Avelox blakusparādības Avelox lietošanas instrukcijas, kontrindikācijas, blakusparādības, atsauksmes

Zāles Avelox, lietošanas instrukcija apraksta, kā zāles plašs terapeitiskais virziens, kam piemīt baktericīdas un antibakteriālas īpašības.

Šis medicīniskais produkts no ražotāja Bayer, galvenokārt aktīvā viela kas ir moksifloksacīns, jutīgs pret dažādiem grampozitīviem un gramnegatīviem mikroorganismiem, kas nonāk cilvēka organismā.

Zāļu farmakokinētika norāda, ka pēc iekļūšanas organismā Avelox inhibē patogēnus un netipiskus anaerobus. Tas izraisa mikrobu vairošanās procesa un to DNS sintēzes pārkāpumu. Tas savukārt izraisa bīstamu mikroorganismu ātru nāvi un pacienta vispārējā stāvokļa atjaunošanos.

Lietošanas instrukcijā teikts, ka farmakoloģiskā antibiotika Avelox ir divas izdalīšanās formas:

1. Tabletes ir ovālas, rozā krāsā, pārklātas ar apvalku no augšas. Šo tablešu vienā pusē ir zīmola nosaukums "BAYER". No otras puses - "M400" vai "M500" (atkarībā no devas). Pārtraukumā tabletēm ir balta viendabīga masa. Vienā blisterī ir septiņas tabletes. Vienā kartona kastītē ir viens vai divi blisteri.
2. Otrā zāļu Avelox izdalīšanās forma ir infūziju šķīdums. Tam ir 250 vai 400 ml deva. Ārēji šāds šķīdums ir caurspīdīgs ar nedaudz dzeltenu nokrāsu.

Galvenā aktīvā sastāvdaļa tablešu un šķīduma sastāvā ir moksifloksacīns.

Kā norādīts lietošanas instrukcijā, Avelox tabletēs satur šādas papildu vielas:

• laktoze;
• nātrija hlorīds;
• titāna dioksīds;

Speciālisti saka, ka Avelox var ordinēt dažādu slimību grupu ārstēšanai. Piemēram, šīs antibiotikas lietošana tiek uzskatīta par ļoti efektīvu akūtas formas sinusīts, bronhīta paasinājums, smaga pneimonija. Arī diezgan bieži Avelox tiek parakstīts visu veidu infekcioziem ādas un muskuļu bojājumiem.

Turklāt Avelox lietošanas instrukcija iesaka lietot šādos gadījumos:

• ar intraabdominālu iekaisumu un abscesiem;
• dažādos akūtas slimības orgāni pacienta iegurnī;
• ar polimikrobu infekcijām.

Kas attiecas uz kontrindikācijām, Avelox nedrīkst lietot pacienti, kas jaunāki par astoņpadsmit gadiem.

Tāpat antibiotika ir kontrindicēta pacienta individuālas nepanesības gadījumā pret tās vielām, kā arī akūtu aknu un nieru mazspēju.

Papildu kontrindikācijas šo zāļu lietošanai ir:

1. Vājināta imūnsistēma.
2. Sirds slimības.
3. Hipokaliēmija.

Īpaši piesardzīgi Avelox jāparaksta pacientiem ar dažādām garīgām slimībām un CNS traucējumiem (īpaši depresijas un neirozes laikā), kā arī cilvēkiem ar noslieci uz krampjiem un epilepsiju. Avelox lietošanas instrukcija norāda, ka šī antibiotika pacientiem var izraisīt vairākas blakusparādības. Parasti tādas nepatīkami simptomi un izpausmes tiek novērotas, lietojot nepareizas zāļu devas vai ilgstoši ārstējot tās. Hematopoētiskajā sistēmā pacientam visbiežāk attīstās tāds stāvoklis kā anēmija, leikopēnija un trombocitopēnija.

Retāk ir neitropēnija un palielināta INR mikrokoncentrācija. Vielmaiņas sistēmā pacientiem bieži rodas hipoglikēmija vai hiperglikēmija. Centrālajā nervu sistēmā cilvēkam var rasties traucējumi depresīvu stāvokļu, hiperreaktivitātes, aizkaitināmības, trauksmes un miega traucējumu veidā. Retāk ir emocionāla nestabilitāte, raudulība, pašnāvības mēģinājumi, hiperaktivitāte un galvassāpes. Pastāv arī fiksēti reiboņa un paaugstinātas jutības gadījumi pacientiem, apjukums, trīce un miegainība.

Ļoti reti pacientiem ir krampji, halucinācijas, runas traucējumi, neiropātija un hiperestēzija. Raksturīgi, ka šie simptomi parādās pēc pārmērīgi lielu zāļu devu lietošanas. Alerģiski runājot, pacientam visbiežāk parādās izsitumi, nātrene, ādas nieze. retāk anafilaktiskais šoks, balsenes pietūkums un dažādas alerģiskas reakcijas organismā. Vizuālajā sistēmā kļūmes un traucējumi ir ārkārtīgi reti.

Šajā gadījumā pacientam reti var rasties nelieli redzes traucējumi (parasti to novēro saistībā ar centrālās nervu sistēmas traucējumiem). Dzirdes orgānos cilvēkam bieži ir troksnis ausīs, vispārēji dzirdes traucējumi un pilnīgs kurlums. Par laimi, šīs izpausmes ir atgriezeniskas un tiek novērstas, pārtraucot zāļu lietošanu un aizstājot to ar analogu. Bieži blakus efekti parādās iekšā kardiovaskulārā sistēma slims. Vairumā gadījumu ir sirdsdarbības ātruma palielināšanās, bradikardija, aritmija, tahikardija un paaugstināts asinsspiediens.

Retāk sastopamas ir ģībonis, akūta išēmija un pilnīgs sirds apstāšanās. IN elpošanas sistēmas dažreiz ir elpas trūkums, klepus un cilvēka tendence uz astmu. Pacienta gremošanas sistēmā visbiežāk tiek novērotas neveiksmes sliktas dūšas un vemšanas veidā. Arī bieži ir sāpes vēderā, kolīts, vēdera uzpūšanās, caureja un gremošanas traucējumi. Retos gadījumos var būt apetītes samazināšanās, aizcietējums, meteorisms, enterokolīts, stomatīts un dispepsija. Ja pacientam ir hroniskas slimības Kuņģa-zarnu trakts, tad var saasināties čūla, hepatīts, dzelte, holecistīts, pankreatīts u.c.

No ādas virsmas ļoti reti rodas dažādas ādas reakcijas (nekrolīze).Žultsceļu sistēmā un aknās bieži tiek traucēta bilirubīna koncentrācija un ALAT aktivitātes palielināšanās.

Dažreiz ir arī akūta aknu mazspēja kas var apdraudēt pacienta dzīvību. Pacienta muskuļu un skeleta sistēmā tiek novērota artralģija, tendinīts, artrīts un tendence uz artrozi. Ļoti reti ir locītavu pietūkums un sāpju parādīšanās locītavu kapsulās. Avelox var ietekmēt arī pacienta urīnceļu sistēmu. Tomēr zāles var izraisīt nevēlamas reakcijas nieru darbības traucējumu, sāpju urinēšanas laikā un uroģenitālās sistēmas hronisku patoloģiju saasināšanās veidā.

Tas jo īpaši attiecas uz gados vecākiem pacientiem ar jau esošiem nieru darbības traucējumiem. Var pasliktināties arī vispārējais ķermeņa stāvoklis kopumā. Šajā gadījumā pacientam draud vājums, drudzis, depresija, vispārējs savārgums, pastiprināta svīšana, ķermeņa un ekstremitāšu tūska. Jūs varat iegādāties Avelox jebkurā aptiekā. Cena par to tiks aprakstīta zemāk. Runājot par atsauksmēm par šo narkotiku, vairumā gadījumu tās ir pozitīvas. Avelox palīdz tikt galā pat ar agresīviem infekciju veidiem.

Avelox: antibiotika un lietošanas iezīmes bērniem

Avelox ir antibiotika, kuras lietošana ir stingri kontrindicēta bērnība(līdz astoņpadsmit gadu vecumam). Tas ir pamatots ar faktu, ka zāles var izraisīt nopietnus bērna funkciju pārkāpumus. iekšējie orgāni un sistēmas.

Ņemot vērā antibakteriāls līdzeklis nav precīzas informācijas par tā lietošanu bērna piedzimšanas periodā. Tajā pašā laikā ir fiksēti orgānu patoloģiju noteikšanas gadījumi jaundzimušajiem, kuru mātes tika ārstētas ar šo antibiotiku. Lietojot baktericīdas zāles dzīvniekiem, tika konstatēta tā toksicitāte reproduktīvajai funkcijai. Neskatoties uz to, cilvēka rezistence pret antibiotiku Avelox nav pierādīta.

Turklāt jums jāzina, ka Avelox ir antibiotika, kuru absolūti nevar lietot zīdīšanas laikā, jo tā aktīvā viela var izdalīties kopā ar mātes pienu (to jau ir pierādījuši zinātnieki). Šī iemesla dēļ jaundzimušais bērns var nejauši saņemt bīstamu zāļu devu, kas viņam izraisīs caureju un citas ļoti nevēlamas sekas.

Antibiotikai Avelox kā makrolīdu līdzeklim ar plašu terapeitisko spektru ir šādi farmakoloģiskie analogi:

1. Moximac (var lietot caurejas un bronhīta ārstēšanai).
2. Moksīns.
3. Plevipoks (efektīvs smagu pneimonijas formu gadījumā).
4. Moksifloksacīns.

Turklāt kā alternatīvu Avelox pacientam var ordinēt antibiotiku Azithromycin (3 tabletes). Šo devu lieto ātrai atvieglošanai akūta infekcija. Lietojot zāles Azitromicīns, kuras kontrindikācijas ir līdzīgas Avelox, jāatceras, ka šīs zāles var izraisīt nopietnus iekšējo orgānu darbības traucējumus, tāpēc vispārēja ārstēšana vienmēr jābūt ārsta uzraudzībā. Kas attiecas uz antibiotikas Avelox izmaksām, tas ir atkarīgs no zāļu izdalīšanās formas, devas un konkrētā ražotāja. Vidēji šīs zāles cena ir 700-800 rubļu.

Avelox tablešu un šķīduma lietošanas instrukcija

Šīs ražotāja BAYER zāles var lietot divos izdalīšanās veidos: tabletes un ampulas infūzijām Avelox (šķīdums).

