Antikoagulansi za trombocitopeniju. Indirektni antikoagulansi

Nakon 50 godina, žile postaju manje elastične i postoji opasnost od krvnih ugrušaka. Kako bi se izbjegao rizik od prekomjerne tromboze, liječnici propisuju antikoagulanse. Za liječenje se propisuju i antikoagulansi proširene vene vene.

Antikoagulansi su grupa lijekova koji ometaju stvaranje krvnih ugrušaka. One sprečavaju proces zgrušavanja krvi u trombocitima, utičući na glavne faze funkcionalne aktivnosti krvnih ugrušaka, čime blokiraju zgrušavanje krvi u trombocitima.

Kako bi se smanjio broj tragičnih ishoda bolesti kardiovaskularnog sistema, doktori i prepisuju antikoagulanse.

Glavni mehanizam djelovanja antikoagulansa je sprječavanje stvaranja i povećanja krvnih ugrušaka koji mogu začepiti arterijski sud, čime se smanjuje rizik od moždanog udara i infarkta miokarda.

Klasifikacija antikoagulansa

Na osnovu mehanizma djelovanja na organizam, brzine postizanja pozitivnog efekta i trajanja djelovanja, antikoagulansi se dijele na direktne i indirektne. U prvu grupu spadaju lijekovi koji direktno djeluju na zgrušavanje krvi i zaustavljaju njegovu brzinu.

Indirektni antikoagulansi nemaju direktan učinak, sintetiziraju se u jetri, čime se usporavaju glavni faktori zgrušavanja krvi. Dostupne su u obliku tableta, masti, injekcija.

Antikoagulansi direktnog djelovanja

To su lijekovi koji brzo djeluju i imaju direktan učinak na zgrušavanje krvi. Oni sudjeluju u stvaranju krvnih ugrušaka i, zaustavljajući razvoj već formiranih, zaustavljaju stvaranje fibrinskih niti.

Antikoagulansi direktnog djelovanja imaju nekoliko grupa lijekova:

1. Natrijum hidrocitrat.
2. Heparin.
3. Heparin niske molekularne težine.
4. Hirudin.
5. Danaparoid, lepirudin.

Heparin je nadaleko poznat kao antikoagulant direktnog djelovanja. Najčešće se koristi u obliku masti ili se primjenjuje intravenozno ili intramuskularno. Glavni heparinski lekovi su: reviparin natrijum, adreparin, enoksaparin, kalcijum nadroparin, natrijum parnaparin, natrijum tinzaparin.

Heparin je antikoagulant direktnog djelovanja za intravensku ili supkutanu primjenu.

U većini slučajeva, prodirući u kožu, nisu baš efikasni. Obično se propisuju za liječenje proširenih vena nogu i modrica. Popularnije masti na bazi heparina su:

• Trombless gel;
• Troxevasin.

Lijekovi na bazi heparina uvijek se biraju isključivo individualno, kako za intravensku tako i za supkutanu primjenu.

Analozi direktnog antikoagulansa Heparin (Lioton gel, Hepatrombin, Trombless, Venolife)

Vrijedno je zapamtiti da potkožni antikoagulansi i intravenozno davanje ne zamjenjuju jedno drugo i imaju potpuno različite efekte.

Obično, heparini počinju da imaju terapeutski efekat nekoliko sati nakon upotrebe, nastavljajući da zadržavaju efekat na organizam tokom dana. Smanjenjem aktivnosti plazma i tkivnih faktora, heparini blokiraju trombin i služe kao barijera za stvaranje fibrinskih filamenata, sprečavajući lepljenje trombocita.

Indirektni antikoagulansi

Smanjenjem proizvodnje protrombina u jetri, blokiranjem proizvodnje vitamina K, usporavanjem stvaranja proteina S i C, oni na taj način utiču na zgrušavanje krvi.

Grupa indirektnih antikoagulansa uključuje:

1. Derivati ​​indan-1,3-diona, koji su uvijek dostupni u obliku tableta. Učinak primjene lijeka nastupa nakon 8 sati i traje jedan dan.
2. Kumarini - glavni aktivna supstanca lijek se nalazi u obliku šećera u nizu biljaka: slatke djeteline, bizona. Po prvi put, lijek ove grupe izumljen je u 20. vijeku i dobijen je od listova djeteline. Grupa kumarinskih lijekova uključuje (varfarin, neodikumarin, acenokumarol (Sinkumar)).

Nova generacija oralnih antikoagulansa

Do danas je moderna grupa antikoagulansa postala nezamjenjivi lijekovi u liječenju bolesti kao što su: aritmija, ishemija, tromboza, srčani udari itd. Međutim, kao i svaki drugi lijek, ima ih ogroman broj nuspojave. Farmakološka industrija ne miruje i do danas se nastavlja razvoj u pronalaženju antikoagulansa koji nemaju nuspojave na druge organe.

Osim toga, nisu sve vrste bolesti odobrene za upotrebu. Trenutno se aktivno razvija grupa antikoagulansa, koji u budućnosti neće biti kontraindicirani za djecu, trudnice i niz pacijenata kojima je zabranjeno liječenje postojećim antikoagulansima.

