En güçlü ağrı kesiciler. Analjezikler (Analjezikler) Analjezikler nelerdir
Analjezik etki mekanizması, her biri bağımsız öneme sahip olabilen birkaç bileşenden oluşur.
Bazı PG'ler (E2 λ ve F2 λ), ağrı reseptörlerinin fiziksel ve kimyasal uyaranlara, örneğin bradikinin etkisine duyarlılığını artırabilir ve bu da dokulardan PG'lerin salınmasını destekler. Böylece, algojenik etkinin karşılıklı olarak güçlendirilmesi söz konusudur. Doğrudan bir anti-bradikinin etkisi ile kombinasyon halinde PG-E2 ve PG-F2λ sentezini bloke eden NSAID'ler, algojenik etkinin ortaya çıkmasını önler.
NSAID'ler, eksüdasyonu bloke ederek ve lizozom zarlarını stabilize ederek ağrı reseptörleri üzerinde etki yapmamalarına rağmen, kimyasal uyaranlara duyarlı reseptörlerin sayısını dolaylı olarak azaltırlar. Bu ilaç grubunun talamik ağrı hassasiyeti merkezleri (CNS'de PG-E2, F2 λ'nın lokal blokajı) üzerindeki etkisine belirli bir önem verilir, bu da ağrı impulslarının kortekse iletiminin inhibisyonuna yol açar. Diklofenakın analjezik aktivitesine göre, iltihaplı dokularla ilgili olarak indometasin, narkotik analjeziklerin aktivitesinden daha düşük değildir, aksine NSAID'ler, merkezi sinir sisteminin eşik altı tahrişleri özetleme yeteneğini etkilemez.
NSAID'lerin analjezik etkisi, büyük ölçüde, kaslarda, eklemlerde, tendonlarda, sinir gövdelerinde ve ayrıca baş ağrısı veya diş ağrısında lokalize olan hafif ve orta şiddette ağrı ile kendini gösterir. Travma, cerrahi, tümörler ile ilişkili şiddetli visseral ağrıda, NSAID'lerin çoğu çok etkili değildir ve narkotik analjeziklere göre daha düşük güçtedir. Bir dizi kontrollü çalışma diklofenak, keterolak, ketoprofen, metamizolün kolik ve postoperatif ağrıda oldukça yüksek bir analjezik aktivite gösterdiğini göstermiştir. NSAID'lerin etkinliği renal kolik hastalarda meydana gelen ürolitiyazis, büyük ölçüde şunlarla ilişkilidir: böbreklerde PG-E2 üretiminin inhibisyonu, böbrek kan akışında ve idrar oluşumunda azalma. Bu, renal pelvis ve obstrüksiyon bölgesinin üzerindeki üreterlerde basınçta bir azalmaya yol açar ve uzun süreli bir analjezik etki sağlar.
Yeni hipoteze göre, NSAID'lerin terapötik etkisi, kısmen, analjezik etkileri olan (endorfinler gibi) endojen düzenleyici peptidlerin üretimi üzerindeki uyarıcı etkileriyle açıklanabilir ve iltihabın şiddetini azaltır.
NSAID'lerin narkotik analjeziklere göre avantajı, solunum merkezini baskılamamaları, öfori ve ilaç bağımlılığına neden olmamaları ve kolik için spazmodik etkisinin olmaması da önemlidir.
Seçici analjezik aktivitenin, prostaglandin sentezinin baskılanma derecesi ile ilgili olarak karşılaştırılması, güçlü analjezik özelliklere sahip bazı NSAID'lerin prostaglandin sentezinin zayıf inhibitörleri olduğunu ve bunun tersine, prostaglandin sentezini aktif olarak inhibe edebilen diğer NSAID'lerin zayıf analjezik özelliklere sahip olduğunu göstermiştir. Bu nedenle, NSAID'lerin analjezik ve antiinflamatuar aktivitesi arasında bir ayrışma vardır. Bu fenomen, bazı NSAID'lerin analjezik etkisinin yalnızca merkezi ve periferik prostaglandinlerin baskılanmasıyla değil, aynı zamanda algıda anahtar rol oynayan diğer nöroaktif maddelerin sentezi ve aktivitesi üzerindeki etkisiyle de ilişkili olduğu gerçeğiyle açıklanmaktadır. CNS'de ağrı stimülasyonu.
En iyi çalışılan merkezi analjezik etki Nedeni ketoprofen:
Olağanüstü yağ çözünürlüğü nedeniyle kan-beyin bariyerine (BBB) hızla nüfuz etme yeteneği;
Arka sütunlar seviyesinde merkezi bir etki uygulama yeteneği omurilik arka kolon nöronlarının depolarizasyonunu inhibe ederek;
İyon kanallarının depolarizasyonunu baskılayarak NMDA reseptörlerini seçici olarak bloke edebilme, böylece ağrı iletimi üzerinde doğrudan ve hızlı bir etkiye sahip olma. Bu mekanizma, ketoprofenin, merkezi sinir sisteminde NMDA reseptörlerinin bir antagonisti olan kinurenik asit oluşumunu doğrudan etkileyen hepatik enzim triptofan-2,3-dioksijenazın aktivitesini uyarma kabiliyetinden kaynaklanmaktadır;
Heterotrimerik G-proteini üzerinde hareket etme yeteneği, etki alanlarında rekabetçi yer değiştirmesi yoluyla konfigürasyonunu değiştirir. Postsinaptik nöronal zarda yer alan G-proteini, nörokininler (NK1, NK2, NK3) ve afferent ağrı sinyallerinin zar boyunca geçişini kolaylaştıran glutamat reseptörleri gibi çeşitli reseptörlere bağlanır;
P maddesi üretimini azaltmak için serotonin (G-proteini ve serotonin öncüsü 5-hidroksitriptamin üzerindeki etkiler yoluyla) gibi belirli nörotransmiterlerin seviyelerini kontrol etme yeteneği.
NSAID'leri analjezik etkinin şiddetine göre sıralama girişimleri uzun bir süredir gerçekleştirilmektedir, ancak birçok ilacın etkisinin doza bağımlı olması ve olası değerlendirme için hala tek bir standart olmaması nedeniyle. çeşitli klinik durumlarda etkinlikleri, bu soru son derece zor olmaya devam ediyor. Bunu çözmenin olası yollarından biri, her bir ilaç için birbiriyle dolaylı olarak ilişkili çeşitli yayınların verilerini özetlemektir. Bu çalışmanın sonucunda, klinikte en sık kullanılan NSAID'lerin analjezik etkisinin karşılaştırmalı bir özelliği elde edilmiştir: ketorolak 30 mg > (ketoprofen 25 mg = ibuprofen 400 mg; flurbiprofen 50 mg) > (ASA 650mg= parasetamol 650 mg = fenoprofen 200 mg = naproksen 250 mg = etodolak 200 mg = diklofenak 50 mg = mefenamik asit 500 mg) > nabumeton 1000 mg.
