Primjena i doziranje Ursosana. Nuspojave Ursosana - kako izbjeći komplikacije

Jetra je organ u kojem se odvija veliki broj vitalnih biohemijskih procesa. Vrlo je važno pravilno funkcioniranje ovog dijela tijela, od čega ovisi sinteza potrebnih elemenata, kao i detoksikacija organizma. Poremećaji u radu ovog organa, kao i u putevima eliminacije, zahtijevaju upotrebu posebnih lijekova - hepatoprotektora. Ursosan je prepoznat kao jedan od takvih efikasnih lijekova.

Opseg primjene ovog lijeka je prilično širok, omogućava vam da se riješite mnogih bolesti jetre uzrokovanih virusima, zloupotrebom alkohola, redovitom upotrebom raznih lijekova i drugih štetnih tvari. Osim toga, Ursosan se aktivno koristi u liječenju ciroze i drugih teških bolesti. Svrha članka je opisati korisna svojstva ovog lijeka, njegove glavne karakteristike i način upotrebe u liječenju različitih patologija.

Jetra je jedinstven organ koji je sposoban da se sam obnavlja, ali se i ta osobina ponekad gubi pod uticajem određenih negativnih faktora. Hepatoprotektori pomažu u obnavljanju tkiva jetre i sprečavaju smrt hepatocita (ćelija jetre).

Ursosan i drugi lekovi iz ove grupe pomažu hepatocitima da se odupru raznim patološkim uticajima, što dovodi do stabilizacije aktivnosti ovog organa, a pored toga lek jača odbrambene mehanizme organizma i ima mnoge druge korisne efekte.

Ursosan je upravo takav lijek, jer je njegov aktivni element ursodeoksiholna kiselina, koja osim svoje regenerativne funkcije ima sposobnost ubrzavanja izlučivanja žuči. Ova supstanca je prisutna u tijelu svake osobe, to je žučna kiselina, koja je dio žuči.

Hepatoprotektori se razlikuju po svom djelovanju, sastavu i drugim karakteristikama.

Vrstu takvog lijeka za bolesti jetre odabire specijalist za svakog pacijenta pojedinačno; takve lijekove ne biste trebali uzimati sami, unatoč njihovoj neospornoj koristi za tijelo.

Normalna funkcija jetre moguća je samo ako su ćelije organa (hepatociti) netaknute. Ako su stanične membrane začepljene, dio jetre neće moći normalno funkcionirati, neće moći očistiti krv od toksičnih tvari. Ursosan, kao i svi lijekovi iz grupe hepatoprotektora, povećava brzinu metaboličkih procesa ovog organa, čime se potiče brzo uklanjanje štetnih elemenata iz ljudskog tijela.

Osim toga, hepatoprotektori se koriste za pojačavanje antioksidativne zaštite jetre, kao i za aktiviranje aktivnosti velikog broja enzimskih sistema uključenih u funkcionisanje organa. Drugim riječima, takvi lijekovi poboljšavaju parametre biohemijskih procesa jetre, a to ima pozitivan učinak na stanje ovog dijela tijela u slučaju bilo kakvih patologija jetre.

Ursodeoksiholna kiselina je izuzetno korisna; njen uticaj na ljudski organizam, a posebno na jetru, nije u potpunosti proučavan. Međutim, klinički su dokazane neosporne prednosti ovog elementa. Čak i kod teških oštećenja organa virusima hepatitisa i zbog ciroze, uz pomoć ove kiseline bilo je moguće obnoviti funkciju i strukturu jetre.

Opće informacije o lijeku

Trenutno se Ursosan u ljekarnama može naći samo u obliku kapsula, ne postoje drugi oblici doziranja ovog lijeka. Kapsula lijeka ima neprozirnu bijelu školjku. Ursosan pakiranje može sadržavati različit broj takvih tableta (100, 50 ili 10 komada).

Aktivna komponenta lijeka je urodeoksiholna kiselina, jedna kapsula sadrži 250 mg ove tvari, a prisutni su pomoćni sastojci: kukuruzni škrob, dio titan dioksida, magnezijum stearat, želatin i silicijum dioksid.

Terapeutski efekat tokom lečenja Ursosanom se javlja kada se ursodeoksiholna kiselina akumulira u telu. Ovaj element može imati mnogo pozitivnih učinaka na jetru.

Kada se imenuje?

Indikacije za prijem su:

1. Holestaza.
2. Hepatitis svih vrsta.
3. Bilijarna ciroza.
4. Fibroza tkiva jetre.
5. Holangitis sklerozirajućeg tipa.
6. Refluksni gastritis.
7. Sindrom digestivnog poremećaja.
8. Ezofagitis.
9. JVP.
10. Kolecistitis.
11. Gorčina u ustima.

Ograničenja

Kontraindikacije za uzimanje lijeka uključuju:

• akutni holangitis ili holecistitis;
• veliki kamenci u šupljini žučne kese;
• zatajenje žučne kese;
• dekompenzirajuća ciroza jetre;
• akutno zatajenje jetre;
• upala žučnih puteva i samog žučnog mjehura uzrokovana bakterijskim napadom;
• fistule u gastrointestinalnom traktu;
• otkazivanja bubrega;
• kalcinirano ili miješano kamenje;
• upalni proces u bilo kojem dijelu crijeva.

Liječenje djece Ursosanom je teško zbog činjenice da je lijek dostupan u kapsulama; dijete, posebno u dojenačkoj dobi, neće moći progutati lijek. U nekim slučajevima, odnosno kod žutice kod novorođenčadi, liječnici propisuju ovaj lijek. U tom slučaju, prašak iz kapsule treba pomiješati sa majčinim mlijekom i dati djetetu, ili se može otopiti u vodi.

Žutica kod beba je ponekad normalna, u tom slučaju prolazi sama od sebe nakon određenog vremenskog perioda, ali ako ovo stanje ne nestane, djetetu je potrebno liječenje. Mladim pacijentima se propisuje Ursosan u dozi od 1/4 kapsule jednom dnevno.

Tok terapije je obično mjesec dana. Djeca u bilo kojoj dobi mogu koristiti ovaj lijek, jer je siguran i može pomoći kod patologija jetre.

Prilikom propisivanja lijeka trudnicama ili dojiljama, liječnik prvo procjenjuje šta će biti korisnije za buduću majku. Ispitivanja njemačkih naučnika na trudnicama kojima je Ursosan prijeko potrebna pokazala su da lijek nema negativan učinak na fetus u maternici, pa se može koristiti za liječenje takvih pacijenata.

Negativne posljedice

Ursosan pacijenti dobro podnose, ali su moguće sljedeće nuspojave:

Kod pacijenata se može javiti dijareja zbog visoke doze lijeka, na primjer 3 kapsule dnevno. Ako se ova količina lijeka smanji, nuspojava će nestati. Način uzimanja lijeka varira ovisno o vrsti bolesti. Liječnik izračunava dozu lijeka pojedinačno, u svakom konkretnom slučaju.

Postoje mjere opreza koje je potrebno uzeti u obzir kada koristite Ursosan:

1. Ako osoba uzima ove kapsule duže od mjesec dana, onda treba redovno pratiti aktivnost transminaza, za šta treba uraditi biohemijski test krvi.
2. Ne biste trebali početi koristiti ovaj lijek ako vam je žučna kesa više od polovine puna kamenja.
3. Kada koristite Ursosan za otapanje žučnih kamenaca, morate biti sigurni da ove formacije nisu kalcificirane.

Kako proizvod funkcionira?

Ursosan djeluje na ćelije jetre, štiteći ih od uništavanja i štetnih utjecaja, stabilizira membrane hepatocita, poboljšava njihovu aktivnost, produžava vrijeme intenzivnog rada čestica ovih organa. Ovaj terapeutski učinak je zbog brojnih farmakoloških svojstava lijeka, koji stabiliziraju rad jetre, pojačavaju odljev žuči, otapaju formirane kamence, kao i preventivne mjere.

Farmakološka svojstva:

Ursodeoksiholna kiselina se smatra polarnim elementom, što joj omogućava da veže sve nepolarne supstance, kao što su holesterol i žučne kiseline. Zahvaljujući ovom dejstvu, Ursosan kombinuje višak žučnih kiselina, formirajući micele, i ovim delovanjem eliminiše njihovo toksično dejstvo na hepatocite.

Između ostalog, ovaj lijek je u stanju utjecati na cirkulaciju žučnih kiselina, koje zajedno s tim sekretom ulaze u crijevno područje, a zatim se gotovo u potpunosti vraćaju u krv, oko 80%, a potom ih apsorbira jetra. Ursosan smanjuje ovu reapsorpciju, čime se povećava proizvodnja žuči.

Poboljšavajući ovaj proces sinteze žuči, lijek povećava prolaz ove biološke supstance i povećava brzinu eliminacije toksina žučne kiseline inhibirajući njihov ponovni ulazak u krvotok iz crijeva. Upravo ovo djelovanje lijeka omogućava vam da se riješite stagnacije žuči u kanalima jetre.

