Diazepamový roztok: návod k použití. Diazepam - nejlepší léčba nervového systému Diazepam roztok návod k použití

název

tablety diazepamu

Formulář vydání

tablety 5 mg

HOSPODA

diazepam
Analogy

Sibazon, Relium, Relanium, Diazepex

ATX kód: N05BA01.
Sloučenina

Každá tableta obsahuje:

účinná látka:

diazepam - 5 mg.
Farmakoterapeutická skupina

Anxiolytika (trankvilizéry). Benzodiazepiny.
farmakologický účinek

Má sedativní-hypnotický, antikonvulzivní a centrální myorelaxační účinek. Anxiolytikum se projevuje snížením emočního stresu, oslabením úzkosti, strachu, úzkosti. Sedativní účinek se projevuje snížením příznaků neurotického původu (úzkost, strach). Je také možná přímá inhibice motorických nervů a svalové funkce. Má mírnou sympatolytickou aktivitu, může způsobit pokles krevního tlaku a dilataci koronárních cév. Zvyšuje práh bolesti. Snižuje noční sekreci žaludeční šťávy. Účinek léku se projevuje po 2-7 dnech léčby. Prakticky neovlivňuje produktivní příznaky psychotické geneze (akutní bludy, halucinace, afektivní poruchy), vzácně dochází k poklesu afektivního napětí, poruchám bludů. Při abstinenčních příznacích u chronického alkoholismu způsobuje oslabení agitovanosti, třesu, negativismu, ale i alkoholického deliria a halucinací. Terapeutický účinek u pacientů s kardialgií, arytmiemi a paresteziemi je pozorován do konce 1 týdne léčby.

Indikace pro použití

úzkostné poruchy.
Dysforie (jako součást kombinované terapie jako další lék).
Nespavost (obtížné usínání).
Spazmus kosterních svalů s lokálním traumatem;
spastické stavy spojené s poškozením mozku nebo míchy (dětská mozková obrna, atetóza, tetanus);
myositida,
burzitida,
artritida,
revmatická pánevní spondylitida,
progresivní chronická polyartritida;
artróza,
doprovázeno napětím kosterních svalů;
vertebrální syndrom,
angína,
tenzní bolest hlavy.
Abstinenční alkoholový syndrom (úzkost, napětí, neklid, třes, přechodné reaktivní stavy).

V rámci komplexní terapie:

arteriální hypertenze,
peptický vřed žaludku a dvanáctníku;
psychosomatické poruchy v porodnictví a gynekologii:
klimakterické a menstruační poruchy,
preeklampsie;
epileptický stav;
ekzém a další onemocnění doprovázená svěděním, podrážděností.
Meniérová nemoc.
Otrava drogami.
Premedikace před chirurgickými zákroky a endoskopickými manipulacemi, celková anesteziečt.

Dávkování a podávání

Droga se užívá perorálně. Dávka se vypočítává individuálně v závislosti na stavu pacienta, klinickém obrazu onemocnění, citlivosti na lék.

Jako anxiolytikum se předepisuje perorálně, 2,5-10 mg 2-4krát denně.

Psychiatrie: s neurózou, hysterickými nebo hypochondrickými reakcemi, dysforií různého původu, fobiemi - 5-10 mg 2-3krát denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 60 mg / den.

S abstinenčním syndromem alkoholu - 10 mg 3-4krát denně po dobu prvních 24 hodin, poté snížení na 5 mg 3-4krát denně.

Starší, oslabení pacienti, stejně jako pacienti s aterosklerózou na začátku léčby - perorálně, 2 mg 2krát denně, v případě potřeby zvyšovat až do dosažení optimálního účinku. Pracujícím pacientům se doporučuje užívat 2,5 mg 1-2krát denně nebo 5 mg (základní dávka) večer.

Neurologie: spastické stavy centrálního původu u degenerativních neurologických onemocnění - perorálně, 5-10 mg 2-3x denně.

Kardiologie a revmatologie: angína - 2-5 mg 2-3krát denně; arteriální hypertenze - 2-5 mg 2-3krát denně, vertebrální syndrom v klidu na lůžku - 10 mg 4krát denně; jako doplňkový lék ve fyzioterapii pro revmatickou pánevní spondylartritidu, progresivní chronickou polyartritidu, artrózu - 5 mg 1-4krát denně.

Jako součást komplexní terapie infarktu myokardu: uvnitř, 5-10 mg 1-3krát denně; vertebrální syndrom - uvnitř, 5 mg 1-4krát denně.

Porodnictví a gynekologie: psychosomatické poruchy, menopauzální a menstruační poruchy, gestóza - 2-5 mg 2-3krát denně. Preeklampsie - orálně 5-10 mg orálně 3x denně.

Anesteziologie, chirurgie: premedikace - v předvečer operace, večer - 10-20 mg perorálně. Pediatrie: psychosomatické a reaktivní poruchy, spastické stavy centrálního původu – předepisují se s postupným navyšováním dávky (začínají s nízkými dávkami a pomalu je zvyšují na optimální dávku dobře tolerovanou pacientem), denní dávku (lze rozdělit na 2- 3 dávky, s hlavní dávkou se největší dávka užívá večer: děti od 6 měsíců a starší - 1-2,5 mg (nebo 40-200 mcg / kg nebo 1,17-6 mg / m2) 3-4 krát denně; od 1 roku do 3 let - 1 mg; od 3 do 7 let - 2 mg; od 7 let a starší - 3-5 mg. Denní dávky - 2, 6 a 8-10 mg, resp.
speciální instrukce

V procesu léčby je pacientům přísně zakázáno používat etanol. V případě renální / jaterní insuficience a dlouhodobé léčby je nutné kontrolovat vzor periferní krve a "jaterních" enzymů. Riziko rozvoje drogové závislosti se zvyšuje s použitím velkých dávek, významné délky léčby, u pacientů, kteří dříve zneužívali etanol nebo drogy. Bez zvláštních pokynů by neměl být používán po dlouhou dobu. Je nepřijatelné náhle ukončit léčbu z důvodu rizika „abstinenčního“ syndromu (bolesti hlavy, myalgie, úzkost, napětí, zmatenost, podrážděnost; v těžkých případech derealizace, depersonalizace, hyperakuzie, fotofobie, dotyková hypersenzitivita, parestézie končetin, halucinace a epileptické záchvaty), avšak vzhledem k pomalému poločasu diazepamu je jeho projev mnohem slabší než u jiných benzodiazepinů. Pokud se u pacientů objeví takové neobvyklé reakce, jako je zvýšená agresivita, akutní stavy vzrušení, úzkost, strach, myšlenky na sebevraždu, halucinace, zvýšené svalové křeče, potíže s usínáním, povrchní spánek, léčba by měla být přerušena.

Vedlejší efekty

Z nervového systému: na začátku léčby (zejména u starších pacientů) - ospalost, závratě, zvýšená únava, snížená schopnost koncentrace, ataxie, dezorientace, nestabilita chůze a špatná koordinace pohybů, letargie, otupělost emocí, zpomalení psychických a motorických reakcí, anterográdní amnézie (více než často než při užívání jiných benzodiazepinů); zřídka - bolest hlavy, euforie, deprese, třes, depresivní nálada, katalepsie, zmatenost, dystonické extrapyramidové reakce (nekontrolované pohyby těla, včetně očí), slabost, myasthenia gravis během dne, hyporeflexie, dysartrie; extrémně vzácně - paradoxní reakce (agresivní výbuchy, psychomotorická agitace, strach, sebevražedné tendence, svalové křeče, zmatenost, halucinace, akutní neklid, podrážděnost, úzkost, nespavost).

Ze strany krvetvorných orgánů: leukopenie, neutropenie, agranulocytóza (zimnice, pyrexie, bolest v krku, nadměrná únava nebo slabost), anémie, trombocytopenie.

Z trávicího systému: sucho v ústech nebo hypersalivace, pálení žáhy, škytavka, gastralgie, nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, zácpa; abnormální funkce jater, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz a alkalické fosfatázy, žloutenka.

Ze strany kardiovaskulárního systému: palpitace, tachykardie, snížení krevního tlaku (při parenterálním podání).

Z urogenitálního systému: Močová inkontinence, retence moči, zhoršená funkce ledvin, zvýšené nebo snížené libido, dysmenorea.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění.

Účinek na plod: teratogenita (zejména první trimestr), útlum CNS, respirační selhání a potlačení sacího reflexu u novorozenců, jejichž matky lék užívaly.

