Léky na vysoký krevní tlak nové generace sartanů. Léky sartany a přípravky s nimi

Sartany neboli blokátory receptorů pro angiotenzin II (ARB) se objevily jako výsledek hloubkového studia patogeneze. Jedná se o perspektivní skupinu léčiv, která již v kardiologii zaujímá silné postavení. O tom, jaké jsou tyto léky, budeme hovořit v tomto článku.

S poklesem krevního tlaku a nedostatkem kyslíku (hypoxie) se v ledvinách tvoří speciální látka – renin. Pod jeho vlivem se neaktivní angiotenzinogen přeměňuje na angiotensin I. Ten se působením enzymu konvertujícího angiotenzin přeměňuje na angiotenzin II. Tak široce používaná skupina léčiv, jako jsou inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu, působí právě na tuto reakci.

Angiotensin II je vysoce aktivní. Vazbou na receptory způsobuje rychlé a trvalé zvýšení krevního tlaku. Je zřejmé, že receptory angiotenzinu II jsou vynikajícím cílem pro terapeutické působení. ARB neboli sartany působí na tyto receptory jako prevence hypertenze.

Angiotenzin I se přeměňuje na angiotenzin II nejen působením angiotenzin konvertujícího enzymu, ale také působením dalších enzymů - chymáz. Inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu proto nemohou zcela blokovat vazokonstrikci. ARB jsou v tomto ohledu účinnější.

Klasifikace

Podle chemické struktury se rozlišují čtyři skupiny sartanů:

losartan, irbesartan a candesartan jsou tetrazolové bifenylové deriváty;
telmisartan je nebifenylový derivát tetrazolu;
eprosartan - nebifenyltetrazol;
valsartan je necyklická sloučenina.

Sartany se začaly používat až v 90. letech dvacátého století. Nyní existuje poměrně málo obchodních názvů hlavních drog. Zde je částečný seznam:

losartan: blocktran, vasotens, zisacar, carsartan, cozaar, lozap, lozarel, losartan, lorista, losacor, lotor, presartan, renicard;
eprosartan: teveten;
valsartan: valar, valz, valsaforce, valsakor, diovan, nortivan, tantordio, tareg;
irbesartan: aprovel, ibertan, irsar, firmasta;
candesartan: angiakand, atakand, hyposart, candecor, candesar, ordiss;
telmisartan: micardis, pritor;
olmesartan: cardosal, olimestra;
azilsartan: edarbi.

Dostupné jsou také hotové kombinace sartanů s antagonisty vápníku a také s antagonistou sekrece reninu aliskirenem.

Indikace pro použití

Další klinické účinky

ARB zlepšují metabolismus lipidů snížením celkového cholesterolu, cholesterolu s nízkou hustotou lipoproteinů a triglyceridů.

Tyto látky snižují hladinu v krvi kyselina močová, což je důležité při současné dlouhodobé léčbě diuretiky.

Byl prokázán účinek některých sartanů při onemocněních pojivové tkáně, zejména u Marfanova syndromu. Jejich použití pomáhá u takových pacientů posílit stěnu aorty, zabraňuje jejímu prasknutí. Losartan zlepšuje stav svalová tkáň s Duchennovou myodystrofií.

Nežádoucí účinky a kontraindikace

Sartani jsou dobře snášeni. Nemají žádné specifické vedlejší účinky jako u jiných skupin léků (například kašel při užívání inhibitorů angiotenzin-konvertujícího enzymu).
ARB, stejně jako všechny léky, mohou způsobit alergickou reakci.

Tyto léky někdy způsobují bolest hlavy, závratě, nespavost. Ve vzácných případech je jejich použití doprovázeno zvýšením tělesné teploty a rozvojem příznaků infekce. dýchací trakt(kašel, bolest v krku, rýma).

Mohou způsobit nevolnost, zvracení nebo bolesti břicha a také zácpu. Někdy po užívání léků této skupiny dochází k bolestem kloubů a svalů.

Existují další nežádoucí účinky (z kardiovaskulárního, urogenitálního systému, kůže), ale jejich frekvence je velmi nízká.

Sartany jsou kontraindikovány v dětství, během těhotenství a kojení. Měly by být používány s opatrností při onemocněních jater, stejně jako při stenóze renální arterie a těžkém selhání ledvin.

Sartans - léky na tlak nejnovější generace, který se objevil 20 let po syntéze prvního zástupce ACE inhibitorů. Měly být ještě efektivnější než jejich předchůdci. Inhibitory ACE totiž blokují pouze hlavní cestu tvorby angiotenzinu (jsou i další) a blokátory receptorů snižují citlivost cévní stěny na hormon jakéhokoli původu.

Evropská společnost pro hypertenzi, Evropská kardiologická společnost umožňuje jmenování sartanů v řadě klinických situací, ke kterým dochází při zvýšení krevního tlaku (3):

hypertrofie levé komory;
porušení ledvin;
onemocnění srdce cévní systém: mrtvice, infarkt myokardu, srdeční selhání;
prevence fibrilace síní;
cukrovka.

Nejspolehlivější zástupci inhibitorů angiotenzinu II:

Valsartan je úplně první, nejvíce studovaný sartan. Široce používané od poloviny roku 2000. Většina pacientů dobře snášena.
Olmesartan - více nový lék pro léčbu hypertenze. U některých pacientů „funguje“ lépe než valsartan.
Fimasartan je lék poslední generace, který dobře snižuje systolický a diastolický krevní tlak. Je zvláště účinný pro úpravu vysokého krevního tlaku u lidí s obezitou (BMI nad 30 kg/m2).

Základní seznam vedlejší efekty zahrnuje závratě, bolesti hlavy, suchý kašel, sinusitidu.

Sartans by neměl být předepisován těhotným ženám, kojícím ženám, dětem do 18 let, pacientům se stenózou renální tepny.

Co jsou sartany pro arteriální hypertenzi

Sartani patří do skupiny levné léky které snižují krevní tlak. U jedinců s predispozicí k hypertenzi se tyto léky stávají nezbytnou součástí stabilního života a výrazně zlepšují vyhlídky na dlouhověkost. Složení léčiva obsahuje složky, které mají korekční účinek na tlak po celý den, zabraňují vzniku hypertenzních záchvatů a zabraňují onemocnění.

Bylinná antihypertenziva

Rostlinné léky jsou považovány za nejbezpečnější léky, které snižují krevní tlak. Pro své slabé působení se používají k léčbě hypertenze 1. stupně. Nejoblíbenějším zástupcem této skupiny je raunatin. Získává se zpracováním kořenů rauwolfie. Raunatin normalizuje krevní tlak, působí antiarytmicky. Jeho tablety nejsou vhodné pro osoby s ischemickou chorobou srdeční, poškozením myokardu, vředy trávicího traktu, děti, těhotné ženy, kojící ženy.

Kombinované léky

Sartany jsou třídou antihypertenziv, které snižují citlivost receptorů ve stěně cév, srdce na hormon angiotenzin 2, který stimuluje jejich kontrakci. Jedná se o jednu z nejmladších skupin léků snižujících krevní tlak. Vznikl jako alternativa k ACE inhibitorům, jejichž užívání je často doprovázeno komplikací – suchým kašlem.

Zvažte mechanismus účinku sartanů, klasifikaci ARB, hlavní indikace, kontraindikace, nežádoucí účinky, rysy lékových interakcí.

Jeden z hlavních systémů, které regulují krevní tlak (BP), celkový objem cirkulující krve, se nazývá renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS). Jedná se o složitý řetězec reakcí, interakce hormonů jater, ledvin, nadledvinek, který reguluje tonus cévní stěny, množství uvolněné vody. Pod vlivem angiotenzinu-2 se tepny stahují, což vede ke zúžení jejich průsvitu, ke zvýšení krevního tlaku.

Kromě hypotenzního účinku mají ARB řadu účinků nezávislých na krevním tlaku, což vysvětluje nutnost použití léků pro léčbu onemocnění srdce a ledvin.

Organoprotektivní, metabolické vlastnosti skupiny sartanů (5)

Účinek	Výsledek
Kardio-, vazoprotektivní	snížení zátěže myokardu; inhibice, eliminace hypertrofie levé komory; prevence fibrilace síní; zlepšení srdeční funkce při chronickém selhání orgánů.
neuroprotektivní	snížení pravděpodobnosti rozvoje mrtvice; zlepšení kognitivních funkcí u pacientů s arteriální hypertenzí.
Nefroprotektivní	snížení edému; zvýšené hladiny draslíku; vyloučení vylučování bílkovin močí (proteinurie); zpomalení progrese selhání ledvin.
Výměna	zvýšená citlivost tkání na inzulín; snížení hladiny cukru v krvi; inhibice rozvoje aterosklerózy; snížení rizika diabetu u pacientů s hypertenzí; snížení koncentrace triglyceridů, celkového cholesterolu, LDL, zvýšení obsahu HDL.

Skupinu sartanů představují 4 podskupiny různé chemické struktury.

Existují dvě generace ARB. Zástupci prvního jsou valsartan, candesartan, losartan, olmesartan, eprosartan, irbesartan. Všechny blokují pouze jeden typ receptoru (AT-1). Sartany druhé generace mají dva mechanismy účinku: inhibují receptory angiotenzinu, aktivátor peroxisomové proliferace typu y (PPAR-y). Ten druhý řídí:

buněčná diferenciace;
metabolismus lipidů, sacharidů;
citlivost tukové tkáně na inzulín;
oxidace mastných kyselin.

Jediný ARB druhé generace registrovaný v Rusku je telmisartan (Micardis). Kromě vlastností typických pro skupinu je mnohem efektivnější:

zabraňuje rozvoji aterosklerózy;
snižuje plazmatickou koncentraci triglyceridů, glukózy;
normalizuje hormonální aktivitu slinivky břišní;
zlepšuje metabolické parametry u diabetických pacientů;
má protizánětlivý účinek;
zmírňuje některé negativní reakce při užívání thiazidových diuretik.

Seznam nejúčinnějších sartanů první generace

Nejčastěji jsou sartany předepisovány jako antihypertenziva u pacientů s arteriální hypertenzí. Kombinace ARB s jinými léky je také účinná pro:

chronické srdeční selhání;
nefropatie;
mikroalbuminurie;
ztluštění stěny levé komory;
diabetes mellitus;
metabolický syndrom;
ateroskleróza;
fibrilace síní;
infarkt myokardu (pouze valsartan).

ARB jsou antihypertenziva první volby a doporučuje se je podávat před jinými pilulkami na snížení krevního tlaku. Primárními kandidáty jsou pacienti, u kterých je arteriální hypertenze doprovázena:

hypertrofie levé komory nebo narušení její práce;
chronické srdeční selhání;
vylučování albuminu močí (albuminurie);
diabetes mellitus;
zhoršená funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 60 ml / min);
postinfarktová kardioskleróza;
chronické selhání ledvin (s intolerancí ACE inhibitorů);
jako alternativa k ACE inhibitorům, pokud se na pozadí jejich použití objeví kašel.

infarkt myokardu

Jediným lékem ze skupiny sartanů, který je doporučován pacientům po infarktu myokardu, je valsartan. Je dobře známo, že snižuje úmrtnost na infarkt o 25 %. Charakteristickým rysem léku je jeho vysoká specificita pro AT1 receptory, která je 20krát vyšší než u losartanu (3).

Hlavní výhody sartanů:

minimální kontraindikace;
se pomalu vylučují z těla: stačí užívat 1krát denně;
velmi nízká pravděpodobnost vzniku nežádoucích účinků;
vhodné pro diabetiky, seniory, pacienty s onemocněním ledvin;
nezpůsobují kašel;
zvýšit očekávanou délku života pacientů s kardiovaskulárními chorobami;
snížit riziko mrtvice;
na rozdíl od ACE inhibitorů nezvyšují riziko rakoviny plic.

Pravděpodobnost rozvoje negativních reakcí po užívání sartanů je velmi malá. Podle některých studií je srovnatelná s placebem. Nejčastější komplikací je závratě, spojená s poklesem tlaku. Pro snížení nepohodlí lékaři doporučují užívat pilulku na noc.

Kontraindikace

v případě přecitlivělosti na složky léčiva nebo účinné látky;
během těhotenství, kojení.

Kvůli jejich prokázaným nepříznivým účinkům na plod se ARB nedoporučují ženám v plodném věku, které nejsou dobře chráněny. Pokud je zjištěno neplánované početí, lék se vysadí.

Také sartany jsou předepisovány s opatrností:

děti;
pacienti s poklesem celkového objemu cirkulující krve;
bilaterální stenóza renálních tepen nebo zúžení tepny jedné ledviny;
těžké selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 10 ml/min);
cirhóza jater;
obstrukce žlučových cest;
spolu s léky, které zadržují draslík.

Všechny sartany jsou dobře kompatibilní s jinými typy léků. Mohou se užívat společně se všemi známými léky k léčbě kardiovaskulární onemocnění, diabetes mellitus. Zesilují hypotenzní účinek jiných typů léků snižujících krevní tlak, což je třeba vzít v úvahu při výběru dávky.

V roce 2010 byly výsledky rozsáhlé analýzy několika klinický výzkum. Autoři našli vzorec mezi užíváním ARB a rizikem rakoviny. K ověření zjištění vědců americký Úřad pro kontrolu o potravinářské výrobky, stejně jako několik nezávislých výzkumníků, provedli vlastní analýzu, která neodhalila vztah mezi užíváním sartanů, zvýšením pravděpodobnosti rakoviny. Naopak použití ARB snížilo šance na rektální novotvary.

Otázka vztahu mezi inhibitory angiotenzinového receptoru a onkologií není dosud uzavřena. Antihypertenziv se však nebojte. I když se teorie potvrdí, že není v jejich prospěch, toto riziko je extrémně malé a přínos je hmatatelný. Aby se zabránilo rozvoji rakoviny, bude mnohem účinnější bojovat s jinými rizikovými faktory, než přestat brát léky prodlužující život.

Inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE inhibitory) jsou svým mechanismem účinku velmi podobné blokátorům receptoru angiotenzinu II.. Blokují samotnou reakci přeměny angiotenzinu I na angiotenzin II.

Později se ukázalo, že tento způsob tvorby hormonů není jediný možný. Tento problém mělo podle předběžného posouzení vyřešit použití sartanů. Koneckonců, inaktivují citlivost receptorů angiotenzinu jakéhokoli původu. To by zvýšilo hypotenzní účinek. V praxi však tento předpoklad nebyl oprávněný: v těle byl nalezen jiný typ receptorů, které nebyly ovlivněny ARB.

Inhibitory ACE, sartany mají kromě hypotenzního účinku řadu dalších vlastností, které pozitivně ovlivňují dynamiku průběhu onemocnění kardiovaskulárního systému a souvisejících poruch. Účinek práce inhibitorů je však lépe studován, ačkoli u některých onemocnění je jmenování blokátorů receptorů angiotenzinu oprávněnější.

V roce 2000 bylo publikováno několik studií, které prokázaly souvislost mezi ARB a mírným zvýšením rizika srdečního infarktu. Podrobnější studium této problematiky jejich závěry nepotvrdilo ani nevyvrátilo, neboť výsledky byly rozporuplné.

Mechanismus působení

Při nedostatku kyslíku a poklesu krevního tlaku se v ledvinách začíná tvořit speciální látka - renin, který přeměňuje angiotenzinogen na angiotenzin I. Dále angiotenzin I vlivem speciálních enzymů přeměňuje angiotenzin II, který adherováním receptory citlivé na tuto sloučeninu, způsobuje hypertenzi. Léky působí na tyto receptory a zabraňují hypertenzním tendencím.

Hluboké studium patologických stavů kardiovaskulárního systému umožnilo vytvořit blokátory receptorů pro angiotenzin II vyvolávající vysoký krevní tlak, známé pacientům jako sartany arteriální hypertenze. Hlavním účelem takových léků je upravit krevní tlak, jehož každý skok přináší nástup vážné problémy se srdcem, ledvinami a mozkovými cévami.

Kontraindikace užívání sartanů a nežádoucí účinky

Blokátory angiotenzinových receptorů se objevily na trhu relativně nedávno. Měly by se užívat podle pokynů lékaře v dávce, která závisí na individuálních charakteristikách pacienta. Drogy se užívají jednou denně, působí 24-48 hodin. Přetrvávající účinek sartanů se projevuje po 4-6 týdnech od okamžiku léčby.

Při použití sartanů pro arteriální hypertenzi lékaři konstatují jejich dobrou toleranci a absenci specifických vedlejších účinků ve srovnání s jinými skupinami léků. Možné projevy negativní povahy jsou podle recenzí alergická reakce, bolest hlavy, závratě, nespavost. Zřídka zaznamenaná horečka, kašel, bolest v krku, rýma.

V některých případech mohou tlakové sartany způsobit nevolnost, zvracení, zácpu a myalgii. Kontraindikace pro použití léků jsou:

těhotenství, kojení, dětství kvůli nedostatku údajů o účinnosti a bezpečnosti;
selhání ledvin, stenóza renálních cév, onemocnění ledvin, nefropatie;
individuální nesnášenlivost nebo přecitlivělost na složky.

Sartans pro léčbu arteriální hypertenze

Arteriální hypertenze je stabilní zvýšení krevního tlaku, které se pohybuje mezi 145/95 mm Hg. Art., ale může stoupat ještě výše. Během terapie tuto nemoc Při výběru léků byste měli být velmi opatrní. Jak již praxe léčby ukázala, optimální a účinná metoda u arteriální hypertenze lze uvažovat o sartanech.

