Sildenafil tadalafil vardenafil usporedba. Vardenafil, tadalafil, sildenafil, usporedite

Broj pacijenata s erektilnom disfunkcijom svake godine raste. A neki od njih revno pokušavaju saznati kakve su tablete Sildenafil c3, je li istina da mogu pomoći u borbi protiv impotencije, a po cijeni znatno nižoj od Viagre?

To je istina, aktivni sastojak u oba lijeka je isti, a cijena ruskog kolege je znatno niža. Razlika je samo u stupnju pročišćavanja, zbog čega bi doze za upotrebu trebale biti velike.

Kako lijek djeluje?

Da biste razumjeli kakve se tablete nazivaju Sildenafil c3, morate razumjeti mehanizam djelovanja. Aktivna tvar u sastavu je selektivni inhibitor posebnog enzima - cGMP-5-fosfodiesteraze.

Ovaj enzim potiče razgradnju cGMP-a u tijelu, a posebno u kavernoznim tijelima. Rezultat takve reakcije je smanjenje količine NO. Dušikov oksid je pak najbolji prirodni vazodilatator koji potiče širenje perifernih krvnih žila.

Primjena Sildenafil C3 tableta dovodi do:

• Povećanje količine slobodnog cGMP, a time i NO u tkivima.
• Dolazi do širenja arterija, vena i kapilara, što pridonosi dotoku novih porcija krvi u vanjski reproduktivni organ muškarca i stabilizaciji erekcije.
• Povećanje libida.

Zahvaljujući jednostavnom, ali snažno izraženom učinku, Sildenafil c3 ostaje jedan od.

Sam lijek je generički. To znači da formulu aktivne tvari nisu stvorili domaći znanstvenici, već je posuđena od autora primarnog proizvođača. Originalni lijek je, s identičnim aktivnim sastojkom. ima brojne prednosti koje treba razmotriti.

Zašto odabrati Sildenafil c3 tablete: recenzije i cijena

Dogodilo se da su ljudi navikli da ne vjeruju previše lijekovima i robi proizvedenoj u Rusiji. Što se ovoga tiče, nije sasvim pošteno.

Brojne kliničke studije (više od 20) potvrđuju visoku učinkovitost Sildenafila C3 kao lijeka za rješavanje problema muške impotencije. Znanstveno je dokazano da potiče brzu i.

Brzina manifestacije učinka i njegovo trajanje također su "na razini". Brojne recenzije o uporabi Sildenafila c3 potvrđuju gotovo trenutačno postizanje željenog rezultata, osobito kada se uzima na prazan želudac.

Ako usporedimo domaće muške tablete tvrtke Severnaya Zvezda i, onda prve imaju samo jednu prednost, prema izjavama muškaraca koji su testirali ruski razvoj.

• Dostupnost. Lijek Sildenafil c3 je 100% proračunski. U prosjeku, za paket (ovisno o dozi i broju tableta unutra), morate platiti od 350 do 750 rubalja. To je nekoliko puta manje od cijene originalne Viagre - za jednu tabletu.

Inače, Viagra pobjeđuje. Ali to nije tako strašno, pogotovo s obzirom na cijenu tableta.

Kako se prijaviti?

Lijek je dostupan u obliku tableta. Standardna doza je 25, 50 i 100 mg. Upute za uporabu Sildenafila C3 ostaju vrlo jednostavne - trebate uzeti 1 tabletu (doza ovisi o težini erektilne disfunkcije) 30 minuta prije namjeravanog seksualnog kontakta.

Važno je napomenuti da je u slučaju blage patologije preporučena doza 50 miligrama. Ako impotencija napreduje, najveća dopuštena jednokratna i dnevna količina lijeka ostaje 100 miligrama. Ne preporuča se prekoračiti ovu "liniju", to neće dovesti do ničega dobrog.

Prije kupnje i početka uzimanja Sildenafil c3 tableta, preporučljivo je posjetiti ga kako bi ih on napisao, prvo analizirao zdravstveno stanje pacijenta i mogućnost njihove neškodljive uporabe. Na primjer, vrlo je obeshrabreno.

Opomene

Sildenafil c3 je odličan i dovoljan, koji potrošači dobro podnose.

Međutim, kod predoziranja lijekom može doći do sljedećeg:

• Glavobolja i vrtoglavica.
• Prevelik pad krvnog tlaka.
• Poremećaj ritma spavanja.
• emocionalna labilnost.
• Poremećaj apetita, mučnina.
• Pretjerano.

Tablete su kontraindicirane u bolesnika s individualnom netolerancijom na komponente uključene u sastav i stalnim izraženim fluktuacijama krvnog tlaka. S oprezom, treba ga koristiti osobe s patologijom gastrointestinalnog trakta, jetre i bubrega.