Prednosti i nedostaci

Pozitivne osobine antikoagulansa su:

• Značajno smanjuju rizik od krvarenja;
• Vrijeme početka lekovito dejstvo lijek je smanjen na 2 sata i lako se izlučuju iz tijela;
• Krug pacijenata koji mogu koristiti antikoagulanse se proširio zbog smanjenja rizika od nuspojava lijeka (bolesti jetre i gastrointestinalnog trakta, s intolerancijom na laktazu itd.);
• Uticaj drugih lijekovi i hrane na djelovanje antikoagulansa.

Međutim, antikoagulansi nove generacije imaju svoje nedostatke:

1. Lijekovi se uzimaju redovno, za razliku od starije generacije antikoagulansa, koji bi se mogli preskočiti.
2. Postoji opasnost od krvarenja u gastrointestinalnom traktu.
3. Tokom upotrebe, mnogi pacijenti su iskusili netoleranciju na novu generaciju antikoagulansa, u nedostatku bilo kakvih nuspojava lijekova stare modifikacije.

Efikasnost lijekova je još uvijek dokazana, smanjuju rizik od moždanog ili srčanog udara uz bilo koju vrstu aritmije.

3 faze zgrušavanja krvi ljudsko tijelo i uključenost trombocita

Kada vam propisujete oralne antikoagulanse, imajte na umu da postoji mnogo nuspojava i kontraindikacija. Prije upotrebe obavezno pročitajte upute za lijek i posavjetujte se sa svojim ljekarom. Ne zaboravite da se prilikom uzimanja antikoagulansa morate pridržavati posebne dijete, obavezno se mjesečno pregledati i provjeravati određene krvne slike. Ako se sumnja na unutrašnje krvarenje, treba hitno potražiti medicinsku pomoć. medicinsku njegu. U slučajevima kada je uzimanje antikoagulansa izazvalo krvarenje, lijek se mora zamijeniti drugim.

Antiagregacijski agensi i antikoagulansi: razlika između lijekova

Antiagregacijski agensi razrjeđuju krv i sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka u žilama. Mehanizam djelovanja na tijelo koji imaju razlikuje se od antikoagulansa. Široko traženi antitrombocitni agensi su:

• Aspirin je najpopularniji u cijelom svijetu, međutim, alergičari često imaju reakciju na ovu supstancu;
• Dipiridamol - širi krvne sudove;
• Tiklopidin - koristi se za koronarna bolest srčani, srčani udar, kao i za prevenciju tromboze;
• Tirofiban - sprečava lepljenje trombocita;
• Eptifibatid - ima blokirajući efekat na agregaciju trombocita.

Zaustavljanjem agregacije trombocita smanjuju nivo zgrušavanja krvi. Osim toga, oni su antispazmodici i vazodilatatori.

Video: Antikoagulansi i njihov učinak na krvni sistem

Antikoagulansi su lijekovi koji smanjuju aktivnost sistema zgrušavanja krvi i sprečavaju prekomerno stvaranje krvnih ugrušaka. Moderni antikoagulansi utječu na različite dijelove procesa zgrušavanja krvi i koriste se za prevenciju i liječenje arterijske ili venske tromboze i tromboembolije.

Klasifikacija antikoagulansa

Svi antikoagulansi podijeljeni su u dvije velike grupe:

• direktni antikoagulansi (lijekovi se propisuju kao injekcije), inhibiraju aktivnost trombina - direktni antikoagulansi;
• antikoagulansi indirektnog djelovanja, ili oralni antikoagulansi (daju se u obliku tableta), koji remete stvaranje protrombina u jetri. Nazivaju se i antagonisti vitamina K ili indirektni antikoagulansi.

Indirektni antikoagulansi

Vitamin K je vitamin koji se prirodno nalazi u zelenom lisnatom povrću (spanać, brokoli, zelena salata) i unosi se hranom. Osim toga, vitamin K sintetiziraju bakterije u crijevima. Tijelo koristi vitamin K za stvaranje niza proteina u jetri koji su uključeni u zgrušavanje krvi. Dnevne potrebe za vitaminom K: 0,03-1,5 mcg/kg/dan (do 105 mcg/dan).

Tabela 1. Sadržaj vitamina K u proizvodima (mcg/100 g proizvoda)

Proizvodi	Sadržaj vitamina K
Zeleni čaj, listovi	964
Zelena salata, zeleni listovi	850
Blitva, sirovo lišće	830
list kupusa	817
Kupus, sirov	487
prokulice	434
Spanać, sirovo lišće	383
Spanać, svježi/smrznuti listovi, kuhani	360
Crni čaj, listovi	42
Prokulice, svježe, smrznute	289
sirova cikorija	231
zelena salata sa crvenim listovima	210
sirovi brokoli	205
Sojino ulje	193
Brokula, svježa/smrznuta, kuhana	192
zeleni luk	190
Pasulj	140
Iceberg salata	123

Oralni antikoagulansi, koji ometaju ovaj proces, značajno produžavaju vrijeme zgrušavanja krvi. Međutim, oralni antikoagulansi ne razrjeđuju krv i ne otapaju krvne ugruške koji su se već formirali, iako mogu zaustaviti rast postojećih krvnih ugrušaka.

Normalno, prirodni antikoagulansi krvi doprinose činjenici da se njena koagulacija događa samo kada je narušen integritet krvnih žila. Međutim, u određenim kliničkim stanjima koja se nazivaju trombotički poremećaji, isti taj mehanizam može dovesti do nepoželjnog stvaranja po život opasnih krvnih ugrušaka – tromba. U takvim situacijama djelovanje antikoagulansa pomaže u sprječavanju prekomjerne tromboze.