Hlavním úkolem blokátorů receptorů pro angiotenzin je inhibovat aktivitu RAAS, čímž má tento proces pozitivní vliv na práci mnoha lidských orgánů. Sartany jsou považovány za nejlepší léky na seznamu skupin léků na vysoký krevní tlak. Zároveň je třeba poznamenat, že cenová politika těchto léků se výrazně liší od značkových léků – mají to dostupnější.

Tyto skutečnosti mohou pouze naznačovat, že blokátory receptorů pro angiotenzin mají minimální seznam vedlejších účinků a některé je nemají vůbec.

Pokud jde o potvrzení nebo vyvrácení skutečnosti, že sartany způsobují rakovinu, je tento typ kontroverze stále pod pečlivou kontrolou.

Skupiny

Podle chemických vlastností lze ARB rozdělit do 4 poddruhů:

Bifenyly vzniklé z tetrazolu - Losartan, Irbesartan, Candesartan.
Nebifenol vzniklý z tetrazolu - Telmisartan.
Nebifenolové tetrazoly - Eprosartan.
Necyklické sloučeniny - Valsartan.

Tento druh léků byl zaveden do léčby arteriální hypertenze od 90. let 20. století a v současné době lze zaznamenat poměrně značný seznam léků:

Losartan: Blocktran, Vasotenz, Zisakar, Karsartan, Cozaar, Lozap, Losarel, Losartan, Lorista, Losacor, Lotor, Presartan, Renicard,
Eprosartan: Teveten,
Valsartan: Valaar, Valz, Valsafors, Valsakor, Diovan, Nortivan, Tantordio, Tareg,
Irbesartan: Aprovel, Ibertan, Irsar, Firmasta,
Kandesartan: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandekor, Kandesar, Ordiss,
Telmisartan: Micardis, Prytor,
Olmesartan: Cardosal, Olimestra,
Azilsartan: Edarbi.

Kromě výše uvedeného můžete z klasifikace těchto léků a kombinovaných složek zjistit: s diuretiky, s antagonisty Ca, s antagonisty aliskiren reninu.

Blokátory receptoru angiotenzinu II poskytují nejvyšší účinnost u onemocnění, jako jsou:

arteriální hypertenze,
nedostatečný výkon srdečního svalu,
infarkt myokardu,
Problémy s prací mozkového krevního systému,
Nedostatek glukózy v těle
nefropatie,
ateroskleróza,
Poruchy sexuální povahy.

Je povoleno předepisovat kterýkoli z léků s antihypertenzním účinkem, a to i v kombinaci s jinými lékové formy. Léky typu A-II se často podávají, když jsou preferovány. V tomto případě je lze považovat za lepší než inhibitory ACE při vysokém krevním tlaku, prudkých skokech krevního tlaku.

Z kontraindikací lze rozlišit tyto typy populace: ženy v postavení, období laktace, věk dětí od narození do 14 let. Při porušování ledvin a jater se užívá s opatrností.

Dopad

ARB jsou v první řadě účinné léky na krevní tlak. Výsledek terapie těmito léky se však může lišit v závislosti na stupni vývoje onemocnění. V případě, kdy je tlak stabilně zvýšený, mohou antagonisté A-II vykazovat dobrou účinnost.

Moderní léky – sartany jsou považovány za jedny z nejlepších z hlediska účinků na takové orgány, jako jsou ledviny, srdce, játra, mozek atd.

Za hlavní pozitivní aspekty užívání sartanů lze považovat:

Při užívání tohoto druhu léků nebylo zaznamenáno zvýšení srdeční frekvence,
Při konstantní medikaci nedochází k tlakovým rázům,
Při nedostatečné funkci ledvin dochází pod vlivem těchto léků k poklesu bílkovin,
Snížené hladiny cholesterolu, glukózy, kyseliny v moči,
Pozitivní vliv na lipidový proces,
Zlepšení sexuálních schopností,
Při příjmu sartanů nebyl zaznamenán suchý kašel.

Je důležité vědět! V průběhu akutní mrtvice se nedoporučuje užívat léky na snížení krevního tlaku po dobu 5-8 dnů. Výjimkou mohou být pouze indikátory příliš vysokého tlaku.

Měli byste také vědět, že sartany mají příznivý účinek na svalovou tkáň, zvláště dobré pro ty pacienty, kteří mají myodystrofii.

Je důležité vědět! S průběhem oboustranného zúžení renální tepny je přísně zakázáno užívat léky pro terapii Ara - může dojít k selhání ledvin.

Choroba	Požadovaný lék
Mrtvice	Losartan, Candesartan (s primární mrtvicí); Eprosartan (se sekundární manifestací).
Diabetes	Losartan, Candesartan ( preventivní opatření dopad)
Candesartan plus felodipin (sekundární prevence)
Valsartan (prevence rozvoje nefropatie)
Práce srdce	Losartan - ovlivňuje práci levé komory srdce.
Candesartan je účinný lék na chronické srdeční selhání.
Valsartan (prevence komplikací u anginy pectoris).
Metabolismus	Losartan (trvalý pokles kyseliny v moči)
Preventivní opatření pro arteriální hypertenzi	Candesartan
Hypertenze na pracovišti	eprosartan
Nefropatie	Pomocí mnoha léků lze ovlivnit snížení albuminurie.

Je důležité vědět! Během terapie je přísně zakázáno předepisovat dva a více druhů sartanů současně!

Během léčby arteriální hypertenze byste měli znát preference léků, které vám kardiologové předepíší:

Tento druh léků lze používat déle než několik let,
Vedlejší efekty v tomto případě buď minimální, nebo chybí,
Při léčbě arteriální hypertenze by se tablety měly užívat až dvakrát během 12 hodin,
K poklesu krevního tlaku nedochází náhle, během 20-24 hodin,
Při již stabilním tlaku (120/80) se při užívání sartanů tlak dále nesnižuje,
Pacienti si na tento druh léků nezvyknou,
Při prudkém nepoužívání léků této skupiny nedojde k prudkým tlakovým rázům,
Moderní typy léků mají vysokou účinnost a kvalitu podávání při terapii i prevenci.

Varování! Po prvním příjmu blokátorů neočekávejte rychlý výsledek. Nejsou toho schopni rychlý pokles Krevní tlak, ale jsou schopni vrátit do normálu během 10-15 dnů, a silnější účinek - po 20-25 dnech od přijetí.

Droga	Špičková expozice (hodina)	T ½	Období užívání drogy	Dávkování za 24 hodin	Bio-hloupost	Distribuční objem po celém těle
losartan	od hodiny do 4	5 až 9	Až dvakrát za 24 hodin	55-110	33	34
Valsartan	Dva až čtyři	5 až 9	Jednou za 24 hodin	80-320	25	17
Irbesartan	Od hodiny do dvou	11-16	Jednou za 24 hodin	145-350	60-80	52-55
Cardesartan	tři až čtyři	2-10	Až dvakrát za 24 hodin	8-32	15	9
eprosartan	Od hodiny do dvou	5 až 9	Až dvakrát za 24 hodin	450-650	13	306
telmisartan	30 minut až hodinu	Minimálně 20	Jednou za 24 hodin	Od 40 a více	42-59	490

Kardiologové často trvají na léčbě ARB a diuretiky.

Mnoho lékáren má značné množství tablet na tlak, které zahrnují sartany a diuretika:

Atacand - 0,16 g Candesartan a 12,5 mg Hydrochlorothiazid,
Co-diovan - 80 mg valsartanu a 12,5 mg hydrochlorothiazidu,
Lorista - 12,5 mg hydrochlorothiazidu a 50-100 mg losartanu,
Micardis - 80 mg telmisartanu a 12,5 mg hydrochlorothiazidu,
Teveten - Eprosartan - 600 mg a 12,5 mg hydrochlorothiazidu.

Na závěr bych chtěl poznamenat, že podle lékařských výzkumů mají všechny výše uvedené ARB pro arteriální hypertenzi ochranný účinek nejen na činnost srdce, ale také na mnoho vnitřní orgányčlověka, čímž se snižuje riziko mrtvice, srdečního infarktu, srdečního selhání, MBS a mnoha dalších život ohrožujících onemocnění.

Často mají pacienti s hypertenzí doprovodné nemoci vyžadující kombinovanou terapii. V tomto ohledu byste si měli být vědomi kompatibility léků s předepsanými sartany:

Kombinace sartanů s ACE inhibitory je vzhledem ke stejnému mechanismu účinku nežádoucí.
Hypotenzní účinek může zvýšit jmenování diuretik (diuretik), léků s ethanolem, antihypertenziv.
Nesteroidní antiflogistika, estrogeny, sympatomimetika oslabují jejich účinnost.
Draslík šetřící diuretika a léky obsahující draslík mohou vést k hyperkalémii.
Lithiové přípravky vedou ke zvýšení koncentrace lithia v krvi, zvyšují riziko toxických účinků.
Warfarin snižuje koncentraci sartanů, zvyšuje protrombinový čas.

Existují různé klasifikace blokátory A-II. Látky se dělí do skupin podle chemické složení a účinek na tělo.

S ohledem na nejnovější generaci sloučenin se navrhuje následující klasifikace:

Toto jsou hlavní léky. Farmaceutický průmysl prodává sartany pro monoterapii, kombinované léky, jejichž seznam je velmi působivý. Jsou známé pod mnoha obchodními názvy.

Klasifikace léků

Existuje několik typů sartanů pro arteriální hypertenzi. Liší se od sebe tím, z čeho se skládají. Existují takové typy léků:

Bifenylové deriváty tetrazolu.
Tetrazolové deriváty nebifenylového typu.
necyklické sloučeniny.
Nebifenyl tetrazol.

V lékárnách se objevila i nová generace sartanů, které byly mírně vylepšeny. Patří mezi ně Telmisartan, který se vyrábí pod ochrannými známkami "Micardis", "Hipotel".

Kontrolované patologie

Rozsah použití sartanů v lékařství je různorodý.

Antagonisté AT1 receptoru mají dobrý účinek u takových stavů a nemocí:

Arteriální hypertenze;
Srdeční selhání;
srdeční ischemie;
infarkt myokardu;
Porušení cerebrální oběh;
diabetes;
nefropatie;
ateroskleróza;
myodystrofie;
sexuální dysfunkce.

Jak jednají?

Působení sartanů je zaměřeno na snížení krevního tlaku. Hypotenzního účinku je dosaženo tím, že účinná látka léčiv blokuje receptory angiotenzinu II. To vám umožní normalizovat stav krevních cév, rozšířit je a zmírnit nadměrné zatížení srdce. To vše pomáhá stabilizovat krevní tlak.

Kromě krevního tlaku sartany chrání tělo před komplikacemi, které mohou nastat v důsledku hypertenze. Léky pomáhají chránit práci ledvin, cév, srdce, zrakových orgánů, mozku.

Indikace pro jmenování

Všechna známá antihypertenziva moderní medicína, mají na jmenování plné právo. Používají se v monoterapii v kombinaci s jinými léky.

Antagonisté A-II se používají, když jsou za určitých podmínek výhodnější.

Mezi antihypertenzními formami v tomto případě zaujímají první místo blokátory receptoru angiotenzinu II:

Zvýšení indikátoru systolického tlaku;
Arteriální hypertenze spojená s poruchami cerebrální cirkulace;
Nesnášenlivost inhibitorů angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE inhibitory);
Hypertenze plus cukrovka komplikované diabetickou nefropatií.

Hlavní indikací pro použití sartanů je hypertenze. Jsou indikovány zejména pro osoby, které akutně snášejí léčbu betablokátory, protože neovlivňují metabolické procesy v organismu. U pacientů se srdečním selháním jsou sartany předepisovány jako lék, který zpomaluje mechanismy vedoucí k dysfunkci myokardu a levé komory. Při neuropatii chrání ledviny a působí proti ztrátě bílkovin v těle.

Kromě hlavních indikací pro použití existují další faktory potvrzující přínos sartanů. Patří mezi ně následující účinky:

schopnost snižovat hladinu cholesterolu;
snížení rizika Alzheimerovy choroby;
posílení stěny aorty, které slouží jako dodatečná ochrana před účinky hypertenze.

Všechna antihypertenziva známá moderní medicíně mají plné právo předepisovat. Používají se v monoterapii v kombinaci s jinými léky. Jejich účel určuje mechanismus účinku, citlivost pacienta na lék. Antagonisté A-II se používají, když jsou za určitých podmínek výhodnější.

Které si vybrat?

Jaký lék ze skupiny sartanů zvolit, je na rozhodnutí specialisty. Lék je vybrán v závislosti na existujícím stupni hypertenze, přítomnosti doprovodných onemocnění, individuálních charakteristikách organismu a dalších faktorech.

Všechny mají stejný terapeutický účinek, ale mají jiné složení.

Je velmi obtížné selektivně pojmenovat sartany, které se u hypertenze používají. Všechny ARB jsou vhodné k zahájení a dlouhodobé léčbě hypertenze. Klinické studie, praktické použití však odhalily určitou převahu v předepisování léků za určitých podmínek ve srovnání s léky z jiných skupin.

Nemoci, stavy	Drogy, jejich role
Mrtvice	Losartan, candesartan – snižují riziko primárního případu.
	Eprosartan - k léčbě sekundárních mozkových příhod.
Diabetes	Losartan, candesartan - prevence diabetes mellitus.
	Candesartan plus felodipin – zabraňuje opětovnému výskytu diabetu.
	Valsartan – snižuje výskyt nefropatie u diabetu.
Srdeční patologie	Losartan – snižuje hypertrofii levé komory.
	Candesartan – snižuje smrtelné následky u CHF.
	Valsartan je nejúčinnějším ARB pro chronické srdeční selhání.
	Všechny sartany - při stabilní angíně snižují její příznaky, předcházejí komplikacím.
Metabolické onemocnění	Losartan – pomáhá snižovat hladinu kyseliny močové.
Prevence arterií	Candesartan - blokuje rozvoj patologické hypertenze.
hypertenze
Hypertenze na pracovišti	eprosartan
Nefropatie	Sartani aktivně snižují albuminurii.

Upozornění: Pacientům nelze předepsat dva sartany současně.

Často vyvstává otázka, jaký lék zvolit mezi blokátory receptoru angiotenzinu 2. Mnoho lidí se také ptá, zda je lepší Losartan nebo Valsartan, protože tyto ARB léky jsou svými vlastnostmi podobné.

Návod k použití

Sartany je dovoleno užívat pouze podle pokynů ošetřujícího lékaře. Odborník sám stanoví optimální dávkování, frekvenci a dobu podávání na základě návodu k použití konkrétního prostředku.

Pijte tabletu jednou denně. To je docela dost, protože účinek léku trvá dlouhou dobu. Pilulky by se měly užívat perorálně s velkým množstvím vody.

Po cca 4 týdnech léčby sartany se pacientům daří dosáhnout stabilního poklesu krevního tlaku.

Dávkování je předepsáno lékařem na základě individuálních charakteristik pacienta. Léky se pijí jednou denně, účinek se dostavuje během dne. Účinek se dostaví zhruba po čtyřech týdnech od začátku užívání. Sartany lze předepsat jako součást komplexní léčby.

Telmisartan je velmi rozšířený lék. Je vydán v preventivní účely k prevenci kardiovaskulárních onemocnění a esenciální hypertenze. Při použití se snižuje hladina triglyceridů a hypertrofie kardiocytů.

Léky se užívají perorálně, ať už před jídlem nebo po jídle. Dávkování se nemění při použití ve stáří a s selhání jater.

Obvykle se předepisuje 40 mg denně. Ve vzácných případech je snížena na polovinu (se selháním ledvin) nebo zvýšena na 80 mg (pokud není dostatečný účinek). Lék se někdy užívá spolu s thiazidovými diuretiky. Terapie trvá 1-2 měsíce. Během léčby je důležité kontrolovat krevní tlak.

Losartan je stejně populární lék. Dodává se ve formě tablet. Jeho dávka je obvykle 100 mg. Stačí poskytnout hypotenzní účinek. Tablety jsou potahované a užívají se jednou denně. Pokud není možné dosáhnout požadovaného účinku, dávka se zdvojnásobí.

ARB jsou relativně nová léčiva na trhu. Lék a dávkování jsou předepsány lékařem s přihlédnutím k individuálním charakteristikám těla.

Existují dva nejoblíbenější léky - blokátor receptoru angiotenzinu 2:

telmisartan. Antagonista, který se užívá při prevenci kardiovaskulárních onemocnění a léčbě hypertenze. Tablety se užívají perorálně bez ohledu na jídlo. Doporučená dávka léku je 40 mg denně. Při renální insuficienci se snižuje na 20 mg a pokud není možné snížit horní tlak, pak se zvyšuje na 80 mg. Průběh léčby trvá přibližně 4-8 týdnů. Na začátku terapie se doporučuje kontrolovat krevní tlak. Lékaři doporučují užívat telmisartan k prodloužení života.

losartan. Lék je blokátor receptoru angiotenzinu II v tabletách užívaný od dávky 100 mg. Takové množství může poskytnout hypotenzní účinky. Tablety se užívají jednou denně. Pokud tato dávka nemá požadovaný účinek, pak se zvyšuje až dvě tablety denně.

Kompatibilita s jinými léky

S rozvojem hypertenze lékaři pacientům obvykle předepisují kombinace léků. Zároveň byste měli vědět, se kterými léky můžete sartany užívat a se kterými ne. Sartany se kombinují s takovými léky, jako jsou:

Diuretika. Spolu s nimi se při vysokém krevním tlaku dosahuje silnějšího terapeutického účinku.
Beta-blokátory, antiarytmika. Jejich kombinace se sartany je možná, pokud pacient trpí srdečními arytmiemi.
Dusičnany. Současný příjem s nimi je vyžadován, pokud má osoba anginu pectoris.
Protidestičkové látky. Používají se při porušování činnosti srdce, jdou dobře se sartany.

