Sentetik antibakteriyel maddeler. Farmakolojik özellikler

Kitap: Ders notları Farmakoloji

12.2.3. Çeşitli kimyasal yapılara sahip sentetik antimikrobiyal maddeler.

Bu grup, sülfa ilaçlardan daha sonra sentezlenen ve onlardan ve antibiyotiklerden yapı, mekanizma ve antibakteriyel etki spektrumu bakımından farklı olan çeşitli kimyasal bileşikleri içerir. Hepsi yüksek antibakteriyel aktiviteye ve patojenler üzerinde tercihli bir etkiye sahiptir. bağırsak enfeksiyonları ve diğer antimikrobiyallerle tedavisi zor olan enfeksiyonlar da dahil olmak üzere idrar yolu hastalıkları. Bu bölümde sunulan ilaçlar aşağıdaki kimyasal gruplarla temsil edilmektedir:

1. Kinolon türevleri ve nesilleri, 8-hidroksikinolin türevleri (nitroksolin, klorkinaldon, kiniofon, intetriks).

2. İkinci nesil kinolon türevleri, naftiridin türevleri (nalidiksik asit, oksolin, pipemidi).

3. Üçüncü kuşak kinolon türevleri, florokinolonlar (siprofloksasin, ofloksasin, norfloksasin, pefloksasin, lomefloksasin, sparfloksasin).

4. Kinoksalin türevleri (kinoksidin, dioksidin).

5. Nitrofuran türevleri (furatsilin, furazolidon, furazolin, furadonin, furagin, furagin çözünür).

6. İmidazol türevleri (metronidazol).

12.2.3.1. KİNOLİN TÜREVLERİ (8-OXYQUINOLIN VE 4-QUINOLONE).

Bu gruptaki ilaçlar, haloido- (nitroksolin, mekzanaz meksaform, kiniofon) ve nitropoksit bileşikleri ile temsil edilir. Metal iyonları ile enzimatik süreçlerini ve fonksiyonel aktivitelerini azaltan karmaşık bileşikler oluşturarak mikroorganizmaların hayati aktivitesini baskılarlar. Örneğin pipemidiev asidi, bakteriyel DNA'nın sentezini seçici olarak inhibe eder, gram-negatif bakterilere, protozoal hastalıkların patojenlerine (dizanterik amip, giardia, trichomonads, balantidia) kadar uzanan geniş bir antimikrobiyal aktivite spektrumuna sahiptir. Bu grubun ilaçları, çapraz direnç göstermemeleri nedeniyle antibiyotiğe dirençli bakterilere karşı etkilidir.

İlaçların farmakokinetik özellikleri, sindirim kanalında değişen derecelerde emilim ile belirlenir: enteroseptol ve intestopan zayıf bir şekilde emilir, bu da bağırsaklarda yüksek bir konsantrasyon oluşmasına katkıda bulunur ve ne zaman kullanılır? bulaşıcı hastalıklar bağırsaklar. Nitroksolin, pipemidiev ve oksolin asitleri böbrekler tarafından iyi emilir ve değişmeden atılır; antibakteriyel eylem idrar yolunda.

Klorkinaldon antibakteriyel, protimik, antiprotozoal aktiviteye sahiptir. Gram-pozitif ve bazı gram-negatif bakteriler en büyük aktiviteyi gösterir.

Bağırsak bulaşıcı hastalıkları (dizanteri, salmonelloz, gıda zehirlenmesi, stafilokok, Proteus, enterobakterilerin neden olduğu enfeksiyonlar) ve disbakteriyoz için reçete edilir.

Intetrix, kimyasal yapı olarak nitroksolin ve klorkinaldona yakındır, yüzey içerir aktif madde. Antimikrobiyal, protiamebnu, antimikotik etkiye sahiptir.

Enfeksiyöz kökenli akut ishal, disbakteriyoz, amoebiasis vakalarında atayın.

Kiniyofon yaygın olarak kullanılmamaktadır. Amipli dizanteri için reçete.

Bu grubun ilaçlarını oral olarak reçete ederken, uzun süreli kullanım durumunda ve bunlara duyarlılığı artmış kişilerde yan etkilerin ortaya çıkabileceği akılda tutulmalıdır: periferik nörit, miyelopati, hasar optik sinir, karaciğer, böbrek fonksiyon bozukluğu, alerjik reaksiyonlar. Bu nedenle, önemli antibakteriyel aktivitelerine rağmen, tedavileri çok sınırlı bir şekilde gerçekleştirilir. Bağırsakların bulaşıcı hastalıklarında klorkinaldol ve intestopan, idrar yollarında nitroksolin kullanılır.

Nitroksolin (5-NOC, üritrol - 5-nitro-8-oksikinolin), genitoüriner organların bulaşıcı hastalıklarının tüm patojenlerine etki eder ve en etkili üroseptik ajanlardan biri olarak kabul edilir. Etki spektrumu, gram pozitif ve gram negatif bakterilere ek olarak mantarları içerir. Antibiyotiğe dirençli patojenlere karşı da etkilidir. Dokulara, özellikle böbreklere iyi nüfuz eder ve prostat. Değişmemiş formda hızlı emilim ve atılıma rağmen, diğer 8-hidroksikinolin türevlerine kıyasla en az toksik olarak kabul edilir.

Yan etki: dispeptik semptomlar (yemek sırasında kullanılmasını önlemek için), alerjik döküntü. Nitroksolin tedavisinde idrar safran sarısı bir renk alır.

Kontrendikasyonlar: 8-hidroksikinolin türevlerine karşı artan hassasiyet.

Pipemidieva asit ayrıca kinolin türevlerine aittir. Kimyasal yapısına göre, oksikinolin ile ilgili bir naftiridin türevi olan nalidiksik asidin modifiye edilmiş bir molekülü olarak kabul edilebilir. Mantar, amip, Mycobacterium tuberculosis dışında özellikle Proteus kaynaklı idrar yolu enfeksiyonlarına karşı yüksek antibakteriyel aktiviteye sahiptir. Pipemidik asit ve antibiyotikler arasında patojen çapraz direnci yoktur. Rifampisin ve gentamisin ile sinerji gösterir.

Yan etki: emici etki durumunda, immünobiyolojik reaktiviteyi baskılayabilir.

Oksolin asidi (gramurin, ürigram) 4-kinolonun bir türevidir. Geniş bir aktivite spektrumuna sahiptir, özellikle diğer kemoterapötik ajanlara dirençli olanlar da dahil olmak üzere gram negatif mikroplara karşı etkilidir.

Etki mekanizması, hücresel enzimlerin aktivitesini inhibe etmektir. İdrar yollarının ağırlıklı olarak akut bulaşıcı hastalıklarının tedavisi ve önlenmesi için kullanılır.

Yan etkiler: hazımsızlık, baş ağrısı, anksiyete, taşikardi, uyku bozukluğu. Böbrek yetmezliği ile birikim mümkündür.

Kontrendikasyonlar: epilepsi, gebelik, emzirme, 2 yaşın altındaki çocuklar. Asit oksolin, antiepileptik ilaçlar, antikoagülanlar, oral antidiyabetik ajanlar ile aynı anda uygulanmamalıdır: karaciğerde inaktivasyonlarını bozar.

12.2.3.2. NAFTİRİDİN TÜREVLERİ.

Bazı naftiridin türevlerinin 8-hidroksikinolin türevleriyle ilişkili olduğu ortaya çıktı.

Önemli kemoterapötik aktiviteye sahip nalidiksik asit (1-etil-7-metil-4-OH-1,8-naftiridin-C-karboksilik asit), patojenlerin çoğu antibiyotik ve sülfanilamid ilaca karşı duyarsız olduğu durumlarda yedek ilaç olarak adlandırılır. . Antimikrobiyal etkisinin spektrumu gram negatif mikroorganizmaları içerir; gram-pozitif koklar ve patojenik aeroblar inaktiftir.

Konsantrasyona bağlı olarak, mikroorganizmaların enzimatik süreçlerine katılımını sınırlayan demir iyonlarının bağlanmasına dayanan bakteriyostatik veya bakterisidal bir etki sergileyebilir. Böylece, nalidiksik asit sadece DNA fonksiyonunu bozmaz, aynı zamanda onarımını da engeller.

Farmakokinetik. Nalidiksik asit hızla emilir (kandaki minimum konsantrasyona 2 saat sonra ulaşılır), aktif olarak kan proteinlerine bağlanır (%70-90) ve dokulara iyi nüfuz etmez. en büyük sayı dozun %80'inin esas olarak değişmemiş formda (metabolitlerin %10'u) atıldığı böbreklerde bulunur. Alkali idrarda nalidiksik asit içeriği artar. İlacın bir kısmı (dozun %20'si) safra ile atılır.

Endikasyonlar: tedavi ve korunma akut hastalıklar hassas mikroorganizmaların neden olduğu idrar yolu, enterokolit, kolesistit, orta kulak iltihabı ve kemorezistan patojenlerin neden olduğu diğer hastalıklar.

Yan etkiler: mide bulantısı, kusma, ishal, baş ağrısı, baş dönmesi, alerjik reaksiyonlar, fotodermatoz - cildin güneş ışığına karşı artan hassasiyeti.

Kontrendikasyonlar: anormal karaciğer fonksiyonu, solunum merkezinin depresyonu, böbrek yetmezliği, hamileliğin ilk üç ayı, 2 yaşın altındaki çocuklar.

Nitrofuran türevli nalidiksik asit kullanılmamalıdır: antibakteriyel aktivitesi azalır.

12.2.3.3. FLOROKİNOLON TÜREVLERİ.

Nalidiksik asidin yapısına dayalı olarak, son derece ümit verici yeni antibakteriyel ajanlar II ve III kuşaklar - 4-kinolon türevleri, özellikle florokinolonlar (ofloksasin - zanosin, siprofloksasin, tsifran, norfloksasin). Bazı patojenlere karşı bu ilaçlar, nalidiksik asitten 10-20 kat daha aktiftirler, uzun bir kromozomu paketlemek için bakteriyel DNA'nın süper kıvrılmasını sağlayan bakteriyel DNA hidrazın A alt ünitesinin inhibisyonundan kaynaklanan geniş bir bakterisidal etki yelpazesine sahiptirler. hücre zarının içinde, yani DNA kopyalama; gelişiminin tüm aşamalarında bakteriyel enfeksiyonun en bilinen patojenlerine karşı yüksek aktiviteye sahiptir. Bu bağlamda, 4-kinolon grubunun türevleri esas olarak ilaç olarak adlandırılır. geniş bir yelpazede hareketler.