Yukarıdaki verilere dayanarak, propiyonik asit türevlerinin (ketoprofen, ibuprofen, flubiprofen) daha yüksek analjezik aktivitesi not edilebilir. En güçlü analjezik etki ketorolak ile gösterilir (kas içine uygulanan 30 mg ketorolak, 12 mg morfine eşdeğerdir).
Analjezikler (analgetica; Yunan negatif ön eki a- + algos)
Geleneksel olarak, narkotik ve narkotik olmayan A. ayırt edilir. Narkotik A.s. yüksek analjezik aktivite ile karakterize edilirler - çok yoğun ağrı için etkilidirler; duygusal alanı etkiler - öforiye, genel esenliğe neden olur ve çevreye karşı eleştirel bir tutumu azaltır. Uzun süreli kullanımda gelişebilirler. uyuşturucu bağımlılığı(Uyuşturucu bağımlılığı). Bu gruptaki bazı ilaçlar disforiye neden olabilir. Çoğu (özellikle yüksek dozlarda) iç karartıcıdır. Uyuşturucu içermeyen A. s. analjezik etkinin ciddiyetine göre, narkotik olanlardan daha düşüktür; yoğun ağrı için daha az etkilidirler (örneğin, miyokard enfarktüsü ve malignite ile ilişkili ağrı, travma, ameliyat sonrası ağrı). Analjezik etkileri esas olarak ağrı ile ilişkili olarak kendini gösterir. inflamatuar süreçler, özellikle eklemlerde, kaslarda, sinir gövdelerinde. Uyuşturucu içermeyen A. s. öforiye, uyuşturucu bağımlılığına neden olmayın, nefes almayı baskılamayın. narkotik analjezikler morfin ve ilgili bileşikleri (opiatlar) ve afyon benzeri özelliklere sahip sentetik bileşikleri (opioidler) içerir. İÇİNDE tıp literatürü genellikle hem opiatlar hem de opiat benzeri bileşikler opioid analjezikler olarak adlandırılır. Narkotik analjeziklerin farmakolojik etkileri, merkezi sinir sistemindeki opiat reseptörleri ile etkileşime bağlıdır. ve periferik dokular. Morfin, trimeperidin (promedol), fentanil, sufentanil, alfentanil, piritramit, tilidin, dihidrokodein, mü reseptörleri için en büyük afiniteyi gösteren, afyon reseptörlerinin bir tam agonist grubunu oluşturur. Bu ilaçlar opiat reseptörlerine bağlanarak karakteristik endojen ligandlara (enkefalinler, endorfinler) neden olur. fizyolojik etkiler. Butorphanol, nalbuphine, pentazosin, afyon reseptörlerinin agonist-antagonistleri grubuna aittir (örneğin, pentazosin ve nalbupin, mu-reseptör antagonistik özellikler sergiler, agonistik - kappa reseptörlerine). Buprenorfin, mu ve kappa reseptörleri ile etkileşime giren kısmi bir opioid reseptörü agonistidir. Tramadol, karışık etki mekanizmasına sahip bir narkotik analjeziktir, mu-reseptörleri için daha yüksek afiniteye sahip saf bir mu-, delta- ve kappa-reseptör opiat agonistidir. Ek olarak, bu ilacın analjezik etkisi, nöronlarda noradrenalinin geri alımının inhibisyonu ve serotonerjik yanıtta bir artış ile ilişkilidir. Narkotik analjeziklerin çeşitli etkileri, afyon reseptörlerinin farklı alt tiplerinin uyarılmasıyla ilişkilidir. Morfin, afyonun alkaloidlerinden biridir, uyutucu haşhaşın olgunlaşmamış kapsüllerindeki kesiklerden salınan, havayla kurutulmuş, sütlü bir özsu. Morfinin ana etkisi, bilinci korurken gelişen analjezik bir etkidir. zihinsel değişiklikler eşlik edebilir: özdenetimde azalma, hayal gücünde artış, bazı durumlarda öfori, bazen uyuşukluk. Morfinin analjezik etkisi, merkezi sinir sisteminin farklı seviyelerinde impulsların nöronlar arası iletimi üzerindeki etkisinden kaynaklanmaktadır. Omuriliğin ince birincil afferentlerinin presinaptik zarında bulunan opiat reseptörleri ile etkileşime giren morfin, nosiseptif sinyallerin aracılarını (madde P, vb.) azaltır. Postsinaptik zarın opiat reseptörlerinin uyarılmasının bir sonucu olarak, ikincisi meydana gelir ve bununla bağlantılı olarak, ağrı impulslarının iletilmesinde yer alan arka boynuz nöronlarının aktivitesi. Ek olarak morfin, omurilik üzerindeki bazı yapıların ve medulla oblongata'nın (örneğin, periaqueductal gri madde, raphe çekirdekleri, vb.) inen inhibitör etkilerini arttırır. morfine bağlı değişiklikler duygusal alan ağrının duygusal olarak olumsuz rengini azaltmak için bir neden olarak hizmet edebilir. Morfin verilen dozla orantılı olarak solunumu baskılar. Terapötik dozlarda, esasen solunum hızındaki azalmaya bağlı olarak pulmoner ventilasyonun dakika hacminde hafif bir azalmaya neden olurken, inspirasyon hacmi üzerinde belirgin bir etkisi yoktur. Toksik morfin dozlarının etkisi altında, pulmoner ventilasyon hacmi keskin bir şekilde azalır. çok seyrek ve yüzeysel hale gelir, Cheyne-Stokes tipi periyodik solunum gelişebilir. Morfin ayrıca öksürük merkezini de baskılayarak öksürük önleyici bir etki gösterir. Okulomotor sinirlerin merkezlerinin uyarılmasından kaynaklanır. Öğrencilerin keskin bir şekilde daralması, akut morfinin ayırıcı tanısal bir işaretidir. Bununla birlikte, derin hipoksi ile miyozisin yerini midriyazis alır. Morfin bazı durumlarda kusma merkezinin başlangıç bölgesindeki kemoreseptörleri uyararak bulantı ve kusmaya neden olabilir. Bu durumda morfinin kusma merkezinin nöronları üzerinde direkt inhibitör etkisi vardır. Morfinin kusturucu etkisine karşı bireysel duyarlılıkta önemli farklılıklar vardır. Görünüşe göre, vestibüler etkiler, morfin uygulaması sırasında mide bulantısı ve kusma mekanizmasında belirli bir rol oynamaktadır. Bu nedenle morfin ayaktan hastalarda yatak istirahatine göre daha sık bulantı ve kusmaya neden olur. Morfinin