Antikoagulansi za trombocitopeniju. Indirektni antikoagulansi

Nakon 50 godina, žile postaju manje elastične i postoji rizik od krvnih ugrušaka. Kako bi izbjegli rizik od prekomjerne tromboze, liječnici propisuju antikoagulanse. Za liječenje se također propisuju antikoagulansi proširene vene vene.

Antikoagulansi su skupina lijekova koji ometaju stvaranje krvnih ugrušaka. Oni sprječavaju proces zgrušavanja krvi trombocita, utječu na glavne faze funkcionalne aktivnosti krvnih ugrušaka, čime blokiraju zgrušavanje krvi trombocita.

Kako bi se smanjio broj tragičnih ishoda bolesti kardio-vaskularnog sustava, liječnici i propisuju antikoagulanse.

Glavni mehanizam djelovanja antikoagulansa je sprječavanje stvaranja i povećanja krvnih ugrušaka koji mogu začepiti arterijsku žilu, čime se smanjuje rizik od moždanog udara i infarkta miokarda.

Klasifikacija antikoagulansa

Na temelju mehanizma djelovanja na organizam, brzine postizanja pozitivnog učinka i trajanja djelovanja, antikoagulanse dijelimo na izravne i neizravne. Prva skupina uključuje lijekove koji izravno utječu na zgrušavanje krvi i zaustavljaju njegovu brzinu.

Neizravni antikoagulansi nemaju izravan učinak, oni se sintetiziraju u jetri, čime se usporavaju glavni čimbenici zgrušavanja krvi. Dostupni su u obliku tableta, masti, injekcija.

Antikoagulansi izravnog djelovanja

Oni su brzodjelujući lijekovi koji izravno utječu na zgrušavanje krvi. Oni sudjeluju u stvaranju krvnih ugrušaka i, zaustavljajući razvoj već formiranih, zaustavljaju stvaranje fibrinskih niti.

Antikoagulansi izravnog djelovanja imaju nekoliko skupina lijekova:

1. Natrijev hidrocitrat.
2. Heparin.
3. Heparin niske molekulske mase.
4. Hirudin.
5. Danaparoid, lepirudin.

Heparin je nadaleko poznat kao antikoagulans izravnog djelovanja. Najčešće se koristi u obliku masti ili se daje intravenozno ili intramuskularno. Glavni heparinski lijekovi su: reviparin natrij, adreparin, enoksaparin, kalcij nadroparin, natrij parnaparin, natrij tinzaparin.

Heparin je antikoagulans izravnog djelovanja za intravensku ili supkutanu primjenu.

U većini slučajeva, prodirući u kožu, nisu vrlo učinkoviti. Obično se propisuju za liječenje proširenih vena na nogama i modrica. Popularnije masti na bazi heparina su:

• Trombless gel;
• Troxevasin.

Lijekovi na bazi heparina uvijek se odabiru čisto pojedinačno, kako za intravensku tako i za supkutanu primjenu.

Analozi izravnog antikoagulansa heparina (Lioton gel, Hepatrombin, Trombless, Venolife)

Vrijedno je zapamtiti da supkutani antikoagulansi i intravenska primjena ne zamjenjuju jedna drugu i imaju potpuno različite učinke.

Obično heparini počinju imati terapeutski učinak nekoliko sati nakon upotrebe, nastavljajući zadržati učinak na tijelo tijekom dana. Smanjenjem aktivnosti faktora plazme i tkiva, heparini blokiraju trombin i služe kao prepreka stvaranju fibrinskih niti, sprječavajući sljepljivanje trombocita.

Indirektni antikoagulansi

Smanjenjem proizvodnje protrombina u jetri, blokiranjem proizvodnje vitamina K, usporavanjem stvaranja proteina S i C, utječu na zgrušavanje krvi.

Skupina neizravnih antikoagulansa uključuje:

1. Derivati ​​indan -1,3-diona koji su uvijek dostupni u obliku tableta. Učinak primjene lijeka javlja se nakon 8 sati i traje jedan dan.
2. Kumarini - glavni djelatna tvar lijek je sadržan u obliku šećera u nizu biljaka: slatka djetelina, bizon. Po prvi put, lijek ove skupine izumljen je u 20. stoljeću i izveden je iz lišća djeteline. U skupinu kumarinskih lijekova spadaju (varfarin, neodikumarin, acenokumarol (Sinkumar)).

Nova generacija oralnih antikoagulansa

Do danas je moderna skupina antikoagulansa postala nezamjenjivi lijekovi u liječenju bolesti kao što su: aritmija, ishemija, tromboza, srčani udar itd. Međutim, kao i svaki drugi lijek, imaju ogroman broj nuspojave. Farmakološka industrija ne stoji mirno i razvoj pronalaženja antikoagulansa koji nemaju nuspojave na druge organe nastavlja se do danas.

Osim toga, nisu sve vrste bolesti odobrene za uporabu. Trenutno se aktivno razvija skupina antikoagulansa, koja u budućnosti neće biti kontraindicirana za djecu, trudnice i niz pacijenata kojima je zabranjeno liječenje trenutnim antikoagulansima.

