Poređenje sildenafil tadalafil vardenafil. Vardenafil, tadalafil, sildenafil, uporedi

Broj pacijenata s erektilnom disfunkcijom raste svake godine. A neki od njih revnosno pokušavaju otkriti kakve su tablete Sildenafil c3, je li istina da mogu pomoći u borbi protiv impotencije, i to po cijeni znatno nižoj od Viagre?

To je istina, aktivni sastojak u oba lijeka je isti, a cijena ruskog kolege je znatno niža. Razlika je samo u stupnju pročišćavanja, zbog čega bi doze za upotrebu trebale biti velike.

Kako lijek djeluje?

Da biste razumjeli kakve se pilule zovu Sildenafil c3, morate razumjeti mehanizam djelovanja. Aktivna tvar u sastavu je selektivni inhibitor posebnog enzima - cGMP-5-fosfodiesteraze.

Ovaj enzim potiče razgradnju cGMP-a u tijelu, a posebno u kavernoznim tijelima. Rezultat takve reakcije je smanjenje količine NO. Dušikov oksid je, pak, najbolji prirodni vazodilatator koji potiče širenje perifernih žila.

Upotreba Sildenafil C3 tableta dovodi do:

• Povećanje količine slobodnog cGMP, a time i NO u tkivima.
• Dolazi do širenja arterija, vena i kapilara, što doprinosi prilivu novih porcija krvi u vanjski reproduktivni organ muškarca i stabilizaciji erekcije.
• Povećanje libida.

Zahvaljujući jednostavnim, ali snažno izraženim efektima, Sildenafil c3 ostaje jedan od najboljih.

Sam lijek je generički. To znači da formulu aktivne tvari nisu kreirali domaći znanstvenici, već je posuđena od autora primarnog proizvođača. Originalni lijek je, sa identičnim aktivnim sastojkom. ima niz prednosti koje treba uzeti u obzir.

Zašto odabrati Sildenafil c3 tablete: recenzije i cijena

Dogodilo se da su ljudi navikli da ne vjeruju previše lijekovima i robi koja se stvara u Rusiji. Što se ovoga tiče, nije sasvim pošteno.

Brojne kliničke studije (više od 20) potvrđuju visoku efikasnost Sildenafila C3 kao lijeka za rješavanje problema muške impotencije. Naučno je dokazano da promoviše brzo i.

Brzina ispoljavanja efekta i njegovo trajanje su takođe „na nivou“. Brojne recenzije o upotrebi Sildenafila c3 potvrđuju gotovo trenutno postizanje željenog rezultata, posebno kada se uzima na prazan želudac.

Ako uporedimo domaće muške tablete kompanije Severna zvezda i, onda prve imaju samo jednu prednost, prema izjavama muškaraca koji su testirali ruski razvoj.

• Dostupnost. Lijek Sildenafil c3 je 100% proračunat. U prosjeku, za paket (ovisno o dozi i broju tableta unutra) morate platiti od 350 do 750 rubalja. To je nekoliko puta manje od cijene originalne Viagre - za jednu tabletu.

Inače, Viagra pobjeđuje. Ali to i nije tako strašno, pogotovo s obzirom na to koliko koštaju tablete.

Kako se prijaviti?

Lijek je dostupan u obliku tableta. Standardna doza je 25, 50 i 100 mg. Upute za upotrebu Sildenafil C3 ostaju krajnje jednostavne - potrebno je uzeti 1 tabletu (doza ovisi o težini erektilne disfunkcije) 30 minuta prije namjeravanog seksualnog kontakta.

Važno je napomenuti da je u slučaju blage patologije preporučena doza 50 miligrama. Ako impotencija napreduje, tada maksimalna dozvoljena jednokratna i dnevna količina lijeka ostaje 100 miligrama. Ne preporučuje se prekoračiti ovu "linu", to neće dovesti ni do čega dobrog.

Prije kupovine i početka uzimanja Sildenafil c3 tableta, preporuča se posjetiti ga kako bi ih ispisao, prvo analizirao zdravlje pacijenta i mogućnost njihove bezopasne upotrebe. Na primjer, veoma je obeshrabren.

Oprez

Sildenafil c3 je odličan i dovoljan, što ga potrošači dobro podnose.

Međutim, u slučaju predoziranja lijekom može doći do sljedećeg:

• Glavobolja i vrtoglavica.
• Previše pada krvnog pritiska.
• Poremećaj ritma spavanja.
• emocionalna labilnost.
• Poremećaj apetita, mučnina.
• Pretjerano.