Ako su ostali čimbenici jednaki, približna procjena razlika u terapijskim dozama između vardenafila i sildenafila može se napraviti na temelju razlika između njihove biokemijske jačine (približno 10 puta veća za vardenafil) i bioraspoloživosti (približno 3,3 puta veća za sildenafil). U skladu s ovim izračunom, terapijska doza vardenafila trebala bi biti tri puta manja od sildenafila. To općenito odražava stvarni odnos između najviše preporučene doze vardenafila (20 mg) i . Mala razlika može biti posljedica postojanja trenutno nepoznatih farmakokinetičkih čimbenika.

Sva tri lijeka imaju slične vrijednosti t, koje se kreću u rasponu od 0,25-1,5 sati.Resorpcija sildenafila i vardenafila značajno se usporava u slučajevima njihove primjene nakon masnog obroka. Tadalafil se, naprotiv, apsorbira prilično sporo i ne ovisi o unosu hrane i alkohola.

C-vrijednost vardenafila znatno je niža od vrijednosti druga dva PDE-5 inhibitora.

Jedna od najznačajnijih razlika između PDE-5 inhibitora je da tadalafil značajno nadmašuje druga dva lijeka. Razlozi za ovu razliku mogu biti spor metabolizam lijeka u jetri i, moguće, drugi trenutno nepoznati čimbenici. Povećani poluživot pruža nove terapijske mogućnosti za pacijente koji cijene spontanost seksualne aktivnosti u nedostatku strogih vremenskih ograničenja. Osim toga, dugotrajnost djelovanja ovog lijeka može biti važna u liječenju kroničnih bolesti kod kojih se mogu koristiti inhibitori PDE-5. S druge strane, kod nekih bolesnika vrijeme djelovanja lijeka poklapa se s trajanjem nuspojava.

U zaključku ovog odjeljka treba napomenuti da je postojanje na tržištu tri visoko selektivna i učinkovita inhibitora PDE-5, sildenafila, tadalafila i koji se koriste u liječenju ED-a, izvanredan rezultat dugogodišnjeg istraživanja i kliničkih ispitivanja. . Iako su sva tri lijeka usporediva u svojoj sposobnosti inhibicije PDE-5 i selektivnosti u inhibiciji ovog posebnog oblika enzima, razlike u jačini, interakciji s hranom i alkoholom, poluživotima i drugim karakteristikama čine određene lijekove prikladnijima u određenim kliničkim situacijama. . Trenutačno nekoliko istraživačkih skupina razvija nove lijekove koji mogu selektivno inhibirati PDE-5 i imaju vlastite strukturne i farmakokinetičke značajke. Pojava ovih lijekova na tržištu učinit će terapijski arsenal androloga još raznovrsnijim i u još većoj mjeri povećati broj pacijenata zadovoljnih liječenjem ED.

Sildenafil - što je to i kako djeluje? Prije nego odgovorimo na postavljeno pitanje, pozabavimo se prirodnim procesom erekcije. Fiziološki mehanizam muškog uzbuđenja i pojave erekcije uključuje otpuštanje dušikovog monoksida iz kavernoznih tijela, koji je aktivator enzima gvanilat ciklaze. Ova dva spoja reagiraju stvarajući novi enzim, ciklički gvanozin monofosfat. Kao rezultat te reakcije, glatki mišići penisa se opuštaju, a protok krvi u penisu se povećava nekoliko puta. Kavernozna tijela apsorbiraju krv do maksimuma, otvrdnjavaju i povećavaju se.

Opisani mehanizam erekcije prestaje kada se cGMP-specifični enzim tipa 5 fosfodiesteraza pojavi u krvi. Razgrađuje gvanozin monofosfat, što dovodi do napetosti glatkih mišića i smanjenja kavernoznih tijela. Obično ovaj proces počinje nakon postizanja orgazma. Ali ako je funkcioniranje reproduktivnog sustava poremećeno, PDE-5 je stalno prisutan u krvi, sprječavajući pojavu erekcije. Sildenafil lijekovi blokiraju djelovanje fosfodiesteraze, pomažući u pokretanju mehanizma erekcije. Treba napomenuti da lijek pomaže vratiti prirodni proces seksualnog uzbuđenja. Stoga, bez seksualne stimulacije, neće biti erekcije.

