Synephrine: Hafif bir uyarıcı ve kilo verme ajanı. Synephrine nedir: kilo verme ilacı talimatları İnsan çalışmaları
Farmakolojik grup: alkaloidler
IUPAC adı: 4 - fenol
Diğer isimler: p-sinefrin
Moleküler formül: C 9 H 13 NO 2
Molar kütle: 167,21 g/mol
Görünüm: renksiz katı
Erime noktası: 162-164°C (R-(-)-enantiomer); 184-185°C (rasemat)
Çözünürlük: suda çözünür
Synephrine veya daha spesifik olarak p-synephrine, bazı bitkilerde ve hayvanlarda doğal olarak bulunan bir alkaloiddir ve ayrıca onaylı ilaç ürünlerinde neosinefrin olarak bilinen m-ikameli muadili formunda bulunur. P-sinefrin (veya eski adıyla Sympatol ve oxedrine) ve m-sinefrin, norepinefrine kıyasla uzun etkili adrenerjik etkileriyle bilinir. Bu madde, yaygın olarak kullanılan bileşimde çok düşük konsantrasyonlarda bulunur. Gıda Ürünleri portakal suyu ve diğer turunçgiller gibi. geleneksel olarak Çin tıbbı Zhi Shi olarak da bilinen (TKM), Pomeranian türünden olgunlaşmamış ve kurutulmuş bütün portakalları kullanır. Bu bitkinin bir özü veya saflaştırılmış sinefrin de ABD'de kilo kaybı için bir besin takviyesi olarak bazen kombinasyon halinde pazarlanmaktadır. Geleneksel ilaçlar binlerce yıldır TCM formüllerinin bir bileşeni olarak kullanılsa da, sinefrinin kendisi onaylanmış bir ilaç değildir. Bir farmasötik olarak, m-sinefrin hala bir sempatomimetik olarak (örneğin, hipertansif ve vazokonstriktif özellikleri nedeniyle) esas olarak şok gibi acil durumlar için enjeksiyon yoluyla kullanılmaktadır ve astım ve saman nezlesi ile ilişkili bronşiyal sorunları tedavi etmek için nadiren ağızdan alınmaktadır. Tek bir kimyasal varlık olarak sinefrin çalışmaları arasında ayrım yapmak önemlidir (ve burada bile sinefrinin kimyasal ve farmakolojik olarak birbirinden farklı iki stereoizomerden biri, D- ve L-sinefrin olarak var olabileceği akılda tutulmalıdır), diğer ilaçlarla karıştırılmış sinefrin ve/veya bitki özleriörneğin meyvelerin veya acı turunçgillerin kabuğunda, fitokimyasalların doğal bir karışımında kimyasal bileşenlerden yalnızca biri olarak bulunan sinefrin gibi bir "katkı maddesi" formunda. Kimyasal bileşenlerinden yalnızca biri olarak sinefrin içeren karışımların (sentetik veya doğal kaynaklı olmalarına bakılmaksızın) sinefrin ile tam olarak aynı biyolojik etkileri ürettikleri varsayılmamalıdır. Dışarıdan, sinefrin suda çözünen renksiz, kristal bir katıdır. Moleküler yapısı fenetilamininkine dayanır ve diğer birçok ilaçla ve ana nörotransmiterler olan epinefrin ve norepinefrin ile ilişkilidir.
Genel bilgi
Sinefrin molekülü benzerdir ancak daha az güçlüdür. Synephrine genellikle "pomeranian" (acı portakal) olarak adlandırılır. Synephrine, efedrinden daha az güçlü bir kilo verme ajanıdır. Dolaşım ve sindirim sistemleri üzerinde minör etkileri olabilir. Diğer isimler: Pomeranian (acı portakal), p-sinefrin, Citrus Aurantium. Efedrin ile karıştırılmamalıdır. Bir notta:
P-sinefrin bir uyarıcıdır
p-Synephrine'in şu anda CEDIA idrar amfetamin bileşimi testine müdahale ettiği bilinmemektedir.
Synephrine, metaboliti olan oktopaminden farklı olarak Dünya Anti-Doping Ajansı tarafından onaylanmıştır; sinefrin takviyelerinin üriner oktopamin düzeylerini artırma üzerinde hiçbir etkisi yoktur
Yağ dokusunu yakmanın yollarından biridir. Aşağıdakilerle iyi birleşir:
Naringenin ve muhtemelen hesperidin
Synephrine: kullanım talimatları
Kaynaklar ve yapı
sinefrin kaynakları
P-sinefrin (p-hidroksi-α-(metilaminometil)benzil alkol), protoalkaloidlerin bir bileşenidir ve aminlerin özelliklerine sahiptir. İnsan vücudunda endojen olarak üretilebilir ve büyük miktarlarda portakalda (acı portakal) bulunur. Pomeranian (ekşi portakal) sıradan bir meyve değildir. Acı ve ekşi tadı nedeniyle belki de sadece İran'da tüketilmektedir (ortak portakal - narenciye sinensis - tatlı portakal). P-sinefrin ayrıca şunlarda bulunur:
Portakal ekşisi (8848,8 mg/kg kuru ağırlık; toplam protoalkaloidlerin %96'sı)
Yaygın ekşi portakal özü (71,5 g/kg veya %7,1 kuru ağırlık; toplam protoalkaloidlerin %92,2'si)
Doğada yaygınlık
Synephrine, sentetik bir organik bileşik olarak bilinmesine rağmen, ilk olarak çeşitli narenciye ağaçlarının yapraklarından doğal bir ürün olarak izole edildi ve 1960'ların başında Stewart ve arkadaşları, çeşitli narenciye sularında varlığını fark ettiler. 1970 yılında, Wheaton ve Stewart, sinefrin dağılımının bir incelemesini yayınladılar. yüksek bitkiler. Daha sonra, Rutaceae ailesinden bitkiler olan Evodia ve Zanthoxylum'daki türlerde sinefrin bulundu. Pogostemon cablin'in (patchoula, Lamiaceae) kurutulmuş yapraklarında eser miktarda (%0.003) sinefrin de bulunmuştur. Bu madde ayrıca Coryphantha ve Dolichothele cinslerinden bazı kaktüs türlerinde de bulunur. Bununla birlikte, bu bileşik, ağırlıklı olarak "acı" ve "tatlı" çeşitler dahil olmak üzere bir dizi narenciye türünde bulunur.
Narenciye
Çin'den Asya'daki Pomeranian çeşitlerinden (genellikle "acı" portakallar olarak bilinir) olgunlaşmamış meyve özlerinin yaklaşık %0.1-0.3 veya ~1-3 mg/g oranında sinefrin içerdiği bildirilmiştir. İtalya'da yetiştirilen kurutulmuş portakalların bir analizi, ~ 1 mg/g'lik bir sinefrin konsantrasyonu gösterdi ve kabuk, etten üç kat daha fazla madde içeriyordu. Tarocco, Naveline ve tatlı portakalları farklı şekillerİtalyan pazarından satın alınan Naveline, ~13-34mcg/g'de (13-34mg/kg'a karşılık gelir) (meyve suyu ve posada yaklaşık olarak eşit konsantrasyonda) sinefrin içerir. Bu sonuçlara dayanarak, bir "ortalama" Tarocco portakalının ~6 mg sinefrin içerdiği tahmin edilmiştir. Başta ABD ve Birleşik Krallık olmak üzere Fransa, İtalya, İspanya ve Lübnan'dan örnekler dahil olmak üzere çeşitli portakal posalarının 32 posasının analizi, turunç posasındaki sinefrin seviyelerinin 0,05 - 0,0009 mg/g ve tatlı portakal posasındaki 0,05 - 0,006 mg/g olduğunu göstermiştir. Synephrine, Japonya'dan citrus unshiu tsuma) yapılan marmelatta da ~0,12 mg/da bulunur. gr (veya 2,4 mg/20 gr porsiyon). ABD'deki portakal marmelatlarının çoğu "tatlı" portakallar (C. sinensis) kullanılarak yapılırken, Birleşik Krallık'ta "acı" portakallar veya portakallar (C. aurantium) daha geleneksel acıları yapmak için kullanılır. Ticari bir Japon C. unshiu suyu örneği ~0,36 mg/g sinefrin (veya yaklaşık 360 mg/L) içerirken, Çeşitli türler California'da yetişen Satsuma mandalinalarında, sinefrin seviyeleri 55 ila 160 mg/L arasında değişiyordu. "Tatlı" Brezilya portakallarından elde edilen meyve suları ~10-22 mg/L sinefrin içerir; ticari portakal alkolsüz içecekler, Brezilya pazarından satın alındı, ortalama ~1 mg/l sinefrin içerir. Ticari İtalyan portakal suları ~13-32 mg/L sinefrin içerir. Ticari olarak yapılmış veya ABD pazarından elde edilen taze meyvelerden elle sıkılmış 50'den fazla narenciye suyunun analizinde, sinefrin seviyelerinin ~4 - 60 mg/L arasında değiştiği gösterilmiştir; greyfurt, misket limonu veya limon sularında sinefrin bulunmamıştır. Taze soyulmuş meyvelerden sıkılmış çeşitli narenciye sularındaki sinefrin seviyelerinin analizi aşağıdaki sonuçları göstermiştir: Marrs tatlı portakalı (C. sinensis Tan.): ~85 mg/L; mandalina Nova (C. reticulata Tan.): ~ 78 mg/l; mandalina (C. clementina Tan.): ~115 mg/l; Meyer limonu (C. limon Tan.) ~ 3 mg/kg; yağlı (C. reticulata × C. paradisi) ~ 47 mg/kg. Aşağıdaki çeşitlerde sinefrin bulunmadı: Kırmızı Rio greyfurt (C. paradisi Macf.); kırmızı etli pammelo (C. grandis Tan.); veya Wekiwa Tangelo (C. reticulata × C. paradisi).
