Sildenafil tadalafil vardenafil karşılaştırması. Vardenafil, tadalafil, sildenafil, karşılaştırma

Erektil disfonksiyonu olan hasta sayısı her yıl artmaktadır. Ve bazıları şevkle Sildenafil c3'ün ne tür haplar olduğunu bulmaya çalışıyor, iktidarsızlıkla mücadelede ve Viagra'dan çok daha düşük bir fiyata yardımcı olabilecekleri doğru mu?

Bu doğrudur, her iki ilacın da aktif maddesi aynıdır ve Rus muadilinin fiyatı önemli ölçüde daha düşüktür. Fark, yalnızca saflaştırma derecesindedir, bunun sonucunda kullanım için dozajlar büyük olmalıdır.

Çare nasıl çalışır?

Ne tür haplara Sildenafil c3 denildiğini anlamak için etki mekanizmasını anlamanız gerekir. Bileşimdeki aktif madde, özel bir enzim olan cGMP-5-fosfodiesterazın seçici bir inhibitörüdür.

Bu enzim vücutta ve özellikle kavernöz cisimlerde cGMP'nin parçalanmasını destekler. Böyle bir reaksiyonun sonucu NO miktarında bir azalmadır. Nitrik oksit, periferik damarların genişlemesini destekleyen en iyi doğal damar genişleticidir.

Sildenafil C3 tabletlerinin kullanımı şunlara yol açar:

• Dokularda serbest cGMP ve dolayısıyla NO miktarında artış.
• Bir erkeğin dış üreme organına yeni kan bölümlerinin akmasına ve ereksiyonun stabilizasyonuna katkıda bulunan arterlerin, damarların ve kılcal damarların genişlemesi vardır.
• Artan libido.

Basit ama güçlü bir şekilde telaffuz edilen etkileri sayesinde Sildenafil c3, en iyilerden biri olmaya devam ediyor.

İlacın kendisi jeneriktir. Bu, aktif maddenin formülünün yerli bilim adamları tarafından oluşturulmadığı, ancak birincil üreticinin yazarlarından ödünç alındığı anlamına gelir. Orijinal ilaç, aynı etken maddeye sahiptir. dikkate alınması gereken bir takım avantajlara sahiptir.

Neden Sildenafil c3 tabletlerini seçmelisiniz: incelemeler ve fiyat

Öyle oldu ki insanlar ilaçlara ve Rusya'da yaratılan mallara çok fazla güvenmemeye alıştı. Buna gelince, tamamen adil değil.

Çok sayıda klinik çalışma (20'den fazla), Sildenafil C3'ün erkek iktidarsızlığı sorununu çözmek için bir ilaç olarak yüksek etkinliğini doğrulamaktadır. Hızlı ve terlettiği bilimsel olarak kanıtlanmıştır.

Etkinin tezahür hızı ve süresi de "seviyede". Sildenafil c3'ün kullanımıyla ilgili çok sayıda inceleme, özellikle aç karnına alındığında, istenen sonucun neredeyse anında elde edildiğini doğrulamaktadır.

Rus gelişimini test eden erkeklerin ifadelerine göre, Severnaya Zvezda şirketinden yerli erkek haplarını karşılaştırırsak ve eskisinin tek bir avantajı var.

• Kullanılabilirlik. Sildenafil c3 ilacı% 100 bütçelidir. Ortalama olarak, bir paket için (doza ve içindeki tablet sayısına bağlı olarak) 350 ila 750 ruble ödemeniz gerekir. Bu, tek bir tablet için orijinal Viagra'nın fiyatından birkaç kat daha az.

Aksi takdirde, Viagra kazanır. Ancak bu, özellikle hapların ne kadara mal olduğu düşünüldüğünde, o kadar da korkutucu değil.

Nasıl başvurulur?

İlaç tablet şeklinde mevcuttur. Standart dozaj 25, 50 ve 100 mg'dır. Sildenafil C3 kullanım talimatları son derece basit kalır - amaçlanan cinsel temastan 30 dakika önce 1 tablet almanız gerekir (doz, erektil disfonksiyonun ciddiyetine bağlıdır).

Hafif patoloji durumunda önerilen dozun 50 miligram olduğuna dikkat etmek önemlidir. İktidarsızlık ilerlerse, izin verilen maksimum tek seferlik ve günlük ilaç miktarı 100 miligram olarak kalır. Bu "çizgiyi" aşmanız tavsiye edilmez, bu iyi bir şeye yol açmaz.

Sildenafil c3 tabletlerini satın alıp almaya başlamadan önce, bunları yazması, önce hastanın sağlığını ve zararsız kullanım olasılığını analiz etmesi için onu ziyaret etmeniz şiddetle tavsiye edilir. Örneğin, şiddetle tavsiye edilmez.

uyarılar

Sildenafil c3, tüketiciler tarafından iyi tolere edilen mükemmel ve yeterlidir.

Bununla birlikte, ilacın aşırı dozu ile aşağıdakiler meydana gelebilir:

• Baş ağrısı ve baş dönmesi.
• Kan basıncında çok fazla düşüş.
• Uyku ritmi bozukluğu.
• duygusal değişkenlik.
• İştah bozukluğu, mide bulantısı.
• Aşırı.

