Antikoagulancia pro trombocytopenii. Nepřímá antikoagulancia

Po 50 letech se cévy stanou méně elastickými a existuje riziko krevních sraženin. Aby se předešlo riziku nadměrné trombózy, lékaři předepisují antikoagulancia. K léčbě jsou předepsány také antikoagulancia křečové žílyžíly.

Antikoagulancia jsou skupinou léků, které interferují s tvorbou krevních sraženin. Zabraňují procesu srážení krevních destiček, ovlivňují hlavní fáze funkční aktivity krevních sraženin, čímž blokují srážení krevních destiček.

Aby se snížil počet tragických následků nemocí kardiovaskulárního systému, lékaři a předepisují antikoagulancia.

Hlavním mechanismem účinku antikoagulancií je zabránění vzniku a nárůstu krevních sraženin, které mohou ucpat cévu tepny, a tím snížení rizika mrtvice a infarktu myokardu.

Klasifikace antikoagulancií

Na základě mechanismu působení na organismus, rychlosti dosažení pozitivního účinku a délky působení se antikoagulancia dělí na přímá a nepřímá. Do první skupiny patří léky, které mají přímý vliv na srážení krve a zastavují její rychlost.

Nepřímá antikoagulancia nemají přímý účinek, jsou syntetizována v játrech, čímž zpomalují hlavní faktory srážení krve. Jsou dostupné ve formě tablet, mastí, injekcí.

Přímo působící antikoagulancia

Jsou to rychle působící léky, mající přímý vliv na srážlivost krve. Podílejí se na tvorbě krevních sraženin a zastavují vývoj již vytvořených a zastavují tvorbu fibrinových vláken.

Přímo působící antikoagulancia mají několik skupin léků:

Hydrocitrát sodný.
heparin.
Nízkomolekulární heparin.
Hirudin.
Danaparoid, lepirudin.

Heparin je široce známý jako přímo působící antikoagulant. Nejčastěji se používá ve formě masti nebo se podává intravenózně nebo intramuskulárně. Hlavní heparinová léčiva jsou: sodná sůl reviparinu, adreparin, enoxaparin, nadroparin vápenatý, parnaparin sodný, tinzaparin sodný.

Heparin je přímo působící antikoagulant pro intravenózní nebo subkutánní podání.

Ve většině případů, pronikající do kůže, nejsou příliš účinné. Obvykle jsou předepisovány k léčbě křečových žil nohou a modřin. Více populární masti na bázi heparinu jsou:

Bezchromový gel;
Troxevasin.

Léky na bázi heparinu jsou vybírány vždy čistě individuálně, a to jak pro intravenózní, tak pro subkutánní podání.

Analogy přímého antikoagulantu Heparin (Lioton gel, Hepatrombin, Trombless, Venolife)

Stojí za to připomenout, že subkutánní antikoagulancia a intravenózní podání nenahrazují se navzájem a mají zcela odlišné účinky.

Obvykle začnou mít hepariny terapeutický účinek několik hodin po použití, přičemž si účinek na tělo udržují po celý den. Snížením aktivity plazmatických a tkáňových faktorů hepariny blokují trombin a slouží jako bariéra pro tvorbu fibrinových filamentů, čímž zabraňují slepování krevních destiček.

Nepřímá antikoagulancia

Tím, že snižují tvorbu protrombinu v játrech, blokují tvorbu vitaminu K, zpomalují tvorbu bílkovin S a C, ovlivňují tím srážlivost krve.

Skupina nepřímých antikoagulancií zahrnuje:

Deriváty Indan -1,3-dionu, které jsou vždy dostupné ve formě tablet. Účinek užívání léku nastává po 8 hodinách a trvá jeden den.
Kumariny - hlavní účinná látka droga je ve formě cukrů obsažena v řadě rostlin: jetel sladký, zubr. Poprvé byla droga této skupiny vynalezena ve 20. století a pocházela z listů jetele. Do skupiny kumarinových léků patří (warfarin, neodikumarin, acenokumarol (Sinkumar)).

Nová generace perorálních antikoagulancií

K dnešnímu dni se moderní skupina antikoagulancií stala nepostradatelnými léky při léčbě takových onemocnění, jako jsou: arytmie, ischemie, trombóza, srdeční záchvaty atd. Nicméně, jako každý lék, mají obrovské množství vedlejší efekty. Farmakologický průmysl nestojí na místě a vývoj k nalezení antikoagulancií, která nemají vedlejší účinky na jiné orgány, pokračuje dodnes.

Navíc ne všechny typy onemocnění jsou schváleny k použití. V současné době se aktivně rozvíjí skupina antikoagulancií, která v budoucnu nebudou kontraindikována pro děti, těhotné ženy a řadu pacientů, kteří mají zakázanou léčbu současnými antikoagulancii.

