Tablete od visokog krvnog pritiska indap. Oblici oslobađanja i sastav. Osobine interakcije s drugim medicinskim pripravcima.

Glavni učinak lijeka Indapamid, čije upute za upotrebu ukazuju na to da lijek pripada skupini diuretika, je povećanje stvaranja i izlučivanja mokraće.

U medicinskoj praksi ovo svojstvo se koristi za uklanjanje tečnosti iz perifernog edema i njenog nakupljanja u različitim tjelesnim šupljinama, brzo otpuštanje od toksina. U kardiologiji se indapamid i njegovi analozi široko koriste za smanjenje krvni pritisak. Zašto je to toliko važno?

Činjenica je da je hipertenzija glavni faktor rizika za neželjeni ishod bilo koje bolesti. kardiovaskularnog sistemašto je dokazano brojnim kliničkim studijama.

Istovremeno, propisivanje Indapamida prema uputstvu za upotrebu (posebno u kombinaciji s drugim lijekovima) značajno je smanjilo broj pacijenata koji posjećuju kardiologa zbog pogoršanja kronične srčane insuficijencije i drugih sličnih simptoma.

Povijest stvaranja diuretika datira još od 16. stoljeća; u tu svrhu, različite kompozicije zasnovane na lekovitog bilja(kleka, biber, klip kukuruza).

Početkom 20. stoljeća u tu svrhu se počeo koristiti organomerkur na bazi žive, ali se vremenom odustalo od njegove upotrebe zbog visoke toksičnosti. Klortiazid je sintetiziran 1957. godine i bio je propisan za liječenje srčane insuficijencije. Ali u isto vrijeme, liječnici su primijetili da su nakon 2 tjedna prijema pacijenti primijetili trajno smanjenje krvnog tlaka. Od tada su se diuretici čvrsto ustalili u kardiologiji, kao jedan od glavnih lijekova za borbu protiv hipertenzije.

Danas postoji nekoliko klasifikacija ovoga farmakološka grupa lijekovi.

Na osnovu opisa u uputama za upotrebu, Indapamid se može pripisati sljedećim vrstama diuretika:

• u skladu sa hemijskom strukturom: pripada sulfatima, jer sadrži sulfonamidnu grupu;
• ovisno o mjestu djelovanja na nefron (detaljnije o principima lijeka bit će razmotreni u nastavku): utječu na distalni dio tubula;
• procentom izlučenog natrijuma iz ukupne količine filtrirane u tubulima: sa umjereno izraženim natriuretskim efektom.

Iz školskog predmeta biologije poznato je da urin nastaje filtriranjem krvne plazme u bubrezima, a njegovo izlučivanje se vrši preko mokraćovoda, bešike i uretru.

Strukturna jedinica bubrega, u kojoj se odvijaju glavni procesi filtracije, je nefron. Obično je njihov broj oko 2 miliona u jednom organu.

Mokrenje se sastoji od tri uzastopna procesa:

1. Filtracija kroz vaskularni glomerul i kapsulu nefrona. Kao rezultat, formira se primarni urin (njegova dnevna količina može doseći desetine litara).
2. Reapsorpcija u tubularnom sistemu nefrona. Resorbuje se nazad u krv večina voda, joni natrijuma, hlor, karbonati.
3. Sekret se javlja u sabirnim kanalićima. Ioni kalija i vodonika ulaze u urin.

Sabirni kanali se otvaraju u bubrežne čašice, odatle urin teče u karlicu i zatim se izlučuje iz tijela. Ukupna zapremina sekundarnog urina formiranog dnevno kod odrasle osobe je u prosjeku 1,5 litara. Svi ovi procesi su veoma regulisani složen sistem hormoni koji se proizvode u mozgu, nadbubrežnim žlijezdama.

Prema podacima u uputama za upotrebu Indapamida, glavni princip njegovog djelovanja je da utiče na funkcionisanje epitela bubrežnih tubula.

Dakle, glavni efekti ovog lijeka su:

• hipotenzivna, a, prema liječnicima, smanjenje krvnog tlaka tipično je samo za pacijente s hipertenzijom. U početnim fazama terapije to se događa zbog smanjenja volumena cirkulirajuće krvi i minutnog volumena srca. Nakon 6-8 sedmica liječenja, ukupni periferni vaskularni otpor se smanjuje, što dovodi do stabilnog hipotenzivnog efekta.
• dehidracija.
• Utjecaj na mineralni metabolizam. Prema rezultatima klinička istraživanja dugotrajna upotreba indapamida izazvala je smanjenje manifestacija osteoporoze. Doktori to pripisuju smanjenoj reapsorpciji kalcija.
• Antianginalni. U pozadini uzimanja Indapamida, krutost vaskularnog zida se smanjuje, intracelularni magnezij je očuvan, agregacija trombocita se smanjuje, a sinteza prostaciklina se povećava. To uzrokuje opuštanje kardiomiocita i smanjuje opterećenje srca.
• Poboljšanje mikrocirkulacije u bubrezima i, kao rezultat, eliminacija mikroalbuminurije (izlučivanje male količine proteina urinom).
• Anti-aterogen. Uz produženu primjenu Indapamida u dozama navedenim u uputama za uporabu, razina lipoproteina niske gustoće i triglicerida u krvi se smanjuje, dok se koncentracija „korisnih“ lipoproteina visoke gustoće povećava.

Osim toga, u medicinska literatura opisao je sposobnost indapamida da smanji efekte hipertrofije mišićno tkivo leve komore, inhibiraju aktivnost aldosterona i enzima koji konvertuje angiotenzin. Takođe dovodi do normalizacije krvnog pritiska i poboljšanja kliničku sliku kod pacijenata sa srčanom insuficijencijom.

Ovaj lijek se odlikuje visokom biodostupnošću. To je oko 90-100%. Lijek se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Zbog značajne lipofilnosti i umjerene sposobnosti vezivanja za proteine, Indapamid prodire duboko u organe i tkiva. Lijek se potpuno metabolizira u jetri i izlučuje urinom i izmetom.

Samo mali dio aktivna supstanca lijekove u nepromijenjenom obliku (do 7%) izlučuju bubrezi. Međutim, liječnici naglašavaju da prilagodba doze nije potrebna za pacijente s bubrežnom insuficijencijom. Maksimalna koncentracija lijeka u serumu postiže se 1 sat nakon ingestije, a poluvrijeme eliminacije je od 15 do 25 sati (prosječno 18 sati). To vam omogućava da koristite lijek samo jednom dnevno.

Indapamid je dostupan u obliku tableta s dozom istoimene aktivne tvari od 2,5 mg.

Lista pomoćnih priključaka uključuje:

• ludipress (laktoza);
• magnezijum stearat;
• koloidni silicijum dioksid;
• hidroksipropil metilceluloza;
• titanijum hidroksid;
• talk;
• polietilen oksid.

Originalni lek se proizvodi u Srbiji, na tržištu su dostupni i drugi strani analozi, neki od njih se značajno razlikuju po ceni.

Indapamid: indikacije, kontraindikacije za upotrebu, interakcija s drugim lijekovima

Kada se konsultuje sa pacijentom o tome šta Indapamid pomaže, lekar treba da pomene produženi oblik leka "retard" (u farmaceutskoj literaturi to je naznačeno skraćenicom SR).

To osigurava njegovo sporo oslobađanje: 17-27% u prva četiri sata, 25-55% do 8 sati nakon ingestije, više od 70% u narednih 16 sati.

Zbog toga, kada se koristi Indapamide retard, moguće je izbjeći oštre fluktuacije u koncentracijama lijeka. Osim toga, poboljšan je omjer efikasnosti/podnošljivosti.

Odnosno, s nižom dozom indapamida, njegov diuretički i hipotenzivni učinak se ne mijenja, ali liječnici će rjeđe primijetiti nuspojave posebno hipokalemija.

Glavna indikacija za imenovanje Indapamida je arterijska hipertenzija. Svi bolesnici sa hipertenzijom su osjetljivi na djelovanje tiazidnih diuretika, bez obzira na njihovu etiologiju i mehanizam razvoja.

Na pozadini terapije patologije indapamidom, rizik od kronične srčane insuficijencije, moždanog udara (za 40%), koronarne vaskularne bolesti (za 20%) i iznenadne smrti od vaskularne patologije (za 10%) smanjen je za gotovo 50%. U tom smislu, Indapamid nije inferioran u odnosu na druge lijekove za normalizaciju krvnog tlaka (beta-blokatori, ACE inhibitori, antagonisti kalcija).

