Dnevna doza ketorola u ampulama. Ketorol: upute za uporabu, analozi i recenzije, cijene u ruskim ljekarnama

Compound

Svaka ampula sadrži ketorolak trometamin 30 mg, kao i pomoćne materije: etil alkohol 95% 0,125 ml, natrijum hlorid 4,35 mg, dinatrijum EDTA 1,0 mg, oktoksinol 0,07 mg, natrijum hidroksid 0,725 g za 0,725 mg vode i 0,725 mg vode. ml

Farmakoterapijska grupa

Nesteroidni protuupalni i antireumatski lijekovi. ATX kod: M01 AB15.

Opis

Bistra, bezbojna ili blijedožuta tekućina, u žutim ampulama, 1 ml USP tip 1.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika: Ketorolak, kao nesteroidni protuupalni lijek, ima analgetski, antipiretički i protuupalni učinak. Mehanizam djelovanja na biohemijskom nivou je inhibicija enzima ciklooksigenaze, uglavnom u perifernim tkivima, što rezultira inhibicijom biosinteze prostaglandina – modulatora osjetljivosti na bol, termoregulacije i upale. Ketorolak je racemična mješavina [-]S i [-]P enantiomera, s analgetskim djelovanjem zbog [-]S oblika. Lijek ne utječe na opioidne receptore, ne deprimira disanje, ne depresira crijevnu pokretljivost, nema sedativni i anksiolitički učinak, ne uzrokuje ovisnost o drogi ne utiče na napredovanje bolesti. Ketorolak inhibira agregaciju trombocita i produžava vrijeme krvarenja. Funkcionalno stanje trombocita se obnavlja unutar 24-48 sati nakon prestanka uzimanja lijeka.

Farmakokinetika: bioraspoloživost ketorolaka nakon oralne primjene kreće se od 80% do 100%. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se za 30-60 minuta. Farmakokinetika ketorolaka u uslovima propisivanja srednjih terapijskih doza je linearna funkcija. Ravnotežna koncentracija lijeka u plazmi je 50% veća od one utvrđene nakon jedne doze. Više od 99% lijeka se veže za proteine ​​plazme, što rezultira prividnim volumenom distribucije manjim od 0,3 l/kg.

Ketorolak se metabolizira uglavnom stvaranjem konjugiranih oblika glukuronske kiseline, koji se izlučuju putem bubrega. Metaboliti nemaju analgetsko djelovanje. Poluvrijeme eliminacije lijeka je u prosjeku 5 sati.

Indikacije za upotrebu

Kratkotrajno olakšanje umjerenog do teškog akutni bol V postoperativni period. Liječenje treba započeti samo u bolnici, maksimalno trajanje liječenja je 2 dana.

Doziranje i primjena

Ketorol je za intramuskularne injekcije, lijek se ne smije koristiti za epiduralnu ili spinalnu primjenu. Otopina se injicira polako intramuskularno (duboko u mišić). Početak analgetičkog efekta je oko 30 minuta, a njegova maksimalna jačina unutar 1-2 sata, prosječno trajanje analgezije je 4-6 sati.

Ne preporučuje se uvođenje lijeka nekoliko puta dnevno duže od 2 dana, jer u većini slučajeva pacijentima nije potrebna duža terapija za ublažavanje bolova, ili se može preći na oralni ketorolak. U tom slučaju, trajanje primjene ketorolaka parenteralno i oralno ne bi trebalo da prelazi ukupno 5 dana.

Da bi se postigao maksimalni analgetski učinak u ranom postoperativnom periodu, moguće je koristiti ketorolak i narkotične analgetike zajedno, pri čemu se dnevna doza potonjih u ovom slučaju smanjuje. Ketorolak nema utjecaja na ovisnost o opioidima i ne povećava respiratornu depresiju ili sedaciju povezanu s njima.

Odabir i prilagođavanje doze treba izvršiti u skladu s intenzitetom boli i odgovorom na primjenu lijeka. Da bi se nuspojave svele na minimum, preporučuje se upotreba najniže efektivne doze za najkraći mogući tok liječenja.

odrasli; Obično preporučena početna doza ketorola je 10 mg, a zatim 10-30 mg svakih 4-6 sati. U ranom postoperativnom periodu dopušteno je davati lijek svaka 2 sata, ako je potrebno. Maksimalna dnevna doza je 90 mg/dan. kod pacijenata koji teže manje od 50 kg - ne više od 60 mg / dan.

Stariji pacijenti (preko 65 godina): Preporučuje se primjena lijeka u najnižoj efektivnoj dozi, ukupna doza ne smije prelaziti 60 mg/dan. Zbog većeg rizika od nuspojava kod ove grupe pacijenata, preporučuje se minimalno moguće trajanje liječenja, kao i redovno praćenje stanja pacijenta radi isključivanja gastrointestinalnog krvarenja. djeca: Sigurnost i djelotvornost ketorolaka kod djece nije potvrđena, lijek se ne preporučuje za primjenu kod djece mlađe od 16 godina.

Pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega: upotreba ketorolaka je kontraindicirana kod pacijenata s teškim i umjerenim oštećenjem bubrega. U slučaju blagog oštećenja bubrega, prihvatljiva je primjena ketorola u dozi ne većoj od 60 mg dnevno.

Ako je potrebno, zajednička parenteralna i oralna primjena Ketorola, ukupna dnevna doza ne smije prelaziti 90 mg (60 mg kod osoba starijih od 65 godina, tjelesne težine manje od 50 kg ili oštećene funkcije bubrega), dok doza lijek koji se uzima oralno ne smije prelaziti 40 mg / dan Preporučuje se da se pacijent što prije prebaci na oralni oblik lijeka.

Nuspojava

Sa strane gastrointestinalnog trakta: anoreksija, nelagodnost u trbuhu, prepuna želuca, mučnina, dispepsija, gastrointestinalni bol, bol u epigastriju, dijareja, nadutost, podrigivanje, povraćanje, zatvor, erozivne i ulcerativne promjene, krvarenje i perforacija gastrointestinalnog trakta (ponekad i smrtonosna krv), krv u stolici, gastritis, peptički ulkus, pankreatitis, ulcerozni stomatitis, ezofagitis, egzacerbacija Crohnove bolesti i kolitis.

Sa strane jetre i žučnih puteva: disfunkcija jetre, zatajenje jetre, žutica, hepatitis, hepatomegalija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza.

Sa strane nervni sistem: glavobolja, vrtoglavica, nesvjestica, umor, slabost, razdražljivost, osjećaj suhih usta, pojačana žeđ, promjene raspoloženja, anksioznost, smanjena koncentracija, euforija, nervoza, konfuzija, parestezija, neobične snove, depresija, pospanost, poremećaj sna, nesanica, halucinacije, agitacija, hiperkinezija, konvulzije, patološke misli, aseptični meningitis, ukočenost vrata, anksioznost, vrtoglavica, dezorijentacija, poremećaj mišljenja.

Iz čulnih organa: poremećaj ukusa, zamagljen vid, neuritis optički nerv, tinitus, smanjenje i gubitak sluha.

Iz mišićno-koštanog sistema: mijalgija.

Sa straneurinarnisistemi: bol na mjestu projekcije bubrega, disurija, učestalo mokrenje, oligurija, hematurija, proteinurija, povišeni nivoi uree i kreatinina u krvnom serumu, hiponatremija, hiperkalemija, retencija urina, otkazivanja bubrega, intersticijski nefritis, papilarna nekroza, nefrotski sindrom, hemolitičko-uremijski sindrom.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: bljedilo, crvenilo, bol u grudima, palpitacije, bradikardija, zatajenje srca, arterijska hipertenzija, otok. Podaci iz kliničkih i epidemioloških studija ukazuju na to da upotreba nekih NSAIL, posebno u visokim dozama i dugo vremena, može biti povezana s povećanim rizikom od razvoja arterijskih tromboembolijskih komplikacija (infarkt miokarda ili moždani udar).