İnsanların ve diğer hayvanların vücudundaki sinefrin içeriği
Sağlıklı bir kişinin idrarı düşük düzeyde sinefrin içerir. Synephrine ayrıca diğer memeli dokularında da bulunur. Üriner sinefrinin diyet kaynaklı olma ihtimalini azaltmak için denekler, idrar örnekleri vermeden önce 48 saat boyunca herhangi bir narenciye tüketmekten kaçındı. İnsan kan trombositlerindeki sinefrin içeriğine ilişkin yakın tarihli bir çalışma, yükseltilmiş seviye migren hastalarının trombositlerinde sinefrin (kontrol grubundaki 0,33 ng/108 trombosit ile karşılaştırıldığında 0,72 ng/108 trombosit). Daha önce, aynı araştırmacı grubu şunu bildirmişti: normal seviyeler insan plazmasındaki sinefrin 0.90-13.69 ng/ml'dir.
biyosentez
Narenciye meyvelerinde sinefrin biyosentezi muhtemelen şu yolu izler: tirozin → tiramin → N-metiltiramin → sinefrin, birinci adımda tirozin dekarboksilaz, ikincide tiramin N-metiltransferaz ve üçüncüde N-metil-tiramin-β-hidroksilaz enzimlerini içerir. Bu yol, oktopamin içeren hayvanlarda gözlemlenenden farklıdır: tiramin → oktopamin → sinefrin; burada tiraminin oktopamine dönüşümüne dopamin-β-hidroksilaz aracılık eder ve oktopaminin sinefrine dönüşümü feniletanolamin N-metiltransferaz tarafından sağlanır.
Gıda/diyet takviyelerindeki mevcudiyet
Bazı kilo kaybı veya enerji takviyeleri sinefrin içerir. Tipik olarak, sinefrin, bitki matrisinde bağlı acı portakalın doğal bir bileşeni olarak bulunur, ancak sentetik olarak türetilmiş veya fitokimyasal olarak saflaştırılmış sinefrin (yani, bir bitki kaynağından ekstrakte edilmiş ve kimyasal homojenliği elde etmek için saflaştırılmış) da oluşabilir. ABD'de satın alınan beş farklı takviyedeki sinefrin konsantrasyon aralığı 5-14 mg/g civarındaydı.
Yapı
"Sinefrin" terimi genel olarak parasinefrin veya p-sinefrin ile ve ayrıca diğer iki değişken, özellikle metasinefrin (m-sinefrin) ve ortosinefrin (o-sinefrin) ile tezat oluşturur; p-sinefrin, Çin'de kullanılan ekşi portakalda bulunan özel bir çeşit olmasına rağmen, benzer özelliklere sahip olduklarına inanılıyor. kocakarı ilacı(oktopamin molekülü ile birlikte).
stereoizomerler
Sinefrin, aynı biyolojik etkileri üretmeyen iki enantiyomerden biri olarak var olduğundan, bazı araştırmacılar, sinefrinin stereoizomerik bileşimini doğal Kaynaklar. Öncelikle L-izomerleri olarak incelenen narenciye türlerinde sinefrin bulunduğu açık olmasına rağmen, C. unshiu'dan üretilen meyve suyu ve marmelatta düşük seviyelerde d-sinefrin bulunmuştur ve taze C. aurantium'da düşük seviyelerde sinefrin (% 0.002) bildirilmiştir. D-sinefrinin bir kısmının taze meyve işlemeden L-sinefrinin rasemleştirilmesiyle oluşturulabileceğine dair kanıtlar vardır, ancak bu konu tam olarak açıklığa kavuşturulmamıştır. Bununla birlikte, narenciye türünden bağımsız olarak, Ranieri ve McLaughlin, önemli rasemizasyona neden olmayacak koşullar altında Dolichothele cinsinin kaktüsünden rasemik (yani, eşit miktarlarda D- ve L-stereoizomerlerin bir karışımı) sinefrin izolasyonunu bildirdi.
Sinefrinin farmasötik kullanımı
Başlıklar
Adının, ilgili ilaç ve daha yaygın olarak fenilefrin olarak bilinen doğal amine atıfta bulunan m-sinefrin, meta-sinefrin ve neosinefrin ile benzerliği nedeniyle, sinefrinin biyolojik etkileri hakkında bazı kafa karışıklıkları vardır. Sinefrin ve fenilefrin arasında kimyasal ve farmakolojik benzerlikler olsa da yine de farklı maddelerdir. Bu kafa karışıklığı, sinefrinin çok sayıda altında bir ilaç olarak pazarlanması gerçeğiyle daha da kötüleşiyor. ticari isimler, Sympatol, Sympathol, Synthenate ve Oxedrine dahil, fenilefrin de m-Sympatol olarak adlandırılır. Bu makalenin ayrıldığı sinefrin, onu konumsal izomerler olan m-sinefrin ve o-sinefrin'den ayırmak için bazen p-sinefrin olarak anılır. p- ve m-sinefrin arasındaki fark hakkındaki kafa karışıklığı, birincil araştırma literatüründe bile mevcuttur.
Kimya
Özellikler
Moleküler yapı açısından, sinefrin, bir fenolik hidroksil grubu, bir alkol hidroksil grubu ve bir N-metillenmiş amino grubu ile bir fenetilamin omurgasına sahiptir. Ek olarak, sinefrin, bir N-metil ve p-hidroksi sübstitüentli bir feniletanolamin olarak tarif edilebilir. Amino grubu moleküle temel özellikler kazandırır ve fenolik OH grubu hafif asidiktir. Protonlanmış sinefrin için pKas değeri 9,55 (fenolik H) ve 9,79'dur (amonyum H). Rasemik sinefrinin yaygın tuzları hidroklorididir, C9H13NO2.HCI, m.p. 150-152°, oksalat (C9H13NO2) 2.C2H2O4, t pl. 221-222 °C ve tartrat (Sympatol), (C9H13NO2) 2.C4H6O6, t pl. 188-190°C. Sinefrin molekülünün benzil bölgesi C'de bir hidroksi grubunun varlığı kiral bir merkez oluşturur, dolayısıyla bileşik iki enantiyomer, D- ve L-sinefrin veya rasemik bir karışım, D,L-sinefrin olarak bulunur. Sağa dönen D-izomeri, S-konfigürasyonuna karşılık gelir ve sola dönen l-izomeri, R-konfigürasyonuna karşılık gelir. Rasemik sinefrin, amonyum 3-bromo-kafur-8-sülfonat kullanılarak parçalanır. Bu enantiyomerler, serbest bazları olarak karakterize edilmezler, ancak aşağıdaki özelliklerle hidroklorür tuzlarına dönüştürülürler: S-(+)-C9H13NO2.HCI: erime noktası 178°C; [α] = 42.0° , s 0.1 (H2O) ; R-(-)-C9H13NO2.HCl: en 176°C; [ α ] = -39.0 ° , 0.2 (H2O) (-)-sinefrin ile, serbest baz olarak, bir narenciye kaynağından izole edilmiş, m.p. 162-164°C (ayrışma ile).
Yapısal İlişkiler
Literatür, sinefrinin fenilefrin ile veya fenilefrin ile olan yapısal ilişkisini tanımlar ve genellikle yapıdaki farazi benzerliklerin benzerliklere yol açması gerektiği ima edilir. farmakolojik özellikler. Bununla birlikte, kimyasal bir bakış açısından, sinefrin ayrıca çok sayıda başka ilaçlar, yapısı fenetilaminin yapısına dayanmaktadır ve bazı özelliklerin benzerliğine rağmen birçok farklılık vardır, bu da herhangi bir karşılaştırmayı ve genellemeyi uygunsuz kılar. Böylece sinefrindeki N-metil grubunun bir hidrojen atomu ile değiştirilmesiyle oktopamin oluşturulur; sinefrindeki β-hidroksi grubunun bir H atomu ile yer değiştirmesi nedeniyle, N-metiltiramin yaratılır; fenolik 4-OH grubunun -H ile değiştirilmesi halostasin verir. Sinefrin fenolik 4-OH grubunu, bileşiğin benzen halkası üzerindeki meta veya 3 konumuna kaydırarak, fenilefrin (veya m-sinefrin veya "Neo-sinefrin") olarak bilinen bir bileşik oluşturulur; grup halka üzerinde orto- veya 2-konumuna kaydırılırsa, o-sinefrin oluşturulur. Benzen halkasının 3. konumuna başka bir fenolik -OH grubu eklenmesi, nörotransmitter epinefrin üretir; sinefrinin yan zincirinin a-konumuna bir metil grubu eklenmesi, oksilofrin (veya "metilsinefrin") verir (ancak bu madde için dört stereoizomer ve iki rasemik modifikasyonun mümkün olduğu belirtilmelidir). N-metil sinefrin sübstitüentinin bir metilen grubu ile N-etil'e uzatılması, antihipertansif deneysel ilaç Sterling #573/Aethyl-Sympatol'ü oluşturur. Yukarıdaki yapısal bağlar, sinefrin molekülündeki bir pozisyonda bir değişiklik gerektirir ve birçoğu üzerinde çalışılmış olan çok sayıda başka benzer değişiklik mümkündür. Bununla birlikte, yapı, iki farklı pozisyonda sinefrininkinden farklıdır: sinefrinin bir 4-OH grubuna sahip olduğu fenil halkasında sübstitüenti yoktur ve sinefrinin yalnızca bir H atomuna sahip olduğu yan zincirde a- ila N konumunda bir metil grubuna sahiptir. Ek olarak, "sinefrin" iki enantiyomerden biri olarak bulunurken, "" dört farklı enantiyomerden biri olarak bulunur; ayrıca bu enantiyomerlerin rasemik karışımları da vardır. Örneğin, sinefrin izomerleri arasındaki temel farklar, benzen halkası üzerindeki hidroksi ikameleridir. Sinefrinler direkt sempatomimetik ilaçlar iken, hem direkt hem de indirekt sempatomimetik olabilirler. Bu farklı etkilerin ana nedenlerinden biri, tiramin ve amfetamin analogları için gösterildiği gibi, kan-beyin bariyerini geçme yeteneklerini azaltan hidroksi ikameli fenetilaminlerin polaritesindeki bir artış gibi görünmektedir.
Farmakoloji
Hayvanlarda ve izole edilmiş hayvan dokularında yapılan klasik farmakolojik çalışmalar, parenteral sinefrinin ana etkilerinin kan basıncında artış, gözbebeklerinde genişleme ve periferik kan damarlarında daralma olduğunu göstermiştir. Artık, sinefrinin biyolojik etkilerinin çoğunu, a2 alt tipine göre a1'i açık bir şekilde tercih ederek, bir a-adrenerjik reseptör agonisti (yani, uyarıcı) olarak hareket ederek ürettiğine dair çok sayıda kanıt vardır. Bununla birlikte, bu reseptörlerdeki sinefrin aktivitesi nispeten düşüktür (yani, onları aktive etmek için nispeten yüksek ilaç konsantrasyonları gereklidir). Synephrine'nin β-adrenerjik reseptörler üzerindeki etkinliği (alt tipten bağımsız olarak), α-reseptörlerinden önemli ölçüde daha düşüktür. Sinefrinin ayrıca 5-HT reseptörlerinde zayıf aktiviteye sahip olduğuna ve TAAR1 ile etkileşime girdiğine dair bazı kanıtlar vardır. Hemen hemen tüm diğer basit feniletanolaminlerde (β-hidroksi-fenetilaminler) olduğu gibi, sinefrinin R-(-)- veya L- enantiyomeri, testlerin hepsinde olmasa da çoğunda S-(+)- veya d-enantiyomerinden daha güçlüdür. Bununla birlikte, çoğu çalışma, iki enantiyomerin rasemik bir karışımı kullanılarak yapılmıştır.