Tablete su kontraindicirane kod pacijenata s individualnom netolerancijom na komponente uključene u sastav i stalnim izraženim fluktuacijama krvnog tlaka. Uz oprez, trebaju ga koristiti ljudi s patologijom gastrointestinalnog trakta, jetre i bubrega.

Uz ostale jednake stvari, približna procjena razlika u terapijskim dozama između vardenafila i sildenafila može se napraviti na osnovu razlika između njihove biohemijske snage (otprilike 10 puta veća za vardenafil) i bioraspoloživosti (otprilike 3,3 puta veća za sildenafil). U skladu s takvim proračunom, terapeutska doza vardenafila bi trebala biti tri puta manja od one sildenafila. Ovo općenito odražava stvarni odnos između najveće preporučene doze vardenafila (20 mg) i . Mala razlika može biti posljedica postojanja trenutno nepoznatih farmakokinetičkih faktora.

Sva tri lijeka imaju slične vrijednosti t, koje se kreću u rasponu od 0,25-1,5 sati.Apsorpcija sildenafila i vardenafila značajno se usporava u slučajevima njihove upotrebe nakon masnog obroka. Tadalafil se, naprotiv, apsorbira prilično sporo i ne ovisi o unosu hrane i alkohola.

C-vrijednost vardenafila je značajno niža nego kod druga dva PDE-5 inhibitora.

Jedna od najuočljivijih razlika između PDE-5 inhibitora je ta što tadalafil značajno nadmašuje druga dva lijeka. Razlozi za ovu razliku mogu biti spor metabolizam lijeka u jetri i, moguće, drugi trenutno nepoznati faktori. Produženo poluvrijeme pruža nove terapeutske mogućnosti za pacijente koji cijene spontanost seksualne aktivnosti u odsustvu strogih vremenskih ograničenja. Osim toga, dugo trajanje djelovanja ovog lijeka može biti važno u liječenju kroničnih bolesti kod kojih se mogu koristiti inhibitori PDE-5. S druge strane, kod nekih pacijenata vrijeme djelovanja lijeka poklapa se s trajanjem nuspojava.

U zaključku ovog odjeljka treba napomenuti da je postojanje na tržištu tri visoko selektivna i efikasna PDE-5 inhibitora, sildenafila, tadalafila i koji se koriste u liječenju ED, izvanredan rezultat dugogodišnjeg istraživanja i kliničkih ispitivanja. . Iako su sva tri lijeka uporediva po svojoj sposobnosti da inhibiraju PDE-5 i selektivnosti u inhibiciji ovog posebnog oblika enzima, razlike u potenciji, interakciji s hranom i alkoholom, poluživotima i drugim karakteristikama čine određene lijekove prikladnijim u određenim kliničkim situacijama. . Trenutno nekoliko istraživačkih grupa razvija nove lijekove koji mogu selektivno inhibirati PDE-5 i imaju svoje strukturne i farmakokinetičke karakteristike. Pojava na tržištu ovih lijekova učinit će terapijski arsenal androloga još raznovrsnijim i u još većoj mjeri povećati broj pacijenata zadovoljnih liječenjem ED.

Sildenafil - šta je to i kako djeluje? Prije nego odgovorimo na postavljeno pitanje, hajde da se pozabavimo prirodnim procesom erekcije. Fiziološki mehanizam muškog uzbuđenja i pojave erekcije uključuje oslobađanje dušikovog monoksida iz kavernoznih tijela, koji je aktivator enzima gvanilat ciklaze. Ova dva spoja reaguju i formiraju novi enzim, ciklički gvanozin monofosfat. Kao rezultat ove reakcije, glatki mišići penisa se opuštaju, a protok krvi u penisu se povećava nekoliko puta. Kavernozna tijela maksimalno apsorbiraju krv, stvrdnjavaju se i povećavaju se u veličini.

Opisani mehanizam erekcije prestaje kada se cGMP-specifični enzim tip 5 fosfodiesteraza pojavi u krvi. Razgrađuje gvanozin monofosfat, što dovodi do napetosti glatkih mišića i smanjenja kavernoznih tijela. Obično ovaj proces počinje nakon postizanja orgazma. Ali ako je funkcionisanje reproduktivnog sistema narušeno, PDE-5 je stalno prisutan u krvi, sprečavajući pojavu erekcije. Sildenafil lijekovi blokiraju djelovanje fosfodiesteraze, pomažući u pokretanju mehanizma erekcije. Treba napomenuti da lijek pomaže u obnavljanju prirodnog procesa seksualnog uzbuđenja. Stoga, bez seksualne stimulacije, neće biti erekcije.