Prednosti i nedostatci

Pozitivna svojstva antikoagulansa su:

• Značajno smanjiti rizik od krvarenja;
• Vrijeme početka ljekovito djelovanje lijek je smanjen na 2 sata i lako se izlučuju iz tijela;
• Krug pacijenata koji mogu koristiti antikoagulanse proširio se zbog smanjenja rizika od nuspojava lijeka (bolesti jetre i probavnog sustava, s intolerancijom na laktazu, itd.);
• Utjecaj drugih lijekovi a hrana na djelovanje antikoagulansa.

Međutim, antikoagulansi nove generacije imaju svoje nedostatke:

1. Lijekovi se uzimaju redovito, za razliku od antikoagulansa starije generacije, koji se mogu preskočiti.
2. Postoji opasnost od krvarenja u gastrointestinalnom traktu.
3. Tijekom primjene, mnogi su pacijenti iskusili netoleranciju na novu generaciju antikoagulansa, u nedostatku bilo kakvih nuspojava lijekova stare modifikacije.

Učinkovitost lijekova još uvijek je dokazana, smanjuju rizik od moždanog udara ili srčanog udara s bilo kojom vrstom aritmije.

3 faze zgrušavanja krvi ljudsko tijelo i zahvaćenost trombocita

Kada Vam propisuju oralne antikoagulanse, imajte na umu da postoje mnoge nuspojave i kontraindikacije. Prije uporabe svakako pročitajte upute za lijek i posavjetujte se s liječnikom. Ne zaboravite da se pri uzimanju antikoagulansa morate pridržavati posebne dijete, obavezno se mjesečno pregledavati i kontrolirati određene parametre krvi. Ako se sumnja na unutarnje krvarenje, potrebno je hitno potražiti liječničku pomoć. medicinska pomoć. U slučajevima kada je uzimanje antikoagulansa izazvalo krvarenje, lijek se mora zamijeniti drugim.

Antiagregacijski lijekovi i antikoagulansi: razlika između lijekova

Antitrombocitna sredstva razrjeđuju krv i sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka u krvnim žilama. Mehanizam djelovanja na tijelo koji imaju razlikuje se od antikoagulansa. Široko traženi antitrombocitni agensi su:

• Aspirin je najpopularniji u cijelom svijetu, međutim, alergičari često imaju reakciju na ovu tvar;
• Dipiridamol - širi krvne žile;
• Tiklopidin – koristi se za koronarna bolest srce, srčani udar, kao i za prevenciju tromboze;
• Tirofiban - sprječava sljepljivanje trombocita;
• Eptifibatid – ima blokirajući učinak na agregaciju trombocita.

Zaustavljanjem agregacije trombocita smanjuju stupanj zgrušavanja krvi. Osim toga, oni su antispazmodici i vazodilatatori.

Video: Antikoagulansi i njihov učinak na krvni sustav

Antikoagulansi su lijekovi koji smanjuju aktivnost sustava zgrušavanja krvi i sprječavaju prekomjerno stvaranje krvnih ugrušaka. Suvremeni antikoagulansi utječu na različite dijelove procesa zgrušavanja krvi i koriste se za prevenciju i liječenje arterijske ili venske tromboze i tromboembolije.

Klasifikacija antikoagulansa

Svi antikoagulansi podijeljeni su u dvije velike skupine:

• izravni antikoagulansi (lijekovi se propisuju kao injekcije), inhibirajući aktivnost trombina - izravni antikoagulansi;
• antikoagulansi neizravnog djelovanja ili oralni antikoagulansi (daju se u obliku tableta) koji remete stvaranje protrombina u jetri. Također se nazivaju antagonistima vitamina K, ili neizravnim antikoagulansima.

Indirektni antikoagulansi

Vitamin K je prirodni vitamin koji se prvenstveno nalazi u zelenom lisnatom povrću (špinat, brokula, zelena salata) i unosi se hranom. Osim toga, vitamin K sintetiziraju bakterije u crijevima. Tijelo koristi vitamin K za stvaranje niza proteina u jetri koji sudjeluju u zgrušavanju krvi. Dnevne potrebe za vitaminom K: 0,03-1,5 mcg/kg/dan (do 105 mcg/dan).

Tablica 1. Sadržaj vitamina K u proizvodima (mcg/100 g proizvoda)

Proizvodi	Sadržaj vitamina K
Zeleni čaj, listovi	964
Zelena salata, zeleno lišće	850
Blitva, sirovo lišće	830
list kupusa	817
Kupus, sirov	487
prokulice	434
Špinat, sirovo lišće	383
Špinat, svježi/smrznuti listovi, kuhani	360
Crni čaj, listovi	42
Prokulice, svježe, smrznute	289
sirova cikorija	231
crvena lisna salata	210
sirova brokula	205
Sojino ulje	193
Brokula, svježa/smrznuta, kuhana	192
zeleni luk	190
Grah	140
Iceberg salata	123

Oralni antikoagulansi, ometajući ovaj proces, značajno povećavaju vrijeme zgrušavanja krvi. Međutim, oralni antikoagulansi ne razrjeđuju krv i ne otapaju krvne ugruške koji su već nastali, iako mogu zaustaviti rast postojećih krvnih ugrušaka.

Normalno, prirodni antikoagulansi krvi pridonose činjenici da se njegova koagulacija događa samo kada je povrijeđen integritet krvnih žila. Međutim, u određenim kliničkim stanjima koja se nazivaju trombotski poremećaji, isti taj mehanizam može dovesti do nepoželjnog stvaranja po život opasnih krvnih ugrušaka – tromba. U takvim situacijama djelovanje antikoagulansa pomaže u sprječavanju prekomjerne tromboze.