Farmakolojik araştırma
Synephrine ile ilgili farmakolojik araştırmalar, enjekte edildiğinde, sinefrinin deney hayvanlarında kan basıncında bir artışa, periferik kan damarlarında daralmaya, genişlemiş göz bebeklerine, uterus stimülasyonuna ve bağırsak gevşemesine neden olduğu bulunduğunda, 1920'lerin sonlarında başladı. Bu erken çalışmanın yazarları, çeşitli hayvan analizlerinde iki sinefrin enantiyomeri, D- ve L-sinefrin ve rasemat, d- ve l-sinefrinin farklı etkilerini sistematik olarak karşılaştıran ilk kişiler olan Tainter ve Seidenfeld'dir. Anestezi uygulanmış kediler üzerinde yapılan deneylerde Tainter ve Seidenfeld, kan basıncının arttığına dair erken raporları doğruladı. intravenöz dozlar sinefrin, izomerler için medyan baskılayıcı dozlarının: l-sinefrin: 0.5 mg/kg; d, l-sinefrin: 1.0 mg/kg; ve d-sinefrin: 2-20 mg/kg. Bu etkiler 2-3 dakika sürdü ve uygulamadan ~30 saniye sonra zirveye ulaştı. Bu nedenle l-sinefrin, aynı testte standart L-epinefrinin gücünün yaklaşık 1/60 katına sahip olan daha güçlü enantiyomerdi. Lands ve Grant tarafından daha sonraki bir çalışmada, ~0.6mg/kg rasemik sinefrin dozunun intravenöz uygulama anestezi altındaki köpeklerde, kan basıncında 5-10 dakika süren 34 mm Hg'lik bir artış sağlar ve bu sıkıştırıcı aktivitenin adrenalinin yaklaşık 1/300 katı olduğu düşünülmektedir. Kediler ve köpekler üzerinde yapılan deneylerde Tainter ve Seidenfeld, ne d- ne de l-sinefrinin "maksimum" dozlarda bile in situ bronş tonusunda herhangi bir değişikliğe neden olmadığını kaydetti. Ek olarak, histamin enjeksiyonlarından sonraki belirgin bronş daralması, l-sinefrin veya d,l-sinefrin ile tersine çevrilmedi. İzole koyun karotid arteri ile yapılan deneylerde, d-, l- ve d, l-sinefrin bir miktar vazokonstrüktif etki göstermiştir. l-sinefrin, 1:10.000 konsantrasyonlarda güçlü arteriyel kasılmalar üreten en güçlü maddeydi. d-sinefrin, l-izomerin gücünün yaklaşık ½'sine sahipti, ancak d,l-sinefrin (d-izomer tamamen aktif olmasa bile l-sinefrinin 1/2 gücüne sahip olması beklenir), konsantrasyonu 1:2500'e ulaşana kadar önemli ve düzensiz kasılmalara neden olmadı, bu da iki enantiyomer arasında inhibe edici bir etkileşim olduğunu düşündürür. Tavşan kulağı preparasyonunda niteliksel olarak benzer sonuçlar elde edildi: 25 mg l-sinefrin önemli (%50) vazokonstriksiyona neden olurken, aynı d-sinefrin konsantrasyonu esasen hiçbir tepkiye neden olmadı. Tersine, d,l-sinefrin 25 mg'a kadar olan dozlarda herhangi bir daralma üretmedi ve 25-50 mg'lık dozlarda kan damarı gevşemesine neden oldu, bu da yine l-izomerinin d-izomerin etkisini engelleyebileceğini düşündürür. Site denemeleri duodenum tavşan, l-sinefrinin 1:17000 konsantrasyonlarda kasılmalarda hafif bir azalmaya neden olduğunu, ancak d- ve d, l-formlarının etkilerinin çok daha zayıf olduğunu gösterdi. Rasemik sinefrin, kas içine veya damlatılarak alındığında, tavşanların gözlerine hardal yağı damlatılmasının neden olduğu iltihabı önemli ölçüde azalttı. Tavşanlarda rasemik sinefrinin deri altı uygulaması kan şekeri seviyelerinde büyük bir artışa neden oldu. Anestezi uygulanmış kediler üzerinde yapılan deneylerde Papp ve Szekeres, sinefrinin (stereokimya belirtilmemiştir) atriyal ve ventriküler fibrilasyon eşiklerini yükselterek maddenin antiaritmik özelliklerini gösterdiğini buldular. Sinefrinin bazı merkezi etkiler üretebileceğine dair kanıtlar, sinefrinin fare antidepresan aktivite modellerinde etkilerini inceleyen Song ve meslektaşları tarafından yapılan çalışmalardan gelmektedir. Bu araştırmacılar, 0.3 - 10 mg/kg rasemik sinefrin oral dozlarının hareketsizlik süresini azaltmada etkili olduğunu ancak bireysel testlerde spontan motor aktivitede herhangi bir değişikliğe neden olmadığını belirtmişlerdir. Bu hareketsizlik, önceden prazosin uygulanarak nötralize edilebilir. Bireysel sinefrin enantiyomerlerinin kullanıldığı müteakip deneyler, d-izomerinin 3 mg/kg oral dozda kuyruk süspansiyon testinde hareketsizlik süresini önemli ölçüde azaltmasına rağmen, aynı dozda alındığında L-izomerinin hiçbir etkisinin olmadığını gösterdi. Reserpin ile önceden tedavi edilen farelerde, 0.3 mg/kg d-sinefrin oral dozu hipotermiyi önemli ölçüde tersine çevirirken, l-sinefrinin etkili olması için 1 mg/kg dozu gerekliydi. Bir sıçanın beyninden alınan serebral korteks parçalarıyla yapılan deneyler, d-sinefrinin - IC50 = 5.8 uM ile norepinefrin alımını engellediğini gösterdi; l-sinefrin daha az güçlüydü (IC50 = 13.5 um). d-sinefrin aynı zamanda nisoksetinin sıçan serebral korteks parçalarına bağlanmasını rekabetçi bir şekilde inhibe eder, Ki = 4.5 um; l-sinefrin daha az güçlüydü (Ki = 8.2 uM). Bununla birlikte, sıçan serebral korteksinin parçalarından a-norepinefrin salınımı üzerine yapılan deneylerde, sinefrinin l-izomeri daha fazlaydı. güçlü amplifikatör d-izomerden (EC50 = 12,3 μM) daha fazla salınım (EC50 = 8,2 μM). Bu artmış l-sinefrin salınımı nizoksetin tarafından bloke edildi. Burgen ve Iversen, çok çeşitli fenetilamin bazlı ilaçların izole edilmiş sıçan kalbinde a-norepinefrin alımı üzerindeki etkilerini gözden geçirerek, rasemik sinefrinin [n] nispeten zayıf bir alım inhibitörü (IC50 = 0.12 uM) olduğunu kaydetti. Reseptör hedefli başka bir çalışma, sinefrinin (stereokimya belirtilmemiştir) kobay aortundaki a1 reseptörlerinde (pD2 = 4.81), ileumdaki a2 reseptörlerine kıyasla (pD2 = 4.48) göreli afinite oranı a2/a1 = 0.10 ile daha güçlü bir agonist olduğunu gösterdi. sinefrinin a1 reseptörleri için seçiciliğinin göstergesi olarak, bu reseptör alt sınıfındaki aktivitesi, fenilefrin ile karşılaştırıldığında hala nispeten düşüktür (a1'de pD2 = 6.32). Brown ve meslektaşları, bireysel sinefrin enantiyomerlerinin sıçan aortundaki a1 reseptörleri ve tavşanın safen venindeki a2 reseptörleri üzerindeki etkisini araştırdı. Aortun hazırlanmasında, l-sinefrin bir pD2 = 5.38 verdi (norepinefrine göre güç = 1/1000) ve d-sinefrin bir pD2 = 3.50'ye sahipti (norepinefrine göre potansiyel = 1/50000). Karşılaştırma için, l-fenilefrin pD2 = 7.50'ye sahipti (norepinefrine göre güç ≃ 1/6). 10-6 M'ye kadar l-sinefrin konsantrasyonlarında hiçbir norepinefrin antagonizmi gözlenmedi. Tavşanlarda yapılan bir deri altı tahlilde, l-sinefrinin pD2'si 4,36 (norepinefrine göre güç ≃ 1/1700) ve< 3,00; в сравнении, l-фенилэфрин имел pD2 = 5,45 (потенция по отношению к норадреналину ≃ 1/140). Никакого антагонизма норадреналина при концентрациях l-синефрина до 10-5 М не наблюдалось. Изучение действия синефрина (стереохимия не указана) на полоски аорты морской свинки и на поле-стимулированную подвздошную кишку морской свинки показали, что синефрин имеет потенцию агониста -logKa = 3,75 в анализе аорты. Для сравнения, адреналин имел активность -logKa = 5,70. Синефрин не оказывал никакого существенного влияния на подвздошную кишку при концентрациях до примерно 2х10-4М, что указывает на селективность в отношении рецептора α1, но относительно низкую активность. В экспериментах по связыванию с центральными адренорецепторами, с использованием коры головного мозга крыс, l-синефрин имел pIC50 = 3,35 и d-синефрин – pIC50 = 2,42 в конкуренции с - празозином (α1 стандартный лиганд); с - йохимбином (стандартный α2 лиганд), l-синефрин демонстрировал pIC50 = 5,01, а d-синефрин pIC50 = 4,17. Эксперименты, проведенные Хибино и сотрудниками, также показали, что синефрин (стереохимия не указана) производил дозозависимое сужение изолированных полос аорты крысы, в диапазоне концентраций 10-5-3х10-6 М. Это сужение конкурентно антагонизируется празозином (стандартный антагонист α1) и кетансерином [о], при этом празозин является более сильным антагонистом (pA2 = 9,38, против pA2 = 8,23 для кетансерина). Сужение синефрина также антагонизируется BRL-15, 572, но не SB-216, 641 или пропранололом. В исследованиях на предсердии и трахее морской свинки, Джоран и сотрудники также обнаружили, что синефрин незначительно действует на β1 и β2 рецепторы, будучи приблизительно в 40000 раз менее активен, чем норадреналин. Эксперименты с культивируемыми белыми жировыми клетками из нескольких видов животных, в том числе человека, показали, что рацемический синефрин производит липолитические эффекты, но лишь при высоких концентрациях (0,1-1 мм). Потенция синефрина у этих видов, выражаемая через pD2, был следующей: крыса: 4.38; хомяк: 5.32; морская свинка: 4.31; человек: 4,94. Для сравнения, в белых жировых клетках человека pD2 изопреналина = 8,29, а pD2 норадреналина = 6.80. Липолитический эффект 1 мМ / л синефрина в белый жировых клетках крыс антагонизировалось различными β-антагонистами со следующими значениями ингибирующей концентрации (IC50): бупранолол [P]: 0,11 мкм; CGP-20, 712A (β1 антагонист): 6,09 мкм; ICI -118, 551 (β2 антагонист): 3,58 мкм; SR- 5923A (β3 антагонист): 17 мкм. Было рассмотрено связывание рацемического синефрина с клонированными адренергическими рецепторами человека: Ма и его коллеги обнаружили, что синефрин связывается с α1A, 2а и α2C с низким сродством (PKI = 4,11 для α1A; 4.44 для 2а; 4.61 для α2C). Синефрин действовал как частичный агонист α1A рецепторов, но как антагонист 2а и α2C подтипов. Рацемический синефрин действует как агонист TAAR1, хотя его активность на человеческом TAAR1 является относительно низкой (EC50 = 23700 нм; Emax = 81,2%).