Výhody a nevýhody

Pozitivní vlastnosti antikoagulancií jsou:

Výrazně snížit riziko krvácení;
Doba nástupu léčivé působení lék byl zkrácen na 2 hodiny a snadno se vylučují z těla;
Okruh pacientů, kteří mohou užívat antikoagulancia, se rozšířil kvůli snížení rizika nežádoucích účinků léku (onemocnění jater a trávicího traktu, s intolerancí laktázy atd.);
Vliv jiných léky a potraviny na působení antikoagulancií.

Antikoagulancia nové generace však mají své nevýhody:

Léky se berou pravidelně, na rozdíl od starší generace antikoagulancií, která by se dala vynechat.
Hrozí krvácení v gastrointestinálním traktu.
Během užívání se u mnoha pacientů objevila intolerance na novou generaci antikoagulancií bez jakýchkoli vedlejších účinků léků staré modifikace.

Účinnost léků je stále prokázána, snižují riziko mrtvice nebo infarktu při jakémkoliv typu arytmie.

3 fáze srážení krve Lidské tělo a postižení krevních destiček

Když vám předepisujete perorální antikoagulancia, nezapomeňte, že existuje mnoho vedlejších účinků a kontraindikací. Před použitím si přečtěte pokyny k léku a poraďte se se svým lékařem. Nezapomeňte, že při užívání antikoagulancií musíte dodržovat speciální dietu, být měsíčně vyšetřeni a kontrolovat určitý krevní obraz. Při podezření na vnitřní krvácení je třeba okamžitě vyhledat lékařskou pomoc. zdravotní péče. V případech, kdy příjem antikoagulancií způsobil krvácení, musí být lék nahrazen jiným.

Antiagregancia a antikoagulancia: rozdíl mezi léky

Protidestičkové látky ředí krev a zabraňují tvorbě krevních sraženin v cévách. Mechanismus účinku na tělo, které mají, se liší od antikoagulancií. Široce žádaná protidestičková činidla jsou:

Aspirin je nejoblíbenější po celém světě, ale alergici mají často na tuto látku reakci;
Dipyridamol - rozšiřuje krevní cévy;
Ticlopidin – používá se pro koronární onemocnění srdce, srdeční infarkt, stejně jako pro prevenci trombózy;
Tirofiban – zabraňuje slepování krevních destiček;
Eptifibatid – má blokující účinek na agregaci krevních destiček.

Zastavením agregace krevních destiček snižují hladinu krevní srážlivosti. Kromě toho jsou to antispasmodika a vazodilatátory.

Video: Antikoagulancia a jejich vliv na krevní systém

Antikoagulancia jsou léky které snižují činnost systému srážení krve a zabraňují nadměrné tvorbě krevních sraženin. Moderní antikoagulancia ovlivňují různé části procesu srážení krve a používají se k prevenci a léčbě arteriální nebo žilní trombózy a tromboembolie.

Klasifikace antikoagulancií

Všechny antikoagulační léky jsou rozděleny do dvou velkých skupin:

přímá antikoagulancia (léky jsou předepsány jako injekce), inhibující aktivitu trombinu - přímá antikoagulancia;
antikoagulancia nepřímého účinku, nebo perorální antikoagulancia (podávaná ve formě tablet), která narušují tvorbu protrombinu v játrech. Říká se jim také antagonisté vitaminu K nebo nepřímá antikoagulancia.

Nepřímá antikoagulancia

Vitamín K je přirozeně se vyskytující vitamín, který se nachází především v zelené listové zelenině (špenát, brokolice, salát) a přijímá se potravou. Kromě toho je vitamin K syntetizován bakteriemi ve střevech. Tělo využívá vitamín K k tvorbě řady bílkovin v játrech, které se podílejí na srážení krve. Denní potřeba vitaminu K: 0,03-1,5 mcg/kg/den (až 105 mcg/den).

Tabulka 1. Obsah vitaminu K ve výrobcích (mcg/100 g výrobku)

produkty	Obsah vitaminu K
Zelený čaj, listy	964
Salát, zelené listy	850
Mangold, syrové listy	830
list zelí	817
Zelí, syrové	487
Růžičková kapusta	434
Špenát, syrové listy	383
Špenát, čerstvé/mražené listy, vařené	360
Černý čaj, listy	42
Růžičková kapusta, čerstvá, mražená	289
syrová čekanka	231
červený listový salát	210
syrová brokolice	205
Sojový olej	193
Brokolice, čerstvá/mražená, vařená	192
zelená cibule	190
fazole	140
Ledový salát	123

Perorální antikoagulancia, zasahující do tohoto procesu, výrazně prodlužují dobu srážení krve. Perorální antikoagulancia však neředí krev a nerozpouštějí již vytvořené krevní sraženiny, i když mohou zastavit růst již existujících krevních sraženin.

Normálně přírodní antikoagulancia krve přispívají k tomu, že k její koagulaci dochází pouze při porušení celistvosti krevních cév. U určitých klinických stavů nazývaných trombotické poruchy však může stejný mechanismus vést k nežádoucí tvorbě život ohrožujících krevních sraženin – trombů. V takových situacích působení antikoagulancií pomáhá předcházet nadměrné trombóze.

