약동학은 상호 관련된 단계로 구성됩니다. 약동학 - 일반 약리학 약물의 작용 메커니즘

약동학은 인체를 통한 약물의 이동, 즉 약물 투여 경로, 약물의 흡수, 분포, 대사(생체 변환) 및 신체 배설을 연구합니다.

많은 약리학 대리인치료 및 예방 목적으로 사용되므로 의약품이라고합니다. 그러나 약을 제대로 투여하지 않으면(또는 용량을 잘못 계산하면) 독이 된다. 예를 들어, 유아가 모르핀에 매우 민감하기 때문에 나이가 많은 소아에게 치료 효과가 있는 MORPINE 용량은 유아에게 치명적입니다. 사람들이 설사를 위해 구입하는 항생제 레보미세틴은 영아의 사망을 유발할 수 있습니다. 독성이 높습니다.

약리학이라는 이름은 그리스어 PHARMACON(약물, 활성 원리)과 LOGOS(말, 교리)에서 유래되었습니다.

약리학은 치료, 예방 및 진단을 위해 의학에 사용되는 약물을 연구합니다. 각종 질병또는 병리학적 과정.

약리학을 공부하는 이유는 무엇입니까?

피부 보호 제품.

모든 팔 보호 키트.

후드, 바지, 스타킹, 장갑이 달린 셔츠로 구성됩니다. 세트의 무게는 5kg입니다. 그것은 일반적으로 방사선 화학 및 세균 정찰 수행뿐만 아니라 화학 및 세균 공격 조건에서 인원을 보호하는 데 사용됩니다.

가정복 .

고무 장화, 운동복, 비옷, 스포츠 모자, 스카프, 가죽 장갑. 폭발에 사용됩니다.

그렇다면 당신의 미래 직업은 의학과 관련이 있습니다. 당신은 의사와 함께 일할 것입니다. 이를 위해서는 꿀을 알아야합니다. 의사가 말하는 것과 그가 당신에게 원하는 것을 이해하는 용어.

약리학은 약물과 살아있는 유기체의 상호 작용 및 새로운 약물을 찾는 방법에 대한 과학입니다.

WHO에 따르면 MEDICINAL은 사람을 치료하는 데 사용되는 모든 물질 또는 제품입니다. 예를 들어, 우리는 치료에 사용되는 약용 식물만 부를 수 있습니다.

의학 분야로서 약리학은 다른 분야(약학, 해부학, 병리학, 미생물학, 간호 기초)와 밀접한 관련이 있습니다. 그리고 내년에는 치료, 소아과, 수술 등을 공부하는 데 필요할 것입니다.

약리학의 주요 임무는 약물 연구, 부작용, 금기 사항, 다양한 인구 집단에서의 사용 특징, 주사 약물의 올바른 희석입니다.

약리학은 빠른 속도로 발전하고 있습니다. 매년 수천 가지의 화합물이 연구됩니다. 그들 중 임상 실습수십 가지의 새로운 고 활성 약물 만 사용됩니다. 매년 이미 알려진 약물의 작용 메커니즘이 개선되고 사용에 대한 적응증 및 금기 사항이 확장되거나 축소됩니다.

약리학은 의학에서 가장 복잡한 과목 중 하나입니다.고등과 중등 모두 공부하기가 어렵습니다. 교육 기관. 그러나, 지금 점점 의학 교육약리학의 기초 지식 없이는 생각할 수 없습니다. 성공적인 연구를 위해서는 모든 노력을 기울여야 합니다.

현재까지 10,000개 이상의 약물에 대한 데이터가 이미 알려져 있습니다.

약리학에는 2개의 섹션이 있습니다. 약동학, 약력학.

약력학 - 약물의 작용 메커니즘을 연구합니다. 물질은 인체에 어떤 영향을 미칩니 까?

의약 물질의 작용 유형:

1. 메인 (메인)- 치료 효과를 달성하는 행동. 예를 들어 Pentalgin-N 정제에는 주요 약리 효과 또는 주요 작용인 진통제가 있습니다. 이것은 약물이 처방되는 주요 작용입니다.

2. 옆- 약물 사용 시 신체에 바람직하지 않고 때로는 위험한 영향이 발생합니다.부작용은 의약품 참고서 또는 의약품 사용 해부학에 표시되어 있습니다. 그들은 어떻게 식별됩니까? 자원봉사자 1000명을 모집합니다. 일정 시간 동안 그들은 시험약을 복용합니다. 이 시간 동안 적어도 하나가 알레르기 반응을 보일 경우 알레르기 반응이 측면 등에 기록됩니다. 우리의 예에서 부작용펜탈진-N:

장기간 사용하면 신장 및 간 기능이 손상되므로 금기 사항은 신장 또는 간 기능 부전입니다.

부작용- 혈액 시스템 위반 (백혈구 감소증 등), 금기 사항 - 혈액 질환.

3. 현지의- 신체 조직과 직접 접촉하는 약물의 적용 부위에서 나타나는 작용.예: 타박상에 흡수성 연고를 바르십시오.

4. 흡수성 또는 일반- 특정 기관이 아니라 전체 유기체에 대한 작용.아날진의 예.

5. 직접- 의약 물질과 특정 기관의 직접적인 상호 작용으로 나타나는 작용으로 기능이 변경됩니다.예를 들어, 관절에 주사합니다.

6. 간접-직접 행동의 결과로 두 번째로 발전하는 행동.예를 들어, suprastin은 주요 항 알레르기, 간접 졸음입니다. 간접 작용의 종류 중 하나는 반사 작용 - 반사 작용이 참여하는 작용 메커니즘에서 약물의 간접 작용입니다. 반사 행동에서 특별한 역할은 다음과 같습니다. 반사 영역, 포함하는 많은 수의민감한 신경 종말. 이러한 구역은 위장관의 점막에 위치합니다. 호흡기, 피부 표면에, 혈관계. 반사 작용의 예는 암모니아가 호흡에 미치는 영향입니다. 테레빈 유, 겨자 고약, 은행은 지역 외에도 반사 효과가 있습니다.