Farmakokinetik
Sinefrinin doruk plazma konsantrasyonları 1-2 saat sonra ortaya çıkar ve yarı ömür (T1/2) ~2 saattir.
Metabolizma
Sıçan beyni mitokondrilerinden türetilen monoamin oksidazlarla sinefrin metabolizması çalışmaları, sinefrinin MAO-A ve MAO-B'nin deaminasyonu için bir substrat olduğunu gösterdi; Km = 250 uM ve Vmax = 32.6 nm/mg protein/30 dakika; MAO-A'nın tercihli deaminasyonu için bazı kanıtlar bulunmuştur. Synephrine'in, özellikle N-metillenmiş türevi olmak üzere, oktopamin metabolizmasının endojen bir ürünü olduğu bilinmektedir; sentezi sıçan beyninde bulunmuştur ve takviye veya gıda alımından bağımsız olarak insan idrarında bulunmuştur. Tiramin, sinefrine daha fazla oksitlenen oktopamine (başka bir benzer amino asit) metabolize edildiğinden, sinefrin, tiramin metabolizmasının endojen olarak üretilen bir son ürünüdür. Synephrine, monoamin oksidaz (MAO) enzimlerinin belkemiğidir (250µm'de Km ve Vmaks 32.6nm/mg protein/30 dakika), MAO-B'den daha fazla MAO-A metabolize edilir (ana molekülü oktopamine benzer). Oktopaminin sinefrinde oksidasyonu ve ayrıca sinefrinin oksidasyonu, MAO enzimleri ve esas olarak MAO-A aracılığıyla gerçekleşir.
Vücuttan atılım
Uygulama zamanı belirtilmeden 150 mg'a kadar sinefrin takviyesi tüketimi, tek bir dozdan sonraki 24 saat içinde gerçekleştirilen LOQ testine göre oktopamin seviyesini artırır; sinefrine izin verilmesine rağmen, oktopamin Dünya Anti-Doping Örgütü tarafından yasaklandığından ve oktopamin takviyelerinin alınmasından sonra oktopaminin kendisi tespit edilebildiğinden bu önemlidir.
Synephrine'nin insanlar üzerindeki etkisi
Synephrine'nin sentetik bir ilaç olarak piyasaya sürülmesinden bu yana, 1930'larda, sinefrinin insanlar üzerindeki etkileri üzerine bir dizi çalışma yapılmıştır. çoğu kardiyovasküler sistem üzerindeki etkisi ile ilgilidir. Stockton ve arkadaşları tarafından hazırlanan makale, rasemik sinefrinin insanlar üzerindeki etkilerini, farklı veriliş yollarından kaynaklanan farklılıklara özellikle dikkat ederek açıklamaktadır. Böylece, araştırmalar göstermiştir ki kas içi enjeksiyonlar(ortalama etkin doz = 200 mg) ilaç, diyastolik basıncı etkilemeden sistolik kan basıncında ve nabız sayısında artışa neden olur. Kan basıncındaki artış, enjeksiyondan 5 dakika sonra doruğa (~25 mmHg) ulaştı ve ardından 1 saat içinde kademeli olarak normale döndü. İlacı 200 mg'dan daha yüksek dozlarda alırken, kalp çarpıntısı gibi yan etkiler gözlendi. baş ağrısı, terleme ve kaygı. 25-50 mg'lık bir dozun intravenöz uygulanmasıyla, 2 dakika sonra 29 mm Hg'den kan basıncında ortalama maksimum artış üretildi ve 30 dakika içinde taban çizgisine geri döndü. Bu deneyler sırasında nefes alma hiçbir şekilde değişmedi. ≤ 200 mg dozlarda sinefrinin subkütan uygulaması, kan basıncı veya nabız hızı üzerinde hiçbir etkiye sahip değildir. İlacın 500-1500 mg'lık oral dozlarının kan basıncı veya solunum üzerinde bir etkisi olmadı, ancak nabız ~% 12 arttı ve daha yüksek dozlar mide bulantısı ve kusmaya neden oldu. 75 - 500 mg sinefrinin kas içine uygulanması, üreticinin daha önceki iddialarının aksine, akut astım krizlerini hafifletmez. Yine de, güncel uygulamaİlacın sinüzitli hastaların nazal mukozasında %1-3'lük çözeltileri, lokal iritasyon olmaksızın olumlu bir daralma oluşturmuştur. Daha sonraki bir çalışma, 4 mg/dak'lık bir dozda sürekli intravenöz infüzyonla sinefrin kullanımının, diyastolik basıncı ve kalp hızını etkilemeden ortalama arteriyel ve sistolik basıncı önemli ölçüde artırdığını gösterdi. Birçok farklı kimyasal bileşenden biri olarak sinefrin içeren diyet takviyelerinin ve bitkisel ilaçların etkileri üzerine çok sayıda çalışma vardır.
Nöroloji
Baş ağrısı ve migren
Sinefrin, tiraminin metabolik bir ürünü olarak endojen olarak üretilir, çünkü bitkilerde tiraminden sinefrine dönüştürülmesi (karbondioksit salmak için) dekarboksile edilmesi gerekir. Synephrine ve diğer benzer aminler (tiramin, oktopamin) plazmada küme baş ağrıları ve migreni olan insanlardan çok daha fazla miktarlarda bulunabilir. Auralı migrenlilerde (0,72 +/-0,44ng/108 trombosit) aurasız migrenlilere (0,37+/-0,29ng/108 trombosit) göre sinefrin seviyeleri kesinlikle kontrol grubuna benzer şekilde daha yüksektir. sağlıklı insanlar(0,33 +/-0,25ng/ 108 tabak). Bu aminlerin (tiramin bazlı) metabolizması migrende bozulur ve bu nedenle sinefrin konsantrasyonları, migreni olmayan veya migreni olup aurası olmayan kişilere göre daha yüksek olabilir.
Kardiyovasküler sağlık
Tansiyon
75 dakika dinlenen sağlıklı insanlarda tek doz 50 mg p-sinefrin, kan basıncını veya kalp atış hızını önemli ölçüde etkilemez.
Obezite ve vücut yağı
metabolizma hızı
Sağlıklı bireyler tarafından sonraki 75 dakika boyunca istirahat halinde alınan tek doz 50 mg p-sinefrin, metabolik hızı 65 kcal artırdı, ancak kan basıncı veya biliş üzerinde herhangi bir etkisi olmadı.
Mekanizmalar
P-sinefrin, efedrine benzer bir sempatomimetik bileşendir. Yağların parçalanmasını ve metabolizmanın yoğunluğunu artırarak metabolik hızı artırabilir. Bu etkiler çoğu durumda diyetten bağımsızdır ve metabolik hızı pasif olarak artırarak uzun bir süre boyunca kilo kaybına neden olabilir. Synephrine ayrıca alfa-adrenerjik antagonist özellikleri sergiler. Farklı güçlere sahip olmasına rağmen hem A1 hem de A2 reseptörleri üzerinde etkilidir. Hem alfa hem de beta agonizmi durumunda, her iki sinefrin formunun etkileri norepinefrininkinden çok daha azdır.
İnsan çalışmaları
Yiyeceklerin termik etkisinde bir artış kaydedildi, ancak bir çalışma bu etkinin yalnızca kadınlarda meydana geldiğini buldu.
Besin Etkileşimleri
Narenciye flavonoidleri (Naringenin ve Hesperidin)
50 mg p-sinefrin, metabolik hızı plasebodan 65 kcal daha fazla artırabilir (30 kcal'lik bir azalma göstermiştir; 75 dakika aç bırakılmış halde ölçülmüştür) ve 600 mg naringenin takviyesi bu metabolik hızı 129 kcal artırır ve 100 mg hesperidin ile yukarıdaki bileşenler metabolik hızı tekrar 183 kcal'ye çıkarabilir; yukarıdaki p-sinefrin ve naringenin dozlarıyla birlikte daha yüksek bir toplam hesperdin (1000 mg) tüketimi, 79 kcal'lik metabolik hızda daha küçük bir artışla sonuçlandı.
Kafein
Efedrin gibi, p-sinefrin de kafeinle sinerji gösterir ve saf kafein kullanıcılarında (tolerans geliştirmemiş) daha belirgindir.
Toksikoloji
Genel bilgi
P-sinefrin kan basıncını yükseltmez. Pomeranium'un kendisi (ana bitki) sistolik ve diyastolik kan basıncında artışa neden olabilir. Xenadrine EFX (sadece 5.5 mg sinefrin içerir) olarak bilinen jenerik bir p-sinefrin tescilli karışımı kan basıncını artırırken, başka bir tescilli karışım olan Advantra-Z (önemli ölçüde daha yüksek dozda 46.9 mg sinefrin ve naringen ve hesperidin gibi aktif biyoflavonoidler içerir) kan basıncı üzerinde hiçbir etkiye sahip değildir. Her iki karışım da başlangıca göre kalp atış hızını artırır (dakikada sırasıyla 16.7 ve 11.7 atım). Genel olarak, p-sinefrin kullanımı oldukça güvenlidir ve çoğu olumsuz olayla ilişkili değildir. yan etkiler.
doping kontrolü
P-sinefrin, 900 mg acı portakal özütü tüketilerek 54 mg p-sinefrin alımından sonra yanlış pozitif doping kontrol sonuçları (CEDIA amfetamin testinde) göstermez.