Učinak na žene

Svima je poznato da se ženski spolni organi uzbuđuju po sličnom principu kao i muški. Stoga se stalno pokušava koristiti Sildenafil citrat za povećanje ženskog libida. Mnogi bilježe primjetan ili blagi porast seksualne želje, seksualne želje, ugodnih osjećaja tijekom orgazma. Službene upute pokazuju da se Sildenafil citrat ne koristi za liječenje žena. Očigledno, to samo znači da učinak aktivne tvari na žensko tijelo nije posebno proučavan. Da bismo točno razumjeli pomaže li lijek nježnom spolu, potrebno je više istraživanja.

Dodatni materijali:

Valjanost

Lijek Sildenafil citrat počinje djelovati nakon 15-25 minuta. Maksimalna koncentracija sildenafila u krvi se promatra nakon 1,5-2,5 sati.Razdoblje djelovanja je 4 sata.Tijekom tog vremena možete se baviti seksualnom aktivnošću čak iu prisutnosti ozbiljnih poremećaja u radu reproduktivnog sustava. Postoje dokazi da kod nekih muškaraca Sildenafil (Sildenafil citrat) djeluje do 6 sati.Na ovaj pokazatelj prilično snažno utječe sadržaj masti i gustoća hrane. Visokokalorična hrana s visokim udjelom masti (pizza, hamburgeri itd.) ne samo da može odgoditi početak učinka, već i nepovoljno utjecati na učinkovitost lijeka.

Erektilna disfunkcija može ozbiljno naštetiti muškarcu, zbog čega se za njeno liječenje koriste razna sredstva. Konkretno, Sildenafil se koristi za terapiju.

Muškarci diljem svijeta tvrde da je bolje nositi se sa seksualnim neuspjesima. Odgovor na ovo pitanje može se dobiti jednostavnom usporedbom karakteristika.

Erekcija uzrokuje navalu krvi u spolni organ. Ako se to ne dogodi prirodnim putem, liječnici preporučuju upotrebu inhibitora fosfodiesteraze. Sada postoje tri tvari koje se nalaze u popularnim genericima:

• sildenafil (Viagra);
• tadalafil (Cialis);
• vardenafil (Levitra).

Viagra se prva pojavila na tržištu, s godinama je stekla titulu legendarnog PDE-5 inhibitora. Ostatak se pojavio malo kasnije, pa ih mnogi smatraju poboljšanim opcijama. To je djelomično točno, neke nuspojave svojstvene popularnim tabletama za erekciju u modernijim lijekovima su odsutne.

U čemu je sličnost?

Svi ovi lijekovi su inhibitori PDE-5. Imaju jedan mehanizam, zbog čega ih je vrlo teško uspoređivati. Nakon uzimanja pilule, popraćeno stimulacijom ekscitacije, dušikov oksid se oslobađa zbog aktivacije živčanih impulsa.

U glatkim mišićnim stijenkama krvnih žila nakuplja se gvanozin monofosfat koji pokreće biokemijske reakcije. Krajnji rezultat primjene je erekcija.

Prvi lijek za prevladavanje erektilne disfunkcije izumljen je za korekciju otkucaja srca i liječenje tahikardije, a rješenje seksualnih problema bila je njegova nuspojava. Uočeno je u 80% bolesnika koji su uzimali tablete.

Nakon što su liječnici dobili potvrdu da se erekcija može postići uz pomoć farmakologije, počeli su razvijati nove PDE-5 inhibitore. Izdali su lijekove u kojima su aktivne tvari vardenafil i tadalafil.

Sjajne značajke

Budući da su lijekovi razvijeni u različito vrijeme, svaki otkriveni novi aktivni sastojak imao je manje nuspojava. Nije imao manje štetan učinak na muško tijelo. Osim toga, promijenila se i moguća frekvencija prijema. Tadanafil se, za razliku od svojih prethodnika, može koristiti svakodnevno.

Razlikuju se u nekoliko značajki, a glavna od njih je snaga djelovanja. Neki od njih se aktiviraju brže, dok je druge najbolje uzeti prije romantične večere. Ako ste navikli imati više spolnih odnosa u jednoj noći, tada morate dugo piti lijekove za impotenciju koji potiču protok krvi u zdjeličnim organima.

Korištenje bilo kojeg od inhibitora PDE-5 dobar je način rješavanja nedovoljne erekcije ili impotencije.

Važno je razumjeti da sam lijek neće djelovati. Da bi došlo do erekcije prije odnosa je neophodna samozadovoljavanje ili predigra. Pa pomoći da se postigne uzbuđenje erotski filmovi.

Pregled Sildenafila

Prvi je otkriven sildenafil, koji je poznatiji pod imenom svog generičkog lijeka Viagra. Upravo je ovaj lijek prvi put korišten za liječenje tahikardije, a zatim se počeo koristiti protiv erektilne disfunkcije. Ima nekoliko značajki:

• treba ga uzeti 1-3 sata prije spolnog odnosa;
• nemojte piti alkohol na ovaj dan;
• masna hrana smanjuje snagu lijeka.

