Препарат верапамил показания к применению. Верапамил — препарат для лечения сердечно-сосудистых заболеваний

Белый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, в метиловом спирте, и в хлороформе.

Химическая формула: C 27 H 38 N 2 O 4 .

Название: альфа-метиламино]пропил]-3,4-диметокси- альфа-(1-метилэтил)бензолацетонитрил.

В данном лекарственном препарате Верапамил представлен в виде гидрохлорида.

Механизм действия

Одна из его многочисленных функций – сокращение мышечных волокон (гладких, скелетных, миокардиальных). Кальций обеспечивает взаимодействие мышечных сократительных белков – актина и миозина. Эти белки имеют вид нитевидных образований (филаментов), находящихся в мышечном волокне (миофибрилле).

Под действием ионов Кальция тонкие (актиновые) и толстые (миозиновые) филаменты заходят друг за друга, и мышечная фибрилла укорачивается и утолщается. В итоге мышца сокращается. Разумеется, мышца не может быть сколь угодно долго быть сокращенной – за спазмом должно быть расслабление, для которого необходимо, чтобы кальций удалялся из цитоплазмы миофибрилл.

Необходимая энергия берется в процессе расщепления АТФ. Благодаря кальций-зависимой АТФ-азе концентрация кальция вне клетки в 25 раз выше, чем внутри клетки.

Для обеспечения следующего сокращения кальций вновь входит в клетку и обеспечивает взаимодействие филаментов. Прохождение кальция через мембрану нервных волокон сопровождается изменениям трансмембранного заряда и прохождением импульса по нервному волокну.

С биохимической точки зрения эти каналы представляют собой не что иное как белки-переносчики. Они находятся на поверхности клеточной мембраны, и, соединяясь с кальцием, транспортируют его в внутрь клетки.

Верапамил блокирует медленные долгоживущие L-каналы, находящиеся в миокарде, в проводящей системе сердца, в кровеносных сосудах, а также в гладкой мускулатуре внутренних органов. Основные его точки приложения: миокард, проводящая система сердца, и мышечная сосудистая оболочка.

Дилатация артериол приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов (ОПС) и к гипотензии – снижению артериального давления (АД). Кроме того, Верапамил блокирует альфа-1 адренорецепторы артериол, что ведет к их дополнительному расширению и усиливает гипотензию.

На проводящую систему миокарда Верапамил действует угнетающе. Под его действием замедляется генерация импульсов в водителе ритма, в синусовом узле.

Этот препарат также замедляет синоатриальную (синусово-предсердную) и атриовентрикулярную (предсердно-желудочковую) проводимость. Клинически это проявляется уменьшением ЧСС (частоты сердечных сокращений).

В итоге снижается нагрузка на миокард. Ведь под действием препарата он совершает меньшую работу – слабее и медленнее бьется. При этом сердечный выброс не снижается – сердце эффективнее работает на фоне снижения ОПС и гипотензии.

Уменьшение нагрузки на миокард имеет большое значение для пациентов, страдающих ИБС (ишемической болезнью сердца). При ИБС нарушена доставка кислорода с кровью к миокарду.

Эту проблему Верапамил тоже решает. Во-первых, замедление ЧСС сопровождается удлинением фазы расслабления (диастолы) миокарда. А ведь миокард получает кровь по коронарным артериям именно в диастолу.

Кровоток по коронарным артериям в результате их дилатации тоже улучшается. Снижение нагрузки на миокард, гипотензия, улучшение коронарного кровотока – все это приводит к ряду позитивных эффектов. Уменьшается АД, снижается частота и интенсивность приступов стенокардии – нестабильной стенокардии, стенокардии напряжения, стенокардии Принцметала (обусловленной спазмом коронарных артерий).

При длительном приеме препарата устраняется такой негативный процесс как гипертрофия миокарда левого желудочка. Механизм тот же – снижение нагрузки на миокард и улучшение его кровоснабжения.

Риск инфаркта миокарда также снижается. Ведущая причина инфаркта – тромбоз коронарных сосудов. В тромбоцитах тоже присутствуют кальциевые каналы. Их блокада препятствует агрегации тромбоцитов (их соединению в конгломераты) и образованию тромбов. Расширение почечных артерий приводит к улучшению кровоснабжения почек. В почках Верапамил частично блокирует натриевые каналы. Усиление выведения натрия, а вместе с ним и воды, дополняет гипотензивный эффект.

Верапамил, как и другие антагонисты кальция, расслабляет мускулатуру бронхов, мочеполовой системы, ЖКТ. Правда, эти эффекты у него выражены незначительно.

Влияние на мозговые сосуды тоже не велико. Тем не менее, Верапамил может быть использован для устранения головной боли. На состояние скелетных мышц у здоровых людей Верапамил тоже не влияет.

Однако состояние пациентов с мышечной патологией (миопатия Дюшена) может ухудшаться. Кроме того, данный препарат может удлинять время действия миорелаксантов – препаратов, применяющихся для расслабления скелетных мышц.

История создания

Годом позже, в 1962 г, было обнаружено его влияние на силу сердечных сокращений и на ЧСС. В 1963г он был официально рекомендован для использования в клинической практике как антиангинальное средство для лечения ИБС.

С тех пор он широко применялся в России, США и Зап. Европе. Будучи представителем I поколения антагонистов кальция, Верапамил не лишен недостатков. Это относительно низкая биодоступность, непродолжительность действия, и побочные эффекты, ограничивающие его прием.

В последующем в клиническую практику были внедрены более эффективные и безопасные лекарственные средства этой группы. Однако Верапамил очень часто используется и поныне в лечении сердечно-сосудистой патологии.

В этой связи местные инъекции Верапамила применяются для рассасывания келоидных рубцов на коже. Эти же инъекции в половой член делаются при его фиброзной деформации – болезни Пейрони.

Технология синтеза

Верапамил получают в ходе нескольких реакций с участием сложных органических веществ. Для изготовления таблеток помимо основного вещества используют вспомогательные: двузамещенный фосфат кальция, желатин, метилпарабен, крахмал, тальк, титана диоксид, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, индигокармин.

Формы выпуска

Таблетки и драже 40 и 80 мг;
Таблетки пролонгированного действия с замедленным высвобождением Верапамила 240 мг;
Ампулы 2 мл 0,25% инъекционного раствора.

Хотя вовсе необязательно, что российские фарпроизводители выпускают низкосортные лекарства. Из зарубежных патентованных препаратов у нас наиболее известны таблетки Изоптин (Эбботт-Кнолль, Германия) и Финоптин (Орион, Финляндия). За рубежом препарат может иметь названия Азупамил, Вергамма, Верадил, Лекоптин, и многие другие.

Показания

Артериальная гипертензия;
Тахиаритмии (наджелудочковая экстрасистолия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий);
Профилактика и лечение ИБС, нестабильной стенокардии, вариантной стенокардии Принцметала.

Дозировки

Таблетки принимаются вне зависимости от еды, не разжевываются, запиваются водой. Рекомендуемая доза – 40-80 мг 3-4 раза в день. При отсутствии эффекта разовые дозы плавно повышают до 120 и 160 мг. Суточная доза обычно колеблется от 240 до 360 мг. Максимальная суточная доза – 480 мг. Ее превышать не рекомендуется во избежание нежелательных эффектов.

Верапамил пролонгированного действия (Изоптин СР 240) принимается в суточной дозе 240-480 мг, которую разбивают на 2 приема с интервалом в 12 часов.

У пациентов с нарушениями функции печени замедляется метаболизм Верапамила. Суточная доза в таких случаях не должна превышать 120 мг.

Она разбивается на 3 приема по 40 мг. Таблетки принимаются длительным курсом от 2-х недель до 6-8 месяцев. Инъекционный раствор вводится внутривенно медленно по 2-4 мл (1-2 ампулы). В отсутствие эффекта струйное введение можно повторить через полчаса. Это же количество раствора можно развести в 100-200 м физ. раствора и вводить внутривенно капельно.

Фармакодинамика

Максимальная концентрация в плазме крови формируется через 1-2 часа приема обычных форм препарата. Для пролонгированных форм этот показатель составляет 3-5 часов. Гипотензивный эффект отмечается уже на первой неделе систематического приема Верапамила, и достигает своего максимума к 3-4 неделе.

Период полувыведения поначалу находится в пределах 2-6 часов. При многократном приеме Верапамил кумулирует в организме, и период полувыведения замедляется до 4,5-12 часов. Из-за этого может потребоваться снижение суточной дозы примерно в 2 раза. Такая же картина наблюдается при печеночной недостаточности, когда метаболизм и выведение Верапамила замедляются, а содержание в крови свободной фракции наоборот, возрастает. В этих случаях дозу Верапамила также снижают.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система : гипотензия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, покраснение лица, усугубление имеющейся сердечной недостаточности, появление одышки и периферических отеков;
ЦНС : головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная возбудимость, быстрая утомляемость;
ЖКТ : тошнота, рвота, запоры, повышение уровня печеночных ферментов-трансаминаз;
Кожа : аллергическая сыпь, зуд.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость Верапамила;
Кардиогенный шок;
Острая сердечная недостаточность;
Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
Атриовентрикулярная блокад II-III степени;
Синоатриальная блокада;
СССУ – синдром слабости синусового узла;
Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
Синдром WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта);
Острый инфаркт миокарда (Верапамил назначают не раньше, чем на 7-й день после развития этого заболевания);
Возраст до 18 лет

С крайней осторожностью назначают препарат при гипотензии и брадикардии, при печеночной недостаточности, а также при начальной степени хронической сердечной недостаточности и атриовентрикулярной блокады.

Взаимодействие с другими препаратами

Антигипертензивные средства других групп, диуретики – усиление гипотензивного действия;
Ингаляционные анестетики, бета-адреноблокаторы, ингаляционные средства для наркоза – токсическое действие на миокард, опасность аритмий;
Дигоксин – замедление выведения этого препарата почками, повышение концентрации в плазме крови, опасность аритмий;
Циклоспорин, Празозин, Теофиллин – повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
Ранитидин, Циметидин – повышение уровня Верапамила в плазме крови;
Хинидин – повышение концентрации этого препарата в плазме крови, гипотензия;
Ацетилсалициловая кислота – опасность кровотечений;
Миорелаксанты – усиливается их действие;
Препараты лития, Карбамазепин – токсическое влияние на ЦНС.

Во время лечения Верапамилом нельзя употреблять грейпфрутовый сок, т.к. он повышает биодоступность препарата.

Беременность и лактация

Верапамил проникает через плацентарный барьер и в материнское молоко. В ряде случаев его назначают беременным женщинам по терапевтическим и акушерским показаниям.

Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

В 1 таблетке — верaпaмила гидрохлорида 40 мг или 80 мг.

Крахмал пшеничный, лактоза, кремния диоксид, МКЦ, магния стеарат, тальк — вспомогательные компоненты.

Форма выпуска Верапамила

таблетки в оболочке 40 мг и 80 мг;
раствор для внутривенного введения 2,5%;
таблетки пролонгированного действия 240 мг;
драже 40 мг и 80 мг.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакологическая группа препаратов, к которой относится Верапамил - блокаторы кальциевых каналов . Они обладают антиаритмическим, гипотензивными и антиангиальным действием. Механизм действия связан с блокадой «медленных» кальциевых каналов, которые расположены в клетках миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клетках сосудов. Кроме того, эти каналы есть в гладких мышцах мочевыводящих путей, бронхов и матки. В результате блокады нормализуется патологически увеличенный ток ионов кальция внутрь клеток. Уменьшая трансмембранный вход Ca2+ в кардиомиоциты, препарат уменьшает силу сокращений миокарда и частоту ЧСС, и, следовательно, потребность миокарда в кислороде уменьшается.

