Xanax tabletleri - bunlar ne için? Xanax - kullanım, kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, analoglar ve fiyat talimatları

Yaşamın modern temposu göz önüne alındığında, her insanın haftada bir kereden fazla stres yaşaması gerekiyor. Çoğunlukla gerilim birikir ve kişinin psikolojik durumunu kötüleştirir, kaygıya, depresyona neden olur ve en kötü durumda bundan akıl hastalığı gelişebilir. Bunu önlemek için Xanax gibi ilaçlar vardır.

Birleştirmek

Xanax'ın aktif maddesi psikotropik bir ilaç olan sakinleştirici alprazolamdır. Her Xanax tableti 0,25 ila 0,5 g alprozalam içerir.

Kullanım endikasyonları

Xanax esasen sakinleştirici olduğundan kaygı ve huzursuzluk için kullanılması tavsiye edilir. Bu ilaç stresi azaltır, uykuyu güçlendirir, iştahı artırır ve panik ataklarla baş etmeye yardımcı olur. Xanax depresyon ve intihar duygularına bile yardımcı olur. Ancak psikotik depresyonda herhangi bir etkisi yoktur, bu nedenle bu hastalığın Xanax alımına kontrendikasyon olduğu düşünülmektedir.

Salım formu

Xanax, iki olası alprozalam dozu olan tabletler halinde mevcuttur - 0,25 ve 0,5 mg. Bir Xanax paketinde her biri 10 tablet içeren üç kabarcık bulunur.

Kullanım talimatları ve dozlar

Xanax'ı almak en küçük dozlarla başlar - günde 0,5 mg. Bu doz yaşlı hastalar, daha önce herhangi bir psikotrop ilaç kullanmamış olanlar ve panik atak geçiren kişiler için uygundur. Gıda alımından bağımsız olarak birkaç doza bölünebilir, ancak tabletler günde bir kez alınırsa, bunu yatmadan önce yapmak en iyisidir. İlacın dozunu artırmanız gerekiyorsa, bu da en iyi şekilde akşam yapılır.

Tipik olarak günde 3 kez 0,5 mg'ı aşmayan bir doz tüm hastalar için yeterlidir ve anksiyete, depresyon ve panik ataklarla başarılı bir şekilde baş eder. Gerekirse günde 4,5 mg'a kadar artırılabilir ancak bunun doktor gözetiminde yapılması tavsiye edilir. Her iki doz da kademeli olarak artırılmalı ve azaltılmalı, ilacın miktarı her üç günde bir 0,5 mg'ı geçmeyecek şekilde değiştirilmelidir. Yoksunluk sendromu ortaya çıkabileceğinden tedaviyi aniden kesmek mümkün değildir. Toplam ilaç kullanım süresi 8 ayı geçmemelidir.

Kontrendikasyonlar

Xanax, özellikle hamileliğin ilk üç ayındaki hamile kadınlar, emziren anneler ve 18 yaşın altındaki çocuklar tarafından kullanılmamalıdır. Hastada tiroid hastalığı varsa, yalnızca 0,25 g alprozalam içeren küçük dozlarda Xanax'a izin verilir.Alprozalam'a karşı aşırı duyarlılık da başka bir sakinleştirici seçmenin bir nedenidir. Böbreklerin ve karaciğerin işleyişindeki bozukluklar doğrudan kontrendikasyon değildir, ancak Xanax alırken özel dikkat ve dikkat gerektirir. Araç sürücüleri ve işleri gereği karmaşık makineler kullanmak zorunda kalanlar da ilaç alırken dikkatli olmalıdır.

Yan etkiler

En yaygın yan etkiler yorgunluk, uyuşukluk, yavaş tepkiler ve konsantrasyon sorunlarıdır. Bu tür semptomlar çoğunlukla yaşlı hastalar tarafından not edilir. Daha az sıklıkla, ilacı alan hastalar baş ağrısı, coşku hissi veya tam tersine depresyon, hafıza bozukluğu ve hareketlerin koordinasyonu, mide bulantısı, mide yanması, hazımsızlık, görme azalması ve taşikardi bildirdi. Ve çok nadiren böbreklerde ve karaciğerde işlev bozuklukları, ani saldırganlık patlamaları gibi yetersiz reaksiyonlar, halüsinasyonlar, kas spazmları ve intihar eğilimleri vardı.

Doz aşımı

Hareketlerin zayıf koordinasyonu, yavaş reaksiyonlar ve nefes almada zorluk, aşırı dozun belirtileri olabilir. Aşırı dozda Xanax koma ve ölüm dahil son derece ciddi sonuçlara yol açabileceğinden bundan kaçınılmalıdır. Belirtilerden herhangi birini fark ederseniz derhal bir doktora başvurun.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Xanax diğer ilaçlarla iyi etkileşime girmez, bu nedenle onu diğer ilaçlarla birleştirmeyin. Örneğin antidepresanlar ve barbitüratlar uyuşukluğu ve nefes almada zorluk riskini artırır.

Bazı antibiyotikler ve antifungallerin yanı sıra simetidin, delavirdin, nefazodon gibi ilaçlar kandaki alprazolam konsantrasyonunu arttırır, bu nedenle bunların Xanax ile kombine edilmesi de önerilmez.

Ayrıca, Xanax alırken alkolden (ilacın sakinleştirici etkisini büyük ölçüde artırır) ve greyfurttan (çünkü meyve suları kandaki tüm anksiyolitiklerin, özellikle de alprazolamın seviyesini yükseltir, dolayısıyla risk artar) tamamen uzak durmalısınız. yan etkiler).

Analoglar ve fiyatlar

Xanax, eczanelerin büyük çoğunluğunda yalnızca reçeteyle satılmaktadır ve 30 tabletlik bir paket için 1000 ila 2000 ruble arasında ucuz değildir. Neurol, zoldak, lamoz, frontik ve alprazolam gibi yeterli sayıda analogu vardır, ancak fiyatları aynı sınırlar içinde dalgalanmaktadır. Alprazolam etkin maddesini içeren tüm tabletler benzer özelliklere ve kontrendikasyonlara sahiptir, bu nedenle sizin için en uygun ilacı seçmesi konusunda doktorunuza güvenmeniz daha iyidir. Ancak Xanax bu gruptaki en saf ve en hafif ilaçlardan biri olarak kabul edilir.

Gözden geçirmek

Kendimi birçok kişiye tanıdık bir durumda buldum - seanstan önce stres, ama bununla baş edemedim. Durum giderek kötüleşti, panik ataklar başladı, neredeyse uyuyamadım, sınavları geçerken ne yapabilirdim. Sonuç olarak Xanax'ı reçete eden bir doktora görünmem gerekti.

Ciddi yan etkileri olan uzun talimatlardan tabii ki korktum ama sorunumla tek başıma baş edemeyeceğimi anladım. En küçük dozu (akşam yarım tablet) aldım, neyse ki harika işe yaradı. Sakinleştim ve uykuya dalabildim ve gün içinde daha yeterli davrandım.

Doktor, kendimi daha iyi hissettiğimde hapları hemen bırakmamamı önerdi, bu yüzden onları bir ay boyunca kullandım. Xanax'ın da uzun süreli bir etkiye sahip olduğu, yani hap almayı bıraktıktan sonra birkaç ay boyunca sakinlik durumunun devam ettiği ortaya çıktı.

Xanax kaygı, huzursuzluk ve ruh hali değişimleriyle baş edemeyenler için gerçekten etkili bir ilaçtır. Ancak bunun kediotu değil, ciddi bir ilaç olduğunu unutmamalısınız, bu nedenle yalnızca doktor tarafından reçete edildiği şekilde ve kesinlikle onun talimatlarına göre kullanılmalıdır.