Lijek Ursosan je u stanju da obnovi membrane hepatocita, ćelije puteva izlučivanja žuči, kao i epitelno tkivo organa cijelog probavnog sistema, štiteći ova područja od štetnih utjecaja okoline i djelovanja slobodnih radikala. .

Još jedno korisno svojstvo ovog hepatoprotektora smatra se smanjenjem koncentracije lošeg kolesterola u krvi, što nastaje zbog inhibicije sinteze u hepatocitima.

Imunološke reakcije uzrokovane primjenom Ursosana:

1. Vraćanje norme interleukina-2.
2. Aktivacija T limfocita.
3. Normalizacija volumena eozinofila.
4. Smanjenje broja antigena odgovornih za kompatibilnost tkiva u hepatocitima i žučnim kanalima.

Ako govorimo o ozbiljnim oštećenjima jetre, kao što su ciroza, cistična fibroza ili alkoholni hepatitis, tada će upotreba Ursosana pomoći u smanjenju brzine stvaranja fibroze u organu. Između ostalog, ovaj lijek se koristi kao profilaktičko sredstvo za proširene vene jednjaka.

Kapsule ovog lijeka mogu inhibirati starenje stanica jetre i žučnih puteva, što povećava funkcionisanje organa. Korištenje lijeka u preventivne svrhe može smanjiti vjerojatnost razvoja raka u debelom crijevu. Ursodeoksiholna kiselina, ulaskom u organizam, povećava sintezu želučanog soka i enzima prisutnih u gušterači, a to smanjuje količinu glukoze u krvi.

Detalji o liječenju određenih patologija

Vrijedi se detaljnije zadržati na nekim indikacijama za upotrebu lijeka:

Pankreatitis se smatra prilično uobičajenom bolešću, a Ursosan se često uključuje u liječenje ove bolesti. Mnoge ljude zanima zašto lekar propisuje ovaj lek. Pankreatitis često izazivaju različiti poremećaji u probavnom sistemu, patologije bilijarnog trakta i jetre.



U ovom slučaju, specijalist propisuje terapiju ne samo za uklanjanje pankreatitisa, već i za liječenje uzroka koji su uzrokovali bolest. Za ovu bolest, doza lijeka je 250 mg dnevno.

Diskinezija žuči, ili diskinezija žuči, također zahtijeva uzimanje Ursosana, jer ovaj lijek može ukloniti patologiju. Bolest se karakteriše kao prečeste kontrakcije žučne kese, što inhibira protok žuči i izaziva jake bolove u boku ispod rebara sa desne strane.



Ursosan ima sva neophodna svojstva za liječenje ove bolesti. Lijek eliminira stagnaciju žuči, povećava sintezu ove tvari, sprječava stvaranje kamenca u ovom području, smanjuje razinu lošeg kolesterola i još mnogo toga.

Doziranje lijeka za bilijarnu diskineziju izračunava se na osnovu težine pacijenta, 10 mg lijeka na 1 kilogram njegove tjelesne težine.

Hepatitis C je smrtonosna bolest uzrokovana virusom. Bolest uništava jetru, što uzrokuje proliferaciju fibroznog tkiva u organu i cirozu. Tok liječenja ove bolesti uključuje nekoliko vrsta lijekova, uključujući hepatoprotektore.



Ursosan se takvim pacijentima propisuje češće od drugih, jer je u stanju zaustaviti proces uništavanja ćelija jetre i uspostaviti metaboličke procese ovog organa.

Imunomodulatorno dejstvo pomaže i u borbi protiv hepatitisa. Doziranje lijeka za ovu bolest varira između 3-5 kapsula dnevno, koje se uzimaju po stopi od 10-15 mg lijeka na 1 kilogram težine pacijenta.

1. Kolecistitis je upala žučne kese, kongestija u ovom području i prisutnost formacija. Liječenje patologije je obično složeno, uključujući hepatoprotektore. Ursosan pomaže odljev žuči, obnavlja njenu normalnu sintezu i otapa kamenje. Doza lijeka je obično 2 kapsule dnevno. Tok terapije je dug, više od 3 mjeseca.

   

Masna hepatoza ili steatoza jetre je gojaznost organa, koja je uzrokovana degeneracijom masnog tkiva. Povećanje volumena masti dovodi do pucanja stanične membrane, nakon čega se pojavljuju cistične formacije u ekstracelularnom području. Takvi poremećaji izazivaju kvar jetre i zahtijevaju hitno liječenje.

Ursosan ima svojstva koja su organu potrebna tokom takve bolesti: pojačava djelovanje imunološkog sistema, stabilizira odljev žuči i njenu proizvodnju, ublažava bol i obnavlja mrtve hepatocite. Doza lijeka za masnu hepatozu može biti u rasponu od 2-4 kapsule dnevno, ovisno o obimu patološkog procesa.



Gotovo svakoj osobi je poznat osjećaj gorčine u ustima, što ukazuje na stagnaciju žuči. Prilikom posjete ljekaru ispostavi se da pacijent ima problema sa žučnom kesom. U nekim situacijama ovo stanje je uzrokovano ozbiljnijim poremećajima, uključujući hepatitis i cirozu. Ako se nakon dijagnoze ispostavi da govorimo o stagnaciji žuči, onda se to može eliminirati uz pomoć Ursosana.

Ovaj lijek pomaže u obnavljanju procesa sinteze i izlučivanja žuči, čak i u prisustvu žučnih kamenaca. Lijek otapa sve formacije na ovom području, osim kalcificiranih, što poboljšava funkcioniranje ovog dijela tijela. Doziranje lijeka za ovu patologiju može biti 2-3 kapsule dnevno. Tok liječenja je dug, više od 2 mjeseca.



2. Ciroza jetre je ozbiljna bolest koju je teško eliminisati. U ovom slučaju pacijentu su stalno potrebni hepatoprotektori, a liječnici ih propisuju u velikim dozama. Uništavanje tkiva jetre može napredovati velikom brzinom i može potrajati godinama. Zavisi od metoda terapije i lijekova. Ursosan ili njegovi analozi se propisuju takvim pacijentima u dozi od 3-4 kapsule dnevno, a tijek terapije može trajati više od 3 godine.

Gilbertov sindrom je genetska patologija koju karakterizira poremećaj pigmentacije kože, koji je izazvan urođenim problemom s razmjenom bilirubina u jetri. Pojednostavljeno rečeno, bolest se smatra hroničnom žuticom.



Bolest se ne može izliječiti, ali ljekari propisuju lijekove koji pomažu u održavanju ljudskog tijela i njegove jetre. Hepatoprotektori, posebno Ursosan, nužno su uključeni u kompleks terapije, jer uspostavljaju mnoge procese u ovom organu, uključujući obnavljanje hepatocita. Doza proizvoda je 2 kapsule dnevno, tijek liječenja je nekoliko mjeseci sa kratkim pauzama.

3. U svrhu prevencije Ursosan može koristiti svaka osoba, ali samo nakon konsultacije sa ljekarom. Ljudi često zloupotrebljavaju brzu hranu, alkoholna pića i druge opasne supstance koje negativno utiču na jetru. Ovaj lijek će pomoći u zaštiti tako važnog organa od uništenja, zaštiti njegove strukture i održavanju funkcionalnosti.

Analozi i efikasnost lijeka

Postoje i drugi lijekovi na bazi ursodeoksiholne kiseline, smatraju se analozima Ursosana. Ako u ljekarni nema ovog lijeka, može se zamijeniti nekim od ovih lijekova.

Analozi Ursosana:

Mnogi ljudi radije uzimaju prirodne hepatoprotektore, obično u obliku biljaka. Uz pomoć takvih sredstava možete postići pozitivan učinak, ali će biti mnogo slabiji nego od farmaceutskih lijekova.

Prirodni analozi:

1. Kukuruzna svila.
2. Korijen kalamusa.
3. Peščano smilje.
4. Planinska arnika.
5. Breza.
6. Šipak.
7. Elecampane.
8. Knotweed.

Postoji ogroman broj takvih biljaka s koleretskim učinkom, ali ne smijemo zaboraviti da se prije upotrebe trebate posavjetovati s liječnikom, a također provjeriti jeste li alergični na komponente određene kolekcije.

Da biste razumjeli koliko je lijek efikasan, trebali biste pročitati recenzije pacijenata:

Vjačeslav Koramzin, 33 godine:“Dugo vremena bolujem od hepatitisa C, strašne bolesti koja mi uništava jetru. Pijem dosta lijekova, ali nedavno mi je dodat Ursosan. Doktor je rekao da je ovaj lijek odličan, ali teško sam povjerovao, bio sam očajan i nisam htio ništa da pijem. Nakon što sam pročitao članak o ovom lijeku, odlučio sam da ga isprobam i uzimam ga već 3 mjeseca. Osjećao sam se bolje i simptomi su nestali.”