Снижает тонус мускулатуры стенки сосудов и вызывает дилатацию преимущественно артериол , что влечет снижение сопротивления в большом круге и уменьшение постнагрузки. Увеличивает также коронарный кровоток. Замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять его для лечения суправентрикулярных аритмий .

У Верапамила более выражено действие на проводящую систему (синусовый и атриовентрикулярный узел), а действие на сосуды менее выражено. Улучшает выделительную функцию почек. Следует помнить, что препарат усугубляет сердечную недостаточность , провоцирует выраженную брадикардию и атривентрикулярную блокаду .

Фармакокинетика

Практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 1-2 часа. На 90% связывается с белками крови. Быстро метаболизируется в печени. При курсовом лечении усиливается действие, что связано с накоплением препарата и его метаболитов .

Период полувыведения при однократном приеме -3-6 часов, при длительном до 12 часов. Выделяется через почки (около 74%).

Показания к применению Верапамила

;
стабильная ;
стенокардия с наджелудочковыми нарушениями ритма;
наджелудочковая экстрасистолия ;
мерцательная тахиаритмия ;
гипертонический криз (в/в применение);
артериальная гипертензия .

Противопоказания

выраженная брадикардия ;
выраженная дисфункция ЛЖ;
AV блокада II-III ст.;
гиперчувствительность;
артериальная гипотензия ;
СССУ;

С осторожностью назначается при брадикардии , AV блокаде I ст., синоатриальной блокаде, ХСН, в пожилом возрасте, при печеночной и/или почечной недостаточности.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

брадикардия ;
выраженное снижение АД;
тошнота , ;
покраснение лица;

Реже встречаемые побочные реакции:

гиперплазия десен ;
нервозность;
утомляемость;
заторможенность;
, сыпь;
AV блокада III ст., при быстром в/в введении;
, тромбоцитопения ;
галакторея , гинекомастия ;
периферические отеки;
отек легких .

Инструкция по применению Верапамила (Способ и дозировка)

Таблетки Верапамил, инструкция по применению

Таблетки обычной продолжительности действия принимают внутрь перед приемом пищи по 40-80 мг трижды в день при и . При повышенном артериальном давлении - в 2 приема, при этом суточная доза может достигать 480 мг. Суточная доза для детей до 5 лет составляет 40-60 мг.

Пролонгированные формы при артериальной гипертензии назначают по 240 мг утром. Желательно начинать лечение с более меньшей дозы - 120 мг 1 раз в сутки. В последующем через 2 недели проводится повышение дозы. Возможно ее увеличение до 480 мг в сутки в два приема через 12 часов. Дозу нельзя превышать более 480 мг в сутки, если стоит вопрос о длительной терапии.

Для купирования гипертонического криза применяют Верапамил в/в струйно по 5–10 мг. При пароксизмальных нарушениях ритма также вводится в/в струйно в дозе 5-10 мг. Повторно в той же дозе через 20-30 мин, если эффект отсутствует. Для поддерживающей терапии переходят на в/в капельное ведение на растворе , . Разовая доза при в/в введении для детей от 1 до 5 лет - 2-3 мг.

Передозировка

Передозировка проявляется брадикардией , AV блокадой и SA блокадой , снижением АД, асистолией .

Лечение начинают с промывания желудка, приема сорбентов . При нарушении проводимости вводятся внутривенно изопреналин , 10% раствор , плазмозамещающие растворы. Рекомендуется искусственный водитель ритма. Для повышения АД назначают альфа-адреностимуляторы .

Взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 снижают концентрацию верапамила , а повышение его концентрации в плазме вызывает грейпфрутовый сок. Препарат повышает концентрацию в плазме карбамазепина , циклоспорина , теофиллина , хинидина , сердечных гликозидов и этанола. Увеличивает риск нейротоксического действия препаратов Li+.

При нефропатии легкой степени тяжести может быть использована монотерапия Верапамилом, при предэклампсии - комплексная терапия, в которую помимо , оказывающего противосудорожное, гипотензивное и диуретическое действие, входит Верапамил по 80 мг в сутки и прочие ЛС.

Терапевтические показания:

Аритмии (в частности суправентрикулярная тахикардия ).
Артериальная гипертензия . Это одно из антигипертензивных средств, применяемых во время беременности и может длительно использоваться, но как базисный гипотензивный препарат у беременных применяется редко.
Стенокардия .

Отзывы о Верапамиле при беременности свидетельствуют о том, что препарат эффективен, в терапевтических дозах переносится хорошо и не оказывает вредного влияния на плод.

«… При приеме Гинипрала появилась тахикардия, поэтому назначили и этот препарат. Пила очень долго, почти до родов. Ребенок родился здоровым »;
«… Я пила с 28–й и до 32 недели вместе с Гинипралом, так как у меня и у ребенка была тахикардия ».

Анализ исходов беременности у женщин, получавших этот препарат в I триместре, не выявил повышение частоты врожденных аномалий у плода, обусловленных его приемом. У детей женщин, которые получали препарат во II и III триместрах, тоже не выявлено нежелательных последствий.

Аналоги Верапамила

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы этого препарата, имеющие такое же действующее вещество: , Каверил , .

Аналоги Верапамила - блокаторы кальциевых каналов, оказывающие аналогичное действие: Галлопамил , Нифедипин Ретард , Никардипин , Риодипин , .

Отзывы о Верапамиле

От чего таблетки Верапамил? Показания к применению Верапамила включают лечение стабильной стенокардии напряжения , артериальной гипертензии , аритмий , особенно в сочетании с обструктивными заболеваниями легких. Эффективен препарат также для предупреждения повторных . Его можно комбинировать с нитратами.

Отзывы о Верапамиле на форумах свидетельствуют о том, что препарат чаще всего назначался при сочетании пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и мерцательной аритмии с артериальной гипертензией .

Все отзывы сводятся к тому, что препарат недорогой и эффективный:

«… Препарат действенный, поэтому могу смело рекомендовать его всем »;
«… Пользуюсь не один год, принимаю вместе с Энапом. Избавился от экстрасистол, добился нормального АД »;
«… Принимаю много лет при аритмии по 40мг 2 раза. Срывы конечно бывают, но реже, чем раньше »;
«… Верапамил - мое «настольное» лекарство. Беспокоит сильное сердцебиение (100 — 130). Помогает хорошо и стоит совсем дешево »;
«… Благодаря регулярному приему Верапамила прошли приступы стенокардии ».

В акушерской практике также применяется этот препарат при тахикардии , нарушениях ритма у беременных, с целью снижения тонуса матки.

Отзывы о Верапамиле при беременности встречаются разные:

«… Не ощутила никакой пользы - только начались сильная изжога и головная боль »;
«… Никакой пользы, слабость и головокружение »;
«… Во втором триместре появилась тахикардия, после приема стало легче и ребенок стал спокойнее ».

Побочные эффекты, которые чаще всего вызывал этот препарат - брадикардия , запоры , приливы крови к лицу.

Цена Верапамила, где купить

В любой аптеке можно приобрести все формы препарата. Для приобретения его вам понадобится рецепт на латинском. Цена Верапамила в таблетках по 40 мг колеблется в пределах 30 — 51 руб., таблетки пролонгированного действия 240 мг можно приобрести за 153 — 194 руб., а 10 ампул раствора для инъекций за 40 — 71 руб.

Интернет-аптеки России Россия
Интернет-аптеки Украины Украина
Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

ЗдравСити

Верапамил таб. п.п.о. 40мг n50 Озон ООО

Верапамил таб. п.о. ретард 240мг n20 Алкалоид АО

Верапамил таб. п/о 80мг №50 ОАО Ирбитский ХФЗ

Верапамил таб. п.о 40мг n30 Алкалоид АО

Брутто-формула

C 27 H 38 N 2 O 4

Фармакологическая группа вещества Верапамил

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

53-53-9

Характеристика вещества Верапамил

Производное фенилалкиламина. Верапамила гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, хлороформе, метаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое .

Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны клеточной мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа-адренорецепторы. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает ОПСС , уменьшает постнагрузку. Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД . Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков. Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза. Угнетает нервно-мышечную передачу при псевдогипертрофической миопатии Дюшенна и удлиняет период восстановления после применения векурония. In vitro блокирует фермент Р170 и частично устраняет резистентность раковых клеток к химиотерапевтическим средствам.

После приема внутрь всасывается более 90% дозы, биодоступность составляет 20–35% вследствие метаболизма при «первом прохождении» через печень (увеличивается при длительном приеме в больших дозах). T mах составляет 1-2 ч (таблетки), 5-7 ч (таблетки пролонгированного действия) и 7-9 ч (капсулы пролонгированного действия). Связывается с белками плазмы на 90%. Метаболизируется в печени с образованием норверапамила, обладающего 20% гипотензивной активности верапамила, и 11 других метаболитов (определяются в следовых количествах). Т 1/2 при приеме внутрь однократной дозы — 2,8-7,4 ч, при повторных дозах — 4,5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени). При в/в введении Т 1/2 двухфазный: ранний — около 4 мин, конечный — 2-5 ч. При приеме внутрь начало действия отмечается через 1-2 ч. В условиях в/в введения антиаритмическое действие развивается в течение 1-5 мин (обычно менее 2 мин), гемодинамические эффекты — в течение 3-5 мин. Длительность действия составляет 8-10 ч (таблетки) или 24 ч (капсулы и таблетки пролонгированного действия). При в/в введении антиаритмическое действие продолжается около 2 ч, гемодинамическое — 10-20 мин. Выводится в основном почками и с фекалиями (около 16%). Проникает в грудное молоко, проходит через плаценту и определяется в крови пупочной вены в родах. Быстрое в/в введение вызывает гипотензию у матери, приводящую к дистрессу плода. При длительном приеме понижается клиренс и повышается биодоступность. На фоне тяжелого нарушения функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70% и T 1/2 увеличивается до 14-16 ч.

По результатам, полученным в 2-летних опытах на крысах при введении в дозах, в 12 раз превышающих МРДЧ , и в бактериальном тесте Эймса (5 исследуемых штаммов, доза — 3 мг на чашку, с метаболической активацией или без нее) не обладает канцерогенной и мутагенной активностью. В опытах на крысах в дозах, в 6 раз превышающих дозы, рекомендуемые для человека, замедляет рост плода и увеличивает частоту внутриутробной гибели плодов.

Применение вещества Верапамил

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдром а), синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия (в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, AV-блокада II и III степени, инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), хроническая сердечная недостаточность III стадии, трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), синоатриальная блокада, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, дигиталисная интоксикация, тяжелый стеноз устья аорты, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

AV-блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), почечная и/или печеночная недостаточность, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (верапамил выделяется с грудным молоком).

Побочные действия вещества Верапамил

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, появление симптомов сердечной недостаточности (при использовании в высоких дозах).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, диспептические явления, запор; редко — гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ .

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.

Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко — гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).

Взаимодействие

Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D — ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.

Передозировка

Симптомы : артериальная гипотензия, брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия.

Лечение : в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10-20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV-блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, допамин, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.

Меры предосторожности вещества Верапамил

С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, возможно, уменьшение дозы. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.

Особые указания

Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, гидралазина, сульфаметоксазола, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

По международному классификатору имеет номер 53-53-9. При пользовании препаратом внимательно изучают инструкцию по применению, так как имеются противопоказания для отдельных категорий больных. Итак, давайте рассмотрим инструкцию по применению препарата Верапамил, показания к применению, его цену, отзывы, аналоги.

