Stipriausi skausmą malšinantys vaistai. Analgetikai (analgetikai) Kas yra analgetikai

Analgezinio veikimo mechanizmas susideda iš kelių komponentų, kurių kiekvienas gali turėti nepriklausomą reikšmę.

Kai kurie PG (E2 λ ir F2 λ) gali padidinti skausmo receptorių jautrumą fiziniams ir cheminiams dirgikliams, pavyzdžiui, bradikinino veikimui, o tai savo ruožtu skatina PG išsiskyrimą iš audinių. Taigi, yra abipusis algogeninio veikimo stiprinimas. NVNU, blokuojantys PG-E2 ir PG-F2 λ sintezę, kartu su tiesioginiu antibradikinininiu poveikiu neleidžia pasireikšti algogeniniam poveikiui.

Nors NVNU neveikia skausmo receptorių, blokuodami eksudaciją ir stabilizuodami lizosomų membranas, jie netiesiogiai sumažina receptorių, jautrių cheminiams dirgikliams, skaičių. Tam tikra reikšmė teikiama šios grupės vaistų poveikiui skausmo jautrumo talaminiams centrams (vietinis PG-E2, F2 λ blokavimas CNS), dėl kurio slopinamas skausmo impulsų laidumas į žievę. Remiantis diklofenako analgeziniu aktyvumu, indometacinas, palyginti su uždegiminiais audiniais, nėra prastesnis už narkotinių analgetikų aktyvumą, priešingai, NVNU neturi įtakos centrinės nervų sistemos gebėjimui apibendrinti sudirginimą.

Analgetinis NVNU poveikis labiau pasireiškia lengvo ir vidutinio stiprumo skausmais, kurie lokalizuojasi raumenyse, sąnariuose, sausgyslėse, nervų kamienuose, taip pat galvos ar dantų skausmais. Esant stipriam visceraliniam skausmui, susijusiam su traumomis, operacijomis, navikais, dauguma NVNU nėra labai veiksmingi ir yra prastesni už narkotinius analgetikus. Nemažai kontroliuojamų tyrimų parodė gana didelį diklofenako, keterolako, ketoprofeno, metamizolo analgezinį aktyvumą esant pilvo diegliams ir pooperaciniam skausmui. NVNU veiksmingumas esant inkstų diegliai pasireiškiantys pacientams urolitiazė, daugiausia susijęs su: PG-E2 gamybos inkstuose slopinimu, inkstų kraujotakos ir šlapimo susidarymo sumažėjimu. Dėl to sumažėja slėgis inkstų dubenyje ir šlapimtakiuose virš obstrukcijos vietos ir užtikrinamas ilgalaikis analgezinis poveikis.

Remiantis nauja hipoteze, NVNU gydomąjį poveikį iš dalies galima paaiškinti jų stimuliuojančiu poveikiu endogeninių reguliuojamųjų peptidų, turinčių analgetinį poveikį (pvz., endorfinų) ir mažinančių uždegimo sunkumą, gamybą.

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo pranašumas prieš narkotinius analgetikus yra tas, kad jie neslegia kvėpavimo centro, nesukelia euforijos ir priklausomybės nuo vaistų, o sergant pilvo diegliais svarbu ir tai, kad jie neturi spazminio poveikio.

Palyginus selektyvų analgetinį poveikį, atsižvelgiant į prostaglandinų sintezės slopinimo laipsnį, paaiškėjo, kad kai kurie NVNU, pasižymintys stipriomis analgezinėmis savybėmis, yra silpni prostaglandinų sintezės inhibitoriai, ir atvirkščiai, kiti NVNU, galintys aktyviai slopinti prostaglandinų sintezę, turi silpnų analgetinių savybių. Taigi yra disociacija tarp NVNU analgezinio ir priešuždegiminio aktyvumo. Šis reiškinys paaiškinamas tuo, kad kai kurių NVNU analgetinis poveikis yra susijęs ne tik su centrinių ir periferinių prostaglandinų slopinimu, bet ir su poveikiu kitų neuroaktyvių medžiagų, kurios vaidina pagrindinį vaidmenį suvokiant skausmo stimuliavimas CNS.

Labiausiai ištirtas centrinis analgetikas Ketoprofenas, kurį sukelia:

Galimybė greitai prasiskverbti pro kraujo ir smegenų barjerą (BBB) ​​dėl išskirtinio tirpumo riebaluose;

Galimybė daryti centrinį poveikį užpakalinių stulpų lygyje nugaros smegenys slopinant užpakalinių stulpelių neuronų depoliarizaciją;

Galimybė selektyviai blokuoti NMDA receptorius, slopinant jonų kanalų depoliarizaciją, taip turėdamas tiesioginį ir greitą poveikį skausmo perdavimui. Tokį mechanizmą lemia ketoprofeno gebėjimas stimuliuoti kepenų fermento triptofan-2,3-dioksigenazės aktyvumą, kuris tiesiogiai veikia kinureno rūgšties – centrinės nervų sistemos NMDA receptorių antagonisto – susidarymą;

Gebėjimas veikti heterotrimerinį G baltymą, keičiant jo konfigūraciją per konkurencinį pakeitimą veikimo srityse. G-baltymas, esantis postsinapsinėje neuronų membranoje, jungiasi prie įvairių receptorių, tokių kaip neurokininai (NK1, NK2, NK3) ir glutamato receptoriai, kurie palengvina aferentinių skausmo signalų prasiskverbimą per membraną;

Gebėjimas kontroliuoti tam tikrų neuromediatorių, tokių kaip serotoninas, kiekį (dėl poveikio G baltymui ir serotonino pirmtakui 5-hidroksitriptaminui), siekiant sumažinti medžiagos P gamybą.

Bandymai klasifikuoti NVNU pagal analgezinio poveikio sunkumą buvo vykdomi jau seniai, tačiau dėl to, kad daugelio vaistų poveikis priklauso nuo dozės, vis dar nėra vieno standarto, kaip galima būtų įvertinti jų veiksmingumas įvairiomis klinikinėmis sąlygomis, šis klausimas išlieka itin sudėtingas. Vienas iš galimų būdų ją išspręsti – apibendrinti įvairių publikacijų, netiesiogiai tarpusavyje susijusių publikacijų, duomenis apie atskirus vaistus. Šio tyrimo metu buvo gauta lyginamoji dažniausiai klinikoje vartojamų NVNU analgezinio poveikio charakteristika: ketorolakas 30 mg > (ketoprofenas 25 mg = ibuprofenas 400 mg; flurbiprofenas 50 mg) > (ASR 650 mg= paracetamolis 650 mg = fenoprofenas 200 mg = naproksenas 250 mg = etodolakas 200 mg = diklofenakas 50 mg = mefenamo rūgštis 500 mg) > nabumetonas 1000 mg.