Neměli byste užívat sartany s ACE inhibitory, protože to nemá smysl. Obě skupiny léků mají téměř stejný účinek.

Existuje řada léků, se kterými se nedoporučuje sartany kombinovat. Patří mezi ně následující:

Nesteroidní protizánětlivé léky.
Estrogeny.
lithiové přípravky.
Léky obsahující ethylalkohol.
draslík šetřící léky.

Při předepisování léku musí lékař vzít v úvahu rysy lékových interakcí.

Ne všechny léky jsou vzájemně kompatibilní, proto je samostatné podávání sartanu zakázáno.

Pacienti s hypertenzí mají často komorbidity, které vyžadují kombinovanou léčbu.

Proto nebude zbytečné vědět o kompatibilitě léků s předepsanými sartany:

Nepoužívejte ARB s ACE inhibitory, protože mají stejný mechanismus účinku já
Diuretika (diuretika), léky s etanolem, léky AR mohou zvýšit hypotenzní účinek.
Léky obsahující lithium vést ke zvýšení koncentrace této látky v krvi a zvýšit riziko toxických účinků.
Warfarin vede ke snížení koncentrace PODPRSENKA.

Výhody použití

Při výběru léku na léčbu arteriální hypertenze nejsou otázky užívání léku u pacientů na posledním místě.

V tomto ohledu mají sartany svůj vlastní počet preferencí:

Blokátory na předpis A-II lze užívat dlouhodobě, 2-3 roky.
Vedlejší efekty z jejich použití jsou většinou zanedbatelné.
Tyto léky na léčbu hypertenze se pijí jednou až dvakrát denně.
Léky snižují krevní tlak pomalu v průběhu dne.
ARB nesnižují krevní tlak u lidí s normálním krevním tlakem.
Tělo si na drogu nezvykne.
Náhlé vysazení sartanu nevyvolá tlakový skok.
Dobrá jsou nová antihypertenziva lékařské přípravky a účinná preventivní opatření.

Sartans a léčba arteriální hypertenze

Farmakologie v moderní svět nestojí a aktivně se rozvíjí. A mnoho léků se používá k léčbě hypertenze. Jedním z nich jsou sartany – léky, jejichž seznam je velmi rozsáhlý.

Sartans je jiný název pro skupinu léků blokujících receptor angiotenzinu II. Je to relativní novou skupinu léky, který byl objeven díky důkladnému studiu procesů průběhu a léčby onemocnění kardiovaskulárního systému.

Když hladina klesne krevní tlak Lidské tělo syntetizuje látku zvanou renin. V důsledku řetězce určitých procesů se přeměňuje na angiotenzin II. V důsledku vazby této sloučeniny na receptory dochází k prudkému skoku v tlaku.

Práce sartanů pro léčbu hypertenze je založena na blokování interakce receptorů a angiotenzinu II. Navíc se díky těmto lékům zastavuje spojení této látky s chymovými enzymy, jejichž aktivita zvyšuje riziko rozvoje hypertenze. Ukazuje se, že sartany mají široké spektrum účinku.

Sartans v léčbě arteriální hypertenze

Sartany na arteriální hypertenzi jsou cenově dostupné léky. U lidí náchylných k hypertenzi se stávají nedílnou součástí stabilního života, zlepšují pohodu a prodlužují život. Účinné látky dokážou korigovat ukazatele během dne, pomáhají předcházet záchvatům hypertenze a skvěle fungují jako prevence těžkých stupňů onemocnění.

Navzdory relativně nedávnému použití v medicíně se sartanům podařilo získat důvěru lékařů a pacientů. Mezi nepopiratelné výhody léků patří:

dobrá tolerance tělem;
minimální počet nežádoucích účinků s přísným dodržováním pokynů lékaře;
účinnost;
nízké riziko poklesu tlaku;
kumulativní účinek - maximální výsledek je pozorován od čtvrtého dne od zahájení terapie.

Hluboké studium patologických stavů kardiovaskulárního systému umožnilo vytvořit blokátory receptorů pro angiotensin II vyvolávající vysoký krevní tlak, pacientům známé jako sartany pro arteriální hypertenzi. Hlavním účelem takových léků je korigovat krevní tlak, jehož každý skok přibližuje nástup vážných problémů se srdcem, ledvinami a mozkovými cévami.

Sartany patří do skupiny levných léků snižujících krevní tlak.

U jedinců s predispozicí k hypertenzi se tyto léky stávají nezbytnou součástí stabilního života a výrazně zlepšují vyhlídky na dlouhověkost.

Hlavní indikací pro použití sartanů je hypertenze. Jsou zvláště indikovány pro osoby, které akutně tolerují terapii beta-blokátory, protože neovlivňují metabolické procesy v těle.

U pacientů se srdečním selháním jsou sartany předepisovány jako lék, který zpomaluje mechanismy vedoucí k dysfunkci myokardu a levé komory.

Při neuropatii chrání ledviny a působí proti ztrátě bílkovin v těle.

Mechanismus působení

Při nedostatku kyslíku a poklesu krevního tlaku se v ledvinách začíná tvořit speciální látka - renin, který přeměňuje angiotenzinogen na angiotenzin I.

Léky působí na tyto receptory a zabraňují hypertenzním tendencím.

Vzhledem ke své vysoké účinnosti v léčbě hypertenzních krizí zaujímají sartany nezávislou niku a jsou považovány za alternativu k inhibitorům ACE (inhibitory angiotensin-konvertujícího enzymu), které dříve dominovaly v praxi prevence a léčby. různé fáze hypertenze. Mezi osvědčené výhody patří:

zlepšení symptomů u pacientů se srdeční metabolickou insuficiencí;
snížení rizika mrtvice, aterosklerózy;
snížení pravděpodobnosti záchvatu fibrilace síní;
účinné a dlouhodobé blokování účinku angiotenzinu II;
nedostatek akumulace bradykininu v těle (který vyvolává suchý kašel);
dobře snášen staršími lidmi;
absence negativní vliv pro sexuální funkce.

Klasifikace

Existuje mnoho obchodních názvů sartanů. Podle chemického složení a v důsledku toho účinku na Lidské tělo drogy jsou rozděleny do čtyř skupin:

Bifenylové deriváty tetrazolu: Losartan, Irbesartan, Candesartan.
Nebifenylové deriváty tetrazolu: Telmisartan.
Nebifenyltetrazoly: Eprosartan.
Necyklické sloučeniny: Valsartan.

Seznam léků

Použití sartanů nalezlo v lékařské praxi širokou poptávku různé metody terapie na vysoký krevní tlak. Seznam známých a používaných léků na sekundární hypertenzi zahrnuje:

Losartan: Renicard, Lotor, Presartan, Lorista, Losacor, Losarel, Cozaar, Lozap.
Valsartan: Tareg, Nortivan, Tantordio, Valsakor, Diovan.
Eprosartan: Teveten.
Irbesartan: Firmasta, Ibertan, Aprovel, Irsar.
Telmisartan: Prytor, Micardis.
Olmesartan: Olimestra, Cardosal.
Kandesartan: Ordiss, Kandesar, Hyposart.
Azilsartan: Edarbi.

První generace zahrnuje ty léky, které působí výhradně na hormonální systém zodpovědný za krevní tlak (RAAS) prostřednictvím blokování citlivých AT 1 receptorů.

Sartany druhé generace jsou bifunkční: potlačují nežádoucí projevy RAAS a mají pozitivní vliv na patogenetické algoritmy pro metabolické poruchy lipidů a sacharidů, dále na záněty (neinfekční) a obezitu.

Odborníci sebevědomě tvrdí, že budoucnost antagonistických sartanů patří do druhé generace.

Sartani jsou nová generace drog. Používají se ke snížení krevního tlaku při diagnostice „arteriální hypertenze“. Léky se začaly syntetizovat v devadesátých letech dvacátého století. Sartani mají rozsáhlý seznam léků, minimum nežádoucích účinků a kontraindikací.

Sartany jsou předepsány v následujících případech:

arteriální hypertenze. Lék je účinný, pokud existuje také hypertrofie levé komory. Léky snižují tlak, ale výsledek se začíná plně projevovat po 3-4 týdnech od začátku příjmu.
Chronické srdeční selhání. ACE inhibitory a sartany zabraňují srdečním patologiím raná stadia. Léky snižují rychlost rozvoje chronického srdečního selhání a zabraňují vzniku srdečních infarktů a mozkových mrtvic.
Nefropatie. Problémy s ledvinami se mohou objevit na pozadí stabilní vysoký krevní tlak. Někdy jsou také příčinou hypertenze.
Kardiovaskulární onemocnění u diabetes mellitus 2. typu. Pokud užíváte sartany neustále, zlepšuje se využití glukózy tělesnými tkáněmi, protože se snižuje inzulinová rezistence. Tím se hladina glukózy v krvi vrátí do normálu.
Kardiovaskulární onemocnění při dyslipidémii. Léky normalizují hladinu cholesterolu v krvi.

Příčinou vysokého krevního tlaku je zvýšený tonus tepen. Sartany jsou blokátory receptorů pro angiotenzin II (ARB), které normalizují krevní cévy. Poté se zatížení srdce snižuje, protože je usnadněn proces tlačení krve do cév a krevní tlak klesá na přijatelnou úroveň.

Také léky chrání sítnici, vnitřní stěnu cév, srdce, ledviny a mozek před účinky hypertenze.

Pokud je kromě vysokého krevního tlaku zvýšená viskozita krve, cukrovka, podvýživa, sedavý způsob života a špatné návyky, člověku v mládí hrozí mrtvice a infarkt.

Sartany jsou nezbytné nejen pro léčbu hypertenze, ale i pro její těžké následky.

Sartany pro arteriální hypertenzi si získaly uznání mezi pacienty i lékaři. Oproti konvenčním lékům mají mnoho výhod:

Dlouhodobé užívání drog (více než 2 roky) nevede k závislosti a závislosti. Náhlé ukončení také nevede k okamžitému zvýšení tlaku.
Užívání léků pro normální BP nevede k hypotenzi.
Snášenlivost mezi pacienty (i ve stáří) je na vysoké úrovni, prakticky neexistují žádné vedlejší účinky.
Sartany nejen snižují krevní tlak, ale příznivě působí i na ledviny, pokud člověk trpí diabetickou nefropatií. Dochází k regresi hypertrofie levé komory. Léky pomáhají i při léčbě srdečního selhání. Pozitivní účinek se 1,5krát zvýší, pokud se diuretika jako indapamid a dichlothiazid užívají spolu se sartany. Thiazidová diuretika prodlužují účinek léku.
Existuje ochrana nervových buněk a mozku, která zabraňuje vzniku mrtvice. Sartany lze předepsat na normální tlak hrozí-li v mozku cévní katastrofa.
Sartani snižují pravděpodobnost paroxysmální fibrilace síní.
Užívání léků snižuje riziko vzniku diabetu 2. typu. Pokud je onemocnění přítomno, lék snižuje tkáňovou inzulínovou rezistenci, což usnadňuje léčbu.
Dochází ke zlepšení metabolismu lipidů, snižuje se cholesterol a triglyceridy.
Snižuje se hladina kyseliny močové v krvi, což je důležité při dlouhodobém užívání diuretik.
Pokud existují patologie pojivových tkání, jsou stěny aorty posíleny, což snižuje riziko prasknutí.
Lék je předepisován pacientům s Duchennovou myodystrofií ke zlepšení stavu svalové tkáně;
V těle se nehromadí bradykinin, který způsobuje suchý kašel.

Byly provedeny studie, že blokátory angiotenzinových receptorů brání rozvoji mnoha zhoubné útvary. Někdy se používají v chemoterapii ke zlepšení dodávání léků rozbalováním nádorových cév.

Klasifikace

Léky se dělí podle účinku na pacienta a chemického složení. Setkat účinné látky a proléčiva v závislosti na přítomnosti aktivního metabolitu.

Jak jsou aplikovány

Návod k použití je k dispozici pro každý jednotlivý lék. Pokyny odrážejí zvláštnost jmenování léku, jeho dávkování, uvedené informace o kontraindikacích. Pravidla pro použití nového derivátu sartanu Olmesartan nebyla v internetových zdrojích nalezena.

Při předepisování léku se berou v úvahu výsledky důkladného vyšetření a individuální charakteristiky pacienta;
Lék se dávkuje podle návodu k použití, mechanismu účinku na konkrétního pacienta;
Léky se berou denně, bez mezer, dlouhodobě.

Sartany jsou široce používány v kombinaci s jinými drogami. Při léčbě srdečního selhání jsou dobré prognózy z kombinace blokátorů AT1 receptorů s betablokátory.

Blokátory RAS jsou dokonale kombinovány s diuretiky, zejména s hydrochlorothiazidem. Například toto diuretikum bylo kombinováno s Candesartanem v Atacandu. S Eprosartanem je hydrochlorothiazid kombinován v léku Teveton, s Telmisartanem - v léku Micardis. Léky kombinované k léčbě hypertenze zabraňují vzniku cévní mozkové příhody, dysfunkce ledvin, infarktu myokardu atd.

Účinky na srdce, ledviny

Před předepsáním lékař určitě zhodnotí možnost vlivu léků na činnost srdce a ledvin.

Dopad na srdce

Při poklesu hladiny krevního tlaku užíváním sartanů pacienti nepociťují zvýšení srdeční frekvence. Zvláště dobré výsledky blokuje působení renin-angiotenzin-aldosteronového systému v srdečním svalu a cévních stěnách. To pomáhá předcházet hypertrofii srdce a krevních cév. Sartany pomáhají snižovat projevy aterosklerózy srdečních cév.

Někdy jsou vedlejšími účinky po užití pilulek bolesti hlavy a závratě.

Účinek na ledviny

U lidí s diabetes mellitus a poškozením ledvin se při předepisování sartanů stav výrazně zlepšuje.

Lékem kontrolovaná patologie je proteinurie. S rozvojem této poruchy se zvyšuje koncentrace bílkovin v moči a u pacientů se současným diabetes mellitus se zvyšuje riziko vzniku akutní nedostatečnost ledviny.

Sartany pomáhají snižovat koncentraci bílkovin v moči a zabraňují prudkému narušení funkce ledvin. Pomáhá také snižovat hladinu krevního tlaku.

Vliv na funkci ledvin

Ledviny jsou nejnebezpečnější u hypertenzního onemocnění. glomerulární filtrace. To vyvolává dysfunkci orgánů. Sartani postupně snižují filtraci, čímž zabraňují aktivnímu rozvoji patologií.

Při oboustranném zúžení renální arterie bude nutné sartany zrušit, aby nedošlo k selhání ledvin.

Nežádoucí efekty

Blokátory receptoru AT1 nezpůsobují u pacientů žádné zvláštní stížnosti. Existují však nežádoucí reakce na tuto třídu léků. Při jejich užívání jsou pozorovány bolesti hlavy, závratě, únava. Někdy teplota stoupá.

Srovnávací charakteristiky některých nežádoucích účinků pomohou určit výběr léků.

název	Vedlejší efekty
losartan	≥1%:, infekce dýchací systém, bronchitida, kašel.
Candesartan	Samostatné případy: příznaky SARS, chřipka, bolest břicha, zad, periferní edém.
eprosartan	Často: poruchy v zažívací ústrojí, dysfunkce ledvin, kožní vyrážka, svědění.
Irbesartan	≥1 %: vyrážka, tachykardie, bolest svalů, kostí a břicha, gastrointestinální poruchy, infekce močových cest.
Valsartan	Vzácné: slabost, průjem, nevolnost, neutropenie, virové infekce, anémie atd.
telmisartan	Faryngitida, sinusitida, bolest v různých orgánech, anémie, anafylaktické reakce, zrakové postižení, psychické a neurologické poruchy, vertigo, bradykardie, zhoršená funkce ledvin.

Inovativních generací sartanů je stále více klinické testy. Zároveň zůstává pravdivé tvrzení: v prevenci, léčbě hypertenze a působení na cílové orgány nejsou horší a v některých případech jsou lepší než ACE a další antihypertenziva.

Dodatečné efekty

Pokud srovnáme účinky na organismus hlavních skupin léků na snížení krevního tlaku a sartanů, pak ty druhé mají jasné výhody. Tyto zahrnují:

Dobrá tolerance tělem, protože bradykinin neovlivňuje metabolismus. V tomto ohledu se jako vedlejší účinky nikdy nevyskytuje suchý bolestivý kašel a angioedém.
Prodloužené působení, stabilní pokles a udržení na normální úrovni krevního tlaku.
Zpomalení nejen hlavních účinků angiotenzinu II, ale i dalších.
Žádný negativní vliv na koncentraci kyseliny močové, cholesterolu a cukru v krvi.
Snížení rizika úmrtí spojeného s infarktem myokardu.
Získání dodatečné ochrany mozkovými buňkami, normalizace schopnosti duševní práce a paměť u starších lidí.
Zlepšení potence.
Posílení stěn aorty v případě aneuryzmatu u lidí s Marfanovým syndromem.
Zlepšení metabolismu tuků a sacharidů.
Normalizace metabolismu u lidí s obezitou.

Doplňkové funkce sartanů

Sartany často nahrazují ACE inhibitory, pokud nejsou účinné nebo nejsou tolerovány.

ARB zlepšují metabolismus lipidů snížením celkového cholesterolu, cholesterolu s nízkou hustotou lipoproteinů a triglyceridů.

Tyto léky snižují obsah kyseliny močové v krvi, což je důležité při současné dlouhodobé léčbě diuretiky.

Nežádoucí účinky při užívání

hypotenze;
nevolnost a slabost;
závrať;
problémy se spánkem;
bolest hlavy;
bolení břicha;
patologická změna tělesné teploty;
bolesti svalů a kloubů.