etkisi altında düz kas artar iç organlar, maddenin düz kasların opiat reseptörleri ile etkileşiminden kaynaklanmaktadır. Sfinkterlerin kasılmasını teşvik eder gastrointestinal sistem, bağırsak kaslarının tonunu peristalsis ihlali ile birlikte periyodik spazmlara kadar arttırın. Bu, içeriğin gastrointestinal sistemden hareketinde keskin bir yavaşlamaya ve sonuç olarak bağırsakta suyun daha eksiksiz bir şekilde emilmesine yol açar. Ek olarak morfin, safranın yanı sıra mide ve pankreas sularının ayrılmasını da azaltır. Yani bağırsak içeriğinin hacmi azalır, artar, bu da bağırsak hareketliliğini daha da zayıflatır. Sonuç olarak, morfinin merkezi etkisi nedeniyle normal dışkılama dürtüsünün bastırılmasıyla da kolaylaştırılan gelişir. Akut morfin zehirlenmesi, bilinç kaybı, solunum depresyonu, göz bebeklerinin keskin daralması (boğulma sırasında göz bebekleri genişler) ve vücut ısısında azalma ile karakterizedir. Şiddetli zehirlenme, solunum durması nedeniyle ölümle sonuçlanabilir (bkz. Zehirlenme). Nalokson veya nalorfin, morfin zehirlenmesi için antagonist olarak kullanılır (bkz. Narkotik Analjezik Antagonistleri). Omnopon, 5 afyon alkaloidi - morfin, narkotin, kodein, papaverin ve tebain karışımı içerir. Sayesinde yüksek içerik morfin (%48-50) omnopon, bu alkaloidin tüm özelliklerine sahiptir ve morfin ile aynı endikasyonlar için kullanılır. Omnopon'un yan etkileri, zehirlenme belirtileri ve kullanımı morfininkine benzer. morfin omnopon, iç organların düz kasları üzerinde daha az etkiye sahip olması bakımından farklılık gösterir, tk. antispazmodik etkiye sahip alkaloidler papaverin ve narkotin içerir. Bu bağlamda, düz kas spazmları ile ilişkili ağrı için, örneğin renal veya hepatik kolikte, omnopon morfine göre bazı avantajlara sahiptir. Kodein preparatlarından dihidrokodein esas olarak anestezik olarak kullanılır. Analjezik etkisi morfinden daha zayıf, kodeinden daha güçlüdür. Ağızdan uygulandığında analjezi süresi 4-5 H. Ayrıca antitussif etkisi vardır. Aşağıdakiler de dahil olmak üzere orta ve önemli şiddette ağrı için kullanılır: ameliyat sonrası dönem, travmada, onkolojik uygulamada. Yan etkiler: mide bulantısı, kusma, uyuşukluk. Uzun süreli kullanımda, kodein alırken meydana gelene benzer olması mümkündür. 12 yaşından küçük çocuklar için tavsiye edilmez. Fenilpiperidinin sentetik bir türevi olan trimeperidin, analjezik güç açısından morfine yakındır, pürüzsüz iç organlar üzerinde daha az belirgin bir etkiye sahiptir. kullanım için morfin ile aynıdır. Ayrıca doğum ağrısının giderilmesi için kullanılır. Yan etkiler (hafif mide bulantısı) nadirdir. Kullanım kontrendikasyonu: 2 yıla kadar solunum depresyonu. Asetilsalisilik asit trombosit agregasyonunu bozar ve sonuç olarak trombozu önler (bakınız Antiagreganlar). Ketorolak, belirgin bir analjezik etkiye sahip bir NSAID'dir, trombosit agregasyonunu inhibe eder ve artabilir. A.s olarak kullanılır. de ağrı sendromu postoperatif dönemde, yaralanmalar, sırtta ve kaslarda akut ağrı. Butadion, analjezik ve özellikle anti-enflamatuar özelliklerde analgin ve amidopirini geride bırakır. Ek olarak, butadion gut için etkilidir (bkz. Antigut ilaçları). Narkotik olmayan A. s'nin yan etkileri. farklı görünür. Salisilatlar ve pirazolon türevleri için, tipik yan etkiler gastrointestinal sistemden (mide bulantısı, kusma, karın ağrısı). Gastrointestinal kanama ve mide ülseri oluşumu da olabilir ve duodenum, esas olarak bu grupların ilaçlarının mide ve bağırsak duvarındaki prostaglandinlerin sentezi üzerindeki inhibe edici etkisi ile ilişkilidir. Bu komplikasyonları önlemek için salisilatlar ve pirazolon türevleri yemeklerden sonra alınmalı, tabletler ezilerek süt veya alkali maden suyu ile yıkanmalıdır. Uzun süreli salisilat kullanımı ve bunlarla zehirlenme ile ortaya çıkar ve azalır. Pirazolon türevleri, esas olarak lökopeni ile kendini gösteren ve Sunum dosyaları- agranülositoz. Bu ilaçlarla tedavi sürecinde kanın hücresel bileşimini periyodik olarak incelemek gerekir. Butadion ve amidoprin, vücutta su tutulmasına ve diürezdeki azalmaya bağlı olarak ödem gelişimine katkıda bulunabilir. Fenasetinin yan etkisi, esas olarak methemoglobinemi, anemi ve böbrek hasarı ile kendini gösterir ve parasetamolün yan etkisi, böbreklerin ve karaciğerin işlevinin ihlalidir. Ketorolak alımı dispepsiye yol açabilir, nadir durumlar ortaya çıkması, gastrit, gastrointestinal sistemin eroziv ve ülseratif lezyonları, bozulmuş karaciğer fonksiyonu, baş ağrısı, uyku bozukluğu, ödem vb. Narkotik olmayan tüm A. s. alerjik reaksiyonlara neden olabilir ( Deri döküntüleri ve benzeri.). Hastanın bireysel ilaçlara karşı özellikle yüksek duyarlılığı durumunda, gelişebilir. anafilaktik şok. Asetilsalisilik asit aspirin astımına neden olabilir. Alerjik reaksiyonlar meydana gelirse, bunlara neden olan ilaç iptal edilir ve antihistaminikler veya diğerleri reçete edilir. Genellikle narkotik olmayan A. s. örneğin, pirazolon türevleri arasından tüm ilaçlarla bir çaprazlama vardır veya salisilik asit. hastalarda bronşiyal astım salisilatlar ve pirazolon türevleri hastalığın seyrini kötüleştirebilir. Uyuşturucu içermeyen A. s. onlara aşırı duyarlılık durumunda kontrendikedir. Ek olarak, bronkospazm için