Co je lepší na kašel nebo ambroxol. Levné analogy ACC ruských a zahraničních výrobních pokynů a srovnání

ACC a Ambroxol jsou některé z nejoblíbenějších léků proti kašli. Rozdíl mezi prostředky spočívá v mechanismu účinku. Někteří pacienti užívají oba léky současně, aby se zbavili kašle 2x rychleji. Ano, v medicíně takové pravidlo funguje, ale ne vždy, takže se diskutuje o tom, které léky lze užívat společně. Koneckonců, někdy užívání drog podobného účinku může situaci jen zhoršit. Před použitím byste se proto měli vždy poradit se svým lékařem.

Indikace pro použití

Vzhledem k tomu, že oba léky jsou mukolytika, mají řadu onemocnění, se kterými se dokážou stejně úspěšně vyrovnat. V případě ACC a Ambroxolu jsou to:

  1. Zápal plic.
  2. Cystická fibróza.

Ambroxol se také používá na následující respirační léze (v tomto případě je podobný bromhexinu):


ACC se zase často používá k boji:

  • akutní nebo chronická bronchitida;
  • tracheitida;
  • emfyzém plic;
  • bronchiální astma;
  • chronická nebo akutní sinusitida;
  • zánět středního ucha a další onemocnění.
  1. Aktivním prvkem je acetylcystein.
  2. Navíc - benzoát sodný, sacharinát sodný, čištěná voda, třešňová příchuť.

Složení sirupu Ambroxol (transparentní a bezbarvý):

  • účinná látka - ambroxol hydrochlorid;
  • navíc - sorbitol, glycerol, čištěná voda, malinová příchuť.

Spálené šumivé tablety se skládají z:

  1. Léčivou látkou je ambroxol hydrochlorid.
  2. Navíc - hydrocitrát sodný, aspartam, kyselina citronová, citrónová příchuť.

Jak brát

  1. Široká škála aplikací.
  2. Velký počet lékové formy.
  3. Bezpečné použití pro všechny věkové kategorie.

ACC a Ambroxol se liší formou uvolňování, mechanismem účinku, složením, existují také podobné vlastnosti. Mezi nimi:

  • schopnost zkapalnit sputum;
  • léčba vlhkého kašle;
  • stejný seznam kontraindikací.

Ambroxol a ACC jsou kompatibilní, lze je používat současně. Tyto léky jsou často předepisovány společně, zvláště když je třeba zvýšit účinek ACC a není žádoucí dodatečně předepisovat antibakteriální léky - Ambroxol se s tímto úkolem úspěšně vyrovná. Pokud použití některého z těchto dvou léků není možné, existuje řada analogů, které je mohou snadno nahradit. Mezi léky podobnými účinku jako ACC:


Místo Ambroxolu lze použít:

  1. Lazolvan.
  2. Flavamed.
  3. Ambrobene.

Oba léky dělají svou práci dobře, poskytují terapeutický účinek na sliznici hrdla přispívají k vykašlávání sputa. Vzhledem k tomu, že princip účinku je téměř identický, stejně jako účinek na tělo, jejich paralelní použití nenechává žádné pochybnosti o jeho účinnosti. Tyto léky by však měl předepisovat pouze ošetřující lékař. Pouze odborník bude moci zvolit správné dávkování a kontrolní terapii a v případě potřeby nahradit jeden z léků analogem. Samoléčba mukolytiky může zhoršit stav pacienta.

Kašel je reakcí těla na úplně jiné nemoci. dýchací trakt, často zánětlivého charakteru. Někdy to odezní samo a nevyžaduje vnější pomoc. Ale s oslabeným imunitní systém kašel se vleče dlouho, trápí pacienta a působí mu mnoho nepříjemností.

Pro léčbu zánětlivých patologií bronchopulmonálního systému existuje mnoho léků, z nichž jedním je ACC. Používá se k léčbě suchého a vlhkého (vlhkého) kašle, a to jak u dospělých, tak v pediatrii. ACC je bezpečný a oblíbený lék, který opakovaně prokázal svou účinnost v boji proti viskóznímu sputu, ale kvůli vysokým nákladům se levné analogy ACC stávají populárními. Farmakologická příslušnost - mukolytikum, ATX kód: 05CB01.

Acetylcystein, hlavní látka ACC, má výrazný protizánětlivý, expektorační, tenčící a antioxidační účinek. Hlavním úkolem léku je ztenčení a odstranění sputa, které je obtížné oddělit od dýchacího traktu. Díky čištění průdušek se odstraní zánět, odstraní se kašel, ochrannou funkci hlenovitý.

ACC se suchým kašlem je nejžádanější, takže není pochyb o tom, zda si drogu koupit nebo ne. Je nutné co nejdříve pomoci průduškám vyčistit od lepkavého sputa, který brání pacientovi v uzdravení. Kašel není schopen vypudit takové sputum, takže budou vyžadována mukolytika. ACC a jeho analogy, levné nebo dražší, umožňují bronchopulmonálnímu systému zbavit se nahromaděného hlenu a zbavit se kašle.

Pro snadné použití je lék dostupný v různé formy. Pacienti mohou užívat šumivé tablety, horký nápoj (připravený z prášku), roztok (práškový základ). Jednou z posledních novinek Salutas Pharma GmbH (Německo) je již hotový sirup, který je dostupný v lahvičkách o objemu 100 a 200 ml.

Podle chutnost ACC má rozmanitost. Existují formy s příchutí pomeranče, třešně, citronu a ostružiny.

K účinku ACC dochází první den přijetí a druhý den si pacienti všimnou, že mají vlhké sputum a už mají co vykašlávat. Pocity napětí, bolesti a další nepříjemnější příznaky pokles v hrudníku.

Jaké patologie se léčí ACC?

Droga se používá u všech onemocnění doprovázených hromaděním viskózního, hustého a obtížně oddělitelného sputa v průduškách. Mezi tyto patologie patří:

  • akutní a chronická bronchitida;
  • COPD (chronická obstrukční plicní nemoc);
  • zápal plic;
  • bronchiální astma (mírný a střední stupeň);
  • bronchiektázie;
  • plicní absces;
  • tracheitida a laryngotracheitida;
  • cystická fibróza ( systémové onemocnění, při kterém je narušena sekrece hlenu v těle);
  • sinusitida;
  • zánět středního ucha.

Jak správně dávkovat lék?

V závislosti na onemocnění, závažnosti příznaků a věku pacienta se může dávka ACC lišit.

Takže u cystické fibrózy maximum denní dávka až 800 mg, přičemž tělesná hmotnost pacienta by neměla být nižší než 30 kg.

Kojenci (od třetího týdne života) a kojenci do 2 let věku se předepisují až do 150 mg denně, přičemž dávka se vydělí 50 mg. Dětem od 2 do 5 let je povoleno podávat až 400 mg denně (drogu rozdělujeme do 4 dávek). Po 6 letech se maximální denní dávka zvyšuje na 400-600 mg denně, je také rozdělena (tři dávky denně).

Při nekomplikovaném kašli je průběh léčby ACC týden. V případě potřeby (chronická onemocnění) se lék užívá až 6 měsíců.