Sa strane krv: purpura, leukopenija, eozinofilija, neutropenija, agranulocitoza, aplastična anemija, hemolitička anemija, trombocitopenija, moguće smanjenje zgrušavanja krvi, pojava podkožnih krvarenja, hematoma, krvarenja iz nosa, produženje vremena krvarenja, pojačano krvarenje postoperativnih rana.

Sa strane respiratornog sistema: kratak dah, tahipneja, bronhospazam, komplikacija astme, plućni edem.

Iz reproduktivnog sistema: neplodnost (kod žena).

Sa strane kože: svrab, urtikarija, fotosenzibilnost, Lyellov sindrom, eksfolijativni dermatitis, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, kožni osip, uključujući makulopapulu i plač, promjena boje lica.

Alergijske reakcije: anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije, urtikarija, bronhospazam, edem larinksa, angioedem, edem očnih kapaka, periorbitalni edem, eksfolijativni dermatitis, bulozna dermatoza.

Iz tijela u cjelini: opšta slabost, otok, groznica, prekomerno znojenje, debljanje; bol, otok i hiperemija na mjestu injekcije. Da bi se spriječile moguće nuspojave, treba nastojati koristiti minimalne efektivne doze lijeka, striktno se pridržavati utvrđenih doza i režima primjene, uzeti u obzir stanje pacijenta (starost, prateće bolesti, funkciju jetre, funkciju bubrega, stanje metabolizma vode i elektrolita i sistema hemostaze), kao i moguće interakcije lijekova u kombiniranoj terapiji.

Kontraindikacije

Bronhijalna astma, potpuni ili parcijalni sindrom nazalnih polipa, bronhospazam, angioedem u anamnezi. peptički ulkus i duodenum tokom egzacerbacije, kao i anamneza čireva ili gastrointestinalnog krvarenja, prisustvo ili sumnja na gastrointestinalno krvarenje. Povijest poremećaja zgrušavanja krvi, stanja s visokim rizikom od krvarenja, hemoragijske dijateze, koagulopatije, hemoragijskog moždanog udara, intrakranijalnog krvarenja, istovremena primjena s antikoagulansima (uključujući varfarin, male doze heparina). Hirurške intervencije sa visokim rizikom od krvarenja ili rizikom od nepotpunog krvarenja. Umjereno i teško zatajenje bubrega (kreatinin u plazmi više od 50 mg/l), rizik od zatajenja bubrega, hipovolemija, dehidracija. trudnoća, period rođenja i period dojenja. Preosjetljivost na ketorolak, aspirin, druge NSAIL ili bilo koju komponentu lijeka. Istovremena upotreba drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova (rizik od zbrajanja nuspojava) Uzrast do 16 godina Kongestivna srčana insuficijencija Lijek se ne koristi za ublažavanje bolova prije i za vrijeme operacije. Ketorolac se ne koristi za epiduralne i intratekalne injekcije. Teško zatajenje jetre. Zajednička upotreba sa preparatima litijuma, pentoksifilin probenecidom. Epiduralna ili intratekalna primjena lijeka je kontraindicirana.

Karakteristike aplikacije

Primjena pacijentima s oštećenom funkcijom jetra: dodijeljen s oprezom. Tokom uzimanja ketorolaka moguće je povećanje nivoa jetrenih enzima. U prisustvu funkcionalnih abnormalnosti u jetri tijekom uzimanja ketorolaka može se razviti teža patologija. Ako se otkriju znakovi patologije jetre, liječenje treba prekinuti.

Pacijenti sa otkazivanja bubrega ili anamneza bolesti bubrega: ketorolak se propisuje s oprezom.

Svrha stariji pacijenti: jer kod pacijenata ovog starosnoj grupičešće se razvijaju nuspojave, treba koristiti minimalnu efektivnu dozu (dnevna terapijska doza ne veća od 60 mg za pacijente starije od 65 godina).

Trudnoća i dojenje

Efikasnost i sigurnost nisu utvrđene. Lijekovi koji utiču na sintezu prostaglandina, uključujući ketorolak, mogu uzrokovati smanjenu plodnost, pa se stoga ne preporučuju ženama koje planiraju trudnoću. Sigurnost lijeka kod trudnica nije proučavana. U studiji na štakorima i zečevima u toksičnim dozama nije otkriven teratogeni učinak. Kod pacova je zabilježeno produženje perioda gestacije i odgođeni porođaj. U vezi sa dobro poznatim negativnim učinkom lijekova iz grupe NSAID na kardiovaskularni sistem fetus (rizik od opstrukcije ductus arteriosus) ketorolak je kontraindiciran kod trudnica. Upotreba ketorolaka tokom porođaja se ne preporučuje zbog povećanog rizika od krvarenja kod majke i djeteta. Ketorolak prodire u mlijeko i stoga se ne preporučuje za primjenu tokom dojenja.

Uticaj na laboratorijske testove: moguće povećanje vremena krvarenja u proučavanju parametara koagulacije.

Utjecaj na sposobnost upravljanja transportomi drugi mehanizmi

Budući da se kod značajnog broja pacijenata prilikom imenovanja ketorolaka razvijaju nuspojave sa strane centralnog nervnog sistema (pospanost, vrtoglavica, glavobolja), preporučuje se izbjegavanje obavljanja poslova koji zahtijevaju povećanu pažnju i brzu reakciju.

Upozorenja i mjere opreza

Ketorolak može izazvati teške nuspojave iz probavnog trakta u bilo kojoj fazi terapije lijekovima sa ili bez upozoravajućih simptoma, takve nuspojave mogu biti fatalne. Rizik od ozbiljnog gastrointestinalnog krvarenja zavisi od doze, ali nuspojave može nastati čak i uz kratku terapiju. Uz anamnezu peptičkog ulkusa, provocirajući faktori su istovremena primjena oralnih kortikosteroida, antikoagulansa, dugotrajna terapija nesteroidnim protuupalnim lijekovima, pušenje, alkoholna pića, starija dob. Ako sumnjate na razvoj nuspojava iz gastrointestinalnog trakta, ketorolak treba otkazati.

NSAIL treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa Crohnovom bolešću i ulceroznim kolitisom u anamnezi zbog mogućnosti pogoršanja toka bolesti.

Ketorolak inhibira agregaciju trombocita i produžava vrijeme krvarenja, funkcija trombocita se vraća u normalu unutar 24-48 sati nakon prestanka uzimanja lijeka. Kod pacijenata koji primaju antikoagulansnu terapiju, upotreba ketorolaka može povećati rizik od krvarenja. Bolesnici koji već uzimaju antikoagulanse ili kojima su potrebne niske doze heparina ne bi trebali primati ketorolak. Kod pacijenata koji uzimaju druge lijekove koji utiču na hemostazu, ketorolak treba primjenjivati ​​s oprezom. Kod pacijenata koji su podvrgnuti operaciji s visokim rizikom od krvarenja ili nepotpune hemostaze, ketorolak se ne smije koristiti.

Kao i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi, ketorolak inhibira sintezu prostaglandina i može imati toksični učinak na bubrege, pa ga treba oprezno primjenjivati ​​kod pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega ili anamnezom bolesti bubrega. Rizična grupa uključuje bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega, hipovolemijom, zatajenjem srca, oštećenom funkcijom jetre, bolesnike koji koriste diuretike i starije pacijente.