Remiantis aukščiau pateiktais duomenimis, galima pastebėti didesnį propiono rūgšties darinių (ketoprofeno, ibuprofeno, flubiprofeno) analgezinį aktyvumą. Stipriausią analgezinį poveikį rodo ketorolakas (30 mg ketorolako, suleidžiamo į raumenis, atitinka 12 mg morfino).

Analgetikai (analgetica; graikų neigiamas priešdėlis a- + algos)

Tradiciškai išskiriamas narkotinis ir nenarkotinis A.. Narkotinė A. s. pasižymi dideliu analgeziniu aktyvumu – jie veiksmingi nuo labai intensyvaus skausmo; paveikti emocinę sferą – sukelti euforiją, bendrą savijautą, mažina kritišką požiūrį į aplinką. Ilgai vartojant, jie gali išsivystyti priklausomybė nuo narkotikų(Priklausomybė nuo narkotikų). Kai kurie šios grupės vaistai gali sukelti disforiją. Dauguma jų (ypač didelėmis dozėmis) slegia.

Nenarkotinio A. s. pagal analgezinio poveikio stiprumą jie yra prastesni už narkotinius; jie yra mažiau veiksmingi esant stipriam skausmui (pvz., skausmui, susijusiam su miokardo infarktu ir piktybiniais navikais, traumomis, pooperaciniu skausmu). Jų analgetinis poveikis pasireiškia daugiausia skausmu, susijusiu su uždegiminiai procesai, ypač sąnariuose, raumenyse, nervų kamienuose. Nenarkotinio A. s. nesukelti euforijos, priklausomybės nuo narkotikų, neslopinti kvėpavimo.

Narkotiniai analgetikai apima morfiną ir giminingus junginius (opiatus) ir sintetinius junginius, panašius į opiatus (opioidus). IN medicininė literatūra dažnai ir opiatai, ir į opiatus panašūs junginiai vadinami opioidiniais analgetikais. Farmakologinis narkotinių analgetikų poveikis atsiranda dėl sąveikos su opiatų receptoriais centrinėje nervų sistemoje. ir periferiniai audiniai. Morfinas, trimeperidinas (promedolis), fentanilis, sufentanilis, alfentanilis, piritramidas, tilidinas, dihidrokodeinas sudaro opiatų receptorių agonistų grupę, pasižyminčią didžiausiu afinitetu mu receptoriams. Prisijungdami prie opiatų receptorių, šie vaistai sukelia būdingus endogeninius ligandus (enkefalinus, endorfinus). fiziologinis poveikis. Butorfanolis, nalbufinas, pentazocinas priklauso opiatų receptorių agonistų-antagonistų grupei (pavyzdžiui, pentazocinas ir nalbufinas pasižymi mu-receptorių antagonistinėmis savybėmis, agonistai - kappa receptoriams). Buprenorfinas yra dalinis opioidinių receptorių agonistas, kuris sąveikauja su mu ir kappa receptoriais. Tramadolis yra narkotinis analgetikas, turintis mišrų veikimo mechanizmą, tai grynas mu-, delta- ir kappa-receptorių opiatų agonistas, turintis didesnį afinitetą mu-receptoriams. Be to, šio vaisto analgetinis poveikis yra susijęs su noradrenalino reabsorbcijos neuronuose slopinimu ir serotonerginio atsako padidėjimu. Įvairus narkotinių analgetikų poveikis yra susijęs su skirtingų opiatų receptorių potipių sužadinimu.

Morfinas yra vienas iš opijaus alkaloidų, ore išdžiovintų pieniškų sulčių, išsiskiriančių iš nesubrendusių mieguistųjų aguonų ankščių įpjovimų. Pagrindinis morfino poveikis yra nuskausminantis poveikis, kuris išsivysto išlaikant sąmonę. gali lydėti psichikos pokyčiai: susilpnėjusi savikontrolė, suaktyvėjusi vaizduotė, kai kuriais atvejais euforija, kartais mieguistumas.

Analgezinis morfino poveikis atsiranda dėl jo poveikio tarpneuroniniam impulsų perdavimui skirtinguose centrinės nervų sistemos lygiuose. Sąveikaujant su opiatų receptoriais, esančiais plonų pirminių nugaros smegenų aferentų presinapsinėje membranoje, morfinas sumažina nociceptinių signalų mediatorius (medžiagą P ir kt.). Dėl postsinapsinės membranos opiatų receptorių sužadinimo atsiranda pastarasis ir dėl to užpakalinio rago neuronų, dalyvaujančių skausmo impulsų laidumu, aktyvumas. Be to, morfinas sustiprina daugelio struktūrų ir pailgųjų smegenų (pavyzdžiui, periakveduktinės pilkosios medžiagos, raphe branduolių ir kt.) slopinamąjį poveikį nugaros smegenims. morfino sukeltų pakitimų emocinė sfera gali būti priežastis sumažinti emociškai neigiamą skausmo spalvą.

Morfinas slopina kvėpavimą proporcingai vartojamai dozei. Terapinėmis dozėmis jis šiek tiek sumažina minutinį plaučių ventiliacijos tūrį, daugiausia dėl sumažėjusio kvėpavimo dažnio, tačiau neturi pastebimo poveikio įkvėpimo tūriui. Veikiant toksiškoms morfino dozėms, plaučių ventiliacijos tūris smarkiai sumažėja. tampa labai retas ir paviršutiniškas, gali išsivystyti periodinis Cheyne-Stokes tipo kvėpavimas. Morfinas taip pat slopina kosulio centrą, todėl sukelia kosulį mažinantį poveikį. Tai atsiranda dėl okulomotorinių nervų centrų sužadinimo. Staigus vyzdžių susiaurėjimas yra diferencinis diagnostinis ūminio morfijaus požymis. Tačiau esant giliai hipoksijai, miozę pakeičia midriazė.

Kai kuriais atvejais morfinas, stimuliuodamas vėmimo centro pradinės zonos chemoreceptorius, gali sukelti pykinimą ir vėmimą. Šiuo atveju morfinas turi tiesioginį slopinamąjį poveikį vėmimo centro neuronams. Yra reikšmingų individualaus jautrumo morfino vėmimą skatinančiam poveikiui skirtumų. Matyt, tam tikrą vaidmenį pykinimo ir vėmimo mechanizme skiriant morfiną vaidina vestibuliarinis poveikis. Dėl šios priežasties morfinas dažniau sukelia pykinimą ir vėmimą ambulatoriniams ligoniams nei pacientams, kuriems taikomas lovos režimas.

Morfino įtakoje padaugėja lygiųjų raumenų Vidaus organai, kuris atsiranda dėl medžiagos sąveikos su lygiųjų raumenų opiatų receptoriais. Tai skatina sfinkterių susitraukimą virškinimo trakto, padidinti žarnyno raumenų tonusą iki periodinių spazmų, kartu su peristaltikos pažeidimu. Dėl to smarkiai sulėtėja turinio judėjimas virškinamuoju traktu ir dėl to žarnyne visiškai pasisavinamas vanduo. Be to, morfinas mažina skrandžio ir kasos sulčių, taip pat tulžies atsiskyrimą. Tai yra, žarnyno turinio tūris mažėja, jis didėja, o tai dar labiau silpnina žarnyno motoriką. Dėl to jis vystosi, o tai taip pat palengvina dėl centrinio morfino veikimo slopinamas normalus noras tuštintis.

