Šta je bolje za kašalj ili ambroksol. Jeftini analozi ACC ruskih i stranih proizvodnih uputstava i poređenje

ACC i Ambroxol su neki od najpopularnijih lijekova protiv kašlja. Razlika između sredstava leži u mehanizmu djelovanja. Neki pacijenti uzimaju oba lijeka u isto vrijeme kako bi se riješili kašlja 2 puta brže. Da, u medicini takvo pravilo funkcionira, ali ne uvijek, pa se raspravlja o tome koji lijekovi se mogu uzimati zajedno. Uostalom, ponekad upotreba lijekova sličnog učinka može samo pogoršati situaciju. Stoga se prije upotrebe uvijek treba posavjetovati sa svojim ljekarom.

Indikacije za upotrebu

S obzirom da su oba lijeka mukolitici, oni imaju niz bolesti s kojima se podjednako uspješno nose. U slučaju ACC i Ambroxola, to su:

  1. Upala pluća.
  2. Cistična fibroza.

Ambroksol se također koristi za sljedeće respiratorne lezije (u ovom slučaju sličan je bromheksinu):


Zauzvrat, ACC se često koristi za borbu protiv:

  • akutni ili kronični bronhitis;
  • traheitis;
  • emfizem pluća;
  • bronhijalna astma;
  • kronični ili akutni sinusitis;
  • upale srednjeg uha i drugih bolesti.
  1. Aktivni element je acetilcistein.
  2. Dodatno - natrijum benzoat, natrijum saharinat, prečišćena voda, aroma trešnje.

Sastav Ambroxol sirupa (providan i bezbojan):

  • aktivni sastojak - ambroksol hidrohlorid;
  • dodatno - sorbitol, glicerol, pročišćena voda, aroma maline.

Spržene šumeće tablete sastoje se od:

  1. Aktivni sastojak je ambroksol hidrohlorid.
  2. Dodatno - natrijum hidrocitrat, aspartam, limunska kiselina, aroma limuna.

Kako uzeti

  1. Širok spektar primjena.
  2. Veliki broj dozni oblici.
  3. Sigurna upotreba za sve uzraste.

ACC i Ambroxol se razlikuju po obliku oslobađanja, mehanizmu djelovanja, sastavu, postoje i slične karakteristike. Među njima:

  • sposobnost rastvaranja sputuma;
  • liječenje vlažnog kašlja;
  • ista lista kontraindikacija.

Ambroxol i ACC su kompatibilni, mogu se koristiti istovremeno. Ovi lijekovi se često propisuju zajedno, posebno kada je potrebno pojačati djelovanje ACC-a i nije poželjno dodatno propisivati ​​antibakterijske lijekove - Ambroxol će se uspješno nositi s tim zadatkom. Ako upotreba bilo kojeg od ova dva lijeka nije moguća, postoji niz analoga koji ih lako mogu zamijeniti. Među lijekovima sličnim ACC-u:


Umjesto ambroksola mogu se koristiti:

  1. Lazolvan.
  2. Flavamed.
  3. Ambrobene.

Oba lijeka dobro rade svoj posao, osiguravajući terapeutski efekat na sluznici grla, doprinose iskašljavanju sputuma. Zbog činjenice da je princip djelovanja gotovo identičan, kao i učinak na tijelo, njihova paralelna upotreba ne ostavlja sumnju u njenu efikasnost. Međutim, ove lijekove treba propisati samo ljekar. Samo stručnjak će moći odabrati pravu dozu i kontrolnu terapiju, kao i zamijeniti jedan od lijekova analognim ako je potrebno. Samoliječenje mukoliticima može pogoršati stanje pacijenta.

Kašalj je odgovor organizma na potpuno različite bolesti. respiratornog trakta, često upalne prirode. Ponekad prođe sam od sebe i ne zahtijeva pomoć izvana. Ali, sa oslabljenim imunološki sistem kašalj se dugo vuče, mučeći pacijenta i stvarajući mu mnogo neugodnosti.

Za liječenje upalnih patologija bronhopulmonalnog sistema postoji mnogo lijekova, od kojih je jedan ACC. Koristi se za liječenje suhog i vlažnog (mokrog) kašlja, kako kod odraslih tako i kod pedijatrije. ACC je siguran i popularan lijek koji je više puta dokazao svoju učinkovitost u borbi protiv viskoznog sputuma, ali zbog svoje visoke cijene jeftini analozi ACC-a postaju popularni. Farmakološka pripadnost - mukolitik, ATX kod: 05CB01.

Acetilcistein, glavna supstanca ACC-a, ima izraženo protuupalno, ekspektorantno, razrjeđivanje i antioksidativno djelovanje. Glavni zadatak lijeka je razrjeđivanje i uklanjanje sputuma koji se teško odvaja iz respiratornog trakta. Zahvaljujući čišćenju bronhija, uklanja se upala, eliminiše kašalj, zaštitna funkcija sluzokože.

ACC sa suhim kašljem je najtraženiji, tako da nema sumnje da li kupiti lijek ili ne. Potrebno je što je prije moguće pomoći bronhima da se očiste od ljepljivog sputuma, koji onemogućuje oporavak pacijenta. Kašalj ne može izbaciti takav sputum, pa će biti potrebni mukolitici. ACC i njegovi analozi, jeftini ili skuplji, omogućavaju bronhopulmonalnom sistemu da se riješi nakupljene sluzi i riješi kašlja.

Radi lakše upotrebe, lijek je dostupan u različite forme. Pacijenti mogu koristiti šumeće tablete, topli napitak (pripremljen od praha), rastvor (praškasta baza). Jedna od najnovijih inovacija Salutas Pharma GmbH (Njemačka) je gotov sirup, koji je dostupan u bocama od 100 i 200 ml.

By ukusnost ACC ima raznolikost. Postoje oblici sa aromom narandže, trešnje, limuna i kupine.

Djelovanje ACC-a javlja se prvog dana prijema, a drugi dan pacijenti primjećuju da imaju mokar sputum, a već imaju nešto za iskašljavanje. Osećaj stezanja, bola i drugo više neprijatnih simptoma smanjenje u grudima.

Koje se patologije liječe ACC-om?

Lijek se koristi za sve bolesti praćene nakupljanjem viskoznog, gustog i teško odvajajućeg sputuma u bronhima. Ove patologije uključuju:

  • akutni i kronični bronhitis;
  • HOBP (hronična opstruktivna plućna bolest);
  • upala pluća;
  • bronhijalna astma (blag i umjeren stepen);
  • bronhiektazije;
  • apsces pluća;
  • traheitis i laringotraheitis;
  • cistična fibroza ( sistemska bolest, kod kojih je poremećeno lučenje sluzi u organizmu);
  • sinusitis;
  • upala srednjeg uha.

Kako pravilno dozirati lijek?

Ovisno o bolesti, težini simptoma i dobi pacijenta, doza ACC može varirati.

Dakle, kod cistične fibroze, maksimum dnevna doza do 800 mg, dok tjelesna težina pacijenta ne smije biti manja od 30 kg.

Dojenčadi (od treće sedmice života) i bebama do 2 godine starosti propisuju se do 150 mg dnevno, dijeleći dozu sa 50 mg. Djeci od 2 do 5 godina je dozvoljeno davati do 400 mg dnevno (lijek dijelimo u 4 doze). Nakon 6 godina, maksimalna dnevna doza se povećava na 400-600 mg dnevno, također se dijeli (tri doze dnevno).

Kod nekomplikovanog kašlja, tok lečenja ACC je nedelju dana. Ako je potrebno (hronične bolesti), lijek se koristi do 6 mjeseci.

ACC se rastvara u tečnosti (100 ml), bolje je koristiti vodu, ali možete koristiti i kompot, sok, hladan čaj. Prijem se vrši nakon jela. Ljekari ne savjetuju piti ACC prije spavanja, jer. pojačan protok sputuma, čak i u horizontalnom položaju, može povećati kašalj. Stoga bi posljednja doza trebala biti odmah nakon večere (oko 18:00).

Upute za upotrebu ACC zabranjuju upotrebu lijeka u sljedećim slučajevima:

  • netolerancija na acetilcistein i sve komplementarne komponente;
  • teška alergijska anamneza;
  • krvarenje iz plućnog tkiva;
  • sklonost bronhospazmu;
  • hipotenzija;
  • hemoptiza;
  • intolerancija na fruktozu;
  • ulcerozni procesi gastrointestinalnog trakta;
  • hepatitisa i težeg oboljenja bubrega kod djece.

Na pozadini uzimanja ACC-a moguće su sljedeće negativne reakcije:

  • oštar pad krvnog tlaka;
  • glavobolja;
  • pojava buke u ušima;
  • mučnina, dijareja;
  • stomatitis;
  • svrab dermatoze;
  • tahikardija;
  • napad astme;
  • ostalo.

Klinička ispitivanja ACC-a nisu otkrila negativan učinak lijeka na fetus, međutim, ne preporučuje se njegova primjena u svim gestacijskim dobima i tijekom dojenja.

Ukoliko pacijent nije zadovoljan cijenom ili se pojave nuspojave, ACC se uvijek može zamijeniti jeftinijim analozima, domaćim i stranim. U ovom slučaju, bolje je koristiti lijekove s drugom aktivnom tvari, jer. strukturni analozi će vjerojatnije uzrokovati iste neželjene simptome.

ACC - jeftini analozi za djecu i odrasle

Da bismo odredili koji će analozi biti jeftiniji, pogledajmo prvo neke ACC cijene:

  • narandžaste granule br. 20 - 140 rubalja;
  • sirup 200 ml - 350 rubalja;
  • sirup 100 ml - 225 rubalja;
  • ACC 200 tablete br. 20 - 250-320 rubalja;
  • ACC long 600 mg šumeće tablete br. 10 - oko 400 rubalja.

Najpopularniji analog ACC-a je švicarski lijek fluimucil. To je strukturni analog, i ima mnogo toga zajedničkog sa ACC-om, čak im je i cijena ista.

  1. Možete kupiti jeftinije, na primjer, acetilcistein ​​proizveden u Estoniji (Vitale-HD). Po nižoj cijeni možete kupiti i Ambrohexal, Ambrobene ili domaći lijek Ambroxol. Ova sredstva imaju druga aktivna supstanca- Ambroxol.
  2. Bromheksin se također smatra jeftinim analogom ACC-a. Cijena za 100 ml sirupa (Rusija) je 80 rubalja, proizveden u Latviji - 125 rubalja.
  3. Popularni, ali skuplji analozi su askoril i lazolvan.

Za zamjenu lijeka uvijek se obratite specijalistu koji je propisao lijek protiv kašlja. Ako to nije moguće, morat ćete malo raditi sami. Da biste to učinili, trebate uzeti upute za glavni lijek, u našem slučaju to je ACC, i usporediti ga s predviđenom zamjenom.

Mnoge upute već daju nagovještaj u obliku liste potencijalnih analoga. Najvažnije je obratiti pažnju na listu upozorenja, indikacija, kao i godine, posebno kada je djetetu potrebna terapija. U principu, potrebno je izvršiti uporednu procjenu i istaknuti sve prednosti analoga.

Što je bolje - ACC ili njegovi analozi? Takav koncept ima svoju relativnost, budući da za jednog pacijenta je, na primjer, pogodan ACC, a za drugog lijek s drugačijim sastavom. Klinička slika bolesti, uzimanje istovremenih lijekova, povijest kroničnih patologija - sve to zajedno utječe na točno određivanje željenog lijeka. Zato bez medicinsko obrazovanje Nije preporučljivo provoditi eksperimente na sebi i svojim najmilijima.

Uspoređujući lijekove, možete samo istaknuti prednosti i nedostatke kako biste se bolje snašli u izboru analoga, kao i stekli manje toksičan i učinkovitiji lijek.

