Benzodiazepinai atenololis. Atenolol Borimed: naudojimo instrukcijos


Vaistas Atenololis turi kardioselektyvų aktyvumą B adrenerginių receptorių atžvilgiu, vaistas neturi simpatomimetinio poveikio, neblokuoja siųstuvo išsiskyrimo į sinapsinį plyšį ir nemažina jo kiekio presinapsinėje dalyje. Neturi stabilizuojančio poveikio citoplazminėms membranoms. Vaistas, net ir mažomis dozėmis, gali blokuoti širdies B-adrenerginius receptorius, taip sumažindamas katecholaminų kiekį, kuris savo ruožtu skatina ATP metabolitų (ypač cAMP) susidarymą. Mažindamas Ca2+ jonų koncentraciją, vaisto vartojimas padeda sumažinti miokardo susitraukimą, mažina širdies susitraukimų dažnį, laidumą ir širdies raumens jaudrumą. Jis turi hipotenzinį poveikį sistoliniam ir diastoliniam spaudimui, mažėja minutinis kraujo apytakos tūris ir insulto kraujo tūris. Ilgai vartojant vaistą, širdies susitraukimų dažnis sumažėja ramybės būsenoje ir fizinio aktyvumo metu. Mažinant širdies susitraukimų dažnį ir poveikį simpatinė sistema ant miokardo sumažėja širdies raumens deguonies poreikis. Taip pasireiškia antiangininis vaisto poveikis. Tačiau tuo pačiu metu padidėja diastolinis spaudimas širdies skilveliuose ir padidėja skilvelių lygiųjų raumenų įtampa, todėl padidėja miokardo deguonies poreikis; ši vaisto savybė ypač ryški pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu. Vaistas taip pat turi vidutinio stiprumo antiaritminį poveikį, tai yra dėl atenololio gebėjimo subalansuoti simpatinės ir parasimpatinės sistemos ant miokardo, pašalinti tachikardiją ir arterinę hipertenziją, kurios yra pagrindiniai veiksniai, provokuojantys širdies aritmijas. Reguliariai vartojant atenololį, taip pat sumažėja impulsų per atrioventrikulinį mazgą efektyvumas. Pacientams, patyrusiems miokardo infarktą, vaistas padidina kokybę ir gyvenimo trukmę, nes sumažina krūtinės anginos priepuolių dažnį ir pašalina aritmijas. Terapinėmis dozėmis jis neveikia B-adrenerginių receptorių, esančių kituose organuose (bronchuose, gimdoje, periferinių arterijų kraujagyslių sienelėje, skersiniuose griaučių raumenyse, kasos audiniuose). Neturi įtakos lipidų apykaitai organizme. Nesukelia bronchų spazmo ir neveikia vaistų nuo astmos poveikio. Kelis kartus viršijus gydomąją dozę, ji blokuoja abiejų tipų B adrenerginius receptorius.
Išgertas vaistas gerai absorbuojamas iš plonoji žarna, praktiškai nesijungia su plazmos baltymais ir blogai tirpsta riebaluose. Jis nėra metabolizuojamas organizme, didžioji jo dalis išsiskiria per inkstus glomerulų filtracija, likusi vaisto dalis išsiskiria su išmatomis. Blogai prasiskverbia pro natūralius organizmo barjerus (praktiškai neprasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą, minimalūs kiekiai išsiskiria su motinos pienu, silpnai prasiskverbia pro placentą). Išgėrus, didžiausia atenololio koncentracija kraujyje susidaro per 2-4 valandas, pusinės eliminacijos laikas yra 6-9 valandos. Sutrikus inkstų funkcijai ir senyviems pacientams pusinės eliminacijos laikas ilgėja ir stebimas vaisto kaupimasis organizme.
Terapinis poveikis pasireiškia praėjus 2-4 valandoms po geriamojo vartojimo ir trunka apie dieną; vartojant reguliariai, rodikliai pagaliau stabilizuosis kraujo spaudimas 2 savaites nuo gydymo atenololiu pradžios.

Naudojimo indikacijos

Taikoma Atenololis suaugusiems tokių patologijų gydymui širdies ir kraujagyslių sistemos kaip: koronarinė širdies liga; krūtinės angina, krūtinės angina ramybės būsenoje, nestabili krūtinės angina (išskyrus Prinzmetalio krūtinės anginą); arterinė hipertenzija, hipertoninė liga, įskaitant hipertenzinę krizę; sumažėjęs raumenų tonusas mitralinis vožtuvas, hiperkinetinis širdies sindromas, kurį sukelia funkciniai širdies sutrikimai; neurocirkuliacijos sutrikimai su hipertenzinėmis komplikacijomis; senatvinis tremoras, tremoras abstinencijos sindromo metu, esencialinis tremoras.
Gydymas ir prevencija:
Miokardo infarktas, įskaitant palaikomąjį gydymą po ūminių būklių;
Įvairių etiologijų aritmijos (įskaitant anesteziją, tirotoksikozę, miokardo infarktą pacientams, nesergantiems širdies nepakankamumu);
Supraventrikulinės ir skilvelinės ekstrasistolės, sinusinė tachikardija, paroksizminė prieširdžių tachikardija, kitų tipų aritmijos;
Prieširdžių virpėjimas;
Sudėtingame gydyme:
Tirotoksikozė, migrenos profilaktika, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija.

Taikymo būdas

Tabletes Atenololis Tabletę rekomenduojama išgerti prieš valgį, nuryti tabletę nekramtant ir gerti pakankamai vandens.
Vaisto dozė parenkama kiekvienam pacientui individualiai, pradinė terapinė dozė sergant krūtinės angina yra 50 mg vieną kartą, jei poveikio nėra arba jis nepakankamas, dozė didinama, maksimali kasdieninė dozė 200 mg (esant inkstų funkcijos sutrikimui ir senyviems pacientams didžiausia dozė yra mažesnė).
Paprastai palaikomoji dozė yra 25 mg per parą vieną kartą, tačiau gydantis gydytojas gali ją padidinti.

Šalutiniai poveikiai

Dauguma šalutinių poveikių yra lengvi ir paprastai išnyksta po 2-3 savaičių reguliaraus vaisto vartojimo Atenololis. Viršijus terapinę dozę, šalutinio poveikio dažnis ir sunkumas smarkiai padidėja.
Iš centrinės nervų sistemos: silpnumas, galvos svaigimas, padidėjęs nuovargis, sumažėjusi koncentracija, atminties sutrikimas. Miego sutrikimas, nerimas, depresija, haliucinacijos, traukuliai, drebulys. Sumažėjusi egzokrininių liaukų veikla, sutrikusi regėjimo funkcija.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: bradikardija, aritmija, atrioventrikulinė blokada, širdies nepakankamumas, hipotenzija, krūtinės skausmas, trombocitopenija, agranulocitozė.
Iš išorės virškinimo trakto: burnos džiūvimas, vėmimas, pykinimas, epigastrinis skausmas, išmatų sutrikimas, kepenų funkcijos sutrikimas.
Iš išorės Kvėpavimo sistema: dusulys, bronchų spazmas, laringospazmas.
Kiti šalutiniai poveikiai: odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė, odos pakitimai dėl trofinių sutrikimų, hiperhidrozė, miastenija. Sumažėjęs lytinis potraukis, impotencija, vietinis kūno temperatūros sumažėjimas (ypač galūnėse), tam tikrų fermentų aktyvumo pokyčiai, padidėjęs bilirubino kiekis kraujyje.
Vaistui būdingas abstinencijos sindromas, todėl nutraukus gydymą atenololiu arba pereinant prie kito antihipertenzinio vaisto, būtina laikytis laipsniško vaisto vartojimo nutraukimo schemos, kad būtų išvengta komplikacijų.

Kontraindikacijos

:
Vaistas Atenololis kontraindikuotinas vartoti, jei pacientas turi vieną iš šių būklių: individualus padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims; sinusinė bradikardija; kardiogeninis šokas; II atrioventrikulinė blokada ir III laipsnis; arterinė hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg); ūminis ir lėtinis širdies nepakankamumas; sinoaurikulinė blokada; bronchų astma; rūgščių ir šarmų pusiausvyros sutrikimas organizme link acidozės.
Atsargiai vartokite pacientams, kenčiantiems nuo:
Cukrinis diabetas, lėtinės obstrukcinės plaučių ir bronchų ligos, sutrikusi kepenų ir inkstų veikla.
Vaikystėje ir senatvėje, taip pat pacientams, sergantiems depresija (įskaitant anamnezę), psoriaze, miastenija, atenololis taip pat skiriamas atsargiai.