Ako imate krvni ugrušak ili postoji rizik od krvnih ugrušaka, liječnik vam može propisati antikoagulanse (kao što je varfarin) za sprječavanje krvnih ugrušaka kao dio vašeg liječenja.

Podjela neizravnih antikoagulansa

Svi antikoagulansi neizravnog djelovanja podijeljeni su u tri glavne skupine:

• monokumarini - varfarin, markumar, sinkumar;
• dikumarini - dikumarin, tromeksan;
• indandioni - fenilin, dipaksin, omefin.

Najčešći neizravni antikoagulans je varfarin, što je povezano s predvidljivošću njegovog djelovanja i stabilnom brzinom antikoagulacije.

Indikacije za oralne antikoagulanse

Mogu se razlikovati sljedeći glavni razlozi za korištenje oralnih antikoagulansa:

• fibrilacija atrija: kršenje srčanog ritma u obliku nepravilne kontrakcije atrija, što može dovesti do stvaranja ugrušaka na njihovim zidovima;
• mehanički srčani zalisci: kirurška zamjena oštećenih srčanih zalistaka njihovim mehaničkim ekvivalentima. U tom slučaju tijelo reagira na "vanzemaljski" mehanički ventil i započinje nepoželjni proces zgrušavanja krvi.

1. Koertke H. et al. INR samokontrola nakon mehaničke zamjene srčanog zaliska Časopis za trombozu i trombolizu, 2001.; 9, 41-45.

Otprilike 75% komplikacija nakon operacije zamjene valvule povezano je s krvarenjem i tromboembolijom, koji se mogu pojaviti tijekom prve godine nakon operacije.

U bolesnika s mehaničkom protezom mitralni zalistak masivna tromboembolija javlja se s učestalošću od 4-12% godišnje. U bolesnika s mehaničkom protezom u položaju aorte ta je brojka veća.

2. Herijgers, P. et al. Poboljšanje kvalitete antikoagulantne terapije u bolesnika s mehaničkim srčanim zaliscima: što čekamo? European Heart Journal 2007 28, 2424-2426.

Varfarin pomaže smanjiti ove stope na oko 1% i nastavlja biti najučinkovitiji lijek za većinu pacijenata.

• Duboka venska tromboza: Kada je cirkulacija spora, ugrušci se mogu stvoriti u dubokim venama bedra ili mišićima zdjelice.

3. Butchart E. G. Antitrombotičko liječenje u bolesnika s protetičkim zaliscima: usporedba američkih i europskih smjernica Heart, 2009.; 95:430-436.

• Plućna embolija: ugrušak koji se stvorio u dubokim venama putuje do desne strane srca i plućne arterije putuje do pluća gdje blokira protok krvi.
• Prevencija prekomjernog zgrušavanja krvi zbog genetskih poremećaja zgrušavanja krvi.
• Moždani udar: krvni ugrušak putuje u mozak i dovodi do naglog prekida moždane cirkulacije.
• Infarkt miokarda: Oštećenje srčanog mišića koje je posljedica infarkta miokarda može dovesti do stvaranja krvnih ugrušaka u srčanim klijetkama.

Aspirin Cardio ili Warfarin?

Na temelju određenih kriterija (dob i dodatni čimbenici rizika), liječnik može pacijentima s fibrilacijom atrija propisati jednu od dvije mogućnosti antitrombotika: antiagregacijske lijekove, poput aspirina (spriječava lijepljenje trombocita) ili antikoagulanse, poput varfarina. (blokira faktore zgrušavanja). krvi):

• acetilsalicilna kiselina (aspirin) ako je rizik od moždanog udara nizak;
• varfarin, koji se preporučuje za veći rizik od moždanog udara.

Farmakološko djelovanje aspirina kao antikoagulansa je inhibiranje adhezije trombocita - glavne komponente krvnog ugruška, čime acetilsalicilna kiselina sprječava razvoj tromboze krvnih žila.

Indikacija za upotrebu aspirina za razrjeđivanje krvi je prisutnost prolaznog cerebrovaskularnog inzulta u prošlosti - tj. takav poremećaj u kojem se neurološki simptomi manifestiraju najviše 24 sata.

Oba lijeka se uzimaju u obliku tableta, ali kod uzimanja varfarina potrebno je pažljivije praćenje zgrušavanja krvi. Stoga je danas tipično rješenje za svakodnevnu prevenciju tromboze dugotrajna primjena niskih doza aspirina za razrjeđivanje krvi (Aspirin Cardio). Ali istraživanja pokazuju da je varfarin učinkovitiji u smanjenju rizika od moždanog udara.

4 Hart R. G. i sur. Meta-analiza: antitrombotička terapija za prevenciju moždanog udara u pacijenata koji imaju nevalvularnu fibrilaciju atrija. Ann Intern Med. 2007.; 146 (12): 857-867.

Osim toga, značajan popis kontraindikacija zasebno je naznačen u uputama za uporabu Aspirin Cardio za razrjeđivanje krvi. Također, u svim uputama za aspirin spominju se izražene nuspojave koje se razvijaju s dugotrajnom primjenom aspirina za razrjeđivanje krvi, čak iu malim dozama. S produljenom uporabom acetilsalicilne kiseline, koja je dio Aspirin Cardio, mogu se razviti erozije i čirevi. gastrointestinalni trakt, trombocitopenija (smanjenje broja trombocita), povišene razine jetrenih enzima.