Místní reakce: v místě vpichu - flebitida nebo žilní trombóza (zarudnutí, otok nebo bolest v místě vpichu).

ostatní: závislost, drogová závislost; zřídka - deprese dechového centra, zhoršená funkce zevního dýchání, zhoršené vidění (diplopie), bulimie, ztráta hmotnosti. S prudkým snížením dávky nebo přerušením příjmu dochází k „abstinenčnímu“ syndromu (podrážděnost, bolest hlavy, úzkost, vzrušení, neklid, strach, nervozita, poruchy spánku, dysforie, křeče hladkých svalů vnitřních orgánů a kosterních svalů , depersonalizace, zvýšené pocení, deprese, nevolnost, zvracení, třes, poruchy vnímání, včetně hyperakuze, parestézie, fotofobie, tachykardie, křeče, halucinace, vzácně akutní psychóza). Při použití v porodnictví - u donošených a nedonošených dětí - svalová hypotenze, hypotermie, dušnost.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, kóma, šok, akutní intoxikace alkoholem s oslabením životních funkcí, akutní intoxikace léky, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém (včetně narkotických analgetik a hypnotik), myasthenia gravis, glaukom s uzavřeným úhlem (akutní záchvat nebo predispozice) ; těžká CHOPN (nebezpečí progrese stupně respiračního selhání), akutní respirační selhání, těhotenství (zejména 1. trimestr), kojení, děti do 6 měsíců.

Opatření: anamnéza epilepsie nebo epileptických záchvatů (zahájení léčby diazepamem nebo jeho náhlé vysazení může urychlit rozvoj záchvatů nebo status epilepticus), nepřítomnost nebo Lennox-Gastautův syndrom (při intravenózním podání přispívá k tonickému status epilepticus), jaterní a/nebo renální insuficience, cerebrální a spinální ataxie, hyperkineze, drogová závislost v anamnéze, sklon ke zneužívání psychoaktivních látek, organická onemocnění mozku, hypoproteinémie, spánková apnoe (prokázaná nebo suspektní), stáří.
Preventivní opatření

Zahájení léčby diazepamem nebo jeho náhlé vysazení u pacientů s epilepsií nebo s epileptickými záchvaty v anamnéze může urychlit rozvoj záchvatů nebo status epilepticus. V těhotenství se používají jen výjimečně a jen pro „životně důležité“ indikace. Působí toxicky na plod a zvyšuje riziko vrozených vývojových vad při použití v prvním trimestru těhotenství. Užívání terapeutických dávek později v těhotenství může způsobit depresi CNS u novorozence. Nepřetržité užívání v těhotenství může vést k fyzické závislosti – možnému „abstinenčnímu“ syndromu u novorozence. Děti, zejména v mladším věku, jsou velmi citlivé na tlumivé účinky benzodiazepinů na CNS. Novorozencům se nedoporučuje předepisovat léky s obsahem benzylalkoholu – může se rozvinout smrtelný toxický syndrom projevující se metabolickou acidózou, útlumem CNS, dýchacími obtížemi, selháním ledvin, poklesem krevního tlaku a případně epileptickými záchvaty a také intrakraniálními krváceními.

Během léčby je třeba dávat pozor na řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.
Interakce s jinými léky

Zvyšuje inhibiční účinek na centrální nervový systém etanolu, sedativ a antipsychotik (neuroleptik), antidepresiv, narkotických analgetik, léků na celkovou anestezii, svalových relaxancií. Inhibitory mikrosomální oxidace (včetně cimetidinu, perorálních kontraceptiv, erythromycinu, disulfiramu, fluoxetinu, isoniazidu, ketokonazolu, metoprololu, propranololu, propoxyfenu, kyseliny valproové) prodlužují poločas diazepamu a zvyšují účinek. Induktory mikrozomálních jaterních enzymů snižují účinnost. Narkotická analgetika zvyšují euforii, což vede ke zvýšení psychické závislosti. Antihypertenziva mohou zvýšit závažnost snížení krevního tlaku. Na pozadí současného jmenování klozapinu je možné zvýšit respirační depresi. Při současném použití s nízkopolárními srdečními glykosidy je možné zvýšení jejich koncentrace v krevním séru a rozvoj intoxikace digitalisem (v důsledku soutěže o vazbu na plazmatické proteiny). Snižuje účinnost levodopy u pacientů s parkinsonismem. Omeprazol prodlužuje dobu eliminace diazepamu. Inhibitory MAO, analeptika, psychostimulancia – snižují aktivitu. Premedikace diazepamem snižuje dávku fentanylu potřebnou pro úvod do celkové anestezie a snižuje dobu potřebnou k „vypnutí“ vědomí pomocí indukčních dávek.

Může zvýšit toxicitu zidovudinu. Rifampicin může zvýšit vylučování diazepamu a snížit jeho plazmatické koncentrace. Theofylin (užívaný v nízkých dávkách) může snížit nebo dokonce zvrátit sedativní účinek.
Předávkovat

Příznaky:

ospalost, zmatenost, paradoxní neklid, snížené reflexy, areflexie, stupor, snížená reakce na podněty bolesti, hluboký spánek, dysartrie, ataxie, poruchy vidění (nystagmus), třes, bradykardie, dušnost nebo dušnost, apnoe, těžká slabost, pokles krevního tlaku, kolaps, útlum srdeční a dýchací činnosti, kóma.

Léčba:

požití velkého množství tekutiny, výplach žaludku, požití aktivního uhlí a okamžité kontaktování lékaře.
Formulář vydání

Tablety po 5 mg v balení č. 20 (č. 10x2 v blistrech).

Výrobce

RUE "Belmedpreparaty"

Diazepam (Diazepam) je široce používán v moderní medicíně - neurologii, psychiatrii a chirurgii.

Droga se používá k léčbě duševních chorob, v neurologii nejčastěji při rehabilitaci po, s a.

hypnotický;
anxiolytické činidlo;
sedativní lék.

Dostupné formuláře uvolnění

Komerčně dostupný diazepam ve formě prášku je psychotropní a silný lék a má bílou nebo nažloutlou barvu. Vyznačuje se jemně krystalickou bází, těžko rozpustnou ve vodných strukturách a špatně rozpustnou v alkoholových sloučeninách.

Složka a metabolické sloučeniny se vylučují z těla močí. Má originální složení: C16H13ClN2O. Týká se antiepileptik a anxiolytik.

V prodeji jsou také následující formy uvolňování Diazepamu:

dražé (2 nebo 5 mg);
injekční roztok (v objemech 1 ml–5 mg);
tablety (2; 5 nebo 10 mg);
rektální čípky (5 nebo 10 mg);
suspenze pro perorální podání (v objemu 5 ml až 1,5 mg)

farmakologický účinek

Droga je klasifikována jako anxiolytická látka, je zakoupena jako důvěryhodný trankvilizér (benzodiazepinová řada). Tento lék patří do farmaceutické skupiny psycholeptik, která:

utlačovat mentalitu a celkovou aktivitu člověka při nervových a duševních odchylkách;
uvolnit svalovou tkáň (uvolnění svalů);
normalizovat činnost mozku u organických lézí určitých oblastí a cerebrovaskulárních onemocnění;
uklidnit psychiku psychopatů, schizofreniků;
jsou schopni nejen účinně zmírnit křeče, ale také úzkost pacienta;
mají schopnost způsobit amnézii (amnestický účinek);
zvýšit účinek prášků na spaní (s anestezií);
jsou schopni vyvinout reakce při požití alkoholu, analeptika, antipsychotik a drog.

Doporučeno pro pacienty se zvýšenou podrážděností, všemi druhy duševních poruch (senesto-hypochondrické, obsedantní a fobické povahy) k normalizaci zdravého a plného spánku. Používá se v systému ke zmírnění úzkosti, rozrušeného stavu, když je zjištěna psychomotorická agitovanost.

Kromě odstranění nespavosti a úzkosti zaznamenané u pacientů je lék předepsán také pro:

svalové křeče;
léčba závislosti na alkoholu.

Při dlouhodobém užívání Diazepamu - to může vést k závislosti na sedativu!

Jak to funguje?

Droga je klasifikována jako trankvilizér (skupina - benzodiazepiny). Je ceněn pro sedativní, výrazný hypnotický účinek. Je schopen současně snižovat pocit strachu, potlačovat úzkost, účinně působí při emočním přepětí, zmírňuje stres, výrazně zlepšuje tonus svalového systému, odstraňuje projevy křečí.

Diazepam, který podporuje působení narkotických látek spotřebovaných analgetickými nebo antipsychotickými léky, se vždy projevuje v přítomnosti alkoholu v krvi, což má na tělo antiarytmický účinek.

Inhibiční reakce GABA v CNS se zvyšují se zvýšením citlivosti k mediátoru receptoru GABA– v důsledku expozice benzodiazepinovým receptorům.

Indikace pro použití, dávkování a režimy

Dávkování diazepamu se nastavuje individuálně, vždy záleží na celkovém stavu pacienta.

Ošetřující lékař musí předepsat účinnou léčbu po předchozí analýze klinického obrazu zjištěného onemocnění, identifikaci citlivosti na lék a komplexu předepsaných léků.

V psychiatrii se lék používá k léčbě:

alkoholový syndrom (abstinenční syndrom);
fóbie a dysforie všeho druhu.

Dávkování je předepsáno v objemu 5 až 10 mg (3krát denně). V případě potřeby lze dávku zvýšit na 60 mg denně.

