합성 항균제. 약리학적 특성

도서: 강의 노트 약리학

12.2.3. 다양한 화학 구조의 합성 항균제.

이 그룹에는 항균 작용의 구조, 메커니즘 및 스펙트럼이 설파제와 다른 항생제보다 늦게 합성되는 다양한 화합물이 포함됩니다. 그들 모두는 높은 항균 활성과 병원체에 대한 우선적 효과를 가지고 있습니다. 장 감염다른 항균제로 치료하기 어려운 감염을 포함한 요로 질환. 이 섹션에 제시된 약물은 다음 화학 그룹으로 표시됩니다.

1. 퀴놀론 유도체 및 8-히드록시퀴놀린의 유도체(니트록솔린, 클로르퀴날돈, 퀴니오폰, 인테트릭스).

2. 2세대 퀴놀론 유도체, 나프티리딘 유도체(날리딕식산, 옥솔린, 피페미디).

3. 3세대 퀴놀론 유도체, 플루오로퀴놀론(시프로플록사신, 오플록사신, 노르플록사신, 페플록사신, 로메플록사신, 스파플록사신).

4. 퀴녹살린의 유도체(퀴녹시딘, 디옥시딘).

5. 니트로푸란 유도체(푸라실린, 푸라졸리돈, 푸라졸린, 푸라도닌, 푸라긴, 푸라진 가용성).

6. 이미다졸(메트로니다졸)의 유도체.

12.2.3.1. 퀴놀린 유도체(8-옥시퀴놀린 및 4-퀴놀론).

이 그룹의 약물은 할로이도-(니트록솔린, 메사자제 멕사포름, 퀴니오폰) 및 니트로폭사이드 화합물로 대표됩니다. 그들은 미생물의 중요한 활동을 억제하여 금속 이온과 복잡한 화합물을 형성하여 효소 과정과 기능적 활동을 감소시킵니다. 예를 들어 Pipemidiev 산은 박테리아 DNA의 합성을 선택적으로 억제하고 광범위한 항균 활성을 가지며 이는 그람 음성 박테리아, 원생 동물 질병의 병원체(이질 아메바, 지아르디아, 트리코모나드, 발란티디아)로 확장됩니다. 이 그룹의 약물은 교차 내성이 없기 때문에 항생제 내성 박테리아에 효과적입니다.

약물의 약동학 특성은 소화관의 흡수 정도에 따라 결정됩니다. enteroseptol과 intestopan은 잘 흡수되지 않아 장에서 고농도 생성에 기여하고 전염병장. Nitroxoline, pipemidiev 및 oxolin 산은 변하지 않은 상태로 신장에 잘 흡수되고 배설되어 항균 작용요로에서.

Chlorquinaldone은 항균, prothymic, antiprotozoal 활성을 가지고 있습니다. 그람 양성균과 일부 그람 음성균이 가장 큰 활성을 보입니다.

그것은 장내 전염병 (이질, 살모넬라증, 식중독, 포도상 구균, 프로테우스, 장내 세균에 의한 감염) 및 dysbacteriosis에 처방됩니다.

Intetrix는 화학 구조가 nitroxoline 및 chlorquinaldone에 가깝고 표면을 포함합니다. 활성 물질. 그것은 항균, protiamebnu, 항진균 작용이 있습니다.

감염성 기원의 급성 설사, dysbacteriosis, amoebiasis의 경우 지정하십시오.

퀴니오폰은 널리 사용되지 않습니다. 아메바성 이질에 처방된다.

이 그룹의 약물을 구두로 처방 할 때 장기간 사용하는 경우뿐만 아니라 민감도가 증가한 사람들의 경우 말초 신경염, 척수 병증, 손상과 같은 부작용이 발생할 수 있음을 명심해야합니다. 시신경, 간, 신장 기능 장애, 알레르기 반응. 따라서 상당한 항균 활동에도 불구하고 치료가 매우 제한적으로 수행됩니다. 장의 전염병에는 chlorquinaldol과 intestopan이 사용되며 요로에는 nitroxoline이 사용됩니다.

Nitroxoline (5-NOC, uritrol - 5-nitro-8-oxyquinolin)은 비뇨 생식기의 전염병의 모든 병원균에 작용하며 가장 효과적인 요로 살균제 중 하나로 간주됩니다. 그람 양성균과 그람 음성균 외에도 그 작용의 범위에는 곰팡이가 포함됩니다. 항생제 내성 병원균에도 효과적입니다. 그것은 조직, 특히 신장에 잘 침투합니다. 전립선. 변하지 않은 형태로 빠른 흡수와 배설에도 불구하고 다른 8-하이드록시퀴놀린 유도체에 비해 독성이 가장 적은 것으로 간주됩니다.

부작용 : 소화 불량 증상 (식사 중 사용을 방지하기 위해), 알레르기 발진. 니트록솔린 처리 시 소변은 사프란 황색을 띱니다.

금기 사항: 8-하이드록시퀴놀린 유도체에 대한 민감도 증가.

Pipemidieva acid는 또한 퀴놀린 유도체에 속합니다. 화학 구조에 따라 옥시퀴놀린과 관련된 나프티리딘의 유도체인 날리딕식산의 변형된 분자로 간주될 수 있습니다. 그것은 곰팡이, 아메바, Mycobacterium tuberculosis를 제외한 요로 감염, 특히 Proteus로 인한 감염에 대해 높은 항균 활성을 가지고 있습니다. 그것은 pipemidic acid와 항생제 사이에 병원균의 교차 저항성이 없습니다. 리팜피신, 겐타마이신과 시너지 효과를 보입니다.

부작용: 흡수 작용의 경우 면역 생물학적 반응을 억제할 수 있습니다.

옥솔린산(그라무린, 우리그램)은 4-퀴놀론의 유도체입니다. 그것은 광범위한 활성을 가지고 있으며 다른 화학 치료제에 내성이 있는 미생물을 포함하여 그람 음성 미생물에 특히 효과적입니다.

작용 메커니즘은 세포 효소의 활성을 억제하는 것입니다. 그것은 요로의 주로 급성 전염병의 치료 및 예방에 사용됩니다.

부작용: 소화불량, 두통, 불안, 빈맥, 수면 장애. 신부전으로 누적이 가능합니다.

금기 사항: 간질, 임신, 수유, 2세 미만 어린이. 산성 옥솔린은 항경련제, 항응고제, 경구 항당뇨병제와 동시에 투여해서는 안 됩니다. 이는 간에서의 불활성화를 방해합니다.

12.2.3.2. 나프티리딘의 유도체.

일부 나프티리딘 유도체는 8-하이드록시퀴놀린 유도체와 관련이 있는 것으로 밝혀졌습니다.

중요한 화학요법 활성에는 날리딕식산(1-에틸-7-메틸-4-OH-1,8-나프티리딘-C-카르복실산)이 있으며, 이는 대부분의 항생제 및 설파닐아미드 약물에 병원체가 무감각한 경우 예비 약물로 언급됩니다. . 항균 작용의 스펙트럼에는 그람 음성 미생물이 포함됩니다. 그람 양성 구균 및 병원성 호기성 미생물은 비활성입니다.

농도에 따라 미생물의 효소 과정에 대한 참여를 제한하는 철 이온의 결합을 기반으로 하는 정균 또는 살균 효과를 나타낼 수 있습니다. 따라서 nalidixic acid는 DNA 기능을 방해할 뿐만 아니라 복구도 억제합니다.

약동학. Nalidixic acid는 빠르게 흡수되고(혈중 최소 농도는 2시간 후 도달) 혈액 단백질(70-90%)에 적극적으로 결합하며 조직에 잘 침투하지 않습니다. 가장 큰 숫자그것은 신장에서 발견되며, 이를 통해 복용량의 80%가 주로 변하지 않은 형태로 배설됩니다(대사물의 10%). 알칼리성 소변에서는 nalidixic acid의 함량이 증가합니다. 약물의 일부(용량의 20%)는 담즙으로 배설됩니다.

적응증: 치료 및 예방 급성 질환민감한 미생물로 인한 요로, 장염, 담낭염, 중이의 염증 및 화학 저항성 병원균으로 인한 기타 질병.

부작용 : 메스꺼움, 구토, 설사, 두통, 현기증, 알레르기 반응, 광 피부병 - 햇빛에 대한 피부 민감도 증가.

금기 사항: 간 기능 이상, 호흡 중추 기능 저하, 신부전, 임신 첫 3개월, 2세 미만 어린이.

nitrofuran 유도체와 함께 Nalidixic acid를 사용해서는 안됩니다. 항균 활성이 감소합니다.

12.2.3.3. 플루오로퀴놀론 유도체.

nalidixic acid의 구조를 기반으로 한 매우 유망한 새로운 항균제 II 및 III 세대 - 4-퀴놀론 유도체, 특히 플루오로퀴놀론(ofloxacin - zanocin, ciprofloxacin, tsifran, norfloxacin). 일부 병원체에 대한 이러한 약물은 날리딕식산보다 10-20배 더 활동적이며 광범위한 살균 작용을 합니다. 세포막 내부, 즉 DNA복제; 발달의 모든 단계에서 박테리아 감염의 가장 잘 알려진 병원균에 대해 높은 활성을 보입니다. 이와 관련하여 4-퀴놀론 그룹의 유도체는 주로 약물이라고 합니다. 넓은 범위행위.