Çeşitli hayvanlarda rasemik sinefrinin akut toksisitesi ("maksimum tolere edilen doz" cinsinden ölçülür) subkütan uygulamadan sonra aşağıdaki gibidir: fare: 300 mg/kg; sıçan: 400 mg/kg; kobay: 400 mg/kg. Deri altından uygulanan "öldürücü dozlar" şunlardı: fare: 400 mg/kg; sıçan: 500 mg/kg; kobay: 500 mg/kg. Bu bileşiğin farelerde intravenöz olarak uygulandığı başka bir çalışmada, LD50 = 270 mg/kg. Yakın zamanda yapılan bir çalışmada, sinefrinin "sub-kronik toksisitesinin" farelerde 28 gün boyunca 30 ve 300 mg/kg'lık oral dozları takiben düşük olduğu bulunmuştur. modern metodoloji. Genel olarak tedavi, biyokimyasal veya hematolojik parametrelerde veya nispi organ ağırlıklarında önemli değişikliklere neden olmaz, ancak glutatyon peroksidaz konsantrasyonlarında ve aktivitesinde bazı değişiklikler kaydedilmiştir.
Güvenlik / Etkinlik / Tartışma
Sinefrinin güvenliği ve etkinliğine ilişkin bilgiler genel olarak belirlenmemiştir. Bununla birlikte, genellikle tek başına sinefrin, bazen m-sinefrin ile karıştırılan sinefrin içeren ilaçların güvenliği ve/veya etkinliği hakkında önemli tartışmalar vardır. tıp literatürü ve internette bu tür ilaçlar hakkında pek çok bilgi var.
Sinefrin'in omurgasızlar üzerindeki etkileri
Böceklerde sinefrin, birçok omurgasız oktopamin reseptöründe çok güçlü bir agonist olarak hareket eder ve çekirgenin (Schistocerca americana gregaria) nöromüsküler sistemi üzerinde oktopaminden bile daha güçlü bir şekilde hareket eder. Synephrine (rasemik), ateşböceklerinde (Photinus spp.) ışık emisyonunu güçlendirmede oktopaminden (rasemik) daha güçlüdür. Synephrine, adenilat siklaz aktivitesini uyarmada ve ıstakoz (Homarus americanus) hematositik hücrelerinde pıhtılaşma süresini azaltmada eşit derecede yüksek potansiyel gösterir. Rasemik sinefrin, kan emici böcek Rhodnius prolixus'un ventral epidermisinde cAMP'de bir artışa neden olur. Raczynski, sinefrinin arılarda (Apis mellifera) jüvenil hormon salınımını uyarmada oktopamin ile benzer bir aktiviteye sahip olduğunu bildirdi, ancak Woodring ve Hoffmann, sinefrinin cırcır böceği Gryllus bimaculatus'ta jüvenil hormon III sentezini etkilemediğini buldu.
Synephrine genellikle yağ yakıcı takviyelere, hazırlıklara ve ön egzersizlere dahil edilir. Ne olduğunu? Nasıl alınır ve hangi sonuçlar beklenmelidir?
Bir süredir egzersiz yapıyorsanız, muhtemelen birçok mucize takviye reklamı görmüşsünüzdür. "Bu pudra ayda 10 kilo vermenize yardımcı olacak!" "Bu hap, karbonhidratların emilimini engeller ve iştahı bastırır!" "Günde birkaç kapsül ve istediğiniz kadar yiyebilirsiniz!"
“Kim bilir…” diye düşünürsünüz. Belki bu ilaçlar gerçekten işe yarar? Ancak, bu tür iddialara şüpheyle yaklaşılmalıdır.
bileşenlerden biri Spor Beslenmesi dır-dir sinefrin. Hafif bir uyarıcı olduğu için antrenman öncesi komplekslere dahil edilir. Ayrıca, süreci hızlandırdığı varsayılan yeteneği nedeniyle yağ yakıcılarda da bulunabilir. kilo kaybı. Bu bileşen nedir? Nasıl alınır?
sinefrin nedir?
Synephrine, alkaloidlere ait bitki kökenli doğal bir maddedir. Portakallar (portakallara benzer turunçgiller) özellikle sinefrin açısından zengindir. Bu madde geleneksel Çin tıbbında binlerce yıldır kullanılmaktadır. Onun kaynağıçıkarmak narenciye kabukları.
Kimyasal yapı olarak, sinefrin, alerji ve soğuk algınlığı için bazı ilaçlarda bulunan efedrin ve psödoefedrine benzer (bu maddeler Rusya'da yasaklanmıştır).
Synephrine, vücuttaki sempatik-adrenal sisteme etki eder ve günlük enerji harcamanızın %70'ine kadar olan bazal metabolik hızı (dinlenme halinde yaşamı sürdürmek için kalori harcaması) artırır.
Ayrıca okuyun:
İnsanlar neden sinefrin kullanıyor?
Araştırmalar, maddenin metabolizmayı hızlandırdığını ve bunun da katkıda bulunduğunu gösteriyor. kilo kaybı ve kilo yönetimi.
Nedeni basit: Yağ yakmak istiyorsanız, tükettiğinizden daha fazla kalori yakmanız gerekir.
Yani daha fazla enerji harcamanıza yardımcı olan her şey yağ yakımını hızlandırabilir. Synephrine ayrıca "inatçı" (inatçı) yağları ortadan kaldırmak için bir ek olarak pazarlanmaktadır. Bu konuda şüpheci olabilirsiniz, ancak aşağıda tartışacağımız ilgili bilimsel kanıtlar var.
Sonuç olarak, çoğu insan vücuttaki yağ yakımını hızlandırmak için sinefrin kullanıyor. Bu bileşen ne kadar iyi çalışıyor?
Synephrine'in Faydaları
Hafif bir uyarıcıdan bekleyeceğiniz gibi, sinefrin daha fazlasını sağlar. Örneğin, Amerikalı bilim adamları tarafından yapılan bir araştırma, 50 mg'lık tek bir sinefrin dozunun bazal metabolizmayı 75 dakika boyunca 65 kcal artırdığını gösterdi.
Bu faydalı etki sinefrin portakalda bulunan diğer iki madde olan naringin ve hesperidin ile birleştirilirse 180 kcal'nin üzerine çıkarılabilir.
Bu, 20 dakikalık koşuda yakılan kalori sayısıdır. Bir haftada, 0,5 kg yağ yakmak için gereken enerji miktarının neredeyse üçte biri olan 1300 kcal elde edilir. Yani, etki oldukça somuttur.
Üstelik bilim adamları, sinefrinin kafein ile sinerji içinde çalıştığını, yani bu maddelerin birbirlerinin yağ yakıcı etkisini artırdığını bulmuşlardır.Bu nedenle, hem sinefrin hem de kafein , bu takviyeleri ayrı ayrı tüketmenize göre daha fazla yağ yakarsınız.
Sinefrin'in bir diğer yararlı etkisi, özellikle kadınlarda gıdanın termik etkisini (onu sindirmek için gereken enerji miktarını) arttırmasıdır.
Daha önce bahsedilen bir diğer etki de "inatçı" yağın yakılmasını teşvik etmesidir.
Fizyoloji açısından her şey oldukça karmaşık ama en basitinden bu etki şu şekilde gerçekleşiyor. Vücudumuzdaki yağ yakma süreçleri, katekolamin adı verilen maddeler tarafından düzenlenir. Bu moleküller, yağ hücresi reseptörlerine bağlanır ve yanma için enerji salınım süreçlerini tetikler. Sorun şu ki, bazı yağ hücreleri, yakılması çok daha kolay olan diğer hücrelerin aksine katekolaminlere dirençlidir.
Bu yüzden yağ yakmaya başladığınızda göreceksiniz. hızlı sonuçlar vücudun bazı bölgelerinde (kollar, yüz ve göğüs). Ama kalçalarda, midede ve yanlarda vücüt yağıçok yavaş ayrılıyor
Bunun nedeni, yağ hücrelerinde iki tip katekolamin reseptörü bulunmasıdır:
1) alfa reseptörleri;
2) beta reseptörleri.
Bu reseptörler, kökten zıt işlevlere sahiptir: ilki, yağ yakımını engellerken, ikincisi onu aktive eder.Bu nedenle, çok sayıda beta reseptörü olan yağ hücreleri nispeten kolay bir şekilde yakılırken, ağırlıklı olarak alfa reseptörü olanların ortadan kaldırılması zordur.
Böylece sinefrin, alfa reseptörlerinin aktivitesini bloke ederek inatçı yağ hücrelerinin harekete geçirilmesine yardımcı olur.
Ve son olarak, vücuttaki katekolaminlerin seviyesini artırarak iştah bastırılır (açlığın azaltılması "savaş ya da kaç" tepkisinin bir parçasıdır). Sinefrinin karşılık gelen etkisi hayvan çalışmalarında gösterilmiştir.Sporcuların incelemeleri, maddenin iştahı etkili bir şekilde azalttığını da doğruladı.
Ayrıca okuyun:
Klinik olarak etkili sinefrin dozu
Klinik olarak etkili bir sinefrin dozu, etkili olduğunu kanıtlayan çalışmalarda kullanılan miktardır. Ne de olsa, sadece sinefrinin yağ yakımını iyileştirebileceğini bilmek yeterli değildir. farkında olmalısın nasıl kullanılır ürün. Bilimsel deneylerde çok farklı dozlar kullanılmıştır.
Ve işte ortaya çıkan şey: en etkili aralık günde 25 ila 50 mg'dır. Aynı zamanda, 50 mg, etkinlik açısından 25 mg'dan önemli ölçüde üstündür.
Synephrine almaktan ne bekleyebilirsiniz?
Çoğu sporcu beslenme ürününde olduğu gibi, sinefrin için çok büyük umutlar beslemeyin. Unutmayın ki sizi fit yapan takviyeler değil, egzersiz ve doğru beslenme taahhüdüdür. Synephrine kullanımından ne bekleyebilirsiniz:
1) bazal metabolizma hızında hafif bir artış;
2) yağ asitlerinin mobilizasyonuna müdahale eden yağ hücrelerindeki reseptörlerin aktivitesinin hafif bir baskılanması;
3) gıdanın termal etkisinde hafif bir artış (yiyeceklerin sindirimi için enerji maliyetleri).