Imenovanje Indapamida, kao i drugih diuretika, po strukturi sličnih tiazidima, kontraindicirano je u:

• netolerancija na laktozu i druge pomoćne komponente koje čine lijek;
• preosjetljivost na derivate sulfonilureje;
• teške jetrene i otkazivanja bubrega(u fazi potpunog odsustva mokrenja);
• nasljedni poremećaji stvaranja glukoze, poremećaji njene apsorpcije;
• smanjenje koncentracije kalija u tijelu;
• akutna ili nedavna epizoda poremećaja cerebralnu cirkulaciju.

Ako postoje indikacije za primjenu Indapamida, posebnu pažnju treba obratiti na njegovu istovremenu primjenu s takvim lijekovima:

Alkohol pojačava izlučivanje tečnosti iz organizma, pa su Indapamid i alkohol nekompatibilni zbog rizika od simptoma dehidracije.

Ali u svakom slučaju, u prvim nedeljama nakon početka uzimanja Indapamida za medicinske indikacije potrebno je kontrolisati nivo elektrolita (kalijuma, natrijuma, magnezijuma i hlora), kreatinina i rezidualnog azota u krvi. Osim toga, važno je pridržavati se režima unosa tekućine kako bi se izbjegla dehidracija koja je opasna za organizam.

Kako uzimati Indapamid: mogućnost primjene lijeka kod djece i tokom trudnoće

Nekada se smatralo da visoka doza Indapamida daje veću efikasnost zbog naglašenog smanjenja volumena cirkulirajuće krvi.

Međutim, trenutno je takav režim terapije odbačen, što je povezano s visokim rizikom od poremećaja koncentracije elektrolita u plazmi i hipokalemije.

Za liječenje arterijske hipertenzije, standardna dnevna doza Indapamida je 2,5 mg (tj. 1 tableta). Preporučuje se uzimanje lijeka ujutru. Apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta je nezavisna od hrane.

Ako se nakon 6-8 sedmica terapije stanje pacijenta ne popravi, doza Indapamida ostaje ista, ali se dodaje drugi antihipertenziv (na primjer, selektivni beta-blokator Concor).

Kod dijabetes melitusa i za liječenje hipertenzije kod starijih pacijenata preporučuje se primjena Indapamide MB Stada Retard u količini od 1,5 mg dnevno. Efikasnost lijeka se od toga ne mijenja, ali komplikacije se javljaju mnogo rjeđe. Osim toga, ovi pacijenti trebaju stalna kontrola volumen diureze. Takođe, kod dijabetesa redovno proveravajte koncentraciju glukoze u krvi.

Na kardiologu je da na osnovu rezultata odluči kako piti Indapamid, te o mogućim kombinacijama sa drugim lijekovima. kliničke analize i pregled pacijenta.

U eksperimentima na životinjama dobijeni su podaci da indapamid prolazi placentnu barijeru i može proći u majčino mlijeko. Stoga je upotreba lijeka kontraindicirana tijekom trudnoće zbog rizika od komplikacija tokom intrauterinog razvoja fetusa. Također biste trebali napustiti laktaciju u korist umjetnog hranjenja.

Iskusite kako koristiti Indapamid u rane godine, a njegov uticaj na dječiji organizam trenutno nije dostupan. Stoga se ne propisuje do 18. godine života.

Indapamid: nuspojave, predoziranje, cijena i mogući analozi lijeka

Na početku upotrebe Indapamida, uključuju se adaptivni sistemi organizma koji imaju za cilj održavanje intravaskularnog volumena (kratkotrajno povećanje aktivnosti renin-angiotenzin-aldosterona i simpatikusa). nervni sistem). Na efikasnost leka utiče i unos soli. Njegovo ograničenje u ishrani poboljšava podnošljivost indapamida i njegov hipotenzivni učinak.

Glavna nuspojava ovog diuretika je neravnoteža elektrolita. Manifestuju se kao smanjenje nivoa natrijuma, kalijuma, hlora, povećanje kreatinina, rezidualnog azota uree i kalcijuma. Prije početka terapije Indapamidom poželjno je odrediti koncentraciju kalija u krvi.

Ako je ispod 3,8 mmol/l, moguća je istovremena primjena s diureticima koji štede kalij (na primjer, s Veroshpiron).

Hipokalemija utiče i na osetljivost mišića na insulin, što dovodi do razvoja hiperglikemije. Međutim, to je prolazne prirode, stanje se vraća u normalu nakon prestanka uzimanja lijeka.

Ostale nuspojave Indapamida su:

• poremećaji stolice;
• isušivanje oralne sluznice;
• mučnina, povraćanje;
• bol u epigastričnoj regiji;
• vrtoglavica;
• glavobolja;
• promjene raspoloženja;
• poremećaji spavanja;
• poremećaji srčanog ritma;
• smanjenje koncentracije trombocita i leukocita, anemija povezana s uništavanjem crvenih krvnih stanica;
• egzacerbacija gihta, sistemski eritematozni lupus.

Kao što je gore navedeno, preporučena dnevna doza Indapamida za muškarce i žene je 2,5 mg za obične tablete i 1,5 mg za produženi oblik. Ako se ova količina prekorači, postoji rizik od respiratorne depresije, teške hipotenzije. Često je ovo stanje praćeno mučninom i povraćanjem.

Za eliminaciju nuspojave od predoziranja indapamidom neophodna je korekcija metabolizma vode i elektrolita u bolnici. Ostatak terapije provodi se prema indikacijama, ovisno o prisutnosti određenih simptoma.

Cijena pakovanja koje sadrži 30 tableta Indapamida je 102 rublje (domaći lijek košta oko 40 rubalja). Produženi oblik lijeka košta 120 - 140 rubalja.

Potpuno identični po sastavu analozi lijeka su:

• Arifon, Francuska, 370 - 390 rubalja;
• Indap, Češka, 120 rubalja;
• Indapamid Teva, 100 rubalja;
• Ravel, Slovenija, 170 - 200 rubalja.

Moguće su i kombinacije indapamida sa analozima lizinoprila, odnosno sa sredstvima iz grupe ACE inhibitora. To su lijekovi kao što su Noriprel and Co. Perineva (indapamid + perindopril), Enzix Duo (indapamid + enalapril).

Efikasnost ovog diuretika nije upitna ni među ljekarima ni među pacijentima. Doziranje i hipotenzivni učinak praktički ne ovise o dobi. Hipertenzija nije bolest koja zahtijeva dugotrajnu terapiju. Stoga pacijente zanima pitanje koliko dugo se Indapamid može uzimati. U većini slučajeva, lijek se dobro podnosi, pa je pogodan za dugotrajno liječenje.

Jedna filmom obložena tableta sadrži 2,5 mg aktivne supstance indapamid hemihidrat .

Pomoćne supstance: koloidni silicijum dioksid, preželatinizovani skrob, magnezijum stearat i MCC.

Sastav ljuske: makrogol 6000, laktoza monohidrat, hipromeloza, titanijum dioksid (E171).

Obrazac za oslobađanje

• u obliku tableta od 2,5 mg - Indapamid;
• u obliku kapsula od 2,5 mg - Indapamide Verte;
• u obliku tableta od 1,5 mg - Indapamide Retard I Indapamide MV Shtada.

Pakovanje - 10 komada u PVC foliji ili foliji sa profilisanim ćelijama. U kartonskoj kutiji nalaze se 3 pakovanja (blistera). Moguć je i drugi oblik oslobađanja. U paketu se nalazi uputstvo koje objašnjava za šta se Indapamid koristi, koje postoje kontraindikacije i nuspojave.

farmakološki efekat

Lijek pripada ovoj kategoriji diuretici I antihipertenzivnih lijekova .

Farmakodinamika i farmakokinetika

Sami farmakološka svojstva droga je blizu tiazidni diuretici . Povećava koncentraciju jona natrijuma, hlorida, kalijuma i magnezijuma u urinu. Povećava elastičnost zidova arterija, blago smanjuje otpor perifernih sudova. Nema uticaja na metabolizam ugljikohidrata i sadržaj lipida u krvi, pomaže u smanjenju hipertrofija lijeve komore .

Indapamid je stimulans proizvodnje , ima značajan utjecaj na proizvodnju slobodnih kisikovih radikala.