Uticaj na žene

Svima je poznato da su ženski polni organi uzbuđeni po sličnom principu kao i muški. Stoga se konstantno pokušavaju koristiti sildenafil citrat za povećanje ženskog libida. Mnogi primjećuju primjetno ili blago povećanje seksualne želje, seksualne želje, ugodne senzacije tokom orgazma. Službene upute pokazuju da se sildenafil citrat ne koristi za liječenje žena. Očigledno, to samo znači da učinak aktivne tvari na žensko tijelo nije posebno proučavan. Da bi se tačno razumjelo pomaže li lijek ljepšem spolu, potrebno je više istraživanja.

Dodatni materijali:

Validnost

Lijek Sildenafil citrat počinje djelovati nakon 15-25 minuta. Maksimalna koncentracija Sildenafila u krvi se uočava nakon 1,5-2,5 sata.Period djelovanja je 4 sata.Za to vrijeme možete se baviti seksualnom aktivnošću čak iu prisustvu ozbiljnih poremećaja u funkcionisanju reproduktivnog sistema. Postoje dokazi da kod nekih muškaraca sildenafil (sildenafil citrat) djeluje i do 6 sati.Na ovaj pokazatelj dosta snažno utiču sadržaj masti i gustina hrane. Visokokalorična hrana sa visokim sadržajem masti (pica, hamburgeri, itd.) može ne samo da odloži početak efekta, već i negativno utiče na efikasnost leka.

Erektilna disfunkcija može ozbiljno da naškodi muškarcu, zbog čega se za lečenje koriste razni lekovi. Konkretno, sildenafil se koristi za terapiju.

Muškarci širom svijeta tvrde da je bolje nositi se sa seksualnim neuspjesima. Odgovor na ovo pitanje može se dobiti jednostavnim poređenjem karakteristika.

Erekcija uzrokuje navalu krvi u seks. Ako se to ne dogodi prirodno, liječnici preporučuju korištenje inhibitora fosfodiesteraze. Sada postoje tri supstance koje se nalaze u popularnim genericima:

• sildenafil (vijagra);
• tadalafil (Cialis);
• vardenafil (Levitra).

Viagra se prva pojavila na tržištu, tokom godina je stekla titulu legendarnog PDE-5 inhibitora. Ostalo se pojavilo nešto kasnije, pa ih mnogi smatraju poboljšanim opcijama. Ovo je djelimično tačno, neke od nuspojava svojstvenih popularnim tabletama za erekciju u modernijim lijekovima su odsutne.

U čemu je sličnost?

Svi ovi lijekovi su PDE-5 inhibitori. Imaju jedinstven mehanizam, zbog čega ih je vrlo teško uporediti. Nakon uzimanja pilule, praćeno stimulacijom ekscitacije, oslobađa se dušikov oksid zbog aktivacije nervnih impulsa.

U zidovima glatkih mišića krvnih sudova nakuplja se gvanozin monofosfat, koji pokreće biohemijske reakcije. Krajnji rezultat aplikacije je erekcija.

Prvi lijek za prevladavanje erektilne disfunkcije izmišljen je za korekciju srčanog ritma i liječenje tahikardije, a rješenje seksualnih problema bila je njegova nuspojava. Uočeno je kod 80% pacijenata koji su uzimali tablete.

Nakon što su doktori dobili potvrdu da se erekcija može postići uz pomoć farmakologije, počeli su da razvijaju nove inhibitore PDE-5. Izdali su lijekove u kojima su aktivne tvari vardenafil i tadalafil.

Odlične karakteristike

Budući da su lijekovi razvijeni u različito vrijeme, svaki novi otkriveni aktivni sastojak imao je manje nuspojava. Nije manje štetno djelovalo na muško tijelo. Osim toga, promijenjena je i moguća frekvencija prijema. Tadanafil se, za razliku od svojih prethodnika, može koristiti svakodnevno.

Razlikuju se po nekoliko karakteristika, a glavna od njih je moć djelovanja. Neki od njih se brže aktiviraju, dok je druge najbolje uzeti prije romantične večere. Ako ste navikli da imate više spolnih odnosa u jednoj noći, onda morate dugo piti lijekove za impotenciju koji stimuliraju dotok krvi u karlične organe.

Upotreba bilo kojeg od PDE-5 inhibitora je dobar način za rješavanje nedovoljne erekcije ili impotencije.

Važno je shvatiti da sam lijek neće djelovati. Da bi došlo do erekcije neophodna je masturbacija ili predigra prije snošaja. Dobro pomažu u postizanju uzbuđenja erotskih filmova.

Pregled Sildenafila

Prvi je otkriven Sildenafil, koji je poznatiji po imenu generičkog lijeka Viagra. Upravo je ovaj lijek prvo korišten za liječenje tahikardije, a zatim se počeo koristiti protiv erektilne disfunkcije. Ima nekoliko karakteristika:

• treba ga uzeti 1-3 sata prije seksualnog odnosa;
• ne pijte alkohol ovog dana;
• masna hrana smanjuje snagu lijeka.