Interakcija s drugim lijekovima u "Viagri" je gora od drugih sličnih lijekova. Kategorički se ne može kombinirati s nitratima, donorima dušikovog oksida i nitritima. Prema recenzijama, nuspojave Sildenafila su izuzetno rijetke, ali uzrokuju više tjeskobe. Mnogi pacijenti primijetili su da im se oštrina vida smanjila nakon uzimanja lijeka.

Pregled tadalafila

Ovaj lijek za disfunkciju pojavio se na policama 2003. pod imenom Cialis. Pozicioniran je kao novi inhibitor PDE-5 s produljenim djelovanjem. Ove tablete postale su pravi spas za mnoge parove, jer uz njihovu pomoć možete zaboraviti na odsutnost erekcije 36 sati.

Neki pacijenti tadalafil nazivaju "vikend" tabletama. Njihov učinak traje do 2 noći.

Još jedna prednost novog inhibitora je mogućnost uzimanja masne hrane s njim. Često ima nuspojave koje liječenje čine besmislenim - pacijenti pate od glavobolje i nelagode u leđima. Farmaceuti također nisu uspjeli izbjeći poremećaje vida - neki muškarci osjećaju bol u očima i kršenje percepcije boja.

Pregled Vardenafila

Godine 2005. Levitra se pojavila na policama ljekarni, čiji je aktivni sastojak bio inhibitor vardenafil. Glavni cilj farmaceuta u njegovom razvoju bio je smanjiti rizik od nuspojava. Istodobno su nastojali održati visoku učinkovitost lijeka.

Programeri su postigli svoje ciljeve. Vardenafil se aktivira unutar 20 minuta nakon gutanja, a djeluje ništa manje od uobičajenije Viagre. Nuspojave se javljaju samo u 2% pacijenata. Zahvaljujući tome, relativno novi lijek "Levitra" postao je popularan među muškarcima.

Koji se aktivni sastojak smatra najboljim?

Prilikom odabira između sildenafila, tadalafila ili vardenafila potrebno je usporediti glavne karakteristike.

Kriterij ocjenjivanja	Sildenafil	Tadalafil	Vardenafil
Osobitosti	Pomaže u 82-84% slučajeva erektilne disfunkcije. Potrebno je piti natašte. Maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon 2 sata.	Djelotvoran u 81% slučajeva impotencije. Možete ga koristiti neovisno o obroku. Maksimalna koncentracija u krvi postiže se za sat vremena. Erekcija jača tijekom odnosa.	Ima blaže djelovanje. Uz to je dopušteno uzeti malu dozu alkohola. Erekciju nije potrebno dodatno stimulirati, ona može nastati i od laganog dodira.
Doziranje	100-200 mg	20-40 mg	20-40 mg
Koliko brzo dolazi do učinka	Morate piti unaprijed - učinak se javlja nakon 90-120 minuta.	Prosječno vrijeme za početak je 60 minuta.	Jaka erekcija javlja se nakon 20-30 minuta.
Nuspojava	crvenilo lica, vrata; začepljenost nosa i uha; promjena krvnog tlaka; zamagljen vid; mučnina i žgaravica. Opaža se u 9% pacijenata.	bol u mišićima; dispepsija; oticanje kapaka; crvenilo lica; bol u očima i upala konjunktive; zamračenje u očima, vrtoglavica. Promatrano u 3% pacijenata.	nepravilno funkcioniranje hematopoeze, mokraćnog sustava; disfunkcija središnjeg živčanog sustava i hepatobilijarnog sustava. Promatrano u 2% slučajeva.
Kontraindikacije	Alergije, poremećaji srca i krvnih žila, bolesti jetre ili bubrega, gastrointestinalni ulkusi, srčani ili moždani udar koji su se dogodili u posljednjih nekoliko mjeseci.	Leukemija, alergije, neispravan rad hematopoetskog sustava, živčanog ili kardiovaskularnog sustava, anatomska deformacija penisa, degeneracija mrežnice.	Ateroskleroza, bolesti koje zahvaćaju kardiovaskularni sustav, alergije, zatajenje bubrega, bolest jetre, čir koji zahvaća bilo koji od organa probavnog sustava.
Kompatibilnost s drugim lijekovima	Zabranjeno istodobno s lijekovima koji su donatori dušikovog oksida, nitratima i nitritima.		Potreban je oprez s jetrenim enzimima.

Bilo koji od opisanih lijekova strogo je zabranjen za uzimanje žena i djece. Također se ne preporučuju muškarcima koji nemaju problema s erekcijom.