Bu da kanıtlanır klinik uygulama hangisinde son yıllar kinolon türevleri ile ilgili olan ve yeni modern antibiyotikler olan siprofloksasin (cyprobay), pefloksasin, ofloksasin (tarivid, zanotsin) vb. gibi kinolonların kullanımı konusunda biraz deneyim kazanmıştır.

Tek aşamalı kromozomal mutasyonlar nedeniyle bunlara karşı direnç yavaş gelişir. Bu grupların ilaçları, tetrasiklinler, rifampisin ve nitrofuran türevleri dışında diğer antibakteriyel maddelerle kombine edilebilir.

Farmakokinetik. Bu grubun genel özellikleri arasında sindirim kanalında iyi emilim, yüksek biyoyararlanım, dokularda geniş hacimde dağılım, kan proteinlerine düşük derecede bağlanma, ilacın önemli bir kısmının metabolize olduğu uzun bir eliminasyon süresi ve değişmeden böbrekler yoluyla baskın atılım.

Florokinolonlar şunları içerir:

1. Ultra geniş hareket alanı.

2. Patojenlerin %97'sinin üzerinde duyarlılık.

3. Mikroorganizmalar içinde iyi geçirgenlik.

4. Tüm organ ve dokulara giren hızlı ve tam emilim.

5. İlacı günde 1-2 kez reçete etmenize izin veren önemli etki süresi.

Florokinolonlar, çeşitli CNS enfeksiyonlarında kullanılır. solunum sistemi, sindirim kanalı, böbrekler ve idrar yolu, gonore, osteoartiküler patoloji, endokardit, deri ve yumuşak dokuların bulaşıcı hastalıkları, nozokomiyal enfeksiyonla mücadele için.

Yan etkiler: dispeptik semptomlar, merkezi sinir sisteminin işlev bozukluğu, fotodermatoz - artan cilt ışığa duyarlılığı, artan kan pıhtılaşması.

Kontrendikasyonlar: kıkırdaklı doku üzerinde olumsuz etkileri vardır, bu nedenle osteoartiküler aparatın eksik büyümesi olan çocuklarda, hamile kadınlarda ve emziren kadınlarda kullanılması önerilmez.

12.2.3.4. ŞİNOKZALİN TÜREVLERİ.

Kinoksalin türevleri, gazlı kangren patojenleri olan Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Friedlander basili, Escherichia coli ve dizanteri coli, Salmonella, Staphylococcus ve Streptococcus'a karşı etkili geniş bir antimikrobiyal aktivite spektrumuna sahiptir. Patojenlerin kemorezistan formlarında etkilidir.

Ağır koşullar için kullanılır cerahatli iltihaplanma ve özellikle diğer antimikrobiyal ajanlar etkisiz olduğunda septik durum. Farmakokinetik özellikler, ilaçların veriliş yoluna bağlıdır.

Bu grubun ilaçları aşağıdakilerle karakterize edildiğinden, tedavi bir doktor gözetiminde bir hastanede gerçekleştirilir: yan etki: hazımsızlık semptomları, baş ağrısı, baş dönmesi, alerjik döküntü, kasılmalar.

Bu gruptaki ilaçlar için en tehlikeli olanı bireysel hoşgörüsüzlüktür ve bu nedenle reçete yazmadan önce bu durum açıklığa kavuşturulmalıdır. Bireysel hoşgörüsüzlük, randevularına mutlak bir kontrendikasyondur.

Dioksidin (1,4-dioksit 2,3-6іs-(hidroksimetil)kinoksalin) boşluklara enjekte edilir, yaralar için topikal olarak ve sadece yetişkinler için intravenöz olarak kullanılır. Kullanımdan önce, boşluğa 10 ml %1'lik bir çözelti verilerek bir tolerans testi gerçekleştirilir. 3 ila 6 saat içinde herhangi bir yan etki görülmezse, bir tedavi süreci başlatılır. Süresi, hastalığın seyrine, tedavinin etkinliğine bağlıdır. Uygun koşullar altında, ilaç üç hafta veya daha uzun süre uygulanır.

Chinoxidine (2,3 - d ve - (acetoxymethil) quinoxaline-1,4-dioxide) - sadece 7-14 gün içinde yetişkinler için reçete edilir.

Yan etki: Tüm kinoksalin türevlerinin karakteristik özelliklerine ek olarak, antitimik ajanların zamanında uygulanmasını gerektiren kandidiyazis gelişiminde ortaya çıkabilir. Kinoksalin türevlerinin uygulamaya girmesi, özellikle etken maddesi staphylococcus aureus veya Pseudomonas aeruginosa olan sepsisli hastaların tedavisinin etkinliğini önemli ölçüde artırmıştır.

12.2.3.5. NİTROFURAN TÜREVLERİ.

Kimyasal yapılarına göre bunlar furan çekirdeğinin 5. pozisyonunda nitro grubu bulunan bileşiklerdir. Ortamdaki konsantrasyona bağlı olarak bakteriyostatik veya bakterisit etki gösterirler ve geniş bir antimikrobiyal spektruma sahiptirler. E. ve dizanteri coli, paratifoid, salmonella, vibrio cholerae, büyük virüsler, gazlı kangren patojenleri, Giardia, Trichomonas, sülfanilamid ilaçlara ve antibiyotiklere dirençli olanlar dahil duyarlıdırlar. Bakterilerde nitrofuran türevlerine karşı direnç çok daha yavaş gelişir. Bu, çoğu kemoterapötik ajan için atipik olan nitrofuranların antibakteriyel etkisinin mekanizmasından kaynaklanmaktadır: bu gruptaki ilaçlar, hücredeki ana H+ donörünün (NADH) aktivitesini geri dönüşümsüz olarak bozar ve böylece solunum zincirinin işlevini sonlandırır. Ek olarak, sitrik asit döngüsünü ve mikrobiyal hücrede kabuk yapısını bozan bir dizi biyokimyasal süreci inhibe ederler.

Nitrofuran türevleri lokal tahriş edici etkiye sahip değildir ve genellikle düşük toksiktir, bağışıklığı azaltmaz ve hatta vücudun enfeksiyona karşı direncini çok az artırır.

Yan etkiler: hazımsızlık, alerjik reaksiyonlar, kanama ve rahatsızlıklar adet döngüsü(toplanmaya karşı eylem); methemoglobinemi, nevrit, bozulmuş böbrek fonksiyonu ve embriyotoksisite mümkündür. Bu ilaçların teratojenik etkisi özel değildir. Dysbacteriosis ve kandidiyazis nadiren gelişir.

İlaçlar sindirim kanalında iyi emilir, hızla emilir ve dokularda eşit olarak dağılır, ancak kan plazmasında uzun süre kalır; plasentaya fetüsün dokularına ve navcoloplodu sıvısına iyi nüfuz eder.

Nitrofuran türevlerinin %8 dönüşümü karaciğerde nitrogrupların indirgenmesiyle gerçekleşir, geri kalanı değişmeden böbrekler tarafından, kısmen safra yoluyla ve dışkı ile atılır.

Olası yan etkileri önlemek için daha fazla alkali sıvı içilmesi önerilir, böbreklerden ilaçların atılımını hızlandırır. Eşzamanlı randevu askorbik asit, salisilatlar, hatta antibakteriyel etkiye sahip asitler (örneğin, nalidiksik asit), geri çekilmelerini geciktirir, vücutta birikmeyi destekler.

Kontrendikasyonlar: artan bireysel duyarlılık (idiyosenkrasi) ve bozulmuş böbrek fonksiyonu.

Nitrofuran türevleri, üzerindeki baskın etkileri bakımından kendi aralarında biraz farklılık gösterir. belirli türler mikroorganizmalar, farmakokinetik, endikasyonlar ve uygulama özellikleri.

Uygulama yöntemine göre furacilin, antiseptikleri ifade eder (bkz. Sayfa 409), enfekte yaraları olan hastalara ve çeşitli cerrahi hastalıklar için reçete edilir.

Furazolidon (furoxon, trichofuron), bağırsak grubunun gram-negatif bakterilerine (dizanteriye neden olan maddeler, Tifo, paratifoid) Gram-pozitiften daha az toksiktir. Ayrıca antitrichomonas ve protilamblioznu aktiviteye sahiptir. Kampilobakter faktörünün önemli bir role sahip olduğu durumlarda, ilaç hastalar için endikedir. ülser 12. mide ve duodenum Enfeksiyöz patojenler, özellikle gazlı kangren üzerinde nispeten daha az etki. Antibakteriyel etki mekanizması, MAO'nun inhibisyonu ile karakterize edilir, bu nedenle furazolidon, diğer MAO inhibitörleri ile birleştirilemez - örneğin, trisiklik antidepresanlar (imizin), dolaylı adrenomimetikler (efedrin, fenamin), anoreksijenik ajanlar (fepranon). Kullanırken, tiramin içeren ürünleri (peynir, kahve, krema) çıkararak bir diyet izlemelisiniz. Ek olarak, furazolidonun vücudu alkole duyarlı hale getiren teturamo benzeri bir etkisi vardır ve alkolizm hastalarına reçete edilebilir.

Tüm grubun tipik yan etkilerine ek olarak, furazolidon hazımsızlığa neden olabilir.

Furadonin (nitrofurantoin, furadantin, nifurantoin) idrar yolu enfeksiyonlarında daha etkilidir. Ürolojik operasyonlar ve manipülasyonlar sırasında piyelit, piyelonefrit, sistit, üretritli hastaları atayın.

Yan etkiler ve kontrendikasyonlar furazolidon ile aynıdır. İlaç na-lidik asit ile birleştirilmemelidir: onu dokularda tutar ve idrar yoluna alımını azaltır, bunun sonucunda bu alandaki antibakteriyel etki azalır.

Furagin - idrar yolu hastalıkları için endikedir. Cerrahi, obstetrik-jinekolojik ve göz pratiğinde topikal olarak uygulanabilir.

Furagin çözünür (Solafur, Furamag), antimikrobiyal aktivitede furagin ile benzerdir. Tifo ateşi ve paratifo için diğer antibakteriyel ilaçlarla birlikte şiddetli bulaşıcı hastalık formları için reçete edilir.

12.2.3.6. İMİDAZOL TÜREVLERİ.

Metronidazol daha yaygın olarak bir protoprotozoal ajan olarak reçete edilir. Bununla birlikte, etki spektrumunda, nitroredüktazı olan anaerobik patojenler üzerindeki etkisi vardır. Bir antibakteriyel ajan olarak, cerahatli yara enfeksiyonu, solunum sisteminin anaerobik enfeksiyonu, idrar yolu olan hastaları tedavi etmek için kullanılır. karın boşluğu, ameliyat öncesi yara enfeksiyonunun önlenmesi için. Helicobacter pylori'ye karşı yüksek aktiviteye sahiptir.

Çeşitli kimyasal yapılara sahip sentetik antimikrobiyal maddeler.