Lijek počinje djelovati 30 minuta nakon uzimanja (bioraspoloživost od oko 93%), terapijski učinak traje jedan dan. Maksimalna koncentracija u krvi je 12 sati nakon rastvaranja tablete u gastrointestinalnom traktu. Poluvrijeme eliminacije je 18 sati. Jedenje može malo produžiti vrijeme apsorpcije, ali se lijek, ipak, potpuno apsorbira. Bubrezi izlučuju do 80% tvari u obliku, crijeva - do 20%.

Indikacije za upotrebu Indapamida

Indikacije za upotrebu Indapamide Retard, Indapamide Teva I Indapamide MV Shtada, kao i drugi oblici medicine - hipertonična bolest umjerena težina, hronično zatajenje srca .

Kontraindikacije

Znajući za šta se koriste Indapamid tablete, važno je proučiti i sve kontraindikacije, među kojima su apsolutne:

• bubrežni I zatajenje jetre ;
• alergijske reakcije na derivate sulfonamid ;
• starost do 18 godina;
• predinfarktno stanje .

Nuspojave

Lijek, kao diuretik, može dovesti do smanjenja sadržaja kalija u krvnom serumu, smanjenja koncentracije natrijuma, što dovodi do. Kao rezultat, simptomi kao što su suva usta , mučnina , , .

Rijetke nuspojave - srčane aritmije , hemolitička anemija .

Tablete Indapamid, uputstvo za upotrebu

Tablete se uzimaju strogo u skladu sa uputstvima - jednom dnevno, najbolje ujutro, jedna tableta ili kapsula.

Lijek se može kombinirati s drugim antihipertenzivnim lijekovima, ali samo liječnik može odrediti način uzimanja lijekova u različitim kombinacijama.

Uputstvo za upotrebu Indapamide Retard i uputstvo za upotrebu Indapamide MV Stada(proizveden u Njemačkoj) ne sadrže razlike u pogledu uslova primjene i doziranja. Međutim, droga Retard razlikuje se po dužem, a ujedno i mekšem djelovanju reagensa, zbog sporog oslobađanja aktivne tvari.

Koliko dugo možete uzimati Indapamid, odlučuje ljekar, s obzirom na fazu hipertenzija , ali u medicinskoj praksi ovaj lijek se odnosi na lijekove koji se propisuju na duži vremenski period (uključujući i doživotni).

Predoziranje

Toksičnost lijeka očituje se u dozi od 40 mg. Znakovi trovanja -, mučnina , povraćati , oštar depresurizacija , suva usta .

Hitne mjere - ispiranje želuca, uspostavljanje ravnoteže elektrolita, rehidracija (samo u bolničkom okruženju).

Interakcija s drugim lijekovima

• Antidepresivi i neuroleptici pojačavaju hipotenzivni učinak, povećavaju vjerojatnost razvoja ortostatska hipotenzija .
• Aluretici, srčani glikozidi, laksativi povećavaju rizik od razvoja nedostatak kalijuma .
• može dovesti do razvoja ventrikularne fibrilacije.
• Nesteroidni protuupalni lijekovi, glukokortikosteroidi smanjuju hipotenzivni učinak.
• Preparati koji sadrže

Šta je lijek "Indapamid"? Analogi ovog lijeka, njegove upute, nuspojave i indikacije za upotrebu bit će predstavljeni u nastavku. Osim toga, iz ovog članka ćete saznati ima li ovaj lijek kontraindikacije, što učiniti u slučaju predoziranja, kako ga uzimati, može li se kombinirati s drugim lijekovima i što o njemu misle stručnjaci.

Sastav lijeka i oblik njegovog oslobađanja

U kom obliku se ovaj lijek prodaje? U ljekarni se može naći samo u obliku bikonveksnih tableta, obloženih bijelim filmom.

Koji aktivna supstanca uključuje lijek "Indapamid"? Analozi ovog lijeka (većina njih) i sam lijek sadrže takav aktivni sastojak kao što je indapamid. Što se tiče pomoćnih tvari, tablete sadrže sljedeće elemente: laktozu monohidrat, krospovidon, povidon K-30, magnezijum stearat, talk i

Farmakološko djelovanje lijeka

Koja svojstva ima lijek "Indapamid", čija je cijena prikazana na samom kraju članka? Ovaj lijek pripada antihipertenzivnim lijekovima. Drugim riječima, to je diuretik i vazodilatator.

Po svojim farmakološkim svojstvima, lijek je vrlo blizak tiazidnim diureticima i uzima se uz kršenje reapsorpcije natrijevih soli, koje se nalaze u kortikalnom segmentu Henleove petlje. U stanju je da poveća izlučivanje jona hlora, magnezijuma, natrijuma i kalijuma zajedno sa urinom.

Zašto je propisan lijek "Indapamid"? Analozi ovog sredstva i sam pomenuti lek imaju sposobnost da selektivno blokiraju „usporene“ kalcijumove kanale, povećaju elastičnost zidova krvnih sudova i smanje ukupni vaskularni otpor (periferni).

Uzimanje ovog lijeka smanjuje hipertrofiju srca, odnosno njegove lijeve komore. Ne utječe na volumen lipida u krvi, kao ni na metabolizam ugljikohidrata, uključujući osobe s bolešću kao što je dijabetes.

Navedeni lijek smanjuje osjetljivost vaskularnog zida na angiotenzin II i norepinefrin, smanjuje proizvodnju stabilnih i slobodnih kisikovih radikala, te stimulira sintezu prostaglandina E2.

Nakon nanošenja medicinski proizvod hipotenzivni efekat se razvija do kraja 1. nedelje terapije. Istovremeno, traje 25 sati (nakon uzimanja jedne tablete)

Farmakokinetika lijeka

Gdje se apsorbira lijek "Indapamid"? Upute, recenzije stručnjaka kažu da se nakon uzimanja lijeka unutra, gotovo potpuno i trenutno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Prema navodima farmaceuta, njegova bioraspoloživost je 93%. Istovremeni unos hrane blago usporava brzinu apsorpcije, iako ne utiče na zapreminu apsorbovanog aktivnog elementa.

Maksimalna koncentracija aktivna komponenta u plazmi se postiže otprilike 2 sata nakon uzimanja jedne tablete. Poluvrijeme eliminacije lijeka je 14-25 sati. Komunikacija sa proteinima krvi - oko 79%.

Ovaj lijek dobro prolazi kroz histohematogenu barijeru (uključujući placentu). Takođe prelazi u majčino mleko.

Metabolizam lijeka se odvija u jetri. Izlučuje se putem bubrega (kao metabolita) u količini od 60-80% i 20% - kroz crijeva.

Indikacije za upotrebu lijeka

U kojim slučajevima se lijek "Indapamid" propisuje pacijentima? Indikacije za upotrebu ovog lijeka uključuju samo jedno patološko stanje pacijenta. Osim toga, lijek se može propisati za zadržavanje natrijuma i vode u tijelu. U pravilu se ovo stanje vrlo često javlja kod kronične srčane insuficijencije.

Kontraindikacije za upotrebu lijeka

Sada znate čemu je lijek "Indapamid" namijenjen (indikacije za upotrebu ovog lijeka predstavljene su malo više). Međutim, treba napomenuti da ovaj lijek ima kontraindikacije. To uključuje sljedeće faktore:

• intolerancija na laktozu od strane pacijenta;
• period trudnoće;
• galaktozemija;
• hipokalemija;
• sindrom malapsorpcije galaktoze ili glukoze;
• period laktacije;
• istovremena upotreba lijekova koji mogu produžiti QT interval;
• teško zatajenje bubrega (ili stadij anurije);
• starost osobe mlađe od 18 godina (nije utvrđena sigurnost i djelotvornost lijeka u liječenju djece);
• teška jetra, uključujući encefalopatiju, insuficijencija;
• preosjetljivost na lijek i druge derivate sulfonamida.

Oprezna upotreba lijekova

Mnoge ljude zanima: da li mi je potreban recept za kupovinu Indapamida? Zapravo, prije upotrebe bilo kojeg medicinski proizvod preporučuje se konsultacija s liječnikom - samo će specijalist, nakon pregleda i na osnovu rezultata testova, moći izgraditi kompetentan režim liječenja. Što se tiče našeg slučaja, napominjemo da se predmetni lijek s izuzetnim oprezom propisuje osobama sa dijabetes, giht, kao i oni pacijenti koji su alergični na derivate sulfonamida.