Xanax, panik durumları ve depresyon sırasında kaygı, korku, huzursuzluk ve duygusal stresin şiddetini azaltan psikotrop bir ilaçtır.

Yayın formu ve kompozisyon

Xanax, 0,25 mg ve 0,5 mg alprazolam içeren tabletler halinde gelir. 10 adetlik kabarcıklar halinde.

Xanax kullanımı için endikasyonlar

Talimatlara göre Xanax'ın aktif maddesi anksiyolitik, kas gevşetici ve antikonvülsan etkiye sahiptir. İlaç aşağıdakilerin arka planına göre reçete edilir:

• Kötüleşen uyku, kaygı, somatik bozukluklar, kaygı, gerginlik, sinirlilik ile birlikte kaygı durumları ve nevrozlar;
• Çevreye ilgi kaybı, uyku bozuklukları, iştah ve ruh halinde azalma, psikomotor ajitasyon, vücut ağırlığında değişiklikler, somatik şikayetler, intihar düşünceleri (değersizlik, suçluluk duyguları), enerji azalması ile birlikte karışık anksiyeteli-depresif ve nevrotik reaktif-depresif durumlar;
• Panik durumları.

Kontrendikasyonlar

Xanax'ın aşağıdaki durumlarda kullanımı kontrendikedir:

• Alprazolam veya tabletlerin içerdiği yardımcı bileşenlere karşı aşırı duyarlılık;
• Psikotik depresyon (etkisizliği nedeniyle);
• Hamilelik (özellikle doğum kusurları gelişme riskiyle ilişkili olan ilk trimesterde);
• Tiroid bezinin hastalıkları (0,5 mg'lık tabletler için).

Talimatlara göre Xanax pediatride kullanılmamaktadır.

Xanax'ın kullanım şekli ve dozajı

Optimum Xanax dozu bireysel olarak belirlenir; semptomların ciddiyetine ve klinik etkinin ciddiyetine göre belirlenir.

Periyodik olarak hastanın durumu değerlendirildikten sonra günlük dozaj ayarlanmalıdır. İlacı akşam alarak arttırmak en iyisidir.

Anksiyetenin arka planına karşı, günde 0,5-4 mg Xanax'ın birkaç parçaya bölünerek alınması önerilir; depresyon için günlük dozaj genellikle 1,5-4,5 mg'dır.

Panik bozukluklarında doz ayrı ayrı seçilir. Artışı 3-4 günde bir 1 mg'ı geçmemelidir. Kural olarak, tek bir dozaj 0,5 mg'dır, uygulama sıklığı günde üç defadır. Endikasyonlara göre maksimum günlük doz alınabilir - 10 mg.

Yaşlı veya zayıf kişilere genellikle günde 2-3 kez 0,25 mg Xanax reçete edilir. Endikasyonlara göre, yan etkilerin yokluğunda dozaj kademeli olarak artırılabilir.

Arka planda Xanax tedavisinin süresi:

• Anksiyete ve depresif bozukluklar – altı aya kadar;
• Panik bozuklukları – 8 aya kadar.

Tedavinin sonunda dozaj kademeli olarak azaltılmalıdır - her üç günde bir 0,5 mg. Gerekirse daha yavaş bir doz azaltımı mümkündür.

Xanax'ın yan etkileri

Xanax kullanımı çeşitli vücut sistemlerinde sıklıkla aşağıdaki şekillerde ortaya çıkan rahatsızlıklara neden olabilir:

• Uyuşukluk ve uyku bozuklukları;
• Baş ağrısı ve baş dönmesi;
• Depresyon;
• Görme bozuklukları;
• Vücut ağırlığındaki değişiklikler;
• Artan yorgunluk ve hafıza bozukluğu;
• Kas zayıflığı, titreme, koordinasyon bozuklukları;
• İdrar kaçırma veya tutma;
• Dizartri;
• Ataksi;
• Azalan libido;
• Dispepsi, anoreksi, distoni, sarılık, karaciğer fonksiyon bozukluğu;
• Dismenore.

Xanax tedavisi sırasında çok daha az sıklıkla şu durumlar meydana gelir: sinirlilik, ajitasyon, agresif davranışlar, halüsinasyonlar, düşmanlık. Çoğu zaman, bu semptomlar alkolün, uyuşturucuların kötüye kullanılması veya diğer psikotrop ilaçlarla aynı anda kullanılması nedeniyle ortaya çıkar.

Xanax'ın uzun süreli kullanımı bağımlılığa (özellikle alkolizmde, uyuşturucu veya madde bağımlılığında), uyuşturucu bağımlılığına ve yoksunluk semptomlarına (ilacın hızla kesilmesiyle) yol açabilir.

Özel Talimatlar

Xanax tedavisi sırasında etanol kullanımı kesinlikle yasaktır.

İlacın uzun süreli kullanımı sırasında ve karaciğer/böbrek yetmezliğinin arka planında periferik kan tablosunun izlenmesi gereklidir.

Tedavi sırasında, daha önce psikoaktif ilaç almamış hastalarda terapötik etkinin, alkolizmli hastaların yanı sıra anksiyolitik veya antidepresan alan hastalara göre daha yüksek olduğu dikkate alınmalıdır.

Endojen depresyonun arka planına karşı Xanax, antidepresanlarla aynı anda kullanılabilir.

Xanax'ın yüksek dozlarda (günde 4 mg'dan fazla) uzun süreli kullanımı (2-3 aydan uzun) ile ilaç bağımlılığı gelişebilir ve ilaç kullanımının aniden kesilmesi, sinirlilik şeklinde kendini gösteren yoksunluk sendromuna yol açabilir. , depresyon, uykusuzluk ve terleme artışı.

Hastalarda aşağıdaki gibi reaksiyonlar gelişirse Xanax kullanımı kesilmelidir:

• Akut heyecan durumları;
• Artan saldırganlık;
• İntihar hakkındaki düşünceler;
• Sığ uyku
• Korku hissi;
• Artan kas krampları;
• Halüsinasyonlar;
• Uykuya dalmakta zorluk.

Xanax tedavisi sırasında, araç sürerken ve artan konsantrasyon gerektiren işler yaparken özel dikkat gösterilmelidir.

Xanax analogları

Xanax'ın analogları ilaçları içerir:

• Aktif maddeye göre - Neurol, Helex, Alzolam, Zolomax, Alprazolam;
• Etki mekanizmasına göre - Chlozepid, Nozepam, Relium, Seduxen, Relanium, Apaurin, Mezapam, Lorafen, Gidazepam, Tazepam, Grandaxin, Sibazon, Rudotel, Diamidazepam.

Depolama şartları ve koşulları

Xanax, doktorların önerdiği şekilde eczanelerde satılan anksiyolitiklerden biridir. Üreticinin tavsiyelerine uygun olarak saklandığı takdirde tabletlerin raf ömrü 36 aydır.

Son zamanlarda normal benzinler arasında sadece diazepam ve alprazolama ulaşabiliyorum. Diazepam her zaman en sevdiğim ilaçtı ama son zamanlarda bulanık etkisi beni tatmin etmedi. Artık daha keskin ve daha kısa olan alprazolamı tercih ediyorum, artık en sevdiğim benzin.