Norādījumi par tablešu lietošanu blisteros sniedz šādus norādījumus:

1. Zāles šajā izdalīšanās formā jānorij, nekošļājot, vienlaikus dzerot lielu daudzumu tīra ūdens bez gāzes.

Ja lietojat tabletes ar pienu, gāzētu ūdeni vai kafiju, zāles var slikti uzsūkties vai mainīt to terapeitisko iedarbību. Turklāt vēl bīstamāk ir lietot alkoholu kopā ar tabletēm, jo ​​to reakcija ar alkoholu var negatīvi ietekmēt nieru, aknu un centrālās nervu sistēmas darbību. nervu sistēma persona.

1. Pieaugušām pacientēm (izņemot tās, kuras ir grūtniecības periodā) jālieto 400 mg zāles vienu reizi dienā. Ir ļoti svarīgi nepārsniegt norādīto devu pat infekcijas progresēšanas gadījumā. Ārstēšanas ilgums katram pacientam individuāli jāizvēlas ārstējošajam ārstam (atkarībā no patoloģijas veida, simptomiem, klātbūtnes hroniskas slimības, kā arī slimības vispārēja nolaidība).
2. Vieglām ādas formām infekcijas slimības un mīkstos audus, Avelox tablešu lietošanas ilgumam (kā norādīts lietošanas instrukcijā) jābūt septiņām dienām. Pēc tam pacients tiek atkārtoti pārbaudīts un, ja nav pozitīva rezultāta, ārsts aizstāj zāles ar efektīvāku analogu.
3. Pacienta mazā iegurņa orgānu sarežģītu iekaisuma slimību gadījumā ārstēšanas ilgumam jābūt vismaz četrpadsmit dienām.
4. Smagu infekcijas bojājumu un pneimonijas gadījumā kopējais ārstēšanas ilgums jākontrolē ārstējošajam ārstam. Vidēji ārstēšanas kurss ir divas līdz trīs nedēļas.

Ja pacients ir gados vecāks vai pacientam ir traucēta nieru darbība, tad zāļu devas nemainās, bet visa terapija jānotiek slimnīcā stingrā ārsta uzraudzībā. Turklāt pacientam regulāri jāveic aknu un aknu parametru asins analīzes, lai ārsts varētu kontrolēt pacienta vispārējo stāvokli un viņa ķermeņa funkcijas.

Svarīgi zināt, ja ārstēšanas laikā pacientam ir galvassāpes, reibonis, domas par pašnāvību, sāpes vēderā, slikta dūša vai citi nepatīkami simptomi, par šīm izpausmēm ir jāinformē ārstējošais ārsts. Pēc virknes pārbaužu un analīžu ārsts izlems, vai pārtraukt terapiju vai nē.

Avelox šķīduma lietošanas instrukcija paredz:

1. Avelox šķīdumu var kombinēt ar līdzīgu zāles(antibiotikas), lai kopīgi nomāktu infekcijas aktivitāti pacientiem.
2. Šīs zāles saglabā savu efektivitāti dienas laikā stabilā temperatūras režīmā, ja tiek izmantoti šādi šķīdinātāji:

• hlorīds;
• glikoze;
• Ringera laktāts;
• ksilīts;
• hidrohlorīds.

Maksimālā pieļaujamā deva šķīduma ievadīšanai ir 600 mg vienā reizē vai 400 ml katru dienu septiņas līdz divdesmit dienas (atkarībā no slimības veida un sarežģītības).

Zāles Avelox (šķīduma lietošanas instrukcija iesaka lietot ilgu laiku, vismaz 60 minūtes) tiek ievadītas intravenozi un vienmēr atšķaidītā veidā. Turklāt, ja Avelox šķīdumu lieto kopā ar citām zālēm, tad katra no šīm zālēm jāievada atsevišķi, tās nekombinējot.

Ir svarīgi zināt

Atšķaidītu Avelox šķīdumu nedrīkst uzglabāt ledusskapī, jo tad zāļu iedarbība var daļēji zaudēt vai mainīties.

Vislabāk zāles uzglabāt istabas temperatūrā un vienmēr ražošanas iepakojumā. Ja pirms šķīduma ievadīšanas tajā parādās nogulsnes, zaļgani traipi utt., tad šādas zāles ir stingri aizliegts lietot. Visticamāk, tas jau ir sabojājies nepareizas uzglabāšanas dēļ. Tūlīt pēc atšķaidīšanas pacientam drīkst ievadīt tikai dzidru šķīdumu.

Tāpat kā jebkura antibiotika, Avelox negatīvi ietekmē pacienta mikrofloru, nomācot ne tikai "sliktās", bet arī "labās" baktērijas.

Šī iemesla dēļ, sākot ārstēšanu ar šīm zālēm, cilvēkam ir jāparaksta spēcīgas bifidobaktērijas (probiotikas, lai normalizētu gremošanu). Labākās narkotikasšajā virzienā ir Hilak Forte un Lineks.

Dažreiz pēc vairākām injekcijām vai vienreizējas šī šķīduma lietošanas pacientam attīstās alerģiska reakcija. Šajā gadījumā pacientam nepieciešama steidzama ārstēšana (tostarp pretšoka zāļu izrakstīšana). Sākotnējās Avelox ievadīšanas laikā īpaša uzmanība jāpievērš pacienta stāvoklim. Sievietes, cilvēki ar novājinātu imunitāti un gados vecāki pacienti ir visjutīgākie pret Avelox šķīdumu.

Antibakteriālas baktericīdas zāles plašs diapozons darbība, 8-metoksifluorhinolons. Moksifloksacīna baktericīda iedarbība ir saistīta ar baktēriju II un IV topoizomerāzes inhibīciju, kas izraisa mikrobu DNS biosintēzes replikācijas, labošanas un transkripcijas procesu traucējumus un rezultātā mikrobu šūnu nāvi.

Zāļu minimālā baktericīdā koncentrācija parasti ir salīdzināma ar tās MIC.

Pretestības mehānismi

Mehānismi, kas izraisa rezistences veidošanos pret penicilīniem, cefalosporīniem, aminoglikozīdiem, makrolīdiem un tetraciklīniem, neietekmē moksifloksacīna antibakteriālo aktivitāti. Krusta stabilitāte starp šīm grupām antibakteriālas zāles un moksifloksacīns nav atzīmēts. Arī plazmīdu rezistences gadījumi līdz šim nav novēroti. Kopējais rezistences attīstības biežums ir ļoti zems (10 -7 -10 -10). Rezistence pret moksifloksacīnu attīstās lēni vairāku mutāciju rezultātā. Atkārtota moksifloksacīna iedarbība uz mikroorganismiem koncentrācijās, kas zemāka par MIC, ir saistīta tikai ar nelielu pieaugumu. Ir ziņots par krusteniskās rezistences gadījumiem pret hinoloniem. Tomēr daži grampozitīvi un anaerobie organismi, kas ir rezistenti pret citiem hinoloniem, joprojām ir jutīgi pret moksifloksacīnu.

Ir konstatēts, ka metoksigrupas pievienošana pozīcijā C8 moksifloksacīna molekulas struktūrai palielina moksifloksacīna aktivitāti un samazina grampozitīvu baktēriju rezistentu mutantu celmu veidošanos. Bicikloamīna grupas pievienošana pozīcijā C7 novērš aktīvās izplūdes attīstību, kas ir rezistences pret fluorhinoloniem mehānisms.

Moksifloksacīns in vitro ir aktīvs pret plašu gramnegatīvu un grampozitīvu mikroorganismu klāstu, anaerobiem, skābi izturīgām baktērijām un netipiskām baktērijām, piemēram, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., kā arī baktērijām, kas ir rezistentas pret beta- laktāma un makrolīdu antibiotikas.

Ietekme uz cilvēka zarnu mikrofloru

Divos pētījumos ar brīvprātīgajiem tika novērotas šādas zarnu mikrofloras izmaiņas pēc perorālas moksifloksacīna lietošanas: Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp. un anaerobu Bifidobacterium spp koncentrācijas samazināšanās. ., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Šīs izmaiņas bija atgriezeniskas divu nedēļu laikā. Clostridium difficile toksīni netika atrasti.

In vitro jutības pārbaude

Moksifloksacīna antibakteriālās aktivitātes spektrs ietver šādus mikroorganismus:

jūtīgs	Vidēji jutīgs	pretestības
Gram pozitīvs
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae* (tostarp pret penicilīnu rezistentus celmus un celmus ar vairāku antibiotiku rezistenci), kā arī celmus, kas ir rezistenti pret divām vai vairākām antibiotikām, piemēram, penicilīnu (MIC ≥ 2 μg/ml), otrās paaudzes cefalosporīniem (piemēram, cefuroksīmu) , makrolīdi, tetraciklīni, trimetoprims/sulfametoksazols
Streptococcus pyogenes (A grupa)*
Streptococcus milleri grupa (S. anginosus*, S. constellatus* un S. intermedius*)
Streptococcus viridans grupa (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysagalactiae
Staphylococcus aureus (pret meticilīnu jutīgi celmi)*		Staphylococcus aureus (meticilīna/ofloksacīna rezistenti celmi)**
Koagulāzes negatīvie Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), pret meticilīnu jutīgi celmi		Koagulāzes negatīvie Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), pret meticilīnu rezistenti celmi
	Enterococcus faecalis* (tikai pret vankomicīnu un gentamicīnu jutīgiem celmiem)
	Enterococcus avium*
	Enterococcus faecicum*
Gram negatīvs
Haemophilus influenzae (tostarp β-laktamāzi un celmus, kas neražo β-laktamāzi)*
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (tostarp celmus, kas ražo β-laktamāzi un neražo β-laktamāzi)*
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli*
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae*
	Klebsiella oxytoca
	Citrobacter freundii*
	Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)
	Enterobacter cloacae*
	Pantoea aglomerans
		Pseudomonas aeruginosa
	Pseudomonas fluorescens
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas maltophilia
	Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris
	Morganella morganii
	Neisseria gonorrhoeae*
	Providence spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
Anaerobi
	Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*)
Fusobacterium spp.
	Peptostreptococcus spp.*
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	Clostridium spp.*
Netipiski
Chlamydia pneumoniae*
Chlamydia trachomatis*
Mycoplasma pneumoniae*
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila*
Coxiella burnettii

* Jutību pret moksifloksacīnu apstiprina klīniskie dati.

** Avelox® lietošana nav ieteicama pret meticilīnu rezistentu Staphylococcus aureus (MRSA) celmu izraisītu infekciju ārstēšanai. Ja ir aizdomas vai apstiprinātas MRSA izraisītas infekcijas, jāsāk ārstēšana ar atbilstošiem antibakteriāliem līdzekļiem.