İsim. Serbest bırakma biçimleri, ortalama terapötik dozlar, uygulama yöntemleri.

Nitroksolin Tabletler 0.05 g, film kaplı.

Nitroxolinum Inside 0.1 g 2 ila 3 hafta boyunca günde 4 kez

Nalidiksik asit Kapsüller ve 0.5 g tabletler.

Acidum nalidixicum Inside 0.5 - 1 g 7 gün boyunca günde 4 kez

0.25, 0.5 ve 0.75 g'lık Siprofloksasin Tabletleri, 10 ml'lik %1'lik çözelti ampullerinde (için

Siprofloksasin seyreltme). İnfüzyon için solüsyon %0,2, 50 ve 100 ml

Dozlar ve uygulama yolları, hastalığın ciddiyetine bağlıdır.

5-15 gün boyunca günde 2 kez atayın

0.4 g'lık Norfloksasin Tabletleri.

Norfloxacinum İçinde 1 sekme. Günde 2 kez sabah ve akşam öğünlerle birlikte

7 - 14 gün içinde

0.2 g ofloksasin tabletleri.

Ofloksasin İçinde, 1-2 tablet. (çiğnemeyin) 7 - 10 gün boyunca günde 2 defa, ancak 4 haftayı geçmemek üzere

Furazolidon Tabletler 0.005 g

Furazolidonum Ağızdan 0.1 g günde 4 kez 1 (giardiyaz), 3 (trikomonas) ve 10 (dizanteri) gün

0.05 g Furadonin Tabletleri; tabletler, bağırsakta çözünür, her biri 0.1 g.

Furadoninum İç 0.1-0.15 g 3-4 kez 5-8 gün

Furagin Tozu, tabletler 0.05 g

Furaginum İç yemeklerden sonra, 0,1-0,15 - 0,2 g 2 - 3 kez 7 - 10 gün; yerel solüsyon 1:13.000 - gözlere, yaraları yıkamak, yanıklar vb. için damlalar.

Chinoxidine Tabletler, 0.25 g, film kaplı.

Chinuxydinum Sadece yetişkinlere ve sadece hastanede doktor gözetiminde atayın: 7-14 gün boyunca yemeklerden sonra günde 3 kez 0.25 g.

1. Ders notları Eczacılık
2. Merak ve farmakoloji tarihi
3. 1.2. Tıbbi maddeye bağlı faktörler.
4. 1.3. Vücuttan Kaynaklanan Faktörler
5. 1.4. Çevrenin organizma ve tıbbi maddenin etkileşimi üzerindeki etkisi.
6. 1.5. Farmakokinetik.
7. 1.5.1. Farmakokinetiğin temel kavramları.
8. 1.5.2. Vücuda ilaç uygulama yolları.
9. 1.5.3. İlacın dozaj formundan salınması.
10. 1.5.4. ilacın vücutta emilimi.
11. 1.5.5. Tıbbi maddenin organ ve dokularda dağılımı.
12. 1.5.6. İlacın vücutta biyotransformasyonu.
13. 1.5.6.1. Mikrozom oksidasyonu.
14. 1.5.6.2. Mikrozom dışı oksidasyon.
15. 1.5.6.3. Konjugasyon reaksiyonları.
16. 1.5.7. İlacın vücuttan çıkarılması.
17. 1.6. Farmakodinamik.
18. 1.6.1. İlaç eylemi türleri.
19. 1.6.2. İlaçların yan etkileri.
20. 1.6.3. Birincil farmakolojik yanıtın moleküler mekanizmaları.
21. 1.6.4. Farmakolojik etkinin ilaç maddesinin dozuna bağımlılığı.
22. 1.7. Farmakolojik etkinin dozaj formuna bağlılığı.
23. 1.8. İlaçların kombine etkisi.
24. 1.9. Tıbbi maddelerin geçimsizliği.
25. 1.10. Farmakoterapi türleri ve ilaç seçimi.
26. 1.11. Afferent innervasyonu etkilemek anlamına gelir.
27. 1.11.1. adsorbanlar.
28. 1.11.2. Zarflama ajanları.
29. 1.11.3. yumuşatıcılar
30. 1.11.4. büzücüler.
31. 1.11.5. Lokal anestezi için araçlar.
32. 1.12. Benzoik asit ve amino alkollerin esterleri.
33. 1.12.1. Çekirdek-aminobenzoik asit esterleri.
34. 1.12.2. Asetanilide ikame edilmiş amidler.
35. 1.12.3. Tahriş ediciler.
36. 1.13. Efferent innervasyonu etkileyen araçlar (esas olarak periferik aracı sistemlerde).
37. 1.2.1. Kolinerjik sinirlerin işlevini etkileyen ilaçlar. 1.2.1. Kolinerjik sinirlerin işlevini etkileyen ilaçlar. 1.2.1.1. Kolinomimetik doğrudan eylem anlamına gelir.
38. 1.2.1.2. N-kolinomimetik doğrudan eylem anlamına gelir.
39. Olinomik dolaylı eylem araçları.
40. 1.2.1.4. Antikolinerjikler.
41. 1.2.1.4.2. N-antikolinerjik ajanlar ganglion bloke edici ajanlar.
42. 1.2.2. Adrenerjik innervasyonu etkileyen araçlar.
43. 1.2.2.1. Sempatomimetik ajanlar.
44. 1.2.2.1.1. Sempatomimetik doğrudan eylem anlamına gelir.
45. 1.2.2.1.2. Sempatomimetik dolaylı eylem anlamına gelir.
46. 1.2.2.2. Antiadrenerjik ajanlar.
47. 1.2.2.2.1. Sempatolitik ajanlar.
48. 1.2.2.2.2. Adrenoblocking ajanları.
49. 1.3. Merkezi sinir sisteminin işlevini etkileyen ilaçlar.
50. 1.3.1. Merkezi sinir sisteminin işlevini baskılayan ilaçlar.
51. 1.3.1.2. Uyku yardımcıları.
52. 1.3.1.2.1. Barbitüratlar ve ilgili bileşikler.
53. 1.3.1.2.2. Benzodiazepin türevleri.
54. 1.3.1.2.3. Alifatik serinin uyku hapları.
55. 1.3.1.2.4. Nootropikler.
56. 1.3.1.2.5. Farklı kimyasal grupların uyku hapları.
57. 1.3.1.3. etanol.
58. 1.3.1.4. Antikonvülsanlar.
59. 1.3.1.5. Analjezikler.
60. 1.3.1.5.1. Narkotik analjezikler.
61. 1.3.1.5.2. Narkotik olmayan analjezikler.
62. 1.3.1.6. Psikotrop ilaçlar.
63. 1.3.1.6.1. Nöroleptik anlamına gelir.
64. 1.3.1.6.2. Sakinleştiriciler.
65. 1.3.1.6.3. Sakinleştiriciler.
66. 1.3.2. Merkezi sinir sisteminin işlevini uyaran ilaçlar.
67. 1.3.2.1. Zbudzhuvalnoї eyleminin psikotropik araçları.
68. 2.1. Solunum uyarıcıları.
69. 2.2. Öksürük önleyiciler.
70. 2.3. balgam söktürücüler
71. 2.4. Bronş tıkanıklığı durumlarında kullanılan araçlar.
72. 2.4.1. Bronkodilatörler
73. 2.4.2 Antialerjik, hassasiyet giderici maddeler.
74. 2.5. Akciğer ödeminde kullanılan araçlar.
75. 3.1. Kardiyotonik araçlar
76. 3.1.1. Kardiyak glikozitler.
77. 3.1.2. Glikosit olmayan (steroidal olmayan) kardiyotonik ilaçlar.
78. 3.2. Antihipertansif ajanlar.
79. 3.2.1. Nörotropik ajanlar.
80. 3.2.2. Periferik vazodilatörler.
81. 3.2.3. kalsiyum antagonistleri.
82. 3.2.4. Su-tuz metabolizmasını etkileyen araçlar.
83. 3.2.5. Renin-anpotensin sistemini etkileyen araçlar
84. 3.2.6. Kombine antihipertansif ajanlar.
85. 3.3. Hipertansif ajanlar.
86. 3.3.1 Vazomotor merkezini uyaran araçlar.
87. 3.3.2. Merkezi sinir ve kardiyovasküler sistemleri tonlandıran anlamına gelir.
88. 3.3.3. Periferik vazokonstriktör ve kardiyotonik etki araçları.
89. 3.4. hipolipidemik ajanlar.
90. 3.4.1. Dolaylı eylemin anjiyoprotektörleri.
91. 3.4.2 Doğrudan etkili anjiyoprotektörler.
92. 3.5 Antiaritmik ilaçlar.
93. 3.5.1. Membran stabilizatörleri.
94. 3.5.2. β-blokerler.
95. 3.5.3. Potasyum kanal blokerleri.
96. 3.5.4. Kalsiyum kanal blokerleri.
97. 3.6. Koroner kalp hastalığı olan hastaları tedavi etmek için kullanılan araçlar (antanginal ilaçlar).
98. 3.6.1. Miyokardiyal oksijen talebini azaltan ve kan akışını iyileştiren anlamına gelir.
99. 3.6.2. Miyokardiyal oksijen ihtiyacını azaltan ilaçlar.
100. 3.6.3. Oksijenin miyokardiyuma taşınmasını artıran araçlar.
101. 3.6.4. Miyokardın hipoksiye direncini artıran anlamına gelir.
102. 3.6.5. Miyokard enfarktüsü olan hastalara reçete edilen araçlar.
103. 3.7. Beyindeki kan dolaşımını düzenleyen ilaçlar.
104. 4.1. diüretikler
105.

1. Sınıflandırma.
2. Sülfonamidler: tanım, sınıflandırma, etki mekanizması ve spektrumu, farmakokinetiğin özellikleri; uygulama, yan etki.
3. Kinolin türevlerinin (8-hidroksikinolin ve farklı kuşaklardaki kinolonlar) farmakolojik özellikleri. Yan etkiler, uygulama.
4. Nitrofuran, nitroimidazol ve kinoksalin türevlerinin farmakolojik özellikleri (etki mekanizması ve spektrumu, yan etkiler, uygulama).

Sülfonamidler.
sınıflandırma.
Etki yapısı ve mekanizması.
Bakteriler folik asidi metabolize edemez ve folat'ı PABA ve pteridin'den sentezleme yeteneklerine güvenirler. Buna karşılık, bir kişi folik asit sentezleyemez ve folatı esas olarak yiyeceklerden bir vitamin olarak alır. Sülfonamidlerin yapısı PABA'ya benzer ve bakteriyel folik asit sentezini önleyen dihidropteroat sentetaz enzimi için bu substrat ile rekabet ederler. Bu, hücreyi pürinlerin, pirimidinlerin ve amino asitlerin sentezi için gerekli kofaktörden mahrum eder. Bakteri üremesi durur.