ACC se rozpustí v tekutině (100 ml), je lepší použít vodu, ale můžete použít i kompot, džus, vychlazený čaj. Recepce se provádí po jídle. Lékaři nedoporučují pít ACC před spaním, protože. zvýšený průtok sputa, dokonce i v horizontální poloze, může zvýšit kašel. Poslední dávka by proto měla být ihned po večeři (kolem 18:00).

Návod k použití ACC zakazuje použití léku v následujících případech:

  • nesnášenlivost acetylcysteinu a všech komplementárních složek;
  • těžká alergická anamnéza;
  • krvácení z plicní tkáně;
  • sklon k bronchospasmu;
  • hypotenze;
  • hemoptýza;
  • intolerance fruktózy;
  • ulcerativní procesy gastrointestinálního traktu;
  • hepatitida a závažnější onemocnění ledvin u dětí.

Na pozadí užívání ACC jsou možné následující negativní reakce:

  • prudký pokles krevního tlaku;
  • bolest hlavy;
  • vzhled hluku v uších;
  • nevolnost, průjem;
  • stomatitida;
  • svědivé dermatózy;
  • tachykardie;
  • astmatický záchvat;
  • jiný.

Klinické studie ACC neodhalily negativní účinek léku na plod, nedoporučuje se však užívat v žádném gestačním věku a během kojení.

Pokud pacient není spokojen s cenou nebo se objeví nežádoucí účinky, lze ACC vždy nahradit levnějšími analogy, domácími i zahraničními. V tomto případě je lepší použít léky s jinou účinnou látkou, protože. strukturální analogy pravděpodobněji způsobí stejné nežádoucí příznaky.

ACC - levné analogy pro děti a dospělé

Abychom zjistili, které analogy budou levnější, podívejme se nejprve na některé ceny ACC:

  • oranžové granule č. 20 - 140 rublů;
  • sirup 200 ml - 350 rublů;
  • sirup 100 ml - 225 rublů;
  • ACC 200 tablet č. 20 - 250-320 rublů;
  • ACC long 600 mg šumivé tablety č. 10 - asi 400 rublů.

Nejoblíbenějším analogem ACC je švýcarský lék fluimucil. Jedná se o strukturální analog a má mnoho společného s ACC, dokonce i jejich cena je stejná.

  1. Levněji pořídíte například acetylcystein ​​vyrobený v Estonsku (Vitale-HD). Nižší cenu pořídíte také Ambrohexal, Ambrobene nebo tuzemský lék Ambroxol. Tyto fondy mají jiné účinná látka- Ambroxol.
  2. Bromhexin je také považován za levný analog ACC. Cena za 100 ml sirupu (Rusko) je 80 rublů, vyrobené v Lotyšsku - 125 rublů.
  3. Populární, ale dražší analogy jsou ascoril a lazolvan.

Pro výměnu léku vždy kontaktujte odborníka, který předepsal léčbu kašle. Pokud to není možné, budete muset trochu pracovat sami. Chcete-li to provést, musíte si vzít pokyny pro hlavní lék, v našem případě je to ACC, a porovnat jej se zamýšlenou náhradou.

Mnohé návody již napovídají ve formě seznamu potenciálních analogů. Hlavní věcí je věnovat pozornost seznamu varování, indikací a věku, zvláště když dítě potřebuje terapii. V zásadě je nutné provést srovnávací hodnocení a zdůraznit všechny výhody analogu.

Co je lepší - ACC nebo jeho analogy? Takový koncept má svou vlastní relativitu, protože pro jednoho pacienta je vhodný např. ACC a pro jiného lék s jiným složením. Klinický obraz onemocnění, užívání souběžných léků, anamnéza chronických patologií - to vše dohromady ovlivňuje přesné určení požadovaného léku. Proto bez lékařské vzdělání Není vhodné provádět experimenty na sobě a svých blízkých.

Při porovnávání léků můžete pouze zdůraznit klady a zápory, abyste se mohli lépe orientovat ve výběru analogů a také získat méně toxický a účinnější lék.

ACC - instrukce a analogy

ACC nebo lazolvan - co je lepší vybrat?

Léky se liší svým složením, proto se nejedná o strukturální analogy. Léčivou látkou ACC je acetylcystein, v lazolvanu je hlavní složkou ambroxol. Fondy vydávají různé země. ACC vyrábějí společnosti ve Slovinsku a Německu a lazolvan vyrábí Francie, Německo, Španělsko a Řecko.

Co do počtu lékových forem má výhodu lazolvan, má jich pět, kdežto ACC jen tři.

Obě léčiva mají výrazný mukolytický účinek, tzn. zkapalňují sputum, ale jejich mechanismus „práce“ je jiný. Na rozdíl od lazolvanu vykazuje ACC také antitoxické a antibakteriální účinky.

Někdy jsou příslušné fondy předepsány paralelně. Jedna droga se užívá perorálně, druhá se užívá inhalačně.

V dětská praxe lazolvan se úspěšně používá od velmi raného věku a ACC od dvou let (u cystické fibrózy od narození). Lazolvan se často používá k inhalaci, proto mu někteří pediatři dávají přednost.

Cena léků závisí nejen na lékové formě, ale také na zemi výroby. Obecně jsou uvažované prostředky cenově blízké a mohou se lišit v rozmezí 20% a v některých lékárnách je dražší lazolvan, v jiných naopak ACC.

Co je lepší ACC nebo Ambrobene?

Léky se liší svým složením, ale mají stejnou farmakologickou příslušnost – mukolytika. Účinnou látkou přípravku Ambrobene je ambroxol hydrochlorid.

Rozmanitost lékových forem Ambrobene (je jich pět) je výhodou oproti ACC.

Podle nedávných studií bylo zjištěno, že má antivirovou aktivitu, má mírný analgetický účinek, zmírňuje záněty a odstraňuje toxiny. Studie také ukázaly, že ambroxol-hydrochlorid zpomaluje šíření škodlivého proteinu alfa-synukleinu, který způsobuje progresi závažného onemocnění, jako je Parkinsonova choroba.

Navzdory tomu, jak ACC a Ambrobene jednají, je jejich hlavní úkol stejný – zachránit pacienta před ztluštěným sputem.

Umožňujeme také kombinované využití těchto prostředků. Tato kombinace je indikována, když se onemocnění stane závažnějším.

Podle pozorování pediatrů as ohledem na pokyny k přípravkům je pro nejmenší pacienty, včetně kojenců, lepší používat ambrobene.

Co se týče ceny, pojďme si udělat malý výpočet. Pro průběh léčby kašle běžným virová infekce budete potřebovat asi 20 tablet ambrobene. Cena za ně je 150 rublů. Tablety ACC 200 č. 20 stojí asi 300 rublů, toto množství je také vhodné pro průběh léčby.

Vidíme tedy, že léčba ACC bude stát dvakrát tolik. Co je lepší vybrat, je na lékaři a pacientovi.

ACC nebo fluimucil – který funguje lépe?