Alprazolam farmasötik açıdan oldukça ilginç bir ilaçtır. profili klasik veritabanlarından farklıdır.
Alprazolam, triazolobenzodiazepin alt grubuna aittir ve Amerika Birleşik Devletleri'nde üretilen en popüler 7 ilaçtan biridir. Alprazolamın etkileri, Rusya Tıp Bilimleri Akademisi Farmakoloji Enstitüsü'nün psikofarmakoloji laboratuvarında ayrıntılı olarak incelenmiştir. Bu ilacın, benzodiazepin sakinleştiricilerinin özelliği olan tüm ana etki belirtilerine sahip olduğu tespit edilmiştir: anksiyolitik, antikonvülsan, sedatif, hipnotik, kas gevşetici. Ancak onu genel sakinleştirici grubundan ayıran bir takım özelliklere de sahiptir. Alprazolamın ortalama doz aralığı 0,25-4,5 mg/gün olup, etkinin doza bağlı olduğu açıkça görülmektedir. Anksiyolitik aktivite açısından alprazolam, diazepam, medazepam, gidazepam ve buspirondan önemli ölçüde, neredeyse 3 kat daha üstündür. Ortalama terapötik dozda (1 mg), güçlü sakinleştiriciler fenazepam ve lorazepamdan daha aşağı değildir, ancak daha yüksek dozlar kullanıldığında (5 ve hatta 10 mg'a kadar) bu ilaçlardan daha az aktiviteye sahiptir.

Alprazolamın anksiyolitik etkisinin önemli bir özelliği, diğer sakinleştiriciler (fenazepam, diazepam, buspiron) gibi sedasyonun eşlik etmemesidir. İlaç, diğer sakinleştiricilere (fenazepam, medazepam, lorazepam) kıyasla çok daha geniş bir terapötik genişliğe ve daha az yan etkiyi belirleyen sedatif, kas gevşetici ve anksiyolitik etkilerde daha fazla katmanlaşmaya sahiptir.
Alprazolam, pratikte uyku yapısını bozmadan orta düzeyde bir hipnotik etkiye sahiptir ve 3. ve 4. aşamalarda ve uykunun paradoksal aşamasında yalnızca hafif bir azalmaya neden olur. Ana hipnotik etki, uykuya dalma süresinin azaltılması, uyku süresinin arttırılması ve gece uyanma sayısının azaltılmasıyla ifade edilir.

Geleneksel benzodiazepinlerden farklı olarak alprazolamın doğrudan bağımsız bir antidepresan etkisi vardır. Ayrıca belirgin bir anti-stres ve anti-panik etkisine sahiptir. İlacın antidepresan etkisinin birincil mekanizmaları belirsizliğini koruyor, ancak ilacın noradrenerjik iletimi güçlendirebileceği tespit edildi.
Alprazolamın pozitif bir kardiyoprotektif etkiye sahip olduğunu gösteren deneysel veriler ilgi çekicidir.

Alprazolam klinikte ana kullanımını anksiyolitik, antidepresan ve anti-panik ajan olarak bulmuştur. Somatik hastalarda nosogenilere ve sekonder nevrotik bozukluklara karşı etkilidir. Sinir sistemi, gastrointestinal sistem ve deride fonksiyonel ve organik hastalıkları olan hastalarda, alkolizmde yoksunluk sendromu.
Alprazolamın istenmeyen etkileri geleneksel benzodiazepin anksiyolitikler için tipiktir: uyuşukluk, baş dönmesi, konsantrasyon bozukluğu, zihinsel ve motor reaksiyonların yavaşlaması. Ancak benzodiazepinlerden farklı olarak alprazolamın daha az belirgin ve dengesiz bir amnezik etkisi vardır ve yoksunluk sendromu ve uyuşturucu bağımlılığı riski daha düşüktür.
Alprazolam “beyni” diazepamdan bile daha kötü etkiliyor. Özellikle SSRI grubu kan basıncıyla birlikte remisyon sırasında yeri doldurulamaz bir şey. Fluoksetin (Prozac) ile birlikte aldım ve kendimi harika hissettim. Remiss tutuldu.

Sistematik (IUPAC) adı: 8-kloro-1-metil-6-fenil-4H-triazolo benzodiazepin

Ticari isimler: Xanax

Yasallık:

Avustralya: S8 (kontrollü madde)

Kanada: Liste IV

Danimarka: Anlage III

Birleşik Krallık: POM (yalnızca reçeteyle)

ABD: Liste IV

BM: Çizelge IV psikotrop madde

℞ (yalnızca reçeteyle)

Bağımlılık geliştirme riski: yüksek

Kullanım talimatları: ağız yoluyla, dil altı olarak

Biyoyararlanım: 80-90%

Metabolizma: karaciğer, sitokrom P450 3A4 kullanarak

Biyolojik yarı ömür: anında salınan formül: 11,2 saat, uzatılmış salınan formül: 10,7-15,8 saat

Kaldırma: böbrek

Formül C 17 H 13 ClN 4

Moleküler kütle 308,77 g mol-1

Alprazolam (Xanax), benzodiazepin sınıfından kısa etkili bir anksiyolitiktir. Yaygın anksiyete bozukluğu (GAD) veya sosyal anksiyete bozukluğu (SAD) gibi panik bozukluğu ve anksiyete bozukluklarının tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır. İlaç 2010 yılında en çok reçete edilen 12. ilaç oldu. Alprazolam, diğer benzodiazepinler gibi, GABA reseptörü üzerindeki spesifik bölgelere bağlanır. Anksiyolitik, sedatif, hipnotik, kas gevşetici, antikonvülsan ve amnestik bir ilaçtır. Alprazolam, tabletler ve uzatılmış salımlı kapsüller formunda oral uygulama için mevcuttur. Alprazolam semptomların hızla giderilmesini sağlar. Panik bozukluğunda tablet veya kapsül kullanıldığında zirve etkilerin yüzde 90'ı ilk saat içinde elde edilirken, tam zirve etkileri sırasıyla 1,5 ve 1,6 saatte elde edilir. Yaygın anksiyete bozukluğu (GAD) için maksimum etki, ilacı bir hafta süreyle aldıktan sonra gözlemlenebilir. Alprazolamın anksiyolitik/anti-panik etkilerine tolerans tartışmalıdır. Bazı otoriteler hoşgörünün geliştiğini belirtirken bazıları bunun tersini söylüyor. Sedatif etkilere karşı tolerans birkaç gün içinde gelişir. İlacı birkaç hafta veya daha uzun süre kullandıktan sonra tedavinin aniden kesilmesi durumunda yoksunluk belirtileri aniden ortaya çıkabilir. Eğer almayı bırakırsanız, dozun kademeli olarak azaltılması gerekebilir. Alprazolam ilk olarak Upjohn (şu anda Pfizer'in bir parçası) tarafından piyasaya sürüldü. İlaç, 29 Ekim 1969'da dosyalanan, 19 Ekim 1976'da verilen ve süresi Eylül 1993'te dolan 3,987,052 sayılı ABD Patentinin kapsamındadır. Alprazolam 1981 yılında piyasaya sürüldü. Onaylanan ilk endikasyonu panik bozukluğuydu ve satışından sonraki iki yıl içinde Upjohn'un Xanax'ı Amerika Birleşik Devletleri'nde gişe rekorları kıran bir ilaç haline geldi. Şu anda alprazolam, ABD perakende pazarında en sık reçete edilen ve en sık suistimal edilen benzodiazepindir. Tıbbi amaçlarla kullanan hastalar arasında kötüye kullanım potansiyeli tartışmalıdır. Bazı incelemeler alprazolamın riskinin düşük ve diğer benzodiazepin ilaçlarla benzer olduğunu öne sürerken, diğerleri alprazolam hastalarında ve kullanıcılarında önemli derecede suistimal ve bağımlılık riski bulunduğunu ve alprazolamın farmakolojik özelliklerinin yüksek olduğunu öne sürüyor. afinite, yüksek potens, kısa yarılanma ömrü ve hızlı etki başlangıcı alprazolamın kötüye kullanım potansiyelini artırabilir. Çok sayıda reçeteyle karşılaştırıldığında nispeten az sayıda kişi kendi inisiyatifiyle dozunu artırıyor veya bağımlı oluyor. ABD İlaç Uygulama İdaresi (DEA), Alprazolam'ı Sınıf IV kontrollü bir madde olarak sınıflandırır.