이것은 또한 임상 실습, 어느 지난 몇 년 quinolone 유도체와 관련된 ciprofloxacin (cyprobay), pefloxacin, ofloxacin (tarivid, zanotsin) 등과 같은 quinolone 사용에 대한 경험을 얻었으며 새로운 현대 항생제입니다.

이들에 대한 내성은 단일 단계 염색체 돌연변이로 인해 천천히 발생합니다. 이 그룹의 약물은 테트라사이클린, 리팜피신 및 니트로푸란 유도체를 제외한 다른 항균제와 결합될 수 있습니다.

약동학. 이 그룹의 일반적인 특성에는 소화관에서의 우수한 흡수, 높은 생체 이용률, 조직 내 많은 분포, 혈액 단백질에 대한 낮은 결합 정도, 약물의 상당 부분이 대사되는 긴 배설 기간, 신장을 통한 주요 배설은 변하지 않았습니다.

플루오로퀴놀론에는 다음이 있습니다.

1. 매우 넓은 행동 범위.

2. 병원체의 97% 이상의 민감도.

3. 미생물 내부의 투과성이 좋다.

4. 모든 장기와 조직에 들어가는 빠르고 완전한 흡수.

5. 하루에 1-2 번 약을 처방 할 수있는 상당한 작용 시간.

플루오로퀴놀론은 다양한 중추신경계 감염에 사용되며, 호흡기, 소화관, 신장 및 요로, 임질, 골관절 병리학, 심내막염, 피부 및 연조직의 전염병, 병원 감염 퇴치.

부작용 : 소화 불량 증상, 중추 신경계 기능 장애, 광 피부병 - 피부 감광성 증가, 혈액 응고 증가.

금기 사항 : 연골 조직에 부정적인 영향을 미치므로 골관절 장치가 불완전하게 성장한 어린이, 임산부 및 수유부에게는 사용하지 않는 것이 좋습니다.

12.2.3.4. 키녹살린의 유도체.

퀴녹살린 유도체는 Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Friedlander's bacillus, Escherichia coli 및 dysentery coli, Salmonella, Staphylococcus 및 Streptococcus, 가스 괴저의 병원균에 대해 효과적인 광범위한 항균 활성을 가지고 있습니다. 화학 저항성 형태의 병원균에 효과적입니다.

가혹한 조건에 사용 화농성 염증및 패혈증 상태, 특히 다른 항균제가 효과가 없을 때. 약동학적 특성은 약물 투여 경로에 따라 다릅니다.

이 그룹의 약물은 다음과 같은 특징이 있기 때문에 의사의 감독하에 병원에서 치료가 수행됩니다. 부작용: 소화불량 증상, 두통, 현기증, 알레르기성 발진, 경련.

이 그룹의 약물에 대해 가장 위험한 것은 개인의 편협함이므로 처방하기 전에 이를 명확히 해야 합니다. 개인적인 편협함은 임명에 대한 절대적인 금기 사항입니다.

다이옥시딘(1,4-디옥사이드 2,3-6іs-(하이드록시메틸)퀴녹살린)은 충치에 주입되어 상처에 국소적으로 사용되며 성인에게만 정맥 주사됩니다. 사용하기 전에 1% 용액 10ml를 캐비티에 주입하여 내성 테스트를 수행합니다. 3~6시간 이내에 부작용이 없으면 치료 과정이 시작됩니다. 그 기간은 질병의 경과, 치료의 효과에 따라 다릅니다. 유리한 조건에서 약물을 3주 이상 투여합니다.

Chinoxidine (2,3 - d and - (acetoxymethil) quinoxaline-1,4-dioxide) - 7-14일 동안 성인에게만 처방됩니다.

부작용: 모든 퀴녹살린 유도체의 특징적인 현상 외에도 적시에 항 흉선제를 투여해야하는 칸디다증이 발생할 수 있습니다. 실제로 퀴녹살린 유도체의 도입은 패혈증 환자, 특히 황색포도상구균 또는 녹농균인 원인균의 치료 효과를 크게 증가시켰습니다.

12.2.3.5. 니트로푸란 유도체.

화학 구조에 따르면 퓨란 핵의 5번째 위치에 니트로 그룹이 있는 화합물입니다. 배지의 농도에 따라 정균 또는 살균 효과를 일으키고 광범위한 항균 스펙트럼을 갖습니다. 그들은 E. 및 이질 대장균, 파라티푸스, 살모넬라, 비브리오 콜레라, 대형 바이러스, 가스 괴저의 병원체, 지아르디아, 트리코모나스, 설파닐아미드 약물 및 항생제에 내성이 있는 것을 포함하여 감염되기 쉽습니다. 박테리아의 니트로푸란 유도체에 대한 내성은 훨씬 더 천천히 발생합니다. 이것은 니트로푸란의 항박테리아 작용 메커니즘에 기인하며, 이는 대부분의 화학요법제에 비정형적입니다. 이 그룹의 약물은 세포의 주요 H+ 기증자(NADH)의 활동을 비가역적으로 방해하여 호흡 사슬의 기능을 종료합니다. 또한 구연산 순환과 미생물 세포의 여러 생화학적 과정을 억제하여 껍질의 구조를 파괴합니다.

니트로푸란 유도체는 국소 자극 효과가 없으며 일반적으로 독성이 낮고 면역력을 감소시키지 않으며 감염에 대한 신체의 저항력을 약간 증가시킵니다.

부작용: 소화불량, 알레르기 반응, 출혈 및 장애 생리주기(응집 방지 조치); 메트헤모글로빈혈증, 신경염, 신장 기능 장애 및 배아독성이 발생할 수 있습니다. 이 약물의 최기형성 작용은 특이하지 않습니다. Dysbacteriosis와 칸디다증은 거의 발생하지 않습니다.

약물은 소화관에 잘 흡수되고 조직에 빠르게 흡수되고 고르게 분포되지만 오랫동안 혈장에 남아 있습니다. 태반을 태아 조직과 navcoloplodu 액으로 잘 관통합니다.

니트로푸란 유도체의 8% 전환은 니트로그룹을 줄임으로써 간에서 일어나고, 나머지는 부분적으로 담즙과 대변을 통해 신장에 의해 변경되지 않고 배설됩니다.

가능한 부작용을 예방하려면 더 많은 알칼리성 액체를 마시는 것이 좋으며 신장에서 약물의 배설을 가속화합니다. 동시임용 아스코르브 산, 살리실산염, 심지어 항균 작용이 있는 산(예: 날리딕스산)은 금단을 지연시키고 체내 축적을 촉진합니다.

금기 사항: 개인 민감성 증가(특이성) 및 신장 기능 장애.

Nitrofuran 파생물은 다음에 대한 우세한 영향에서 서로 다소 다릅니다. 특정 유형미생물, 약동학, 적응증 및 응용 기능.

적용 방법에 따른 Furacilin은 방부제를 말하며 (409 페이지 참조) 감염된 상처가있는 환자 및 다양한 외과 질환에 처방됩니다.

Furazolidone (furoxon, trichofuron)은 장 그룹의 그람 음성균 (이질의 원인 물질, 장티푸스, 파라티푸스) 그람 양성보다 독성이 적습니다. 또한 항트리코모나스 및 프로틸람블리오즈누 활성이 있습니다. 캄필로박터 인자가 중요한 역할을 하는 경우, 약물은 환자에게 표시됩니다. 소화성 궤양위와 십이지장 12. 감염성 병원균, 특히 가스 괴저에 대한 영향이 상대적으로 적습니다. 항균 작용의 메커니즘은 MAO의 억제를 특징으로 하므로 푸라졸리돈은 다른 MAO 억제제(예: 삼환계 항우울제(이미진), 간접 부신 흥분제(에페드린, 페나민), 식욕 부진제(페프라논))와 병용할 수 없습니다. 사용 시 티라민이 함유된 제품(치즈, 커피, 크림)을 제거하고 식단을 따라야 합니다. 또한 푸라졸리돈은 테투라모 유사작용을 일으켜 알코올에 대한 신체의 민감성을 높여 알코올중독 환자에게 처방할 수 있다.

전체 그룹의 전형적인 부작용 외에도 furazolidone은 소화 불량을 유발할 수 있습니다.

Furadonin(니트로푸란토인, 푸라단틴, 니푸란토인)은 요로 감염에 더 효과적입니다. 비뇨기과 수술 및 조작 중에 신우염, 신우 신염, 방광염, 요도염 환자를 지정하십시오.

부작용 및 금기 사항은 furazolidone과 동일합니다. 약물은 na-lydic acid와 결합되어서는 안됩니다. 조직에 유지되고 요로로의 섭취가 줄어들어 결과적으로이 부위의 항균 효과가 감소합니다.

Furagin - 요로 질환에 나타납니다. 그것은 외과, 산부인과 및 안과 진료에 국소적으로 적용될 수 있습니다.

Furagin 용해성(Solafur, Furamag)은 항미생물 활성이 furagin과 유사합니다. 장티푸스 및 파라티푸스에 대해 다른 항균제와 함께 심각한 형태의 전염병에 처방됩니다.

12.2.3.6. 이미다졸 유도체.

Metronidazole은 원충제로 더 일반적으로 처방됩니다. 그러나 그 작용 스펙트럼에는 니트로환원효소를 가진 혐기성 병원균에 대한 영향이 있습니다. 항균제로 화농성 창상감염증, 호흡기계, 요로계의 혐기성 감염, 복강, 수술 전 상처 감염 예방. Helicobacter pylori에 대한 활성이 높습니다.