7. 선거- 치료 용량의 약물이 특정 기관에만 독점적으로 작용하거나 주어진 기능을 수행하는 경우. 선택적 작용의 예는 심장 근육에 대한 심장 배당체, 자궁 근육에 대한 맥각 알칼로이드, 아드레날린 수용체에 대한 아드레날린, M-콜린성 수용체에 대한 아트로핀의 영향입니다. But-shpa- on 평활근. Mezim - 췌장에.

8. 거꾸로 할 수 있는- 의약 물질의 제거 또는 파괴 후에 멈추는 일시적인 효과.진통제는 3-6시간 지속됩니다.

9. 뒤집을 수 없는- 약물을 제거한 후에도 지속되는 효과. Teraflex는 6개월 복용 후 약물 중단 후 3개월 동안 작용 기간이 지속됩니다. 동일한 약물이 복용량에 따라 가역적 및 비가역적 효과를 유발할 수 있습니다. 예는 수렴제 및 부식제, 산, 중금속 염, 페놀입니다. 약물을 잘못 사용하면 돌이킬 수없는 효과가 발생합니다 : 약물과 신체의 개별 비 호환성과 함께 복용량, 농도, 장기간 사용을 초과합니다.

10. 우울 - 결과적으로 신체 기능이 표준 (에테르) 아래로 낮아집니다.

11. 흥미로운 - 표준 (카페인) 이상으로 신체 기능을 증가시킵니다.

12. 강장제 - 신체의 기능을 정상으로 증가시킵니다(인삼).

13. 진정 - 신체 기능이 정상으로 감소합니다(발레리안 팅크).

모든 투여 경로는 두 가지 주요 그룹으로 나눌 수 있습니다.

1. 경장- 위장관을 통해;

2. 비경구적- 위장관을 우회합니다.

경장 투여 경로는 사용이 편리하고 약물의 무균성과 의료진의 상주를 필요로 하지 않지만 많은 응급 상황과 환자가 의식이 없거나 제어할 수 없는 구토가 있는 경우에는 사용할 수 없습니다. 경장 약물 투여 경로는 다음과 같습니다.

1. 경구(라틴어 per os에서 - 입을 통해, 내부에서) - 편리함으로 인해 가장 일반적인 투여 경로.그러나 그 효과는 천천히 발전합니다. 의약 물질의 흡수 속도는 위장 내용물의 질과 양, 장 점막의 특성, 운동성에 달려 있습니다. 또한 약물의 일부는 간 장벽을 통과할 때 파괴된 다음 혈류로 들어갑니다. 당신이 받을 때 페로스약물 흡수는 구강(더 잘 흡수되는 지용성 약물). 또한 위에서 약물의 흡수가 적습니다. 소장은 지용성 및 수용성 약물의 주요 흡수 부위인 반면 대장에서는 흡수가 적습니다. 장에서 흡수된 약물은 시스템으로 들어갑니다. 문맥간, 그런 다음 전신 순환으로. 입으로 (구강, 장내) 약물은 용액, 분말, 정제, 캡슐, 알약의 형태로 투여됩니다.

방법의 장점 : 편리함과 사용 용이성.

단점: 위장에 부정적인 영향(위가 아픈 사람은 복용할 수 없으며, 코팅된 정제를 복용하는 것이 좋습니다).

위, 내장 및 간에서 파괴되어 활동을 잃습니다.따라서 의사의 복용 권고(식후 또는 식전, 우유 또는 물 섭취 등)에 따라 복용하는 것이 필요합니다.

2. 설하(Latin sub lingua에서 - 혀 아래)- 경장 투여 경로의 효과 개시시 가장 빠른 tk. 구강에는 혈액이 잘 공급되고, 약재는 소화효소와 간효소에 의해 파괴되지 않고 직접 혈류로 들어간다.

장점: LP는 위액에 의해 분해되지 않고 전신 순환계로 빠르게 들어가 원하는 효과를 얻을 수 있습니다.

결함 : 점막의 자극, 과도한 타액분비(salivation), 약물의 부분적 섭취에 기여.

3) 협측의 - 잇몸 및/또는 뺨의 점막에. 효율성은 설하 투여와 유사합니다.

4.직장 (위도에서 직장 당 - 직장을 통해)- 경구 또는 설하 경로로 약물을 사용할 수 없거나 직장에 직접 작용할 필요가 있을 때 사용하는 경로. 동시에 약재는 소화효소, 간효소에 의해 파괴되지 않으므로 일반혈류에 흡수되면 경구투여보다 효과발현이 빠르다.

장점: 입으로 복용하기 어렵거나 불가능한 경우(메스꺼움, 구토, 경련 또는 식도 폐쇄) 약물 사용뿐만 아니라 위장에 대한 자극 효과를 피합니다.

약동학(“인간은 마약이다”) - 의약 물질에 대한 신체의 영향, 섭취, 분포, 생체 변형 및 신체에서 약물의 배설 방법을 연구합니다. 신체의 생리학적 시스템은 선천적 및 후천적 특성뿐만 아니라 약물 투여 방법 및 경로에 따라 약물 물질의 운명을 다양한 정도로 변화시킬 것입니다. 약물의 약동학은 성별, 연령 및 질병의 특성에 따라 다릅니다.

신체 내 의약 물질의 운명을 판단하기 위한 주요 통합 지표는 정의입니다. 이들 물질의 농도및 체액, 조직, 세포 및 세포 소기관에서 이들의 대사산물.

약물의 작용 시간은 약동학 특성에 따라 다릅니다. 반감기- 의약 물질로부터 혈장을 50% 정제하는 데 필요한 시간.

약동학의 단계(단계).의약 물질의 움직임과 체내 분자의 변화는 일련의 순차적 과정입니다. 흡수, 분포, 대사 및 배설(excretion)약. 이 모든 과정에 대해 필요한 조건세포막을 통한 침투.

세포막을 통한 약물의 통과.

세포막을 통한 약물 침투 규제 자연 과정 확산, 여과 및 능동 수송.

확산고농도 영역에서 저농도 영역으로 이동하는 모든 물질의 자연적 경향을 기반으로합니다.

여과법. 인접한 곳의 밀접한 연결 장소의 수로 상피 세포놓치다 모공을 통해일부 수용성 물질만. 중성 또는 무전하(즉, 비극성) 분자는 기공이 전하를 띠기 때문에 더 빨리 침투합니다.