Između ostalog, lijek treba uzimati s oprezom kod poremećaja jetre, bubrega i neravnoteže vode i elektrolita.

Tokom terapije, lekar mora stalno pratiti nivo elektrolita u krvi pacijenta (kalijum, natrijum, kalcijum).

Lijek "Indapamid": upute za uporabu, recenzije stručnjaka

Prema priloženom uputstvu, ovaj lijek se mora uzimati oralno, bez obzira na unos hrane. Tabletu treba isprati sa dovoljnom količinom čiste vode.

Kako uzimati "Indapamid"? Prema mišljenju stručnjaka, ovaj lijek se bolje apsorbira iz gastrointestinalnog trakta tek rano ujutro. Stoga se preporučuje uzimanje isključivo u ovo doba dana.

Doza lijeka treba biti 2,5 mg (tj. 1 tableta) dnevno. Ako se nakon 4-8 sedmica terapije ne postigne željeni efekat, tada ne treba povećavati količinu lijeka (iako ljekari često upravo to rade). Ova činjenica je zbog činjenice da se s velikom dozom povećava rizik od nuspojava. Umjesto toga, terapija lijekovima bi trebala uključivati ​​drugi antihipertenzivni agens koji nije diuretik.

Kako uzimati "Indapamid" u ovom slučaju? Uz istovremenu primjenu dva lijeka, doza lijeka koju razmatramo ostaje ista, odnosno 2,5 mg dnevno (rano ujutro).

Slučajevi predoziranja: simptomi, liječenje

Šta se dešava ako prihvatite veliki broj lijek "Indapamid"? Recenzije liječnika govore da u takvim slučajevima pacijent osjeća mučninu, slabost i povraćanje. Osim toga, poremećena je ravnoteža vode i elektrolita kod pacijenta i funkcioniranje probavnog trakta. U nekim slučajevima pacijent ima snažan pad krvnog tlaka i otežano disanje. Kod pacijenata sa cirozom jetre,

Kako liječiti? U slučaju predoziranja, pacijent treba oprati želudac, ispraviti ravnotežu vode i elektrolita i primijeniti simptomatsku terapiju.

Nuspojave nakon uzimanja lijeka

Mogu li se pojaviti negativne reakcije nakon uzimanja lijeka "Indapamid"? Ovaj lijek ima nuspojave. Hajde da ih navedemo odmah.

• Probavni sistem: gastralgija, mučnina, povraćanje, anoreksija, zatvor, suha usta, pankreatitis, dijareja,
• Respiratorni sistem: sinusitis, kašalj, rinitis i faringitis.
• Nervni sistem: nesanica, astenija, grčevi mišića, nervoza, opšta slabost, anksioznost, glavobolja, umor, vrtoglavica, vrtoglavica, depresija, pospanost, razdražljivost, malaksalost i napetost.
• Urinarni sistem: nokturija, česte infekcije i poliurija.
• Srce i krvni sudovi: aritmija, ortostatska hipotenzija, palpitacije i promene EKG-a (tj. hipokalemija).
• Alergije: koprivnjača, osip, hemoragični vaskulitis i svrab.
• Hematopoetski sistem: trombocitopenija, hemolitička anemija, leukopenija, aplazija koštane srži i agranulocitoza.
• Laboratorijski pokazatelji: glukozurija, hiperurikemija, povećanje azota uree u plazmi, hiperglikemija, hiperkreatininemija, hipokalemija, hiperkalcemija, hiponatremija i hipokloremija.
• Ostalo: egzacerbacija sistemskog eritematoznog lupusa.

Interakcija s drugim lijekovima

Lijek "Indapamid", čije djelovanje je usmjereno na snižavanje tlaka, ne preporučuje se uzimati zajedno sa srčanim glikozidima, jer se povećava vjerojatnost intoksikacije digitalisom. Ako koristite ovaj lijek s preparatima kalcija i metforminom, tada pacijent može razviti hiperkalcemiju i pogoršati laktacidozu.

Istovremena primjena lijeka s kortikosteroidima, NSAIL, simpatomimetici i tetrakozaktidom smanjuje hipotenzivni učinak prvih. Što se tiče lijeka Baclofen, naprotiv, s njim se pojačava.

Kombinacija lijeka s diureticima koji štede kalij efikasna je kod malog broja pacijenata. Međutim, nije isključena mogućnost razvoja hiper- ili hipokalijemije, posebno kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom i dijabetes melitusom.

ACE inhibitori mogu povećati rizik od arterijske hipotenzije i akutnog zatajenja bubrega.

Funkcija bubrega može biti poremećena uz istovremenu primjenu lijekova koji sadrže jod u visokim dozama.

Antipsihotici i antidepresivi imipramina pojačavaju hipotenzivni učinak i povećavaju rizik od ortostatske hipotenzije.

Posebne upute za upotrebu lijeka "Indapamid"

U kojim slučajevima treba pratiti krvnu sliku pacijenta nakon imenovanja lijeka "Indapamid"? Komentari lekara kažu da ovaj lek može da promeni količinu kreatinina i jona kalijuma kod pacijenata koji uzimaju laksative, srčane glikozide, ali i kod osoba starijih od 60 godina.

Prilikom korištenja ovog alata, stručnjacima se savjetuje da sistematski prate koncentraciju iona natrijuma, kalija i magnezija u krvnoj plazmi, jer pacijenti mogu razviti poremećaje elektrolita. Također je potrebno pratiti pH, koncentraciju mokraćne kiseline, glukoze i rezidualnog dušika.

Bolesnici sa cirozom jetre (sa jakim edemom ili ascitesom), kao i sa zatajenjem srca i ishemijska bolest srca.

Grupa visokog rizika uključuje pacijente s povećanim QT intervalom na EKG-u (može biti kongenitalni ili se razviti u pozadini bilo koje patologije).

Prvo mjerenje koncentracije kalijevih jona u krvi pacijenta preporučuje se u prvoj sedmici liječenja.

Pacijenti koji uzimaju ovaj lijek trebali bi nadoknaditi gubitak vode unosom dosta tekućine dnevno. Štaviše, na samom početku terapije treba da kontrolišu rad bubrega.

Nemoguće je ne reći da lijek "Indapamid", čiji će analozi biti predstavljeni u nastavku, može dati pozitivan rezultat tijekom doping kontrole.

Pacijenti sa hiponatremijom i arterijska hipertenzija 3 dana prije početka primjene inhibitora angiotenzin konvertujućeg enzima, diuretike treba prekinuti. Liječenje se može nastaviti malo kasnije.

Prilikom propisivanja lijeka "Indapamid", stručnjaci trebaju uzeti u obzir da derivati ​​sulfonamida mogu lako izazvati pogoršanje bolesti kao što je sistemski eritematozni lupus.

Do danas nije utvrđena sigurnost i djelotvornost lijeka u liječenju male djece i adolescenata.

U nekim slučajevima moguće su pojedinačne reakcije koje su povezane s promjenama krvnog tlaka. To se po pravilu dešava na samom početku terapije, kao i prilikom upotrebe drugog, zbog čega se može smanjiti sposobnost upravljanja mašinom i rada sa drugim mehanizmima, što zahteva povećanu pažnju.

farmakološki efekat:
Diuretik. Indapamid je supstanca koja po strukturi nalikuje tiazidnom diuretiku. To je derivat sulfonilureje. Koristi se u liječenju arterijske hipertenzije.
Zbog posebnosti mehanizma djelovanja, proizvod uzrokuje smanjenje krvnog tlaka bez značajnog utjecaja na volumen mokrenja. Tačka primjene djelovanja Indapamida su krvni sudovi i bubrežno tkivo. Zbog visoke lipofilnosti, Indapamid mijenja propusnost membrana za kalcij, što rezultira smanjenjem kontraktilnosti glatkih mišićnih elemenata vaskularnog zida.

Proizvod takođe stimuliše stvaranje vazodilatatora i blokatora agregacije trombocita: prostaciklin PgI2 i prostaglandin PgE2. Kao rezultat djelovanja proizvoda dolazi do smanjenja ukupnog prekardijalnog opterećenja, proširenja arteriola i pada krvnog tlaka. U bubrežnom tkivu na nivou kortikalnog sloja, proizvod smanjuje sposobnost reapsorpcije natrijuma, povećava izlučivanje magnezijuma, kalijuma i hlora u urinu, čime se povećava volumen izlučene tečnosti. Učinak na oslobađanje magnezija i kalija nije kardinalan. Hipotenzivni učinak indapamida primjetan je pri dozama koje ne uzrokuju značajno povećanje diureze. Stoga uzimanje lijeka u terapijskim dozama uzrokuje samo hipotenzivni učinak bez značajnog povećanja volumena izlučenog urina.