ACC - upute i analozi

ACC ili lazolvan - što je bolje odabrati?

Lijekovi se razlikuju po svom sastavu, stoga nisu strukturni analozi. Aktivna tvar ACC-a je acetilcistein, u lazolvanu je glavna komponenta ambroksol. Sredstva izdaju različite zemlje. ACC proizvode kompanije u Sloveniji i Njemačkoj, a lazolvan u Francuskoj, Njemačkoj, Španjolskoj i Grčkoj.

Po broju doznih oblika prednost ima lazolvan, ima ih pet, dok ACC ima samo tri.

Oba lijeka imaju izražen mukolitički učinak, tj. tečni sputum, ali njihov mehanizam "rada" je drugačiji. Za razliku od lazolvana, ACC takođe ispoljava antitoksično i antibakterijsko dejstvo.

Ponekad se dotična sredstva propisuju paralelno. Jedan lijek se uzima oralno, drugi se koristi inhalacijom.

IN pedijatrijska praksa lazolvan se uspješno koristi od najranije dobi, a ACC, počevši od dvije godine (za cističnu fibrozu od rođenja). Lazolvan se često koristi za inhalaciju, pa ga neki pedijatri preferiraju.

Cijena lijekova ne ovisi samo o obliku doze, već i o zemlji proizvođača. Općenito, sredstva koja se razmatraju su blizu cijene i mogu se razlikovati unutar 20%, au nekim ljekarnama je lazolvan skuplji, u drugima, naprotiv, ACC.

Šta je bolje ACC ili Ambrobene?

Lijekovi se razlikuju po svom sastavu, ali imaju istu farmakološku pripadnost - mukolitici. Aktivni sastojak Ambrobenea je ambroksol hidrohlorid.

Ambrobene-ova raznolikost doznih oblika (ima ih pet) je prednost u odnosu na ACC.

Prema najnovijim istraživanjima, utvrđeno je da ima antivirusno djelovanje, ima blagi analgetski učinak, ublažava upale i uklanja toksine. Studije su također pokazale da ambroksol hidrohlorid usporava širenje štetnog proteina alfa-sinukleina, koji uzrokuje napredovanje teške bolesti poput Parkinsonove bolesti.

Unatoč načinu na koji djeluju ACC i Ambrobene, njihov glavni zadatak je isti - spasiti pacijenta od zgusnutog sputuma.

Takođe dozvoljavamo kombinovano korišćenje ovih sredstava. Ova kombinacija je indicirana kada bolest postane ozbiljnija.

Prema zapažanjima pedijatara, a uzimajući u obzir upute za preparate, za najmanje pacijente, uključujući i dojenčad, bolje je koristiti ambrobene.

Što se tiče cijene, hajde da malo izračunamo. Za kurs liječenja kašlja sa običnim virusna infekcija trebat će vam oko 20 tableta ambrobenea. Cijena za njih je 150 rubalja. Tablete ACC 200 br. 20 koštaju oko 300 rubalja, ova količina je takođe pogodna za kurs lečenja.

Dakle, vidimo da će liječenje ACC-a koštati duplo više. Šta je bolje izabrati zavisi od lekara i pacijenta.

ACC ili fluimucil - što bolje djeluje?

Sredstva koja se razmatraju su strukturalni analogi, a to sugerira da imaju isti princip djelovanja. Nakon uzimanja oba lijeka, produktivnost kašlja se značajno poboljšava do kraja prvog dana primjene, a nakon nekoliko dana ovaj simptom a sama se povlači zbog oslobađanja sputuma i čišćenja bronhopulmonalnog stabla.

Firme i zemlje-proizvođači lijekova su različite. Netko preferira proizvode Švicarske ili Italije (fluimucil), a netko preferira Sloveniju i Njemačku (ACC).

Ako negdje možete pronaći značajne razlike u prikazanim sredstvima, onda su to oblici oslobađanja. Ova sredstva imaju različite varijacije ne samo u obliku oslobađanja, već iu dozama, što omogućuje korištenje lijeka u bilo kojoj dobi. Odmah treba napomenuti da je prema ovim kriterijima ACC u prednosti.

Na primjer, ACC ima sirup, ali fluimucil nema ovaj oblik. Ali fluimucil ima rješenje za oralnu primjenu, inhalaciju i injekciju (ACC nema takve oblike). Više detalja o svim dozama i oblicima je napisano službena uputstva, gdje možete jasnije vidjeti informacije koje vas zanimaju.

Pulmolozi to smatraju nesumnjivim - ovo je upotreba sredstva za inhalaciju i injekciju, zbog čega acetilcistein ​​brže stiže na odredište. Ova brzina djelovanja lijeka posebno je važna u akutnim slučajevima bolesti.

Sirupi su popularniji u dječjoj praksi, pa je djeci bolje savjetovati ACC u sirupu s okusom trešnje. Ali, u svakom slučaju, samo pedijatar odabire pravi lijek za djecu.

Roditelji moraju biti sigurni da dijete pravilno uzima sirup. Također je važno dati pacijentima alkalni napitak kako bi se pojačalo djelovanje ACC-a ili fluimucila.

Upoređujući cijene, uočeno je da bi najjeftiniji bio fluimucil u obliku šumećih tableta u dozi od 600 mg.(oko 150 rubalja za 10 komada). Cijena ACC-a za istu dozu i broj tableta je mnogo skuplja i iznosi oko 400 rubalja. Trošak ostalih oblika nije posebno drugačiji, fluimucil je doslovno 10% jeftiniji.

Bromheksin ili ACC?

Lijekovi su analozi samo u terapijskom djelovanju. Aktivna tvar bromheksina ponavlja svoje ime, lijek je klasifikovan kao stimulans motoričke funkcije respiratornog trakta i sekretolitici.

Kao i ACC, Bromheksin utječe na sekreciju bronhijalnih žlijezda, zbog čega se gusti sputum razrjeđuje. Pod utjecajem razmatranih sredstava, poboljšava se izlučivanje sputuma i njegova evakuacija iz bronhija.

Toksičnost ACC je niža, pa je lista kontraindikacija kraća. Bromheksin savršeno suzbija centar za kašalj, a ACC djeluje na periferni mehanizam kašlja. Ova karakteristika ovih sredstava omogućava vam da ih propisujete u kompleksu, a učinak liječenja je mnogo bolji od jedne doze. Lijekovi se savršeno nadopunjuju.

Uprkos ovoj mogućnosti, ovo nije razlog da odmah uzmete ACC i Bromheksin zajedno. Sve zavisi od klinike. upalni proces i sposobnost bronhija da se samopročiste.

Svi oblici bromheksina su jeftiniji, na primjer, cijena njegovog sirupa od 100 ml je 100 rubalja jeftinija od istog sirupa iz ACC-a.

ACC ili Askoril?

Upoređujući ova sredstva, obratimo pažnju, ACC je mono lijek (aktivna komponenta je acetilcistein), a askoril je kombinovani lek, koji uključuje tri aktivne tvari: bromheksin, guaifenesin i salbutamol.

Čak će i obična osoba, bez medicinskog obrazovanja, shvatiti da askoril ima snažnije djelovanje, jer. snabdjeven sa tri ljekovite supstance. Osim mukolitičkog i ekspektorantnog efekta, askoril ima i bronhodilatatorsko svojstvo (ublažava spazam glatkih mišića bronhija). Jednostavno rečeno, ublažava osjećaj stezanja u grudima (gušenje).

Ako pogledate ponude ljekarni, tada će se u većini slučajeva ascoril i ACC praktički poklopiti u cijeni. Tako, na primjer, cijena za bocu sirupa od 200 ml je otprilike 400 rubalja za oba lijeka.

Kardinalna razlika između dotičnih lijekova je u tome što se askoril ne koristi za kašalj, koji nije praćen opstrukcijom i napadima astme.

Zaključak

ACC i njegovi analozi pomažu i kod suhog i kod vlažnog kašlja, a na liječniku je da izabere zamjenu za aktivnu supstancu ili odgovarajući lijek za terapijsko djelovanje. Posebno je neprihvatljiva samoprimjena lijekova kao što je ascoril, koji uključuje aktivnu tvar (salbutamol) koja proširuje bronhije.

Ne birajte analoge na vlastitu odgovornost i rizik, pristupite izboru samo na osnovu cijene, jeftinije ne znači efikasnije! Kompetentan termin - šansa za brzo izlječenje! Budite zdravi!

Dakle, u liječenju bolesnika s kroničnim opstruktivnim bronhitisom postaje potrebno ne samo utjecati na reologiju sputuma, već i zaštititi traheobronhijalno stablo i parenhim pluća od destruktivnog djelovanja mukolitičkih lijekova.

Ova droga je bila ambroksol(Lazolvan, Ambrosan, Ambrobene, Mucosolvan), sintetizovan od strane kompanije "Boehringer Ingelheim", koji je aktivni metabolit bromheksina (tabela 18.1).

Tabela 18.1

Uporedne karakteristike najčešće korištenih mukolitika

ambroksol*, bromheksin

Acetilcistein

karbocistein

Molekula

N-(2-amino-3,5-dibromobenzil)-N-metilcikloheksamin. Derivat vasicin alkaloida, *aktivni metabolit bromheksina

N-acetil-L-cistein. Derivat cisteina sa slobodnom tiolnom grupom

S-karbocistein. Derivat cisteina sa blokiranom tiolnom grupom

Mehanizam djelovanja

Stimulacija proizvodnje alveolarnog i bronhijalnog surfaktanta, neutralnih mukopolisaharida (izraženije kod ambroksola), depolimerizacija kiselih mukopolisaharida. Sekretolitičko, sekretomotorno i antitusivno dejstvo

Utjecaj na disulfidne mostove sijalomucina površinskog sloja bronhijalne sluzi. Ima brzi efekat. Aktivan in vitro. Samo mukolitički efekat

Stimulacija aktivnosti sijalične transferaze. Stimulacija regeneracije respiratorne sluznice i proizvodnje normalne fiziološke sluzi. Aktivan samo in vivo. Mukolitički i mukoregulacijski učinak

ambroksol*, bromheksin

Acetilcistein

karbocistein

Tačka aplikacije

Pneumociti tipa II - stimulacija proizvodnje surfaktanta. Peharaste ćelije - promjena u prirodi proizvedene sluzi. Bronhijalna sluz - ukapljivanje sluzi. Izlaganje sluzi zahtijeva prodiranje u sluznicu (kada se uzima oralno)

Bronhijalna sluz. Lokalno aktivan u aerosolu. Kada se uzima oralno, potrebna je penetracija sluzokože da bi se pokrenulo djelovanje

Bronhijalna sluz - promjena viskoziteta, peharaste ćelije - smanjenje viskoziteta proizvedene sluzi, respiratorna sluznica - smanjenje broja peharastih ćelija. Nije potrebno prodiranje u sluz kroz sluznicu da bi se pokrenulo djelovanje

Mukolitički efekat

Smanjuje prianjanje bronhijalnog sekreta; uticaj na viskoznost i elastičnost je manje primetan

Smanjuje viskozitet i elastičnost bronhijalne sluzi, čak i ako su vrlo niski. Sluz postaje suviše rijetka i postoji opasnost od "poplavljenja" bronhija

Ima normalizirajući učinak na viskozitet i elastičnost sluzi, bez obzira na to da li su ovi pokazatelji povećani ili smanjeni, što zauzvrat optimizira mukocilijarni transport

Mukoregulacijski učinak i zaštita sluznice

Aktivira aktivnost cilirajućeg epitela povećanjem sadržaja surfaktanta i smanjenjem viskoznosti sluzi

Nema mukoregulatornog djelovanja. Smanjuje lučenje IgA, ima antioksidativni učinak

Aktivira aktivnost trepljastog epitela, smanjuje broj hiperplastičnih vrčastih ćelija, aktivira lučenje IgA, povećava količinu komponenti sluzi koje sadrže SH

vidi nastavak

Tabela 18.1 (nastavak)

ambroksol*, bromheksin

Acetilcistein

karbocistein

Načini primjene

Oralno (tablete, kapsule, kapi, sirupi). Intratrahealno (inhalacija i instilacija). Parenteralno (u / m, u / u, s / c).