활동적인 수송 -이 메커니즘은 특정 약물이 농도 구배에 대해 세포 안팎으로 이동하는 것을 조절합니다. 이 프로세스는 구현에 에너지가 필요하며 확산에 의한 물질 전달보다 빠릅니다. 유사한 구조를 가진 분자는 캐리어 분자를 놓고 경쟁합니다. 능동 수송 메커니즘은 특정 물질에 매우 특이합니다.

세포막의 일부 기관 특징.

뇌와 뇌척수액.뇌의 모세혈관은 내피 세포에 물질이 세포외액으로 들어갈 수 있는 공간이 없다는 점에서 신체의 대부분의 모세혈관과 다릅니다. 성상 세포 과정의 얇은 층뿐만 아니라 기저막에 연결된 밀접하게 인접한 모세관 내피 세포는 혈액이 뇌 조직과 접촉하는 것을 방지합니다. 이것 혈액 뇌 장벽혈액에서 뇌와 뇌척수액(CSF)으로 특정 물질이 침투하는 것을 방지합니다. 지방 불용성물질은 이 장벽을 통과하지 않습니다. 에 맞서, 지용성물질은 혈액-뇌 장벽을 쉽게 통과합니다.

태반. 영양막 층으로 구성된 융모막 융모, 즉 태아 모세혈관을 둘러싼 세포는 모체 혈액에 잠겨 있습니다. 임산부와 태아의 혈류는 장벽으로 분리되어 있으며 그 특징은 신체의 모든 지질막과 동일합니다. 지용성 물질에만 투과성이고 수용성 물질에는 불투과성입니다(특히 상대 분자량(RMM)이 600을 초과하는 경우). 또한 태반에는 모노아민 옥시다아제, 콜린에스테라아제 및 약물을 대사할 수 있고 임산부가 복용한 약물에 반응할 수 있는 마이크로솜 효소 시스템(간에서와 유사)이 포함되어 있습니다.

흡입관 - 주사 부위에서 혈류로 약물이 들어가는 과정. 투여 경로에 관계없이 흡입 속도약물은 세 가지 요인에 의해 결정됩니다. a) 제형(정제, 좌약, 에어로졸); b) 조직에서의 용해도; c) 주사 부위의 혈류.

연속되는 경우가 많다 흡수 단계생물학적 장벽을 통한 의약품:

1) 수동 확산. 이렇게 하면 지질에 잘 녹는 약물이 침투합니다. 흡수 속도는 농도와 외부 및 외부의 차이에 의해 결정됩니다. 내부에멤브레인;

2) 활동적인 수송. 이 경우 막을 통한 물질의 이동은 막 자체에 포함된 운송 시스템의 도움으로 발생합니다.

3) 여과법. 여과로 인해 약물은 막에 존재하는 기공을 통해 침투합니다(물, 일부 이온 및 작은 친수성 약물 분자). 여과 강도는 정수압과 삼투압에 따라 다릅니다.

4) Pinocytosis.운송 과정은 의약 물질 입자가 들어있는 세포막 구조의 특수 소포 형성을 통해 수행됩니다. 기포는 멤브레인의 반대쪽으로 이동하여 내용물을 방출합니다.

분포. 혈류로 유입된 후 의약 물질은 신체의 모든 조직에 분포됩니다. 의약 물질의 분포는 지질 용해도, 혈장 단백질과의 결합 품질, 국소 혈류 강도 및 기타 요인에 의해 결정됩니다.

흡수 후 처음으로 약물의 상당 부분이 가장 활동적인 기관과 조직에 들어갑니다. 혈액 공급(심장, 간, 폐, 신장).

자연적으로 발생하는 많은 물질이 부분적으로 자유롭고 부분적으로 혈장에서 순환합니다. 혈장 단백질에 결합. 약물은 구속 상태와 자유 상태 모두에서 순환합니다. 약물의 결합되지 않은 자유 분획만이 약리학적으로 활성인 반면, 단백질 결합 분획은 생물학적으로 불활성인 화합물이라는 것이 중요합니다. 약물 복합체와 혈장 단백질의 연결 및 분해는 일반적으로 빠르게 발생합니다.

대사 (생체 변형)는 의약 물질이 신체에서 겪는 물리 화학적 및 생화학 적 변형의 복합체입니다. 결과적으로 대사산물이 형성된다(수용성 물질) 몸에서 쉽게 배설됩니다.

생체 변환의 결과로 물질은 큰 전하(더 극성이 됨)를 획득하고 결과적으로 더 큰 친수성, 즉 물에 대한 용해도를 얻습니다. 이러한 화학 구조의 변화는 변화를 수반합니다. 약리학적 특성(일반적으로 활동 감소) 신체에서 배설되는 속도.

일어난다 두 가지 주요 방향으로: a) 지방에서 약물의 용해도 감소 및 b) 생물학적 활성 감소.

신진대사의 단계 : 수산화. 디메틸화. 산화. 술폭사이드의 형성.

할당하다 두 종류의 신진대사체내 약물

비합성 반응효소에 의한 약물 대사. 비 합성 반응에는 산화, 환원 및 가수 분해가 포함됩니다. 이들은 효소 촉매화 세포 리소좀(마이크로솜)과 다른 국소화 효소(비마이크로솜)로 촉매화됩니다.

합성 반응내인성 기질의 도움으로 실현됩니다. 이러한 반응은 약물과 내인성 기질(글루쿠론산, 글리신, 황산염, 물 등)의 결합을 기반으로 합니다.

약물의 생체 변형은 주로 발생합니다. 간에서, 그러나 그것은 또한 수행됩니다 혈장에서그리고 다른 조직에서. 집중적이고 수많은 대사 반응이 이미 일어나고 있습니다. 장벽에서.

생체 변환은 간 질환, 식이, 성별, 연령 및 기타 여러 요인의 영향을 받습니다. 간 손상으로 중추에 대한 많은 약물의 독성 효과 신경계뇌병증의 발병률이 급격히 증가합니다. 간 질환의 중증도에 따라 일부 약물은 주의해서 사용하거나 완전히 금기입니다(바르비투르산염, 마약성 진통제, 페노티아진, 남성호르몬 스테로이드 등).