Состав

Компонентный состав таблеток Верапамила включает главное действующее вещество – верапамила гидрохлорид. Полное химическое название вещества по номенклатуре ИЮПАК рассматривается как производное бензолацетонитрила с несколькими сложными заместителями и представленное в гидрохлоридной форме. Порошок вещества белого цвета имеет хорошую растворимость в воде и органических растворителях.

Молекулярная формула гидроксида верапамила – С27Н38N2O4.

В качестве вспомогательных веществ для лучшего рассасывания таблетированной формы и придания формы в состав Верапамила входят стеариновый магний, бутилгидроксианизол, желатин, крахмал, дигидрофосфат кальция, оксид титана, тальк и пищевое производное целлюлозы.

Верапамил производится в двух лекарственных формах: таблетированной и инъекционной. В зависимости от фирмы-производителя препарата и ряда других причин минимальная цена как таблеток, так и ампул зарегистрирована по 46 рублей за упаковку (производитель ампул – фармацевтическая компания «Биосинтез», производитель таблеток – «Озон»).
Компания «Алкалоид» поставляет по более дорогой стоимости Верапамил, но в ассортименте представлены таблетки лекарственного средства по 40 мг и 80 мг и ампулы от 54 до 70 рублей.
Наибольшая стоимость зарегистрирована таблеток Верапамила ретард 240 мг на отметке 178 рублей.

Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук. Таблетки и ампулы упаковываются в коробки из картона. Далее мы рассмотрим механизм действия Верапамила.

Действуя изнутри на мембрану клетки, Верапамил закрывает каналы кальция и блокирует вход и выход ионов кальция через мембранный комплекс. Степень поляризации мембраны играет ведущую роль в активации закрытия каналов кальция. Чем менее поляризована клеточная мембрана, тем больше возможностей действующего вещества для блокировки канала. Каналы натрия и одна из разновидностей адренорецепторов оказываются зависимыми от Верапамила, но в меньшей степени, чем каналы кальция.

Верапамил снижает частоту сокращений поперечнополосатой мышечной ткани сердца, уменьшает скорость проведения нервных импульсов в синусно-предсердном и атриовентрикулярном узле, устраняет спазмы периферических артерий и артериол, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.
Снижает дисбаланс между количеством требуемого и потребляемого кислорода.
Обладает вазодилатирующим свойством по отношению к сосудам, результатом чего является снижение систолического давления.
Снижает напряжение миокарда в левом желудочке, купирует спазмы венечных артерий сердца, предупреждая развитие стенокардии.
Уменьшаются головные боли при нарушении кровообращения в сосудах головного мозга.
Повышается отток крови из желудочков, снижается привыкание и устойчивость клеток злокачественных опухолей к действию химиотерапевтических препаратов.

Верапамил выводится пищеварительной системой (примерно шестая часть), основная система для экскреции метаболитов препарата – мочевыделительная. Первичный распад лекарственного средства осуществляется печеночными клетками.

Злоупотребление беременными женщинами препарата вызывает внутриутробный летальный исход плода. Верапамил легко проникает через гематомолочный и гематопланцетарный барьеры. Тесты, проводимые на влияние лекарственного средства на повышение частоты мутагенности и перерождения тканей в злокачественные опухоли, показали отрицательный результат.

Всасываемость действующего вещества в желудочно-кишечном тракте высокая, более 90%. Величина биодоступности колеблется от 20 до 35%. Лекарственное действие гидрохлорида верапамила оказывается вкупе с плазменными белками, связь с которыми достигает более 90%.

Промежуточный продукт распада Верапамила – новерапамил, обладающий активностью действующего вещества, но фармакологический эффект в 5 раз слабее.

Действие препарата продолжается на протяжении 9 часов, у таблеток и капсул с пролонгированным действием – 1 суток.
Внутривенное введение лекарственного средства обеспечивает эффект при аритмии на 2 часа, при анализе крови после введения сохраняется в плазме в виде свободного вещества около 20 минут.
Период полураспада составляет 3-7,5 часа, повторный прием в условиях насыщения ферментативной системы печени составляет от 4 до 12 часов.
Ранний распад после внутривенного введения не превышает 4,5 минут. Поздний распад происходит в промежутке 2-5 часов.

Верапамил показан при:

гипертонии легочных сосудов;
артериальной гипертонии;
резком повышении систолического давления (внутривенные инъекции);
средней степени протекания стенокардии;
наджелудочковой тахикардии;
мерцательной аритмии с учащенным ритмом;
предсердной тахикардии.

При беременности следует оценить возможный риск Верапамил на организм плода. Применяется в случаях превышения потенциальной опасности здоровью матери. Грудное вскармливание не рекомендуется, если начат прием препарата ввиду полного проникновения через плаценту. Детям разрешается использовать препарат в дозировке, указанной врачом-педиатром.

Верапамил ограничен к употреблению в случаях:

лактационном периоде у женщины;
детском возрасте, если имеется возможность выбора более мягких антиангинальных и антигипертензивных средств;
периоде беременности;
индивидуальной чувствительности к верапамилу гидрохлорида;
острой фазе инфаркта миокарда;
тахикардии желудочков;
шоковом состоянии кардиогенной этиологии;
стенозе передней части аорты;
всех формах сердечной недостаточности;
артериальной гипотонии;
предварительного введения лекарственного вещества для блокады β-адренорецепторов;
фибрилляции предсердий;
токсической дистрофии миокарда лекарственного происхождения;
порфириновой болезни;
других сердечных отклонениях, если врач считает их опасными для применения.

Длительность лечебного периода Верапамилом определяется лечащим врачом, учитывающим степень тяжести болезни, возраст пациента, эффективности проводимого лечения, особенностей протекания болезни. Капсулы и таблетки Верапамила следует употреблять при приеме пищи или после.

Лекарственный препарат не разрешено использовать в дозе более 0,48 г в сутки. Одноразовая доза не должна превышать 0,16 г. Обычно доктором назначается дозировка по 2 таблетки 3 раза в сутки (таблетка 40 мг). Пациенты с печеночными патологиями могут получать дозу, в 3 раза меньшую, чем у пациентов с относительно здоровой печенью.

Прием препарата может сопровождаться отечностью концевых отделов конечностей, покраснением кожи и зудом у пациентов, склонных к аллергическим реакциям на химические вещества. Отдельные пациенты испытывают быстрое утомление, головную боль, низкую скорость реагирования на происходящие события, систолическую гипотонию, урежение ритма сердечных сокращений.

Высокие дозы Верапамила могут спровоцировать сердечную недостаточность. Описаны случаи реакций со стороны желудочно-кишечного тракта в виде запоров, позывов к рвоте.

Во время приема Верапамила пациент нуждается во врачебном контроле за деятельностью кровеносной и дыхательной систем, концентрацией ионов и сахара в плазме крови, объема диуреза и циркулирующей крови.

Отзывы врачей и больных с сердечно-сосудистыми патологиями указывают на положительный лечебный эффект, если побочных действий не обнаружено. Верапамил ряду пациентов, по их мнению, спасают жизнь после 80 лет с обнаруженными проблемами сердечных ритмов.

Отдельные пациента указывают на привыкание организма к действующему веществу лекарственного средства, вследствие чего лечебный эффект от приема средства снижается. При увеличении дозировки симптомы экстрасистолы и аритмии снижают интенсивность проявления.

Лекарственных препаратов с действующим веществом верапамила гидрохлоридом насчитывается более полутора десятков. Самые популярные из них Каверил, Фламон, Изоптин, Веролгалид ЕР 240 и прочие.

Еще больше полезной информации о препарате Верапамил содержится в видео ниже:

Стенокардия и другие нарушения функционирования сердечно-сосудистой системы встречаются у многих людей. В таких ситуациях требуется использование эффективных медикаментозных препаратов для облегчения состояния. Одним из таких лекарств является Верапамил, инструкцию по применению к которому следует детально изучить.

Верапамил имеет такие формы выпуска:

таблетки с пролонгированным действием;
жидкость для инъекций в ампулах.

Действующее вещество данного медикаментозного средства – верапамила гидрохлорид. Также в его состав входят такие дополнительные компоненты:

фосфат кальция;
крахмал;
очищенный тальк;
стеарат магния;
метилпарабен;
диоксид титана.

К какой группе препаратов относится Верапамил? Фармакологическая группа данного лекарственного средства – блокатор кальциевых каналов.

Лекарство продается в аптеках без рецепта. Сколько стоит препарат? Приобрести в Украине его можно в среднем за 25 грн. Российская цена составляет примерно 60 руб.

От чего помогает Верапамил? Данное лекарственное средство назначается для облегчения состояния при таких заболеваниях:

ишемическая болезнь сердца;
стабильная или нестабильная стенокардия напряжения;
вазоспастическая и послеинфарктная стенокардия;
сердечная недостаточность хронического характера;
нарушения сердцебиения.

При каком давлении следует использовать Верапамил? Он применяется при высоком артериальном давлении.

Механизм действия данного лекарственного средства заключается:

локализует поток ионов кальция в клетках сердца и кровеносных сосудов;
уменьшает надобность сердечной сумки в кислороде, уменьшает нагрузку на этот орган;
способствует расширению коронарных сосудов;
снижает давление, способствует его нормализации;
нормализует сердцебиение.

Важно помнить! Передозировка препаратом может привести к опасным последствиям! Поэтому требуется строго придерживаться дозировки, назначенной доктором.

В аннотации к данному препарату указывается такая стандартная дозировка:

Таблетки требуется использовать 3 раза в сутки по 2 штуки. Запивать следует обильным количеством воды.
Верапамил в ампулах вводится внутривенно, количество зависит от массы тела. Максимальная суточная доза таких инъекций составляет 100 мг.

Преимуществом данного медикаментозного препарата является возможность лечения им детей от 1 года. Как долго можно принимать Верапамил без перерыва? Обычно длительность такого лечения составляет около 2 месяцев. В некоторых случаях лечащий врач может продлить терапию или отменить.

Важно помнить! Наиболее безопасную и эффективную дозировку может назначить только лечащий врач! Самолечение Верапамилом может привести к опасным последствиям.

Чрезмерное использование данного лекарственного средства может вызвать такие проблемы со здоровьем:

головокружение;
снижение артериального давления;
состояние комы;
нарушение сердечного ритма;
нарушение функционирования почечной системы;
отек легких;
судороги.

Смертельная доза активного вещества в организме человека – 20 г.

Важно помнить! Переизбыток Верапамила в организме никак не улучшит состояние пациента! Поэтому строгое соблюдение дозировки поможет избежать опасных последствий.

Верапамил может вызвать большое количество побочных эффектов, а именно:

Со стороны сердца и сосудистой системы: низкий пульс, тахикардия, сниженное давление, обострение при сердечной недостаточности.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, иногда сопровождающаяся рвотами, запор, непроходимость толстой кишки, болезненные ощущения в брюшной полости, кровотечение десен.
Со стороны нервной системы: болезненные ощущения в висках, головокружение, тремор.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, различные высыпания на кожных покровах аллергического характера.

Также может наблюдаться слабость мышечных тканей.

Данный лекарственный препарат противопоказан в таких ситуациях:

повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость компонентов Верапамила;
начальная стадия инфаркта миокарда;
кардиогенный шок;
сердечная недостаточность стадии декомпенсации;
в период грудного вскармливания.

Важно знать! От использования Верапамила следует воздержаться в период приема адреноблокаторов и на ранней стадии беременности!

Для чего назначают Верапамил будущим мамам? Он способствует нормализации показателя давления и сердцебиения. Но от использования данного лекарственного средства лучше воздержаться первые полгода беременности. Прием Верапамила целесообразен только в ситуациях, когда его польза значительно превышает вред для будущего малыша.