Zadržavanje tečnosti, natrijum hlorid, hipertenzija, oligurija i periferni edem primećeni su kod nekih pacijenata koji su uzimali NSAIL, uključujući ketorolak, stoga ga treba oprezno primenjivati ​​kod pacijenata sa hipertenzijom, srčanom insuficijencijom, pre primene leka, treba da dođe do poremećaja ravnoteže tečnosti i elektrolita. biti ispravljen.

Kliničke studije i epidemiološki podaci ukazuju na to da upotreba nekih NSAIL, posebno u visokim dozama i dugo vremena, može biti povezana s povećanim rizikom od arterijskih trombotičkih komplikacija kao što su infarkt miokarda ili moždani udar. Nemoguće je isključiti takav rizik za Ketorolac. Da bi se smanjio potencijalni rizik od razvoja neželjenih kardiovaskularnih događaja kod pacijenata koji koriste NSAIL, najnižu efektivnu dozu treba koristiti u najkraćem mogućem vremenskom periodu. Prepisati ketorolak pacijentima s nekontroliranom hipertenzijom, kongestivnom srčanom insuficijencijom, utvrđenom ishemijska bolest bolesti srca, bolesti perifernih arterija i/ili cerebralnih žila treba biti tek nakon temeljite procjene svih prednosti i mana takvog liječenja.

Ketorolak treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre ili bolestima jetre u anamnezi. Značajno povećanje (više od tri puta normalnog) serumskih ALT i ACT uočeno je kod kontrolisanih klinička istraživanja manje od 1% pacijenata. Osim toga, prijavljeni su izolirani slučajevi teških jetrenih reakcija, uključujući žuticu, fulminantni hepatitis, nekrozu jetre i zatajenje jetre, u nekim slučajevima sa smrtnim ishodom. Ako se pojave znaci oštećenja funkcije jetre, ketorolak treba prekinuti.

Upotreba lijeka kod pacijenata sa sistemskim eritematoznim lupusom ili bolestima vezivno tkivo mogu biti povezani s povećanim rizikom od razvoja aseptičnog meningitisa.

Bilo je izvještaja o ozbiljnim kožnim reakcijama kao što su eksfolijativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom i toksična epidermalna nekroliza. Najveći rizik od ovih reakcija postoji na početku liječenja.

Prijavljene su ozbiljne anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije, kao što su bronhospazam, edem larinksa, angioedem, anafilaktički šok. Ketorolak se ne smije koristiti kod pacijenata sa bronhijalnom astmom, sindromom nosnih polipa, bronhospazmom, angioedemom u anamnezi. Ako se pojavi osip ili druge manifestacije preosjetljivosti, liječenje lijekom treba prekinuti.

Ovaj lijek sadrži malu količinu etanola (etil alkohola), tj. manje od 100 mg u 1 ml, sadržaj natrijuma u lijeku je manji od 1 mmol (23 mg) u 1 ml.

Interakcija s drugim lijekovima

Ketorolak blago smanjuje stepen vezivanja varfarina za proteine.

U istraživanju in vitro pokazuje uticaj terapijskih doza salicilata na stepen vezivanja ketorolaka za proteine ​​plazme naniže sa 99,2% na 97,5%. Kada se kombinuje sa furosemidom, njegov diuretski efekat može biti smanjen za približno 20%.

Probenecid smanjuje klirens iz plazme, a volumen distribucije ketorolaka povećava njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi i produžava njegov poluvijek. U pozadini upotrebe ketorolaka moguće je smanjenje klirensa metotreksata i litija i povećanje toksičnosti ovih tvari.

Uočena je moguća interakcija ketorolaka i nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa, što dovodi do razvoja apneje.

Moguće je da istovremena primjena s ACE inhibitorima može povećati rizik od oštećenja funkcije bubrega.

Opisano rijetki slučajevi razvoj konvulzivnih napadaja kada se ketorolac kombinira s antikonvulzivima (fenitoin, karbamazepin).

Možda pojava halucinacija na pozadini istovremene primjene ketorolaka i psihostimulativnih lijekova (fluoksetin, tiotiksen, alprazolam).

Istovremenu primjenu ketorolaka i NSAIL, uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze-2, treba izbjegavati zbog povećanog rizika od ozbiljnih nuspojava. Ketorolak inhibira agregaciju trombocita, smanjuje koncentraciju tromboksana i produžava vrijeme krvarenja. Funkcija trombocita se vraća u normalu unutar 24-48 sati nakon prestanka uzimanja ketorolaka. Iako studije ne ukazuju na značajnu interakciju između ketorolaka i antikoagulansa, istovremena primjena ketorolaka i terapijskih doza varfarina, profilaktičkih doza heparina (2500-5000 jedinica tijekom 12 sati) i dekstrana može biti povezana s povećanim rizikom od krvarenja.

NSAIL se ne smiju koristiti u roku od 8 do 12 dana od primjene mifepristona zbog mogućeg smanjenja učinka mifepristona.

Istovremena primjena ketorolaka s pentoksifilinom povećava rizik od krvarenja.

Kao i kod drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova, potreban je oprez kada se primjenjuju istovremeno s kortikosteroidima zbog povećanog rizika od gastrointestinalnih ulceracija ili krvarenja.

Pokazalo se da ketorolak smanjuje potrebu za opioidnim analgeticima kada se koristi za ublažavanje postoperativnog bola.

Pacijenti koji uzimaju kinoline u isto vrijeme mogu biti izloženi povećanom riziku od napadaja.

Istovremena primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova sa zidovudinom dovodi do povećanog rizika od hematološke toksičnosti.

Postoji povećan rizik od nefrotoksičnosti kod ko- lokalna primena NSAIL sa takrolimusom ili ciklosporinom.

NSAIL mogu pogoršati tok srčane insuficijencije, smanjiti brzinu glomerularna filtracija i povećavaju nivoe srčanih glikozida u plazmi kada se koriste zajedno.

Nekompatibilnost

Ketorolak rastvor za injekcije ne treba mešati u malim posudama (na primer, u jednom špricu) sa morfijum sulfatom, meperidin hidrohloridom, prometazin hidrohloridom ili hidroksizin hidrohloridom, jer u tom slučaju ketorolak može precipitirati.

Predoziranje

Predoziranje ketorolakom sa jednom ili ponovo koristiti obično se manifestuje bolom u abdomenu, pojavom peptičkog ulkusa na želucu ili erozivnog gastritisa, poremećenom funkcijom bubrega, hiperventilacijom, metaboličkom acidozom, ovi simptomi se liječe nakon prestanka uzimanja lijeka. U tim slučajevima preporučuje se ispiranje želuca, uvođenje adsorbenata (aktivnog uglja) i simptomatska terapija. Ketorolak se ne eliminira u dovoljnoj mjeri dijalizom.

Proizvedeno

Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

Selo Khol, Nalagarh Road, Buddy, Distrikt Solan, Himachal Pradesh, 173205, Indija.

U ovom članku možete pročitati upute za korištenje lijeka Ketorol. Prikazani su pregledi posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o primjeni Ketorola u njihovoj praksi. Molimo vas da aktivno dodajete svoje recenzije o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao da se riješite bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, a možda ih proizvođač nije naveo u napomeni. Analozi ketorola u prisustvu postojećih strukturnih analoga. Koristi se za lečenje zubobolje, glavobolje i drugih vrsta bolova, tokom menstruacije kod odraslih, dece, kao i tokom trudnoće i dojenja.

Šta je ovaj lek

Ketorol je lijek koji se najčešće koristi za ublažavanje bolova kod jakog bolnog sindroma koji je nastao iz različitih razloga. Koristi se prilično široko i za različite patologije.

Grupa droga

međunarodni generičko ime ili INN: Ketorolac

Trgovački naziv: Ketorol (Ketorol)

Latinski naziv: Ketorolacum

Compound

Aktivni sastojak: ketorolak trometamol - 0,03 g.