hematopoez, analgin ihlalleri için amidoprin ve analgin reçete edilmez. Salisilatlar kontrendikedir ülser, kanın pıhtılaşmasını azaltmak; butadion - peptik ülser, kalp yetmezliği, kalp ritmi bozuklukları, karaciğer hastalıkları, böbrekler ve kan oluşturan organlar; parasetamol - ciddi karaciğer ve böbrek ihlalleri, glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği, kan hastalıkları; ketorolak - nazal polipler, anjiyoödem, bronkospazm, bronşiyal astım, peptik ülser hastalığı, şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu, yüksek kanama riski, bozulmuş hematopoez ile. Ana narkotik olmayan analjeziklerin salım ve kullanım biçimleri aşağıda açıklanmaktadır. ketorolak(ketanov, ketorol, nato, toradol, torolac, vb.) - 10'luk tabletler mg; Ampul 1 ve 3'te %3 enjeksiyon solüsyonu ml (30 mg 1'de ml). Kas içine, damar içine ve içeriye uygulayın. Parenteral uygulama ile yetişkinler için tek bir doz ortalama 10-30 mg, maksimum günlük - 90 mg. Ağızdan alındığında, tek bir doz - 10 mg, maksimum günlük - 40 mg. İlaç her 6-8'de bir uygulanır. H. Başvuru süresi 5 günden fazla değildir. Yaşlılara daha küçük dozlar reçete edilir, maksimum günlük doz parenteral uygulama ile - 60 mg. Böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda doz da azaltılır. Çocuklar sadece parenteral olarak uygulanır, kas içi enjeksiyon için tek bir doz - 1 mg/kg, intravenöz - 0.5-1 mg/kg. Çocuklarda kullanım süresi - en fazla 2 gün. metamizol sodyum(analgin, baralgin M, nebagin, spazdolzin, vb.) - toz; 50'lik tabletler; 100; 150 ve 500 mg; 20 ve 50'lik şişelerde oral uygulama için damlalar ml(1'de ml 500 mg); 1 ve 2'lik ampullerde %25 ve %50'lik enjeksiyon çözeltileri ml(250 ve 500 mg 1'de ml); rektal fitiller her biri 100; 200 ve 250 mg(Çocuklar için); 650 mg(yetişkinler için). İçeride, rektal olarak, kas içinden, damardan atayın. İçeriden veya rektal olarak, yetişkinler için 250-500 doz önerilir. mg Günde 2-3 kez, romatizma ile - 1'e kadar G günde 3 defa 1 yaşın altındaki çocuklar genellikle 5 kez oral ve rektal olarak uygulanır. mg/kg Günde 3-4 kez, 1 yaşından büyük - 25-50 mg günde 1 yıl yaşam için. Parenteral olarak, yetişkinler 1-2 kez uygulanır. ml%25 veya %50 çözelti günde 2-3 kez, 1 yaşından küçük çocuklar - 0,01 oranında mg 1 için %50 çözüm kilogram vücut ağırlığı, 1 yaşından büyük - 0,01 ml 1 yıllık yaşam için %50 solüsyon Günde 1 kez (en fazla 1 ml). Oral ve rektal kullanım için yetişkinler için en yüksek tek doz - 1 g, günlük - 3 g; parenteral uygulama ile - sırasıyla 1 G ve 2 G. Metamizol sodyum, onunla birlikte (spazmoanaljezikler), kafein, fenobarbital vb. içeren birçok kombine preparatın bir parçasıdır. ml, rektal fitiller, analgin, antispazmodik pitofenon ve ganglion bloke edici fenpiverin içerir. İlgili Bileşenlerin Dozajları: Tabletler - 500 mg; 5 mg ve 0.1 mg; çözüm (5 ml) - 2,5 gr; 10 mg ve 0.1 mg; mum ışığında - 1 G; 10 mg ve 0.1 mg. Analjezik ve antispastik ajan olarak özellikle renal, hepatik ve bağırsak kolik, algomenore. İçeride (yetişkinler) 1-2 tablet günde 2-3 kez atayın; kas içi veya damar içi - her biri 5 ml 6-8'den sonra tekrarlanan uygulama ile (gerekirse) H. Andipal tabletler arasında analgin (250 mg), dibazol, papaverin hidroklorür ve fenobarbital her biri 20 mg. Antispazmodik, damar genişletici ve analjezik etkileri vardır. Esas olarak kan damarlarının spazmları için günde 2-3 kez 1-2 tablet alınır. Pentalgin tabletleri her biri 300 analgin ve amidoprin içerir mg, kodein (10 mg), kafein-sodyum benzoat (50 mg) ve fenobarbital (10 mg). Amidopirinin parasetamol ile değiştirildiği tabletler de vardır. Analjezik ve antispazmodik olarak günde 1-3 defa 1 tablet ağızdan alınır. parasetamol(aminadol, asetaminofen, bindard, dolomol, ifimol, kalpol, meksalen, pamol, çocuklar için panadol, pirimol, prodol, sanidol, febricet, efferalgan, vb.) - toz; tabletler dahil anlık (köpüren) 80; 200; 325 ve 500 mg; çocuklar için çiğnenebilir tabletler her biri 80 adet mg; kapsüller ve kapletler 500 mg; , küçük şişelerde iksir, iksir, süspansiyon ve oral solüsyon (120; 125; 150; 160 ve 200 mg 5'te ml); rektal fitiller her biri 80; 125; 150; 250; 300; 500; 600 mg ve 1 G. Yetişkinlerin içinde atayın genellikle 200-400 mg resepsiyonda günde 2-3 kez. Maksimum tek doz 1 g, günlük doz 4 g'dır Uygulama sıklığı günde 4 defaya kadardır. Maksimum tedavi süresi 5-7 gündür. Rektal olarak, yetişkinlere genellikle 600 mg(en fazla 1 G) günde 1-3 kez. Oral olarak alındığında çocuklar için ilacın tek dozları ortalama olarak 3 aylık - 1 yıl - 25-50'dir. mg, 1 yıl - 6 yıl - 100-150 mg, 6-12 yaş - 150-250 mg. Alımın çokluğu genellikle günde 2-3 defadır (4 defaya kadar). Tedavi süresi - en fazla 3 gün. 7 yaşın altındaki çocuklar için ilaç, su veya sıvı içinde çözülmüş bir toz şeklinde rektal ve oral olarak uygulanır. dozaj biçimleri. 1 yaşın altındaki çocuklara rektal uygulama için, 80 içeren fitiller mg parasetamol, çocuklar 1 yaş - 3 yaş - 80-125 mg, 3 yıl - 12 yıl - 150-300 mg. Çeşitli kombine müstahzarlar parasetamol, kodein, kafein, analgin ve diğerlerine ek olarak, örneğin panadol, proksasan, solpadein, ferveks içerir. Panadol extra - tabletler (normal ve anında), parasetamol içerir (500 mg) ve kafein (65 mg). Yetişkinlere günde 4 kez 1-2 tablet atayın, maksimum günlük doz 8 tablettir. Dozlar arasındaki aralık en az 4 H. Baş ağrısı, migren, kas ağrısı, nevralji, algomenore, SARS vb. için uygulanır. 