Tabletler, bileşimde bulunan bileşenlere bireysel hoşgörüsüzlüğü olan ve kan basıncında sürekli belirgin dalgalanmalar olan hastalarda kontrendikedir. Dikkatle, gastrointestinal sistem, karaciğer ve böbrek patolojisi olan kişiler tarafından kullanılmalıdır.

Diğer şeyler eşit olmak kaydıyla, vardenafil ve sildenafil arasındaki terapötik dozaj farklılıklarına ilişkin yaklaşık bir tahmin, bunların biyokimyasal etkileri (vardenafil için yaklaşık 10 kat daha fazla) ve biyoyararlanım (sildenafil için yaklaşık 3,3 kat daha fazla) arasındaki farklara dayanılarak yapılabilir. Böyle bir hesaplamaya göre vardenafilin terapötik dozu sildenafilinkinden üç kat daha az olmalıdır. Bu genellikle önerilen en yüksek vardenafil dozu (20 mg) ile arasındaki gerçek ilişkiyi yansıtır. Küçük fark, şu anda bilinmeyen farmakokinetik faktörlerin varlığından kaynaklanıyor olabilir.

Her üç ilaç da benzer t değerlerine sahiptir ve 0.25-1.5 saat aralığındadır.Yağlı bir yemekten sonra kullanıldıklarında sildenafil ve vardenafilin emilimi önemli ölçüde yavaşlar. Tadalafil ise aksine oldukça yavaş emilir ve gıda alımına ve alkole bağlı değildir.

Vardenafil'in C değeri, diğer iki PDE-5 inhibitörününkinden önemli ölçüde düşüktür.

PDE-5 inhibitörleri arasındaki en dikkate değer farklardan biri, tadalafil'in diğer iki ilaçtan önemli ölçüde daha iyi performans göstermesidir. Bu farkın nedenleri, ilacın karaciğerde yavaş metabolizması ve muhtemelen şu anda bilinmeyen diğer faktörler olabilir. Artan yarı ömür, katı zaman sınırlamalarının olmadığı durumlarda cinsel aktivitenin kendiliğindenliğine değer veren hastalar için yeni terapötik seçenekler sunar. Ayrıca bu ilacın etki süresinin uzun olması, PDE-5 inhibitörlerinin kullanılabileceği kronik hastalıkların tedavisinde önemli olabilir. Öte yandan bazı hastalarda ilacın etki süresi ile yan etki süresi çakışmaktadır.

Bu bölümün sonunda, son derece seçici ve etkili üç PDE-5 inhibitörünün, sildenafil ve tadalafil'in piyasada bulunmasının ED tedavisinde kullanılmasının, uzun yıllara dayanan araştırma ve klinik deneylerin olağanüstü bir sonucu olduğu belirtilmelidir. . Her üç ilaç da PDE-5'i inhibe etme yetenekleri ve enzimin bu özel formunu inhibe etme seçiciliği açısından karşılaştırılabilir olsa da, etki, gıda ve alkol ile etkileşim, yarı ömürler ve diğer özelliklerdeki farklılıklar, bazı ilaçları belirli klinik durumlarda daha uygun hale getirir. . Şu anda, birkaç araştırma grubu, PDE-5'i seçici olarak inhibe edebilen ve kendi yapısal ve farmakokinetik özelliklerine sahip yeni ilaçlar geliştirmektedir. Bu ilaçların piyasada görünmesi, androloğun terapötik cephaneliğini daha da çeşitlendirecek ve ED tedavisinden memnun olan hasta sayısını daha da artıracaktır.

Sildenafil - nedir ve nasıl çalışır? Sorulan soruyu cevaplamadan önce, doğal ereksiyon sürecini ele alalım. Erkek uyarılmasının ve ereksiyonun ortaya çıkmasının fizyolojik mekanizması, guanilat siklaz enziminin bir aktivatörü olan kavernöz cisimlerden nitrik monoksitin salınmasını içerir. Bu iki bileşik, yeni bir enzim olan siklik guanozin monofosfat oluşturmak üzere reaksiyona girer. Bu reaksiyon sonucunda penisin düz kasları gevşer ve penisteki kan akışı birkaç kat artar. Kavernöz cisimler kanı maksimuma emer, sertleşir ve boyut olarak artar.

Açıklanan ereksiyon mekanizması, kanda cGMP'ye özgü tip 5 fosfodiesteraz enzimi göründüğünde durur. Düz kas gerginliğine ve kavernöz cisimlerde azalmaya yol açan guanozin monofosfatı parçalar. Genellikle bu süreç orgazma ulaştıktan sonra başlar. Ancak üreme sisteminin işleyişi bozulursa, PDE-5 kanda sürekli olarak bulunur ve ereksiyonun ortaya çıkmasını engeller. Sildenafil ilaçları, fosfodiesterazın etkisini bloke ederek ereksiyon mekanizmasının başlamasına yardımcı olur. İlacın, cinsel uyarılmanın doğal sürecini eski haline getirmeye yardımcı olduğu belirtilmelidir. Bu nedenle cinsel uyarı olmadan ereksiyon olmaz.