Tıbbi uygulamalar

Alprazolam öncelikle anksiyete bozukluklarını, panik bozukluklarını ve kemoterapiye bağlı mide bulantısını tedavi etmek için kullanılır. FDA, bir doktorun ilacın yararlılığını periyodik olarak yeniden değerlendirmesi gerektiğini söylüyor. Alprazolam ayrıca yaygın anksiyete bozukluğunun tedavisi için ve ayrıca anksiyetenin eşlik eden depresyonla tedavisi için de reçete edilebilir. Alprazolam ayrıca aşırı uyku ve buna bağlı uyku eksikliği vakalarında sıklıkla reçete edilir.

Panik atak

Alprazolam orta ila şiddetli anksiyete ve panik atakların hafifletilmesinde etkili bir tedavi yöntemidir. Ancak bu gibi durumlarda (seçici serotonin geri alım inhibitörlerinin ortaya çıkmasından dolayı) birinci basamak tedavi değildir. Avustralya'da tolerans gelişimi, bağımlılık ve istismar riskleri konusundaki endişeler nedeniyle panik bozukluğunun tedavisinde Alprazolam önerilmemektedir. Alprazolamın panik bozukluğu tedavisinde etkinliğini destekleyen çalışmalar 4-10 hafta ile sınırlı kalmıştır. Bununla birlikte, panik bozukluğu olan kişiler alprazolam ile 8 aya kadar tedavi görmüş ve etkinlikte belirgin bir kayıp görülmemiştir. Amerika Birleşik Devletleri'nde Alprazolam, agorafobili veya agorafobisiz panik bozukluğunun tedavisi için FDA tarafından onaylanmıştır. Alprazolam, Dünya Biyolojik Psikiyatri Dernekleri Federasyonu (WFSBP) tarafından tolerans veya bağımlılık öyküsü olmayan inatçı panik bozukluğu vakalarının tedavisi için önerilmektedir.

Anksiyete bozuklukları

Alprazolam depresyonla ilişkili anksiyeteyi tedavi etmek için kullanılabilir. Sistematik klinik çalışmalarda anksiyete bozukluklarında etkinliğine ilişkin veriler 4 ay ile sınırlıdır. Ancak alprazolamın antidepresan olarak kullanıldığı çalışmalar kalitesizdir ve alprazolamın depresyona karşı yalnızca kısa vadeli etkilerini değerlendirmektedir. Bir çalışmada, ilacı uzun süre yüksek dozda kullanan bazı kullanıcılarda geri dönüşlü depresyon gelişti. ABD'de Alprazolam, anksiyete bozukluklarının (APA Diagnostik ve İstatistik El Kitabı DSM-IV-TR yaygın anksiyete bozukluğu tanısına en yakın şekilde karşılık gelen durum) tedavisi veya anksiyete semptomlarının kısa süreli hafifletilmesi için FDA onaylıdır. Birleşik Krallık'ta şiddetli akut anksiyetenin kısa süreli (2-4 hafta) tedavisi için alprazolam önerilmektedir.

Kemoterapiye bağlı bulantı

Alprazolam kemoterapiye bağlı bulantı ve kusma için diğer ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılabilir.

Gebelik ve emzirme

Benzodiazepinler plasentayı geçer, fetüse girer ve ayrıca anne sütüne de atılır. Hamilelik veya emzirme sırasında benzodiazepin kullanmanın potansiyel riskleri vardır. Alprazolamın hamilelik sırasında kullanımının konjenital anomalilerle ilişkili olduğuna inanılmaktadır. Hamile olan veya hamile kalmayı planlayan kadınlar alprazolam kullanmaktan kaçınmalıdır. İlacın son trimesterde kullanılması fetüste ilaç bağımlılığı ve doğum sonrası dönemde yoksunluk sendromunun yanı sıra yenidoğanlarda halsizlik ve solunum problemlerine yol açabilir. Bununla birlikte, teratojenisite endişeleri nedeniyle uzun süreli kullanıcılarda benzodiazepin kullanımının aniden kesilmesi, ciddi yoksunluk riski ve ciddi yoksunluk belirtileri ile ilişkilidir. Kendiliğinden düşükler, benzodiazepinler de dahil olmak üzere psikotrop ilaçların aniden kesilmesinden de kaynaklanabilir. Alprazolam da dahil olmak üzere benzodiazepinler vücuttan anne sütüne geçebilir. Bir başka benzodiazepin olan diazepamın emziren anneler tarafından uzun süreli kullanımı çocuklarda uyuşukluğa ve kilo kaybına yol açmaktadır.

Kontrendikasyonlar

Benzodiazepinler çocuklarda ve alkol veya uyuşturucu bağımlılığı olan kişilerde kullanıldığında özel önlemler alınması gerekir. Benzodiazepinler hamile kadınlara veya yaşlılara, özellikle alkol bağımlılığı olmak üzere madde bağımlılığı öyküsü olan hastalara ve eşlik eden zihinsel bozuklukları olan hastalara reçete edilirken özellikle dikkatli olunmalıdır. Miyastenia gravis, akut açı kapanması glokomu, ciddi karaciğer hastalığı (örn. siroz), şiddetli uyku apnesi, önceden mevcut solunum depresyonu, kararsız miyasteni dahil belirgin nöromüsküler solunum zayıflığı, akut akciğer yetmezliği olan kişilerde alprazolam kullanımından kaçınılmalıdır. Kronik psikoz, alprazolam veya benzodiazepin sınıfı diğer ilaçlara karşı aşırı duyarlılık veya alerji, sınırda kişilik bozukluğu (intihar eğilimine ve epizodik kontrol bozukluğuna neden olabilir). Alkol de dahil olmak üzere tüm merkezi sinir sistemi depresanları gibi, büyük dozlarda alprazolam da, özellikle ilacın etkilerine aşina olmayan kişilerde, konsantrasyonda önemli bozulmalara ve artan uyuşukluğa neden olabilir. Araç kullanırken veya uyanıklık gerektiren faaliyetlerde bulunurken alprazolam veya başka bir sakinleştirici alırken dikkatli olunmalıdır. Yaşlı yetişkinler, özellikle koordinasyon kaybı ve uyuşukluk gibi yan etkilere karşı artan duyarlılık potansiyeli nedeniyle alprazolam kullanırken dikkatli olmalıdır.

Yan etkiler

Alprazolam alırken alerjik reaksiyonların gelişmesi muhtemel değildir. Tek yaygın yan etki tedavinin başlangıcındaki uyuşukluktur. Olası yan etkiler şunlardır:

Disinhibisyon

Sarılık (çok nadir)

Halüsinasyonlar (nadir)

Ağız kuruluğu (nadir)

Ataksi, geveleyerek konuşma

İntihar düşünceleri (nadir)

İdrar retansiyonu (nadir)

Döküntü, solunum depresyonu, kabızlık

İleriye dönük amnezi ve konsantrasyon sorunları

Uyuşukluk, baş dönmesi, sersemlik, yorgunluk, dengesizlik ve koordinasyon bozukluğu, baş dönmesi

Paradoksal reaksiyonlar

Nadir durumlarda aşağıdaki paradoksal reaksiyonlar meydana gelebilir:

Saldırganlık

Öfke, düşmanlık

Seğirme ve titreme

Mani, ajitasyon, hiperaktivite ve huzursuzluk

Gıda ve ilaçlarla etkileşimler

Alprazolam esas olarak CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Alprazolamın simetidin, eritromisin, norfluoksetin, fluvoksamin, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, propoksifen ve ritonavir gibi CYP3A4 inhibitörleriyle birleştirilmesi, alprazolamın hepatik klirensini geciktirir ve bu da vücutta aşırı alprazolam birikmesine yol açabilir. Bu olumsuz etkilerini daha da kötüleştirebilir. İmipramin ve desipramin ile alprazolamın 4 mg/gün'e kadar bir dozda eşzamanlı uygulanmasıyla, vücuttaki ikincisinin miktarı sırasıyla ortalama% 31 ve% 20 artar. Kombine oral kontraseptif haplar alprazolamın klerensini azaltır, bu da alprazolamın plazma düzeylerinin artmasına ve alprazolamın birikmesine neden olabilir. Alkol ve alprazolam gibi benzodiazepinler birlikte kullanıldıklarında sinerjistik etkiler gösterirler ve bu da ciddi sedasyona, davranış değişikliklerine ve toksisiteye neden olabilir. Bir kişi ne kadar çok alkol ve alprazolam alırsa etkileşim o kadar kötü olur. Alprazolamın kava bitkisiyle birleştirilmesi yarı koma durumuna yol açabilir. Öte yandan St. John's wort, alprazolamın plazma düzeylerini düşürebilir ve terapötik etkisini azaltabilir.