다양한 화학 구조의 합성 항균제.

이름. 방출 형태, 평균 치료 용량, 적용 방법.

0.05g의 필름코팅된 나이트록솔린정

Nitroxolinum 속 0.1g 1일 4회 2~3주간

Nalidixic acid 0.5g의 캡슐 및 정제.

Acidum nalidixicum 속 0.5~1g 1일 4회 7일간

0.25, 0.5 및 0.75g의 시프로플록사신 정제 1% 용액 10ml의 앰플(용

시프로플록사신 희석). 주입 용액 0.2%, 50 및 100ml

투여량과 투여 경로는 질병의 중증도에 따라 다릅니다.

5-15일 동안 하루에 2번 할당

0.4g의 Norfloxacin 정제.

Norfloxacinum 내부 1 탭. 아침저녁 1일 2회 식사와 함께

7~14일 이내

0.2g의 오플록사신 정제.

Ofloxacinum 내부, 1-2 정. (씹지 말 것) 1일 2회 7~10일, 4주 이하

0.005g의 Furazolidone 정제

Furazolidonum 0.1g을 1일(편모충증), 3일(편모충증) 및 10일(이질) 동안 1일 4회 경구 투여

0.05g의 푸라도닌 정제; 장에서 용해되는 정제, 각 0.1g.

후라도니눔 0.1~0.15g 1일 3~4회 5~8일

Furagin 분말, 정제 0.05g

Furaginum 식사 후 내부, 0.1-0.15 - 0.2 g 7 - 10 일 동안 하루에 2 - 3 번; 국소 용액 1:13,000 - 눈에 점적, 상처 세척, 화상 등

치녹시딘 정제, 0.25g, 필름 코팅.

Chinuxydinum 의사의 감독하에 성인과 병원에서만 할당하십시오 : 7-14 일 동안 식사 후 하루에 3 번 0.25g.

1. 강의 노트 약리학
2. 호기심과 약리학의 역사
3. 1.2. 의약 물질로 인한 요인.
4. 1.3. 신체로 인한 요인
5. 1.4. 유기체와 의약 물질의 상호 작용에 대한 환경의 영향.
6. 1.5. 약동학.
7. 1.5.1. 약동학의 기본 개념.
8. 1.5.2. 체내 약물 투여 경로.
9. 1.5.3. 제형에서 약물 방출.
10. 1.5.4. 신체의 약물 흡수.
11. 1.5.5. 장기 및 조직의 의약 물질 분포.
12. 1.5.6. 체내 약물의 생체 변환.
13. 1.5.6.1. 마이크로솜 산화.
14. 1.5.6.2. 비 마이크로솜 산화.
15. 1.5.6.3. 접합 반응.
16. 1.5.7. 신체에서 약물 제거.
17. 1.6. 약력학.
18. 1.6.1. 약물 작용의 유형.
19. 1.6.2. 약물의 부작용.
20. 1.6.3. 일차 약리학적 반응의 분자 기전.
21. 1.6.4. 약물 물질의 용량에 대한 약리학적 효과의 의존성.
22. 1.7. 제형에 대한 약리학적 효과의 의존성.
23. 1.8. 약물의 결합 작용.
24. 1.9. 의약 물질의 비 호환성.
25. 1.10. 약물 요법의 종류와 약물 선택.
26. 1.11. 구 심성 신경 분포에 영향을 미치는 것을 의미합니다.
27. 1.11.1. 흡착제.
28. 1.11.2. 포위 요원.
29. 1.11.3. 연화제.
30. 1.11.4. 수렴제.
31. 1.11.5. 국소 마취 수단.
32. 1.12. 벤조산과 아미노 알코올의 에스테르.
33. 1.12.1. 코어-아미노벤조산의 에스테르.
34. 1.12.2. 아세트아닐리드로 대체된 아미드.
35. 1.12.3. 자극제.
36. 1.13. 원심성 신경분포에 영향을 미치는 수단(주로 주변 매개체 시스템).
37. 1.2.1. 콜린성 신경의 기능에 영향을 미치는 약물. 1.2.1. 콜린성 신경의 기능에 영향을 미치는 약물. 1.2.1.1. 직접 행동의 Cholinomimetic 수단.
38. 1.2.1.2. 직접 행동의 N-cholinomimetic 수단.
39. 간접 작용의 Olinomic 수단.
40. 1.2.1.4. 항콜린제.
41. 1.2.1.4.2. N-항콜린제 신경절 차단제.
42. 1.2.2. 아드레날린 성 신경 분포에 영향을 미치는 수단.
43. 1.2.2.1. 교감신경흥분제.
44. 1.2.2.1.1. 직접적인 행동의 교감신경 자극 수단.
45. 1.2.2.1.2. 간접적인 행동의 교감신경 자극 수단.
46. 1.2.2.2. 항아드레날린제.
47. 1.2.2.2.1. 교감신경억제제.
48. 1.2.2.2.2. 아드레날린 차단제.
49. 1.3. 중추신경계의 기능에 영향을 미치는 약물.
50. 1.3.1. 중추신경계의 기능을 억제하는 약물.
51. 1.3.1.2. 수면 보조제.
52. 1.3.1.2.1. Barbiturates 및 관련 화합물.
53. 1.3.1.2.2. 벤조디아제핀의 유도체.
54. 1.3.1.2.3. 지방족 계열의 수면제.
55. 1.3.1.2.4. 등방성.
56. 1.3.1.2.5. 다른 화학 그룹의 수면제.
57. 1.3.1.3. 에탄올.
58. 1.3.1.4. 항경련제.
59. 1.3.1.5. 진통제.
60. 1.3.1.5.1. 마약성 진통제.
61. 1.3.1.5.2. 비마약성 진통제.
62. 1.3.1.6. 향정신성 약물.
63. 1.3.1.6.1. 신경이완제.
64. 1.3.1.6.2. 진정제.
65. 1.3.1.6.3. 진정제.
66. 1.3.2. 중추신경계의 기능을 자극하는 약물.
67. 1.3.2.1. zbudzhuvalnoї 행동의 향정신성 수단.
68. 2.1. 호흡 자극제.
69. 2.2. 진해제.
70. 2.3. 거담제.
71. 2.4. 기관지 폐쇄의 경우에 사용되는 수단.
72. 2.4.1. 기관지확장제
73. 2.4.2 항알레르기, 탈감작제.
74. 2.5. 폐부종에 사용되는 수단.
75. 3.1. 강심제
76. 3.1.1. 심장 배당체.
77. 3.1.2. 비글리코사이드(비스테로이드성) 강심제.
78. 3.2. 항고혈압제.
79. 3.2.1. 신경성 제제.
80. 3.2.2. 말초 혈관 확장제.
81. 3.2.3. 칼슘 길항제.
82. 3.2.4. 물 - 소금 대사에 영향을 미치는 수단.
83. 3.2.5. 레닌-안포텐신 시스템에 영향을 미치는 수단
84. 3.2.6. 결합된 항고혈압제.
85. 3.3. 고혈압제.
86. 3.3.1 혈관운동중추를 자극하는 수단.
87. 3.3.2. 중추 신경 및 심혈관 시스템을 강화하는 수단.
88. 3.3.3. 말초혈관수축제 및 심장긴장작용의 수단.
89. 3.4. 지질저하제.
90. 3.4.1. 간접 작용의 혈관 보호제.
91. 3.4.2 직접 작용의 혈관보호제.
92. 3.5 항부정맥제.
93. 3.5.1. 멤브레인 안정제.
94. 3.5.2. β 차단제.
95. 3.5.3. 칼륨 채널 차단제.
96. 3.5.4. 칼슘 채널 차단제.
97. 3.6. 관상 동맥 심장 질환 환자를 치료하는 데 사용되는 수단(항협심제).
98. 3.6.1. 심근 산소 요구량을 줄이고 혈액 공급을 개선하는 수단.
99. 3.6.2. 심근 산소 요구량을 감소시키는 약물.
100. 3.6.3. 심근으로의 산소 수송을 증가시키는 수단.
101. 3.6.4. 저산소증에 대한 심근의 저항을 증가시키는 수단.
102. 3.6.5. 심근 경색 환자에게 처방되는 수단.
103. 3.7. 뇌의 혈액 순환을 조절하는 약물.
104. 4.1. 이뇨제.
105.

1. 분류.
2. Sulfonamides: 정의, 분류, 메커니즘 및 작용 스펙트럼, 약동학의 특징; 응용 프로그램, 부작용.
3. 퀴놀린 유도체(8-하이드록시퀴놀린과 다른 세대의 퀴놀론)의 약리학적 특성. 부작용, 적용.
4. 니트로푸란, 니트로이미다졸 및 퀴녹살린 유도체의 약리학적 특성(기전 및 작용 스펙트럼, 부작용, 적용).

술폰아미드.
분류.
행동의 구조와 메커니즘.
박테리아는 엽산을 대사할 수 없으며 PABA와 프테리딘으로부터 엽산을 합성하는 능력에 의존합니다. 대조적으로 사람은 엽산을 합성할 수 없으며 주로 음식에서 비타민으로 엽산을 섭취합니다. sulfonamides의 구조는 PABA와 유사하며 박테리아 엽산의 합성을 방지하는 효소 dihydropteroate synthetase에 대해 이 기질과 경쟁합니다. 이것은 퓨린, 피리미딘 및 아미노산의 합성에 필요한 보조 인자의 세포를 박탈합니다. 박테리아 성장이 멈춥니다.