Что касается периода лактации, то данный препарат в таком случае противопоказан. Поскольку активное вещество попадает в грудное молоко. Это может вызвать аллергические реакции и другие негативные проявления у новорожденного.

От употребления спиртных напитков в период лечения данным лекарственным средством требуется воздержаться. Поскольку их совместное попадание в организм может привести к опасным последствиям. У больного может наблюдаться резкое понижение артериального давления, скачки пульса, вплоть до полной остановки сердца. Алкоголь усиливает действие лекарства, тем самым наносит сильный вред организму, ухудшает общее состояние.

Современная фармакология предлагает множество лекарственных средств, аналогичных по своему действию на организм Верапамилу. Наиболее популярные медикаменты следует подробнее рассмотреть.

Конкор применяется для лечения сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии. Он входит в группу адреноблокаторов. Данный медикаментозный препарат способствует более быстрому снижению артериального давления, чем Верапамил. Также он имеет меньшее количество побочных эффектов. Поэтому при выборе способа лечения многие пациенты останавливают его на Конкоре. Передозировка этим средством приводит к резкому снижению артериального давления и пульса. Опасных для жизни последствий чрезмерное количество Конкора не представляет.

Данные лекарственные препараты имеют большую схожесть по своему действию на организм. Дилтиазем также назначается при ишемической болезни сердца, а также при артериальной гипертонии. Он противопоказан при сниженном сердцебиении, нарушениях функционирования почечной и печеночной системы, в период вынашивания ребенка и грудного вскармливания. Что касается побочных эффектов, то в период использования Дилтиазема они отсутствуют. Единственным недостатком является слабая эффективность по сравнению с другими лекарствами группы блокаторов кальциевых каналов.

Другие аналоги препарата Верапамил:

Вератард. Активным веществом данного лекарственного средства выступает верапамила гидрохлорид. Применяется при стенокардии, повышенном артериальном давлении, сердечной аритмии. Поэтому действие на организм имеет такое же, как и Верапамил. То же самое касается и побочных эффектов, противопоказаний.
Изоптин. Данное медикаментозное средство также улучшает функционирование сердечно-сосудистой системы, поскольку обладает антигипертензивным свойством. Что касается противопоказаний, то Изоптин не рекомендуется принимать при почечной и сердечной недостаточности. Имеет множество побочных эффектов, поэтому следует строго соблюдать дозировку, назначенную специалистом.
Финоптин. Используется для лечения пациентов с ишемией, артериальной гипертензией, стенокардией. Улучшает кровообращение, приводит в норму показатели давления и сердцебиения. Можно использовать для лечения детей от 6 лет.

Разнообразие аналогичных Верапамилу медикаментозных препаратов позволяет выбрать максимально эффективное и безопасное средство для лечения, учитывая индивидуальные особенности течения заболевания каждого пациента. Но окончательный выбор должен сделать лечащий врач.

Антигипертензивные, антиаритмические и антиангинальные свойства Верапамила обеспечивают эффективность при лечении первичных гипертензий и гипертонических кризов, стенокардий и тахикардий. Препарат назначается при наличии в анамнезе патологий сосудистого характера и проблемах сердечного ритма.

Главным действующим компонентом является верапамила гидрохлорид. В состав также входит ряд вспомогательных веществ в виде крахмала, кальция фосфата двузамещенного, бутилгидроксианизола, магния стеарата, желатина, метилпарабена, очищенного талька, диоксида титана и др.

Верапамил как представитель группы блокаторов кальциевых каналов обеспечивает расширение коронарных сосудов, снижает потребность миокарда в кислороде, увеличивает коронарный кровоток, нормализует периферическую гемодинамику .

Верапамила гидрохлорид снижает кальциевую реабсорбцию, что позволяет достичь гипотензивного эффекта благодаря выраженному диуретическому и натрийуретическому действию. Благодаря ингибированию ионов Са, препарат положительно влияет на проводящую сердечную систему, существенно снижает постнагрузки, угнетающе действует на атриовентрикулярную и синоатриальную проводимости, способствует вазодилатации.

Верапамил способен полностью всасываться из ЖКТ – на 95%. Связь главного компонента с белками плазмы составляет до 90%. После применения средства его концентрация в плазме достигает максимальных показателей уже через 1-2 часа.

Верапамил

выделяется через почки

– в качестве метаболитов 70%, в неизмененном виде 3-4%; до 25% - с желчью. Период полувыведения зависит от способа приема препарата: при одноразовом применении – от 3 до 7 часов, при регулярном приеме – 4-12 часов.

Лекарство имеет различные формы: раствор Верапамила для внутривенного введения, капсулы, драже, ампулы Верапамила для инъекций, таблетки 40 мг, 80 мг и пролонгированного действия 240 мг.

Лечение Верапамилом назначается при следующих заболеваниях:

Гипертензии;
Проблемах сердечного ритма, включая экстрасистолию, мерцание и трепетание предсердий, тахикардию;
Стенокардии: нестабильной, вазоспастической, стенокардии напряжения.

Верапамил принимают также для достижения выраженного профилактического эффекта.

Таблетки Верапамила следует пить во время приема пищи или сразу после еды. Лекарство следует запивать незначительным количеством воды.

Для понижения давления Верапамил взрослым пациентам назначается по 3-4 приема в сутки. Начальная разовая доза составляет 40 мг или 80 мг. Максимальный объем препарата в сутки не должен быть выше 480 мг. Ограничить суточный прием Верапамила объемом 120 мг стоит пациентам с печеночной тяжелой недостаточностью.

Прием Верапамила по аналогичной схеме предписывается и для профилактики аритмии, разных видов стенокардии.

Купировать острые состояния (гипертонические кризы, пароксизмальные нарушения сердечных ритмов) позволит внутривенное, струйное введение 5-10 мг раствора в объеме 2-4 мл. Для усиления эффекта допускается проведение повторных введений идентичной дозы через полчаса. Внутривенное применение Верапамила требует постоянного контроля АД, ЭКГ и ЧСС.

Применение Верапамила также назначается детям с гипертензивными и аритмичными проблемами. Препарат принимается в 2-3 приема в сутки. Суточная доза средства для детей 5 летнего возраста – до 60 мг, детям 6-14 лет – до 80-360 мг. Детям грудного возраста и до 5 лет рекомендуется внутривенное введение препарата. Разовая дозировка в этом случае будет составлять для грудничков 0,75-2 мг, детей 1-5-летнего возраста – 2-3 мг.

Инструкция к Верапамилу также отдельно предусматривает особенности применения пролонгированных форм. Взрослым для лечения гипертензии назначают одноразовый прием 240 мг, постепенного снижения можно добиться, принимая утром половину дозы – 120 мг в сутки. Повышать дозу Верапамила можно после двухнедельного приема, увеличивая постепенно до 480 мг или двухразового приема пролонгированных таблеток с периодичностью в 12 часов.

Продолжительность курса лечения, схема дозировки препарата Верапамил устанавливается лечащим доктором индивидуально после оценки состояния пациента, тяжести его заболевания и особенностей его течения. Анализ эффективности назначенной терапии также может стать причиной внесения изменений в режим дозировки применения лекарства Верапамил.

К противопоказаниям к применению Верапамила относят:

Брадикардию;
Гипотензию;
Стеноз аорты;
Синоатриальную блокаду;
Кардиогенный шок;
Сердечную недостаточность хронического характера (ІІБ-ІІІ ст.);
Инфаркт миокарда;
Синдромы Морганьи-Адамса-Стокса, Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Назначение препарата детям допускается лишь в случае превышения ожидаемой пользы над рисками для здоровья .

При беременности Верапамил запрещено назначать в первом семестре, в последующих периодах терапию препаратом необходимо предписывать, адекватно оценивая угрозу для плода.

Для кормящих матерей на период приема Верапамила рекомендовано отказаться от грудного вскармливания, поскольку активное вещество выделяется вместе с молоком.

К наиболее частым побочным действиям относятся: тошнота, головокружение, ангионевротический отек, общая слабость, диспепсические расстройства, сонливость, заторможенность, головная боль, кожные аллергические реакции, бронхоспазм.

Применение Верапамила также может привести к проблемам кроветворения, а также нарушениям работы сердечно-сосудистой системы в виде артериальной гипотензии, появлению признаков сердечной недостаточности, выраженной брадикардии, AV блокады.

Необоснованное увеличение доз препарата или прием Верапамила без схемы-рецепта доктора приводит к передозировке, главными симптомами которой выступают брадикардия, кома, кардиогенный шок, гипотензия, асистолия.

Специфическим антидотом, способным уменьшить симптомы передозировки, является кальция глюконат, 10-20 мл десятипроцентного раствора которого необходимо ввести внутривенно.

При признаках блокады AV и брадикардии необходимо ввести препараты атропина, орципреналина или изопреналина; для снятия гипотензии поможет допамин, норэпинефрин; для купирования сердечной недостаточности вводится добутамин.

При назначении Верапамила необходимо учитывать изменение свойств препарата на фоне одновременного приема других лекарств:

Диуретики и другие понижающие давление препараты усиливают гипотензивный эффект таблеток Верапамила;
Кардиотоксическое действие существенно усиливается дополнением терапии ингаляционными анестетиками, различными бета-адреноблокаторами и антиаритмическими препаратами;
Прием ранитидина и циметидина способствует повышению концентрации вещества;
Фенобарбитал и рифампицин ослабляет действие Верапамила и снижает концентрацию в плазме;
Одновременное применение с празонином, теофиллином, циклоспорином, хинидином, миорелаксантами увеличивает концентрацию этих препаратов и усиливает их действие;
Прием ацетилсалициловой кислоты на фоне терапии Верапамилом может спровоцировать кровотечения;
Лечебные свойства лития и карбамазепина, увеличенные Верапамилом, могут стать причиной появления нейротоксических реакций.

Лечение должно сопровождаться постоянным контролем всех основных функций сердца, сосудистой системы и органов дыхания, объема крови, уровня глюкозы, количества выводимой мочи и показателей электролитов в крови.

Верапамил отпускается строго по рецептам врача .

Срок годности ограничивается 5 годами при условии хранения в температурном режиме от 15 до 25 градусов в темном и сухом месте.

Согласно основному действию Верапамила – профилактике и лечению гипертоний, приступов стенокардий и аритмий – в современной фармацевтике существует множество аналогов:

Веракард;
Изоптин;
Верогалид;
Каверил;
Лекоптин;
Ацупамил;
Финоптин;
Верапабене;
Данистол;
Фаликард;
Фламон.

Широкое применение препарата помимо лечебной эффективности также обусловлено достаточно демократичной стоимостью. Цена лекарства в зависимости от количества таблеток в упаковке и производителя составляет:

Таблетки 40 мг: № 20 – от 50 руб., № 30 – от 40 руб., № 50 – от 35 руб.;
Таблетки 80 мг: № 30, № 50 – от 50 руб.;
Ампулы Верапамила 0,25% 2 мл: № 10 – от 45 руб.;
Пролонгированные таблетки 240 мг: № 20 – от 150 руб.

Купить Верапамил сегодня можно как в аптеках, занимающихся розничной торговлей фармацевтических препаратов, так и на специальных интернет-площадках. Виртуальные онлайн-аптеки позволяют сравнить предложения от разных производителей и подобрать вариант, наиболее удовлетворяющий конкретные требования к препарату и соответствующий индивидуальным финансовым возможностям пациента.

Мнения врачей в оценке эффективности Верапамила к числу его главных достоинств относят:

Выраженное гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие;
Большой спектр лечебного и профилактического воздействия;
Возможность назначать как обычные дозировки, так и таблетки пролонгированного действия;
Вариативность форм препарата.