12 yaş altı çocuklarda kontrendikedir. Proksasan (ko-proksamol) - parasetamol içeren tabletler (325 mg) ve narkotik olmayan analjezik dekstropropoksifen (32.5 mg). Günde 3-4 kez 2-3 tablet, günde 8 tablete kadar hafif ve orta şiddette ağrılı yetişkinler atayın. Solpadein - parasetamol içeren çözünür tabletler (500 mg), kodein (8 mg) ve kafein (30 mg). Baş ağrısı, migren, nevralji, algomenore vb. İçin kullanılır. Yetişkinlere 1 tablet, 7-12 yaş arası çocuklara doz başına 1/2 tablet reçete edilir. Yetişkinler için maksimum günlük doz, çocuklar için 8 tablettir - 4 tablet. Parasetamol içeren bir oral çözeltinin hazırlanması için poşetlerde (şekerli, şekersiz, çocuklar için) Fervex-granül, askorbik asit ve bir antihistamin olan feniramin. Yetişkinler için poşetlerdeki bileşenlerin dozları - sırasıyla 0,5 G; 0,2 G ve 0,025 G, çocuklar için çantalarda - 0,28 G; 0,1 G ve 0.01 G. Akut solunum yolu viral enfeksiyonları, alerjik rinit için semptomatik bir ilaç olarak kullanılır. Poşetin içeriği kullanımdan önce suda çözülür. Yetişkinler için dozaj - günde 2-3 kez 1 poşet. Çocuklara resepsiyon başına 1 çocuk poşeti verilir, 6-10 yaş arası günde 2 kez, 10-12 yaş - 3 kez, 12 yaş üstü - 4 kez. Dozlar arasındaki aralık en az 4 H. sedalgin- sırasıyla kodein fosfat, kafein, fenasetin, asetilsalisilik asit ve fenobarbital içeren kombine bir tablet preparasyonu, 0,01 g - (Yunancadan. ağrısız analgetos) (analjezikler, ağrı kesiciler cf va, ağrı kesiciler cf va), lek. in va, ağrı hissini zayıflatmak veya ortadan kaldırmak. Narkotik Gibi. talamus üzerinde hareket edin. ve sözde ile iletişim kuran beynin diğer merkezleri. uyuşturucu... ... Kimyasal Ansiklopedi
analjezikler- (Analgetica), merkezi sinir sistemi üzerinde doğrudan bir etki sonucu ağrı duyarlılığını seçici olarak baskılayan tıbbi maddeler A. s. merkezi toplama kapasitesini azaltmak gergin sistem karşı… … Veterinerlik Ansiklopedik Sözlüğü Lek. bir kişinin genel anestezisi için VA'da. Uygulama yöntemine bağlı olarak, soluma ve solumama S. ayırt edilir. Birincisi, bir dizi uçucu (kolayca buharlaşan) sıvıları ve gazları içerir. Sıvıların çoğu, Anlam… … Kimyasal ansiklopedi - I İlaçlar İnsan ve hayvan hastalıklarının tedavisi, önlenmesi ve teşhisi için kullanılan doğal veya sentetik kökenli kimyasal bileşikler ve bunların kombinasyonları. Tıbbi ürünler aynı zamanda ilaçları da içerir ... ... Tıbbi Ansiklopedi Aktif madde ›› Propofol* (Propofol*) Latince adı Recofol ATX: ›› N01AX10 Propofol Farmakolojik grup: Narkotik ilaçlar Bileşim ve salınım şekli İntravenöz uygulama için emülsiyon 1 ml propofol 10 mg 20 mg yardımcı ... ... Tıp Sözlüğü Genel Sistematik n ... Wikipedia - (gr .; analjiye bakınız) analjezikler ağrı kesiciler ilaçlar: narkotik (morfin, promedol, vb.) ve narkotik olmayan (antipiretik, örneğin analgin, amidoprin, vb.). yeni sözlük yabancı kelimeler. EdwART tarafından, 2009.… … Rus dilinin yabancı kelimeler sözlüğü anestezi- ▲ ağrının giderilmesi ağrının giderilmesi ameliyat sırasında ağrının giderilmesi. uyutmak. anestezi. uyutmak. Tıbbi operasyonlar sırasında ağrıyı azaltmak amacıyla kullanılan, ağrı hassasiyetinin kaybolduğu, yapay olarak indüklenen derin uyku anestezisi. ... ... Rus Dilinin İdeografik Sözlüğü SIRT VE ALT BİLEK AĞRISI- Prevalansa göre, lumbalji ayırt edilir (belde veya belde ağrı sakral bölge) ve lumboischialgia (bacaklara yayılan sırt ağrısı). Alt sırtta akut yoğun ağrı ile "lumbago" (bel ağrısı) terimi de kullanılır. ... ... Ansiklopedik Psikoloji ve Pedagoji Sözlüğü
Analjezikler, rahatlamak için kullanılan bir grup ilaçtır. ağrı ve ağrı aktivitesinin baskılanması. Aynı zamanda, ayırt edici bir özellik, analjeziklerin (bu gruba dahil olan ilaçların bir listesi aşağıda sunulacaktır) diğer duyarlılık türleri üzerinde önemli bir etkiye sahip olmamasıdır, bu da onların istemli çaba gerektiren faaliyetlerde kullanılmasına izin verir ve dikkat.
sınıflandırmaya göre modern tıp, iki büyük analjezik grubu vardır:
- Narkotik analjezikler (morfin türevleri). Özel bir doktor tarafından münhasıran atanan ciddi hastalıklar. Bu ilaç grubu, ilke olarak, yalnızca ağrıyı durdurmaya yardımcı olan, ancak nedenini ortadan kaldırmayan ilaçlarla tedavi etme kategorisine ait değildir. "Morfin" ilacı ve benzeri ağrı kesiciler gibi güçlü analjezikler, fiziksel bağımlılık ve zihinsel değişikliklere neden olan maddelerdir. Eylemlerinin ilkesi, afyon reseptörleri üzerindeki etki nedeniyle ağrı dürtülerinin sinirsel iletiminin kesilmesine dayanır. Dışarıdan ("Morfin" ilacını içeren) aşırı afyon alımı, bu maddelerin vücut tarafından üretimini engellemesi gerçeğiyle doludur. Sonuç olarak, doz artışı ile bunları dışarıdan temin etmek için sürekli bir ihtiyaç vardır. Ayrıca bu grubun ilaçları öforiye neden olur, solunum merkezini baskılar. Bu nedenle sadece ciddi yaralanmalarda, yanıklarda, çeşitli türlerde malign tümörler ve bir dizi başka hastalıkta reçete edilir.Bu ilaçların çoğu bulunamayan ilaçlar olarak listelenir, bazıları (örneğin kodein içerenler) reçeteyle satılır.