Ako imate krvni ugrušak ili postoji rizik od nastanka krvnih ugrušaka, vaš liječnik može propisati antikoagulanse (kao što je varfarin) za sprječavanje krvnih ugrušaka kao dio vašeg liječenja.

Klasifikacija indirektnih antikoagulansa

Svi antikoagulansi indirektnog djelovanja podijeljeni su u tri glavne grupe:

• monokumarini - varfarin, marcumar, sinkumar;
• dikumarin - dikumarin, tromeksan;
• indandioni - fenilin, dipaksin, omefin.

Najčešći indirektni antikoagulant je varfarin, koji je povezan s predvidljivošću njegovog djelovanja i stabilnim stopama antikoagulacije.

Indikacije za oralne antikoagulanse

Mogu se razlikovati sljedeći glavni razlozi za upotrebu oralnih antikoagulansa:

• fibrilacija atrija: kršenje srčanog ritma u obliku nestalne kontrakcije atrija, što može dovesti do stvaranja ugrušaka na njihovim zidovima;
• mehanički srčani zalisci: hirurška zamjena oštećenih srčanih zaliska njihovim mehaničkim parnjacima. U tom slučaju tijelo reagira na "vanzemaljski" mehanički ventil i pokreće nepoželjan proces zgrušavanja krvi.

1. Koertke H. et al INR Self-Management nakon mehaničke zamjene srčanog zaliska Journal of Thrombosis and Thrombolysis, 2001; 9, 41-45.

Otprilike 75% komplikacija nakon operacije zamjene zalistaka povezano je s krvarenjem i tromboembolijom, koji se mogu javiti tijekom prve godine nakon operacije.

Kod pacijenata sa mehaničkom protezom mitralni zalistak masivna tromboembolija se javlja sa učestalošću od 4-12% godišnje. Kod pacijenata sa mehaničkom protezom u aortalnom položaju ova brojka je veća.

2. Herijgers, P. et al Poboljšanje kvaliteta antikoagulantne terapije kod pacijenata sa mehaničkim srčanim zaliscima: šta čekamo? European Heart Journal 2007 28, 2424-2426.

Varfarin pomaže da se ove stope smanje na oko 1% i nastavlja biti najefikasniji lijek za većinu pacijenata.

• Duboka venska tromboza: Kada je cirkulacija spora, mogu se formirati ugrušci u dubokim venama mišića bedra ili karlice.

3. Butchart E.G. Antitrombotički tretman kod pacijenata sa protetskim zaliscima: poređenje američkih i evropskih smjernica Heart, 2009; 95:430-436.

• Plućna embolija: ugrušak koji se stvorio u dubokim venama putuje na desnu stranu srca i plućne arterije putuje do pluća gdje blokira protok krvi.
• Prevencija prekomjernog zgrušavanja krvi zbog genetskih poremećaja zgrušavanja krvi.
• Moždani udar: Krvni ugrušak putuje do mozga i dovodi do naglog prestanka cerebralne cirkulacije.
• Infarkt miokarda: Oštećenje srčanog mišića koje je rezultat infarkta miokarda može dovesti do stvaranja krvnih ugrušaka u komorama srca.

Aspirin Cardio ili Varfarin?

Na osnovu određenih kriterijuma (dob i dodatni faktori rizika), lekar može pacijentima sa atrijalnom fibrilacijom prepisati jednu od dve opcije za antitrombotičke lekove: antiagregacione lekove, kao što je aspirin (sprečava lepljenje trombocita) ili lekove protiv zgrušavanja krvi, kao što je varfarin. (blokira faktore zgrušavanja). krv):

• acetilsalicilna kiselina (aspirin) ako je rizik od moždanog udara mali;
• varfarin, koji se preporučuje za veći rizik od moždanog udara.

Farmakološko djelovanje aspirina kao antikoagulansa je da inhibira adheziju trombocita - glavne komponente krvnog ugruška, tako da acetilsalicilna kiselina sprječava razvoj tromboze krvnih žila.

Indikacija za primjenu aspirina za razrjeđivanje krvi je prisustvo prolaznog cerebrovaskularnog infarkta u prošlosti – tj. poremećaj kod kojeg se neurološki simptomi manifestiraju ne više od 24 sata.

Oba lijeka se uzimaju u obliku tableta, međutim, prilikom uzimanja varfarina potrebno je pažljivije praćenje koagulacije krvi. Stoga je danas tipično rješenje za svakodnevnu prevenciju tromboze dugotrajna primjena niskih doza aspirina za razrjeđivanje krvi (Aspirin Cardio). Ali istraživanja sugeriraju da je varfarin učinkovitiji u smanjenju rizika od moždanog udara.

4 Hart R. G. et al. Meta-analiza: antitrombotička terapija za prevenciju moždanog udara kod pacijenata koji imaju nevalvularnu atrijalnu fibrilaciju. Ann Intern Med. 2007; 146(12): 857-867.

Osim toga, značajan popis kontraindikacija posebno je naznačen u uputama za upotrebu Aspirin Cardio za razrjeđivanje krvi. Također, u svim uputama za aspirin pominju se izražene nuspojave koje se javljaju pri produženoj primjeni aspirina za razrjeđivanje krvi, čak i pri malim dozama. Uz produženu primjenu acetilsalicilne kiseline, koja je dio Aspirin Cardio, mogu se razviti erozije i čirevi. gastrointestinalnog trakta, trombocitopenija (smanjenje broja trombocita), povišeni nivoi jetrenih enzima.