Пациенты, применяющие курс Верапамила, также отметили преимущества средства в виде:

Простоты приема;
Доступности инструкции;
Отсутствия побочных действий при строгом следовании рекомендациям врача;
Рецептурности средства, что сводит к минимуму его неконтролированный прием;
Приемлемости стоимости и т. д.

Татьяна :»Верапамил назначили маме при диагностировании первичной гипертензии. Эффективность отметили уже после первой недели терапии. Начинали прием с минимальной дозировки, постепенно увеличивая суточную дозу. Сегодня мама принимает Верапамил 80 мг дважды в сутки и может полностью контролировать свое давление.»

Александр : «Принимаю Верапамил уже второй месяц. Очень доволен результатами лечения. Правда, поначалу пришлось несколько координировать суточную дозу, поскольку начались головные боли. Снизив дозировку в первые две недели применения, мой организм привык к препарату и теперь может принимать его более концентрированные дозы. В начале этого месяца перешел уже на пролонгированные таблетки. Один прием 120 мг утром помогает мне защититься от возможных гипертонических кризов. Лекарство действенное, но начинать его прием, все же, необходимо под присмотром врача.»

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Верапамил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Верапамила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Верапамила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений сердечного ритма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Верапамил - относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Подавляет метаболизм с участием цитохрома Р450.

Состав

Верапамила гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Выводится почками 70% (в неизмененном виде 3-5%), с желчью 25%.

Показания

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант);
наджелудочковая экстрасистолия.

Лечение и профилактика:

хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
нестабильной стенокардии;
вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);

Лечение артериальной гипертензии.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, и драже 40 мг и 80 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 240 мг.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Вводить внутривенно (в виде капельницы), медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе. Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.

Побочное действие

выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин);
выраженное снижение АД;
развитие или усугубление сердечной недостаточности;
тахикардия;
возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий);
аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков);
атриовентрикулярная блокада 3 степени;
асистолия;
коллапс;
головокружение;
головная боль;
обморок;
тревожность;
заторможенность;
повышенная утомляемость;
астения;
сонливость;
депрессия;
экстрапирамидные нарушения;
тошнота;
кожный зуд;
сыпь;
гиперемия кожи лица;
мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации;
отек легких;
тромбоцитопения бессимптомная;
периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).

Противопоказания

хроническая сердечная недостаточность 2Б-3 степени;
артериальная гипотензия;
острый инфаркт миокарда;
синоатриальная блокада;
синдром слабости синусового узла;
стеноз устья аорты;
синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
дигиталисная интоксикация;
атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
желудочковая тахикардия;
кардиогенный шок;
синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);
порфирия;
беременность;
период лактации;
парентеральное введение в течение предыдущих 2 часов какого-либо бета-адреноблокатора,
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Особые указания

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. Может удлинять интервал PQ при концентрации в плазме крови выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40% (за счет снижения метаболизма в печени), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск значительного удлинения последнего.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки ионов натрия и жидкости в организме.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы сердечных гликозидов).

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до и 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

Лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Аналоги лекарственного препарата Верапамил

Структурные аналоги по действующему веществу:

Веракард;
Верапамил Мивал;
Верапамил Софарма;
Верапамил Лект;
Верапамил ратиофарм;
Верапамил Эском;
Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%;
Веро Верапамил;
Верогалид ЕР 240 мг;
Изоптин;
Изоптин СР 240;
Каверил;
Лекоптин;
Финоптин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Верапамил представляет собой лекарственный препарат, который обладает гипотензивным (

снижает давление в сосудах

), антиаритмическим (

предотвращает появление различных нарушений сердечного ритма

) и антиангинальным действием (

уменьшает симптомы ишемической болезни сердца

). Данный медикамент относится к группе блокаторов медленных каналов кальция, которые влияют на работу сердечно-сосудистой системы. Стоит отметить, что верапамил в большей степени влияет именно на сердечную мышцу (

), чем на сосуды.

Верапамил представляет собой белый кристаллический порошок, который хорошо растворим в воде. Данный лекарственный препарат довольно быстро и практически полностью растворяется в пищеварительном тракте. Максимальное воздействие на организм верапамил оказывает в течение первых 2 – 4 часов после перорального применения (

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

В связи с тем, что верапамил хорошо усваивается при приеме внутрь, его чаще всего выписывают в таблетированной форме. Верапамил также выпускают в виде раствора для внутривенного введения.

Стоит упомянуть, что верапамил выпускают и под другими названиями – Вератард, Верогалид, Изоптин, Каверил, Лекоптин, Финоптин и др.

Фирмы производители верапамила

Фирма производитель	Коммерческое название препарата	Страна	Форма выпуска	Дозировка
Авексима	Верапамил	Россия	Таблетки, покрытые оболочкой.	Подбирается индивидуально. Медикамент следует принимать за 30 – 40 минут до приема пищи. Взрослым и подросткам старше 15 лет назначают по 0,04 – 0,08 грамма (40 – 80 миллиграмм) трижды в день. В случае необходимости врач может увеличить дозу до 0,12 – 0,16 грамма (120 – 160 миллиграмм). Суточная дозировка не должна превышать 240 – 480 миллиграмм. Для детей от шести до четырнадцати лет суточная доза составляет 80 – 360 миллиграмм, а детям до шести лет включительно назначают по 40 – 60 миллиграмм. Кратность приема таблеток (детям от шести до четырнадцати лет) составляет 3 – 4 раза в день.
Северная Звезда	Верапамил	Россия
Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН	Верапамил	Россия
Alkaloid	Верапамил	Македония
Оболенское	Верапамил	Россия
Unipharm	Верапамил-Софарма	Болгария	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (пленочное покрытие составляет менее 10% от массы всей таблетки).
Валента Фармацевтика	Верапамил	Россия
Serena Pharma	Верапамил	Индия
Alkaloid	Верапамил	Македония	Таблетки, длительного (пролонгированного) действия.	Следует принимать до или после приема еды, при этом запивая таблетку небольшим количеством воды (50 – 100 миллилитров). Как правило, используют суточную дозу от 240 до 360 миллиграмм. Данная дозировка может быть увеличена до 480 миллиграмм (лечение должно проводиться в стационаре). Кратность приема составляет 2 – 3 раза в сутки. Следует отметить, что начальная доза для пациентов с нарушением функции почек и печени не должна превышать 120 миллиграмм.
Эском	Верапамил-Эском	Россия	Раствор для внутривенного введения.	Вводить медленно, не менее 2 – 3 минут. При введении следует постоянно проверять частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Взрослым вводят 5 – 10 миллиграмм (разовая дозировка). При отсутствии необходимого эффекта следует повторить введение в той же дозировке. Максимальная суточная дозировка для взрослых не должна превышать 480 миллиграмм. Начальная доза для людей с нарушением функции почек и печени не должна превышать 120 миллиграмм. Разовая доза для детей до одного года составляет 0,75 – 2 миллиграмма, от одного до пяти лет по 2 – 3 миллиграмма, от шести до четырнадцати лет – 2,5 – 3,5 миллиграмма.
Биосинтез	Верапамил	Россия	Раствор для внутривенного введения.

Торможение проникновения ионов кальция в клетки сосудистой стенки приводит к рефлекторному расширению коронарных артерий сердца (

сосуды, питающие сердце

), а также расширяет периферические артериальные сосуды (

артерии и артериолы

). Также наблюдается снижение общего периферического сопротивления сосудов (

гипотензивное действие

Необходимо отметить, что верапамил хорошо всасывается в организме, но из-за существенных индивидуальных различий данный медикамент может оказывать свое действие через разный промежуток времени (

от 1 до 4 часов

). Верапамил при попадании в клетки печени активно метаболизируется (

подвергается ферментативному расщеплению

). В дальнейшем, попав в кровь, он связывается с

). Необходимая постоянная концентрация медикамента в крови достигается, как правило, на четвертые сутки после повторного применения препарата. Верапамил выводится через желчь (

), с мочой (

), а также в неизмененном виде (

). Период выделения верапамила значительно увеличивается у людей с различными нарушениями функции печени.

При внутривенном введении противоаритмический эффект достигается уже в первые 5 минут и длится около двух часов (

верапамил является антиаритмическим препаратом IV группы

). Гипотензивное действие (

понижение артериального давления

) наблюдается после 3 – 6 минут и длится не более 25 минут. В большинстве случаев верапамил хорошо переносится.

Верапамил назначается для профилактики, а также для лечения разных нарушений сердечного ритма, при ишемической болезни сердца (

нарушение кровоснабжения миокарда на фоне поражения коронарных сосудов

), а также при некоторых других заболеваниях сердца.

Применение верапамила

Показание к применению	Механизм действия	Дозировка
Профилактика и лечение ишемической болезни сердца (ИБС)
Хроническая стабильная стенокардия (возникновение болевых ощущений за грудинной, вызванных одним и тем же типом физической нагрузки)	Уменьшает выход ионов кальция в коронарных сосудах и тем самым купирует спазм. Увеличивает концентрацию ионов калия в клетках миокарда, что также способствует уменьшению сократимости сердечной мышцы и уменьшению болевых ощущений. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, что приводит к снижению давления в артериях.	Дозировка должна подбираться индивидуально. При использовании внутрь (парентерально) препарат нужно принимать за полчаса до еды. Разовая дозировка для подростков до 15 лет и для взрослых составляет 40 – 80 миллиграмм. Медикамент следует принимать до трех раз в день. Иногда разовую дозировку можно увеличить до 120 – 160 миллиграмм. Детям до шести лет назначают по 40 – 60 миллиграмм, а от шести до четырнадцати лет по 80 – 360 миллиграмм в сутки. Дети и подростки до 14 лет принимают препарат до четырех раз в день.
Нестабильная стенокардия (боль за грудиной может возникать как при какой-либо физической нагрузке, так и на фоне полного покоя)
Вазоспастическая стенокардия (спазм сосудов питающих сердце, который возникает в состоянии покоя)
Профилактика и лечение некоторых нарушений сердечного ритма
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (резкое и приступообразное учащение сердцебиения)	Снижает возбудимость эктопических очагов (данные очаги обладают собственной возбудимостью и могут нарушать нормальный ритм сердца). Нормализует и в значительной степени снижает сердечный ритм.	Чаще всего используется внутривенно. Во время струйного введения необходимо в течение 2 – 3 минут следить за показателями электрокардиограммы, артериальным давлением, а также подсчитывать пульс. Разовая дозировка для взрослых составляет 5 – 10 миллиграмм. Если в течение первых 5 – 10 минут не наблюдается желаемый эффект, необходимо заново ввести медикамент в той же дозировке. Кратность введения должна подбираться лечащим врачом. Детям до одного года назначают по 0,75 – 2 миллиграмма. Детям от одного до пяти лет по 2 – 3 миллиграмма. Детям от шести до четырнадцати лет по 2,5 – 3,5 мг.
Наджелудочковая экстрасистолия (появление внеочередных неполных сокращений сердца на фоне повышения возбудимости эктопических очагов)
Хроническая форма мерцания и трепетания предсердий (частое и упорядоченное сокращение предсердий сердца)		Применяют как внутривенно, так и внутрь.
Профилактика и лечение гипертонических состояний
Гипертония (повышение артериального давления свыше 140/90 мм рт. ст.)	Непосредственно воздействует на артериальные сосуды среднего и малого калибра и блокирует в них высвобождение кальция, что приводит к их рефлекторному расширению. Также расширяет коронарные артерии.	Чаще всего применяют внутривенно (для достижения более быстрого эффекта).
Гипертонический криз (чрезмерное повышение давления, которое может приводить к поражению различных органов и систем)
Другие заболевания сердца
Гипертрофическая кардиомиопатия (утолщение мышечного слоя левого, а иногда и правого желудочка сердца)	Способствует уменьшению сократимости сердечной мышцы за счет снижения возбудимости в проводящей системе сердца. Уменьшает скорость выхода кальция в сосудах сердца, а также в периферических артериях.	Можно применять внутрь или в виде внутривенных уколов.