Kadınlar üzerindeki etkisi

Dişi genital organlarının erkeklerle benzer bir prensibe göre uyarıldığını herkes bilir. Bu nedenle, kadın libidosunu artırmak için Sildenafil sitrat kullanma girişimleri sürekli olarak yapılmaktadır. Birçoğu, cinsel istekte, cinsel istekte, orgazm sırasındaki hoş hislerde gözle görülür veya hafif bir artışa dikkat çekiyor. Resmi talimatlar, Sildenafil sitratın kadınları tedavi etmek için kullanılmadığını göstermektedir. Görünüşe göre, bu sadece aktif maddenin kadın vücudu üzerindeki etkisinin özel olarak incelenmediği anlamına gelir. İlacın adil cinsiyete yardımcı olup olmadığını doğru bir şekilde anlamak için daha fazla araştırmaya ihtiyaç vardır.

Ek materyaller:

Geçerlilik

Sildenafil sitrat ilacı 15-25 dakika sonra hareket etmeye başlar. Sildenafil'in kandaki maksimum konsantrasyonu 1.5-2.5 saat sonra gözlenir Etki süresi 4 saattir Bu süre zarfında üreme sisteminin işleyişinde ciddi bozuklukların varlığında bile cinsel aktiviteye girebilirsiniz. Bazı erkeklerde Sildenafil'in (Sildenafil sitrat) 6 saate kadar etki ettiğine dair kanıtlar vardır.Bu gösterge, gıdanın yağ içeriği ve yoğunluğundan oldukça güçlü bir şekilde etkilenir. Yüksek kalorili, yüksek yağlı yiyecekler (pizza, hamburger vb.) sadece etkinin başlamasını geciktirmekle kalmaz, aynı zamanda ilacın etkinliğini de olumsuz etkiler.

Erektil disfonksiyon bir erkeğe ciddi şekilde zarar verebilir, bu yüzden onu tedavi etmek için her türlü çare kullanılır. Sildenafil özellikle tedavi amaçlı kullanılmaktadır.

Dünyanın her yerindeki erkekler, cinsel başarısızlıklarla baş etmenin daha iyi olduğunu savunuyor. Bu sorunun cevabı, özelliklerin basit bir karşılaştırmasıyla elde edilebilir.

Bir ereksiyon, cinsel organa kan akışına neden olur. Bu doğal olarak oluşmazsa, doktorlar fosfodiesteraz inhibitörlerinin kullanılmasını önerir. Şimdi popüler jeneriklerde bulunan üç madde var:

• sildenafil (Viagra);
• tadalafil (Cialis);
• vardenafil (Levitra).

Viagra piyasaya ilk çıkan oldu ve yıllar içinde efsanevi PDE-5 inhibitörü unvanını kazandı. Gerisi biraz sonra ortaya çıktı, pek çoğu onları gelişmiş seçenekler olarak görüyor. Bu kısmen doğrudur, popüler ereksiyon haplarının doğasında bulunan bazı yan etkiler daha modern ilaçlarda yoktur.

Benzerlik nedir?

Bu ilaçların tümü PDE-5 inhibitörleridir. Tek bir mekanizmaları var, bu yüzden onları karşılaştırmak çok zor. Hapı aldıktan sonra, uyarmanın uyarılmasıyla birlikte, sinir uyarılarının aktivasyonu nedeniyle nitrik oksit salınır.

Kan damarlarının düz kas duvarlarında, biyokimyasal reaksiyonları tetikleyen guanozin monofosfat birikir. Uygulamanın nihai sonucu bir ereksiyondur.

Erektil disfonksiyonun üstesinden gelen ilk ilaç, kalp atış hızını düzeltmek ve taşikardiyi tedavi etmek için icat edildi, cinsel sorunların çözümü yan etkisiydi. Tablet alan hastaların %80'inde görülmüştür.

Doktorlar, farmakolojinin yardımıyla ereksiyon elde edilebileceğine dair onay aldıktan sonra, yeni PDE-5 inhibitörleri geliştirmeye başladılar. Aktif maddelerin vardenafil ve tadalafil olduğu ilaçları piyasaya sürdüler.

Harika Özellikler

İlaçlar farklı zamanlarda geliştirildiğinden, keşfedilen her yeni etken maddenin daha az yan etkisi oldu. Erkek vücudu üzerinde daha az zararlı bir etkisi olmadı. Ek olarak, olası alım sıklığı da değişti. Tadanafil, öncekilerden farklı olarak günlük olarak kullanılabilir.

Çeşitli özelliklerde farklılık gösterirler, bunlardan en önemlisi eylemin gücüdür. Bazıları daha hızlı etkinleşirken, diğerleri en iyi romantik bir akşam yemeğinden önce alınır. Bir gecede birden fazla cinsel ilişkiye girmeye alışkınsanız, uzun süre pelvik organlara kan akışını uyaran iktidarsızlık ilaçları içmeniz gerekir.

PDE-5 inhibitörlerinden herhangi birinin kullanılması, yetersiz ereksiyon veya iktidarsızlıkla baş etmenin iyi bir yoludur.