Nėštumas

:
Vaistas Atenololis nedideliais kiekiais prasiskverbia pro placentos barjerą, todėl nėščioms moterims vaistą reikia skirti prižiūrint gydančiam gydytojui, įvertinus numatomą naudą motinai ir galimą riziką vaisiui. Jei būtina jį vartoti žindymo laikotarpiu, būtina nuspręsti dėl maitinimo krūtimi nutraukimo.

Sąveika su kitais vaistais

Vienalaikis naudojimas Atenololis su vaistais, kurie slopina centrinę nervų sistema(migdomieji, raminamieji, antidepresantai ir kt.), taip pat kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, sustiprina atenololio poveikį.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, estrogenai, simpatomimetikai silpnina hipotenzinį poveikį, antacidiniai vaistai mažina atenololio rezorbciją iš virškinimo trakto.
Antiaritminiai ir anestetikai padidina kardiodepresinį poveikį.
Vaisto vartojimas kartu su insulinu ir kitais vaistais nuo diabeto padidina hipoglikemijos riziką.
Prailgina kumarinų antikoaguliacinį poveikį.
Jei verapamilį reikia leisti pacientui į veną, būtina užtikrinti, kad nuo paskutinės atenololio dozės iki verapamilio injekcijos būtų praėję mažiausiai 48 valandos.

Perdozavimas

:
Perdozavus Atenololis Pacientams pasireiškia bradikardija, atrioventrikulinė blokada, kvėpavimo nepakankamumas, hipotenzija, šokas, kolapsas, bronchų spazmas, hipoglikemija.
Nurodytas skrandžio plovimas ir adsorbentų suvartojimas. Jei reikia, skiriami simpatomimetiniai vaistai, širdies glikozidai, diuretikai ir selektyvūs B adrenerginiai agonistai. Jei išsivysto hipoglikemija, į veną leidžiama lašinti gliukozę. IN sunkūs atvejai atlikti dializę.

Laikymo sąlygos

Laikyti sausoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos, ne aukštesnėje kaip 25 laipsnių Celsijaus temperatūroje.
Tinkamumo laikas – 2 metai.

Išleidimo forma

Tabletės po 25, 50 arba 100 mg veikliosios medžiagos, 10 arba 20 vnt. kontūrinėje pakuotėje, 1, 2, 5 arba 10 kontūrinių pakuočių kartoninėje dėžutėje.

Junginys

:
1 tabletėje yra:
Atenololis- 25, 50 arba 100 mg.
Pagalbinės medžiagos.

Sinonimai

:
Atenolis, Atenolanas, Atenova, Betaduras, Katenolis, Prinormas, Tenololis.

Pagrindiniai nustatymai

Vardas: ATENOLOL
ATX kodas: C07AB03 -

Kai kurie faktai apie produktą:

Naudojimo instrukcijos

Kaina internetinės vaistinės svetainėje: iš 21

Kai kurie faktai

Vaistas Atenololis yra vaistas, naudojamas kraujospūdžiui normalizuoti. Jo veiklioji medžiaga yra pats atenololis, kardioselektyvus adrenalino grupės beta1 receptorių blokatorius. Jis mažina kraujospūdį, nes sumažina širdies tūrį. Šiandien medicininiais tikslais naudojama daugiau nei 30 BAB veislių, o pirmąją iš jų 1962 metais atrado J. Blackas.

Sudėtis ir išleidimo forma

Vaisto sudėtyje yra šių komponentų:

  • atenololis;
  • kukurūzų krakmolas;
  • želatina;
  • magnio stearatas ir karbonatas;
  • natrio laurilsulfatas.

Korpuso gamyboje naudojamas titano dioksidas, propilenglikolis, hipromeliozė (15 cP) ir talkas.

Baltos tabletės yra kapsulės formos, išgaubtos, su skiriamąja juostele ir įspaustos. Ant tablečių, kurių dozė yra 0,05 gramo, yra žymeklis AB55, o ant 0,1 gramo - AB57.

Tabletės supakuotos į plastikinius indelius, po 30 vienetų. Patys buteliai turi užsukamą dangtelį su pirminės angos valdymu, supakuoti į kartonines dėžutes. Ten taip pat pateikiamos naudojimo instrukcijos.

Farmakologinės savybės

Vaistas apsaugo nuo aritmijų, išemijos ir krūtinės anginos. Jis normalizuoja slėgį ir stabilizuoja ląstelių viduje esančias membranas. Kartu su širdies išstumiamo sulėtėjimo, jis veikia nervų sistemą, nepaveikdamas arterijų (periferinių) tonuso. Ilgai vartojant kelias savaites, miokardas nustoja reikalauti per daug deguonies, o jo jautrumas mechaniniam poveikiui pastebimai sumažėja. Dėl to žmogus daug lengviau toleruoja fizinį aktyvumą.

Skirtingai nuo neselektyvių vaistų, jis mažiau apkrauna kepenis, bronchus ir arterijas.

Atenololio poveikis didžiausias yra praėjus trims valandoms po vaisto vartojimo. Jis naudojamas vieną kartą per dieną ir aktyviai sąveikauja su kūnu visą laiką tarp tablečių vartojimo. Jis visiškai pašalinamas su šlapimu per 12-18 valandų. Jei vaistą vartoja vyresni žmonės ir pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi, laikas gali pailgėti.

Indikacijos

Vaistas skirtas šioms ligoms gydyti:

  • aritmija;
  • širdies smūgis;
  • išemija;
  • aukštas kraujo spaudimas(įskaitant kritinę būklę);
  • per didelis susijaudinimas;
  • drebulys.

Kai kuriais atvejais vaisto vartojimo indikacija gali būti endokrinologinių problemų gydymas. Visų pirma, tai padeda sumažinti kiekį skydliaukę stimuliuojantis hormonas. Dėl savo gebėjimo išplėsti kraujagysles, jis turi teigiamą poveikį migrenai.

Taikymo būdas ir ypatybės

Mažiausia atenololio dozė yra 0,025 gramo, o didžiausia - ne didesnė kaip 0,2 gramo. Paprastai skiriama 0,05 gramo dvi savaites. Jei stabilaus poveikio nepastebėta, dozė padvigubinama. IN retais atvejaisšalinant krūtinės anginą, norma gali būti 0,2 gramo.

Jei per pusę mėnesio nėra teigiamos dinamikos, rekomenduojama nutraukti vaisto vartojimą. Tokiu atveju nutraukimas vyksta palaipsniui, nes staiga nutraukus kursą gali pasireikšti šalutinis poveikis.

Atsargumo priemonės

Tablečių negalima kramtyti ar gerti užsigeriant dideliu kiekiu skysčio. Juos rekomenduojama vartoti pabudus valandą ar dvi prieš valgį.

Hemodializuojami žmonės turėtų išgerti 0,025 gramo iš karto po seansų pabaigos. Šis režimas yra būtinas, nes procedūra žymiai sumažina vaisto komponentų aktyvumą. Nustačius panašią terapiją patartina sunkios ligos inkstas

Kontraindikacijos

Naudojant šią medžiagą ligoms pašalinti, yra įspūdingas kontraindikacijų sąrašas. Tai įtraukia:

  • nepakankamas sinusinio mazgo stiprumas;
  • šokas, susijęs su širdies liga;
  • bet kokios formos širdies nepakankamumas;
  • mažas širdies susitraukimų dažnis;
  • žemas spaudimas;
  • rūgščių ir šarmų pusiausvyros pažeidimas;
  • pneumonija, astma, bronchitas.

Be to, blokatorius neturėtų būti skiriamas jaunesniems nei 18 metų asmenims ir žmonėms, kuriems yra ūminė reakcija į vieną ar daugiau sudėties komponentų.

Naudojant blokatorių nepatartina mankštintis ar rūkyti, nes tai žymiai sumažins vaisto veiksmingumą. Ligas šalinant šios medžiagos pagalba draudžiama vairuoti transporto priemones ar dirbti su sudėtingais mechanizmais, nes tai žymiai sumažina reakciją. Griežtai draudžiama vartoti vaistą kartu su alkoholio turinčiais gėrimais, nes jie taip pat plečia kraujagysles.