Sulfonamides는 기성품 엽산을 사용하는 박테리아와 포유류 세포에 영향을 미치지 않습니다.
항균 스펙트럼.
설파메톡사졸과 트리메토프림의 조합에 포함된 황은 정균제입니다. 그람(-) 및 그람(+) 미생물의 성장을 억제합니다. 특정 장내세균, 클라미디아 및 노카르디아에 대해 활성.
설파다이아진은 엽산 환원 효소 억제제인 ​​피리메타민과 함께 톡소플라스마증의 화학요법에 효과적입니다. sulfamethoxazole, trimethoprim, sulfonamides의 조합을 제외하고는 1차 선택 약물로 거의 사용되지 않습니다. 더 강력한 항생제가 있습니다.
안정.
박테리아의 황 저항성은 플라스미드 전이 또는 무작위 돌연변이로 인해 발생할 수 있습니다. 안정성은 일반적으로 돌이킬 수 없으며 다음 세 가지 메커니즘 때문일 수 있습니다.
1. 효소 손상. 세균성 dihydropteroate synthetase가 손상되어 황 함유 약물에 대한 친화력이 감소할 수 있습니다. 따라서 sulfanilamide는 PABA에 비해 덜 효과적인 경쟁자가 됩니다.
2. 설파닐리드의 불활성화율 증가. 설파닐아미드를 비활성화하는 박테리아의 능력이 증가할 수 있습니다.
3. PABA 합성 속도 증가. 미생물에 의한 PABA의 천연 기질 형성은 선택 또는 돌연변이에 의해 증가될 수 있다.
약리학.
1. 소개. 대부분의 술폰아미드는 경구 투여 후 잘 흡수되어 뇌척수액으로 침투합니다. 설포살라진은 위장관에서 흡수되지 않기 때문에 만성 장 염증(예: 크론병 또는 궤양성 대장염) 치료에 사용됩니다. 정맥 주사 설폰아미드는 일반적으로 경구로 약물을 복용할 수 없는 환자를 위해 예약되어 있습니다.
2. 배포.
A. Sulfonamides는 신체의 수성 단계에 분포되어 있으며 체내로 잘 침투합니다. 뇌척수액염증이 없는 경우에도. 태반 장벽을 통과하십시오.
B. 혈장 알부민과 부분적으로 연관됨.
3. 신진대사. 술폰아미드는 아세틸화됩니다. Glucuroconjugation도 가능합니다. 대사 산물은 항균 활성이 없지만 독성 가능성이 있습니다. 그들은 중성 또는 산성 pH에서 소변에 침전되어 결정뇨("결석 형성")를 유발하므로 잠재적으로 신독성이 있습니다(그림 29.4).
4. 배설. 에 의해 수행 사구체 여과. T1/2는 5~11시간이다. 설파독신의 경우 - 7 - 9일. 신장 기능 장애는 모 물질과 그 대사 산물의 축적을 유발합니다.
E. 부작용.
1. 결정뇨. 결정뇨의 결과로 신독성이 발생합니다. 새로운 화합물인 SULFISOXAZOL 및 SULFAMETOXAZOL은 기존의 sulfonamides(예: SULFADIAZINE)보다 소변 pH에서 더 잘 용해되며 결정뇨를 유발할 가능성이 적습니다. 물을 많이 마시고 소변을 알칼리화하면 결정뇨를 예방할 수 있습니다.
2. 초감도. 발열, 호산구증가증, 피부홍반, 혈관부종이 흔하다. 경구 투여. 점안액안전 화상 치료를 위한 특별 준비. 드물게 스티븐스-존슨 증후군을 유발합니다. 이것은 피부와 점막의 손상으로 인해 발생하는 치명적인 형태의 다발성 홍반입니다.
지티. 메스꺼움, 구토.
3. 조혈 장애. 용혈성 빈혈포도당-6-인산 탈수소효소 결핍 환자에서 발생합니다. 과립구감소증 및 혈소판감소증도 발생합니다.
4. 황달. 신생아에서 발생합니다. 메커니즘: Sulfonamides는 혈청 알부민의 결합 부위에서 빌리루빈을 대체하고 이후에 CNS로 들어갑니다.
5. 약물 작용 강화. TOLBUTAMID의 저혈당 효과 또는 WARFARIN 또는 비스하이드록시쿠마린 항경련제의 항응고 효과가 알부민 결합 부위에서 이동한 결과 일시적으로 증가합니다.
6. 감광성.
7. 트리메토프림/설파메톡사졸 병용의 부작용은 엽산 결핍 발생률이 더 높다는 점을 제외하면 설파메톡사졸과 유사합니다.
금기 사항. 설폰아미드는 포름알데히드와 복합체를 형성하므로 메테나민을 투여받는 환자에게 투여해서는 안됩니다.
[메모. 산성 소변의 메테나민은 포름알데히드를 방출하며 방부제로 사용됩니다. 요로.]

II. 퀴놀론.
오래된 약물인 날리딕식산과 새로운 플루오로퀴놀론 노르플록사신은 주로 재발성 요로 감염 치료에 사용됩니다. 그들은 소변에 축적되어 요로 방부제 역할을 합니다. 시프로플록사신은 요로 감염 치료뿐만 아니라 전신 세균 감염. Quinolone은 살균성이 있지만 혐기성 균에 대해서는 효과적이지 않습니다.
A. 행동 메커니즘.
퀴놀론은 박테리아 성장 및 번식 동안 DNA 수화효소(토포이소머라제 II)와 상호작용하여 박테리아 DNA 복제를 고유하게 억제합니다.
[메모. Topoisomerase는 기본 구조를 변경하지 않고 DNA의 구성을 변경하는 효소입니다]. DNA hydrase는 항균 치료의 뚜렷한 표적이기 때문에 일반적으로 사용되는 다른 항균제에 대한 교차 내성은 드뭅니다.
B. 항균 스펙트럼. 그람(-)에 대한 살균, 그람(+) 이하. 혐기성 미생물에 영향을 주지 마십시오.
날리딕식산. 대부분에 효과적
요로 감염을 가장 흔하게 일으키는 그람 음성 박테리아인 반면 대부분의 그람 양성 유기체는 내성이 있습니다.
2. Norfloxacin은 nalidixic acid보다 더 강력하고 그람 음성균(Pseudomonas aeruginosa 포함) 및 그람 양성 미생물에 대해 효과적입니다. 복잡하고 복잡하지 않은 요로 감염 및 전립선염의 치료에 유용합니다.
3. 시프로플록사신은 노르플록사신보다 더 강력하고 유사한 항균 스펙트럼을 가지고 있습니다(그림 32.2).
효과적인 혈장 수치는 대부분의 감염에 대해 달성됩니다. 예외는 장구균과 폐렴구균 감염. 시프로플록사신은 특히 장내세균과 그람 음성 간균을 비롯한 많은 내성 박테리아에 의해 유발되는 감염을 치료하는 데 유용합니다.
시프로플록사신은 아미노글리코시드 또는 비경구 투여가 필요한 약물(예: 확장 스펙트럼 페니실린 및 세팔로스포린)과 같은 더 독성이 강한 약물의 좋은 대체제입니다.
C. 지속 가능성.
1. 날리딕식산. 빠르게 출현하는 내성 균주로 인해 임상적 유용성이 제한됩니다. 저항성은 플라스미드가 아니라 박테리아 염색체와 관련이 있습니다. 따라서 저항의 빠른 전달은 드뭅니다. 내성은 1) DNA 히드라제 손상 또는 2) 박테리아 세포로의 약물 투과성 감소로 인해 발생합니다.
2. 노플록사신 및 시프로플록사신. 낮은 빈도저항성 미생물의 발달.
D. 약리학.
1. 흡입. 구조적 유사성에도 불구하고 퀴놀론의 약동학에는 차이가 있습니다. Nalidixic acid와 ciprofloxacin은 경구 투여 후 잘 흡수되는 반면, norfloxacin은 경구 투여량의 30-40%만 흡수됩니다.
2. 배포. 유리 날리딕식산과 노르플록사신의 혈장 수치는 전신 감염을 치료하기에 충분합니다. Nilidixic acid는 체내에 잘 분포되어 있지 않고 ciprofloxacin과 norfloxacin은 조직과 체액에 잘 분포되어 있습니다. 소변의 날리딕식산 농도는 혈장보다 10~20배 높습니다.
3. 신진대사. Nilidixic acid는 살균 작용을 일으키는 보다 강력한 수산화 생성물인 7-hydroxynalidixic acid로 대사됩니다. Norfloxacin과 ciprofloxacin은 항균 활성이 약한 화합물로 대사됩니다.
4. 배설. 모약물과 그 대사체는 소변으로 배설됩니다. 신장 질환은 각 약물의 반감기를 연장시킵니다. Norfloxacin과 ciprofloxacin은 부분적으로 담즙으로 배설되며 이 경로는 신장 질환에서 매우 중요합니다.
마. 부작용.
1) Nalidixic acid: 메스꺼움, 구토, 복통 발진, 감광성 및 발열. 2주 이상 치료를 계속하면 간 기능이 손상될 수 있습니다. 두통과 권태감에서 시각 장애에 이르는 CNS 문제는 드뭅니다.
2) 노플록사신 및 시프로플록사신. 날리딕식산과 유사한 부작용.
1. CNS 문제: 메스꺼움, 두통 및 현기증. 따라서 CNS 장애가 있는 환자는 노르플록사신과 시프로플록사신을 주의해서 복용해야 합니다.
2. 신독성. 결정뇨는 과도한 용량(정상보다 3-4배 더 높음)을 받은 환자에게서 나타납니다.
3. 금기 사항. 미성숙한 실험 동물에서 연골에 대한 독성이 나타났기 때문에 임신 중이거나 8세 미만의 어린이에게는 약물을 피해야 합니다.
페플록사신. 그람(-) 박테리아에 효과적이지만 그람(-) 혐기성 세균에는 효과가 없습니다.
신청: 호흡기 및 요로 감염.
[참고: 염화나트륨(예: NaCl)과 호환되지 않음].
로메플록사신. 가장 활동적인 플루오로퀴놀론. 2개의 불소 원자를 포함합니다. 임산부, 수유부, 어린이 및 청소년에게는 금기입니다.
오플록사신. 대부분의 항생제와 술폰아미드에 내성이 있는 그람(-)균에 효과적입니다. 살균.
부작용. 다른 퀴놀론의 특징 외에도 감광성, 맛과 냄새에 대한 인식 위반이 가능합니다.
상호 작용. 제산제는 오플록사신의 효과를 감소시킵니다.
C. 니트로푸론토인. 소변에 축적됩니다. 대장균으로 인한 요로 감염을 치료하는 데 사용됩니다.
1. 행동 메커니즘. 민감한 박테리아는 다양한 효소를 억제하고 DNA를 손상시키는 활성제로 환원됩니다. 에서 활동성이 더 높다 요산.
2. 항균 스펙트럼. 약은 정균제입니다. 그것은 대장균에 대해 유용하지만 다른 일반적인 그람 음성 요로 박테리아는 내성이 있을 수 있습니다. 그람 양성 구균은 민감합니다.
3. 지속 가능성. 안정성은 유전입니다. 이는 산소가 있는 상태에서 니트로기를 환원시킬 수 없기 때문입니다. 저항은 치료 중에 발생하지 않습니다.
4. 약리학. 경구 투여 후 흡수가 완료됩니다. 약물은 사구체 여과에 의해 빠르게 제거됩니다. 약물의 존재는 소변을 얼룩지게 합니다. 갈색 색상.
5. 원하지 않는 효과.
A. 위장 장애. 이러한 부작용에는 메스꺼움, 구토 및 설사가 포함됩니다. 거정질 형태는 내약성이 더 좋습니다. 음식이나 우유와 함께 복용하면 이러한 증상이 완화됩니다.
B. 급성폐렴. 이것은 심각한 합병증입니다. 간질성 섬유증과 같은 다른 폐 영향은 장기 치료를 받은 환자에서 발생할 수 있습니다.
C. 신경학적 문제. 두통, 어지러움, 안진, 탈수초를 동반한 다발신경병증(발이 빠지는 현상)과 같은 신경학적 영향이 나타날 수 있습니다.
D. 용혈성 빈혈. 이 약은 포도당-6-인산 탈수소효소 결핍 환자, 신생아 및 임산부에게 금기입니다.
오모카 브라운을 채색합니다.
푸라졸리돈. 신청: 감염 소장살모넬라, 미겔라, 지아르디아에 의해 발생합니다.