Pokud máte krevní sraženinu nebo je u vás riziko krevních sraženin, může vám lékař v rámci léčby předepsat antikoagulancia (jako je warfarin), aby se zabránilo vzniku krevních sraženin.

Klasifikace nepřímých antikoagulancií

Všechny antikoagulancia nepřímého účinku jsou rozděleny do tří hlavních skupin:

monokumariny - warfarin, marcumar, sincumar;
dikumariny - dikumarin, tromexan;
indandiony - fenylin, dipaxin, omefin.

Nejběžnějším nepřímým antikoagulantem je warfarin, který je spojen s předvídatelností jeho účinku a stabilními antikoagulačními rychlostmi.

Indikace pro perorální antikoagulancia

Lze rozlišit následující hlavní důvody pro použití perorálních antikoagulancií:

fibrilace síní: porušení srdečního rytmu ve formě nepravidelné kontrakce síní, která může vést k tvorbě sraženin na jejich stěnách;
mechanické srdeční chlopně: chirurgická náhrada poškozených srdečních chlopní jejich mechanickými protějšky. V tomto případě tělo reaguje na „cizí“ mechanickou chlopeň a spustí nežádoucí proces srážení krve.

1. Koertke H. et al INR Self-Management After Mechanical Heart Valve Replacement Journal of Thrombosis and Thrombolysis, 2001; 9, 41-45.

Přibližně 75 % komplikací po operaci náhrady chlopně je spojeno s krvácením a tromboembolií, která se může objevit během prvního roku po operaci.

U pacientů s mechanickou protézou mitrální chlopeň masivní tromboembolismus se vyskytuje s frekvencí 4–12 % ročně. U pacientů s mechanickou protézou v aortální poloze je toto číslo vyšší.

2. Herijgers, P. et al Zlepšení kvality antikoagulační léčby u pacientů s mechanickými srdečními chlopněmi: na co čekáme? European Heart Journal 2007 28, 2424-2426.

Warfarin pomáhá snížit tyto míry na přibližně 1 % a pro většinu pacientů je i nadále nejúčinnějším lékem.

Hluboká žilní trombóza: Když je cirkulace pomalá, mohou se tvořit sraženiny v hlubokých žilách stehenních nebo pánevních svalů.

3. Butchart E. G. Antitrombotická léčba u pacientů s protetickými chlopněmi: srovnání amerických a evropských guidelines Heart, 2009; 95:430-436.

Plicní embolie: sraženina, která se vytvořila v hlubokých žilách, putuje do pravé části srdce a plicní tepny putuje do plic, kde blokuje průtok krve.
Prevence nadměrných krevních sraženin v důsledku genetických poruch srážlivosti krve.
Mrtvice: Krevní sraženina putuje do mozku a vede k náhlému zastavení mozkové cirkulace.
Infarkt myokardu: Poškození srdečního svalu v důsledku infarktu myokardu může vést k tvorbě krevních sraženin v srdečních komorách.

Aspirin Cardio nebo Warfarin?

Na základě určitých kritérií (věk a další rizikové faktory) může ošetřující lékař předepsat pacientům s fibrilací síní jednu ze dvou možností antitrombotik: protidestičkové léky, jako je aspirin (zabraňuje slepování krevních destiček), nebo antikoagulační léky, jako je warfarin. (blokuje srážecí faktory). krev):

kyselina acetylsalicylová (aspirin), pokud je riziko mrtvice nízké;
warfarin, který se doporučuje pro vyšší riziko mrtvice.

Farmakologický účinek aspirinu jako antikoagulantu spočívá v inhibici adheze krevních destiček - hlavní složky krevní sraženiny, takže kyselina acetylsalicylová zabraňuje rozvoji trombózy krevních cév.

Indikací pro použití aspirinu na ředění krve je přítomnost přechodné cévní mozkové příhody v minulosti - tzn. taková porucha, při které se neurologické příznaky projevily ne déle než 24 hodin.

Oba léky se užívají ve formě tablet, při užívání warfarinu je však nutné pečlivější sledování srážlivosti krve. Proto je dnes typickým řešením každodenní prevence trombózy dlouhodobé užívání nízkých dávek aspirinu na ředění krve (Aspirin Cardio). Výzkum však naznačuje, že warfarin je účinnější při snižování rizika mrtvice.

4 Hart R. G. a kol. Metaanalýza: antitrombotická léčba k prevenci cévní mozkové příhody u pacientů s nevalvulární fibrilací síní. Ann Intern Med. 2007; 146(12): 857-867.