Bu, sinefrin kullanmamanız gerektiği anlamına gelmez. Bu, gerçek etkiyi hissetmek istiyorsanız tek başına sinefrin kullanmak zorunda olmadığınız anlamına gelir. Bu ifade, diğer doğal takviyeler için de geçerlidir. Bireysel olarak, en hafif deyimiyle, verimlilik açısından etkileyici değiller. Bileşenlerin doğru kombinasyonunu bulun ve belirgin bir kümülatif (sinerjik) etki kendini hissettirecektir.
Örneğin, naringin ve hesperidin ile birlikte sinefrin kullanırsanız, metabolizmanızı hızlandırma etkisini üç katına çıkarırsınız. Ayrıca kafein eklerseniz, etki daha da belirgin olacaktır.
Daha spesifik olarak, bu dört takviyeyi her gün almak (en iyisi bir antrenmandan sonra) haftada 0,2 kg daha yağ yakacaktır. Ayrıca doğru beslenir ve yoğun egzersiz yaparsanız, etki mükemmel olacaktır.
Sinefrin yan etkilere neden olabilir mi?
İnternette bazı makaleler okursanız, sinefrinin hipertansiyon, bayılma, inme, kalp krizi ve diğer "ciddi yan etkiler" geliştirme riskinizi artırabileceğine dair korkutucu bilgileri göreceksiniz.
Aslında, çalışmalar sinefrinin kan basıncını artırmadığını göstermiştir.Genel olarak, sağlık için güvenlidir ve iyi tolere edilir.Çoğu insan, takviye aldıktan sonra hissettiklerinde önemli bir değişiklik fark etmez. İncelemelere göre, sinefrin genellikle enerjiyi hafifçe artırır. olumsuz etkiler uyarıcılarla ilişkili (bulantı, çarpıntı, titreme vb.). Bir kişinin belirli tıbbi durumları varsa (hipertansiyon ve HIV/AIDS gibi) veya sinefrin ile uyumlu olmayabilecek ilaçlar (antidepresanlar gibi) alıyorsa, öğrenmek için doktorlarına danışmalıdır. Bu mümkün mü bu eki al.
En İyi Synephrine Takviyeleri
Synephrine genellikle yağ yakıcı takviyelerde satılır. Şimdi nedenini biliyorsun. Farkına varmanız gereken ilk şey, hiçbir miktarda hap ve karışım olmamasıdır. kilo kaybı için vücudunuzu mükemmel yapmaz, inan bana.
Vücut yağlarıyla kendi başlarına etkili bir şekilde savaşabilecek kadar güçlü takviyeler yoktur.
Şimdi iyi haber. ile yağ yakımını nasıl etkinleştireceğinizi biliyorsanız Uygun diyet ve egzersiz, bazı takviyeler süreci hızlandırabilir. Uygulama, sporcu beslenme ürünlerinin etkili bir kombinasyonunun, minimum yan etkiyle veya hiç yan etki olmaksızın yağ yakımını %30-50 oranında iyileştirebileceğini göstermektedir.
Yani yağ yakıcılar olmadan haftada 0,5 kg yağ kaybederseniz, onlarla haftada 0,6-0,7 kg kilo verirsiniz.
Doğru yağ yakıcıları almanın bir başka büyük artısı da "inatçı" yağları yakmada etkili olmalarıdır (erkeklerde bu genellikle midedir ve kadınlarda kalçalardır).
Synephrine, "doğru" yağ yakıcılardan biridir. Sorun şu ki, kendi başına zayıf. Daha önce de belirtildiği gibi, 50 mg madde almak bazal metabolizma hızını 60-70 kcal artırır. Bu oldukça fazla. Neyse ki, bu etki naringin, hesperidin ve kafein gibi diğer bazı maddeler tarafından güvenli ve önemli ölçüde artırılabilir. Diğerlerine etkili maddeler Yağ yakıcıların bileşiminde aramanız gerekenler şunlara aittir:
- Epigallocatechin gallate (EGCG). Yeşil çayda, bazı kuruyemiş türlerinde ve keçiboynuzunda bulunan bir maddedir. EGCG, kateşinlere aittir ve yağ yakma süreçlerinde yer alır. Spesifik olarak, araştırmalar, parçalanmasından sorumlu bir enzimin aktivitesini inhibe ettiğini göstermektedir. kimyasal maddeler lipolize (enerji üretimi için yağın parçalanması) neden olan.Başka bir deyişle, EGCG, kandaki yağ yakıcı maddelerin seviyesini daha uzun süre korur.
- Forskolin. Hint bitkisi Coleus forskohlii'de bulundu ve uzun süredir Ayurveda tıbbında kalp ve Solunum hastalıkları. Bilim adamları, kandaki ve hücrelerin içindeki cAMP molekülünün seviyelerini artırdığını söylüyor.cAMP seviyesi yüksekse, ATP (vücuttaki ana hücresel enerji formu) olmadığı anlamına gelir. Sonuç olarak vücut, enerji rezervlerini (yağ birikintileri) yakarak daha fazla ATP üretmeye başlar. İlginç bir şekilde, forskolin de testosteron seviyelerini artırabilir.
- Salisin. Böğürtlen, zeytin ve mantar gibi bazı gıdalarda bulunan ve ayrıca söğüt kabuğundan yapılan antiinflamatuar bir maddedir. Aspirin gibi salisin de vücutta salisilik aside metabolize edilir ve bu nedenle genellikle doğal bir analjezik ve kan sulandırıcı olarak kullanılır. Araştırmalar gösteriyor ki salisilik asit efedrin ve sinefrin gibi benzer bileşiklerin metabolik etkilerine müdahale edebilen prostaglandinler adı verilen moleküllerin oluşumunu engeller.
- Gördenin. Vücutta üretilen ve arpa, darı, sorgum ve bazı kaktüs türlerinde de bulunan bir moleküldür. EGCG gibi, hordenin de lipolize neden olan kimyasalları parçalamaktan sorumlu bir enzimin aktivitesini inhibe eder.
- 5-HTP (5-hidroksitriptofan). Amino asit triptofanın metabolizmasında yer alan bir bileşiktir. Beyinde, mutluluk hissinden sorumlu ana nörotransmitterlerden biri olan serotonine dönüştürülür. Bu nedenle 5-HTP yemeklerden sonra tokluğu arttırır. Bu nedenle, madde gıda alımınızı kontrol etmenize yardımcı olabilir.
Çözüm
Synephrine yağ yakıcılar, kilo vermede etkili olduğu bilimsel olarak kanıtlanmış birkaç sporcu beslenme ürününden biridir (özellikle de bu makalede açıklanan bileşenleri içeriyorlarsa). Ancak reklamlara aldanmayın. Synephrine "yağ kaybını üç katına çıkarmaz" veya "tüm inatçı yağ birikintilerini eritmez". Bu sadece daha fazla kalori yakmanıza ve ilerlemenizi hızlandırmanıza yardımcı olacaktır.
Sinefrin (Synephrine)
Araştırma sonuçları. Sinefrin kullanımı için öneriler.
Portakal (Citrus aurantium) olarak bilinen bir bitkinin meyvesinde bulunan bir alkaloid olan sinefrin, acı portakal bitkisinin geldiği Çin'de geleneksel olarak kullanılmıştır. Synephrine, yağ yakıcılarda popüler bir bileşendir. Birçok spor takviyesi-yağ yakıcı, bileşiminde sinefrin içerir.
Synephrine şu takviyelerde bulunur: Universal Nutrition'dan Animal Cuts, Nutrex'ten Lipo-6x, SAN'dan Sıkı Xtreme, VPX'ten Meltdown, Weider'den Super Nova Caps, MHP'den Anadrox, Metabo Speed,… saf formu.
Amerikalılar, kilo kaybı ve kilo verme güdüsü için diyet takviyelerine yılda yaklaşık 2 milyar dolar harcıyor fazla ağırlık insanların besin takviyesi almalarının TOP 20 nedeninden biridir.
Synephrine, 2004 yılında ABD'de efedrin yasaklandıktan sonra popülerlik kazandı. Efedrin içeren yağ yakıcı ürünlerden ölüm, çok sayıda dava açtı. Firmalar acilen bileşim açısından benzer ve zararsız bir ikame aramaya başladılar ve bir bitki fenilefrin veya sinefrin kaynağı olan turuncuya döndüler. Portakal çiçeği (citrus aurantium) bitki kaynağından elde edilen sinefrin, kilo verme takviyelerinde efedranın en popüler ikamelerinden biri haline geldi.
Çalışmaların çoğu, sinefrin üreticileri ve tüccarları tarafından sipariş edildi ve desteklendi. Sinefrinin güvenliğine çok fazla araştırma ayrılmıştır ve etkinliği üzerinde çok daha az çalışma yapılmıştır. Synephrine, günde 50 mg'a kadar olan dozlarda kullanım için güvenlidir.
2. Bir yağ yakıcı olarak sinefrinin etkinliği.
Çalışmalar, sinefrinin çok az yağ yakıcı etkiye sahip olduğunu göstermiştir. En iyi diyet ve egzersiz ile birlikte kullanılır. Ne yazık ki, sinefrin araştırması ile ilgili birçok makale kamu malı değildir ve ücretlidir! Rus kullanıcılar genellikle çalışmaların kendilerinden daha çok çalışmaların özetlerine erişebilirler ve nesnel bilgilere erişimleri yoktur.
(Kaynak https://ods.od.nih.gov/factsheets/WeightLoss-HealthProfessional/#en9)
"Plasebo kontrollerine kıyasla ürünün alınmasından bir saat sonra dinlenme metabolizma hızında önemli bir artış (%2.41) gözlendi." (_ttp://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3444973/)
Sinefrin vücuttan çok hızlı bir şekilde atılmasına rağmen, metabolizmada saatte yaklaşık 2,4 kcal olan% 2,41'lik "önemli" bir artış.
Araştırmalar acı portakalın enerji harcamasını ve lipolizi artırdığını ve hafif bir iştah kesici görevi gördüğünü gösteriyor. Hafif iştah bastırma, sinefrinin ana yararlı etkisidir, termojenik etki önemli değildir.
Açık kaynaklı sinefrin araştırmasına bir örnek
http://online.liebertpub.com/doi/pdf/10.1089/jmf.2006.9.572
Greenway F, de Jonge-Levitan L, Martin C, Roberts A, Grundy I, Parker C. Kilo kaybı için fenilefrin içeren bitkisel diyet takviyeleri. J Med Gıda 2006;9:572-8.
Kullanıcılar, özellikle kafein gibi diğer uyarıcılarla birleştirildiğinde, sinefrinin etkili olduğunu bildirmiştir. Bazı araştırmalar, sinefrin takviyelerinin, özellikle kombine edildiğinde bir kişinin kilo vermesine yardımcı olabileceğini düşündürmektedir. egzersiz yapmak Ve doğru beslenme ancak saf sinefrinden kaynaklanan kilo kaybı çok azdır.