Příčiny nežádoucích účinků léků jsou obvykle nesprávný příjem nebo porušení dávkování. Tyto příznaky by měly být důvodem pro kontaktování lékaře, aby zkontroloval dávku nebo změnil lék. V případě potřeby lékař vybere analog, který je vhodný v aktuální situaci.

Seznam léků

Sartany neboli blokátory receptorů pro angiotenzin II (ARB) vznikly jako výsledek hloubkového studia patogeneze onemocnění kardiovaskulárního systému. Jedná se o perspektivní skupinu léčiv, která již v kardiologii zaujímá silné postavení. O tom, jaké jsou tyto léky, budeme hovořit v tomto článku.

První generace zahrnuje ty léky, které působí výhradně na hormonální systém zodpovědný za krevní tlak (RAAS) prostřednictvím blokování citlivých AT 1 receptorů. Sartany druhé generace jsou bifunkční: potlačují nežádoucí projevy RAAS a mají pozitivní vliv na patogenetické algoritmy pro metabolické poruchy lipidů a sacharidů, dále na záněty (neinfekční) a obezitu. Odborníci sebevědomě tvrdí, že budoucnost antagonistických sartanů patří do druhé generace.

Při zvýšení krevního tlaku se ke stabilizaci indikátorů doporučuje používat sartany, které patří do různých skupin.

Léčba se provádí pomocí těchto léků:

Losartan je lék, který má přetrvávající hypotenzní účinek. Lék by měl být užíván v dávce 100 miligramů denně. Pacientům se doporučuje užívat tablety jednou perorálně. Pokud je požadovaný účinek nedostatečný, pak se dávka léku zdvojnásobí.
Telmisartan se doporučuje u pacientů s esenciální hypertenzí. Účinek léku je zaměřen na snížení hypertrofie kardiocytů a snížení hladiny triglyceridů. Doporučuje se užívat lék uvnitř, bez ohledu na jídlo. Pokud je léčba prováděna ve stáří, s jaterní nebo renální insuficiencí, není nutná úprava dávkování. Lék by měl být užíván v dávce 40 miligramů dvakrát denně. V případě renální insuficience by měla být dávka snížena na polovinu. Pokud není dlouhodobě pozorován pokles výkonu, pak se dávka léku zvýší na 80 miligramů. Léčba se provádí v kurzu, jehož trvání je od 4 do 8 týdnů.
Ibersartan má antihypertenzní účinek. Po užití léku uvnitř je jeho maximální koncentrace v krvi dosaženo po dvou hodinách. Pro dosažení terapeutického účinku se doporučuje užívat lék v kurzu, jehož trvání je 1-2 týdny. Evropský lék se doporučuje užívat 150 miligramů jednou denně. Postupně se doporučuje zvyšovat dávkování na 300 miligramů. Lék by měl být užíván denně ve stejnou dobu. Je přísně zakázáno užívat lék během těhotenství a kojení.
Eprosartan je antihypertenzivní lék, který se prodává v lékárně na předpis. Účinek léku je zaměřen na léčbu onemocnění kardiovaskulárního systému, které jsou doprovázeny přetrvávajícím zvýšením krevního tlaku. Po první dávce léku přetrvává jeho účinek den. Pacient by měl užívat lék ráno v dávce 600-800 miligramů. Průběh léčby lékem určuje lékař. Přetrvávající stabilizace indikátorů krevního tlaku je pozorována po 2-3 týdnech po první dávce léku. Maximální denní dávka léku je 1200 miligramů. Nesprávné použití léku vede ke zvracení, průjmu, astenii, vyrážka a svědění a bolesti hlavy.
Valsartan je lék k léčbě hypertenze, městnavého srdečního selhání, infarktu myokardu. Lék se doporučuje pro děti starší 6 let. Při těžkých poruchách jater, těhotenství, přecitlivělosti, kojení se lék neužívá. Recepce
tablety se podávají perorálně. Omývají se velkým množstvím vody. Dětem se podává 40 miligramů léků jednou denně bez ohledu na příjem potravy. Dospělí pacienti by měli užívat stejné množství dvakrát denně. Maximální dávka léku pro dospělé pacienty je 320 miligramů.
Candensartan je inovativní lék, který se používá k systematickému zvyšování krevního tlaku. Pokud je pacientovi diagnostikováno srdeční selhání nebo je narušena práce levé komory, pak se lék používá v kombinaci s jinými léky. Lék musíte používat 1krát denně. Pacientovi se doporučuje užívat 4 až 8 mg léku. Dávkování určuje lékař podle individuálních charakteristik pacienta. Iracionální léčba vede k závratím, bolestem žaludku, otokům, vyrážkám na kůži.
Azilsartan má výrazný antihypertenzní účinek. Použití léku se doporučuje u pacientů, kteří mají základní typ hypertenze. V počáteční fázi onemocnění se doporučuje užívat 40 miligramů léku. V případě potřeby se dávka po předchozí konzultaci s lékařem zdvojnásobí. Droga je povolena od 5 let. Při diabetes mellitus, přecitlivělosti a těhotenství se lék nedoporučuje.

co to je?

Věnujte pozornost hlavním účinkům angiotenzinu II

Sartany, nebo jak se jim také říká blokátory receptoru angiotenzinu 2, jsou léky, které pomáhají snižovat tlak při arteriální hypertenzi.

Je třeba poznamenat, že angiotenzin II se tvoří díky enzymu konvertujícímu angiotenzin.

Jeho působení je následující:

Zúžení krevních cév.
Zvyšuje se odpor periferních cév.
Zvýšení krevního tlaku.

V souladu s tím použití blokátorů receptoru angiotenzinu 2 kontroluje tlak a jeho normalizaci.

Preparáty ARB obsahují složky, které přispívají ke korekci tlaku během dne, zabraňují záchvatům hypertenze a příznivě ovlivňují její léčbu.

ARB jsou stejně dobré jako mnoho populárních léků, i když cena je mnohem nižší než u mnoha léků na snížení krevního tlaku. Také působení sartanů nemá prakticky žádné vedlejší účinky a příznivě působí na činnost kardiovaskulárního systému, mozku a ledvin.

V kombinaci s diuretiky

Při současné léčbě sartany a thiazidovými diuretiky se účinnost thiazidových diuretik zvyšuje. Ty první zároveň pomáhají snižovat ztrátu draslíku tělem, která je obvykle vyprovokována tím druhým.

Nejčastější a nejúčinnější kombinací v jednom přípravku sartanu a diuretika jsou přípravky s 12,5 mg hydrochlorothiazidu. Mezi tyto léky patří:

Vazar N;
Lorista;
Micardis plus;
Gizaar Forte.

Sartany jsou dobrým doplňkem blokátorů vápníkových kanálů. Existují dokonce léky se třemi složkami obsahující valsartan, amlodipin a hydrochlorothiazid.

Léky nejnovější generace

Jako lékařská věda struktury se zdokonalují léky. Sartani byli nakonec navrženi k rozdělení do 2 generací:

1. generace – může blokovat pouze receptory angiotenzinu II (Losartan a další);
2. generace - kromě blokády angiotensinu II blokují i receptorovou vazbu jeho aktivace, to znamená, že se vyznačují dvojím mechanismem. Do této skupiny zatím patří pouze telmisartan (obsažený v přípravcích Miradis, Hypotel).

Zajímavou vlastností byla chemická struktura nejnovější generace sartanu. Byl odvozen z prvního sartanu, losartanu. V důsledku toho je molekula telmisartanu podobná lékům používaným k léčbě diabetu 2. typu.

Z hlediska aktivity je telmisartan znatelně lepší než losartan, má silnější vliv na rizikové faktory aterosklerózy, hypertenze a diabetes mellitus:

snižuje hladinu cukru v krvi;
zvyšuje reaktivitu tkání na inzulín;
snižuje koncentraci cholesterolu a triglyceridů.

Mikardis - sartan nejnovější generace

Telmisartan nemusí být přeměněn na účinnou látku - to umožňuje jeho předepisování pro jaterní patologie. Látka proniká do tkání aktivněji, doba její expozice je nejdelší ze všech sartanů a ke kontrole tlaku stačí jedna dávka denně. Telmisartan pomáhá předcházet rannímu skokovému nárůstu vysokého krevního tlaku, a proto se snižuje riziko vzniku mozkové mrtvice a srdečního infarktu u pacientů léčených Hypotelem nebo Micardisem.

Telmisartan je méně než ostatní vylučován ledvinami – ne více než 1 %. Z tohoto důvodu zhoršená funkce ledvin neovlivňuje farmakokinetiku léku, což způsobuje možná aplikace telmisartan při hemodialýze.

Sartans: působení, použití, seznam léků, indikace a kontraindikace

Vědci již před několika desítkami let spolehlivě identifikovali všechny rizikové faktory vedoucí k rozvoji patologie srdce a cév. Navíc zde hraje důležitou roli tuto patologii u mladých lidí. Sled vývoje procesů u pacienta s rizikovými faktory od okamžiku jejich vzniku do rozvoje terminálního srdečního selhání se nazývá kardiovaskulární kontinuum.

U toho druhého má zase velký význam tzv. „hypertenzní kaskáda“ – řetězec procesů v těle pacienta trpícího hypertenzí, která je rizikovým faktorem pro vznik více vážná onemocnění(mrtvice, infarkt, srdeční selhání atd.). Mezi procesy, které lze ovlivnit, patří ty, které jsou regulovány angiotensinem II, jehož blokátory jsou níže diskutované sartany.

Pokud by tedy nebylo možné zabránit rozvoji srdečních onemocnění preventivní opatření, by měla „oddálit“ rozvoj závažnějších srdečních chorob v raných stádiích. Pacienti s hypertenzí by proto měli pečlivě sledovat hodnoty krevního tlaku (včetně užívání léků), aby se předešlo systolické dysfunkci levé komory a z toho vyplývajícím nepříznivým následkům.

Mohou způsobit rakovinu

Pro zjištění vztahu mezi vlivem pravidelné léčby sartany a rozvojem onkologie byla provedena velký počet lékařský vědecký výzkum. Výsledky naznačují, že lidé, kteří dostávají chronickou sartanovou terapii, jsou ohroženi rozvojem zhoubný nádor ve srovnání s těmi, kteří byli léčeni jinými léky.

Navzdory závěrům vědců si lékaři stále nejsou přesně jisti, zda mohou sartany skutečně vyvolat rakovinu. V medicíně neexistují úplná data o tom, jak se konkrétní lék podílí na vzniku rakoviny, nelze tedy tvrdit, že sartany tuto nemoc rozhodně způsobují.

Dnes výzkum této problematiky pokračuje a názory badatelů na tuto problematiku mohou být zcela opačné.

Takže proces terapie sartany musí být organizován s ohledem na pokyny lékaře. Během těhotenství a kojení je zakázáno užívat drogy. Sartany jsou také kontraindikovány pro děti. U starších lidí se dávka vybírá individuálně, s přihlédnutím k vlastnostem jejich těla, obvykle se tyto léky používají v kombinaci s jinými léky.

Sartany jsou účinnými prostředky které pomáhají kontrolovat vysoký krevní tlak, předcházejí záchvatům hypertenze. Nežádoucí účinky, v souladu s pravidly aplikace, se téměř nevyskytují. Chcete-li dosáhnout pozitivního účinku, musíte být pozorní k lékařským předpisům, věnovat pozornost kontraindikacím a nuancím použití a podávat zprávy o dynamice léčby.

Mechanismus účinku sartanů – blokátorů receptorů angiotenzinu II

Přerušte patologický řetězec procesů probíhajících v lidském těle během arteriální hypertenze, je to možné, ovlivněním jednoho nebo druhého článku patogeneze. Již dlouho je tedy známo, že příčinou hypertenze je zvýšený tón tepny, protože podle všech zákonů hemodynamiky tekutina vstupuje do užší cévy pod větším tlakem než do široké.

Vedoucí role v regulaci cévní tonus hraje renin-aldosteron-angiotensinový systém (RAAS). Aniž bychom se pouštěli do mechanismů biochemie, stačí zmínit, že angiotenzin konvertující enzym podporuje tvorbu angiotenzinu II a ten, působením na receptory v cévní stěně, zvyšuje jeho napětí, což má za následek arteriální hypertenzi.

Na základě výše uvedeného existují dvě důležité skupiny léků, které ovlivňují RAAS – inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE inhibitory) a blokátory receptoru angiotenzinu II (ARB, neboli sartany).

Do první skupiny – ACE inhibitory patří léky jako enalapril, lisinopril, captopril a mnoho dalších.

K druhému - sartanům, dále podrobně rozebraná léčiva jsou losartan, valsartan, telmisartan a další.

Takže sartany blokují receptory pro angiotenzin II, čímž normalizují zvýšený vaskulární tonus. V důsledku toho se snižuje zatížení srdečního svalu, protože nyní je pro srdce mnohem snazší "tlačit" krev do cév a krevní tlak se vrací do normálu.

účinek různých antihypertenziv na RAAS

Kromě toho sartany, stejně jako ACE inhibitory, přispívají k organoprotektivnímu účinku, to znamená, že „chrání“ sítnici očí, vnitřní stěnu krevních cév (intimu, jejíž integrita je extrémně důležitá při vysokém cholesterolu hladin a při ateroskleróze), samotného srdečního svalu, mozku a ledvin před nepříznivými účinky vysokého krevního tlaku.

Přidat do vysoký tlak a k ateroskleróze, zvýšené viskozitě krve, diabetes mellitus a nezdravému životnímu stylu - ve velkém procentu případů můžete dostat akutní infarkt nebo mozkovou mrtvici v poměrně mladém věku. Proto nejen k úpravě hladiny krevního tlaku, ale také k prevenci takových komplikací by se sartany měly používat, pokud lékař stanovil pacientovy indikace k jejich užívání.

Chronické srdeční selhání.
Hypertenze.
Odložený infarkt myokardu.
Diabetes mellitus druhého typu.
Patologie ledvin, které způsobily rozvoj hypertenze.
Hypertrofie levé srdeční komory.
Kardiovaskulární patologie s poruchou metabolismu lipidů.

Také sartany jsou léky, které se předepisují při nesnášenlivosti ACE inhibitorů.

Kdy byste měli užívat sartany?

Na základě výše uvedeného jsou indikace pro užívání blokátorů receptorů angiotenzinu následující nemoci:

Arteriální hypertenze, zejména v kombinaci s hypertrofií levé komory. Vynikající hypotenzní účinek sartanů je dán jejich účinkem na patogenetické procesy probíhající v těle pacienta s hypertenzí. Pacienti by však měli vzít v úvahu, že optimální účinek se rozvíjí po několika týdnech od začátku denního podávání, ale přesto přetrvává po celou dobu léčby.
Chronické srdeční selhání. Podle kardiovaskulárního kontinua zmíněného na začátku všechny patologické procesy v srdci a cévách, stejně jako v neurohumorálních systémech, které je regulují, dříve nebo později vedou k tomu, že srdce zvýšenou zátěž nezvládne a srdeční sval se prostě opotřebuje. K zastavení patologických mechanismů v časných stádiích existují ACE inhibitory a sartany. Multicentrické klinické studie navíc prokázaly, že ACE inhibitory, sartany a betablokátory významně snižují rychlost progrese CHF a také snižují riziko srdečního infarktu a mozkové mrtvice na minimum.
Nefropatie. Použití sartanů je opodstatněné u pacientů s ledvinovou patologií, která byla způsobena nebo byla důsledkem hypertenze.
Kardiovaskulární patologie u pacientů s diabetes mellitus 2. typu. Konstantní příjem sartanů přispívá k lepšímu využití glukózy tělesnými tkáněmi v důsledku poklesu inzulinové rezistence. Tento metabolický efekt přispívá k normalizaci hladiny glukózy v krvi.
Kardiovaskulární patologie u pacientů s dyslipidemií. Tato indikace je dána tím, že sartany normalizují hladinu cholesterolu v krvi u pacientů s jeho vysokým obsahem a také s nerovnováhou mezi lipoproteinovým cholesterolem velmi nízkým, nízkým a vysoká hustota(VLDL-C, LDL-C, HDL-C). Připomeňme, že "špatný" cholesterol se nachází v lipoproteinech s velmi nízkou a nízkou hustotou a "dobrý" - v lipoproteinech s vysokou hustotou.

Jsou možné vedlejší účinky?

Jako každý lék může mít lék z této skupiny také vedlejší účinky. Četnost jejich výskytu je však zanedbatelná a vyskytuje se s četností o něco větší či menší než 1 %. Tyto zahrnují:

Slabost, závratě, ortostatická hypotenze (s náhlou vertikální poloze tělo), únava a další známky astenie,
Bolest v hruď ve svalech a kloubech končetin,
Bolest břicha, nevolnost, pálení žáhy, zácpa, dyspepsie.
Alergické reakce, otok sliznice nosních cest, suchý kašel, zarudnutí kůže, svědění.

Jsou mezi sartany lepší léky?

Podle klasifikace antagonistů receptoru angiotensinu se rozlišují čtyři skupiny těchto léků.

To je založeno na chemické struktuře molekuly založené na:

bifenylový derivát tetrazolu (losartan, irbesartan, candesartan),
Nebifenylový derivát tetrazolu (telmisartan),
Nebifenyltetrazol (eprosartan),
Necyklická sloučenina (valsartan).

Navzdory tomu, že sartany samy o sobě jsou inovativním řešením v kardiologii, lze mezi nimi rozlišit i léky nejnovější (druhé) generace, výrazně převyšující předchozí sartany v řadě farmakologických a farmakodynamických vlastností a konečných účinků. K dnešnímu dni je tímto lékem telmisartan ( jméno výrobku v Rusku - "Micardis"). Tento lék může být právem nazýván nejlepším mezi nejlepšími.