Sülfonamidler, hazır folik asit kullanan bakterileri ve ayrıca memeli hücrelerini etkilemez.
Antibakteriyel spektrum.
Sülfametoksazolün trimetoprim ile kombinasyonuna dahil edilen kükürt bakteriyostatiktir. Gram (-) ve Gram (+) mikroorganizmaların büyümesini inhibe eder. Belirli enterobakterilere, klamidya ve nokardiye karşı aktiftir.
Folat redüktaz inhibitörü pirimetamin ile kombinasyon halinde sülfadiazin, toksoplazmoz kemoterapisinde etkilidir. Sülfametoksazol, trimetoprim kombinasyonu dışında, sülfonamidler nadiren ilk tercih ilaçlar olarak kullanılır. Daha güçlü antibiyotikler var.
İSTİKRAR.
Bakterilerde kükürt direnci, plazmid transferinden veya rastgele mutasyonlardan kaynaklanabilir. Stabilite genellikle geri döndürülemez ve aşağıdaki üç mekanizmaya bağlı olabilir:
1. ENZİMİN HASAR GÖRMESİ. Bakteriyel dihidropteroat sentetaz, kükürt içeren ilaçlar için afinitede bir azalmaya yol açacak şekilde hasar görebilir. Bu nedenle sülfanilamid, PABA'ya karşı daha az etkili bir rakip haline gelir.
2. SÜLFANILİDİN İNAKTİVASYON ORANININ ARTIRILMASI. Bakterilerin sülfanilamidi inaktive etme yeteneği artabilir.
3. PABA SENTEZİ ORANININ ARTIRILMASI. Bir mikroorganizma tarafından doğal bir PABA substratının oluşumu, seçim veya mutasyonla arttırılabilir.
FARMAKOLOJİ.
1. GİRİŞ. Sülfonamidlerin çoğu ağızdan alındıktan sonra iyi emilir ve beyin omurilik sıvısına geçer. SÜLFOSALAZİN, gastrointestinal sistemden emilmediği için kronik bağırsak iltihabının (örneğin, Crohn hastalığı veya ülseratif kolit) tedavisi için ayrılmıştır. İntravenöz sülfonamidler genellikle ağızdan ilaç alamayan hastalar için ayrılmıştır.
2. DAĞITIM.
A. Sülfonamidler vücudun sulu fazında dağılır ve vücudun içine iyi nüfuz eder. Beyin omurilik sıvısı Enflamasyon yokluğunda bile. Plasenta bariyerini geçin.
B. Kısmen plazma albümini ile ilişkilidir.
3. METABOLİZMA. Sülfonamidler asetillenir. Glukurokonjugasyon da mümkündür. Metabolitler antimikrobiyal aktiviteden yoksundur ancak toksisite potansiyeline sahiptir. Nötr veya asidik pH'ta idrarda çökelerek kristalüriye ("taş oluşumu") neden olurlar ve bu nedenle potansiyel olarak nefrotoksiktirler (Şekil 29.4).
4. ATIKLAMA. Tarafından yürütülen glomerüler filtrasyon. T1 / 2, 5 ila 11 saat arasındadır. Sulfadoksin için - 7 - 9 gün. Renal disfonksiyon, ana maddenin ve metabolitlerinin birikmesine neden olur.
E. Yan etkiler.
1. KRİSTALÜRİ. Nefrotoksisite kristalürinin bir sonucu olarak gelişir. Daha yeni bileşikler olan SULFISOXAZOL ve SULFAMETOXAZOL, idrar pH'ında eski sülfonamidlerden (örn., SULFADIAZINE) daha fazla çözünür ve kristalüriye neden olma olasılığı daha düşüktür. Bol su içmek ve idrarı alkalize etmek kristalüriyi önler.
2. SÜPER HASSASİYET. Ateş, eozinofili, deri eritemi, anjiyoödem ile sık görülür. oral uygulama. Gözyaşı ve güvenlik yanıklarının tedavisi için özel müstahzarlar. Nadiren Stevens-Johnson sendromuna neden olur. Bu, cilt ve mukoza zarlarındaki hasarın neden olduğu ölümcül bir multipl eritem şeklidir.
GİT. Bulantı kusma.
3. HEMATOPOİS BOZUKLUKLARI. hemolitik anemi glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği olan hastalarda görülür. Granülositopeni ve trombositopeni de ortaya çıkar.
4. Sarılık. Yenidoğanlarda görülür. Mekanizma: Sülfonamidler, bilirubini serum albümini üzerindeki bağlanma yerlerinden uzaklaştırır ve daha sonra CNS'ye girer.
5. İLAÇLARIN ETKİSİNİ GÜÇLENDİRME. TOLBUTAMID'in hipoglisemik etkisinde veya WARFARIN'in veya bishidroksikumarin antikonvülzanlarının antikoagülan etkisinde, albümin üzerindeki bağlanma yerlerinden yer değiştirmelerinin bir sonucu olarak geçici bir artış.
6. Işığa duyarlılık.
7. Trimetoprim/sülfametoksazol kombinasyonunun yan etkileri, daha yüksek folat eksikliği insidansı haricinde sülfametoksazolün yan etkilerine benzer.
KONTRENDİKASYONLAR. Sülfonamidler formaldehit ile kompleksler oluşturur ve bu nedenle metenamin alan hastalara uygulanmamalıdır.
[Not. Asidik idrardaki metenamin formaldehit salar ve antiseptik olarak kullanılır. idrar yolu.]

II. kinolonlar.
Eski ilaç, nalidiksik asit ve yeni florokinolon norfloksasin, öncelikle tekrarlayan idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisine yöneliktir. İdrarda birikirler ve idrar yolu antiseptiği görevi görürler. Siprofloksasin sadece idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisinde değil aynı zamanda sistemik tedavide de etkilidir. Bakteriyel enfeksiyonlar. Kinolonlar bakterisidaldır, ancak anaeroblara karşı etkili değildirler.
A. Etki mekanizması.
Kinolonlar, bakteriyel büyüme ve üreme sırasında DNA hidraz (topoizomeraz II) ile etkileşime girerek bakteriyel DNA çoğalmasını benzersiz bir şekilde engeller.
[Not. Topoizomerazlar, birincil yapıyı değiştirmeden DNA'nın konfigürasyonunu değiştiren enzimlerdir]. DNA hidraz, antimikrobiyal tedavi için ayrı bir hedef olduğundan, daha yaygın olarak kullanılan diğer antimikrobiyallere karşı çapraz direnç nadirdir.
B. Antimikrobiyal spektrum. Gram (-) ile bakterisidal, Gram (+) ile daha az. Anaerobları etkilemez.
Nalidiksik asit. Çoğuna karşı etkili
gram-negatif bakteriler en yaygın olarak idrar yolu enfeksiyonlarına neden olurken, gram-pozitif organizmaların çoğu dirençlidir.
2. Norfloksasin, nalidiksik asitten daha güçlüdür ve Gram-negatif (Pseudomonas aeruginosa dahil) ve Gram-pozitif mikroorganizmalara karşı etkilidir. Komplike ve komplike olmayan idrar yolu enfeksiyonları ve prostatit tedavisinde faydalıdır.
3. Siprofloksasin, norfloksasinden daha güçlüdür ve benzer bir antimikrobiyal spektruma sahiptir (Şekil 32.2).
Çoğu enfeksiyona karşı etkili plazma seviyeleri elde edilir. İstisna enterokok ve pnömokok enfeksiyonları. Siprofloksasin, Enterobacteriaceae ve Gram-negatif basiller dahil olmak üzere birçok dirençli bakterinin neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde özellikle yararlıdır.
Siprofloksasin, aminoglikozidler gibi daha toksik ilaçlar veya parenteral uygulama gerektiren ilaçlar (örneğin, genişletilmiş spektrumlu penisilinler ve sefalosporinler) için iyi bir ikamedir.
C. Sürdürülebilirlik.
1. Nalidiksik asit. Klinik faydası, hızla ortaya çıkan dirençli suşlar nedeniyle sınırlıdır. Direnç, plazmid ile değil bakteri kromozomu ile ilişkilidir. Bu nedenle, hızlı direnç transferi nadirdir. Direncin nedeni: 1) DNA hidrazın hasar görmesi veya 2) ilacın bakteri hücresine geçirgenliğinin azalması.
2. Norfloksasin ve siprofloksasin. düşük frekanslı dirençli mikroorganizmaların gelişimi.
D. Eczacılık.
1. Emme. Yapısal benzerliğe rağmen, kinolonların farmakokinetiğinde farklılıklar vardır. Nalidiksik asit ve siprofloksasin oral uygulamadan sonra iyi emilirken, norfloksasinin oral dozunun sadece %30-40'ı emilir.
2. Dağıtım. Serbest nalidiksik asit ve norfloksasinin plazma seviyeleri, sistemik enfeksiyonları tedavi etmek için yeterlidir. Nilidiksik asit vücutta zayıf bir şekilde dağılır, siprofloksasin ve norfloksasin dokularda ve vücut sıvılarında iyi dağılır. İdrardaki nalidiksik asit konsantrasyonu, plazmadakinden 10 ila 20 kat daha yüksektir.
3. Metabolizma. Nilidiksik asit, bakterisit etkisine neden olan daha güçlü bir hidroksile ürün olan 7-hidroksinalidiksik aside metabolize edilir. Norfloksasin ve siprofloksasin, zayıf antimikrobiyal aktiviteye sahip bileşiklere metabolize edilir.
4. Boşaltım. Ana ilaç ve metabolitleri idrarla atılır. Böbrek hastalığı, her ilacın yarı ömrünü uzatır. Norfloksasin ve siprofloksasin kısmen safra ile atılır ve bu yol böbrek hastalığında son derece önemlidir.
E. Advers reaksiyonlar.
1) Nalidiksik asit: mide bulantısı, kusma ve karın ağrısı; döküntü, ışığa duyarlılık ve ateş. Tedaviye 2 haftadan daha uzun süre devam edilirse karaciğer fonksiyonu bozulabilir. Baş ağrısı ve halsizlikten görme bozukluklarına kadar değişen CNS sorunları nadirdir.
2) Norfloksasin ve siprofloksasin. Nalidiksik aside benzeyen yan etkiler.
1. CNS sorunu: mide bulantısı, baş ağrısı ve baş dönmesi. Bu nedenle, CNS bozukluğu olan hastalar norfloksasin ve siprofloksasini dikkatli kullanmalıdır.
2. Nefrotoksisite. Aşırı doz (normalden 3-4 kat daha yüksek) alan hastalarda kristalüri kaydedilmiştir.
3. Kontrendikasyonlar. Olgunlaşmamış deney hayvanlarında kıkırdak toksisitesi gösterildiğinden, hamilelikte veya 8 yaşın altındaki çocuklarda ilaçlardan kaçınılmalıdır.
Pefloksasin. Gram (-) bakterilere karşı etkilidir, ancak Gram (-) anaeroblara karşı etkili değildir.
Uygulama: solunum ve idrar yolu enfeksiyonları.
[Not: klor ile bağdaşmaz, örneğin NaCl].
Lomefloksasin. En aktif florokinolon. 2 flor atomu içerir. Hamilelerde, emziren annelerde, çocuklarda ve ergenlerde kontrendikedir.
Ofloksasin. Çoğu antibiyotik ve sülfonamide dirençli Gram (-) bakterilere karşı etkilidir. Bakterisit.
Yan etki. Diğer kinolonların özelliklerine ek olarak, ışığa duyarlılık, tat ve koku algısının ihlali mümkündür.
Etkileşimler. Antasitler ofloksasinin etkinliğini azaltır.
C. Nitrofurontoin. İdrarda birikir. E. coli'nin neden olduğu idrar yolu enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır.
1. Etki mekanizması. Hassas bakteriler, çeşitli enzimleri inhibe eden ve DNA'ya zarar veren aktif bir maddeye indirgenir. Aktivite daha yüksek ürik asit.
2. Antimikrobiyal spektrum. İlaç bakteriyostatiktir. Escherichia coli'ye karşı faydalıdır, ancak diğer yaygın Gram negatif idrar yolu bakterileri dirençli olabilir. Gram pozitif koklar hassastır.
3. Sürdürülebilirlik. Stabilite kalıtsaldır. Oksijen varlığında nitro grubunun indirgenememesinden kaynaklanır. Tedavi sırasında direnç gelişmez.
4. Farmakoloji. Oral uygulamadan sonra emilim tamamlanır. İlaç, glomerüler filtrasyon ile hızla elimine edilir. İlacın varlığı idrarı lekeler kahverengi renk.
5. İstenmeyen etkiler.
A. Gastrointestinal bozukluklar. Bu yan etkiler mide bulantısı, kusma ve ishali içerir. Makrokristal form daha iyi tolere edilir. Gıda veya süt ile alınması bu semptomları hafifletir.
B. Akut pnömonit. Bunlar ciddi komplikasyonlardır. Uzun süreli tedavi gören hastalarda interstisyel fibroz gibi diğer pulmoner etkiler ortaya çıkabilir.
C. Nörolojik problemler. Baş ağrısı, baş dönmesi, nistagmus ve demiyelinizasyonlu (düşen ayak) polinöropatiler gibi nörolojik etkiler gelişebilir.
D. Hemolitik anemi. İlaç, glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği olan hastalarda, yenidoğanlarda ve hamile kadınlarda kontrendikedir.
Omocha kahvesini renklendirir.
Furazolidon. Uygulama: enfeksiyonlar ince bağırsak Salmonella, migella, giardia'nın neden olduğu.