Tablete aspirina također nemaju jasnu prednost u smislu cijene. Cijena "aspirina za srce" sasvim je usporediva s cijenom liječenja varfarinom. Čak je i američki aspirin za razrjeđivanje krvi daleko od lijeka za sve.

U usporedbi s nikakvim liječenjem, varfarin smanjuje rizik od moždanog udara za 64%, gotovo tri puta više od uzimanja aspirina za razrjeđivanje krvi (da se dobije dodatne informacije posavjetujte se s liječnikom koji će vam moći preporučiti najprikladniji lijek).

Slika 1. Varfarin i rizik od moždanog udara

U nekim slučajevima, lijekove neizravnih antikoagulansa potrebno je uzimati nekoliko mjeseci, ponekad tijekom cijelog života. Trajanje tečaja određuje liječnik.

Izravni i neizravni antikoagulansi smanjuju zgrušavanje krvi i stoga povećavaju rizik od krvarenja, stoga je pridržavanje režima doziranja vitalno. Ni u kojem slučaju ne smijete povećati dozu ili smanjiti interval uzimanja antikoagulansa.

Praćenje učinkovitosti ovih lijekova također je od iznimne važnosti: krvni test nazvan INR (međunarodni normalizirani omjer) pomaže u odabiru najoptimalnije doze oralnih antikoagulansa.

Razne vaskularne bolesti dovode do stvaranja krvnih ugrušaka. To dovodi do vrlo opasne posljedice, kao što se, na primjer, može formirati srčani ili moždani udar. Za razrjeđivanje krvi liječnik može propisati lijekove koji smanjuju zgrušavanje krvi.

Zovu se antikoagulansi. Antikoagulansi se koriste za sprječavanje stvaranja krvnih ugrušaka u tijelu. Oni pomažu blokirati stvaranje fibrina. Najčešće se koriste u situacijama kada je povećano zgrušavanje krvi u tijelu.

Može se pojaviti zbog problema kao što su:

• Varikozne vene ili flebitis;
• trombi donje šuplje vene;
• Trombi u hemoroidnim venama;
• Moždani udar;
• infarkt miokarda;
• Ozljeda arterija u prisutnosti ateroskleroze;
• Tromboembolija;
• Šok, trauma ili sepsa također mogu dovesti do krvnih ugrušaka.

Za poboljšanje stanja zgrušavanja krvi koriste se antikoagulansi. Ako su ranije koristili Aspirin, sada su liječnici napustili ovu tehniku, jer postoje mnogo učinkovitiji lijekovi.

Što su antikoagulansi, farm. Posljedica

Antikoagulansi- to su lijekovi za razrjeđivanje krvi, osim toga smanjuju rizik od drugih tromboza koje se mogu pojaviti u budućnosti. Razlikuju antikoagulanse izravnog i neizravnog djelovanja.

Izravni i neizravni antikoagulansi

Postoje izravni i neizravni antikoagulansi. Prvi brzo razrjeđuju krv i izlučuju se iz tijela u roku od nekoliko sati. Potonji se postupno nakupljaju, pružajući terapeutski učinak u produljenom obliku.

Budući da ovi lijekovi smanjuju zgrušavanje krvi, ne možete sami smanjiti ili povećati dozu, kao ni smanjiti vrijeme prijema. Lijekovi se koriste prema shemi koju propisuje liječnik.

Antikoagulansi izravnog djelovanja

Antikoagulansi izravnog djelovanja smanjuju sintezu trombina. Osim toga, oni inhibiraju stvaranje fibrina. Antikoagulansi su usmjereni na rad jetre i inhibiraju stvaranje zgrušavanja krvi.

Izravni antikoagulansi su svima dobro poznati. To su lokalni heparini i za supkutanu ili intravenoznu primjenu.

Na primjer, lokalna akcija:

Ovi lijekovi se koriste za vensku trombozu donjih ekstremiteta za liječenje i prevenciju bolesti.

Imaju više visok stupanj penetracije, ali imaju manji učinak od intravenskih sredstava.

Heparini za primjenu:

• Fraxiparine;
• Clexane;
• Fragmin;
• Clivarin.

Tipično, antikoagulansi se odabiru za rješavanje specifičnih problema. Na primjer, Klivarin i Troparin koriste se za prevenciju embolije i tromboze. Clexane i Fragmin - za anginu pektoris, infarkt, vensku trombozu i druge probleme.

Fragmin se koristi u hemodijalizi. Antikoagulansi se koriste u slučaju opasnosti od krvnih ugrušaka u svim krvnim žilama, kako u arterijama tako iu venama. Djelovanje lijeka traje cijeli dan.

Indirektni antikoagulansi

Indirektni antikoagulansi nazvani su tako jer utječu na stvaranje protrombina u jetri, a ne utječu izravno na samo zgrušavanje. Ovaj proces je dug, ali učinak zbog toga je produljen.

Podijeljeni su u 3 grupe:

• Monokumarini. To uključuje: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
• Dikumarini su dikumarin i tromeksan;
• Indandioni su Phenylin, Omefin, Dipaksin.

Najčešće liječnici propisuju varfarin. Ovi lijekovi se propisuju u dva slučaja: fibrilacija atrija i umjetni srčani zalisci.