Interakcija s drugim lijekovima u "Viagri" je gora od drugih sličnih lijekova. Ne može se kategorički kombinovati sa nitratima, donatorima azotnog oksida i nitritima. Prema recenzijama, nuspojave Sildenafila su izuzetno rijetke, ali izazivaju više anksioznosti. Mnogi pacijenti su primijetili da im se vidna oštrina smanjila nakon uzimanja lijeka.

Pregled tadalafila

Ovaj lijek za disfunkciju došao je na police 2003. godine pod imenom Cialis. Pozicioniran je kao novi PDE-5 inhibitor sa produženim djelovanjem. Ove tablete postale su pravi spas za mnoge parove, jer uz njihovu pomoć možete zaboraviti na izostanak erekcije 36 sati.

Neki pacijenti tadalafil nazivaju "vikend" tabletama. Njihov efekat se produžava do 2 noći.

Još jedna prednost novog inhibitora je mogućnost uzimanja masne hrane sa njim. Često ima nuspojave koje liječenje čine besmislenim – pacijenti pate od glavobolje i nelagode u leđima. Farmaceuti također nisu uspjeli izbjeći smetnje vida - neki muškarci doživljavaju bol u očima i kršenje percepcije boja.

Pregled Vardenafila

2005. godine Levitra se pojavila na policama ljekarni, čiji je aktivni sastojak bio inhibitor vardenafil. Glavni cilj farmaceuta u njegovom razvoju bio je smanjenje rizika od nuspojava. Istovremeno, nastojali su održati visoku efikasnost lijeka.

Programeri su postigli svoje ciljeve. Vardenafil se aktivira u roku od 20 minuta nakon uzimanja, i djeluje ne manje od uobičajene Viagre. Nuspojave se javljaju samo kod 2% pacijenata. Zahvaljujući tome, relativno novi lijek "Levitra" postao je popularan među muškarcima.

Koji aktivni sastojak se smatra najboljim?

Kada birate između sildenafila, tadalafila ili vardenafila, potrebno je uporediti glavne karakteristike.

Kriterijum ocjenjivanja	Sildenafil	Tadalafil	Vardenafil
Posebnosti	Pomaže u 82-84% slučajeva erektilne disfunkcije. Potrebno je piti na prazan želudac. Maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon 2 sata.	Djelotvoran u 81% slučajeva impotencije. Možete ga koristiti bez obzira na obrok. Maksimalna koncentracija u krvi postiže se za sat vremena. Erekcija postaje jača tokom snošaja.	Ima blaži efekat. Uz to je dozvoljeno uzeti i malu dozu alkohola. Erekciju nije potrebno dodatno stimulisati, može nastati čak i od laganog dodira.
Doziranje	100-200 mg	20-40 mg	20-40 mg
Koliko brzo dolazi do efekta	Morate popiti unaprijed - efekat se javlja nakon 90-120 minuta.	Prosječno vrijeme za početak je 60 minuta.	Jaka erekcija se javlja nakon 20-30 minuta.
Nuspojava	crvenilo lica, vrata; začepljenost nosa i uha; promjena krvnog tlaka; zamagljen vid; mučnina i žgaravica. Primjećuje se kod 9% pacijenata.	bol u mišićima; dispepsija; oticanje očnih kapaka; crvenilo lica; bol u očima i upala konjunktive; mrak u očima, vrtoglavica. Uočeno kod 3% pacijenata.	nepravilan rad hematopoeze, urinarnog sistema; disfunkcija centralnog nervnog sistema i hepatobilijarnog sistema. Uočeno u 2% slučajeva.
Kontraindikacije	Alergije, poremećaji srca i krvnih žila, bolesti jetre ili bubrega, gastrointestinalni ulkusi, srčani ili moždani udar koji su se dogodili u posljednjih nekoliko mjeseci.	Leukemija, alergije, kvar hematopoetskog sistema, nervni ili kardiovaskularni, anatomski deformitet penisa, degeneracija retine.	Ateroskleroza, bolesti koje pogađaju kardiovaskularni sistem, alergije, zatajenje bubrega, bolest jetre, čir koji zahvaća bilo koji od organa probavnog sistema.
Kompatibilnost s drugim lijekovima	Zabranjeno istovremeno sa lekovima koji su donatori azotnog oksida, nitrata i nitrita.		Oprez treba koristiti sa enzimima jetre.

Bilo koji od opisanih lijekova strogo je zabranjeno uzimati žene i djeca. Ne preporučuju se ni muškarcima koji nemaju problema s erekcijom.