Ne utječe na metabolizam lipida (trigliceridi, lipoproteini visoke i niske gustine), metabolizam ugljikohidrata, uključujući i kod pacijenata sa šećernom bolešću.Prilikom uzimanja lijeka uočava se smanjenje težine hipertrofije lijeve komore. Hipotenzivni efekat indapamida je pronađen čak i kod pacijenata na hroničnoj hemodijalizi.
Brzo i potpuno se apsorbira iz probavnog trakta. Jedenje u isto vrijeme s proizvodom usporava brzinu apsorpcije, ali ne mijenja sadržaj apsorbirane tvari. Poboljšani oblik oslobađanja (tablete sa produženim djelovanjem) osigurava ravnomjerno oslobađanje indapamida sa sadržajem aktivne supstance od 1,5 mg, što poboljšava efikasnost 24-časovne kontrole krvnog pritiska.

Maksimalna koncentracija indapamida u plazmi se određuje nakon 12 sati. U slučaju ponovljene primjene sljedeće doze lijeka, značajne promjene koncentracije u plazmi se smanjuju.
Poluvrijeme eliminacije je otprilike 18 sati (14 do 24 sata). Veže se za proteine ​​plazme preko 79%. Stanje dinamičke ravnoteže se utvrđuje nakon 7 dana redovnom upotrebom. Metabolizira se u hepatocitima, eliminira se bubrezima (kao neaktivni metaboliti) - unutar 70% uzete doze, 22% - fecesom.
Kod umjerenog zatajenja bubrega, farmakokinetički parametri se ne mijenjaju.

Način primjene indapamida i doziranje:
Propisuje se ujutru, 1 tableta svaki dan oralno. Progutajte bez žvakanja. Pijte vodu. Povećanje doze Indapamida ne povećava hipotenzivni učinak, ali povećava diuretski učinak.

Kontraindikacije za indapamid:
Teško oštećenje jetre, uključujući hepatičku encefalopatiju;
zatajenje bubrega uz prisustvo anurije;
alergijske reakcije na indapamid i druge komponente proizvoda;
giht;
starost do 18 godina;
trudnoća i dojenje;
akutna ili nedavna cerebrovaskularna nezgoda;
kombinacija s proizvodima koji uzrokuju povećanje Q-T intervala (na primjer, cisaprid);
hipokalemija.

Nuspojave indapamida:
Sa strane centralnog i perifernog nervnog sistema: parestezije, umor, vrtoglavica, glavobolja, slabost, bol u mišićima - često.
Hematopoetski sistem: leukopenija, aplastična anemija, trombocitopenija, agranulocitoza, hemolitička anemija - vrlo rijetko.
Sa strane kardiovaskularnog sistema: hipotenzija, srčane aritmije - vrlo rijetko.
Laboratorijski parametri: smanjenje koncentracije kalija u krvnom serumu, posebno često se razvija hipokalemija uz istovremene faktore rizika; smanjenje koncentracije natrija, što dovodi do dehidracije tijela ili hipovolemije, moguće su ortostatske reakcije; hipokloremija može izazvati metaboličku alkalozu; povećanje koncentracije kalcija (vrlo rijetko); povećanje mokraćne kiseline.
Sa strane probavni sustav: suva usta, mučnina, zatvor - ne često; disfunkcija jetre, pankreatitis - vrlo rijetko; at zatajenje jetre postoji rizik od razvoja hepatične encefalopatije.
Imuni sistem: alergijske reakcije, posebno kod osoba sa preosjetljivošću na druge proizvode: purpura, makulopapulozni osip, egzacerbacija sistemskog eritematoznog lupusa.
Sa strane respiratornog sistema: sinusitis, kašalj, faringitis - ređe.

trudnoća:
Upotreba diuretika, uključujući indapamid, je sa patogenetske tačke gledišta neopravdana u liječenju edema i arterijske hipertenzije tijekom trudnoće. Uzimanje Indapamida može uzrokovati insuficijenciju placentno-fetalnog krvotoka s razvojem fetalne pothranjenosti. Ne preporučuje se propisivanje proizvoda tokom trudnoće. Ako se proizvod uzima tokom dojenja, dojenje prestati jer aktivna tvar prelazi u majčino mlijeko.

predoziranje:
Indapamid je toksičan kada se uzima u dozi od 40 mg (27 puta veća od terapijske pojedinačne doze). Znakovi predoziranja: povraćanje, mučnina, hipotenzija, pospanost, vrtoglavica, oligurija ili poliurija, moguća je anurija zbog teške hipovolemije. Simptomi predoziranja uzrokovani su poremećajima elektrolita i vode (hipokalijemija, hiponatremija). Indapamid se može eliminirati ispiranjem želuca, upotrebom enterosorbenata (aktivnog uglja). Efikasna rehidracija i uspostavljanje ravnoteže elektrolita. U budućnosti - simptomatsko liječenje. Tretman treba provoditi u stacionarnim uslovima.

Upotreba sa drugim lekovima:
Salicilati u visokim dozama i sistemski nesteroidni antiinflamatorni lekovi negativno utiču na efikasnost antihipertenzivnog dejstva proizvoda. Kada se propisuje pacijentima s dehidracijom, može se razviti akutna bubrežna insuficijencija (u tom slučaju je potrebno nadoknaditi ravnotežu tekućine).
U kombinaciji s proizvodima koji sadrže litijeve soli, dolazi do povećanja koncentracije litija u krvi zbog smanjenja izlučivanja litija. To može doprinijeti simptomima predoziranja proizvodom koji sadrži litijum. Ako je takva kombinacija opravdana, onda je potrebno kontrolirati razinu litijuma u krvi.

Pod uticajem sistemskog delovanja tetrakozaktida i glukokortikosteroida, hipotenzivni efekat Indapamida je nivelisan zbog zadržavanja jona natrijuma i vode u organizmu.
Minerali i glukokortikosteroidi, amfotericin, laksativi s mehanizmom djelovanja zbog povećane intestinalne pokretljivosti izazivaju hipokalemiju. Ako se koristi takva kombinacija, potrebno je praćenje kalija u krvnom serumu za pravovremenu dijagnozu hipokalijemije.
Kombinacija sa diureticima koji štede kalij (spironolakton, triamteren, amilorid) izaziva, posebno kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom ili dijabetesom, hiperkalemiju.

Kod pacijenata sa znacima dehidracije, kombinacija indapamida s inhibitorima angiotenzin konvertujućeg faktora može uzrokovati zatajenje bubrega (zbog hiponatremije) i nagli nagli pad krvnog tlaka. Prilikom prelaska sa indapamida na inhibitore angiotenzin konvertujućeg faktora, diuretik treba prekinuti 3 dana prije planirane terapije.
Kada se indapamid kombinuje sa srčanim glikozidima, postoji visok rizik od toksičnih efekata nakon toga. Za pravovremenu dijagnozu kršenja potrebna je kontrola EKG parametri i nivoe kalijuma u serumu.

Kombinacija indapamida s metforminom može izazvati razvoj laktacidoze zbog pojave zatajenja bubrega.
Ne preporučuje se kombinovanje indapamida sa bepridilom, astemizolom, eritromicinom, pentamidinom, sotalolom, halofantrinosom, kinidinom, sultopridom, hidrokinidinom, dizopiramidom, vinkaminom, amiodaronom, terfenadinom, bretilijumom, jer može doći do torsade de pointa. Predznaci razvoja torsade de pointa su produženje P-Q intervala, smanjenje broja otkucaja srca i hipokalemija. Torsade de point - ventrikularna polimorfna tahikardija prema varijanti "pirouette" - može izazvati ventrikularnu fibrilaciju.