Vasilij Korjak, 48 godina:“Među svim hepatoprotektorima odabrao sam Ursosan nakon što sam pročitao članak o njemu. Konsultovao sam se sa doktorom i doktor je odobrio moju odluku. Već nekoliko godina imam dijagnozu holelitijaze. Jaki bol, stalna dijeta i slabost jednostavno su mi uzeli svu snagu, ali sam se borio. Posle 5 meseci uzimanja Ursosana kamenčići su mi se rastvorili, to je samo čudo, a ne lek. Preporučujem ga svima."

Ursosan je zaista dobar lijek koji je neophodan svim osobama sa problemima jetre i žučnih organa. Svojstva lijeka omogućuju obnavljanje stanica jetre, poboljšanje odljeva žuči, čišćenje hepatocita od toksina i stoga značajno poboljšanje kvalitete života pacijenata.

Lijek ursosan (INN - ursodeoxycholic acid) pripada tri farmakološke grupe. Prvo, to se odnosi na lijekove koji sprječavaju stvaranje žučnih kamenaca i pospješuju njihovo rastvaranje. Drugo, to je bezuslovni hepatoprotektor, hrabri "zaštitnik" jetre. I konačno, ursosan je s pravom klasifikovan kao koleretik. Liječenje, kao što je poznato, može biti simptomatsko ili patogenetsko. U prvom slučaju, terapijske mjere su usmjerene samo na zaustavljanje ili ublažavanje simptoma bolesti. U drugom - eliminirati uzrok koji leži u pozadini razvoja patološkog procesa. Ursosan je patogenetski agens koji se koristi za holestatske bolesti jetre. Aktivni sastojak lijeka je ursodeoksiholna kiselina (UDCA). Ovo organsko jedinjenje je doprinos životinjskog svijeta očuvanju zdravlja Homo sapiensa, jer se dobiva iz ekstrakta žučnih kiselina crnog medvjeda. Zbog svoje visoke hidrofilnosti (sposobnosti da apsorbuje vodu) i slabe micelizacije (proces spontanog „lepljenja” molekula), UDCA je praktično netoksična, što je čini gotovo idealnom lekovitom supstancom.

Kao što je već spomenuto, ursosan ne samo da eliminira ili ublažava simptome holestatskih bolesti jetre, već utječe na glavne karike u njihovoj patogenezi. Lijek štiti oštećene stanice žučnih kanala od toksičnog djelovanja hidrofobnih žučnih kiselina, stimulira lučenje žuči, aktivira metabolizam i inhibira apoptozu (odumiranje) stanica jetre. Trenutno još nije sasvim jasno koji od ova četiri mehanizma prevladava u liječenju holestatskih bolesti.

Sa sigurnošću se može reći da učinkovitost Ursosana ovisi o karakteristikama patološkog procesa u jetri i njegovom stadiju.

A sada, da biste shvatili kako se postiže jedinstveni farmakološki učinak ursosana, bilo bi preporučljivo malo se izgubiti u biohemijskoj džungli. Koleretički (povećavanje proizvodnje žuči) učinak nastaje zbog kompetitivnog istiskivanja toksičnih hidrofobnih žučnih kiselina ursosanom sa njihovih preferiranih receptora u donjem dijelu tankog crijeva i stimulacije egzocitoze u stanicama jetre. Citoprotektivni učinak postiže se ugradnjom UDCA u ćelijsku membranu, čime se potonja stabilizira i povećava otpornost na štetno djelovanje različitih negativnih faktora. Anti-apoptotički efekat (apoptoza - programirana ćelijska smrt) nastaje usled smanjenja sadržaja jona kalcijuma u ćelijama, sprečavajući oslobađanje mitohondrijalnog citokroma C. Zbog njegove sposobnosti da smanji ekspresiju molekula HLA klase 1 na ćelijama jetre i HLA klase 2 na ćelije žučnih kanala, ursosan ima imunomodulatorno dejstvo. Još jedno važno „osvajanje“ ursosana je smanjenje nivoa kolesterola: lijek inhibira njegovu apsorpciju u crijevima, proizvodnju u jetri i zasićenje žuči njome. I konačni, ali ne i najmanje važan, učinak Ursosana je litolitički: lijek, formiranjem tekućih kristala s molekulama holesterola, sprječava nastanak i potiče otapanje kolesterolskih kamenaca.

Farmakologija

Hepatoprotector. Takođe ima koleretsko, holelitolitičko, hipolipidemijsko, hipoholesterolemično i neke imunomodulatorne efekte.

Posjedujući visoka polarna svojstva, ursodeoksiholna kiselina stvara netoksične miješane micele sa apolarnim (toksičnim) žučnim kiselinama, što smanjuje sposobnost želučanog refluksa da ošteti ćelijske membrane kod bilijarnog refluksnog gastritisa i refluksnog ezofagitisa. Osim toga, ursodeoksiholna kiselina formira dvostruke molekule koje se mogu uključiti u ćelijske membrane hepatocita, holangiocita i epitelnih stanica gastrointestinalnog trakta, stabilizirati ih i učiniti imunim na djelovanje citotoksičnih micela.

Smanjenjem koncentracije žučnih kiselina toksičnih za hepatocite i stimulacijom kolereze bogate bikarbonatima, ursodeoksiholna kiselina učinkovito potiče rješavanje intrahepatične kolestaze. Smanjuje zasićenost žuči kolesterolom tako što inhibira njegovu apsorpciju u crijevima, potiskujući sintezu u jetri i smanjujući izlučivanje u žuč; povećava rastvorljivost holesterola u žuči, formirajući sa njim tečne kristale; smanjuje litogeni indeks žuči. Rezultat je rastvaranje kolesterolskih žučnih kamenaca i sprječavanje stvaranja novih kamenaca.

Imunomodulatorni efekat je posledica inhibicije ekspresije HLA-1 antigena na membranama hepatocita i HLA-2 na holangiocitima, normalizacije aktivnosti prirodnog ubice limfocita itd. Značajno odlaže napredovanje fibroze kod pacijenata sa primarnom bilijarnom cirozom , cistična fibroza i alkoholni steatohepatitis; smanjuje rizik od razvoja proširenih vena jednjaka. Ursodeoksiholna kiselina usporava procese preranog starenja i odumiranja ćelija (hepatocita, holangiocita).

Farmakokinetika

Usisavanje i distribucija

Ursodeoksiholna kiselina se apsorbuje iz tankog creva pasivnom difuzijom (oko 90%), au ileumu aktivnim transportom. U ovom slučaju, koncentracija ursodeoksiholne kiseline kada se lijek uzima oralno u dozi od 50 mg nakon 30, 60, 90 minuta iznosi 3,8 mmol/l, 5,5 mmol/l i 3,7 mmol/l, respektivno. Cmax se postiže za 1-3 sata.

Vezivanje za proteine ​​plazme je visoko - do 96-99%. Prodire kroz placentnu barijeru. Uz sistematsku primjenu Ursosana, ursodeoksiholna kiselina postaje glavna žučna kiselina u krvnom serumu i čini oko 48% ukupne količine žučnih kiselina u krvi. Terapeutski učinak lijeka ovisi o koncentraciji ursodeoksiholne kiseline u žuči.

Metabolizam i izlučivanje

Metabolizira se u jetri (čišćenje tokom primarnog prolaska kroz jetru) u konjugate taurina i glicina. Nastali konjugati se izlučuju u žuč. Oko 50-70% ukupne doze lijeka izlučuje se žučom. Mala količina neapsorbirane ursodeoksiholne kiseline ulazi u debelo crijevo, gdje je razgrađuju bakterije (7-dehidroksilacija); nastala litoholna kiselina se djelomično apsorbira iz debelog crijeva, ali se sulfatira u jetri i brzo se izlučuje u obliku sulfolitoholilglicina ili sulfolitoholiltaurin konjugata.

Obrazac za oslobađanje

Tvrde želatinske kapsule, bijele, neprozirne, veličina br. 0; sadržaj kapsula je bijeli ili gotovo bijeli prah, ili bijeli ili gotovo bijeli prah sa komadićima mase, ili bijeli ili gotovo bijeli prah, stisnut u stupcu i raspada se pri pritisku.

Pomoćne supstance: kukuruzni skrob, magnezijum stearat, koloidni silicijum dioksid, titanijum dioksid, želatin.

10 komada. - blisteri (1) - kartonska pakovanja.
10 komada. - blisteri (5) - kartonska pakovanja.
10 komada. - blisteri (10) - kartonska pakovanja.

* nezaštićeni međunarodni naziv koji preporučuje SZO, u Ruskoj Federaciji prihvaćeno pravopis međunarodnog naziva je ursodeoksiholna kiselina.

Doziranje

Ursosan kapsule se uzimaju oralno sa dovoljnom količinom vode.