Bruto formula

C 22 H 30 N 6 O 4 S.C 6 H 8 O 7

Farmakološka grupa supstance Sildenafil

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

171599-83-0

Karakteristike supstance Sildenafil

Bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah, rastvorljivost u vodi 3,5 mg/ml.

Farmakologija

farmakološki efekat- poboljšava erektilnu funkciju.

Sildenafil ima periferno dejstvo tako što selektivno inhibira cGMP-specifičnu fosfodiesterazu tip 5 (PDE5), koja je odgovorna za razgradnju cGMP-a u kavernoznim tijelima. Fiziološki mehanizam erekcije uključuje oslobađanje dušikovog oksida u kavernoznim tijelima penisa tokom seksualne stimulacije. Dušikov oksid aktivira gvanilat ciklazu, što dovodi do povećanja nivoa cGMP, opuštanja glatkih mišića kavernoznih tela i dotoka krvi u njih. Sildenafil nema direktan opuštajući učinak na glatke mišiće kavernoznih tijela, ali zbog blokade PDE5 i stabilizacije cGMP pojačava opuštajući učinak dušikovog oksida.

Istraživanja in vitro pokazalo je da je aktivnost sildenafila prema PDE5 superiorna u odnosu na druge izoforme fosfodiesteraze. Dakle, efekat sildenafila na PDE5 je više od 80 puta jači nego na PDE1, više od 1000 puta jači nego na PDE2, PDE3 i PDE4; posebno, aktivnost protiv PDE5 je 4000 puta veća od one protiv PDE3 (PDE3 je uključen u kontrakciju srca). Aktivnost sildenafila protiv PDE5 je samo 10 puta veća od aktivnosti protiv PDE6 (PDE6 je uključen u percepciju boje). Pored glatkih mišića kavernoznih tijela, male količine PDE5 nalaze se u trombocitima, glatkom mišićnom tkivu krvnih sudova i unutrašnjih organa, te u skeletnim mišićima. Inhibicija PDE5 sildenafilom u ovim tkivima može dovesti do povećanja antiagregacijske aktivnosti trombocitnog dušikovog oksida. in vitro, supresija stvaranja agregata trombocita i periferna arteriovenska dilatacija in vivo.

U 21 randomiziranoj, dvostruko slijepoj, placebom kontroliranoj studiji koja je trajala do 6 mjeseci, proučavana je efikasnost i sigurnost sildenafila na više od 3000 pacijenata u dobi od 19-87 godina s erektilnom disfunkcijom organske, psihogene i mješovite etiologije. Većina studija je pokazala da se učinak sildenafila razvija otprilike 60 minuta nakon primjene. Erektilni odgovor, uklj. procijenjeno falopletizmografijom, povećava se s povećanjem doze sildenafila i njegove koncentracije u plazmi. Trajanje djelovanja sildenafila procijenjeno je u jednoj studiji, pokazujući njegovu efikasnost unutar 4 sata sa smanjenjem erektilnog odgovora nakon 2 sata od trenutka primjene. Kod primjene fiksnih doza od 25 mg, 50 mg i 100 mg, poboljšanje erektilne funkcije zabilježeno je kod 63%, 74% i 82% pacijenata (pri uzimanju placeba - u 24%). Procenat pacijenata sa dijabetesom koji su primetili poboljšanje je 57%, pacijenata koji su bili podvrgnuti radikalnoj prostatektomiji - 43%, pacijenata sa povredom kičmene moždine - 83% u poređenju sa 10%, 15% i 12% pacijenata koji su primali placebo, respektivno. U grupi pacijenata sa psihogenom erektilnom disfunkcijom, sildenafil je bio efikasan u 84% slučajeva u poređenju sa 26% u placebo grupi. U preporučenim dozama sildenafil nema efekta u odsustvu seksualne stimulacije.

S jednom dozom sildenafila u dozama do 100 mg kod zdravih dobrovoljaca nisu uočene klinički značajne promjene EKG-a. Maksimalno smanjenje SBP u ležećem položaju u prosjeku iznosilo je 8,4 mm Hg. , DBP — 5,5 mm Hg. Smanjenje krvnog pritiska povezano je sa vazodilatatornim efektom, moguće zbog povećanja nivoa cGMP u glatkim mišićima krvnih sudova. Krvni tlak se u najvećoj mjeri smanjio 1-2 sata nakon uzimanja sildenafila (nije otkrivena ovisnost o dozi i koncentraciji u plazmi) i nije se razlikovao od placebo grupe nakon 8 sati.