작용 메커니즘: 메트로니다졸은 미생물 세포에 침투하여 활성 대사물로 환원되며, 이는 1) DNA 합성을 억제합니다. 2) DNA의 구조를 방해합니다. 원생 동물 및 혐기성 균에 대해 뚜렷한 효과가 있습니다. 잘 흡수되고 널리 분포되어 뇌척수액에 침투합니다.
표시. 혐기성 및 혼합 감염 (질염, 장염, 뇌 농양, 대장의 수술 전 준비).
부작용: 메스꺼움, 설사, 구내염, 말초 신경 손상.
상호 작용. 술과 함께 복용하면 테투람 유사 작용.
퀴녹살린 유도체.

스펙트럼이 넓습니다.
신청: 병원 환경에서만 심한 화농성 감염.
금기 사항: 어린이.
부작용: 소화불량, 현기증, 오한, 경련.


합성 항균제

술파닐아미드 제제

퀴놀론 유도체.

다른 화학 구조의 합성 항균제: nitrofuran, nitroimidazole 및 8-hydroxyquinoline 유도체

술파닐아미드 제제

Sulfonamides는 실제 의학에 적용되는 최초의 광역 화학 요법 약물이었습니다.

1935년 streptocide의 항균 특성이 발견된 후 약 6,000개의 sulfanilamide 물질이 합성되어 현재까지 연구되었습니다. 이 중 약 40개의 화합물이 의료 행위에 사용됩니다. 그들 모두는 일반적인 메커니즘작용하며 항균 활성 범위에서 서로 거의 차이가 없습니다. 개별 약물 간의 차이는 작용 강도 및 지속 시간과 관련이 있습니다.

설파닐아미드 약물은 다양한 구균(연쇄상구균, 폐렴구균, 수막구균, 임균), 일부 스틱(이질, 탄저병, 전염병), 콜레라 비브리오, 트라코마 바이러스. 술폰아미드에 덜 민감한 것은 포도상구균, 대장균 등입니다.

화학적으로 설파제는 약산입니다. 경구로 복용하면 주로 위에서 흡수되어 알칼리성 환경혈액과 조직.

sulfonamides의 화학 요법 작용 메커니즘은 중요한 활동에 필요한 물질 인 PABA (para-aminobenzoic acid)의 미생물에 의한 흡수를 방지한다는 것입니다. PABA가 미생물 세포에 참여하면 엽산과 메티오닌이 합성되어 세포의 성장과 발달을 보장합니다(성장 인자). Sulfonamides는 PABA와 구조적 유사성이 있으며 성장 인자의 합성을 지연시키는 방식으로 미생물의 발달을 방해합니다(정균 효과).

PABA와 sulfanilamide 약물 사이에는 경쟁적 길항작용이 있으며 항균 효과를 나타내기 위해서는 미생물 환경에서 sulfanilamide의 양이 PABA의 농도를 상당히 초과해야 합니다. 미생물 주변 환경에 PABA 또는 엽산(고름, 조직 부패 생성물, 노보카인의 존재)이 많이 포함되어 있으면 sulfonamides의 항균 활성이 현저하게 감소합니다.

을 위한 성공적인 치료전염병의 경우 환자의 혈액에 고농도의 설파닐아마이드 제제를 생성하는 것이 필요합니다. 따라서 처음 증량한 용량(로딩 용량)부터 치료를 처방한 후 전체 치료 기간 동안 약물을 반복 주사하여 필요한 농도를 유지합니다. 혈액 내 약물 농도가 충분하지 않으면 저항성 미생물 균주가 나타날 수 있습니다. 설파닐아미드 제제와 일부 항생제(페니실린, 에리스로마이신) 및 기타 항균제를 병용하는 것이 좋습니다.

sulfonamides의 부작용은 알레르기 반응(가려움증, 발진, 두드러기) 및 백혈구 감소증으로 나타날 수 있습니다.

소변이 산성이면 일부 술폰아미드가 침전되어 요로 폐색을 일으킬 수 있습니다. 풍부한 음료(가급적 알칼리성)를 지정하면 신장의 합병증을 줄이거나 예방할 수 있습니다.

작용 기간에 따라 설파제는 세 그룹으로 나눌 수 있습니다.

1) 단기 약물 (streptocid, norsulfazol, sulfacyl, etazol, urosulfan, sulfadimezin, 하루 4-6 회 처방);

2) 중간 정도의 작용 시간(설파진, 1일 2회 처방);

3) 지속성(설파피리다진, 설파디메톡신 등; 1일 1회 처방);

4) 초지속성 약물(설팔렌; 약 1주일)

잘 흡수되는 약물 위장관안정적인 혈중 농도 제공(설파디메진, 노르설파졸, 지속성 약물)은 폐렴, 수막염, 임질, 패혈증 및 기타 질병의 치료에 사용됩니다.

천천히 그리고 잘 흡수되지 않고 장에서 고농도를 생성하는 설폰아미드(프탈라졸, 프타진, 설진 등)는 이질, 장염 등의 장 감염 치료에 사용됩니다.

변경되지 않은 형태로 신장에서 빠르게 배설되는 약물 (urosulfan, etazol, sulfacyl 등)은 비뇨기과 질환에 처방됩니다.

sulfonamides의 지정은 다음에서 금기입니다. 심각한 질병조혈 기관, 알레르기 질환, 설파닐아미드에 대한 과민증, 임신 중(최기형성 가능성이 있음).

특정 술폰아미드와 트리메토프림의 조합 제형매우 효과적인 생성을 가능하게 했습니다. 항균제: 박트림(비셉톨), 설파톤, 리다프림 등. 박트림은 설파메톡사졸과 트리메토프림을 함유한 정제로 제공됩니다. 이들 각각은 개별적으로 정균 효과가 있으며 조합하여 술파닐아미드 약물에 내성이 있는 미생물을 포함하여 그람 양성 및 그람 음성 미생물에 대해 강력한 살균 활성을 제공합니다.

Bactrim은 호흡기, 요로, 위장관, 패혈증 및 기타 전염병의 감염에 가장 효과적입니다.