Kromě toho je v návodu k použití Aspirin Cardio pro ředění krve samostatně uveden významný seznam kontraindikací. Ve všech pokynech pro aspirin jsou také zmíněny výrazné nežádoucí účinky, které se vyvíjejí při dlouhodobém užívání aspirinu k ředění krve, a to i při nízkých dávkách. Při dlouhodobém užívání kyseliny acetylsalicylové, která je součástí Aspirin Cardio, se mohou vyvinout eroze a vředy. gastrointestinální trakt, trombocytopenie (snížení počtu krevních destiček), zvýšené hladiny jaterních enzymů.

Tablety aspirinu nemají žádnou jasnou výhodu ani z hlediska ceny. Cena „aspirinu pro srdce“ je zcela srovnatelná s náklady na léčbu warfarinem. Ani americký aspirin na ředění krve není zdaleka všelékem.

Ve srovnání s žádnou léčbou snižuje warfarin riziko mrtvice o 64 %, což je téměř třikrát více než užívání aspirinu na ředění krve (k získání dodatečné informace poraďte se s lékařem, který vám bude schopen doporučit nejvhodnější lék).

Obrázek 1. Warfarin a riziko mrtvice

V některých případech je třeba léky nepřímých antikoagulancií užívat několik měsíců, někdy po celý život. Délku kurzu určuje lékař.

Přímá a nepřímá antikoagulancia snižují srážlivost krve, a proto zvyšují riziko krvácení, proto je dodržování dávkovacího režimu životně důležité. V žádném případě nezvyšujte dávkování nebo zkracujte interval užívání antikoagulancií.

Sledování účinnosti těchto léků má také prvořadý význam: krevní test nazývaný INR (international normalized ratio) pomáhá zvolit nejoptimálnější dávkování perorálních antikoagulancií.

Různá cévní onemocnění vedou k tvorbě krevních sraženin. To vede k velmi nebezpečné následky, protože může vzniknout například infarkt nebo mrtvice. K ředění krve může lékař předepsat léky, které pomáhají snižovat srážlivost krve.

Říká se jim antikoagulancia. Antikoagulancia se používají k prevenci tvorby krevních sraženin v těle. Pomáhají blokovat tvorbu fibrinu. Nejčastěji se používají v situacích, kdy je v těle zvýšená srážlivost krve.

Může se objevit v důsledku problémů, jako jsou:

Křečové žíly nebo flebitida;
tromby dolní duté žíly;
Tromby v hemoroidních žilách;
Mrtvice;
infarkt myokardu;
Arteriální poranění v přítomnosti aterosklerózy;
tromboembolismus;
Šok, trauma nebo sepse mohou také vést ke vzniku krevních sraženin.

Pro zlepšení stavu srážení krve se používají antikoagulancia. Pokud dříve používali Aspirin, nyní lékaři tuto techniku opustili, protože existují mnohem účinnější léky.

Co jsou antikoagulancia, farm. Účinek

Antikoagulancia- jsou to léky na ředění krve, navíc snižují riziko dalších trombóz, které se mohou v budoucnu objevit. Rozlišujte antikoagulancia přímého a nepřímého účinku.

Přímá a nepřímá antikoagulancia

Existují přímá a nepřímá antikoagulancia. První z nich rychle ředí krev a jsou vyloučeny z těla během několika hodin. Ty se postupně hromadí a poskytují terapeutický účinek v prodloužené formě.

Vzhledem k tomu, že tyto léky snižují srážlivost krve, nemůžete snížit nebo zvýšit dávku sami, stejně jako zkrátit dobu přijetí. Léky se užívají podle schématu předepsaného lékařem.

Přímo působící antikoagulancia

Přímo působící antikoagulancia snižují syntézu trombinu. Kromě toho inhibují tvorbu fibrinu. Antikoagulancia jsou zaměřena na činnost jater a inhibují tvorbu krevních sraženin.

Přímá antikoagulancia jsou všem dobře známá. Jedná se o lokální hepariny a pro subkutánní nebo intravenózní podání.

Například místní akce:

Tyto léky se používají při žilní trombóze dolních končetin pro léčbu a prevenci nemocí.

Mají víc vysoký stupeň penetrace, ale mají menší účinek než intravenózní prostředky.

Hepariny k podávání:

fraxiparin;
Clexane;
Fragmin;
Clivarin.

Typicky se antikoagulancia vybírají k řešení specifických problémů. Klivarin a Troparin se například používají k prevenci embolie a trombózy. Clexane a Fragmin – na anginu pectoris, infarkt, žilní trombózu a další problémy.

Fragmin se používá při hemodialýze. Antikoagulancia se používají při riziku vzniku krevních sraženin v jakýchkoli cévách, jak v tepnách, tak v žilách. Aktivita drogy přetrvává po celý den.

Nepřímá antikoagulancia

Nepřímá antikoagulancia jsou tak pojmenována, protože ovlivňují tvorbu protrombinu v játrech a přímo neovlivňují samotnou srážlivost. Tento proces je dlouhý, ale účinek díky tomu se prodlužuje.

Jsou rozděleny do 3 skupin:

Monokumariny. Patří sem: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
Dikumariny jsou dikumarin a tromexan;
Indandiony jsou Phenylin, Omefin, Dipaksin.