- narkotik olmayan analjezik ilaçlar bağımlılık yapmazlar, ancak çok daha az belirgin bir analjezik etkiye sahiptirler. Ancak, bir diziye neden olmazlar. Olumsuz sonuçlar, bir ilaç olarak "Morfin" ve benzeri analjezikler.
Mevcut narkotik olmayan ağrı kesicilerin listesi:
1.salisilik asit türevleri(salisilatlar). Belirgin ateş düşürücü ve antiromatizmal etkileri vardır. Bazen kullanımları kulak çınlamasına, aşırı terlemeye ve şişmeye neden olabilir. Bronşiyal astımı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdırlar. Oldukça yaygın ve yaygın olarak kullanılan analjezikler.
Bu ilaç grubunun sınıflandırılması ve alt türleri:
- "Akofin" (ASA ve kafein);
- Askofen (ASA, fenasetin, kafein);
- "Asfen" (ASA, fenasetin);
- "Citramon" (ASA, fenasetin, kafein, kakao, sitrik asit, şeker).
2.Pirazolon türevleri kapiller geçirgenliği azaltan analjeziktir. Bu tür ilaçların listesi:
- Antipirin. Nevralji için kullanılır, hemostatik etkiye sahiptir.
- "Amidopirin" ("Piramit"). Önceki ilaca göre daha aktif, eklem romatizmasında etkilidir.
- "Analgin". Bu ilacın bir özelliği, hızlı çözünürlüğü ve yüksek emilimidir.
-Adofen.
- Anapirin.
- Amadion. etkili akut ağrı peptik ülser, tromboflebit ile gutun neden olduğu.
3.Para-aminofenol (anilin) türevleri, örneğin:
- Parasetamol. Etkinlik ve tıbbi özellikler açısından, ilaç öncekinden farklı değildir, ancak daha az toksik bir bileşime sahiptir.
4.İndol ve türevleri. Sadece bir ilaç bu gruba aittir:
- "Metindol" ("İndometasin"). Adrenal bezleri baskılamaz. Esas olarak gut, bursit, poliartrit için kullanılır.
Hastanın durumunu iyileştirmeye yönelik etkilerinin yanı sıra çeşitli hastalıklarla karşılaşma riski de yüksektir. yan etkiler analjezik alırken.
İlaçların listesi sadece bilgilendirme amaçlıdır. Almadan önce kendi kendine ilaç verme tıbbi ürün bir doktora görün
Bu, merkezi sinir sistemini seçici olarak etkileyebilen ve ağrı duyarlılığını seçici olarak baskılayan bir grup nörotropik ilaçtır. Tüm hassasiyet türlerini ayrım gözetmeksizin baskılayan anesteziklerin aksine, analjezikler seçici olarak yalnızca ağrıyı baskılar. Ağrı, vücudun koruyucu bir reaksiyonudur ve onu, bir kişinin yıkımdan kaçınmasına izin veren aşırı tahriş edici faktörlerin etkisine karşı uyarır.
Aynı zamanda, aşkın yoğunluktaki ağrı, hastanın ölümüne neden olabilecek bir ağrı şoku durumu oluşturabilir. Düşük yoğunlukta, ancak sürekli ağrı, hasta bir kişide ciddi ıstıraba neden olabilir, yaşam kalitesini ve hatta prognozunu kötüleştirebilir. Bu tür patolojik ağrılarla mücadele etmek için analjezikler de kullanılır.
Menşei, etki mekanizmaları ve kullanım ilkelerine göre analjezik müstahzarlar 2 büyük gruba ayrılır: narkotik ve narkotik olmayan analjezik müstahzarları.
Analjeziklerin sınıflandırılması.
I. Narkotik analjezik ilaçlar.
A. Kimyasal yapıya göre sınıflandırma:
Fenantren türevleri: morfin, buprenorfin
Fenilpiperidin türevleri: trimepiridin, fentanil
Morfinanlar: tramadol.
B. Farklı opioid reseptör alt tipleri ile etkileşime göre sınıflandırma:
μ - ve κ - reseptörlerinin agonistleri: morfin, trimepiridin,
fentanil
kısmi agonist μ - reseptörler: buprenorfin
Agonist - μ - ve κ - reseptörlerinin antagonisti: tramadol.
B. Opioid reseptör antagonisti ilaçlar: nalokson, naltrekson
II. Narkotik olmayan analjeziklerin müstahzarları.
1. Opioid olmayan (narkotik olmayan) analjezikler:
● merkezi etkili siklooksijenaz inhibitörleri: parasetamol : asetaminofen.
● steroidal olmayan iltihap önleyici ilaçlar: ibuprofen.
2. Analjezik aktiviteye sahip farklı farmakolojik grupların ilaçları:
● sodyum kanal blokerleri
● monoamin geri alım inhibitörleri
● α2-agonistler
● NMDA glutamat reseptör antagonistleri
● GABA taklitleri
● antiepileptik ilaçlar
3. Karma opioid-opioid olmayan ilaçlar: panadein vesaire.
Narkotik analjezikler.
Bu, analjeziklerin en av grubudur. Uyuyan haşhaş başlarının sütlü suyu, insanlar tarafından binlerce yıldır ağrıyla savaşmak için kullanılmıştır. Narkotik analjezikler, modern kullanımlarına ciddi kısıtlamalar getiren bağımlılık (ilaç bağımlılığı) gelişimine neden olabilir.
Narkotik analjeziklerin etki mekanizması oldukça doğru bir şekilde kurulmuştur. İnsan vücudunda ağrı duyarlılığı ile ilgili 2 sistem vardır: nosiseptif ve antinosiseptif. Nosiseptif, hasar gördüğünde etkinleştirilir ve bir ağrı hissi oluşturur - daha fazla ayrıntı için kursa bakın. patofizyoloji. Aşkın ağrı dürtüsüne yanıt olarak, vücudun ağrı önleyici antinosiseptif sistemi başlatılır. Endojen opioid reseptörleri ve maddeler - onları etkileyen endojen opioidler ile temsil edilir: endorfinler, enkefalinler, dinorfinler. Bu maddeler, mimetikleri olan opioid reseptörlerini uyarır. Sonuç olarak, ağrı duyarlılığı eşiğinde bir artış olur ve ağrının duygusal rengi değişir. Bütün bunlar, ilaçlar arasında en güçlü analjezik etkiyi oluşturur. Ayrıca, narkotik analjezik preparatlar, opioid reseptörleri insan vücudunda hem merkezi sinir sisteminde hem de periferde yaygın olarak dağıldığından başka etkilere neden olabilir. Bugüne kadar, narkotik analjeziklerin birçok etkisinin oluşumunu açıklayan çeşitli opioid reseptör tipleri ve alt tipleri olduğu tespit edilmiştir. En önemlileri, aşağıdaki opioid reseptör türlerinin uyarılmasıyla elde edilen reaksiyonlardır:
μ - analjezi, sedasyon, öfori, solunum depresyonu oluşur, bağırsak motilitesi azalır, bradikardi, miyozis gelişir.