Za difuzna oboljenja jetre, kolelitijazu (holesterolski žučni kamenac i bilijarni mulj), lijek se propisuje kontinuirano dugo (od nekoliko mjeseci do nekoliko godina) u dnevnoj dozi od 10 mg/kg tjelesne težine do 12-15 mg/kg ( 2-5 kap.).

Za difuzne bolesti jetre, dnevna doza Ursosana podijeljena je u 2-3 doze, kapsule se uzimaju s hranom.

Za kolelitijazu, cjelokupna dnevna doza se uzima jednom noću. Trajanje uzimanja lijeka za otapanje kamenaca je do potpunog otapanja, a zatim još 3 mjeseca kako bi se spriječili recidivi stvaranja kamenca.

Za bilijarni refluksni gastritis i refluksni ezofagitis lijek se propisuje 250 mg (1 kapsula) dnevno, prije spavanja. Tok liječenja je od 10-14 dana do 6 mjeseci, po potrebi do 2 godine.

Nakon holecistektomije, kako bi se spriječila ponovna holelitijaza, preporučena doza je 250 mg 2 puta dnevno nekoliko mjeseci.

Za toksično oštećenje jetre uzrokovano lijekovima, alkoholno oboljenje jetre i bilijarnu atreziju, dnevna doza je određena na 10-15 mg/kg/ u 2-3 doze. Trajanje terapije je 6-12 mjeseci ili više.

Za primarnu bilijarnu cirozu lijek se propisuje u dozi od 10-15 mg/kg/dan (ako je potrebno, do 20 mg/kg) u 2-3 doze. Trajanje terapije kreće se od 6 mjeseci do nekoliko godina.

Za primarni sklerozirajući holangitis - 12-15 mg/kg/dan (do 20 mg/kg) u 2-3 doze. Trajanje terapije kreće se od 6 mjeseci do nekoliko godina.

Za nealkoholni steatohepatitis - 13-15 mg/kg/dan u 2-3 doze. Trajanje terapije kreće se od 6 mjeseci do nekoliko godina.

Za cističnu fibrozu, doza se postavlja na 20-30 mg/kg/dan u 2-3 doze. Trajanje terapije kreće se od 6 mjeseci do nekoliko godina.

Za djecu stariju od 2 godine, doza lijeka se određuje individualno u količini od 10-20 mg/kg/dan.

Predoziranje

Nisu poznati slučajevi predoziranja ursodeoksiholnom kiselinom.

Interakcija

Kada se koriste zajedno, antacidi koji sadrže aluminij i smole za izmjenu jona (holestiramin) smanjuju apsorpciju UDCA.

Kada se koriste istovremeno, lijekovi za snižavanje lipida (posebno klofibrat), estrogeni, neomicin ili progestini povećavaju zasićenost žuči kolesterolom i mogu smanjiti sposobnost UDCA da otapa kolesterolske žučne kamence.

Nuspojave

Sa strane probavnog sistema: mučnina, povraćanje, dijareja (može zavisiti od doze), konstipacija, prolazno (prolazno) povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza; rijetko - kalcifikacija žučnih kamenaca.

Ostalo: bol u leđima, alergijske reakcije, pogoršanje postojeće psorijaze, alopecija; rijetko - kalcifikacija žučnih kamenaca.

Indikacije

• nekomplikovana kolelitijaza: bilijarni mulj; otapanje kolesterolskih žučnih kamenaca u žučnoj kesi, ako ih je nemoguće ukloniti kirurškim ili endoskopskim metodama; prevencija ponovnog stvaranja kamena nakon holecistektomije;
• hronični aktivni hepatitis;
• akutni hepatitis;
• toksično (uključujući medicinsko) oštećenje jetre;
• alkoholna bolest jetre;
• nealkoholni steatohepatitis;
• primarna bilijarna ciroza jetre;
• primarni sklerozirajući holangitis;
• cistična fibroza (cistična fibroza) jetre;
• atrezija intrahepatičnog bilijarnog trakta (uključujući kongenitalnu atreziju žučnog kanala);
• bilijarna diskinezija;
• bilijarni refluksni gastritis i refluksni ezofagitis;
• bilijarni dispeptički sindrom (s holecistopatijom i bilijarnom diskinezijom);
• prevencija oštećenja jetre pri korištenju hormonskih kontraceptiva i citostatika.

Kontraindikacije

• rendgenski pozitivni (visoki kalcijum) žučni kamenci;
• nefunkcionalna žučna kesa;
• žučno-gastrointestinalna fistula;
• akutni holecistitis;
• akutni holangitis;
• ciroza jetre u fazi dekompenzacije;
• zatajenje jetre;
• zatajenje bubrega;
• opstrukcija bilijarnog trakta;
• akutne zarazne bolesti žučne kese i žučnih puteva;
• empijem žučne kese;
• preosjetljivost na komponente lijeka.

Ursosan koristiti s oprezom kod djece uzrasta od 2 do 4 godine, jer Može biti teško progutati kapsule, iako ursodeoksiholna kiselina nema starosna ograničenja za upotrebu.

Karakteristike primjene

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Upotreba ursodeoksiholne kiseline u trudnoći je moguća samo kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus (nije bilo adekvatnih, strogo kontrolisanih studija o upotrebi ursodeoksiholne kiseline kod trudnica).

Trenutno nema podataka o izlučivanju ursodeoksiholne kiseline u majčino mlijeko. Ako je potrebno koristiti ursodeoksiholnu kiselinu tokom dojenja, treba odlučiti o pitanju prekida dojenja.

Koristi se za disfunkciju jetre

Kontraindicirano kod zatajenja jetre.

Koristiti kod oštećenja bubrega

Kontraindicirano kod zatajenja bubrega.

specialne instrukcije

Prilikom upotrebe lijeka za rastvaranje žučnih kamenaca moraju biti ispunjeni sljedeći uvjeti: kamenje mora biti kolesterolsko (rendgensko negativno), njihova veličina ne smije prelaziti 15-20 mm, žučna kesa mora ostati funkcionalna i ne smije biti ispunjena do pola kod kamenaca mora se očuvati prohodnost cističnog i zajedničkog žučnog kanala.

Kod dugotrajne (više od 1 mjeseca) primjene lijeka, biohemijski test krvi treba raditi svake 4 sedmice u prva 3 mjeseca liječenja, a zatim svaka 3 mjeseca kako bi se utvrdila aktivnost jetrenih transaminaza. Praćenje efikasnosti liječenja treba provoditi svakih 6 mjeseci prema ultrazvuku bilijarnog trakta.

Nakon potpunog otapanja kamenaca, preporučuje se nastavak primjene Ursosana najmanje 3 mjeseca kako bi se podstaklo otapanje ostataka kamenaca koji su premali da bi se otkrili i spriječilo ponovno stvaranje kamenca.

Eksperimentalne studije na životinjama nisu otkrile mutagene i kancerogene efekte ursodeoksiholne kiseline.

Ursosan tablete su efikasan hepatoprotektor. U čemu ovaj lijek pomaže? Lijek ima koleretsko i holelitolitičko djelovanje. Upute za upotrebu predlažu da se Ursosan pije za hepatitis, kolelitijazu i refluksni gastritis.

Farmakološka svojstva

Ursosan i analozi lijeka su hepatoprotektori - lijekovi koji pomažu u povećanju zaštitnih funkcija jetre, kao i vraćanju aktivnosti njenih enzima. Glavni zadatak Ursosana kao hepatoprotektora, od kojeg pomaže u zaštiti jetre, je zaštita organa od toksičnih učinaka, pružajući hipolipidemijsko, hipoholesterolemično, kolelitolitičko, koleretsko i, u određenoj mjeri, imunomodulatorno djelovanje.

Ursodeoksiholna kiselina, koja ima visoka polarna svojstva, vezuje se za membranu hepatocita, formirajući mešane netoksične micele. Ovo pomaže u stabilizaciji ćelijske strukture i poboljšanju njenih zaštitnih svojstava. Osim toga, prema uputama, Ursosan stimulira izlučivanje toksičnih spojeva žučne kiseline kroz crijeva, smanjuje stvaranje kolesterola i njegovu apsorpciju, potiče bezbolno uništavanje kolesterolskih kamenaca i sprječava stvaranje novih kristala.

Sastav i oblik oslobađanja

Lijek Ursosan se prodaje u bijelim tvrdim kapsulama. Kapsule u sebi sadrže bijeli prah. Ursosan tablete, koje pomažu u liječenju bolesti jetre, sadrže aktivnu tvar - ursodeoksiholnu kiselinu. Pomoćne komponente su kukuruzni skrob, koloidni silicijum dioksid, želatin, magnezijum stearat, titanijum dioksid.

Ursosan tablete: u čemu lijek pomaže?

U uputama se navodi da je Ursosan indiciran za primjenu kod sljedećih bolesti:

kolelitijaza (Ursosan je indiciran kao sredstvo koje može otopiti žučne kamence u kolesterolu u slučajevima kada je uklanjanje ovih kamenaca hirurškim ili endoskopskim metodama nemoguće);

• primarna bilijarna ciroza jetre;
• akutni hepatitis;
• aktivni hronični hepatitis;
• oštećenje jetre od toksina (posebno lijekova);
• bilijarni refluksni gastritis;
• primarni sklerozirajući holangitis;
• sprječavanje recidiva stvaranja kamenca;
• nealkoholni steatohepatitis;
• cistična fibroza jetre;
• atrezija intrahepatičnih žučnih kanala;
• bilijarni refluksni ezofagitis;
• bilijarna diskinezija;
• alkoholne bolesti jetre.

Također, upotreba Ursosana (ili njegovih analoga) često je indicirana za prevenciju oštećenja jetre tijekom uzimanja hormonskih kontraceptiva ili citostatika.

Ursosan: upute za upotrebu

Za one kojima su propisane Ursosan tablete, u uputama je navedeno da ih treba uzimati oralno s tekućinom. Lijek ima različite režime doziranja ovisno o bolesti. Za one koje zanima kako uzimati Ursosan: prije ili poslije jela, također se navodi da je to individualno, ovisno o indikacijama za upotrebu.

U slučaju difuznih bolesti jetre i kolelitijaze, tijek liječenja može trajati od nekoliko mjeseci do nekoliko godina, dnevna doza je obično 10-15 mg na 1 kg tjelesne težine pacijenta (2-5 kapsula). Za kolelitijazu, dnevna doza se uzima jednom neposredno prije spavanja. Tretman se provodi dok se kamenci ne otope, a zatim još 3 mjeseca kako bi se osiguralo da se kamenci više ne formiraju.

Za difuzne bolesti jetre, upute za upotrebu Ursosana ukazuju na to da dnevnu dozu treba podijeliti u 2-3 doze. Proizvod treba uzimati tokom obroka. Nakon holecistektomije iu svrhu prevencije rekurentne holelitijaze, obično se propisuje 250 mg 2 puta dnevno. Kurs traje nekoliko mjeseci.

Za primarnu bilijarnu cirozu lijek se uzima u dozi od 10-15 mg na 1 kg tjelesne težine pacijenta dnevno. Ako je potrebno, može se povećati na 20 mg po 1 kg. Dozu treba podijeliti u 2-3 doze. Tok liječenja traje od 6 mjeseci do nekoliko godina. Ako pacijent ima nealkoholni steatohepatitis, uzimajte 13-15 mg na 1 kg težine pacijenta dnevno. Dozu treba podijeliti u 2-3 doze. Tok liječenja može trajati od 6 mjeseci do nekoliko godina.

U slučaju bilijarnog refluksnog gastritisa i refluksnog ezofagitisa, lijek se uzima 1 kapsula (250 mg) dnevno neposredno prije spavanja. Terapija se sprovodi od 10 dana do 6 meseci. Po potrebi se može produžiti do 2 godine. Za oštećenje jetre, bilijarnu atreziju i alkoholno oboljenje jetre, dnevna doza je obično 10-15 mg na 1 kg težine pacijenta. Dnevnu dozu treba podijeliti u 2-3 doze. Kurs je predviđen za šest mjeseci, godinu ili više.

Ako pacijent ima primarni sklerozirajući holangitis, liječnik obično propisuje 12-15 mg na 1 kg tjelesne težine pacijenta dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati na 20 mg po 1 kg težine. Ukupnu dnevnu dozu pacijent dijeli u 2-3 doze. Tok prijema je od šest mjeseci do nekoliko godina.

Za cističnu fibrozu lijek se uzima u dozama od 20-30 mg po kg dnevno. Dozu treba podijeliti u 2-3 doze. Kurs traje od šest mjeseci do nekoliko godina.

Upute za djecu

Za djecu stariju od 2 godine, količinu Ursosana dnevno određuje specijalista. Obično se propisuje 10-20 mg po kg dnevno. Kako bi uklonili tešku i opasnu žuticu, stručnjaci u nekim slučajevima propisuju ovaj lijek novorođenčadi. Terapija je predviđena za 2-4 sedmice.

Upute za upotrebu Ursosana za novorođenčad pokazuju da je doza za djecu ove dobi četvrtina kapsule svaki dan. Prašak u njemu se sipa na tanjir. Zatim se podijeli na četiri jednaka dijela, od kojih se jedan daje bebi. Prvo se mora otopiti u vodi ili majčinom mlijeku.

Ako je liječenje uspješno, kurs se može smanjiti na 10 dana. U tom slučaju morate svake sedmice pratiti nivo bilirubina u krvi. U prosjeku, njegov nivo se smanjuje za 50 jedinica sedmično. Kada koncentracija u krvi dostigne 100 mg/ml, lijek se može prekinuti.

Kontraindikacije

Upute za upotrebu Ursosana zabranjuju uzimanje kada:

• žučno-gastrointestinalna fistula;
• preosjetljivost na komponente lijeka Ursosan, od kojih ove tablete mogu izazvati alergije;
• empijem žučne kese;
• prisustvo rendgenskih pozitivnih žučnih kamenaca (visok sadržaj kalcijuma);
• opstrukcija bilijarnog trakta;
• akutne zarazne bolesti žučnih puteva i žučne kese;
• nefunkcionalna žučna kesa;
• akutni holecistitis;
• akutni holangitis;
• zatajenje jetre i bubrega;
• ciroza jetre u fazi dekompenzacije.

Ako postoje indikacije za Ursosan, djeca uzrasta od 2-4 godine trebaju uzimati lijek s oprezom. Unatoč činjenici da ursodeoksiholna kiselina, koja je aktivni sastojak Ursosana, nema dobna ograničenja, mala djeca mogu imati poteškoća s gutanjem kapsula.

Tokom trudnoće

Propisivanje ursodeoksiholne kiseline ako postoje indikacije za Ursosan tijekom trudnoće moguće je samo ako postoji razumna ravnoteža između očekivane koristi i potencijalnog rizika za razvoj fetusa. Trenutno nema podataka o prisutnosti aktivne tvari Ursosan u majčinom mlijeku, međutim, ako je potrebno koristiti lijek u periodu dojenja, potrebno je privremeno prekinuti dojenje.

Analozi lijeka Ursosan

Nazivi analoga ovog lijeka prikazani su na sljedećoj listi:

• Urso 100.
• Ursodes.
• Ursodeoksiholna kiselina.
• Ursodex.
• Ursor Rompharm.
• Ursor S.
• Exhol.
• Urdoxa.
• Ursolak.
• Ursoliv.
• Ursolysin.
• Ursomax.
• Ursonost.
• Ursofalk.
• Ursohol.
• Essentiale.
• Choludexan.

Svi analozi Ursosana imaju svoje karakteristike djelovanja i primjene. Nijedan od njih ne treba zameniti samostalno bez konsultacije sa lekarom. Cijena analoga može varirati ovisno o količini lijeka u jednom pakiranju. Međutim, u većini slučajeva njihova cijena je veća od opisanog lijeka u sličnoj količini.

specialne instrukcije

Prilikom upotrebe Ursosana prema uputama, moraju se poštovati sljedeći uvjeti:

• Kamenje mora biti rendgensko negativno (holesterol).
• Veličina kamenja ne smije biti veća od 20 mm.
• Žučna kesa treba da funkcioniše i da ne bude više od 50% ispunjena kamenjem.
• Mora se održavati prohodnost žuči i cističnog toka.

Prema recenzijama Ursosana, za postizanje maksimalnog terapeutskog učinka, uzimanje lijeka nakon potpune resorpcije kamenaca mora se nastaviti 3 mjeseca. Dugotrajna upotreba lijeka pomoći će u uništavanju ostataka kamenja koji su premali da bi se otkrili dijagnostičkim metodama. Prema uputama za Ursosan, uzimanje lijeka duže od 1 mjeseca obavezuje pacijenta da redovito (svaka 3 mjeseca) provodi biohemijski test krvi kako bi se utvrdio stupanj aktivnosti jetrenih transaminaza.

Cijena

Ovaj lijek se može kupiti u Ukrajini, Bjelorusiji i Rusiji. Koliko košta ovaj lijek u velikoj mjeri ovisi o broju kapsula u jednom pakiranju. Prosječna cijena Ursosana u Ukrajini je od 80 do 380 grivna. Cijena lijeka u Bjelorusiji je 7 - 30 bjeloruskih rubalja. Ovaj proizvod možete kupiti u Moskvi i drugim gradovima Rusije po cijeni od 190 do 1450 rubalja, ovisno o broju kapsula u pakovanju. U Kazahstanu lijek košta 7.000 tenge.