Dažiem celmiem iegūtās rezistences izplatība var atšķirties atkarībā no ģeogrāfiskā reģiona un laika gaitā. Šajā sakarā, pārbaudot celma jutību, īpaši, ārstējot smagas infekcijas, ir vēlams iegūt vietējo informāciju par rezistenci.

Ja pacientiem, kuri tiek ārstēti slimnīcā, AUC / MIC 90 vērtība pārsniedz 125 un C max / MIC 90 ir robežās no 8 līdz 10, tas liecina par klīnisku uzlabošanos. Ambulatorajiem pacientiem šo surogātparametru vērtības parasti ir zemākas: AUC / MIC 90 > 30-40.

* AUIC – laukums zem inhibējošās līknes (AUC/MIC attiecība 90).

Farmakokinētika

Sūkšana

Pēc iekšķīgas lietošanas moksifloksacīns uzsūcas ātri un gandrīz pilnībā. Absolūtā bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 91%.

Moksifloksacīna farmakokinētika, lietojot devā no 50 līdz 1200 mg vienu reizi, kā arī 600 mg dienā 10 dienas, ir lineāra.

Pēc vienreizējas moksifloksacīna devas 400 mg devā Cmax asinīs tiek sasniegts 0,5-4 stundu laikā un ir 3,1 mg / l. Pēc perorālas moksifloksacīna lietošanas devā 400 mg 1 reizi dienā C ss max un C ss min ir attiecīgi 3,2 mg / l un 0,6 mg / l.

Lietojot moksifloksacīnu kopā ar pārtiku, nedaudz palielinās laiks, lai sasniegtu C max (par 2 stundām), un nedaudz samazinās C max (apmēram par 16%), bet uzsūkšanās ilgums nemainās. Tomēr šiem datiem nav klīniskas nozīmes, un zāles var lietot neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas.

Izplatīšana

Līdzsvara stāvoklis tiek sasniegts 3 dienu laikā. Saistīšanās ar asins olbaltumvielām (galvenokārt albumīnu) ir aptuveni 45%. Moksifloksacīns ātri izplatās orgānos un audos. V d ir aptuveni 2 l/kg.

Plaušu audos (tostarp epitēlija šķidrumā, alveolārajos makrofāgos), deguna blakusdobumos (augšžokļa un etmoīdās deguna blakusdobumos), deguna polipos, iekaisuma perēkļos (saturā) veidojas moksifloksacīna augstāka koncentrācija, kas pārsniedz plazmā esošo. tulznas ar ādas bojājumiem). Intersticiālā šķidrumā un siekalās moksifloksacīns tiek noteikts brīvā, ar olbaltumvielām nesaistītā formā, koncentrācijā, kas ir augstāka nekā plazmā. Turklāt liela moksifloksacīna koncentrācija tiek noteikta orgānu audos vēdera dobums, peritoneālajā šķidrumā, kā arī sieviešu dzimumorgānu audos.

Vielmaiņa

Moksifloksacīns tiek pakļauts 2. fāzes biotransformācijai un tiek izvadīts no organisma caur nierēm, kā arī caur zarnām gan neizmainītā veidā, gan neaktīvu sulfosavienojumu (M1) un glikuronīdu (M2) veidā. Mikrosomālā citohroma P450 sistēma moksifloksacīnu biotransformē. Metabolīti M1 un M2 atrodas plazmā zemākā koncentrācijā nekā pamatsavienojums. Saskaņā ar preklīnisko pētījumu rezultātiem tika pierādīts, ka šiem metabolītiem nav negatīvas ietekmes uz ķermeni drošības un panesamības ziņā.

audzēšana

T 1/2 ir aptuveni 12 stundas.Vidējais kopējais klīrenss pēc zāļu iekšķīgas lietošanas 400 mg devā ir 179-246 ml / min. Nieru klīrenss ir 24-53 ml/min. Tas norāda uz zāļu daļēju tubulāru reabsorbciju.

Pamatsavienojuma un 2. fāzes metabolītu masas līdzsvars ir aptuveni 96-98%, kas norāda uz oksidatīvā metabolisma neesamību. Apmēram 22% no vienas devas (400 mg) izdalās nemainītā veidā caur nierēm, apmēram 26% - caur zarnām.

Farmakokinētika īpašās pacientu grupās

Pētījumā par moksifloksacīna farmakokinētiku vīriešiem un sievietēm tika konstatētas 33% atšķirības AUC un C max izteiksmē. Moksifloksacīna uzsūkšanās nebija atkarīga no dzimuma. AUC un Cmax atšķirības radās ķermeņa svara, nevis dzimuma atšķirībām, un tās neuzskata par klīniski nozīmīgām.

Netika konstatētas klīniski nozīmīgas moksifloksacīna farmakokinētikas atšķirības dažādu slimību pacientiem etniskās grupas un dažādi vecumi.

Moksifloksacīna farmakokinētikas pētījumi bērniem nav veikti.

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (tostarp ar CC) moksifloksacīna farmakokinētikā būtiskas izmaiņas netika novērotas.<30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem (A un B klase pēc Child-Pugh) moksifloksacīna koncentrācijā nebija būtiskas atšķirības, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem un pacientiem ar normālu aknu darbību.

Atbrīvošanas forma

Rozā, necaurspīdīgas, iegarenas, abpusēji izliektas, apvalkotās tabletes, nošķeltas, ar iespiedumu "BAYER" vienā pusē un "M400" otrā pusē.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze - 136 mg, kroskarmelozes nātrija sāls - 32 mg, laktozes monohidrāts - 68 mg, magnija stearāts - 6 mg.

Plēves apvalka sastāvs: hipromeloze - 9-12,6 mg, dzelzs krāsviela sarkanais oksīds - 300-420 μg, makrogols 4000 - 3-4,2 mg, titāna dioksīds - 2,7-3,78 mg.

5 gab. - blisteri (1) - kartona iepakojumi.
5 gab. - blisteri (2) - kartona iepakojumi.
7 gab. - blisteri (1) - kartona iepakojumi.

Dozēšana

Zāles tiek parakstītas iekšķīgi 400 mg 1 reizi dienā. Tabletes jālieto nekošļājot, dzerot lielu daudzumu ūdens, neatkarīgi no ēdienreizes. Nepārsniedziet ieteicamo devu.

Ārstēšanas ar Avelox ilgumu, lietojot iekšķīgi, nosaka infekcijas smagums un klīniskais efekts, un tas ir: ar hroniska bronhīta saasināšanos - 5-10 dienas; Kopienā iegūtas pneimonijas gadījumā kopējais pakāpeniskās terapijas ilgums (ievadīšanai/ievadīšanai, kam seko perorāla ievadīšana) - 7-14 dienas, vispirms in / in, tad iekšā vai 10 dienas iekšā; ar akūtu sinusītu un nekomplicētām ādas un mīksto audu infekcijām - 7 dienas; ar sarežģītām ādas un zemādas audu infekcijām kopējais pakāpeniskas terapijas ilgums (ievadīšanai / ievadīšanai, kam seko perorāla ievadīšana) ir 7-21 diena; ar sarežģītām intraabdominālām infekcijām kopējais pakāpeniskas terapijas ilgums (zāles ievadīšanai / ievadīšanai, kam seko perorāla ievadīšana) ir 5-14 dienas; ar nekomplicētām iegurņa orgānu iekaisuma slimībām - 14 dienas.

Ārstēšanas ar Avelox ilgums var sasniegt 21 dienu.

Gados vecākiem pacientiem devas režīma maiņa nav nepieciešama.

Moksifloksacīna efektivitāte un drošība bērniem un pusaudžiem nav noteikta.

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (tostarp pacientiem ar smagu nieru mazspēju ar CC ≤30 ml/min/1,73 m 2), kā arī pacientiem, kuriem tiek veikta nepārtraukta hemodialīze un ilgstoša ambulatorā peritoneālā dialīze, dozēšanas shēma nav jāmaina.

Dažādu etnisko grupu pacientiem dozēšanas režīma maiņa nav nepieciešama.

Pārdozēšana

Ir ierobežoti dati par moksifloksacīna pārdozēšanu. Lietojot Avelox devā līdz 1200 mg vienu reizi un 600 mg 10 dienas vai ilgāk, blakusparādības netika novērotas.

Ārstēšana: pārdozēšanas gadījumā, atbilstoši klīniskajai situācijai, tiek veikta simptomātiska un atbalstoša terapija ar EKG uzraudzību.

Aktivētās ogles lietošana tūlīt pēc perorālas zāļu lietošanas var palīdzēt novērst pārmērīgu sistēmisku moksifloksacīna iedarbību pārdozēšanas gadījumā.

Mijiedarbība

Devas pielāgošana nav nepieciešama, ja Avelox lieto kopā ar atenololu, ranitidīnu, kalciju saturošiem uztura bagātinātājiem, teofilīnu, ciklosporīnu, perorāliem kontracepcijas līdzekļiem, glibenklamīdu, itrakonazolu, digoksīnu, morfīnu, probenecīdu (nav apstiprināta klīniski nozīmīga mijiedarbība ar moksifloksacīnu).

Jāņem vērā moksifloksacīna un citu zāļu, kas ietekmē QT intervāla pagarināšanos, iespējamā aditīvā iedarbība. Sakarā ar moksifloksacīna un zāļu, kas ietekmē QT intervāla pagarināšanos, kombinētu lietošanu, palielinās ventrikulāru aritmiju, tostarp "piruetes" tipa polimorfās ventrikulārās tahikardijas, attīstības risks. Ir kontrindicēta moksifloksacīna kombinēta lietošana ar šādām zālēm, kas ietekmē QT intervāla pagarināšanos: IA klases antiaritmiskie līdzekļi (ieskaitot hinidīnu, hidrohinidīnu, dizopiramīdu); III klases antiaritmiskie līdzekļi (ieskaitot amiodaronu, sotalolu, dofetilīdu, ibutilīdu); antipsihotiskie līdzekļi (tostarp fenotiazīns, pimozīds, sertindols, haloperidols, sultoprīds); tricikliskie antidepresanti; pretmikrobu līdzekļi (sparfloksacīns, IV eritromicīns, pentamidīns, pretmalārijas līdzekļi, īpaši halofantrīns); antihistamīna līdzekļi (terfenadīns, astemizols, mizolastīns); citi (cisaprīds, IV vinkamīns, bepridils, difemanils).