이러한 약물을 사용하는 경우 가능합니다. 부작용: 메스꺼움, 구토, 설사, 알레르기 반응, 백혈구 감소증 및 무과립구증. 금기 사항: 설폰아미드에 대한 과민증, 조혈계 질환, 임신, 신장 및 간 기능 장애.

준비:

Streptocide (Streptocidum)

0.5~1.0g의 범위 내에서 1일 4~6회 투여한다.

고용량: 단일 - 2.0g, 매일 - ?.0g.

방출 형태: 분말, 0.3 및 0.5g의 정제.

노르설파졸(Norsulfazolum)

0.5~10g의 범위에서 1일 4~6회 투여한다. 노르설파졸-나트륨 용액(5-10%)을 주입당 0.5-1.2g의 속도로 정맥 주사합니다.

고용량: 단일 - 2.0g, 매일 - 7.0g.

보관: 목록 B; 잘 밀봉된 용기에.

설파디메진(Sulfadimezin)

1일 3~4회 1.0g을 내복한다.

고용량: 단일 - 2.0g, 매일 7.0g.

보관: 목록 B; 빛으로부터 보호되는 장소에서.

우로술판(Urosulfanum)

0.5~1.0g의 범위 내에서 1일 3~5회 투여한다.

고용량: 단일 - 2g, 매일 - 7g.

보관: 목록 B; 잘 밀봉된 용기에.

프탈라졸(프탈라졸룸)

1일 3~4회 1~2g의 범위 내에서 투여한다.

고용량: 단일 - 2.0g, 매일 - 7.0g.

방출 형태: 분말. 0.5g의 정제.

보관: 목록 B; 잘 밀봉된 용기에.

Sulfacyl - 나트륨 (Sulfacylum - 나트륨)

1일 3~5회 0.5~1g의 범위 내에서 투여한다. 안과에서는 10-2~3% 용액 또는 연고 형태로 사용한다.

고용량: 단일 - 2g, 매일 - 7g.

방출 형태: 분말.

보관: 목록 B.

설파디메톡신(Sulfadimethoxinum)

1일 1회 1~2g을 내복한다.

방출 형태: 0.2 및 0.5g의 분말 및 정제.

박트림(Dfctrim)

동의어: 비셉톨.

출시 형태: 정제.

레시피 예

Rp. 탭. 연쇄상구균 0.5 N 10

D.S. 1일 4~6회 2정씩 복용

Rp.: 솔. Norsulfazoli - 나트륨 5% - 20ml

DS 1일 1~2회 10일 정맥주사

Rp.: 엉. 설파실리 - 나트륨 30% - 10.0

DS 눈 연고. 하루 2~3회 아래 눈꺼풀 뒤에 눕는다.

Rp.: 솔. 설파실리 - 나트륨 20% - 5ml

DS 점안액. 1일 3회 2방울을 도포합니다.

담당자: Tab. 우로술파니 0.5 N 30

DS 1일 3회 2정씩 복용

퀴놀론 유도체

퀴놀론 유도체에는 날리딕식산(네비그라몬, 블랙)이 포함됩니다. 그람 음성 미생물에 의한 감염에 효과적입니다. 주로 요로 감염에 사용됩니다. 장염, 담낭염 및 약물에 민감한 미생물에 의한 기타 질병에 사용할 수 있습니다. 타인에 대한 내성 포함 항균 약물. 1일 3~4회 0.5~1g의 범위 내에서 투여한다. 약물을 사용하면 메스꺼움, 구토, 설사, 두통, 알레르기 반응이 발생할 수 있습니다. 약물은 처음 3 개월 동안 간, 신장 기능을 위반하여 금기입니다. 임신 및 2세 미만 어린이.

최근에는 구조에 불소 원자를 포함하는 퀴놀론 유도체인 플루오로퀴놀론이 많은 관심을 받고 있다. ciprofloxacin, norfloxacin, pefloxacin, lomefloxacin, ofloxacin과 같은 상당수의 약물이 합성되었습니다. 그들은 매우 활동적인 광역 항균제입니다. 그들은 gonococci, E. coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, Chlamydia를 포함한 그람 음성 박테리아에 살균 효과가 있습니다. 그들은 그람 양성 박테리아에 대해 덜 활동적입니다. 그들은 DNA 복제와 RNA 형성을 방해합니다. Fluoroquinolone은 위장관에서 잘 흡수됩니다. 대부분의 조직을 관통합니다. 그들은 요로, 호흡기, 위장관의 감염에 사용됩니다. 플루오로퀴놀론에 대한 내성은 상대적으로 느리게 발생합니다. 부작용으로는 소화불량 장애, 피부 발진, 알레르기 반응, 두통, 불면증, 감광성이 있습니다. 임산부와 수유부, 18세 미만의 환자에게 금기입니다.

새로운 fluoroquinolone 생성의 중요한 방향 중 하나는 그람 양성 박테리아, 특히 폐렴구균에 대한 항균 효과를 증가시키는 것입니다. 이러한 약물에는 moxifloxacin, levofloxacin이 포함됩니다. 또한 이러한 약물은 클라미디아, 마이코 플라스마, 우레아 플라스마, 혐기성 세균에 대해 활성입니다. 이 약은 1일 1회 처방하며 장내 투여 시 효과가 있다. 그들은 URT 감염의 병원균에 대해 매우 효과적이며 Mycobacterium tuberculosis에 대해서도 활성입니다.

오플록사신 (Ofloxacinum)

0.2g 이내를 1일 2회 투여한다.

방출 형태: 0.2g의 정제.

보관: 목록 B; 빛으로부터 보호되는 장소에서.

시프로플록사신(시프로플록사신)

내부 및 내부 / 내부 0.125-0.75g.

방출 형태: 0.25의 정제; 0.5 및 0.75g; 50 및 100ml 주입용 0.2% 용액; 10ml 앰플에 1% 용액(희석용).

목시플록사신(목시플록사신)

내부 0.4g.

방출 형태: 0.4g의 정제

합성 항균제: nitrofuran, nitroimidazole 및 8-hydroxyquinoline 유도체

니트로푸란 유도체에는 푸라실린, 푸라졸리돈 등이 있습니다.

Furacilin은 많은 그람 양성 및 그람 음성 미생물에 영향을 미칩니다. 화농성 염증 과정의 치료 및 예방을 위해 용액(0.02%) 및 연고(0.2%)에 외부적으로 사용됩니다: 상처 세척, 궤양, 화상, 안과 진료 등 내부는 세균성 이질 치료를 위해 처방됩니다. 푸라실린 국소 적용조직 자극을 일으키지 않으며 상처 치유를 촉진합니다.

섭취하면 메스꺼움, 구토, 현기증 및 알레르기 반응이 때때로 나타납니다. 신장 기능이 손상된 경우 furatsilin은 구두로 처방되지 않습니다.

니트로푸란 유도체 중 푸라도닌과 푸라긴은 요로 감염 치료에 사용됩니다. 그들은 구두로 처방되고 상당히 빨리 흡수되며 신장에 의해 상당한 양으로 배설되어 요로에서 정균 및 살균 작용을 나타내는 데 필요한 농도를 만듭니다.

Furazolidone은 furatsilin에 비해 독성이 적고 세균성 이질, 장티푸스, 식중독의 원인균 인 Escherichia coli에 대해 더 활동적입니다. 또한 furazolidone은 Giardia 및 Trichomonas에 대해 활성입니다. Furazolin은 위장관 감염, giardiasis cholecystitis 및 trichomoniasis의 치료를 위해 구두로 사용됩니다. 부작용 중 소화 불량 장애 및 알레르기 반응이 때때로 관찰됩니다.

니트로이미다졸 유도체에는 메트로니다졸 및 티니다졸이 포함됩니다.

Metronidazole (Trichopolum) - trichomoniasis, giardiasis, amoebiosis 및 원생 동물에 의한 기타 질병을 치료하는 데 널리 사용됩니다. 최근 메트로니다졸은 위궤양에서 헬리코박터 파일로리에 대해 매우 효과적인 것으로 밝혀졌습니다. 내부, 비경 구 및 좌약 형태로 지정하십시오.

부작용: 메스꺼움, 구토, 설사, 두통.

금기 사항: 임신, 수유, 조혈. 알코올성 음료 섭취와 호환되지 않습니다.

티니다졸(티니다졸). 구조, 적응증 및 금기 사항에 따라 메트로니다졸에 가깝습니다. 두 약물 모두 정제로 제공됩니다. 보관: 목록 B.

Nitroxoline(5 - NOC)은 그람양성균, 그람음성균 및 일부 진균류에 대한 항균 효과가 있습니다. 8-히드록시퀴놀린의 다른 유도체와 달리 5-NOC는 위장관에서 빠르게 흡수되어 그대로 신장으로 배설됩니다. 요로 감염에 사용됩니다.

인테스토판은 급성 및 만성 장염, 아메바성 및 세균성 이질에 사용됩니다.

Quiniofon(Yatren)은 주로 아메바성 이질에 경구로 사용됩니다. 때때로 류머티즘에 근육 주사로 처방됩니다.

준비…

푸라실린(Furacilinum)

0.02 수용액 형태로 외용, 0.066% 알코올 용액및 0.2% 연고.

내부는 0.1g을 하루 4-5회 지정합니다.

내부 고용량: 단일 - 0.1g, 매일 - 0.5g.

방출 형태: 분말, 0.1g의 정제.

보관: 목록 B; 빛으로부터 보호되는 장소에서.