Oralno (tablete, kapsule, "šumeći praškovi" i tablete). Intratrahealno (inhalacija, instilacija). Parenteralno (u / m, u / u)

Samo oralno - sirupi

Farmakokinetika

Potpuno se apsorbira iz respiratornog i gastrointestinalnog trakta; metabolizira se u jetri s stvaranjem aktivnih metabolita; bioraspoloživost 80%; Ti/2=l sat, sposoban za kumulaciju; eliminiše se putem bubrega; kod zatajenja jetre klirens bromheksina se smanjuje, kod zatajenja bubrega klirens ambroksola

Potpuno se apsorbira iz respiratornog i gastrointestinalnog trakta, metabolizira se u jetri, niska bioraspoloživost - 10%, maksimalno zasićenje nakon 1-3 sata, T1/2 = 1 sat, sa cirozom jetre - do 8 sati; eliminacija je pretežno jetrena, glavni metabolit je farmakološki aktivan, početak djelovanja nakon 30-90 minuta, trajanje djelovanja do 2-4 sata

Potpuno se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, Ti/2 = 3 sata 15 minuta, maksimalni nivo u krvi do 2. sata, trajanje djelovanja je do 8 sati

ambroksol*, bromheksin

Acetilcistein

karbocistein

Nuspojava

Ambroksol (izuzetno retko): curenje iz nosa, povraćanje, dijareja; osip na koži i sluznicama sa ili bez svraba; otežano disanje (kada se koriste injekcijski oblici); anafilaktičke reakcije (otopine za oralnu primjenu sadrže sulfate); Bromheksin: rizik od povećane bronhijalne opstrukcije kod posebno osjetljivih osoba.

Rizik od pogoršanja bronhospazma; rizik od bronhijalne "poplave", potreba za trenutnom aspiracijom tečnog bronhijalnog sadržaja; visok rizik od anafilaktičkih reakcija kod injekcijskih oblika (koriste se samo u bolnicama); curenje iz nosa, stomatitis pri upotrebi aerosola

Manji: gastralgija, zatvor

Ambroksol stimuliše stvaranje traheobronhalnog sekreta niske viskoznosti promjenom kemije mukopolisaharida sputuma: prvo, depolimerizacijom, uništavanjem kiselih mukopolisaharida bronhijalne sluzi, i drugo, stimulacijom proizvodnje neutralnih mukopolisaharida u goblestim stanicama. Također je važna sposobnost lijeka da obnovi mukocilijarni klirens stimulirajući motoričku aktivnost cilija trepljastog epitela.

Posebnost lijeka je njegova sposobnost da poveća sintezu, izlučivanje surfaktanta i blokira razgradnju potonjeg pod utjecajem štetnih faktora. Ova sposobnost ambroksola čini ga neophodnom primenu kod pacijenata koji su na dugotrajnoj terapiji kiseonikom (u kojoj je surfaktant uništen) ili na mehaničkoj ventilaciji. Pozitivno utječući na proizvodnju surfaktanta, ambroksol indirektno povećava mukocilijarni transport, što u kombinaciji s pojačanim lučenjem glikoproteina (mukokinetičko djelovanje) uzrokuje izražen ekspektoransni učinak lijeka.

Lijek nema teratogeno djelovanje, pa je jedan od rijetkih koji se može koristiti kod trudnica i tokom dojenja. Sposobnost potenciranja sinteze surfaktanta i odsutnost teratogenog učinka omogućuje primjenu lijeka za prevenciju respiratornog distres sindroma kod novorođenčadi, kada se lijek propisuje trudnicama u posljednjem tromjesečju trudnoće. Odrasli i djeca starija od 12 godina propisuju tablete od 30 mg 3 puta dnevno prva 3 dana, a zatim dva puta dnevno. Tijek liječenja prosječnim terapijskim dozama je obično 7-10 dana. Multicentrične studije o dugotrajnoj primjeni ambroksola pokazale su da uzimanje 75 mg lijeka tijekom 6 mjeseci značajno smanjuje učestalost i težinu egzacerbacija kroničnog opstruktivnog bronhitisa i trajanje terapije antibioticima (Prevention of Chronic Bronchitis Exacerbation With Ambroxol, 1989.) . Za teške hronične otkazivanja bubrega potrebno je smanjiti dozu ili povećati interval između doza.

Bromheksin(Bizolvon, Flegamine, Fulpen) je sintetički derivat alkaloida vasicina (vidi tabelu 18.1). Vasitsin (Adhatoda vasica) se na istoku koristi od davnina kao ekspektorans. Kada se uzima oralno, lijek se pretvara u aktivni metabolit - ambroksol. Općenito, djelovanje lijeka je slično djelovanju ambroksola - smanjenje viskoznosti sekreta bronhijalnih žlijezda, učinak na proizvodnju mukopolisaharida, oslobađanje lizosomalnih enzima. Važna je i sposobnost lijeka da obnovi mukocilijarni klirens (sekretolitički efekat) stimulacijom sinteze surfaktanta alveolarnim pneumonitisom II reda, iako manje izražen od ambroksola. Tako Bromheksin ukapljuje viskoznu, ljepljivu bronhijalnu tajnu i osigurava njeno napredovanje kroz respiratorni trakt. Posebnost lijeka je njegov neovisni antitusivni učinak. Međutim, antitusivni učinak bromheksina može biti nepoželjan.

Tijek liječenja prosječnim terapijskim dozama je obično 7-10 dana. Farmakokinetika bromheksina ovisi o dozi, lijek se može akumulirati pri višekratnoj primjeni. Primjenjuje se u tabletama kod odraslih, 8-16 mg 2-3 puta dnevno. Rešenje se takođe koristi intravenozno davanje 16 mg (2 ampule) 2-3 puta dnevno. Ekspektoransni učinak pri korištenju oblika tableta postiže se uzimanjem 24 mg / dan 4-6. dana prijema; u blagim slučajevima, lijek može biti efikasan u dozi od 12-16 mg/dan. Povećana količina sputuma obično se počinje smanjivati ​​do 7. dana, njegov karakter se jasno mijenja (gnojna komponenta nestaje). Viskoznost sputuma se smanjuje u odnosu na početno stanje za 50 puta.

Inhalacije od 2 ml rastvora daju pozitivan efekat 20 minuta nakon ingestije, koji traje 4-8 sati (moguće su ponovljene inhalacije 2-3 puta dnevno). Lijek je posebno efikasan kada se koristi istovremeno u inhalaciji i unutra. U teškim slučajevima preporučuje se parenteralna primjena (s/c,/m,/in), posebno u postoperativni period i tokom mehaničke ventilacije kako bi se spriječilo nakupljanje viskoznog sputuma.

Kod teškog zatajenja jetre potrebno je prilagoditi dozu i režim doziranja bromheksina. Ne propisuje se istovremeno s lijekovima koji sadrže kodein, jer to otežava iskašljavanje tečnog sputuma.

Acetilcistein(Mukomist, Mukobene) - derivat L-cisteina - aktivni mukolitik, bez štetnog djelovanja proteolitičkih enzima. Reaktivne sulfhidrilne grupe sadržane u njegovoj molekuli razbijaju disulfidne veze mukopolisaharida sputuma

(Ventresca G. R., 1989). Kao rezultat depolimerizacije makromolekula, sputum, uključujući i gnojni, postaje manje viskozan i ljepljiv. Stimulacija mukoznih stanica, čija je tajna sposobna da lizira fibrin, krvne ugruške, također dovodi do ukapljivanja sputuma.

Acetilcistein povećava sintezu glutationa, koji je uključen u procese detoksikacije. Poznato je da lijek ima određena zaštitna svojstva protiv slobodnih radikala, reaktivnih metabolita kisika odgovornih za razvoj akutne i kronične upale u plućnom tkivu i dišnim putevima, što je posebno važno kod pušača duhana (Gillisen A. et al., 1997.) .

Lijek za egzacerbacije kroničnog opstruktivnog bronhitisa koristi se oralno, 200 mg 3 puta dnevno tijekom 1-2 tjedna. Dugotrajno (do 6 mjeseci) uzimanje acetilcisteina u hladnoj sezoni može spriječiti razvoj egzacerbacija i napredovanje bolesti. Nažalost, visoke doze ili dugotrajna primjena acetilcisteina smanjuju proizvodnju IgA, lizozima, inhibiraju aktivnost cilijarnih stanica, smanjujući mukocilijarni klirens, što ograničava primjenu lijeka ako je potrebno dugotrajno liječenje.

Uglavnom se acetilcistein koristi u obliku inhalacija (2-5 ml 20% otopine 3-4 puta dnevno), intratrahealno u obliku sporih instilacija (1 ml 10% otopine svaki sat). Za ispiranje bronha tokom terapijske bronhoskopije koristi se 5-10% rastvor. U slučaju nemogućnosti intratrahealne aplikacije ( koma, traume i sl.) moguća je u/m (1-2 ml 10% rastvora 2-3 puta dnevno) ili in/in (10 ml 5% rastvora 2 puta dnevno). Nepoželjno je pretjerano ukapljivanje sputuma uz intratrahealnu primjenu lijeka, što zahtijeva upotrebu usisavanja kako bi se spriječilo "plavljenje" pluća.

Natrijum 2-merkaptoetansulfonat ima sličan efekat - mesna(Mistabron), koji također ima slobodnu sulfhidrilnu grupu u svojoj formuli. Lijek djeluje brže i efikasnije od acetilcisteina. Koristi se samo u obliku inhalacija ili kap po kap intrabronhijalne infuzije kako bi se spriječilo stvaranje mukoznog čepa, posebno u uvjetima intenzivne njege (ALV). Uz ozbiljnu slabost pacijenta, koja dovodi do neučinkovitosti kašlja, lijek se može propisati samo u prisustvu usisavanja.

karbocistein(Bronkatar, Mukodin, Mukopront) - ima i mukoregulatorno i mukolitičko djelovanje. Mehanizam njegovog djelovanja povezan je s aktivacijom sijalične transferaze, enzima peharastih stanica bronhijalne sluznice. Karbocistein normalizira kvantitativni omjer kiselih i neutralnih sijalomucina bronhijalne sekrecije (smanjuje količinu neutralnih glikopeptida i povećava količinu hidroksisialoglikopeptida), čime se vraća viskozitet i elastičnost sluzi. Pod utjecajem lijeka dolazi do regeneracije sluznice, obnavljanja njene strukture, smanjenja broja peharastih stanica (normalizacija), posebno u terminalnim bronhima, a samim tim i količine proizvedene sluzi.

Osim toga, obnavlja se lučenje imunološki aktivnog IgA (specifična zaštita) i broj sulfhidrilnih grupa (nespecifična zaštita); poboljšava se mukocilijarni klirens (pojačava se aktivnost cilijarnih ćelija).

Dakle, lijek pokazuje dvostruko djelovanje - kao mukolitik, smanjujući patološki viskozitet i duktilnost sluzi, olakšavajući njeno iskašljavanje, i kao mukoregulator, poboljšavajući regeneraciju respiratorne sluznice. Istovremeno, dejstvo karbocisteina se proteže na sve oštećene delove respiratornog trakta (gornji i donji respiratorni trakt, paranazalni sinusi), kao i na srednje i unutrasnje uho.

Može se koristiti u pripremi za bronhoskopiju i/ili bronhografiju. Profilaktičko uzimanje mukolitičkih lijekova tokom hladne sezone u trajanju od 6 mjeseci dovodi do značajnog smanjenja učestalosti i trajanja egzacerbacija hroničnog bronhitisa, uključujući i teške, i smanjenja upotrebe antibiotika (Allegra L. et al., 1996.) .