임상 관찰에 따르면 다른 환자에서 동일한 의약 물질의 효능과 내약성이 동일하지 않은 것으로 나타났습니다. 이러한 차이점은 정의됩니다. 유전적 요인신진 대사, 수용, 면역 반응 등의 과정을 결정합니다. 의약 물질에 대한 인체 민감도의 유전 적 기초 연구는 주제입니다 약리유전학. 이것은 약물의 생체 변형을 촉매하는 효소의 결핍으로 가장 자주 나타납니다. 비정형 반응은 유전성 대사 장애에서도 발생할 수 있습니다.

효소의 합성은 엄격한 유전적 통제하에 있습니다. 해당 유전자가 돌연변이되면 효소의 구조와 특성에 대한 유전적 위반이 발생합니다. 발효 병증.유전자 변이의 성질에 따라 효소 합성 속도가 달라지거나 비정형 효소가 합성된다.

효소 시스템의 유전적 결함 중 결핍이 종종 발견됩니다. 포도당-6-인산 탈수소(G-6-FDG). 그것은 sulfonamides, furazolidone 및 기타 약물을 사용하여 적혈구의 대량 파괴 (용혈성 위기)로 나타납니다. 또한 G-6-FDR 결핍이 있는 사람들은 다음에 민감합니다. 식료품말 콩, 구스베리, 붉은 건포도를 포함합니다. 결핍 환자가 있다. 아세틸트랜스퍼라제, 카탈라제 및 기타 효소몸에. 유전성 대사 장애에서 약물에 대한 비정형 반응은 다음과 같이 발생합니다. 선천성 메트헤모글로빈혈증, 포르피린증, 유전성 비용혈성 황달.

제거 . 여러 가지가 있습니다 배설 경로) 신체로부터의 약물 및 대사 산물: 대변, 소변, 호기, 타액, 땀, 눈물샘 및 유선으로.

신장에 의한 제거 . 신장에 의한 약물 및 그 대사 산물의 배설은 몇 가지 생리적 과정의 참여로 발생합니다.

사구체 여과.물질이 사구체 여과액으로 통과하는 속도는 혈장 농도, OMM 및 전하에 따라 달라집니다. OMM이 50,000 이상인 물질은 사구체 여과액에 들어가지 못하고, OMM이 10,000 미만인 물질(즉, 거의 대부분의 약재)은 신장 사구체에서 여과된다.

신장 세뇨관에서의 배설. 근위 세뇨관 세포가 혈장에서 세뇨관 유체로 하전된(양이온 및 음이온) 분자를 능동적으로 전달하는 능력은 신장 배설 기능의 중요한 메커니즘 중 하나입니다.

신세뇨관 재흡수. 사구체여과액에서 약물의 농도는 혈장과 동일하나 네프론을 따라 이동하면서 농도구배가 커짐에 따라 농축되기 때문에 여액 속의 약물농도는 통과하는 혈액에서의 농도를 초과한다. 네프론을 통해

장을 통한 제거.

전신 작용을 위해 약물을 내부로 복용한 후, 그 일부, 흡수되지 않고대변으로 배출될 수 있습니다. 때때로 장에서 흡수되도록 특별히 고안되지 않은 약물(예: 네오마이신)을 경구로 복용합니다. 위장관의 효소와 세균성 미생물의 영향으로 약물은 다른 화합물로 전환되어 다시 간으로 전달될 수 있으며 여기에서 새로운 주기가 발생합니다.

기여하는 가장 중요한 메커니즘에 활동적인장으로의 약물 수송 담즙 배설(쿠키). 간에서 활성 수송 시스템의 도움으로 대사 산물 형태의 의약 물질 또는 변화없이 담즙에 들어간 다음 배설되는 장으로 들어갑니다. 대변으로.

간에서 약물의 배설 정도는 간 질환 및 염증성 질환담관.

폐를 통한 제거 . 폐는 휘발성 마취제의 주요 투여 및 제거 경로 역할을 합니다. 다른 경우 약물 요법제거에서 그들의 역할은 작습니다.

약물 제거 모유 . 수유중인 여성의 혈장에 포함된 약용 물질은 우유로 배설됩니다. 그것의 양이 너무 작아 제거에 큰 영향을 미치지 않습니다. 그러나 때때로 몸에 들어가는 약물 아기, 그것에 상당한 영향을 미칠 수 있습니다 (최면제, 진통제 등).

정리신체에서 약물의 배설을 결정할 수 있습니다. 용어 " 신장 크레아티닌 청소율» 혈장에서 내인성 크레아티닌의 배설을 결정합니다. 대부분의 약물은 신장이나 간을 통해 제거됩니다. 이와 관련하여 체내 총 청소율은 간 청소율과 신장 청소율의 합이며, 간 청소전신 청소율(수면제, 진통제 등)에서 신장 청소율 값을 빼서 계산합니다.

개발의 역사

약동학의 기본은 여러 국가의 다양한 전문 분야의 과학자들에 의해 만들어졌습니다.

1913년에 독일의 생화학자 L. Michaelis와 M. Menten은 약물 대사를 설명하기 위해 현대 약동학에서 널리 사용되는 효소 과정의 동역학 방정식을 제안했습니다.

섭취하면 기본 의약 물질 (아민)은 일반적으로 소장에 흡수됩니다 (설하 투여 형태는 구강, 직장-직장에서 흡수됨). 중성 또는 산성 성질의 의약 물질은 이미 위.

흡수는 흡수율과 정도(소위 생체이용률)로 특징지어집니다. 흡수 정도는 약물 투여 중 혈액에 들어가는 의약 물질의 양(백분율 또는 분수)입니다. 다양한 방법소개. 흡수율과 정도는 다음에 따라 다릅니다. 제형, 뿐만 아니라 다른 요인. 구두로 복용하면 간 효소 (또는 위산)의 작용으로 흡수 과정에서 많은 의약 물질이 대사 산물로 생체 변환되어 의약 물질의 일부만 혈류에 도달합니다. 위장관에서 약물의 흡수 정도는 일반적으로 식사 후에 약물을 복용하면 감소합니다.