δ - oluşan analjezi, solunum depresyonu, azalmış bağırsak hareketliliği.
κ - analjezi oluşur, disforinin etkisi, bağırsak hareketliliği azalır, miyoz gelişir.
Narkotik analjeziklerin eski ilaçları, ayrım gözetmeksizin her tür opioid reseptörünü uyarır, böylece yüksek toksisitelerine neden olur. Son yıllarda, yukarıda açıklanan opioid reseptörlerinin yalnızca belirli tipleriyle (esas olarak κ) etkileşime giren narkotik analjezik ilaçları sentezlendi. Bu, ilaçların yüksek analjezik aktivitesini korurken, aynı zamanda toksisitelerini keskin bir şekilde azaltmayı, özellikle bağımlılık geliştirme riskini (uyuşturucu bağımlılığı) en aza indirmeyi mümkün kıldı.
morfin hidroklorür - 0.01'lik tabletlerde ve 1 ml'lik bir miktarda %1'lik çözelti içeren ampullerde mevcuttur.
Uyku haşhaşının alkoloidi olan bitki kökenli hazırlanması. Haşhaştan 2 tip alkaloit elde edilir: 1) siklopentanperhidrofenantren türevleri: morfin, kodein, omnopon; açık bir narkotik aktiviteye sahipler; 2) izokinolin türevleri: narkotik aktiviteye sahip olmayan papaverin.
İlaç, günde 4 defaya kadar oral olarak, s / c, / in olarak reçete edilir. Gastrointestinal sistemde iyi emilir, ancak karaciğerde belirgin presistemik eliminasyon nedeniyle böyle bir uygulama yolunun biyoyararlanımı düşüktür (%25). Bu nedenle, ilaç sıklıkla parenteral olarak kullanılır. Morfin, kan-doku bariyerlerinden, özellikle de rahimde fetüsün nefes almasını felç eden plasentadan nüfuz eder. Kanda, ilaç plazma proteinlerine 1/3 oranında bağlanır. İlaç karaciğerde glukuronik asit ile konjugasyon reaksiyonu ile metabolize edilir, bariyerlere nüfuz eden bu metabolitlerdir. İlacın% 90'ı idrarla, geri kalanı - safra ile atılır ve enterohepatik dolaşım meydana gelebilir. T ½ yaklaşık 2 saattir.
Etki mekanizması, yukarıya bakın. Morfin ayrım gözetmeksizin tüm opioid reseptör tiplerini uyarır. İlacın medulla oblongata merkezleri ve kraniyal sinirler üzerinde doğrudan etkisi vardır: solunum ve öksürük merkezlerinin tonunu düşürür ve vagus ve okulomotor sinirlerin tonunu arttırır. Morfin, kandaki ikincisinin içeriğini artıran ve periferik damarların genişlemesine ve içlerinde kan birikmesine yol açan bir histamin kurtarıcıdır. Bu, pulmoner dolaşımdaki basıncın düşmesine neden olur.
O.E.
4) güçlü öksürük önleyici;
5) güçlendirme;
6) pulmoner dolaşımdaki basıncı düşürür.
P.P. 1) hastanın hayatını tehdit eden akut (şok yapıcı) ağrı
2) mahkum hastalarda kronik ağrı
3) hastanın hayatını tehdit eden öksürük
4) premedikasyon
5) akciğer ödemi olan bir hastanın karmaşık tedavisi
beden eğitimi Disfori, öfori (özellikle tekrarlanan kullanımda tehlikeli), uyuşturucu bağımlılığı (bağımlılık), tolerans (opioid reseptörlerinin protein kinaz tarafından fosforile edildiğinde duyarsızlaşması), aşırı doz ve solunum ve kalp felcinden ölüm. Mide bulantısı, kusma, kabızlık, idrar retansiyonu, bradikardi, kan basıncını düşürme, bronkospazm, hiperhidroz, vücut ısısını düşürme, gözbebeği daralması, artmış kafa içi basıncı, teratojenik, alerjiler.
Kullanım kontrendikasyonları: solunum depresyonu olan, 14 yaşın altındaki çocuklar, hamile kadınlar, kraniocerebral yaralanmaları olan, vücudun genel olarak şiddetli yorgunluğu olan.
trimepiridin (promedol) - 0.025'lik tabletlerde ve 1 ml'lik bir miktarda% 1 ve 2'lik çözeltiler içeren ampullerde bulunur.
Her tür opioid reseptörünün sentetik agonisti. Morfine benzer şekilde hareket eder ve kullanılır, haşhaş tarlalarını yok etmek için onun yerini almak üzere yaratılmıştır. Farklılıklar: 1) aktivite ve verimlilik açısından biraz daha düşük; 2) plasentayı geçmez ve doğum ağrısının giderilmesi için kullanılabilir; 3) daha az spazmodik etkiye sahiptir, özellikle idrar yollarının spazmına ve idrar retansiyonuna neden olmaz, renal kolikte ağrı kesici olarak tercih edilen ilaçtır; 4) genellikle daha iyi tolere edilir.
fentanil (sentonil) - 2 veya 5 ml'lik bir miktarda% 0.005'lik bir çözelti içeren ampullerde mevcuttur.
İlaç kas içine, daha sıklıkla damar içine, bazen epidural olarak, intratekal olarak reçete edilir. Fentanil, yüksek lipofilikliği nedeniyle BBB'den iyi bir şekilde nüfuz eder. İlaç karaciğerde metabolize edilir, idrarla atılır. T ½ 3-4 saattir ve yüksek doz ilaç kullanıldığında uzar.
Bir piperidin türevi olan sentetik ilaç. İlaç morfinden çok daha fazla lipofiliktir, bu nedenle ilacın beyin omurilik sıvısında enjeksiyon bölgesinden solunum merkezine yayılmasına bağlı olarak gecikmiş solunum depresyonu riski önemli ölçüde azalır.
Fentanil, hastanın vücudunda gelişigüzel bir şekilde tüm opioid reseptör tiplerini uyarır, etki ve uygulama, stimülasyona dayalıdır. μ - reseptörler. Hızlı etki eder (morfin için 15 dakikaya kıyasla 5 dakika sonra), kısaca. Analjezik aktivite ve toksisite açısından fentanil, ilacı tıpta kullanma taktiklerini belirleyen morfinden yaklaşık yüz kat daha üstündür.