Sartany pro arteriální hypertenzi jsou antagonisty receptoru angiotensinu II. Takové léky fungují dobře s téměř všemi léky proti vysokému krevnímu tlaku a nezpůsobují téměř žádné vedlejší účinky.

Při hypertenzi jsou indikovány tyto léky ze skupiny sartanů: Tento lék se vyznačuje dlouhodobým účinkem (24 hodin a více). Maximální hypotenzní účinek se očekává 3-6 týdnů po zahájení léčby. Hlavní účinnou látkou je losartan. Kromě snížení krevního tlaku Renicard snižuje riziko progrese onemocnění kardiovaskulárního systému.

Užívání tablet je zakázáno během těhotenství a kojení, v dětství. Užívejte pilulky jednou denně denní dávka je 50 mg. Náklady na lék jsou asi 350 rublů.Léčivo se vyrábí na bázi telmisartanu. Lék má výrazný hypotenzní účinek. Tablety jsou předepisovány pacientům, kteří jsou ohroženi úmrtností na kardiovaskulární onemocnění, včetně pacientů ve věku 55 let a starších.

Při zvýšeném tlaku bude počáteční dávka 1 tableta denně. (dávkování - 40 mg). Cena léku je 1050 rublů (28 tablet) Patří do skupiny sartanů necyklické sloučeniny. Vhodný jako prostředek prevence rozvoje druhého srdečního infarktu.Při arteriální hypertenzi je standardní denní dávka 80 mg léčiva.

Zvyšuje se pouze v případě, že není dosaženo očekávaného terapeutického účinku. Náklady na lék jsou asi 350 rublů.Účinnou látkou je losartan draselný. Lék vám umožňuje stabilizovat krevní tlak a je také profylaktickým prostředkem pro hrozbu rozvoje srdečního selhání.

Droga snižuje periferní odpor cév, snižuje koncentraci hormonů nadledvin v krevní plazmě, snižuje tlak v plicním oběhu. Losartan se také vyznačuje diuretickým účinkem a díky tomu odstraňuje z těla kyselinu močovou a sodné soli, jejichž nadbytek může způsobit zvýšení krevního tlaku.Je třeba užívat jednu tabletu léku denně. Cena produktu je asi 150 rublů na balení.

eprosartan

Lék má nejen hypotenzní, ale také diuretický účinek. Tento lék by měl být užíván jednou denně v dávce 600 až 800 mg. Maximální pokles krevního tlaku při užívání eprosartanu je pozorován po 14-22 dnech od začátku léčby. S extrémní opatrností je lék předepsán pro koronární onemocnění srdce, těžké srdeční selhání. Náklady na Eprosartan jsou asi 850 rublů.

Názvy sartanů nové generace:

telmisartan. Je předepsán nejen k léčbě, ale také k prevenci rozvoje srdečního selhání u pacientů s hypertenzí. Užívejte jednu tabletu denně, nejlépe ráno. Účinek léku přetrvává po celý den. Díky tomu je bezpečnější pro žaludek a játra. Během užívání léku má pacient pokles hypertrofie svalové tkáně srdce, koncentrace triglyceridů v krvi klesá. Je povoleno užívat osoby starší 65-70 let s jaterním selháním. Často se používá ve spojení s thiazidovými diuretiky ke zvýšení terapeutického účinku. Pomáhá předcházet komplikacím hypertenze, které jsou nebezpečné pro zdraví a život pacienta;
Valsartan. Patří do skupiny necyklických sartanů. Rychle snižuje krevní tlak. Maximální účinek je pozorován 1-2 hodiny po vypití pilulky. Často používaný kardiology jako doplňkový lék při léčbě srdečního infarktu. Užívání tohoto konkrétního léku zvyšuje procento přežití u pacientů v postinfarktovém stavu o 30 %. V současné době se vyrábí pod různými obchodními názvy v závislosti na farmaceutické společnosti - Valsakor, Valz, Nortivan;

Micardis. Patří do skupiny sartanů nejnovější generace, proto má méně vedlejší efekty. Začíná působit po půl hodině a poločas je asi 20 hodin. Užívá se jednou denně. Na rozdíl od jiných léků, které se vylučují močovým systémem, se Micardis vylučuje žlučí a stolicí. Proto je jeho použití více žádané u pacientů s arteriální hypertenzí komplikovanou renální insuficiencí. Další významnou výhodou tohoto léku je jeho biologická dostupnost, která je 40–50 %, na rozdíl od 20–30 % u jiných blokátorů receptoru angiotenzinu-2. Na farmakologickém trhu má zatím jeden analog se stejnými vlastnostmi - Telmisartan. Kontraindikace užívání léku: těhotenství, poruchy žlučových cest. Cena originálního léku se pohybuje od 350 rublů za balení;

losartan. Vyrábí se také pod názvy Lorista, Vazotenz, Lozap. Maximální akce aktivní složka pozorováno 2 hodiny po užití pilulky, přetrvává 15-24 hodin. Tato droga patří mezi proléčiva. Ve srovnání s konvenční hypotenzí vykazuje losartan terapeutický účinek až po přímém vstupu do jater. Pokud má pacient potíže nebo patologie tohoto orgánu, pak dochází ke zpomalení aktivity jeho vlastností, prodloužení poločasu. Takovým pacientům se doporučuje pít sartany jiných skupin;
Teveten Plus. Kombinované antihypertenzivum, které zahrnuje hydrochlorothiazid. Užívá se při zvýšené odolnosti organismu vůči lékům snižujícím krevní tlak. Pomáhá rychle zmírnit příznaky hypertenze, zmírnit zátěž srdečního svalu a zabránit krvácení do mozku.

Blokátory receptoru angiotenzinu-2 zřídka způsobují nežádoucí účinky. Častěji se to stane, když není dodržena dávka léku, neoprávněné prodloužení doby léčby nebo frekvence užívání léků předepsaných lékařem Obecný seznam nežádoucích účinků populárních sartanů (Eposartan, Losartan, Telmisartan, Valsartan a další):

špatné trávení;
bolest hlavy;
pomalý srdeční tep;
prudký pokles krevního tlaku;
rýma;
anémie;
hyperkalémie;
porušení ledvin;
nespavost;
zvýšení koncentrace kyseliny močové;
trombocytopenie.

Sartany patří do skupiny levných léků snižujících krevní tlak. U jedinců s predispozicí k hypertenzi se tyto léky stávají nezbytnou součástí stabilního života a výrazně zlepšují vyhlídky na dlouhověkost. Složení léčiva obsahuje složky, které mají korekční účinek na tlak po celý den, zabraňují vzniku hypertenzních záchvatů a zabraňují onemocnění.

Arteriální hypertenze je stabilní zvýšení krevního tlaku, které se pohybuje mezi 145/95 mm Hg. Art., ale může stoupat ještě výše. Během léčby tohoto onemocnění je třeba být velmi opatrný při výběru léků.

Jak již praxe léčby ukázala, za optimální a účinnou metodu lze považovat sartany u arteriální hypertenze.

Tento druh léků - ARB (blokátory angiotenzinových receptorů) prokazuje svou kvalitu, účinnost a účinek na organismus již řadu let.

úkolem blokátorů receptorů pro angiotenzin je inhibovat aktivitu RAAS, čímž má tento proces pozitivní vliv na práci mnoha lidských orgánů. Sartany jsou považovány za nejlepší léky na seznamu skupin léků na vysoký krevní tlak.

Zároveň je třeba poznamenat, že cenová politika těchto léků se výrazně liší od značkových léků – mají to dostupnější.

Podle statistik užívání sartanů absolvuje 70 % pacientů léčebné kúry po dobu až několika let, přičemž úroveň výkonnosti jednoho nebo druhého orgánu neklesá.

Tyto skutečnosti mohou pouze naznačovat, že blokátory receptorů pro angiotenzin mají minimální seznam vedlejších účinků a některé je nemají vůbec.

Pokud jde o potvrzení nebo vyvrácení skutečnosti, že sartany způsobují rakovinu, je tento typ kontroverze stále pod pečlivou kontrolou.

Skupiny

Podle chemických vlastností lze ARB rozdělit do 4 poddruhů:

Bifenyly vzniklé z tetrazolu - Losartan, Irbesartan, Candesartan.
Nebifenol vzniklý z tetrazolu - Telmisartan.
Nebifenolové tetrazoly - Eprosartan.
Necyklické sloučeniny - Valsartan.

Tento druh léků byl zaveden do léčby arteriální hypertenze od 90. let 20. století a v současné době lze zaznamenat poměrně značný seznam léků:

Losartan: Blocktran, Vasotenz, Zisakar, Karsartan, Cozaar, Lozap, Losarel, Losartan, Lorista, Losacor, Lotor, Presartan, Renicard;
Eprosartan: Teveten;
Valsartan: Valaar, Valz, Valsafors, Valsakor, Diovan, Nortivan, Tantordio, Tareg;
Irbesartan: Aprovel, Ibertan, Irsar, Firmasta;
Kandesartan: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandekor, Kandesar, Ordiss;
Telmisartan: Micardis, Prytor;
Olmesartan: Cardosal, Olimestra;
Azilsartan: Edarbi.

Kromě výše uvedeného můžete z klasifikace těchto léků a kombinovaných složek zjistit: s diuretiky, s antagonisty Ca, s antagonisty aliskiren reninu.

Blokátory receptoru angiotenzinu II poskytují nejvyšší účinnost u onemocnění, jako jsou:

arteriální hypertenze;
nedostatečný výkon srdečního svalu;
infarkt myokardu;
Problémy s prací mozkového krevního systému;
Nedostatek glukózy v těle;
nefropatie;
ateroskleróza;
Poruchy sexuální povahy.

Klasifikace sartanů

Blokátory receptorů pro angiotenzin (ARA) jsou novou třídou léků, které regulují a normalizují krevní tlak. Účinností nejsou horší než léky s podobným spektrem účinku, ale na rozdíl od nich mají jedno nesporné plus - nemají prakticky žádné vedlejší účinky.

Mezi pozitivní vlastnosti léků lze také poznamenat, že mají příznivý vliv na prognózu pacienta trpícího hypertenzí, jsou schopny chránit mozek, ledviny a srdce před poškozením.

Nejběžnější skupiny léků:

sartany;
antagonisté receptoru angiotensinu;
blokátory angiotenzinových receptorů.

Studie těchto léků jsou v současné době stále pouze in počáteční fáze a bude pokračovat minimálně další 4 roky. Použití blokátorů receptoru angiotenzinu II má některé kontraindikace.

Užívání léků je nepřijatelné během těhotenství a během kojení, s hyperkalémií, stejně jako u pacientů s těžkým selháním ledvin a bilaterální stenózou renálních tepen. Tyto léky nemůžete používat pro děti.

Blokátory angiotenzinových receptorů lze rozdělit do 4 skupin podle jejich chemických složek:

telmisartan. Nebifinilový derivát tetrazolu.
eprosartan. Nebifenyltetrazol.
Valsartan. Necyklické spojení.
Losartan, Candesartan, Irbesartan. Tato skupina patří mezi bifenylové deriváty tetrazolu.

V době, kdy krevní tlak v ledvinách začíná klesat, se na pozadí hypoxie (nedostatku kyslíku) produkuje renin. Ovlivňuje inaktivní angiotenzinogen, který se přeměňuje na angiotenzin 1. Je ovlivňován enzymem konvertujícím angiotenzin, který se přeměňuje na formu angiotenzinu 2.

Vstupem do komunikace s receptory angiotensin 2 dramaticky zvyšuje krevní tlak. ARA působí na tyto receptory, proto se tlak snižuje.

Blokátory angiotenzinových receptorů nejen bojují s hypertenzí, ale mají také následující účinek:

snížení hypertrofie levé komory;
snížení ventrikulární arytmie;
snížení inzulinové rezistence;
zlepšení diastolické funkce;
snížení mikroalbuminurie (vylučování bílkovin močí);
zlepšení funkce ledvin u pacientů s diabetickou nefropatií;
zlepšení krevního oběhu (s chronickým srdečním selháním).

Sartans lze použít k prevenci strukturálních změn v tkáních ledvin a srdce, stejně jako ateroskleróze.

Kromě toho může ARA ve svém složení obsahovat aktivní metabolity. U některých léků přetrvávají aktivní metabolity déle než samotné léky.

Mezi účinky blokátorů receptoru angiotenzinu 2 patří také snížená hladina cholesterolu v lipoproteinech s nízkou hustotou a celkového cholesterolu, zlepšující metabolismus lipidů. Tyto léky také snižují hladinu kyseliny močové v krvi.

Sartany mají následující další klinické účinky:

arytmický účinek;
ochrana buněk nervový systém;
metabolické účinky.

Blokátory receptoru angiotenzinu II jsou tělem pacienta dobře snášeny. Tyto léky v zásadě nemají specifické vedlejší účinky, na rozdíl od jiných skupin léků s podobným účinkem, ale mohou vyvolat alergické reakce, jako každý jiný lék.

Některé z mála vedlejších účinků zahrnují:

závrať;
bolest hlavy;
nespavost;
bolest břicha;
nevolnost;
zvracení;
zácpa.

Ve vzácných případech může pacient zaznamenat následující poruchy:

bolest ve svalech;
bolest v kloubech;
zvýšení tělesné teploty;
projev příznaků SARS (rýma, kašel, bolest v krku).

Někdy existují vedlejší účinky z genitourinárního a kardiovaskulárního systému.

Léky blokující receptory angiotenzinu se zpravidla uvolňují ve formě tablet, které lze pít bez ohledu na příjem potravy. Maximální stabilní koncentrace léčiva je dosaženo po dvou týdnech pravidelného příjmu. Doba vylučování z těla je minimálně 9 hodin.

Blokátory angiotenzinu 2 se mohou lišit spektrem účinku.

Průběh léčby hypertenze je 3 týdny nebo déle, v závislosti na individuálních charakteristikách.

Kromě toho tento lék snižuje koncentraci kyseliny močové v krvi a odstraňuje sodnou vodu z těla. Dávkování upravuje ošetřující lékař na základě následujících ukazatelů:

Kombinovaná léčba, včetně použití tohoto léku s diuretiky, zahrnuje použití ne více než 25 mg. denně.
Pokud se objeví nežádoucí účinky, jako je bolest hlavy, závratě, snížení krevního tlaku, je třeba snížit dávkování léku.
U pacientů s jaterní a renální insuficiencí je lék předepisován opatrně a v malých dávkách.

Lék působí pouze na receptory AT-1 a blokuje je. Účinek jedné dávky je dosažen po 2 hodinách. Předepisuje jej pouze ošetřující lékař, protože existuje riziko, že lék může poškodit.

Při používání léku u pacientů s těmito patologiemi je třeba postupovat opatrně:

Obstrukce žlučových cest. Lék se vylučuje z těla žlučí, takže pacientům, kteří mají poruchy ve fungování tohoto orgánu, se nedoporučuje používat valsartan.
Renovaskulární hypertenze. U pacientů s touto diagnózou je nutné kontrolovat hladinu urey v krevním séru a také kreatininu.
Nerovnováha metabolismu voda-sůl. V tomto případě je bezpodmínečně nutná náprava tohoto porušení.

Důležité! Při použití Valsartanu se u pacienta mohou objevit příznaky jako kašel, otok, průjem, nespavost, snížená sexuální funkce. Při užívání drogy existuje riziko vzniku různých virové infekce.

S opatrností byste měli užívat lék během práce, která vyžaduje maximální koncentraci.

Účinek užívání tohoto léku je dosaženo po 3 hodinách. Po ukončení kúry užívání Ibersartanu se krevní tlak systematicky vrací na původní hodnotu.

Ibersartan nebrání rozvoji aterosklerózy, na rozdíl od většiny antagonistů receptoru angiotensinu, protože neovlivňuje metabolismus lipidů.

Důležité! Droga zahrnuje denní příjem ve stejnou dobu. Pokud vynecháte dávku, důrazně se nedoporučuje zdvojnásobení dávky.

Nežádoucí účinky při užívání Ibersartanu:

bolest hlavy;
nevolnost;
závrať;
slabost.

Při léčbě hypertenze má mírný a přetrvávající účinek po celý den. Když ho přestanete brát, nedochází k prudkým skokům v tlaku. Eprosartan je předepisován i pro diabetes mellitus, protože neovlivňuje hladinu cukru v krvi. Lék mohou užívat i pacienti s renální insuficiencí.

Eprosartan má následující nežádoucí účinky:

kašel;
rýma;
závrať;
bolest hlavy;
průjem;
bolest na hrudi;
dušnost.

Nežádoucí účinky jsou zpravidla krátkodobé a nevyžadují úpravu dávky nebo úplné vysazení léku.

Lék není předepisován těhotným ženám, během kojení a dětem. Eprosartan nepředepisujte pacientům se stenózou renální arterie, stejně jako s primárním hyperaldosteronismem.

Většina silná droga mezi sartany. Vytěsňuje angiotenzin 2 z jeho asociace s AT-1 receptory. Může být předepsán pacientům s poruchou funkce ledvin, přičemž dávkování se nemění. V některých případech však může způsobit hypotenzi i v malých dávkách.

Telmisartan je kontraindikován u pacientů s:

primární aldosteronismus;
závažné poškození jater a ledvin.

Nepředepisujte lék během těhotenství a kojení, stejně jako dětem a dospívajícím.

Mezi vedlejší účinky užívání Telmisartanu patří:

dyspepsie;
průjem
angioedém;
bolest dolní části zad;
bolest svalů;
rozvoj infekčních onemocnění.

Telmisartan patří do skupiny léků, které působí akumulací. Maximálního účinku aplikace lze dosáhnout po měsíci pravidelného užívání léku. Proto je důležité, abyste v prvních týdnech přijetí sami neupravovali dávkování.