Indikace pro použití diazepamu v neurologii:

s (orálně až 10 mg, 3 r / den);
a léze, intramuskulárně pro děti od 2 do 10 mg denně a pro dospělé až do 20 mg (počáteční dávky pro léčbu);
v případě projevů předepisuje ošetřující lékař od 0,15 do 0,25 mg / kg (intravenózně nebo intramuskulárně), v případě potřeby po 0,5 - 1 hodině se doporučuje opakovat injekci, ale můžete provést intravenózní infuzi s maximální objemové dávky až 3 mg/kg za den.

V pediatrii jsou předepisovány pro:

odstranění reaktivní nebo psychosomatické poruchy;
lokalizace centrálního nervového systému;
novorozenci (od pátého týdne života) - od 0,5 do 2 mg perorálně (během dne);
děti ve věku 1 až 6 let - od 1 do 6 mg perorálně;
školáci ve věku 6 až 14 let - od 6 do 10 mg perorálně;
prevence febrilních (febrilních) křečí (bere se v úvahu věk a podle dávkování - od 2 mg do 10 mg intravenózně, spíše pomalu).

Kontraindikace a omezení

Za zmínku stojí zejména nesnášenlivost diazepamu s:

akutní projevy selhání jater a ledvin;
identifikované příznaky přecitlivělosti;
sebevražedné projevy;
zjištěná závislost na drogách nebo alkoholu;
závažná patologie dýchacího systému;
identifikovaná hyperkapnie;
(spinální a);
závažné patologické stavy glaukomu;
početí (I trimestr);
kojení dítěte (až měsíc).

Lék je kontraindikován u těžkých forem, kdy je zaznamenána zvláštní citlivost na lék.

Pro novorozence - počínaje 5. týdnem života (perorálně od 0,5 mg / den). Indikace pro pediatrické použití viz výše.

Předávkování a další pokyny

V případě předávkování nebo individuální nesnášenlivosti diazepamu se mohou vyskytnout i nežádoucí účinky, které by neměli vyloučit ti, kteří tento lék dosud neužívali. Nervový systém a smyslové orgány v případě předávkování mohou být charakterizovány:

Kromě alergických projevů na kůži (kopřivka, vyrážky) může tento lék způsobovat retenci moči nebo inkontinenci moči, podporovat přeměnu libida, zvýšenou aktivitu jaterních transamináz a alkalické fosfatázy a způsobovat žloutenku.

Parenterální podávání přispívá k:

tvorba trombózy, flebitida (v místě vpichu);
vzhled infiltrátu;
s rychlou intravenózní injekcí - hypotenze, kardiovaskulární selhání;
porušení zábavného dýchání;
vzhled škytavky.

Kromě závislosti, závislosti na droze lze pozorovat syndrom následků. Proto se doporučuje přijmout zvláštní opatření, aby nedošlo k:

svalová slabost;
snížení normální úrovně výkonu;
projevy reboundu (nežádoucí účinek - zpětné působení).

Sloučenina

Každá tableta obsahuje:

Účinná látka:

Diazepam 2 mg, 5 mg nebo 10 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy, čištěný mastek, sodná sůl karboxymethylškrobu, bezvodý koloidní oxid křemičitý.

Popis

Diazepam 2 mg

Bílé nebo téměř bílé, kulaté, ploché, nepotahované tablety s půlicí rýhou na jedné straně a vyraženým „2“ na druhé straně.

Diazepam 5 mg

Bílé nebo téměř bílé, kulaté, ploché, nepotahované tablety s půlicí rýhou na jedné straně a vyraženým „5“ na druhé straně.

Diazepam 10 mg

Bílé nebo téměř bílé, kulaté, ploché, nepotahované tablety s půlicí rýhou na jedné straně a vyraženým „10“ na druhé straně.

farmakologický účinek

Anxiolytické činidlo (trankvilizér) benzodiazepinové řady. Má sedativní, hypnotický, antikonvulzivní a centrální myorelaxační účinek. Má antipanické a amnestické účinky. Nezpůsobuje extrapyramidové poruchy. Má mírnou sympatolytickou aktivitu, může způsobit expanzi koronárních cév a snížení krevního tlaku. Zvyšuje práh bolesti. Snižuje noční sekreci žaludeční šťávy. Účinek léku je pozorován po 2-7 dnech léčby. Prakticky neovlivňuje produktivní příznaky psychotické geneze (akutní bludy, halucinace, afektivní poruchy), vzácně dochází k poklesu afektivního napětí, poruchám bludů. Při abstinenčních příznacích u chronického alkoholismu způsobuje oslabení agitovanosti, třesu, negativismu, ale i alkoholického deliria a halucinací. Terapeutický účinek u pacientů s kardialgií, arytmiemi a paresteziemi je pozorován do konce 1 týdne.

Indikace pro použití

Aplikujte přísně podle lékařského předpisu!

—- duševní nemoc, provázená neklidem, rozrušením, strachem, těžkou úzkostí;

Neurózy všeho druhu, zejména v kombinaci s úzkostným syndromem;

Nervové napětí, úzkost u psychosomatických onemocnění;

Neurotické poruchy v pediatrické praxi (úzkost, bolest hlavy, poruchy spánku, enuréza, tvrdohlavost, klíšťata, špatné návyky);

Dysforie (jako součást kombinované terapie jako další lék);

Nespavost (obtížné usínání):

Spazmus kosterních svalů s lokálním traumatem; spastické stavy spojené s poškozením mozku nebo míchy (dětská mozková obrna, atetóza, tetanus); myositida, burzitida, artritida, revmatická pelvispondyloartritida, progresivní chronická polyartritida; artróza, doprovázená napětím kosterních svalů; vertebrální syndrom, angina pectoris, tenzní bolest hlavy;

Abstinenční alkoholový syndrom: úzkost, napětí, agitovanost, třes, přechodné reaktivní stavy.

V rámci komplexní terapie: arteriální hypertenze, peptický vřed žaludku a dvanáctníku 12; psychosomatické poruchy v porodnictví a gynekologii: menopauzální a menstruační poruchy, preeklampsie; epileptický stav; endogenní psychózy; ekzém a další onemocnění doprovázená svěděním, podrážděností. Meniérová nemoc. Otrava drogami. Premedikace před chirurgickými a lékařsky diagnostickými výkony (endoskopie, kardioverze, srdeční katetrizace, drobné chirurgické výkony, redukce kostí při luxacích a zlomeninách, biopsie, výměna obvazů při popáleninách), celková anestezie.

Kontraindikace

- Přecitlivělost na benzodiazepiny a další složky léčiva;

Stav alkoholické intoxikace různé závažnosti, akutní alkoholová intoxikace s oslabením životních funkcí;

Akutní intoxikace léky, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém (narkotická analgetika, hypnotika a psychofarmaka);

Indikace v anamnéze jevů závislosti na drogách, alkoholu (s výjimkou léčby alkoholového abstinenčního syndromu a deliria);

Těžká forma myasthenia gravis;

glaukom s uzavřeným úhlem (akutní záchvat nebo predispozice);

Těžká chronická obstrukční plicní nemoc, těžké chronické respirační selhání (nebezpečí progrese respiračního selhání), chronické respirační selhání s hyperkapnií;

Akutní respirační selhání;

Věk dětí do 6 měsíců;

Těhotenství (zejména první trimestr);

Doba laktace (kojení).

Používejte opatrně u epilepsie nebo epileptických záchvatů v anamnéze (zahájení léčby diazepamem nebo jeho náhlé vysazení může urychlit rozvoj záchvatů nebo status epilepticus); s absencemi (petit mal) nebo Lennox-Gastautův syndrom; selhání jater a / nebo ledvin; cerebrální a spinální ataxie, hyperkineze; s anamnézou drogové závislosti, sklonem ke zneužívání psychofarmak; s organickými onemocněními mozku (paradoxní reakce jsou možné); s hypoproteinémií; se spánkovou apnoe (prokázaná nebo suspektní); starší pacienti.

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení.

Diazepam má toxický účinek na plod a zvyšuje riziko vrozených vývojových vad při použití v prvním trimestru těhotenství. Užívání léku v terapeutických dávkách v pozdějších fázích těhotenství může způsobit depresi centrálního nervového systému plodu a novorozence. Chronické užívání v těhotenství může vést k fyzické závislosti – možné abstinenční příznaky u novorozence.

Použití v dávkách vyšších než 30 mg během 15 hodin před nebo během porodu může u novorozence způsobit respirační depresi (až do apnoe), snížený svalový tonus, snížený krevní tlak, hypotermii, špatné sání (takzvaný „syndrom pomalého dítěte “) a metabolické poruchy v reakci na chladový stres

Diazepam se vylučuje do mateřského mléka, proto by při užívání léku během kojení mělo být kojení přerušeno.

Dávkování a podávání

Droga se užívá perorálně. Dávkovací režim a trvání léčby by měly být zvoleny individuálně v závislosti na stavu a reakci pacienta, klinickém obrazu onemocnění, citlivosti na lék a přísně podle lékařského předpisu. Denní dávku je vhodné rozdělit do 2-3 dávek, přičemž je vhodné užívat 2/3 denní dávky večer a 1/3 během dne.

Jako anxiolytikum se předepisuje perorálně, 2,5-10 mg 2-4krát denně.