İlacın kendisinin işe yaramayacağını anlamak önemlidir. Sertleşmenin gerçekleşmesi için ilişkiden önce mastürbasyon veya ön sevişme gereklidir. Erotik filmlerin uyarılmasına yardımcı olmak için iyi.

Sildenafil'e Genel Bakış

Sildenafil, jenerik ilacı Viagra adıyla daha iyi bilinen ilk keşfedilen oldu. İlk önce taşikardi tedavisinde kullanılan ve daha sonra erektil disfonksiyona karşı kullanılmaya başlayan bu ilaçtı. Birkaç özelliği vardır:

• cinsel ilişkiden 1-3 saat önce alınmalıdır;
• bu gün alkol almayın;
• yağlı yiyecekler ilacın gücünü azaltır.

Viagra'daki diğer ilaçlarla etkileşim, diğer benzer ilaçlardan daha kötüdür. Kategorik olarak nitratlar, nitrik oksit vericiler ve nitritler ile birleştirilemez. İncelemelere göre, Sildenafil'in yan etkileri oldukça nadirdir, ancak daha fazla kaygıya neden olurlar. Birçok hasta, ilacı aldıktan sonra görme keskinliğinin azaldığını belirtti.

Tadalafil'e Genel Bakış

Disfonksiyon için bu çare, 2003 yılında Cialis adı altında raflara çıktı. Uzun süreli etkiye sahip yeni bir PDE-5 inhibitörü olarak konumlandırıldı. Bu haplar birçok çift için gerçek bir kurtuluş haline geldi, çünkü onların yardımıyla 36 saat boyunca ereksiyon olmamasını unutabilirsiniz.

Bazı hastalar Tadalafil'i "hafta sonu" tabletleri olarak adlandırır. Etkileri 2 geceye kadar uzar.

Yeni inhibitörün bir başka avantajı da beraberinde yağlı yiyecekleri alabilmesidir. Sıklıkla tedaviyi anlamsız kılan yan etkilere sahiptir - hastalar baş ağrısı ve sırt rahatsızlığından muzdariptir. Eczacılar ayrıca görsel rahatsızlıklardan kaçınamadı - bazı erkekler gözlerde ağrı ve renk algısında bozukluk yaşıyor.

Vardenafil'e Genel Bakış

2005 yılında Levitra eczanelerin raflarında göründü, aktif maddesi inhibitör vardenafildi. Eczacıların geliştirilmesindeki temel amacı, yan etki riskini azaltmaktı. Aynı zamanda, ilacın yüksek etkinliğini korumaya çalıştılar.

Geliştiriciler hedeflerine ulaştı. Vardenafil, yuttuktan sonra 20 dakika içinde aktive olur ve daha yaygın olan Viagra'dan daha az etki etmez. Yan etkiler hastaların sadece %2'sinde görülür. Bu sayede nispeten yeni ilaç "Levitra" erkekler arasında popüler hale geldi.

Hangi aktif bileşen en iyi olarak kabul edilir?

Sildenafil, tadalafil veya vardenafil arasında seçim yaparken temel özellikleri karşılaştırmak gerekir.

Değerlendirme kriteri	sildenafil	Tadalafil	Vardenafil
özellikler	Erektil disfonksiyon vakalarının %82-84'ünde yardımcı olur. Aç karnına içmek gerekir. Kandaki maksimum konsantrasyona 2 saat sonra ulaşılır.	İktidarsızlık vakalarının %81'inde etkilidir. Yemek ne olursa olsun kullanabilirsiniz. Kandaki maksimum konsantrasyona bir saatte ulaşılır. Ereksiyon ilişki sırasında güçlenir.	Daha hafif bir etkiye sahiptir. Yanında az miktarda alkol almak caizdir. Bir ereksiyonun daha fazla uyarılmasına gerek yoktur, hafif bir dokunuşla bile oluşabilir.
Dozaj	100-200mg	20-40mg	20-40mg
Etki ne kadar çabuk gerçekleşir	Önceden içmelisiniz - etki 90-120 dakika sonra ortaya çıkar.	Ortalama başlama süresi 60 dakikadır.	20-30 dakika sonra güçlü bir ereksiyon ortaya çıkar.
Yan etki	yüzün kızarıklığı, boyun; burun ve kulak tıkanıklığı; kan basıncında değişiklik; bulanık görme; mide bulantısı ve mide ekşimesi. Hastaların %9'unda görülür.	kas ağrısı; hazımsızlık; göz kapaklarının şişmesi; yüzün kızarıklığı; gözlerde ağrı ve konjonktiva iltihabı; gözlerde kararma, baş dönmesi. Hastaların %3'ünde görülür.	hematopoezin yanlış çalışması, üriner sistemler; merkezi sinir sistemi ve hepatobiliyer sistemin işlev bozukluğu. Vakaların% 2'sinde gözlendi.
Kontrendikasyonlar	Son birkaç ayda meydana gelen alerjiler, kalp ve kan damarları bozuklukları, karaciğer veya böbrek hastalığı, gastrointestinal ülserler, kalp krizi veya inme.	Lösemi, alerjiler, hematopoietik sistemlerin arızalanması, sinir veya kardiyovasküler, penisin anatomik deformasyonu, retina dejenerasyonu.	Ateroskleroz, kardiyovasküler sistemi etkileyen hastalıklar, alerjiler, böbrek yetmezliği, karaciğer hastalığı, sindirim sisteminin herhangi bir organını etkileyen ülser.
Diğer ilaçlarla uyumluluk	Nitrik oksit donörleri, nitratlar ve nitritler olan ilaçlarla aynı anda yasaklanmıştır.		Karaciğer enzimleri ile dikkatli kullanılmalıdır.