Dodatne supstance: oktoksinol - 0,00007 g.

trilon B - 0,001 g.

natrijum hlorid - 0,00435 g.

etanol - 0,115 ml.

propan-1,2-diol - 0,4 g.

kaustična soda - 0,000725 g.

voda za injekcije - volumen potreban za povećanje sadržaja ampule na 1 ml.

Mehanizam djelovanja i svojstva

Karakteristično

Nesteroidni protuupalni lijek ili NSAID. Ketorolak se po strukturi sastoji od dve izoforme: S(−) i R(+), može biti u tri mikrokristalne varijante, koje imaju dobru rastvorljivost u vodi. Konstanta disocijacije ketorolačne kiseline je 3,5. Molekulska masa: 376,41.

farmakodinamika (farmakologija)

Ketorol je NSAID, djeluje na tijelo, suzbija bol, inhibira upalu i umjereno snižava tjelesnu temperaturu.

Mehanizam djelovanja

5-Benzoil-2,3-dihidro-1H-pirolizin-1-karboksilna kiselina neselektivno suprotstavlja aktivnost ciklooksigenaze-1 i ciklooksigenaze-2, koje su katalizatori za sintezu prostaglandina iz arahidonske kiseline.

Prostaglandini imaju veliki značaj u procesu obrazovanja bol, upalne reakcije i pretjerano povećanje temperature tijela pacijenta.

Ketorol je mješavina gotovo identičnih izomera S (-) i R (+), koji se razlikuju samo po rasporedu ogledala. S oblik izaziva analgetički efekat.

Ketorol, u poređenju sa morfijumom, pokazuje isto snažno analgetsko dejstvo, mnogo više od ostalih NSAIL.

Farmakokinetika

Učinkovitost lijeka i brzina njegovog djelovanja ovise o načinu isporuke aktivne tvari u tijelo.

Uvođenjem otopine lijeka intramuskularno ili u venu, učinak se javlja u roku od 30 minuta i dostiže svoj maksimum nakon 60-120 minuta. Trajanje akcije - od 4 do 6 sati. Kod enteralne primjene djelovanje počinje nakon 60 minuta, a maksimalni učinak nastupa tek nakon 120-180 minuta.

Bioraspoloživost lijeka je brza, u potpunosti se manifestira. Sa uvođenjem sadržaja jedne ampule (1 ampula - 30 mg) u mišić, najveća koncentracija je od 0,00000174 do 0,0000031 g/ml, sa uvođenjem dvije ampule - od 0,00000323 do 0,07000 ml.

Vrijeme za postizanje najveće koncentracije je od 15 do 73 za 30 mg i od 30 do 60 minuta za 60 mg.

Udio interakcije s proteinima krvne plazme je 99%.

Lijek može proći u majčino mlijeko. 2 sata nakon primjene, koncentracija lijeka u mlijeku postaje maksimalna (7,3 ng / ml).

Otprilike polovina doze lijeka se pretvara u jetri u kemijski neaktivna jedinjenja: tetrahidroksi-2-oksanske kiseline, koje se uklanjaju bubrezima, i p-hidroksiketorolak. Izlučuje se putem bubrega (oko 91%) i kroz gastrointestinalni trakt (6%).

Poluvrijeme eliminacije ketorola ovisi o dobi pacijenta: kod starijih se povećava, a kod mladih shodno tome smanjuje. Kod pacijenata s bubrežnim patologijama, poluvrijeme eliminacije može biti od 10 do 13 sati.

Hemodijaliza ne utječe na metabolizam lijeka. Lijek može utjecati na bubrege i jetru.

Indikacije

Šta leči, zašto je potrebno i koja je od toga korist? Glavna upotreba lijeka je ublažavanje bolova, ali također pomaže u smanjenju temperature, smanjenju intenziteta upale.

Zašto se propisuje Ketorol? U pravilu, za simptomatsku terapiju.

Otopine se ubrizgavaju uz jake i umjerene bolove:

• Sa povredama.
• Prilikom stomatoloških intervencija.
• Sa tumorima.
• Za uklanjanje sindrom bola nakon operacije.
• Za bolove u mišićima, zglobovima.
• Sa oštećenjem perifernih nerava.
• At autoimune bolesti, sa radikulopatijom.

Kapi se koriste kod upale sluznice oka i nakon operacije oka.

Gel se primenjuje lokalno kod povreda:

• Sa modricama.
• Uganuća.
• Sa upalom tetiva.
• Upala sinovijalnih membrana.
• At upalnih procesa u zglobnim torbama.
• Za bolove u mišićima, zglobovima.
• Sa porazom živaca udaljenih od centra.
• Sa autoimunim bolestima.
• Sa radikulopatijom.

Tablete se koriste istovremeno sa rastvorima.

Obrazac za oslobađanje

Lijek se proizvodi u obliku četiri dozni oblici: rastvor za infuziju i injekciju (intramuskularno ili intravenozno) u ampuli od 1 ml, u obliku tableta, izvan kojih se nalazi filmska ovojnica, u obliku gela za vanjsku upotrebu i u obliku kapi za oči.

Šta je bolje rješenje ili tablete? Tablete je lakše koristiti, ali rješenje radi brže i efikasnije. Gel se koristi samo spolja, na primjer, za modrice mekih tkiva.

Uputstvo za upotrebu

Kada se daje parenteralno pacijentima od 16 do 64 godine s tjelesnom težinom većom od 50 kg, više od 60 mg se ne smije ubrizgati u mišić odjednom (također morate uzeti u obzir dozu lijeka koji se uzima oralno) . Najčešće - 30 mg svakih 6 sati Intravenozno 30 mg, ne više od 6 doza u 28 sati.

Ako pacijent ima manje od 50 kg ili ima bubrežnu patologiju, tada se u mišić ubrizgava najviše 30 mg odjednom, obično 15 mg (ne više od 8 puta u 48 sati), ne više od 15 mg (manje od 8 puta) u venu.

Maksimalna dnevna doza za pacijente od 16 do 64 godine i težine veće od 50 kg je 0,09 g (90 mg), za ostale - 0,06 g (60 mg). Trajanje primjene - do dva dana.

Lijek treba polako ubrizgavati u venu ili mišić. Efekat počinje nakon 0,5 sati.

Gel se mora nanijeti u tankom sloju preko ometajuće površine.

Tablete treba uzimati sa dovoljnom količinom vode.

Nuspojava

• Disfunkcija gastrointestinalnog trakta: proljev, mučnina, povraćanje, zatvor, bolovi u trbuhu, peptički čir na želucu ili dvanaestopalačnom crijevu, krvarenje u želudačnoj šupljini, inflamatorne bolesti bolest jetre, evanđelska bolest uzrokovana stagnacijom žuči, akutna upala pankreasa, povećanje jetre, perforacija zida želuca.
• Disfunkcija bubrega: bol u lumbalnoj regiji, krv ili povišen nivo dušika u mokraći, hemolitičko-uremijski sindrom, polakiurija, upala bubrega, bubrežni edem.
• Oštećenje vida, gubitak sluha.
• Konvulzivna kontrakcija glatkih mišića bronha, upala sluznog sloja nosne šupljine, oticanje larinksa.
• Glavobolja, aseptična upala meninge, groznica, slabost mišića vrata ili leđa, grč mišića, oslabljena mentalna aktivnost, povećana aktivnost, osjećaj melanholije, halucinacije.
• hipertenzija, akutna plućna insuficijencija, gubitak svijesti.
• Smanjen nivo hemoglobina u krvi, povišen nivo eozinofili i/ili nizak broj bijelih krvnih zrnaca.
• Krvarenje iz nosne šupljine, krvarenje tokom operacija.
• Urtikarija, purpura, upalna upala kože, efuzijski eritem, bulozna upala dermisa.
• Pečenje kada se primjenjuje lokalno, bol duž vene kada se primjenjuje intravenozno.
• anafilaktičke reakcije, pruritus, kratak dah, hiperemija, Quinckeov edem.
• Pojačano znojenje, debljanje, povišena tjelesna temperatura.