Lijek je dostupan u obliku sirupa ili kapsula. Prosječna dnevna doza za odrasle je 1 mjerica ili kapsula 3 puta dnevno, uz dugotrajnu upotrebu (do 6 mjeseci) - 2 puta dnevno. Trajanje prijema, u pravilu, od 8-10 dana do 3 sedmice. Na početku liječenja, nakon 3-5 dana, volumen sputuma se povećava, a kasnije (do 9. dana) se smanjuje.

Taktika propisivanja mukolitika kod kroničnog opstruktivnog bronhitisa

Terapija mukolitičkim lijekovima indicirana je kada se poveća viskozitet sluzi koju luči upaljena sluznica. disajnih puteva. I ako u akutnim infektivnim i upalnim procesima mukocilijarni klirens ne trpi značajno, onda kod kroničnih bronhopulmonalnih bolesti postoje značajni defekti mukocilijarnog klirensa povezani s oštećenjem strukture sluznice toksinima mikroorganizama (usporavanje cilijarnih oscilacija, uništavanje ćelijskih membrana, nekroza ćelija sa proizvodnjom aktivnih hidroksianiona, deskvamacija epitela) i dr.).

Kod pogoršanja kroničnog opstruktivnog bronhitisa, prosječne terapijske doze lijekova propisuju se u obliku tableta, sirupa, kapi, "šumećih" tableta 9-14 dana, au nekim slučajevima i duže. Trajanje uzimanja mukolitičkih lijekova ovisi o postizanju kliničkog efekta.

Učinkovitost mukolitičke terapije (kriterijumi efikasnosti prema Wettengelu et al.) može se reći procjenom njenog učinka na:

Dobrobit (poboljšanje kvaliteta života);

Simptomi (smanjenje ili nestanak kratkoće daha u mirovanju ili tokom vježbanja, smanjenje i ublažavanje kašlja, promjena u prirodi sputuma);

Eksponenti funkcije spoljašnje disanje(posebno kao što su FEV 1, FVC, Tiffno indeks, maksimalne volumetrijske brzine, kao i gasovi u krvi koji karakterišu prisustvo i težinu respiratorne insuficijencije).

Kod liječenja mukolitičkim lijekovima, stabilan klinički učinak uočava se 2.-4. dana, ovisno o prirodi i težini tijeka bolesti.

Lung Moskva Kompanija « izdavačka kućaBINOMIAL"2000 Ch81 Chuchalin A. G. Hronična opstruktivna plućna bolest - M .: Kompanija « izdavačka kućaBINOMIAL", 1999. ... u razvijenim zemljama 1950- 2000 . - Oksford, Univerzitet Oksford ... doza od 1500 mcg/dan i 2000 mcg / dan - u ...

  • - prirodne nauke - fizičke i matematičke nauke - hemijske nauke - nauke o zemlji (geodetske geofizičke geološke i geografske nauke) (7)

    Spisak udžbenika

    BINOMIAL iza2000 izdavačka kuća Ch81 T 384 Technotronic...

  • - prirodne nauke - fizičke i matematičke nauke - hemijske nauke - nauke o zemlji (geodetske geofizičke geološke i geografske nauke) (8)

    Spisak udžbenika

    ... / Djačkov, Pavel Nikolajevič. - M.: BINOMIAL. Laboratorij znanja, 2011. - 488 str. ... Ruska Federacija iza2000 -2008 godina. ... rad razvija formuliran u izdanju izdavačka kuća"Jurlitform" 2008. godine ... -1 1794707 823. Ch81 T 384 Technotronic...

    • Mukolitici su supstance koje pomažu da se „duboko diše“ razrjeđivanjem sluzi i čišćenjem disajnih puteva. Najčešće indikacije za njihovo uzimanje su akutni bronhitis, kronični bronhitis, kronična opstruktivna bolest pluća. Koji je lijek efikasniji i da li se mogu uzimati međusobno? Da bismo odgovorili na ova pitanja, hajde da se upoznamo sa karakteristikama ovih lijekova i uporedimo njihov terapeutski učinak.

    Koja je razlika?

    Međutim, spada u farmaceutsku grupu mukolitika aktivni sastojci razlikuju se u njima. U Ambrobeneu aktivni sastojak je ambroksol, au ACC-u - N-acetil-L-cistein.

    Proizveden od strane MERCKLE (Njemačka) u obliku:

    1. tablete od 30 mg ambroksola;
    2. kapsule od 75 mg;
    3. rastvor za per os i inhalaciju, 7,5 mg/ml;
    4. otopina za in/in uvođenje 7,5 mg/ml;
    5. sirup 3 mg/ml.

    Kapsule dugog djelovanja (75 mg) - 20 kom.

    ACC se izdaje u Njemačka i Austrija(Hermes Arzneimittel, Hermes Pharma) za SANDOZ. Također ima nekoliko oblika doziranja:

    1. rastvorljive šumeće tablete sa dozom acetilcisteina od 0,1; 0,2 i 0,6 g;
    2. granule za pripremu rastvora za per os davanje, po 0,1; 0,2 i 0,6 g;
    3. rastvor za i / m i / u uvođenju 100 mg / ml;
    4. sirup sa dozom od 20 mg/ml.

    Koja je razlika između djelovanja ambroksola i acetilcisteina?

    Rad sistema koji čisti naša pluća i bronhije ne prestaje ni na sekundu. Milioni cilija locirani na epitelne ćelije respiratornog trakta, harmonično fluktuiraju (štaviše, vrlo brzo - 25 puta u sekundi!) i promovišu sluzokožu iz donjih dijelova respiratornog trakta u gornje.

    Prema nekim procjenama, 1 cm 3 zraka može sadržavati do 10.000 sitnih čestica prašine. Oni neminovno upadaju respiratornog sistema kada se udiše i taloži na površini, lijepeći se za sluzni sloj. Stoga je lučenje i iskašljavanje male količine sluzi prirodan fiziološki proces čišćenja naših pluća. U suprotnom bi bili začepljeni prašinom, čađom i drugim štetnim materijama koje ne dozvoljavaju normalnu izmjenu plinova.

    Kod upale se povećava proizvodnja sluzavog sekreta, on se zgušnjava, a trepavicama je teže da ga podignu na površinu. Istovremeno, disanje je otežano, a uz opstrukciju (suženje lumena disajnih puteva) može generalno dovesti do opasne posljedice. Mukolitički i ekspektoransi, kao npr acetilcistein i ambroksol.

    Mukolitički agensi obično imaju tri tačke primjene svog djelovanja:

    1. utiču na lučenje sluzi od strane ćelija respiratornog trakta,
    2. promijeniti viskozitet sluzi
    3. ubrzati njegov odliv.

    Ambroksol ima sva gore navedena svojstva. Stimulira proizvodnju surfaktanta u pneumocitima tipa II. Ova supstanca se naziva plućni surfaktant i pomaže u održavanju plućnih alveola (vezikula) u obliku, sprečavajući njihovo kolapsiranje. Surfaktant smanjuje prianjanje sluzi na bronhijalni zid, što poboljšava njeno izlučivanje.

    Osim toga, ambroksol pojačava lučenje seroznih stanica, što dovodi do smanjenja viskoznosti sluzi. Povećava pokretljivost trepljastog epitela, što se izražava u ubrzanju izlučivanja sputuma iz bronhopulmonalnog stabla.

    Zanimljivo, drugo korisne karakteristike ambroksol. Ispostavilo se da ima:

    • antioksidans,
    • protuupalno,
    • antivirusno i antibakterijsko,
    • lokalni anestetički učinak.
    Nedavne studije su pokazale da ambroksol smanjuje nakupljanje toksičnog proteina alfa-sinukleina u neuronima mozga. Agregacija ovog proteina jedan je od faktora u patogenezi Parkinsonove bolesti. Naučnici vjeruju da je uz pomoć ambroksola moguće usporiti napredovanje bolesti.

    N-acetilcistein(ACC) razrjeđuje sluz na drugačiji način. Uništava hemijske veze između molekula mukopolisaharida, koji su osnova sluznog sekreta. Kao rezultat toga, sluz postaje manje viskozna.

    Osim toga, acetilcistein ima niz drugih pozitivnih učinaka:

    • antioksidans,
    • protuupalno,
    • detoksikacija,
    • antibakterijski.

    Da li je moguće uzimati istovremeno?

    Zajedno, njihov ljekar može propisati umjerene i teške oblike bronhopulmonalnih bolesti. Širok raspon doznih oblika oba lijeka i komplementarni mehanizam djelovanja omogućavaju njihovu kombiniranu primjenu, na primjer, u obliku Ambrobene inhalacija i ACC tableta.

    U prilog kompatibilnosti ambroksola i acetilcisteina govori i njihovo prisustvo u kombinaciji u nekim preparatima, gdje je svaka od komponenti predstavljena u pola doze. Međutim, ne treba donositi nezavisnu odluku o zajedničkoj ili pojedinačnoj upotrebi ovih lijekova. Oba lijeka imaju nuspojave i kontraindikacije, pa se konsultujte sa svojim lekarom o mogućnosti njihovog uzimanja za vašu bolest.

    Šta je najbolje za djecu?

    ACC u bilo kojem obliku (sirup, granule, šumeće tablete) je kontraindiciran kod djece mlađe od 2 godine. Prema uputstvu djeca

    • od 2 godine možete uzimati sirup ili granule od 0,1 g,
    • od 6 godina možete uzimati sirup ili granule od 0,1 i 0,2 g,
    • od 14 godina, možete uzimati sve oblike lijeka, uključujući i oblike doze od 0,6 g.

    Ambrobene (u obliku sirupa i rastvora za oralnu upotrebu i inhalaciju) se može davati deci mlađoj od 2 godine. U uputama za lijek postoji obavezna naznaka da uzimanje treba biti pod nadzorom liječnika. Za djecu od 6 godina moguća je upotreba u obliku tableta od 30 mg, a od 12 godina - i kapsula od 75 mg.

    Iz navedenog zaključujemo da je Ambrobene prikladniji za dojenčad. Međutim, općenito, u pedijatrijskoj praksi, oba lijeka pokazuju dobre rezultate. Na primjer, to je dokazano klinička istraživanja sprovedeno kako bi se uporedilo šta je efikasnije. Kod djece sa spastičnim bronhitisom u dobi od 2 do 13 godina, nakon 10-dnevne terapije sa 30 mg ambroksola ili 0,2 mg acetilcisteina, oba lijeka su bila efikasna i dobro ih podnose pacijenti.

    Uočeno je da su znaci poboljšanja stanja, procijenjeni u smislu količine i kvaliteta sputuma, prisustvo ili odsustvo otežano disanje, otežano iskašljavanje - javljao se brže u slučaju uzimanja ambroksola nego acetilcisteina.

    Koliko je potrebno za prosječan tok liječenja i njegovu cijenu

    Dakle, ako ste se već posavjetovali s liječnikom - što je bolje za vašu bolest, onda će biti korisno saznati o cijeni tijeka liječenja odabranim lijekom.

    Odrasli s prehladom za tretman od 7 dana u količini od 3 vrećice od 0,2 g dnevno trebat će 21 vrećicu. Trošak pakiranja ACC (20 vrećica) je oko 145 rubalja. Bit će potrebna ista količina šumećih tableta (200 mg), ali njihova cijena je 2 puta veća.

    Tablete za odrasle Ambrobene (30 mg) preporučuje se uzimati 5 dana: 3 tablete u prva tri dana i 2 tablete u preostala, iako postoji rezerva da se u početku doza može povećati na 4 tablete. To znači da može biti potrebno 13 do 16 tableta. Pakovanje tableta (20 kom.) košta oko 160 rubalja.