Kod nekih pacijenata, 1 sat kasnije (vrhunac reakcije se poklopio s vremenom dostizanja Cmax) nakon uzimanja sildenafila u dozi od 100 i 200 mg, otkriveno je blago prolazno oštećenje razlikovanja boja pomoću Farnsworth-Munsell 100 testa. : plavo zeleno. Predloženi mehanizam za oštećenu percepciju boja je inhibicija PDE6 u retini koja je uključena u percepciju svjetlosti. Studija o utjecaju sildenafila na vidnu funkciju pri dozama dvostrukim većim od MRDH nije pokazala promjene u oštrini vida, intraokularnom tlaku, elektroretinografiji i rezultatima pupilometrije.

Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Apsolutna bioraspoloživost je 25-63%, sa prosjekom od 41%. Cmax se postiže u roku od 30-120 minuta (prosjek 60 minuta). Kada se uzima s masnom hranom, brzina apsorpcije se usporava, Cmax se smanjuje u prosjeku za 29%, a vrijeme za postizanje se povećava za 60 minuta. Farmakokinetika u rasponu doza od 25-100 mg je linearna. Vezanje sildenafila na proteine ​​plazme i njegovog glavnog N-desmetil metabolita iznosi 96%. Zapremina distribucije je 105 l. Kod zdravih dobrovoljaca liječenih sildenafilom u dozi od 100 mg, manje od 0,001% doze otkriveno je u sjemenu 90 minuta nakon primjene. Metabolizira se u jetri uz učešće izoenzima CYP3A4 (glavni put) i CYP2C9(dodatni put) citokrom P450. Glavni cirkulirajući metabolit nastaje kao rezultat N-demetilacije sildenafila. U smislu selektivnosti djelovanja, metabolit je uporediv sa sildenafilom, u pogledu aktivnosti protiv PDE5 je 50% inferioran u odnosu na matičnu supstancu (in vitro). Koncentracija metabolita u plazmi je približno 40% sadržaja sildenafila u njoj, oko 20% farmakološke efikasnosti sildenafila je zbog djelovanja njegovog metabolita. Sildenafil slabo inhibira izoenzime podfamilija 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 citokroma P450 (IC 50 više od 150 µmol). T1/2 sildenafila je 3-5 sati, metabolita oko 4 sata.Izlučuje se u obliku metabolita kroz crijeva (80%) i bubrezi (oko 13%).

Kod zdravih osoba u dobi od 65 i više godina izlučivanje sildenafila je smanjeno, a koncentracija u plazmi za oko 40% premašuje onu kod zdravih osoba 18-45 godina. Uz blagu i umjerenu bubrežnu insuficijenciju (Cl kreatinin 50-80 ml/min i 30-49 ml/min, respektivno), nakon jednokratne doze od 50 mg sildenafila, njegova farmakokinetika se nije promijenila. Kod teškog zatajenja bubrega (Cl kreatinina manji od 30 ml/min), klirens sildenafila se smanjuje, AUC i Cmax se povećavaju za oko 2 puta u usporedbi s ovim parametrima kod dobrovoljaca iste dobi bez bubrežne patologije. Kod dobrovoljaca sa cirozom jetre (Child-Pugh tipovi A i B) smanjeno je izlučivanje sildenafila, AUC i Cmax su porasli za 84% odnosno 47%, u poređenju sa dobrovoljcima iste dobi bez patologije jetre.

U studijama na životinjama liječenim sildenafilom 18-24 mjeseca, nije otkriven kancerogen učinak. Mutagena svojstva u studijama in vitro na ćelijskim kulturama jajnika kineskog hrčka nije uočeno. Klastogena aktivnost (indukcija hromozomskih aberacija) u studijama in vitro u kulturama ljudskih ćelija leukocita i in vivo u mikronukleusnom testu na miševima nije otkriven. U studijama na štakorima liječenim sildenafilom u dozi od 60 mg/kg/dan (25-struki višak MRDH) tokom 36 (ženke) i 102 (mužjaci) dana, poremećaji plodnosti nisu uočeni. U studijama na štakorima i zečevima liječenim sildenafilom u periodu organogeneze u dozama koje prelaze MRDC za 20 i 40 puta, nisu otkrivena embrio- i fetotoksična, teratogena svojstva, poremećaji peri- i postnatalnog razvoja fetusa i novorođenčeta.

Jedna doza od 100 mg sildenafila kod zdravih dobrovoljaca nije bila praćena promjenom pokretljivosti ili morfologije spermatozoida.

Primjena supstance Sildenafil

Poremećaji erekcije.

Ažuriranje informacija

Plućna hipertenzija.

[Ažurirano 24.06.2013 ]

Kontraindikacije

Preosjetljivost, terapija nitratima.