Uvođenjem radionepropusne tvari tijekom uzimanja Indapamida povećava se vjerojatnost razvoja zatajenja bubrega. Da bi se spriječile komplikacije, potrebna je hidratacija prije uvođenja radioprovidnog sredstva.
Uz istovremeni unos kalcijevih soli moguća je hiperkalcemija. Potenciranje hipotenzivnog djelovanja indapamida opaženo je pri uzimanju antipsihotika, imipramina i drugih tricikličkih antidepresiva. Ovo može uzrokovati ortostatsku hipotenziju.Za vrijeme uzimanja Indapamida sa ciklosporinom, moguće je povećanje kreatinina u krvi. Kombinacija sa proizvodima koji sadrže estrogen dovodi do ujednačavanja hipotenzivnog efekta Indapamida zbog zadržavanja vode u tijelu.

Obrazac za izdavanje:
Tablete sa produženim djelovanjem od 1,5 mg. U pakovanju je 30 tableta.

Uslovi skladištenja:
U normalnim uslovima. Period skladištenja je naznačen na pakovanju. Izdaje se na recept od ljekara.

Sinonimi:
Acripamide retard (Acripamid), Arifon retard (Arifon), Indap, Arindap, Indapamide retard (Indapamide), Indapamide Nycomed, Vero-Indapamide, Indapamide MV, Indapamide-Vero, Indapamide Polpharma, V Indapamide Indapami, Indapamida Indapaminic retard (jonski), Tenzar, Ipres long, Indapamide SR, Lorvas, Leskoprid, Pamid, Retapres, Ravel SR, Frantel.

Sastav indapamida:
Aktivna supstanca: indapamid.
Neaktivni sastojci: kopovidon, laktoza monohidrat, magnezijum stearat, hipromeloza, koloidni bezvodni silicijum dioksid.

Dodatno:
Hipokalemija 3,4 mmol ili manje pojačava toksične efekte srčanih glikozida i doprinosi nastanku aritmije. Kod pacijenata sa visokim rizikom od ovih komplikacija (pothranjenost, zatajenje srca, starost, ciroza jetre, uzimanje većeg broja lekova) potrebno je sistematski pratiti nivo kalijuma u krvnom serumu i po potrebi , ispravi.

Prije propisivanja Indapamida, provodi se laboratorijski pregled pacijenta, posebno u prisustvu stanja koja mogu izazvati poremećaj vode i elektrolita. Tokom čitavog uzimanja proizvoda potrebno je periodično pratiti sadržaj elektrolita (natrijum, kalijum, magnezijum) u krvnom serumu, kao i nivo glukoze, pH, rezidualnog azota i mokraćne kiseline. Posebna pažnja se poklanja pacijentima sa koronarnom bolešću srca, hroničnom kardiovaskularnom insuficijencijom i cirozom jetre, koja je praćena ascitesom ili edemom, jer su kod takvih pacijenata u visokom riziku od razvoja hepatične encefalopatije i metaboličke alkaloze.
U grupu visokog rizika spadaju i pacijenti sa produženjem QT intervala na EKG-u bilo kog porekla (stečenog ili urođenog). Razvoj bradije ili tahikardije može dovesti do teških srčanih aritmija i torsades de pointes sa smrtnim ishodom.
Određivanje koncentracije kalija u krvnom serumu mora se provesti prije početka liječenja, a na pozadini uzimanja Indapamida - više od jednom u toku liječenja.

U pozadini uzimanja proizvoda može se primijetiti pogoršanje SLE (sistemski eritematozni lupus).
Propisuje se s oprezom kod dijabetes melitusa, bubrežne i jetrene insuficijencije, hiperurikemije.
Teška dehidracija može dovesti do stvaranja akutnog zatajenja bubrega zbog smanjenja glomerularna filtracija. Kod takvih pacijenata se na početku terapije nadoknađuje nedostatak tečnosti i prati bubrežna funkcija.
Na početku uzimanja lijeka može doći do sekundarne hipovolemije kao posljedica gubitka natrijuma i vode, što dovodi do smanjenja nivoa glomerularne filtracije. Kao rezultat toga, može doći do povećanja koncentracije uree i kreatinina u serumu. Takva prolazna bubrežna insuficijencija funkcionalne prirode u pravilu nema negativnih posljedica u slučaju normalne bubrežne funkcije, međutim, uz postojeću insuficijenciju, težina početne kliničke slike može se pogoršati.

Gutanje proizvoda od strane sportista može biti uzrok lažno pozitivne reakcije tokom doping kontrola. Ako se hiperkalcemija razvije tijekom uzimanja Indapamida, to ukazuje na prethodno nedijagnostikovanu hiperfunkciju štitne žlijezde(hiperparatireoza).
Prije hirurško lečenje pacijent treba obavijestiti anesteziologa da uzima indapamid.
Indapamid se ne propisuje djeci i adolescentima mlađim od 18 godina, budući da je iskustvo korištenja proizvoda u ovoj starosnoj grupi do sada nedostaje.
Lijek može uzrokovati hepatičnu encefalopatiju s popratnim zatajenjem jetre. Ako se sumnja na hepatičnu encefalopatiju, lijek treba odmah prekinuti. Stariji pacijenti mogu imati visoku osjetljivost na proizvod, čak i ako im je propisana uobičajena doza.
Prilikom uzimanja proizvoda potrebno je paziti kada se bavite potencijalno opasnim aktivnostima i upravljate vozilima, tj. pri radu, što zahtijeva povećanu koncentraciju pažnje i povećanu brzinu psihomotornih reakcija.

Pažnja!
Prije upotrebe lijeka "Indapamid" potrebno je da se konsultujete sa lekarom.
Upute su date isključivo za upoznavanje sa " Indapamid».

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Filmom obložene tablete dugog djelovanja bijelo ili skoro bijele boje, okrugli, bikonveksni; na poprečnom presjeku - gotovo bijelo.

	1 tab.
indapamid	1,5 mg

Pomoćne tvari: hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza) - 17 mg, kolidon SR - 7,5 mg, uklj. polivinil acetat - 6 mg, povidon - 1,425 mg, natrijum lauril sulfat - 0,06 mg, bezvodni koloidni silicijum dioksid - 0,015 mg; kopovidon - 6,6 mg, bezvodni koloidni silicijum dioksid - 1,2 mg, laktoza monohidrat (mlečni šećer) - 69,9 mg, magnezijum stearat - 1,3 mg, mikrokristalna celuloza - 25 mg.

Sastav filmske školjke: Opadry II bijeli - 4 mg (polivinil alkohol - 1,6 mg, makrogol (polietilen glikol 3350) - 0,808 mg, talk - 0,592 mg, titan dioksid - 1 mg).

10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (1) - pakovanja od kartona.
10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (2) - pakovanja od kartona.
10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (3) - pakovanja od kartona.
10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (6) - pakovanja od kartona.
20 kom. - ćelijska konturna pakovanja (1) - pakovanja od kartona.
20 kom. - ćelijska konturna pakovanja (2) - pakovanja od kartona.
20 kom. - ćelijska konturna pakovanja (3) - pakovanja od kartona.
20 kom. - ćelijska konturna pakovanja (4) - pakovanja od kartona.
30 kom. - ćelijska konturna pakovanja (1) - pakovanja od kartona.
30 kom. - ćelijska konturna pakovanja (2) - pakovanja od kartona.
30 kom. - ćelijska konturna pakovanja (3) - pakovanja od kartona.
30 kom. - ćelijska konturna pakovanja (4) - pakovanja od kartona.

farmakološki efekat

Antihipertenzivni lijek, diuretik. Indapamid je derivat sulfonamida, farmakološki sličan tiazidnim diureticima, čije je djelovanje povezano s kršenjem reapsorpcije natrijevih iona u kortikalnom segmentu Henleove petlje. Povećava izlučivanje iona natrijuma, jona hlora i, u manjoj meri, jona kalijuma i magnezijuma putem bubrega, što je praćeno povećanjem diureze i hipotenzivnim dejstvom. Hipotenzivni učinak traje 24 sata nakon jednokratne doze, dok postoji umjereno povećanje diureze.

Antihipertenzivni efekat povezan sa poboljšanom elastičnošću zida velike arterije, smanjenje otpora arterijskih žila i OPSS.

Indapamid smanjuje hipertrofiju lijeve komore.

Tiazidni i tiazidima slični diuretici u određenoj dozi dostižu plato u terapijskom učinku, dok učestalost nuspojava nastavlja rasti s daljnjim povećanjem doze lijeka. Stoga nemojte povećavati dozu lijeka ako preporučena doza ne postigne terapeutski učinak.