Tarif edilen ilaçlardan herhangi birinin kadınlar ve çocuklar tarafından alınması kesinlikle yasaktır. Sertleşme sorunu olmayan erkeklere de önerilmemektedir.

Brüt formül

C 22 H 30 N 6 O 4 S.C 6 H 8 O 7

Sildenafil maddesinin farmakolojik grubu

Nozolojik sınıflandırma (ICD-10)

CAS kodu

171599-83-0

Sildenafil maddesinin özellikleri

Beyaz veya beyaza yakın kristal toz, suda çözünürlüğü 3.5 mg/ml.

Farmakoloji

farmakolojik etki- erektil fonksiyonu iyileştirir.

Sildenafil, cGMP'nin kavernöz cisimlerde parçalanmasından sorumlu olan cGMP'ye özgü fosfodiesteraz tip 5'i (PDE5) seçici olarak inhibe ederek periferik bir etkiye sahiptir. Ereksiyonun fizyolojik mekanizması, cinsel uyarı sırasında penisin kavernöz gövdelerinde nitrik oksit salınımını içerir. Nitrik oksit, cGMP seviyelerinde bir artışa, corpora cavernosa'nın düz kaslarının gevşemesine ve bunlara kan akışına yol açan guanilat siklazı aktive eder. Sildenafil, kavernöz cisimlerin düz kasları üzerinde doğrudan rahatlatıcı bir etkiye sahip değildir, ancak PDE5'in blokajı ve cGMP'nin stabilizasyonu nedeniyle, nitrik oksidin gevşetici etkisini arttırır.

Araştırma laboratuvar ortamında sildenafilin PDE5'e karşı aktivitesinin, diğer fosfodiesteraz izoformlarına karşı olduğundan daha üstün olduğunu göstermiştir. Böylece, sildenafilin PDE5 üzerindeki etkisi, PDE1'dekinden 80 kat, PDE2, PDE3 ve PDE4'tekinden 1000 kat daha güçlüdür; özellikle, PDE5'e karşı etkinlik, PDE3'e göre 4000 kat daha fazladır (PDE3, kalp kasılmasında yer alır). Sildenafilin PDE5'e karşı etkinliği, PDE6'ya göre yalnızca 10 kat daha fazladır (PDE6, renk algısında yer alır). Kavernöz cisimlerin düz kaslarına ek olarak, trombositlerde, kan damarlarının ve iç organların düz kas dokusunda ve iskelet kaslarında az miktarda PDE5 bulunur. Bu dokularda PDE5'in sildenafil tarafından inhibisyonu, trombosit nitrik oksidin antiagregan aktivitesinde bir artışa yol açabilir. laboratuvar ortamında, trombosit agregatlarının oluşumunun baskılanması ve periferik arteriovenöz dilatasyon in vivo.

6 aya kadar süren 21 randomize, çift kör, plasebo kontrollü çalışmada, organik, psikojenik ve karışık etiyolojiye bağlı erektil disfonksiyonu olan 19-87 yaş arası 3000'den fazla hastada sildenafilin etkililiği ve güvenliliği incelenmiştir. Çoğu çalışma, sildenafilin etkisinin uygulamadan yaklaşık 60 dakika sonra geliştiğini göstermiştir. Erektil yanıt, dahil. fallopletismografi ile değerlendirildi, artan sildenafil dozu ve plazma konsantrasyonu ile arttı. Sildenafil'in etki süresi bir çalışmada değerlendirildi ve uygulama anından 2 saat sonra erektil yanıtta azalma ile 4 saat içinde etkinliğini gösterdi. 25 mg, 50 mg ve 100 mg'lık sabit dozlar kullanıldığında, hastaların sırasıyla %63, %74 ve %82'sinde erektil fonksiyonda iyileşme kaydedildi (plasebo alırken - %24). İyileşme kaydeden diyabetli hastaların oranı %57, radikal prostatektomi uygulanan hastaların oranı %43, omurilik yaralanması olan hastaların oranı %83 ve plasebo alan hastaların sırasıyla %10, %15 ve %12'siydi. Psikojenik erektil disfonksiyonu olan hasta grubunda sildenafil, plasebo grubundaki %26'ya kıyasla vakaların %84'ünde etkili olmuştur. Tavsiye edilen dozlarda, sildenafilin cinsel uyarılma yokluğunda hiçbir etkisi yoktur.