Psychiatrie: při neurózách, hysterických nebo hypochondrických reakcích, stavech dysforie různého původu, fobiích - 5-10 mg 2-3x denně s přihlédnutím k toleranci do 60 mg.

Při abstinenčním syndromu z alkoholu - 10 mg 3-4krát denně po dobu prvních 24 hodin, s následným snížením na 5 mg 3-4krát denně

Neurologie: spastické stavy centrálního původu u degenerativních neurologických onemocnění - perorálně, 5-10 mg 2-3x denně

Kardiologie a revmatologie: angína - 2-5 mg 2-3krát denně; arteriální hypertenze - 2-5 mg 2-3krát denně, vertebrální syndrom v klidu na lůžku - 10 mg 4krát denně; jako doplňkový lék ve fyzioterapii při revmatické pánevní spondyloartróze, progresivní chronické polyartritidě, artróze - 5 mg 1-4x denně

Jako součást komplexní terapie infarktu myokardu: počáteční dávka je -10 mg / m, pak uvnitř, 5-10 mg 1-3krát denně; spastické stavy revmatického původu, vertebrální syndrom - počáteční dávka 10 mg/m, dále dovnitř, 5 mg 1-4x denně - dovnitř, 5 mg 1-4x denně

Porodnictví a gynekologie: psychosomatické poruchy, menopauzální a menstruační poruchy, gestóza - 2-5 mg 2-3x denně Preeklampsie - úvodní dávka - 10-20 mg IV, poté 5-10 mg orálně 3x denně

Anesteziologie, chirurgie: premedikace - v předvečer operace, večer - 10-20 mg perorálně.

Pediatrie: ordinují se psychosomatické a reaktivní poruchy, spastické stavy centrálního původu s postupným zvyšováním dávky (začínáme s nízkými dávkami a pomalu je navyšujeme na optimální dávku dobře tolerovanou pacientem), denní dávku (lze rozdělit na 2-3 dávky, s hlavní, největší dávkou, užívanou večer): děti od 6 měsíců a starší - 1-2,5 mg (nebo 40-200 mcg / kg nebo 1,17-6 mg / m2) 3-4krát den; od 1 roku do 3 let - 1 mg; od 3 do 7 let - 2 mg; od 7 let a starší - 3-5 mg. Denní dávky - 2,6 a 8-10 mg, resp.

U starších a senilních pacientů by léčba měla začít polovinou obvyklé dávky pro dospělé a postupně ji zvyšovat v závislosti na dosaženém účinku a snášenlivosti.

Lék by neměl být zrušen najednou, dávka se musí snižovat postupně. Vzhledem k možnému rozvoji drogové závislosti by léčba neměla pokračovat nepřetržitě déle než 1 měsíc. Před druhou léčebnou pauzou - nejméně 3 týdny.

Vedlejší účinek

Ze strany centrálního nervového systému: na začátku léčby (zejména u starších pacientů) - ospalost, závratě, zvýšená únava, snížená schopnost koncentrace, ataxie, dezorientace, nestabilita chůze a špatná koordinace pohybů, letargie, otupělost emocí , zpomalení mentálních a motorických reakcí, porucha paměti (anterográdní amnézie, rozvíjí se častěji než při užívání jiných benzodiazepinů); zřídka - bolest hlavy, euforie, deprese, třes, depresivní nálada, katalepsie, zmatenost, dystonické extrapyramidové reakce (nekontrolované pohyby těla, včetně očí), slabost, myasthenia gravis během dne, hyporeflexie, dysartrie; extrémně vzácně - paradoxní reakce (agresivní výbuchy, psychomotorická agitace, strach, sebevražedné tendence, svalové křeče, zmatenost, halucinace, akutní neklid, podrážděnost, úzkost, nespavost).

Na straně krvetvorných orgánů: leukopenie, neutropenie, agranulocytóza (zimnice, hypertermie, bolest v krku, nadměrná únava nebo slabost), anémie, trombocytopenie.

Z trávicího systému: sucho v ústech nebo hypersalivace, pálení žáhy, škytavka, gastralgie, nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, průjem, zácpa; abnormální funkce jater, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz a alkalické fosfatázy, žloutenka.

Ze strany kardiovaskulárního systému: palpitace, tachykardie, snížený krevní tlak.

Z genitourinárního systému: inkontinence moči, retence moči, zhoršená funkce ledvin, zvýšené nebo snížené libido, dysmenorea.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění.

Vliv na plod: teratogenita (zejména 1. trimestr), útlum CNS, respirační selhání a potlačení sacího reflexu u novorozenců, jejichž matky lék užívaly.

Na straně dýchacího systému: deprese dechového centra, zhoršená funkce zevního dýchání.

Ostatní: závislost, drogová závislost; zřídka - zhoršení zraku (diplopie), bulimie, ztráta hmotnosti.

S prudkým snížením dávky nebo přerušením příjmu dochází k „abstinenčnímu“ syndromu (podrážděnost, bolest hlavy, úzkost, vzrušení, neklid, strach, nervozita, poruchy spánku, dysforie, křeče hladkých svalů vnitřních orgánů a kosterních svalů , depersonalizace, zvýšené pocení, deprese, nevolnost, zvracení, třes, poruchy vnímání, včetně hyperakuze, parestézie, fotofobie, tachykardie, křeče, halucinace, vzácně akutní psychóza).

Při dlouhodobém užívání je možné vyvinout drogovou závislost, poruchu paměti, menstruační cyklus, sníženou sexuální touhu.

Předávkovat

Příznaky: ospalost, deprese vědomí různé závažnosti, paradoxní excitace, snížené reflexy, areflexie, strnulost, snížená reakce na bolestivé podněty, dysartrie, ataxie, porucha zraku (nystagmus), třes, bradykardie, dušnost nebo dušnost, apnoe , těžká slabost, pokles krevního tlaku, kolaps, útlum srdeční a dýchací činnosti, kóma. Život ohrožující otrava může být způsobena současným užíváním diazepamu s jinými léky, které tlumí centrální nervový systém, nebo diazepamu s alkoholem.

Léčba: výplach žaludku, forsírovaná diuréza, aktivní uhlí. Symptomatická terapie (udržování dýchání a krevního tlaku - norepinefrin a dopamin zastavují hypotenzi), umělá plicní ventilace. S rozvojem vzrušení by se barbituráty neměly používat. Flumazenil se používá jako specifický antagonista (v nemocničním prostředí). Antagonista benzodiazepinů flumazenil není indikován u pacientů s epilepsií léčených benzodiazepiny. U takových pacientů může antagonistický účinek ve vztahu k benzodiazepinům vyvolat rozvinutý! epileptické záchvaty. Hemodialýza je neúčinná.

Interakce s jinými léky

Inhibitory MAO, analeptika, psychostimulancia antagonizují účinky diazepamu, snižují jeho aktivitu.

Při současném užívání s léky, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém (včetně neuroleptik, sedativ, antipsychotik, hypnotik, jiných trankvilizérů, myorelaxancií, opioidních analgetik, anestetik, jakož i sympatikolytik a anticholinergik), se inhibiční účinek zvyšuje. vliv na centrální nervový systém, na dýchací centrum, může dojít k těžké arteriální hypotenzi.

Při současném příjmu etanolu, léků obsahujících etanol, se zvyšuje inhibiční účinek na centrální nervový systém (hlavně na dýchací centrum) a může se objevit i syndrom patologické intoxikace.

Narkotická analgetika zvyšují euforii, což vede ke zvýšení psychické závislosti.

Při současném užívání s tricyklickými antidepresivy (včetně amitriptylinu) je možné zvýšit inhibiční účinek na centrální nervový systém, zvýšit koncentraci antidepresiv a zvýšit cholinergní účinek.

Při současném užívání s myorelaxancii se účinek myorelaxancií zvyšuje, zvyšuje se riziko apnoe.

Při současném použití s bupivakainem je možné zvýšení koncentrace bupivakainu v krevní plazmě; diklofenak může zvýšit závratě.

Inhibitory mikrosomální oxidace (včetně cimetidinu, perorální antikoncepce, léků obsahujících estrogen, erythromycinu, disulfiramu, fluoxetinu, isoniazidu, ketokonazolu, omeprazolu, metoprololu, propranololu, propoxyfenu, kyseliny valproové) zpomalují metabolismus, prodlužují plazmatické koncentrace, zvyšují diazepamu z krve, a tím zvýšit jeho účinek. Při současném užívání s perorálními kontraceptivy a léky obsahujícími estrogen je možné zvýšit účinky diazepamu. Zvýšené riziko krvácení z průniku.

Léky, které způsobují indukci jaterních enzymů, vč. antiepileptika (karbamazepin, fenytoin, fenobarbital) mohou urychlit vylučování diazepamu, a tím snížit účinnost.

Při současném použití ve vzácných případech diazepam inhibuje metabolismus a zvyšuje účinek fenytoinu.