Vartoti nėštumo metu

Nėščios moterys neturėtų naudoti šios priemonės ligoms gydyti. Medžiaga gali būti skiriama tik kraštutiniu atveju, nes sulėtėja vaiko augimas, atsiranda širdies ritmo ir kraujospūdžio problemų. Kadangi tai gali turėti neigiamą poveikį kūdikiui, žindymo laikotarpiu vaisto vartoti negalima.

Šalutiniai poveikiai

Dėl konkretaus atenololio netoleravimo atvejo, kai padidėja veikliosios medžiagos kiekis arba nesilaikoma jo vartojimo rekomendacijų, gali kilti atvirkštinio poveikio problema, ty medžiaga prisidės prie ligų, nuo kurių ji turėtų padėti. Taip pat kartais atsiranda šios patologijos:

  1. Haliucinacijos, galvos svaigimas, trumpalaikis atminties praradimas, raumenų silpnumas, galvos skausmas ir pykinimas.
  2. Pilvo skausmas, skonio praradimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas.
  3. Sinusų užgulimas, kvėpavimo sustojimas, spazmai bronchuose.
  4. Kraujo krešulių susidarymas, sumažėjęs hemoglobino kiekis.
  5. Alerginės apraiškos ant odos, prakaitavimas, plaukų slinkimas, reakcija į saulės šviesą, kraujagyslių perpildymas.
  6. Regėjimo pablogėjimas, akies membranos uždegimas, sumažėjęs ašarų kiekis.

Perdozavimas

Perdozavus, sustiprėja šalutinis poveikis, gali atsirasti alpulys, kai kuriais atvejais prasideda traukuliai. Norint atsikratyti nepageidaujamos reakcijos, pirmiausia reikia praskalauti virškinamąjį traktą ir nutraukti vaisto vartojimą. Tada pacientas perkeliamas į reanimaciją ir jam skiriami simptominiai vaistai.

Sąveika su kitais vaistais

Skiriant Atenolol, išsamus paciento gretutinių problemų tyrimas ir laboratoriniai tyrimai, nes medžiaga aktyviai sąveikauja su daugeliu vaistų. Būtent, kas atsitinka:

  1. Sustiprėja insulino, verapamilio, kraujospūdį mažinančių vaistų, verapamilio, nifedipino, fenotiazino, MAO inhibitorių poveikis.
  2. Estrogenų, vaistų be steroidų uždegimui šalinti, steroidinių hormonų, ergotamino, ksantino, aminofilino poveikį mažinantys.
  3. Vystymosi rizika nepageidaujama reakcija vaistažolių preparatai širdies ligoms gydyti, rezerpinas, klonidinas, alergenai, amjodaronas, cimetidinas, radiografijos preparatai jodo pagrindu.
  4. Vaistas sustiprina kumarinų, raminamųjų, raminamųjų ir antipsichozinių vaistų poveikį. Taip pat nepageidautina jo vartoti su bet kokiais anestezijai skirtais vaistais (tiek bendrine, tiek vietine).

Pardavimo sąlygos

Atenololio instrukcijose nurodyta, kad vaistai iš vaistinių išduodami tik tuo atveju, jei yra individualus gydančio gydytojo receptas.

Laikymo sąlygos

Talpykla su tabletėmis turi būti laikoma vėsioje patalpoje nuo 15 iki 25 laipsnių Celsijaus. Tuo pačiu metu jis turi būti apsaugotas nuo saulės poveikio ir šildymo. Vieta turi būti neprieinama vaikams. Tinkamumo laikas yra 60 mėnesių nuo ant pakuotės nurodytos datos.

Analogai

Tokie vaistai kaip:

  • Azotas;
  • Betalok;
  • bisoprololis;
  • Dorezas;
  • Corvitol;
  • Nebivololis.

Tačiau neturėtumėte patys pasirinkti analogo. Išrašyti gali tik gydytojas, atsižvelgdamas į atliktus laboratorinius tyrimus.

Bruto formulė

C14H22N2O3

Medžiagos atenololio farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

29122-68-7

Medžiagos atenololis charakteristikos

Kristaliniai milteliai. Tirpsta vandenyje (26,5 mg/ml - 37 °C temperatūroje), gerai - 1M druskos rūgšties tirpale (300 mg/ml - 25 °C temperatūroje) ir blogai - chloroforme (3 mg/ ml – 25 °C temperatūroje).

Farmakologija

farmakologinis poveikis- antiangininis, hipotenzinis, antiaritminis.

Selektyviai blokuoja beta 1 adrenerginius receptorius, neturi membraną stabilizuojančio ir vidinio simpatomimetinio aktyvumo. Slopina centrinius simpatinius impulsus, silpnina periferinių audinių jautrumą katecholaminams, slopina renino sekreciją. Sumažina širdies susitraukimų dažnį ramybėje ir jo metu fizinė veikla. Neigiamas chronotropinis poveikis pasireiškia po 1 valandos, maksimumą pasiekia po 2-4 valandų ir tęsiasi iki 24 val.Mažina širdies tūrį, SBP ir DBP, mažina ortostatinę tachikardiją. Antihipertenzinis poveikis trunka 24 valandas, reguliariai vartojant stabilizuojasi iki 2 savaičių pabaigos. Sumažina miokardo deguonies poreikį, bet dėl ​​padidėjusios įtampos sąskaita raumenų skaidulų skilveliai ir kairiojo skilvelio galutinis diastolinis slėgis gali padidinti deguonies poreikį, ypač pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu. Slopina sinusinio mazgo automatiškumą, pailgina ugniai atsparų laikotarpį, sulėtina laidumą per AV mazgą. Padidina pacientų, patyrusių miokardo infarktą, išgyvenamumą (sumažina skilvelių aritmijų ir krūtinės anginos priepuolių dažnį). Šiek tiek sumažina gyvybinę plaučių funkciją, praktiškai nesusilpnina izoproterenolio bronchus plečiančio poveikio.

Išgėrus, absorbuojama apie 50 %, vyresnio amžiaus žmonių – šiek tiek daugiau. Cmax pasiekiamas po 2-4 valandų, 6-16% prisijungia prie plazmos baltymų. Jis prastai prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą, prasiskverbia pro placentos barjerą ir patenka į motinos pieną. Praktiškai nemetabolizuojamas kepenyse, išsiskiria per inkstus per glomerulų filtraciją (85%). T1/2 - 6-7 valandos, vyresnio amžiaus pacientams padidėja. Sutrikusią inkstų funkciją lydi T1/2 pailgėjimas ir kumuliacija: gebėjimas kauptis pasireiškia, kai kreatinino Cl yra mažesnis nei 35 ml/min/1,73 m2 (būtina mažinti dozę).

Ilgalaikį vartojimą lydi epitelio vakuolizacija dvylikapirštės žarnosšunims (15 mg/kg per parą) ir degeneracinių procesų išsivystymą žiurkių patinų miokarde (300 mg/kg per parą). Eksperimentuose su žiurkėmis (18 mėnesių) ir pelėmis (24 mėn.), kai dozė buvo 300 mg/kg per parą, kancerogeninio poveikio neturėjo. Vartojant 500 ir 1500 mg/kg per parą dozes (žiurkėms), padidėja gerybiniai navikai antinksčių šerdis, priekinės hipofizės adenoma, krūties fibroadenoma (moteriška), parafolikulinė ląstelių karcinoma Skydliaukė(vyrai). Citogenetinio tyrimo atlikimas (in vivo) o Ames testas neatskleidė mutageninių savybių. Žiurkių patinams ir patelėms 100 kartų didesnės nei MRDC dozės nepadarė neigiamo poveikio vaisingumui. Vartojant 50 mg/kg per parą dozę, padidėja embriono/vaisiaus rezorbcijos dažnis žiurkėms.

Medžiagos atenololis panaudojimas

Arterinė hipertenzija, krūtinės angina, ūminis miokardo infarktas (su stabiliais hemodinamikos parametrais), tachikardija: sinusinė, prieširdžių, skilvelių, paroksizminė ir kt., ekstrasistolė, prieširdžių plazdėjimas ir virpėjimas, hiperkinetinis širdies sindromas, mitralinio vožtuvo prolapsas, hipertenzinė neurocirkuliacinė distonija. ; kompleksinė terapija hipertrofinė kardiomiopatija, feochromocitoma, tirotoksikozė, esminis tremoras; migrena (prevencija).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, sinusinė bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 50 dūžių/min.), sinoatrialinė blokada, sergančio sinuso sindromas, II-III laipsnio AV blokada, arterinė hipotenzija (SKS mažesnis nei 90 mm Hg), ūminis arba lėtinis širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje, kardiogeninis šokas, periferinės kraujotakos sutrikimai, nėštumas, žindymas.