Ūminiam apsinuodijimui morfinu būdingas sąmonės netekimas, kvėpavimo slopinimas, ryškus vyzdžių susiaurėjimas (asfiksijos metu vyzdžiai išsiplečia), kūno temperatūros sumažėjimas. Sunkus apsinuodijimas gali baigtis mirtimi dėl kvėpavimo sustojimo (žr. Apsinuodijimas). Naloksonas arba nalorfinas naudojami kaip antagonistai apsinuodijus morfinu (žr. Narkotinių analgetikų antagonistai).

Omnopon yra 5 opijaus alkaloidų mišinys – morfinas, narkotinas, kodeinas, papaverinas ir tebainas. Ačiū didelis kiekis morfinas (48-50%) omnoponas turi visas šiam alkaloidui būdingas savybes ir yra naudojamas toms pačioms indikacijoms kaip ir morfijus. Omnopon šalutinis poveikis, apsinuodijimo ir vartojimo požymiai yra panašūs į morfijaus. morfino omnoponas skiriasi tuo, kad mažiau veikia lygiuosius vidaus organų raumenis, tk. sudėtyje yra alkaloidų papaverino ir narkotino, kurie turi antispazminį poveikį. Šiuo atžvilgiu, esant skausmui, susijusiam su lygiųjų raumenų spazmais, pavyzdžiui, su inkstų ar kepenų diegliais, omnoponas turi tam tikrą pranašumą prieš morfijų.

Iš kodeino preparatų dihidrokodeinas daugiausia naudojamas kaip anestetikas. Jo analgezinis poveikis silpnesnis nei morfijaus, bet stipresnis už kodeiną. Vartojant per burną, nuskausminimo trukmė yra 4-5 h. Jis taip pat turi priešnavikinį poveikį. Jis naudojamas vidutinio ir didelio stiprumo skausmui malšinti, įskaitant pooperacinis laikotarpis, traumoje, onkologinėje praktikoje. Šalutiniai poveikiai: pykinimas, vėmimas, mieguistumas. Ilgai vartojant, gali būti, kad jis panašus į tą, kuris atsiranda vartojant kodeiną. Nerekomenduojama vaikams iki 12 metų.

Trimeperidinas – sintetinis fenilpiperidino darinys – pagal analgetinį stiprumą artimas morfijui, ne toks ryškus veikia lygius vidaus organus. Naudojimas yra toks pat kaip ir morfijus. Jis taip pat naudojamas gimdymo skausmui malšinti. Šalutinis poveikis (lengvas pykinimas) yra retas. Kontraindikacija vartoti: kvėpavimo slopinimas, iki 2 metų.

Acetilsalicilo rūgštis sutrikdo trombocitų agregaciją ir dėl to apsaugo nuo trombozės (žr. Antiagregantai). Ketorolakas yra NVNU, turintis ryškų analgetinį poveikį, slopinantis trombocitų agregaciją ir galintis padidėti. Jis naudojamas kaip A. s. adresu skausmo sindromas pooperaciniu laikotarpiu, su traumomis, ūmiu nugaros ir raumenų skausmu. Butadionas pranoksta analginą ir amidopiriną ​​savo analgetikais ir ypač priešuždegiminėmis savybėmis. Be to, butadionas veiksmingas sergant podagra (žr. Vaistai nuo podagros).

Nenarkotinio A. s šalutinis poveikis. pasirodo kitaip. Salicilatams ir pirazolono dariniams, tipiškas šalutiniai poveikiai iš virškinimo trakto (pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas). Taip pat gali būti kraujavimas iš virškinimo trakto ir skrandžio opų atsiradimas ir dvylikapirštės žarnos, kuris daugiausia susijęs su šių grupių vaistų slopinamu poveikiu prostaglandinų sintezei skrandžio ir žarnyno sienelėse. Norint išvengti šių komplikacijų, salicilatus ir pirazolono darinius reikia gerti po valgio, tabletes susmulkinti ir nuplauti pienu arba šarminiu mineraliniu vandeniu. Ilgai vartojant salicilatus ir apsinuodijus jais, jis atsiranda ir mažėja.

Pirazolono dariniai slopina, kuris daugiausia pasireiškia leukopenija, ir sunkūs atvejai- agranulocitozė. Gydant šiais vaistais, būtina periodiškai tirti kraujo ląstelių sudėtį. Butadionas ir amidopirinas gali prisidėti prie vandens susilaikymo organizme ir edemos išsivystymo dėl sumažėjusio diurezės. Šalutinis fenacetino poveikis daugiausia pasireiškia methemoglobinemija, anemija ir inkstų pažeidimu, o paracetamolio šalutinis poveikis yra inkstų ir kepenų funkcijos pažeidimas. Ketorolako vartojimas gali sukelti dispepsiją retais atvejais atsiranda gastritas, eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai, sutrikusi kepenų funkcija, galvos skausmas, miego sutrikimas, edema ir kt. Visi nenarkotiniai A. s. gali sukelti alergines reakcijas ( odos bėrimai ir pan.). Esant ypač dideliam paciento jautrumui atskiriems vaistams, galima išsivystyti anafilaksinis šokas. Acetilsalicilo rūgštis gali sukelti vadinamąją aspirininę astmą. Jei pasireiškia alerginės reakcijos, jas sukėlęs vaistas atšaukiamas ir skiriami antihistamininiai vaistai ar kiti. Reikia turėti omenyje, kad dažnai į nenarkotinius A. s. turi kryžių, pavyzdžiui, su visais vaistais iš pirazolono darinių arba salicilo rūgštis. Pacientams bronchų astma salicilatai ir pirazolono dariniai gali pabloginti ligos eigą.

Nenarkotinio A. s. kontraindikuotinas esant padidėjusiam jautrumui jiems. Be to, amidopirinas ir analginas neskiriami kraujodaros pažeidimams, analginas - bronchų spazmams. Salicilatai yra draudžiami pepsinė opa, mažina kraujo krešumą; butadionas - sergant pepsine opa, širdies nepakankamumu, širdies ritmo sutrikimais, kepenų, inkstų ir kraujodaros organų ligomis; paracetamolis - su sunkiais kepenų ir inkstų sutrikimais, gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumu, kraujo ligomis; ketorolakas – su nosies polipais, angioneurozine edema, bronchų spazmu, bronchine astma, pepsine opalige, sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, didele kraujavimo rizika, sutrikusia kraujodara.

Pagrindinių nenarkotinių analgetikų išsiskyrimo ir vartojimo formos aprašytos toliau.