Antihypertenziva mohou zvýšit závažnost snížení krevního tlaku. Při současném použití s klozapinem je možná těžká arteriální hypotenze, respirační deprese, ztráta vědomí; s levodopou - je možné potlačení antiparkinsonika; s uhličitanem lithným - je popsán případ rozvoje kómatu; s metoprololem - je možné snížení zrakové ostrosti, zhoršení psychomotorických reakcí. Při současném použití s nízkopolárními srdečními glykosidy je možné zvýšení jejich koncentrace v krevním séru a rozvoj intoxikace digitalisem (v důsledku soutěže o vazbu na plazmatické proteiny).

Při současném užívání s paracetamolem je možné snížit vylučování diazepamu a jeho metabolitu (desmethyldiazepamu); s risperidonem - jsou popsány případy rozvoje maligní neurolepsie. Může zvýšit toxicitu zidovudinu.

Při současném užívání s rifampicinem se vylučování diazepamu zvyšuje v důsledku významného zvýšení jeho metabolismu pod vlivem rifampicinu.

Při současném užívání s kofeinem se sedativní a případně i anxiolytický účinek diazepamu snižuje.

Theofylin (užívaný v nízkých dávkách) může snížit nebo dokonce zvrátit sedativní účinek diazepamu.

Kouření oslabuje účinek diazepamu, protože zrychluje jeho metabolismus.

Při současném použití s antacidy je možné zpoždění (nikoli však snížení) absorpce diazepamu.

Při současném užívání fluvoxaminu se zvyšuje koncentrace v krevní plazmě a vedlejší účinky diazepamu.

Premedikace diazepamem snižuje dávku fentanylu potřebnou pro úvod do celkové anestezie a snižuje dobu potřebnou k „vypnutí“ vědomí pomocí indukčních dávek.

Funkce aplikace

Během období léčby lékem a 3 dny po jejím ukončení nemůžete pít žádné alkoholické nápoje!

Je třeba mít na paměti, že úzkost nebo napětí spojené s každodenním stresem obvykle nevyžadují léčbu anxiolytiky.

S extrémní opatrností by měl být diazepam předepsán pro těžkou depresi, tk. droga může být použita k realizaci sebevražedných úmyslů.

Pokud se u pacientů objeví takové neobvyklé reakce jako zvýšená agresivita, akutní stavy vzrušení, úzkosti, strachu, sebevražedné myšlenky, halucinace, zvýšené svalové křeče, obtížné usínání, povrchní spánek, je nutné léčbu přípravkem přerušit.

Droga by se neměla užívat při šokových stavech, akutní otravě alkoholem, kómatu a poranění hlavy.

Pokud je nutné použít lék u pacientů s onemocněním jater a ledvin, je třeba posoudit poměr rizika a přínosu terapie.

Při renální nebo jaterní insuficienci a dlouhodobém užívání je nutné kontrolovat obraz periferní krve (morfologie stěrem) a aktivitu jaterních enzymů.

Pokud je nutné použít lék u pacientů s respiračním selháním, se syndromem spánkové apnoe, v kómatu, je nutné pečlivé posouzení indikací vzhledem k možnosti respirační deprese u těchto kategorií pacientů.

Riziko rozvoje drogové závislosti se zvyšuje s užíváním diazepamu ve vysokých dávkách, s významnou délkou léčby u pacientů, kteří dříve zneužívali alkohol nebo drogy. Pro snížení rizika drogové závislosti by se lék neměl užívat dlouhodobě. Je nepřijatelné náhle ukončit léčbu z důvodu rizika „abstinenčního syndromu“ (bolesti hlavy a svalů, úzkost, napětí, zmatenost, podrážděnost; v těžkých případech derealizace, depersonalizace, hyperakuzie, fotofobie, dotyková hypersenzitivita, parestézie končetin , halucinace a epileptické záchvaty), je vhodné dávku postupně snižovat. Vzhledem k pomalé eliminaci diazepamu je však projev tohoto syndromu mnohem méně výrazný než u jiných benzodiazepinů.

Při náhlém vysazení léku jsou možné abstinenční příznaky různé intenzity (psychomotorická neklid, silná podrážděnost, bolesti hlavy, snížená koncentrace, nespavost a zhoršení nálady), v závislosti na dávce a délce užívání; obvykle zmizí po 5-15 dnech.

Zahájení nebo náhlé vysazení diazepamu u pacientů s epilepsií nebo s epileptickými záchvaty v anamnéze může urychlit rozvoj záchvatů nebo status epilepticus.

Opakované (dlouhodobé) užívání diazepamu vede k postupnému oslabování jeho účinku v důsledku rozvoje tolerance.

U starších pacientů (nad 65 let) se doporučuje snížení dávky. Rovněž je nutné se vyvarovat dlouhodobého užívání léku z důvodu zvýšených nežádoucích účinků u této věkové skupiny (kvůli jejich nestabilnímu kardiovaskulárnímu systému, zejména po nitrožilním podání léku).

Použití v pediatrii. Děti, zejména malé děti, jsou velmi citlivé na inhibiční účinek diazepamu na centrální nervový systém, protože si ještě plně nevytvořily enzymový systém zapojený do metabolismu benzodiazepinů. Užívání léku je kontraindikováno ve věku do 6 měsíců.

Použití během těhotenství a kojení. Lék je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení.

Použití v dávkách vyšších než 30 mg během 15 hodin před nebo během porodu může způsobit respirační depresi (před apnoe), snížení svalového tonu, snížení krevního tlaku, hypotermii, špatné sání (takzvaný „syndrom ochablého dítěte“) a poruchu metabolismu reakce na chladový stres.

Diazepam se vylučuje do mateřského mléka, proto by při užívání léku během kojení mělo být kojení přerušeno.

Vliv na schopnost řídit vozidla a pracovat s nebezpečnými mechanismy. Diazepam může způsobit zpomalení rychlosti psychomotorických reakcí, proto je během léčby drogami a 5 dní po jejím ukončení nutné zdržet se řízení vozidel a zapojování se do potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlosti psychomotorických reakcí.

farmakologický účinek

Má sedativní-hypnotický, antikonvulzivní a centrální myorelaxační účinek. Má mírnou sympatolytickou aktivitu, může způsobit pokles krevního tlaku a dilataci koronárních cév. Zvyšuje práh bolesti. Snižuje noční sekreci žaludeční šťávy. Účinek léku se projevuje po 2-7 dnech léčby. Prakticky neovlivňuje produktivní příznaky psychotické geneze (akutní bludy, halucinace, afektivní poruchy), vzácně dochází k poklesu afektivního napětí, poruchám bludů. Při abstinenčních příznacích u chronického alkoholismu způsobuje oslabení agitovanosti, třesu, negativismu, ale i alkoholického deliria a halucinací. Terapeutický účinek u pacientů s kardialgií, arytmiemi a paresteziemi je pozorován do konce 1 týdne léčby.

Indikace pro použití

Premedikace před celkovou anestezií;

Jako součást kombinované celkové anestezie;

Infarkt myokardu (jako součást komplexní terapie);

Motorická excitace různé etiologie v neurologii a psychiatrii;

Paranoidně-halucinační stavy;

Epileptické záchvaty (zastavení);

Usnadnění pracovní činnosti;

Předčasný porod (pouze na konci třetího trimestru těhotenství);

Předčasné oddělení placenty.

Způsob aplikace a dávkovací režim

Lék se podává intravenózně nebo intramuskulárně. Dávka se vypočítává individuálně v závislosti na stavu pacienta, klinickém obrazu onemocnění, citlivosti na lék. V případě potřeby intravenózní kapání (ne více než 4 ml), lék se zředí v 5-10% roztoku dextrózy nebo 0,9% roztoku NaCl. Aby se zabránilo vysrážení léčiva, je třeba použít alespoň 250 ml infuzního roztoku, výsledný roztok by měl být rychle a důkladně promíchán.

V rámci komplexní terapie infarktu myokardu: počáteční dávka je 10 mg intramuskulárně, poté se přechází na perorální lékovou formu, 5-10 mg 1-3krát denně.Pro premedikaci v případě defibrilace - 10-30 mg intravenózně pomalu (v oddělených dávkách); Při spastických stavech revmatického původu, vertebrálním syndromu - úvodní dávka 10 mg/m, poté se přechází na perorální lékovou formu 5 mg 1-4x denně V porodnictví a gynekologii: psychosomatické poruchy, menopauzální a menstruační poruchy, preeklampsie - 2-5 mg 2-3krát denně.

Při preeklampsii - počáteční dávka je 10-20 mg IV, poté 5-10 mg perorálně 3krát denně.

Při eklampsii - během krize - v / v 10-20 mg, pak v případě potřeby v / v proudu nebo kapání, ne více než 100 mg / den.

Pro usnadnění porodní činnosti, když je děložní čípek dilatován 2-3 prsty - IM 20 mg.

V případě předčasného porodu a předčasného oddělení placenty - v / m při počáteční dávce 20 mg, po 1 hodině se podání stejné dávky opakuje; udržovací dávky - od 10 mg 4krát do 20 mg 3krát denně. Při předčasném oddělení placenty se léčba provádí bez přerušení - dokud plod nedozraje.