Doz aşımı

Alprazolam doz aşımının şiddeti, ilacın ne kadarının alındığına ve onunla birlikte başka hangi ilaçların alındığına bağlıdır. Alprazolam doz aşımı aşırı merkezi sinir sistemi (CNS) depresyonuna neden olur ve aşağıdaki semptomlardan bir veya daha fazlasını içerebilir:

Uyuşukluk

Hipotansiyon (düşük tansiyon)

Ortostatik hipotansiyon (çok hızlı ayağa kalkıldığında bayılma)

Hipoventilasyon (sığ solunum)

Motor fonksiyonların bozulması

Baş dönmesi

Denge bozukluğu

Kas Güçsüzlüğü

Reflekslerin azalması veya kaybolması

• Alprazolam diğer maddelerle birlikte alındığında koma ve ölüm mümkündür.

Bağımlılık ve yoksunluk

Alprazolam, diğer benzodiazepinler gibi, gama-aminobütirik asit reseptörü üzerindeki spesifik bölgelere bağlanır. Bu bölgelere (benzodiazepin reseptörleri) bağlandığında ilaç, GABA A reseptörlerinin ve dolayısıyla GABAerjik nöronların etkisini modüle eder. Uzun süreli kullanım, benzodiazepin reseptörlerinde adaptif değişikliklere yol açarak onları uyarılmaya karşı daha az duyarlı hale getirir ve etkilerini azaltır. İlacın kullanımını bıraktığınızda, yoksunluk ve yoksunluk sendromu sıklıkla gözlenir, bu nedenle, kullanımı durdurduğunuzda yoksunluk etkilerini en aza indirmek için ilacın dozajının kademeli olarak azaltılması gerekir. Yoksunluk etkilerinin tümü gerçek bağımlılığı veya yoksunluğu göstermez. Anksiyete gibi semptomların tekrarlaması, ilacın sakinleştirici etki yaptığını ve ilacın yokluğunda semptomun önceki seviyesine döndüğünü gösterebilir. Daha şiddetli veya sık görülen semptomlarda hasta ilacı keserek yoksunluk etkileri yaşayabilir. Bu etkilerden herhangi biri ilaca bağımlılık olmadığında bile ortaya çıkabilir. Alprazolam ve diğer benzodiazepinler, dozun hızla azaltılması veya uzun süreli tedaviden sonra tedavinin kesilmesi durumunda fiziksel bağımlılık, tolerans ve benzodiazepin yoksunluk semptomlarının gelişmesine de neden olabilir. İlacın tavsiye edilenden daha yüksek bir dozajda uygulanması durumunda veya hastanın, vücudun azaltılmış doza uyum sağlamasına izin vermeden ilacı almayı aniden bırakması durumunda, yüksek bir yoksunluk reaksiyonu riski vardır. 1992'de Romach ve arkadaşları, uzun süreli alprazolam kullanıcıları arasında doz artışının yaygın olmadığını ve uzun süreli alprazolam kullanıcılarının çoğunun, yalnızca gerektiğinde semptomları kontrol altına almak için ilacın başlangıçtaki düzenli kullanım şeklini değiştirdiğini bildirdi. Alprazolam durdurulduğunda bazı yaygın yoksunluk belirtileri arasında halsizlik, halsizlik, uykusuzluk, taşikardi ve baş dönmesi yer alır. İlacı günde 4 mg'ı aşan bir dozda alan hastalarda bağımlılık geliştirme riski artar. Bu ilaç, dozun aniden kesilmesi veya dozun hızla azaltılması durumunda yoksunluk semptomlarına neden olabilir. Bazı durumlarda hastalar nöbet geçirdi. Bu ilacı durdurmak da kaygıya neden olabilir. Tıp literatüründe tropan alkaloidleri (GABA antagonistleri), Datura (skopolamin ve atropin) ve nöbetlerin etkilerine benzer deliryum ile ilişkili alprazolamın aniden kesilmesi vakaları tanımlanmıştır. 1983 yılında, klorazepat gibi uzun etkili benzodiazepinleri uzun süre kullanan hastalar üzerinde yapılan bir çalışmada, ilaçlar aniden kesildi. İlacı 8 aydan kısa süre kullanan hastaların yalnızca %5'inde yoksunluk belirtileri görüldü, ancak 8 aydan uzun süredir kullananlarda yoksunluk yaşayan hastaların yüzdesi %43 oldu. Kısa etkili bir benzodiazepin olan alprazolam'ı 8 hafta boyunca kullanan hastaların %65'i ilacın kesilmesiyle ilişkili ciddi uykusuzluk yaşadı. Bu eski benzodiazepinlerin etkileri bir dereceye kadar kendi kendini hafifletir. Benzodiazepinler diazepam (Valium) ve oksazepam (Serepax), alprazolam (Xanax), temazepam (Restoril/Normison) veya lorazepamdan (Temesta/Ativan) daha az yoksunluk reaksiyonu üretir. Alprazolam dozunu azaltırken psikolojik veya fiziksel bağımlılık riskini ve benzodiazepin yoksunluk semptomlarının şiddetini belirleyen faktörler şunları içerir: dozaj, kullanım süresi, dozlama sıklığı, hastanın kişilik özellikleri, çapraz bağımlı/çapraz toleranslı ilaçların (alkol) daha önce kullanımı veya diğer sakinleştirici-hipnotikler); çapraz toleranslı ilaçların kullanımı, diğer kısa etkili, yüksek etkili benzodiazepinlerin kullanımı ve bırakma yöntemi.

Vücut sıvılarında tespit

Kandaki veya plazmadaki alprazolam miktarı, hastanede yatan hastalarda zehirlenme teşhisini doğrulamak, sürüş bozukluğunu belgelemek veya ölümün adli tıp soruşturmasına yardımcı olmak için ölçülebilir. Alprazolamın kan veya plazma konsantrasyonları, ilacı tedavi amacıyla alan kişilerde tipik olarak 10-100 mcg/L, araba kullanmaktan tutuklananlarda 100-300 mcg/L ve akut aşırı doz mağdurlarında 300-2000 mcg/L arasında değişir. Benzodiazepin sınıfı ilaçlara yönelik ticari olarak temin edilebilen immünoanalizlerin çoğu, alprazolam ile çapraz reaksiyona girer, ancak doğrulama ve miktar belirleme genellikle kromatografik yöntemler kullanılarak gerçekleştirilir.