Često se pacijenti pitaju koja je razlika između Aspirin cardio i Warfarin i je li moguće zamijeniti jedan lijek drugim?

Stručnjaci odgovaraju da se Aspirin cardio propisuje ako rizik od moždanog udara nije visok.

Varfarin je mnogo učinkovitiji od Aspirina i najbolje ga je uzimati nekoliko mjeseci, ako ne i doživotno.

Aspirin nagriza sluznicu želuca i više je otrovan za jetru.

Neizravni antikoagulansi smanjuju stvaranje tvari koje utječu na zgrušavanje, smanjuju i stvaranje protrombina u jetri te su antagonisti vitamina K.

Indirektni antikoagulansi uključuju antagoniste vitamina K:

• Sincumar;
• Warfarex;
• Fenilin.

Vitamin K sudjeluje u procesu zgrušavanja krvi, a pod utjecajem varfarina njegove funkcije su poremećene. Pomaže u sprječavanju odvajanja krvnih ugrušaka i začepljenja krvnih žila. Ovaj lijek se često propisuje nakon infarkta miokarda.

Potrebno je pažljivo razmotriti uzimanje ovog lijeka, jer ima puno kontraindikacija za prehrambene proizvode koji se ne smiju konzumirati istovremeno s ovim lijekovima.

Postoje izravni i selektivni inhibitori trombina:

Direktno:

• Angioks i Pradaksa;

Selektivno:

• Eliquis i Xarelto.

Sve antikoagulanse izravnog i neizravnog djelovanja propisuje samo liječnik, inače postoji visok rizik od krvarenja. Antikoagulansi neizravnog djelovanja postupno se nakupljaju u tijelu.

Nanesite ih samo unutar usta. Nemoguće je odmah prekinuti liječenje, potrebno je postupno smanjivati ​​dozu lijeka. Naglo otkazivanje lijekovi mogu uzrokovati trombozu. Predoziranje ovom skupinom može izazvati krvarenje.

Primjena antikoagulansa

Klinička uporaba antikoagulansa preporučuje se za sljedeća stanja:

• Infarkt pluća i miokarda;
• Moždani udar embolični i trombotski (osim hemoragijskog);
• flebotromboza i tromboflebitis;
• Embolija posuda različitih unutarnjih organa.

Kao preventivnu mjeru možete ga koristiti za:

• Ateroskleroza koronarnih arterija, cerebralnih žila i perifernih arterija;
• Srčane mane reumatski mitralni;
• flebotromboza;
• Postoperativno razdoblje kako bi se spriječilo stvaranje krvnih ugrušaka.

Prirodni antikoagulansi

Zahvaljujući procesu zgrušavanja krvi, tijelo se samo pobrinulo da ugrušak ne izađe izvan zahvaćene žile. Jedan mililitar krvi može pomoći u zgrušavanju cjelokupnog fibrinogena u tijelu.

Zbog svog kretanja krv održava tekuće stanje, kao i zbog prirodnih koagulansa. Prirodni koagulansi nastaju u tkivima, a zatim ulaze u krvotok, gdje sprječavaju aktivaciju zgrušavanja krvi.

Ovi antikoagulansi uključuju:

• Heparin;
• antitrombin III;
• Alfa-2 makroglobulin.

Antikoagulantni lijekovi - popis

Antikoagulansi izravnog djelovanja brzo se apsorbiraju i njihovo djelovanje nije dulje od jednog dana prije ponovnog uvođenja ili primjene.

Antikoagulansi

neizravnog djelovanja nakupljaju se u krvi, stvarajući kumulativni učinak.

Ne treba ih odmah otkazati, jer to može doprinijeti trombozi. Kada ih uzimate, postupno smanjite dozu.

Izravni lokalni antikoagulansi:

• Lyoton gel;
• Hepatrombin;
• Trombless

Antikoagulansi za intravensku ili intradermalnu primjenu:

• Fraxiparine;
• Clexane;
• Fragmin;
• Clivarin.

Indirektni antikoagulansi:

• Girugen;
• Girulog;
• Argatroban;
• Warfarin Nycomed u tab.;
• Fenilin u tab.

Kontraindikacije

Postoji dosta kontraindikacija za korištenje antikoagulansa, pa se svakako posavjetujte sa svojim liječnikom o prikladnosti uzimanja sredstava.

Ne može se koristiti kada:

• peptički ulkus;
• Parenhimske bolesti jetre i bubrega;
• Septički endokarditis;
• Povećana vaskularna propusnost;
• Na visoki krvni tlak s infarktom miokarda;
• onkološke bolesti;
• Leukemija;
• Akutna aneurizma srca;
• Alergijske bolesti;
• Hemoragijska dijateza;
• Fibromiomi;
• Trudnoća.

S oprezom tijekom menstruacije kod žena. Ne preporučuje se dojiljama.

Nuspojave

Uz predoziranje lijekovima neizravnog djelovanja može početi krvarenje.

Na

istodobna primjena Varfarina s aspirinom ili drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima (Simvastin, Heparin itd.) povećava antikoagulantni učinak.

A vitamin K, laksativi ili paracetamol će oslabiti učinak varfarina.

Nuspojave pri uzimanju:

• Alergija;
• temperatura, glavobolja;
• Slabost;
• nekroza kože;
• Kršenje bubrega;
• Mučnina, proljev, povraćanje;
• Svrbež, bol u trbuhu;
• Ćelavost.