Aspirin tablete nemaju jasnu prednost ni u pogledu cijene. Cijena "aspirina za srce" prilično je uporediva sa cijenom liječenja varfarinom. Čak je i američki aspirin za razrjeđivanje krvi daleko od lijeka.

U poređenju sa neliječenjem, varfarin smanjuje rizik od moždanog udara za 64%, skoro tri puta više od uzimanja aspirina za razrjeđivanje krvi (da bi se Dodatne informacije konsultujte lekara koji će Vam moći preporučiti lek koji Vam najviše odgovara).

Slika 1. Varfarin i rizik od moždanog udara

U nekim slučajevima, lekove indirektnih antikoagulansa potrebno je uzimati nekoliko meseci, ponekad tokom celog života. Trajanje kursa određuje lekar.

Direktni i indirektni antikoagulansi smanjuju zgrušavanje krvi i stoga povećavaju rizik od krvarenja, pa je pridržavanje režima doziranja od vitalnog značaja. Ni u kom slučaju ne treba povećavati dozu ili skratiti interval uzimanja antikoagulansa.

Praćenje efikasnosti ovih lijekova je također od najveće važnosti: krvni test koji se zove INR (međunarodni normalizirani omjer) pomaže u odabiru najoptimalnije doze oralnih antikoagulansa.

Razne vaskularne bolesti dovode do stvaranja krvnih ugrušaka. To dovodi do vrlo opasne posljedice, kao što, na primjer, može nastati srčani ili moždani udar. Za razrjeđivanje krvi, liječnik može propisati lijekove koji smanjuju zgrušavanje krvi.

Zovu se antikoagulansi. Antikoagulansi se koriste za sprječavanje stvaranja krvnih ugrušaka u tijelu. Pomažu u blokiranju stvaranja fibrina. Najčešće se koriste u situacijama kada je u tijelu povećano zgrušavanje krvi.

Može nastati zbog problema kao što su:

• Proširene vene ili flebitis;
• trombi donje šuplje vene;
• Trombi u hemoroidnim venama;
• Stroke;
• infarkt miokarda;
• Povreda arterije u prisustvu ateroskleroze;
• tromboembolija;
• Šok, trauma ili sepsa također mogu dovesti do krvnih ugrušaka.

Za poboljšanje stanja zgrušavanja krvi koriste se antikoagulansi. Ako su ranije koristili aspirin, sada su liječnici napustili ovu tehniku, jer postoje mnogo efikasniji lijekovi.

Šta su antikoagulansi, farma. Efekat

Antikoagulansi- ovo su lijekovi za razrjeđivanje krvi, osim toga, smanjuju rizik od drugih tromboza koje se mogu pojaviti u budućnosti. Razlikovati antikoagulanse direktnog i indirektnog djelovanja.

Direktni i indirektni antikoagulansi

Postoje direktni i indirektni antikoagulansi. Prvi brzo razrjeđuju krv i izlučuju se iz tijela u roku od nekoliko sati. Potonji se postupno akumuliraju, pružajući terapeutski učinak u produženom obliku.

Budući da ovi lijekovi smanjuju zgrušavanje krvi, ne možete sami smanjiti ili povećati dozu, kao ni smanjiti vrijeme prijema. Lijekovi se koriste prema shemi koju je propisao ljekar.

Antikoagulansi direktnog djelovanja

Antikoagulansi direktnog djelovanja smanjuju sintezu trombina. Osim toga, oni inhibiraju stvaranje fibrina. Antikoagulansi su usmjereni na rad jetre i inhibiraju stvaranje zgrušavanja krvi.

Direktni antikoagulansi su svima dobro poznati. To su lokalni heparini i za subkutanu ili intravensku primjenu.

Na primjer, lokalna akcija:

Ovi lijekovi se koriste za vensku trombozu donjih ekstremiteta za liječenje i prevenciju bolesti.

Imaju više visok stepen penetracije, ali imaju manji učinak od intravenskih sredstava.

Heparini za primjenu:

• Fraxiparine;
• Clexane;
• Fragmin;
• Clivarin.

Obično se antikoagulansi biraju za rješavanje specifičnih problema. Na primjer, Klivarin i Troparin se koriste za sprječavanje embolije i tromboze. Clexane i Fragmin - za anginu pektoris, srčani udar, trombozu vena i druge probleme.

Fragmin se koristi u hemodijalizi. Antikoagulansi se koriste u slučaju opasnosti od nastanka krvnih ugrušaka u svim žilama, kako u arterijama tako i u venama. Djelovanje lijeka traje cijeli dan.

Indirektni antikoagulansi

Indirektni antikoagulansi su tako nazvani jer utiču na stvaranje protrombina u jetri, a ne utiču direktno na samo zgrušavanje. Ovaj proces je dug, ali je efekat zbog toga produžen.

Podijeljeni su u 3 grupe:

• Monokumarini. To uključuje: Varfarin, Sinkumar, Mrakumar;
• Dikumarini su dikumarin i tromeksan;
• Indandioni su fenilin, omefin, dipaksin.