Etki mekanizması: metronidazol mikrobiyal hücreye nüfuz eder, aktif metabolitlere indirgenir, bunlar: 1) DNA sentezini inhibe eder; 2) DNA'nın yapısını bozar. Protozoa ve anaeroblara karşı belirgin bir etkiye sahiptir. İyi emilir, yaygın olarak dağılır, beyin omurilik sıvısına nüfuz eder.
Belirteçler. Anaerobik ve karışık enfeksiyonlar (vajinit, enterokolit, beyin apsesi, kalın bağırsağın ameliyat öncesi hazırlanması).
Yan etkiler: mide bulantısı, ishal, stomatit, periferik sinir hasarı.
Etkileşimler. Alkolle birlikte alındığında teturam benzeri etki.
Kinoksalin türevleri.

Spektrum geniştir.
Uygulama: şiddetli cerahatli enfeksiyonlar, sadece hastane ortamında.
Kontrendikasyonlar: çocuklar.
Yan etkiler: hazımsızlık, baş dönmesi, titreme, konvülsiyonlar.


Sentetik antimikrobiyaller

Sülfanilamid müstahzarları

kinolon türevleri.

Farklı kimyasal yapıdaki sentetik antibakteriyel maddeler: nitrofuran, nitroimidazol ve 8-hidroksikinolin türevleri

Sülfanilamid müstahzarları

Sülfonamidler, pratik tıpta uygulama bulan ilk geniş spektrumlu kemoterapötik ilaçlardı.

Streptositin antimikrobiyal özelliklerinin 1935 yılında keşfedilmesinden sonra, bugüne kadar yaklaşık 6.000 sülfanilamid maddesi sentezlendi ve üzerinde çalışıldı. Bunlardan yaklaşık 40 bileşik tıbbi uygulamada kullanılmaktadır. hepsinde var genel mekanizma eylemler ve antimikrobiyal aktivite spektrumunda birbirinden çok az farklılık gösterir. Bireysel ilaçlar arasındaki farklar, etkinin gücü ve süresi ile ilgilidir.

Sülfanilamid ilaçları, çeşitli kokların (streptokok, pnömokok, meningokok, gonokok), bazı çubukların (dizanteri, şarbon, veba), kolera vibrio, trachoma virüsü. Sülfonamidlere karşı daha az duyarlı olan stafilokoklar, Escherichia coli, vs.'dir.

Kimyasal olarak, sülfa ilaçları zayıf asitlerdir. Oral olarak alındıklarında esas olarak midede emilirler ve iyonize olurlar. alkali ortam kan ve dokular.

Sülfonamidlerin kemoterapötik etkisinin mekanizması, hayati aktiviteleri için gerekli olan maddenin - para-aminobenzoik asit (PABA) mikroorganizmalar tarafından emilmesini engellemeleridir. PABA'nın mikrobiyal hücreye katılmasıyla, hücrelerin (büyüme faktörleri) büyümesini ve gelişmesini sağlayan folik asit ve metiyonin sentezlenir. Sülfonamidlerin PABA ile yapısal benzerliği ve büyüme faktörlerinin sentezini geciktirme yolları vardır, bu da mikroorganizmaların gelişiminin bozulmasına yol açar (bakteriyostatik etki).

PABA ile bir sülfanilamid ilacı arasında rekabetçi bir antagonizma vardır ve antimikrobiyal etkinin ortaya çıkması için mikrobiyal ortamdaki sülfanilamid miktarının PABA konsantrasyonunu önemli ölçüde aşması gerekir. Mikroorganizmaları çevreleyen ortam çok fazla PABA veya folik asit (irin varlığı, doku bozunma ürünleri, novokain) içeriyorsa, sülfonamidlerin antimikrobiyal aktivitesi önemli ölçüde azalır.

İçin başarılı tedavi bulaşıcı hastalıklar, hastanın kanında yüksek konsantrasyonlarda sülfanilamid preparatları oluşturmak gerekir. Bu nedenle, tedavi, ilk artan dozdan (yükleme dozu) itibaren reçete edilir, ardından gerekli konsantrasyon, tüm tedavi süresi boyunca ilacın tekrarlanan enjeksiyonları ile korunur. İlacın kandaki yetersiz konsantrasyonları, dirençli mikroorganizma suşlarının ortaya çıkmasına neden olabilir. Sülfanilamid preparatları ile tedavinin bazı antibiyotiklerle (penisilin, eritromisin) ve diğer antimikrobiyal ajanlarla kombine edilmesi tavsiye edilir.

Sülfonamidlerin yan etkileri, alerjik reaksiyonlar (kaşıntı, döküntü, ürtiker) ve lökopeni ile kendini gösterebilir.

İdrar asidik olduğunda, bazı sülfonamidler çökelir ve idrar yolunun tıkanmasına neden olabilir. Bol miktarda içecek (tercihen alkali) atanması, böbreklerden kaynaklanan komplikasyonları azaltır veya önler.

Etki süresine göre, sülfa ilaçları üç gruba ayrılabilir:

1) kısa süreli ilaçlar (streptocid, norsulfazol, sülfasil, etazol, urosulfan, sulfadimezin; günde 4-6 kez reçete edilir);

2) orta süreli etki (sülfazin; günde 2 kez reçete edilir);

3) uzun etkili (sülfapiridazin, sülfadimetoksin vb.; günde 1 kez reçete edilirler);

4) ultra uzun etkili bir ilaç (sülfalen; yaklaşık 1 hafta)

İyi emilen ilaçlar gastrointestinal sistem ve stabil kan konsantrasyonları sağlayan (sulfadimezin, norsulfazol, uzun etkili ilaçlar), pnömoni, menenjit, gonore, sepsis ve diğer hastalıkların tedavisinde endikedir.

Yavaş ve zayıf bir şekilde emilen ve bağırsakta yüksek konsantrasyonlar oluşturan sülfonamidler (ftalazol, phtazin, sulgin, vb.), bağırsak enfeksiyonlarının tedavisinde endikedir: dizanteri, enterokolit, vb.

Böbrekler tarafından değişmeden hızla atılan ilaçlar (urosulfan, etazol, sülfasil vb.) Ürolojik hastalıklar için reçete edilir.

Sülfonamidlerin atanması kontrendikedir ciddi hastalıklar hematopoietik organlar, alerjik hastalıklar, sülfanilamide aşırı duyarlılık, hamilelik sırasında (muhtemelen teratojenik etki).

Bazı sülfonamidlerin trimetoprim ile bir arada kombinasyonu dozaj formuçok etkili yaratmayı mümkün kıldı antimikrobiyaller: bactrim (biseptol), sülfaton, lidaprim, vb. Bactrim, sülfametoksazol ve trimetoprim içeren tabletlerde mevcuttur. Her biri ayrı ayrı bakteriyostatik etkiye sahiptir ve kombinasyon halinde, sülfanilamid ilaçlara dirençli olanlar da dahil olmak üzere gram-pozitif ve gram-negatif mikroplara karşı güçlü bir bakterisidal aktivite sağlarlar.

Bactrim en çok solunum sistemi, idrar yolu, gastrointestinal sistem, septisemi ve diğer bulaşıcı hastalıkların enfeksiyonlarında etkilidir.

Bu ilaçları kullanırken, mümkündür yan etkiler: mide bulantısı, kusma, ishal, alerjik reaksiyonlar, lökopeni ve agranülositoz. Kontrendikasyonlar: sülfonamidlere aşırı duyarlılık, hematopoietik sistem hastalıkları, gebelik, bozulmuş böbrek ve karaciğer fonksiyonu.

Hazırlıklar:

Streptosit (Streptocidum)

Günde 0,5 - 1,0 g 4 - 6 kez içinde atayın.