Ketorolakas(ketanovas, ketorolis, nato, toradolis, torolakas ir kt.) - tabletės po 10 mg; 3% injekcinis tirpalas 1 ir 3 ampulėse ml (30 mg 1 ml). Taikyti į raumenis, į veną ir viduje. Vienkartinė dozė suaugusiesiems parenteraliniu būdu yra vidutiniškai 10-30 mg, maksimalus kasdien - 90 mg. Vartojant per burną, vienkartinė dozė - 10 mg, maksimalus kasdien - 40 mg. Vaistas skiriamas kas 6-8 h. Paraiškos trukmė ne ilgesnė kaip 5 dienos. Vyresnio amžiaus žmonėms skiriamos mažesnės dozės, maksimalios kasdieninė dozė su parenteriniu vartojimu - 60 mg. Dozė taip pat mažinama sutrikus inkstų funkcijai. Vaikams skiriama tik parenteraliai, vienkartinė injekcija į raumenis - 1 mg/kg, su intraveniniu - 0,5-1 mg/kg. Vartojimo trukmė vaikams - ne daugiau kaip 2 dienos.

Metamizolio natrio druska(analginas, baralgin M, nebaginas, spazdolzinas ir kt.) - milteliai; 50 tablečių; 100; 150 ir 500 mg; geriamieji lašai buteliukuose po 20 ir 50 ml(1 dalyje ml 500 mg); 25% ir 50% injekciniai tirpalai 1 ir 2 ampulėse ml(250 ir 500 mg 1 ml); tiesiosios žarnos žvakutės po 100; 200 ir 250 mg(vaikams); 650 mg(suaugusiesiems). Priskirkite viduje, rektaliniu būdu, į raumenis, į veną. Viduje arba tiesiojoje žarnoje suaugusiesiems rekomenduojamos 250–500 dozės mg 2-3 kartus per dieną, sergant reumatu - iki 1 G 3 kartus per dieną. Vaikai iki 1 metų paprastai skiriami per burną ir į tiesiąją žarną 5 metus mg/kg 3-4 kartus per dieną, vyresniems nei 1 metai – 25-50 mg už 1 gyvenimo metus per dieną. Parenteraliai suaugusiems skiriama 1-2 ml 25% arba 50% tirpalas 2-3 kartus per dieną, vaikams iki 1 metų - 0,01 mg 50% tirpalas 1 kilogramas kūno svorio, vyresniems nei 1 metai – 0,01 ml 50% tirpalas 1 gyvenimo metams 1 kartą per dieną (ne daugiau kaip 1 ml). Didžiausios vienkartinės dozės suaugusiems per burną ir tiesiąją žarną – 1 g, kasdien – 3 g; su parenteriniu vartojimu - atitinkamai 1 G ir 2 G.

Metamizolo natrio druska yra daugelio kombinuotų preparatų dalis, kurių sudėtyje yra kartu su juo (spazminiai analgetikai) kofeino, fenobarbitalio ir kt. ml, tiesiosios žarnos žvakutės, kurių sudėtyje yra analgino, antispazminio pitofenono ir ganglionų blokatoriaus fenpiverino. Atitinkamų ingredientų dozės: Tabletės - 500 mg; 5 mg ir 0,1 mg; tirpalas (5 ml) - 2,5 g; 10 mg ir 0,1 mg; žvakių šviesoje - 1 G; 10 mg ir 0,1 mg. Jis naudojamas kaip analgetikas ir antispazminis agentas, ypač inkstų, kepenų ir žarnyno diegliai, algomenorėja. Skirkite viduje (suaugusiesiems) 1-2 tabletes 2-3 kartus per dieną; į raumenis arba į veną - po 5 ml vartojant pakartotinai (jei reikia) po 6-8 h.

Andipal tabletėse yra analgin (250 mg), dibazolas, papaverino hidrochloridas ir fenobarbitalis po 20 mg. Jie turi antispazminį, kraujagysles plečiantį ir analgetinį poveikį. Vartojama daugiausia nuo kraujagyslių spazmų, po 1-2 tabletes 2-3 kartus per dieną.

Pentalgin tabletėse yra po 300 analgino ir amidopirino mg, kodeinas (10 mg), kofeino-natrio benzoatas (50 mg) ir fenobarbitalis (10 mg). Taip pat yra tablečių su amidopirino pakeitimu paracetamoliu. Jis geriamas kaip analgetikas ir antispazminis, po 1 tabletę 1-3 kartus per dieną.

Paracetamolis(aminadolis, acetaminofenas, bindardas, dolomolis, ifimolis, kalpolis, meksalenas, pamolis, panadolis vaikams, pirimolis, prodolis, sanidolis, febricetas, eferalganas ir kt.) - milteliai; tabletės, įskaitant. momentinis (putojantis) 80; 200; 325 ir 500 mg; kramtomosios tabletės vaikams po 80 mg; kapsulės ir kapsulės 500 mg; , mikstūra, eliksyras, suspensija ir geriamasis tirpalas buteliukuose (120; 125; 150; 160 ir 200) mg 5 val ml); tiesiosios žarnos žvakutės po 80; 125; 150; 250; 300; 500; 600 mg ir 1 G. Suaugusiesiems paprastai priskirkite 200–400 mg registratūroje 2-3 kartus per dieną. Didžiausia vienkartinė dozė – 1 g, paros dozė – 4 g. Vartojimo dažnis – iki 4 kartų per dieną. Maksimali gydymo trukmė yra 5-7 dienos. Rektaliniu būdu suaugusiesiems paprastai skiriama 600 mg(iki 1 G) 1-3 kartus per dieną.

Vienkartinės vaisto dozės vaikams, vartojamos per burną, yra vidutiniškai 3 mėnesių amžiaus - 1 metai - 25-50 mg, 1 metai - 6 metai - 100-150 mg, 6-12 metų - 150-250 mg. Priėmimo dažnumas paprastai yra 2-3 kartus per dieną (iki 4 kartų). Gydymo trukmė - ne daugiau kaip 3 dienos. Vaikams iki 7 metų vaistas vartojamas rektaliniu būdu ir per burną miltelių pavidalu, ištirpintu vandenyje arba skystyje. dozavimo formos. Rektaliniam vartojimui jaunesniems nei 1 metų vaikams žvakutės, kuriose yra 80 mg paracetamolis, vaikai 1 metai - 3 metai - 80-125 mg, 3 metai - 12 metų - 150-300 mg.

Gausus kombinuoti preparatai kurių sudėtyje, be paracetamolio, yra kodeino, kofeino, analgino ir kitų, pavyzdžiui, panadolio, proksasano, solpadeino, fervekso. Panadol extra - tabletės (įprastos ir greitosios), apima paracetamolį (500 mg) ir kofeino (65 mg). Suaugusiesiems skirkite 1-2 tabletes 4 kartus per dieną, didžiausia paros dozė yra 8 tabletės. Intervalas tarp dozių yra mažiausiai 4 h. Taikoma esant galvos skausmams, migrenai, mialgijai, neuralgijai, algomenorėjai, SARS ir kt. Vaikams iki 12 metų draudžiama.