장기 및 조직 분포

분포를 정량화하기 위해 약물 물질의 용량을 혈액(혈장, 혈청)의 초기 농도로 나누고 투여 시간으로 외삽하거나 통계적 순간 방법을 사용합니다. 분포 부피의 조건부 값을 얻습니다(초기 겉보기 농도와 동일한 농도를 얻기 위해 투여량이 용해되어야 하는 액체의 부피). 일부 수용성 약물의 경우 분포 용적 값은 혈액, 세포 외액 또는 신체의 전체 수성 단계에 해당하는 실제 값을 취할 수 있습니다. 지용성 약물의 경우, 이러한 추정치는 지방 및 기타 조직에 의한 약물 물질의 선택적 누적으로 인해 신체의 실제 부피를 1-2배 초과할 수 있습니다.

대사

의약 물질은 변하지 않거나 생화학적 변형(대사 산물)의 산물로서 신체에서 배설됩니다. 신진 대사 중에 가장 일반적인 과정은 산화, 환원, 가수 분해뿐만 아니라 글루 쿠 론산, 황산, 아세트산, 글루타티온 잔류 물이있는 화합물입니다. 대사산물은 모약물보다 더 극성이고 더 수용성이어서 소변으로 더 빨리 배설되는 경향이 있습니다. 대사는 자발적으로 진행될 수 있지만 간, 신장, 폐, 피부, 뇌 등의 세포막과 세포 소기관에 국한된 효소(예: 시토크롬)에 의해 가장 자주 촉매됩니다. 일부 효소는 세포질에 국한되어 있습니다. 생물학적 중요성대사 변형 - 신체 배설을 위한 지용성 약물의 준비.

배설

약용 물질은 소변, 대변, 땀, 타액, 우유 및 날숨과 함께 몸에서 배설됩니다. 배설은 약물이 혈액과 함께 배설 기관으로 전달되는 속도와 적절한 배설 시스템의 활동에 따라 달라집니다. 수용성 약물은 일반적으로 신장을 통해 배설됩니다. 이 과정은 사구체(사구체) 여과, 세뇨관 분비 및 재흡수라는 세 가지 주요 과정의 대수적 합에 의해 결정됩니다. 여과율은 혈장 유리 약물 농도에 정비례합니다. 세뇨관 분비는 네프론의 포화 수송 시스템에 의해 실현되며 일부 유기 음이온, 양이온 및 양쪽성 화합물의 특징입니다. 중성 형태의 의약 물질은 재흡수될 수 있습니다. 분자량이 300 이상인 극성 약물은 주로 담즙으로 배설된 다음 대변으로 배설됩니다. 배설 속도는 담즙의 흐름과 혈액과 담즙의 약물 농도 비율에 정비례합니다.

나머지 방출 경로는 덜 강렬하지만 약동학 연구에서 조사할 수 있습니다. 특히, 타액 내 약물의 함량을 분석하는 경우가 많은데, 많은 약물의 경우 타액 내 농도는 혈중 농도와 비례하므로 모유 내 약물 농도도 검사하는데 이는 약물의 안전성을 평가하는 데 중요하다. 모유 수유.

문학

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연결

임상 약리학의 일반적인 문제. 6장
신체의 약물 분포. 생물학적 장벽. 보증금 (강의, 러시아어)
약동학/약력학 연구를 위한 데이터 분석 소프트웨어
의약품의 생물학적 동등성에 대한 질적 연구를 수행합니다. // 2004년 10월 8일자 러시아 연방 보건사회개발부 지침
임상(응용) 약동학 연구실: 표준화, 인가 및 허가

위키미디어 재단. 2010.

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약물은 치료 효과를 내기 위해 체내에 도입됩니다. 그러나 신체도 영향을 미칩니다. 약, 그 결과 신체의 특정 부분에 들어가거나 들어가지 않거나, 특정 장벽을 통과하거나 통과하지 못하거나, 화학 구조를 수정하거나 유지하거나, 특정 방식으로 신체를 떠날 수 있습니다. 신체를 통한 약물 이동의 모든 단계와 신체에서 약물과 함께 발생하는 과정은 약리학의 특별 섹션의 연구 대상입니다. 약동학.

네 가지 주요 단계가 있습니다 약동학약물 - 흡수, 분포, 대사 및 배설.

흡입관- 약물이 외부에서 혈류로 들어가는 과정. 약물 흡수는 폐 표면의 피부, 점막 등 신체의 모든 표면에서 발생할 수 있습니다. 경구 복용시 위장관에서 혈액으로의 약물 유입은 영양소 흡수 메커니즘을 사용하여 수행됩니다. 최고라고 해야 할까요 위장관지방에 대한 용해도가 좋고(친유성 제제) 분자량이 작은 약물이 흡수됩니다. 거대분자 제제 및 지방에 불용성인 물질은 실질적으로 위장관에서 흡수되지 않으므로, 예를 들어 주사 형태로 다른 경로로 투여해야 합니다.

약물이 혈액에 들어간 후 다음 단계가 시작됩니다. 분포. 이것은 혈액에서 약물이 작용의 세포 표적이 가장 자주 위치하는 장기 및 조직으로 침투하는 과정입니다. 물질의 분포가 빠르고 쉬울수록 흡수 단계에서와 같이 지방에 더 많이 용해되고 분자량이 낮아집니다. 그러나 대부분의 경우 신체의 장기 및 조직에 대한 약물 분포가 고르지 않게 발생합니다. 일부 조직에는 더 많은 약물이 들어가고 다른 조직에는 덜 들어갑니다. 이러한 상황에는 여러 가지 이유가 있으며 그 중 하나는 신체에 소위 조직 장벽이 존재하기 때문입니다. 조직 장벽은 특정 조직에 들어가는 이물질(약물 포함)을 막아 조직 손상을 방지합니다. 가장 중요한 것은 약물이 중추신경계(CNS)로 침투하는 것을 막는 혈뇌장벽과 임산부의 자궁에서 태아의 몸을 보호하는 태반장벽이다. 물론 조직 장벽은 모든 약물에 대해 완전히 뚫을 수 없는 것은 아니지만(그렇지 않으면 CNS에 영향을 미치는 약물이 없을 것입니다) 많은 약물의 분포 패턴을 크게 변경합니다. 화학 물질.