V anesteziologii a chirurgii: premedikace - v předvečer operace, večer - 10-20 mg perorálně; příprava na operaci - 1 hodinu před začátkem anestezie v / m pro dospělé - 10-20 mg, pro děti - 2,5-10 mg; úvod do anestezie - v / v 0,2-0,5 mg / kg; pro krátkodobý narkotický spánek při komplexních diagnostických a terapeutických zákrocích v terapii a chirurgii - u / u dospělých - 10-30 mg, u dětí - 0,1-0,2 mg / kg.

V pediatrii: status epilepticus a těžké recidivující epileptické záchvaty: děti od 30 dnů do 5 let - v / v (pomalu) 0,2-0,5 mg každých 2-5 minut až do maximální dávky 5 mg, od 5 let a starší - 1 mg každé 2-5 min do maximální dávky 10 mg; v případě potřeby lze léčbu opakovat po 2-4 hodinách Svalová relaxace, tetanus: děti od 30 dnů do 5 let - im nebo IV 1-2 mg, od 5 let a starší - 5-10 mg, v případě potřeby a dávka se může opakovat každé 3-4 hodiny.

Při motorické excitaci se podává intramuskulárně nebo intravenózně v dávce 10-20 mg 3krát denně.

S traumatickými lézemi míchy, doprovázenými paraplegií nebo hemiplegií, chorea - v / m pro dospělé v počáteční dávce 10-20 mg, pro děti - 2-10 mg.

S epileptickým stavem - v / v počáteční dávce 10-20 mg, následně v případě potřeby - 20 mg / m nebo / v kapání. Pro úlevu od těžkých svalových křečí - jednou nebo dvakrát 10 mg.

U tetanu: počáteční dávka je 0,1–0,3 mg/kg IV v intervalech 1–4 hodiny nebo jako intravenózní infuze 4–10 mg/kg/den. Starší a senilní pacienti by měli zahájit léčbu poloviční dávkou obvyklé pro dospělé , postupně jej zvyšovat v závislosti na dosaženém účinku a snášenlivosti. Parenterálně, v případě úzkosti, se podává intravenózně v počáteční dávce 0,1-0,2 mg / kg, injekce se opakují každých 8 hodin, dokud příznaky nezmizí, poté se přechází na perorální podání.

speciální instrukce

V/v roztoku diazepamu se musí podávat pomalu, do velké žíly po dobu alespoň 1 minuty na každých 5 mg (1 ml) léčiva. Nedoporučuje se provádět kontinuální IV infuze (je možné vysrážení a adsorpce léčiva polyvinylchloridovými materiály infuzních balónků a hadiček). V procesu léčby je pacientům přísně zakázáno používat etanol. V případě renální / jaterní insuficience a dlouhodobé léčby je nutné kontrolovat vzor periferní krve a "jaterních" enzymů. Riziko rozvoje drogové závislosti se zvyšuje s použitím velkých dávek, významné délky léčby, u pacientů, kteří dříve zneužívali etanol nebo drogy. Bez zvláštních pokynů by neměl být používán po dlouhou dobu. Je nepřijatelné náhle ukončit léčbu z důvodu rizika „abstinenčního“ syndromu (bolesti hlavy, myalgie, úzkost, napětí, zmatenost, podrážděnost; v těžkých případech derealizace, depersonalizace, hyperakuzie, fotofobie, dotyková hypersenzitivita, parestézie končetin, halucinace a epileptické záchvaty), avšak vzhledem k pomalému poločasu diazepamu je jeho projev mnohem slabší než u jiných benzodiazepinů. Pokud se u pacientů objeví takové neobvyklé reakce, jako je zvýšená agresivita, akutní stavy vzrušení, úzkost, strach, myšlenky na sebevraždu, halucinace, zvýšené svalové křeče, potíže s usínáním, povrchní spánek, léčba by měla být přerušena.

Vedlejší účinek

Z nervového systému: na začátku léčby (zejména u starších pacientů) - ospalost, závratě, únava, snížená schopnost koncentrace, ataxie, dezorientace, nestabilita chůze a špatná koordinace pohybů, letargie, otupělost emocí, zpomalení ment. a motorické reakce, anterográdní amnézie (rozvíjí se častěji než při užívání jiných benzodiazepinů); zřídka - bolest hlavy, euforie, deprese, třes, depresivní nálada, katalepsie, zmatenost, dystonické extrapyramidové reakce (nekontrolované pohyby těla, včetně očí), slabost, myasthenia gravis během dne, hyporeflexie, dysartrie; extrémně vzácně - paradoxní reakce (agresivní výbuchy, psychomotorická agitace, strach, sebevražedné tendence, svalové křeče, zmatenost, halucinace, akutní neklid, podrážděnost, úzkost, nespavost).

Na straně krvetvorných orgánů: leukopenie, neutropenie, agranulocytóza (zimnice, hypertermie, bolest v krku, nadměrná únava nebo slabost), anémie, trombocytopenie.

Ze strany kardiovaskulárního systému: palpitace, tachykardie, snížení krevního tlaku (při parenterálním podání).

Z genitourinárního systému: inkontinence moči, retence moči, zhoršená funkce ledvin, zvýšené nebo snížené libido, dysmenorea.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění.

Vliv na plod: teratogenita (zejména 1. trimestr), útlum CNS, respirační selhání a potlačení sacího reflexu u novorozenců, jejichž matky lék užívaly.

Lokální reakce: v místě vpichu - flebitida nebo žilní trombóza (zarudnutí, otok nebo bolest v místě vpichu).

Ostatní: závislost, drogová závislost; zřídka - deprese dechového centra, zhoršená funkce zevního dýchání, zhoršené vidění (diplopie), bulimie, ztráta hmotnosti. S prudkým snížením dávky nebo přerušením příjmu dochází k „abstinenčnímu“ syndromu (podrážděnost, bolest hlavy, úzkost, vzrušení, neklid, strach, nervozita, poruchy spánku, dysforie, křeče hladkých svalů vnitřních orgánů a kosterních svalů , depersonalizace, zvýšené pocení, deprese, nevolnost, zvracení, třes, poruchy vnímání, včetně hyperakuze, parestézie, fotofobie, tachykardie, křeče, halucinace, vzácně akutní psychóza). Při použití v porodnictví - u donošených a nedonošených dětí - svalová hypotenze, hypotermie, dušnost.

Kontraindikace

Preventivní opatření

Interakce s jinými léky

Inhibitory mikrosomální oxidace (včetně cimetidinu, perorálních kontraceptiv, erythromycinu, disulfiramu, fluoxetinu, isoniazidu, ketokonazolu, metoprololu, propranololu, propoxyfenu, kyseliny valproové) prodlužují poločas diazepamu a zvyšují účinek. Induktory mikrozomálních jaterních enzymů snižují účinnost. Narkotická analgetika zvyšují euforii, což vede ke zvýšení psychické závislosti.

Antihypertenziva mohou zvýšit závažnost snížení krevního tlaku. Na pozadí současného jmenování klozapinu je možné zvýšit respirační depresi.

Při současném použití s nízkopolárními srdečními glykosidy je možné zvýšení jejich koncentrace v krevním séru a rozvoj intoxikace digitalisem (v důsledku soutěže o vazbu na plazmatické proteiny).

Snižuje účinnost levodopy u pacientů s parkinsonismem. Omeprazol prodlužuje dobu eliminace diazepamu. Inhibitory MAO, analeptika, psychostimulancia – snižují aktivitu. Premedikace diazepamem snižuje dávku fentanylu potřebnou pro úvod do celkové anestezie a snižuje dobu potřebnou k „vypnutí“ vědomí pomocí indukčních dávek.

Může zvýšit toxicitu zidovudinu. Rifampicin může zvýšit vylučování diazepamu a snížit jeho plazmatické koncentrace.

Theofylin (užívaný v nízkých dávkách) může snížit nebo dokonce zvrátit sedativní účinek. Farmaceuticky nekompatibilní v jedné injekční stříkačce s jinými léky.

Předávkovat

Příznaky: ospalost, zmatenost, paradoxní vzrušení, snížené reflexy, areflexie, strnulost, snížená reakce na bolestivé podněty, hluboký spánek, dysartrie, ataxie, poruchy vidění (nystagmus), třes, bradykardie, dušnost nebo dušnost, apnoe, těžká slabost, pokles krevního tlaku, kolaps, útlum srdeční a dýchací činnosti, kóma.

Léčba: forsírovaná diuréza. Symptomatická terapie (udržování dýchání a krevního tlaku), mechanická ventilace. Flumazenil se používá jako specifický antagonista (v nemocničním prostředí). Hemodialýza je neúčinná. Antagonista benzodiazepinů flumazenil není indikován u pacientů s epilepsií léčených benzodiazepiny. U takových pacientů může antagonistický účinek benzodiazepinů vyvolat rozvoj epileptických záchvatů.

Formulář vydání

Injekční roztok 5mg/ml v 2ml ampulích v blistrech č. 5x1; №5x2.

Formy uvolňování popsané v tabulce jsou v moskevských lékárnách extrémně vzácné (v podstatě méně než 100 nabídek) nebo již byly staženy z prodeje.