Zāļu Avelox® un antacīdo līdzekļu, multivitamīnu un minerālvielu uzņemšana var traucēt moksifloksacīna uzsūkšanos, jo veidojas helātu kompleksi ar daudzvērtīgajiem katjoniem, kas atrodas šajās zālēs. Tā rezultātā moksifloksacīna koncentrācija plazmā var būt ievērojami zemāka nekā terapeitiskā. Šajā sakarā antacīdi, pretretrovīrusu līdzekļi (piemēram, didanozīns) un citas zāles, kas satur magniju, alumīniju, sukralfātu, dzelzi, cinku, jālieto vismaz 4 stundas pirms vai 4 stundas pēc perorālas moksifloksacīna lietošanas.

Lietojot Avelox kopā ar varfarīnu, protrombīna laiks un citi asins koagulācijas parametri nemainās.

Pacientiem, kuri saņem antikoagulantus kombinācijā ar antibiotikām, t.sk. lietojot moksifloksacīnu, ir bijuši gadījumi, kad palielinājās antikoagulantu antikoagulanta aktivitāte. Riska faktori ir infekcijas slimības (un vienlaikus iekaisuma procesa) klātbūtne, pacienta vecums un vispārējais stāvoklis. Neskatoties uz to, ka mijiedarbība starp moksifloksacīnu un varfarīnu nav konstatēta, pacientiem, kuri saņem kombinētu ārstēšanu ar šīm zālēm, ir jākontrolē INR un, ja nepieciešams, jāpielāgo netiešo antikoagulantu deva.

Moksifloksacīns un digoksīns būtiski neietekmē viens otra farmakokinētiskos parametrus. Atkārtoti lietojot moksifloksacīnu, digoksīna Cmax palielinājās par aptuveni 30%. Tajā pašā laikā digoksīna AUC vērtība un C min nemainās.

Vienlaicīgi lietojot aktivēto ogli un perorālo moksifloksacīnu 400 mg devā, zāļu sistēmiskā biopieejamība samazinās par vairāk nekā 80%, jo palēninās tā uzsūkšanās. Pārdozēšanas gadījumā aktīvās ogles lietošana agrīnā uzsūkšanās stadijā novērš turpmāku sistēmiskās iedarbības palielināšanos.

Blakus efekti

Dati par blakusparādībām, par kurām ziņots, lietojot moksifloksacīnu 400 mg devā (iekšķīgi, ar pakāpenisku terapiju [zāles ievadīšanas laikā, kam seko perorāla ievadīšana] un tikai in / in), ir iegūti no klīniskiem pētījumiem un pēc tam. -mārketinga ziņojumi (izcelti slīprakstā). Blakusparādības, kas uzskaitītas grupā "bieži", radās ar biežumu zem 3%, izņemot sliktu dūšu un caureju.

Katrā sastopamības biežuma grupā zāļu nevēlamās blakusparādības ir norādītas nozīmīguma dilstošā secībā. Blakusparādību biežuma noteikšana: bieži (no ≥1/100 līdz<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Infekcijas: bieži - sēnīšu superinfekcijas.

No hematopoētiskās sistēmas: reti - anēmija, leikopēnija, neitropēnija, trombocitopēnija, trombocitēmija, protrombīna laika pagarināšanās / INR palielināšanās; reti - tromboplastīna koncentrācijas izmaiņas; ļoti reti - protrombīna koncentrācijas palielināšanās / INR samazināšanās.

No imūnsistēmas puses: reti - alerģiskas reakcijas, nātrene, nieze, izsitumi, eozinofīlija; reti - anafilaktiskas / anafilaktoīdas reakcijas, angioneirotiskā tūska, tai skaitā balsenes tūska (potenciāli dzīvībai bīstama); ļoti reti - anafilaktiskais/anafilaktoīdais šoks (tostarp potenciāli dzīvībai bīstams).

No vielmaiņas puses: reti - hiperlipidēmija; reti - hiperglikēmija, hiperurikēmija; ļoti reti - hipoglikēmija.

Psihiski traucējumi: reti - trauksme, psihomotoriska hiperreaktivitāte, uzbudinājums; reti - emocionāla labilitāte, depresija (ļoti retos gadījumos ir iespējama uzvedība ar tendenci uz paškaitējumu, piemēram, domas par pašnāvību vai pašnāvības mēģinājumi), halucinācijas; ļoti reti - depersonalizācija, psihotiskas reakcijas (iespējami izpaužas uzvedībā ar tendenci uz paškaitējumu, piemēram, domas par pašnāvību vai pašnāvības mēģinājumi).

No nervu sistēmas: bieži - reibonis, galvassāpes; reti - parestēzija, disestēzija, garšas sajūtas traucējumi (tostarp ļoti retos gadījumos ageusia), apjukums, dezorientācija, miega traucējumi, trīce, vertigo, miegainība; reti - hipoestēzija, traucēta ožas sajūta (tostarp anosmija), netipiski sapņi, koordinācijas traucējumi (tostarp gaitas traucējumi reiboņa vai vertigo dēļ, ļoti retos gadījumos izraisot traumas kritienu dēļ, īpaši gados vecākiem pacientiem), krampji ar dažādām klīniskām izpausmēm (ieskaitot .h "grand mal" lēkmes), uzmanības traucējumi, runas traucējumi, amnēzija, perifēra neiropātija, polineiropātija; ļoti reti - hiperestēzija.

No redzes orgāna puses: reti - redzes traucējumi (īpaši ar centrālās nervu sistēmas reakcijām); ļoti reti - pārejošs redzes zudums (īpaši ar centrālās nervu sistēmas reakcijām).

No dzirdes orgāna: reti - troksnis ausīs, dzirdes traucējumi, tostarp kurlums (parasti atgriezenisks).

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: bieži - QT intervāla pagarināšanās pacientiem ar vienlaicīgu hipokaliēmiju; reti - QT intervāla pagarināšanās, sirdsklauves, tahikardija, vazodilatācija; reti - paaugstināts asinsspiediens, pazemināts asinsspiediens, ģībonis, ventrikulāras tahiaritmijas; ļoti reti - nespecifiskas aritmijas, polimorfa ventrikulāra tahikardija (piruetes tipa), sirdsdarbības apstāšanās (galvenokārt personām ar stāvokļiem, kas predisponē aritmijām, piemēram, klīniski nozīmīgu bradikardiju, akūtu miokarda išēmiju).

No elpošanas sistēmas: reti - elpas trūkums, tostarp astmatisks stāvoklis.

No gremošanas sistēmas: bieži - slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja; reti - samazināta ēstgriba un samazināta ēdiena uzņemšana, aizcietējums, dispepsija, meteorisms, gastroenterīts (izņemot erozīvu gastroenterītu), paaugstināta amilāzes aktivitāte; reti - disfāgija, stomatīts, pseidomembranozais kolīts (ļoti retos gadījumos saistīts ar dzīvībai bīstamām komplikācijām).

No aknu un žults ceļu puses: bieži - paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte; reti - patoloģiska aknu darbība (ieskaitot paaugstinātu LDH aktivitāti), paaugstināta bilirubīna koncentrācija, paaugstināta GGT un sārmainās fosfatāzes aktivitāte; reti - dzelte, hepatīts (galvenokārt holestātisks); ļoti reti - zibens hepatīts, kas var izraisīt dzīvībai bīstamu aknu mazspēju (tostarp letālus gadījumus).

No ādas puses: ļoti reti - bullozas ādas reakcijas, piemēram, Stīvensa-Džonsona sindroms vai toksiska epidermas nekrolīze (potenciāli dzīvībai bīstama).

No muskuļu un skeleta sistēmas: reti - artralģija, mialģija; reti - tendinīts, paaugstināts muskuļu tonuss un krampji, muskuļu vājums; ļoti reti - artrīts, cīpslu plīsumi, gaitas traucējumi muskuļu un skeleta sistēmas bojājumu dēļ, pastiprināti myasthenia gravis simptomi.

No urīnceļu sistēmas: reti - dehidratācija (ko izraisa caureja vai samazināta šķidruma uzņemšana); reti - pavājināta nieru darbība, nieru mazspēja dehidratācijas rezultātā, kas var izraisīt nieru bojājumus, īpaši gados vecākiem pacientiem ar jau esošiem nieru darbības traucējumiem).

No ķermeņa kopumā: bieži - reakcijas injekcijas/infūzijas vietā; reti - vispārējs savārgums, nespecifiskas sāpes, svīšana.

Sekojošo blakusparādību rašanās biežums bija lielāks grupā, kas saņēma pakāpenisku terapiju: bieži - GGT aktivitātes palielināšanās; reti - ventrikulāras tahiaritmijas, arteriāla hipotensija, tūska, pseidomembranozs kolīts (ļoti retos gadījumos saistīts ar dzīvībai bīstamām komplikācijām), krampji ar dažādām klīniskām izpausmēm (ieskaitot "grand mal" krampjus), halucinācijas, pavājināta nieru darbība, nieru mazspēja (kā dehidratācijas rezultāts, kas var izraisīt nieru bojājumus, īpaši gados vecākiem pacientiem ar jau esošiem nieru darbības traucējumiem).

Indikācijas

Infekcijas un iekaisuma slimības pieaugušajiem, ko izraisa pret zālēm jutīgi mikroorganismi:

• akūts sinusīts;
• hroniska bronhīta saasināšanās;
• sabiedrībā iegūta pneimonija (tostarp tādu, ko izraisa mikroorganismu celmi ar daudzkārtēju rezistenci pret antibiotikām*);
• nekomplicētas ādas un mīksto audu infekcijas;
• sarežģītas ādas un zemādas struktūru infekcijas (ieskaitot inficētu diabētisko pēdu);
• sarežģītas intraabdominālas infekcijas, tai skaitā polimikrobiālas infekcijas, t.sk. intraperitoneāli abscesi;
• nekomplicētas iegurņa orgānu iekaisuma slimības (ieskaitot salpingītu un endometrītu).

* Multirezistentais Streptococcus pneumoniae ietver penicilīnu rezistentus celmus un celmus, kas ir rezistenti pret divām vai vairākām antibiotikām no tādām grupām kā penicilīni (MIC ≥2 mg/mL), otrās paaudzes cefalosporīni (cefuroksīms), makrolīdi, tetraciklīni un trimetooksazols/sulfāms.

Jāņem vērā spēkā esošās oficiālās vadlīnijas par antibakteriālo līdzekļu lietošanas noteikumiem.