Lekari najčešće prepisuju varfarin. Ovi lijekovi se propisuju u dva slučaja: atrijalna fibrilacija i vještačke srčane zaliske.

Često pacijenti pitaju koja je razlika između aspirina kardio i varfarina i da li je moguće zamijeniti jedan lijek drugim?

Stručnjaci odgovaraju da se aspirin kardio prepisuje ako rizik od moždanog udara nije visok.

Varfarin je mnogo efikasniji od aspirina i najbolje ga je uzimati nekoliko mjeseci, ako ne i doživotno.

Aspirin nagriza sluznicu želuca i toksičniji je za jetru.

Indirektni antikoagulansi smanjuju proizvodnju supstanci koje utiču na zgrušavanje, takođe smanjuju proizvodnju protrombina u jetri i antagonisti su vitamina K.

Indirektni antikoagulansi uključuju antagoniste vitamina K:

• Sincumar;
• Warfarex;
• Fenilin.

Vitamin K je uključen u proces zgrušavanja krvi, a pod uticajem varfarina njegove funkcije su narušene. Pomaže u sprečavanju odvajanja krvnih ugrušaka i začepljenja krvnih sudova. Ovaj lijek se često propisuje nakon infarkta miokarda.

Neophodno je pažljivo razmotriti uzimanje ovog lijeka, jer ima dosta kontraindikacija za prehrambene proizvode koje se ne smiju konzumirati istovremeno s ovim lijekovima.

Postoje direktni i selektivni inhibitori trombina:

Direktno:

• Angioks i Pradaksa;

selektivno:

• Eliquis i Xarelto.

Sve antikoagulanse direktnog i indirektnog djelovanja propisuje samo ljekar, inače postoji veliki rizik od krvarenja. Antikoagulansi indirektnog djelovanja akumuliraju se u tijelu postepeno.

Primjenjujte ih samo unutra oralno. Nemoguće je odmah prekinuti liječenje, potrebno je postepeno smanjivati ​​dozu lijeka. Naglo otkazivanje lijekovi mogu uzrokovati trombozu. Predoziranje ove grupe može uzrokovati krvarenje.

Upotreba antikoagulansa

Klinička upotreba antikoagulansa preporučuje se za sljedeća stanja:

• Infarkt pluća i miokarda;
• Moždani udar embolijski i trombotički (osim hemoragijskog);
• Flebotromboza i tromboflebitis;
• Embolija krvnih sudova različitih unutrašnjih organa.

Kao preventivnu mjeru možete ga koristiti za:

• Ateroskleroza koronarnih arterija, cerebralnih sudova i perifernih arterija;
• Srčane mane reumatske mitralne;
• flebotromboza;
• Postoperativni period za sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka.

Prirodni antikoagulansi

Zahvaljujući procesu zgrušavanja krvi, tijelo se samo pobrinulo da ugrušak ne ide dalje od zahvaćene žile. Jedan mililitar krvi može pomoći u zgrušavanju cijelog fibrinogena u tijelu.

Zbog svog kretanja, krv održava tečno stanje, kao i zbog prirodnih koagulansa. Prirodni koagulansi se proizvode u tkivima, a zatim ulaze u krvotok, gdje sprječavaju aktivaciju zgrušavanja krvi.

Ovi antikoagulansi uključuju:

• Heparin;
• Antitrombin III;
• Alfa-2 makroglobulin.

Antikoagulansi - lista

Antikoagulansi direktnog djelovanja se brzo apsorbiraju i njihovo djelovanje nije duže od jednog dana prije ponovnog uvođenja ili primjene.

Antikoagulansi

indirektno djelovanje akumulira se u krvi, stvarajući kumulativni učinak.

Ne treba ih odmah otkazati, jer to može doprinijeti trombozi. Kada ih uzimate, postepeno smanjite dozu.

Direktni lokalni antikoagulansi:

• Lyoton gel;
• Hepatrombin;
• Bez problema

Antikoagulansi za intravensku ili intradermalnu primjenu:

• Fraxiparine;
• Clexane;
• Fragmin;
• Clivarin.

Indirektni antikoagulansi:

• Girugen;
• Girulog;
• Argatroban;
• Varfarin Nycomed u tab.;
• Fenilin u tab.

Kontraindikacije

Postoji dosta kontraindikacija za upotrebu antikoagulansa, pa se obavezno posavjetujte sa svojim liječnikom o primjerenosti uzimanja sredstava.

Ne može se koristiti kada:

• peptički ulkus;
• Parenhimske bolesti jetre i bubrega;
• Septički endokarditis;
• Povećana vaskularna permeabilnost;
• At visok krvni pritisak sa infarktom miokarda;
• onkološke bolesti;
• leukemija;
• Akutna aneurizma srca;
• Alergijske bolesti;
• Hemoragična dijateza;
• fibromiomi;
• Trudnoća.

S oprezom tokom menstruacije kod žena. Ne preporučuje se dojiljama.

Nuspojave

Kod predoziranja lijekovima indirektnog djelovanja može početi krvarenje.

At

istodobna primjena Varfarina s aspirinom ili drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima (Simvastin, Heparin, itd.) povećava antikoagulantni učinak.

A vitamin K, laksativi ili paracetamol će oslabiti dejstvo varfarina.

Neželjeni efekti prilikom uzimanja:

• alergija;
• temperatura, glavobolja;
• slabost;
• nekroza kože;
• Kršenje bubrega;
• Mučnina, dijareja, povraćanje;
• Svrab, bol u trbuhu;
• Ćelavost.