Daha yüksek dozlar: tek - 2.0 g, günlük - ?.0 g.

Serbest bırakma formu: toz, 0.3 ve 0.5 g'lık tabletler.

Norsülfazol (Norsülfazolum)

Günde 0,5 - 10 g 4 -6 kez içinde atayın. İnfüzyon başına 0.5-1.2 g oranında bir norsülfazol-sodyum çözeltisi (%5-10) intravenöz olarak enjekte edilir.

Daha yüksek dozlar: tek - 2.0 g, günlük - 7.0 g.

Depolama: B listesi; iyi kapatılmış bir kapta.

Sülfadimezin (Sulfadimezinum)

Günde 3-4 kez 1.0 g içinde atayın.

Daha yüksek dozlar: tek - 2.0 g, günlük 7.0 g.

Depolama: B listesi; ışıktan korunan bir yerde.

Urosulfan (Urosulfanum)

Günde 0,5 - 1,0 g 3 - 5 kez içinde atayın.

Daha yüksek dozlar: tek - 2 g, günlük - 7 g.

Depolama: B listesi; iyi kapatılmış bir kapta.

Ftalazol (Phthalazolum)

Günde 3 - 4 kez 1 - 2 g içinde atayın.

Daha yüksek dozlar: tek - 2.0 g, günlük - 7.0 g.

Serbest bırakma formu: toz. 0.5 g'lık tabletler.

Depolama: B listesi; iyi kapatılmış bir kapta.

Sülfasil - sodyum (Sülfasil - natrium)

Günde 3 - 5 kez 0,5 - 1 g içinde atayın. Göz muayenehanesinde %10-2 - 3'lük solüsyon veya merhem şeklinde kullanılır.

Daha yüksek dozlar: tek - 2 g, günlük - 7 g.

Serbest bırakma formu: toz.

Depolama: liste B.

Sülfadimetoksin (Sülfadimetoksin)

Günde 1 - 2 g 1 kez içinde atayın.

Serbest bırakma formu: 0.2 ve 0.5 g'lık toz ve tabletler.

Bactrim (Dfctrim)

Eşanlamlı: biseptol.

Serbest bırakma formu: tabletler.

Tarif Örnekleri

Rp. Sekme Streptosid 0,5 N 10

DS Günde 4-6 kez 2 tablet alın

Rp.: Sol. Norsülfazoli - sodyum %5 - 20 ml

DS 10 gün intravenöz olarak günde 1-2 kez uygulayın

Rp.: Ung. Sülfasil - sodyum %30 - 10.0

DS Göz merhemi. Alt göz kapağının arkasına günde 2-3 kez uzanın.

Rp.: Sol. Sülfasil - sodyum %20 - 5 ml

DS Gözyaşı. Günde 3 kez 2 damla uygulayın.

Rep.: Sekme. Urosulfani 0,5 N 30

DS Günde 3 kez 2 tablet alın

kinolon türevleri

Kinolon türevleri arasında nalidiksik asit (nevigramon, siyahlar) bulunur. Gram negatif mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonlarda etkilidir. Esas olarak idrar yolu enfeksiyonlarında kullanılır. İlaca duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enterokolit, kolesistit ve diğer hastalıklar için kullanılabilir. diğerlerine dayanıklı dahil antibakteriyel ilaçlar. Günde 3 - 4 kez 0,5 - 1 g içinde atayın. İlacı kullanırken mide bulantısı, kusma, ishal, baş ağrısı, alerjik reaksiyonlar mümkündür. İlaç, ilk 3 ayda karaciğer, böbreklerin işlevinin ihlali durumunda kontrendikedir. Hamilelik ve 2 yaşından küçük çocuklar.

Son zamanlarda yapısında flor atomları içeren kinolon türevleri olan florokinolonlar büyük ilgi görmektedir. Bu tür ilaçların önemli bir kısmı sentezlenmiştir: siprofloksasin, norfloksasin, pefloksasin, lomefloksasin, ofloksasin. Oldukça aktif geniş spektrumlu antibakteriyel maddelerdir. Gonococci, E. coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, Chlamydia gibi gram-negatif bakteriler üzerinde bakterisidal etkiye sahiptirler. Gram pozitif bakterilere karşı daha az aktiftirler. DNA replikasyonuna ve RNA oluşumuna müdahale ederler. Florokinolonlar gastrointestinal sistemden iyi emilir. Çoğu dokuya nüfuz eder. İdrar yolu, solunum yolu, gastrointestinal sistem enfeksiyonlarında kullanılırlar. Florokinolonlara tolerans nispeten yavaş gelişir. Yan etkiler arasında dispeptik bozukluklar, deri döküntüleri, alerjik reaksiyonlar, baş ağrısı, uykusuzluk, ışığa duyarlılık sayılabilir. Hamile ve emziren kadınlarda ve ayrıca 18 yaşın altındaki hastalarda kontrendikedir.

Yeni florokinolonların yaratılmasındaki önemli yönlerden biri, gram-pozitif bakteriler, özellikle pnömokoklar üzerindeki antimikrobiyal etkiyi arttırmaktır. Bu ilaçlar arasında moksifloksasin, levofloksasin bulunur. Ek olarak, bu ilaçlar klamidya, mikoplazmalar, ürelazmalar, anaeroblara karşı aktiftir. İlaçlar günde 1 kez reçete edilir, enteral olarak uygulandığında etkilidirler. URT enfeksiyonlarının patojenlerine karşı çok etkilidirler, Mycobacterium tuberculosis'e karşı bile aktiftirler.

Ofloksasin (Ofloksasin)

Günde 2 kez 0.2 g içinde atayın.

Serbest bırakma formu: 0.2 g'lık tabletler.

Depolama: B listesi; ışıktan korunan bir yerde.

Siprofloksasin (Siprofloksasin)

İç ve iç / 0,125-0,75 gr.

Serbest bırakma formu: 0.25'lik tabletler; 0,5 ve 0,75 gr; 50 ve 100 ml'lik infüzyonlar için %0,2'lik solüsyon; 10 ml'lik ampullerde %1'lik çözelti (seyreltme için).

Moksifloksasin (Moksifloksasin)

0.4g içinde.

Serbest bırakma formu: 0.4 g'lık tabletler

Sentetik antibakteriyel maddeler: nitrofuran, nitroimidazol ve 8-hidroksikinolin türevleri

Nitrofuran türevleri arasında furatsilin, furazolidon vb.

Furacilin birçok gram-pozitif ve gram-negatif mikrop üzerinde etkilidir. Haricen solüsyonlarda (%0.02) ve merhemlerde (%0.2) cerahatli iltihaplı süreçlerin tedavisi ve önlenmesi için kullanılır: yaraları, ülserleri, yanıkları yıkamak, göz pratiğinde vb. İçeride bakteriyel dizanteri tedavisi için reçete edilir. Furacilin de güncel uygulama doku tahrişine neden olmaz ve yara iyileşmesini destekler.

Yutulduğunda bazen mide bulantısı, kusma, baş dönmesi ve alerjik reaksiyonlar görülür. Böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda, furatsilin oral olarak reçete edilmez.

Nitrofuran türevlerinden furadonin ve furagin idrar yolu enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılmaktadır. Oral olarak reçete edilirler, oldukça hızlı emilirler ve böbrekler tarafından önemli miktarda atılırlar, idrar yollarında bakteriyostatik ve bakterisidal etkinin tezahürü için gerekli konsantrasyonları oluştururlar.

Furazolidon, furatsilin ile karşılaştırıldığında daha az toksiktir ve bakteriyel dizanteri, tifo ateşi ve gıda zehirlenmesine neden olan Escherichia coli'ye karşı daha aktiftir. Ek olarak, furazolidon Giardia ve Trichomonas'a karşı da aktiftir. Furazolin, gastrointestinal sistem enfeksiyonları, giardiasis kolesistit ve trichomoniasis'in tedavisinde oral olarak kullanılır. Yan etkilerden bazen dispeptik bozukluklar ve alerjik reaksiyonlar görülür.

Nitroimidazol türevleri, metronidazol ve tinidazol içerir.

Metronidazol (Trichopolum) - trichomoniasis, giardiasis, amoebiosis ve protozoanın neden olduğu diğer hastalıkları tedavi etmek için yaygın olarak kullanılır. Son zamanlarda, metronidazolün gastrik ülserlerde Helicobacter pylori'ye karşı oldukça etkili olduğu bulunmuştur. İçeride, parenteral olarak ve fitiller şeklinde atayın.

Yan etkiler: mide bulantısı, kusma, ishal, baş ağrısı.

Kontrendikasyonlar: gebelik, emzirme, hematopoez. Alkollü içeceklerin alımı ile uyumsuz.

Tinidazol (Tinidazol). Yapısı, endikasyonları ve kontrendikasyonları ile metronidazole yakındır. Her iki ilaç da tabletlerde mevcuttur. Depolama: liste B.

Nitroksolin (5 - NOC), gram-pozitif, gram-negatif mikropların yanı sıra bazı mantarlara karşı antibakteriyel etkiye sahiptir. Diğer 8-hidroksikinolin türevlerinden farklı olarak 5-NOC, gastrointestinal sistemden hızla emilir ve değişmeden böbrekler yoluyla atılır. İdrar yolu enfeksiyonlarında kullanılır.

İntestopan, akut ve kronik enterokolit, amipli ve basilli dizanteri için kullanılır.

Quiniofon (Yatren) esas olarak amipli dizanteri için ağızdan kullanılır. Bazen romatizma için kas içinden reçete edilir.

Hazırlıklar…

Furacilin (Furacilinum)

0.02 sulu solüsyon şeklinde haricen uygulanır, %0.066 alkol solüsyonu ve %0.2 merhem.

İçeride günde 4-5 kez 0.1 g belirleyin.

İçeride daha yüksek dozlar: tek - 0.1 g, günlük - 0.5 g.

Serbest bırakma formu: toz, 0.1 g'lık tabletler.

Depolama: B listesi; ışıktan korunan bir yerde.

Furazolidon

Günde 3-4 defa 0.1 - 0.15 gr içeride uygulanır. 1:25.000'lik çözümler haricen uygulanır.

İçeride daha yüksek dozlar: tek - 0.2 g, günlük - 0.8 g.

Serbest bırakma formu: toz ve 0.05 g'lık tabletler.

Depolama: B listesi; korunaklı bir yerde.