Uvažovanými prostředky jsou strukturální analogy, což naznačuje, že mají stejný princip činnosti. Po užití obou léků se produktivita kašle výrazně zlepšuje na konci prvního dne podávání a po několika dnech tento příznak a sám ustupuje v důsledku uvolnění sputa a čištění bronchopulmonálního stromu.

Firmy a země-výrobci léků jsou různé. Někdo preferuje produkty Švýcarska nebo Itálie (fluimucil) a někdo preferuje Slovinsko a Německo (ACC).

Pokud někde najdete výrazné rozdíly v prezentovaných fondech, pak se jedná o formy uvolnění. Tyto prostředky mají různé variace nejen ve formě uvolňování, ale také v dávkách, což umožňuje použití léku v jakémkoli věku. Ihned je třeba poznamenat, že podle těchto kritérií má ACC výhodu.

Například ACC má sirup, ale fluimucil tuto formu nemá. Ale fluimucil má roztok pro perorální podání, inhalaci a injekci (ACC takové formy nemá). Další podrobnosti o všech dávkách a formách jsou uvedeny v oficiální pokyny, kde můžete jasněji vidět informace, které vás zajímají.

Pulmonologové to považují za nepochybné - to je použití prostředku pro inhalaci a injekci, díky kterému se acetylcystein dostane rychleji na místo určení. Tato rychlost účinku léku je zvláště důležitá v akutních případech onemocnění.

Sirupy jsou v dětské praxi populárnější, proto je pro děti lepší poradit ACC v sirupu s příchutí třešní. Ale v každém případě pouze pediatr vybere správný lék pro děti.

Rodiče musí zajistit, aby dítě sirup užívalo správně. Je také důležité podávat pacientům alkalický nápoj ke zvýšení účinku ACC nebo fluimucilu.

Při porovnání cen bylo zjištěno, že nejlevnější by byl fluimucil ve formě šumivých tablet v dávce 600 mg.(asi 150 rublů za 10 kusů). Cena ACC za stejnou dávku a počet tablet je mnohem dražší a je asi 400 rublů. Náklady na jiné formy se nijak zvlášť neliší, fluimucil je doslova o 10% levnější.

Bromhexin nebo ACC?

Léky jsou analogy pouze v terapeutickém účinku. Účinná látka bromhexin opakuje svůj název, lék je klasifikován jako stimulant motorické funkce dýchacího traktu a sekretolytika.

Stejně jako ACC ovlivňuje bromhexin sekreci průduškových žláz, díky čemuž dochází ke zkapalnění hustého sputa. Pod vlivem uvažovaných prostředků se zlepšuje sekrece sputa a jeho evakuace z průdušek.

Toxicita ACC je nižší, proto je seznam kontraindikací kratší. Bromhexin dokonale tlumí centrum kašle a ACC působí na periferní mechanismus kašle. Tato vlastnost těchto fondů vám umožňuje předepisovat je v komplexu a účinek léčby je mnohem lepší než jedna dávka. Léky se dokonale doplňují.

Navzdory této možnosti to není důvod k okamžitému užívání ACC a Bromhexinu společně. Vše záleží na klinice. zánětlivý proces a schopnost průdušek se samočištění.

Všechny formy bromhexinu jsou levnější, například cena jeho 100 ml sirupu je o 100 rublů levnější než stejný sirup od ACC.

ACC nebo Askoril?

Při porovnávání těchto fondů věnujme pozornost, že ACC je mono lék (aktivní složkou je acetylcystein) a ascoril je kombinovaný lék, který obsahuje tři účinné látky: bromhexin, guaifenesin a salbutamol.

I obyčejný člověk bez lékařského vzdělání pochopí, že ascoril má silnější účinek, protože. dodáván se třemi léčivými látkami. Kromě mukolytického a expektoračního účinku má ascoril také bronchodilatační vlastnost (uvolňuje křeče hladkého svalstva průdušek). Zjednodušeně řečeno zmírňuje pocit tísně na hrudi (dušení).

Pokud se podíváte na nabídky lékáren, pak se ve většině případů ascoril a ACC prakticky shodují v ceně. Takže například cena za láhev sirupu ve 200 ml je přibližně 400 rublů za oba léky.

Zásadní rozdíl mezi dotyčnými léky je v tom, že ascoril se nepoužívá na kašel, který není doprovázen obstrukcí a astmatickými záchvaty.

Závěr

ACC a jeho analogy pomáhají při suchém i vlhkém kašli a je na lékaři, aby zvolil náhradu účinné látky nebo vhodný lék pro terapeutické působení. Zvláště nepřijatelné je samopodávání léků, jako je ascoril, jehož součástí je účinná látka (salbutamol), která rozšiřuje průdušky.

Nevybírejte analogy na vlastní nebezpečí a riziko, přistupujte k výběru pouze na základě ceny, levnější neznamená efektivnější! Kompetentní jmenování - šance na rychlé uzdravení! Být zdravý!

Při léčbě pacientů s chronickou obstrukční bronchitidou je tedy nutné nejen ovlivnit reologii sputa, ale také chránit tracheobronchiální strom a plicní parenchym před destruktivním působením mukolytických léků.

Tato droga byla ambroxol(Lazolvan, Ambrosan, Ambrobene, Mucosolvan), syntetizované společností "Boehringer Ingelheim", což je aktivní metabolit bromhexinu (tabulka 18.1).

Tabulka 18.1

Srovnávací charakteristiky nejčastěji používaných mukolytik

Ambroxol*, Bromhexin

Acetylcystein

karbocystein

Molekula

N-(2-amino-3,5-dibrombenzyl)-N-methylcyklohexamin. Derivát vazicinového alkaloidu, *aktivní metabolit bromhexinu

N-acetyl-L-cystein. Cysteinový derivát s volnou thiolovou skupinou

S-karbocystein. Cysteinový derivát s blokovanou thiolovou skupinou

Mechanismus působení

Stimulace tvorby alveolárního a bronchiálního surfaktantu, neutrální mukopolysacharidy (výrazněji u ambroxolu), depolymerace kyselých mukopolysacharidů. Sekretolytický, sekretomotorický a antitusický účinek

Vliv na disulfidové můstky sialomucinů povrchové vrstvy bronchiálního hlenu. Má rychlý účinek. Aktivní in vitro. Pouze mukolytický účinek

Stimulace aktivity sialické transferázy. Stimulace regenerace sliznice dýchacích cest a produkce normálního fyziologického hlenu. Aktivní pouze in vivo. Mukolytický a mukoregulační účinek

Ambroxol*, Bromhexin

Acetylcystein

karbocystein

Aplikační bod

Pneumocyty II. typu – stimulace produkce surfaktantu. Pohárkové buňky – změna charakteru produkovaného hlenu. Bronchiální hlen – zkapalnění hlenu. Expozice hlenu vyžaduje průnik sliznicí (při perorálním podání)

Bronchiální hlen. Lokálně aktivní v aerosolu. Při perorálním podání je k zahájení účinku nutná penetrace sliznicí

Bronchiální hlen - změna viskozity, pohárkové buňky - snížení viskozity produkovaného hlenu, sliznice dýchacích cest - snížení počtu pohárkových buněk. K zahájení účinku není zapotřebí průnik do hlenu přes sliznici