Sağlıklı gönüllülerde 100 mg'a kadar dozlarda tek doz sildenafil ile klinik olarak anlamlı EKG değişiklikleri gözlenmedi. Sırtüstü pozisyonda SBP'deki maksimum düşüş ortalama 8,4 mm Hg idi. , DBP — 5,5 mm Hg. Kan basıncındaki düşüş, muhtemelen damar düz kasındaki cGMP seviyesindeki artışa bağlı olarak damar genişletici bir etki ile ilişkilidir. Kan basıncı en fazla sildenafil aldıktan 1-2 saat sonra düştü (doza ve plazma konsantrasyonuna bağımlılık saptanmadı) ve 8 saat sonra plasebo grubundan farklılık göstermedi.

Bazı hastalarda, 100 ve 200 mg dozlarında sildenafil aldıktan 1 saat sonra (reaksiyonun zirvesi, Cmaks'a ulaşma süresiyle çakıştı), Farnsworth-Munsell 100 testi kullanılarak renk ayrımında hafif bir geçici bozulma tespit edildi. : Mavi-yeşil. Bozulmuş renk algısı için önerilen mekanizma, ışık algısında yer alan retinada PDE6'nın inhibisyonudur. MRDH'nin iki katı dozlarda sildenafilin görme işlevi üzerindeki etkisine ilişkin bir çalışma, görme keskinliği, göz içi basıncı, elektroretinografi ve pupillometri sonuçlarında hiçbir değişiklik göstermedi.

Gastrointestinal sistemden hızla emilir. Mutlak biyoyararlanım %25-63, ortalama %41'dir. Cmax'a 30-120 dakikada (ortalama 60 dakika) ulaşılır. Yağlı besinlerle birlikte alındığında emilim hızı yavaşlar, Cmax ortalama %29 azalır ve buna ulaşma süresi 60 dakika uzar. 25-100 mg doz aralığında farmakokinetik lineerdir. Sildenafil ve ana N-desmetil metabolitinin plazma proteinlerine bağlanması %96'dır. Dağılım hacmi 105 l'dir. 100 mg'lık bir dozda sildenafil ile tedavi edilen sağlıklı gönüllülerde, uygulamadan 90 dakika sonra semende dozun %0,001'inden azı tespit edilmiştir. CYP3A4 izoenzimlerinin (ana yol) katılımıyla karaciğerde metabolize edilir ve CYP2C9(ilave yol) sitokrom P450. Dolaşımdaki ana metabolit, sildenafilin N-desmetilasyonunun bir sonucu olarak oluşur. Etki seçiciliği açısından metabolit sildenafil ile karşılaştırılabilir, PDE5'e karşı etkinlik açısından ana maddeden %50 daha düşüktür. (laboratuvar ortamında). Plazmadaki metabolit konsantrasyonu, içindeki sildenafil içeriğinin yaklaşık% 40'ı kadardır, sildenafilin farmakolojik etkinliğinin yaklaşık% 20'si, metabolitinin etkisinden kaynaklanır. Sildenafil, sitokrom P450'nin 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4 alt ailelerinin izoenzimlerini (IC 50, 150 µmol'den fazla) zayıf bir şekilde inhibe eder. Sildenafil'in T1/2'si 3-5 saat, metaboliti yaklaşık 4 saattir, barsaklardan (%80) ve böbreklerden (%13 kadar) metabolitler halinde atılır.

65 yaş ve üstü sağlıklı kişilerde sildenafil atılımı azalır ve plazma konsantrasyonu 18-45 yaş arası sağlıklı kişilerde yaklaşık %40 oranında fazladır. Hafif ve orta derecede böbrek yetmezliğinde (Cl kreatinin 50-80 ml / dak ve 30-49 ml / dak), tek bir 50 mg sildenafil dozundan sonra farmakokinetiği değişmedi. Şiddetli böbrek yetmezliğinde (Cl kreatinin 30 ml/dak'dan az), böbrek patolojisi olmayan aynı yaştaki gönüllülerde bu parametrelere kıyasla sildenafil klerensi azalır, EAA ve Cmaks yaklaşık 2 kat artar. Karaciğer sirozu olan gönüllülerde (Child-Pugh tip A ve B), karaciğer patolojisi olmayan aynı yaştaki gönüllülerle karşılaştırıldığında sildenafil atılımı azaldı, EAA ve Cmaks sırasıyla %84 ve %47 arttı.

18-24 ay süreyle sildenafil ile tedavi edilen hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda kanserojen etki saptanmamıştır. Çalışmalarda mutajenik özellikler laboratuvar ortamındaÇin hamsteri yumurtalıklarının hücre kültürlerinde gözlenmedi. Çalışmalarda klastojenik aktivite (kromozomal anormalliklerin indüklenmesi) laboratuvar ortamında insan lökosit hücrelerinin kültürlerinde ve in vivo fareler üzerinde yapılan mikronükleus testinde saptanmadı. 36 (dişi) ve 102 (erkek) gün boyunca 60 mg/kg/gün dozunda (MRDH'nin 25 katı fazla) sildenafil ile tedavi edilen sıçanlar üzerinde yapılan çalışmalarda fertilite bozuklukları gözlenmemiştir. Organogenez döneminde MRDC'yi 20 ve 40 kat aşan dozlarda sildenafil ile tedavi edilen sıçanlar ve tavşanlar üzerinde yapılan çalışmalarda, embriyo ve fetotoksik, teratojenik özellikler, fetüsün ve yenidoğanın peri ve postnatal gelişiminde ihlaller tespit edilmedi.