푸라졸리돈

0.1~0.15g씩 1일 3~4회 도포한다. 1:25,000의 솔루션이 외부에 적용됩니다.

내부 고용량: 단일 - 0.2g, 매일 - 0.8g.

방출 형태: 0.05g의 분말 및 정제.

보관: 목록 B; 보호된 장소에서.

Nitroxoline(Nitro, 2014년 2월 25일 추가됨)

sulfonamides의 작용기전; 적용의 장점: 낮은 독성, 저렴한 가격, 정균 항균 효과. nitrofuran 유도체, oxyquinoline 및 thiosemicarbazone의 목적, 부작용 및 금기.

프레젠테이션, 2014년 11월 2일 추가됨

합리적인 화학 요법의 원리와 약물 선택에 영향을 미치는 주요 요인: 항생제, 설파닐아미드 및 다양한 화학 구조의 항균제, 항매독제. 생합성 페니실린.

프레젠테이션, 2014년 10월 25일 추가됨

기능 장애 교정용 의약품 생식 기관. 여성 및 남성 성 호르몬 및 합성 유사체의 제제. 성 호르몬 약물의 분류. 호르몬 제제의 방출 형태 및 작용 메커니즘.

프레젠테이션, 2015년 3월 15일 추가됨

일반적 특성진정제, 분류 및 작용 메커니즘. 사용, 부작용 및 금기 사항에 대한 주요 표시. 벤조디아제핀의 유도체, 항신경증 작용이 있는 약물, 복합 약물 그룹.

프레젠테이션, 2012년 4월 28일 추가됨

설파제의 분류. 방향족 아미노기로 인한 반응. 물리적 및 화학적 식별 방법. Nitritometry, 중화, 비수성 적정, acidimetry, 요오드 chlormetry, bromatometry. 순도 테스트.

기말 보고서, 2014년 7월 1일 추가됨

p-아미노페놀, p-아미노벤조산 및 p-아미노살리실산, 이들의 유도체. 파라세타몰의 특성 및 사용 특징. Anestezin과 novocaine과 그들의 마취 작용의 강도. sulfanilamide (streptocide)의 항균 활성 스펙트럼.

프레젠테이션, 2015년 5월 19일 추가됨

공부하는 일반 이름 "항생제"로. 항균 화학 치료제. 항생제 발견의 역사, 작용 메커니즘 및 분류. 항생제 사용의 특징과 부작용.

기말 보고서, 2014년 10월 16일 추가됨

마취에 흡입제를 사용하는 방법. 임상 적용설파제, 신경이완 및 진통제. 수의학에서 흡입 마취의 가치. 외과 수술에서 마취 방법의 적용.

초록, 2014년 4월 10일 추가됨

20세기 중반 고분자 화학의 급속한 발전. 현대 외과 봉합 재료에 대한 요구 사항. 합성 폴리머 붕대. 인공 심장 판막. 합성 관절, 뼈 및 피부. 합성 혈관 보철물.

그 효과의 일부는 중합의 봉쇄와 결과적으로 민감한 박테리아 세포의 DNA 합성 억제 때문입니다. 주로 요로, 위장관 등의 전염병에 사용됩니다.

분류:

1. 술폰아미드.

2. 퀴놀론의 유도체.

3. 니트로푸란 유도체.

4. 8-하이드록시퀴놀린의 유도체.

5. 퀴녹살린의 유도체.

6. 옥사졸리디논.

술폰아미드. 행동의 메커니즘. 분류 및 특성. 설파제 치료의 기본 원칙.

술폰아미드는 술파닐산 아미드의 유도체로 간주될 수 있습니다.

Sulfonamides는 미생물에 정균 효과가 있습니다. Sulfonamides의 정균 작용 기전은 PABA(para-aminobenzoic acid)와 구조적으로 유사한 물질들이 미생물의 성장 인자인 엽산 합성 과정에서 경쟁적으로 작용한다는 것입니다.

Sulfonamides는 dihydropteroate synthetase를 경쟁적으로 억제하고 para-aminobenzoic acid가 dihydrofolic acid로 통합되는 것을 방지합니다. dihydrofolic acid의 합성을 위반하면 purine 및 pyrimidine 염기의 합성에 필요한 tetrahydrofolic acid의 형성이 감소합니다. 그 결과 핵산의 합성이 억제되어 m/o의 성장과 번식이 억제된다.

장기간 사용하면 저항 m / o가 발생합니다. Sulfonamides는 nocardia, toxoplasma, chlamydia, actinomycetes에 대한 활성을 유지했습니다.

분류:

1 - 흡수 작용(위장관에서 잘 흡수, 모든 조직에 분포, BBB 통과, 태반, 침착)

짧은 동작(<10ч) – сульфаниламид, стрептоцид, сульфатиазол, этазол, уросульфан, сульфадимедин.

중작용(10-24시간) - 설파디아진, 설파진, 설파메톡사졸

지속형(24-48h) - 설파모노메톡신

초지속성(48시간 이상) - 설파메톡시피라진, 설팔렌

체내 설폰아미드 전환의 주요 경로는 간에서 발생하는 아세틸화입니다. 다른 약물에 대한 아세틸화 정도는 동일하지 않습니다. 아세틸화된 대사산물은 약리학적으로 불활성입니다. 아세틸화된 대사 산물의 용해도는 소변에서 결정 형성(결정뇨)을 유발할 수 있는 모 술폰아미드보다 훨씬 더 나쁩니다. 설폰아미드와 그 대사산물은 주로 신장으로 배설됩니다.

2 - 술폰아미드 작용 장 내강에서(위장관에서 제대로 흡수되지 않고 장 내강에 고농도 생성) - phthalylsulfathiazole (phthalazol), sulfaguanidine (sulgin).


장 감염(이질, 장염)의 치료 또는 예방을 위해 잘 흡수되는 약물(에타졸)과 함께 처방됩니다. 그룹 B의 비타민은 처방되어야합니다, tk. 이러한 비타민의 합성에 관여하는 대장균의 성장이 억제됩니다.

3 - 현지 사용– 설파세트아마이드(알부시드), 실버 설파디아진, 실버 설포티아졸(아르고설판)

4 - 술파닐아미드와 살리실산의 복합 제제– 설포살라진, 살라조딘, 살라조디메톡신

5 - sulfanilamide와 trimethoprim의 복합 제제- 코트리마졸(박트림, 비셉톨), 리다프림, 설파톤, 포테셉틸.

비특이적 궤양성 대장염 및 크론병에 사용됩니다. 그들은 BBB를 통해 잘 침투합니다. 소변으로 배설됩니다. 호흡기 및 요로 감염, 수술 및 상처 감염에 사용됩니다.

이상 반응

알레르기 반응:발열, 피부 발진, 가려움증, Stevens-Johnson 및 Lyell 증후군

혈액학적 반응: 백혈구 감소증, 무과립구증, 저형성 빈혈, 혈소판 감소증.

: 간염, 독성 이영양증.

CNS: 두통, 현기증, 착란, 방향 감각 상실, 환각, 우울증.

힘내:복통, 식욕부진, 메스꺼움, 구토, 설사, 위막성 대장염.

신장:결정뇨, 혈뇨, 세뇨관 괴사.

갑상선: 기능 장애, 갑상선종.

적응증

Nocardiosis, Toxoplasmosis, 말라리아, 전염병 예방, 화상. 영양 궤양. 욕창.

금기 사항

설파제에 대한 알레르기 반응. 생후 2개월 미만의 어린이에게는 사용하지 마십시오. 예외는 선천성 톡소플라스마증입니다. 신부전. 심한 간 기능 장애.

술폰아미드 미생물에 정균 효과가 있습니다. 합성 항균제의 작용 메커니즘은 그림 1에 나와 있습니다. 8.2.

파라-아미노벤조산(PABA)과 구조적으로 유사한 설폰아미드는 엽산 합성 과정에서 PABA를 대체하는 경쟁적 길항제로 밝혀졌습니다. 모든 세포. 인간 세포 자체는 엽산을 합성하지 않으므로 설폰아미드의 작용에 거의 둔감합니다. PABA(혈액, 고름) 함량이 높은 환경에서는 설폰아미드의 항균 활성이 감소합니다. 설폰아미드의 효과는 엽산 또는 합성에 관여하는 물질(메티오닌)과 결합할 때 분해 시 PABA(노보카인)를 방출하는 약물과 함께 사용할 때 감소합니다.

쌀. 8.2.

sulfonamides의 효과를 향상시킵니다. 트리메토프림,엽산에서 엽산의 형성을 방지합니다. trimethoprim과 sulfonamides의 동시 지정으로 미생물의 핵산 생합성 과정은 두 단계 (엽산 및 폴린산 형성 단계)에서 동시에 차단됩니다. sulfonamides와 trimethoprim을 동시에 사용하면 sulfonamides에 대한 미생물의 내성 발달이 느려집니다. 조합 제제(박트림, 비셉톨, 그로셉톨, 셉트림, 수메트로림 등)는 작용 범위가 더 넓고 살균 작용을 하며 술폰아미드에 내성을 가진 미생물에 대해 활성을 나타냅니다.

속효성 설파닐아마이드 연쇄살균제.지속형 설폰아미드 술팔렌, 술파디메톡신, 술파피리다진- 소화관에서 잘 흡수됩니다. trimethoprim을 포함하는 복합 제제는 폐렴, 패혈증, 수막염, 임질에 사용할 수 있습니다. 상처 감염의 예방 및 치료를 위해 화농성 감염 (편도선염, furunculosis, 농양, 중이염, 부비동염)에 사용됩니다.