Nejčastěji lékaři předepisují warfarin. Tyto léky jsou předepsány ve dvou případech: fibrilace síní a umělé srdeční chlopně.

Často se pacienti ptají, jaký je rozdíl mezi Aspirinem kardio a Warfarinem a je možné nahradit jeden lék jiným?

Odborníci odpovídají, že Aspirin kardio je předepsán, pokud riziko mrtvice není vysoké.

Warfarin je mnohem účinnější než aspirin a nejlépe se užívá několik měsíců, ne-li po celý život.

Aspirin leptá žaludeční výstelku a je toxičtější pro játra.

Nepřímá antikoagulancia snižují tvorbu látek ovlivňujících srážlivost, snižují také tvorbu protrombinu v játrech a jsou antagonisty vitaminu K.

Nepřímá antikoagulancia zahrnují antagonisty vitaminu K:

Sincumar;
Warfarex;
Fenilin.

Vitamin K se podílí na procesu srážení krve a vlivem Warfarinu dochází k narušení jeho funkcí. Pomáhá předcházet odlučování krevních sraženin a ucpávání krevních cév. Tento lék je často předepisován po infarktu myokardu.

Je nutné pečlivě zvážit užívání tohoto léku, protože má mnoho kontraindikací pro potravinářské výrobky, které by neměly být konzumovány současně s těmito léky.

Existují přímé a selektivní inhibitory trombinu:

Přímo:

Angioky a Pradaksa;

Selektivní:

Eliquis a Xarelto.

Jakékoli antikoagulancia přímého a nepřímého účinku předepisuje pouze lékař, jinak existuje vysoké riziko krvácení. Antikoagulancia nepřímého účinku se v těle hromadí postupně.

Aplikujte je pouze dovnitř orálně. Není možné okamžitě ukončit léčbu, je nutné postupně snižovat dávku léku. Náhlé zrušení léky mohou způsobit trombózu. Předávkování touto skupinou může způsobit krvácení.

Užívání antikoagulancií

Klinické použití antikoagulancií se doporučuje u následujících stavů:

Infarkt plic a myokardu;
Cévní mozková příhoda embolická a trombotická (kromě hemoragických);
Flebotrombóza a tromboflebitida;
Embolie cév různých vnitřních orgánů.

Preventivně jej můžete použít pro:

Ateroskleróza koronárních tepen, mozkových cév a periferních tepen;
Srdeční vady revmatická mitrální;
flebotrombóza;
Pooperační období, aby se zabránilo tvorbě krevních sraženin.

Přírodní antikoagulancia

Díky procesu srážení krve se tělo samo postaralo o to, aby sraženina nepřesáhla postiženou cévu. Jeden mililitr krve může pomoci srážet veškerý fibrinogen v těle.

Krev si díky svému pohybu udržuje tekuté skupenství a také díky přírodním koagulantům. Přírodní koagulanty jsou produkovány v tkáních a následně se dostávají do krevního oběhu, kde brání aktivaci srážení krve.

Mezi tato antikoagulancia patří:

heparin;
antitrombin III;
Alfa-2 makroglobulin.

Antikoagulační léky - seznam

Přímo působící antikoagulancia se rychle vstřebávají a doba jejich působení není delší než jeden den před opětovným nasazením nebo aplikací.

Antikoagulancia

nepřímé působení se hromadí v krvi a vytváří kumulativní účinek.

Neměly by být okamžitě zrušeny, protože to může přispět k trombóze. Při jejich užívání postupně snižujte dávkování.

Přímá lokální antikoagulancia:

Lyoton gel;
hepatrombin;
Trombless

Antikoagulancia pro intravenózní nebo intradermální podání:

fraxiparin;
Clexane;
Fragmin;
Clivarin.

Nepřímá antikoagulancia:

Girugen;
Girulog;
Argatroban;
Warfarin Nycomed v tab.;
Fenilin v tab.

Kontraindikace

Existuje poměrně málo kontraindikací k užívání antikoagulancií, takže o vhodnosti užívání finančních prostředků se určitě poraďte se svým lékařem.

Nelze použít, když:

peptický vřed;
Parenchymální onemocnění jater a ledvin;
Septická endokarditida;
Zvýšená vaskulární permeabilita;
Na vysoký krevní tlak s infarktem myokardu;
onkologická onemocnění;
Leukémie;
Akutní aneuryzma srdce;
Alergická onemocnění;
Diatéza hemoragická;
fibromyomy;
Těhotenství.

S opatrností během menstruace u žen. Nedoporučuje se pro kojící matky.

Vedlejší efekty

Při předávkování léky nepřímého účinku může začít krvácení.

Na

současné podávání Warfarinu s aspirinem nebo jinými nesteroidními antiflogistiky (Simvastin, Heparin aj.) zvyšuje antikoagulační účinek.

A vitamin K, laxativa nebo Paracetamol účinek Warfarinu oslabí.