Sağlıklı gönüllülerde tek doz 100 mg sildenafil, sperm motilitesinde veya morfolojisinde bir değişikliğe eşlik etmemiştir.

Sildenafil maddesinin uygulanması

Ereksiyon bozuklukları.

Bilgi güncelleme

Pulmoner hipertansiyon.

[Güncellenmiş 24.06.2013 ]

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, nitrat tedavisi.

Uygulama kısıtlamaları

Penisin anatomik deformasyonu (angülasyon, kavernöz fibroz, Peyronie hastalığı), priapizm gelişimine zemin hazırlayan hastalıklar (multipl miyelom, orak hücreli anemi, lösemi), artmış kanama eğilimi, mide ve duodenal ülserlerin alevlenmesi, kalıtsal retinitis pigmentosa, ihlal karaciğer işlev, dahil. siroz, şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 30 ml/dak'dan az), şiddetli arteriyel hipertansiyon formları (170/110 mm Hg'nin üzerinde kan basıncı) ve hipotansiyon (90/50 mm Hg'nin altında kan basıncı), miyokard enfarktüsü veya felç anamnestik belirtileri Son 6 ayda yaşamı tehdit eden aritmiler, kalp yetmezliği, kararsız anjina, CYP3A4'ü inhibe eden ilaçların eş zamanlı kullanımı.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Sildenafil'in yan etkileri

Doz seçimiyle alınan sildenafilin yan etkileri, plasebo kontrollü çalışmalarda gözlemlendi ve sildenafil alan hastaların ≥%2'sinde, plasebodan daha yüksek bir sıklıkta kaydedildi (plasebo grubunda meydana gelme yüzdesi parantez içinde gösterilmiştir).

baş ağrısı %16 (%4), baş dönmesi %2 (%1), kızarma %10 (%1), bulanık görme (renk algısında değişiklik, ışığa karşı artan hassasiyet, bulanık görme) %3 (%0).

burun tıkanıklığı %4 (%2).

Gastrointestinal sistemden: hazımsızlık %7 (%2), ishal %3 (%1).

idrar yolu enfeksiyonları %3 (%2).

Derinin yanından: döküntü %2 (%1).

Sildenafil grubunda ve plasebo grubunda karşılaştırılabilir bir sıklıkta (%2'den fazla) meydana gelen diğer yan etkiler: solunum yolu enfeksiyonları, sırt ağrısı, grip benzeri sendrom, artralji.

Sabit doz çalışmalarında, düşük dozlara kıyasla sildenafil 100 mg ile daha sık olarak dispepsi (%17) ve görme bozukluğu (%11) bildirilmiştir. Tavsiye edilenden daha yüksek dozlar kullanıldığında, benzer yan etkiler gözlendi, ancak daha sık görüldü.

Sildenafilin plasebo kontrollü çalışmalarda gözlenen ve %2'den daha az sıklıkta meydana gelen yan etkileri (sildenafil ile ilişkisi net değildir).

Sinir sistemi ve duyu organlarından: asteni, baş dönmesi, migren, hipertansiyon, ataksi, titreme, nevralji, reflekslerin zayıflaması, parestezi, hipoestezi, senkop, depresyon, uyku bozukluğu (uykusuzluk/uyuşukluk), konjonktivit, fotofobi, göz küresinde kanama, midriyazis, katarakt, kseroftalmi, ağrı gözbebeklerinde ve kulaklarda, kulaklarda çınlama, sağırlık.

Kardiyovasküler sistem ve kan tarafından (hematopoez, hemostaz): arteriyel hipotansiyon, ortostatik hipotansiyon, taşikardi, çarpıntı, miyokardiyal iskemi, anjina pektoris, kardiyomiyopati, kalp yetmezliği, EKG değişiklikleri, dahil. AV blokajı, kalp durması, serebral vasküler tromboz, anemi, lökopeni.

Solunum sisteminden: farenjit, sinüzit, larenjit, bronşit, nefes darlığı, balgamda artış, öksürükte artış, bronşiyal astım.

Gastrointestinal sistemden: glossit, diş eti iltihabı, stomatit, ağız kuruluğu, disfaji, özofajit, mide bulantısı, gastrit, gastroenterit, kolit, rektal kanama, karaciğer biyokimyasal parametrelerinde değişiklikler.

Metabolizma açısından: susuzluk, hipernatremi, gut, hiperürisemi, labil diyabet, hiper- ve hipoglisemi.

Genitoüriner sistemden: noktüri, sık idrara çıkma, sistit, idrar kaçırma, boşalma bozukluğu, anorgazmi, genital ödem, jinekomasti.

Kas-iskelet sisteminden: artrit, artroz, ossalji, miyalji, miyastenia gravis, tendon rüptürü, tendosinovit, sinovit.

Derinin yanından:ürtiker, herpes simpleks, kaşıntı, deri ülserasyonu, kontakt dermatit, eksfolyatif dermatit.