3. İştah üzerindeki sinefrin etkisi ve kilo kaybı için sinefrin kullanımı
İştah bastırma. Synephrine, glikojenin parçalanmasını uyararak kan plazmasındaki glikoz konsantrasyonunda bir artışa neden olur. Şeker seviyesi, vücut için tokluğun bir göstergesidir. Kandaki glikoz miktarı yüksek kaldığı sürece kişinin açlığı rahatsız etmez.
Emilim süresi ve maksimum kan konsantrasyonu. Antrenmandan 15-30 dakika önce sinefrin alınması tavsiye edilir ve yemeklerden bir saat önce sinefrin alınması daha iyidir.
Sinefrinin doruk plazma konsantrasyonları 1-2 saat sonra ortaya çıkar ve yarı ömür (T1/2) ~2 saattir.
Synephrine'in etki programı.
4. Metabo Speed diyet haplarındaki sinefrin
tabletlerin bileşimi
Diyet hapları "Metabo Speed" 60 adet.
Her Metabo Speed tableti şunları içerir:
Guarana Çekirdeği Ekstresi (Sıvı Kestane) (%20 kafein) 800 mg
Acı Portakal Meyve Özü (%6 Synephrine) 217 mg
Yeşil çay ekstresi (%95 polifenoller, %5 epigallokateşin galat) 17,72 mg
Garcinia cambogia özü (%50 hidroksisitrik asit) - 0.67 mg
Ginseng Kök Tozu - 0.67 mg
Arı poleni tozu - 0.33 mg
Beyaz Söğüt Kabuğu Tozu - 0.33 mg
Vanadyum sülfat (%20 vanadyum) - 0,28 mg
sinefrin, tabletlerin iştahı azaltma etkisine neden olan önemli miktarda bulunur.
Synephrine vücuttan hızla atılır, bu nedenle fiziksel aktiviteyi artırmadan kilo vermek amacıyla almanın bir anlamı yoktur. Yarı ömrü 2 saattir.
Kilo kaybı için çoğu takviye üreticisi, 10-30 mg'da günde 2-3 kez sinefrin almayı önerir.
Yorgunluk ortaya çıktığında ve iştah görünmeye başladığında, iş vardiyasının sonunda yemekten 3-4 saat sonra almak daha iyidir. Bu, yeni bir enerji patlaması verir, açlığı bastırır, yemek yemeyi veya atıştırmayı geciktirir ve ardından açlığınızı daha az yiyecekle gidermenizi sağlar. Sabahları tabletler yardımıyla hafif bir kahvaltı ile idare edebilir, öğleden sonra yiyecek alımını azaltabilirsiniz.
Uygulama, bu yaklaşımın başarısını doğrular, ancak yine de kilo vermeye ana katkı, etkisi altında motor aktivitedeki artıştır.
Synephrine bir kilo verme ajanı olarak popülerlik kazanmıştır, ancak etki mekanizması nedir? Ve kullanımından maksimum etki nasıl elde edilir? Synephrine genellikle hafif bir uyarıcı olarak egzersiz öncesi takviyesi ve kilo vermeye yardımcı olarak yağ yakıcı olarak adlandırılır. Ne kadar etkilidir ve hangi sonuçlar beklenebilir? Dozaj nasıl hesaplanır? Peki ya yan etkiler?
Tüm bu sorulara (ve daha fazlasına) bir göz atalım ve sinefrinin paramıza ve dikkatimize değip değmediğini öğrenelim.
sinefrin nedir?
Synephrine, doğal olarak oluşan bir bitki alkaloididir. Acı (yabani) portakalın meyveleri özellikle sinefrin açısından zengindir.Synephrine, geleneksel Çin tıbbında binlerce yıldır kullanılmaktadır. Esas olarak turunçgillerin kabuklarından elde edilir.
Benim kendi yolumda kimyasal bileşim birçok soğuk algınlığı/alerji ilacında ve ma huang içeren enerji ve kilo verme takviyelerinde bulunan efedrin ve psödoefedrine benzer.
Buna göre, sinefrin vücudun adrenal sistemi üzerinde hareket eder ve temel metabolik indeksi (hızı) (BMR) arttırır. %70'e kadar gün boyunca yakılan kalori.
Neden sinefrin almalı?
Çalışmalar, sinefrinin metabolizmayı hızlandırdığını göstermiştir. Ve fazla yağlardan kurtulmaya ve kilo kontrolüne yardımcı olur.Çok basit: Yağdan kurtulmak istiyorsanız, yiyeceklerden aldığınızdan daha fazla enerji harcayın.
Böylece, mümkün olduğu kadar çok kalori yakmaya yardımcı olan her şey ( örneğin sinefrin, kafein ve egzersiz stresi ), yağ kaybını hızlandırır.
Sinefrinin faydası nedir?
Vücudun daha fazla enerji harcamasına neden olan diğer hafif uyarıcılar gibi, sinefrin de daha hızlı kilo vermeyi destekler ve bu onun ana avantajıdır.Örneğin, bir çalışma, tek bir dozun 50 miligram sonraki için sinefrin 75 dakika bazal metabolizma hızını şu şekilde artırır: 65 kalori.
Araştırmaya göre, BMR birden fazla artabilir 180 kalori, sinefrine yabani portakalda da bulunan diğer iki molekülü eklerseniz: naringin ve hesperidin.
Yaklaşık 20 dakikalık bir koşuda aynı sayıda kalori yakılır. Bir haftada bu, kaybedilen 1300 ek kalori, yani 100 g'dan fazla yağdır. Ve bu zaten ciddi.
Dahası, bilim adamları sinerjistik bir etkiden bahsediyorlar: sinefrin ve kafein birlikte alındığında, bileşenlerin her birinin yağ yakma yeteneği artar. Bu, sinefrin ile birlikte kafein alarak, bu maddeleri ayrı ayrı aldığınızdan daha fazla yağ kaybettiğiniz anlamına gelir. Kafein ve sinefrini birlikte almak, ayrı ayrı almaktan daha fazla yağ yakar.
Sinefrin'in bir başka yararı da, özellikle kadınlarda gıdanın termal etkisini artırma yeteneğidir. Bu da daha fazla enerji maliyetine ve sonuç olarak daha fazla yağ kaybına katkıda bulunur.
Ve daha önce sinefrinin bu kadar değerli bir özelliğinden, yağın çıkarılması en zor olanı yok etme yeteneğinden bahsetmiştik. Fizyolojik süreç oldukça karmaşıktır, ancak kısaca özetlemeye çalışacağız. Vücudumuzda yağ yakma süreci, katekolamin adı verilen kimyasal bileşikler tarafından düzenlenir. Bu moleküller, yağ hücrelerinin yüzeyinde bulunan reseptörlere bağlanır ve enerji rezervlerinin salınmasını tetikler. Ancak sorun, bazı yağ hücrelerinin mobilizasyona dirençli olmasıdır. Yani kolayca yakılan diğer yağ hücrelerinin aksine katekolaminlere cevap vermezler. Bu nedenle kilo verirken sonuç öncelikle göğüs, kollar ve yüz gibi bölgelerde fark edilirken, karın ve kalçalar ek çaba gerektirir.
Gerçek şu ki, yağ hücrelerinin katekolaminler için iki tip reseptörü vardır:
1. Alfa reseptörleri
2. Beta reseptörleri
Bu reseptörlerin işlevleri taban tabana zıttır. Alfa reseptörleri yağ mobilizasyonunu engellerken, beta reseptörleri bunu aktive eder. Bu nedenle, çok sayıda beta reseptörüne sahip yağ hücrelerinin yakılması nispeten kolaydır ( Tabii ki, bu basitleştirilmiş bir diyagramdır.), alfa reseptörlü hücreler ise bunu yapmaz.
Sinefrin, yağ hücrelerindeki alfa reseptörlerinin aktivitesini bloke eder ve böylece mobilizasyonlarına katkıda bulunur. Synephrine, çözünmeyen yağlardan daha hızlı kurtulmanıza yardımcı olabilir. Başka bir deyişle, sinefrin, alfa reseptörlerinin yağ hücrelerinin mobilizasyonunu bloke etmesini engeller.
Ve bir önemli gerçek daha. Katekolamin aktivitesini artırma özelliği olan maddeler öğün aralarındaki açlığı da baskılayabilir.
Synephrine'nin iştahı bastırma yeteneği hayvan çalışmalarında doğrulandı ve şimdi birçok insan daha az yemek için sinefrin alıyor.
Klinik olarak etkili sinefrin dozu
Bir besin takviyesinin klinik olarak etkili dozu, faydalarını destekleyen bilimsel çalışmalarda kullanılan miktardır.Sadece sinefrinin yağ yakımını hızlandırdığını bilmek yeterli değildir. İstenilen sonucu elde etmek için hangi dozlarda alacağınızı da bilmeniz gerekir. Sinefrin hakkındaki bilgileri inceleyerek, bu konuda çok çeşitli öneriler bulabilirsiniz.
İlaç alındığında en etkilidir Günde 25–50 mg. Aynı zamanda 50 mg'lık bir doz 25 mg'dan çok daha etkilidir. Günde 50 mg sinefrin alarak vücut yağlarından daha hızlı kurtulabilirsiniz.
Sinefrin almaktan ne gibi sonuçlar beklenebilir?
Tüm doğal takviyeler gibi, sinefrin de süper sonuçlar vaat etmez. Unutmayın: hiçbir besin takviyesi vücudunuzu mükemmel bir fiziksel şekle sokamaz. Bu ancak uygun şekilde organize edilmiş eğitim ve beslenme ile yapılabilir.Mükemmel fiziksel şekil, besin takviyeleri alarak değil, doğru beslenmeyle birlikte düzenli, iyi tasarlanmış fiziksel egzersizlerle elde edilir.
Pekala, şimdi sinefrin kullanımından neler bekleyebileceğiniz hakkında:
Bazal metabolizma hızında hafif artış.
Mobilizasyonu engelleyen yağ hücresi reseptörlerinin aktivitesinde hafif bir azalma.
Gıdanın kalorifik etkisinde veya gıda metabolizması üzerindeki enerji harcamasında hafif bir artış.
Etkileyici değil mi? Ama gerçekler bunlar.
Ancak bu, sinefrinin alınmaması gerektiği anlamına gelmez. Somut sonuçlar elde etmek istiyorsanız, yalnızca sinefrine güvenmeyin.