Farmakoloji

Alprazolam yüksek potensli bir benzodiazepin olarak sınıflandırılır. İlaç bir triazolobenzodiazepin, yani yapısına bir triazol halkası bağlı bir benzodiazepindir. Benzodiazepinler, GABA reseptörü üzerindeki benzodiazepin reseptör bölgesine bağlanarak ve beyindeki en güçlü inhibitör reseptör olan GABA reseptörünün fonksiyonlarını modüle ederek çeşitli terapötik ve yan etkiler üretir. GABA reseptörü ve kimyasal sistemi, alprazolamın sinir sistemi üzerindeki engelleyici veya sakinleştirici etkilerine aracılık eder. GABA reseptörü olası 19 alt birimden 5'inden oluşur ve GABAA reseptörleri alt birimlerin farklı kombinasyonlarından oluşur, farklı özelliklere sahiptir, beynin farklı bölgelerinde bulunur ve en önemlisi benzodiazepinler üzerinde farklı etkilere sahiptir. Benzodiazepinler ve özellikle alprazolam, hipotalamik-hipofiz-adrenal eksenin belirgin şekilde baskılanmasına neden olur. Alprazolamın terapötik özellikleri diğer benzodiazepinlere benzer ve anksiyolitik, antikonvülsan, hipnotik, amnestik etkileri ve kas gevşetici rolünü içerir. Alprazolamın, ancak lorazepamın, striatumdaki dopamin D1 ve D2 reseptörlerinin hücre dışı konsantrasyonlarında istatistiksel olarak anlamlı bir artışa neden olduğu gösterilmiştir.

Farmakokinetik

Emilim

Alprazolam oral uygulamadan sonra kolayca emilir. Alprazolamın doruk plazma konsantrasyonlarına uygulamadan sonraki bir ila iki saat içinde ulaşılır. Plazma seviyeleri dozla orantılıdır; 0,5 ile 3,0 mg arasında değişen dozlarda, 8,0 ile 37 ng/mL arasında değişen pik seviyeleri gözlendi. Spesifik bir analiz kullanılarak alprazolamın ortalama plazma yarı ömrünün sağlıklı yetişkinlerde yaklaşık 11,2 saat (aralık, 6,3 ila 26,9 saat) olduğu gösterilmiştir.

Dağıtım

Alprazolam in vitro olarak insan serum proteinine yüzde 80 oranında bağlanır. Bağlanmanın çoğunu serum albümini oluşturur.

Metabolizma/boşaltım

Alprazolam insanlarda, öncelikle sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) enzimleri tarafından, plazmada iki ana metabolit olan 4-hidroksialprazolam ve alfa-hidroksialprazolam'a geniş ölçüde metabolize edilir. Alprazolamdan türetilen benzofenon da insanlarda bulunur. Yarı ömürleri alprazolama benzer. Sabit alprazolam konsantrasyonlarına göre 4-hidroksialprazolam ve a-hidroksialprazolamın plazma konsantrasyonları her zaman %4'ten azdır. Benzodiazepin reseptör bağlanma analizlerinde ve indüklenmiş nöbet inhibisyonunun hayvan modellerinde göreceli aktivite, 4-hidroksialprazolam ve alfa-hidroksialprazolam için sırasıyla 0,2 ve 0,66'dır. 4-hidroksialprazolam ve alfa-hidroksialprazolamın bu düşük konsantrasyonları ve düşük etkileri, bunların alprazolamın farmakolojik etkilerinde önemli bir rol oynama ihtimalinin düşük olduğunu göstermektedir. Benzofenon metaboliti esasen aktif değildir. Alprazolam ve metabolitleri esas olarak idrarla atılır.

Alprazolam formları

Düzenli ve ağızda çözünebilen alprazolamın 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg ve 2 mg tablet gücünde mevcuttur. Alprazolam uzatılmış salımlı tabletler, 0.5 mg, 1 mg, 2 mg ve 3 mg dozajlarında mevcuttur. Alprazolam oral solüsyonları 0,5 mg/5 ml ve 1 mg/1 ml dozajlarında mevcuttur.

Aktif madde: alprazolam

Aktif Olmayan Malzemeler: Mikrokristalin selüloz, mısır nişastası, sodyum dokusat, povidon, sodyum nişasta glikolat, laktoz monohidrat, magnezyum stearat, kolloidal silika ve sodyum benzoat. Ayrıca 0,25 mg'lık tablet D&C Yellow No. 10'u, 0,5 mg'lık tablet ise FD&C Yellow No. 6 ve D&C Yellow No. 10'u içerir.

Sentez

Alprazolam, 6-fenil halkasının orto pozisyonunda bir klor atomunun bulunmaması ile ayırt edilen, triazolamın kimyasal bir analoğudur. Alprazolamın üretimi, üretimin 2-amino-5-klorobenzofenon ile başlaması dışında triazolamla aynı şekilde yapılabilir. Hidrazin ile 6-kloro-2-hidrazino-4-fenilkinolin veren bir reaksiyon olan 2,6-dikloro-4-fenilkinolin ile başlayan alprazolam yapmanın başka bir yolu vardır. Bu maddenin ksilen içerisinde trietil ortoasetat ile kaynatılması, bir triazol türevine heterosiklizasyona yol açar. Ortaya çıkan ürün, 2--5-klorobenzofenon üretmek üzere bir aseton-su sisteminde sodyum periyodat ve rutenyum dioksit ile oksidatif parçalanmaya tabi tutulur. İkincisinin formaldehit kullanılarak oksimetilasyonu ve ardından elde edilen fosfor tribromürün hidroksil grubunun ikamesi, 2-5 klorobenzofenonu verir. Amonyak kullanılarak brom atomunun bir amino grubu ile değiştirilmesi ve bu reaksiyonun ardından kendiliğinden molekül içi heterosiklizasyon, alprazolam'ı verir.

Toplum ve kültür

Eğlence amaçlı kullanım

Alprazolamın hem hasta hem de tıbbi olmayan kullanıcıları, kötüye kullanım ve bağımlılık riski altındadır; Alprazolamın yüksek bağlanma afinitesi, yüksek aktivitesi, kısa etkisi ve hızlı etki başlangıcı gibi farmakolojik özellikleri, alprazolamın kötüye kullanılması riskini artırmaktadır. Fiziksel bağımlılık ve alprazolam yoksunluk sendromu da maddenin bağımlılık yapıcı özelliklerini artırmaktadır. Dozlarını artıran küçük bireylerden oluşan alt grup, tipik olarak alkol bağımlılığı veya diğer madde kullanım bozuklukları öyküsü olan hastaları içerir. Buna rağmen Alprazolam reçetesi alan kullanıcıların çoğunluğu ilacı eğlence amaçlı kullanmamaktadır. Benzodiazepinlerin uzun süreli kullanımı genellikle doz artış ihtiyacı ile ilişkili değildir. Bununla birlikte, Amerika Birleşik Devletleri'ndeki uyuşturucu tedavi tesislerinde hasta özelliklerinin yıllık bir derlemesi olan TEDS tedavi verilerinden elde edilen bulgulara dayanarak, "birincil sakinleştirici kullanımı" (benzodiazepin tipi sakinleştiriciler dahil) nedeniyle hastaneye kaldırılanların sayısı 1992'ye göre %79 arttı. 2002'ye Benzodiazepinlerin kötüye kullanım oranının artabileceğine inanılmaktadır. New York Times ayrıca 2011'de şunu bildirdi: "Hastalık Kontrol ve Önleme Merkezleri geçen yıl, 2004 ile 2008 yılları arasında benzodiazepinlerin tıbbi olmayan kullanımıyla ilgili olarak ülke çapında acil servis ziyaretlerinde yüzde 89'luk bir artış bildirdi." Alprazolam, Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen ve yanlış kullanılan benzodiazepinlerden biridir. SAMHSA tarafından yürütülen büyük bir hükümet araştırması, benzodiazepinlerin, yaygın olarak bulunabilmeleri nedeniyle Amerika Birleşik Devletleri'nde eğlence amaçlı en yaygın kullanılan ilaçlar olduğunu ortaya çıkardı. Benzodiazepinler, hastanelerin acil servislerine ve acil servislerine yapılan uyuşturucuyla ilgili tüm ziyaretlerin %35'ini oluşturmaktadır. Erkeklerin ve kadınların benzodiazepinleri eğlence amaçlı kullanma olasılıkları eşittir. Raporda alprazolamın eğlence amaçlı kullanım için en popüler benzodiazepin olduğu belirtiliyor. Bunu klonazepam, lorazepam ve diazepam takip ediyor. Benzodiazepin kullanımına bağlı acil servis başvurularının sayısı 2004 ile 2006 yılları arasında %36 arttı. Gelecekte tıbbi kullanım için dağıtılan farmasötiklerin sayısının artabileceğini ve DAWN'ın tahminlerinin bu büyümeyi hesaba katmadığını dikkate almakta fayda var. Ayrıca DAWN tahminleri, 2004 ile 2006 yılları arasındaki nüfus artışlarını veya acil servis kullanımını hesaba katmıyor. Alkolizm veya uyuşturucu kullanımı ve/veya bağımlılık geçmişi olan hastaların yanı sıra borderline kişilik bozukluğu olan kişiler özellikle yüksek suistimal ve bağımlılık riskiyle karşı karşıyadır. Alprazolam, diğer benzodiazepinlerle birlikte sıklıkla diğer eğlence amaçlı ilaçlarla birleştirilir. LSD gibi psychedelic ilaçlara karşı oluşan panik veya disforik ("kötü yolculuk") reaksiyonları ve amfetamin, kokain ve fensiklidin gibi uyarıcıların etkisi geçtiğinde ajitasyon ve uykusuzluğu gidermek ve kullanıcının uykuya dalmasını sağlamak için kullanılır. Alprazolam ayrıca bu ilaçların psikolojik etkilerini arttırmak için etanol, eroin ve diğer opioidler gibi diğer depresanlarla kombinasyon halinde de kullanılabilir. Alprazolam esrarla kombinasyon halinde kullanılabilir (kullanıcılar sinerjistik etkiler bildirmiştir). Depresanlarla birlikte çoklu uyuşturucu kullanımı (güçlü ilaçların kombine kullanımı), ölümcül solunum depresyonuna yol açabilen aşırı doz riskinin önemli ölçüde artması nedeniyle önemli sağlık riskleriyle ilişkilidir. 1990 yılında yapılan bir araştırma, diazepamın diğer benzodiazepinlere kıyasla daha yüksek bir kötüye kullanım potansiyeline sahip olduğunu ve bazı verilerin alprazolam ve lorazepam'ın bu açıdan diazepama benzer olduğunu öne sürdüğünü belirtti. Alprazolam enjeksiyonlarının kan damarlarında yaşamı tehdit eden hasarlara, damar kapanmasına (embolizasyon) ve kas dokusu parçalanmasına (rabdomiyoliz) neden olabileceği deneyimlerden bilinmektedir. Alprazolam pratikte suda çözünmez; toz haline getirildiğinde ilaç suda tamamen çözünmez (pH 7'de 40 μg/ml H2O). Bazı kullanıcılar alprazolam tozunu solur. Düşük doz ağırlığından dolayı alprazolam, LSD'ye benzer şekilde kurutma kağıdı üzerine nadiren püskürtülür.

Kullanılabilirlik

Alprazolam İngilizce konuşulan ülkelerde aşağıdaki ticari isimler altında mevcuttur: Alprax, Alprocontin, Alzam, Alzolam, Anzilum, Apo-Alpraz, Kalma, Mylan-Alprazolam, Niravam, Novo-Alprazom, Nu-Alpraz, Pacyl, Restyl, Tranax, Trika, Xycalm, Xanax, Xanor, Zolam, Zopax, Helex. Aralık 2013 itibarıyla, alprazolamın Avustralya'da Çizelge 8'e göre yeniden yapılandırılmasından önce Pfizer Avustralya, ilacın artık ticari olarak uygun olmaması nedeniyle Xanax'ın Avustralya'da dağıtımını durduracağını duyurdu.

Hukuki durum

Amerika Birleşik Devletleri'nde alprazolam reçeteli bir ilaçtır ve Kontrollü Maddeler Yasası Ek IV'te listelenmiştir. İngiliz ilaç sınıflandırma sistemine göre benzodiazepinler C sınıfı ilaçlardır (Çizelge 4). Birleşik Krallık'ta alprazolam NHS'de mevcut değildir ve yalnızca özel reçeteyle alınabilir. Uluslararası olarak alprazolam, Birleşmiş Milletler Psikotrop Maddeler Sözleşmesi kapsamında Ek IV'te listelenmiştir. İrlanda'da alprazolam, Narkotik İlaçlar Yasası (1968) kapsamında program 4'te yer alan bir ilaçtır. İsveç'te alprazolam, Narkotik İlaçlar Yasası (1968) kapsamında program IV (Çizelge 4) reçeteli ilaçtır.

Kullanım için talimatlar:

Xanax, kas gevşetici, antikonvülsan, sedatif ve hipnotik etkileri olan bir anksiyolitik (sakinleştirici) ilaç olan bir triazolo-benzodiazepin türevidir.

Yayın formu ve kompozisyon

• Tabletler (blister ambalajlarda 10 adet, bir karton ambalajda 3 paket);
• Geciktirme tabletleri (kabarcıklarda 10 adet, bir karton pakette 3 kabarcık).

Aktif madde – alprazolam:

• 1 tablet – 0,25 veya 0,5 mg;
• 1 tablet geciktirici – 0,5 veya 1 mg.

Kullanım endikasyonları

• Nevrotik reaktif-depresif ve karışık anksiyete-depresif durumlar, uyku bozuklukları, azalmış ruh hali ve enerji, psikomotor ajitasyon, çevreye ilgi kaybı, bilişsel aktivitede bozulma, somatik şikayetler, iştah kaybı, vücut ağırlığında değişiklikler, intihar düşünceleri ( organik ve fonksiyonel hastalıklar (sindirim sistemi, kardiyovasküler, dermatolojik), somatik bozukluklar, alkol yoksunluk sendromu dahil olmak üzere düşük değer, suçluluk duygusu vb.;
• Kötüleşen uyku, sinirlilik, somatik bozukluklar, huzursuzluk, gerginlik hissi, kaygının eşlik ettiği kaygı durumları ve nevrozlar;
• Agorafobi hastalarında fobi ve panik ataklar;
• Fobi semptomlarıyla birleşenler de dahil olmak üzere panik durumları.

Kontrendikasyonlar

Mutlak:

• Tiroid hastalıkları (0,5 mg tabletler);
• Açı kapanması glokomu veya buna yatkınlık;
• Akut solunum yetmezliği;
• Solunum yetmezliğinin ilk belirtileri ile birlikte kronik obstrüktif solunum yolu hastalıkları;
• Miyastenia;
• Koma;
• Alkolle akut zehirlenme (hayati fonksiyonların zayıflamasının eşlik ettiği durumlar), uyku hapları ve psikotrop ilaçlar, opioid analjezikler;
• 18 yaşına kadar yaş;
• Hamilelik (özellikle ilk üç aylık dönem) ve emzirme;
• İlaca veya diğer benzodiazepinlere karşı aşırı duyarlılık.

Xanax'ın psikotik depresyonu tedavi etmesi amaçlanmamıştır (etkili değildir).

İlaç, böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu, panik bozuklukları, intihar eğilimi ve şiddetli depresyon durumlarında çok dikkatli kullanılmalıdır.

Kullanım ve dozaj talimatları

Xanax ağızdan alınmalıdır.

Optimum terapötik doz, hastalığın semptomlarının ciddiyetine ve ilacın klinik etkisinin ciddiyetine bağlı olarak her hasta için ayrı ayrı belirlenir.