Naudojimo apribojimai

Cukrinis diabetas, hipoglikemija, lėtinės obstrukcinės plaučių ligos (emfizema, bronchinė astma), kepenų ir/ar inkstų funkcijos sutrikimas, miastenija, depresija, psoriazė, feochromocitoma, metabolinė acidozė, vaikystė (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas) ir senatvė.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Gydymo metu žindymą reikia nutraukti.

Medžiagos Atenololis šalutinis poveikis

Iš nervų sistemos ir jutimo organų: padidėjęs nuovargis, silpnumas, galvos svaigimas, galvos skausmas, mieguistumas ar nemiga, košmarai, depresija, nerimas, sumišimas arba trumpalaikis atminties praradimas, haliucinacijos, sumažėjęs reaktyvumas, parestezija, traukuliai; neryškus matymas, sumažėjusi seilių ir ašarų sekrecija, konjunktyvitas.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (hematopoezė, hemostazė): bradikardija, širdies plakimas, miokardo laidumo sutrikimai, AV blokada, aritmijos, susilpnėjęs miokardo susitraukimas, širdies nepakankamumas, hipotenzija, sinkopė, Raynaud fenomenas, vaskulitas, krūtinės skausmas, trombocitopenija, agranulocitozė.

Iš virškinamojo trakto: burnos džiūvimas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, kepenų funkcijos sutrikimas.

Iš kvėpavimo sistemos: dusulys, gerklų ir bronchų spazmai.

Alerginės reakcijos: niežulys, bėrimas, eritema, dilgėlinė, į psoriazę panašūs ir distrofiniai odos pokyčiai.

Kiti: grįžtamasis alopecija, hiperhidrozė, šaltos galūnės, myasthenia gravis, sumažėjęs lytinis potraukis, impotencija, Peyronie liga, fermentų aktyvumo pokyčiai, bilirubino kiekis, abstinencijos sindromas, hipotirozė, hipoglikemija.

Sąveika

Antiaritminiai ir anestetikai sustiprina kardiodepresinį poveikį (padidėja bradikardijos, aritmijos, hipotenzijos ir širdies nepakankamumo rizika). Rezerpinas, metildopa, klonidinas, guanfacinas, širdies glikozidai stiprina neigiamą chrono-, dromo- ir batmotropinį poveikį, insulinas ir kiti vaistai nuo diabeto – hipoglikemiją. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, estrogenai, simpatomimetikai, ksantinai silpnina hipotenzinį poveikį, rezorbciją, didina – simpatolitikai, nitroglicerinas, hidralazinas ir kiti antihipertenziniai vaistai, antacidiniai vaistai – lėtina rezorbciją. Cimetidinas slopina medžiagų apykaitą. Prailgina antidepoliarizuojančių raumenų relaksantų, antikoaguliantų kumarinų poveikį. Tri/tetracikliniai antidepresantai, antipsichoziniai vaistai, raminamieji, migdomieji ir alkoholis sustiprina CNS depresiją. Nesuderinamas su MAO inhibitoriais.

Perdozavimas

Simptomai: bradikardija, II-III laipsnio AV blokada, širdies nepakankamumas, kvėpavimo nepakankamumas, hipotenzija, bronchų spazmas, hipoglikemija.

Gydymas: skrandžio plovimas ir adsorbentų skyrimas; simptominė terapija: atropinas, izoprenalinas, orciprenalinas, širdies glikozidai arba gliukagonas, diuretikai, vazopresoriai (dopaminas, dobutaminas arba norepinefrinas), selektyvūs beta adrenerginiai agonistai, gliukozės tirpalas (iv), dirbtinio širdies stimuliatoriaus įrengimas. Galima dializė.

Administravimo būdai

Viduje.

Atsargumo priemonės, susijusios su medžiaga atenololiu

Gydymas atliekamas reguliariai prižiūrint gydytojui. Prieš pradedant gydymą, reikia kompensuoti širdies nepakankamumą. Gydymo metu būtina stebėti širdies susitraukimų dažnį, kraujospūdį, gliukozės koncentraciją kraujyje (galima koreguoti vaistų nuo diabeto dozę) ir stebėti, ar neatsiranda širdies nepakankamumo simptomų.

Atsargiai naudokite transporto priemonių vairuotojams ir žmonėms, kurių profesija susijusi su didesne koncentracija. Gydymo metu rekomenduojama susilaikyti nuo alkoholio vartojimo.

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ir hipertireoze, jis gali užmaskuoti tachikardiją, kurią sukelia hipoglikemija arba tirotoksikozė. Sergant feochromocitoma, kartu reikia vartoti alfa adrenolitikų. Gali būti, kad padidėjusio jautrumo reakcijos sunkumas gali padidėti ir įprastų epinefrino dozių poveikio nebuvimas dėl sunkios alerginės istorijos.

Sustiprėjus bradikardijai (mažiau nei 50 k./min.), hipotenzijai (SKS mažesnis nei 100 mm Hg), AV blokadai, bronchų spazmui, skilvelių aritmijai, senyviems pacientams esant sunkiam kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimui, būtina mažinti dozę arba nutraukti gydymą. Gydymą reikia nutraukti palaipsniui, mažinant dozę, per 10-14 dienų. Nutraukus vaistą, pacientus, sergančius vainikinių arterijų liga, reikia atidžiai stebėti. Atenololio vartojimą reikia nutraukti likus 48 valandoms iki operacijos, taikant bendrąją nejautrą (chloroformą arba eterį) arba pasirinkti anestetiką, turintį mažiausiai neigiamą inotropinį poveikį.

Sąveika su kitomis veikliosiomis medžiagomis

Prekiniai pavadinimai

vardas Vyškovskio indekso ® vertė

Atenololis (Atenolol Nycomed, Astrapharm, Actavis) yra modernus vaistas, priklausantis β adrenoblokatorių grupei. Šis vaistas yra būtiniausių vaistų nuo aukšto kraujospūdžio (hipertenzijos), širdies ligų ir širdies ritmo sutrikimų (aritmijos, tachikardijos) sąraše. Veiklioji vaisto medžiaga yra junginys tuo pačiu pavadinimu atenololis. Žemiau pateikiama išsamesnė informacija apie vaistą Atenolol - naudojimo instrukcijos, indikacijos ir kontraindikacijos vartoti, galimas šalutinis poveikis po vartojimo.

Tabletės blokuoja streso hormonų (pvz., adrenalino) beta receptorius organizme, taip slopindamos nepageidaujamą atsako į stresą poveikį organams. Sumažėja kraujospūdis, sulėtėja širdies ritmas, sumažėja rimtų širdies ritmo sutrikimų rizika. Atenololis yra vienas iš kardioselektyvių β blokatorių. Tai reiškia, kad jo maksimalus poveikis priklauso nuo beta receptorių širdyje.

Trumpa vaisto santrauka ir aprašymas:

  • gamintojas: Pliva Hrvatska d.o.o., Kroatija. Didžiausias Kroatijoje gaminamų vaistų tiekėjas Rusijoje ir Ukrainoje yra Belupo įmonė;
  • pavadinimas lotyniškai: Atenololum;
  • INN, RLS, yra kilęs iš lotyniško pavadinimo: atenololis.
  • veiklioji medžiaga - atenololis;
  • pagalbiniai komponentai - krakmolas, želatinizuotas krakmolas, laktozės monohidratas, silicio dioksidas, magnio stearatas.

Išleidimo formos

Farmacinė išleidimo forma: tabletės. Dažniausia mūsų šalyje pakuotė – Atenolol 50 mg 50 tablečių. Galimi ir kiti paketai:

Tabletė, mgTablečių skaičius
25 30
25 50
25 100
50 30
50 50
50 100
100 30
100 50
100 100

Atenololio vartojimo instrukcijos

Tikslią dozę nustato gydytojas individualiai. Jei nenurodyta kitaip, tabletes rekomenduojama vartoti laikantis šių dozių:

  • aukšto kraujospūdžio (hipertenzijos), krūtinės anginos, širdies ritmo sutrikimų gydymas: reikia gerti 50 mg atenololio vieną kartą per parą arba 100 mg per 1 ar 2 paros dozes;
  • širdies ir kraujagyslių sistemos funkcinių sutrikimų gydymas: vaisto vartojimas 25 mg kartą per parą.