В зависимости от патологии верапамил могут назначить в таблеточной форме, а также в качестве внутривенных уколов.

Таблетки верапамила чаще всего назначаются для профилактики или лечения ишемической болезни сердца. Принимать таблетки следует перед едой (

за 30 – 40 минут

), при этом запивая их небольшим количеством жидкости (

50 – 100 миллилитров

). Дозировку нужно подбирать индивидуально с учетом вида и степени тяжести патологии. Разовая дозировка для взрослых и подростков старше 15 лет составляет, в среднем, 40 – 80 миллиграмм. Таблетки принимаются дважды или трижды в день. В редких случаях разовую дозу можно увеличить до 120 – 160 миллиграмм (

только после консультации с врачом

). Таблетки верапамила также могут назначать и детям. Для детей до шести лет разовая доза составляет 15 – 20 миллиграмм, а для детей от шести до четырнадцати лет – 20 – 80 миллиграмм (

3 – 4 раза в сутки

В некоторых случаях врач может назначать прием верапамила длительного или пролонгированного действия. Чаще всего его назначают для снижения давления (

при гипертонии

), а также для профилактики приступов

стенокардии

и наджелудочковой

тахикардии

Суточная доза верапамила пролонгированного действия составляет 240 – 360 миллиграмм. Медикамент следует принимать утром во время или сразу же после приема пищи. Также таблетку следует запивать небольшим количеством жидкости (

50 – 100 миллиграмм

). Необходимо отметить, что у лиц с нарушением печеночной функции, а также для пожилых людей разовая доза должна быть снижена.

Для лечения и профилактики разных нарушений сердечного ритма (

наджелудочковая экстрасистолия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма мерцания и трепетания предсердий

), а также при гипертоническом кризе верапамил используют внутривенно. Вводят верапамил на протяжении не менее 2 – 3 минут под постоянным контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления. Взрослым разово вводят 5 или 10 миллиграмм медикамента, а при отсутствии эффекта повторяют в той же дозе. Детям до одного года разово вводят 0,75 – 2 миллиграмма, от одного до пяти лет по 2 – 3 миллиграмма, от шести до четырнадцати лет по 2,5 – 3,5 миллиграмма верапамила. Людям пожилого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени и почек разовую и суточную дозу необходимо уменьшить (

менее 120 миллиграмм в сутки

Воздействие верапамила на сердечно-сосудистую систему может в некоторых случаях приводить к серьезным последствиям. Именно поэтому внутривенное введение этого медикамента должно проводиться только в больнице (

под непосредственным наблюдением врача

). Также верапамил может приводить к появлению лекарственной

аллергии

Верапамил способен вызвать следующие побочные эффекты:

нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы;
аллергические проявления;
нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы;
нарушения со стороны пищеварительного тракта;

Выделяют следующие побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы:

брадикардия;
гипотония;
сердечная недостаточность;
стенокардия;
атриовентрикулярная блокада сердца;
асистолия.

Брадикардия представляет собой выраженное снижение частоты сердечных сокращений (менее 50 ударов в минуту). Брадикардия возникает из-за снижения проводимости синоатриального узла, который в норме генерирует 60 – 90 сердечных сокращений. Субъективно брадикардия может и не вызывать каких-либо ощущений, но чаще всего данное состояние проявляется такими симптомами как головокружение, сильная слабость, холодный пот, а также предобморочное и обморочное состояние, которое вызвано снижением поступления кислорода к тканям головного мозга (гипоксия мозга).

Гипотония характеризуется снижением артериального давления (

ниже 90/60 мм рт. ст.

). Снижение возбудимости всей проводящей системы сердца неизбежно приводит к снижению насосной функции, которую выполняет сердечная мышца. Из-за понижения артериального давления ткани и органы испытывают кислородное голодание, что может в значительной степени нарушать их деятельность.

Сердечная недостаточность является таким состоянием, при котором сократительная функция сердца значительно нарушается. В дальнейшем на уровне всего организма происходит застой крови. Если происходит недостаточность левого желудочка сердца, то это приводит к появлению

Кровохарканья и цианоза (

кожа и слизистые приобретают синюшный оттенок

). При недостаточности правого желудочка сердца наблюдается одышка, гепатомегалия (

увеличение в размере печени

конечностей. Быстро развивающаяся (

) сердечная недостаточность может приводить к таким осложнениям как сердечная астма (

приступ удушья на фоне нарушения сократительной деятельности сердца

), кардиогенный шок (

шоковое состояние, вызванное значительным снижением сократительной функции левого желудочка

отек легких

Стоит отметить, что острая сердечная недостаточность может напрямую угрожать жизни человека и даже приводить к летальному исходу.

Стенокардия (

грудная жаба

) представляет собой болевой синдром, который, как правило, возникает после интенсивных физических нагрузок. Также стенокардия может появляться на фоне психоэмоционального

или после приема пищи. Стенокардия может проявляться не только болевыми ощущениями в грудной клетке, но также и чувством дискомфорта за грудиной. Боль, как правило, может распространяться (

иррадиировать

) в левую руку, между лопаток, в шею или в нижнюю челюсть. Продолжительность болевых ощущений при стенокардии не превышает 15 минут. Стоит отметить, что стенокардия может приводить к

инфаркту миокарда

на фоне поражения коронарных артерий сердца.

Атриовентрикулярная блокада сердца является одним из типов блокады сердца, при котором происходит нарушение проведения импульса от предсердий сердца к желудочкам. Атриовентрикулярная блокада чаще всего приводит к нарушению сердечного ритма. Стоит отметить, что существуют три степени блокады атриовентрикулярного узла. Неправильное внутривенное введение верапамила может стать причиной возникновения атриовентрикулярной блокады 3 степени, для которой характерно снижение частоты сердечных сокращений до 20 и ниже. Полная атриовентрикулярная блокада (

отсутствие проведение электрических импульсов к желудочкам

) приводит к полной остановке сердечной деятельности и смертельному исходу.

Асистолия представляет собой полное прекращение сердечной деятельности. Асистолия желудочков является причиной остановки сердца примерно в 3 – 5% случаев.

Лекарственная аллергия может возникать практически на любое лекарственное средство. Как правило, лекарственная аллергия проявляется возникновением кожной

При приеме верапамила могут наблюдаться следующие аллергические проявления:

крапивница;
синдром Стивенса – Джонсона.

Крапивница характеризуется появлением на кожном покрове зудящих волдырей (кожная сыпь). Данная форма аллергической реакции возникает вследствие высвобождения большого количества гистамина (медиатор аллергической реакции), который участвует в повышении проницаемости сосудистой стенки капилляров (мелких сосудов), что ведет к возникновению отека окружающих тканей. Кожная сыпь чаще всего носит симметричный характер и напоминает волдыри при ожоге крапивой. После прекращения приема медикамента кожная сыпь полностью исчезает.

Синдром Стивенса – Джонсона , или злокачественная экссудативная эритема, является довольно серьезной аллергической реакцией. Данный синдром проявляется возникновением на коже и слизистых оболочках глаз, ротовой полости, глотки, половых органов розовато-красных пузырьков (

), которые могут иметь различный размер (

от нескольких миллиметров до нескольких сантиметров

). Чаще всего поражается

предплечий, кистей, стоп, голени и лица. После вскрытия данных папул на слизистых оболочках и на кожном покрове остаются сильно болезненные кровоточащие участки. Следует отметить, что данный вид кожной сыпи сопровождается сильным зудом. Также синдром Стивенса – Джонсона нередко сопровождается лихорадкой,

головной болью

болями в суставах

Понижение частоты сердечных сокращений неизбежно приводит к кислородному голоданию головного мозга. Нервные клетки (

) очень чувствительны к нехватке кислорода, который необходим для их нормального функционирования. При снижении насосной функции сердца артериальная кровь недостаточно питает нервные ткани головного мозга, что может приводить к различным нарушениям и патологическим состояниям.

Влияние кислородного голодания на нервные ткани может приводить к следующим нарушениям:

головокружение;
головная боль;
заторможенное состояние;
повышенная утомляемость;
повышенная возбудимость;
депрессия;
сонливость.

Верапамил может вызывать также и другие нарушения со стороны пищеварительной системы:

гиперплазия десен;
запор;
повышение печеночных проб.

Гиперплазия десен представляет собой патологическое разрастание десен. Данное состояние проявляется кровоточивостью, болезненностью, а также отеком десен. Возникает гиперплазия за счет нарушения выхода кальция из тканей десен, что в дальнейшем приводит к нарушению кровообращения. В конечном счете, функциональная ткань десен замещается на соединительную ткань (коллаген).

Запор возникает чаще всего при длительном приеме верапамила. Как правило, запор имеет атонический характер, для которого характерно снижение тонуса мускулатуры кишечника. Прекращение приема верапамил в абсолютном большинстве случаев нормализует работу кишечника.

Повышение печеночных проб возникает из-за того, что верапамил метаболизируется в печени. Продукты распада данного препарата способны нарушать нормальное функционирование печеночных клеток (

гепатоциты

). В результате из гепатоцитов в кровь попадают различные

ферменты

аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, щелочная фосфатаза

), которые в норме практически не должны проникать в кровяное русло.

Верапамил и его аналоги можно найти практически в любом городе Российской Федерации. В зависимости от формы выпуска цена на данный медикамент может несколько отличаться.

Средняя стоимость верапамила

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина
Препарат: ВЕРАПАМИЛ

Активное вещество препарата: verapamil
Кодировка АТХ: C08DA01
КФГ: Блокатор кальциевых каналов
Регистрационный номер: П №013974/01
Дата регистрации: 14.08.08
Владелец рег. удост.: SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. {Индия}

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб. верапамила гидрохлорид 40 мг -«- 80 мг
Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индиго кармин.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.
Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие.
Верапамил существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии). Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками - 90%. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.
T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз - 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T1/2 - около 4 мин, конечный - 2-5 ч.
Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.

Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, артериальная гипертензия, гипертонический криз (в/в введение), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичная гипертензия в малом круге кровообращения.

Индивидуальный. Внутрь взрослым - в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет - 80-360 мг/сут, до 6 лет - 40-60 мг/сут; частота приема - 3-4 раза/сут.
При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет - 2-3 мг, до 1 года - 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.
Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь - 480 мг/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении - AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

Тяжелая артериальная гипотензия, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к верапамилу.

Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.
При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.
При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.
При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином - увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.
При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.
При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.
При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.
Вазодилатирующее действие альфа-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и AUC теразозина и празозина.
При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.
При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.
При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.
При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.
При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.
При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.
При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.
При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.

Верапамил (Verapamilum) – лекарственный препарат из группы антагонистов кальция, или блокаторов кальциевых каналов.

Действующее вещество – Верапамил. Белый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, в метиловом спирте, и в хлороформе. Химическая формула: C27H38N2O4. Название: альфа-метиламино]пропил]-3,4-диметокси- альфа-(1-метилэтил)бензолацетонитрил. В данном лекарственном препарате Верапамил представлен в виде гидрохлорида.

Антагонизм кальция, или блокада кальциевых каналов Верапамилом проявляется в нарушении поступления кальция внутрь клетки. Тем самым создается препятствие для мышечного сокращения, и мышца расслабляется. Кальций – один из внутриклеточных ионов. Одна из его многочисленных функций – сокращение мышечных волокон (гладких, скелетных, миокардиальных). Кальций обеспечивает взаимодействие мышечных сократительных белков – актина и миозина. Эти белки имеют вид нитевидных образований (филаментов), находящихся в мышечном волокне (миофибрилле).