Nežádoucí účinky při užívání:

Alergie;
teplota, bolest hlavy;
Slabost;
kožní nekróza;
Porušení ledvin;
Nevolnost, průjem, zvracení;
Svědění, bolest břicha;
Plešatost.

Než začnete užívat antikoagulancia, měli byste se poradit s odborníkem na kontraindikace a vedlejší efekty

Rovnováha mezi hemokoagulačním a antikoagulačním systémem je nutná podmínka pro normální fungování organismu. Rovnováha je porušena různé nemoci, funkční poruchy jater, genetické patologie, ateroskleróza.

Při zvýšené koagulační aktivitě se zvyšuje viskozita krve a zpomaluje se její pohyb cévami. V důsledku toho se vyvíjí zánětlivé procesy v cévní stěně, křečové žíly, tromboembolie, infarkt. Hustá krev narušuje cerebrální oběh, komplikuje průběh těhotenství, může vyvolat smrt plodu.

Přímá a nepřímá antikoagulancia jsou určena k inhibici koagulační schopnosti. Léky udržují optimální průtok krve, blokují tvorbu trombotických hmot na cévních stěnách.

Antikoagulační léky navíc snižují křehkost kapilární sítě a hladinu cholesterolu, rozšiřují cévy.

Klasifikace

Léky se liší mechanismem účinku na proces tvorby trombu. Základem pro vznik krevní sraženiny je nerozpustná látka fibrin. Tvoří se z trombinu a fibrinogenu produkovaných v játrech. Přímo působící antikoagulancia inhibují reakce tvorby fibrinu.

První skupina

Do první skupiny patří heparin, látka, která snižuje reakční rychlost tvorby trombinu. Zvyšuje aktivitu plazmatického proteinu antitrombinu, který pomáhá potlačovat tvorbu krevní sraženiny. Přípravky s heparinem a jeho deriváty se podávají parenterálně - obchvatem střev.

Přímá antikoagulancia inhibující trombin působí rychle a blokují téměř všechny koagulační faktory. Biologická dostupnost (množství látky vstupující do krevního řečiště) nízkomolekulárního heparinu je asi 95 %.

Při subkutánním a intravenózním podání je nutné sledovat počet krevních destiček v krvi. Nízkomolekulární hepariny normalizují hemostázu, obnovují elasticitu a lumen krevních cév. Léky se používají pro:

Varikózní onemocnění.

Trombované žilní a arteriální cévy.
Akutní srdeční selhání.
Tromboembolismus.
IHD – ischemická choroba srdeční.

Používají se léky na bázi heparinu chirurgické zákroky, před a po operaci, během hemodialýzy. Heparin neprochází placentou, je předepsán v období porodu dítěte s vysokou srážlivostí krve.

Dlouhodobé používání finančních prostředků může vést k osteoporóze, alergickým reakcím, krvácení, poklesu počtu krevních destiček.

Druhá skupina

Do druhé skupiny patří léky s hlavní účinnou látkou hirudin. Látka izolovaná z tkání pijavic plní své funkce i při nedostatku trombinu III.

Hirudin, na rozdíl od heparinu, neovlivňuje krevní destičky, nezpůsobuje krvácení, rozpouští vytvořené krevní sraženiny, obnovuje povrch cévy, normalizuje proces metabolismu lipidů.

Nepřímá antikoagulancia inhibují tvorbu vitaminu K, který se podílí na tvorbě koagulačních bílkovin. Léky se liší biologickou dostupností a délkou účinku. Léky se užívají perorálně.

Nejpoužívanější kumarinová perorální antikoagulancia jsou předepisována pro tromboflebitidu, pravděpodobnost tromboembolických komplikací a vaskulární trombózu.

Antikoagulancia na bázi kumarinu, jejichž mechanismem účinku je působit proti vitaminu K, nerozpouští vzniklé krevní sraženiny. Antikoagulační účinek se vlivem nepřímého působení vyvíjí pomalu.

Aby se zabránilo tvorbě krevních sraženin a ucpání cév, používají se syntetická antikoagulancia, seznam účinné léky umožňuje vybrat léky s přihlédnutím k průběhu a charakteristikám onemocnění.

přímá akce

Všechny léky se vyznačují vysokou biologickou dostupností a aktivitou, nízká frekvence rozvoj trombopenie.

Prostředky na bázi heparinu pro injekci nebo intravenózní infuzi jsou předepsány pro tromboflebitidu, poruchu průtoku krve a lymfy mikrocévami, trombózu, křečové žíly, aby se snížilo riziko srdečního infarktu. Srážení krve po nitrožilním podání se zpomaluje, účinek trvá asi pět hodin.

Lék je kontraindikován při krvácení, aplastické anémii, leukémii, dysfunkci jater. Heparin pro vnější použití se rychle vstřebává, inhibuje tvorbu fibrinových vláken. Heparinová mast může být použita během těhotenství k prevenci krevních sraženin a snížení nepohodlí v dolních končetinách.