Dozavimas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi:

  • esant susilpnėjusiai inkstų funkcijai, Atenolol Nycomed (Astrapharm, Actavis) vartojamas mažesnėmis dozėmis; Tikslią dozę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į inkstų nepakankamumo laipsnį.

Atenololio tabletės nuryjamos nepažeistos, prieš valgį nuplaunamos vandeniu (200–250 ml). Gydymo trukmę nustato gydytojas.

Naudojimo indikacijos

Remiantis vaisto Atenolol Nycomed naudojimo instrukcijomis, vartojimo indikacijos apima šias ligas:

  • funkciniai širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai (būklė, kai padidėja širdies funkcija ir sumažėja kraujagyslių pasipriešinimas, sutrikusi aukšto kraujospūdžio reguliacija);
  • ligų vainikinė arterija(stabili ir nestabili krūtinės angina);
  • aukštas kraujospūdis (arterinė hipertenzija);
  • širdies ritmo sutrikimai kartu su padažnėjusiu širdies ritmu.

Pagal instrukcijas Atenolol Nikamed (Astrapharm, Actavis) skirtas suaugusiųjų ir paauglių gydymui.

Kontraindikacijos

Vartojant vaistą Atenolol, be vartojimo indikacijų reikia atsižvelgti ir į kontraindikacijas. Sveikatos problemos, kurioms gydyti vaisto vartoti negalima, yra ne mažiau svarbūs veiksniai nei Atenolol vartojimo indikacijos (vartojimo instrukcija, nuo kokio kraujospūdžio ir širdies ligų reikia vartoti).

Kontraindikacijos:

  • padidėjęs jautrumas vaistui (ir kitiems beta adrenoblokatoriams) arba bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai;
  • sunkus širdies nepakankamumas;
  • šoko būsena (bloga kraujotaka);
  • kai kurie širdies susijaudinimo susidarymo ir kontrolės sutrikimai (II ir III laipsnio atrioventrikulinė blokada, prieširdžių sienelės blokada, vadinamasis sergančio sinuso sindromas);
  • paciento širdies susitraukimų dažnis prieš gydymą Atenolol yra mažesnis nei 50/min (bradikardija);
  • labai žemas kraujospūdis (hipotenzija, kai sistolinis spaudimas mažesnis nei 90 mmHg);
  • kraujo rūgštėjimas (acidozė);
  • polinkis į bronchų spazmus (pvz., bronchinė astma);
  • vėlyvosios galūnių perfuzijos sutrikimų stadijos.

Šalutiniai poveikiai

Nors vaistas paprastai yra gerai toleruojamas, jis yra vaistas, galintis sukelti šalutinį poveikį (taip pat galimas perdozavimo atveju).

Dažnas (pasireiškia mažiau nei 1 iš 10 žmonių):

  • lėtas širdies plakimas vartojant vaistą;
  • šaltos rankos ir kojos;
  • viduriavimas;
  • jaučiuosi pavargęs;
  • padidėjęs kepenų fermentų kiekis laboratorinių tyrimų metu.

Rečiau (pasireiškia mažiau nei 1 iš 100 žmonių):

  • miego sutrikimas.

Retas (pasireiškia mažiau nei 1 iš 1000 žmonių):

  • širdies blokada (gali sukelti galvos svaigimą, nenormalų širdies plakimą, nuovargį, silpnumą);
  • širdies nepakankamumo pablogėjimas;
  • pirštų jutimo nebuvimas arba mėšlungis, kartu su šilumos ir skausmo pojūčiu (Raynaud fenomenas);
  • nuotaikos pokyčiai;
  • košmarai;
  • asmenybės pokyčiai (psichozė), haliucinacijos;
  • galvos skausmas;
  • galvos svaigimas, alpimas (ypač keičiant kūno padėtį);
  • dilgčiojimas rankose;
  • impotencija;
  • sausa burna;
  • sausos akių gleivinės;
  • regėjimo sutrikimai (neryškus matymas);
  • Plaukų slinkimas;
  • odos bėrimas;
  • psoriazės recidyvas;
  • sumažėjęs trombocitų skaičius;
  • purpurinės dėmės ant odos;
  • gelta (su pageltusia oda ir akių baltymais);
  • bronchų spazmas (astma sergantiems pacientams).

Labai retas (pasireiškia mažiau nei 1 iš 10 000 žmonių):

  • kraujo pokyčiai – gydytojas gali atlikti kraujo tyrimus, kad nustatytų, ar šie pokyčiai nepasireiškė vartojant Atenolol.

Nežinomi (negali būti įvertinti pagal turimus duomenis):

  • vilkligės sindromas (liga, kuria imuninę sistemą gamina antikūnus, kurie atakuoja odą ir sąnarius).

Gydymas atenololiu

Atenololis yra β adrenerginis blokatorius, turintis vyraujantį poveikį β-1 receptoriams. Jis neturi membraną stabilizuojančio poveikio ar būdingo simpatomimetinio aktyvumo.

Antihipertenzinio vaisto poveikio mechanizmas nenustatytas. Tačiau kardiologai atkreipia dėmesį į galimą šių veiksnių poveikį:

  • gebėjimas konkurenciškai antagonizuoti katecholaminų sukeltą tachikardiją ties β receptoriais širdyje, taip sumažinant širdies tūrį;
  • renino išsiskyrimo iš inkstų slopinimas;
  • vazomotorinių centrų slopinimas.

Atenololio antiangininio poveikio mechanizmas taip pat nenustatytas. Svarbus veiksnys gali būti sumažėjęs miokardo deguonies poreikis dėl katecholaminų sukelto širdies susitraukimų dažnio, sistolinio kraujospūdžio padidėjimo ir širdies raumens susitraukimų dažnio ir masto blokados.

Iš virškinamojo trakto absorbuojama apie 50 % išgertos vaisto dozės, likęs kiekis pašalinamas su išmatomis. 6-16% vaisto jungiasi su plazmos baltymais. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per 2–4 valandas. Vidutinė didžiausia atenololio koncentracija plazmoje yra maždaug 300 ir 700 mg/ml, pavartojus atitinkamai 50 mg ir 100 mg. Pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug 6-7 valandos. Vaistas plačiai pasiskirsto ekstravaskuliniuose audiniuose, tačiau tik nedidelis kiekis yra centrinėje nervų sistemoje.

Po 72 valandų vaistas visiškai pašalinamas.

Attenololis nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo ir maitinimo krūtimi metu yra specialios Atenolol vartojimo instrukcijos.

Nėštumas

Atenololis praeina per placentą ir pasiekia beveik tokią pačią koncentraciją virkštelės kraujyje kaip ir motinos kraujyje. Tyrimų duomenų apie vaisto vartojimą per pirmuosius 3 nėštumo mėnesius nėra, todėl negalima atmesti galimybės pakenkti vaisiui. Vaistas, griežtai prižiūrint gydytojui, gali būti naudojamas hipertenzijai gydyti 3 nėštumo trimestre. Atenololio vartojimas nėščioms moterims gydymas lengvas arba vidutinio sunkumo hipertenzija buvo susijusi su intrauterinio augimo apribojimu. Gydymą reikia nutraukti likus 24–48 valandoms iki numatomos gimdymo datos, nes naujagimiams gali pasireikšti hipotenzija, bradikardija, kvėpavimo slopinimas, hipoglikemija (naujagimių asfiksija).

Svarbu! Vartojant Atenolol nėščioms ar norinčioms pastoti moterims, reikia atsižvelgti į numatomą naudą ir galimą riziką, ypač 1 ir 2 nėštumo trimestrais.

Maitinimas krūtimi

Veikliosios medžiagos reikšmingai kaupiasi motinos piene ir pasiekia kelis kartus didesnę koncentraciją nei motinos serume. Naujagimiams, kurių motinos vartojo atenololį gimdant arba žindymo laikotarpiu, yra didesnė hipoglikemijos ir bradikardijos rizika. Vaistas skirtas maitinimas krūtimi turėtų būti skiriamas tik atidžiai įvertinus gydymo naudą ir riziką.

Kadangi klinikinių duomenų nepakanka, Atenolol vartoti vaikams negalima.

Atenololio sąveika su vaistais

Atenololio ir kitų vaistų vartojimas tuo pačiu metu gali trikdyti vienas kito veiksmingumą. Todėl turėtumėte pasakyti gydytojui apie visus vaistus, kuriuos vartojate, tiek receptinius, tiek nereceptinius. Nevartokite jokių vaistų tuo pačiu metu kaip Atenolol, nepasitarę su gydytoju.