약동학의 다음 단계는 대사즉, 약물의 화학 구조가 변형된 것입니다. 약물 대사가 일어나는 주요 기관은 간입니다. 간에서 대사의 결과 대부분의 경우 약물 물질은 생물학적 활성에서 생물학적 비활성 화합물로 전환됩니다. 따라서 간은 약물을 포함한 모든 이물질 및 유해 물질에 대한 항독소 성질을 가지고 있습니다. 그러나 어떤 경우에는 반대 과정이 발생합니다. 즉, 약물 물질이 비활성 "프로드러그"에서 생물학적 활성 약물로 변환됩니다. 일부 약물은 체내에서 전혀 대사되지 않고 그대로 둡니다.

마지막 스테이지약동학 - 번식. 약물과 그 대사 산물은 피부, 점막, 폐, 내장 등 다양한 방법으로 배설될 수 있습니다. 그러나 대부분의 약물의 주요 배설 경로는 신장을 통한 소변입니다. 대부분의 경우 약물은 소변으로 배설되도록 준비된다는 점에 유의하는 것이 중요합니다. 간에서 대사하는 동안 생물학적 활성을 잃을뿐만 아니라 지용성 물질에서 수용성 물질로 변합니다.

따라서 약물은 전신을 통과한 후 대사산물로 남거나 변하지 않습니다. 약동학 단계의 강도는 혈액 내 활성 화합물의 농도와 존재 기간에 반영되며, 이는 차례로 약물의 약리학적 효과의 강도를 결정합니다. 실질적으로 약물의 효능과 안전성을 평가하기 위해서는 혈중 약물량의 증가 속도, 최대 농도에 도달하는 시간, 유지 기간 등 여러 가지 약동학적 매개변수를 결정하는 것이 중요합니다. 혈액 내 치료 농도, 소변, 대변, 타액 및 기타 분비물 내 약물 및 대사 산물의 농도 등 .d. 이것은 주치의가 특정 환자에 대한 최적의 약물 요법 전술을 선택하도록 돕기 위해 고안된 전문가-임상 약리학자에 의해 수행됩니다.

구급 상자 의료

응급 처치 키트의 구성은 응용 분야에 따라 다르지만 다음과 같습니다. 일반 원칙인수. 구성에는 일반적으로 다음이 포함됩니다.

상처 치료 및 출혈 중지용 세트: 붕대, 고약, 지혈대;
방부제( 알코올 용액요오드, 브릴리언트 그린, 3% 과수화수소 용액, 과망간산칼륨(일명 과망간산칼륨 또는 "과망간산칼륨"), 클로르헥시딘 등)
진통제 및 이와 유사한 기타 약물: Metamizole(일명 analgin), 시트라몬, 아세틸살리실산 또는 아스피린, 파파베린.
일반적인 행동의 항생제 (암피실린, 연쇄상 구균).
니트로글리세린 및/또는 발리돌, 이들의 유사체 또는 유도체.
항히스타민제(항알레르기) 약물(Diphenhydramine(diphenhydramine이라고도 함) 및/또는 suprastin).
항경련제(예: Drotaverine(No-shpa)).
암모니아
붕산 및 중탄산나트륨(베이킹 소다라고도 함)
도구: 가위, 수술용 장갑, 주걱 또는 숟가락, 계량컵 등
해독 수단: 활성탄 또는 백탄, 과망간산칼륨.

또한 개별 응급 처치 키트의 구성에는 다음이 포함될 수 있습니다.

폐 환기 수단.
충격 방지 키트.
물 소독(염소화) 수단.
해독제 및 각성제.

마킹

응급 처치 표시

구급 상자는 의약품의 유리 포장이 손상되지 않도록 벽이 단단한 케이스에 넣어야 합니다. 구급 상자에는 필요한 경우 가방을 쉽게 찾을 수 있도록 눈에 띄는 표시가 있어야 합니다. 흰색 배경에 적십자, 녹색 배경에 흰색 십자가 등이 그러한 기호로 사용될 수 있습니다.

43 질문 혈압과 심박수를 측정하는 기술.

측정 혈압혈압계 또는 안압계라고도하는 특수 장치를 사용하여 수행됩니다. 이 장치는 상완 동맥을 압박하고 압력 수준을 기록하는 혈압계와 동맥의 맥동 톤을 듣는 음소경으로 직접 구성됩니다. 혈압을 측정하려면 안압계 커프를 환자의 어깨(즉, 팔꿈치에서 몇 센티미터 위)에 감아야 합니다. cubital fossa 영역에 더 나아가 음소 내시경의 머리 부분이 약간 안쪽으로 적용됩니다. 그 후 배는 커프에 공기를 주입합니다. 이것은 상완 동맥을 압박합니다. 일반적으로 커프의 압력을 160~180mmHg로 설정하면 충분하지만 고혈압 환자의 압력을 측정하는 경우 압력 수준을 더 높여야 할 수도 있습니다. 일정 수준의 혈압에 도달하면 커프의 공기가 밸브를 통해 점차 낮아집니다. 동시에 상완 동맥의 맥동음을 듣습니다. 동맥 맥박이 음소내시경에 나타나자마자 이 혈압 수준은 상한(수축기 혈압)으로 간주됩니다. 또한 공기가 계속 낮아지고 음색이 점차 약해집니다. 맥박이 더 이상 들리지 않으면 이 혈압 수준은 낮은 것으로 간주됩니다(이완기).

또한 음소내시경 없이도 압력을 측정할 수 있습니다. 대신 손목에서 맥박의 출현과 소멸로 혈압 수준을 알 수 있습니다. 현재까지 혈압을 측정하는 전자 장치도 있습니다.

때때로 양 팔의 혈압이 다를 수 있으므로 측정해야 합니다. 압력 측정은 환자가 조용히 앉아있는 동안 조용한 환경에서 수행되어야 합니다.