CT에서 잘 흡수되지 않는 Sulfonamides( 프탈라졸, 설진, 프타진)는 세균성 이질, 위장염, 식중독과 같은 sulfonamides에 민감한 미생물에 의한 위장 감염 치료에만 사용됩니다.

국소용 항균제 - 은설파진("Flammazin") - Gr + 및 Gr - 미생물로 인한 감염된 화상 및 기타 피부 병변의 치료에 효과적입니다. 설파실 나트륨( "Albucid")는 결막의 세균성 병변 - 급성 결막염에 대한 점안액 형태로 안과에서 사용됩니다.

sulfonamides의 부작용은 알레르기 반응 (대부분 가려움증, 두드러기), 소화 불량 증상 및 신장 기능 장애로 나타납니다. 신체의 설폰아미드와 그 대사 산물은 신장을 통해 배설될 때 결정 형태로 침전되어 결정뇨를 유발할 수 있습니다. 소변의 산성 반응은 산성 환경에서 설폰아미드의 용해도가 크게 감소하기 때문에 발생에 기여합니다. 결정뇨를 예방하기 위해 환자는 알칼리성 물(알칼리성 광천수 - 보르조미 등, 중탄산나트륨 용액)을 많이 마시는 것이 좋습니다. 설폰아미드는 때때로 빈혈, 백혈구감소증, 신경염을 유발할 수도 있습니다.

플루오로퀴놀론 - 뚜렷한 항균 활성을 가진 의약 물질 그룹. 시프로플록사신("Sifloks", "Tsiprobay"), 페플록사신("아박탈"), 오플록사신("타리비드"), 노르플록사신("노록신"), 로메플록사신, 레보플록사신, 스파플록사신, 목시플록사신, 시타플록사신, 가티플록사신, 트로바플록사신폭넓은 활동 스펙트럼을 가지고 있습니다. 작용 메카니즘은 박테리아 DNA gyrase의 억제와 관련이 있습니다. 이 그룹의 준비는 그람 양성 및 그람 음성, 호기성 및 혐기성 미생물, 클라미디아, 마이코 플라스마, 레지오넬라, 마이코 박테리아에 대해 활성입니다. 플루오로퀴놀론의 작용에 민감한 Gy 막대: 장내세균, 캄필로박터, 대장균, 살모넬라, 톱니, 모르가넬라, 시겔라, 비브리오, 프로테우스(미라벨 및 불가리스 포함), 클렙시엘라, 녹농균, 혈우병성 인플루엔자, 모락셀라 카타랄리스, 파스퇴렐라, 브루셀라, neisseria, 모든 유형의 포도상구균.

1세대 제제는 광범위한 그람 음성 호기성 미생물(다중 저항성 미생물 포함) 및 황색포도상구균에 대해 활성입니다. 시프로플록사신, 오플록사신 및 로메플록사신은 결핵균 및 나병의 성장을 억제합니다. 1 세대 약물의 단점은 폐렴 구균, 클라미디아, 마이코 플라스마 및 혐기성 균에 대한 활성이 낮다는 것입니다.

II 및 III 세대의 플루오로퀴놀론은 그람 음성 미생물에 대한 영향 측면에서 I 세대의 제제보다 열등하지 않습니다(Pseudomonas aeruginosa 제외). Levofloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin 및 sitafloxacin은 그람 양성 박테리아의 토포이소머라제에 대한 증가된 친화력으로 구별되며 결과적으로 더 큰 항균 활성을 나타내므로 "호흡기 플루오로퀴놀론"으로 분류됩니다.

3세대 약물은 1세대 플루오로퀴놀론의 작용에 내성이 있는 것을 포함하여 비포자 형성 혐기성 균에 효과적입니다. 그람 음성 호기성 미생물에 대한 활성 측면에서 시프로플록사신보다 열등합니다. Gatifloxacin은 결핵에 대한 병용 요법에 포함될 유망한 약물로 간주됩니다. 모든 fluoroquinolone은 β-lactamase 그람 음성 및 그람 양성 박테리아에 내성이 있지만 trovafloxacin과 moxifloxacin만이 메티실린 내성 포도상구균에 효과적입니다. 플루오로퀴놀론계 진균, 바이러스, 트레포네마 및 대부분의 원생동물의 작용에 내성이 있습니다. fluoroquinolone이 면역 조절 효과가 있고 호중구의 식세포 활동을 증가시킨다는 증거가 있습니다.

복잡하지 않은 요로 감염, 급성 단순 임질, 중증 호흡기 감염 및 골수염에 사용됩니다.

약물은 뼈 조직에 잘 침투하므로 골격 형성이 완료 될 때까지 어린이에게는 사용하지 않습니다. 알레르기 반응, 위장관 및 간 부작용, 중추 신경계, 심혈관, 조혈 시스템은이 약물 그룹의 사용을 제한합니다.

합성 항균제의 복용량과 부작용은 표에 나와 있습니다. 8.5.

표 8.5

합성 항균제: 용량 및 부작용

마약

성인 복용량

부작용

플루오로퀴놀론

페플록사신

  • 구두로 400mg
  • 1회/일

2.6%에서 취소해야 합니다. 메스꺼움(3.7%), 설사(1.4%), 두통(3.2%), 현기증(2.3%), 불면증, 초조, 광과민증(2.4%)

시프로플록사신

  • 250-500 mg 경구 2회/일;
  • 12시간마다 250~500mg IV

총 11%; 4%에서 취소해야 할 필요성; 메스꺼움(3%), 설사(1%), 불면증(3%), 두통(1%), 현기증(1%); 드물게(1%); 관절통, 발진, 스티븐스-존슨 증후군, AsAT 증가, 호산구 증가증, 혈뇨; 동물 실험에서 - artronatia

레보플록사신

250 mg 경구 1일 1회

3.5%에서 취소해야 합니다. 위장 장애(1.5%); 메스꺼움, 설사, 구토, 복통; 신경 장애(0.4%); 두통, 동요, 불면증, 악몽, 정신병(매우 드물게); 과민증(0.6%): 발진, 혈관부종; 관절통(1% 미만), 간질성 신염(1% 미만), AST 증가(1.7%), 알칼리 포스파타제(0.8%), 크레아티닌(1.1%), 백혈구 감소증(0.4%); 소변의 주요 반응이> 1g / 일로 결정뇨 (30 %)를 유발합니다. 동물 연구에서 연골 손상 및 관절병증 유발

다른 그룹의 준비

트리메토프림/설파메톡사졸

구강(요로 감염, 중이염): 160/800 mg 2회/일;

이론적으로 sulfonamides의 모든 부작용은 아직 관찰되지 않았지만 가능합니다. 총 10~33%. 발진(반구진, 이환형, 두드러기); 기능 장애

IV: 6시간 또는 12시간마다 8mg/kg/일; 세균성 이질 - 6시간마다 2.5mg/kg(GO 주입 - 90분)

위장관(3%): 메스꺼움, 구토, 설사, 설염, 검은 혀, 황달(드물게) 두통, 우울증, 환각(드물게), 신부전, 호중구감소증, 혈소판감소증, 무과립구증

방부제충분한 농도를 생성하는 항균 약물 활성 성분비뇨 생식기 조직의 소변과 조직에서. Uroseptics는 소화관에서 흡수되어 신장을 통해 변하지 않고 배설되어 소변에 상당한 양으로 축적되므로 요로의 감염성 병변 (신우 신염, 방광염, 요도염) 치료에 사용됩니다. 금기 사항에 의한 요로 패혈증의 특성 및 부작용표에 나와 있습니다. 8.6.

표 8.6

uroseptics의 비교 특성

마약

금기 사항

부작용

퀴놀론

날리딕식산("네비그라몬")

간 및 신장 기능 장애, 죽상동맥경화증, 임신, 2세 이하

소화불량, 두통, 현기증, 알레르기

피페미드산("팔린")

간 기능 장애, 신장 기능 장애, 임신, 소아기

메스꺼움, 구토, 설사, 발진 형태의 알레르기 반응

니트록솔린(5녹)

퀴놀린 약물에 대한 과민증, 간 및 신장 기능 장애, 백내장, 다발성 신경염, 임신

소화불량, 알레르기성 피부병변, 오심, 구토, 상복부통, 담즙정체, 설사, 알레르기, 조혈장애, 광과민증, 소화불량, 요오드증(콧물, 기침, 피부발진, 관절통)

니트로푸란 유도체

니트로푸란토인("아포니트로푸란토인", "후라도닌")

간 및 신장 기능 장애, 포도당-6-인산 탈수소 효소 결핍증, 임신, 1개월 미만 소아, 과민증

알레르기 반응, 다발성 신경염

술파닐아미드 유도체와 조합 트리메토프림, 코-트리목사졸("비셉톨")

간, 신장, 엽산 결핍, 임신의 중증 질환

메스꺼움, 피부발진, 백혈구감소증, 혈소판감소증, 빈혈

한방 요로 방부제

새싹, 잎 추출물, 자작나무 잎; 베어베리 잎;

허브 쇠뜨기 및 캐나다 갈조색; echinacea purpurea의 뿌리를 가진 뿌리 줄기; 감초 뿌리 (감초 뿌리)

부종 신부전또는 심부전

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