Prije nego počnete uzimati antikoagulanse, trebate se posavjetovati sa stručnjakom za kontraindikacije i nuspojave

Ravnoteža između hemokoagulacijskog i antikoagulacijskog sustava je nužan uvjet za normalno funkcioniranje organizma. Ravnoteža je prekinuta razne bolesti, funkcionalni poremećaji jetre, genetske patologije, ateroskleroza.

Uz povećanu aktivnost koagulacije, viskoznost krvi se povećava i njeno kretanje kroz krvne žile usporava. Kao rezultat toga, u razvoju upalni procesi u vaskularnom zidu, proširene vene, tromboembolija, srčani udar. Gusta krv krši cerebralnu cirkulaciju, komplicira tijek trudnoće, može izazvati smrt fetusa.

Izravni i neizravni antikoagulansi namijenjeni su inhibiciji sposobnosti zgrušavanja. Lijekovi održavaju optimalan protok krvi, blokiraju stvaranje trombotičkih masa na vaskularnim zidovima.

Osim toga, lijekovi protiv zgrušavanja krvi smanjuju krhkost kapilarne mreže i razine kolesterola, proširuju krvne žile.

Klasifikacija

Lijekovi se razlikuju u mehanizmu djelovanja na proces stvaranja tromba. Osnova za nastanak krvnog ugruška je netopljiva tvar fibrin. Nastaje iz trombina i fibrinogena proizvedenih u jetri. Antikoagulansi izravnog djelovanja inhibiraju reakcije stvaranja fibrina.

Prva grupa

Prva skupina uključuje heparin, tvar koja smanjuje brzinu reakcije proizvodnje trombina. Povećava aktivnost proteina plazme antitrombina, što pomaže u suzbijanju stvaranja krvnog ugruška. Pripravci s heparinom i njegovim derivatima daju se parenteralno - zaobilazeći crijeva.

Izravni antikoagulansi koji inhibiraju trombin djeluju brzo i blokiraju gotovo sve faktore zgrušavanja. Bioraspoloživost (količina tvari koja ulazi u krvotok) niskomolekularnog heparina je oko 95%.

Kod supkutane i intravenske primjene potrebno je pratiti broj trombocita u krvi. Heparini niske molekularne težine normaliziraju hemostazu, vraćaju elastičnost i lumen krvnih žila. Lijekovi se koriste za:

• Varikozna bolest.

• Trombozirane venske i arterijske žile.
• Akutno zatajenje srca.
• Tromboembolija.
• IHD - ishemijska bolest srca.

Lijekovi na bazi heparina koriste se za kirurške intervencije, prije i poslije operacije, tijekom hemodijalize. Heparin ne prolazi kroz placentu, propisan je tijekom razdoblja nošenja djeteta s visokim zgrušavanjem krvi.

Dugotrajna uporaba sredstava može dovesti do osteoporoze, alergijskih reakcija, krvarenja, pada broja trombocita.

Druga grupa

Druga skupina uključuje lijekove s glavnim aktivnim sastojkom hirudinom. Tvar izolirana iz tkiva pijavica obavlja svoje funkcije čak i s nedostatkom trombina III.

Hirudin, za razliku od heparina, ne utječe na trombocite, ne uzrokuje krvarenje, otapa formirane krvne ugruške, obnavlja površinu žile, normalizira proces metabolizma lipida.

Neizravni antikoagulansi inhibiraju proizvodnju vitamina K, koji je uključen u stvaranje koagulacijskih proteina. Lijekovi se razlikuju po bioraspoloživosti i trajanju djelovanja. Lijekovi se uzimaju oralno.

Najčešće korišteni kumarinski oralni antikoagulansi propisuju se za tromboflebitis, vjerojatnost tromboembolijskih komplikacija i vaskularnu trombozu.

Antikoagulansi na bazi kumarina, čiji je mehanizam djelovanja suprotstavljanje vitaminu K, ne otapaju nastale krvne ugruške. Antikoagulacijski učinak razvija se polako zbog neizravnog djelovanja.

Za sprječavanje stvaranja krvnih ugrušaka i začepljenja krvnih žila koriste se sintetski antikoagulansi, popis učinkoviti lijekovi omogućuje vam odabir lijekova, uzimajući u obzir tijek i karakteristike bolesti.

izravno djelovanje

Sve lijekove karakterizira visoka bioraspoloživost i aktivnost, niska frekvencija razvoj trombopenije.

Sredstva na bazi heparina za injekcije ili intravenoznu infuziju propisuju se za tromboflebitis, poremećeni protok krvi i limfe kroz mikrosuđe, trombozu, proširene vene, kako bi se smanjio rizik od srčanog udara. Koagulacija krvi nakon intravenske primjene usporava se, djelovanje traje oko pet sati.

Lijek je kontraindiciran kod krvarenja, aplastične anemije, leukemije, disfunkcije jetre. Heparin za vanjsku upotrebu se brzo apsorbira, inhibira stvaranje fibrinskih niti. Heparinska mast može se koristiti tijekom trudnoće za sprječavanje krvnih ugrušaka i smanjenje nelagode u donjim ekstremitetima.