Diğerleri: periferik ödem, dahil. yüzün şişmesi, ağrı sendromları, dahil. karın ve göğüste ağrı, kazara düşmeler, yaralanmalar ve morluklar, terleme, titreme, ışığa duyarlılık, şok, alerjik reaksiyonlar.

Etkileşim

Sildenafil ile aynı anda tek doz antasitler (magnezyum hidroksit / alüminyum hidroksit) biyoyararlanımı etkilemez. Nitratların hipotansif etkisini (eşzamanlı uygulama kontrendikedir) ve sodyum nitroprussidin antiagregan etkisini arttırır. Asetilsalisilik asit (150 mg) ile birlikte alındığında kanama zamanını artırmaz. CYP3A 4 inhibitörleri (simetidin, ketokonazol, itrakonazol, eritromisin, vb.) plazmadaki sildenafil konsantrasyonunu arttırır (özellikle, 800 mg'lık bir dozda simetidin - 50 mg'lık bir dozda sildenafil alırken% 56) ve atılımını azaltır. Denge eritromisin konsantrasyonu (5 gün boyunca günde iki kez 500 mg) zemininde tek doz 100 mg sildenafil ile, sakinavir denge konsantrasyonu (1200 mg) zemininde sildenafilin EAA değeri %182 artar. günde 3 kez), sildenafilin Cmaks'ı %140, AUC - %210 artar. Sitokrom P450'nin (günde 2 kez 400 mg) güçlü bir inhibitörü olan ritonavir denge konsantrasyonunun arka planına karşı tek doz 100 mg sildenafil, Cmax'ta 4 kat (% 300) ve 11- sildenafil EAA'da kat (%1000) artış. Sildenafil, ritonavir ve sakinavir'in farmakokinetiğini etkilemez. inhibitörler CYP2C9(tolbutamid, varfarin), CYP2D6(selektif serotonin geri alım inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar), tiazidler ve tiazid benzeri diüretikler, loop ve potasyum tutucu diüretikler, ACE inhibitörleri, kalsiyum antagonistleri, beta-blokerler ve sitokrom P450 indükleyiciler (rifampisin, barbitüratlar) sildenafilin farmakokinetiğini etkilemez. Sildenafilin CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin vb.) ile birlikte alınmasının plazma konsantrasyonunun düşeceği varsayılmaktadır. Sildenafilin aktif metabolitinin AUC'si döngü ve potasyum tutucu diüretikler alındığında %62 ve spesifik olmayan beta-blokerler alındığında %102 artar (bu etkilerin klinik önemi belirlenmemiştir). Amlodipin (5 ve 10 mg) ile herhangi bir etkileşim belirtisi görülmemiştir: Sırtüstü pozisyonda kan basıncındaki ortalama ek düşüş (SBP 8 mm Hg, DBP 7 mm Hg), sağlıklı gönüllülerde tek başına sildenafil alındığında görülenle karşılaştırılabilir. . Kandaki alkol konsantrasyonu 80 mg/dL'ye kadar olan sağlıklı gönüllülerde alkolün hipotansif etkisini arttırmaz.

doz aşımı

Belirtiler: 800 mg'a kadar tek doz sildenafil ile sağlıklı gönüllüler üzerinde yapılan çalışmalarda, yan etkilerin şiddetinde bir artış kaydedilmiştir.

Tedavi: semptomatik. Sildenafil ve metabolitinin plazma proteinlerine yüksek derecede bağlanması nedeniyle diyaliz etkisizdir.

uygulama yolları

içeri.

Sildenafil Madde Önlemleri

Erektil disfonksiyonu teşhis etmek, olası nedenlerini belirlemek ve uygun tedavi yöntemlerini seçmek için tedaviye başlamadan önce, özellikle cinsel aktivite artışı olan, eşlik eden kardiyovasküler hastalıkları olan hastalarda, tam bir öykü almak ve kapsamlı bir ürolojik ve genel klinik muayene yapmak gerekir. istenmeyen (örneğin, şiddetli koroner arter hastalığı ve arteriyel hipertansiyon formları ile). 65 yaş üstü, karaciğer ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin <30 ml/dk) ve aynı zamanda sitokrom P450 3A4 inhibitörlerinin (eritromisin, ketokonazol, itrakonazol, sakinavir, vb.) başlangıç ​​dozu 25 mg'dır. Ritonavir alırken maksimum tek doz 48 saat içinde 25 mg'ı geçmemelidir.

4 saatten uzun süren nadir ereksiyon vakalarına ve penis dokusuna zarar gelmesini ve geri dönüşümsüz iktidarsızlığı önlemek için acil tıbbi müdahale gerektiren priapizm vakalarına ilişkin pazarlama sonrası raporlar vardır.

Erektil disfonksiyonun tedavisi için diğer ilaçlarla birlikte alındığında sildenafilin güvenliliği araştırılmamıştır ve birlikte kullanılması önerilmemektedir.

Yenidoğanlarda, çocuklarda ve kadınlarda kullanım için endike değildir.

Diğer aktif maddelerle etkileşimler

Ticari isimler

İsim	Wyshkovsky Index ® değeri
	0.1519
	0.0825
	0.0699