Sąveika su narkotikais:

  1. Vaistai, mažinantys kraujospūdį, didinantys šlapimo išsiskyrimą (diuretikai), plečiantys kraujagysles, kai kurie vaistai psichikos ligoms gydyti (tricikliai antidepresantai, fenotiazinai), barbitūratai didina vaisto poveikį kraujospūdžiui.
  2. Vaistai, vartojami širdies ritmo sutrikimams gydyti (antiaritminiai vaistai), sustiprina slopinamąjį Atenolol poveikį širdies plakimui.
  3. Vartojant vaistą su terapiniais preparatais, tokiais kaip verapamilis, diltiazemas (kalcio kanalų blokatoriai), taip pat kai kurios medžiagos, vartojamos širdies ritmo sutrikimams gydyti (pavyzdžiui, dizopiramidas), sumažėja kraujospūdis (hipotenzija), žymiai sumažėja širdies susitraukimų dažnis (bradikardija) ir kiti širdies sutrikimai.
  4. Kalcio antagonistai, tokie kaip nifedipinas (vartojamas aukštam kraujospūdžiui gydyti), vartojami kartu su atenololiu, žymiai sumažina kraujospūdį, o kai kuriais atvejais netgi sukelia širdies nepakankamumą.
  5. Tokios medžiagos kaip rezerpinas, klonidinas (vartojamas aukštam kraujospūdžiui gydyti) ir α-metildopa – padeda sergant hipertenzija, žymiai sumažina širdies susitraukimų dažnį – lėtina laidumą širdies srityje.
  6. Staiga nustojus vartoti Clonidine (vartojamo aukštam kraujospūdžiui gydyti) vartojant Atenolol, gali labai padidėti kraujospūdis. Likus kelioms dienoms iki klonidino pašalinimo, Atenolol vartojimą reikia nutraukti ir palaipsniui nutraukti vaisto vartojimą.
  7. Vartojant Atenolol kartu su vaistais, mažinančiais cukraus kiekį kraujyje (insulinu ir geriamaisiais vaistais nuo diabeto), poveikis sustiprėja dėl to, kad Atenolol veikimas gali užmaskuoti mažo cukraus kiekio kraujyje simptomus (tremorą, padažnėjusį širdies susitraukimų dažnį).
  8. Kartu su norepinefrinu ir epinefrinu vartojami vaistai gali labai padidinti kraujospūdį; vaistai, turintys priešuždegiminį poveikį (indometacinas), gali susilpninti Atenolol poveikį kraujospūdžiui.

Suderinamumas su alkoholiu

Vartojant kartu su alkoholiu, vaistas gali neigiamai paveikti reakcijos ir koncentracijos gebėjimus.

Laikymo sąlygos

Laikykite vaistą vaikams nepasiekiamoje vietoje. Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant lizdinės plokštelės ir dėžutės (EXP). Galiojimo laikas nurodo Paskutinė diena nurodytą mėnesį.

Laikykite vaistą originalioje pakuotėje, kad apsaugotumėte nuo šviesos ir drėgmės.

Svarbu! Neišmeskite jokių vaistų su atliekomis ar buitinėmis atliekomis. Paprašykite vaistininko išmesti nebevartotus vaistus. Šios priemonės padeda apsaugoti aplinką.

Pardavimo sąlygos

Vaistas parduodamas pagal receptą.

Sąveika

Atenololį, kaip ir kitus β adrenoblokatorius, reikia vartoti atsargiai gydant gretutines ligas:

  1. Vaistas gali padidinti krūtinės anginos priepuolių skaičių ir trukmę pacientams, sergantiems šia liga. Tai selektyvus β-1 blokatorius, todėl jo naudojimas visada reikalauja didžiausio atsargumo.
  2. Dėl neigiamo poveikio laidumui pacientams, kuriems yra pirmojo laipsnio AV blokada, reikia būti atsargiems.
  3. Vaistas gali paveikti tachikardiją hipoglikemijos metu (diabetu sergantiems pacientams, kurių cukraus kiekis svyruoja).
  4. Vaistas gali maskuoti tirotoksikozės simptomus.
  5. Ačiū farmakologinis poveikis, vaistas mažina širdies susitraukimų dažnį. Jei pasireiškia simptomai, kurie gali būti susiję su lėtu širdies ritmu, dozę gali tekti sumažinti.
  6. Pacientams, sergantiems išemija, vaisto negalima nutraukti staiga.
  7. Vaistas gali padidinti jautrumą alergenams ir sukelti sunkias anafilaksines reakcijas pacientams, kuriems anksčiau buvo anafilaksinių reakcijų į šiuos alergenus.
  8. Pacientams, sergantiems psoriaze (paūmėjimo rizika), reikia būti atsargiems.
  9. Sergant depresija, gydymas atliekamas griežtai prižiūrint gydytojui!
  10. Pacientams, sergantiems myasthenia gravis, gali pablogėti ligos simptomai.

Atenololio analogai

Vaistas gali būti pakeistas analogais, turinčiais tą patį poveikį. Atenololio pakeitimas analogais turi būti prižiūrimas gydytojo!

Vaistai, kurių poveikis panašus į atenololį:

  • metoprololis ();
  • Concor;

Šiame straipsnyje rasite naudojimo instrukcijas vaistinis preparatas Atenololis. Pateikiamos svetainės lankytojų - šio vaisto vartotojų - apžvalgos, taip pat gydytojų specialistų nuomonės apie Atenolol vartojimą jų praktikoje. Maloniai prašome aktyviai pridėti savo atsiliepimus apie vaistą: ar vaistas padėjo, ar nepadėjo atsikratyti ligos, kokios komplikacijos ir šalutiniai poveikiai buvo pastebėti, galbūt gamintojas nenurodė anotacijoje. Atenololio analogai, esant esamiems struktūriniams analogams. Vartoti krūtinės anginos, širdies aritmijų ir kraujospūdžio mažinimo gydymui suaugusiems, vaikams, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Atenololis- turi antiangininį, antihipertenzinį ir antiaritminį poveikį. Jis neturi membraną stabilizuojančio ar vidinio simpatomimetinio aktyvumo. Sumažina katecholaminų skatinamą ciklinio adenozino monofosfato (cAMP) susidarymą iš adenozino trifosfato (ATP), sumažina intracelulinę Ca2+ srovę. Per pirmąsias 24 valandas po geriamojo vartojimo, atsižvelgiant į sumažėjusį širdies tūrį, reaktyviai padidėja bendras periferinis pasipriešinimas laivai, kuri palaipsniui per 1–3 dienas grįžta į pradinę vertę, o vėliau palaipsniui mažėja. Hipotenzinis poveikis yra susijęs su minutinio kraujo tūrio sumažėjimu, renino ir angiotenzino sistemos aktyvumo sumažėjimu, baroreceptorių jautrumu ir poveikiu centrinei nervų sistemai. Hipotenzinis poveikis pasireiškia tiek sistolinio, tiek diastolinio kraujospūdžio (BP) sumažėjimu, insulto ir minutinio kraujo tūrio sumažėjimu.

Vidutinėmis terapinėmis dozėmis jis neturi įtakos periferinių arterijų tonusui. Hipotenzinis poveikis trunka 24 valandas, o reguliariai vartojant stabilizuojasi iki antrosios gydymo savaitės pabaigos.

Antianginalinį poveikį lemia sumažėjęs miokardo deguonies poreikis dėl sumažėjusio širdies susitraukimų dažnio (pailgėja diastolė ir pagerėja miokardo perfuzija) ir susitraukiamumas, taip pat sumažėjęs miokardo jautrumas simpatinės sistemos poveikiui. stimuliacija. Sumažina širdies susitraukimų dažnį (HR) ramybėje ir fizinio aktyvumo metu. Padidindamas galutinį diastolinį spaudimą kairiajame skilvelyje ir padidindamas skilvelio raumenų skaidulų tempimą, jis gali padidinti deguonies poreikį, ypač pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu.

Antiaritminis poveikis pasireiškia sinusinės tachikardijos slopinimu ir yra susijęs su aritmogeninio simpatinio poveikio širdies laidumo sistemai pašalinimu, sužadinimo plitimo per sinoatrialinį mazgą greičio sumažėjimu ir ugniai atsparaus laikotarpio pailgėjimu. Jis slopina impulsų laidumą antegradine ir, kiek mažiau, retrogradine kryptimis per AV (atrioventrikulinį) mazgą ir papildomais laidumo keliais.