Ograničenja aplikacija

Anatomski deformitet penisa (angulacija, kavernozna fibroza, Peyronie-ova bolest), bolesti koje predisponiraju nastanku prijapizma (multipli mijelom, anemija srpastih ćelija, leukemija), povećana sklonost krvarenju, pogoršanje želuca i dvanaesnika, poremećaj pigmentacije herpesa u želucu i dvanaestopalačnom crevu, funkcija, uklj. sa cirozom, teškim zatajenjem bubrega (Cl kreatinin manji od 30 ml/min), teškim oblicima arterijske hipertenzije (BP iznad 170/110 mm Hg) i hipotenzijom (BP ispod 90/50 mm Hg), anamnestičkim indikacijama infarkta miokarda ili moždanog udara u prethodnih 6 mjeseci, po život opasne aritmije, zatajenje srca, nestabilna angina pektoris, istovremena primjena lijekova koji inhibiraju CYP3A4.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Nuspojave Sildenafila

Nuspojave sildenafila uzetog uz odabir doze, uočene u placebom kontroliranim studijama i zabilježene kod ≥2% pacijenata koji su uzimali sildenafil, sa učestalošću većom od placeba (% pojavljivanja u placebo grupi je naznačeno u zagradama).

glavobolja 16% (4%), vrtoglavica 2% (1%), crvenilo 10% (1%), zamagljen vid (promjene u percepciji boja, povećana osjetljivost na svjetlost, zamagljen vid) 3% (0%).

začepljenost nosa 4% (2%).

Iz gastrointestinalnog trakta: dispepsija 7% (2%), dijareja 3% (1%).

infekcije urinarnog trakta 3% (2%).

Sa strane kože: osip 2% (1%).

Ostale nuspojave koje su se javljale sa uporedivom učestalošću (više od 2%) u grupi koja je primala sildenafil i placebo grupi: infekcije respiratornog trakta, bol u leđima, sindrom sličan gripi, artralgija.

U studijama fiksnih doza, dispepsija (17%) i oštećenje vida (11%) češće su prijavljivani sa sildenafilom od 100 mg u poređenju sa nižim dozama. Pri korištenju doza većih od preporučenih, uočene su slične nuspojave, ali s većom učestalošću.

Nuspojave sildenafila uočene u placebom kontrolisanim studijama i javljaju se sa učestalošću manjom od 2% (odnos sa sildenafilom nije jasan).

Iz nervnog sistema i čulnih organa: astenija, vrtoglavica, migrena, hipertenzija, ataksija, tremor, neuralgija, slabljenje refleksa, parestezija, hipestezija, sinkopa, depresija, poremećaj spavanja (nesanica/pospanost), konjunktivitis, fotofobija, krvarenje u očnu jabučicu, mačkasta miaaktamija u očnim jabučicama i ušima, zujanje u ušima, gluvoća.

Sa strane kardiovaskularnog sistema i krvi (hematopoeza, hemostaza): arterijska hipotenzija, ortostatska hipotenzija, tahikardija, palpitacije, ishemija miokarda, angina pektoris, kardiomiopatija, zatajenje srca, promjene EKG-a, uklj. AV blokada, srčani zastoj, cerebralna vaskularna tromboza, anemija, leukopenija.

Iz respiratornog sistema: faringitis, sinusitis, laringitis, bronhitis, dispneja, povećan sputum, pojačan kašalj, bronhijalna astma.

Iz gastrointestinalnog trakta: glositis, gingivitis, stomatitis, suha usta, disfagija, ezofagitis, mučnina, gastritis, gastroenteritis, kolitis, rektalno krvarenje, promjene biohemijskih parametara jetre.

Sa strane metabolizma:žeđ, hipernatremija, giht, hiperurikemija, labilni dijabetes, hiper- i hipoglikemija.

Iz genitourinarnog sistema: nokturija, učestalo mokrenje, cistitis, urinarna inkontinencija, poremećaj ejakulacije, anorgazmija, genitalni edem, ginekomastija.

Iz mišićno-koštanog sistema: artritis, artroza, osalgija, mijalgija, mijastenija gravis, ruptura tetive, tendosinovitis, sinovitis.

Sa strane kože: urtikarija, herpes simpleks, pruritus, ulceracija kože, kontaktni dermatitis, eksfolijativni dermatitis.

Ostalo: periferni edem, uklj. oticanje lica, sindromi bola, uklj. bol u abdomenu i grudima, slučajni padovi, ozljede i modrice, znojenje, zimica, fotoosjetljivost, šok, alergijske reakcije.