    18.1. EKSPEKTORANSI LIJEKOVI

    Najefikasniji antitusivni lijekovi sa eferentnim perifernim djelovanjem su mukolitici. Oni dobro razrjeđuju bronhijalnu tajnu mijenjajući strukturu sluzi. Tu spadaju proteolitički enzimi (deoksiribonukleaza), acetilcistein (ACC, karbocistein, N-acetilcistein (fluimucil), bromheksin (bisolvan), ambroksol (ambroheksal, lazolvan), dornaza (pulmozim) itd.

    klasifikacija:

    Acetilcistein

    M-derivat prirodne aminokiseline cistein. Djelovanje lijeka povezano je s prisustvom slobodne sulfhidrilne grupe u strukturi molekule, koja cijepa disulfidne veze makromolekula, glikoprotein sluzi reakcijom sulfhidril-disulfidne supstitucije; kao rezultat toga nastaju M-acetilcistein disulfidi koji imaju znatno nižu molekularnu težinu, a viskoznost sputuma se smanjuje.

    acetilcistein:

    Stimulativno djeluje na stanice sluznice čija tajna ima sposobnost da lizira fibrin i krvne ugruške,

    U stanju je da poveća sintezu glutationa, koji je važan za detoksikaciju, posebno u slučaju trovanja paracetamolom i bledim gnjuracom,

    Utvrđena su zaštitna svojstva protiv faktora kao što su slobodni radikali, reaktivni metaboliti kisika odgovorni za razvoj akutne i kronične upale u plućnom tkivu.

    Dugotrajna upotreba acetilcisteina je nepraktična, jer inhibira mukocilijarni transport i proizvodnju sekretornog IgA. U nekim slučajevima, mukolitički učinak acetilcisteina je nepoželjan, jer na stanje mukocilijarnog transporta negativno utječe i povećanje i prekomjerno smanjenje viskoznosti tajne. Acetilcistein ponekad može ispoljiti pretjerani učinak razrjeđivanja, što može uzrokovati sindrom takozvanog "plavljenja" pluća i zahtijevati upotrebu usisavanja za uklanjanje nakupljenog sekreta, posebno kod male djece. Stoga se moraju obezbijediti uslovi za adekvatno uklanjanje sputuma: posturalna drenaža, vibromasaža, bronhoskopija.

    Kada se uzima oralno, lijek se brzo i dobro apsorbira, u jetri se metabolizira (hidrolizira) u aktivni metabolit - cistein. Zbog efekta „prvog prolaza“, bioraspoloživost lijeka je niska (oko 10%). Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi se postiže nakon 1-3 sata T 1/2 je 1 sat, put eliminacije je pretežno jetreni.

    Indikacije i kontraindikacije

    Acetilcistein je indiciran kao pomoćno sredstvo kod različitih bronhopulmonalnih bolesti sa prisustvom guste, viskozne, teško odvojive sluzi ili mukopurulentnog sputuma: kronični opstruktivni bronhitis, bronhiolitis, bronhopneumonija, bronhiektazije, bronhijalna astma, cistična fibroza. Treba biti oprezan pri propisivanju lijeka pacijentima s bronho-opstruktivnim sindromom, jer u 1/3 slučajeva dolazi do pojačanog bronhospazma. Ne propisivati ​​lijek za napad bronhijalne astme i za bronhijalnu astmu s normalnim izlučivanjem sputuma. U otorinolaringologiji, mukolitički učinak lijeka ima široku primjenu i kod gnojnih sinusitisa, upale srednjeg uha. Potreban je oprez pri upotrebi ovog mukolitika akutni bronhitis, budući da lijek može smanjiti proizvodnju lizozima i IgA i povećati bronhijalnu hiperreaktivnost. Acetilcistein se dobro podnosi, ponekad se mogu javiti mučnina, povraćanje, žgaravica prilikom uzimanja lijeka; ukapljivanje sluzi eliminira njen zaštitni učinak, što može dovesti, na primjer, do pogoršanja peptički ulkus. U takvim slučajevima preporučuje se primjena ovih sredstava u manjim dozama i to uglavnom u obliku inhalacija.

    Režimi doziranja

    Acetilcistein kod odraslih se koristi 200 mg 3 puta dnevno ili 600 mg 1 put dnevno sa akutna stanja u roku od 5-10 dana ili

    2 puta dnevno do 6 mjeseci hronične bolesti. Kod novorođenčadi acetilcistein se koristi samo iz zdravstvenih razloga u dozi od 10 mg/kg tjelesne težine, u prosjeku 50-100 mg 2 puta dnevno. Kod cistične fibroze lijek se koristi u istim pojedinačnim dozama 3 puta dnevno. U hirurškoj i endoskopskoj praksi acetilcistein se koristi i endotrahealno, sporim instilacijama i, ako je potrebno, parenteralno - intramuskularno ili intravenozno. Djelovanje lijeka počinje za 30-60 minuta i traje 4 sata.Endobronhijalni način primjene omogućava izbjegavanje neželjenih događaja. Možda kombinirana primjena lijekova - inhalacija + oralno. Bronho-opstruktivni sindrom se može izbjeći prvo upotrebom bronhodilatatora.

    Mesna

    Ima sličan efekat kao acetilcistein, ali je efikasniji. Mesna se kao mukolitik obično koristi inhalacijom i intratrahealno. Takođe se koristi za prevenciju hemoragičnog cistitisa tokom lečenja ciklofosfamidom (in/in i oralno). Ne odnosi se na djecu.

    Farmakokinetika i farmakodinamika

    Lijek se lako apsorbira i brzo se izlučuje iz organizma nepromijenjen. Koristi se za inhalaciju u stanjima nakon neurohirurških i torakalnih operacija, nakon reanimacije i kod povreda prsa za poboljšanje izlučivanja sputuma; s cističnom fibrozom, bronhijalnom astmom sa otežanim izlučivanjem sputuma, s kroničnim bronhitisom, emfizemom i bronhiektazijama, atelektazom zbog začepljenja bronha sluzi. Infuzije kap po kap su indicirane kada je potrebno spriječiti stvaranje sluznog čepa i olakšati usisavanje sekreta iz bronhija u anesteziji ili na intenzivnoj njezi, kao i za drenažu kod sinusitisa ili upale srednjeg uha.

    Režimi doziranja

    Inhalacija se izvodi 2-4 puta dnevno tokom 2-24 dana. Da biste to učinili, koristite sadržaj 1-2 ampule bez razrjeđivanja ili razrijeđen 1:1 s destilovanom vodom. Infuzija kapanjem se provodi kroz intratrahealnu cijev, 1-2 ml lijeka, razrijeđenog istom količinom vode; ukapava se svakih sat vremena do trenutka ukapljivanja i uklanjanja tajne. Kod astmatičnih stanja lijek se koristi samo u bolnici. Uz inhalacionu primjenu mesne mogući su kašalj i bronhospazam (posebno kod pacijenata sa bronhijalnom astmom koji ne podnose aerosole), sa

    upotrebom 20% otopine može doći do pekuće retrosternalne boli (u tim slučajevima lijek se razrijedi destilovanom vodom u omjeru 1: 2). Mesna se kombinuje sa skoro svim antibioticima, osim sa aminoglikozidima.

    Fluimucil

    Mehanizam djelovanja sličan je acetilcisteinu, ali je aktivniji. Takođe ima najmanje izražene nuspojave: praktički ne iritira gastrointestinalnog trakta. Prednosti fluimucila su mogućnost upotrebe njegovog rastvora tokom terapije nebulizatorom kod pacijenata sa HOBP, kao i njegova antioksidativna i antiinflamatorna aktivnost.

    Rinofluimucil

    Koristi se za akutne i kronične rinosinusitise, eksudativne i rekurentne upale srednjeg uha. U otorinolaringologiji su acetilcisteini koji se koriste u kratkim kursevima, lokalno intranazalno (rinofluimucil) u kombinaciji sa davanjem antibiotika (posebno hloramfenikola) u sinuse, dali preliminarne dobre rezultate kod pacijenata sa egzacerbacijama hroničnog rinosinusitisa sa povećanim viskozitetom sekrecije, sa produženim subakutni rinosinusitis. Zabilježen je brz mukolitički učinak, ali nije došlo samo do ukapljivanja gnojnog eksudata, već i do povećanja njegovog volumena. Zbog toga je za uvođenje acetilcisteina u sinuse potrebna aktivna drenaža, aspiracija intrasinusnog sekreta u narednih 5-6 sati nakon primjene lijeka; 2-3 doze su dovoljne za tijek liječenja. Međutim, uz neadekvatnu primjenu acetilcisteina i u nedostatku odgovarajuće aktivne aspiracije sekrecije u uvjetima poremećene mukocilijarne aktivnosti uočene kod subakutnog i kroničnog rinosinusitisa, može se primijetiti pogoršanje rinoskopske slike.

    Interakcije

    Antibakterijska terapija značajno povećava viskoznost sputuma zbog oslobađanja DNK tokom lize mikrobnih tijela i leukocita. S tim u vezi, potrebno je preduzeti mjere koje poboljšavaju reološka svojstva sputuma i olakšavaju njegovo pražnjenje. Takva mjera je imenovanje mukolitika u kombinaciji s antibioticima. Uz istovremenu primjenu, mora se uzeti u obzir njihova kompatibilnost: acetilcistein ​​smanjuje apsorpciju penicilina, cefalosporina, tetraciklina, eritromicina (interval između trikovi- 2 sata). Mesna se ne može koristiti u kombinaciji sa aminoglikozi- dame. Preparati acetilcisteina za inhalaciju ili ugradnju ne smiju se miješati s antibioticima, jer se to događa

    njihova međusobna inaktivacija. Izuzetak je fluimucil za koji je čak stvoren poseban oblik: fluimucil + IT antibiotik (tiamfenikol glicinat acetilcisteinat). Dostupan je za inhalaciju, parenteralno, endobronhijalno i lokalna aplikacija. Tiamfenikol ima širok raspon antibakterijsko djelovanje. Jednom u respiratornom traktu, hidrolizira se u N-acetilcistein i tiamfenikol. Djelotvoran je protiv bakterija koje najčešće uzrokuju infekcije respiratornog trakta. Fluimucil efikasno razrjeđuje sputum i olakšava prodiranje tiamfenikola u područje upale, inhibira prianjanje bakterija na epitel respiratornog trakta.

    Acetilcistein pojačava učinak nitroglicerina, pa je stoga potreban interval između doza lijeka. Nemojte kombinirati acetilcistein s antitusivima (moguća stagnacija zbog potiskivanja refleksa kašlja). Kod pacijenata sa bronho-opstruktivnim sindromom acetilcisteini se mogu kombinovati sa bronhodilatatorima β2-agonistima, teofilinom), kombinacija sa m-antikolinergicima je nepoželjna, jer zgušnjavaju sputum.

    Kombinovani lekovi protiv kašlja.

    Ova grupa lijekova, obično bez recepta ili koje prepisuju ljekari, sadrži dva ili više sastojaka. Brojni kombinovani lijekovi uključuju antitusik centralnog djelovanja, antihistaminik, ekspektorans i dekongestiv (bronkolitin, stoptussin, sinekod, heksapneumin, lorain). Često uključuju i bronhodilatator (solutan, trisolvin) i/ili antipiretičku komponentu, antibakterijske agense (heksapneumin, lorain). Ublažavaju kašalj kod bronhospazma, SARS-a ili bakterijske infekcije, ali ih treba propisivati ​​i prema odgovarajućim indikacijama. Često takvi lijekovi nisu indicirani ili čak kontraindicirani kod male djece, posebno u prvim mjesecima života. Osim toga, u kombinovani preparati, posebno one koje su propisali ljekari, suprotne po svom djelovanju mogu se kombinirati lijekovi ili sadrže suboptimalne ili niske koncentracije lijekova koji smanjuju njihovu učinkovitost.