Mukolytický účinek

Snižuje adhezi bronchiálního sekretu; vliv na viskozitu a elasticitu je méně patrný

Snižuje viskozitu a elasticitu bronchiálního hlenu, i když jsou velmi nízké. Hlen příliš řídne a hrozí „zatopení“ průdušek

Má normalizační účinek na viskozitu a elasticitu hlenu, bez ohledu na to, zda jsou tyto ukazatele zvýšené nebo snížené, což zase optimalizuje mukociliární transport

Mukoregulační účinek a ochrana sliznice

Aktivuje aktivitu řasinkového epitelu zvýšením obsahu povrchově aktivní látky a snížením viskozity hlenu

Žádný mukoregulační účinek. Snižuje sekreci IgA, působí antioxidačně

Aktivuje aktivitu řasinkového epitelu, snižuje počet hyperplastických pohárkových buněk, aktivuje sekreci IgA, zvyšuje množství složek hlenu s obsahem SH

viz pokračování

Tabulka 18.1 (pokračování)

Ambroxol*, Bromhexin

Acetylcystein

karbocystein

Způsoby podávání

Perorálně (tablety, kapsle, kapky, sirupy). Intratracheální (inhalace a instilace). Parenterálně (v / m, v / v, s / c).

Perorálně (tablety, kapsle, "šumivé prášky" a tablety). Intratracheální (inhalace, instilace). Parenterálně (v / m, v / v)

Pouze orální - sirupy

Farmakokinetika

Zcela absorbován z dýchacích cest a gastrointestinálního traktu; metabolizován v játrech za tvorby aktivních metabolitů; biologická dostupnost 80 %; Ti/2=l hodina, schopné kumulace; eliminován ledvinami; při selhání jater se clearance bromhexinu snižuje, při selhání ledvin clearance ambroxolu

Kompletně vstřebáno z dýchacích cest a gastrointestinálního traktu, metabolizováno v játrech, nízká biologická dostupnost - 10%, maximální saturace po 1-3 hodinách, T1 / 2 = 1 hodina, s cirhózou jater - až 8 hodin; eliminace je převážně hepatální, hlavní metabolit je farmakologicky aktivní, nástup účinku po 30-90 minutách, trvání účinku do 2-4 hodin

Kompletně vstřebáno z trávicího traktu, Ti/2 = 3 hodiny 15 minut, maximální hladina v krvi do 2. hodiny, doba působení až 8 hodin

Ambroxol*, Bromhexin

Acetylcystein

karbocystein

Vedlejší účinek

Ambroxol (extrémně vzácné): rýma, zvracení, průjem; vyrážka na kůži a sliznicích se svěděním nebo bez svědění; dušnost (při použití injekčních forem); anafylaktické reakce (roztoky pro perorální podání obsahují sírany); Bromhexin: riziko zvýšené bronchiální obstrukce u zvláště citlivých jedinců.

Riziko zhoršení bronchospasmu; riziko bronchiálního „zaplavení“, nutnost okamžitého odsátí zkapalněného bronchiálního obsahu; vysoké riziko anafylaktických reakcí s injekčními formami (používané pouze v nemocnicích); výtok z nosu, stomatitida při použití aerosolů

Menší: gastralgie, zácpa

Ambroxol stimuluje tvorbu tracheobronchiální sekrece s nízkou viskozitou změnou chemie mukopolysacharidů sputa: za prvé depolymerizací, destrukcí kyselých mukopolysacharidů bronchiálního hlenu a za druhé stimulací produkce neutrálních mukopolysacharidů pohárkovými buňkami. Důležitá je také schopnost léčiva obnovit mukociliární clearance stimulací motorické aktivity řasinek řasinkového epitelu.

Charakteristickým rysem léku je jeho schopnost zvýšit syntézu, sekreci povrchově aktivní látky a blokovat její rozklad pod vlivem nepříznivých faktorů. Tato schopnost ambroxolu vyžaduje jeho použití u pacientů, kteří jsou na dlouhodobé oxygenoterapii (při které je povrchově aktivní látka zničena) nebo na mechanické ventilaci. Pozitivním vlivem na produkci surfaktantu ambroxol nepřímo zvyšuje mukociliární transport, což v kombinaci se zvýšenou sekrecí glykoproteinů (mukokinetický účinek) způsobuje výrazný expektorační účinek léku.

Lék nemá teratogenní účinek, takže je jedním z mála, který lze použít u těhotných žen a během laktace. Schopnost potencovat syntézu povrchově aktivní látky a nepřítomnost teratogenního účinku umožňuje použít lék k prevenci syndromu respirační tísně u novorozenců při předepisování léku těhotným ženám v posledním trimestru těhotenství. Dospělým a dětem starším 12 let se předepisuje 30 mg tablety 3krát denně po dobu prvních 3 dnů a poté dvakrát denně. Průběh léčby průměrnými terapeutickými dávkami je obvykle 7-10 dní. Multicentrické studie dlouhodobého užívání ambroxolu prokázaly, že užívání 75 mg léku po dobu 6 měsíců významně snižuje frekvenci a závažnost exacerbací chronické obstrukční bronchitidy a dobu trvání antibiotické terapie (Prevention of Chronic Bronchitis Exacerbation With Ambroxol, 1989) . Pro těžké chronické selhání ledvin je nutné snížit dávku nebo prodloužit interval mezi dávkami.

bromhexin(Bizolvon, Flegamine, Fulpen) je syntetický derivát alkaloidu vasicin (viz tabulka 18.1). Vasitsin (Adhatoda vasica) se na východě používal od starověku jako expektorans. Při perorálním podání se lék mění na aktivní metabolit - ambroxol. Obecně je účinek léku podobný účinku ambroxolu - snížení viskozity sekrece bronchiálních žláz, účinek na produkci mukopolysacharidů, uvolňování lysozomálních enzymů. Důležitá je také schopnost léčiva obnovit mukociliární clearance (sekretolytický účinek) stimulací syntézy surfaktantu alveolární pneumonitidou II. řádu, i když méně výraznou než u ambroxolu. Bromhexin tak zkapalňuje viskózní, lepkavé bronchiální tajemství a zajišťuje jeho postup dýchacími cestami. Charakteristickým rysem léku je jeho nezávislý antitusický účinek. Antitusický účinek bromhexinu však může být nežádoucí.

Průběh léčby průměrnými terapeutickými dávkami je obvykle 7-10 dní. Farmakokinetika bromhexinu je závislá na dávce, lék se může při opakovaném použití akumulovat. Aplikuje se v tabletách u dospělých, 8-16 mg 2-3krát denně. Roztok se také používá intravenózní podání 16 mg (2 ampule) 2-3krát denně. Expektorantní účinek při použití tabletových forem je dosažen při užívání 24 mg / den 4.-6. den přijetí; v mírných případech může být lék účinný při 12-16 mg/den. Zvýšené množství sputa se obvykle do 7. dne začíná snižovat, jeho charakter se zřetelně mění (mizí hnisavá složka). Viskozita sputa klesá oproti výchozímu stavu 50krát.