Pro venkovní použití

Na bázi heparinu se vytvořila lokální antikoagulancia, léky snižují schopnost tvorby krevních sraženin, zvyšují pevnost kapilár, odstraňují bolest, otoky, vyživují tkáně.

Venolife - složení gelu a masti obsahuje složky, které podporují vstřebávání heparinu, zvyšují průtok krve a snižují vaskulární permeabilitu.
Venitan - mast, krém a gel se skládají z heparinu a aescinu. Po použití Venitanu se zlepšuje průtok krve, žilní síť se stává méně nápadnou, snižuje se riziko trofických vředů a tromboflebitidy.
Gepatrombin - mast a gel inhibují tvorbu krevních sraženin, poskytují protizánětlivý a mírný analgetický účinek.
Venosan - vícesložkový gel zabraňuje pronikání exsudátu do tkání, procesu lepení a přichycení krevních destiček k cévní stěně.

Lyoton 1000 gel - navíc obsahuje složku rostlinného původu escin, která zlepšuje tonus cév a svalů, snižuje zánět a bolest.

Prostředky pro vnější použití na raná stadia křečové žíly pomáhají předcházet rozvoji komplikací a zlepšují krevní oběh.

intravenózní a subkutánní

Příjem antikoagulancií intravenózně a subkutánně je předepsán pro zánět cévní stěny, tromboflebitidu, krevní sraženiny v žilách a tepnách, pro prevenci tromboembolických komplikací u starších lidí.

Fragmin - lék na bázi nízkomolekulárního heparinu, inhibuje aktivitu trombinu, mírně ovlivňuje průtok krve. Terapie trvá do normální úroveň protrombin.

Fraxiparine se doporučuje používat při trombóze povrchových a hlubokých žil. Kromě hlavního účinku lék snižuje množství cholesterolu a zlepšuje krevní oběh. Fraxiparine, což je přímé antikoagulans, se předepisuje těhotným ženám s vysokou srážlivostí krve jako prevence poruch prokrvení placentou, rizika potratu.

Clexane je dlouhodobě působící látka s vysokou antikoagulační aktivitou pro léčbu křečových žil, tromboflebitidy a trombózy. Droga nemá prakticky žádný účinek počáteční fáze tvorba krevní sraženiny.

Nadroparin kalcium – je určen k léčbě žilní trombózy.

Všechny injekční přímé antikoagulancia jsou předepsány po prostudování testů, během období léčby je kontrolována srážlivost krve.

Přímé inhibitory

Přímé inhibitory trombinu se obvykle používají k prevenci žilního tromboembolismu, mrtvice a trombózy žil dolních končetin. V současnosti se používají nová antikoagulancia na bázi dabigatran etexilátu.
Pradaxa – lze užívat k celoživotní terapii. Aktivní složka látky ovlivňují trombin a agregaci krevních destiček. Použití léku při akutní trombóze žil pomáhá snížit riziko relapsu a smrti.
Piyavit - doplněk stravy na bázi hirudinu zpomaluje hemokoagulaci, zabraňuje spojování krevních destiček, rozpouští krevní sraženiny, má mírné analgetické a protizánětlivé vlastnosti. Doplněk stravy je účinný při křečových žilách, tromboflebitidách, trofické vředy. Piyavit je dostupný ve formě kapslí, mastí, sprejů.

Nepřímá akce

Antikoagulancia nepřímého účinku lze používat od několika týdnů do několika měsíců. Aby se zabránilo krvácení, je každé čtyři týdny léčby hodnocen krevní stav. Účinek léku v tabletách se vyvíjí pomalu, ale tabletová forma je vhodná pro použití doma.

Fenylin – narušuje tvorbu fibrinogenu, protrombinu, inhibitorů koagulace v játrech, jejichž koncentrace po osmi hodinách podávání klesá. Lék je indikován k léčbě a prevenci tromboflebitidy, trombózy v pooperačním období.
Warfarin je bezpečný lék pro dlouhodobou antikoagulační léčbu za podmínky neustálého sledování. Nežádoucí účinky v podobě malých modřin, krvácení z dásní, nevolnosti, snížené výkonnosti, alergických vyrážek jsou vzácné.

Po snížení nebo zrušení dávky rychle zmizí. aplikace léčivý přípravek pomáhá snižovat počet tromboembolických poruch, srdečního infarktu, mrtvice.

Účinek po první dávce trvá 2-3 dny. Během léčebného období nemůžete jíst potraviny s vysokým obsahem vitamínu K: zelí, petržel, kiwi, olivový olej, hrášek, sójové boby. Indikace k použití:

Tromboflebitida.
Varikózní onemocnění.
Mrtvice.
pooperační trombóza.
Prevence komplikací po infarktu myokardu.
Tromboembolismus.

První den léčby akutní trombózy lze Warfarin použít v kombinaci s hepariny.