Stranica sadrži uputstva za upotrebu Ursosana. Dostupan je u različitim oblicima doziranja lijeka (kapsule ili tablete 250 mg), a ima i niz analoga. Ovaj sažetak je potvrđen od strane stručnjaka. Ostavite svoje povratne informacije o korištenju Ursosana, koji će pomoći drugim posjetiteljima stranice. Lijek se koristi za razne bolesti (hepatitis, žutica, holangitis i cistična fibroza). Proizvod ima niz nuspojava i interakcija s drugim supstancama. Doze lijeka variraju za odrasle i djecu (uključujući novorođenčad i novorođenčad). Postoje ograničenja za upotrebu lijeka tijekom trudnoće i dojenja. Liječenje Ursosanom može propisati samo kvalifikovani ljekar. Trajanje terapije može varirati i ovisi o specifičnoj bolesti.

Upute za upotrebu i režim doziranja

Ursosan kapsule se uzimaju oralno sa dovoljnom količinom vode.

Za difuzna oboljenja jetre, kolelitijazu (holesterolski žučni kamenac i bilijarni mulj), lijek se propisuje kontinuirano dugo (od nekoliko mjeseci do nekoliko godina) u dnevnoj dozi od 10 mg/kg tjelesne težine do 12-15 mg/kg ( 2-5 kapsula).

Za difuzne bolesti jetre, dnevna doza Ursosana podijeljena je u 2-3 doze, kapsule se uzimaju s hranom.

Za kolelitijazu, cjelokupna dnevna doza se uzima jednom noću. Trajanje uzimanja lijeka za otapanje kamenaca je do potpunog otapanja, a zatim još 3 mjeseca kako bi se spriječili recidivi stvaranja kamenca.

Za bilijarni refluksni gastritis i refluksni ezofagitis lijek se propisuje 250 mg (1 kapsula) dnevno, prije spavanja. Tok liječenja je od 10-14 dana do 6 mjeseci, po potrebi do 2 godine.

Nakon holecistektomije, kako bi se spriječila ponovna holelitijaza, preporučena doza je 250 mg 2 puta dnevno nekoliko mjeseci.

Za toksično oštećenje jetre uzrokovano lijekovima, alkoholno oboljenje jetre i bilijarnu atreziju, dnevna doza je određena na 10-15 mg/kg dnevno u 2-3 doze. Trajanje terapije je 6-12 mjeseci ili više.

Za primarnu bilijarnu cirozu lijek se propisuje u dozi od 10-15 mg/kg dnevno (ako je potrebno, do 20 mg/kg) u 2-3 doze. Trajanje terapije kreće se od 6 mjeseci do nekoliko godina.

Za primarni sklerozirajući holangitis - 12-15 mg/kg dnevno (do 20 mg/kg) u 2-3 doze. Trajanje terapije kreće se od 6 mjeseci do nekoliko godina.

Za nealkoholni steatohepatitis - 13-15 mg/kg dnevno u 2-3 doze. Trajanje terapije kreće se od 6 mjeseci do nekoliko godina.

Za cističnu fibrozu, doza se postavlja na 20-30 mg/kg dnevno u 2-3 doze. Trajanje terapije kreće se od 6 mjeseci do nekoliko godina.

Za djecu stariju od 2 godine, doza lijeka se određuje pojedinačno u stopi od 10-20 mg/kg dnevno.

Obrasci za oslobađanje

Kapsule od 250 mg (nije dostupan oblik tableta).

Compound

Ursodeoksiholna kiselina (ursodeoksiholna kiselina) + pomoćne supstance.

Ursosan- hepatoprotektor. Takođe ima koleretsko, holelitolitičko, hipolipidemijsko, hipoholesterolemično i neke imunomodulatorne efekte.

Posjedujući visoka polarna svojstva, ursodeoksiholna kiselina stvara netoksične miješane micele sa apolarnim (toksičnim) žučnim kiselinama, što smanjuje sposobnost želučanog refluksa da ošteti ćelijske membrane kod bilijarnog refluksnog gastritisa i refluksnog ezofagitisa. Osim toga, ursodeoksiholna kiselina formira dvostruke molekule koje se mogu uključiti u ćelijske membrane hepatocita, holangiocita i epitelnih stanica gastrointestinalnog trakta, stabilizirati ih i učiniti imunim na djelovanje citotoksičnih micela.

Smanjenjem koncentracije žučnih kiselina toksičnih za hepatocite i stimulacijom kolereze bogate bikarbonatima, ursodeoksiholna kiselina učinkovito potiče rješavanje intrahepatične kolestaze. Smanjuje zasićenost žuči kolesterolom tako što inhibira njegovu apsorpciju u crijevima, potiskujući sintezu u jetri i smanjujući izlučivanje u žuč; povećava rastvorljivost holesterola u žuči, formirajući sa njim tečne kristale; smanjuje litogeni indeks žuči. Rezultat je rastvaranje kolesterolskih žučnih kamenaca i sprječavanje stvaranja novih kamenaca.

Imunomodulatorni efekat je posledica inhibicije ekspresije HLA-1 antigena na membranama hepatocita i HLA-2 na holangiocitima, normalizacije aktivnosti prirodnog ubice limfocita itd. Značajno odlaže napredovanje fibroze kod pacijenata sa primarnom bilijarnom cirozom , cistična fibroza i alkoholni steatohepatitis; smanjuje rizik od razvoja proširenih vena jednjaka. Ursodeoksiholna kiselina usporava procese preranog starenja i odumiranja ćelija (hepatocita, holangiocita).

Farmakokinetika

Ursodeoksiholna kiselina se apsorbuje iz tankog creva pasivnom difuzijom (oko 90%), au ileumu aktivnim transportom. Vezivanje za proteine ​​plazme je visoko - do 96-99%. Prodire kroz placentnu barijeru. Uz sistematsku primjenu Ursosana, ursodeoksiholna kiselina postaje glavna žučna kiselina u krvnom serumu i čini oko 48% ukupne količine žučnih kiselina u krvi. Terapeutski učinak lijeka ovisi o koncentraciji ursodeoksiholne kiseline u žuči. Metabolizira se u jetri (čišćenje tokom primarnog prolaska kroz jetru) u konjugate taurina i glicina. Nastali konjugati se izlučuju u žuč. Oko 50-70% ukupne doze lijeka izlučuje se žučom.

Indikacije

• nekomplikovana kolelitijaza: bilijarni mulj; otapanje kolesterolskih žučnih kamenaca u žučnoj kesi, ako ih je nemoguće ukloniti kirurškim ili endoskopskim metodama; prevencija ponovnog stvaranja kamena nakon holecistektomije;
• hronični aktivni hepatitis;
• akutni hepatitis;
• toksično (uključujući medicinsko) oštećenje jetre;
• alkoholna bolest jetre;
• nealkoholni steatohepatitis;
• primarna bilijarna ciroza jetre;
• primarni sklerozirajući holangitis;
• cistična fibroza (cistična fibroza) jetre;
• atrezija intrahepatičnog bilijarnog trakta (uključujući kongenitalnu atreziju žučnog kanala);
• bilijarna diskinezija;
• bilijarni refluksni gastritis i refluksni ezofagitis;
• bilijarni dispeptički sindrom (s holecistopatijom i bilijarnom diskinezijom);
• prevencija oštećenja jetre pri korištenju hormonskih kontraceptiva i citostatika.

Kontraindikacije

• rendgenski pozitivni (visoki kalcijum) žučni kamenci;
• nefunkcionalna žučna kesa;
• žučno-gastrointestinalna fistula;
• akutni holecistitis;
• akutni holangitis;
• ciroza jetre u fazi dekompenzacije;
• zatajenje jetre;
• zatajenje bubrega;
• opstrukcija bilijarnog trakta;
• akutne zarazne bolesti žučne kese i žučnih puteva;
• empijem žučne kese;
• preosjetljivost na komponente lijeka.

specialne instrukcije

Prilikom upotrebe lijeka za rastvaranje žučnih kamenaca moraju biti ispunjeni sljedeći uvjeti: kamenje mora biti kolesterolsko (rendgensko negativno), njihova veličina ne smije prelaziti 15-20 mm, žučna kesa mora ostati funkcionalna i ne smije biti ispunjena do pola kod kamenaca mora se očuvati prohodnost cističnog i zajedničkog žučnog kanala.

Kod dugotrajne (više od 1 mjeseca) primjene lijeka, biohemijski test krvi treba raditi svake 4 sedmice u prva 3 mjeseca liječenja, a zatim svaka 3 mjeseca kako bi se utvrdila aktivnost jetrenih transaminaza. Praćenje efikasnosti liječenja treba provoditi svakih 6 mjeseci prema ultrazvuku bilijarnog trakta.

Nakon potpunog otapanja kamenaca, preporučuje se nastavak primjene Ursosana najmanje 3 mjeseca kako bi se podstaklo otapanje ostataka kamenaca koji su premali da bi se otkrili i spriječilo ponovno stvaranje kamenca.

Eksperimentalne studije na životinjama nisu otkrile mutagene i kancerogene efekte ursodeoksiholne kiseline.