Indapamid ne utiče na sadržaj lipida u krvnoj plazmi (trigliceridi, LDL, HDL); ne utiče na pokazatelje metabolizma ugljikohidrata, uklj. kod pacijenata sa dijabetes melitusom.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, brzo se i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta; bioraspoloživost je visoka (93%). Jedenje donekle usporava brzinu apsorpcije, ali ne utiče na količinu apsorbovane supstance. Cmax u krvnoj plazmi se postiže 12 sati nakon jedne oralne doze. Uz ponovljene doze, fluktuacije u koncentraciji lijeka u krvnoj plazmi u intervalu između uzimanja dvije doze se smanjuju.

Distribucija

Vezanje za proteine ​​krvi - 79%. Prodire kroz histohematske barijere (uključujući placentnu), izlučuje se u majčino mlijeko. C ss se postiže 7 dana nakon početka uzimanja lijeka. Kod ponovljenog prijema, kumulacija se ne opaža.

Metabolizam i izlučivanje

Indapamid se izlučuje kao neaktivni metaboliti, uglavnom preko bubrega (70%) i kroz crijeva (22%). T 1/2 je 14-24 sata (u prosjeku 18 sati).

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom, farmakokinetika lijeka se ne mijenja.

Indikacije

- arterijska hipertenzija.

Kontraindikacije

- teško zatajenje bubrega (CC manji od 30 ml/min);

- hepatična encefalopatija ili teška disfunkcija jetre;

- hipokalemija;

- istovremena primena lekova koji produžavaju QT interval;

- nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu, sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze;

- trudnoća;

- period laktacije;

- starost do 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene);

- preosjetljivost na indapamid ili bilo koju od pomoćnih komponenti;

- Preosjetljivost na druge derivate sulfonamida.

WITH oprez lijek treba propisati za poremećaje funkcije jetre i / ili bubrega; kršenje ravnoteže vode i elektrolita; hiperparatireoza; dijabetes u fazi dekompenzacije; hiperurikemija (posebno praćena gihtom i uratnom nefrolitijazom); kod pacijenata sa povećanim QT intervalom na EKG-u ili koji primaju istovremenu terapiju.

Doziranje

Lijek se uzima oralno, 1 tableta dnevno, najbolje ujutro. Tabletu treba progutati cijelu, bez žvakanja, sa vodom.

Povećanje doze ne povećava antihipertenzivni učinak, ali pojačava diuretički učinak.

Indapamid retard se može koristiti u starijih pacijenata sa normalnom ili blago oštećenom funkcijom bubrega. Kod starijih pacijenata, koncentraciju kreatinina u plazmi treba pratiti uzimajući u obzir dob, tjelesnu težinu i spol.

Nuspojave

Većina neželjene reakcije zavise od doze.

Iz hematopoetskog sistema: trombocitopenija, leukopenija, agranulocitoza, aplastična anemija, hemolitička anemija.

Sa strane centralnog nervnog sistema: nervoza, glavobolja, vrtoglavica, pospanost, vrtoglavica, nesanica, depresija, parestezija, napetost, razdražljivost, anksioznost.

Iz respiratornog sistema: kašalj, faringitis, sinusitis, rinitis.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: sinkopa, pretjerano smanjenje krvnog tlaka, promjene EKG-a (karakteristične za hipokalemiju), produženje QT intervala na EKG-u, aritmija, torsades de pointes, palpitacije.

Iz probavnog sistema: mučnina, anoreksija, suha usta, gastralgija, povraćanje, dijareja, zatvor, bol u trbuhu, abnormalna funkcija jetre, hepatična encefalopatija, hepatitis, povišene transaminaze jetre, pankreatitis.

Iz urinarnog sistema:česte infekcije, nokturija, poliurija, zatajenje bubrega.

Alergijske reakcije: osip, angioedem, urtikarija, pruritus, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, hemoragični vaskulitis.

Sa strane laboratorijskih indikatora: hiperurikemija, hiperglikemija, hipokalemija, hipohloremija, hiponatremija, hipomagneziemija, hiperkalcemija, povećanje azota uree u plazmi, hiperkreatininemija, glukozurija.

Ostalo: astenija, umor, opšta slabost, malaksalost, mišićni spazam, pogoršanje toka sistemskog eritematoznog lupusa, reakcija fotosenzitivnosti.

Predoziranje

Indapamid u dozama do 40 mg, tj. 27 puta veća od terapijske doze, nema toksično dejstvo.

Simptomi: znakovi akutno trovanje lijek je prvenstveno povezan s narušavanjem ravnoteže vode i elektrolita (hiponatremija, hipokalemija). Od kliničkih simptoma predoziranje može izazvati mučninu, povraćanje, sniženje krvnog tlaka, konvulzije, vrtoglavicu, pospanost, zbunjenost, poliuriju ili oliguriju, što može dovesti do anurije (zbog hipovolemije).

tretman: ispiranje želuca i/ili uzimanje aktivnog uglja, nakon čega slijedi uspostavljanje ravnoteže vode i elektrolita. Ne postoji specifičan antidot.

interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu indapamida i preparata litija, može se primijetiti povećanje koncentracije litija u krvnoj plazmi zbog smanjenja njegovog izlučivanja, praćeno pojavom znakova predoziranja. Ako je potrebno, diuretički lijekovi se mogu propisati u kombinaciji s preparatima litijuma, dok dozu lijekova treba pažljivo odabrati, uz stalno praćenje sadržaja litija u krvnoj plazmi.

Kombinacije koje zahtijevaju posebnu njegu

Lijekovi koji mogu uzrokovati aritmiju tipa piruete:

antiaritmički lijekovi klase IA (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid);

antiaritmici klase III (amiodaron, dofetilid, ibutilid), sotalol;

- neki antipsihotici: fenotiazini (hlorpromazin, cijamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoroperazin), benzamidi (amisulprid, sulpirid, sultoprid, tiaprid), butirofenoni (droperidol, haloperidol);

- ostali: bepridil, cisaprid, difemanil, eritromicin (IV), halofantrin, mizolastin, pentamidin, sparfloksacin, moksifloksacin, astemizol, vinkamin (IV).

Hipokalemija povećava rizik od razvoja ventrikularnih aritmija, posebno torsades de pointes. Prije početka kombinirane terapije indapamidom i gore navedenim lijekovima potrebno je odrediti kalij u plazmi i, ako je potrebno, prilagoditi. Potrebno je kontrolirati kliničko stanje bolesnika, kontrolisati sadržaj elektrolita u krvnoj plazmi, EKG parametre.

Pacijentima sa hipokalemijom treba davati lekove koji ne izazivaju torsades de pointes.

Uz istovremenu primjenu s NSAIL (za sistemsku primjenu), uključujući selektivne inhibitore COX-2, salicilate u visokim dozama (≥3 g / dan), antihipertenzivni učinak indapamida može biti smanjen. Uz značajan gubitak tekućine može se razviti akutna bubrežna insuficijencija (zbog smanjenja glomerularne filtracije). Pacijenti trebaju nadoknaditi gubitak tekućine i pažljivo pratiti funkciju bubrega na početku liječenja.

Istodobna primjena indapamida s ACE inhibitorima kod pacijenata sa smanjenim sadržajem natrijevih jona u krvi (posebno kod pacijenata sa stenozom bubrežne arterije) je praćena rizikom od iznenadne arterijske hipotenzije i/ili akutnog zatajenja bubrega.

Bolesnici s arterijskom hipertenzijom i eventualno smanjenim, zbog uzimanja diuretika, sadržaj natrijevih jona u krvnoj plazmi trebaju:

- 3 dana prije početka liječenja ACE inhibitorom prestati uzimati diuretike. U budućnosti, ako je potrebno, diuretici se mogu nastaviti;

- ili započeti terapiju ACE inhibitorom u maloj dozi, nakon čega slijedi postupno povećanje doze, ako je potrebno.

Kod kronične srčane insuficijencije, liječenje ACE inhibitorima treba započeti niskim dozama, nakon snižavanja doze diuretika.

U svim slučajevima, u prvoj sedmici uzimanja ACE inhibitora kod pacijenata, potrebno je pratiti funkciju bubrega (koncentraciju kreatinina u plazmi).