심박수는 보통 손목(수근동맥), 목(경동맥), 관자놀이( 측두 동맥) 또는 왼쪽 가슴. 이 방법을 사용하여 심박수를 계산하려면 표시된 지점에서 맥박을 느끼고 심장 박동 중에 직접 스톱워치를 켜야 합니다. 그런 다음 후속 스트로크를 계산하기 시작하고 15번째 스트로크에서 스톱워치가 멈춥니다. 15박자 동안 20.3초가 경과했다고 가정합니다. 그러면 분당 비트 수는 (15/20.3) x 60 = 44비트/분입니다.

약물의 약리 효과의 발현은 신체 시스템과의 복잡한 상호 작용 과정의 결과입니다. 약물이 체내에 들어가는 순간부터 상응하는 약리학적 효과가 나타날 때까지 세 가지 후속 단계 또는 단계가 구별됩니다.

1. 제약- 활성 물질이 신체의 내부 환경으로 최대로 빠르게 유입되는 측면에서 최고인 투여 형태의 생성과 관련됩니다.

2. 약동학- 신체의 약물 이동, 신진 대사 및 배설과 관련됩니다.

3. 약력학- 특정 약리 효과를 제공하는 생물학적 구조와 의약 물질의 상호 작용과 실제로 관련이 있습니다.

약동학- 신체 내부 환경에서 약물의 움직임(역학)을 연구하는 약리학의 한 분야입니다.

약동학의 주요 단계:

체내 도입 부위에서 약물 흡수.

의약 물질의 분포 및 조직 및 기관의 농도, 혈액 및 조직 단백질에 대한 결합.

신체 내 약물의 생체 변형 또는 대사.

신체에서 의약 물질의 제거 및 배설, 즉 중화 및 배설.

8.1. 약물 흡수

"흡수"라는 용어는 의약 물질이 혈액으로 도입된 부위로부터 유입되는 과정을 의미합니다. 약물의 흡수 또는 흡수는 많은 요인에 따라 달라집니다. 이것은 우선 투여 경로, 의약 물질의 용해도, 제형의 특성, 주사 부위의 혈류 강도 등입니다. 약물의 혈관 내 투여 (정맥 내, 동맥), 약물이 혈액에 직접 주입되기 때문에 흡수에 대해 말할 필요가 없습니다. 그러나 모든 투여 경로에서 약물은 작용 부위에 도달하기 위해 일련의 생물학적 막을 통과해야 합니다. 신체의 생물학적 막은 매우 다양합니다. 그러나 A. Albert(1989)에 따르면 모든 막은 4가지 유형으로 나눌 수 있다.

첫 번째 유형의 막가장 자주 발생합니다. 그들은 인지질의 이중층이며 양쪽에 단백질 분자의 한 층이 있습니다. 이러한 멤브레인의 두께는 약 5nm입니다. 첫 번째 유형의 막을 통해 물질의 이동은 단순 확산에 의해 수행됩니다. 멤브레인 양쪽의 농도 차이로 인해 에너지 소비 없이 운송이 진행됩니다. 지방에 잘 녹는 물질은 이러한 막을 통해 가장 쉽게 확산됩니다. 이러한 유형의 막을 통한 물질의 수송은 물질의 이온화 정도에 크게 영향을 받습니다. 이온화 정도가 높을수록 수송이 나빠집니다. 물질의 해리 정도는 해리 상수 pKa에 의해 결정됩니다. 분자의 50%가 해리되는 매질의 pH 값과 같습니다.

두 번째 유형의 막촉진 확산을 제공하는 특수 캐리어가 존재한다는 점에서 첫 번째 멤브레인과 다릅니다. 캐리어는 높은 특이성을 특징으로 합니다. 촉진 확산은 에너지 소비 없이 발생합니다. 이러한 방식으로 그들은 콜린, 많은 아미노산, 퓨린 및 피라미딘 염기 및 기타 화합물에 침투합니다.

세 번째 유형의 막,농도 구배에 대해 물질을 운반할 수 있는 가장 복잡한 것. 이 운송 시스템에는 에너지가 필요합니다. 이 막은 포유류 세포에서 K + 및 Na + 이온의 수송을 수행합니다. 이러한 막은 신장 세뇨관에서 이온화 및 비 이온화 물질의 흡수 및 방출을 수행하며 이러한 막의 도움으로 요오드가 축적됩니다 갑상선. 종종 이러한 막은 첫 번째 유형의 막과 산재해 있습니다.

네 번째 유형의 막특정 물질을 여과할 수 있는 기공이 있다는 점에서 첫 번째 유형과 다릅니다. 이러한 막은 예를 들어 신장 사구체에 존재합니다. 이 기공의 크기는 약 3nm입니다. 여과 과정은 에너지 소비 없이 진행됩니다.

Pinocytosis. Pinocytosis는 세포막을 가로지르는 특수한 수송 방식입니다. 이 경우 막이 세포 안으로 함입(수축)되고 이어서 소낭(소포)이 형성됩니다. 이 소포는 분자가 들어 있는 세포간액으로 채워져 있습니다. 큰 물질을 포함한 물질. 소포는 세포질을 통해 반대쪽 세포벽으로 이동하고 유사한 메커니즘에 의해 큐티클의 내용물이 세포간 공간으로 제거됩니다. 때때로 리소좀 효소의 영향으로 소포가 분해되고 큰 분자가 하위 단위(단당, 아미노산, 지방산)로 분해되어 세포에서 에너지원으로 사용됩니다. Pinocytosis는 에너지 소비로 진행됩니다.

따라서 생체막을 통한 약물을 포함한 모든 유형의 물질 수송은 두 가지 유형으로 나눌 수 있습니다.

수동 전송;

활동적인 수송.

생체막을 통한 물질 수송의 수동 모드는 다음과 같습니다.

확산;

촉진 확산;

여과법.

이러한 유형의 운송은 다음과 같은 특징이 있습니다.

상대적으로 농도가 높은 영역에서 상대적으로 농도가 낮은 영역으로 물질 분자의 이동;

수송 속도는 막 양쪽의 농도 구배에 비례합니다.

막 양쪽의 농도가 같을 때 운송이 중지됩니다.

수동 운송은 에너지 소비 없이 수행됩니다.

활동적인 교통 수단은 다음과 같습니다.