Kontrindikācijas

• cīpslu patoloģija anamnēzē, kas attīstījusies ārstēšanas ar hinolonu antibiotikām rezultātā;
• preklīniskajos un klīniskajos pētījumos pēc moksifloksacīna ievadīšanas tika novērotas sirds elektrofizioloģisko parametru izmaiņas, kas izteiktas QT intervāla pagarināšanā. Šajā sakarā moksifloksacīna lietošana ir kontrindicēta šādu kategoriju pacientiem: iedzimta vai iegūta dokumentēta QT intervāla pagarināšanās, elektrolītu līdzsvara traucējumi, īpaši nekoriģēta hipokaliēmija; klīniski nozīmīga bradikardija; klīniski nozīmīga sirds mazspēja ar samazinātu kreisā kambara izsviedes frakciju; aritmijas anamnēzē kopā ar klīniskiem simptomiem;
• moksifloksacīnu nedrīkst lietot kopā ar citām zālēm, kas pagarina QT intervālu;
• laktozes klātbūtnes dēļ preparātā tā lietošana ir kontrindicēta iedzimtas laktozes nepanesības, laktāzes deficīta, glikozes-galaktozes malabsorbcijas gadījumā (tabletēm);
• ierobežotā klīnisko datu skaita dēļ moksifloksacīna lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar aknu darbības traucējumiem (C klase pēc Child-Pugh) un pacientiem ar transamināžu līmeņa paaugstināšanos vairāk nekā 5 reizes virs NAR;
• grūtniecība;
• laktācija (barošana ar krūti);
• vecums līdz 18 gadiem;
• paaugstināta jutība pret moksifloksacīnu, citiem hinoloniem vai jebkuru citu zāļu sastāvdaļu.

Ar piesardzību zāles jāparaksta centrālās nervu sistēmas slimībām (tostarp slimībām, par kurām ir aizdomas, ka tās ir saistītas ar centrālo nervu sistēmu), kas predisponē krampju rašanos un samazina konvulsīvās gatavības slieksni; pacientiem ar psihozi un/vai psihiskām slimībām anamnēzē; pacientiem ar potenciāli proaritmiskiem stāvokļiem, piemēram, akūtu miokarda išēmiju un sirdsdarbības apstāšanos, īpaši sievietēm un gados vecākiem pacientiem; ar myasthenia gravis; ar aknu cirozi; ja to lieto vienlaikus ar zālēm, kas samazina kālija saturu; pacientiem ar ģenētisku noslieci vai faktisku glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficītu.

Lietojumprogrammas funkcijas

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Moksifloksacīna drošība grūtniecības laikā nav noteikta, un tā lietošana ir kontrindicēta. Ir aprakstīti atgriezenisku locītavu bojājumu gadījumi bērniem, kuri saņēma noteiktus hinolonus, taču nav ziņots par šo ietekmi uz augli (ja māte to lieto grūtniecības laikā).

Reproduktīvā toksicitāte ir pierādīta pētījumos ar dzīvniekiem. Iespējamais risks cilvēkiem nav zināms.

Tāpat kā citi hinoloni, moksifloksacīns izraisa priekšlaicīgi dzimušiem dzīvniekiem lielo locītavu skrimšļa bojājumus. Preklīniskajos pētījumos ir konstatēts, ka neliels moksifloksacīna daudzums izdalās mātes pienā. Dati par tā lietošanu sievietēm zīdīšanas laikā nav pieejami. Tādēļ moksifloksacīna iecelšana zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.

Pieteikums par aknu darbības traucējumiem

Pacientiem ar pavājinātu aknu darbību nav jāmaina devu režīms.

Zāles jālieto piesardzīgi aknu cirozes gadījumā.

Pieteikums par nieru darbības traucējumiem

Pacienti ar pavājinātu nieru darbību (tostarp ar CC<30 мл/мин/1.73 м 2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

Lietošana bērniem

Kontrindicēts: bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam.

Lietošana gados vecākiem pacientiem

Gados vecākiem pacientiem nav jāmaina dozēšanas režīms.

Speciālas instrukcijas

Dažos gadījumos pēc pirmās zāļu lietošanas var attīstīties paaugstināta jutība un alerģiskas reakcijas, par kurām nekavējoties jāziņo ārstam. Ļoti reti, pat pēc pirmās zāļu lietošanas reizes, anafilaktiskas reakcijas var progresēt līdz dzīvībai bīstamam anafilaktiskajam šokam. Šādos gadījumos ārstēšana ar Avelox ® ir jāpārtrauc un nekavējoties jāsāk nepieciešamie terapeitiskie pasākumi (ieskaitot pretšoku).

Lietojot zāles Avelox® dažiem pacientiem, var būt QT intervāla pagarināšanās.

Sievietēm un gados vecākiem pacientiem Avelox® jālieto piesardzīgi. Tā kā sievietēm ir garāks QT intervāls nekā vīriešiem, viņas var būt jutīgākas pret zālēm, kas pagarina QT intervālu. Gados vecāki pacienti ir arī jutīgāki pret zālēm, kas ietekmē QT intervālu.

QT intervāla pagarinājuma pakāpe var palielināties, palielinoties zāļu koncentrācijai, tāpēc nepārsniedziet ieteicamo devu. QT intervāla pagarināšanās ir saistīta ar paaugstinātu kambaru aritmiju, tostarp polimorfās ventrikulārās tahikardijas, risku. Tomēr pacientiem ar pneimoniju ir novērota korelācija starp moksifloksacīna koncentrāciju plazmā un QT intervāla pagarināšanos. Nevienam no 9000 pacientiem, kuri tika ārstēti ar Avelox ®, nebija kardiovaskulāru komplikāciju un nāves gadījumu, kas saistīti ar QT intervāla pagarināšanos.

Lietojot zāles Avelox®, var palielināties ventrikulāru aritmiju attīstības risks pacientiem ar stāvokļiem, kas predisponē aritmijām. Šajā sakarā Avelox ® ir kontrindicēts:

Sirds elektrofizioloģisko parametru izmaiņas, kas izteiktas QT intervāla pagarināšanā (iedzimts vai iegūts dokumentēts QT intervāla pagarinājums, elektrolītu traucējumi, īpaši nekoriģēta hipokaliēmija, klīniski nozīmīga bradikardija, klīniski nozīmīga sirds mazspēja ar samazinātu kreisā kambara izsviedes frakciju), ritma traucējumu indikācijas anamnēzē kopā ar klīniskiem simptomiem)

Lietojiet kopā ar citām zālēm, kas pagarina QT intervālu.

Avelox® jālieto piesardzīgi:

Pacientiem ar potenciāli proaritmiskiem stāvokļiem, piemēram, akūtu miokarda išēmiju;

Pacientiem ar aknu cirozi (jo šai pacientu kategorijai nevar izslēgt QT intervāla pagarināšanās risku).

Lietojot zāles Avelox®, ir ziņots par zibensveida hepatīta gadījumiem, kas var izraisīt aknu mazspēju (ieskaitot letālus gadījumus). Pacients jāinformē, ka aknu mazspējas simptomu gadījumā pirms ārstēšanas ar Avelox® turpināšanas jākonsultējas ar ārstu.

Lietojot zāles Avelox®, ir ziņots par bulloziem ādas bojājumiem (piemēram, Stīvensa-Džonsona sindromu vai toksisku epidermas nekrolīzi). Pacients jāinformē, ka ādas vai gļotādu bojājumu simptomu gadījumā pirms ārstēšanas ar Avelox® turpināšanas jākonsultējas ar ārstu.

Hinolonu zāļu lietošana ir saistīta ar iespējamu krampju risku. Avelox piesardzīgi jālieto pacientiem ar CNS slimībām un CNS traucējumiem, kas predisponē krampjus vai samazina krampju slieksni.

Plaša spektra antibakteriālo līdzekļu, tostarp Avelox ®, lietošana ir saistīta ar pseidomembranoza kolīta attīstības risku. Šī diagnoze jāņem vērā pacientiem, kuriem ārstēšanas laikā ar Avelox® attīstās smaga caureja. Šajā gadījumā nekavējoties jānosaka atbilstoša terapija. Narkotikas, kas inhibē zarnu kustīgumu, ir kontrindicētas smagas caurejas attīstībā.

Pacientiem ar myasthenia gravis Avelox® jālieto piesardzīgi, jo iespējama slimības saasināšanās.

Uz hinolonu terapijas fona, t.sk. var attīstīties moksifloksacīns, tendinīts un cīpslu plīsumi, īpaši gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem, kuri saņem kortikosteroīdus. Ir aprakstīti gadījumi, kas radušies dažu mēnešu laikā pēc ārstēšanas pabeigšanas. Parādoties pirmajiem sāpju vai iekaisuma simptomiem traumas vietā, zāļu lietošana jāpārtrauc un skartās ekstremitātes jāizkrauj.

Lietojot hinolonus, tiek novērotas fotosensitivitātes reakcijas. Tomēr, veicot preklīniskos un klīniskos pētījumus, kā arī lietojot zāles Avelox® praksē, fotosensitivitātes reakcijas netika novērotas. Tomēr pacientiem, kuri saņem Avelox ®, jāizvairās no tiešas saules gaismas un ultravioletā starojuma.

Zāļu lietošana tablešu veidā iekšķīgai lietošanai nav ieteicama pacientiem ar sarežģītām iegurņa orgānu iekaisuma slimībām (piemēram, kas saistītas ar tubo-olnīcu vai iegurņa abscesiem).

Moksifloksacīnu neiesaka lietot infekciju ārstēšanai, ko izraisa pret meticilīnu rezistenti Staphylococcus aureus (MRSA) celmi. Ja ir aizdomas vai apstiprinātas MRSA izraisītas infekcijas, jāsāk ārstēšana ar atbilstošiem antibakteriāliem līdzekļiem.

Avelox ® spēja inhibēt mikobaktēriju augšanu var izraisīt moksifloksacīna in vitro mijiedarbību ar Mycobacterium spp. testu, izraisot kļūdaini negatīvus rezultātus, analizējot paraugus no pacientiem, kuri šajā periodā tiek ārstēti ar Avelox ®.

Pacienti, kas ārstēti ar hinoloniem, tostarp Avelox®, ir ziņojuši par sensoro vai sensoromotoru polineuropatijas gadījumiem, kas izraisīja parestēziju, hipoestēziju, dizestēziju vai vājumu. Pacienti, kuri tiek ārstēti ar Avelox ®, jābrīdina par nepieciešamību nekavējoties konsultēties ar ārstu pirms ārstēšanas turpināšanas, ja rodas neiropātijas simptomi, tostarp sāpes, dedzināšana, tirpšana, nejutīgums vai vājums.

Psihiskas reakcijas var rasties pat pēc pirmās fluorhinolonu, tostarp moksifloksacīna, lietošanas. Ļoti retos gadījumos depresija vai psihotiskas reakcijas progresē līdz domas par pašnāvību un uzvedību ar tendenci uz paškaitējumu, ieskaitot pašnāvības mēģinājumus. Ja pacientiem attīstās šādas reakcijas, Avelox® lietošana jāpārtrauc un jāveic nepieciešamie pasākumi. Jāievēro piesardzība, parakstot Avelox® pacientiem ar psihozēm un/vai psihiskām slimībām anamnēzē.