Bruto formula

C22H30N6O4S.C6H8O7

Farmakološka skupina tvari Sildenafil

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

171599-83-0

Karakteristike tvari Sildenafil

Bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah, topljivost u vodi 3,5 mg/ml.

Farmakologija

farmakološki učinak- poboljšava erektilnu funkciju.

Sildenafil ima periferni učinak selektivnom inhibicijom cGMP-specifične fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5), koja je odgovorna za razgradnju cGMP-a u kavernoznim tijelima. Fiziološki mehanizam erekcije uključuje otpuštanje dušikovog oksida u kavernoznim tijelima penisa tijekom seksualne stimulacije. Dušikov oksid aktivira gvanilat ciklazu, što dovodi do povećanja razine cGMP, opuštanja glatkih mišića kavernoznih tijela i dotoka krvi u njih. Sildenafil nema izravan opuštajući učinak na glatku muskulaturu kavernoznih tijela, ali zbog blokade PDE5 i stabilizacije cGMP-a pojačava opuštajući učinak dušikovog oksida.

Istraživanje in vitro pokazalo je da je aktivnost sildenafila protiv PDE5 superiornija od one protiv drugih izoformi fosfodiesteraze. Dakle, učinak sildenafila na PDE5 je više od 80 puta jači nego na PDE1, više od 1000 puta jači nego na PDE2, PDE3 i PDE4; konkretno, aktivnost protiv PDE5 je 4000 puta veća od one protiv PDE3 (PDE3 je uključen u kontrakciju srca). Aktivnost sildenafila protiv PDE5 je samo 10 puta veća od one protiv PDE6 (PDE6 je uključen u percepciju boja). Osim u glatkim mišićima kavernoznih tijela, male količine PDE5 nalaze se u trombocitima, glatkom mišićnom tkivu krvnih žila i unutarnjih organa te u skeletnim mišićima. Inhibicija PDE5 sildenafilom u tim tkivima može dovesti do povećanja antiagregacijske aktivnosti trombocitnog dušikovog oksida. in vitro, suzbijanje stvaranja agregata trombocita i periferne arteriovenske dilatacije in vivo.

U 21 randomiziranoj, dvostruko slijepoj, placebom kontroliranoj studiji u trajanju do 6 mjeseci proučavana je učinkovitost i sigurnost sildenafila u više od 3000 bolesnika u dobi od 19 do 87 godina s erektilnom disfunkcijom organske, psihogene i mješovite etiologije. Većina studija je pokazala da se učinak sildenafila razvija otprilike 60 minuta nakon primjene. Erektilni odgovor, uklj. procijenjeno falopletizmografijom, povećava se s povećanjem doze sildenafila i njegove koncentracije u plazmi. Trajanje djelovanja sildenafila procijenjeno je u jednoj studiji, pokazujući njegovu učinkovitost unutar 4 sata sa smanjenjem erektilnog odgovora nakon 2 sata od trenutka primjene. Pri korištenju fiksnih doza od 25 mg, 50 mg i 100 mg, poboljšanje erektilne funkcije zabilježeno je u 63%, 74% odnosno 82% bolesnika (pri uzimanju placeba - u 24%). Udio pacijenata s dijabetesom kod kojih je zabilježeno poboljšanje bio je 57%, pacijenata koji su bili podvrgnuti radikalnoj prostatektomiji - 43%, pacijenata s ozljedom leđne moždine - 83% u usporedbi s 10%, 15% odnosno 12% pacijenata koji su primali placebo. U skupini bolesnika s psihogenom erektilnom disfunkcijom sildenafil je bio učinkovit u 84% slučajeva u usporedbi s 26% u placebo skupini. U preporučenim dozama, sildenafil nema učinka u odsutnosti seksualne stimulacije.

S jednom dozom sildenafila u dozama do 100 mg u zdravih dobrovoljaca nisu primijećene klinički značajne promjene EKG-a. Maksimalno smanjenje SKT-a u ležećem položaju u prosjeku je iznosilo 8,4 mm Hg. , DBP — 5,5 mm Hg. Sniženje krvnog tlaka povezano je s vazodilatacijskim učinkom, vjerojatno zbog povećanja razine cGMP-a u glatkim mišićima krvnih žila. Krvni tlak se u najvećoj mjeri smanjio 1-2 sata nakon uzimanja sildenafila (nije otkrivena ovisnost o dozi i koncentraciji u plazmi) i nije se razlikovao od placebo skupine nakon 8 sati.