O.E. 1) güçlü analjezik (ağrı eşiğini arttırmak, ağrının duygusal rengini değiştirmek);
2) öfori (acının duygusal renginde değişiklik);
3) yatıştırıcı (acının duygusal rengindeki değişiklik);
P.P.
beden eğitimi bkz. morfin + iskelet kası sertliği (ameliyatlar sırasında + kas gevşeticiler), yüksek dozlarda - CNS uyarımı.
Kontrendikasyonlar için morfine bakınız.
buprenorfin (norfin). İlaç, günde 4 defaya kadar kas içinden, damardan, ağızdan, dil altından reçete edilir. Buprenorfin, herhangi bir uygulama yolu tarafından iyi emilir. Kanda %96 plazma proteinlerine bağlanır. İlaç karaciğerde N-alkilasyon ve konjugasyon reaksiyonları ile metabolize edilir. İlacın çoğu değişmeden dışkıyla, kısmen de idrarda metabolitler şeklinde atılır. T ½ yaklaşık 3 saattir.
Kısmi bir agonisttir μ - reseptörler ve onlara çok güçlü bir şekilde bağlanır (yani T ½ karmaşık μ - reseptörler + buprenorfin 166 dakika ve fentanil ile kompleks yaklaşık 7 dakikadır). Analjezik aktivitesi morfinden 25-50 kat fazladır.
O.E. 1) güçlü analjezik (ağrı eşiğini arttırmak, ağrının duygusal rengini değiştirmek);
2) öfori (acının duygusal renginde değişiklik);
3) yatıştırıcı (acının duygusal rengindeki değişiklik);
P.P. 1) hastanın hayatını tehdit eden akut (şok kaynaklı) ağrı;
2) mahkum hastalarda kronik ağrı;
3) belirli operasyonlar sırasında nöroleptanaljezi;
beden eğitimi morfine bakın, daha iyi tolere edilir. Kontrendikasyonlar için morfine bakınız.
Tramadol zayıf bir uyarıcı olan kodeinin sentetik bir analoğudur μ - reseptörler. Ayrıca, ilaçtaki bu tip reseptörlere olan afinite morfinden 6000 daha düşüktür. Bu nedenle, tramadolün analjezik etkisi genellikle küçüktür ve hafif ağrıda morfinden daha düşük değildir, ancak kronik ve akut şok ağrısında morfin önemli ölçüde daha düşüktür. Analjezik etkisi ayrıca kısmen norepinefrin ve serotoninin bozulmuş nöronal geri alımından kaynaklanmaktadır.
Oral uygulama ile biyoyararlanım% 68 ve / m -% 100'dür. Tramadol karaciğerde metabolize edilir ve böbrekler yoluyla idrarla atılır. T ½ tramadol 6 saattir ve aktif metaboliti 7.5 saattir.
beden eğitimi bkz. morfin, daha az belirgin + merkezi sinir sisteminin konvülsiyonlara uyarılması.
Butorfanol seçici agonist ilaç κ - reseptörler. Esas olarak akut ve kronik ağrı için analjezik olarak kullanılır. Analjezik aktivitede morfinden üstündür. Yukarıdaki fonların aksine, doz rejimine tabi olarak çok daha iyi tolere edilir, bağımlılığın gelişmesine neden olmaz.
Narkotik analjezikler kullanırken, akut ilaç zehirlenmesi vakaları gelişebilir. Bu, bu tür ilaçların terapötik etkisinin nispeten küçük genişliği, tolerans, reçete edilen ilaçların dozlarını artırmaya zorlama ve sağlık personelinin düşük nitelikleri ile kolaylaştırılır.
Zehirlenme belirtileri şunlardır: Miosis, bradikardi, solunum depresyonu, boğulma, nefes alırken nemli raller, kasılmış bağırsaklar, idrar yapmada zorluk, hiperhidroz, nemli ve morarmış cilt.
Afyon zehirlenmesine yardımcı olacak özel önlemler şunlardır: 1) gastrik lavaj için, opiatları oksitleyen, gastrointestinal sistemdeki emilimini engelleyen ve dışkı ile atılımı hızlandıran hafif pembe bir potasyum permanganat çözeltisi kullanılır; 2) tuzlu laksatifler arasında, CNS depresyonuna neden olmayan sodyum sülfat tercih edilir; 3) afyonların enterohepatik dolaşımını durdurmak için, ağızdan kolestiramin verilir, bu onları emer ve afyonların dışkı ile atılımını hızlandırır; 4) iv nalokson, naltrekson antagonist olarak kullanılır
Nalokson - 1 ml miktarında %0.04 solüsyon içeren ampullerde mevcuttur.
Nalokson, gastrointestinal kanalda tamamen emilir, ancak karaciğerden ilk geçişi sırasında neredeyse tamamı inaktive edilir, bu nedenle sadece parenteral olarak kullanılır. İlaç, esas olarak dışkı ile atılan glukuronik asit ile konjugasyon reaksiyonu ile karaciğerde metabolize edilir. T ½ yaklaşık 1 saattir.
Opioid reseptörlerinin tam bir antagonistidir, üzerinde özellikle güçlü bir etkiye sahiptir. μ - reseptörler, onları bloke eder ve afyonları bağlantılarından uzaklaştırır. İlaç günde 4 defaya kadar / m, / inç olarak reçete edilir.
O.E. 1) her tür opioid reseptörünü bloke eder;
2) opiatların toksik etkisini azaltır;
P.P. Akut afyon zehirlenmesi.
beden eğitimi Açıklanmadı.
Opiyatların öforiye neden olma yeteneği, bağımlılığın (opiat bağımlılığı) gelişimini teşvik edebilir ve bu da, fiziksel ve zihinsel bağımlılık oluşturabilir. Böyle bir patolojinin tedavisi doktorlar tarafından gerçekleştirilir - narkologlar, ilaçlardan kullanılabilir naltrekson . Nalokson gibi tam bir opioid reseptör antagonisti ilaçtır ancak etkisi 24 saattir ve kronik tedavi için uygundur.
İyatrojenik ilaç bağımlılığı insidansını azaltmak için, aşağıdaki koşullara uyulmalıdır: 1) narkotik analjezik ilaçları kesinlikle endikasyonlara göre reçete edin; 2) tedavi şartlarını ve doz rejimini gözlemleyin; 3) tekrarlanan tedavi kürlerinden kaçının; 4) üzerinde çok az etkisi olan veya hiç etkisi olmayan ilaçları tercih edin μ - reseptörler; 5) sağlık çalışanlarının profesyonel seviyesini sürekli olarak geliştirmek. SSCB Sağlık Bakanlığı'nın 330 sayılı Emri de bu amaçlara hizmet eder, bir tıp kurumunun duvarları içinde ilaçların dolaşımına ilişkin tüm konuları düzenler. Narkotik ilaçların reçete edilmesine ilişkin kurallar, Rusya Federasyonu Sağlık ve Sosyal Kalkınma Bakanlığı'nın 110 sayılı emriyle düzenlenmektedir.