담체 단백질을 포함하는 능동 수송;

피노시토시스.

능동 수송은 무엇보다도 막을 통해 친수성 극성 분자(포도당, 아미노산)와 여러 이온(나트륨, 칼륨, 마그네슘, 칼슘)을 전달합니다. 간결하게 하기 위해 이러한 시스템은 종종 칼륨-나트륨 펌프와 같은 펌프라고 합니다.

막을 통한 물질 수송의 활성 모드의 경우 다음과 같은 특징이 있습니다.

농도 구배에 대해 물질을 전달하는 능력;

능동적 수송 방식은 세포의 신진대사로 인해 얻어지는 에너지 소비와 함께 발생합니다.

경구 복용 시 약물의 주요 흡수 부위는 소장의 점막입니다. 흡수의 주요 메커니즘 소장확산이다. 여과는 실질적으로 거의 중요하지 않으며 능동 수송은 작은 역할을 합니다.

경구로 복용하는 모든 의약 물질은 위장관에서 대사된 다음 간에서 대사됩니다. 이러한 유형의 대사를 전신 대사, 즉 물질이 전신 순환에 들어가기 전의 대사라고 합니다.

흡수 과정을 특징짓는 지표는 흡수 속도 상수 K sun 또는 흡수 상수 K a입니다. 이 값은 주어진 투여 경로를 가진 주어진 약물에 대해 일정하며 단위 시간당 물질의 어느 부분 또는 비율이 흡수되는지를 보여줍니다. 이 값은 시간의 역수 차원을 가지며 마이너스 1도까지 시간 또는 분으로 표시됩니다. .

혈액 내 약물의 동역학은 약동학의 주요 문제 중 하나인데, 많은 경우 약물 효과가 혈액 내 약물 농도에 따라 달라지기 때문입니다. 예를 들어 이것은 화학요법제에 적용됩니다. 이 경우 혈액 내 약물의 최소 치료 농도를 설정하는 것도 가능합니다.

혈액 내 약물 물질의 농도를 특징짓는 주요 개념은 다음과 같습니다.

최대 농도 의약품혈액에서 - C max이며 mcg / ml 또는 mg / l로 표시됩니다.

혈중 약물의 최대 농도에 도달하는 시간 T max - 시간 또는 분 단위로 표시됩니다.

혈액에서 약물의 반감기 시간(기간). 이 값을 T 50% 또는 T 1/2라고 합니다.

이 지표는 혈중 약물의 최대 농도가 50% 감소했음을 나타냅니다. 다른 약물의 반감기는 매우 다를 수 있습니다. 예: 노보카인의 반감기 = 0.1시간, 노르설파졸 = 4시간, 카바마제핀 = 12 - 20시간, 설포디메톡신 = 20 - 48시간. 약물은 혈액에 흡수된 후 부분적으로는 자유 상태가 되고 부분적으로는 단백질, 주로 혈액 알부민에 결합합니다. 일반적으로 혈액 단백질에 결합된 약물 부분은 생물학적 활성을 잃습니다. 따라서 약물의 효과는 대개 혈액 내 약물의 총량이 아니라 자유 약물의 양과 관련이 있습니다. 이것은 혈액 단백질에 잘 결합하는 약물의 경우 특히 두드러집니다. 예를 들어, 퀴니딘은 혈액 단백질에 70-80%까지 결합하며 유리 혈액 제품의 수준과 심전도에 미치는 영향 사이에 분명한 관계가 있음이 나타났습니다. 그러나 단백질에 약하게 결합하는 약물(예: 노보카인, 15% 결합 또는 디곡신 10%)의 경우 효과의 강도는 약물의 총량과 만족스럽게 상관관계가 있습니다. 혈액 단백질에 대한 약물의 결합은 가역적인 과정이며, 약물의 유리 부분이 배설, 대사 또는 조직에 흡수되면 단백질-약물 복합체가 해리되고 혈액 내 유리 약물의 농도가 증가합니다. 일반적으로 치료 용량을 사용할 때 혈액에서 발생하는 약물 농도는 혈액 단백질의 포화를 유발하지 않습니다. 그러나 이러한 상황은 예를 들어 페니실린이 수천만 단위로 투여되는 경우와 같이 매우 많은 용량을 사용할 때 발생할 수 있습니다. 일부 약물의 경우 혈액 단백질 포화도의 한계가 매우 낮을 수 있습니다. 예를 들어 발프로산은 치료 용량에서 혈액 단백질 포화도를 제공할 수 있습니다. 혈액 단백질의 포화는 심각한 위험입니다. 혈액 단백질의 포화 상태가 발생하면 약물의 다음 투여가 혈액 내 자유 약물의 농도를 급격히 증가시켜 부작용과 독성 효과를 유발할 수 있기 때문입니다.

종, 개인 및 연령 차이로 인해 약물이 혈액 단백질에 결합하는 데 약간의 차이가 있습니다.

약물이 혈액 단백질에 결합하는 것은 큰 중요성약물 요법:

1. 단백질-약물 복합체는 혈중 자유 약물 수준이 보충되는 저장소입니다.

2. 단백질-약물 복합체는 여과에 의해 신장으로 배설되지 않습니다. 단백질에 잘 결합하는 약물은 더 오랜 시간 동안 혈액에 머문다.

3. 병용요법 시 약물과 단백질의 결합을 반드시 고려해야 한다. 이는 복합 약물이 단백질 분자에서 동일한 결합 부위를 가질 때 특히 중요합니다. 이 경우 한 약물을 다른 약물로 대체할 수 있습니다. 예를 들어 부타디온은 간접 항응고제와 함께 사용하면 항응고제가 단백질과 결합하는 것을 대체할 수 있어 혈액 내 이러한 약물의 유리 분율이 급격히 증가하여 혈액 응고가 급격히 감소할 수 있습니다. 항응고제는 항미생물 활성과 독성을 증가시키면서 혈액 단백질과의 결합에서 술폰아미드를 대체할 수 있습니다. 항균 및 항당뇨병 설폰아미드의 동시 투여는 단백 결합에서 항당뇨병 설폰아미드의 치환을 유도하여 저혈당증을 유발할 수 있습니다.

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