Uz istovremenu primjenu indapamida s drugim lijekovima koji mogu uzrokovati hipokalemiju, uklj. s amfotericinom B (in / in), gluko- i mineralokortikoidima (uz sistemsku primjenu), tetrakozaktidom, laksativima koji stimuliraju crijevnu pokretljivost, povećava se rizik od razvoja hipokalijemije zbog aditivnog efekta. Zahtijeva stalno praćenje koncentracije kalija u krvnoj plazmi i, ako je potrebno, odgovarajuće liječenje. Posebnu pažnju treba obratiti na pacijente koji istovremeno primaju srčane glikozide. Preporučuje se upotreba laksativa koji ne stimulišu pokretljivost crijeva.

Uz istovremenu primjenu indapamida s baklofenom, zabilježeno je povećanje hipotenzivnog učinka. Pacijentima treba nadoknaditi gubitak tekućine, a funkciju bubrega treba pažljivo pratiti na početku liječenja.

Hipokalemija pojačava toksični učinak srčanih glikozida. Uz istovremenu primjenu indapamida i srčanih glikozida, potrebno je pratiti sadržaj kalija u krvnoj plazmi, EKG parametre i, ako je potrebno, prilagoditi terapiju.

Kombinacije lijekova koje zahtijevaju pažnju

Kombinovana terapija indapamidom i diureticima koji štede kalij (amilorid, spironolakton, triamteren) je prikladna kod nekih pacijenata, ali nije isključena mogućnost razvoja hipokalijemije (posebno kod pacijenata sa šećernom bolešću i zatajenjem bubrega) ili hiperkalemije. Potrebno je pratiti sadržaj kalija u krvnoj plazmi, EKG parametre i po potrebi prilagoditi terapiju.

Funkcionalno zatajenje bubrega, koje se može javiti tijekom terapije diureticima, posebno diureticima petlje, dok primjena metformina povećava rizik od razvoja laktacidoze. Metformin se ne smije davati ako koncentracije kreatinina prelaze 15 mg/L (135 µmol/L) kod muškaraca i 12 mg/L (110 µmol/L) kod žena.

Dehidracija tijela tijekom uzimanja diuretika povećava rizik od razvoja akutnog zatajenja bubrega, posebno kada se koriste visoke doze kontrastnih sredstava koja sadrže jod. Prije upotrebe kontrastnih sredstava koja sadrže jod, pacijenti moraju nadoknaditi gubitak tekućine.

Triciklički antidepresivi, antipsihotici (neuroleptici) pojačavaju antihipertenzivni učinak indapamida i povećavaju rizik od ortostatske hipotenzije (aditivni efekat).

Uz istovremenu primjenu s kalcijevim solima, može se razviti hiperkalcemija zbog smanjenja izlučivanja kalcijevih jona putem bubrega.

Uz istovremenu primjenu s ciklosporinom i takrolimusom, moguće je povećati koncentraciju kreatinina u krvnoj plazmi bez promjene koncentracije cirkulirajućeg ciklosporina, čak i uz normalan sadržaj tekućine i jona natrija.

Uz istovremenu primjenu s GCS, tetrakozaktidom za sistemsku primjenu, dolazi do smanjenja hipotenzivnog efekta zbog zadržavanja tekućine i jona natrija kao rezultat djelovanja kortikosteroida.

specialne instrukcije

Disfunkcija jetre

Kod primjene tiazidnih i diuretika sličnih tiazidima kod pacijenata s oštećenom funkcijom jetre može se razviti hepatična encefalopatija, posebno u slučaju neravnoteže vode i elektrolita. U tom slučaju diuretike treba odmah prekinuti.

fotosenzitivnost

U pozadini primjene tiazidnih i tiazidima sličnih diuretika, zabilježeni su slučajevi fotosenzitivnih reakcija. Ako se tokom uzimanja lijeka razviju reakcije fotosenzitivnosti, liječenje treba prekinuti. Ako je potrebno nastaviti diuretičku terapiju, preporučuje se zaštita kože od izlaganja sunčevoj svjetlosti ili umjetnom ultraljubičastom zračenju.

Prije početka liječenja potrebno je odrediti sadržaj natrijevih jona u krvnoj plazmi. S obzirom na upotrebu lijeka, ovaj indikator treba redovito pratiti. Svi diuretici mogu uzrokovati hiponatremiju, što ponekad dovodi do izuzetno ozbiljnih posljedica. Neophodno je redovno praćenje sadržaja jona natrijuma, jer. u početku, smanjenje sadržaja natrijuma u krvnoj plazmi možda neće biti praćeno pojavom patoloških simptoma. Najpažljivije praćenje sadržaja natrijevih jona indicirano je za bolesnike s cirozom jetre i starije bolesnike.

Tijekom terapije tiazidima i diureticima sličnim tiazidima, glavni rizik je naglo smanjenje sadržaja kalija u krvnoj plazmi i razvoj hipokalijemije. Izbjegavajte rizik od hipokalijemije (<3.4 ммоль/л) у пациентов следующих категорий: пожилого возраста, ослабленных или получающих сочетанную медикаментозную терапию с другими антиаритмическими препаратами и препаратами, которые могут увеличить интервал QT, пациентам с циррозом печени, периферическими отеками или асцитом, ИБС, сердечной недостаточностью. Гипокалиемия у этих пациентов усиливает токсическое действие сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмий. Кроме того, к группе повышенного риска относятся пациенты с увеличенным интервалом QT, при этом не имеет значения, вызвано это увеличение врожденными причинами или действием лекарственных средств.

Hipokalemija, kao i bradikardija, je stanje koje doprinosi razvoju teških aritmija i, posebno, torsades de pointes, koje mogu biti fatalne. U svim gore opisanim slučajevima potrebno je redovno pratiti sadržaj kalija u krvnoj plazmi. Prvo mjerenje sadržaja kalijevih jona u krvi mora se obaviti u toku prve sedmice od početka liječenja. S razvojem hipokalijemije potrebno je propisati odgovarajuće liječenje.

Treba imati na umu da tiazidni i tiazidima slični diuretici mogu smanjiti izlučivanje kalcijevih jona preko bubrega, što dovodi do blagog i privremenog povećanja sadržaja kalcija u krvnoj plazmi. Teška hiperkalcemija može biti posljedica prethodno nedijagnosticirane hiperparatireoze. Prije ispitivanja funkcije paratireoidnih žlijezda potrebno je prestati uzimati diuretike.

Neophodno je kontrolirati koncentraciju glukoze u krvi kod pacijenata sa šećernom bolešću, posebno u prisustvu hipokalijemije.

Mokraćna kiselina

Kod pacijenata sa gihtom, učestalost napada se može povećati ili se tok gihta može pogoršati.

Diuretici i funkcija bubrega

Tiazidni i tiazidima slični diuretici su potpuno efikasni samo kod pacijenata sa normalnom ili blago oštećenom funkcijom bubrega (koncentracija kreatinina u plazmi kod odraslih je ispod 25 mg/l ili 220 μmol/l). Kod starijih pacijenata, normalna koncentracija kreatinina u krvnoj plazmi izračunava se uzimajući u obzir dob, tjelesnu težinu i spol.

Treba imati na umu da na početku liječenja kod pacijenata može doći do smanjenja GFR zbog hipovolemije, što je, pak, uzrokovano gubitkom tekućine i iona natrija tijekom uzimanja diuretika. Kao rezultat toga, koncentracija uree i kreatinina u krvnoj plazmi može porasti. Ako bubrežna funkcija nije oštećena, ovo privremeno funkcionalno zatajenje bubrega obično se povlači bez posljedica, ali se stanje pacijenta može pogoršati ako već postoji zatajenje bubrega.

Sportisti

Aktivna tvar, koja je dio lijeka Indapamide retard, može dati pozitivan rezultat tokom doping kontrole kod sportista.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Djelovanje tvari koje čine lijek Indapamide retard ne dovodi do kršenja psihomotornih reakcija. Međutim, kod nekih pacijenata, kao odgovor na smanjenje krvnog pritiska, mogu se razviti različite individualne reakcije, posebno na početku terapije ili kada se terapiji koja je u toku dodaju drugi antihipertenzivi. U tom slučaju može biti smanjena sposobnost upravljanja vozilima ili drugim mehanizmima.

Trudnoća i dojenje

Diuretici se po pravilu ne koriste tokom trudnoće. Diuretike ne treba propisivati ​​za liječenje fizioloških edema u trudnoći, jer. ovi lijekovi mogu uzrokovati fetoplacentarnu ishemiju i dovesti do poremećenog razvoja fetusa.

Primjena lijeka je kontraindicirana kod hepatične encefalopatije ili teške disfunkcije jetre.