Přestože léky blokující receptory pro angiotenzin mají minimum kontraindikací a vedlejších účinků, je třeba je brát s rezervou vzhledem k tomu, že tyto léky jsou stále ve studiu. Správnou dávku pro léčbu vysokého krevního tlaku u pacienta může předepsat pouze ošetřující lékař, protože samoléčba může vést k nežádoucím následkům.

Angiotenzin I se přeměňuje na angiotenzin II nejen působením angiotenzin konvertujícího enzymu, ale také působením dalších enzymů - chymáz. Inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu proto nemohou zcela blokovat vazokonstrikci. ARB jsou v tomto ohledu účinnější.

losartan (Lorista, Lozap);
eprosartan (Teveten);
valsartan (Valsacor, Diocor Solo);
irbesartan (Aprovel);
candesartana (Casark);
telmisartan (Micardis, Prytor);
olmesartan (Olmesar).

Indikace pro jmenování

Hlavní indikací pro použití sartanů je hypertenze. Jsou zvláště indikovány pro osoby, které akutně tolerují terapii beta-blokátory, protože neovlivňují metabolické procesy v těle. U pacientů se srdečním selháním jsou sartany předepisovány jako lék, který zpomaluje mechanismy vedoucí k dysfunkci myokardu a levé komory.

schopnost snižovat hladinu cholesterolu;
snížení rizika Alzheimerovy choroby;
posílení stěny aorty, které slouží jako dodatečná ochrana před účinky hypertenze.

HYPERTENZE A VYSOKÝ TLAK - BUDE MINULOSTÍ! - Leo Bokeria doporučuje..

Alexander Myasnikov v programu "O nejdůležitější věci" říká, jak vyléčit hypertenzi - Přečtěte si v plném rozsahu.

Hypertenze (tlakové rázy) - v 89% případů zabije pacienta ve snu! - Naučte se, jak se chránit.

Mezi antihypertenzními formami v tomto případě zaujímají první místo blokátory receptoru angiotenzinu II:

Zvýšení indikátoru systolického tlaku;
Arteriální hypertenze spojená s poruchami cerebrální cirkulace;
Nesnášenlivost inhibitorů angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE inhibitory);
Hypertenze plus diabetes mellitus komplikovaný diabetickou nefropatií.

Seznam sartanů

Léky se dělí podle účinku na pacienta a chemického složení. Existují účinné látky a proléčiva v závislosti na přítomnosti aktivního metabolitu.

Podle chemického složení se sartany dělí do čtyř skupin:

S vylepšením se objevila nejnovější generace léků. Mezi ně patří zatím pouze Telmisartan (obchodní názvy - "Micardis", "Hipotel").

Seznam je neustále aktualizován. Některé sartany lze zakoupit bez lékařského předpisu:

"losartan";
"Candesartan";
"Azilsartan";
"Telmisartan";
"olmesartan";
"Valsartan";
"Eprosartan";
"Irbesartan".

Účinná látka	Obchodní jména
losartan	"Lorista", "Vazotenz", "Presartan", "Bloctran", "Lozap", "Lozarel"
Irbesartan	"Aprovel", "Irsar"
Candesartan	"Kandekor", "Hyposard"
telmisartan	"Micardis", "Hipotel"
Telmisartan hydrochlorothiazid	"Micardis Plus"
azilsartan	"Edarbi"
eprosartan	"teveten"
Valsartan	Valsakor, Diovan, Valz
Valsartan hydrochlorothiazid	"Valsakor N", "Valz N", "Valsakor ND"

Existuje mnoho obchodních názvů sartanů. Podle chemického složení a v důsledku toho účinku na lidské tělo jsou léky rozděleny do čtyř skupin:

Bifenylové deriváty tetrazolu: Losartan, Irbesartan, Candesartan.
Nebifenylové deriváty tetrazolu: Telmisartan.
Nebifenyltetrazoly: Eprosartan.
Necyklické sloučeniny: Valsartan.

Podle chemické struktury se rozlišují čtyři skupiny sartanů:

losartan, irbesartan a candesartan jsou tetrazolové bifenylové deriváty;
telmisartan je nebifenylový derivát tetrazolu;
eprosartan - nebifenyltetrazol;
valsartan je necyklická sloučenina.

Dostupné jsou také hotové kombinace sartanů s diuretiky a antagonisty vápníku a také s antagonistou sekrece reninu aliskirenem.

bifenylové deriváty tetrazolu (losartan);
necyklické sloučeniny (Valsartan);
nebifenylové deriváty tetrazolu (Telmisartan);
nebifenyltetrazoly (eprosartan).

V této skupině je velké množství názvů drog. Konkrétní typ vybírá pouze lékař, který nejprve posoudí celkový stav pacienta.

deriváty bifenyltetrazolu (Irbesartan, Kandersartan, Losartan);

nebifenylové deriváty tetrazolu ("Telmisartan");

Necyklické sloučeniny ("Valsartan");

nebifenyl tetrazol ("Eprosartan");

Nový derivát ("olmesartan").

Seznam je neustále aktualizován. Některé sartany lze zakoupit bez lékařského předpisu: Poznámka: Ve speciálních obchodech lze zakoupit kombinaci v hotový léky s antagonisty draslíku, antagonisty sekrece reninu, aliskiren, diuretika.

Kombinace s jinými léky

V některých případech mohou tlakové sartany způsobit nevolnost, zvracení, zácpu a myalgii. Kontraindikace pro použití léků jsou:

těhotenství, kojení, dětství kvůli nedostatku údajů o účinnosti a bezpečnosti;
selhání ledvin, stenóza renálních cév, onemocnění ledvin, nefropatie;
individuální nesnášenlivost nebo přecitlivělost na složky.

Pacienti s arteriální hypertenzí mají často komorbidity, které vyžadují jmenování kombinovaných léků. V tomto ohledu byste si měli být vědomi kompatibility léků s předepsanými sartany:

Kombinace sartanů s ACE inhibitory je vzhledem ke stejnému mechanismu účinku nežádoucí.
Hypotenzní účinek může zvýšit jmenování diuretik (diuretik), léků s ethanolem, antihypertenziv.
Nesteroidní antiflogistika, estrogeny, sympatomimetika oslabují jejich účinnost.
Draslík šetřící diuretika a léky obsahující draslík mohou vést k hyperkalémii.
Lithiové přípravky vedou ke zvýšení koncentrace lithia v krvi, zvyšují riziko toxických účinků.
Warfarin snižuje koncentraci sartanů, zvyšuje protrombinový čas.

Do první skupiny – ACE inhibitory patří léky jako enalapril, lisinopril, captopril a mnoho dalších.

K druhému - sartanům, dále podrobně rozebraná léčiva jsou losartan, valsartan, telmisartan a další.

účinek různých antihypertenziv na RAAS

Kromě toho sartany, stejně jako ACE inhibitory, přispívají k organoprotektivnímu účinku, to znamená, že „chrání“ sítnici očí, vnitřní stěnu krevních cév (intimu, jejíž integrita je extrémně důležitá při vysokém cholesterolu hladin a při ateroskleróze), samotného srdečního svalu, mozku a ledvin před nepříznivými účinky vysokého krevního tlaku.

Přidejte k vysokému krevnímu tlaku a ateroskleróze zvýšenou viskozitu krve, cukrovku a špatnou životosprávu – ve velkém procentu případů můžete dostat akutní infarkt nebo mozkovou mrtvici už v docela mladém věku. Proto nejen k úpravě hladiny krevního tlaku, ale také k prevenci takových komplikací by se sartany měly používat, pokud lékař stanovil pacientovy indikace k jejich užívání.

Zejména ACE inhibitory (prestarium, noliprel, enam, lisinopril, diroton), které jsou poměrně účinné a bezpečné, navíc v jistém smyslu dokonce „užitečné“ léky, jsou pacienty velmi často špatně tolerovány kvůli výrazné straně účinek na suchý kompulzivní kašel. Sartani takové účinky nevykazují.

Betablokátory (egilok, metoprolol, concor, coronal, bisoprolol) a antagonisté kalciových kanálů (verapamil, diltiazem) významně ovlivňují srdeční frekvenci, zpomalují ji, proto je vhodnější předepisovat ARB pacientům s hypertenzí a poruchami rytmu, např. bradykardie a/nebo bradyarytmie.

Důležitou výhodou sartanů je možnost předepisovat je sexuálně aktivním mužům, protože sartany nezpůsobují potenci a erektilní dysfunkci, na rozdíl od zastaralých beta-blokátorů (anaprilin, obzidan), které pacienti často užívají sami, protože oni pomáhají".

Přes všechny tyto výhody moderních léků, jako jsou ARB, by všechny indikace a vlastnosti kombinace léků měl určit pouze lékař s přihlédnutím k klinický obraz a výsledky vyšetření konkrétního pacienta.

Slabost, závratě, ortostatická hypotenze (s ostrým přijetím vertikální polohy těla), zvýšená únava a další známky astenie,
Bolest na hrudi, ve svalech a kloubech končetin,
Bolest břicha, nevolnost, pálení žáhy, zácpa, dyspepsie.
Alergické reakce, otok sliznice nosních cest, suchý kašel, zarudnutí kůže, svědění.

To je založeno na chemické struktuře molekuly založené na:

bifenylový derivát tetrazolu (losartan, irbesartan, candesartan),
Nebifenylový derivát tetrazolu (telmisartan),
Nebifenyltetrazol (eprosartan),
Necyklická sloučenina (valsartan).

Navzdory tomu, že sartany samy o sobě jsou inovativním řešením v kardiologii, lze mezi nimi rozlišit i léky nejnovější (druhé) generace, výrazně převyšující předchozí sartany v řadě farmakologických a farmakodynamických vlastností a konečných účinků. K dnešnímu dni je tímto lékem telmisartan (obchodní název v Rusku - "Micardis"). Tento lék může být právem nazýván nejlepším mezi nejlepšími.

Kromě toho je u všech pacientů se srdeční patologií prokázáno, že užívají protidestičkové látky (aspirin-kardio, tromboAss, acecardol atd.). Pacienti užívající uvedené léky a nejen oni by se proto neměli obávat jejich společného užívání, protože sartany jsou plně kompatibilní s jinými léky na srdce.

Z jednoznačně nežádoucí kombinace lze zaznamenat pouze kombinaci sartanů a ACE inhibitorů, protože jejich mechanismus účinku je téměř stejný. Taková kombinace není kontraindikována, spíše je nesmyslná.

Na závěr je třeba poznamenat, že bez ohledu na to, jak atraktivní se mohou zdát klinické účinky toho či onoho léku, včetně sartanů, v první řadě byste se měli poradit se svým lékařem. Opět platí, že léčba zahájená ve špatnou dobu je někdy plná ohrožení zdraví a života, a naopak, samoléčba spojená s autodiagnostikou může také způsobit pacientovi nenapravitelné škody.

ARB zlepšují metabolismus lipidů snížením celkového cholesterolu, cholesterolu s nízkou hustotou lipoproteinů a triglyceridů.

Tyto léky snižují obsah kyseliny močové v krvi, což je důležité při současné dlouhodobé léčbě diuretiky.

Sartani jsou dobře snášeni. Nemají žádné specifické vedlejší účinky jako u jiných skupin léků (například kašel při užívání inhibitorů angiotenzin-konvertujícího enzymu).

ARB, stejně jako všechny léky, mohou způsobit alergickou reakci.

Tyto léky někdy způsobují bolesti hlavy, závratě a nespavost. Ve vzácných případech je jejich použití doprovázeno zvýšením tělesné teploty a rozvojem příznaků infekce dýchacích cest (kašel, bolest v krku, rýma).

Mohou způsobit nevolnost, zvracení nebo bolesti břicha a také zácpu. Někdy po užívání léků této skupiny dochází k bolestem kloubů a svalů.

Existují další nežádoucí účinky (z kardiovaskulárního, urogenitálního systému, kůže), ale jejich frekvence je velmi nízká.

Srovnávací charakteristiky některých nežádoucích účinků pomohou určit výběr léků.

Valsartan a losartan (dostupnější léky) se liší četností nežádoucích účinků – nežádoucí účinky se při užívání Valsartanu objevují jen zřídka. Nejvíce alarmující jsou ukazatele telmisartanu.

Inovativní generace sartanů musí ještě projít mnoha klinickými zkouškami. Zároveň zůstává pravdivé tvrzení: v prevenci, léčbě hypertenze a působení na cílové orgány nejsou horší a v některých případech jsou lepší než ACE a další antihypertenziva.

Mnoho lékáren má značné množství tablet na tlak, které zahrnují sartany a diuretika:

Atacand - 0,16 g Candesartanu a 12,5 mg Hydrochlorothiazidu;
Co-diovan - 80 mg valsartanu a 12,5 mg hydrochlorothiazidu;
Lorista - 12,5 mg Hydrochlorothiazid img Losartan;
Micardis - 80 mg telmisartanu a 12,5 mg hydrochlorothiazidu;
Teveten - Eprosartan mg a 12,5 mg hydrochlorothiazidu.

Ochrana buněk nervového systému. ARB chrání mozek u pacientů s hypertenzí. To snižuje riziko mrtvice u těchto pacientů. Tento účinek je spojen s hypotenzním účinkem sartanů. Mají však také přímý vliv na receptory v mozkových cévách. Proto existují důkazy o jejich přínosu u lidí s normální úroveň krevní tlak, ale vysoké riziko cévních příhod v mozku.

Antiarytmický účinek. U mnoha pacientů sartany snižují riziko prvních a následných epizod fibrilace síní.

metabolické účinky. Pacienti, kteří pravidelně užívají ARB, mají snížené riziko rozvoje diabetu 2. typu. Pokud je toto onemocnění již přítomno, je snazší dosáhnout jeho nápravy. Účinek je založen na poklesu tkáňové inzulinové rezistence působením sartanů.

dobrá tolerance, protože neovlivňují výměnu bradykininu. To znamená, že se nevyvine suchý kašel a angioedém;
dlouhodobé a stabilní snížení krevního tlaku;
inhibovat hlavní a další účinky angiotensinu 2;
nezvyšujte obsah kyseliny močové, cukru a cholesterolu;
snížit úmrtnost na infarkt myokardu;
chránit mozkové buňky, zlepšit paměť a duševní aktivitu u starších osob;
zlepšit potenci;
posílit stěnu aorty s aneuryzmatem u pacientů s Marfanovým syndromem;
zlepšit metabolismus sacharidů a tuků, lze použít u obézních pacientů;
předepisovány se slabou účinností ACE inhibitorů nebo jejich nesnášenlivostí.

Výhody sartanů

Vzhledem k vysoké účinnosti v léčbě hypertenzních krizí zaujímaly sartany samostatnou niku a jsou považovány za alternativu k inhibitorům ACE (inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu), které dříve převládaly v praxi prevence a léčby různých stádií hypertenze. Mezi osvědčené výhody patří:

zlepšení symptomů u pacientů se srdeční metabolickou insuficiencí;
snížení rizika mrtvice, aterosklerózy;
snížení pravděpodobnosti záchvatu fibrilace síní;
účinné a dlouhodobé blokování účinku angiotenzinu II;
nedostatek akumulace bradykininu v těle (který vyvolává suchý kašel);
dobře snášen staršími lidmi;
žádný negativní vliv na sexuální funkce.

Tento druh léků lze používat déle než několik let;
Vedlejší účinky jsou v tomto případě buď minimální, nebo chybí;
Při léčbě arteriální hypertenze by užívání tablet mělo být až dvakrát za 12 hodin;
Pokles pekla nenastává náhle, během několika hodin;
Při již stabilním tlaku (120/80) při užívání sartanů se tlak dále nesnižuje;
Pacienti si na tento druh léků nezvyknou;
Při ostrém nepoužívání léků této skupiny nedojde k ostrým tlakovým rázům;
Moderní typy léků mají vysokou účinnost a kvalitu podávání při terapii i prevenci.

Varování! Po prvním příjmu blokátorů neočekávejte rychlý výsledek. Nejsou schopny rychlého poklesu krevního tlaku, ale dokážou jej vrátit do normálu během jednoho dne a silnější účinek je poslední dávkou.

Při dehydrataci nebo nuceném vylučování tekutin u pacientů užívajících sartany může výrazně klesnout krevní tlak. Proto je v takových případech před zahájením léčby nutné obnovit objem cirkulující krve a koncentraci sodíku.

hypertenze;
srdeční selhání;
akutní infarkt myokardu;
nefropatie (těžké poškození ledvin).

Přípravky ze skupiny sartanů mají následující léčebné účinky:

zpomalit negativní procesy, které narušují funkci myokardu a levé komory;
chránit ledviny
posílit stěny aorty;
zabránit ztrátě bílkovin v těle;
zabránit rozvoji nebezpečné následky hypertenze;
snížit hladinu cholesterolu;
snížit hladinu kyseliny močové v krvi;
snížit pravděpodobnost rozvoje Alzheimerovy choroby, stejně jako aterosklerózy a mrtvice.

Výhody takových léků jsou:

nedostatek vlivu léků na funkce pohlavních orgánů a potenci;
trvalý účinek;
zlepšení metabolismu lipidů;
nedostatek závislosti a závislosti na drogách, a to i při dlouhodobém užívání;
poskytování dodatečné ochrany buňkám nervového systému;
starší lidé tyto léky při užívání dobře snášejí.

Sartany mají takové další klinické účinky, jako je snížení rizika rozvoje diabetu 2. typu nebo úprava stavu pacienta, pokud je toto onemocnění již přítomno, a také antiarytmické působení.