Proxasan (ko-proksamolis) - tabletės, kurių sudėtyje yra paracetamolio (325 mg) ir nenarkotinis analgetikas dekstropropoksifenas (32.5 mg). Suaugusiesiems, kenčiantiems nuo lengvo ir vidutinio stiprumo skausmo, skirkite 2–3 tabletes 3–4 kartus per dieną, iki 8 tablečių per dieną.

Solpadeine - tirpios tabletės, kurių sudėtyje yra paracetamolio (500 mg), kodeinas (8 mg) ir kofeino (30 mg). Vartojama nuo galvos skausmo, migrenos, neuralgijos, algomenorėjos ir kt. Suaugusiesiems skiriama 1 tabletė, 7-12 metų vaikams – 1/2 tabletės. Didžiausia paros dozė suaugusiems – 8 tabletės, vaikams – 4 tabletės.

Fervex granulės paketėliuose (su cukrumi, be, vaikams), skirtas geriamajam tirpalui, kuriame yra paracetamolio, ruošti, askorbo rūgštis ir feniraminas, antihistamininis preparatas. Ingredientų dozės maišeliuose suaugusiems – atitinkamai 0,5 G; 0,2 G ir 0,025 G, maišeliuose vaikams - 0,28 G; 0,1 G ir 0,01 G. Vartojama kaip simptominė priemonė nuo ūminių kvėpavimo takų virusinių infekcijų, alerginio rinito. Prieš vartojimą paketėlio turinys ištirpinamas vandenyje. Dozavimas suaugusiems - 1 paketėlis 2-3 kartus per dieną. Vaikams skiriamas 1 vaikiškas paketėlis per priėmimą, 6-10 metų amžiaus 2 kartus per dieną, 10-12 metų - 3 kartus, vyresniems nei 12 metų - 4 kartus. Intervalas tarp dozių yra mažiausiai 4 h.

Sedalginas- kombinuotas tabletinis preparatas, kurio sudėtyje yra atitinkamai kodeino fosfato, kofeino, fenacetino, acetilsalicilo rūgšties ir fenobarbitalio, 0,01 g - (iš graik. analgetos neskausmingas) (analgetikai, skausmą malšinantys vaistai plg. va, skausmą malšinantys vaistai plg. va), lek. in va, susilpninant arba panaikinant skausmo jausmą. Narkotinė A. s. veikti talaminį. ir kiti smegenų centrai, bendraujantys su vadinamaisiais. opiatai...... Cheminė enciklopedija

Analgetikai- (Analgetica), vaistinės medžiagos, kurios selektyviai slopina skausmo jautrumą dėl tiesioginio poveikio centrinei nervų sistemai A. s. sumažinti centrinio sumavimo pajėgumą nervų sistema link…… Veterinarijos enciklopedinis žodynas

Lek. VA bendrajai anestezijai asmeniui. Pagal jų taikymo būdą išskiriami inhaliaciniai ir neinhaliaciniai S.. Pirmieji apima daugybę lakiųjų (lengvai garuojančių) skysčių ir dujinių Iš skysčių daugiausia prasmė…… Cheminė enciklopedija - I Vaistai Natūralios ar sintetinės kilmės cheminiai junginiai ir jų deriniai, naudojami žmonių ir gyvūnų ligoms gydyti, profilaktikai ir diagnostikai. Vaistiniai preparatai taip pat apima vaistus, skirtus ... ... Medicinos enciklopedija

Veiklioji medžiaga ›› Propofolis* (Propofol*) Lotyniškas pavadinimas Recofol ATX: ›› N01AX10 Propofolis Farmakologinė grupė: Narkotiniai vaistai Sudėtis ir išleidimo forma Emulsija intraveniniam vartojimui 1 ml propofolis 10 mg 20 mg pagalbinis ... ... Medicinos žodynas

Bendra Sisteminė n ... Vikipedija

- (gr.; žr. analgija) analgetikai nuskausminamieji vaistai: narkotiniai (morfinas, promedolis ir kt.) ir nenarkotiniai (karščiavimą mažinantys, pvz., analginas, amidopirinas ir kt.). Naujas žodynas svetimžodžiai. pateikė EdwART, 2009 m. Rusų kalbos svetimžodžių žodynas

anestezija- ▲ skausmo pašalinimas skausmo malšinimas skausmo pašalinimas operacijos metu. anestezuoti. anestezija. anestezuoti. anestezija dirbtinai sukeltas gilus miegas, praradus jautrumą skausmui, naudojamas skausmui malšinti medicininių operacijų metu. Ideografinis rusų kalbos žodynas

NUGAROS IR APATINĖS GALŪNĖS SKAUSMAS- Pagal paplitimą išskiriama lumbalgija (juosmens ar juosmens skausmas sakralinis regionas) ir lumboischialgija (nugaros skausmas, spinduliuojantis į kojas). Esant ūmiam intensyviam apatinės nugaros dalies skausmui, taip pat vartojamas terminas „lumbago“ (juosmens nugaros skausmas). Enciklopedinis psichologijos ir pedagogikos žodynas

Analgetikai yra vaistų, vartojamų palengvinti, grupė skausmas ir skausmo aktyvumo slopinimas. Tuo pačiu metu skiriamasis bruožas yra tai, kad analgetikai (į šią grupę įtrauktų vaistų sąrašas bus pateiktas žemiau) neturi reikšmingo poveikio kitų tipų jautrumui, todėl juos galima naudoti veikloje, kuriai reikia valios pastangų ir dėmesį.

Pagal klasifikaciją šiuolaikinė medicina, yra dvi didelės analgetikų grupės:

1. Narkotinė analgetikai (morfino dariniai). Skiria tik gydytojas, turintis specialių sunkios ligos. Ši vaistų grupė iš esmės nepriklauso gydančių vaistų kategorijai, padedančių tik numalšinti skausmą, bet nepašalinančių jo priežasties. Stiprūs analgetikai, tokie kaip vaistas "Morfinas" ir panašūs skausmą malšinantys vaistai, yra medžiagos, sukeliančios fizinę priklausomybę ir psichinius pokyčius. Jų veikimo principas pagrįstas skausmo impulsų nervinio perdavimo nutraukimu dėl poveikio opiatų receptoriams. Per didelis opiatų (įskaitant vaistą „Morfinas“) suvartojimas iš išorės yra kupinas tuo, kad blokuoja šių medžiagų gamybą organizme. Dėl to nuolat reikia jų gauti iš išorės, didinant dozę. Be to, šios grupės vaistai sukelia euforiją, slopina kvėpavimo centrą. Štai kodėl tik rimtų sužalojimų, nudegimų, įvairių rūšių atvejais piktybiniai navikai ir daugybe kitų ligų yra skiriami.Dauguma šių vaistų yra išvardyti kaip nepasiekiami vaistai, dalis jų (pvz., kurių sudėtyje yra kodeino) parduodami pagal receptą.
2. ne narkotinės analgetikai nesukelia priklausomybės, tačiau turi daug silpnesnį analgetinį poveikį. Tačiau jie nesukelia serijos neigiamų pasekmių, kaip vaistas "Morfinas" ir panašūs analgetikai.

Galimų nenarkotinių skausmą malšinančių vaistų sąrašas:

1.Salicilo rūgšties dariniai(salicilatai). Jie turi ryškų karščiavimą mažinantį ir antireumatinį poveikį. Kartais jų vartojimas gali sukelti spengimą ausyse, gausų prakaitavimą ir patinimą. Pacientams, sergantiems bronchine astma, juos reikia vartoti atsargiai. Gana dažni ir plačiai naudojami analgetikai.

Šios vaistų grupės klasifikacija ir porūšiai:

- "Akofin" (ASA ir kofeinas);

- Askofenas (ASA, fenacetinas, kofeinas);

- "Asfenas" (ASA, fenacetinas);

- "Citramonas" (ASA, fenacetinas, kofeinas, kakava, citrinų rūgštis, cukrus).

2.Pirazolono dariniai yra analgetikas, mažinantis kapiliarų pralaidumą. Tokių vaistų sąrašas:

- Antipirinas. Jis vartojamas nuo neuralgijos, turi hemostazinį poveikį.

- "Amidopirinas" ("Piramidonas"). Aktyvesnis už ankstesnį vaistą, veiksmingas sergant sąnarių reumatu.

- "Analginas". Šio vaisto ypatybė yra greitas tirpumas ir didelė absorbcija.

- Adofenas.

- Anapirinas.

- Butadionas. Veiksmingas nuo ūminis skausmas sukelta podagra, su pepsine opa, tromboflebitu.

3.Para-aminofenolio (anilino) dariniai, toks kaip:

- Paracetamolis. Pagal veiksmingumą ir gydomąsias savybes vaistas nesiskiria nuo ankstesnio, tačiau turi mažiau toksišką sudėtį.

4.Indolas ir jo dariniai.Šiai grupei priklauso tik vienas vaistas:

- "Metindol" ("Indometacinas"). Neslopina antinksčių. Jis daugiausia naudojamas podagrai, bursitui, poliartritui.

Be poveikio, kuriuo siekiama pagerinti paciento būklę, yra didelė rizika susidurti su įvairiais šalutiniai poveikiai vartojant analgetikus.

Vaistų sąrašas pateikiamas tik informaciniais tikslais. Prieš vartodami nesigydykite vaistinis preparatas apsilankyti pas gydytoją.

Tai grupė neurotropinių vaistų, kurie gali selektyviai paveikti centrinę nervų sistemą, selektyviai slopindami skausmo jautrumą. Skirtingai nei anestetikai, kurie beatodairiškai slopina visų tipų jautrumą, analgetikai selektyviai slopina tik skausmą. Skausmas yra apsauginė organizmo reakcija, įspėjanti apie pernelyg didelių dirginančių veiksnių poveikį, leidžianti žmogui išvengti destrukcijos.

Tuo pačiu metu transcendentinio intensyvumo skausmas gali sudaryti skausmo šoko būseną, galinčią sukelti paciento mirtį. Mažo intensyvumo, bet nuolatinis skausmas sergančiam žmogui gali sukelti didelių kančių, pabloginti jo gyvenimo kokybę ir net prognozuoti. Siekiant kovoti su tokio tipo patologiniu skausmu, taip pat naudojami analgetikai.

Pagal kilmę, veikimo mechanizmus ir vartojimo principus nuskausminamieji preparatai skirstomi į 2 dideles grupes: narkotinių ir nenarkotinių analgetikų preparatai.

Analgetikų klasifikacija.

I. Narkotinių analgetikų vaistai.

A. Klasifikavimas pagal cheminę struktūrą:

Fenantreno dariniai: morfijus, buprenorfinas

Fenilpiperidino dariniai: trimepiridinas, fentanilis

Morfininai: tramadolis.

B. Klasifikavimas pagal sąveiką su skirtingais opioidinių receptorių potipiais:

μ ir κ receptorių agonistai: morfinas, trimepiridinas,

fentanilis

Dalinis agonistas μ receptoriai: buprenorfinas

Agonistas – μ ir κ receptorių antagonistas: tramadolis.

B. Opioidų receptorių antagonistai: naloksonas, naltreksonas

II. Nenarkotinių analgetikų preparatai.

1. Neopioidiniai (ne narkotiniai) analgetikai:

● centrinio poveikio ciklooksigenazės inhibitoriai: acetaminofenas.

● nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo: ibuprofenas.

2. Skirtingų farmakologinių grupių vaistai, turintys analgetinį poveikį:

● natrio kanalų blokatoriai

● monoamino reabsorbcijos inhibitoriai

● α 2 -agonistai

● NMDA glutamato receptorių antagonistai

● GABA mimetikai

● vaistai nuo epilepsijos

3. Mišrūs opioidiniai ir neopioidiniai vaistai: panadeinas ir tt

Narkotiniai analgetikai.

Tai labiausiai grobiama analgetikų grupė. Pieniškas miegančių aguonų galvų sultis žmonės naudojo tūkstančius metų skausmui malšinti. Narkotiniai analgetikai gali sukelti priklausomybės (narkomanijos) išsivystymą, o tai kelia rimtų apribojimų šiuolaikiniam jų naudojimui.

Narkotinių analgetikų veikimo mechanizmas nustatytas gana tiksliai. Žmogaus kūne yra 2 sistemos, susijusios su skausmo jautrumu: nocicepcinė ir antinociceptinė. Nociceptikas aktyvuojamas pažeidus ir formuoja skausmo pojūtį – detaliau žr. kursą. patofiziologija. Reaguojant į transcendentinį skausmo impulsą, paleidžiama antiskausminė antinociceptinė kūno sistema. Jį atstovauja endogeniniai opioidų receptoriai ir medžiagos – endogeniniai opioidai, kurie juos veikia: endorfinai, enkefalinai, dinorfinai. Šios medžiagos sužadina opioidų receptorius, nes yra jų mimetikai. Dėl to padidėja skausmo jautrumo slenkstis ir pasikeičia emocinė skausmo spalva. Visa tai sudaro stipriausią analgezinį poveikį tarp vaistų. Be to, narkotiniai analgetikai gali sukelti kitokį poveikį, nes opioidų receptoriai yra plačiai paplitę žmogaus organizme – tiek centrinėje nervų sistemoje, tiek periferijoje. Iki šiol buvo nustatyta, kad yra įvairių tipų ir potipių opioidinių receptorių, o tai paaiškina daugelio narkotinių analgetikų poveikio susidarymą. Svarbiausios yra reakcijos, gautos sužadinant šių tipų opioidinius receptorius:

μ - formuojasi analgezija, sedacija, euforija, kvėpavimo slopinimas, mažėja žarnyno motorika, vystosi bradikardija, miozė.

δ - susiformavo nuskausminimas, kvėpavimo slopinimas, sumažėjęs žarnyno judrumas.

κ - formuojasi nuskausminimas, disforijos poveikis, mažėja žarnyno motorika, vystosi miozė.

Seni narkotinių analgetikų vaistai beatodairiškai sužadina visų tipų opioidinius receptorius, taip sukeldami didelį jų toksiškumą. Pastaraisiais metais buvo susintetinti narkotinių analgetikų vaistai, kurie sąveikauja tik su tam tikrais aukščiau aprašytų opioidinių receptorių tipais (daugiausia κ). Tai leido, išlaikant aukštą vaistų analgezinį aktyvumą, tuo pačiu metu smarkiai sumažinti jų toksiškumą, ypač sumažinant priklausomybės (narkomanijos) išsivystymo riziką.

Morfino hidrochloridas - tiekiamos tabletėmis po 0,01 ir ampulėse, kuriose yra 1% tirpalo, kurio kiekis yra 1 ml.

Augalinės kilmės preparatas, miegančių aguonų alkaloidas. Iš aguonų gaunami 2 alkaloidai: 1) ciklopentanperhidrofenantreno dariniai: morfinas, kodeinas, omnoponas; jie turi aiškų narkotinį aktyvumą; 2) izochinolino dariniai: papaverinas, kuris nepasižymi narkotiniu aktyvumu.

Vaistas skiriamas per burną, s / c, / iki 4 kartų per dieną. Jis gerai absorbuojamas virškinimo trakte, tačiau tokio vartojimo būdo biologinis prieinamumas yra mažas (25%) dėl ryškaus ikisisteminio pašalinimo kepenyse. Todėl vaistas dažnai vartojamas parenteriniu būdu. Morfinas prasiskverbia per kraujo audinių barjerus, ypač per placentos barjerą, kuris gimdoje paralyžiuoja vaisiaus kvėpavimą. Kraujyje 1/3 vaisto prisijungia prie plazmos baltymų. Vaistas metabolizuojamas kepenyse vykstant konjugacijos reakcijai su gliukurono rūgštimi, būtent šie metabolitai prasiskverbia pro barjerus. 90% vaisto išsiskiria su šlapimu, likusi dalis – su tulžimi, gali atsirasti enterohepatinė cirkuliacija. T ½ yra apie 2 valandas.

Veiksmo mechanizmas, žr. aukščiau. Morfinas be atskyrimo stimuliuoja visų tipų opioidinius receptorius. Vaistas turi tiesioginį poveikį pailgųjų smegenėlių centrams ir kaukolės nervams: mažina kvėpavimo ir kosulio centrų tonusą, padidina makšties ir akies motorinių nervų tonusą. Morfinas yra histamino išlaisviklis, kuris padidina pastarojo kiekį kraujyje ir sukelia periferinių kraujagyslių išsiplėtimą bei kraujo nusėdimą jose. Dėl to sumažėja slėgis plaučių kraujotakoje.

O.E.

4) galingas kosulį mažinantis;

5) stiprinantis;

6) sumažina spaudimą plaučių kraujotakoje.

P.P. 1) ūminis (šokogeninis) skausmas, keliantis grėsmę paciento gyvybei

2) lėtinis skausmas pasmerktiems pacientams

3) kosulys, keliantis grėsmę paciento gyvybei

4) premedikacija

5) kompleksinė paciento, sergančio plaučių edema, terapija

P.E. Disforija, euforija (ypač pavojinga vartojant pakartotinai), priklausomybė nuo narkotikų (priklausomybė), tolerancija (opioidinių receptorių desensibilizacija, kai juos fosforilina proteinkinazė), perdozavimas ir mirtis nuo kvėpavimo ir širdies paralyžiaus. Pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, šlapimo susilaikymas, bradikardija, kraujospūdžio sumažėjimas, bronchų spazmas, hiperhidrozė, kūno temperatūros sumažėjimas, vyzdžių susiaurėjimas, padidėjęs intrakranijinis spaudimas, teratogeninis, alergiškas.

Kontraindikacijos vartoti: esant kvėpavimo slopinimui, vaikams iki 14 metų, nėščioms moterims, esant galvos smegenų traumoms, esant bendram stipriam organizmo išsekimui.

Trimepiridinas (promedolis) - tiekiamas tabletėmis po 0,025 ir ampulėse, kuriose yra 1 ir 2% tirpalų, kurių kiekis yra 1 ml.

Sintetinis visų tipų opioidinių receptorių agonistas. Jis veikia ir yra naudojamas panašiai kaip morfijus, buvo sukurtas jį pakeisti, siekiant sunaikinti aguonų plantacijas. Skirtumai: 1) kiek prastesnis aktyvumas ir efektyvumas; 2) neprasiskverbia pro placentą ir gali būti naudojamas gimdymo skausmui malšinti; 3) turi mažiau spazminį poveikį, ypač neprovokuoja šlapimo takų spazmų ir šlapimo susilaikymo, yra pasirenkamas vaistas skausmui malšinti esant inkstų diegliams; 4) paprastai yra geriau toleruojamas.

Fentanilis (sentonilas) - tiekiamas ampulėse, kuriose yra 0,005% tirpalo, kurio kiekis yra 2 arba 5 ml.

Vaistas skiriamas į raumenis, dažniau į veną, kartais epiduraliai, intratekaliai. Dėl didelio lipofiliškumo fentanilis gerai prasiskverbia per BBB. Vaistas metabolizuojamas kepenyse, išsiskiria su šlapimu. T ½ yra 3-4 valandos ir pailgėja vartojant dideles vaisto dozes.

Sintetinis narkotikas, piperidino darinys. Vaistas yra daug lipofiliškesnis nei morfinas, todėl labai sumažėja rizika, kad kvėpavimo slopinimas bus uždelstas dėl vaisto išplitimo smegenų skystyje iš injekcijos vietos į kvėpavimo centrą.

Fentanilis paciento organizme be atodairos stimuliuoja visų tipų opioidinius receptorius, veikimas ir naudojimas grindžiamas stimuliavimu. μ - receptoriai. Veikia greitai (po 5 minučių, palyginti su 15 morfijaus), trumpai. Nuskausminančiu aktyvumu ir toksiškumu fentanilis apie šimtą kartų pranašesnis už morfijų, o tai lemia vaisto vartojimo medicinoje taktiką.

O.E. 1) galingas analgetikas (didinantis skausmo slenkstį, keičiantis emocinę skausmo spalvą);

2) euforija (emocinės skausmo spalvos pasikeitimas);

3) raminamieji (emocinės skausmo spalvos pasikeitimas);

P.P.

P.E. žr. morfinas + griaučių raumenų rigidiškumas (operacijų metu + raumenų relaksantai), didelėmis dozėmis - CNS sužadinimas.

Dėl kontraindikacijų žr. morfijus.

Buprenorfinas (norfinas). Vaistas skiriamas į raumenis, į veną, per burną, po liežuviu, iki 4 kartų per dieną. Buprenorfinas gerai absorbuojamas bet kuriuo vartojimo būdu. Kraujyje 96% jungiasi su plazmos baltymais. Vaistas metabolizuojamas kepenyse N-alkilinimo ir konjugacijos reakcijų būdu. Didžioji dalis vaisto išsiskiria nepakitusi su išmatomis, dalis – metabolitų pavidalu su šlapimu. T ½ yra apie 3 valandas.

Yra dalinis agonistas μ - receptorius ir labai stipriai prie jų jungiasi (taigi T ½ kompleksas μ - receptoriai + buprenorfinas yra 166 minutės, o kompleksas su fentaniliu yra apie 7 minutes). Jo analgetinis aktyvumas viršija morfiną 25-50 kartų.

O.E. 1) galingas analgetikas (didinantis skausmo slenkstį, keičiantis emocinę skausmo spalvą);

2) euforija (emocinės skausmo spalvos pasikeitimas);

3) raminamieji (emocinės skausmo spalvos pasikeitimas);

P.P. 1) ūminis (šokogeninis) skausmas, keliantis grėsmę paciento gyvybei;

2) lėtinis skausmas pasmerktiems pacientams;

3) neuroleptanalgezija tam tikrų operacijų metu;

P.E. žr. morfijų, geriau toleruojamas. Dėl kontraindikacijų žr. morfijus.

Tramadolis yra sintetinis kodeino, silpno stimuliatoriaus, analogas μ - receptoriai. Be to, šio vaisto afinitetas šio tipo receptoriams yra 6000 mažesnis nei morfino. Todėl analgezinis tramadolio poveikis paprastai yra nedidelis, o esant silpnam skausmui ne prastesnis nei morfijus, tačiau esant lėtiniam ir ūminiam šoko skausmui, morfijus yra žymiai prastesnis. Jo analgetinį poveikį taip pat iš dalies lemia sutrikęs norepinefrino ir serotonino reabsorbcijos neuronuose.

Išgerto vaisto biologinis prieinamumas yra 68%, o / m - 100%. Tramadolis metabolizuojamas kepenyse ir išsiskiria su šlapimu per inkstus. T ½ tramadolis yra 6 valandos, o aktyvus jo metabolitas - 7,5 valandos.

P.E. žr. morfijus, mažiau ryškus + centrinės nervų sistemos sužadinimas iki traukulių.

butorfanolis selektyvus agonistas κ - receptoriai. Jis daugiausia naudojamas kaip analgetikas nuo ūminio ir lėtinio skausmo. Analgeziniu poveikiu jis pranašesnis už morfijų. Skirtingai nuo pirmiau minėtų lėšų, atsižvelgiant į dozavimo režimą, jis yra daug geriau toleruojamas, nesukelia priklausomybės.

Vartojant narkotinius analgetikus, gali išsivystyti ūmaus apsinuodijimo vaistais atvejai. Tai palengvina palyginti mažas tokių vaistų gydomojo poveikio plotis, tolerancija, verčiantis didinti skiriamų vaistų dozes, žema medicinos personalo kvalifikacija.

Apsinuodijimo simptomai yra šie: miozė, bradikardija, kvėpavimo slopinimas, uždusimas, drėgni karkalai kvėpuojant, žarnyno susitraukimai, pasunkėjęs šlapinimasis, hiperhidrozė, drėgna ir cianotiška oda.

Konkrečios priemonės, padedančios apsinuodijus opiatais, yra šios: 1) skrandžio plovimui naudojamas šiek tiek rausvas kalio permanganato tirpalas, kuris oksiduoja opiatus, stabdo jų pasisavinimą virškinimo trakte ir pagreitina pasišalinimą su išmatomis; 2) tarp druskingų vidurius laisvinančių vaistų pirmenybė teikiama natrio sulfatui, kuris nesukelia CNS slopinimo; 3) opiatų enterohepatinei cirkuliacijai stabdyti per burną skiriamas kolestiraminas, kuris juos absorbuoja ir pagreitina opiatų išsiskyrimą su išmatomis; 4) iv naloksonas, naltreksonas naudojami kaip antagonistai

Naloksonas - tiekiamas ampulėse, kuriose yra 0,04% tirpalo, kurio kiekis yra 1 ml.

Naloksonas visiškai absorbuojamas virškinimo trakte, tačiau beveik visas jis inaktyvuojamas pirmą kartą prasiskverbiant per kepenis, todėl vartojamas tik parenteraliai. Vaistas metabolizuojamas kepenyse vykstant konjugacijos reakcijai su gliukurono rūgštimi, kuri daugiausia išsiskiria su išmatomis. T ½ yra apie 1 val.

Tai visiškas opioidinių receptorių antagonistas, ypač stipriai veikia μ - receptorius, blokuoja juos ir išstumia opiatus iš jų jungties. Vaistas skiriamas in / m, in / in iki 4 kartų per dieną.

O.E. 1) blokuoja visų tipų opioidinius receptorius;

2) mažina toksinį opiatų poveikį;

P.P. Ūminis apsinuodijimas opiatais.

P.E. Neaprašyta.

Opiatų gebėjimas sukelti euforiją gali paskatinti priklausomybės (priklausomybės nuo opiatų) išsivystymą, o tai savo ruožtu gali formuoti fizinę ir psichinę priklausomybę. Tokios patologijos gydymą atlieka gydytojai - narkologai, gali būti naudojami vaistai naltreksonas . Tai, kaip ir naloksonas, yra visapusiškas opioidinių receptorių antagonistas, tačiau jo poveikis yra 24 valandos, o tai patogu lėtiniam gydymui.

Siekiant sumažinti jatrogeninės priklausomybės nuo narkotikų dažnį, reikia laikytis šių sąlygų: 1) skirti narkotinių analgetikų vaistus griežtai pagal indikacijas; 2) laikytis gydymo terminų ir dozavimo režimo; 3) vengti kartotinių gydymo kursų; 4) teikti pirmenybę vaistams, kurie mažai veikia arba neveikia μ - receptoriai; 5) nuolat kelti sveikatos priežiūros darbuotojų profesinį lygį. Šiems tikslams tarnauja ir SSRS Sveikatos apsaugos ministerijos įsakymas Nr.330. Jis reglamentuoja visus su vaistų apyvarta gydymo įstaigos sienose susijusius klausimus. Narkotinių vaistų skyrimo taisykles reglamentuoja Rusijos Federacijos sveikatos ir socialinės plėtros ministerijos įsakymas Nr.