    II. Lijekovi grupe karbocisteina

    (fluditek, fluifort, bronkatar, mucopront, mucodin)

    Mehanizam djelovanja karbocisteina povezan je s aktivacijom sijalične transferaze, enzima peharastih stanica bronhijalne sluznice, pod čijim se utjecajem usporava proizvodnja kiselih mucina. Time se normalizuje odnos neutralnog ili kiselog

    mucus mucins, zbog čega se elastičnost i regeneracija sluznice normaliziraju, njena struktura se obnavlja, smanjuje se broj vrčastih stanica (ovaj učinak se bilježi na svim sluznicama tijela) i, kao rezultat, smanjenje količine proizvedene sluzi. Pored navedenog, obnavlja se lučenje imunološki aktivnog IgA (specifična zaštita) i broj sulfhidrilnih grupa (nespecifična zaštita), poboljšava se mukocilijarni klirens (pojačava se aktivnost cilijarnih ćelija). Dakle, karbocistein, za razliku od acetilcisteina, bromheksina i ambroksola, također ima mukoregulacijski učinak. U ovom slučaju, djelovanje karbocisteina proteže se na gornji i donji respiratorni trakt, kao i na paranazalne sinuse, srednje i unutrašnje uho. Karbocistein je aktivan samo kada se uzima oralno. Na primjeru Fluditeca pokazano je da se kao rezultat optimizacije omjera kiselih i neutralnih sijalomucina između sloja patološke sluzi i sluznice respiratornog trakta formira novi sloj sluzi normalnih reoloških svojstava. Ona je ta koja kontaktira cilije trepljastog epitela, potiskujući staru sluz.

    Indikacije i kontraindikacije

    Lijek je prvenstveno indiciran u početna faza akutni inflamatorni proces u respiratornom sistemu, kada je karakteristično značajno pojačano lučenje tečne sluzi i pojačano stvaranje peharastih ćelija, kao i hronična upala, praćena pojačanim stvaranjem sluzi sa izmenjenim fizičko-hemijskim karakteristikama, ali ne i gnojne. . Budući da se djelovanje lijeka manifestira na svim nivoima respiratornog trakta: kako na nivou sluzokože bronhijalnog stabla, tako i na nivou sluzokože nazofarinksa, paranazalnih sinusa i sluzokože srednjeg uha , karbocistein se široko koristi ne samo u pulmologiji, već iu otorinolaringologiji. Pozitivni rezultati uz uključivanje mukolitika s mukoregulacijskim učinkom (fluiford, karbocistein lizinska sol) također su dobiveni u grupi bolesnika s akutnim i kroničnim eksudativnim otitisom srednjeg uha, kao i relapsirajućim otitisom srednjeg uha. Posebne indikacije za primjenu karbocisteina kod djece prve godine života mogu biti sljedeće: "mokri" bronhitis, koji se javlja s obiljem tekućeg sputuma niskog viskoziteta i opasnosti od "zapiranja bronha"; bronhopulmonalne bolesti s poremećenim refleksom kašlja (na pozadini organskih i funkcionalnih lezija)

    ny CNS, kraniocerebralne povrede, nakon hirurških intervencija na centralnom nervnom sistemu i dr.); kongestivni bronhitis na pozadini urođenih srčanih mana; bronhitis na pozadini sindroma "fiksnih cilija", Sievert-Kartagenerov sindrom, nakon intubacije, u postoperativnom periodu; prevencija kroničnog bronhitisa u bronhopulmonalnoj diplaziji kako bi se spriječila glandularna degeneracija sluznice. Nuspojave razvijaju se rijetko, uglavnom u obliku dispeptičkih pojava i alergijskih reakcija. Nemojte koristiti lijek za egzacerbaciju peptičkog ulkusa želuca i dvanaestopalačnog crijeva, kao i stanja u kojima je zabilježeno plućno krvarenje. Istodobna primjena antitusivnih i mukolitičkih lijekova potpuno je neprihvatljiva. Ne preporučuje se upotreba karbocisteina trudnicama i dojiljama.

    Farmakokinetika i farmakodinamika

    Maksimalna koncentracija u krvnom serumu i respiratornoj sluznici postiže se nakon 2-3 sata i ostaje u sluznici 8 sati.Izlučuje se uglavnom urinom.

    Režimi doziranja

    Preparati karbocisteina dostupni su samo za oralnu primjenu (u obliku kapsula, granula i sirupa). Koristite lijek oralno po 750 mg 3 puta dnevno. Trajanje prijema je 8-10 dana. Moguća dugotrajna primjena (do 6 mjeseci, 2 puta dnevno) kod pacijenata sa HOBP.

    Interakcije

    Karbocistein je lijek izbora kao mukolitik kod bronhijalne astme, ne samo zbog svog mukoregulatornog djelovanja, već i zbog svoje sposobnosti da pojača efekte β2-agonista, antibakterijskih lijekova, ksantina i glukokortikoida. Nepoželjno je kombinirati karbocistein s drugim lijekovima koji potiskuju sekretornu funkciju bronhijalnih žlijezda (centralni antitusici, makrolidnih antibiotika, antihistaminici 1. generacije itd.), njegovo imenovanje nije opravdano lošim izlučivanjem. Uz istovremenu primjenu karbocisteina s lijekovima sličnim atropinu, moguće je slabljenje terapijskog učinka.

    III. Proteolytic Enzymes

    (tripsin, kimotripsin, ribonukleaza, deoksiribonukleaza)

    Smanjuju i viskoznost i elastičnost sputuma, imaju anti-edematozno i ​​protuupalno djelovanje. Međutim, pre-

    Parati ove grupe praktički se ne koriste u pulmologiji, jer mogu izazvati oštećenje plućnog matriksa, bronhospazam, hemoptizu i alergijske reakcije. Izuzetak je rekombinantna α-DNaza (pulmozim). Akumulacija viskoznih gnojnih sekreta u dišnim putevima igra ulogu u smanjenju funkcionalnog kapaciteta pluća i kod egzacerbacija. infektivnog procesa. Gnojni sekret sadrži vrlo visoke koncentracije ekstracelularne DNK, viskoznog polianiona koji se oslobađa iz razgradnih bijelih krvnih stanica koje se nakupljaju kao rezultat infekcije. Alfa-DNaza (pulmozim) ima sposobnost specifičnog cijepanja visokomolekularnih nukleinskih kiselina i nukleoproteina u male i topljive molekule, što pomaže u smanjenju viskoznosti sputuma, a ima i protuupalna svojstva. Pokazano je protuupalno djelovanje Alpha-DNase (pulmozima) i njena sposobnost da odgodi reprodukciju nekih virusa koji sadrže RNK (herpes virus, adenovirusi).

    Farmakokinetika i farmakodinamika

    Alfa-DNaza je genetski modificirana verzija prirodnog ljudskog enzima koji cijepa ekstracelularnu DNK. Dnaza je normalno prisutna u ljudskom serumu. Udisanje alfa-DNaze u dozama do 40 mg tokom 6 dana nije dovelo do povećanja koncentracije DNaze u serumu u poređenju sa normalnim endogenim nivoima. Koncentracija DNaze u serumu nije prelazila 10 ng/ml. Nakon primene alfa-DNaze 2500 IU (2,5 mg) dva puta dnevno tokom 24 nedelje, prosečne serumske koncentracije DNaze nisu se razlikovale od prosečnih vrednosti pre tretmana, jednake 3,5±0,1 ng/ml, što ukazuje na mala sistemska apsorpcija ili mala kumulacija.

    Djelovanje lijeka određuje se biološkom metodom količinom supstanci topivih u kiselinama kao rezultat hidrolize DNK pod određenim uvjetima. Jedna jedinica aktivnosti (EA) odgovara 1 mg lijeka.

    Indikacije i kontraindikacije

    Rekombinantna ljudska deoksiribonukleaza (pulmozim) koristi se u liječenju cistične fibroze, gnojnog pleurisa, rješavanju rekurentnih atelektaza kod traumatoloških pacijenata kičmena moždina, sa bronhiektazijama, plućnim apscesima, pneumonijom; u preoperativnom i postoperativnom periodu kod pacijenata sa gnojnim plućnim oboljenjima.

    Režimi doziranja

    Primjenjuje se lokalno, u obliku aerosola za inhalaciju, intrapleuralno, intramuskularno. Za inhalaciju koristite fini aerosol; doza - 0,025 mg po postupku; lijek se otopi u 3-4 ml izotonične otopine natrijum hlorida ili u 0,5% rastvoru novokaina. Endobronhijalno se ubrizgava pomoću laringealne šprice ili otopine katetera koja sadrži 0,025-0,05 g lijeka. Ista doza se daje intrapleuralno u 5-10 ml izotonične otopine natrijum hlorida ili 0,25% rastvora novokaina. Kod cistične fibroze putem nebulizatora, pored bronhodilatatora, glukokortikoida i rekombinantne Dnaze, koriste se i antibiotici koji djeluju protiv P. aeruginosa(kolimicin, tobramicin, itd.). Maksimalna pojedinačna doza za intramuskularnu injekciju je 0,01 g. Prije početka liječenja provode se testovi osjetljivosti na lijek: 0,1 ml otopine se ubrizgava intradermalno u fleksornu površinu podlaktice. U nedostatku lokalnih i općih reakcija, provodi se liječenje lijekovima. Kao što su nedavno završene multicentrične studije pokazale, svakodnevne dvostruke inhalacije od 2,5 mg lijeka smanjuju broj egzacerbacija, poboljšavaju dobrobit pacijenta, funkcionalne performanse i, kao rezultat, kvalitetu života pacijenta. U liječenju cistične fibroze razvijene su sljedeće preporuke: na početku terapije (obično u roku od 2 tjedna) potrebno je provesti probnu primjenu pulmozyma, kada se mogu otkriti neželjeni događaji koji zahtijevaju prekid primjene lijeka. kontrolu u naredna 3 mjeseca funkcionalni testovi kako bi se utvrdila efikasnost terapije pulmozimom. Ukoliko nema povećanja respiratorne funkcije, ali pacijent osjeća subjektivno poboljšanje stanja, lakše disanje i kašalj, terapiju treba nastaviti. Ako nema odgovora na primjenu pulmozyma, moguće je produžiti terapiju za još 3 mjeseca i procijeniti učinak pulmozyma na učestalost respiratornih epizoda. Ako se ovaj pokazatelj poboljša, preporučuje se nastavak terapije pulmozimom. Pulmozyme treba propisivati ​​u periodu stabilnog stanja pacijenta, kada je moguće objektivnije procijeniti učinak terapije na stanje bronhopulmonalnog sistema i pratiti moguće nuspojave. Kada propisujete Pulmozyme, ne biste trebali odmah otkazati standardnu ​​mukolitičku terapiju koju je pacijent ranije primao. Tek kada je jasno da je pacijent dobro reagirao na terapiju pulmozimom, može se početi postupno ukidati druge mukolitičke lijekove. Djeci, počevši od 2. godine, može se propisati pulmozyme ako dobro vladaju tehnikom inhalacije kroz usnik ili su mirni za inhalaciju kroz masku.