Přípravky obsahující Diazepam (Diazepam, ATC kód (ATC) N05BA01)
název	Formulář vydání	Balení, ks	Země výrobce	Cena v Moskvě, r	Nabídky v Moskvě
Relanium (Relanium)		5 a 10	Polsko, Polfa	191-198	2
Relanium (Relanium)	tablety 5 mg	20	Polsko, Polfa	30-31	2
Relium	injekční roztok 5 mg/ml (0,5 %) – 2 ml	5 a 50	Polsko, Polfa	101	1↗
Relium	tablety 5 mg	20	Polsko, Polfa	30-31	2↗
Seduxen (Seduxen)	tablety 5 mg	24	Polsko, Polfa	24	1
Sibazon (Sibazon)	injekční roztok 5 mg/ml (0,5 %) – 2 ml	10	Rusko, různé	Ne	Ne
Sibazon (Sibazon)	tablety 5 mg	20	Rusko, různé	17-19	2↗
Přípravky obsahující Chlordiazepoxid (Chlordiazepoxid, ATC kód N05BA02)
Elenium (Elenium)	tablety 10 mg	50	Polsko, Polfa	454-482	3
Přípravky obsahující medazepam (Medazepam, ATC kód N05BA03)
Mezapam (Mezapam)	tablety 10 mg	50	Rusko, organické	183-371	2↗
Přípravky obsahující Oxazepam (Oxazepam, ATC kód N05BA04)
Nozepam (Nozepam)	tablety 10 mg	50	Odlišný	78-85	3↗
Tazepam (Tazepam)	tablety 10 mg	50	Polsko, Polfa	119-120	2
Přípravky obsahující lorazepam (Lorazepam, ATC kód N05BA06)
Lorafen (Lorafen)	dražé 1 mg	25	Polsko, Polfa	206	1
Lorafen (Lorafen)	dražé 2,5 mg	25	Polsko, Polfa	300	1
Přípravky obsahující Alprazolam (Alprazolam, ATC kód (ATC) N05BA12)
název	Formulář vydání	Balení, ks	Země výrobce	Cena v Moskvě, r	Nabídky v Moskvě
Alprazolam	tablety 0,25 a 1 mg	50	Rusko, organické	278-875	2↗

Relanium (Diazepam) - oficiální návod k použití. Lék na předpis, informace určená pouze pro zdravotníky!

Klinicko-farmakologická skupina:

trankvilizér (anxiolytikum)

farmakologický účinek

Anxiolytický lék (trankvilizér), derivát benzodiazepinu.

Diazepam má tlumivý účinek na centrální nervový systém, který se realizuje především v thalamu, hypotalamu a limbickém systému. Zesiluje inhibiční účinek kyseliny gama-aminomáselné (GABA), která je jedním z hlavních mediátorů pre- a postsynaptické inhibice přenosu nervových vzruchů v centrálním nervovém systému. Má anxiolytický, sedativní, hypnotický, svalový relaxant a antikonvulzivní účinek.

Mechanismus účinku diazepamu je určen stimulací benzodiazepinových receptorů supramolekulárního GABA-benzodiazepin-chlorionoforového receptorového komplexu, což vede k aktivaci GABA receptoru, což způsobuje snížení dráždivosti subkortikálních struktur mozku, a inhibici polysynaptických míšních reflexů.

Indikace pro použití RELANIUM®

léčba neurotických poruch a poruch podobných neurózám s projevy úzkosti;
úleva od psychomotorického neklidu spojeného s úzkostí;
úleva od epileptických záchvatů a křečových stavů různé etiologie;
stavy doprovázené zvýšením svalového tonusu (včetně tetanu, akutních poruch cerebrální cirkulace);
zmírnění abstinenčních příznaků a deliria u alkoholismu;
k premedikaci a ataralgezii v kombinaci s analgetiky a jinými neurotropními léky při různých diagnostických postupech, v chirurgické a porodnické praxi;
na klinice interních nemocí: v komplexní terapii arteriální hypertenze (provázené úzkostí, zvýšenou excitabilitou), hypertenzní krize, vazospasmy, menopauzální a menstruační poruchy.

Dávkovací režim ve formě tablet

Dávka léku se volí individuálně, přičemž je nutné vzít v úvahu jak stav pacienta, tak reakci na léčbu; Následují pouze obecné pokyny. Na začátku terapie se doporučuje používat malé dávky léku s postupným zvyšováním.

Denní dávku rozdělte do 2-4 dávek (jednotlivě). Je vhodné užívat 2/3 denní dávky večer.

Dospělí

Neurologické poruchy, psychosomatická onemocnění, úzkostně-fobní poruchy: obvyklá jednotlivá dávka je 2,5-5 mg (1/2-1 tablety). Průměrná denní dávka pro dospělé je 5-20 mg.

Jedna dávka Relanium by neměla překročit 10 mg!

Symptomatická léčba konvulzivního syndromu: obvykle se užívá 2,5-10 mg (1/2-2 tablety) 2-4krát denně.

Při komplexní léčbě duševních poruch organického původu: počáteční dávka je 20-40 mg denně (4-8 tablet), udržovací denní dávka je 15-20 mg denně (3-4 tablety).

Svalové kontraktury, spasticita, rigidita: 5-20 mg denně (1-4 tablety).

U starších a kachetických pacientů, stejně jako se snížením jaterních funkcí, může být vylučování Relania významně prodlouženo. Doporučuje se zahájit léčbu nižší (přibližně poloviční) dávkou, kterou lze postupně zvyšovat s přihlédnutím k individuální snášenlivosti léku.

Děti by měly být vždy identifikovány individuálně s ohledem na věk, úroveň fyzického vývoje, celkový stav a reakci na léčbu. Počáteční dávka je 1,25-2,5 mg denně, rozdělená do 4 dávek. Tato dávka může být snížena nebo zvýšena s ohledem na individuální odpověď na probíhající terapii.

U dětí do 6 měsíců je použití anxiolytik ze skupiny benzodiazepinů kontraindikováno.

Dávkovací režim pro injekci

Za účelem zmírnění psychomotorické agitace spojené s úzkostí se pomalu předepisuje 5-10 mg IV, pokud je to nutné, po 3-4 hodinách se lék podává znovu ve stejné dávce.

U tetanu se 10 mg intravenózně předepisuje pomalu nebo hluboko intramuskulárně, poté se intravenózně injikuje 100 mg diazepamu v 500 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy rychlostí 5-15 mg / h.

V případě status epilepticus je předepsáno 10-20 mg intramuskulárně nebo intravenózně, v případě potřeby po 3-4 hodinách se lék podává znovu ve stejné dávce.

K uvolnění křečí kosterních svalů - 10 mg intramuskulárně 1-2 hodiny před začátkem operace.

V porodnictví se IM předepisuje v dávce 10-20 mg s otevřením děložního čípku na 2-3 prsty.

Vedlejší účinek

Ze strany centrálního nervového systému a periferního nervového systému: na začátku léčby (zejména u starších pacientů) - ospalost, závratě, únava, poruchy koncentrace, ataxie, dezorientace, otupělost emocí, zpomalení psychických a motorických reakcí, anterográdní amnézie (rozvíjí se častěji než u jiných benzodiazepinů). zřídka - bolest hlavy, euforie, deprese, třes, katalepsie, zmatenost, dystonické extrapyramidové reakce (nekontrolované pohyby), astenie, svalová slabost, hyporeflexie, dysartrie; v některých případech - paradoxní reakce (výbuchy agrese, psychomotorická agitace, strach, sebevražedné tendence, svalové křeče, zmatenost, halucinace, úzkost, poruchy spánku).

Na straně hematopoetického systému: leukopenie, neutropenie, agranulocytóza (zimnice, hypertermie, bolest v krku, silná únava nebo slabost), anémie, trombocytopenie.

Na straně trávicího systému: sucho v ústech nebo hypersalivace, pálení žáhy, škytavka, gastralgie, nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, zácpa, abnormální funkce jater, zvýšená aktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy, žloutenka.

Ze strany kardiovaskulárního systému: arteriální hypotenze, tachykardie.

Z močového systému: inkontinence nebo retence moči, zhoršená funkce ledvin.

Z reprodukčního systému: zvýšené nebo snížené libido, dysmenorea.

Z dýchacího systému: respirační deprese (s příliš rychlým podáním léku).

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění.

Místní reakce: flebitida nebo žilní trombóza (zarudnutí, otok, bolest) v místě vpichu.

Ostatní: závislost, drogová závislost; zřídka - deprese dechového centra, porucha zraku (diplopie), bulimie, hubnutí.

S prudkým snížením dávky nebo přerušením příjmu abstinenční syndrom (zvýšená podrážděnost, bolest hlavy, úzkost, strach, psychomotorická agitace, poruchy spánku, dysforie, spasmus hladkých svalů vnitřních orgánů a kosterních svalů, depersonalizace, zvýšená pocení, deprese, nevolnost, zvracení, třes, poruchy vnímání, včetně hyperakuze, parestézie, fotofobie, tachykardie, křeče, halucinace, vzácně - psychotické poruchy). Při použití v porodnictví u novorozenců - svalová hypotenze, hypotermie, dušnost.