Достигается это действием фермента кальций-зависимой АТФазы, которая выталкивает кальций за пределы цитоплазмы. Для обеспечения непрерывной работы этого фермента необходима энергия – ведь кальций транспортируется против концентрационного градиента, в сторону большей концентрации. Необходимая энергия берется в процессе расщепления АТФ. Благодаря кальций-зависимой АТФ-азе концентрация кальция вне клетки в 25 раз выше, чем внутри клетки. Для обеспечения следующего сокращения кальций вновь входит в клетку и обеспечивает взаимодействие филаментов. Прохождение кальция через мембрану нервных волокон сопровождается изменениям трансмембранного заряда и прохождением импульса по нервному волокну.

Транспорт кальция через мембрану обеспечивается т.н. кальциевыми каналами. Существует несколько типов этих каналов, расположенных в миокарде, скелетных мышцах, в гладкой мускулатуре внутренних органов, в структурах ЦНС. С биохимической точки зрения эти каналы представляют собой не что иное как белки-переносчики. Они находятся на поверхности клеточной мембраны, и, соединяясь с кальцием, транспортируют его в внутрь клетки. Верапамил блокирует медленные долгоживущие L-каналы, находящиеся в миокарде, в проводящей системе сердца, в кровеносных сосудах, а также в гладкой мускулатуре внутренних органов. Основные его точки приложения: миокард, проводящая система сердца, и мышечная сосудистая оболочка.

Блокада L-каналов в миокарде приводит к снижению силы сердечных сокращений. Аналогичный процесс в гладкой мускулатуре кровеносных сосудах сопровождается расширением просвета этих сосудов – вазодилатацией. Препарат действует на стенку мелких артериол. На вены он практически не оказывает влияния. Дилатация артериол приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов (ОПС) и к гипотензии – снижению артериального давления (АД). Кроме того, Верапамил блокирует альфа-1 адренорецепторы артериол, что ведет к их дополнительному расширению и усиливает гипотензию.

На проводящую систему миокарда Верапамил действует угнетающе. Под его действием замедляется генерация импульсов в водителе ритма, в синусовом узле. Этот препарат также замедляет синоатриальную (синусово-предсердную) и атриовентрикулярную (предсердно-желудочковую) проводимость. Клинически это проявляется уменьшением ЧСС (частоты сердечных сокращений). В итоге снижается нагрузка на миокард. Ведь под действием препарата он совершает меньшую работу – слабее и медленнее бьется. При этом сердечный выброс не снижается – сердце эффективнее работает на фоне снижения ОПС и гипотензии.

Уменьшение нагрузки на миокард имеет большое значение для пациентов, страдающих ИБС (ишемической болезнью сердца). При ИБС нарушена доставка кислорода с кровью к миокарду. Эту проблему Верапамил тоже решает. Во-первых, замедление ЧСС сопровождается удлинением фазы расслабления (диастолы) миокарда. А ведь миокард получает кровь по коронарным артериям именно в диастолу. Кровоток по коронарным артериям в результате их дилатации тоже улучшается. Снижение нагрузки на миокард, гипотензия, улучшение коронарного кровотока – все это приводит к ряду позитивных эффектов. Уменьшается АД, снижается частота и интенсивность приступов стенокардии – нестабильной стенокардии, стенокардии напряжения, стенокардии Принцметала (обусловленной спазмом коронарных артерий). При длительном приеме препарата устраняется такой негативный процесс как гипертрофия миокарда левого желудочка. Механизм тот же – снижение нагрузки на миокард и улучшение его кровоснабжения.

Верапамил, как и другие антагонисты кальция, расслабляет мускулатуру бронхов, мочеполовой системы, ЖКТ. Правда, эти эффекты у него выражены незначительно. Влияние на мозговые сосуды тоже не велико. Тем не менее, Верапамил может быть использован для устранения головной боли. На состояние скелетных мышц у здоровых людей Верапамил тоже не влияет. Однако состояние пациентов с мышечной патологией (миопатия Дюшена) может ухудшаться. Кроме того, данный препарат может удлинять время действия миорелаксантов – препаратов, применяющихся для расслабления скелетных мышц.

Верапамил – первый препарат из группы антагонистов кальция. Был синтезирован в 1961 г немецкими учеными-фармацевтами. Первоначально Верапамил задумывался как спазмолитик, более эффективный аналог Папаверина. Годом позже, в 1962 г, было обнаружено его влияние на силу сердечных сокращений и на ЧСС. В 1963г он был официально рекомендован для использования в клинической практике как антиангинальное средство для лечения ИБС. С тех пор он широко применялся в России, США и Зап. Европе. Будучи представителем I поколения антагонистов кальция, Верапамил не лишен недостатков. Это относительно низкая биодоступность, непродолжительность действия, и побочные эффекты, ограничивающие его прием. В последующем в клиническую практику были внедрены более эффективные и безопасные лекарственные средства этой группы. Однако Верапамил очень часто используется и поныне в лечении сердечно-сосудистой патологии.

Согласно некоторым данным Верапамил повышает чувствительность атипичных опухолевых клеток к химиотерапии. Кроме того, имеются данные о том, что под действием этого препарата снижается синтез коллагена. В этой связи местные инъекции Верапамила применяются для рассасывания келоидных рубцов на коже. Эти же инъекции в половой член делаются при его фиброзной деформации – болезни Пейрони.

Верапамил под одноименным названием действующего вещества производят многие отечественные фирмы. Некоторые из этих фирм практически не известны, и качество их продукции может вызывать сомнения. Хотя вовсе необязательно, что российские фарпроизводители выпускают низкосортные лекарства. Из зарубежных патентованных препаратов у нас наиболее известны таблетки Изоптин (Эбботт-Кнолль, Германия) и Финоптин (Орион, Финляндия). За рубежом препарат может иметь названия Азупамил, Вергамма, Верадил, Лекоптин, и многие другие.

Верапамил пролонгированного действия (Изоптин СР 240) принимается в суточной дозе 240-480 мг, которую разбивают на 2 приема с интервалом в 12 часов. У пациентов с нарушениями функции печени замедляется метаболизм Верапамила. Суточная доза в таких случаях не должна превышать 120 мг. Она разбивается на 3 приема по 40 мг. Таблетки принимаются длительным курсом от 2-х недель до 6-8 месяцев. Инъекционный раствор вводится внутривенно медленно по 2-4 мл (1-2 ампулы). В отсутствие эффекта струйное введение можно повторить через полчаса. Это же количество раствора можно развести в 100-200 м физ. раствора и вводить внутривенно капельно.

Биодоступность колеблется от 22до 35%. В случае многократного приема препарата она может увеличиваться в 2 раза. Всасываемость в ЖКТ – 90% от количества, принятого внутрь. 90% поступившего в кровь Верапамила связывается с плазменными белками. Максимальная концентрация в плазме крови формируется через 1-2 часа приема обычных форм препарата. Для пролонгированных форм этот показатель составляет 3-5 часов. Гипотензивный эффект отмечается уже на первой неделе систематического приема Верапамила, и достигает своего максимума к 3-4 неделе.

В печени Верапамил подвергается метаболическим превращениям. Один из метаболитов, норверапамил, также обладает свойствами антагонистов кальция. Однако по своей силе он уступает исходному веществу Верапамилу. Остальные метаболиты неактивны. Выводится в основном почками в виде метаболитов, и в меньшей степени (3-4%) – в неизменном виде. 9-16% препарата выводится через кишечник. Период полувыведения поначалу находится в пределах 2-6 часов. При многократном приеме Верапамил кумулирует в организме, и период полувыведения замедляется до 4,5-12 часов. Из-за этого может потребоваться снижение суточной дозы примерно в 2 раза. Такая же картина наблюдается при печеночной недостаточности, когда метаболизм и выведение Верапамила замедляются, а содержание в крови свободной фракции наоборот, возрастает. В этих случаях дозу Верапамила также снижают.

Верапамил проникает через плацентарный барьер и в материнское молоко. В ряде случаев его назначают беременным женщинам по терапевтическим и акушерским показаниям. Среди этих, показаний – исходная гипертензия, недостаточность плацентарного кровообращения, опасность гестозов и преждевременных родов. Вместе с тем, препарат следует использовать с крайней осторожностью, ориентируясь на соотношение риск-польза. Если Верапамил назначается во время грудного вскармливания, его прекращают.

Хранить при температуре не выше 250С. Срок хранения – 3 года. Верапамил отпускается по рецепту врача.

Верапамил – препарат с антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным действием.

Верапамил выпускается в следующих лекарственных формах:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 шт. в блистерах, по 1 или 5 блистеров в картонной пачке);
Раствор для внутривенного введения: бесцветный, прозрачный (в бесцветных стеклянных ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 или 10 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 40 или 80 мг;
Вспомогательные компоненты: двузамещенный фосфат кальция, крахмал, бутилгидроксианизол, очищенный тальк, стеарат магния, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, индигокармин.

В состав 1 ампулы инъекционного раствора входит:

Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 5 мг;
Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 17 мг, гидроксид натрия – 16,8 мг, моногидрат лимонной кислоты – 42 мг, концентрированная хлористоводородная кислота – 0,0054 мл, вода для инъекций – до 2 мл.

Фармакодинамика

Верапамил – препарат с антиаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным действием. Является блокатором медленных кальциевых каналов. Препятствует трансмембранному поступлению ионов кальция (а также, возможно, ионов натрия) в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов, а также в клетки проводящей системы миокарда. Антиаритмический эффект верапамила, вероятно, обусловлен блокадой медленных каналов проводящей системы сердца. На электрическую активность синоатриального и атриовентрикулярного узла влияет поступление кальция в клетки по медленным каналам. Верапамил ингибирует поступление кальция, замедляет атриовентрикулярное проведение, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода в AV узле в зависимости от частоты сердечных сокращений. У пациентов с трепетанием предсердий и/или мерцательной аритмией этот эффект вызывает снижение частоты сокращений желудочков. Верапамил препятствует повторному входу возбуждения в AV узле и способствует восстановлению правильного синусового ритма у пациентов, страдающих пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, в том числе синдромом Вольфа – Паркинсона – Уайта.

Прием Верапамила не влияет на проведение импульса по дополнительным проводящим путям, а также не приводит к изменению нормального потенциала действия предсердий либо времени внутрижелудочкового проведения. При этом препарат способствует снижению амплитуды, скорости деполяризации и проведения импульса в измененных волокнах предсердий. Верапамил не вызывает спазмов периферических артерий, не изменяет общую концентрацию кальция в сыворотке крови. Действующее вещество способствует снижению постнагрузки и сократимости миокарда. Отрицательный инотропный эффект верапамила у большинства пациентов (в том числе при органических поражениях сердца) нивелируется понижением постнагрузки. Обычно при этом сердечный индекс не уменьшается, однако при тяжелой или умеренной хронической сердечной недостаточности (при давлении заклинивания в легочной артерии свыше 20 мм ртутного столба и при фракции выброса левого желудочка до 35%) существует вероятность острой декомпенсации хронической сердечной недостаточности. В результате болюсного внутривенного введения максимум терапевтического действия верапамила наступает спустя 3–5 минут. При внутривенном введении Верапамила в стандартной терапевтической дозе (5–10 мг) наблюдается транзиторное, чаще всего бессимптомное, понижение нормального артериального давления, системного сосудистого сопротивления, а также сократимости. Зафиксировано незначительное повышение давления заполнения левого желудочка.