Existuje názor, že sartany způsobují rakovinu. To bylo odhaleno při testování na laboratorních žábách. Se zavedením blokátorů receptorů pro angiotenzin-2 se mírně zvýšil počet maligních novotvarů. Ale toto pozorování se týkalo pouze jednoho poddruhu obojživelníků, ostatní byly všechny v normálním rozmezí.

Až dosud ruští a světoví vědci provádějí výzkum povahy výskytu onkologická onemocnění. Většina vědců se přiklání k teorii, že blokování receptorů angiotenzinu brání jeho schopnosti způsobovat růst maligních novotvarů. Tato vlastnost sartanů se využívá k léčbě hypertoniků během chemoterapie.

Aktivní složky ARB pomáhají chemikáliím snadněji pronikat do nádoru uvolněnými cévami Victor, 56 let. Hypertenzi mi byla diagnostikována již dávno. Doktor mi předepsal Nifedipin, který mi po pár měsících užívání způsobil silný kašel. Chvíli jsem trpěl, pak jsem se musel vrátit do nemocnice. Tentokrát jmenovali Lozapa.

Líbil se mi víc. Nezaznamenal žádné vedlejší účinky. Tlak je vždy v normě Irina, 38 let Poté, co začal tlak v práci naskakovat, byla jsem na vyšetření. Identifikovaná primární arteriální hypertenze. Lékař ujistil, že počáteční fáze. Proto nebudete muset brát hrst pilulek. Poradil mi, abych absolvoval kurz Mikardis. Lék je levný a účinný. Vypil jsem jednu tabletu, celý den jsem se cítil skvěle. O měsíc později se tlak stabilizoval.

Návod k použití

Léky se užívají perorálně, ať už před jídlem nebo po jídle. Dávkování se nemění při použití u starších pacientů a při selhání jater, obvykle se předepisuje 40 mg denně. Ve vzácných případech je snížena na polovinu (se selháním ledvin) nebo zvýšena na 80 mg (pokud není dostatečný účinek). Lék se někdy užívá spolu s thiazidovými diuretiky.

Terapie trvá 1-2 měsíce. Během léčby je důležité kontrolovat ukazatele krevního tlaku.Neméně oblíbeným lékem je losartan. Dodává se ve formě tablet. Jeho dávka je obvykle 100 mg. Stačí poskytnout hypotenzní účinek. Tablety jsou potahované a užívají se jednou denně. Pokud není možné dosáhnout požadovaného účinku, dávka se zdvojnásobí.

Telmisartan je velmi rozšířený lék. Je předepsán pro profylaktické účely k prevenci kardiovaskulárních onemocnění a esenciální hypertenze. Při použití se snižuje hladina triglyceridů a hypertrofie kardiocytů.

Léky se užívají perorálně, ať už před jídlem nebo po jídle. Dávkování se nemění při použití ve stáří a při selhání jater.

Blokátory angiotenzinových receptorů se objevily na trhu relativně nedávno. Měly by se užívat podle pokynů lékaře v dávce, která závisí na individuálních charakteristikách pacienta. Drogy se užívají jednou denně, působí celé hodiny. Přetrvávající účinek sartanů se projevuje po 4-6 týdnech od okamžiku léčby.

Obecná charakteristika léků

Sartany jsou léky nové generace, jejichž účelem je snižovat ukazatele krevního tlaku s jeho přetrvávajícím nárůstem. Zastavují činnost receptorů angiotenzinu II, čímž snižují krevní tlak Princip účinku sartanů spočívá v tom, že jejich účinné látky blokují receptory, které podporují přeměnu neaktivního angiotenzinogenu na angiotenzin II - látku stimulující rychlé a dlouhodobé zvýšení krevního tlaku. .

telmisartan

Doporučené dávkování je 40 mg denně, někdy může být sníženo na 20 mg (selhání ledvin) nebo zvýšeno na 80 (pokud systolický tlak tvrdošíjně neklesá). Telmisartan se dobře kombinuje s thiazidovými diuretiky. Průběh léčby trvá přibližně 4-8 týdnů. Na začátku léčby je třeba sledovat krevní tlak.

Lékaři předepisují antagonisty receptoru angiotenzinu pro hypertenzi a pro její prevenci. Nejběžnějším sartanem je losartan. Jedná se o tabletový přípravek užívaný od dávky 100 mg. Toto množství poskytuje stabilní hypotenzní účinek. Potahované tablety se užívají jednou denně. Pokud je účinek nedostatečný, lze dávku zvýšit na dvě tablety denně.

Oblíbeným lékem, který je součástí skupiny blokátorů receptorů pro angiotenzin, je Telmisartan. Indikacemi pro použití tohoto antagonisty je prevence kardiovaskulárních onemocnění a léčba esenciální hypertenze, snižuje hypertrofii kardiocytů, snižuje hladinu triglyceridů. Tablety se užívají perorálně, bez ohledu na příjem potravy, u starších pacientů a při selhání jater, úprava dávky léku se neprovádí.

Doporučené dávkování je 40 mg denně, někdy může být sníženo na 20 mg (selhání ledvin) nebo zvýšeno na 80 (pokud systolický tlak tvrdošíjně neklesá). Telmisartan se dobře kombinuje s thiazidovými diuretiky. Průběh léčby trvá přibližně 4-8 týdnů. Na začátku léčby je třeba sledovat krevní tlak.

Bar - nedostatečně prostudovaná, ale účinná antihypertenziva

Existují určité léky, které obsahují diuretika a sartany:

Obvykle mají lidé s vysokým krevním tlakem také určitá onemocnění, která vyžadují léky. Pacienti s patologií srdečního rytmu užívají inhibitory antagonistů angiotensinu, beta-blokátory, antiarytmika. S diagnózou "angína" se přidávají dusičnany. Lidé se srdečními problémy by měli užívat protidestičkové léky. Všechny uvedené léky na srdce jsou dobře kombinovány se Sartany, takže byste se toho neměli obávat.

Sartany by neměly být kombinovány s ACE inhibitory. To je nesmyslné, protože mají téměř stejný mechanismus účinku. Mnoho lidí má otázku: sartany nebo ACE inhibitory - co je lepší? Na to neexistuje jednoznačná odpověď, protože žádná skupina drog nemá jasné výhody oproti druhé. Volbu ve prospěch sartanů může lékař provést při intoleranci ACE inhibitorů, jejímž jedním z projevů je přítomnost suchého kašle.

Lék	Sartani	kombinační efekt
Přípravky obsahující ethylalkohol	Valsartan, Eprosartan, Losartan	Zlepšené snížení tlaku
Diuretika, antihypertenziva	Všechno	Zlepšené snížení tlaku
Estrogeny, NSAID, sympatomimetika	Všechno	Menší hypotenzní účinek
Léky obsahující kalcium a draslík šetřící diuretika	Všechno	Příliš vysoká koncentrace draslíku v krvi
warfarin	"Telmisartan", "Valsartan"	Snížení maximální koncentrace, riziko krevních sraženin
Lithiové přípravky	Irbesartan, Telmisartan, Valsartan	Překročení maximální koncentrace, nebezpečí otravy

Existují různé klasifikace blokátorů A-II. Látky se dělí do skupin podle chemického složení a účinku na organismus.

Bifenyltetrazolové deriváty - losartan, candesartan, irbesartan, tazosartan;
Tetrazolová nebifenylová sloučenina - telmisartan;
netetrazol non-bifenyl - eprosartan;
Neheterocyklické sloučeniny - valsartan;
Novým derivátem je olmesartan.

Toto jsou hlavní léky. Farmaceutický průmysl prodává sartany pro monoterapii, kombinované léky, jejichž seznam je velmi působivý. Jsou známé pod mnoha obchodními názvy.

Lékárny nabízejí kombinace, ve kterých jsou antagonisté receptoru A-II kombinováni s aliskirenem (inhibitor sekrece reninu), kalciovými blokátory a diuretiky (diuretiky).

Jedna z prvních skupin léků, které ovlivňují humorální regulace tlaku, byly ACE inhibitory. Praxe ale ukázala, že nejsou dostatečně účinné.

Látka zvyšující krevní tlak (angiotenzin 2) se totiž vyrábí pod vlivem jiných enzymů. V srdci se na jejím vzniku podílí enzym chymáza.

V souladu s tím bylo požadováno najít lék, který by blokoval produkci angiotensinu 2 ve všech orgánech nebo by byl jeho antagonistou.

V roce 1971 byl vytvořen první peptidový lék, saralazin. Svou strukturou je podobný angiotenzinu 2. A proto se váže na receptory pro angiotenzin (AT), ale nezvyšuje krevní tlak.

Lék nejlépe funguje se zvýšeným množstvím reninu. A s feochromocytomem se pod vlivem saralazinu uvolňuje velké množství adrenalinu.

Přestože je tento lék účinným antihypertenzivem, má mnoho nevýhod:

Syntéza saralazinu je pracný a nákladný proces.
V těle je peptidázami okamžitě zničen, působí pouze 6-8 minut.
Lék musí být podáván intravenózně, kapáním.

Proto nebyl široce distribuován. Používá se k léčbě hypertenzní krize.

Hledání efektivnějšího, dlouhodobého aktivní lék pokračoval. V roce 1988 byl vytvořen první nepeptidový BAR, losartan. To bylo široce používáno v roce 1993.

Později bylo zjištěno, že blokátory receptorů pro angiotenzin jsou účinné při léčbě hypertenze, a to i při komorbiditách, jako jsou:

Diabetes typu 2;
nefropatie;
chronické srdeční selhání.

Většina léků z této skupiny má krátkodobý účinek, ale nyní byly vytvořeny různé BAR, které poskytují dlouhodobé snížení tlaku.

Funkci regulace arteriálního tlaku plní polypeptid angiotenzinu 2, BAR jsou jeho konkurenty. Vážou se na AT receptory, ale na rozdíl od angiotensinu 2 nezpůsobují:

vazokonstrikční účinek;
uvolňování norepinefrinu, adrenalinu;
retence sodíku a vody;
zvýšení objemu cirkulující krve.

Blokátory angiotenzinových receptorů dokážou více než jen snížit krevní tlak. Oni, stejně jako ACE inhibitory:

zlepšit funkci ledvin u diabetické nefropatie;
snížit hypertrofii levé komory;
zlepšit krevní oběh při chronickém srdečním selhání.

BAR se také používá k prevenci aterosklerózy, strukturální změna tkáně srdce a ledvin.

Bylo vytvořeno mnoho BARů a pouze lékař si může vybrat, který lék je lepší. Koneckonců, liší se nejen svou strukturou.

Blokátory receptoru angiotensinu mohou být aktivními formami léčiv a proléčiv. Farmakologickou aktivitu mají například samotné valsartan, telmisartan, eprosartan. A kandesartan se aktivuje po metabolických přeměnách.

BAR mohou mít také aktivní metabolity. Oni mají:

losartan;
tazosartan;
olmesartan.

Aktivní metabolity těchto léků jsou silnější a vydrží mnohem déle než léky samotné. Například aktivní metabolit losartanu je 10-40krát účinnější.

BAR se také liší v mechanismu vazby na receptory:

kompetitivní antagonisté (losartan, eprosortan) se vážou na receptory reverzibilně;
nekompetitivní antagonisté (valsartan, irbesartan, candesartan, telmisartan).

Ramilong je dlouhodobě působící ACE inhibitor.

V současné době probíhají klinické studie o tom, jak přesně BAR ovlivňují receptory.

Je důležité vědět! V tuto chvíli výzkum BAR vlastně právě začal a skončí nejdříve za 4 roky. Ale už se ví, že je nelze užívat v těhotenství, oboustranné stenóze renálních tepen, hyperkalemii.

Na rozdíl od saralazinu mají nové léky dlouhodobější účinek a lze je užívat ve formě tablet. Moderní blokátory angiotenzinových receptorů se dobře vážou na plazmatické proteiny. Minimální doba pro jejich odstranění z těla je 9 hodin.

Mohou se užívat s jídlem nebo bez jídla. Největšího množství léčiva v krvi je dosaženo po 2 hodinách.Při stálém používání je stacionární koncentrace stanovena během týdne.

BAR se také používají k léčbě hypertenze, pokud jsou ACE inhibitory kontraindikovány. Dávka závisí na typu zvoleného léku a individuálních charakteristikách pacienta.

valsartan;
irbesartan;
candesartan;
losartan;
telmisartan;
eprosartan.

Všechny tyto léky, přestože jsou blokátory angiotenzinu 2, jejich účinek je poněkud odlišný. Vyberte si tu pravou pro nejvíce účinný lék V závislosti na individuálních charakteristikách pacienta může pouze lékař.

Valsartan

Je předepsán k léčbě hypertenze. Blokuje pouze AT-1 receptory, které jsou zodpovědné za uvedení cévní stěny do tonusu. Po jednorázové aplikaci se účinek objeví po 2 hodinách. Lékař předepisuje dávku v závislosti na individuálních charakteristikách pacienta, protože v některých případech může být lék škodlivý.

Před použitím je nutné napravit porušení metabolismu voda-sůl. Při hyponatrémii, užívání diuretik, může valsartan způsobit přetrvávající hypotenzi.
U pacientů s renovaskulární hypertenzí by měly být monitorovány hladiny kreatininu a močoviny v séru.
Vzhledem k tomu, že se lék vylučuje převážně žlučí, nedoporučuje se při obstrukci žlučových cest.
Valsartan může způsobit kašel, průjem, edém, poruchy spánku, snížené libido. Při jeho užívání se výrazně zvyšuje riziko vzniku virových infekcí.
Při užívání léku se doporučuje být opatrný při potenciálním výkonu nebezpečná práceřízení auta.

Vzhledem k nedostatečným znalostem není valsartan předepisován dětem, těhotným ženám a kojícím ženám. Používejte opatrně s jinými léky.

Irbesartan

Snižuje koncentraci aldosteronu, eliminuje vazokonstrikční účinek angiotensinu 2, snižuje zátěž srdce. Ale neinhibuje kinázu, která ničí bradykin. Maximální účinek léku je 3 hodiny po podání.

Po ukončení terapeutické kúry se krevní tlak postupně vrací na původní hodnotu.

Na rozdíl od většiny BAR irbesartan neovlivňuje metabolismus lipidů, a proto nebrání rozvoji aterosklerózy.

Lék by měl být užíván denně ve stejnou dobu. Pokud vynecháte dávku, pak by se příště neměla dávka zdvojnásobit.

Irbesartan může způsobit:

závrať;
slabost;
bolest hlavy;
nevolnost.

Na rozdíl od valsartanu jej lze kombinovat s diuretiky.

Candesartan

Lék rozšiřuje cévy, snižuje tep a tonus cévní stěny, zlepšuje prokrvení ledvin, urychluje vylučování vody a solí. Hypotenzní účinek se objevuje postupně a trvá jeden den. Dávka se volí individuálně v závislosti na různých faktorech.

Při těžké renální insuficienci začíná léčba nízkými dávkami.
U onemocnění jater se doporučuje užívat lék s opatrností, protože nejaktivnější metabolit, který se tvoří v játrech z proléčiva.
Je nežádoucí kombinovat kandesartan s diuretiky, může se vyvinout přetrvávající hypotenze.

Sartans: působení, použití, seznam léků, indikace a kontraindikace

Vědci již před několika desítkami let spolehlivě identifikovali všechny rizikové faktory vedoucí k rozvoji patologie srdce a cév. Navíc tato patologie hraje důležitou roli u mladých lidí.

Pokud tedy nebylo možné zabránit rozvoji srdečních onemocnění preventivními opatřeními, měl by být rozvoj závažnějších srdečních onemocnění „oddálen“ v raných fázích.

Je možné přerušit patologický řetězec procesů probíhajících v lidském těle s arteriální hypertenzí ovlivněním jednoho nebo druhého článku patogeneze. Již dlouho je tedy známo, že příčinou hypertenze je zvýšený tonus tepen, protože podle všech zákonů hemodynamiky tekutina vstupuje do užší cévy pod větším tlakem než do široké.

Na základě výše uvedeného působí následující onemocnění jako indikace pro užívání blokátorů receptoru angiotenzinu:

Arteriální hypertenze, zejména v kombinaci s hypertrofií levé komory. Vynikající hypotenzní účinek sartanů je dán jejich účinkem na patogenetické procesy probíhající v těle pacienta s hypertenzí. Pacienti by však měli vzít v úvahu, že optimální účinek se rozvíjí po několika týdnech od začátku denního podávání, ale přesto přetrvává po celou dobu léčby.
Chronické srdeční selhání. Podle na začátku zmíněného kardiovaskulárního kontinua všechny patologické procesy v srdci a cévách, stejně jako v neurohumorálních systémech, které je regulují, vedou dříve či později k tomu, že srdce zvýšenou zátěž nezvládá a srdeční sval se prostě opotřebovává. K zastavení patologických mechanismů v časných stádiích existují ACE inhibitory a sartany. Multicentrické klinické studie navíc prokázaly, že ACE inhibitory, sartany a betablokátory významně snižují rychlost progrese CHF a také snižují riziko srdečního infarktu a mozkové mrtvice na minimum.
Nefropatie. Použití sartanů je opodstatněné u pacientů s ledvinovou patologií, která byla způsobena nebo byla důsledkem hypertenze.
Kardiovaskulární patologie u pacientů s diabetes mellitus 2. typu. Konstantní příjem sartanů přispívá k lepšímu využití glukózy tělesnými tkáněmi v důsledku poklesu inzulinové rezistence. Tento metabolický efekt přispívá k normalizaci hladiny glukózy v krvi.
Kardiovaskulární patologie u pacientů s dyslipidemií. Tato indikace je dána skutečností, že sartany normalizují hladinu cholesterolu v krvi u pacientů s vysokou hladinou cholesterolu a také s nerovnováhou mezi velmi nízkou, nízkou a vysokou hustotou lipoproteinového cholesterolu (VLDL cholesterol, LDL cholesterol, HDL cholesterol). Připomeňme, že "špatný" cholesterol se nachází v lipoproteinech s velmi nízkou a nízkou hustotou a "dobrý" - v lipoproteinech s vysokou hustotou.