Sakarā ar plaši izplatīto un pieaugošo infekciju biežumu, ko izraisa pret fluorhinoloniem rezistenta Neisseria gonorrhoeae, moksifloksacīna monoterapiju nedrīkst lietot pacientiem ar iegurņa iekaisuma slimību, ja vien nav izslēgta pret fluorhinolonu rezistenta N. gonorrhoeae klātbūtne. Ja nevar izslēgt pret fluorhinolonu rezistentu N. gonorrhoeae klātbūtni, jāapsver empīriskās moksifloksacīna terapijas papildināšana ar atbilstošu antibiotiku, kas ir aktīvs pret N. gonorrhoeae (piemēram, cefalosporīnu).

Tāpat kā citu fluorhinolonu gadījumā, lietojot Avelox®, ir novērotas glikozes koncentrācijas izmaiņas asinīs, tostarp hipoglikēmija un hiperglikēmija. Ārstēšanas laikā ar Avelox® disglikēmija galvenokārt radās gados vecākiem pacientiem ar cukura diabētu, kuri vienlaikus saņēma terapiju ar perorāliem hipoglikēmiskiem līdzekļiem (piemēram, sulfonilurīnvielas atvasinājumiem) vai insulīnu. Ārstējot pacientus ar cukura diabētu, ieteicams rūpīgi kontrolēt glikozes koncentrāciju asinīs.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus

Fluorhinoloni, tostarp moksifloksacīns, var pasliktināt pacientu spēju vadīt transportlīdzekļus un iesaistīties citās potenciāli bīstamās darbībās, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība un psihomotorisko reakciju ātrums, jo tie ietekmē centrālo nervu sistēmu un redzes traucējumus.

Avelox ir fluorhinolonu grupas antibakteriāls līdzeklis. Aktīvā viela ir moksifloksacīns.

Fluorhinolonu sērijas antibakteriāls līdzeklis ar plašu darbības spektru. Zāļu baktericīda iedarbība ir saistīta ar baktēriju II un IV topoizomerāzes inhibīciju, kas izraisa mikrobu šūnas DNS biosintēzes traucējumus un tās nāvi.

Moksifloksacīna aktivitāte ir atkarīga no tā koncentrācijas asins plazmā: minimālā baktericīda koncentrācija atbilst minimālajai bakteriostatiskajai iedarbībai. Mikroorganismu rezistences mehānismi, kas inaktivē penicilīnus, cefalosporīnus, aminoglikozīdus, makrolīdus un tetraciklīnus, neietekmē moksifloksacīna antibakteriālo efektivitāti.

Nav atzīmēta krusteniskā rezistence starp zāļu Avelox un uzskaitītajām antibiotikām. Nebija arī plazmīdu rezistences gadījumu.

Pieejams apvalkotu tablešu un infūziju šķīduma veidā. Aktīvā viela ir moksifloksacīns: 1 tabletē Avelox un 250 ml šķīduma - 400 mg.

Tabletes palīgvielas: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, kroskarmelozes nātrija sāls, magnija stearāts, hipromeloze, dzeltenais dzelzs oksīds, makrogols 4000, titāna dioksīds.

Šķīduma palīgkomponenti: sālsskābe 1M, nātrija hlorīds, nātrija hidroksīda šķīdums 2M, ūdens injekcijām.

Avelox in vitro ir aktīvs pret plašu grampozitīvu un gramnegatīvu baktēriju, anaerobu, netipisku un pret skābēm izturīgu mikroorganismu klāstu (piemēram, Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.), kā arī pret mikroorganismiem, kas ir izturīgi pret makrolīdu un β-laktāma antibiotikas.

Mazāk aktīvs pret Staphylococcus aureus (rezistenti celmi pret meticilīnu/ofloksacīnu)*, Staphylococcus epidermidis (rezistenti celmi pret meticilīnu/ofloksacīnu)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotropholiar, Neissetophinorhomonas a.

Lietošanas indikācijas

Kas palīdz Avelox? Saskaņā ar instrukcijām zāles tiek parakstītas šādos gadījumos:

• akūts sinusīts;
• sabiedrībā iegūta pneimonija (tostarp tādu, ko izraisa mikroorganismu celmi ar daudzkārtēju rezistenci pret antibiotikām*);
• hroniska bronhīta saasināšanās;
• nekomplicētas ādas un mīksto audu infekcijas;
• sarežģītas ādas un zemādas struktūru infekcijas (ieskaitot inficētu diabētisko pēdu);
• sarežģītas intraabdominālas infekcijas, tai skaitā polimikrobiālas infekcijas, t.sk. intraperitoneāli abscesi;
• nekomplicētas iegurņa orgānu iekaisuma slimības (ieskaitot salpingītu un endometrītu).

* - Streptococcus pneumoniae ar vairāku antibiotiku rezistenci ietver pret penicilīnu rezistentus celmus un celmus, kas ir rezistenti pret divām vai vairākām antibiotikām no tādām grupām kā penicilīni (minimālā inhibējošā koncentrācija ≥2 mg/ml), otrās paaudzes cefalosporīni (cefuroksīms), makrolīdi, tetraciklīni. un trimetoprims/sulfametoksazols.

Lietošanas instrukcija Avelox 400 mg, devas

Intravenozi

Avelox tiek ievadīts intravenozi 400 mg devā vienu reizi dienā.

Ir racionāli izmantot pakāpenisku farmakoterapijas shēmu, kas nozīmē, ka pēc 3-4 dienām pēc intravenozas infūzijas viņi pāriet uz antibakteriāla līdzekļa tablešu uzņemšanu.

Vecāka gadagājuma pacientiem devas pielāgošana netiek veikta.

Avelox tabletes 400 mg

Tabletes var lietot jebkurā diennakts laikā neatkarīgi no ēdienreizes, norijot veselas. Ieteicama uzņemšana vienlaicīgi.

Standarta deva saskaņā ar lietošanas instrukcijām ir 1 Avelox 400 mg tablete vienu reizi dienā. Hroniska bronhīta paasinājuma ārstēšanas kurss - 5 dienas, sabiedrībā iegūtas pneimonijas gadījumā - 10 dienas, akūts sinusīts, ādas un mīksto audu infekcijas - 7 dienas.

Gados vecākiem pacientiem ar aknu (A, B grupas pēc Child-Puge skalas) un/vai nieru (tostarp ar CC mazāku par 30 ml/min/1,73 kv.m) mazspēju dozēšanas režīms nav jāmaina.

Blakus efekti

Instrukcija brīdina par šādu blakusparādību iespējamību, parakstot Avelox 400:

• No gremošanas sistēmas: bieži - sāpes vēderā, dispepsija (tai skaitā meteorisms, slikta dūša, vemšana, aizcietējums, caureja), paaugstināta "aknu" transamināžu aktivitāte; reti - sausa mute, mutes gļotādas kandidoze, anoreksija, stomatīts, glosīts, paaugstināts gamma-glutamīna transferāzes līmenis; ārkārtīgi reti - gastrīts, mēles krāsas maiņa, disfāgija, pārejoša dzelte.
• No nervu sistēmas: bieži - reibonis, galvassāpes; reti - astēnija, bezmiegs vai miegainība, nervozitāte, trauksme, trīce, parestēzija; ārkārtīgi reti - halucinācijas, depersonalizācija, paaugstināts muskuļu tonuss, traucēta kustību koordinācija, uzbudinājums, amnēzija, afāzija, emocionāla labilitāte, miega traucējumi, runas traucējumi, kognitīvo procesu traucējumi, hipestēzija, krampji, apjukums, depresija.
• No sajūtām: bieži - garšas izmaiņas; ārkārtīgi reti - redzes traucējumi, ambliopija, garšas jutīguma zudums, parosmija.
• No CCC puses: reti - tahikardija, paaugstināts asinsspiediens, sirdsklauves, sāpes krūtīs, Q-T intervāla pagarināšanās; ārkārtīgi reti - asinsspiediena pazemināšanās, vazodilatācija,
• No elpošanas sistēmas: reti - elpas trūkums; ārkārtīgi reti - bronhiālā astma.
• No muskuļu un skeleta sistēmas: reti - artralģija, mialģija; ārkārtīgi reti - muguras sāpes, sāpes kājās, artrīts, tendinopātija.
• No uroģenitālās sistēmas: reti - maksts kandidoze, vaginīts; ārkārtīgi reti - sāpes vēdera lejasdaļā, sejas pietūkums, perifēra tūska, nieru darbības traucējumi.
• Alerģiskas reakcijas: reti - izsitumi, nieze; ārkārtīgi reti - nātrene, anafilaktiskais šoks.
• Vietējās reakcijas: bieži - pietūkums, iekaisums, sāpes injekcijas vietā; reti - flebīts.
• Laboratoriskie rādītāji: reti - leikopēnija, palielināts protrombīna laiks, eozinofīlija, trombocitoze, paaugstināta amilāzes aktivitāte; ārkārtīgi reti - tromboplastīna koncentrācijas samazināšanās, protrombīna laika samazināšanās, trombocitopēnija, anēmija, hiperglikēmija, hiperlipidēmija, hiperurikēmija, paaugstināta LDH aktivitāte. Saikne ar zāļu lietošanu nav pierādīta: hematokrīta palielināšanās vai samazināšanās, leikocitoze, eritrocitoze vai eritropēnija, glikozes, Hb, urīnvielas koncentrācijas samazināšanās, sārmainās fosfatāzes aktivitātes palielināšanās.
• Cits: reti - kandidoze, vispārējs diskomforts, svīšana.

Kontrindikācijas

Avelox ir kontrindicēts šādos gadījumos:

• Barošana ar krūti.
• Grūtniecība jebkurā laikā.
• Aktīvās vielas vai citu zāļu sastāvdaļu nepanesamība.
• Vecums mazāks par 18 gadiem.

Ja Avelox lietošanas laikā rodas sāpes locītavās vai cīpslās, zāles tiek atceltas, lai novērstu cīpslu plīsumu.

Pacientiem ar epilepsiju zāļu lietošana var izraisīt krampjus.

Ar smagas caurejas attīstību uzņemšanas fona gadījumā zāles tiek atceltas.

Pārdozēšana

Lietojot zāles vienreiz devā līdz 1200 mg vai kad tās nonāk organismā devās, kas nepārsniedz 600 mg, 10 dienas nav reģistrētas nekādas blakusparādības.

Pārdozēšanas gadījumā rūpīgi jāizpēta pacienta stāvokļa klīniskā aina un jāparedz simptomātiska atbalstoša terapija kombinācijā ar EKG uzraudzību.