Nitroksolin (Nitro, 25.02.2014 eklendi

Sülfonamidlerin etki mekanizması; uygulamalarının avantajları: düşük toksisite, düşük fiyatlar, bakteriyostatik antimikrobiyal etki. Nitrofuran türevleri, oksikinolin ve tiyosemikarbazonun amacı, yan etkileri ve kontrendikasyonları.

sunum, 11/02/2014 eklendi

Akılcı kemoterapinin ilkeleri ve ayrıca ilaç seçimini etkileyen ana faktörler: antibiyotikler, sülfanilamid ve çeşitli kimyasal yapılara sahip antibakteriyel maddeler, antisifilitik. biyosentetik penisilinler.

sunum, 25.10.2014 eklendi

İşlev bozukluklarının düzeltilmesi için ilaçlar üreme sistemi. Kadın ve erkek seks hormonlarının müstahzarları ve bunların sentetik analogları. Cinsiyet hormonlarının ilaçlarının sınıflandırılması. Hormonal preparatların salınım şekli ve etki mekanizması.

sunum, 03/15/2015 eklendi

Genel özellikleri yatıştırıcı ilaçlar, sınıflandırılması ve etki mekanizmaları. Kullanım, yan etkiler ve kontrendikasyonlar için ana endikasyonlar. Benzodiazepin türevleri, antinevrotik etkiye sahip ilaçlar, bir grup kombine ilaç.

sunum, 28.04.2012 eklendi

Sülfa ilaçlarının sınıflandırılması. Aromatik amino grubuna bağlı reaksiyonlar. Fiziksel ve kimyasal tanımlama yöntemleri. Nitritometri, nötralizasyon, susuz titrasyon, asit ölçümü, iyot klormetrisi, bromatometri. Saflık testleri.

dönem ödevi, 07/01/2014 eklendi

p-Aminofenol, p-Aminobenzoik ve p-Aminosalisilik asitler, bunların türevleri. Parasetamolün özellikleri ve kullanım özellikleri. Anestezin ve novokain ve anestezik etkilerinin gücü. Sülfanilamidin (streptosit) antimikrobiyal aktivite spektrumu.

sunum, 19.05.2015 eklendi

Ders çalışıyor ilaçlar"antibiyotikler" genel adı altında. Antibakteriyel kemoterapötik ajanlar. Antibiyotiklerin keşfinin tarihi, etki mekanizmaları ve sınıflandırılması. Antibiyotik kullanımının özellikleri ve yan etkileri.

dönem ödevi, 10/16/2014 eklendi

Anestezi için inhalasyon ilaçları kullanma yöntemleri. Klinik Uygulama sülfa ilaçları, nörolepsi ve analjezi. Veteriner hekimlikte inhalasyon anestezisinin değeri. Anestezi yöntemlerinin cerrahi pratikte uygulanması.

özet, 04/10/2014 eklendi

20. yüzyılın ortalarında polimer kimyasının hızlı gelişimi. Modern cerrahi sütür materyali için gereksinimler. Sentetik polimer bandajlar. Protez kalp kapakları. Sentetik eklemler, kemikler ve deri. Sentetik damar protezleri.

Etkisinin bir kısmı, polimerizasyonun bloke edilmesinden ve sonuç olarak hassas bakteri hücrelerinde DNA sentezinin baskılanmasından kaynaklanmaktadır. Bu ilaçlar esas olarak idrar yolu, gastrointestinal sistem vb. bulaşıcı hastalıklar için kullanılır.

sınıflandırma:

1. Sülfonamidler.

2. Kinolon türevleri.

3. Nitrofuran türevleri.

4. 8-hidroksikinolin türevleri.

5. Kinoksalin türevleri.

6. Oksazolidinonlar.

Sülfonamidler. Hareket mekanizması. Sınıflandırma ve özellikler. Sülfa ilaçları ile tedavinin temel prensipleri.

Sülfonamidler, sülfanilik asit amidin türevleri olarak düşünülebilir.

Sülfonamidler mikroorganizmalar üzerinde bakteriyostatik etkiye sahiptir. Sülfonamidlerin bakteriyostatik etkisinin mekanizması, para-aminobenzoik asit (PABA) ile yapısal benzerliğe sahip olan bu maddelerin, mikroorganizmalar için bir büyüme faktörü olan folik asit sentezi sürecinde onunla rekabet etmesidir.

Sülfonamidler, dihidropteroat sentetazı rekabetçi bir şekilde inhibe eder ve ayrıca para-aminobenzoik asidin dihidrofolik aside dahil edilmesini önler. Dihidrofolik asit sentezinin ihlali, pürin ve pirimidin bazlarının sentezi için gerekli olan tetrahidrofolik asit oluşumunu azaltır. Sonuç olarak, nükleik asitlerin sentezi bastırılır, bu da m / o'nun büyümesinin ve çoğalmasının engellenmesine yol açar.

Uzun süreli kullanım m / o direncine yol açar. Sülfonamidler, nokardia, toksoplazma, klamidya, aktinomisetlere karşı aktivitelerini korumuştur.

sınıflandırma:

1 - emici eylem için(gastrointestinal sistemden iyi emilir, tüm dokulara dağılır, BBB'den geçer, plasentada birikir)

Kısa işlem (<10ч) – сульфаниламид, стрептоцид, сульфатиазол, этазол, уросульфан, сульфадимедин.

Orta etkili (10-24 saat) - sülfadiazin, sülfazin, sülfametoksazol

Uzun etkili (24-48 saat) - sülfamonometoksin

Süper uzun etkili (48 saatten fazla) - sülfametoksipirazin, sülfalen

Sülfonamidlerin vücutta dönüştürülmesinin ana yolu, karaciğerde meydana gelen asetilasyondur. Farklı ilaçlar için asetilasyon derecesi aynı değildir. Asetillenmiş metabolitler farmakolojik olarak inaktiftir. Asetillenmiş metabolitlerin çözünürlüğü, idrarda kristal oluşumuna (kristalüri) yol açabilen ana sülfonamidlerinkinden önemli ölçüde daha kötüdür. Sülfonamidler ve metabolitleri esas olarak böbrekler tarafından atılır.

2 - etkili sülfonamidler bağırsak lümeninde(gastrointestinal sistemden zayıf bir şekilde emilir ve bağırsak lümeninde yüksek konsantrasyonlar oluşturur) - ftalilsülfatiyazol (ftalazol), sülfaguanidin (sulgin).


Bağırsak enfeksiyonlarının (dizanteri, enterokolit) tedavisi veya önlenmesi için, iyi emilen ilaçlarla (etazol) birlikte reçete edilir. B grubu vitaminleri reçete edilmelidir, tk. Bu vitaminlerin sentezinde yer alan Escherichia coli'nin büyümesi baskılanır.

3 - yerel kullanım için– sülfasetamid (albucid), gümüş sülfadiazin, gümüş sülfotiyazol (argosülfan)

4 - sülfanilamid ve salisilik asidin kombine müstahzarları– sülfosalazin, salazodin, salazodimetoksin

5 - sülfanilamidin trimetoprim ile kombine müstahzarları- kotrimazol (baktrim, biseptol), lidaprim, sülfaton, poteseptil.

Spesifik olmayan ülseratif kolit ve Crohn hastalığı için kullanılır. BBB'den iyi nüfuz ederler. İdrarla atılır. Solunum ve idrar yolu enfeksiyonlarında, cerrahi ve yara enfeksiyonlarında kullanılır.

Ters tepkiler

Alerjik reaksiyonlar: ateş, deri döküntüsü, kaşıntı, Stevens-Johnson ve Lyell sendromları

Hematolojik reaksiyonlar: lökopeni, agranülositoz, hipoplastik anemi, trombositopeni.

Karaciğer: hepatit, toksik distrofi.

merkezi sinir sistemi: baş ağrısı, baş dönmesi, konfüzyon, oryantasyon bozukluğu, halüsinasyonlar, depresyon.

GİT: karın ağrısı, iştahsızlık, mide bulantısı, kusma, ishal, psödomembranöz kolit.

böbrekler: kristalüri, hematüri, tübüler nekroz.

Tiroid: disfonksiyon, guatr.

Belirteçler

Nokardiyoz, Toksoplazmoz, Sıtma, Veba Önleme, Yanıklar. Trofik ülserler. Yatak yaraları.

Kontrendikasyonlar

Sülfa ilaçlarına alerjik reaksiyonlar. 2 aylıktan küçük çocuklarda kullanılmamalıdır. İstisna, konjenital toksoplazmozdur. Böbrek yetmezliği. Şiddetli karaciğer disfonksiyonu.

Sülfonamidler mikroorganizmalar üzerinde bakteriyostatik etkiye sahiptir. Sentetik antimikrobiyallerin etki mekanizmaları Şekil 1'de gösterilmektedir. 8.2.

Yapısal olarak para-aminobenzoik aside (PABA) benzer olan sülfonamidler, üreme ve gelişme için temel olan nükleik asitlerin sentezi için gerekli olan folik asit sentezi sürecinde PABA'nın yerini alan rekabetçi antagonistleri haline gelir. herhangi bir hücre. İnsan hücrelerinin kendileri folik asit sentezlemezler, bu nedenle pratik olarak sülfonamidlerin etkisine karşı duyarsızdırlar. PABA (kan, irin) içeriği yüksek ortamlarda sülfonamidlerin antibakteriyel aktivitesi azalır. Sülfonamidlerin etkisi, folik asit veya sentezinde yer alan maddelerle (metiyonin) birleştirildiğinde, parçalanması PABA (novokain) salan ilaçlarla birlikte kullanıldığında azalır.

Pirinç. 8.2.

Sülfonamidlerin etkisini artırır trimetoprim, folik asitten folinik asit oluşumunun önlenmesi. Trimetoprim ve sülfonamidlerin eş zamanlı olarak atanmasıyla, mikroorganizmalardaki nükleik asitlerin biyosentez süreçleri aynı anda iki aşamada (folik ve folinik asitlerin oluşum aşaması) bloke edilir. Trimetoprim'in sülfonamidlerle eşzamanlı kullanımı ile mikroorganizmaların sülfonamidlere karşı direncinin gelişimi yavaşlar. Kombine preparatlar (baktrim, biseptol, groseptol, septrim, sumetrolim, vb.) daha geniş bir etki spektrumuna sahiptir, bakterisidal etki gösterir ve sülfonamidlere dirençli mikroorganizmalara karşı aktiftir.

Kısa etkili sülfanilamid streptosit. Uzun etkili sülfonamidler sülfalen, sülfadimetoksin, sülfapiridazin- Sindirim sisteminden iyi emilir. Trimetoprim içeren kombine müstahzarlar pnömoni, sepsis, menenjit, gonore için kullanılabilir. Yara enfeksiyonlarının önlenmesi ve tedavisi için cerahatli enfeksiyonlarda (bademcik iltihabı, fronküloz, apseler, otit, sinüzit) kullanılırlar.

CT'den zayıf bir şekilde emilen sülfonamidler ( ftalazol, sulgin, phtazin) sadece sülfonamidlere duyarlı mikrofloranın neden olduğu gastrointestinal enfeksiyonların tedavisinde kullanılır: bakteriyel dizanteri, gastroenterit, gıda zehirlenmesi.