Nuspojava

• mučnina, povraćanje;
• dijareja (može ovisiti o dozi);
• zatvor;
• kalcifikacija žučnih kamenaca;
• bol u leđima;
• alergijske reakcije;
• pogoršanje prethodno postojeće psorijaze;
• alopecija.

Interakcije lijekova

Kada se koriste zajedno, antacidi koji sadrže aluminij i smole za izmjenu jona (holestiramin) smanjuju apsorpciju UDCA.

Kada se koriste istovremeno, lijekovi za snižavanje lipida (posebno klofibrat), estrogeni, neomicin ili progestini povećavaju zasićenost žuči kolesterolom i mogu smanjiti sposobnost UDCA da otapa kolesterolske žučne kamence.

Analozi lijeka Ursosan

Strukturni analozi aktivne supstance:

• Urdoxa;
• Urso 100;
• Ursodez;
• Ursodeoksiholna kiselina;
• Ursodex;
• Ursolive;
• Ursorom Rompharm;
• Ursor S;
• Ursofalk;
• Choludexan;
• Exhol.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Upotreba ursodeoksiholne kiseline u trudnoći je moguća samo kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus (nije bilo adekvatnih, strogo kontrolisanih studija o upotrebi ursodeoksiholne kiseline kod trudnica).

Trenutno nema podataka o izlučivanju ursodeoksiholne kiseline u majčino mlijeko. Ako je potrebno koristiti ursodeoksiholnu kiselinu tokom dojenja, treba odlučiti o pitanju prekida dojenja.

Compound

Aktivna supstanca: ursodeoksiholna kiselina 250 mg po kapsuli.

Pomoćne tvari: kukuruzni skrob, preželatinizirani kukuruzni skrob, koloidni bezvodni silicijum dioksid, magnezijum stearat.

Sastav kapsule:želatin, titanijum dioksid.

Opis

Kapsule: želatinske kapsule, veličina br. 0, bijeli poklopac kapsule, bijelo tijelo.

Farmakoterapijska grupa, šifra ATC/ATS

Sredstva za liječenje bolesti jetre i žučnih puteva. Proizvodi na bazi žučnih kiselina. KodATX: A05AA02.

Akcija

Ursodeoksiholna kiselina je žučna kiselina koja se u malim količinama nalazi u ljudskoj žuči. U poređenju sa drugim žučnim kiselinama, nije toksičan. Kada se uzima oralno, apsorbira se u tankom crijevu i ulazi u jetru kroz krvotok. Povećana koncentracija ursodeoksiholne kiseline pospješuje rastvaranje kolesterolskih žučnih kamenaca. Učinak se očituje uglavnom zbog smanjenja koncentracije kolesterola u žuči, što je povezano sa inhibicijom njegovog izlučivanja u žuč i apsorpcije u crijevima.

Ursodeoksiholna kiselina povoljno utječe na funkciju jetre, pružajući hepatoprotektivni učinak, što joj omogućava uspješnu primjenu kod pacijenata s različitim oboljenjima jetre, uključujući i one praćene stagnacijom žuči.

Ursodeoksiholna kiselina takođe ima značajan imunomodulatorni efekat.

Indikacije za upotrebu

Za otapanje rendgenskih negativnih kolesterolskih žučnih kamenaca ne većeg od 15 mm u prečniku kod pacijenata sa funkcionalnom žučnom kesom, uprkos prisustvu žučnog kamena(a).

Za liječenje gastritisa s refluksom žuči.

Za simptomatsko liječenje primarne bilijarne ciroze u odsustvu dekompenzirane ciroze jetre.

Za liječenje hepatobilijarnih poremećaja kod cistične fibroze kod djece uzrasta od 6 do 18 godina.

Kontraindikacije

s preosjetljivošću na ursodeoksiholnu kiselinu ili druge komponente lijeka; s dekompenziranom cirozom jetre; s akutnom upalom žučne kese i žučnih puteva; s opstrukcijom bilijarnog trakta (začepljenje zajedničkog žučnog ili cističnog kanala); ako se žučna kesa ne vizualizira rendgenskim metodama; u prisustvu kalcificiranih kamenaca; u slučaju poremećene kontraktilnosti žučne kese; u slučaju čestih napada žučnih kolika; s teškim funkcionalnim poremećajima bubrega i jetre.

Djeca i tinejdžeri:

Neuspješna portoenterostomija ili nedostatak adekvatnog protoka žuči u djece sa bilijarnom atrezijom.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Nema dovoljno podataka o upotrebi ursodeoksiholne kiseline tokom trudnoće.

Studije na životinjama pokazale su reproduktivnu toksičnost u ranoj trudnoći. Ursodeoksiholnu kiselinu ne bi trebalo da koriste žene tokom trudnoće. Ako je neophodno koristiti ga tokom trudnoće, potrebno je procijeniti ravnotežu između koristi liječenja i rizika za fetus. Samo ljekar može donijeti odluku. Ženama reproduktivne dobi može se propisati liječenje samo uz pouzdanu kontracepciju.

Pacijenti u reproduktivnom dobu koji uzimaju lijek za rastvaranje žučnih kamenaca trebaju koristiti efikasne nehormonske metode kontracepcije, jer hormonalni oralni kontraceptivi mogu potaknuti stvaranje žučnih kamenaca. Prije početka liječenja potrebno je isključiti mogućnost trudnoće.

Ograničeni podaci sugeriraju da ursodeoksiholna kiselina prelazi u majčino mlijeko i da se nalazi u malim količinama, što čini štetne efekte malo vjerojatnim.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i mašinama

Lijek nema ili ima neznatan uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama.

Neželjene reakcije

Nuspojave su prikazane prema klasifikaciji organskih sistema i učestalosti pojavljivanja: vrlo često (≥1/10), često (≥1/100 do Iz gastrointestinalnog trakta

U kliničkim studijama često su prijavljivane kašaste stolice ili dijareja. Vrlo rijetko, tijekom liječenja primarne bilijarne ciroze, zabilježen je jak bol u trbuhu lokaliziran u desnom hipohondrijumu.

Iz jetre i žučne kese

Vrlo rijetko je moguća kalcifikacija žučnih kamenaca tokom liječenja ursodeoksiholnom kiselinom. Tokom liječenja kasnih stadijuma primarne bilijarne ciroze, vrlo rijetko je uočena dekompenzacija ciroze jetre, koja je djelimično regresirala nakon prestanka liječenja.

Iz kože i potkožnog tkiva

Vrlo rijetko su moguće alergijske reakcije, uključujući osip i koprivnjaču.

Ukoliko dođe do bilo kakvih neuobičajenih reakcija, prestanite sa uzimanjem lijeka i obratite se svom ljekaru.

Predoziranje

Predoziranje je malo vjerovatno jer se apsorpcija ursodeoksiholne kiseline smanjuje s povećanjem doze i uglavnom se izlučuje fecesom. U slučaju predoziranja može doći do dijareje. Ako dođe do proljeva, dozu treba smanjiti, a ako se dijareja nastavi, ursodeoksiholnu kiselinu treba prekinuti. Efekte dijareje treba liječiti simptomatski uz održavanje ravnoteže tekućine i elektrolita.

Dugotrajna upotreba visokih doza ursodeoksiholne kiseline (28-30 mg/kg/dan) kod pacijenata sa primarnim sklerozirajućim holangitisom (upotreba van propisanog karaktera) bila je povezana sa većom incidencom ozbiljnih nuspojava.

Interakcija s drugim lijekovima

Ursosan® se ne sme koristiti istovremeno sa kolestiraminom, kolestipolom ili antacidnim preparatima koji sadrže aluminijum hidroksid i/ili smektit, jer ovi lekovi vezuju ursodeoksiholnu kiselinu u crevima, sprečavajući njenu apsorpciju i smanjujući njenu efikasnost. Ako je neophodna upotreba lijekova koji sadrže jednu od ovih supstanci, treba ih uzeti najmanje 2 sata prije ili 2 sata nakon uzimanja Ursosan® kapsula.

Ursodeoksiholna kiselina može poboljšati apsorpciju ciklosporina iz crijeva. Kod pacijenata koji uzimaju ciklosporin, liječnik treba provjeriti koncentraciju ove tvari u krvi i, ako je potrebno, prilagoditi dozu ciklosporina.

U nekim slučajevima, ursodeoksiholna kiselina može smanjiti apsorpciju ciprofloksacina.

U kliničkoj studiji na zdravim dobrovoljcima, istodobna primjena ursodeoksiholne kiseline (500 mg/dan) i rosuvastatina (20 mg/dan) dovela je do blagog povećanja koncentracije rosuvastatina u plazmi. Klinički značaj ove interakcije, kao i značaj interakcija sa drugim statinima, nije poznat.