Neigiamas chronotropinis poveikis pasireiškia praėjus 1 valandai po vartojimo, maksimalus pasiekia po 2-4 valandų ir trunka iki 24 valandų.

Sumažina sinusinio mazgo automatiškumą, sumažina širdies susitraukimų dažnį, lėtina AV laidumą, sumažina miokardo kontraktilumą ir sumažina miokardo deguonies poreikį. Sumažina miokardo jaudrumą. Vartojant vidutinėmis terapinėmis dozėmis, jis silpniau veikia lygiuosius bronchų ir periferinių arterijų raumenis nei neselektyvūs beta adrenoblokatoriai.

Padidina pacientų, patyrusių miokardo infarktą, išgyvenamumą (mažina skilvelių aritmijų ir krūtinės anginos priepuolių dažnį).

Praktiškai nesusilpnina izoproterenolio bronchus plečiančio poveikio.

Skirtingai nuo neselektyvių beta adrenoblokatorių, vartojant vidutines terapines dozes, jis silpniau veikia organus, kuriuose yra beta2 adrenerginių receptorių (kasą, griaučių raumenis, periferinių arterijų lygiuosius raumenis, bronchus ir gimdą) ir angliavandenius. metabolizmas; aterogeninio poveikio sunkumas nesiskiria nuo propranololio poveikio. Mažesniu mastu jis turi neigiamą batmo-, chrono-, ino- ir dromotropinį poveikį. Vartojant didelėmis dozėmis (daugiau nei 100 mg per parą), jis blokuoja abu beta adrenerginių receptorių potipius.

Junginys

Atenololis + pagalbinės medžiagos.

Farmakokinetika

Rezorbcija iš virškinimo trakto yra greita, nepilna (50-60%). Jis prastai prasiskverbia per hematoencefalinį barjerą ir nedideliais kiekiais prasiskverbia pro placentos barjerą ir patenka į motinos pieną. Praktiškai nemetabolizuojamas kepenyse. Išsiskiria per inkstus glomerulų filtracijos būdu (85-100% nepakitęs).

Indikacijos

  • arterinė hipertenzija;
  • krūtinės anginos priepuolių prevencija (išskyrus Prinzmetal krūtinės anginą);
  • širdies ritmo sutrikimai: sinusinė tachikardija, supraventrikulinės tachiaritmijos prevencija, skilvelių ekstrasistolija;
  • ūminis miokardo infarktas su stabiliais hemodinamikos parametrais.

Išleidimo formos

Tabletės (įskaitant plėvele dengtas) 25 mg, 50 mg ir 100 mg.

Naudojimo instrukcijos ir dozavimo režimas

Skiriama per burną prieš valgį, nekramtant, užgeriant nedideliu kiekiu skysčio.

Arterinė hipertenzija. Gydymas prasideda nuo 50 mg atenololio 1 kartą per dieną. Norint pasiekti stabilų hipotenzinį poveikį, reikia vartoti 1-2 savaites. Jei hipotenzinis poveikis yra nepakankamas, dozė padidinama iki 100 mg per vieną dozę. Toliau dozės didinti nerekomenduojama, nes nepadidėja klinikinis poveikis.

Sergant koronarine širdies liga, tachisistoliniais širdies ritmo sutrikimais - 50 mg 1 kartą per dieną.

Krūtinės angina. Pradinė dozė yra 50 mg per parą. Jei per savaitę nepasiekiamas optimalus gydomasis poveikis, dozę didinti iki 100 mg per parą.

Senyviems pacientams ir pacientams, kurių inkstų išskyrimo funkcija sutrikusi, reikia koreguoti dozavimo režimą.

Senyviems pacientams pradinė vienkartinė dozė yra 25 mg (galima didinti kontroliuojant kraujospūdį ir širdies susitraukimų dažnį).

Šalutinis poveikis

  • lėtinio širdies nepakankamumo simptomų atsiradimas (pasunkėjimas) (kulkšnių, pėdų patinimas, dusulys);
  • atrioventrikulinio laidumo sutrikimas;
  • aritmijos;
  • bradikardija;
  • ryškus kraujospūdžio sumažėjimas;
  • širdies plakimas;
  • susilpnėja miokardo kontraktilumas;
  • ortostatinė hipotenzija;
  • vazospazmo pasireiškimai (peršalimas apatinės galūnės, Raynaud sindromas);
  • krūtinės skausmas;
  • galvos svaigimas;
  • sumažėjęs gebėjimas susikaupti;
  • sumažėjęs reakcijos greitis;
  • mieguistumas ar nemiga;
  • depresija;
  • haliucinacijos;
  • padidėjęs nuovargis;
  • galvos skausmas;
  • silpnumas;
  • „košmariški“ sapnai;
  • nerimas;
  • sumišimas arba trumpalaikis atminties praradimas;
  • galūnių parestezija (pacientams, kuriems yra protarpinis šlubavimas ir Raynaud sindromas);
  • raumenų silpnumas;
  • traukuliai;
  • sausa burna;
  • pykinimas Vėmimas;
  • viduriavimas;
  • pilvo skausmas;
  • vidurių užkietėjimas ar viduriavimas;
  • skonio pasikeitimas;
  • bronchų spazmas;
  • nosies užgulimas;
  • trombocitų purpura, anemija (aplastinė);
  • trombozė;
  • sumažėjusi potencija;
  • sumažėjęs lytinis potraukis;
  • hipotiroidinė būklė;
  • dilgėlinė;
  • dermatitas;
  • odos niežulys;
  • jautrumas šviesai;
  • padidėjęs prakaitavimas;
  • odos hiperemija;
  • psoriazės paūmėjimas;
  • regėjimo sutrikimas;
  • sumažėjusi ašarų skysčio sekrecija;
  • sausos ir skausmingos akys;
  • konjunktyvitas;
  • nugaros skausmas;
  • abstinencijos sindromas (tachikardija, padažnėjęs krūtinės anginos priepuolis, padidėjęs kraujospūdis ir kt.).

Kontraindikacijos

  • kardiogeninis šokas;
  • atrioventrikulinė (AV) blokada 2-3 laipsniai;
  • sunki bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 40 dūžių / min.);
  • sergančio sinuso sindromas;
  • sinoaurikulinė blokada;
  • ūminis ar lėtinis širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje;
  • kardiomegalija be širdies nepakankamumo požymių;
  • Prinzmetalio krūtinės angina;
  • arterinė hipotenzija (jei vartojama nuo miokardo infarkto);
  • sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg);
  • laktacijos laikotarpis;
  • vienu metu vartoti monoaminooksidazės inhibitorius (MAO);
  • amžius iki 18 metų (vaisto veiksmingumas ir saugumas nenustatytas);
  • padidėjęs jautrumas vaistui.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Atenololis prasiskverbia pro placentos barjerą ir randamas virkštelės kraujyje. Atenololio vartojimo pirmąjį trimestrą tyrimų neatlikta, todėl negalima atmesti žalingo poveikio vaisiui galimybės. Arterinei hipertenzijai gydyti trečiąjį nėštumo trimestrą vaistas vartojamas atidžiai prižiūrint gydytojui. Atenololio vartojimas nėštumo metu gali sukelti vaisiaus augimo sutrikimus.

Atenololis nėščiosioms arba planuojančioms pastoti moterims turėtų būti skiriamas tik tais atvejais, kai nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui, ypač pirmąjį ir antrąjį nėštumo trimestrą, nes beta adrenoblokatoriai mažina placentos perfuziją, kuri. gali sukelti intrauterinę vaisiaus mirtį arba jo nesubrendimą ir priešlaikinį gimdymą. Be to, ir vaisiui, ir naujagimiui gali pasireikšti šalutinis poveikis, pvz., hipoglikemija ir bradikardija.

Specialios instrukcijos

Atenololį vartojančių pacientų stebėjimas turėtų apimti širdies susitraukimų dažnio ir kraujospūdžio stebėjimą (gydymo pradžioje – kasdien, vėliau kartą per 3–4 mėnesius), cukriniu diabetu sergančių pacientų gliukozės kiekį kraujyje (kartą per 4–5 mėnesius). Senyviems pacientams rekomenduojama stebėti inkstų funkciją (kartą per 4-5 mėnesius).