Za vanjsku upotrebu

Na temelju heparina stvoreni su lokalni antikoagulansi, lijekovi smanjuju sposobnost stvaranja krvnih ugrušaka, povećavaju čvrstoću kapilara, uklanjaju bol, otekline, njeguju tkiva.

• Venolife - sastav gela i masti uključuje komponente koje potiču apsorpciju heparina, povećavaju protok krvi i smanjuju vaskularnu propusnost.
• Venitan - mast, krema i gel sastoje se od heparina i escina. Nakon primjene Venitana poboljšava se protok krvi, venska mreža postaje manje vidljiva, smanjuje se rizik od trofičnih ulkusa i tromboflebitisa.
• Gepatrombin - mast i gel inhibiraju stvaranje krvnih ugrušaka, pružaju protuupalni i umjereni analgetski učinak.
• Venosan - višekomponentni gel sprječava prodiranje eksudata u tkiva, proces lijepljenja i pričvršćivanja trombocita na vaskularni zid.

• Lyoton 1000 gel - dodatno sadrži komponentu biljnog podrijetla escin, koja poboljšava tonus krvnih žila i mišića, smanjuje upalu i bol.

Sredstva za vanjsku upotrebu na rani stadiji proširene vene pomažu spriječiti razvoj komplikacija i poboljšati cirkulaciju krvi.

intravenozno i ​​supkutano

Prijem antikoagulansa intravenozno i ​​supkutano propisan je za upalu vaskularnog zida, tromboflebitis, krvne ugruške u venama i arterijama, za prevenciju tromboembolijskih komplikacija kod starijih osoba.

Fragmin - lijek koji se temelji na heparinu niske molekularne težine, inhibira aktivnost trombina, malo utječe na protok krvi. Terapija traje do normalna razina protrombin.

Fraksiparin se preporučuje za primjenu kod tromboze površnih i dubokih vena. Osim glavnog učinka, lijek smanjuje količinu kolesterola i poboljšava cirkulaciju krvi. Fraksiparin, koji je izravni antikoagulans, propisuje se trudnicama s visokim zgrušavanjem krvi kako bi se spriječili poremećaji krvotoka placente, rizik od pobačaja.

Clexane je dugodjelujući lijek s visokim antikoagulantnim djelovanjem za liječenje proširenih vena, tromboflebitisa i tromboze. Lijek praktički nema učinka na početno stanje stvaranje krvnog ugruška.

Nadroparin kalcij - namijenjen je liječenju venske tromboze.

Svi injekcioni izravni antikoagulansi propisuju se nakon proučavanja testova, tijekom razdoblja liječenja, kontrolira se zgrušavanje krvi.

Izravni inhibitori

• Izravni inhibitori trombina obično se koriste za sprječavanje venske tromboembolije, moždanog udara i tromboze vena donjih ekstremiteta. Trenutno se koriste novi antikoagulansi na bazi dabigatran eteksilata.
• Pradaxa - može se koristiti za doživotnu terapiju. Aktivni sastojak sredstva utječu na trombin i agregaciju trombocita. Korištenje lijeka u akutnoj venskoj trombozi pomaže smanjiti rizik od recidiva i smrti.
• Piyavit - dodatak prehrani na bazi hirudina usporava hemokoagulaciju, sprječava spajanje trombocita, otapa krvne ugruške, ima umjerena analgetska i protuupalna svojstva. Dodatak prehrani učinkovit je kod proširenih vena, tromboflebitisa, trofični ulkusi. Piyavit je dostupan u obliku kapsula, masti, sprejeva.

Neizravno djelovanje

Antikoagulansi neizravnog djelovanja mogu se koristiti od nekoliko tjedana do nekoliko mjeseci. Kako bi se spriječilo krvarenje, stanje krvi se procjenjuje svaka četiri tjedna liječenja. Djelovanje lijeka u tabletama razvija se sporo, ali je oblik tablete prikladan za korištenje kod kuće.

1. Fenilin - ometa stvaranje fibrinogena, protrombina, inhibitora koagulacije u jetri, čija se koncentracija smanjuje nakon osam sati primjene. Lijek je indiciran za liječenje i prevenciju tromboflebitisa, tromboze u postoperativnom razdoblju.
2. Varfarin je siguran lijek za dugotrajnu antikoagulantnu terapiju uz uvjet stalnog praćenja. Rijetke su nuspojave u obliku malih modrica, krvarenja desni, mučnine, smanjene učinkovitosti, alergijskih osipa.

Nakon smanjenja doze ili otkazivanja brzo nestaju. Primjena medicinski proizvod pomaže u smanjenju broja tromboembolijskih poremećaja, srčanog udara, moždanog udara.

Djelovanje nakon prve doze traje 2-3 dana. Tijekom razdoblja liječenja ne možete jesti hranu s visokim sadržajem vitamina K: kupus, peršin, kivi, maslinovo ulje, grašak, soja. Indikacije za upotrebu:

• Tromboflebitis.
• Varikozna bolest.
• Moždani udar.
• postoperativna tromboza.
• Prevencija komplikacija nakon infarkta miokarda.
• Tromboembolija.

Prvog dana liječenja akutne tromboze, Varfarin se može koristiti u kombinaciji s heparinima.

Nova generacija

Novi oralni antikoagulansi su: Rivoraxoban i Elivix. Kada ih koristite, ne morate slijediti dijetu i kontrolirati zgrušavanje krvi.