Aynı şey diğer doğal gıda takviyeleri için de söylenebilir. Her biri ayrı ayrı, oldukça mütevazı yeteneklere sahipler. Ancak bunların doğru kombinasyonunu seçerseniz, kümülatif etki fark edilir hale gelecektir. Örneğin, sinefrini naringin ve hesperidin ile birleştirirseniz, etkiyi üçe katlayabilirsiniz. Ve kafein eklerseniz, etki daha da belirgin hale gelecektir.
Vücut yağını azaltmaktan bahsedersek, bu takviyelerin günlük alımı ( özellikle eğitimden önce) ek olarak kaybetmenize izin verecek 100-200 gr haftada yağ. Ve sürekli ve özenle antrenman yapıp doğru yerseniz bu yeterlidir. Bu karışıma yohimbin eklenirse yağ kaybının, özellikle "inatçı" yağın daha da hızlı gideceğini de eklemek gerekir.
Sinefrin yan etkileri var mı?
İnternette, sinefrinin yüksek tansiyon, bilinç kaybı, kalp krizi, felç ve "diğer ciddi yan etkiler" riskini artırdığına dair bilgiler bulabilirsiniz.Çalışmalar, sinefrinin artmadığını göstermiştir. atardamar basıncı. İlaç iyi tolere edilir ve oldukça güvenlidir. Aslında, sinefrin alanların büyük çoğunluğu olağan dışı bir şey fark etmez. Birçoğu enerjisiz hissediyor hoş olmayan belirtiler genellikle uyarıcı kullanırken ortaya çıkan ( sinir heyecanı, mide bulantısı, çarpıntı vb.).
Tabii bazı durumlarda, örneğin bir hastalığın varlığı ( örneğin yüksek tansiyon, HIV/AIDS) veya ilaç ( antidepresanlar gibi), bir doktora danışmak daha iyidir.
Sinefrin'i başka ne ile birleştirebilirsiniz?
Epigallokateşin gallat (EGCG)
EGCG yeşil çay, fındık ve keçiboynuzu içinde bulunur. Kateşinler olarak bilinen altı benzer molekülden biridir. Vücut yağının azalmasını diğerlerinden daha fazla etkiler.Spesifik olarak, çalışmalar EGCG'nin lipolize neden olan kimyasalları parçalamaktan sorumlu başka bir enzimin aktivitesini inhibe ettiğini göstermektedir ( enerji için yağları parçalamak).
Başka bir deyişle, EGCG kandaki yağ parçalayıcı kimyasalların seviyesini korur. Ve yağ hücrelerinden enerji salma çalışmalarına devam edebilirler.
Bu nedenle araştırmalar, yağları, özellikle de göbek yağını daha hızlı kaybetmenize yardımcı olabileceğini gösteriyor.
Forskolin
Forskolin bir Hint bitkisinde bulunur Coleus Forskohlii Ayurveda tıbbında kalp ve solunum rahatsızlıklarını tedavi etmek için uzun süredir kullanılmaktadır.Araştırmalar, bu maddenin cAMP olarak bilinen bir molekülün kan plazmasını ve hücre içi düzeylerini artırdığını gösteriyor. Yüksek bir cAMP seviyesi, ATP eksikliğine işaret eder ( vücuttaki hücresel enerjinin ana formu). Bu, enerji rezervlerini yakarak ATP üretme sürecini başlatır ( yani şişman).
Böylece forskolin takviyeleri yağ kaybını hızlandırır.
İlginç bir şekilde, çalışmalar forskolin'in testosteron seviyelerini de artırabildiğini bulmuştur.
salisin
Salisin, çilek, zeytin ve mantar gibi bazı yenilebilir gıdalarda bulunan anti-inflamatuar özelliklere sahip bir maddedir. Söğüt kabuğundan çıkarılır.Aspirin gibi salisin de vücutta salisilik aside metabolize edilir ve genellikle doğal bir analjezik ve kan sulandırıcı olarak kullanılır... Araştırmalar, salisilik asidin, efedrin ve sinefrin gibi efedrin benzeri bileşiklerin metabolik etkilerine müdahale edebilen prostaglandinler adı verilen moleküllerin üretimini engellediğini göstermektedir.
Bu mekanizma sayesinde salisilik asit, efedrin ve efedrin benzeri bileşiklerin metabolik süreç üzerindeki olumlu etkilerini arttırır. Efedrin, kafein ve aspirin kombinasyonu ile gözlenen sinerjinin sinefrin için de geçerli olduğundan daha önce bahsetmiştik.
Gördenin
Hordenin vücutta doğal olarak üretilir. Arpa, darı, sorgum ve bazı kaktüs türleri gibi gıdalarda da bulunur.EGCG gibi, hordenin de lipolize neden olan kimyasalları parçalamaktan sorumlu bir enzimin aktivitesini inhibe eder. Bu, yağ yakıcı maddelerin kanda daha uzun süre kalmasını ve dolayısıyla daha fazla yağ hücresini harekete geçirmesini sağlar.
5-Hidroksitriptofan (5-HTP)
5-HTP, süt, et, patates, kabak ve çeşitli yeşillikler gibi besinlerde bulunan amino asit triptofanın metabolizmasında görev alan bir bileşiktir. Beyinde 5-HTP, mutluluk hissinden sorumlu ana nörotransmitterlerden biri olan serotonine dönüştürülür.Bu nedenle araştırmalar, 5-HTP'nin yemek yerken tokluk hissini arttırdığını ve böylece gıda alımını kontrol etmeye yardımcı olabileceğini gösteriyor.
Ayrıca, örneğin karbonhidratlar için istekleri azaltabilir.
Nihayet
Synephrine, kilo kaybını hızlandırdığı kanıtlanmış birkaç kilo kaybı takviyesinden biridir ( özellikle diğer bazı takviyelerle birleştirildiğinde). Bütçe izin veriyorsa, cephaneliğinize eklenmeleri gerekir. Sadece reklamlar yüzünden satın almayın. Synephrine, karnınızdaki "yağ yakma hızınızı üçe katlamaz" veya "inatçı yağları çözmez".Daha fazla kalori ve dolayısıyla daha fazla yağ yakmaya yardımcı olsa da, aşırı yağ karın ve uyluklarda.
Zamanla, bu, hayallerinizdeki vücuda doğru hızlandırılmış ilerlemeye yol açacaktır.
Portakal (özü)
Bizim fiyat: 150 ovmak
Ağırlık: 10g
Miktar: 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
Pomeranya veya Acı portakal (Narenciye aurantium), %6 çıkar sinefrin.
Pomeranya turunçgiller familyasından küçük, yaprak dökmeyen bir ağaçtır. 10 metre yüksekliğe kadar büyür. Bitki küçük çiçeklerle çiçek açar Beyaz renk, çiçek açtıktan sonra ağaçta portakal benzeri meyveler olgunlaşır. Portakalın olgunlaşmamış meyveleri, kabuğu ve çiçekleri tıpta kullanılmaktadır.
Pomeranian, Hindistan ve Çin kıyılarından yayılmaya başladı. Bugüne kadar Akdeniz ülkeleri, ABD, Güney Amerika, Tunus ve İtalya'da yetiştirilmektedir.
Portakalın kimyasal bileşimi
Olgunlaşmamış meyveler ve olgun meyvelerin kabukları amfetamin benzeri bir madde içerir. sinefrin, termojenik (yağ yakıcı) etkiye sahiptir. Yapı olarak, sinefrin efedrin'e benzer, ancak eylemde ondan farklıdır. Tüm alfa- ve beta-adrenerjik reseptörlere etki eden efedrinin aksine, sinefrin sadece beta-3-adrenerjik reseptörlere etki eder. Bu bağlamda, sinefrin, efedrinin yağ yakma özelliklerini, artan kalp hızı ve artan kan basıncı gibi efedrin almakla ilişkili yan etkiler olmaksızın korur. Synephrine, çoğu ülkede yasa dışı olan efedrinin yerini aldığı spor beslenmesinin ayrılmaz bir parçası olarak büyük bir popülerlik kazandı.
Synephrine termojenik bir etkiye sahiptir, enerji verir, metabolizmayı hızlandırır, iştahı bastırır, merkezi sinir sistemi üzerinde belirgin bir uyarıcı etkisi yoktur.
Portakalın faydalı özellikleri
Pomeranya duygusal sistemi etkileyen güçlü özelliklere sahiptir.
portakal kokusu Depresyonla mücadelede mükemmel çalışır, vücudu aktif olarak uyarır, algıyı tazeleme ve kayıtsızlıktan kurtulma yeteneğine sahiptir. Aroma Acı portakal ruhu yıkıcı etkilerden koruma yeteneğine sahiptir.
sahip olmak acı portakal ve kozmetik özellikler. Cildin sıkılığını ve elastikiyetini geri kazandırır, tonlar, gözenekleri azaltır, sivilceleri giderir, aktif olarak komedonlarla savaşır. Parfümeride kullanılan uçucu bir yağın üretimi için yaygın olarak yetiştirilmektedir. kozmetik sektöründe Acı portakal krem, losyon, deodorant ve banyo katkı maddelerinin üretiminde kullanılır. Parfümeride portakal aroması parfümlerin temelidir.
Portakalın tıbbi özellikleri
Bitkinin meyvesi uzun zamandır geleneksel Çin tıbbında genel bir tonik olarak kullanılmaktadır. Portakalın iyileştirici özellikleri arasında antiseptik, antimikrobiyal, antiromatizmal, antisklerotik, kolinerjik, antitoksik, deodorant, iyileştirici, analjezik, antidepresan, antienflamatuar, antispazmodik, uyarıcı, uyarıcı ve diğerlerini iptal edebilirsiniz. Ateroskleroz, anemi, böbrek ve karaciğer hastalıkları vb. semptomları için kullanılır.
Portakal bazlı inhalasyonların ve banyoların kullanılması yardımcı olur. kronik yorgunluk, depresyon durumlarında, sürekli uyku eksikliği. Çocuklarda görülen kabuslar için de kullanılabilir.
acı portakal yağı kozmetolojide iklimsel dermatiti ortadan kaldırmak için ve ayrıca gençleştirme programlarında kullanılır. Kuru ve yıpranmış cilt bakımı için portakal kullanımını uygulayın. Şampuanlar ve balzamlar saç dökülmesi ve kepek problemlerini ortadan kaldırmaya yardımcı olur. Pomeranian, güçlü bir selülit önleyici madde olarak kullanılır.
Eklem problemlerinde ve yaralanmalarda portakallı kese ve kompresler kullanılır.
Portakal özü uygulaması
Pomeranian'ın kullanım için herhangi bir kontrendikasyonu yoktur. Kafein, tiramin, oktopamin gibi diğer uyarıcılarla kombine edilmesi önerilmez.