Pacientas turi būti išmokytas skaičiuoti širdies susitraukimų dažnį ir supažindinti su gydytoju, jei širdies susitraukimų dažnis yra mažesnis nei 50 dūžių/min. Sergant tirotoksikoze, atenololis gali užmaskuoti tam tikrus Klinikiniai požymiai tirotoksikozė (pvz., tachikardija). Pacientams, sergantiems tirotoksikoze, staigus nutraukimas yra draudžiamas, nes tai gali sustiprinti simptomus. At cukrinis diabetas gali maskuoti hipoglikemijos sukeltą tachikardiją. Skirtingai nuo neselektyvių beta adrenoblokatorių, jis praktiškai nepadidina insulino sukeltos hipoglikemijos ir neuždelsia gliukozės kiekio kraujyje atstatymo iki normalios koncentracijos.

Pacientams, sergantiems koronarinė ligaširdis (CHD) staigus atšaukimas Beta adrenoblokatoriai gali padažnėti arba sustiprinti krūtinės anginos priepuolius, todėl pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, atenololio vartojimą reikia nutraukti palaipsniui.

Palyginti su neselektyviais beta adrenoblokatoriais, kardioselektyvūs beta adrenoblokatoriai turi mažesnį poveikį plaučių funkcijai, tačiau sergant obstrukcinėmis ligomis. kvėpavimo takų atenololis skiriamas tik esant absoliučioms indikacijoms. Prireikus jų skirti, kai kuriais atvejais galima rekomenduoti vartoti beta2 adrenerginių agonistų.

Sergantiesiems bronchų spazminėmis ligomis gali būti skiriami kardioselektyvūs adrenoblokatoriai, jei netoleruojami ir (arba) neveiksmingi kiti antihipertenziniai vaistai, tačiau reikia griežtai stebėti dozes. Perdozavimas yra pavojingas dėl bronchų spazmo išsivystymo.

Ypatingas dėmesys reikalingas tais atvejais, kai to reikia chirurginė intervencija atenololį vartojantiems pacientams taikant anesteziją. Vaisto vartojimą reikia nutraukti likus 48 valandoms iki intervencijos. Kaip anestetiką turėtumėte pasirinkti vaistą, turintį mažiausią įmanomą neigiamą inotropinį poveikį.

Vartojant atenololį ir klonidiną vienu metu, atenololio vartojimą reikia nutraukti likus kelioms dienoms iki klonidino vartojimo, kad būtų išvengta abstinencijos simptomų. Gali būti, kad padidėjusio jautrumo reakcijos sunkumas gali padidėti, o įprastos epinefrino dozės neturės jokio poveikio, atsižvelgiant į sunkią alerginę istoriją.

Vaistai, mažinantys katecholaminų atsargas (pavyzdžiui, rezerpinas), gali sustiprinti beta adrenoblokatorių poveikį, todėl pacientai, vartojantys tokius vaistų derinius, turi būti nuolat prižiūrimi gydytojo, kad nustatytų ryškų kraujospūdžio sumažėjimą ar bradikardiją.

Jei senyviems pacientams pasireiškia stiprėjanti bradikardija (mažiau nei 50 dūžių/min.), arterinė hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg), atrioventrikulinė blokada, bronchų spazmas, skilvelių aritmija, sunkus kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas, būtina sumažinti dozę arba nutraukti vaisto vartojimą. gydymas.

Jei būtina į veną verapamilio, tai turi būti padaryta praėjus mažiausiai 48 valandoms po atenololio vartojimo.

Vartojant atenololį, galima sumažinti ašarų skysčio gamybą, o tai svarbu pacientams, kurie naudoja kontaktinius lęšius.

Gydymo negalima staigiai nutraukti dėl sunkių aritmijų ir miokardo infarkto rizikos. Atšaukimas atliekamas palaipsniui, mažinant dozę per 2 savaites ar ilgiau (dozė sumažinama 25% per 3-4 dienas).

Turėtų būti nutrauktas prieš tiriant katecholaminų, normetanefrino ir vanililmigdolų rūgšties kiekį kraujyje ir šlapime; antinuklearinių antikūnų titrai. Beta blokatoriai yra mažiau veiksmingi rūkantiems. Nėštumo ir žindymo laikotarpis.

Nėščioms moterims atenololis turėtų būti skiriamas tik tais atvejais, kai nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Atenololis išsiskiria su motinos pienu, todėl jei žindymo laikotarpiu vaistas skiriamas, žindymą geriau kuriam laikui nutraukti.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Gydymo laikotarpiu būtina susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikalinga didesnė koncentracija ir psichomotorinių reakcijų greitis.

Vaistų sąveika

Kartu vartojant atenololį su insulinu, geriamaisiais hipoglikeminiais preparatais, sustiprėja jų hipoglikeminis poveikis. Vartojant kartu su skirtingų grupių antihipertenziniais vaistais ar nitratais, sustiprėja hipotenzinis poveikis. Kartu vartojant atenololį ir verapamilį (arba diltiazemą), gali sustiprėti kardiodepresinis poveikis.

Hipotenzinį poveikį silpnina estrogenai (natrio susilaikymas) ir nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, gliukokortikosteroidai. Kartu vartojant atenololį ir širdies glikozidus, padidėja bradikardijos ir atrioventrikulinio laidumo sutrikimų rizika.

Kai atenololis skiriamas kartu su rezerpinu, metildopa, klonidinu, verapamiliu, gali pasireikšti sunki bradikardija.

Verapamilio ir diltiazemo suleidimas į veną vienu metu gali išprovokuoti širdies sustojimą; nifedipinas gali žymiai sumažinti kraujospūdį. Vartojant atenololį kartu su ergotamino ir ksantino dariniais, jo veiksmingumas sumažėja.

Nutraukus kombinuotą atenololio ir klonidino vartojimą, gydymas klonidinu tęsiamas dar kelias dienas po atenololio vartojimo nutraukimo.

Vartojant kartu su lidokainu, gali sumažėti jo eliminacija ir padidėti toksinio lidokaino poveikio rizika.

Vartojimas kartu su fenotiazino dariniais padeda padidinti kiekvieno vaisto koncentraciją kraujo serume.

Fenitoinas, vartojamas į veną, ir vaistai bendrajai anestezijai (angliavandenilių dariniai) padidina kardiodepresinio poveikio stiprumą ir kraujospūdžio sumažėjimo tikimybę.

Vartojant kartu su aminofilinu ir teofilinu, galimas abipusis terapinio poveikio slopinimas.

Nerekomenduojama vartoti kartu su MAO inhibitoriais dėl reikšmingo hipotenzinio poveikio padidėjimo; gydymo pertrauka tarp MAO inhibitorių ir atenololio vartojimo turi būti bent 14 dienų.

Alergenai, naudojami imunoterapijai arba alergenų ekstraktai, naudojami odos tyrimams, padidina sunkių sisteminių alerginių reakcijų ar anafilaksijos riziką.

Inhaliaciniai anestetikai (angliavandenilių dariniai) padidina miokardo funkcijos slopinimo ir arterinės hipertenzijos išsivystymo riziką. Amiodaronas padidina bradikardijos ir AV laidumo slopinimo riziką. Cimetidinas didina koncentraciją plazmoje (slopina metabolizmą). Jodo turintys radiokontrastiniai preparatai, skirti vartoti į veną, padidina anafilaksinių reakcijų riziką.

Prailgina nedepoliarizuojančių raumenų relaksantų ir kumarinų antikoaguliantų poveikį.

Tri- ir tetracikliniai antidepresantai, antipsichoziniai vaistai (neuroleptikai), etanolis, raminamieji ir migdomieji didina centrinės nervų sistemos slopinimą.

Nehidrinti skalsių alkaloidai didina periferinės kraujotakos sutrikimų riziką.

Vaisto Atenololis analogai

Struktūriniai analogai pagal veiklioji medžiaga:

  • Atenobenas;
  • Atenova;
  • atenolis;
  • Atenolanas;
  • Atenololis Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol Stada;
  • Atenololis Agio;
  • Atenololis AKOS;
  • Atenololis Acri;
  • Atenolol ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenololis UBF;
  • Atenololis FPO;
  • Atenosanas;
  • Betacard;
  • Velorinas 100;
  • Vero Atenololis;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinaras;
  • Tenorminas.

Jei nėra vaisto analogų veikliajai medžiagai, galite sekti toliau pateiktas nuorodas į ligas, kurioms gydyti padeda atitinkamas vaistas, ir pažvelgti į turimus terapinio poveikio analogus.

Panašūs straipsniai
Diskutuojama:
Kontaktai Apie projektą ir redaktorius Reklama svetainėje Svetainės žemėlapis

2023 dvezhizni.ru. Medicinos portalas.