Kontraindikacije

• intolerancija na lekove.
• Podaci o reakcijama preosjetljivosti pri uzimanju NSAIL u anamnezi.
• Upalne bolesti sluznog sloja nosne šupljine.
• Bronhijalna astma.
• Nedovoljan volumen cirkulirajuće krvi.
• Ulceracija želuca ili duodenuma.
• poremećaji hemostaze.
• Upala crijeva.
• Povrede funkcije jetre.
• Disfunkcija bubrega.
• Nedovoljan ili previsok nivo kalijuma u krvi.
• Pogoršanje srčane insuficijencije.
• Premedikacija u preoperativnom i operativnom periodu.
• Istovremena primjena s lijekovima koji utiču na zgrušavanje krvi.
• Starost do 16 godina.
• Dermatitis.
• Istovremena primjena s probenecidom i pentoksifilinom.
• Trudnoća.
• Laktacija.

Upotreba kod dece

Lijek je kontraindiciran kod osoba mlađih od 16 godina.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Lijek je zabranjen za vrijeme trudnoće i dojenja. Može smanjiti kontraktilnu aktivnost materice, uticati na formiranje cirkulacijskog sistema fetusa. Kod dojenčadi, inhibicija prostaglandina može dovesti do štetnih efekata.

Upotreba kod starijih osoba

U opasnosti su stariji građani nuspojave povećana, potrebno je koristiti lijek s oprezom.

Vožnja automobila i drugih mehanizama

Zbog visoke učestalosti neželjene reakcije ne preporučuje se bavljenje aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju.

Da li vam je potreban recept

Ketorol se prodaje na recept.

Kompatibilnost s drugim lijekovima

At interakcija lijekova s drugim lijekovima, ketorol može imati neželjene efekte. Istovremena primjena s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, etil alkoholom ili alkoholom, glukokortikosteroidima, antikoagulansima, preparatima kalcija može uzrokovati ulcerogeno djelovanje i krvarenje.

Ne prepisivati ​​Ketorol sa paracetamolom duže od 2 dana, jer se istovremeno uzimanjem sa paracetamolom povećava toksičnost za bubrege, sa metotreksatom - toksičnost i za bubrege i za jetru.

Ako se narkotički analgetici koriste zajedno s ketorolom, onda se njihova doza može smanjiti.

Zbog smanjenja prostaglandina u bubrezima, smanjuje se efikasnost diuretika i lijekova koji snižavaju krvni tlak.

Antacidi ne utiču na apsorpciju leka.

Kada se koristi s hipoglikemijskim lijekovima, povećava njihov učinak.

Povećava dozu verapamila i nifedipina u krvi.

Kompatibilnost sa alkoholom

Kada se uzima sa alkoholom, može izazvati upalu sluzokože želuca i dvanaestopalačnog creva. Nakon toga, u gastrointestinalnom traktu mogu nastati čirevi, pa je kompatibilnost s alkoholom opasna.

Analozi lijeka Ketorol

Strukturni analozi prema aktivna supstanca:

• Adolor;
• Acular LS;
• Dolac;
• Dolomin;
• Ketalgin;
• Ketanov;
• Ketolac;
• Ketorolac;
• Ketofril;
• Toradol;
• Torolac.

U nedostatku analoga lijeka za aktivnu tvar, možete pratiti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i vidjeti dostupne analoge za terapijski učinak.

Ketorol je popularan lijek sa širok raspon analgetsko, antipiretičko i protuupalno djelovanje. Zbog svojih kvaliteta i politike niske cijene, Ketorol se često koristi u terapijskoj praksi za liječenje raznih bolesti.

Generic međunarodno ime Ketorola - Ketorolac. Lijek pripada farmakoterapijskoj skupini nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Dato lijekove proizvodi velika indijska farmaceutska kompanija Dr. Reddis Laboratories Ltd. U ljekarničkoj mreži se izdaje samo na recept.

Ima nekoliko oblika izdavanja:

• Gel za vanjsku primjenu;
• Tablete u posebnom omotu;
• Otopina za intramuskularnu injekciju;
• Rješenje za intravenske injekcije.

Ovaj lijek ima nozološku klasifikaciju koja predodređuje upotrebu lijeka u sljedećim vrstama bolesti:

• Psoriatic arthropathy;
• nespecificirani oblici;
• Artroze različite etiologije;
• Nespecificirana bol u;
• Povrede različite etiologije;
• Ankilozantni spondilitis;
• radikulopatija;
• Bursopatija;
• Sinovitis različite etiologije;
• mijalgija;
• upalni sindrom;
• Neuralgija;
• Neuritis, nespecificiran;
• Povrede u kapsularno-ligamentnom aparatu zglobova;
• Lateralni i medijalni epikondilitis;
• radikulopatija;
• različite etiologije.

Mehanizam djelovanja ketorola je direktno povezan sa inhibicijom COX i katalizom stvaranja PG, koji imaju primarnu ulogu u patogenezi bola, upalnih i febrilnih stanja. To je racemična mješavina enantiomera s kondicioniranim analgetskim djelovanjem. Ovaj učinak lijeka je uporediv sa morfijumom, koji značajno nadmašuje efikasnost drugih nesteroidnih lijekova.

U isto vrijeme, lijek ne utječe na opioidne receptore, ne djeluje depresivno na respiratorne funkcije i ne uzrokuje ovisnost i ovisnost. Ovaj lijek nije sedativ.

Najpopularnije tablete su Ketorol, koji su mnogim korisnicima zamijenili svoje omiljene lijekovi Tempalgin i Ketanov.

Ketorolovi analozi

Postoji niz lijekova koji su analozi medicinski proizvod Ketorol.

Ovi analozi se mogu podijeliti u dvije grupe:

• Sinonimi, odnosno znači sa istim aktivna supstanca ketolac;
• Analogi koji djeluju identično, s različitim aktivnim spojem.

Puni analozi:

• Ketonal;
• Ketoralac.

Među lijekovima koji imaju sličan učinak:

• Voltaren-emulgel;
• Dolgit-krema;
• Ketoprofen gel;
• Nise-gel;
• Fastum-gel;
• Metindol krema;
• Artrex gel;
• diklofenak gel;
• Naklofen gel;
• Indobene gel.

Liječenje zubobolje

Gotovo svi znaju za zubobolju, njen utjecaj vas tjera da patite, patite, tražite načine da otklonite uzroke. Tek kada se suočite sa zuboboljom, shvatite da sve ostalo "nije bitno".

Bole zubi prije tretmana, poslije njega, bole nakon vađenja zuba - zubobolja je drugačija, ali uvijek bolna.

Kako bi eliminirali ovaj problem, kako bi smanjili bol, liječnici često propisuju lijek Ketorol. Njegov analgetski nesteroidni učinak, uz protuupalno djelovanje, pozitivno djeluje na nervne impulse, ublažava napetost i bol.

Djelovanje lijeka je blisko opojnim drogama, ali ne izaziva ovisnost, ne utječe negativno na respiratorne funkcije, funkcionisanje genitourinarnog sistema i ne utječe na rad cijelog organizma u cjelini.

Najbolji način za otklanjanje zubobolje je primjena intravenskih injekcija, ali ova upotreba je izuzetno rijetka i zahtijeva određene uvjete. Stoga se Ketorol najčešće koristi u tabletama ili injekcijama za intramuskularne injekcije.