1. Rivoraksoban usporava proces stvaranja tromba potiskujući aktivator protrombina. Rivoraksoban se potpuno apsorbira i počinje djelovati dva sata nakon uzimanja.
2. Elivix je lijek izravnog djelovanja koji inhibira aktivnost trombina i drugih čimbenika zgrušavanja.

Novi oralni antikoagulansi propisuju se kod akutne trombotičke okluzije, kako bi se spriječila tromboembolija nakon kirurških intervencija.

Lijekovi smanjuju vjerojatnost krvarenja, nisu toksični za jetru, rijetki slučajevi izazvati dispepsiju. Pripreme su službeno registrirane u Rusiji.

Kako bi se spriječilo stvaranje patoloških krvnih ugrušaka, kako bi se izbjegao tromboembolijski sindrom, stručnjaci propisuju antikoagulanse nakon dijagnosticiranja vaskularne patologije. Pri odabiru lijeka uzimaju se u obzir farmakokinetička svojstva i težina bolesti.

DO Glavni antikoagulansi neizravnog djelovanja uključuju derivate kumarina (varfarin, acenokumarol) i indandion (fenilin). Neizravni antikoagulansi blokiraju aktivaciju protrombina, faktora VII, IX, X i endogeni antikoagulantni protein C. Ovaj proces je povezan s inhibicijom epoksid reduktaze, koja modificira vitamin K u njegov aktivni oblik.

U većini zemalja svijeta derivati ​​kumarina propisuju se kao neizravni antikoagulansi. U Rusiji, od derivata kumarina, do sada je registriran samo acenokumarol, pa će se ovaj lijek detaljnije razmotriti. U ovom dijelu prikazan je i varfarin, jer je on "zlatni standard" neizravnih antikoagulansa i s njim je rađena većina multicentričnih studija, fenindion (fenilin), jer se koristi kod nas.

acenokumarol(Sincumar) propisuje se odabirom doze lijeka na temelju promjena u protrombinskom vremenu. Preporuča se koristiti međunarodni normalizacijski indeks - MNI. U većini slučajeva dovoljno je postići povećanje MNI u rasponu od 2 do 3, što odgovara povećanju protrombinskog vremena za 1,3-1,5 puta u usporedbi s izvornikom. U bolesnika s mehaničkim umjetnim srčanim zaliscima, značajniji porast PIM(od 3 do 4) i protrombinsko vrijeme (do 1,5). Protrombinsko vrijeme ili MNI određuje se prije početka liječenja, 2. i 3. dana terapije, a zatim (ako nema značajnih fluktuacija u ovom pokazatelju) - 1 puta tjedno.

Dnevna doza Sincumara uzima se u jednoj dozi u isto vrijeme. Prvog dana Sincumar se obično propisuje u dozi od 4-6 mg; postupno smanjivati ​​dozu do održavanja (oko 2 mg/dan).

Nuspojave: krvarenje iz nosa, desni, krvarenja kože, hematurija (u ovim slučajevima,

točno smanjiti dozu ili otkazati lijek za 2-3 dana), mučnina, povraćanje, proljev, povećana aktivnost jetrenih zamki-aminaza, osip, alopecija, groznica, nekroza kože.

Bilješka. Postoje izvješća o teratogenosti i embriotoksičnosti Syncumara.

S povećanim rizikom od razvoja hematurije, test urina se provodi svakodnevno, a zatim 1-2 puta tjedno.

U slučaju predoziranja, u pravilu je dovoljno prekinuti uzimanje lijeka. U teški slučajevi propisati vitamin K - od 5 do 10 mg intravenozno ili supkutano. Obično je to dovoljno za normalizaciju protrombinskog vremena unutar jednog dana. Kod jakog krvarenja intravenski se ubrizgava svježa smrznuta plazma.

varfarin(Coumadin) u prva 2 dana liječenja propisano je 10 mg / dan. U budućnosti se doza odabire na temelju protrombinskog vremena ili MNI (vidi. acenokumarol). Doza održavanja obično je oko 2 mg/dan.

U pozadini terapije heparinom, liječenje varfarinom počinje 2-3 dana prije njegovog otkazivanja.

fenindion(fenilin) ​​oralno se propisuje prvi dan - 120-180 mg za 3-4 doze; drugog dana - 90-150 mg; zatim 30-60 mg/dan, ovisno o MNI (vidjeti acenokumarol). Kod akutne tromboze koristi se zajedno s heparinom.

Među nuspojavama fenilina zabilježene su alergijske reakcije i inhibicijski učinak lijeka na hematopoezu. Moguće je obojiti dlanove u narančasto, urin - u ružičasto, što nije opasno i ne zahtijeva prekid lijeka.

Pri propisivanju neizravnih antikoagulansa treba uzeti u obzir njihovu interakciju s drugim lijekovima.

Lijekovi koji pojačavaju učinak neizravnih antikoagulansa:

amiodaron;

Aspirin i drugi NSAID;

Clofibrate;

kinidin;

Antacidi;

Glukokortikoidni hormoni;

nikotinska kiselina;

Cefalosporini;

Dekstran.

Lijekovi koji slabe učinak neizravnih antikoagulansa:

barbiturati;

Diuretici;

srčani glikozidi;

spironolakton;

vitamini C i K;

kolestiramin.

Alkohol može pojačati i oslabiti učinak neizravnih antikoagulansa.