Kontraindikace použití RELANIUM®

těžká forma myasthenia gravis;
kóma;
glaukom s uzavřeným úhlem;
indikace v anamnéze jevů závislosti na drogách, alkoholu (s výjimkou léčby alkoholového abstinenčního syndromu a deliria);
syndrom spánkové apnoe;
stav alkoholické intoxikace různé závažnosti;
akutní intoxikace léky, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém (narkotika, hypnotika a psychofarmaka);
těžká chronická obstrukční plicní nemoc (nebezpečí progrese respiračního selhání);
akutní respirační selhání;
věk dětí do 30 dnů včetně;
těhotenství (zejména I a III trimestr);
období laktace (kojení);
přecitlivělost na benzodiazepiny.

Předepisujte opatrně v nepřítomnosti (petit mal) nebo Lennox-Gastautův syndrom (při intravenózním podání může vyvolat rozvoj tonického status epilepticus), epilepsii nebo anamnézu epileptických záchvatů (zahájení léčby diazepamem nebo její náhlé ukončení může urychlit rozvoj záchvatů nebo status epilepticus), selhání jater a / nebo ledvin, mozková a spinální ataxie, s hyperkinezí, sklonem ke zneužívání psychofarmak, s depresí, organická onemocnění mozku (možné paradoxní reakce), s hypoproteinemií, u starších pacientů.

Užívání léku RELANIUM® během těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení.

Relanium® má toxický účinek na plod a zvyšuje riziko vrozených vývojových vad při použití v prvním trimestru těhotenství. Užívání léku v terapeutických dávkách v pozdějších fázích těhotenství může způsobit depresi centrálního nervového systému plodu. Chronické užívání v těhotenství může vést k fyzické závislosti – možné abstinenční příznaky u novorozence.

Při použití Relanium v dávkách vyšších než 30 mg během 15 hodin před porodem nebo během porodu může u novorozence způsobit respirační depresi (až apnoe), pokles svalového tonu, pokles krevního tlaku, hypotermii, slabý akt. sání ("syndrom pomalého dítěte").

Aplikace pro porušení funkce jater

Pokud je to nutné, použití léku u pacientů s onemocněním jater by mělo vyhodnotit poměr rizika a přínosu terapie.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

V případě potřeby by použití léku u pacientů s onemocněním ledvin mělo vyhodnotit poměr rizika a přínosu terapie.

Použití u starších pacientů

Používejte opatrně u starších pacientů.

Použití u dětí

Novorozencům po 5. týdnu života (nad 30 dnů) se předepisuje intravenózně v dávce 100-300 mcg / kg tělesné hmotnosti až do maximální dávky 5 mg, v případě potřeby se podání opakuje po 2-4 hodinách ( v závislosti na klinických příznacích).

U dětí ve věku 5 let a starších se lék podává pomalu v / v 1 mg každých 2-5 minut do maximální dávky 10 mg; v případě potřeby je možné zavedení opakovat po 2-4 hodinách.

speciální instrukce

S extrémní opatrností by měl být diazepam předepsán pro těžkou depresi, tk. droga může být použita k realizaci sebevražedných úmyslů.

Relanium by mělo být podáváno pomalu, do velké žíly, alespoň 1 minutu na každých 5 mg (1 ml) léčiva. Nedoporučuje se provádět kontinuální IV infuze - je možná sedimentace a adsorpce léčiva materiály z PVC infuzních balónků a hadiček.

Při renální nebo jaterní insuficienci a dlouhodobém užívání je nutné kontrolovat obraz periferní krve a aktivitu jaterních enzymů.

Riziko rozvoje drogové závislosti se zvyšuje při užívání přípravku Relanium ve vysokých dávkách, přičemž u pacientů, kteří dříve zneužívali alkohol nebo drogy, je léčba významně dlouhá. Bez zvláštní potřeby by se lék neměl užívat po dlouhou dobu. Náhlé přerušení léčby je nepřijatelné pro riziko abstinenčního syndromu, nicméně vzhledem k pomalé eliminaci diazepamu je projev tohoto syndromu mnohem méně výrazný než u jiných benzodiazepinů.

Pokud se u pacientů objeví takové neobvyklé reakce, jako je zvýšená agresivita, psychomotorická neklid, úzkost, strach, sebevražedné myšlenky, halucinace, zvýšené svalové křeče, obtížné usínání, povrchní spánek, léčba by měla být přerušena.

Zahájení léčby přípravkem Relanium nebo její náhlé vysazení u pacientů s epilepsií nebo s epileptickými záchvaty v anamnéze může urychlit rozvoj záchvatů nebo status epilepticus.

Pokud je nutné použít lék u pacientů s onemocněním jater a ledvin, je třeba posoudit poměr rizika a přínosu terapie.

Relanium® se nepodává intraarteriálně kvůli riziku gangrény.

Při dlouhodobém užívání drogy se může vyvinout závislost.

Během léčby je zakázána konzumace alkoholu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a ovládací mechanismy

Pacienti užívající lék by se měli zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.

Předávkovat

Příznaky: ospalost, deprese vědomí různé závažnosti, paradoxní excitace, snížené reflexy až areflexie, snížená reakce na bolestivé podněty, dysartrie, ataxie, poruchy vidění (nystagmus), třes, bradykardie, snížený krevní tlak, kolaps, srdeční deprese, respirační deprese , kóma.

Léčba: výplach žaludku, nucená diuréza, aktivní uhlí; provádění symptomatické terapie (udržování dýchání a krevního tlaku), mechanická ventilace.

Hemodialýza je neúčinná.

Specifickým antidotem je flumazenil, který by měl být používán v nemocničním prostředí. Flumazenil není indikován u pacientů s epilepsií léčených benzodiazepiny. V takových případech může antagonistický účinek proti benzodiazepinům vyvolat rozvoj epileptických záchvatů.

léková interakce

Inhibitory MAO, strychnin a korazol, antagonizují účinky Relanium.

Při současném užívání přípravku Relanium s hypnotiky, sedativy, opioidními analgetiky, jinými trankvilizéry, deriváty benzodiazepinů, svalovými relaxancii, látkami pro celkovou anestezii, antidepresivy, neuroleptiky, jakož i s etanolem, prudký nárůst inhibičního účinku na centrální nervový systém je dodržován.

Při současném použití s cimetidinem, disulfiramem, erythromycinem, fluoxetinem, stejně jako s perorálními kontraceptivy a léky obsahujícími estrogen, které kompetitivně inhibují jaterní metabolismus (oxidační procesy), je možné zpomalit metabolismus diazepamu a zvýšit jeho koncentraci v krevní plazmě. .

Isoniazid, ketokonazol a metoprolol také zpomalují metabolismus diazepamu a zvyšují jeho plazmatickou koncentraci.

Propranolol a kyselina valproová zvyšují koncentraci diazepamu v krevní plazmě.

Rifampicin může indukovat metabolismus diazepamu, což vede ke snížení jeho plazmatické koncentrace.

Induktory mikrozomálních jaterních enzymů snižují účinnost přípravku Relanium.

Opioidní analgetika zvyšují inhibiční účinek Relania na centrální nervový systém.

Při současném užívání s antihypertenzivy je možné zvýšení hypotenzního účinku.

Při současném užívání s klozapinem je možné zvýšit respirační depresi.

Při současném použití Relanium se srdečními glykosidy je možné zvýšení jejich koncentrace v krevním séru a rozvoj intoxikace digitalisem (v důsledku konkurenčního spojení s plazmatickými proteiny).

Relanium snižuje účinnost levodopy u pacientů s parkinsonismem.

Omeprazol prodlužuje dobu eliminace diazepamu.

Respirační analeptika, psychostimulancia snižují aktivitu Relanium.

Při současném užívání s přípravkem Relanium je možné zvýšení toxicity zidovudinu.

Theofylin (v nízkých dávkách) může snížit sedativní účinky přípravku Relanium.

Premedikace přípravkem Relanium snižuje dávku fentanylu potřebnou pro úvod do celkové anestezie a zkracuje dobu do nástupu celkové anestezie.

Farmaceutická interakce

Relanium® je v jedné injekční stříkačce nekompatibilní s jinými léky.

Podmínky výdeje z lékáren

Lék je vydáván na předpis.

Podmínky skladování

Relanium® patří na seznam č. 1 účinných látek Stálého výboru pro kontrolu léčiv Ministerstva zdravotnictví Ruské federace.

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, chráněn před světlem při teplotě 15° až 25°C. Doba použitelnosti - 5 let.

Podobné články

Diskutujte:

Diazepam - nejlepší léčba nervového systému Diazepam roztok návod k použití: Název Diazepam tablety Uvolňovací forma tablety 5 mg INN...
Fervex: návod k použití, analogy a recenze, ceny v ruských lékárnách: Analogy Fervexu se používají při prvních příznacích ARVI a chřipky pro...
Proč je femoston předepisován a jak ho užívat Forma uvolňování, složení a balení: Femoston je kombinovaný lék na hormonální substituci...
Seznam ruských hrdinů čečenské války: Při práci na zprávě jsem kontaktoval vojenský komisariát Zhigansky ulus ....