    Ne treba težiti potpunom ukidanju druge mukolitičke terapije kod teških bolesnika, jer sve poznate grupe mukolitika djeluju na različite karike u patogenezi stvaranja viskoznog sputuma i njegovog nakupljanja u respiratornom traktu. Pulmozim je svrsishodnije inhalirati nakon kineziterapije, postižući njegov maksimalni prodor u pluća. Provođenje kineziterapije nakon inhalacije pulmozima treba pripisati vremenu početka maksimalnog mukolitičkog efekta kod svakog pojedinačnog pacijenta. S manifestacijama faringitisa ili laringitisa u prvim danima imenovanja pulmozyma, ne biste trebali odmah otkazati lijek. Najvjerovatnije će ovi fenomeni vremenom proći. U slučaju hemoptize, odmah se obratite liječniku, jer, možda, ovo nije reakcija na pulmozim, već prvi znakovi pogoršanja bronhopulmonalnog procesa. I tek kada plućno krvarenje ne nestane uz primjenu antibakterijske i hemostatske terapije, pulmozyme treba privremeno otkazati kako bi se izvršila nova probna primjena lijeka neko vrijeme nakon što se stanje stabilizira. Kod ponovljenih epizoda hemoptize, koje se podudaraju s početkom primjene pulmozymea, lijek se ne smije propisivati. Ako se stanje pogorša, otežano disanje se pojačava, pojavljuju se napadi suhog kašlja, a respiratorna funkcija se smanjuje, lijek treba odmah prekinuti. Rana primjena pulmozymea poboljšava funkciju pluća, sprječava respiratorne epizode i smanjuje upalne aktivnosti u plućima.

    Drug Interactions

    Interakcije lijekova nisu poznate. U nebulizatoru, Pulmozyme se ne smije miješati s drugim lijekovima ili otopinama. Pulmozyme se može efikasno i bezbedno koristiti istovremeno sa standardnim lekovima za lečenje cistična fibroza kao što su antibiotici, bronhodilatatori, probavni enzimi, vitamini, inhalacijski i sistemski glukokortikoidi i analgetici.

    IV. Vasicinoidi: bromheksin (bisolvan), ambroksol (ambrobene, lazolvan)

    Bromheksin ima mukolitičko (sekretolitičko) i ekspektorantno djelovanje, što je povezano s depolimerizacijom i uništavanjem mukoproteina i mukopolisaharida koji čine sputum, te ima blagi antitusivni učinak. Međutim, dostupnost bromheksina, njegova relativno niska cijena i odsustvo nuspojava objašnjavaju prilično raširenu upotrebu

    lijek. Gotovo svi istraživači primjećuju niži farmakološki učinak bromheksina u odnosu na lijek nove generacije, koji je aktivni metabolit bromheksina, ambroksol hidroklorid.

    Farmakokinetika i farmakodinamika

    Bioraspoloživost bromheksina kada se uzima oralno je niska - 80% zbog efekta "prvog prolaska kroz jetru", lijek se brzo metabolizira i formira aktivne spojeve. Kada se daje oralno u tabletama ili kao otopina, bromheksin se potpuno apsorbira u roku od 30 minuta, u krvnoj plazmi je 99% vezan za proteine, volumen distribucije pri stacionarnoj koncentraciji je 400 litara. Osim toga, bromheksin se vezuje za membranu eritrocita. Lijek prodire u krvno-moždanu i placentnu barijeru. Eliminiran uglavnom u obliku metabolita, nepromijenjen lijek se eliminira putem bubrega samo u količini od 1%, metabolite se također izlučuju bubrezima. Sa teškim zatajenje jetre klirens bromheksina pada, a kod kronične bubrežne insuficijencije, klirens njegovih metabolita. Farmakokinetika bromheksina ovisi o dozi, lijek se može akumulirati pri višekratnoj primjeni.

    Indikacije i kontraindikacije

    Kod cistične fibroze i bronhijalne astme lijek se koristi s oprezom, po mogućnosti na pozadini bronhodilatatora, jer može sam izazvati refleks kašlja, koristi se i kod akutnih i kroničnih bronhopulmonalnih bolesti, ali se ne preporučuje u trudnoći. i dojilje. Nuspojave: gastrointestinalni poremećaji, kožne reakcije su rijetke. Kod teškog kroničnog zatajenja bubrega potrebno je prilagoditi dozu i režim doziranja.

    Režimi doziranja

    Bromheksin se uglavnom koristi oralno, ali je moguća i inhalacija njegove otopine kroz nebulizator, au hirurgiji - parenteralna primjena intramuskularno ili intravenozno. Nakon udisanja

    2 ml rastvora bromheksina, efekat se javlja nakon 20 minuta i traje 4-8 sati.U tabletama, odraslima se prepisuje 8-16 mg 2-

    3 puta dnevno, a za djecu od 6 do 14 godina 8 mg tri puta dnevno, mlađu od 6 godina -

    4 mg 3 puta dnevno. Koristi se i otopina za intravensku primjenu od 16 mg (2 ampule) 2-3 puta dnevno, a za djecu mlađu od 6 godina - 4-8 mg jednokratno. Postoji kombinovani oblik - askoril, koji kao komponente sadrži salbutamol sulfat, bromheksin hidroklorid, guaifenesin i mentol.

    Klinički učinak ambroksol hidrohlorida je značajno bolji od bromheksina, posebno u pogledu sposobnosti povećanja nivoa surfaktanta, jer, osim što stimuliše sintezu surfaktanta, blokira njegovo raspadanje. To je osnova za njegovu izraženiju sposobnost povećanja mukocilijarnog klirensa u odnosu na bromheksin. Budući da je hidrofobni granični sloj, surfaktant olakšava razmjenu nepolarnih plinova i ima anti-edematozni učinak na alveolarne membrane. Uključen je u osiguravanje transporta stranih čestica iz alveola u bronhijalnu regiju, gdje počinje mukocilijarni transport. Pozitivno utječući na surfaktant, ambroksol hidrohlorid indirektno povećava mukocilijarni transport i, u kombinaciji sa pojačanim izlučivanjem glikoproteina (mukokinetičko djelovanje), daje izražen ekspektoransni učinak. Mehanizam djelovanja ambroksola nije u potpunosti shvaćen. Poznato je da stimuliše stvaranje traheobronhalnog sekreta niske viskoznosti zbog promjena u mukopolisaharidima u sputumu. Lijek poboljšava mukocilijarni transport stimulirajući aktivnost cilijarnog sistema. Veoma je važno da Ambroxol ne izazove bronhijalnu opstrukciju. Literaturni podaci ukazuju na protuupalno i imunomodulatorno djelovanje ambroksola: pojačava lokalni imunitet aktiviranjem tkivnih makrofaga i povećanjem proizvodnje sekretornog IgA, a također ima inhibitorni učinak na proizvodnju interleukina-1 i faktora tumorske nekroze mononuklearnih stanica, koji su jedan od medijatora upale. Pretpostavlja se da inhibicija sinteze proinflamatorne citokineze može poboljšati tok ozljede pluća posredovane leukocitima. Dokazana su i antioksidativna svojstva ambroksola, što se može objasniti njegovim djelovanjem na oslobađanje kisikovih radikala i interferencijom u metabolizmu arahidonske kiseline u žarištu upale; lijek ga štiti od plućnog toksina i fibroze izazvanog bleomicinom, inhibira kemotaksiju neutrofila in vitro.

    Farmakokinetika i farmakodinamika

    Nakon oralne primjene, lijek se brzo i potpuno apsorbira, ali 20-30% se podvrgava brzom metabolizmu u jetri zbog fenomena "prvog prolaza". Trajanje djelovanja nakon uzimanja pojedinačne doze je 6-12 sati.Ambroksol prolazi kroz placentnu i krvno-moždanu barijeru, kao i u majčino mlijeko, metabolizira se u jetri: formiraju se dibromantranilna kiselina i glukuronski konjugati.

    Načini i metode doziranja

    Ambroksol hidrohlorid ima širok spektar doznih oblika: tablete, oralni rastvor, sirup, retard kapsule, rastvor za inhalaciju i endobronhijalnu primenu, rastvor za injekcije. Doza lijeka za djecu mlađu od 5 godina je 7,5 mg 2-3 puta dnevno, za djecu stariju od 5 godina - 15 mg 3 puta dnevno. Pacijentima starijim od 12 godina Ambroxol se propisuje 30 mg 3 puta dnevno ili 1 retard kapsula dnevno. Trajanje toka liječenja je od 1 do 3-4 sedmice, ovisno o efektu i prirodi procesa. Odrasli i djeca starija od 12 godina propisuju tablete od 30 mg 3 puta dnevno prva 3 dana, a zatim dva puta dnevno; djeca od 6-12 godina - 15 mg 2-3 puta, mlađa od 6 godina - 15 mg jednom, od 2 do 5 godina 7,5 mg 2-3 puta dnevno. Ukupni volumen inhalirane tvari treba biti 3-4 ml (ako je potrebno, lijek se razrijedi fiziološkom otopinom), vrijeme inhalacije je 5-7 minuta. Treba imati na umu da se ljekovite čestice gotovo ne talože na mjestima atelektaze i emfizema. Opstruktivni sindrom također značajno smanjuje prodiranje aerosola u respiratorni trakt, pa je inhalaciju mukolitika kod pacijenata sa bronhijalnom opstrukcijom najbolje obaviti 15-20 minuta nakon inhalacije bronhodilatatora. Mora se imati na umu da kada se koristi maska, mukolitik poboljšava reološka svojstva sputuma, ali istovremeno korištenje maske smanjuje dozu tvari koja se udiše u bronhije. Stoga mala djeca trebaju koristiti masku odgovarajuće veličine, a nakon 3 godine bolje je koristiti usnik, a ne masku. Kombinirana primjena inhaliranog oblika mukolitičkog lijeka s njegovom parenteralnom primjenom (intramuskularno ili intravenozno) značajno poboljšava učinkovitost terapije, posebno kod bolesnika s kompliciranim i kroničnim bronhopulmonalnim bolestima. Parenteralna metoda primjene mukolitika osigurava brzo prodiranje lijeka, uključujući i u prisustvu izražene upalni edem, bronhijalna opstrukcija i atelektaza. Međutim, ako u plućima ima puno sluzi, lijek ne utječe na parijetalni sloj tajne, što ne dozvoljava postizanje najefikasnijeg iskašljavajućeg učinka. U takvim slučajevima je bolje kombinovati endobronhijalne i inhalacione metode davanja sa uzimanjem retard kapsula, čije je davanje jednom dnevno prilično efikasno.

    Indikacije i kontraindikacije

    Ambroksol hidrohlorid se koristi za akutne i hronične bolesti respiratornih organa, uključujući bronhijalnu astmu, bronhijalnu

    ektatična bolest, respiratorni distres sindrom u novorođenčadi. Lijek možete koristiti kod djece bilo koje dobi, čak i kod prijevremeno rođenih beba. Možda korištenje žena u II i III trimestru trudnoće. Nuspojave rijetko; to su mučnina, bol u trbuhu i alergijske reakcije, ponekad suhoća u ustima i nazofarinksu.

    Interakcije

    Kombinacija ambroksola sa antibioticima svakako ima prednosti u odnosu na upotrebu jednog antibiotika, čak i ako je delotvornost antibakterijskog leka dokazana. Ambroksol pomaže u povećanju koncentracije antibiotika u alveolama i bronhijalnoj sluznici, što poboljšava tok bolesti kada bakterijske infekcije pluća. U kombinaciji s antibioticima, lijek povećava prodiranje u bronhijalnu tajnu amoksicilina, cefuroksima, eritromicina i doksiciklina, što može biti značajan faktor koji utiče na djelotvornost antibiotska terapija. Pokazano je statistički značajno poboljšanje parametara funkcija vanjskog disanja kod pacijenata sa bronhijalnom opstrukcijom i smanjenje hipoksemije tijekom uzimanja ambroksola.

    Lazolvan se može koristiti zajedno sa β2-agonistima u jednoj komori nebulizatora. Nuspojave pri upotrebi su rijetke i manifestiraju se kao mučnina, bol u trbuhu, alergijske reakcije, suha usta i nazofarinks.