Topikal kullanım için antibakteriyel maddeler - gümüş sülfazin("Flammazin") - Gr + ve Gr - mikroorganizmaların neden olduğu enfekte yanıkların ve diğer cilt lezyonlarının tedavisinde etkilidir. sülfasil sodyum("Albucid") oftalmolojide konjonktivanın bakteriyel lezyonları - akut konjonktivit için göz damlası şeklinde kullanılır.

Sülfonamidlerin yan etkileri, alerjik reaksiyonlar (çoğunlukla kaşıntı, ürtiker), dispeptik semptomlar ve bozulmuş böbrek fonksiyonu ile kendini gösterir. Sülfonamidler ve vücuttaki metabolik ürünleri böbrekler yoluyla atıldıklarında kristaller şeklinde çökelebilir ve kristalüriye neden olabilir. Asidik bir ortamda sülfonamidlerin çözünürlüğü önemli ölçüde azaldığından, idrarın asidik reaksiyonu oluşumuna katkıda bulunur. Kristalüriyi önlemek için hastalara bol miktarda alkali su (alkali maden suları - Borjomi vb., sodyum bikarbonat çözeltileri) içmeleri önerilir. Sülfonamidler bazen anemi, lökopeni, nörite de neden olabilir.

Florokinolonlar - belirgin antimikrobiyal aktiviteye sahip bir grup tıbbi madde. siprofloksasin("Sifloklar", "Tsiprobay"), pefloksasin("Abaktal"), ofloksasin("Tarivid"), norfloksasin("Noroksin"), lomefloksasin, levofloksasin, sparfloksasin, moksifloksasin, sitafloksasin, gatifloksasin, trovafloksasin geniş bir aktivite yelpazesine sahiptir. Etki mekanizması, bakteriyel DNA girazın baskılanması ile ilişkilidir. Bu grubun müstahzarları gram-pozitif ve gram-negatif, aerobik ve anaerobik mikroorganizmalar, klamidya, mikoplazmalar, lejyonella, mikobakterilere karşı aktiftir. Florokinolonların etkisine duyarlı, Gy çubuklar: enterobacteria, campylobacter, escherichia, salmonella, çentikler, morganella, shigella, vibrio, proteus (mirabelle ve vulgaris dahil), klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, hemofilik bacillus influenza, moraxella catarralis, pasteurella, brusella, neisseria , tüm stafilokok türleri.

Birinci neslin müstahzarları, çok çeşitli gram-negatif aerobik mikroorganizmalara (çoklu dirençli olanlar dahil) ve Staphylococcus aureus'a karşı aktiftir. Siprofloksasin, ofloksasin ve lomefloksasin, Mycobacterium tuberculosis ve cüzzamın büyümesini engeller. Birinci nesil ilaçların dezavantajı, pnömokoklara, klamidyaya, mikoplazmalara ve anaeroblara karşı düşük aktiviteleridir.

II ve III kuşak florokinolonlar, gram-negatif mikroorganizmalar (Pseudomonas aeruginosa hariç) üzerindeki etkileri açısından I kuşak müstahzarlarından daha aşağı değildir. Levofloksasin, sparfloksasin, moksifloksasin ve sitafloksasin, gram-pozitif bakterilerin topoizomerazına karşı artan bir afinite ve sonuç olarak daha yüksek antibakteriyel aktivite ile ayırt edilirler, bu nedenle "solunum florokinolonları" olarak sınıflandırılırlar.

III kuşak ilaçlar, birinci kuşak florokinolonların etkisine dirençli olanlar da dahil olmak üzere, spor oluşturmayan anaeroblara karşı etkilidir. Gram-negatif aerobik mikroorganizmalara karşı aktivite açısından, siprofloksasinden daha düşüktürler. Gatifloxacin, tüberküloz için kombinasyon tedavisine dahil edilmek üzere umut verici bir ilaç olarak kabul edilir. Tüm florokinolonlar β-laktamaz gram negatif ve gram pozitif bakterilere dirençlidir, ancak sadece trovafloksasin ve moksifloksasin metisiline dirençli stafilokoklara karşı etkilidir. Florokinolon mantarlar, virüsler, treponema ve protozoaların çoğuna karşı dirençlidir. Florokinolonların immünomodülatör bir etkiye sahip olduğuna, nötrofillerin fagositik aktivitesini arttırdığına dair kanıtlar vardır.

Komplike olmayan idrar yolu enfeksiyonlarında, komplike olmayan akut bel soğukluğunda, ciddi solunum sistemi enfeksiyonlarında ve osteomiyelitte kullanılırlar.

İlaçlar kemik dokusuna iyi nüfuz eder, bu nedenle çocuklarda iskelet oluşumu tamamlanana kadar kullanılmazlar. Alerjik reaksiyonlar, gastrointestinal sistem ve karaciğer, merkezi sinir sistemi, kardiyovasküler, hematopoietik sistemlerden kaynaklanan yan etkiler bu grup ilaçların kullanımını sınırlar.

Sentetik antimikrobiyal ajanların dozları ve yan etkileri tabloda verilmiştir. 8.5.

Tablo 8.5

Sentetik antimikrobiyaller: dozlar ve yan etkiler

İlaç

Yetişkinler için dozlar

Yan etkiler

Florokinolonlar

Pefloksasin
  • ağızdan 400 mg
  • 1 kez / gün

%2,6'da iptal etme ihtiyacı; mide bulantısı (%3,7), ishal (%1,4), baş ağrısı (%3,2), baş dönmesi (%2,3), uykusuzluk, ajitasyon, ışığa duyarlılık (%2,4)

siprofloksasin
  • 250-500 mg ağızdan günde 2 kez;
  • 12 saatte bir 250–500 mg IV

Toplamda %11; %4 oranında iptal etme ihtiyacı; mide bulantısı (%3), ishal (%1), uykusuzluk (%3), baş ağrısı (%1), baş dönmesi (%1); nadiren (%1'de); artralji, döküntü, Stevens-Johnson sendromu, artmış AsAT, eozinofili, hematüri; hayvan deneylerinde - artronatia

Levofloksasin

250 mg ağızdan günde bir kez

%3,5 oranında iptal etme ihtiyacı; gastrointestinal disfonksiyon (%1.5); mide bulantısı, ishal, kusma, karın ağrısı; nörolojik bozukluklar (%0.4); baş ağrısı, ajitasyon, uykusuzluk, kabuslar, psikoz (çok seyrek); aşırı duyarlılık (%0.6): döküntü, anjiyoödem; eklem ağrısı (%1'den az), interstisyel nefrit (%1'den az), artmış AST (%1,7), alkalin fosfataz (%0,8), kreatinin (%1,1), lökopeni (%0,4); > 1 g / gün dozda idrarın ana reaksiyonu ile kristalüriye (% 30) neden olur; hayvan çalışmalarında kıkırdak hasarına ve artropatiye neden olur

Farklı grupların hazırlıkları

Trimetoprim/sülfametoksazol

Ağız yoluyla (idrar yolu enfeksiyonları, orta kulak iltihabı): 160/800 mg 2 kez / gün;

Teorik olarak, çoğu henüz gözlemlenmemiş olsa da, sülfonamidlere özgü tüm yan etkiler mümkündür. Toplamda, %10–33. Döküntü (makülopapüler, morbilliform, ürtiker); disfonksiyon

IV: 6 veya 12 saatte bir 8 mg/kg/gün; şigellozlu - 6 saatte bir 2,5 mg / kg (GO infüzyonu - 90 dakika)

Gastrointestinal sistem (%3): bulantı, kusma, ishal, glossit, kara dil, sarılık (nadiren); baş ağrısı, depresyon, halüsinasyonlar (nadir), böbrek yetmezliği, nötropeni, trombositopeni, agranülositoz

Üroseptikler – yeterli konsantrasyon oluşturan antibakteriyel ilaçlar aktif içerik idrar ve genitoüriner sistemin dokularında. Üroseptikler sindirim sisteminden emilir, böbrekler yoluyla değişmeden atılır, idrarda önemli miktarlarda birikir ve bu nedenle idrar yolunun enfeksiyöz lezyonlarını (piyelonefrit, sistit, üretrit) tedavi etmek için kullanılır. Kontrendikasyonlara göre üroseptiklerin özellikleri ve yan etkiler tabloda verilmektedir. 8.6.

Tablo 8.6

Üroseptiklerin karşılaştırmalı özellikleri

İlaç

Kontrendikasyonlar

Yan etkiler

kinolonlar

nalidiksik asit("Nevigramon")

Bozulmuş karaciğer ve böbrek fonksiyonu, ateroskleroz, gebelik, iki yaşına kadar yaş

Dispeptik bozukluklar, baş ağrısı, baş dönmesi, alerjiler

pipemidik asit("Palin")

Bozulmuş karaciğer fonksiyonu, böbrek fonksiyonu, gebelik, çocukluk

Mide bulantısı, kusma, ishal, döküntü şeklinde alerjik reaksiyonlar

nitroksolin(5-nok)

Kinolin ilaçlarına aşırı duyarlılık, bozulmuş karaciğer ve böbrek fonksiyonu, katarakt, polinörit, gebelik

Dispeptik bozukluklar, alerjik cilt lezyonları, mide bulantısı, kusma, epigastrik ağrı, kolestaz, ishal, alerjiler, hematopoietik bozukluklar, ışığa duyarlılık, dispeptik bozukluklar, iyodizm (burun akıntısı, öksürük, deri döküntüsü, eklem ağrısı)

Nitrofuran türevleri

Nitrofurantoin("Aponitrofurantoin", "Furadonin")

Bozulmuş karaciğer ve böbrek fonksiyonu, glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği, gebelik, 1 aylıktan küçük çocuklar, aşırı duyarlılık

Alerjik reaksiyonlar, polinörit

Sülfanilamid türevleri ile kombinasyon halinde trimetoprim, ko-trimoksazol("Biseptol")

Şiddetli karaciğer bozuklukları, böbrekler, folik asit eksikliği, gebelik

Mide bulantısı, deri döküntüsü, lökopeni, trombositopeni, anemi

Bitkisel Üroseptikler

Tomurcuklar, yaprak özü, huş ağacı yaprakları; ayı üzümü yaprakları;

ot atkuyruğu ve Kanada altın başak; ekinezya purpurea kökleri olan rizomlar; meyan kökü (meyan kökü)

ödem böbrek yetmezliği veya kalp yetmezliği
benzer makaleler
Tartışmak:
Kişiler Proje ve baskı hakkında Web sitesinde reklam Site Haritası

2023 dvezhizni.ru. Tıbbi portal.