Lekar propisuje lek pojedinačno. Doza od 1 do 3 tablete dnevno. Ako je propisano, njihova doza ne prelazi 30 miligrama ketorola 1-3 puta dnevno.

U slučaju zubobolje preporučuje se upotreba svake sljedeće doze lijeka ako se bol pojavi i pojača, ali ne prije 4 sata nakon prethodne. Za ublažavanje zubobolje, maksimalni broj tableta i injekcija ne smije biti veći od 4 puta.

Za djecu mlađu od 14 godina ne preporučuje se upotreba Ketorola za zubobolju. Nemojte koristiti ovaj lijek samostalno, bez recepta i preporuka ljekara.

Naučite kako se nositi sa zuboboljom u ovom videu.

Ketorol je odličan nesteroid efikasan lek koji ublažava bolove različite etiologije. Njegova izvodljivost je dokazana kroz različite studije. Njegova svrha se mora razmatrati u sprezi s mogućim nuspojave i ograničenja u interakciji s drugim lijekovima.

NSAIL sa izraženim analgetskim dejstvom

Aktivna supstanca

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Filmom obložene tablete zelena, okrugla, bikonveksna, sa utisnutim slovom "S" na jednoj strani; presjek - zelena ljuska i bijela ili gotovo bijela jezgra.

Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza - 121 mg, laktoza - 15 mg, kukuruzni skrob - 20 mg, koloidni silicijum dioksid - 4 mg, magnezijum stearat - 2 mg, natrijum karboksimetil skrob (tip A) - 15 mg.

Sastav filmske školjke: hipromeloza - 2,6 mg, propilen glikol - 0,97 mg, titanijum dioksid - 0,33 mg, maslinasto zelena (kinolin žuta boja - 78%, briljantno plava boja - 22%) - 0,1 mg.

10 komada. - blisteri (2) - pakovanja od kartona.

farmakološki efekat

NSAIL, ima izražen analgetski efekat, ima antiinflamatorno i umereno antipiretičko dejstvo. Mehanizam djelovanja povezan je s neselektivnom inhibicijom aktivnosti COX (COX-1 i COX-2), koji katalizuju stvaranje prostaglandina iz arahidonske kiseline, koji imaju važnu ulogu u patogenezi bola, upale i groznice. . Ketorolac je racemična mješavina [-]S- i [+]R-enantiomera, s analgetskim djelovanjem zbog [-]S-forme. Jačina analgetskog efekta je uporediva sa drugim NSAIL, značajno superiornija.

Lijek ne utječe na opioidne receptore, ne deprimira disanje, ne uzrokuje ovisnost o lijekovima, nema sedativni i anksiolitički učinak.

Nakon oralne primjene, analgetski učinak se razvija nakon 1 sata.

Farmakokinetika

Usisavanje

Kada se uzima oralno, ketorolak se dobro i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost ketorolaka je 80-100%, Cmax nakon oralne primjene u dozi od 10 mg je 0,82-1,46 μg/ml, T max je 10-78 minuta. Hrana bogata mastima smanjuje Cmax lijeka u krvi i odgađa njegovo postizanje za sat vremena.

Distribucija

Vezivanje za proteine ​​je 99%, V d - 0,15-0,33 l/kg. Vrijeme za postizanje C ss kada se uzima oralno u dozi od 10 mg 4 puta dnevno je 24 sata, C ss - 0,39-0,79 μg / ml.

Izlučuje se u majčino mlijeko: kada se uzima ketorolac u dozi od 10 mg, Cmax u majčinom mlijeku se postiže 2 sata nakon prve doze i iznosi 7,3 ng/ml, 2 sata nakon druge doze ketorolaka (prilikom primjene lijeka 4 puta / dan) - 7,9 ng/l.

Metabolizam

Više od 50% primijenjene doze metabolizira se u jetri uz stvaranje farmakološki neaktivnih metabolita. Glavni metaboliti su glukuronidi i p-hidroksiketorolak.

uzgoj

Izlučuje se uglavnom bubrezima - 91%, kroz crijeva - 6%, glukuronidi se izlučuju urinom. Ne izlučuje se hemodijalizom.

T 1/2 kod pacijenata sa normalnom funkcijom bubrega je u prosjeku 5,3 sata (2,4-9 sati nakon oralne primjene u dozi od 10 mg). Kada se uzima oralno u dozi od 10 mg, ukupni klirens je 0,025 l/h/kg.

Farmakokinetika in posebne grupe pacijenata

T 1/2 se povećava kod starijih pacijenata i skraćuje kod mladih pacijenata.

Oštećena funkcija jetre ne utiče na T 1/2.

Kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom, Vd lijeka može se povećati za 2 puta, a Vd njegovog R-enantiomera za 20%. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega pri koncentraciji kreatinina u plazmi od 19-50 mg/l (168-442 μmol/l), T 1/2 je 10,3-10,8 sati, s teškim zatajenjem bubrega - više od 13,6 sati. bubrežna insuficijencija (pri koncentraciji kreatinina u plazmi od 19-50 mg/l), ukupni klirens je 0,016 l/h/kg.

Indikacije

Bolni sindrom jake i umjerene težine:

- povrede;

- zubobolja;

- bol u postporođajnom i postoperativnom periodu;

— onkološke bolesti;

- mijalgija;

- artralgija;

- neuralgija, išijas;

- iščašenja, uganuća;

- reumatske bolesti.

Namijenjen je za simptomatsku terapiju, smanjuje intenzitet boli i upale u trenutku upotrebe, ne utiče na napredovanje bolesti.

Kontraindikacije

- potpuna ili nepotpuna kombinacija bronhijalna astma, ponavljajuća polipoza nosa ili paranazalnih sinusa i netolerancija na druge NSAIL (uključujući anamnezu);

- erozivne i ulcerativne promjene na sluznici želuca i dvanaestopalačnog crijeva;

- aktivno gastrointestinalno krvarenje;

- cerebrovaskularno ili drugo krvarenje;

- upalne bolesti crijeva (Crohnova bolest, ulcerozni kolitis) u akutnoj fazi;

- poremećaji zgrušavanja krvi, uklj. hemofilija;

- dekompenzovana srčana insuficijencija;

- zatajenje jetre ili aktivna bolest jetre;

- teška bubrežna insuficijencija<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;

- potvrđena hiperkalemija;

- period nakon koronarne arterijske premosnice;

- nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze;

- trudnoća, porođaj;

- period laktacije (dojenje);

- djeca i adolescenti do 16 godina starosti;

- preosjetljivost na ketorolak.

WITH oprez: preosjetljivost na druge NSAIL; bronhijalna astma; ishemijska bolest srca; kongestivnog zatajenja srca; edematozni sindrom; arterijska hipertenzija; cerebrovaskularne bolesti; patološka dislipidemija/hiperlipidemija; oštećena bubrežna funkcija (CC 30-60 ml/min); dijabetes; holestaza; aktivni hepatitis; sepsa; SLE; bolest perifernih arterija; pušenje; istovremeni prijem s drugim NSAIL; ulcerozne lezije gastrointestinalnog trakta u anamnezi; zloupotreba alkohola; teške somatske bolesti; istovremena terapija sa sljedećim lijekovima - antikoagulansi (npr. varfarin), antiagregacijski lijekovi (npr. acetilsalicilna kiselina, klopidogrel), oralni kortikosteroidi (npr. prednizolon), selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (npr. citalopram, fluoksetin, sertraxetin,); stariji pacijenti (preko 65 godina).

Doziranje

Uzima se oralno u jednoj dozi od 10 mg.

At sindrom jakog bola lijek se uzima više puta po 10 mg do 4 puta dnevno, ovisno o jačini boli. Maksimalna dnevna doza je 40 mg. Treba koristiti najmanju efektivnu dozu. Kada se uzima oralno, trajanje terapije ne bi trebalo da prelazi 5 dana.