U nekih je bolesnika, 1 sat kasnije (vrhunac reakcije poklopio se s vremenom postizanja Cmax) nakon uzimanja sildenafila u dozi od 100 i 200 mg, pomoću Farnsworth-Munsell 100 testa otkriveno je blago prolazno oštećenje razlikovanja boja. : plavo zeleno. Predloženi mehanizam za oslabljenu percepciju boja je inhibicija PDE6 u retini koja je uključena u percepciju svjetla. Ispitivanje učinka sildenafila na vidnu funkciju u dozama dvostruko većim od MRDH nije pokazalo promjene u oštrini vida, intraokularnom tlaku, rezultatima elektroretinografije i pupilometrije.

Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Apsolutna bioraspoloživost je 25-63%, s prosjekom od 41%. Cmax se postiže unutar 30-120 minuta (prosječno 60 minuta). Kada se uzima s masnom hranom, brzina apsorpcije se usporava, Cmax se smanjuje u prosjeku za 29%, a vrijeme za postizanje se produžuje za 60 minuta. Farmakokinetika u rasponu doza od 25-100 mg je linearna. Vezanje sildenafila i njegovog glavnog N-desmetil metabolita za proteine ​​plazme je 96%. Volumen distribucije je 105 l. U zdravih dobrovoljaca liječenih sildenafilom u dozi od 100 mg, manje od 0,001% doze otkriveno je u sjemenu 90 minuta nakon primjene. Metabolizira se u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4 (glavni put) i CYP2C9(dodatni put) citokrom P450. Glavni cirkulirajući metabolit nastaje kao rezultat N-demetilacije sildenafila. U pogledu selektivnosti djelovanja, metabolit je usporediv sa sildenafilom, u smislu aktivnosti protiv PDE5 je 50% inferioran od matične tvari (in vitro). Koncentracija metabolita u plazmi je približno 40% sadržaja sildenafila u njemu, oko 20% farmakološke učinkovitosti sildenafila je posljedica djelovanja njegovog metabolita. Sildenafil slabo inhibira izoenzime podfamilija 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 citokroma P450 (IC 50 više od 150 µmol). T1 / 2 sildenafila je 3-5 sati, metabolita je oko 4 sata.Izlučuje se u obliku metabolita crijevima (80%) i bubrezima (oko 13%).

U zdravih osoba u dobi od 65 godina i starijih, izlučivanje sildenafila je smanjeno, a koncentracija u plazmi premašuje onu u zdravih osoba u dobi od 18-45 godina za oko 40%. Uz blagu i umjerenu bubrežnu insuficijenciju (Cl kreatinina 50-80 ml / min, odnosno 30-49 ml / min), nakon jedne doze od 50 mg sildenafila, njegova farmakokinetika se nije promijenila. Kod teškog zatajenja bubrega (Cl kreatinina manji od 30 ml/min), klirens sildenafila se smanjuje, AUC i Cmax se povećavaju oko 2 puta u usporedbi s ovim parametrima u dobrovoljaca iste dobi bez bubrežne patologije. U dobrovoljaca s cirozom jetre (Child-Pugh tipovi A i B), izlučivanje sildenafila se smanjilo, AUC i Cmax povećali su se za 84%, odnosno 47%, u usporedbi s dobrovoljcima iste dobi bez patologije jetre.

U studijama na životinjama liječenim sildenafilom tijekom 18-24 mjeseca nije otkriven kancerogeni učinak. Mutagena svojstva u studijama in vitro na kulturama stanica jajnika kineskog hrčka nije uočeno. Klastogena aktivnost (indukcija kromosomskih aberacija) u studijama in vitro u kulturama ljudskih leukocitnih stanica i in vivo u mikronukleus testu na miševima nije otkriven. U ispitivanjima na štakorima liječenim sildenafilom u dozi od 60 mg/kg/dan (25-struki višak MRDH) tijekom 36 (ženke) i 102 (mužjaci) dana, nisu uočeni poremećaji plodnosti. U studijama na štakorima i kunićima liječenim sildenafilom tijekom razdoblja organogeneze u dozama većim od MRDC 20 i 40 puta, nisu otkrivena embrio- i fetotoksična, teratogena svojstva, poremećaji peri- i postnatalnog razvoja fetusa i novorođenčeta.

Jedna doza od 100 mg sildenafila u zdravih dobrovoljaca nije bila popraćena promjenom pokretljivosti ili morfologije spermija.

Primjena tvari Sildenafil

Poremećaji erekcije.

Ažuriranje informacija

Plućna hipertenzija.

[Ažurirano 24.06.2013 ]

Kontraindikacije

Preosjetljivost, terapija nitratima.