Prije nego počnete uzimati antikoagulanse, trebate se posavjetovati sa specijalistom za kontraindikacije i nuspojave

Ravnoteža između hemokoagulacionog i antikoagulacionog sistema je neophodno stanje za normalno funkcionisanje organizma. Ravnoteža je narušena razne bolesti, funkcionalni poremećaji jetre, genetske patologije, ateroskleroza.

S povećanom koagulacijskom aktivnošću povećava se viskoznost krvi i usporava se njeno kretanje kroz žile. Kao rezultat toga, razvija se upalnih procesa u vaskularnom zidu, proširene vene, tromboembolija, srčani udar. Gusta krv narušava cerebralnu cirkulaciju, otežava tijek trudnoće, može izazvati smrt fetusa.

Direktni i indirektni antikoagulansi su namijenjeni inhibiranju sposobnosti zgrušavanja. Lijekovi održavaju optimalan protok krvi, blokiraju stvaranje trombotičnih masa na vaskularnim zidovima.

Osim toga, lijekovi protiv zgrušavanja krvi smanjuju krhkost kapilarne mreže i razinu kolesterola, proširuju krvne žile.

Klasifikacija

Lijekovi se razlikuju po mehanizmu djelovanja na proces stvaranja tromba. Osnova za stvaranje krvnog ugruška je nerastvorljiva tvar fibrin. Nastaje od trombina i fibrinogena koji se stvaraju u jetri. Antikoagulansi direktnog djelovanja inhibiraju reakcije stvaranja fibrina.

Prva grupa

Prva grupa uključuje heparin, supstancu koja smanjuje brzinu reakcije proizvodnje trombina. Povećava aktivnost antitrombina proteina plazme, koji pomaže u suzbijanju stvaranja krvnog ugruška. Preparati s heparinom i njegovim derivatima daju se parenteralno - zaobilazeći crijeva.

Direktni antikoagulansi koji inhibiraju trombin djeluju brzo i blokiraju gotovo sve faktore koagulacije. Bioraspoloživost (količina supstance koja ulazi u krvotok) heparina niske molekularne težine je oko 95%.

Kod subkutane i intravenske primjene potrebno je pratiti broj trombocita u krvi. Heparini niske molekularne težine normaliziraju hemostazu, vraćaju elastičnost i lumen krvnih žila. Lijekovi se koriste za:

• Varikozna bolest.

• Trombozirane venske i arterijske žile.
• Akutno zatajenje srca.
• Tromboembolija.
• IHD - ishemijska bolest srca.

Za liječenje se koriste lijekovi na bazi heparina hirurške intervencije, prije i poslije operacije, tokom hemodijalize. Heparin ne prolazi kroz placentu, propisuje se u periodu rađanja djeteta sa visokim zgrušavanjem krvi.

Dugotrajna upotreba sredstava može dovesti do osteoporoze, alergijskih reakcija, krvarenja, pada broja trombocita.

Druga grupa

U drugu grupu spadaju lijekovi sa glavnim aktivnim sastojkom hirudinom. Tvar izolirana iz tkiva pijavica obavlja svoje funkcije čak i s nedostatkom trombina III.

Hirudin, za razliku od heparina, ne utječe na trombocite, ne uzrokuje krvarenje, otapa nastale krvne ugruške, obnavlja površinu žile, normalizira proces metabolizma lipida.

Indirektni antikoagulansi inhibiraju proizvodnju vitamina K, koji je uključen u formiranje koagulirajućih proteina. Lijekovi se razlikuju po bioraspoloživosti i trajanju djelovanja. Lijekovi se uzimaju oralno.

Najčešći kumarinski oralni antikoagulansi propisani su za tromboflebitis, vjerovatnoću tromboembolijskih komplikacija i vaskularnu trombozu.

Antikoagulansi na bazi kumarina, čiji je mehanizam djelovanja suzbijanje vitamina K, ne otapaju nastale krvne ugruške. Antikoagulantni učinak se razvija sporo zbog indirektnog djelovanja.

Za sprječavanje stvaranja krvnih ugrušaka i začepljenja krvnih žila koriste se sintetički antikoagulansi, lista efikasni lekovi omogućava vam odabir lijekova, uzimajući u obzir tijek i karakteristike bolesti.

direktnom akcijom

Sve lijekove karakterizira visoka bioraspoloživost i aktivnost, niske frekvencije razvoj trombopenije.

Sredstva na bazi heparina za injekcije ili intravenske infuzije propisuju se kod tromboflebitisa, poremećenog protoka krvi i limfe kroz mikrožile, tromboze, proširenih vena, radi smanjenja rizika od srčanog udara. Koagulacija krvi nakon intravenske primjene se usporava, djelovanje traje oko pet sati.

Lijek je kontraindiciran kod krvarenja, aplastične anemije, leukemije, disfunkcije jetre. Heparin za vanjsku upotrebu se brzo apsorbira, inhibira stvaranje fibrinskih filamenata. Heparinska mast se može koristiti tokom trudnoće kako bi se spriječilo stvaranje krvnih ugrušaka i smanjila nelagoda u donjim ekstremitetima.