Inhalace 2 ml roztoku mají pozitivní účinek 20 minut po požití, který trvá 4-8 hodin (jsou možné opakované inhalace 2-3krát denně). Lék je zvláště účinný při současném použití při inhalacích a uvnitř. V závažných případech se doporučuje použít parenterálně (s / c, / m, / in), zejména in pooperační období a během mechanické ventilace, aby se zabránilo hromadění viskózního sputa.

U těžkého jaterního selhání je nutné upravit dávku a dávkovací režim bromhexinu. Není předepisován současně s léky obsahujícími kodein, protože to ztěžuje vykašlávání zkapalněného sputa.

Acetylcystein(Mukomist, Mukobene) - derivát L-cysteinu - aktivní mukolytikum, bez škodlivých účinků proteolytických enzymů. Reaktivní sulfhydrylové skupiny obsažené v jeho molekule rozbíjejí disulfidové vazby mukopolysacharidů sputa

(Ventresca G. R., 1989). V důsledku depolymerizace makromolekul se sputum, včetně hnisavého, stává méně viskózním a lepivým. Stimulace slizničních buněk, jejichž tajemství je schopno lyzovat fibrin, krevní sraženiny, vede také ke zkapalnění sputa.

Acetylcystein zvyšuje syntézu glutathionu, který se podílí na detoxikačních procesech. Je známo, že droga má určité ochranné vlastnosti proti volným radikálům, reaktivním kyslíkovým metabolitům odpovědným za rozvoj akutního a chronického zánětu v plicní tkáni a dýchacích cestách, což je důležité zejména u kuřáků tabáku (Gillisen A. et al., 1997) .

Lék na exacerbace chronické obstrukční bronchitidy se užívá perorálně, 200 mg 3krát denně po dobu 1-2 týdnů. Dlouhodobý (až 6 měsíců) příjem acetylcysteinu v chladném období může zabránit rozvoji exacerbací a progresi onemocnění. Bohužel vysoké dávky nebo dlouhodobé užívání acetylcysteinu snižují produkci IgA, lysozymu, inhibují aktivitu řasinkových buněk, snižují mukociliární clearance, což omezuje použití léku, pokud je nutná dlouhodobá léčba.

Acetylcystein se používá převážně ve formě inhalací (2-5 ml 20% roztoku 3-4krát denně), intratracheálně ve formě pomalých instilací (1 ml 10% roztoku každou hodinu). Pro výplach průdušek při terapeutické bronchoskopii se používá 5-10% roztok. V případě nemožnosti intratracheální aplikace ( kóma, trauma, atd.) je možné podávání v / m (1-2 ml 10% roztoku 2-3krát denně) nebo v / v (10 ml 5% roztoku 2krát denně). Nežádoucí je nadměrné zkapalnění sputa při intratracheálním podání léku, které vyžaduje použití odsávání, aby se zabránilo „zaplavení“ plic.

2-merkaptoethansulfonát sodný má podobný účinek - mesna(Mistabron), který má ve svém vzorci také volnou sulfhydrylovou skupinu. Lék působí rychleji a účinněji než acetylcystein. Používá se pouze ve formě inhalací nebo kapacích intrabronchiálních infuzí k prevenci tvorby hlenové zátky, zejména v podmínkách intenzivní péče (ALV). Při těžké slabosti pacienta, která vede k neúčinnosti kašle, lze lék předepisovat pouze za přítomnosti sání.

karbocystein(Bronkatar, Mukodin, Mukopront) - má mukoregulační i mukolytické účinky. Mechanismus jeho účinku je spojen s aktivací sialické transferázy, enzymu pohárkových buněk bronchiální sliznice. Karbocystein normalizuje kvantitativní poměr kyselých a neutrálních sialomucinů bronchiální sekrece (snižuje množství neutrálních glykopeptidů a zvyšuje množství hydroxysialoglykopeptidů), čímž obnovuje viskozitu a elasticitu hlenu. Pod vlivem léku dochází k regeneraci sliznice, obnově její struktury, snížení počtu pohárkových buněk (normalizace), zejména v terminálních průduškách, a tím i ke snížení množství produkovaného hlenu.

Navíc je obnovena sekrece imunologicky aktivního IgA (specifická ochrana) a počet sulfhydrylových skupin (nespecifická ochrana); zlepšuje se mukociliární clearance (aktivita řasinkových buněk je potencována).

Lék tedy vykazuje dvojí účinek - jako mukolytikum snižující patologickou viskozitu a tažnost hlenu, usnadňující jeho vykašlávání, a jako mukoregulátor zlepšující regeneraci sliznice dýchacích cest. Zároveň se účinek karbocysteinu rozšiřuje na všechny poškozené úseky dýchacích cest (horní a dolní cesty dýchací, vedlejší nosní dutiny), střední a vnitřní ucho.

Může být použit při přípravě na bronchoskopii a/nebo bronchografii. Profylaktický příjem mukolytických léků v chladném období po dobu 6 měsíců vede k významnému snížení frekvence a trvání exacerbací chronické bronchitidy, včetně závažných, a snížení užívání antibiotik (Allegra L. et al., 1996) .

Lék je dostupný ve formě sirupů nebo kapslí. Průměrná denní dávka pro dospělé je 1 odměrka nebo kapsle 3x denně, při dlouhodobém užívání (až 6 měsíců) - 2x denně. Délka přijetí je zpravidla od 8-10 dnů do 3 týdnů. Na začátku léčby, po 3-5 dnech, se objem sputa zvyšuje a později (do 9. dne) se snižuje.

Taktika předepisování mukolytik u chronické obstrukční bronchitidy

Terapie mukolytickými léky je indikována při zvýšení viskozity hlenu vylučovaného zanícenou sliznicí. dýchacích cest. A pokud při akutních infekčních a zánětlivých procesech mukociliární clearance výrazně netrpí, pak u chronických bronchopulmonálních onemocnění jsou významné poruchy mukociliární clearance spojené s poškozením slizniční struktury toxiny mikroorganismů (zpomalení ciliárních oscilací, destrukce buněčných membrán, nekróza buněk s produkcí aktivních hydrooxyaniontů, deskvamace epitelu) atd.).

Při exacerbaci chronické obstrukční bronchitidy jsou předepisovány průměrné terapeutické dávky léků ve formě tablet, sirupů, kapek, "šumivých" tablet po dobu 9-14 dnů, v některých případech i po delší dobu. Délka užívání mukolytických léků závisí na dosažení klinického účinku.

Účinnost mukolytické terapie (kritéria účinnosti podle Wettengela et al.) lze říci vyhodnocením jejího účinku na:

Pohoda (zlepšení kvality života);

Příznaky (snížení nebo vymizení dušnosti v klidu nebo během cvičení, snížení a zmírnění kašle, změna charakteru sputa);

Exponenty funkcí vnější dýchání(zejména jako FEV1, FVC, Tiffno index, maximální objemové rychlosti, stejně jako krevní plyny charakterizující přítomnost a závažnost respiračního selhání).

Při léčbě mukolytickými léky je pozorován stabilní klinický účinek 2.-4. den v závislosti na povaze a závažnosti průběhu onemocnění.

Lung Moskva Společnost « nakladatelstvíBINOMICKÝ"2000 Ch81 Chuchalin A. G. Chronická obstrukční plicní nemoc - M .: Společnost « nakladatelstvíBINOMICKÝ", 1999. ... ve vyspělých zemích 1950- 2000 . - Oxford, Oxfordská univerzita ... dávka 1500 mcg/den a 2000 mcg / den - při...

  • - přírodní vědy - fyzikální a matematické vědy - chemické vědy - vědy o Zemi (geodetické geofyzikální, geologické a geografické vědy) (7)

    Seznam učebnic

    BINOMICKÝ za2000 nakladatelství Ch81 T 384 Technotronic...

  • - přírodní vědy - fyzikální a matematické vědy - chemické vědy - vědy o Zemi (geodetické geofyzikální, geologické a geografické vědy) (8)

    Seznam učebnic

    ... / Djačkov, Pavel Nikolajevič. - M.: BINOMICKÝ. Vědomostní laboratoř, 2011. - 488 s. ... Ruská Federace za2000 -2008 let. ... práce se rozvíjí formulované v propuštěn nakladatelství"Yurlitinform" v roce 2008 ... -1 1794707 823. Ch81 T 384 Technotronic...

    • Mukolytika jsou látky, které pomáhají „zhluboka dýchat“ tím, že ředí hleny a pročišťují dýchací cesty. Nejčastějšími indikacemi k jejich užívání jsou akutní bronchitida, chronická bronchitida, chronická obstrukční plicní nemoc. Který lék je účinnější a lze je užívat navzájem? Abychom na tyto otázky odpověděli, pojďme se seznámit s vlastnostmi těchto léků a porovnat jejich terapeutický účinek.

    Jaký je rozdíl?

    Patří však do farmaceutické skupiny mukolytických činidel účinné látky jsou v nich odlišné. V Ambrobene aktivní složka je ambroxol a v ACC - N-acetyl-L-cystein.

    Vyrábí MERCKLE (Německo) ve formě:

    1. tablety 30 mg ambroxolu;
    2. tobolky 75 mg;
    3. roztok pro per os a inhalaci, 7,5 mg/ml;
    4. roztok pro on / v úvodu 7,5 mg / ml;
    5. sirup 3 mg/ml.

    Dlouhodobě působící kapsle (75 mg) - 20 ks.

    ACC je vydáno v Německo a Rakousko(Hermes Arzneimittel, Hermes Pharma) pro SANDOZ. Má také několik dávkových forem:

    1. rozpustné šumivé tablety s dávkou acetylcysteinu 0,1; 0,2 a 0,6 g;
    2. granule pro přípravu roztoku pro per os podání, každý 0,1; 0,2 a 0,6 g;
    3. roztok pro i / ma / v úvodu 100 mg / ml;
    4. sirup s dávkou 20 mg / ml.

    Jaký je rozdíl mezi účinkem ambroxolu a acetylcysteinu?

    Práce systému, který čistí naše plíce a průdušky, se ani na vteřinu nezastaví. Miliony řasinek umístěných na epitelové buňky dýchací cesty, harmonicky (navíc velmi rychle - 25x/s!) kolísají a podporují hlenové sekreci z dolních úseků dýchacích cest do horních.

    Podle některých odhadů může 1 cm 3 vzduchu obsahovat až 10 000 drobných prachových částic. Nevyhnutelně spadají do dýchací systém při vdechování se usazují na povrchu, ulpívají na slizniční vrstvě. Proto je sekrece a vykašlávání malého množství hlenu přirozeným fyziologickým procesem čištění našich plic. Jinak by byly ucpané prachem, sazemi a jinými škodlivými látkami, které neumožňují běžnou výměnu plynů.

    Při zánětu se zvyšuje produkce slizničního sekretu, ten houstne a pro řasinkové buňky je obtížnější jej vyzvednout na povrch. Současně je dýchání obtížné a při obstrukci (zúžení průsvitu dýchacích cest) může obecně vést k nebezpečné následky. Mukolytické a expektorační léky, jako např acetylcystein a ambroxol.

    Mukolytická činidla mají obvykle tři body uplatnění svého účinku:

    1. ovlivnit sekreci hlenu buňkami dýchacího traktu,
    2. změnit viskozitu hlenu
    3. urychlit jeho odtok.

    Ambroxol má všechny výše uvedené vlastnosti. Stimuluje produkci surfaktantu v pneumocytech typu II. Tato látka se nazývá plicní surfaktant a pomáhá udržovat alveoly (vezikuly) plic ve tvaru a zabraňuje jejich kolapsu. Surfaktant snižuje přilnavost hlenu ke stěně průdušek, což zlepšuje jeho vylučování.

    Kromě toho ambroxol zvyšuje sekreci serózních buněk, což vede ke snížení viskozity hlenu. Zvyšuje motilitu řasinkového epitelu, což se projevuje urychlením vylučování sputa z bronchopulmonálního stromu.

    Zajímavé, jiné prospěšné vlastnosti ambroxol. Ukázalo se, že má:

    • antioxidant,
    • protizánětlivé,
    • antivirové a antibakteriální,
    • lokální anestetický účinek.
    Nedávné studie ukázaly, že ambroxol snižuje akumulaci toxického proteinu alfa-synukleinu v mozkových neuronech. Agregace tohoto proteinu je jedním z faktorů patogeneze Parkinsonovy choroby. Vědci se domnívají, že pomocí ambroxolu je možné zpomalit progresi onemocnění.

    N-acetylcystein(ACC) ředí hlen jiným způsobem. Ničí chemické vazby mezi molekulami mukopolysacharidů, které jsou základem slizniční sekrece. V důsledku toho se hlen stává méně viskózním.

    Kromě toho má acetylcystein řadu dalších pozitivních účinků:

    • antioxidant,
    • protizánětlivé,
    • detox,
    • antibakteriální.

    Je možné brát současně?

    Společně může jejich lékař předepisovat na středně těžké a těžké formy bronchopulmonálních onemocnění. Široká škála lékových forem obou léků a komplementární mechanismus účinku umožňuje jejich kombinované použití např. ve formě inhalací Ambrobene a ACC tablet.

    Ve prospěch kompatibility ambroxolu a acetylcysteinu hovoří i jejich přítomnost v kombinaci v některých přípravcích, kde je každá ze složek prezentována v polovičním dávkování. Nemělo by však být přijímáno nezávislé rozhodnutí o společném nebo jednorázovém použití těchto léků. Oba léky mají vedlejší efekty a kontraindikace, proto byste se měli o možnosti jejich užívání při své nemoci poradit se svým lékařem.

    Co je pro děti nejlepší?

    ACC v jakékoli formě (sirup, granule, šumivé tablety) je kontraindikován u dětí do 2 let. Podle návodu děti

    • od 2 let můžete užívat sirup nebo granule 0,1 g,
    • od 6 let můžete užívat sirup nebo granule 0,1 a 0,2 g,
    • od 14 let můžete užívat všechny formy léku, včetně lékových forem s dávkou 0,6 g.

    Ambrobene (ve formě sirupu a roztoku k perorálnímu podání a inhalaci) lze podávat dětem do 2 let. V pokynech k léku je povinný údaj, že příjem by měl být pod dohledem lékaře. Pro děti od 6 let je možné užívat ve formě tablet 30 mg a od 12 let - a kapslí 75 mg.

    Z výše uvedeného vyvozujeme, že Ambrobene je vhodnější pro kojence. Obecně však v pediatrické praxi oba léky vykazují dobré výsledky. To je například doloženo klinické výzkumy aby bylo možné porovnat, co je efektivnější. U dětí se spastickou bronchitidou ve věku od 2 do 13 let byla po 10denní léčbě 30 mg ambroxolu nebo 0,2 mg acetylcysteinu obě léčiva shledána jako účinná a pacienty dobře tolerovaná.

    Bylo zjištěno, že známky zlepšení stavu, hodnocené z hlediska množství a kvality sputa, přítomnost nebo nepřítomnost dušnosti, obtížné vykašlávání - došlo rychleji v případě užívání ambroxolu než acetylcysteinu.

    Kolik je potřeba pro průměrný průběh léčby a její náklady

    Pokud jste se tedy již poradili s lékařem - co je pro vaši nemoc lepší, pak bude užitečné zjistit náklady na průběh léčby vybraným lékem.

    Dospělí s nachlazením budou potřebovat 21 sáčků na 7denní léčbu rychlostí 3 sáčky po 0,2 g denně. Náklady na balení ACC (20 sáčků) jsou přibližně 145 rublů. Bude vyžadováno stejné množství šumivých tablet (200 mg), ale jejich cena je 2krát vyšší.

    Dospělí tablety Ambrobene (30 mg) se doporučují užívat po dobu 5 dnů: 3 tablety v prvních třech dnech a 2 tablety ve zbývajících dnech, i když existuje výhrada, že nejprve lze dávku zvýšit na 4 tablety. To znamená, že může být zapotřebí 13 až 16 tablet. Balení tablet (20 ks.) Stojí asi 160 rublů.

    18.1. EXPEKTORAČNÍ LÉKY

    Nejúčinnějšími antitusiky s eferentním periferním účinkem jsou mukolytika. Dobře ředí bronchiální tajemství změnou struktury hlenu. Patří sem proteolytické enzymy (deoxyribonukleáza), acetylcystein (ACC, karbocystein, N-acetylcystein (fluimucil), bromhexin (bisolvan), ambroxol (ambrohexal, lazolvan), dornáza (pulmozyme) atd.

    Klasifikace:

    Acetylcystein

    M-derivát přirozené aminokyseliny cysteinu. Působení léčiva je spojeno s přítomností volné sulfhydrylové skupiny ve struktuře molekuly, která štěpí disulfidové vazby makromolekul, slizový glykoprotein reakcí sulfhydryl-disulfidové substituce; v důsledku toho se tvoří M-acetylcysteindisulfidy, které mají výrazně nižší molekulovou hmotnost a viskozita sputa klesá.

    Acetylcystein:

    Působí stimulačně na buňky sliznic, jejichž tajemství má schopnost lyzovat fibrin a krevní sraženiny,

    Dokáže zvýšit syntézu glutathionu, který je důležitý pro detoxikaci, zejména při otravách paracetamolem a potápkou bledou,

    Byly identifikovány ochranné vlastnosti proti faktorům, jako jsou volné radikály, reaktivní kyslíkové metabolity odpovědné za rozvoj akutního a chronického zánětu v plicní tkáni.

    Dlouhodobé užívání acetylcysteinu je nepraktické, protože inhibuje mukociliární transport a produkci sekrečního IgA. V některých případech je mukolytický účinek acetylcysteinu nežádoucí, protože stav mukociliárního transportu je negativně ovlivněn jak zvýšením, tak nadměrným snížením viskozity tajemství. Acetylcystein je někdy schopen vykazovat nadměrný ředící účinek, který může způsobit syndrom tzv. „zaplavení“ plic a vyžadovat použití odsávání k odstranění nahromaděných sekretů, zejména u malých dětí. Proto musí být zajištěny podmínky pro adekvátní odstranění sputa: posturální drenáž, vibromasáž, bronchoskopie.

    Při perorálním podání se lék rychle a dobře vstřebává, v játrech se metabolizuje (hydrolyzuje) na aktivní metabolit – cystein. V důsledku efektu „prvního průchodu“ je biologická dostupnost léčiva nízká (asi 10 %). Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo po 1-3 hod. T 1/2 je 1 hod., cesta eliminace je převážně jaterní.

    Indikace a kontraindikace

    Acetylcystein je indikován jako adjuvans při různých bronchopulmonálních onemocněních s přítomností hustého, viskózního, obtížně oddělitelného hlenu nebo mukopurulentního sputa: chronická obstrukční bronchitida, bronchiolitida, bronchopneumonie, bronchiektázie, bronchiální astma, cystická fibróza. Je třeba věnovat pozornost předepisování léku pacientům s broncho-obstrukčním syndromem, protože v 1/3 případů dochází ke zvýšení bronchospasmu. Nepředepisujte lék na záchvat bronchiálního astmatu a na bronchiální astma s normálním výtokem sputa. V otolaryngologii se mukolytický účinek léku hojně využívá i při hnisavé sinusitidě, zánětu středního ucha. Při použití tohoto mukolytika je nutná opatrnost akutní zánět průdušek, protože lék je schopen snížit produkci lysozymu a IgA a zvýšit bronchiální hyperreaktivitu. Acetylcystein je dobře snášen, někdy se při užívání léku může objevit nevolnost, zvracení, pálení žáhy; zkapalnění hlenu eliminuje jeho ochranný účinek, což může vést např. k exacerbaci peptický vřed. V takových případech se doporučuje užívat tyto prostředky v menších dávkách a převážně ve formě inhalací.

    Dávkovací režimy

    Acetylcystein u dospělých se používá 200 mg 3krát denně nebo 600 mg 1krát denně s akutní stavy do 5-10 dnů popř

    2x denně do 6 měsíců chronická onemocnění. U novorozenců se acetylcystein používá pouze ze zdravotních důvodů v dávce 10 mg/kg tělesné hmotnosti, průměrně 50-100 mg 2x denně. U cystické fibrózy se lék užívá ve stejných jednotlivých dávkách 3krát denně. V chirurgické a endoskopické praxi se acetylcystein používá také endotracheálně, pomalými instilacemi a v případě potřeby parenterálně - intramuskulárně nebo intravenózně. Účinek léku začíná za 30-60 minut a trvá 4 h. Endobronchiální cesta podání umožňuje vyhnout se nežádoucím účinkům. Možná kombinované podávání léků - inhalace + orální. Broncho-obstrukčnímu syndromu se lze vyhnout nejprve použitím bronchodilatátoru.