Aktīvās ogles lietošana tūlīt pēc perorālas moksifloksacīna lietošanas bieži novērš pārmērīgu sistēmisku zāļu iedarbību pārdozēšanas gadījumā.

Avelox 400 mg analogi, cena aptiekās

Ja nepieciešams, jūs varat aizstāt Avelox ar aktīvās vielas analogu - tās ir zāles:

1. Vigamox;
2. Moksimaks;
3. Moksīns;
4. moksifloksacīna hidrohlorīds;
5. Plevilox.

Analogi pēc ATX koda:

• Aquamox,
• maksiflokss,
• moksifloksacīns,
• Moflaksija.

Izvēloties analogus, ir svarīgi saprast, ka Avelox 400mg lietošanas instrukcija, cena un atsauksmes neattiecas uz līdzīgas iedarbības zālēm. Ir svarīgi konsultēties ar ārstu un neveikt neatkarīgu zāļu nomaiņu.

Cena aptiekās Maskavā un Krievijā: Avelox tabletes 400 mg 5 gab. - no 644 rkbl, cena šķīdumam infūzijām 1,6 mg / ml 250 ml 4 gab. - no 9515 rubļiem, saskaņā ar 572 aptiekām.

Tabletes jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā, sausā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25°C. Derīguma termiņš - 5 gadi.

Nosacījumi izsniegšanai no aptiekām - pēc receptes.

Avelox pieder pie fluorhinolonu grupas pretmikrobu līdzekļu, kas paredzēti sistēmiskai lietošanai.

Starptautiskais nepatentētais nosaukums ir Moxifloxacin.

Aktīvā viela ir moksifloksacīna hidrohlorīds.

Avelox tiek ražots šādā formā:

• rozā apvalkotās tabletes (deva 400 mg);
• dzidrs dzeltens šķīdums infūzijām (deva 400 mg).

Avelox farmakoloģiskā darbība

Saskaņā ar instrukcijām Avelox ir antibakteriāls līdzeklis, kas pieder fluorhinolonu grupai, un tam ir plašs darbības spektrs. Zāļu aktīvā viela ir aktīva pret:

• Grampozitīvas baktērijas;
• gramnegatīvās baktērijas;
• Anaerobie mikroorganismi;
• Skābes izturīgas baktērijas;
• Netipisku formu baktērijas.

Atkarībā no ģeogrāfiskā apgabala atsevišķu mikroorganismu celmu iegūtās rezistences (rezistences) biežums pret Avelox iedarbību laika gaitā var mainīties. Smagu slimību ārstēšanā ļoti svarīga ir informācija par mikroorganismu lokālo rezistenci. Izturība pret zālēm attīstās diezgan lēni, un parasti pirms tās notiek liels skaits mutāciju. Dažos gadījumos ir iespējama krusteniskā rezistence pret hinoloniem. Tomēr lielākā daļa grampozitīvo un anaerobo mikroorganismu, kas ir rezistenti pret hinolonu iedarbību, joprojām ir jutīgi pret Avelox.

Zāļu baktericīdās īpašības ir saistītas ar baktēriju II un IV topoizomerāzes fermentatīvās aktivitātes inhibīciju, kas ir atbildīgas par pašatražošanu, labošanu (šūnu spēju koriģēt ķīmiskos bojājumus un DNS molekulu pārtraukumus) un DNS transkripciju ( ģenētiskās informācijas pārnešana no DNS uz RNS). Lai iznīcinātu mikrobu šūnas, ir jāizjauc to DNS biosintēze.

Avelox farmakokinētiskās īpašības

Lietojot Avelox perorāli, tā aktīvā viela uzsūcas ātri un gandrīz pilnībā. Zāļu absolūtā bioloģiskā pieejamība ir 91%.

Pēc vienreizējas 400 mg Avelox devas tā koncentrācija asinīs sasniedz maksimālo vērtību pēc 0,5-4 stundām. Gadījumos, kad Avelox tika lietots ēšanas laikā, aktīvās vielas maksimālās koncentrācijas līmenis asinīs ir nedaudz pazemināts (par aptuveni 16%), un laiks līdz tā sasniegšanai palielinās par aptuveni 2 stundām.

Moksifloksacīna izplatīšanās process audos un orgānos norit diezgan ātri. Tas spēj saistīties ar asins olbaltumvielām (galvenokārt albumīniem) par aptuveni 45%.

Tiek novērota augstākā Avelox koncentrācija, kas pārsniedz plazmas koncentrācijas līmeni:

• Plaušu audos;
• deguna blakusdobumos (žokļu kaulos un etmoīdajos kaulos);
• Iekaisuma perēkļos;
• Starpšūnu, audu vai intersticiālos šķidrumos (intersticiālos šķidrumos) un siekalās (šajos šķidrumos moksifloksacīns ir brīvā stāvoklī, kas nesatur olbaltumvielas);
• Vēdera dobuma audos un šķidrumos;
• Dzimumorgānu traktā sievietēm.

Avelox pusperiods ir 12 stundas. Tas izdalās no organisma ar nierēm vai kopā ar izkārnījumiem gan nemainītā veidā, gan neaktīvu sulfo savienojumu un glikuronīdu veidā. Vienreiz lietojot Avelox 400 mg devā, aptuveni 19% no tā izdalās nemainītā veidā ar urīnu un aptuveni 25% ar izkārnījumiem.

Farmakokinētiskās īpašības, lietojot zāles bērniem, nav pētītas.

Pētījumi un medicīniskās atsauksmes par Avelox liecina, ka zāļu farmakokinētika nav atkarīga no pacientu dzimuma, vecuma un etniskās piederības.

Avelox lietošanas indikācijas

• Elpošanas trakta infekcijas slimības, tai skaitā saasināts hronisks bronhīts, sabiedrībā iegūta pneimonija (arī gadījumi, kad to izraisa pret penicilīna iedarbību rezistenti mikroorganismu celmi, kā arī divas vai vairākas antibiotikas);
• Akūts sinusīts;
• Ādas un mīksto audu infekcijas, kas notiek bez komplikācijām;
• Ādas un mīksto audu infekcijas, kas rodas ar komplikācijām (piemēram, inficēta diabētiskā pēda);
• iegurņa orgānu iekaisuma slimības, kas notiek bez komplikācijām (infekcijas, kas attīstās sieviešu dzimumorgānu augšējos posmos);
• Intraabdominālās (intraabdominālās) infekcijas, t.sk. rodas ar komplikācijām (jo īpaši polimikrobiālām infekcijām, piemēram, abscesiem vēdera dobumā).

Avelox lietošanas metode un devas

Zāles lieto iekšķīgi. Tableti norij nekošļājot un nomazgā ar pietiekamu daudzumu šķidruma. Aveloks uzņemšana nav atkarīga no ēdiena uzņemšanas.

Moksifloksacīna dienas deva ir 400 mg neatkarīgi no pacienta vecuma. Cilvēkiem, kuri cieš no nieru un / vai aknu mazspējas, kā arī cilvēkiem, kuriem tiek veikta pastāvīga hemodialīze un ilgstoša ambulatorā peritoneālā dialīze, dienas devas pielāgošana arī nav nepieciešama.

Ārstēšanas ar Avelox ilgums ir atkarīgs no infekcijas slimības smaguma pakāpes un klīniskā efekta. Parasti kurss ir no 5 līdz 21 dienai. Visilgākā ārstēšana ar Avelox, atsauksmes to apstiprina, ir nepieciešama mīksto audu ādas infekcijām, kas rodas ar komplikācijām. Šajā gadījumā var ordinēt zāļu intravenozu ievadīšanu, kam seko tā norīšana.

Avelox blakusparādības

Saskaņā ar pētījumiem un atsauksmēm, Avelox var izraisīt vairākas blakusparādības. Tie var parādīties kā:

• sirds un asinsvadu darbības traucējumi: tahikardija, arteriāla hipertensija vai hipotensija, vazodilatācija utt.;
• gremošanas sistēmas disfunkcija: vemšana, caureja, dispepsija, aizcietējums, anoreksija utt.;
• nervu sistēmas darbības traucējumi: apjukums, galvassāpes, reibonis, miega traucējumi, vertigo, trīce, depresija, emocionāla labilitāte utt.;
• maņu orgānu darbības traucējumi: garšas, redzes asuma, ožas traucējumi (ieskaitot anosmiju), troksnis ausīs, ageusia (ārkārtīgi reti) utt.;
• hematopoēzes disfunkcija;
• asinsreces traucējumi;
• muskuļu un skeleta sistēmas disfunkcija: artralģija, mialģija, krampji, paaugstināts muskuļu tonuss utt.;
• elpošanas traucējumi: elpas trūkums, astmas stāvoklis;
• vielmaiņas procesu pārkāpums, piemēram, dehidratācija;
• urīnceļu sistēmas disfunkcija;
• alerģiskas reakcijas;
• lokālas un citas reakcijas.

Kontrindikācijas lietošanai

Avelox instrukcijās ir uzskaitītas šādas pacientu grupas, kurām ir kontrindikācijas zāļu lietošanai:

• Grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti;
• Bērni, kas jaunāki par 18 gadiem;
• Cilvēki ar paaugstinātu individuālo jutību pret zāļu sastāvdaļām.

Avelox ir antibakteriāls līdzeklis, kas pieder pie fluorhinolonu grupas, un tam ir baktericīda iedarbība uz mikroorganismiem, kas ir jutīgi pret to.

Šīm zālēm ir plaša antibakteriāla iedarbība pret ne tikai grampozitīvām un gramnegatīvām baktērijām, bet arī anaerobiem, netipiskiem patogēniem un skābju izturīgiem mikroorganismiem.

Šajā lapā jūs atradīsiet visu informāciju par Avelox: pilnīgas šīs zāles lietošanas instrukcijas, vidējās cenas aptiekās, pilnīgus un nepilnīgus zāļu analogus, kā arī atsauksmes par cilvēkiem, kuri jau ir lietojuši Avelox. Vai vēlaties atstāt savu viedokli? Lūdzu, rakstiet komentāros.

Klīniskā un farmakoloģiskā grupa

Fluorhinolonu grupas antibakteriāls līdzeklis.

Izsniegšanas noteikumi no aptiekām

Zāles tiek izsniegtas pēc receptes.

Cenas

Cik maksā AVELOKS? Vidējā cena “Avelox tabletes 400 mg 5 gab.” aptiekās ir 700 rubļu līmenī.