Pokazalo se da ursodeoksiholna kiselina smanjuje vršnu koncentraciju u plazmi (Cmax) i površinu ispod krive (AUC) kalcijum antagonista nitrendipina kod zdravih dobrovoljaca. Preporučuje se pažljivo praćenje rezultata kombinovane upotrebe nitrendipina i ursodeoksiholne kiseline. Možda će biti potrebno povećati dozu nitrendipina.

Osim toga, zabilježeno je i slabljenje terapijskog učinka dapsona.

Ovi podaci, kao i in vitro podaci, sugeriraju da ursodeoksiholna kiselina ima potencijal da inducira enzime citokroma P450 3A. Međutim, u studiji interakcije sa budezonidom, koji je supstrat citokroma P450 3A, takav efekat nije uočen. Prilikom istovremene primjene lijekova koji se metaboliziraju uz sudjelovanje ovog enzima, mora biti oprezan i imati na umu da može biti potrebno prilagođavanje doze.

Hormoni estrogena, kao i lijekovi za snižavanje kolesterola kao što je klofibrat, povećavaju lučenje holesterola u jetri i na taj način mogu potaknuti stvaranje žučnih kamenaca, uzrokujući suprotan efekat ursodeoksiholne kiseline, koja se koristi za njihovo rastvaranje.

Upute za upotrebu i doze

Ne postoje starosna ograničenja za upotrebu lijeka. Za pacijente koji imaju manje od 47 kg ili koji imaju poteškoća s gutanjem kapsula, treba koristiti suspenziju ursodeoksiholne kiseline.

Za rastvaranje kolesterolskih žučnih kamenaca

Za rastvaranje žučnih kamenaca kod odraslih preporučuje se uobičajena doza od 2 do 5 kapsula dnevno, ovisno o težini pacijenta (10 mg/kg/dan).

Kapsule treba progutati cele sa dovoljnom količinom tečnosti, 1 put dnevno uveče pre spavanja. Kapsule se moraju uzimati redovno.

Potrebno vrijeme za otapanje žučnih kamenaca je obično 6-24 mjeseca. Ako se nakon 12 mjeseci primjene ne primijeti smanjenje veličine žučnih kamenaca, terapiju ne treba nastaviti.

Uspješnost liječenja treba provjeriti svakih 6 mjeseci ultrazvukom ili rendgenom. Dodatnim studijama treba provjeriti da se kalcifikacija kamenaca ne javlja tokom vremena. Ako se to dogodi, liječenje treba prekinuti.

Za liječenje gastritisa s refluksom žuči

250 mg 1 put dnevno sa malo tečnosti uveče pre spavanja. Tipično, za liječenje gastritisa s refluksom žuči, lijek se uzima 10-14 dana. Trajanje upotrebe ovisi o stanju pacijenta. Doktor mora odlučiti o trajanju liječenja u svakom slučaju pojedinačno.

Za simptomatsko liječenje primarne bilijarne ciroze (PBC)

Dnevna doza zavisi od tjelesne težine i varira od 750 mg do 1.750 mg (14 ± 2 mg ursodeoksiholne kiseline/kg tjelesne težine).

U prva 3 mjeseca liječenja lijek treba uzimati, podijelivši dnevnu dozu u 3 doze tokom dana. Ako se pokazatelji funkcije jetre poboljšaju, dnevna doza se može uzimati 1 put dnevno uveče.

Proračun dnevnog broja kapsula u zavisnosti od tjelesne težine pacijenta i preporučene doze lijeka na 1 kg tjelesne težine (mg/kg/dan).

tjelesna težina (kg)	Dnevna doza (mg/kg tjelesne težine)	Distribucija unosa lijekova
		Prva 3 mjeseca			Dalje
		Jutro	Dan	Večernje	uveče (1 put dnevno)
47-62	12-16	250 mg	250 mg	250 mg	750 mg
63-78	13-16	250 mg	250 mg	500 mg	1,000 mg
79-93	13-16	250 mg	500 mg	500 mg	1,250 mg
94-109	14-16	500 mg	500 mg	500 mg	1,500 mg
više od 110		500 mg	500 mg	750 mg	1,750 mg

Kapsule treba progutati cele sa tečnošću. Neophodno je pridržavati se redovnog unosa.

Primjena lijeka u primarnoj bilijarnoj cirozi može biti vremenski neograničena.

U bolesnika s primarnom bilijarnom cirozom, u rijetkim slučajevima, klinički simptomi se mogu pogoršati na početku liječenja, na primjer, može se pojačati svrab. Ako se to dogodi, terapiju treba nastaviti sa 250 mg dnevno, a zatim postepeno povećavati dozu (povećavajući dnevnu dozu za 250 mg nedeljno) dok se ne postigne propisani režim doziranja.

Upotreba kod dece

Holesterol u žuči i primarna bilijarna ciroza su vrlo rijetki kod djece. Nema podataka o efikasnosti i bezbednosti leka u ovoj populaciji.

Ako je potrebno, dozu treba prilagoditi prema tjelesnoj težini.

Za djecu sa cističnom fibrozom u dobi od 6 do 18 godina doza je 20 mg/kg/dan i dijeli se u 2-3 doze, nakon čega se po potrebi povećava doza na 30 mg/kg/dan.

tjelesna težina (kg)	Dnevna doza (mg/kg)	Ursosan®, kapsule 250 mg
		Jutro	Dan	Večernje
20-29	17-25	1	-	1
30-39	19-25	1	1	1
40-49	20-25	1	1	2
50-59	21-25	1	2	2
60-69	22-25	2	2	2
70-79	22-25	2	2	3
80-89	22-25	2	3	3
90-99	23-25	3	3	3
100-109	23-25	3	3	4
>110		3	4	4

Mere predostrožnosti

U prisustvu krvarenja iz varikoziteta, hepatične encefalopatije, ascitesa, kao i potrebe za transplantacijom jetre, pacijenti treba da dobiju odgovarajuću specifičnu terapiju.

Praćenje efikasnosti ursodeoksiholne kiseline u lečenju holestatskih oboljenja jetre zasniva se na analizi biohemijskih parametara kolestaze, kao i na identifikaciji znakova citolize jetre (povećana aktivnost aspartat aminotransferaze (ACT) i alanin aminotransferaze (ALT), koja često prate progresiju holestaze.Tokom prva 3 meseca terapije lekar treba da prati parametre funkcije jetre AST, ALT i γ-GTP svake 4 nedelje, zatim svaka 3 meseca.

Ako dođe do proljeva, dozu lijeka treba smanjiti, a ako se proljev nastavi, primjenu ursodeoksiholne kiseline treba prekinuti. Pacijenti koji uzimaju lijek za rastvaranje žučnih kamenaca trebaju koristiti efikasne nehormonske metode kontracepcije, jer hormonska kontracepcija može potaknuti stvaranje žučnih kamenaca.

U vrlo rijetkim slučajevima, pri liječenju bolesnika s kasnom primarnom bilijarnom cirozom, razvijala se dekompenzacija ciroze, koja je nakon prestanka liječenja bila djelimično reverzibilna. Kod pacijenata s primarnom cirozom, klinički simptomi (npr. svrab) se rijetko mogu pogoršati na početku liječenja. U tom slučaju, doza se mora smanjiti na 1 kapsulu od 250 mg dnevno, a zatim postupno povećavati do preporučene.

U slučaju dijareje, dozu treba smanjiti. U slučajevima uporne dijareje, liječenje treba prekinuti.

Kada se koristi za rastvaranje kolesterolskih žučnih kamenaca: za procjenu terapijskog učinka i za pravovremeno otkrivanje kalcifikacije žučnog kamenca, ovisno o veličini kamena, potrebno je vizualizirati (koristeći oralnu holecistografiju) opći izgled i vrstu blokade žučne kese. u stojećem položaju i ležeći na leđima (kontrola ultrazvukom) 6-10 mjeseci nakon početka liječenja. Ako se žučna kesa ne može vizualizirati na rendgenskim snimcima ili u slučajevima kalcifikacije kamenaca, poremećene kontraktilnosti žučne kese ili čestih žučnih kolika, ne treba uzimati preparate ursodeoksiholne kiseline.

Upotreba kod osoba starijih od 65 godina: Nisu rađene posebne studije.

Međutim, s obzirom na poznate podatke, ne postoje indikacije koje bi ograničile primjenu ursodeoksiholne kiseline kod starijih osoba.

Uslovi skladištenja

Na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti, na temperaturi od 15-25°C. Rok trajanja: 4 godine.

Oprez

Nemojte uzimati lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakovanju.

Držite lijek van domašaja djece.

Obrazac za oslobađanje

Kapsule 250 mg. Blister od 10 kapsula, 1 ili 5 blistera zajedno sa uputstvom za upotrebu u kartonskoj kutiji.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Izdaje se na recept lekara.

Naziv i adresa proizvođača

Proizvođač: PRO.MED.CS Prague jsc

st. Telcska 1.140 00 Prag 4, Češka Republika