Vědci již před několika desítkami let spolehlivě identifikovali všechny rizikové faktory vedoucí k rozvoji patologie srdce a cév. Navíc tato patologie hraje důležitou roli u mladých lidí. Sled vývoje procesů u pacienta s rizikovými faktory od okamžiku jejich vzniku do rozvoje terminálního srdečního selhání se nazývá kardiovaskulární kontinuum.

U toho druhého má zase velký význam tzv. „hypertenzní kaskáda“ – řetězec procesů v těle pacienta trpícího hypertenzí, která je rizikovým faktorem pro vznik vážnějších onemocnění (mrtvice, srdce záchvat, srdeční selhání atd.). Mezi procesy, které lze ovlivnit, patří ty, které jsou regulovány angiotensinem II, jehož blokátory jsou níže diskutované sartany.

Pokud tedy nebylo možné zabránit rozvoji srdečních onemocnění preventivními opatřeními, měl by být rozvoj závažnějších srdečních onemocnění „oddálen“ v raných fázích. Pacienti s hypertenzí by proto měli pečlivě sledovat hodnoty krevního tlaku (včetně užívání léků), aby se předešlo systolické dysfunkci levé komory a z toho vyplývajícím nepříznivým následkům.

Sled vývoje procesů u pacienta s rizikovými faktory od okamžiku jejich vzniku do rozvoje terminálního srdečního selhání se nazývá kardiovaskulární kontinuum.

V posledně jmenovaném má zase velký význam tzv. „hypertenzní kaskáda“ – řetězec procesů v těle pacienta trpícího hypertenzí, která je rizikovým faktorem pro vznik vážnějších onemocnění (mrtvice, srdce záchvat, srdeční selhání atd.). Mezi procesy, které lze ovlivnit, patří ty, které jsou regulovány angiotensinem II, jehož blokátory jsou níže diskutované sartany.

Pacienti s hypertenzí by proto měli pečlivě sledovat hodnoty krevního tlaku (včetně užívání léků), aby se předešlo systolické dysfunkci levé komory a z toho vyplývajícím nepříznivým následkům.

Systém renin-aldosteron-angiotenzin (RAAS) hraje vedoucí roli v regulaci vaskulárního tonu. Aniž bychom se pouštěli do mechanismů biochemie, stačí zmínit, že angiotenzin konvertující enzym podporuje tvorbu angiotenzinu II a ten, působením na receptory v cévní stěně, zvyšuje jeho napětí, což má za následek arteriální hypertenzi.

Na základě výše uvedeného existují dvě důležité skupiny léků, které ovlivňují RAAS – inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE inhibitory) a blokátory receptoru angiotenzinu II (ARB, neboli sartany).
Do první skupiny – ACE inhibitory patří léky jako enalapril, lisinopril, captopril a mnoho dalších.
K druhému - sartanům, dále podrobně rozebraná léčiva jsou losartan, valsartan, telmisartan a další.

Takže sartany blokují receptory pro angiotenzin II, čímž normalizují zvýšený vaskulární tonus. V důsledku toho se snižuje zatížení srdečního svalu, protože nyní je pro srdce mnohem snazší „tlačit“ krev do cév a krevní tlak se vrátí do normálu.

Kromě toho sartany, stejně jako ACE inhibitory, přispívají k organoprotektivnímu účinku, to znamená, že „chrání“ sítnici očí, vnitřní stěnu krevních cév (intimu, jejíž integrita je extrémně důležitá při vysokém cholesterolu hladin a při ateroskleróze), samotného srdečního svalu, mozku a ledvin před nepříznivými účinky vysokého krevního tlaku.

Přidejte k vysokému krevnímu tlaku a ateroskleróze zvýšenou viskozitu krve, cukrovku a nezdravý životní styl – ve velkém procentu případů můžete dostat akutní infarkt nebo mozkovou mrtvici už v docela mladém věku. Proto nejen k úpravě hladiny krevního tlaku, ale také k prevenci takových komplikací by se sartany měly používat, pokud lékař stanovil pacientovy indikace k jejich užívání.

Jsou mezi sartany lepší léky?

Jak se chemická struktura léků zlepšovala, bylo navrženo rozdělit je do dvou generací. Do druhé skupiny byl zatím zařazen pouze telmisartan (Hipotel, Micardis).

Zajímavou vlastností je jeho chemická struktura. Lék byl získán na bázi prvního sartanu (losartanu) a výsledná molekula je strukturou podobná lékům používaným k léčbě diabetu 2. typu. Aktivitou výrazně předčí svého předchůdce a má také hmatatelný vliv na hlavní rizikové faktory progrese aterosklerózy, diabetes mellitus a hypertenze:

snižuje hladinu cukru v krvi
zvyšuje odpověď tkání na inzulín
snižuje hladinu cholesterolu a triglyceridů.

Proto je u pacientů užívajících Hypotel nebo Micardis sníženo riziko mrtvice a srdečního infarktu.

Ze všech blokátorů receptorů pro angiotenzin je tento lék nejméně vylučován ledvinami - ne více než 1%. Jejich onemocnění tedy neovlivňují farmakokinetické vlastnosti, což umožňuje použití telmisartanu při hemodialýze.

Hypertenze je závažná patologie, která je diagnostikována téměř u každé třetí osoby. Na její komplikace umírají ročně tisíce pacientů. To se obvykle děje kvůli nedostatku účinná léčba a ignorování příznaků. Hrozné následky, ke kterým hypertenze vede, jsou krvácení do mozkové tkáně, srdeční infarkt, ztráta zraku, invalidita a smrt.

K jejich prevenci je nutné dodržovat doporučení ošetřujícího lékaře a cíleně užívat léky. Nejčastěji po vyšetření kardiolog předepisuje blokátory receptorů pro angiotenzin-2 (ARB), jiným názvem jsou sartany. Jsou to účinná antihypertenziva, vhodná pro většinu pacientů, mají minimální seznam nežádoucí reakce organismus.

Na rozdíl od losartanu se telmisartan nemusí přeměňovat na účinnou látku, což umožňuje jeho předepisování pro onemocnění jater. Má největší schopnost pronikat do tkání, doba jeho působení má ze všech sartanů maximální hodnotu. Ke spolehlivé kontrole krevního tlaku postačí jednorázová dávka, zabrání jeho rannímu nebezpečnému vzestupu.

Proto je u pacientů užívajících Hypotel nebo Micardis sníženo riziko mrtvice a srdečního infarktu.Ze všech blokátorů receptorů pro angiotenzin je tento lék nejméně vylučován ledvinami - ne více než 1%. Jejich onemocnění tedy neovlivňují farmakokinetické vlastnosti, což umožňuje použití telmisartanu při hemodialýze.

Vědci již před několika desítkami let spolehlivě identifikovali všechny rizikové faktory vedoucí k rozvoji patologie srdce a cév. Navíc tato patologie hraje důležitou roli u mladých lidí. Sled vývoje procesů u pacienta s rizikovými faktory od okamžiku jejich vzniku do rozvoje terminálního srdečního selhání se nazývá kardiovaskulární kontinuum. V posledně jmenovaném má zase velký význam tzv. „hypertenzní kaskáda“ – řetězec procesů v těle pacienta trpícího hypertenzí, která je rizikovým faktorem pro vznik vážnějších onemocnění (mrtvice, srdce záchvat, srdeční selhání atd.). Mezi procesy, které lze ovlivnit, patří ty, které jsou regulovány angiotensinem II, jehož blokátory jsou níže diskutované sartany.

Mechanismus účinku sartanů – blokátorů receptorů angiotenzinu II

Je možné přerušit patologický řetězec procesů probíhajících v lidském těle s arteriální hypertenzí ovlivněním jednoho nebo druhého článku patogeneze. Již dlouho je tedy známo, že příčinou hypertenze je zvýšený tonus tepen, protože podle všech zákonů hemodynamiky tekutina vstupuje do užší cévy pod větším tlakem než do široké. Systém renin-aldosteron-angiotenzin (RAAS) hraje vedoucí roli v regulaci vaskulárního tonu. Aniž bychom se pouštěli do mechanismů biochemie, stačí zmínit, že angiotenzin konvertující enzym podporuje tvorbu angiotenzinu II a ten, působením na receptory v cévní stěně, zvyšuje jeho napětí, což má za následek arteriální hypertenzi.

Na základě výše uvedeného existují dvě důležité skupiny léků, které ovlivňují RAAS – inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE inhibitory) a blokátory receptoru angiotenzinu II (ARB, neboli sartany).

Do první skupiny patří léky jako enalapril, lisinopril, captopril a mnoho dalších.

Do druhého - sartany, dále podrobně rozebrané léky - losartan, valsartan, telmisartan a další.

Takže sartany blokují receptory pro angiotenzin II, čímž normalizují zvýšený vaskulární tonus. V důsledku toho se snižuje zatížení srdečního svalu, protože nyní je pro srdce mnohem snazší „tlačit“ krev do cév a krevní tlak se vrátí do normálu.

účinek různých antihypertenziv na RAAS

Kromě toho sartany, stejně jako ACE inhibitory, přispívají k poskytování organoprotektivní účinek, to znamená, že „chrání“ sítnici očí, vnitřní stěnu cév (intimu, jejíž celistvost je extrémně důležitá při vysokých hladinách cholesterolu a při ateroskleróze), samotný srdeční sval, mozek a ledviny před nežádoucí účinky vysokého krevního tlaku.

Video: zlato. animace o angiotenzinu II a vysokém krevním tlaku

Kdy byste měli užívat sartany?

Na základě výše uvedeného působí následující onemocnění jako indikace pro užívání blokátorů receptoru angiotenzinu:

zejména ve spojení s hypertrofií levé komory. Vynikající hypotenzní účinek sartanů je dán jejich účinkem na patogenetické procesy probíhající v těle pacienta s hypertenzí. Pacienti by však měli vzít v úvahu, že optimální účinek se rozvíjí po několika týdnech od začátku denního podávání, ale přesto přetrvává po celou dobu léčby.
. Podle na začátku zmíněného kardiovaskulárního kontinua všechny patologické procesy v srdci a cévách, stejně jako v neurohumorálních systémech, které je regulují, vedou dříve či později k tomu, že srdce zvýšenou zátěž nezvládá a srdeční sval se prostě opotřebovává. K zastavení patologických mechanismů v časných stádiích existují ACE inhibitory a sartany. Multicentrické klinické studie navíc prokázaly, že ACE inhibitory, sartany a betablokátory významně snižují rychlost progrese CHF a také snižují riziko srdečního infarktu a mozkové mrtvice na minimum.
Nefropatie. Použití sartanů je opodstatněné u pacientů s ledvinovou patologií, která byla způsobena nebo byla důsledkem hypertenze.
Kardiovaskulární patologie u pacientů s typem 2. Konstantní příjem sartanů přispívá k lepšímu využití glukózy tělesnými tkáněmi v důsledku poklesu inzulinové rezistence. Tento metabolický efekt přispívá k normalizaci hladiny glukózy v krvi.
Kardiovaskulární patologie u pacientů s. Tato indikace je dána tím, že sartany normalizují hladinu cholesterolu v krvi u pacientů s vysokou hladinou cholesterolu a také s nerovnováhou mezi velmi nízkou, nízkou a vysokou hustotou cholesterolu (VLDL cholesterol, LDL cholesterol, HDL cholesterol). Připomeňme, že "špatný" cholesterol se nachází v lipoproteinech s velmi nízkou a nízkou hustotou a "dobrý" - v lipoproteinech s vysokou hustotou.

Mají sartany nějaké výhody?

Po získání syntetických léků, které blokují receptory angiotensinu, vědci vyřešili některé problémy, které vznikají, když praktická aplikace lékaři jiných skupin.

Zejména ACE inhibitory (prestarium, noliprel, enam, lisinopril, diroton), které jsou poměrně účinné a bezpečné, navíc v jistém smyslu dokonce „užitečné“ léky, jsou pacienty velmi často špatně tolerovány kvůli výrazné straně účinek na suchý kompulzivní kašel. Sartani takové účinky nevykazují.

(egilok, metoprolol, concor, coronal, bisoprolol) a (verapamil, diltiazem) významně ovlivňují srdeční frekvenci a zpomalují ji, takže pacientům s hypertenzí a poruchami rytmu, jako je bradykardie a / nebo bradyarytmie, je vhodnější předepisovat ARB. Posledně jmenované neovlivňují vedení v srdci a srdeční frekvenci. Kromě toho sartany neovlivňují metabolismus draslíku v těle, což opět nezpůsobuje poruchy vedení v srdci.

Přes všechny tyto výhody takových moderních léků, jako jsou ARB, by měly být všechny indikace a vlastnosti kombinace léků určeny pouze lékař s přihlédnutím ke klinickému obrazu a výsledkům vyšetření konkrétního pacienta.

Kontraindikace

Kontraindikacemi užívání sartanů jsou individuální nesnášenlivost léků této skupiny, těhotenství, děti do 18 let, závažná poškození jater a ledvin (selhání jater a ledvin), aldosteronismus, závažné poruchy elektrolytového složení krve ( draslík, sodík), stav po transplantaci ledvin. S užíváním léků by se v tomto ohledu mělo začít až po konzultaci s praktickým lékařem nebo kardiologem, aby se předešlo nežádoucím účinkům.

Jsou možné vedlejší účinky?

Slabost, závratě, ortostatická hypotenze (s ostrým přijetím vertikální polohy těla), zvýšená únava a další známky astenie,
Bolest na hrudi, ve svalech a kloubech končetin,
Bolest břicha, nevolnost, pálení žáhy, zácpa, dyspepsie.
Alergické reakce, otok sliznice nosních cest, suchý kašel, zarudnutí kůže, svědění.

Jsou mezi sartany lepší léky?

Podle klasifikace antagonistů receptoru angiotensinu se rozlišují čtyři skupiny těchto léků.

To je založeno na chemické struktuře molekuly založené na:

bifenylový derivát tetrazolu (losartan, irbesartan, candesartan),
Nebifenylový derivát tetrazolu (telmisartan),
Nebifenyltetrazol (eprosartan),
Necyklická sloučenina (valsartan).

Navzdory tomu, že sartany samy o sobě jsou inovativním řešením v kardiologii, lze mezi nimi rozlišit i léky nejnovější (druhé) generace, výrazně převyšující předchozí sartany v řadě farmakologických a farmakodynamických vlastností a konečných účinků. K dnešnímu dni je tímto lékem telmisartan (obchodní název v Rusku - "Micardis"). Tento lék může být právem nazýván nejlepším mezi nejlepšími.

Seznam sartanů, jejich srovnávací charakteristiky

Účinná látka	Obchodní jména	Dávkování aktivní složka v tabletě, mg	Země výrobce	Cena v závislosti na dávkování a množství v balení třete
losartan	Blocktran presartan Vasotenz	12.5; 25;50	Rusko Česká republika, Slovensko Rusko, Slovinsko Švýcarsko Island	140-355
Irbesartan	Irsar Aprovel	150; 300	Rusko Francie	684-989
Candesartan	Hyposard Kandecor	8; 16; 32	Polsko Slovinsko	193-336
telmisartan	Micardis	40; 80	Rakousko, Německo	553-947
Telmisartan + hydrochlorothiazid	Micardis Plus	40+12.5;80+12.5	Rakousko, Německo	553-947
azilsartan	Edarbi	40; 80	Japonsko	520-728
eprosartan	Teveten	600	Německo, Francie, USA, Nizozemsko	1011-1767
Valsartan	Valz Valsacor Diovan	40;80;160	Island, Bulharsko, Rusko, Slovinsko Švýcarsko	283-600 1564-1942
Valsartan + hydrochlorothiazid	Walz N Valsakor N Valsacor ND	40+12.5;	Island, Bulharsko, Rusko, Slovinsko	283-600

Mohou se sartany užívat s jinými léky?

Pacienti s hypertenzí mají často další komorbidity, které vyžadují jmenování kombinovaných léků. Například pacienti s poruchami rytmu mohou současně dostávat antiarytmika, betablokátory a inhibitory antagonistů angiotensinu a pacienti s anginou pectoris mohou dostávat i nitráty. Kromě toho je u všech pacientů se srdeční patologií prokázáno, že užívají protidestičkové látky (aspirin-kardio, tromboAss, acecardol atd.). Pacienti užívající uvedené léky a nejen oni by se proto neměli bát užívat je společně, protože sartany jsou plně kompatibilní s jinými léky na srdce.

Na závěr je třeba poznamenat, že bez ohledu na to, jak atraktivní se mohou zdát klinické účinky toho či onoho léku, včetně sartanů, v první řadě byste se měli poradit se svým lékařem. Opět platí, že léčba zahájená ve špatnou dobu je někdy plná ohrožení zdraví a života, a naopak, samoléčba spojená s autodiagnostikou může také způsobit pacientovi nenapravitelné škody.

Video: přednášky o sartanech

Podobné články

Diskutujte:

Otevřený sklep ve snu. Jaký je sen o suterénu: Existuje mnoho výkladů toho, o čem sklep sní. A souvisí to s...
Jak vykládat obrácené tarotové karty: Obrácené karty mohou mít různé významy a někdy je těžké je pochopit...
Proč snít o líbání muže: Pravděpodobnost splnění snů Protože někteří lidé jsou náchylnější k vlivu ...
Folklorní kniha snů Co to znamená, když sníte o řetězu: Primární prvky - dřevo, oheň, země, kov Prvky - vítr, teplo, ...