Izlaišanas forma, sastāvs un iepakojums

Avelox apvalkotās tabletes:

• 1 tablete satur moksifloksacīnu (hidrohlorīda formā) - 400 mg
  kastītē 1 blisteris pa 5 vai 7 gab., vai kastītē pa 2 blisteriem pa 5 gab.

Avelox šķīdums infūzijām:

• 1 pudele satur moksifloksacīnu (hidrohlorīda formā) - 400 mg
  
  250 ml - 1 pudele kastītē.

Avelox šķīdums infūzijām:

• 1 paciņa satur moksifloksacīnu (hidrohlorīda formā) - 400 mg
  Citas sastāvdaļas: nātrija hlorīds, nātrija hidroksīds, sālsskābe, ūdens injekcijām.
  250 ml - poliolefīna maisiņi (1) - polietilēna maisiņi, kas laminēti ar foliju (12) kastītē.

farmakoloģiskā iedarbība

Moksifloksacīns ir plaša spektra baktericīda fluorhinolonu sērijas antibakteriāla zāle. Zāļu baktericīda iedarbība ir saistīta ar baktēriju II un IV topoizomerāzes inhibīciju, kas izraisa mikrobu šūnu DNS biosintēzes traucējumus un rezultātā mikrobu šūnu nāvi. Zāļu minimālā baktericīda koncentrācija parasti ir salīdzināma ar minimālo inhibējošo koncentrāciju.

Mehānismi, kas izraisa rezistences veidošanos pret penicilīniem, cefalosporīniem, aminoglikozīdiem, makrolīdiem un tetraciklīniem, neietekmē moksifloksacīna antibakteriālo aktivitāti. Starp šīm antibakteriālo līdzekļu grupām un moksifloksacīnu krusteniskā rezistence netiek novērota. Arī plazmīdu rezistences gadījumi līdz šim nav novēroti. Kopējais rezistences veidošanās biežums ir ļoti zems (10 7 - 10 10). Rezistence pret moksifloksacīnu attīstās lēni vairāku mutāciju rezultātā. Atkārtota moksifloksacīna iedarbība uz mikroorganismiem koncentrācijās, kas zemāka par minimālo inhibējošo koncentrāciju (MIK), tiek pavadīta tikai neliela MIK palielināšanās. Ir ziņots par krusteniskās rezistences gadījumiem pret hinoloniem. Tomēr daži grampozitīvi un anaerobie organismi, kas ir rezistenti pret citiem hinoloniem, joprojām ir jutīgi pret moksifloksacīnu.

Moksifloksacīns in vitro ir aktīvs pret plašu gramnegatīvu un grampozitīvu mikroorganismu klāstu, anaerobiem, skābi izturīgām baktērijām un atipiskām formām, piemēram, mikoplazmu, hlamīdiju, legionellu, kā arī baktērijām, kas ir rezistentas pret ß-laktāmu un mafolidiskām antibiotikām.

Kas palīdz Avelox?

Galvenās indikācijas Avelox iecelšanai ir šādi stāvokļi / slimības:

• Plaušu un LOR orgānu infekcijas procesi;
• Intraabdominālās un uroģenitālās infekcijas;
• Mīksto audu un ādas infekcijas slimības.

Avelox aktivitāte izpaužas saistībā ar plašu grampozitīvu un gramnegatīvu mikroorganismu klāstu, pret beta-laktāma un makrolīdu antibiotikām rezistentām baktērijām, pret skābēm izturīgām baktērijām un netipiskām mikroorganismu formām, kā arī pret zāļu iedarbību rezistentām anaerobām baktērijām.

Kontrindikācijas

Kontrindikācijas zāļu lietošanai ir šādi apstākļi:

1. Cīpslu patoloģijas anamnēzē, kas attīstījušās ārstēšanas ar hinolonu antibiotikām rezultātā;
2. laktācija (barošana ar krūti);
3. Vecums līdz 18 gadiem;
4. Paaugstināta jutība pret moksifloksacīnu, citiem hinoloniem vai jebkuru citu zāļu sastāvdaļu;
5. Preklīniskajos un klīniskajos pētījumos pēc moksifloksacīna ievadīšanas tika novērotas sirds elektrofizioloģisko parametru izmaiņas, kas izteiktas QT intervāla pagarināšanā. Šajā sakarā moksifloksacīna lietošana ir kontrindicēta šādu kategoriju pacientiem: iedzimta vai iegūta dokumentēta QT intervāla pagarināšanās, elektrolītu līdzsvara traucējumi, īpaši nekoriģēta hipokaliēmija; klīniski nozīmīga bradikardija; klīniski nozīmīga sirds mazspēja ar samazinātu kreisā kambara izsviedes frakciju; aritmijas anamnēzē kopā ar klīniskiem simptomiem;
6. Moksifloksacīnu nedrīkst lietot kopā ar citām zālēm, kas pagarina QT intervālu;
7. Sakarā ar laktozes klātbūtni preparātā, tā lietošana ir kontrindicēta iedzimtas laktozes nepanesības, laktāzes deficīta, glikozes-galaktozes malabsorbcijas gadījumā (tabletēm);
8. Ierobežotu klīnisko datu dēļ moksifloksacīna lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar aknu darbības traucējumiem (C klase pēc Child-Pugh) un pacientiem ar transamināžu līmeņa paaugstināšanos, kas pārsniedz 5 reizes virs NAR.

AR piesardzību zāles jāparaksta centrālās nervu sistēmas slimībām (tostarp slimībām, par kurām ir aizdomas, ka tās ir saistītas ar centrālo nervu sistēmu), kas predisponē krampju rašanos un samazina konvulsīvās gatavības slieksni; pacientiem ar psihozi un/vai psihiskām slimībām anamnēzē; pacientiem ar potenciāli proaritmiskiem stāvokļiem, piemēram, akūtu miokarda išēmiju un sirdsdarbības apstāšanos, īpaši sievietēm un gados vecākiem pacientiem; ar myasthenia gravis; pie ; ja to lieto vienlaikus ar zālēm, kas samazina kālija saturu; pacientiem ar ģenētisku noslieci vai faktisku glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficītu.

Grūtniecība

Moksifloksacīna drošība grūtniecības laikā nav noteikta, un tā lietošana ir kontrindicēta. Ir aprakstīti atgriezenisku locītavu bojājumu gadījumi bērniem, kuri saņēma noteiktus hinolonus, taču nav ziņots par šo ietekmi uz augli (ja māte to lieto grūtniecības laikā).

Reproduktīvā toksicitāte ir pierādīta pētījumos ar dzīvniekiem. Iespējamais risks cilvēkiem nav zināms.

Tāpat kā citi hinoloni, moksifloksacīns izraisa priekšlaicīgi dzimušiem dzīvniekiem lielo locītavu skrimšļa bojājumus. Preklīniskajos pētījumos ir konstatēts, ka neliels moksifloksacīna daudzums izdalās mātes pienā. Dati par tā lietošanu sievietēm zīdīšanas laikā nav pieejami. Tādēļ moksifloksacīna iecelšana zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.

Avelox lietošanas instrukcija

Lietošanas instrukcija norāda, ka Avelox tabletes lieto iekšķīgi 400 mg 1 reizi dienā. Tās jālieto nekošļājot, dzerot daudz ūdens, neatkarīgi no ēdienreizes. Nepārsniedziet ieteicamo devu.

Ārstēšanas ar Avelox ilgumu, lietojot iekšķīgi, nosaka infekcijas smagums un klīniskais efekts, un tas ir: ar hroniska bronhīta saasināšanos - 5-10 dienas; Kopienā iegūtas pneimonijas gadījumā kopējais pakāpeniskās terapijas ilgums (ievadīšanai / ievadīšanai, pēc tam perorālai ievadīšanai) - 7-14 dienas, vispirms iekšā / iekšā, tad iekšā vai 10 dienas iekšā; ar akūtu sinusītu un nekomplicētām ādas un mīksto audu infekcijām - 7 dienas; ar sarežģītām ādas un zemādas audu infekcijām kopējais pakāpeniskas terapijas ilgums (ievadīšanai / ievadīšanai, kam seko perorāla ievadīšana) ir 7-21 diena; ar sarežģītām intraabdominālām infekcijām kopējais pakāpeniskas terapijas ilgums (zāles ievadīšanai / ievadīšanai, kam seko perorāla ievadīšana) ir 5-14 dienas; ar nekomplicētām iegurņa orgānu iekaisuma slimībām - 14 dienas. Ārstēšanas ar Avelox ilgums var sasniegt 21 dienu.

Gados vecākiem pacientiem devas režīma maiņa nav nepieciešama.

Moksifloksacīna efektivitāte un drošība bērniem un pusaudžiem nav noteikta.

Pacientiem ar pavājinātu aknu darbību nav jāmaina devu režīms.

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (tostarp tiem, kuriem ir smaga nieru mazspēja ar CC ≤30 ml/min/1,73 m2), kā arī pacientiem, kuriem tiek veikta nepārtraukta hemodialīze un ilgstoša ambulatorā peritoneālā dialīze, dozēšanas režīma maiņa nav nepieciešama.

Dažādu etnisko grupu pacientiem dozēšanas režīma maiņa nav nepieciešama.

Blakus efekti

Zāļu lietošana var izraisīt negatīvu blakusparādību attīstību no dažādiem ķermeņa orgāniem un sistēmām, tostarp:

1. No gremošanas trakta: sāpes vēderā, slikta dūša, caureja, vemšana,. Citas blakusparādības tika novērotas daudz retāk.
2. No sirds un asinsvadu sistēmas puses: perifēra tūska, paaugstināts asinsspiediens un sirdsklauves, sāpes krūtīs.
3. No muskuļu un skeleta sistēmas: muguras sāpes, artralģija, mialģija.
4. No nervu sistēmas puses: bezmiegs, reibonis, nervozitāte, miegainība, trauksme, trīce, parestēzija, apjukums, depresija, astēnija, vispārējs diskomforts.
5. Alerģiskas reakcijas: izsitumi, nieze,.
6. No maņām: garšas traucējumi.
7. No uroģenitālās sistēmas: vaginīts.

Speciālas instrukcijas

Ja Avelox lietošanas laikā rodas sāpes locītavās vai cīpslās, zāles tiek atceltas, lai novērstu cīpslu plīsumu.

Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar Avelox, tas var izraisīt krampjus.

Ja Avelox lietošanas laikā attīstās smaga caureja, tas tiek atcelts.

Antacīdu un enterosorbentu, kā arī preparātu, kas satur dzelzi, alumīniju un magniju, uzņemšana jāveic dažādos laikos, lietojot Avelox, starpībai jābūt vismaz 4 stundām.

Zāles netiek lietotas bērnu ārstēšanai.