Kural olarak çoğu hasta için standart dozlar yeterlidir. Bazı durumlarda daha yüksek dozlara ihtiyaç duyulur. Artışlar dikkatli ve kademeli olarak yapılmalıdır. Yüksek doz reçete edilirse, yatmadan önce ilacın daha büyük bir miktarı alınmalıdır.

Tedavi sırasında periyodik olarak hastanın durumu yeniden değerlendirilmeli ve gerekirse doz ayarlanmalıdır.

Yan etkiler gelişirse Xanax dozu azaltılır.

Anksiyete ve depresif bozuklukların tedavisi 6 aya kadar, panik bozukluklarının tedavisi ise 8 aya kadar sürebilir.

İlacın kesilmesi kademeli olarak yapılmalı, doz her 3 günde bir 0,5 mg'dan fazla azaltılmamalı, bazı durumlarda daha da yavaş olmalıdır.

• Anksiyete: başlangıç ​​dozu – günde 3 kez 0,25-0,5 mg, idame dozu – 0,5-4 mg/gün, birkaç doza bölünmüş;
• Panik bozuklukları: Başlangıç ​​dozu – günde 3 defa 0,5 mg veya yatmadan önce 0,5-1 mg. Bakım dozu, klinik etkinin ciddiyeti dikkate alınarak ayrı ayrı seçilir ve her 3-4 günde bir 1 mg'dan fazla artırılmaz. Klinik çalışmalara göre optimal ortalama doz 5,7 ± 2,27 mg/gündür, bazı durumlarda maksimum günlük doz 10 mg gerekli olmuştur;
• Depresyon: Başlangıç ​​dozu günde 3 defa 0,5 mg, idame dozu ise günde 1,5-4,5 mg, birkaç doza bölünmüştür.

Yaşlılar ve zayıflamış hastalar için başlangıç ​​dozu günde 2-3 defa 0,25 mg, idame dozu birkaç doz halinde 0,5-0,75 mg/gün olup, gerekirse doz kademeli olarak artırılır.

• Anksiyete: Başlangıç ​​dozu – 1 veya 2 bölünmüş doz halinde 1 mg/gün, idame dozu – 1-2 bölünmüş doz halinde 0.5-4 mg/gün;
• Panik bozuklukları: Başlangıç ​​dozu – günde 2 defa 0,5 mg veya yatmadan önce 0,5-1 mg. Bakım dozu, klinik etkinin ciddiyeti dikkate alınarak ayrı ayrı seçilir ve her 3-4 günde bir 1 mg'dan fazla artırılmaz. Klinik çalışmalara göre optimal ortalama doz, 1-2 doz halinde günde 5-6 mg'dır, bazı durumlarda maksimum günlük doz 10 mg'dır;
• Depresyon: Başlangıç ​​dozu – 1-2 bölünmüş doz halinde 1 mg/gün, idame dozu – 1-2 bölünmüş doz halinde 0.5-4.5 mg/gün.

Yaşlılarda başlangıç ​​dozu 1-2 doz halinde 0,5-1 mg/gün, idame dozu 0,5-1 mg/gün olup, gerekirse doz kademeli olarak artırılır.

Yan etkiler

• Sindirim sistemi: salya akması veya ağız kuruluğu, kabızlık veya ishal, iştah azalması, bulantı, kusma, mide ekşimesi, karaciğer transaminazları ve alkalin fosfataz aktivitesinde artış, karaciğer fonksiyonunda bozulma, sarılık;
• Merkezi sinir sistemi: tedavinin başlangıcında (özellikle yaşlılarda) - artan yorgunluk, uyuşukluk, baş dönmesi, motor ve zihinsel reaksiyonlarda yavaşlama, konsantre olma yeteneğinde azalma, dengesiz yürüyüş, yönelim bozukluğu, ataksi; nadiren - distonik ekstrapiramidal reaksiyonlar (gözler dahil kontrolsüz hareketler), hafıza bozukluğu, baş ağrısı, hareketlerin bozulmuş koordinasyonu, titreme, depresif ruh hali, halsizlik, konfüzyon, öfori, dizartri, miyastenia gravis, depresyon; bazı durumlarda - paradoksal reaksiyonlar (psikomotor ajitasyon, kafa karışıklığı, sinirlilik, halüsinasyonlar, agresif patlamalar, kaygı, ajitasyon, uykusuzluk, kas spazmları, korku, intihar eğilimleri);
• Kardiyovasküler sistem: kan basıncında azalma, taşikardi;
• Hemostaz sistemi: agranülositoz (boğaz ağrısı, hipertermi, titreme, aşırı yorgunluk veya halsizlik), trombositopeni, nötropeni, lökopeni, anemi;
• Üriner sistem: Dismenore, idrar kaçırma veya retansiyon, libido azalması veya artması, böbrek fonksiyonlarında bozulma;
• Endokrin sistemi: vücut ağırlığındaki değişiklikler, adet düzensizlikleri ve libido;
• Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, kaşıntı.

Özel Talimatlar

Kronik alkolizm hastası olan veya daha önce anksiyolitik veya antidepresan tedavisi gören hastalarla karşılaştırıldığında alprazolam, daha önce merkezi sinir sistemini etkileyen ilaçları almamış hastalarda daha düşük dozlarda etkilidir.

Endojen depresyonun tedavisi, Xanax'ın antidepresanlarla birleştirilmesiyle gerçekleştirilebilir. Depresyonlu hastalarda ilaç, manik ve hipomanik durumların gelişmesine neden olabilir.

Yüksek dozda alprazolam ile uzun süreli tedavi ile, özellikle uyuşturucu kullanımına yatkın hastalarda bağımlılık ve ilaç bağımlılığı gelişebilir.

İlacın dozunun aniden kesilmesi veya hızlı bir şekilde azaltılmasıyla, uykusuzluk ve hafif disforiden titreme, artan terleme, kusma, karın ve iskelet kaslarında kramplarla birlikte ciddi bir sendroma kadar değişen şiddetteki semptomlarla kendini gösteren bir yoksunluk sendromu gözlenir. ve konvülsiyonlar. Çoğu zaman yoksunluk sendromu, Xanax'ı uzun süre (8-12 haftadan fazla) alan hastalarda ortaya çıkar.

Tedavi sırasında alkollü içki içmekten, araba kullanmaktan, yüksek reaksiyon hızı ve daha fazla dikkat gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmaktan kaçınmalısınız.

Xanax diğer sakinleştiricilerle aynı anda kullanılmamalıdır.

İlaç etkileşimleri

• Antikonvülsanlar ve psikotrop ilaçlar, etanol, histamin H2 reseptör blokerleri: alprazolamın merkezi sinir sistemi (CNS) üzerindeki inhibitör etkisi artar;
• Makrolid grubundan antibiyotikler: alprazolamın klerensi azalır;
• Oral hormonal kontraseptifler: alprazolamın yarı ömrü artar;
• Dekstropropoksifen: kan plazmasındaki alprazolam konsantrasyonu artar, bu da alprazolamın diğer benzodiazepinlerle birlikte kullanılmasına göre daha belirgin CNS depresyonuna neden olabilir;
• Digoksin: Kardiyak glikozitlerle zehirlenme gelişme riski artar;
• İmipramin: kan plazmasındaki konsantrasyonu artar;
• Paroksetin, itrakonazol, ketokonazol ve muhtemelen eritromisin: alprazolamın etkileri artar;
• Fluoksetin, fluvoksamin: Kan plazmasındaki alprazolam konsantrasyonu artar, bu da yan etkilerin ortaya çıkma riskini artırır.

Analoglar

Xanax'ın analogları şunlardır: Alzolam, Zolomax, Alprazolam, Xanax geciktirici, Alprox, Kassadan, Helex SR, Neurol, Frontin, Helex.

Depolama şartları ve koşulları

Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın. 20-25 ºС sıcaklık rejimini koruyun.

Raf ömrü – 3 yıl.