Nová generace

Nové perorální antikoagulancia jsou: Rivoraxoban a Elivix. Při jejich užívání nemusíte držet dietu a kontrolovat srážlivost krve.

Rivoraxoban zpomaluje proces tvorby trombu potlačením aktivátoru protrombinu. Rivoraxoban se zcela vstřebá a začne působit dvě hodiny po požití.
Elivix je přímo působící lék, který inhibuje aktivitu trombinu a dalších srážecích faktorů.

Pro akutní trombotickou okluzi jsou předepisována nová perorální antikoagulancia jako prevence tromboembolie po chirurgických zákrocích.

Léky snižují pravděpodobnost krvácení, jsou netoxické pro játra, vzácné případy způsobit dyspepsii. Přípravky jsou oficiálně registrovány v Rusku.

Aby se zabránilo tvorbě patologických krevních sraženin, aby se zabránilo tromboembolickému syndromu, odborníci po diagnostice vaskulární patologie předepisují antikoagulancia. Při výběru léku se berou v úvahu farmakokinetické vlastnosti a závažnost onemocnění.

NA Mezi hlavní antikoagulancia nepřímého účinku patří deriváty kumarinu (warfarin, acenokumarol) a indandion (fenylin). Nepřímá antikoagulancia blokují aktivaci protrombinu, faktory VII, IX, X a endogenní antikoagulační protein C. Tento proces je spojen s inhibicí epoxidreduktázy, která modifikuje vitamín K na aktivní formu.

Ve většině zemí světa jsou deriváty kumarinu předepisovány jako nepřímá antikoagulancia. V Rusku byl z kumarinových derivátů zatím registrován pouze acenokumarol, takže tento lék bude zvažován podrobněji. V této části je uveden i warfarin, protože je „zlatým standardem“ nepřímých antikoagulancií a většina multicentrických studií byla provedena právě s ním, fenindionem (fenylinem), protože se u nás používá.

acenokumarol(Sincumar) se předepisuje výběrem dávky léku na základě změn protrombinového času. Doporučuje se používat mezinárodní normalizační index – MNI. Ve většině případů stačí dosáhnout zvýšení MNI v rozmezí 2 až 3, což odpovídá prodloužení protrombinového času 1,3-1,5krát ve srovnání s původním. U pacientů s mechanickými protetickými srdečními chlopněmi výraznější nárůst PIM(od 3 do 4) a protrombinový čas (až 1,5). Protrombinový čas nebo MNI se stanoví před zahájením léčby, 2. a 3. den terapie, a poté (pokud nedochází k významným výkyvům v tomto ukazateli) - 1krát týdně.

Denní dávka přípravku Sincumar se užívá v jedné dávce ve stejnou dobu. První den se Sincumar obvykle předepisuje v dávce 4-6 mg; postupně snižujte dávku na udržovací (asi 2 mg/den).

Vedlejší efekty: krvácení z nosu, dásně, kožní krvácení, hematurie (v těchto případech

přesně snížit dávku nebo zrušit lék na 2-3 dny), nevolnost, zvracení, průjem, zvýšená aktivita jaterních past-amináz, vyrážka, alopecie, horečka, nekróza kůže.

Poznámka. Existují zprávy o teratogenitě a embryotoxicitě přípravku Syncumar.

Při zvýšeném riziku rozvoje hematurie se test moči provádí denně a poté 1-2krát týdně.

V případě předávkování zpravidla stačí lék vysadit. V těžké případy předepsat vitamín K - od 5 do 10 mg intravenózně nebo subkutánně. Obvykle to stačí k normalizaci protrombinového času během jednoho dne. Při těžkém krvácení se čerstvá zmrazená plazma injektuje intravenózně.

warfarin(Coumadin) v prvních 2 dnech léčby je předepsáno 10 mg / den. V budoucnu se dávka vybírá na základě protrombinového času nebo MNI (viz. acenokumarol). Udržovací dávka je obvykle asi 2 mg/den.

Na pozadí heparinové terapie začíná léčba warfarinem 2-3 dny před jejím zrušením.

fenindion(fenylin) je předepsán perorálně první den - 120-180 mg pro 3-4 dávky; druhý den - 90-150 mg; pak 30-60 mg / den, v závislosti na MNI (viz. acenokumarol). Při akutní trombóze se používá společně s heparinem.

Mezi vedlejšími účinky fenylinu jsou zaznamenány alergické reakce a inhibiční účinek léku na hematopoézu. Je možné obarvit dlaně oranžově, moč - v růžové, což není nebezpečné a nevyžaduje přerušení užívání léku.

Při předepisování nepřímých antikoagulancií je třeba vzít v úvahu jejich interakci s jinými léky.

Léky, které zvyšují účinek nepřímých antikoagulancií:

amiodaron;

Aspirin a další NSAID;

klofibrát;

chinidin;

Antacida;

Glukokortikoidní hormony;

kyselina nikotinová;

cefalosporiny;

Dextran.

Léky, které oslabují účinek nepřímých antikoagulancií: