Sintetički antibakterijski agensi. Farmakološke karakteristike

Knjiga: Bilješke s predavanja Farmakologija

12.2.3. Sintetički antimikrobni agensi različite hemijske strukture.

U ovu grupu spadaju različita hemijska jedinjenja sintetizovana kasnije od sulfa lekova, koji se od njih i antibiotika razlikuju po strukturi, mehanizmu i spektru antibakterijskog delovanja. Svi oni imaju visoku antibakterijsku aktivnost i prednost na patogene. crijevne infekcije i bolesti urinarnog trakta, uključujući infekcije koje je teško liječiti drugim antimikrobnim sredstvima. Lijekovi koji su predstavljeni u ovom odjeljku predstavljeni su sljedećim hemijskim grupama:

1. Derivati ​​kinolona I generacije, derivati ​​8-hidroksihinolina (nitroksolin, hlorhinaldon, kiniofon, intetriks).

2. Derivati ​​kinolona druge generacije, derivati ​​naftiridina (nalidiksična kiselina, oksolin, pipemidi).

3. Derivati ​​kinolona treće generacije, fluorokinoloni (ciprofloksacin, ofloksacin, norfloksacin, pefloksacin, lomefloksacin, sparfloksacin).

4. Derivati ​​kinoksalina (kinoksidin, dioksidin).

5. Derivati ​​nitrofurana (furatsilin, furazolidon, furazolin, furadonin, furagin, furagin rastvorljiv).

6. Derivati ​​imidazola (metronidazol).

12.2.3.1. DERIVATI KINOLINA (8-OKSIKINOLIN I 4-KINOLON).

Lijekove ove grupe predstavljaju haloido- (nitroksolin, meksazaza meksaform, kiniofon) i nitropoksidna jedinjenja. Oni potiskuju vitalnu aktivnost mikroorganizama, formirajući kompleksne spojeve s ionima metala, što smanjuje njihove enzimske procese i funkcionalnu aktivnost. Pipemidijeva kiselina, na primjer, selektivno inhibira sintezu bakterijske DNK, ima širok spektar antimikrobnog djelovanja, koji se proteže na gram-negativne bakterije, patogene protozojskih bolesti (dizenterične amebe, giardije, trihomonade, balantidija). Lijekovi ove grupe su efikasni protiv bakterija otpornih na antibiotike zbog odsustva unakrsne rezistencije kod njih.

Farmakokinetička svojstva lijekova određena su različitim stupnjevima apsorpcije u probavnom kanalu: enteroseptol i intestopan se slabo apsorbiraju, što doprinosi stvaranju visoke koncentracije u crijevima i koristi se kada zarazne bolesti crijeva. Nitroksolin, pipemidijeva i oksolinska kiselina se dobro apsorbuju i izlučuju bubrezima u nepromijenjenom stanju, što osigurava antibakterijsko djelovanje u urinarnom traktu.

Klorkinaldon ima antibakterijsko, protimično, antiprotozoalno djelovanje. Najveću aktivnost pokazuju gram-pozitivne i neke gram-negativne bakterije.

Prepisuje se za crijevne zarazne bolesti (dizenterija, salmoneloza, trovanja hranom, infekcije uzrokovane stafilokokom, proteusom, enterobakterijama), kao i za disbakteriozu.

Intetrix je po hemijskoj strukturi blizak nitroksolinu i hlorkinaldonu, sadrži površinu aktivna supstanca. Ima antimikrobno, protiamebnu, antimikotičku akciju.

Dodijeliti u slučajevima akutne dijareje infektivnog porijekla, disbakterioze, amebijaze.

Kiniofon nije u širokoj upotrebi. Prepisan za amebnu dizenteriju.

Prilikom oralnog propisivanja lijekova ove grupe, treba imati na umu da u slučaju njihove duže upotrebe, kao i kod osoba s povećanom osjetljivošću na njih, mogu nastati nuspojave: periferni neuritis, mijelopatija, oštećenje optički nerv, disfunkcija jetre, bubrega, alergijske reakcije. Stoga se, uprkos njihovom značajnom antibakterijskom djelovanju, njihovo liječenje provodi vrlo ograničeno. Kod infektivnih bolesti crijeva koriste se hlorkvinaldol i intestopan, a nitroksolin se koristi u urinarnom traktu.

Nitroksolin (5-NOC, uritrol - 5-nitro-8-oxyquinolin) djeluje na sve uzročnike infektivnih bolesti genitourinarnih organa i smatra se jednim od najefikasnijih uroseptičkih sredstava. Spektar njegovog djelovanja, pored gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, uključuje i gljivice. Takođe je efikasan protiv patogena otpornih na antibiotike. Dobro prodire u tkiva, posebno u bubrege i prostate. Unatoč brzoj apsorpciji i izlučivanju u nepromijenjenom obliku, smatra se najmanje toksičnim u usporedbi s drugim derivatima 8-hidroksihinolina.

Nuspojava: dispeptički simptomi (za sprečavanje upotrebe tokom obroka), alergijski osip. Urin u liječenju nitroksolinom poprima šafran-žutu boju.

Kontraindikacije: povećana osjetljivost na derivate 8-hidroksihinolina.

Pipemidijeva kiselina takođe spada u derivate kinolina. Prema svojoj hemijskoj strukturi, može se smatrati modifikovanim molekulom nalidiksične kiseline, derivata naftiridina srodnog oksihinolinu. Ima visoko antibakterijsko djelovanje protiv infekcija urinarnog trakta, posebno onih uzrokovanih Proteusom, osim na gljivice, amebe, Mycobacterium tuberculosis. Nema unakrsnu otpornost patogena između pipemidne kiseline i antibiotika. Pokazuje sinergizam sa rifampicinom i gentamicinom.

Nuspojava: u slučaju resorptivnog djelovanja može potisnuti imunobiološku reaktivnost.

Oksolinska kiselina (gramurin, urigram) je derivat 4-kinolona. Ima širok spektar delovanja, posebno je efikasan protiv gram-negativnih mikroba, uključujući i one otporne na druge hemoterapeutske agense.

Mehanizam djelovanja je da inhibira aktivnost ćelijskih enzima. Koristi se za liječenje i prevenciju pretežno akutnih infektivnih bolesti urinarnog trakta.

Neželjeni efekti: dispepsija, glavobolja, anksioznost, tahikardija, poremećaj sna. Kod zatajenja bubrega moguća je kumulacija.

Kontraindikacije: epilepsija, trudnoća, dojenje, djeca do 2 godine. Kiseli oksolin ne treba davati istovremeno sa antiepileptičkim lekovima, antikoagulansima, oralnim antidijabeticima: remeti njihovu inaktivaciju u jetri.

12.2.3.2. DERIVATI NAFTIRIDINA.

Pokazalo se da su neki derivati ​​naftiridina povezani sa derivatima 8-hidroksihinolina.

Značajnu kemoterapeutsku aktivnost ima nalidiksična kiselina (1-etil-7-metil-4-OH-1,8-naftiridin-C-karboksilna kiselina), koja se naziva rezervnim lijekovima u slučajevima neosjetljivosti patogena na većinu antibiotika i sulfanilamidnih lijekova. . Spektar njegovog antimikrobnog djelovanja uključuje gram-negativne mikroorganizme; gram-pozitivnih koka i patogenih aerobnih ćelija je neaktivan.

U zavisnosti od koncentracije, može ispoljiti bakteriostatsko ili baktericidno dejstvo koje se zasniva na vezivanju iona željeza, što ograničava njegovo učešće u enzimskim procesima mikroorganizama. Dakle, nalidiksična kiselina ne samo da remeti funkciju DNK, već i inhibira njenu popravku.

Farmakokinetika. Nalidiksična kiselina se brzo apsorbira (minimalna koncentracija u krvi se postiže nakon 2 sata), aktivno se vezuje za proteine ​​krvi (70-90%) i ne prodire dobro u tkiva. Najveći broj nalazi se u bubrezima, kroz koje se 80% doze izlučuje uglavnom u nepromijenjenom obliku (10% metabolita). U alkalnom urinu povećava se sadržaj nalidiksične kiseline. Dio lijeka (20% doze) izlučuje se žučom.

Indikacije: liječenje i prevencija akutne bolesti urinarnog trakta uzrokovanog osjetljivim mikroorganizmima, enterokolitisom, holecistitisom, upalom srednjeg uha i drugim bolestima uzrokovanim hemorezistentnim patogenima.

Nuspojave: mučnina, povraćanje, dijareja, glavobolja, vrtoglavica, alergijske reakcije, fotodermatoza - povećana osjetljivost kože na sunčevu svjetlost.

Kontraindikacije: abnormalna funkcija jetre, depresija respiratornog centra, zatajenje bubrega, prva tri mjeseca trudnoće, djeca do 2 godine.

Nalidiksična kiselina s derivatima nitrofurana se ne smije koristiti: smanjuje se njena antibakterijska aktivnost.

12.2.3.3. DERIVATI FLUOROKINOLONA.

Na osnovu strukture nalidiksične kiseline, nova vrlo obećavajuća antibakterijska sredstva II i III generacije - derivati ​​4-hinolona, ​​posebno fluorokinoloni (ofloksacin - zanocin, ciprofloksacin, tsifran, norfloksacin). Ovi lijekovi protiv nekih patogena su 10-20 puta aktivniji od nalidiksične kiseline, imaju širok spektar baktericidnog djelovanja, što je posljedica inhibicije podjedinice A bakterijske DNK hidraze, koja osigurava supersmotavanje bakterijske DNK za pakovanje dugog kromosoma. unutar ćelijske membrane, tj. DNK replikacija; imaju visoku aktivnost protiv većine poznatih patogena bakterijske infekcije u svim fazama njenog razvoja. U tom smislu, derivati ​​grupe 4-hinolona uglavnom se nazivaju lijekovima širok raspon akcije.

O tome svjedoči i kliničku praksu, koji u poslednjih godina stekli određeno iskustvo u primeni kinolona kao što su ciprofloksacin (ciprobaj), pefloksacin, ofloksacin (tarivid, zanocin) i dr., koji se odnose na derivate kinolona i novi su savremeni antibiotici.

Otpornost na njih se razvija sporo zbog jednofaznih kromosomskih mutacija. Lijekovi ovih grupa mogu se kombinirati s drugim antibakterijskim sredstvima, s izuzetkom tetraciklina, rifampicina i derivata nitrofurana.

Farmakokinetika. Opća svojstva ove grupe uključuju dobru apsorpciju u probavnom kanalu, visoku bioraspoloživost, veliki volumen distribucije u tkivima, nizak stepen vezivanja za proteine ​​krvi, dug period eliminacije tokom kojeg se značajan dio lijeka metabolizira i pretežno izlučivanje kroz bubrege nepromijenjeno.

Fluorokinoloni imaju:

1. Ultra-široki raspon djelovanja.

2. Osetljivost preko 97% patogena.

3. Dobra propusnost unutar mikroorganizama.

4. Brza i potpuna apsorpcija, ulazeći u sve organe i tkiva.

5. Značajno trajanje djelovanja, što vam omogućava da prepisujete lijek 1-2 puta dnevno.

Fluorokinoloni se koriste za razne CNS infekcije, respiratornog trakta, probavnog kanala, bubrega i urinarnog trakta, kod gonoreje, osteoartikularne patologije, endokarditisa, infektivnih bolesti kože i mekih tkiva, za suzbijanje bolničke infekcije.

Nuspojave: dispeptički simptomi, disfunkcija centralnog nervnog sistema, fotodermatoza - povećana fotosenzitivnost kože, pojačano zgrušavanje krvi.

Kontraindikacije: negativno djeluju na hrskavično tkivo, pa se ne preporučuju za primjenu kod djece sa nedovršenim rastom osteoartikularnog aparata, trudnica i dojilja.

12.2.3.4. DERIVATI HINOKSALINA.

Derivati ​​kinoksalina imaju širok spektar antimikrobnog djelovanja, djelotvorni su protiv Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Friedlanderovog bacila, Escherichia coli i dysentery coli, Salmonele, Staphylococcus i Streptococcus, patogena gasne gangrene. Djelotvoran kod hemorezistentnih oblika patogena.

Koristi se za teške uslove gnojna upala i septičko stanje, posebno kada su drugi antimikrobni agensi nedjelotvorni. Farmakokinetička svojstva zavise od načina primjene lijekova.

Liječenje se provodi u bolnici pod nadzorom ljekara, jer se lijekovi ove grupe odlikuju nuspojava: dispeptički simptomi, glavobolja, vrtoglavica, alergijski osip, konvulzije.

Najopasnija za lijekove iz ove skupine je individualna netolerancija, pa je to potrebno razjasniti prije propisivanja. Individualna netolerancija je apsolutna kontraindikacija za njihovo imenovanje.

Dioksidin (1,4-dioksid 2,3-6ís-(hidroksimetil)kinoksalin) se ubrizgava u šupljine, koristi se lokalno za rane i intravenozno samo za odrasle. Prije upotrebe, provodi se test tolerancije unošenjem 10 ml 1% otopine u šupljinu. Ako nema neželjenih efekata u roku od 3 do 6 sati, započinje se sa kursom lečenja. Njegovo trajanje zavisi od toka bolesti, efikasnosti lečenja. Pod povoljnim uslovima, lek se primenjuje tri nedelje ili duže.

Chinoxidine (2,3 - d i - (acetoksimethi l) kinoksalin-1,4-dioksid) - propisuje se samo za odrasle osobe koje su unutra 7-14 dana.

Nuspojava: pored pojava karakterističnih za sve derivate kinoksalina, može se ispostaviti da je u razvoju kandidijaze, što zahtijeva pravovremenu primjenu antitimičnih sredstava. Uvođenje derivata kinoksalina u praksu značajno je povećalo efikasnost liječenja pacijenata sa sepsom, a posebno čiji je uzročnik staphylococcus aureus ili Pseudomonas aeruginosa.

12.2.3.5. DERIVATI NITROFURANA.

Po hemijskoj strukturi to su jedinjenja sa nitro grupom na 5. poziciji jezgra furana. Ovisno o koncentraciji u podlozi, izazivaju bakteriostatski ili baktericidni učinak i imaju širok antimikrobni spektar. Osjetljivi su na E. i dysentery coli, paratifus, salmonelu, vibrio koleru, velike viruse, uzročnike plinske gangrene, Giardia, Trichomonas, uključujući i one otporne na sulfanilamidne lijekove i antibiotike. Otpornost na derivate nitrofurana kod bakterija se razvija mnogo sporije. To je zbog mehanizma antibakterijskog djelovanja nitrofurana, koji je netipičan za većinu kemoterapeutskih sredstava: lijekovi ove skupine nepovratno remete aktivnost glavnog H+ donora u ćeliji (NADH), čime se prekida funkcija respiratornog lanca. Osim toga, inhibiraju ciklus limunske kiseline i brojne biohemijske procese u mikrobnoj ćeliji, što narušava strukturu njene ljuske.

Derivati ​​nitrofurana nemaju lokalni iritirajući učinak i općenito su niskotoksični, ne smanjuju imunitet, pa čak i neznatno povećavaju otpornost organizma na infekcije.

Nuspojave: dispepsija, alergijske reakcije, krvarenje i poremećaji menstrualnog ciklusa(antiagregacijsko djelovanje); mogući su methemoglobinemija, neuritis, oštećena bubrežna funkcija i embriotoksičnost. Teratogeno djelovanje ovih lijekova nije neobično. Disbakterioza i kandidijaza se rijetko razvijaju.

Lijekovi se dobro apsorbiraju u probavnom kanalu, brzo se apsorbiraju i ravnomjerno raspoređuju u tkivima, ali ostaju dugo u krvnoj plazmi; dobro prodiru placentu u tkiva fetusa i navcoloplodu tečnost.

Konverzija derivata nitrofurana za 8% događa se u jetri smanjenjem nitrogrupa, ostatak se nepromijenjen izlučuje bubrezima, dijelom putem žuči i izmetom.

Da bi se spriječile moguće nuspojave, preporučuje se piti više alkalnih tekućina, to ubrzava izlučivanje lijekova putem bubrega. Simultani termin askorbinska kiselina, salicilati, čak i kiseline sa antibakterijskim djelovanjem (na primjer, nalidiksična kiselina), odgađa njihovo povlačenje, potiče kumulaciju u tijelu.

Kontraindikacije: povećana individualna osjetljivost (idiosinkrazija) i oštećena bubrežna funkcija.

Derivati ​​nitrofurana se međusobno donekle razlikuju po svom dominantnom dejstvu na određene vrste mikroorganizmi, farmakokinetika, indikacije i značajke primjene.

Furacilin se prema načinu primjene odnosi na antiseptike (vidi str. 409), propisuje se pacijentima sa inficiranim ranama i kod raznih hirurških oboljenja.

Furazolidon (furoxon, trichofuron) ima visoku aktivnost protiv gram-negativnih bakterija crijevne grupe (uzročnici dizenterije, tifusne groznice, paratifus) od Gram-pozitivnih i manje je toksičan. Osim toga, ima antitrihomonasnu i protilamblioznu aktivnost. U slučajevima kada faktor kampilobakterije ima značajnu ulogu, lijek je indiciran za pacijente peptički ulkusželudac i dvanaestopalačno crijevo 12. Relativno manji učinak na infektivne patogene, posebno na plinsku gangrenu. Mehanizam antibakterijskog djelovanja karakterizira inhibicija MAO, pa se furazolidon ne može kombinirati s drugim MAO inhibitorima - na primjer, tricikličkim antidepresivima (imizin), indirektnim adrenomimetici (efedrin, fenamin), anoreksigenim agensima (fepranon). Prilikom upotrebe morate slijediti dijetu, uklanjajući proizvode koji sadrže tiramin (sir, kafa, vrhnje). Osim toga, furazolidon ima teturamo djelovanje, senzibilizira tijelo na alkohol, a može se prepisivati ​​i pacijentima s alkoholizmom.

Uz nuspojave tipične za cijelu grupu, furazolidon može uzrokovati dispepsiju.

Furadonin (nitrofurantoin, furadantin, nifurantoin) je efikasniji kod infekcija urinarnog trakta. Dodijelite pacijente s pijelitisom, pijelonefritisom, cistitisom, uretritisom, tijekom uroloških operacija i manipulacija.

Nuspojave i kontraindikacije su iste kao i za furazolidon. Lijek se ne smije kombinirati s na-lidinom kiselinom: ona je zadržava u tkivima i smanjuje njen unos u urinarni trakt, zbog čega se smanjuje antibakterijski učinak na ovom području.

Furagin - indiciran je za bolesti urinarnog trakta. Može se primjenjivati ​​lokalno u hirurškoj, akušersko-ginekološkoj i oftalmološkoj praksi.

Furagin topiv (Solafur, Furamag) je po antimikrobnom djelovanju sličan furaginu. Prepisuje se za teške oblike zaraznih bolesti, u kombinaciji s drugim antibakterijskim lijekovima - za trbušni tifus i paratifus

12.2.3.6. DERIVATI IMIDAZOLA.

Metronidazol se češće propisuje kao protoprotozoalni agens. Međutim, u spektru njegovog djelovanja je djelovanje na anaerobne patogene koji imaju nitroreduktazu. Kao antibakterijsko sredstvo koristi se za liječenje pacijenata sa gnojnom infekcijom rana, anaerobnom infekcijom respiratornog sistema, urinarnog trakta, trbušne duplje, za prevenciju infekcije rane prije operacije. Ima visoku aktivnost protiv Helicobacter pylori.

Sintetički antimikrobni agensi različite hemijske strukture.

Ime. Oblici oslobađanja, prosječne terapeutske doze, načini primjene.

Nitroksolin tablete od 0,05 g, obložene filmom.

Nitroxolinum Inside 0,1 g 4 puta dnevno tokom 2 do 3 nedelje

Nalidiksična kiselina Kapsule i tablete od 0,5 g.

Acidum nalidixicum Inside 0,5 - 1 g 4 puta dnevno tokom 7 dana

Ciprofloksacin tablete od 0,25, 0,5 i 0,75 g. U ampulama od 10 ml 1% rastvora (za

razblaživanje ciprofloksacinom). Rastvor za infuziju 0,2%, 50 i 100 ml

Doze i načini primjene zavise od težine bolesti.

Dodijelite 2 puta dnevno 5-15 dana

Norfloksacin tablete od 0,4 g.

Norfloxacinum Inside 1 tab. 2 puta dnevno ujutru i uveče uz obrok

u roku od 7 - 14 dana

Ofloksacin tablete od 0,2 g.

Ofloxacinum Inside, 1-2 tablete. (ne žvakati) 2 puta dnevno tokom 7-10 dana, ali ne duže od 4 nedelje

Furazolidon tablete od 0,005 g

Furazolidonum Oralno 0,1 g 4 puta dnevno 1 (giardijaza), 3 (trihomonijaza) i 10 (dizenterija) dana

Furadonin tablete od 0,05 g; tablete, rastvorljive u crevima, po 0,1 g.

Furadoninum Inside 0,1-0,15 g 3-4 puta dnevno 5-8 dana

Furagin u prahu, tablete 0,05 g

Furaginum Unutar nakon jela, 0,1-0,15 - 0,2 g 2 - 3 puta dnevno 7 - 10 dana; lokalni rastvor 1:13.000 - kapi u oči, za ispiranje rana, za opekotine itd.

Chinoxidine tablete, 0,25 g, obložene filmom.

Chinuxydinum Dodijeliti samo odraslima i samo u bolnici pod nadzorom liječnika: 0,25 g 3 puta dnevno nakon jela 7-14 dana.

1. Bilješke s predavanja Farmakologija
2. Istorija radoznalosti i farmakologije
3. 1.2. Faktori uzrokovani ljekovitom tvari.
4. 1.3. Faktori uzrokovani tijelom
5. 1.4. Utjecaj okoline na interakciju organizma i ljekovite tvari.
6. 1.5. Farmakokinetika.
7. 1.5.1. Osnovni koncepti farmakokinetike.
8. 1.5.2. Putevi unošenja lijeka u organizam.
9. 1.5.3. Oslobađanje lijeka iz doznog oblika.
10. 1.5.4. apsorpcija lijeka u tijelu.
11. 1.5.5. Raspodjela ljekovite tvari u organima i tkivima.
12. 1.5.6. Biotransformacija lijeka u tijelu.
13. 1.5.6.1. Oksidacija mikrozoma.
14. 1.5.6.2. Nemikrozomska oksidacija.
15. 1.5.6.3. Reakcije konjugacije.
16. 1.5.7. Uklanjanje lijeka iz tijela.
17. 1.6. Farmakodinamika.
18. 1.6.1. Vrste djelovanja lijeka.
19. 1.6.2. Nuspojave lijekova.
20. 1.6.3. Molekularni mehanizmi primarnog farmakološkog odgovora.
21. 1.6.4. Ovisnost farmakološkog učinka o dozi lijeka.
22. 1.7. Ovisnost farmakološkog učinka o obliku doze.
23. 1.8. Kombinirano djelovanje lijekova.
24. 1.9. Inkompatibilnost medicinskih supstanci.
25. 1.10. Vrste farmakoterapije i izbor lijeka.
26. 1.11. Znači utječu na aferentnu inervaciju.
27. 1.11.1. adsorbensi.
28. 1.11.2. Sredstva za omotavanje.
29. 1.11.3. Emolijensi.
30. 1.11.4. Adstrigenti.
31. 1.11.5. Sredstva za lokalnu anesteziju.
32. 1.12. Esteri benzojeve kiseline i amino alkohola.
33. 1.12.1. Esteri jezgra aminobenzojeve kiseline.
34. 1.12.2. Supstituirani amidi u acetanilid.
35. 1.12.3. Iritansi.
36. 1.13. Sredstva koja utiču na eferentnu inervaciju (uglavnom na periferne medijatorne sisteme).
37. 1.2.1. Lijekovi koji utiču na funkciju holinergičkih nerava. 1.2.1. Lijekovi koji utiču na funkciju holinergičkih nerava. 1.2.1.1. Holinomimetsko sredstvo direktnog djelovanja.
38. 1.2.1.2. N-holinomimetsko sredstvo direktnog djelovanja.
39. Olinomska sredstva indirektnog djelovanja.
40. 1.2.1.4. Antiholinergici.
41. 1.2.1.4.2. N-antiholinergični agensi, blokatori ganglija.
42. 1.2.2. Sredstva koja utiču na adrenergičku inervaciju.
43. 1.2.2.1. Simpatomimetici.
44. 1.2.2.1.1. Simpatomimetsko sredstvo direktnog djelovanja.
45. 1.2.2.1.2. Simpatomimetsko sredstvo indirektnog djelovanja.
46. 1.2.2.2. Antiadrenergički agensi.
47. 1.2.2.2.1. Simpatolitička sredstva.
48. 1.2.2.2.2. Adrenoblocking agenti.
49. 1.3. Lijekovi koji utiču na funkciju centralnog nervnog sistema.
50. 1.3.1. Lijekovi koji smanjuju funkciju centralnog nervnog sistema.
51. 1.3.1.2. Pomagala za spavanje.
52. 1.3.1.2.1. Barbiturati i srodni spojevi.
53. 1.3.1.2.2. Derivati ​​benzodiazepina.
54. 1.3.1.2.3. Tablete za spavanje alifatske serije.
55. 1.3.1.2.4. Nootropici.
56. 1.3.1.2.5. Tablete za spavanje različitih hemijskih grupa.
57. 1.3.1.3. Etanol.
58. 1.3.1.4. Antikonvulzivi.
59. 1.3.1.5. Analgetici.
60. 1.3.1.5.1. Narkotički analgetici.
61. 1.3.1.5.2. Ne-narkotični analgetici.
62. 1.3.1.6. Psihotropni lijekovi.
63. 1.3.1.6.1. Neuroleptičko sredstvo.
64. 1.3.1.6.2. Sredstva za smirenje.
65. 1.3.1.6.3. Sedativi.
66. 1.3.2. Lijekovi koji stimulišu funkciju centralnog nervnog sistema.
67. 1.3.2.1. Psihotropna sredstva zbudzhuvalnoí̈ akcije.
68. 2.1. Stimulansi disanja.
69. 2.2. Antitusici.
70. 2.3. Ekspektoransi.
71. 2.4. Sredstva koja se koriste u slučajevima bronhijalne opstrukcije.
72. 2.4.1. Bronhodilatatori
73. 2.4.2 Antialergijska sredstva za desenzibilizaciju.
74. 2.5. Sredstva koja se koriste kod plućnog edema.
75. 3.1. Kardiotonična sredstva
76. 3.1.1. srčani glikozidi.
77. 3.1.2. Neglikozidni (nesteroidni) kardiotonični agensi.
78. 3.2. Antihipertenzivi.
79. 3.2.1. Neurotropni agensi.
80. 3.2.2. Periferni vazodilatatori.
81. 3.2.3. antagonisti kalcijuma.
82. 3.2.4. Sredstva koja utiču na metabolizam vode i soli.
83. 3.2.5. Sredstva koja utiču na sistem renin-anpotenzin
84. 3.2.6. Kombinirani antihipertenzivi.
85. 3.3. Hipertenzivni agensi.
86. 3.3.1 Sredstva koja stimulišu vazomotorni centar.
87. 3.3.2. Sredstva koja toniziraju centralni nervni i kardiovaskularni sistem.
88. 3.3.3. Sredstva perifernog vazokonstriktornog i kardiotonskog djelovanja.
89. 3.4. hipolipidemijski agensi.
90. 3.4.1. Angioprotektori indirektnog djelovanja.
91. 3.4.2 Angioprotektori direktnog djelovanja.
92. 3.5 Antiaritmički lijekovi.
93. 3.5.1. Stabilizatori membrane.
94. 3.5.2. β-blokatori.
95. 3.5.3. Blokatori kalijumovih kanala.
96. 3.5.4. Blokatori kalcijumskih kanala.
97. 3.6. Sredstva koja se koriste za liječenje pacijenata sa koronarnom bolešću srca (antanginalni lijekovi).
98. 3.6.1. Sredstva koja smanjuju potrebu miokarda za kiseonikom i poboljšavaju njegovu opskrbu krvlju.
99. 3.6.2. Lijekovi koji smanjuju potrebu miokarda za kisikom.
100. 3.6.3. Sredstva koja povećavaju transport kiseonika do miokarda.
101. 3.6.4. Sredstva koja povećavaju otpornost miokarda na hipoksiju.
102. 3.6.5. Sredstva koja se propisuju pacijentima sa infarktom miokarda.
103. 3.7. Lijekovi koji reguliraju cirkulaciju krvi u mozgu.
104. 4.1. Diuretici.
105.

1. Klasifikacija.
2. Sulfonamidi: definicija, klasifikacija, mehanizam i spektar djelovanja, karakteristike farmakokinetike; primjena, nuspojava.
3. Farmakološke karakteristike derivata kinolina (8-hidroksihinolin i kinoloni različitih generacija). Nuspojave, primjena.
4. Farmakološke karakteristike derivata nitrofurana, nitroimidazola i kinoksalina (mehanizam i spektar djelovanja, nuspojave, primjena).

Sulfonamidi.
Klasifikacija.
Struktura i mehanizam djelovanja.
Bakterije ne mogu metabolizirati folnu kiselinu i oslanjaju se na svoju sposobnost da sintetiziraju folat iz PABA i pteridina. Nasuprot tome, osoba nije u stanju sintetizirati folnu kiselinu i prima folat uglavnom kao vitamin iz hrane. Struktura sulfonamida je slična PABA, a sa ovim supstratom se nadmeću za enzim dihidropteroat sintetazu, koji sprečava sintezu bakterijske folne kiseline. Time se stanica lišava potrebnog kofaktora za sintezu purina, pirimidina i aminokiselina. Rast bakterija se zaustavlja.

Sulfonamidi ne utiču na bakterije koje koriste gotovu folnu kiselinu, kao ni na ćelije sisara.
Antibakterijski spektar.
Sumpor uključen u kombinaciju sulfametoksazola i trimetoprima je bakteriostatski. Inhibiraju rast Gram (-) i Gram (+) mikroorganizama. Aktivan protiv određenih enterobakterija, klamidije i nokardije.
Sulfadiazin u kombinaciji sa inhibitorom folne reduktaze pirimetaminom je efikasan u kemoterapiji toksoplazmoze. Sa izuzetkom kombinacije sulfametoksazola, trimetoprima, sulfonamidi se rijetko koriste kao lijekovi prvog izbora. Postoje snažniji antibiotici.
STABILNOST.
Otpornost na sumpor kod bakterija može nastati kao rezultat prijenosa plazmida ili slučajnih mutacija. Stabilnost je obično nepovratna i može biti posljedica sljedeća tri mehanizma:
1. OŠTEĆENJE ENZIMA. Bakterijska dihidropteroat sintetaza može biti oštećena što dovodi do smanjenja afiniteta za lijekove koji sadrže sumpor. Stoga, sulfanilamid postaje manje efikasan konkurent PABA-i.
2. POVEĆANJE STOPE INAKTIVACIJE SULFANILIDA. Sposobnost bakterija da inaktiviraju sulfanilamid može se povećati.
3. POVEĆANJE STOPE SINTEZE PABA. Formiranje prirodnog supstrata PABA od strane mikroorganizma može se povećati selekcijom ili mutacijom.
FARMAKOLOGIJA.
1. UVOD. Većina sulfonamida se dobro apsorbira nakon primjene kroz usta i prodire u cerebrospinalnu tekućinu. SULFOSALAZIN je rezervisan za lečenje hronične intestinalne upale (npr. Crohnova bolest ili ulcerozni kolitis) jer se ne apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Intravenski sulfonamidi su obično rezervirani za pacijente koji ne mogu uzimati lijekove na usta.
2. DISTRIBUCIJA.
A. Sulfonamidi se distribuiraju u vodenoj fazi organizma i dobro prodiru cerebrospinalnu tečnostčak i u odsustvu upale. Prolazi kroz placentnu barijeru.
B. Djelimično povezan sa albuminom plazme.
3. METABOLIZAM. Sulfonamidi su acetilirani. Moguća je i glukurokonjugacija. Metaboliti nemaju antimikrobnu aktivnost, ali imaju potencijal toksičnosti. Oni se talože u urinu pri neutralnom ili kiselom pH, uzrokujući kristaluriju („formiranje kamena”) i stoga potencijalno nefrotoksični (Slika 29.4).
4. IZLUČIVANJE. Izvodi glomerularna filtracija. T1/2 je od 5 do 11 sati. Za sulfadoksin - 7 - 9 dana. Disfunkcija bubrega uzrokuje nakupljanje matične supstance i njenih metabolita.
E. Nuspojave.
1. KRISTALURIJA. Nefrotoksičnost se razvija kao rezultat kristalurije. Novija jedinjenja, SULFISOXAZOL i SULFAMETOXAZOL, su rastvorljivija pri pH vrednosti urina od starijih sulfonamida (npr. SULFADIAZIN) i manja je verovatnoća da će izazvati kristaluriju. Pijenje puno vode i alkalizacija urina sprečava kristaluriju.
2. SUPER-OSJETLJIVOST. Česti su groznica, eozinofilija, eritem kože, angioedem oralna primjena. Kapi za oči i specijalni preparati za liječenje sigurnosnih opekotina. Rijetko uzrokuju Stevens-Johnsonov sindrom. Ovo je smrtonosni oblik višestrukog eritema, uzrokovanog oštećenjem kože i sluzokože.
GIT. Mučnina, povraćanje.
3. POREMEĆAJI HEMATOPOZE. Hemolitička anemija javlja se kod pacijenata s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. Takođe se javljaju granulocitopenija i trombocitopenija.
4. Žutica. Javlja se kod novorođenčadi. Mehanizam: Sulfonamidi istiskuju bilirubin s mjesta njegovog vezivanja na albuminu u serumu i on nakon toga ulazi u CNS.
5. JAČANJE DJELOVANJA LJEKOVA. Prolazno povećanje hipoglikemijskog efekta TOLBUTAMID-a ili antikoagulansnog efekta VARFARINA ili bishidroksikumarina antikonvulzanata, kao rezultat njihovog pomjeranja sa mjesta vezivanja na albuminu.
6. Fotosenzibilizacija.
7. Nuspojave kombinacije trimetoprim/sulfametoksazol su slične onima kod sulfametoksazola, sa izuzetkom veće incidencije nedostatka folata.
KONTRAINDIKACIJE. Sulfonamidi formiraju komplekse sa formaldehidom i stoga ih ne treba davati pacijentima koji primaju metenamin.
[Bilješka. Metenamin u kiselom urinu oslobađa formaldehid i koristi se kao antiseptik. urinarnog trakta.]

II. Kinoloni.
Stari lijek, nalidiksična kiselina i novi fluorokinolon norfloksacin prvenstveno su namijenjeni za liječenje rekurentnih infekcija urinarnog trakta. Akumuliraju se u urinu i djeluju kao antiseptici za mokraćne puteve. Ciprofloksacin je efikasan ne samo za liječenje infekcija urinarnog trakta, već i sistemski bakterijske infekcije. Kinoloni su baktericidni, ali nisu efikasni protiv anaeroba.
A. Mehanizam djelovanja.
Kinoloni jedinstveno inhibiraju umnožavanje bakterijske DNK interakcijom sa DNK hidrazom (topoizomerazom II) tokom rasta i razmnožavanja bakterija.
[Bilješka. Topoizomeraze su enzimi koji mijenjaju konfiguraciju DNK bez promjene primarne strukture]. Budući da je DNK hidraza posebna meta za antimikrobni tretman, unakrsna rezistencija na druge najčešće korištene antimikrobne lijekove je rijetka.
B. Antimikrobni spektar. Baktericidno na gram (-), manje na gram (+). Ne utiče na anaerobe.
Nalidiksična kiselina. Efikasan protiv većine
gram-negativne bakterije, koje najčešće uzrokuju infekcije urinarnog trakta, dok je većina gram-pozitivnih organizama otporna.
2. Norfloksacin je snažniji od nalidiksične kiseline i efikasan protiv gram-negativnih (uključujući Pseudomonas aeruginosa) i gram-pozitivnih mikroorganizama. Koristan je u liječenju komplikovanih i nekompliciranih infekcija urinarnog trakta i prostatitisa.
3. Ciprofloksacin je snažniji od norfloksacina i ima sličan antimikrobni spektar (slika 32.2).
Efektivni nivoi u plazmi se postižu protiv većine infekcija. Izuzetak su enterokokne i pneumokokne infekcije. Ciprofloksacin je posebno koristan za liječenje infekcija uzrokovanih mnogim rezistentnim bakterijama, uključujući Enterobacteriaceae i Gram-negativne bacile.
Ciprofloksacin je dobra zamjena za toksičnije lijekove kao što su aminoglikozidi ili lijekovi koji zahtijevaju parenteralnu primjenu (npr. penicilini proširenog spektra i cefalosporini).
C. Održivost.
1. Nalidiksična kiselina. Njegova klinička upotreba je ograničena zbog brzog pojavljivanja rezistentnih sojeva. Rezistencija je povezana s bakterijskim hromozomom, a ne s plazmidom. Stoga je brz prijenos otpora rijedak. Otpornost nastaje zbog: 1) oštećenja DNK hidraze ili 2) smanjenja propusnosti lijeka u bakterijsku ćeliju.
2. Norfloksacin i ciprofloksacin. niske frekvencije razvoj otpornih mikroorganizama.
D. Farmakologija.
1. Usisavanje. Unatoč strukturnoj sličnosti, postoje razlike u farmakokinetici kinolona. Nalidiksična kiselina i ciprofloksacin se dobro apsorbiraju nakon oralne primjene, dok se samo 30-40% oralne doze norfloksacina apsorbira.
2. Distribucija. Nivoi slobodne nalidiksične kiseline i norfloksacina u plazmi dovoljni su za liječenje sistemskih infekcija. Nilidiksična kiselina je slabo raspoređena u organizmu, ciprofloksacin i norfloksacin su dobro raspoređeni u tkivima i telesnim tečnostima. Koncentracija nalidiksične kiseline u urinu je 10 do 20 puta veća nego u plazmi.
3. Metabolizam. Nilidiksična kiselina se metabolizira u snažniji hidroksilirani proizvod, 7-hidroksinalidiksična kiselina, koja uzrokuje njeno baktericidno djelovanje. Norfloksacin i ciprofloksacin se metaboliziraju u spojeve sa slabim antimikrobnim djelovanjem.
4. Izlučivanje. Izvorni lijek i njegovi metaboliti se izlučuju urinom. Bolest bubrega produžava poluživot svakog lijeka. Norfloksacin i ciprofloksacin se djelimično izlučuju žučom i ovaj put je izuzetno važan kod bolesti bubrega.
E. Neželjene reakcije.
1) Nalidiksična kiselina: mučnina, povraćanje i bol u stomaku; osip, fotosenzibilnost i groznica. Funkcija jetre može biti oštećena ako se liječenje nastavi duže od 2 sedmice. Problemi sa CNS-om u rasponu od glavobolje i malaksalosti do smetnji vida su rijetki.
2) Norfloksacin i ciprofloksacin. Nuspojave slične onima kod nalidiksične kiseline.
1. CNS problem: mučnina, glavobolja i vrtoglavica. Stoga pacijenti sa poremećajima CNS-a trebaju uzimati norfloksacin i ciprofloksacin s oprezom.
2. Nefrotoksičnost. Kristalurija je zabilježena kod pacijenata koji su primili prevelike doze (3-4 puta veće od normalnih).
3. Kontraindikacije. Lijekove treba izbjegavati u trudnoći ili kod djece mlađe od 8 godina, jer je toksičnost za hrskavicu dokazana kod nezrelih eksperimentalnih životinja.
Pefloksacin. Djelotvoran protiv Gram (-) bakterija, ali ne i Gram (-) anaeroba.
Primjena: infekcije respiratornog i urinarnog trakta.
[Napomena: nekompatibilno sa hlorom, npr. NaCl].
Lomefloxacin. Najaktivniji fluorokinolon. Sadrži 2 atoma fluora. Kontraindicirano kod trudnica, dojilja, djece i adolescenata.
Ofloksacin. Učinkovito protiv Gram (-) bakterija otpornih na većinu antibiotika i sulfonamida. Baktericidno.
Nuspojava. Uz one karakteristične za druge kinolone, moguće je fotoosjetljivost, kršenje percepcije okusa i mirisa.
Interakcije. Antacidi smanjuju efikasnost ofloksacina.
C. Nitrofurontoin. Akumulira se u urinu. Koristi se za liječenje infekcija urinarnog trakta uzrokovanih E. coli.
1. Mehanizam djelovanja. Osetljive bakterije su svedene na aktivni agens koji inhibira različite enzime i oštećuje DNK. Aktivnost je veća u mokraćne kiseline.
2. Antimikrobni spektar. Lijek je bakteriostatski. Koristan je protiv Escherichia coli, ali druge uobičajene gram-negativne bakterije urinarnog trakta mogu biti otporne. Gram-pozitivne koke su osjetljive.
3. Održivost. Stabilnost je nasledna. To je zbog nemogućnosti redukcije nitro grupe u prisustvu kisika. Rezistencija se ne razvija tokom tretmana.
4. Farmakologija. Apsorpcija nakon oralne primjene je potpuna. Lijek se brzo eliminira glomerularnom filtracijom. Prisustvo lijeka mrlje urin Smeđa boja.
5. Neželjeni efekti.
A. Gastrointestinalni poremećaji. Ove nuspojave uključuju mučninu, povraćanje i dijareju. Makrokristalni oblik se bolje podnosi. Uzimanje s hranom ili mlijekom ublažava ove simptome.
B. Akutni pneumonitis. Ovo su ozbiljne komplikacije. Drugi plućni efekti, kao što je intersticijska fibroza, mogu se javiti kod pacijenata sa dugotrajnim liječenjem.
C. Neurološki problemi. Mogu se razviti neurološki efekti, kao što su glavobolja, vrtoglavica, nistagmus i polineuropatije sa demijelinizacijom (padanje stopala).
D. Hemolitička anemija. Lijek je kontraindiciran kod pacijenata s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, novorođenčadi i trudnica.
Boji omocha smeđu.
Furazolidon. Primjena: infekcije tanko crijevo uzrokovane salmonelom, migelom, giardijom.

Mehanizam djelovanja: metronidazol prodire u mikrobnu ćeliju, reducira se u aktivne metabolite, koji: 1) inhibiraju sintezu DNK; 2) poremeti strukturu DNK. Ima izraženo dejstvo protiv protozoa i anaeroba. Dobro se apsorbuje, široko distribuira, prodire u cerebrospinalnu tečnost.
Indikacije. Anaerobne i mješovite infekcije (vaginitis, enterokolitis, apsces mozga, preoperativna priprema debelog crijeva).
Nuspojave: mučnina, dijareja, stomatitis, oštećenje perifernih nerava.
Interakcije. Djelovanje slično teturamu kada se uzima s alkoholom.
Derivati ​​kinoksalina.

Spektar je širok.
Primjena: teške gnojne infekcije, samo u bolničkim uslovima.
Kontraindikacije: djeca.
Nuspojave: dispepsija, vrtoglavica, zimica, konvulzije.


Sintetički antimikrobni lijekovi

Sulfanilamidni preparati

derivati ​​kinolona.

Sintetički antibakterijski agensi različite hemijske strukture: derivati ​​nitrofurana, nitroimidazola i 8-hidroksikinolina

Sulfanilamidni preparati

Sulfonamidi su bili prvi kemoterapijski lijekovi širokog spektra koji su našli primjenu u praktičnoj medicini.

Nakon otkrića antimikrobnih svojstava streptocida 1935. godine, do danas je sintetizirano i proučavano oko 6.000 sulfanilamidnih supstanci. Od toga se oko 40 spojeva koristi u medicinskoj praksi. Svi oni imaju opšti mehanizam djelovanja i malo se razlikuju jedni od drugih po spektru antimikrobnog djelovanja. Razlike između pojedinih lijekova odnose se na jačinu i trajanje djelovanja.

Sulfanilamidni lijekovi suzbijaju vitalnu aktivnost raznih koka (streptokoka, pneumokoka, meningokoka, gonokoka), nekih štapića (dizenterija, antraks, kuga), kolera vibrio, trahoma virus. Manje osjetljivi na sulfonamide su stafilokoki, Escherichia coli itd.

Hemijski, sulfa lijekovi su slabe kiseline. Uzimani oralno, apsorbuju se uglavnom u želucu i ioniziraju alkalnom okruženju krvi i tkiva.

Mehanizam kemoterapeutskog djelovanja sulfonamida je da oni sprječavaju apsorpciju od strane mikroorganizama tvari neophodne za njihovu vitalnu aktivnost - para-aminobenzojeve kiseline (PABA). Uz učešće PABA u mikrobnoj ćeliji, sintetišu se folna kiselina i metionin, koji obezbeđuju rast i razvoj ćelija (faktori rasta). Sulfonamidi imaju strukturnu sličnost sa PABA i načine odlaganja sinteze faktora rasta, što dovodi do poremećaja razvoja mikroorganizama (bakteriostatski efekat).

Između PABA i sulfanilamidnog lijeka postoji kompetitivni antagonizam, a za ispoljavanje antimikrobnog efekta potrebno je da količina sulfanilamida u mikrobnoj sredini znatno prelazi koncentraciju PABA. Ako okolina koja okružuje mikroorganizme sadrži puno PABA ili folne kiseline (prisustvo gnoja, produkata raspadanja tkiva, novokaina), tada je antimikrobna aktivnost sulfonamida značajno smanjena.

Za uspješno liječenje zaraznih bolesti, potrebno je stvoriti visoke koncentracije sulfanilamidnih preparata u krvi bolesnika. Stoga se liječenje propisuje od prve povećane doze (učitavanja), nakon čega se potrebna koncentracija održava ponovljenim injekcijama lijeka tijekom cijelog perioda liječenja. Nedovoljne koncentracije lijeka u krvi mogu dovesti do pojave rezistentnih sojeva mikroorganizama. Preporučljivo je kombinirati liječenje sulfanilamidnim preparatima sa nekim antibioticima (penicilin, eritromicin) i drugim antimikrobnim sredstvima.

Nuspojave sulfonamida mogu se manifestirati alergijskim reakcijama (svrab, osip, urtikarija) i leukopenijom.

Kada je urin kisel, neki sulfonamidi se talože i mogu uzrokovati začepljenje urinarnog trakta. Imenovanje obilnog pića (po mogućnosti alkalnog) smanjuje ili sprečava komplikacije na bubrezima.

Prema trajanju djelovanja, sulfa lijekovi se mogu podijeliti u tri grupe:

1) kratkotrajni lekovi (streptocid, norsulfazol, sulfacil, etazol, urosulfan, sulfadimezin; propisuju se 4-6 puta dnevno);

2) srednjeg trajanja delovanja (sulfazin; propisuje se 2 puta dnevno);

3) dugotrajni (sulfapiridazin, sulfadimetoksin itd.; propisuju se 1 put dnevno);

4) lijek ultra dugog djelovanja (sulfalen; oko 1 sedmica)

Lekovi koji se dobro apsorbuju iz gastrointestinalnog trakta i obezbeđivanje stabilnih koncentracija u krvi (sulfadimezin, norsulfazol, lekovi dugog dejstva), indicirani su za lečenje upale pluća, meningitisa, gonoreje, sepse i drugih bolesti.

Sulfonamidi koji se sporo i slabo apsorbiraju i stvaraju visoke koncentracije u crijevima (ftalazol, ftazin, sulgin itd.), indicirani su za liječenje crijevnih infekcija: dizenterije, enterokolitisa i dr.

Lijekovi koji se brzo izlučuju bubrezima u nepromijenjenom obliku (urosulfan, etazol, sulfacyl itd.) propisuju se za urološke bolesti.

Imenovanje sulfonamida je kontraindicirano u ozbiljne bolesti organa hematopoeze, kod alergijskih oboljenja, preosetljivosti na sulfanilamide, tokom trudnoće (moguće teratogeno dejstvo).

Kombinacija određenih sulfonamida sa trimetoprimom u jednom dozni oblik omogućilo stvaranje veoma efektivnih antimikrobna sredstva: bactrim (biseptol), sulfaton, lidaprim, itd. Bactrim je dostupan u tabletama koje sadrže sulfametoksazol i trimetoprim. Svaki od njih pojedinačno ima bakteriostatski učinak, au kombinaciji daju snažno baktericidno djelovanje na gram-pozitivne i gram-negativne mikrobe, uključujući i one otporne na sulfanilamidne lijekove.

Bactrim je najefikasniji kod infekcija respiratornog sistema, urinarnog trakta, gastrointestinalnog trakta, septikemije i drugih zaraznih bolesti.

Prilikom upotrebe ovih lijekova to je moguće nuspojave: mučnina, povraćanje, dijareja, alergijske reakcije, leukopenija i agranulocitoza. Kontraindikacije: preosjetljivost na sulfonamide, bolesti hematopoetskog sistema, trudnoća, oštećena funkcija bubrega i jetre.

Pripreme:

Streptocid (Streptocidum)

Dodijelite unutar 0,5 - 1,0 g 4 - 6 puta dnevno.

Veće doze: pojedinačna - 2,0 g, dnevna - ?,0 g.

Oblik oslobađanja: prašak, tablete od 0,3 i 0,5 g.

Norsulfazol (Norsulfazolum)

Dodijelite unutar 0,5 - 10 g 4 -6 puta dnevno. Otopina (5-10%) norsulfazol-natrijum se ubrizgava intravenozno brzinom od 0,5-1,2 g po infuziji.

Veće doze: pojedinačna - 2,0 g, dnevna - 7,0 g.

Skladištenje: lista B; u dobro zatvorenoj posudi.

Sulfadimezin (Sulfadimezinum)

Dodijelite unutra 1,0 g 3-4 puta dnevno.

Veće doze: pojedinačna - 2,0 g, dnevna 7,0 g.

Skladištenje: lista B; na mestu zaštićenom od svetlosti.

urosulfan (Urosulfanum)

Dodijelite unutar 0,5 - 1,0 g 3 - 5 puta dnevno.

Veće doze: pojedinačna - 2 g, dnevna - 7 g.

Skladištenje: lista B; u dobro zatvorenoj posudi.

Ftalazol (Phthalazolum)

Dodijelite unutar 1 - 2 g 3 - 4 puta dnevno.

Veće doze: pojedinačna - 2,0 g, dnevna - 7,0 g.

Oblik oslobađanja: prah. Tablete od 0,5 g.

Skladištenje: lista B; u dobro zatvorenoj posudi.

Sulfacyl - natrij (Sulfacylum - natrium)

Dodijelite unutar 0,5 - 1 g 3 - 5 puta dnevno. U očnoj praksi koristi se u obliku 10-2 - 3% otopina ili masti.

Veće doze: pojedinačna - 2 g, dnevna - 7 g.

Oblik oslobađanja: prah.

Skladištenje: lista B.

Sulfadimetoksin (Sulfadimethoxinum)

Dodijelite unutra 1 - 2 g 1 put dnevno.

Oblik oslobađanja: prašak i tablete od 0,2 i 0,5 g.

Bactrim (Dfctrim)

Sinonim: biseptol.

Oblik oslobađanja: tablete.

Primjeri recepata

Rp. Tab. Streptocidi 0,5 N 10

D.S. Uzmite 2 tablete 4-6 puta dnevno

Rp.: Sol. Norsulfazoli - natrijum 5% - 20 ml

D.S. Primjenjivati ​​intravenozno 10 dana 1-2 puta dnevno

Rp.: Ung. Sulfacyli - natrijum 30% - 10,0

D.S. Mast za oči. Ležite iza donjeg kapka 2-3 puta dnevno

Rp.: Sol. Sulfacyli - natrijum 20% - 5 ml

D.S. Kapi za oči. Nanesite 2 kapi 3 puta dnevno.

Rep.: Tab. Urosulfani 0,5 N 30

D.S. Uzmite 2 tablete 3 puta dnevno

Derivati ​​kinolona

Derivati ​​kinolona uključuju nalidiksičnu kiselinu (nevigramon, crnci). Djelotvoran kod infekcija uzrokovanih gram-negativnim mikroorganizmima. Uglavnom se koristi za infekcije urinarnog trakta. Može se koristiti za enterokolitis, holecistitis i druge bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek. uključujući otpornost na druge antibakterijski lijekovi. Dodijelite unutar 0,5 - 1 g 3 - 4 puta dnevno. Prilikom upotrebe lijeka moguća su mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja, alergijske reakcije. Lijek je kontraindiciran kod kršenja funkcije jetre, bubrega, u prva 3 mjeseca. Trudnoća i djeca mlađa od 2 godine.

U posljednje vrijeme veliku pažnju privlače fluorokinoloni, derivati ​​kinolona koji u svojoj strukturi sadrže atome fluora. Sintetiziran je značajan broj takvih lijekova: ciprofloksacin, norfloksacin, pefloksacin, lomefloksacin, ofloksacin. Oni su visoko aktivni antibakterijski agensi širokog spektra. Imaju baktericidni učinak na gram-negativne bakterije, uključujući gonokoke, E. coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, Chlamydia. Manje su aktivni protiv gram-pozitivnih bakterija. Oni ometaju replikaciju DNK i formiranje RNK. Fluorokinoloni se dobro apsorbuju iz gastrointestinalnog trakta. Prodire u većinu tkiva. Koriste se kod infekcija mokraćnih puteva, respiratornog trakta, gastrointestinalnog trakta. Tolerancija na fluorokinolone se razvija relativno sporo. Nuspojave uključuju dispeptične poremećaje, osip na koži, alergijske reakcije, glavobolju, nesanicu, fotosenzitivnost. Kontraindicirano kod trudnica i dojilja, kao i kod pacijenata mlađih od 18 godina.

Jedan od važnih pravaca u stvaranju novih fluorokinolona je povećanje antimikrobnog djelovanja na gram-pozitivne bakterije, posebno na pneumokoke. Ovi lijekovi uključuju moksifloksacin, levofloksacin. Osim toga, ovi lijekovi su aktivni protiv klamidije, mikoplazme, ureaplazmi, anaeroba. Lijekovi se propisuju 1 put dnevno, djelotvorni su kada se daju enteralno. Veoma su efikasni protiv patogena URT infekcija, aktivni su čak i protiv Mycobacterium tuberculosis.

Ofloksacin (Ofloxacinum)

Dodijelite unutra od 0,2 g 2 puta dnevno.

Oblik oslobađanja: tablete od 0,2 g.

Skladištenje: lista B; na mestu zaštićenom od svetlosti.

ciprofloksacin (ciprofloksacin)

Iznutra i u / u 0,125-0,75 g.

Oblik oslobađanja: tablete od 0,25; 0,5 i 0,75 g; 0,2% rastvor za infuzije od 50 i 100 ml; 1% rastvor u ampulama od 10 ml (za razblaživanje).

moksifloksacin (moksifloksacin)

Unutra 0,4 g.

Oblik oslobađanja: tablete od 0,4 g

Sintetički antibakterijski agensi: derivati ​​nitrofurana, nitroimidazola i 8-hidroksikinolina

Derivati ​​nitrofurana uključuju furatsilin, furazolidon itd.

Furacilin djeluje na mnoge gram-pozitivne i gram-negativne mikrobe. Koristi se spolja u rastvorima (0,02%) i masti (0,2%) za lečenje i prevenciju gnojno-upalnih procesa: ispiranje rana, čireva, opekotina, u očnoj praksi i dr. Inside se propisuje za liječenje bakterijske dizenterije. Furacilin at lokalna primena ne izaziva iritaciju tkiva i pospešuje zarastanje rana.

Kada se proguta, ponekad se primjećuju mučnina, povraćanje, vrtoglavica i alergijske reakcije. U slučaju poremećene funkcije bubrega, furatsilin se ne propisuje oralno.

Među derivatima nitrofurana, furadonin i furagin se koriste za liječenje infekcija urinarnog trakta. Propisuju se oralno, prilično brzo se apsorbiraju i u značajnoj količini izlučuju bubrezima, stvarajući potrebne koncentracije za ispoljavanje bakteriostatskog i baktericidnog djelovanja u urinarnom traktu.

Furazolidon je, u usporedbi s furatsilinom, manje toksičan i aktivniji protiv Escherichia coli, uzročnika bakterijske dizenterije, trbušnog tifusa, trovanja hranom. Osim toga, furazolidon je aktivan protiv Giardia i Trichomonas. Furazolin se koristi oralno za liječenje infekcija gastrointestinalnog trakta, giardijaznog holecistitisa i trihomonijaze. Od nuspojava ponekad se uočavaju dispeptički poremećaji i alergijske reakcije.

Derivati ​​nitroimidazola uključuju metronidazol i tinidazol.

Metronidazol (Trichopolum) - široko se koristi za liječenje trihomonijaze, giardijaze, amebioze i drugih bolesti uzrokovanih protozoama. Nedavno je utvrđeno da je metronidazol veoma efikasan protiv Helicobacter pylori kod čira na želucu. Dodijeliti unutra, parenteralno i u obliku supozitorija.

Neželjeni efekti: mučnina, povraćanje, dijareja, glavobolja.

Kontraindikacije: trudnoća, dojenje, hematopoeza. Nespojivo sa konzumiranjem alkoholnih pića.

Tinidazol (Tinidazole). Po strukturi, indikacijama i kontraindikacijama blizak je metronidazolu. Oba lijeka su dostupna u tabletama. Skladištenje: lista B.

Nitroksolin (5 - NOC) ima antibakterijski učinak na gram-pozitivne, gram-negativne mikrobe, kao i na neke gljivice. Za razliku od drugih derivata 8-hidroksihinolina, 5-NOC se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i izlučuje se nepromijenjen kroz bubrege. Koristi se za infekcije urinarnog trakta.

Intestopan se koristi za akutni i kronični enterokolitis, amebnu i bacilarnu dizenteriju.

Quiniofon (Yatren) se koristi oralno uglavnom za amebnu dizenteriju. Ponekad se propisuje intramuskularno za reumatizam.

Pripreme…

furacilin (furacilin)

Primjenjuje se spolja u obliku 0,02 vodenog rastvora, 0,066% alkoholni rastvor i 0,2% masti.

Unutrašnjost odredite 0,1 g 4-5 puta dnevno.

Veće doze unutra: pojedinačna - 0,1 g, dnevna - 0,5 g.

Oblik oslobađanja: prašak, tablete od 0,1 g.

Skladištenje: lista B; na mestu zaštićenom od svetlosti.

Furazolidon

Primjenjuje se unutra po 0,1 - 0,15 g 3-4 puta dnevno. Spolja se primjenjuju rastvori 1:25.000.

Veće doze unutra: pojedinačna - 0,2 g, dnevna - 0,8 g.

Oblik oslobađanja: prašak i tablete od 0,05 g.

Skladištenje: lista B; na zaklonjenom mestu.

Nitroksolin (Nitro, dodano 25.02.2014

Mehanizam djelovanja sulfonamida; prednosti njihove primjene: niska toksičnost, niske cijene, bakteriostatski antimikrobni učinak. Namjena, nuspojave i kontraindikacije derivata nitrofurana, oksihinolina i tiosemikarbazona.

prezentacija, dodano 11.02.2014

Principi racionalne hemoterapije, kao i glavni faktori koji utiču na izbor lekova: antibiotici, sulfanilamidi i antibakterijska sredstva različite hemijske strukture, antisifilitička. biosintetički penicilini.

prezentacija, dodano 25.10.2014

Lijekovi za korekciju disfunkcija reproduktivni sistem. Preparati ženskih i muških polnih hormona i njihovi sintetički analozi. Klasifikacija lijekova polnih hormona. Oblik oslobađanja i mehanizam djelovanja hormonskih preparata.

prezentacija, dodano 15.03.2015

opšte karakteristike sedativni lijekovi, njihova klasifikacija i mehanizam djelovanja. Glavne indikacije za upotrebu, nuspojave i kontraindikacije. Derivati ​​benzodiazepina, lijekovi antineurotičkog djelovanja, grupa kombiniranih lijekova.

prezentacija, dodano 28.04.2012

Klasifikacija sulfa lijekova. Reakcije zbog aromatične amino grupe. Fizičke i hemijske metode identifikacije. Nitritometrija, neutralizacija, nevodena titracija, acidometrija, jodna hlormetrija, bromatometrija. Testovi čistoće.

seminarski rad, dodan 01.07.2014

p-Aminofenol, p-Aminobenzojeva i p-Aminosalicilna kiselina, njihovi derivati. Svojstva paracetamola i karakteristike njegove upotrebe. Anestezin i novokain i jačina njihovog anestetičkog djelovanja. Spektar antimikrobnog djelovanja sulfanilamida (streptocida).

prezentacija, dodano 19.05.2015

Studiranje lijekovi pod opštim nazivom "antibiotici". Antibakterijski hemoterapijski agensi. Povijest otkrića antibiotika, njihov mehanizam djelovanja i klasifikacija. Značajke upotrebe antibiotika i njihove nuspojave.

seminarski rad, dodan 16.10.2014

Metode upotrebe inhalacijskih lijekova za anesteziju. Klinička primjena sulfa lijekovi, neurolepsija i analgezija. Vrijednost inhalacijske anestezije u veterinarskoj medicini. Primjena metoda anestezije u hirurškoj praksi.

sažetak, dodan 04.10.2014

Brzi razvoj hemije polimera sredinom 20. veka. Zahtjevi za savremeni hirurški šavni materijal. Zavoji od sintetičkih polimera. Protetski srčani zalisci. Sintetički zglobovi, kosti i koža. Sintetičke vaskularne proteze.

Dio efekta je zbog blokade polimerizacije i, posljedično, supresije sinteze DNK u osjetljivim bakterijskim stanicama. Ovi lijekovi se uglavnom koriste za infektivne bolesti urinarnog trakta, gastrointestinalnog trakta itd.

klasifikacija:

1. Sulfonamidi.

2. Derivati ​​kinolona.

3. Derivati ​​nitrofurana.

4. Derivati ​​8-hidroksihinolina.

5. Derivati ​​kinoksalina.

6. Oksazolidinoni.

Sulfonamidi. Mehanizam djelovanja. Klasifikacija i karakteristike. Osnovni principi terapije sulfa lijekovima.

Sulfonamidi se mogu smatrati derivatima amida sulfanilne kiseline.

Sulfonamidi imaju bakteriostatski učinak na mikroorganizme. Mehanizam bakteriostatskog djelovanja sulfonamida je da se ove tvari, koje imaju strukturnu sličnost sa para-aminobenzojevom kiselinom (PABA), s njom natječu u procesu sinteze folne kiseline, koja je faktor rasta mikroorganizama.

Sulfonamidi kompetitivno inhibiraju dihidropteroat sintetazu, a također sprječavaju ugradnju para-aminobenzojeve kiseline u dihidrofolnu kiselinu. Kršenje sinteze dihidrofolne kiseline smanjuje stvaranje tetrahidrofolne kiseline iz nje, koja je neophodna za sintezu purinskih i pirimidinskih baza. Kao rezultat toga, sinteza nukleinskih kiselina je potisnuta, što dovodi do inhibicije rasta i reprodukcije m/o.

Dugotrajna upotreba dovodi do otpora m/o. Sulfonamidi su zadržali svoju aktivnost protiv nokardije, toksoplazme, klamidije, aktinomiceta.

klasifikacija:

1 - za resorptivno djelovanje(dobro se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta, distribuira se kroz sva tkiva, prolazi kroz BBB, placentu, deponuje)

Kratka akcija (<10ч) – сульфаниламид, стрептоцид, сульфатиазол, этазол, уросульфан, сульфадимедин.

Srednje djelovanje (10-24h) - sulfadiazin, sulfazin, sulfametoksazol

Dugotrajno (24-48h) - sulfamonometoksin

Super dugog djelovanja (više od 48 sati) - sulfametoksipirazin, sulfalen

Glavni put za pretvaranje sulfonamida u tijelu je acetilacija, koja se događa u jetri. Stepen acetilacije za različite lijekove nije isti. Acetilirani metaboliti su farmakološki neaktivni. Rastvorljivost acetiliranih metabolita je znatno lošija od one kod matičnih sulfonamida, što može dovesti do stvaranja kristala (kristalurije) u urinu. Sulfonamidi i njihovi metaboliti se izlučuju uglavnom putem bubrega.

2 - djelovanje sulfonamida u lumenu creva(slabo se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta i stvaraju visoke koncentracije u lumenu crijeva) - ftalilsulfatiazol (ftalazol), sulfagvanidin (sulgin).


Za liječenje ili prevenciju crijevnih infekcija (dizenterija, enterokolitis) propisuje se zajedno sa dobro apsorbiranim lijekovima (etazol). Treba propisati vitamine grupe B, tk. rast Escherichia coli, koja je uključena u sintezu ovih vitamina, je potisnut.

3 - za lokalnu upotrebu– sulfacetamid (albucid), srebro sulfadiazin, srebro sulfotiazol (argosulfan)

4 - kombinovani preparati sulfanilamida i salicilne kiseline– sulfosalazin, salazodin, salazodimetoksin

5 - kombinovani preparati sulfanilamida sa trimetoprimom- kotrimazol (bactrim, biseptol), lidaprim, sulfaton, poteseptil.

Koristi se za nespecifični ulcerozni kolitis i Crohnovu bolest. Dobro prodiru kroz BBB. Izlučuje se urinom. Koristi se za infekcije respiratornog i urinarnog trakta, hirurške infekcije i infekcije rana.

Neželjene reakcije

Alergijske reakcije: vrućica, osip, pruritus, Stevens-Johnson i Lyellov sindrom

Hematološke reakcije: leukopenija, agranulocitoza, hipoplastična anemija, trombocitopenija.

Jetra: hepatitis, toksična distrofija.

CNS: glavobolja, vrtoglavica, zbunjenost, dezorijentacija, halucinacije, depresija.

GIT: abdominalni bol, anoreksija, mučnina, povraćanje, dijareja, pseudomembranozni kolitis.

bubrezi: kristalurija, hematurija, tubularna nekroza.

Thyroid: disfunkcija, gušavost.

Indikacije

Nokardioza, toksoplazmoza, malarija, prevencija kuge, opekotine. Trofični ulkusi. Prokletnice.

Kontraindikacije

Alergijske reakcije na sulfa lijekove. Ne treba koristiti kod dece mlađe od 2 meseca. Izuzetak je kongenitalna toksoplazmoza. Zatajenje bubrega. Teška disfunkcija jetre.

Sulfonamidi imaju bakteriostatski učinak na mikroorganizme. Mehanizmi djelovanja sintetičkih antimikrobnih sredstava prikazani su na Sl. 8.2.

Strukturno slični paraaminobenzovoj kiselini (PABA), sulfonamidi su njeni kompetitivni antagonisti, zamjenjujući PABA u procesu sinteze folne kiseline, koja je neophodna za sintezu nukleinskih kiselina, koje su osnova za reprodukciju i razvoj bilo koje ćelije. Ljudske ćelije same po sebi ne sintetiziraju folnu kiselinu, pa su praktički neosjetljive na djelovanje sulfonamida. U sredinama sa visokim sadržajem PABA (krv, gnoj) smanjuje se antibakterijska aktivnost sulfonamida. Efekat sulfonamida se smanjuje kada se koriste zajedno sa lekovima, čijim se razgradnjom oslobađa PABA (novokain), kada se kombinuju sa folnom kiselinom ili supstancama koje učestvuju u njenoj sintezi (metionin).

Rice. 8.2.

Pojačava dejstvo sulfonamida trimetoprim, sprečavanje stvaranja folinske kiseline iz folne kiseline. Uz istovremenu primjenu trimetoprima i sulfonamida, procesi biosinteze nukleinskih kiselina u mikroorganizmima se blokiraju istovremeno u dvije faze (faza formiranja folne i folinske kiseline). Uz istovremenu primjenu trimetoprima sa sulfonamidima, usporava se razvoj rezistencije mikroorganizama na sulfonamide. Kombinovani preparati (bactrim, biseptol, groseptol, septrim, sumetrolim i dr.) imaju širi spektar delovanja, deluju baktericidno i deluju na mikroorganizme otporne na sulfonamide.

Sulfanilamid kratkog djelovanja streptocid. Sulfonamidi dugog djelovanja sulfalen, sulfadimetoksin, sulfapiridazin- dobro se apsorbuju iz digestivnog trakta. Kombinirani preparati koji sadrže trimetoprim mogu se koristiti za upalu pluća, sepsu, meningitis, gonoreju. Koriste se kod gnojnih infekcija (tonzilitis, furunkuloza, apscesi, otitis, sinusitis), za prevenciju i liječenje infekcija rana.

Sulfonamidi, slabo apsorbirani iz CT ( ftalazol, sulgin, phtazin) se koriste samo za liječenje gastrointestinalnih infekcija uzrokovanih mikroflorom osjetljivom na sulfonamide: bakterijska dizenterija, gastroenteritis, trovanje hranom.

Antibakterijski agensi za lokalnu upotrebu - srebrni sulfazin("Flammazin") - efikasan u liječenju inficiranih opekotina i drugih lezija kože uzrokovanih Gr+ i Gr - mikroorganizmima. Sulfacyl sodium("Albucid") se koristi u oftalmologiji u obliku kapi za oči za bakterijske lezije konjunktive - akutni konjunktivitis.

Nuspojave sulfonamida manifestuju se alergijskim reakcijama (najčešće svrbež, urtikarija), dispeptičkim simptomima i poremećenom funkcijom bubrega. Sulfonamidi i njihovi metabolički produkti u tijelu, kada se izluče preko bubrega, mogu se taložiti u obliku kristala i uzrokovati kristaluriju. Kisela reakcija urina doprinosi njenom nastanku, jer je u kiseloj sredini rastvorljivost sulfonamida značajno smanjena. Da bi se spriječila kristalurija, pacijentima se savjetuje da piju puno alkalne vode (alkalne mineralne vode - Borjomi itd., otopine natrijum bikarbonata). Sulfonamidi ponekad mogu uzrokovati i anemiju, leukopeniju, neuritis.

Fluorokinoloni - grupa lekovitih supstanci sa izraženim antimikrobnim delovanjem. Ciprofloksacin("Sifloks", "Ciprobay"), pefloksacin("Abaktal"), ofloksacin("Tarivid"), norfloksacin("noroksin"), lomefloksacin, levofloksacin, sparfloksacin, moksifloksacin, sitafloksacin, gatifloksacin, trovafloksacin imaju širok spektar aktivnosti. Mehanizam djelovanja povezan je sa supresijom bakterijske DNK giraze. Preparati ove grupe su aktivni protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih, aerobnih i anaerobnih mikroorganizama, klamidije, mikoplazme, legionele, mikobakterija. Osetljivi na dejstvo fluorokinolona, ​​Gy štapići: enterobakterije, campylobacter, escherichia, salmonella, serrations, mororganella, shigella, vibrio, proteus (uključujući mirabelle i vulgaris), klebsiella, Pseudomonas aerucellikenzabacill, hemocellikenzaubaciall, hemocelligenza bacil, hemocelligenza bacil, cat. neisseria, sve vrste stafilokoka.

Preparati prve generacije su aktivni protiv širokog spektra gram-negativnih aerobnih mikroorganizama (uključujući multirezistentne) i Staphylococcus aureus. Ciprofloksacin, ofloksacin i lomefloksacin inhibiraju rast Mycobacterium tuberculosis i lepre. Nedostatak lijekova prve generacije je njihova niska aktivnost protiv pneumokoka, klamidije, mikoplazme i anaeroba.

Fluorokinoloni II i III generacije nisu inferiorni u odnosu na preparate I generacije po svom djelovanju na gram-negativne mikroorganizme (osim Pseudomonas aeruginosa). Levofloksacin, sparfloksacin, moksifloksacin i sitafloksacin odlikuju se povećanim afinitetom za topoizomerazu gram-pozitivnih bakterija i, kao rezultat, većom antibakterijskom aktivnošću, pa su klasifikovani kao "respiratorni fluorokinoloni".

Lijekovi III generacije su efikasni protiv anaeroba koji ne stvaraju spore, uključujući i one otporne na djelovanje fluorokinolona prve generacije. U pogledu aktivnosti protiv gram-negativnih aerobnih mikroorganizama, inferiorni su od ciprofloksacina. Gatifloksacin se smatra obećavajućim lijekom za uključivanje u kombiniranu terapiju za tuberkulozu. Svi fluorokinoloni su otporni na β-laktamazu gram-negativne i gram-pozitivne bakterije, ali samo trovafloksacin i moksifloksacin su efikasni protiv stafilokoka rezistentnih na meticilin. Otporan na djelovanje fluorokinolona, ​​gljivica, virusa, treponema i većine protozoa. Postoje dokazi da fluorokinoloni imaju imunomodulatorni učinak, povećavaju fagocitnu aktivnost neutrofila.

Koriste se za nekomplikovane infekcije urinarnog trakta, akutnu nekomplikovanu gonoreju, teške infekcije respiratornog sistema i osteomijelitis.

Lijekovi dobro prodiru u koštano tkivo, pa se ne koriste kod djece dok se ne završi formiranje skeleta. Alergijske reakcije, neželjena dejstva iz gastrointestinalnog trakta i jetre, centralnog nervnog sistema, kardiovaskularnog, hematopoetskog sistema ograničavaju upotrebu ove grupe lekova.

Doze i nuspojave sintetičkih antimikrobnih sredstava prikazane su u tabeli. 8.5.

Tabela 8.5

Sintetički antimikrobni lijekovi: doze i nuspojave

Droga

Doze za odrasle

Nuspojave

Fluorokinoloni

Pefloksacin
  • 400 mg oralno
  • 1 put / dan

Potreba za otkazivanjem u 2,6%; mučnina (3,7%), dijareja (1,4%), glavobolja (3,2%), vrtoglavica (2,3%), nesanica, agitacija, fotosenzibilnost (2,4%)

Ciprofloksacin
  • 250-500 mg oralno 2 puta dnevno;
  • 250-500 mg IV svakih 12 sati

Ukupno 11%; potreba za otkazivanjem u 4%; mučnina (3%), dijareja (1%), nesanica (3%), glavobolja (1%), vrtoglavica (1%); rijetko (u 1%); artralgija, osip, Stevens-Johnsonov sindrom, povećan AsAT, eozinofilija, hematurija; u eksperimentima na životinjama - artronatia

Levofloxacin

250 mg oralno jednom dnevno

Potrebno otkazivanje u 3,5%; gastrointestinalna disfunkcija (1,5%); mučnina, dijareja, povraćanje, bol u trbuhu; neurološki poremećaji (0,4%); glavobolja, agitacija, nesanica, noćne more, psihoze (vrlo rijetko); preosjetljivost (0,6%): osip, angioedem; artralgija (manje od 1%), intersticijski nefritis (manje od 1%), povećan AST (1,7%), alkalna fosfataza (0,8%), kreatinin (1,1%), leukopenija (0,4%); s glavnom reakcijom urina u dozi> 1 g / dan uzrokuje kristaluriju (30%); uzrokuje oštećenje hrskavice i artropatiju u studijama na životinjama

Pripreme različitih grupa

Trimetoprim/sulfametoksazol

Na usta (infekcije urinarnog trakta, upala srednjeg uha): 160/800 mg 2 puta dnevno;

Teoretski, sve nuspojave karakteristične za sulfonamide su moguće, iako mnoge od njih još nisu uočene. Ukupno 10–33%. Osip (makulopapulozni, morbiliformni, urtikarija); disfunkcija

IV: 8 mg/kg/dan svakih 6 ili 12 sati; sa šigelozom - 2,5 mg/kg svakih 6 sati (GO infuzija - 90 min)

Gastrointestinalni trakt (3%): mučnina, povraćanje, dijareja, glositis, crni jezik, žutica (rijetko); glavobolja, depresija, halucinacije (rijetko), zatajenje bubrega, neutropenija, trombocitopenija, agranulocitoza

uroseptika – antibakterijski lijekovi koji stvaraju dovoljnu koncentraciju aktivni sastojci u urinu i tkivima genitourinarnog sistema. Uroseptici se apsorbiraju iz probavnog trakta, izlučuju se u nepromijenjenom obliku putem bubrega, akumuliraju se u urinu u značajnim količinama, pa se stoga koriste za liječenje infektivnih lezija urinarnog trakta (pijelonefritis, cistitis, uretritis). Karakteristike uroseptika po kontraindikacijama i nuspojave je dato u tabeli. 8.6.

Tabela 8.6

Uporedne karakteristike uroseptika

Droga

Kontraindikacije

Nuspojave

Kinoloni

Nalidiksična kiselina("Nevigramon")

Oštećena funkcija jetre i bubrega, ateroskleroza, trudnoća, starost do dvije godine

Dispeptički poremećaji, glavobolja, vrtoglavica, alergije

pipemidna kiselina("Palin")

Poremećaj funkcije jetre, funkcije bubrega, trudnoća, djetinjstvo

Mučnina, povraćanje, dijareja, alergijske reakcije u obliku osipa

Nitroksolin(5-nok)

Preosjetljivost na kinolinske lijekove, oštećena funkcija jetre i bubrega, katarakta, polineuritis, trudnoća

Dispeptički poremećaji, alergijske lezije kože, mučnina, povraćanje, epigastrični bol, kolestaza, dijareja, alergije, hematopoetski poremećaji, fotosenzitivnost, dispeptički poremećaji, jodizam (curenje iz nosa, kašalj, osip na koži, bol u zglobovima)

Derivati ​​nitrofurana

Nitrofurantoin("Aponitrofurantoin", "Furadonin")

Poremećaj funkcije jetre i bubrega, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, trudnoća, djeca mlađa od 1 mjeseca, preosjetljivost

Alergijske reakcije, polineuritis

Derivati ​​sulfanilamida u kombinaciji sa trimetoprim, ko-trimoksazol("Biseptol")

Teški poremećaji u radu jetre, bubrega, nedostatak folne kiseline, trudnoća

Mučnina, kožni osip, leukopenija, trombocitopenija, anemija

Biljni uroseptici

Pupoljci, ekstrakt lista, listovi breze; listovi medvjetke;

biljka preslica i kanadska zlatna šipka; rizomi s korijenjem ehinacee purpurea; korijen sladića (korijen sladića)

Edem at otkazivanja bubrega ili zatajenje srca
Slični članci
Diskusija:
Kontakti O projektu i izdanju Oglašavanje na web stranici Mapa sajta

2023 dvezhizni.ru. Medicinski portal.