При пероральном приеме:

абсорбция: около 90–92% препарата абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность верапамила невысока (примерно 20%), что объясняется эффектом первого прохождения через печень. Содержание в плазме крови повышается постепенно. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 81,34 нг/мл. Среднее время достижения максимальной концентрации – 4,75 ч. Через 1 сутки после приема препарата в плазме крови обнаруживаются достаточно высокие терапевтические концентрации (51,6 нг/мл). Связь с белками плазмы – около 90%;
распределение: при приеме однократной дозы период полувыведения составляет от 2,8 до 7,4 ч, а при повторном приеме препарата – от 4,5 до 12 ч. У пожилых пациентов период полувыведения повышается. Верапамил переходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, экскретируется в грудное молоко;
метаболизм: метаболизируется в печени (эффект первого прохождения). Зафиксировано 12 метаболитов верапамила, основным из которых является фармакологически активный норверапамил. Другие метаболиты в основном неактивны;
выведение: с мочой выводится приблизительно 70% принятой дозы Верапамила, а с калом – примерно 16% и более на протяжении 5 суток после перорального приема препарата. В неизмененном виде из организма выводится 3–4%.

При внутривенном введении:

распределение: в тканях организма верапамил распределяется хорошо. У здоровых добровольцев объем распределения составляет от 1,6 до 1,8 л/кг. Около 90% связывается с белками плазмы;
метаболизм: в ходе метаболических исследований in vitro показано, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 и CYP2C9 семейства цитохрома P450. При приеме внутрь здоровыми добровольцами верапамил интенсивно метаболизировался в печени с образованием 12 метаболитов, большая часть которых присутствовала в следовых количествах. К основным метаболитам относятся формы О- и N-деалкилированных производных верапамила. В ходе исследований на собаках выявлено, что только норверапамил является фармакологически активным метаболитом (около 20% в сравнении с исходным соединением). Верапамил переходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в незначительных количествах экскретируется в грудное молоко;
выведение: кривая изменения содержания верапамила в крови имеет биэкспоненциальный характер с быстрой ранней фазой распределения (период полувыведения – около 4 мин), а также более медленной терминальной фазой выведения (период полувыведения – от 2 до 5 ч). На протяжении 24 ч выводится почками примерно 50% дозы препарата, в течение 5 суток – 70%. Через кишечник выводится около 16% дозы верапамила. В неизмененном виде из организма выводится 3–4% верапамила. Общий клиренс верапамила приблизительно соответствует печеночному кровотоку – около 1 л/ч/кг (диапазон от 0,7 до 1,3 л/ч/кг).

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры верапамила не изменяются, что было зафиксировано в ходе исследований в двух группах пациентов: без нарушения функции почек и с почечной недостаточностью в терминальной стадии. Норверапамил и верапамил не выводятся при помощи гемодиализа.

Возрастной показатель может изменять фармакокинетические параметры верапамила в случае его применения у пациентов с артериальной гипертензией. У пожилых пациентов период полувыведения может быть увеличен. Взаимосвязь между возрастом и антигипертензивным действием препарата не выявлена.

Таблетки

Нарушения сердечного ритма, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, мерцание и трепетание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковую экстрасистолию – для лечения и профилактики;
Нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала) – для лечения и профилактики;
Артериальная гипертензия – для лечения.

Инъекционный раствор

Верапамил в виде инъекционного раствора применяют для купирования приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, предсердной экстрасистолии, пароксизмов трепетания и мерцания предсердий.

Абсолютные:

Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
Синоатриальная блокада;
Синдром слабости синусового узла;
Кардиогенный шок (кроме вызванного аритмией) (для таблеток);
Выраженная брадикардия (для таблеток);
Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (для таблеток);
Острая сердечная недостаточность (для таблеток);
Атриовентрикулярная блокада II и III степени (кроме больных с искусственным водителем ритма) (для таблеток);
Артериальная гипотензия (для инъекционного раствора);
Острый инфаркт миокарда (для инъекционного раствора);
Стеноз устья аорты (для инъекционного раствора);
Дигиталисная интоксикация (для инъекционного раствора);
Желудочковая тахикардия (для инъекционного раствора);
Синдром Лауна-Ганонга-Левина или синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта в сочетании с трепетанием либо фибрилляцией предсердий (исключая пациентов с кардиостимулятором) (для инъекционного раствора);
Порфирия (для инъекционного раствора);
Одновременная терапия с внутривенным введением бета-адреноблокаторов;
Возраст до 18 лет;
Беременность и период лактации (для инъекционного раствора);
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Верапамил следует применять с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний):

Атриовентрикулярная блокада I степени;
Брадикардия;
Выраженные функциональные нарушения почек и печени;
Артериальная гипотензия при систолическом давлении ниже 100 мм рт.ст. (для таблеток);
Хроническая сердечная недостаточность I и II степени (для таблеток) и I и IIА степени (для инъекционного раствора);
Одновременный прием с бета-адреноблокаторами (для инъекционного раствора);
Инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью (для инъекционного раствора);
Пожилой возраст (для инъекционного раствора).

Таблетки

Верапамил принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, предпочтительнее – во время или после приема пищи.

Режим дозирования и длительность терапии врач устанавливает индивидуально в зависимости от состояния пациента, степени тяжести и особенностей течения болезни, а также эффективности препарата.

Начальная взрослая разовая доза при лечении артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии, аритмии составляет 40-80 мг, кратность приема – 3-4 раза в день. Разовую дозу в случае необходимости увеличивают до 120-160 мг (максимально – 480 мг в день).

При выраженных функциональных нарушениях печени терапию целесообразно начинать с наименьших доз (максимально – 120 мг в день).

Верапамил следует вводить внутривенно, медленно, на протяжении не меньше 2 минут, непрерывно контролируя электрокардиограмму, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. У пожилых больных с целью снижения риска развития нежелательных действий введение раствора нужно проводить в течение, по крайней мере, 3 минут.

При купировании пароксизмальных нарушений сердечного ритма Верапамил вводят внутривенно струйно по 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг), контролируя электрокардиограмму и артериальное давление. В случаях отсутствия эффекта возможно повторное введение такой же дозы препарата через 30 минут. Для разведения 2 мл 0,25% раствора Верапамила используют 100-150 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Таблетки

Центральная нервная система: головная боль, головокружение; в редких случаях – заторможенность, повышенная нервная возбудимость, повышенная утомляемость;
Пищеварительная система: рвота, тошнота, запоры; в отдельных случаях – транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз в плазме крови;
Сердечно-сосудистая система: покраснение лица, AV-блокада, выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности (при применении высоких доз препарата, в особенности у предрасположенных пациентов);
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
Прочие: периферические отеки.

Инъекционный раствор

Пищеварительная система: тошнота, увеличение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
Центральная нервная система: повышенная утомляемость, тревожность, головная боль, головокружение, обморок, экстрапирамидные нарушения, заторможенность, астения, депрессия, сонливость;
Сердечно-сосудистая система: выраженная брадикардия (не меньше 50 ударов в минуту), выраженное снижение артериального давления, усугубление либо развитие сердечной недостаточности, тахикардия; возможно – развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (в особенности у пациентов с тяжелыми обструктивными поражениями коронарных артерий), аритмии (включая трепетание и мерцание желудочков); при быстром введении раствора – асистолия, атриовентрикулярная блокада III степени, коллапс;
Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, сыпь, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона);
Прочие: отек легких, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки (включая отечность лодыжек, голеней и стоп).

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение артериального давления (иногда до уровня, который невозможно измерить), потеря сознания, шок, выскальзывающий ритм, атриовентрикулярная блокада I или II степени (часто наблюдаются периоды Венкебаха с выскальзывающим ритмом или без него), полная атриовентрикулярная блокада, сопровождающаяся полной атриовентрикулярной диссоциацией, остановка сердца, остановка синусового узла, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, синоатриальная блокада, асистолия.

В случае раннего выявления (следует учитывать, что при пероральном приеме высвобождение и всасывание верапамила в кишечнике происходит на протяжении 2 суток) назначается промывание желудка, если с момента применения прошло не более 12 часов. При сниженной моторике желудочно-кишечного тракта (при отсутствии кишечных шумов) данную меру можно проводить в более поздних периодах.

Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки.

Специфическим антидотом является кальций. Для лечения передозировки вводят раствор кальция глюконата 10% (10–30 мл) внутривенно либо медленно в виде капельной инфузии. В случае необходимости допускается повторение процедуры.

При синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, остановке сердца показаны изопреналин, атропин, орципреналин либо стимуляция сердца.

При артериальной гипотензии назначаются норэпинефрин (норадреналин), добутамин, допамин. Гемодиализ неэффективен.

Во время терапии необходимо контролировать функцию дыхательной и сердечно-сосудистой системы, уровень электролитов и глюкозы в крови, количество выделяемой мочи и объем циркулирующей крови.

При внутривенном введении Верапамила возможно удлинение интервала PQ при концентрации в плазме крови выше 30 мг/мл.

Верапамил следует применять с осторожностью водителям транспортных средств и людям, чья профессия связана с повышенной концентрацией внимания (из-за снижения скорости реакции).

Согласно инструкции, Верапамил противопоказано применять в периоды беременности и лактации.

Данные о применении препарата у беременных отсутствуют.

В ходе исследований на животных прямое или косвенное токсическое действие на репродуктивную систему не выявлено. Поскольку результаты исследований на животных не позволяют достоверно прогнозировать ответ на терапию препаратом у человека, Верапамил при беременности можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.

Для препарата характерно проникновение через плацентарный барьер, также он обнаруживается в крови пупочной вены во время родов.

Верапамил и метаболиты экскретируются в грудное молоко. Согласно имеющимся ограниченным данным, доза Верапамила, которую получает грудной ребенок с молоком, довольно низка (от 0,1 до 1% от количества принятого матерью Верапамила). Поскольку нельзя исключить вероятность осложнения для грудных детей, препарат во время грудного вскармливания допускается применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.

Запрещено использовать Верапамил для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При тяжелой почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу.

При нарушении функции печени и тяжелой печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу.

При одновременном применении Верапамила с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

Антиаритмические средства, бета-адреноблокаторы и ингаляционные анестетики: усиление кардиотоксического эффекта (увеличивается опасность развития атриовентрикулярной блокады, резкого понижения частоты сердечных сокращений, развития сердечной недостаточности, резкого снижения артериального давления);
Антигипертензивные средства и диуретики: усиление гипотензивного эффекта Верапамила;
Дигоксин: увеличение уровня концентрации дигоксина в плазме крови (для выявления оптимальной дозировки препарата и предотвращения интоксикации следует контролировать его уровень в плазме крови);
Циметидин и ранитидин: увеличение уровня концентрации Верапамила в плазме крови;
Теофиллин, празозин, циклоспорин: увеличение их концентрации в плазме крови;
Миорелаксанты: усиление миорелаксирующего действия;
Рифампицин, фенобарбитал: уменьшение концентрации Верапамила в плазме крови и ослабление его действия;
Ацетилсалициловая кислота: увеличение вероятности возникновения кровотечений;
Хинидин: увеличение уровня концентрации хинидина в плазме крови, усиление риска понижения артериального давления, при гипертрофической кардиомиопатии – развитие выраженной артериальной гипотензии;
Карбамазепин, литий: увеличение опасности развития нейротоксических эффектов.

Аналогами Верапамила являются: Изоптин, Изоптин СР 240, Каверил, Финоптин, Лекоптин, Галлопамил, Верапамил Софарма, Верапамил-Эском, Нифедипин, Нифедипин Ретард, Амлодипин, Никардипин, Риодипин, Нимодипин.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Отпускается по рецепту.