Prilikom prelaska s parenteralne primjene lijeka na oralnu primjenu, ukupna dnevna doza oba oblika doziranja na dan prijenosa ne smije prelaziti 90 mg za pacijenata u dobi od 16 do 65 godina i 60 mg for pacijenata starijih od 65 godina ili sa poremećena funkcija bubrega. U tom slučaju, doza lijeka u tabletama na dan prijelaza ne smije prelaziti 30 mg.

Nuspojave

Određivanje učestalosti nuspojava: često (1-10%), ponekad (0,1-1%), rijetko (0,01-0,1%), vrlo rijetko (manje od 0,01%), uključujući pojedinačne poruke.

Iz probavnog sistema:često (posebno u starijih pacijenata starijih od 65 godina s anamnezom erozivnih i ulceroznih lezija gastrointestinalnog trakta) - gastralgija, proljev; ponekad - stomatitis, nadimanje, zatvor, povraćanje, osjećaj punoće u želucu; rijetko - mučnina, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (uključujući perforaciju i/ili krvarenje - bol u trbuhu, spazam ili peckanje u epigastričnoj regiji, melena, povraćanje poput "taloga od kafe", mučnina, žgaravica i dr.), holestatski žutica, hepatitis, hepatomegalija, akutni pankreatitis.

Iz urinarnog sistema: rijetko - akutno zatajenje bubrega, bol u leđima sa ili bez hematurije i/ili azotemije, hemolitičko-uremijski sindrom (hemolitička anemija, zatajenje bubrega, trombocitopenija, purpura), učestalo mokrenje, povećanje ili smanjenje volumena urina, nefritis, edem bubrežnog porijekla.

Iz čulnih organa: rijetko - gubitak sluha, tinitus, oštećenje vida (uključujući zamagljen vid).

Iz respiratornog sistema: rijetko - bronhospazam, kratak dah, rinitis, edem larinksa.

Iz nervnog sistema:često - glavobolja, vrtoglavica, pospanost; rijetko - aseptični meningitis (groznica, jaka glavobolja, konvulzije, ukočenost mišića vrata i/ili leđa), hiperaktivnost (promjene raspoloženja, anksioznost), halucinacije, depresija, psihoza.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: ponekad - povećanje krvnog pritiska; rijetko - plućni edem, nesvjestica.

Iz hematopoetskog sistema: rijetko - anemija, eozinofilija, leukopenija.

Sa strane hemostaze: rijetko - krvarenje iz postoperativne rane, epistaksa, rektalno krvarenje.

Sa strane kože: ponekad - kožni osip (uključujući makulo-papularni osip), purpura; rijetko - eksfolijativni dermatitis (groznica sa ili bez zimice, crvenilo, zadebljanje ili ljuštenje kože, oticanje i/ili bol nepčanih krajnika), urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom.

Alergijske reakcije: retko - anafilaksija ili anafilaktoidne reakcije (promena boje kože lica, osip na koži, urtikarija, svrab kože, tahipneja ili dispneja, oticanje kapaka, periorbitalni edem, otežano disanje, otežano disanje, težina u grudima, piskanje).

Ostalo:često - edem (lice, potkoljenice, gležnjevi, prsti, stopala, debljanje); ponekad - pojačano znojenje; rijetko - oticanje jezika, groznica.

Predoziranje

Simptomi: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, oštećena bubrežna funkcija, metabolička acidoza.

tretman: ispiranje želuca, uvođenje adsorbenata () i simptomatska terapija (održavanje vitalnih funkcija tijela). Nije dovoljno izlučeno dijalizom.

interakcija lijekova

Istovremena primjena ketorolaka s acetilsalicilnom kiselinom ili drugim NSAIL, preparatima kalcija, kortikosteroidima, etanolom, kortikotropinom može dovesti do ulceroznih lezija gastrointestinalnog trakta i razvoja gastrointestinalnog krvarenja.

Uz istovremenu primjenu s drugim nefrotoksičnim lijekovima (uključujući preparate zlata), povećava se rizik od razvoja nefrotoksičnosti. Istovremena primjena s paracetamolom povećava nefrotoksičnost, uz hepato- i nefrotoksičnost. Zajedničko imenovanje ketorolaka i metotreksata moguće je samo kada se potonji koristi u malim dozama (za kontrolu koncentracije metotreksata u krvnoj plazmi).

Probenecid smanjuje klirens iz plazme i Vd ketorolaka, povećava njegovu koncentraciju u plazmi i T 1/2. U pozadini upotrebe ketorolaka moguće je smanjenje klirensa metotreksata i litija i povećanje toksičnosti ovih tvari.

Istodobna primjena s indirektnim antikoagulansima, heparinom, tromboliticima, antiagregacijskim lijekovima, cefoperazonom, cefotetanom i pentoksifilinom povećava rizik od krvarenja.

Smanjuje učinak antihipertenzivnih i diuretičkih lijekova (smanjuje se sinteza prostaglandina u bubrezima).

U kombinaciji s opioidnim analgeticima, doze potonjih mogu se značajno smanjiti.

Antacidi ne utiču na potpunu apsorpciju ketorolaka.

Ketorolak pojačava hipoglikemijski učinak inzulina i oralnih hipoglikemijskih lijekova (potrebno je prilagoditi dozu).

Istodobna primjena s uzrokuje kršenje agregacije trombocita. Povećava koncentraciju verapamila i nifedipina u plazmi.

Lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju smanjuju klirens ketorolaka i povećavaju njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi.

specialne instrukcije

Ketorol ima dva oblika doziranja (film obložene tablete i rastvor za intravensku i intramuskularnu primenu). Izbor načina primjene lijeka ovisi o težini sindroma boli i stanju pacijenta.

Rizik od razvoja komplikacija pri uzimanju lijeka oralno povećava se s povećanjem trajanja liječenja duže od 5 dana i povećanjem oralne doze lijeka za više od 40 mg / dan.

Nemojte koristiti lijek istovremeno s drugim NSAIL. Uz istovremenu primjenu s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, može doći do zadržavanja tekućine, srčane dekompenzacije i povećanja krvnog tlaka. Učinak na agregaciju trombocita prestaje nakon 24-48 sati.

Bolesnicima s poremećenom koagulacijom krvi lijek se propisuje samo uz stalno praćenje broja trombocita, što je posebno važno za postoperativne bolesnike, kada je potrebno pažljivo praćenje hemostaze.

Lijek može promijeniti svojstva trombocita, ali ne zamjenjuje preventivno djelovanje acetilsalicilne kiseline kod kardiovaskularnih bolesti.

Da bi se smanjio rizik od razvoja NSAID gastropatije, propisuju se antacidi, misoprostol, omeprazol.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Za vrijeme liječenja potrebno je voditi računa o upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Trudnoća i dojenje

Upotreba lijeka u trudnoći, tokom porođaja je kontraindikovana; tokom laktacije (dojenja).

Upotreba u djetinjstvu kod pacijenata starijih od 65 godina. U tom slučaju, doza lijeka u tabletama na dan prijelaza ne smije prelaziti 30 mg.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek se izdaje na recept.

Uslovi skladištenja

Lijek treba čuvati van domašaja djece, na suhom, tamnom mjestu na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok trajanja - 3 godine.

NSAID, derivat pirolizin-karboksilne kiseline.
Priprema: KETOROL®
Aktivna supstanca lijeka: ketorolac
ATX kodiranje: M01AB15
CFG: NSAIL sa izraženim analgetskim dejstvom
Registarski broj: P br. 015823/01
Datum registracije: 08.07.04
Vlasnik reg. kredit: DR. REDDY'S LABORATORIES LTD. (Indija)

Oblik oslobađanja ketorola, pakovanje i sastav lijeka.