Ograničenja primjene

Anatomska deformacija penisa (angulacija, kavernozna fibroza, Peyronijeva bolest), bolesti koje predisponiraju razvoj prijapizma (multipli mijelom, anemija srpastih stanica, leukemija), povećana sklonost krvarenju, egzacerbacija želučanog i duodenalnog ulkusa, nasljedni retinitis pigmentosa, poremećaj jetre funkcija, uklj. s cirozom, teškim zatajenjem bubrega (Cl kreatinina manji od 30 ml/min), teškim oblicima arterijske hipertenzije (BP iznad 170/110 mm Hg) i hipotenzije (KT ispod 90/50 mm Hg), anamnestičkim pokazateljima infarkta miokarda ili moždanog udara u prethodnih 6 mjeseci, po život opasne aritmije, zatajenje srca, nestabilna angina, istodobna primjena lijekova koji inhibiraju CYP3A4.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nuspojave Sildenafila

Nuspojave sildenafila uz odabir doze, uočene u placebom kontroliranim ispitivanjima i zabilježene u ≥2% pacijenata koji su uzimali sildenafil, s učestalošću većom od placeba (% pojavljivanja u skupini koja je primala placebo naveden je u zagradama).

glavobolja 16% (4%), vrtoglavica 2% (1%), crvenilo 10% (1%), zamagljen vid (promjene u percepciji boja, povećana osjetljivost na svjetlo, zamagljen vid) 3% (0%).

začepljenost nosa 4% (2%).

Iz gastrointestinalnog trakta: dispepsija 7% (2%), proljev 3% (1%).

infekcije mokraćnog sustava 3% (2%).

Sa strane kože: osip 2% (1%).

Druge nuspojave koje su se javljale s usporedivom učestalošću (više od 2%) u skupini koja je primala sildenafil i skupini koja je primala placebo: infekcije dišnog sustava, bolovi u leđima, sindrom sličan gripi, artralgija.

U ispitivanjima s fiksnim dozama, dispepsija (17%) i oštećenje vida (11%) češće su prijavljivani uz sildenafil od 100 mg u usporedbi s nižim dozama. Pri primjeni doza viših od preporučenih uočene su slične nuspojave, ali s većom učestalošću.

Nuspojave sildenafila uočene u placebom kontroliranim ispitivanjima i javljaju se s učestalošću manjom od 2% (odnos sa sildenafilom nije jasan).

Od živčanog sustava i osjetilnih organa: astenija, vrtoglavica, migrena, hipertenzija, ataksija, tremor, neuralgija, slabljenje refleksa, parestezija, hipestezija, sinkopa, depresija, poremećaj spavanja (nesanica/pospanost), konjunktivitis, fotofobija, krvarenje u očnoj jabučici, midrijaza, katarakta, kseroftalmija, bol u očnim jabučicama i ušima, zujanje u ušima, gluhoća.

Sa strane kardiovaskularnog sustava i krvi (hematopoeza, hemostaza): arterijska hipotenzija, ortostatska hipotenzija, tahikardija, palpitacije, ishemija miokarda, angina pektoris, kardiomiopatija, zatajenje srca, EKG promjene, uklj. AV blokada, srčani zastoj, cerebralna vaskularna tromboza, anemija, leukopenija.

Iz dišnog sustava: faringitis, sinusitis, laringitis, bronhitis, dispneja, pojačan ispljuvak, pojačan kašalj, bronhijalna astma.

Iz gastrointestinalnog trakta: glositis, gingivitis, stomatitis, suha usta, disfagija, ezofagitis, mučnina, gastritis, gastroenteritis, kolitis, rektalno krvarenje, promjene biokemijskih parametara jetre.

Sa strane metabolizma:žeđ, hipernatrijemija, giht, hiperurikemija, labilni dijabetes, hiper- i hipoglikemija.

Iz genitourinarnog sustava: nokturija, učestalo mokrenje, cistitis, urinarna inkontinencija, poremećaj ejakulacije, anorgazmija, genitalni edem, ginekomastija.

Iz mišićno-koštanog sustava: artritis, artroza, osalgija, mialgija, miastenija gravis, ruptura tetive, tendosinovitis, sinovitis.

Sa strane kože: urtikarija, herpes simplex, pruritus, kožne ulceracije, kontaktni dermatitis, eksfolijativni dermatitis.

Drugi: periferni edem, uklj. oticanje lica, sindrom boli, uklj. bolovi u abdomenu i prsima, slučajni padovi, ozljede i modrice, znojenje, zimica, fotoosjetljivost, šok, alergijske reakcije.