    Baza dokaza za upotrebu ekspektoransa

    Mišljenja o upotrebi mukolitika (mukoregulatora) u liječenju bolesnika s HOBP su dvosmislena. Mukolitička svojstva ovih lijekova, njihova sposobnost da smanje adheziju i aktiviraju mukocilijarni klirens uspješno se primjenjuju kod pacijenata sa KOPB-om s diskrinijom i hipersekrecijom. Na istom mjestu gdje je bronhijalna opstrukcija povezana s bronhospazmom ili ireverzibilnim fenomenima, mukolitici ne nalaze mjesto primjene. Analiza 15 randomiziranih, dvostruko slijepih, placebom kontroliranih ispitivanja oralnih mukolitika u trajanju od 2 mjeseca pokazala je blagi pad prosječnog broja dana invaliditeta i broja egzacerbacija nakon liječenja, što ukazuje na zanemarljivu ulogu mukolitika u liječenje egzacerbacija HOBP. To nije omogućilo uključivanje ovih lijekova u osnovnu terapiju bolesnika sa HOBP (nivo dokaza D). GOLD program raspravljao je o antioksidativnom dejstvu N-acetil-

    cistein i, poput N-acetilcisteina, pokazalo se da smanjuju učestalost egzacerbacija KOPB-a. Ovo je važno kod pacijenata sa čestim egzacerbacijama (dokaz B). Poznata Nacionalna mukolitička studija, sprovedena u Sjedinjenim Državama kod stabilnih pacijenata sa KOPB-om, pokazala je da mukoregulatori (proučavan je jodirani glicerol – organidin) mogu da donesu subjektivno olakšanje pacijentima, ali objektivni dokazi o efikasnosti lekova nisu pronađeni. dobijeno. Studija o oralnom N-acetilcisteinu koju je provelo Švedsko udruženje za pluća pokazala je da mukolitički lijekovi mogu smanjiti broj egzacerbacija kod pacijenata s kroničnim bronhitisom. Pokazalo se da, uprkos slaboj povezanosti između količine traheobronhijalne sekrecije i težine bronhijalne opstrukcije, postoji značajna korelacija između hiperprodukcije sekreta, broja hospitalizacija, pa čak i rizika od smrti kod pacijenata s teškim ventilacijskim poremećajima. Rezultati dobijeni u studiji nisu otkrili značajno povećanje FEV 1 in opšta grupa HOBP, ali ocjenjivanje njihovog blagostanja i diskrinije pacijenata pokazuje značajan pozitivan trend, međutim, u prisustvu sindroma diskrinije, najobjektivniji kriterij efikasnosti mukolitika u liječenju HOBP je FEV 1. Stoga, pri odabiru terapije u bolesnika s KOPB-om, treba se fokusirati na određeni nosološki oblik, uzimajući u obzir težinu jednog ili drugog patogenetskog mehanizma: diskrinija, bronhospazam, opstrukcija.

    Ne preporučuje se propisivanje sredstava za suzbijanje kašlja pacijentima s bronhijalnom astmom: to remeti bronhijalnu drenažu, pogoršava opstrukciju bronha i kao rezultat toga pogoršava stanje pacijenta. Ovo se odnosi na lekove kodeina i ne-kodeinske lekove, kao što su libeksin, sinekod, itd.

    Najteži slučajevi astme koji ne reaguju na bronhodilatatore povezani su sa široko rasprostranjenom opstrukcijom dišnih puteva sluznim čepovima, što dovodi do progresije procesa opstrukcije, a kao rezultat može se razviti status astmatike. To potvrđuje i činjenica da je kod većine onih koji su umrli od astme lumen bronha začepljen gustim i viskoznim sputumom. To se događa u slučajevima kada brzina akumulacije sluzi premašuje brzinu njezine evakuacije iz respiratornog trakta i moguće je otkloniti stagnaciju sluzi u plućima samo uz pomoć različitih ekspektoransa. U Rusiji se mukolitici široko koriste kod pacijenata sa HOBP-om, ali u evropskim i američkim smjernicama im se daje skromna uloga zbog nedokazane djelotvornosti.

    Odabir lijekova, praćenje njihove efikasnosti i sigurnosti

    Uz ekspektoranse, pojačan je mukocilijarni transport β2-adrenergičkih agonista i teofilina, koji širenjem bronha, smanjenjem spazma bronhijalnih mišića i smanjenjem edema sluzokože, ubrzavaju kretanje cilirajućeg epitela i povećavaju lučenje sluzi. .

    Prilikom provođenja farmakoterapije ekspektorantnim lijekovima, stabilan klinički učinak uočava se 2-4 dana, ovisno o prirodi i težini tijeka bolesti. Kod pacijenata s akutnim bronhospastičkim sindromom, učinak se opaža kada se propisuju beta 2-agonisti, teofilin u kombinaciji s acetilcisteinom ili lijekovima koji stimuliraju iskašljavanje. Treba imati na umu da je kod jednog broja pacijenata sa KOPB-om, nakon prvog dana terapije ekspektoransom, zabilježeno povećanje adhezije i viskoznosti sputuma; to je, očigledno, bilo zbog odvajanja sputuma nakupljenog u bronhima i koji sadrži veliki broj detritus, inflamatorni elementi, proteini itd. U narednim danima poboljšavaju se reološka svojstva sputuma, značajno se povećava njegova količina, smanjuje se viskozitet i adhezija (obično do 4. dana upotrebe ekspektoransa), što ukazuje na ispravnost njihovog izbora. Stabilizacija kliničkog efekta zabilježena je 6-8 dana i karakterizirana je smanjenjem nivoa adhezije kada se koristi kod pacijenata sa HOBP lazolvan za 49,8%, bromheksin - za 46,5%, kalijev jodid - za 38,7%, bromheksin u kombinacija sa kimotripsinom - za 48,4%. Manje značajne promjene uočene su kod pacijenata koji su uzimali himotripsin (30,0%) i mukaltin (21,3%).

    U slučajevima kada postoji difuzna lezija bronhijalnog stabla, značajne promjene u reološkim svojstvima sputuma i smanjenje mukocilijarnog transporta, neophodna je kompleksna primjena. lijekovi koji stimuliraju iskašljavanje i bromheksin; također je logično kombinirati proteolitičke enzime ili acetilcistein sa bromheksinom.

    Kod pacijenata sa hroničnim bronhospastičnim i upalnim sindromom β2-agonistima, teofilin je najbolje kombinovati sa ambroksol hidrohloridom ili acetilcisteinom. Kod bolesnika s kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću (KOPB) nije dokazan učinak mukolitika na smanjenje prosječnog broja dana invaliditeta i broja egzacerbacija nakon liječenja, što ukazuje na manju ulogu mukolitika u liječenju egzacerbacija KOPB-a. . To nije omogućilo uvrštavanje ovih lijekova u broj osnovnih terapija. pacijenata sa HOBP(nivo dokaza D). Pokazalo se da N-acetilcistein smanjuje učestalost egzacerbacija HOBP. Ovo je važno za pacijente

    enti sa čestim egzacerbacijama. Unatoč nepostojanju veze između količine traheobronhijalne sekrecije i težine bronhijalne opstrukcije, utvrđena je značajna korelacija između hiperprodukcije sekreta, broja hospitalizacija, pa čak i rizika od smrti kod pacijenata s teškim ventilacijskim poremećajima. U prisustvu sindroma diskrinije, najobjektivniji kriterijum za efikasnost mukolitika u liječenju HOBP je FEV 1. Prilikom odabira terapije u bolesnika s KOPB-om, treba se fokusirati na specifičan nosološki oblik, uzimajući u obzir težinu jednog ili drugog patogenetskog mehanizma: diskrinija, bronhospazam, opstrukcija.

    Oštar pad viskoznosti i adhezije i značajno povećanje količine izlučenog sputuma uzrokuju pogoršanje općeg stanja, pojačan kašalj i pojavu otežanog disanja kod nekih pacijenata, što je posljedica bronhoreje. Sa razvojem ovih simptoma potrebno je ukinuti ekspektoranse, moguće je dodati M-antikolinergike kao što su ipratropijum bromid (Atrovent) ili tiotropijum bromid (Spiriva).

    Ne preporučuje se propisivanje sredstava za suzbijanje kašlja pacijentima s bronhijalnom astmom: to remeti bronhijalnu drenažu, pogoršava opstrukciju bronha i kao rezultat toga pogoršava stanje pacijenta. Većina teški slučajevi Astma koja ne reaguje na bronhodilatatore povezana je sa široko rasprostranjenom opstrukcijom dišnih puteva sa mukoznim čepovima, što zahteva imenovanje mukolitika. U Rusiji se mukolitici široko koriste kod pacijenata sa HOBP-om, ali u evropskim i američkim smjernicama im se pridaje skromna uloga zbog nedostatka dokaza o njihovoj djelotvornosti.

    18.2. LIJEKOVI ZA KAŠALJ

    Antitusivni lijekovi uključuju:

    1. Lijekovi, centralna akcija

    Narkotični antitusivi (kodein, dekstrametorfan, dionin, morfin) suzbijaju refleks kašlja inhibirajući centar za kašalj u produženoj moždini. Uz dugotrajnu upotrebu, razvija se fizička ovisnost. Ovi lijekovi deprimiraju respiratorni centar.

    Nenarkotični antitusivi (glaucin, okseladin, petoksiverin, sinekod, tusupreks, bronholitin) su

    imaju antitusivno, hipotenzivno i antispazmodičko djelovanje, ne depresiraju disanje, ne inhibiraju crijevnu pokretljivost, ne izazivaju ovisnost i ovisnost o lijekovima.

    2. Lijekovi perifernog djelovanja

    Libeksin. Lijek s aferentnim djelovanjem djeluje kao blagi analgetik ili anestetik na sluzokožu respiratornog trakta, smanjuje refleksnu stimulaciju refleksa kašlja, također mijenja formiranje i viskoznost tajne, povećava njenu pokretljivost i opušta glatku mišiće bronha.

    Kovertiranje i lokalni anestetici. Sredstva za omotavanje se koriste za kašalj koji se javlja kada je iritirana sluznica gornjeg epiglotisa respiratornog trakta. Njihovo djelovanje temelji se na stvaranju zaštitnog sloja za sluznicu nosa i orofarinksa. Obično su to pastile ili sirupi biljnog porijekla (eukaliptus, bagrem, sladić itd.), glicerin, med itd. Lokalni anestetici (benzokain, ciklacin, tetrakain) se koriste samo u bolnici prema indikacijama, posebno za aferentnu inhibiciju refleksa kašlja tokom bronhoskopije ili bronhografije.

    Grupa antitusnih nenarkotičkih lijekova centralnog djelovanja indicirana je za kašalj povezan s iritacijom sluznice gornjih (epiglotičnih) respiratornih puteva zbog infektivnih ili iritativnih upala (ARVI, tonzilitis, laringitis, faringitis i dr.), kao kao i kod suvog, opsesivnog kašlja, praćenog sindrom bola i/ili narušavanje kvaliteta života pacijenata (aspiracija, strano tijelo, onkološki proces), djece sa velikim kašljem. Primijeniti prije jela 1-3 puta dnevno (prema indikacijama). Kod pacijenata sa suhim kašljem kod akutnog bronhitisa, prodiranje stranih čestica, upotreba libeksina, glaucina nije dovoljno efikasna. U tim slučajevima je opravdano imenovanje kodeina ili dionina noću (unutar 2-3 dana). Uz pleuritis, stagnaciju u plućnoj cirkulaciji, razvoj kašlja pogoršava tijek osnovne bolesti i zahtijeva upotrebu kodeina.

    S razvojem refleksa kašlja zbog faktora koji nisu povezani s bronhopulmonalnim oboljenjima, indicirana je primjena i nenarkotičnih i narkotičnih antitusnih lijekova, ovisno o težini sindroma.

    Slični članci
    Diskusija:
    Kontakti O projektu i izdanju Oglašavanje na web stranici Mapa sajta

    2023 dvezhizni.ru. Medicinski portal.