Zelene filmom obložene tablete, okrugle, bikonveksne, sa slovom "S" na jednoj strani; na lomu - jezgro je bijelo ili gotovo bijelo.

1 tab.
ketorolac trometamin
10 mg

Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza, laktoza, kukuruzni skrob, magnezijum stearat, koloidni silicijum dioksid, natrijum skrob glikolat, hipromeloza, propilen glikol, titanijum dioksid, maslinasto zelena.

10 komada. - blisteri (2) - pakovanja od kartona.
Injekcija
1 ml
ketorolac trometamin
30 mg

Pomoćne supstance: natrijum hlorid, etanol, dinatrijum edetat, oktoksinol, propilen glikol, natrijum hidroksid, voda za injekcije.

1 ml - tamne staklene ampule (10) - blisteri.

OPIS AKTIVNE SUPSTANCE.
Sve navedene informacije date su samo za upoznavanje s lijekom, trebate se posavjetovati s liječnikom o mogućnosti korištenja.

Farmakološko djelovanje Ketorol

NSAID, derivat pirolizin-karboksilne kiseline. Ima izražen analgetski efekat, takođe ima antiinflamatorno i umereno antipiretičko dejstvo. Mehanizam djelovanja povezan je sa inhibicijom aktivnosti COX-a, glavnog enzima metabolizma arahidonske kiseline, koja je prekursor prostaglandina, koji igraju glavnu ulogu u patogenezi upale, boli i groznice.

Farmakokinetika lijeka.

Kada se uzima oralno, apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta. Cmax u krvnoj plazmi postiže se za 40-50 minuta i nakon oralne primjene i nakon i/m primjene. Ishrana ne utiče na apsorpciju. Vezivanje za proteine ​​plazme je preko 99%.

T1/2 - 4-6 sati i nakon oralne primjene i nakon i/m primjene.

Više od 90% doze izlučuje se urinom, nepromijenjeno - 60%; ostalo je kroz crijeva.

Kod pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega i starijih osoba, brzina izlučivanja se smanjuje, T1/2 se povećava.

Indikacije za upotrebu:

Za kratkotrajno ublažavanje umjerenih i jakih bolova različitog porijekla.

Doziranje i način primjene lijeka.

Odrasli kada se uzimaju oralno - 10 mg svakih 4-6 sati, ako je potrebno - 20 mg 3-4 puta dnevno.

Uz intramuskularnu primjenu, pojedinačna doza je 10-30 mg, interval između injekcija je 4-6 sati. Maksimalno trajanje upotrebe je 2 dana.

Maksimalne doze: kada se uzimaju oralno ili intramuskularno - 90 mg / dan; za pacijente težine do 50 kg, s oštećenom funkcijom bubrega, kao i za osobe starije od 65 godina - 60 mg / dan.

Nuspojave ketorola:

Od kardiovaskularnog sistema: rijetko - bradikardija, promjene krvnog tlaka, palpitacije, nesvjestica.

Sa strane probavnog sistema: mogući su mučnina, bol u trbuhu, dijareja; rijetko - zatvor, nadimanje, osjećaj punoće u gastrointestinalnom traktu, povraćanje, suha usta, žeđ, stomatitis, gastritis, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, abnormalna funkcija jetre.

Sa strane centralnog nervnog sistema i perifernog nervnog sistema: moguće su anksioznost, glavobolja, pospanost; rijetko - parestezija, depresija, euforija, poremećaji spavanja, vrtoglavica, promjene osjeta okusa, smetnje vida, poremećaji kretanja.

Iz respiratornog sistema: rijetko - respiratorna insuficijencija, napadi astme.

Iz urinarnog sistema: rijetko - pojačano mokrenje, oligurija, poliurija, proteinurija, hematurija, azotemija, akutno zatajenje bubrega.

Iz sistema koagulacije krvi: rijetko - krvarenje iz nosa, anemija, eozinofilija, trombocitopenija, krvarenje iz postoperativnih rana.

Sa strane metabolizma: pojačano znojenje, oticanje; rijetko - oligurija, povišene razine kreatinina i/ili ureje u krvnoj plazmi, hipokalijemija, hiponatremija.

Alergijske reakcije: mogući svrab kože, hemoragični osip; u izolovanim slučajevima - eksfolijativni dermatitis, urtikarija, Lyellov sindrom, Stevens-Johnsonov sindrom, anafilaktički šok, bronhospazam, Quinckeov edem, mijalgija.

Ostalo: moguća groznica.

Lokalne reakcije: bol na mjestu injekcije.

Kontraindikacije za lijek:

Erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi, prisustvo ili sumnja na gastrointestinalno krvarenje i/ili kraniocerebralno krvarenje, anamneza poremećaja zgrušavanja krvi, stanja s visokim rizikom od krvarenja ili nepotpune hemostaze, hemoragijska dijateza, umjerena i teška oštećena funkcija bubrega (koncentracija kreatinina u plazmi više od 50 mg/l), rizik od razvoja zatajenja bubrega s hipovolemijom i dehidracijom; "aspirinska trijada", bronhijalna astma, nazalni polipi, angioedem u anamnezi, profilaktička analgezija prije i za vrijeme operacije, djeca i adolescenti mlađi od 16 godina, trudnoća, porođaj, dojenje, preosjetljivost na ketorolak, acetilsalicilnu kiselinu i druge NSAIL.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja.

Kontraindikovana u trudnoći, tokom porođaja i tokom dojenja (dojenja).

Ketorolac je kontraindiciran za upotrebu kao sredstvo za premedikaciju, održavanje anestezije i za ublažavanje bolova u akušerskoj praksi, jer je pod njegovim djelovanjem moguće produžiti trajanje prve faze porođaja. Osim toga, ketorolak može inhibirati kontraktilnost materice i fetalnu cirkulaciju.

Posebna uputstva za upotrebu Ketorola.

Primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre i bubrega, kroničnom srčanom insuficijencijom, arterijskom hipertenzijom, kod pacijenata sa erozivnim i ulceroznim lezijama gastrointestinalnog trakta i krvarenjem iz gastrointestinalnog trakta u anamnezi.

Ketorolac treba koristiti s oprezom u postoperativnom razdoblju u slučajevima kada je potrebna posebno pažljiva hemostaza (uključujući nakon resekcije prostate, tonzilektomije, u estetskoj kirurgiji), kao i kod senilnih pacijenata, tk. poluživot ketorolaka je produžen, a klirens iz plazme se može smanjiti. Kod ove kategorije pacijenata preporučuje se primjena ketorolaka u dozama na donjoj granici terapijskog raspona. Ako se pojave simptomi oštećenja jetre, kožni osip, eozinofilija, ketorolak treba prekinuti. Ketorolac nije indiciran za primjenu kod kronične boli.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Ako se u periodu liječenja ketorolakom jave pospanost, vrtoglavica, nesanica ili depresija, potrebno je obratiti posebnu pažnju prilikom potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija.

Interakcija ketorola s drugim lijekovima.

Uz istovremenu primjenu ketorolaka s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, mogu se razviti dodatne nuspojave; s pentoksifilinom, antikoagulansima (uključujući heparin u malim dozama) - moguće je povećanje rizika od krvarenja; s ACE inhibitorima - moguće je povećanje rizika od razvoja oštećene funkcije bubrega; s probenecidom - povećava se koncentracija ketorolaka u plazmi i njegov poluvijek; s preparatima litijuma - moguće je smanjiti bubrežni klirens litija i povećati njegovu koncentraciju u plazmi; s furosemidom - smanjenje njegovog diuretičkog učinka.

Kada se koristi ketoralac, smanjuje se potreba za primjenom opioidnih analgetika u svrhu ublažavanja boli.