Interakcija

Jedna doza antacida (magnezijev hidroksid / aluminijev hidroksid) istodobno sa sildenafilom ne utječe na njegovu bioraspoloživost. Pojačava hipotenzivni učinak nitrata (istodobna primjena je kontraindicirana) i antiagregacijski učinak natrijeva nitroprusida. Kada se uzima istodobno s acetilsalicilnom kiselinom (150 mg), ne produljuje vrijeme krvarenja. Inhibitori CYP3A 4 (cimetidin, ketokonazol, itrakonazol, eritromicin itd.) povećavaju koncentraciju sildenafila u plazmi (osobito cimetidina u dozi od 800 mg - za 56%, pri uzimanju sildenafila u dozi od 50 mg) i smanjiti njegovo izlučivanje. S jednom dozom od 100 mg sildenafila u odnosu na ravnotežnu koncentraciju eritromicina (500 mg dva puta dnevno tijekom 5 dana), AUC sildenafila povećava se za 182%, u odnosu na ravnotežnu koncentraciju sakvinavira (1200 mg). 3 puta dnevno), Cmax sildenafila povećava se za 140%, AUC - za 210%. Jedna doza od 100 mg sildenafila uz ravnotežnu koncentraciju ritonavira, snažnog inhibitora citokroma P450 (400 mg 2 puta na dan), dovodi do 4 puta (300%) povećanja Cmax i 11- višestruko (1000%) povećanje AUC sildenafila. Sildenafil ne utječe na farmakokinetiku ritonavira i sakvinavira. Inhibitori CYP2C9(tolbutamid, varfarin), CYP2D6(selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, triciklički antidepresivi), tiazidi i diuretici slični tiazidima, diuretici Henleove petlje i diuretici koji štede kalij, ACE inhibitori, antagonisti kalcija, beta-blokatori i induktori citokroma P450 (rifampicin, barbiturati) ne utječu na farmakokinetiku sildenafila. Pretpostavlja se da će se tijekom uzimanja sildenafila s induktorima CYP3A4 (rifampicin i dr.) njegova koncentracija u plazmi smanjiti. AUC aktivnog metabolita sildenafila povećava se za 62% kada se uzimaju diuretici petlje i diuretici koji štede kalij i za 102% kada se uzimaju nespecifični beta-blokatori (klinički značaj ovih učinaka nije utvrđen). Nije bilo znakova interakcije s amlodipinom (5 i 10 mg): prosječno dodatno sniženje krvnog tlaka u ležećem položaju (SBP za 8 mm Hg, DBP za 7 mm Hg) usporedivo je s onim kod uzimanja samog sildenafila u zdravih dobrovoljaca. . Ne pojačava hipotenzivni učinak alkohola u zdravih dobrovoljaca pri koncentracijama alkohola u krvi do 80 mg/dL.

Predozirati

Simptomi: u studijama na zdravim dobrovoljcima s jednom dozom do 800 mg sildenafila zabilježeno je povećanje težine nuspojava.

Liječenje: simptomatski. Dijaliza je neučinkovita zbog visokog stupnja vezanja sildenafila i njegovog metabolita na proteine ​​plazme.

Putevi primjene

iznutra.

Mjere opreza za sildenafil

Prije početka liječenja radi dijagnosticiranja erektilne disfunkcije, utvrđivanja njezinih mogućih uzroka i odabira adekvatnih metoda liječenja, potrebno je prikupiti kompletnu anamnezu te obaviti temeljit urološki i opći klinički pregled, osobito u bolesnika s popratnim kardiovaskularnim bolestima, kojima je povećana spolna aktivnost nepoželjno (na primjer, s teškim oblicima koronarne arterijske bolesti i arterijske hipertenzije). U bolesnika starijih od 65 godina, s jetrenom i teškom bubrežnom insuficijencijom (Cl kreatinina manji od 30 ml/min), kao i uz istodobnu primjenu inhibitora citokroma P450 3A4 (eritromicin, ketokonazol, itrakonazol, sakvinavir itd.), početna doza je 25 mg. Tijekom uzimanja ritonavira maksimalna pojedinačna doza ne smije prijeći 25 mg unutar 48 sati.

Postoje izvješća nakon stavljanja lijeka u promet o rijetkim slučajevima erekcije koja traje dulje od 4 sata i prijapizma koji zahtijevaju hitnu medicinsku pomoć kako bi se izbjeglo oštećenje tkiva penisa i nepovratna impotencija.

Sigurnost sildenafila kada se uzima istodobno s drugim lijekovima za liječenje erektilne disfunkcije nije ispitana te se istodobna primjena ne preporučuje.

Nije indiciran za primjenu u novorođenčadi, djece i žena.

Interakcije s drugim djelatnim tvarima

Trgovačka imena

Ime	Vrijednost Wyshkovsky Index®
	0.1519
	0.0825
	0.0699