Interakcija

Jedna doza antacida (magnezijum hidroksid/aluminijum hidroksid) istovremeno sa sildenafilom ne utiče na njegovu bioraspoloživost. Pojačava hipotenzivni učinak nitrata (istovremena primjena je kontraindicirana) i antiagregacijski učinak natrijum nitroprusida. Kada se uzima istovremeno s acetilsalicilnom kiselinom (150 mg), ne produžava vrijeme krvarenja. Inhibitori CYP3A 4 (cimetidin, ketokonazol, itrakonazol, eritromicin, itd.) povećavaju koncentraciju sildenafila u plazmi (posebno cimetidin u dozi od 800 mg - za 56%, kada se uzima sildenafil u dozi od 50 mg) i smanjiti njegovo izlučivanje. S jednom dozom od 100 mg sildenafila na pozadini ravnotežne koncentracije eritromicina (500 mg dva puta dnevno tijekom 5 dana), AUC sildenafila se povećava za 182%, na pozadini ravnotežne koncentracije sakvinavira (1200 mg 3 puta dnevno), Cmax sildenafila se povećava za 140%, AUC - za 210%. Jedna doza od 100 mg sildenafila u pozadini ravnotežne koncentracije ritonavira, snažnog inhibitora citokroma P450 (400 mg 2 puta dnevno), dovodi do 4 puta (300%) povećanja Cmax i 11- puta (1000%) povećanje AUC sildenafila. Sildenafil ne utiče na farmakokinetiku ritonavira i sakvinavira. Inhibitori CYP2C9(tolbutamid, varfarin), CYP2D6(selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, triciklični antidepresivi), tiazidi i diuretici slični tiazidima, diuretici petlje i kalijum, ACE inhibitori, antagonisti kalcijuma, beta-blokatori i induktori citokroma P450 (rifampicin, barbiharmafil) Pretpostavlja se da će se tokom uzimanja sildenafila sa induktorima CYP3A4 (rifampicin i sl.) njegova koncentracija u plazmi smanjiti. AUC aktivnog metabolita sildenafila povećava se za 62% kada se uzimaju diuretici petlje i kalijum koji štede i za 102% kada se uzimaju nespecifični beta-blokatori (klinički značaj ovih efekata nije utvrđen). Nije bilo znakova interakcije s amlodipinom (5 i 10 mg): prosječno dodatno smanjenje krvnog tlaka u ležećem položaju (SBP za 8 mm Hg, DBP za 7 mm Hg) uporedivo je s onim kada su uzimali samo sildenafil kod zdravih dobrovoljaca. . Ne pojačava hipotenzivni učinak alkohola kod zdravih dobrovoljaca pri koncentracijama alkohola u krvi do 80 mg/dL.

Predoziranje

Simptomi: u studijama na zdravim dobrovoljcima s jednom dozom do 800 mg sildenafila, zabilježeno je povećanje težine nuspojava.

tretman: simptomatično. Dijaliza je neefikasna zbog visokog stepena vezivanja sildenafila i njegovog metabolita za proteine ​​plazme.

Putevi administracije

unutra.

Mere opreza u vezi sa supstancom sildenafila

Prije početka liječenja radi dijagnosticiranja erektilne disfunkcije, utvrđivanja njenih mogućih uzroka i odabira adekvatnih metoda liječenja, potrebno je prikupiti kompletnu anamnezu i obaviti detaljan urološki i opći klinički pregled, posebno kod pacijenata s popratnim kardiovaskularnim bolestima, kod kojih je povećana seksualna aktivnost nepoželjno (na primjer, kod teških oblika koronarne arterijske bolesti i arterijske hipertenzije). Kod pacijenata starijih od 65 godina, sa jetrenom i teškom bubrežnom insuficijencijom (Cl kreatinin manji od 30 ml/min), kao i uz istovremenu primenu inhibitora citokroma P450 3A4 (eritromicin, ketokonazol, itrakonazol, sakvinavir itd.), početna doza je 25 mg. Dok uzimate ritonavir, maksimalna pojedinačna doza ne smije prelaziti 25 mg unutar 48 sati.

Postoje postmarketinški izvještaji o rijetkim slučajevima erekcije koje traju više od 4 sata i prijapizma koji zahtijevaju hitnu medicinsku pomoć kako bi se izbjeglo oštećenje tkiva penisa i nepovratna impotencija.

Sigurnost sildenafila kada se uzima istovremeno s drugim lijekovima za liječenje erektilne disfunkcije nije proučavana i ne preporučuje se istovremena primjena.

Nije indicirano za upotrebu kod novorođenčadi, djece i žena.

Interakcije sa drugim aktivnim supstancama

Trgovačka imena

Ime	Vrijednost indeksa Wyshkovsky®
	0.1519
	0.0825
	0.0699