Za vanjsku upotrebu

Na bazi heparina stvoreni su lokalni antikoagulansi, lijekovi smanjuju sposobnost stvaranja krvnih ugrušaka, povećavaju čvrstoću kapilara, otklanjaju bol, otekline, njeguju tkiva.

• Venolife - sastav gela i masti uključuje komponente koje potiču apsorpciju heparina, povećavaju protok krvi i smanjuju vaskularnu propusnost.
• Venitan - mast, krema i gel sastoje se od heparina i escina. Nakon primjene Venitana poboljšava se protok krvi, venska mreža postaje manje uočljiva, smanjuje se rizik od trofičnih ulkusa i tromboflebitisa.
• Gepatrombin - mast i gel inhibiraju stvaranje krvnih ugrušaka, pružaju protuupalni i umjereni analgetski učinak.
• Venosan - višekomponentni gel sprječava prodiranje eksudata u tkiva, proces lijepljenja i pričvršćivanja trombocita na vaskularni zid.

• Lyoton 1000 gel - dodatno sadrži komponentu biljnog porijekla escin, koji poboljšava tonus krvnih žila i mišića, smanjuje upalu i bol.

Sredstva za vanjsku upotrebu na ranim fazama proširene vene pomažu u sprječavanju razvoja komplikacija i poboljšavaju cirkulaciju krvi.

intravenozno i ​​potkožno

Prijem antikoagulansa intravenozno i ​​subkutano propisan je kod upale vaskularnog zida, tromboflebitisa, krvnih ugrušaka u venama i arterijama, za prevenciju tromboembolijskih komplikacija u starijih osoba.

Fragmin - lijek na bazi heparina niske molekularne težine, inhibira aktivnost trombina, blago utječe na protok krvi. Terapija traje do normalan nivo protrombin.

Fraxiparin se preporučuje za upotrebu kod tromboze površinskih i dubokih vena. Osim glavnog djelovanja, lijek smanjuje količinu kolesterola i poboljšava cirkulaciju krvi. Fraxiparin, koji je direktni antikoagulant, propisuje se trudnicama s visokim zgrušavanjem krvi kako bi se spriječili poremećaji u krvotoku placente, rizik od pobačaja.

Clexane je sredstvo dugog djelovanja s visokim antikoagulansnim djelovanjem za liječenje proširenih vena, tromboflebitisa i tromboze. Lijek nema praktički nikakav učinak na početna faza stvaranje krvnog ugruška.

Nadroparin kalcij - namijenjen je za liječenje venske tromboze.

Svi injekcioni direktni antikoagulansi propisuju se nakon proučavanja testova, tokom perioda lečenja kontroliše se zgrušavanje krvi.

Direktni inhibitori

• Direktni inhibitori trombina se obično koriste za prevenciju venske tromboembolije, moždanog udara i tromboze vena donjih ekstremiteta. Trenutno se koriste novi antikoagulansi na bazi dabigatran eteksilata.
• Pradaxa - može se koristiti za doživotnu terapiju. Aktivni sastojak agensi utiču na trombin i agregaciju trombocita. Primjena lijeka kod akutne venske tromboze pomaže u smanjenju rizika od recidiva i smrti.
• Piyavit - dodatak prehrani na bazi hirudina usporava hemokoagulaciju, sprječava spajanje trombocita, rastvara krvne ugruške, ima umjerena analgetska i protuupalna svojstva. Dodatak prehrani je efikasan kod proširenih vena, tromboflebitisa, trofični ulkusi. Piyavit je dostupan u obliku kapsula, masti, sprejeva.

Indirektna akcija

Antikoagulansi indirektnog djelovanja mogu se koristiti od nekoliko sedmica do nekoliko mjeseci. Kako bi se spriječilo krvarenje, stanje krvi se procjenjuje svake četiri sedmice liječenja. Djelovanje lijeka u tabletama razvija se sporo, ali oblik tableta je prikladan za korištenje kod kuće.

1. Fenilin - remeti stvaranje fibrinogena, protrombina, inhibitora koagulacije u jetri, čija se koncentracija smanjuje nakon osam sati primjene. Lijek je indiciran za liječenje i prevenciju tromboflebitisa, tromboze u postoperativnom periodu.
2. Varfarin je siguran lijek za dugotrajnu antikoagulansnu terapiju uz stalno praćenje. Rijetke su nuspojave u vidu malih modrica, krvarenja desni, mučnine, smanjene učinkovitosti, alergijskih osipa.

Nakon smanjenja ili otkazivanja doze brzo nestaju. Aplikacija medicinski proizvod pomaže u smanjenju broja tromboembolijskih poremećaja, srčanog udara, moždanog udara.

Djelovanje nakon prve doze traje 2-3 dana. Tokom perioda lečenja ne možete jesti hranu sa visokim sadržajem vitamina K: kupus, peršun, kivi, maslinovo ulje, grašak, soju. Indikacije za upotrebu:

• Tromboflebitis.
• Varikozna bolest.
• Moždani udar.
• postoperativna tromboza.
• Prevencija komplikacija nakon infarkta miokarda.
• Tromboembolija.

Prvog dana liječenja akutne tromboze Varfarin se može koristiti u kombinaciji s heparinom.

Nova generacija

Novi oralni antikoagulansi su: Rivoraxoban i Elivix. Kada ih koristite, ne morate slijediti dijetu i kontrolirati zgrušavanje krvi.

1. Rivoraxoban usporava proces stvaranja tromba supresijom aktivatora protrombina. Rivoraxoban se potpuno apsorbira i počinje djelovati dva sata nakon uzimanja.
2. Elivix je lijek direktnog djelovanja koji inhibira aktivnost trombina i drugih faktora zgrušavanja.

Novi oralni antikoagulansi propisuju se za akutnu trombotičku okluziju, radi prevencije tromboembolije nakon hirurških intervencija.

Lijekovi smanjuju vjerovatnoću krvarenja, nisu toksični za jetru, rijetki slučajevi izazvati dispepsiju. Preparati su zvanično registrovani u Rusiji.

Kako bi spriječili stvaranje patoloških krvnih ugrušaka, kako bi izbjegli tromboembolijski sindrom, stručnjaci propisuju antikoagulanse nakon dijagnosticiranja vaskularne patologije. Prilikom odabira lijeka uzimaju se u obzir farmakokinetička svojstva i težina bolesti.

TO Glavni antikoagulansi indirektnog djelovanja uključuju derivate kumarina (varfarin, acenokumarol) i indandion (fenilin). Indirektni antikoagulansi blokiraju aktivaciju protrombina, faktora VII, IX, X i endogeni antikoagulantni protein C. Ovaj proces je povezan sa inhibicijom epoksid reduktaze, koja modifikuje vitamin K u njegov aktivni oblik.

U većini zemalja svijeta derivati ​​kumarina se propisuju kao indirektni antikoagulansi. U Rusiji je od derivata kumarina do sada registrovan samo acenokumarol, pa će ovaj lijek biti detaljnije razmotren. U ovom odeljku predstavljen je i varfarin, budući da je „zlatni standard“ indirektnih antikoagulansa i većina multicentričnih studija je rađena sa njim, fenindionom (fenilinom), jer se koristi u našoj zemlji.

Acenocoumarol(Sincumar) se propisuje odabirom doze lijeka na osnovu promjena protrombinskog vremena. Preporučuje se korištenje međunarodnog indeksa normalizacije - MNI. U većini slučajeva, dovoljno je postići povećanje MNI u rasponu od 2 do 3, što odgovara povećanju protrombinskog vremena za 1,3-1,5 puta u odnosu na original. Kod pacijenata sa mehaničkom protezom srčanih zalistaka, značajnije povećanje PIM(od 3 do 4) i protrombinsko vrijeme (do 1,5). Protrombinsko vrijeme ili MNI se određuje prije početka liječenja, 2. i 3. dana terapije, a zatim (ako nema značajnih fluktuacija ovog pokazatelja) - 1 put tjedno.

Dnevna doza Sincumara uzima se u jednoj dozi u isto vrijeme. Prvog dana Sincumar se obično propisuje u dozi od 4-6 mg; postepeno smanjivati ​​dozu do održavanja (oko 2 mg/dan).

Nuspojave: krvarenje iz nosa, desni, krvarenja na koži, hematurija (u ovim slučajevima,

precizno smanjiti dozu ili otkazati lijek za 2-3 dana), mučnina, povraćanje, proljev, povećana aktivnost jetrenih zamki-aminaza, osip, alopecija, groznica, nekroza kože.

Bilješka. Postoje izvještaji o teratogenosti i embriotoksičnosti Syncumara.

Uz povećan rizik od razvoja hematurije, analiza urina se radi svakodnevno, a zatim 1-2 puta sedmično.

U slučaju predoziranja, u pravilu je dovoljno prestati uzimati lijek. IN teški slučajevi propisati vitamin K - od 5 do 10 mg intravenozno ili subkutano. Obično je to dovoljno za normalizaciju protrombinskog vremena unutar jednog dana. Kod jakog krvarenja, svježe smrznuta plazma se ubrizgava intravenozno.

varfarin(Coumadin) u prva 2 dana liječenja propisuje se 10 mg/dan. U budućnosti, doza se bira na osnovu protrombinskog vremena ili MNI (vidi. acenokumarol). Doza održavanja je obično oko 2 mg/dan.

U pozadini terapije heparinom, liječenje varfarinom počinje 2-3 dana prije njegovog otkazivanja.

phenindione(fenilin) ​​se propisuje oralno prvog dana - 120-180 mg za 3-4 doze; drugog dana - 90-150 mg; zatim 30-60 mg / dan, ovisno o MNI (vidi. acenokumarol). Kod akutne tromboze koristi se zajedno sa heparinom.

Među nuspojavama fenilina, zabilježene su alergijske reakcije i inhibitorni učinak lijeka na hematopoezu. Moguće je obojati dlanove u narandžastu, urin - u ružičastu, što nije opasno i ne zahtijeva prekid uzimanja lijeka.

Prilikom propisivanja indirektnih antikoagulansa treba uzeti u obzir njihovu interakciju s drugim lijekovima.

Lijekovi koji pojačavaju djelovanje indirektnih antikoagulansa:

amiodaron;

Aspirin i drugi NSAIL;

klofibrat;

kinidin;

Antacidi;

Glukokortikoidni hormoni;

Nikotinska kiselina;

Cefalosporini;

Dextran.

Lijekovi koji slabe djelovanje indirektnih antikoagulansa:

barbiturati;

Diuretici;

srčani glikozidi;

Spironolakton;

Vitamini C i K;

holestiramin.

Alkohol može pojačati i oslabiti učinak indirektnih antikoagulansa.