    Mesna

    Má podobný účinek jako acetylcystein, ale je účinnější. Mesna jako mukolytikum se obvykle používá inhalačně a intratracheálně. Používá se také k prevenci hemoragické cystitidy během léčby cyklofosfamidem (in/in a orálně). Nevztahuje se na děti.

    Farmakokinetika a farmakodynamika

    Lék se snadno vstřebává a rychle se vylučuje z těla beze změny. Používá se k inhalaci při stavech po neurochirurgických a hrudních operacích, po resuscitaci a při úrazech hruď zlepšit výtok sputa; s cystickou fibrózou, bronchiální astma s obtížným výtokem sputa, s chronickou bronchitidou, emfyzémem a bronchiektáziemi, atelektázami v důsledku ucpání průdušek hlenem. Kapací infuze jsou indikovány při nutnosti zabránit vzniku hlenové zátky a usnadnit odsávání sekretu z průdušek při anestezii nebo v intenzivní péči, dále při drenáži při sinusitidě nebo zánětu středního ucha.

    Dávkovací režimy

    Inhalace se provádí 2-4krát denně po dobu 2-24 dnů. K tomu použijte obsah 1-2 ampulí bez ředění nebo zředěný 1:1 s destilovanou vodou. Kapací infuze se provádí intratracheální trubicí, 1-2 ml léčiva, zředěného stejným objemem vody; vkapává se každou hodinu až do okamžiku zkapalnění a odstranění tajemství. Při astmatických stavech se lék používá pouze v nemocnici. Při inhalačním použití mesny je možný kašel a bronchospasmus (zejména u pacientů s bronchiálním astmatem, kteří netolerují aerosoly), s

    při použití 20% roztoku se může objevit pálivá retrosternální bolest (v těchto případech se lék ředí destilovanou vodou v poměru 1: 2). Mesna se kombinuje téměř se všemi antibiotiky, kromě aminoglykosidů.

    Fluimucil

    Mechanismus účinku je podobný jako u acetylcysteinu, ale aktivnější. Má také nejméně výrazné vedlejší účinky: prakticky nedráždí gastrointestinální trakt. Výhodou fluimucilu je možnost použití jeho roztoku při nebulizační terapii u pacientů s CHOPN a také jeho antioxidační a protizánětlivá aktivita.

    Rinofluimucil

    Používá se při akutní a chronické rinosinusitidě, exsudativních a recidivujících zánětech středního ucha. V otolaryngologii podávaly acetylcysteiny krátkodobě, lokálně intranazálně (rhinofluimucil) v kombinaci s podáváním antibiotika (zejména chloramfenikolu) do dutin, předběžné dobré výsledky u pacientů s exacerbací chronické rinosinusitidy se zvýšenou viskozitou sekrece, s prodlouženou subakutní rinosinusitida. Byl zaznamenán rychlý mukolytický účinek, ale došlo nejen ke zkapalnění hnisavého exsudátu, ale také ke zvětšení jeho objemu. Proto zavedení acetylcysteinu do dutin vyžaduje aktivní drenáž, aspiraci intrasinusové sekrece během následujících 5-6 hodin po podání léku; Na kúru stačí 2-3 dávky. Při neadekvátním použití acetylcysteinů a při absenci řádné aktivní aspirace sekrece v podmínkách zhoršené mukociliární aktivity pozorované u subakutní a chronické rinosinusitidy však může být zaznamenáno zhoršení rinoskopického obrazu.

    Interakce

    Antibakteriální terapie významně zvyšuje viskozitu sputa v důsledku uvolňování DNA během lýzy mikrobiálních těl a leukocytů. V tomto ohledu je nutné přijmout opatření, která zlepšují reologické vlastnosti sputa a usnadňují jeho vypouštění. Takovým opatřením je jmenování mukolytik v kombinaci s antibiotiky. Při jejich současném jmenování je třeba vzít v úvahu jejich kompatibilitu: acetylcystein ​​​snižuje absorpci penicilinů, cefalosporinů, tetracyklinů, erythromycinu (interval mezi triky- 2 hodiny). Mesna nemůže být použita ve spojení s aminoglykosidovými dámy. Acetylcysteinové přípravky pro inhalaci nebo instalaci by se neměly míchat s antibiotiky, protože k tomu dochází

    jejich vzájemná inaktivace. Výjimkou je fluimucil, pro který byla dokonce vytvořena speciální forma: fluimucil + IT antibiotikum (thiamfenikol glycinát acetylcysteinát). Je k dispozici pro inhalační, parenterální, endobronchiální a lokální aplikace. Thiamfenikol má široký rozsah antibakteriální působení. Jakmile se dostane do dýchacího traktu, je hydrolyzován na N-acetylcystein a thiamfenikol. Je účinný proti bakteriím, které nejčastěji způsobují infekce dýchacích cest. Fluimucil účinně ředí sputum a usnadňuje pronikání thiamfenikolu do oblasti zánětu, inhibuje adhezi bakterií k epitelu dýchacích cest.

    Acetylcystein zvyšuje účinek nitroglycerinu, a proto je mezi dávkami léku nutný interval. Nekombinujte acetylcystein s antitusiky (možná stagnace v důsledku potlačení kašlacího reflexu). U pacientů s broncho-obstrukčním syndromem lze acetylcysteiny kombinovat s bronchodilatancii β 2 -agonisty, theofyliny), kombinace s m-anticholinergiky je nežádoucí, protože zahušťují sputum.

    Kombinované léky proti kašli.

    Tato skupina léků, obvykle volně prodejných nebo předepsaných lékaři, obsahuje dvě a více složek. Řada kombinovaných léků zahrnuje centrálně působící antitusikum, antihistaminikum, expektorans a dekongestivum (broncholitin, stoptussin, sinecod, hexapneumin, lorain). Často obsahují také bronchodilatační činidlo (solutan, trisolvin) a / nebo antipyretikum, antibakteriální látky (hexapneumin, lorain). Zmírňují kašel s bronchospasmem, SARS nebo bakteriální infekcí, ale měly by být také předepisovány podle příslušných indikací. Často takové léky nejsou indikovány nebo dokonce kontraindikovány u malých dětí, zejména v prvních měsících života. Kromě toho v kombinované přípravky, zejména ty, které předepisují lékaři, opačné ve svém působení lze kombinovat léky nebo obsahují suboptimální nebo nízké koncentrace léčiv, které snižují jejich účinnost.

    II. Léky ze skupiny karbocysteinu

    (fluditek, fluifort, bronkatar, mucoprot, mucodin)

    Mechanismus účinku karbocysteinu je spojen s aktivací sialické transferázy, enzymu pohárkových buněk bronchiální sliznice, pod jejímž vlivem se zpomaluje tvorba kyselých mucinů. Tím se normalizuje poměr neutrální nebo kyselé

    mucus mucins, v důsledku čehož se normalizuje elasticita a regenerace sliznice, obnovuje se její struktura, snižuje se počet pohárkových buněk (tento účinek je zaznamenán na všech sliznicích těla) a v důsledku toho snížení množství produkovaného hlenu. Kromě výše uvedeného se obnovuje sekrece imunologicky aktivního IgA (specifická ochrana) a počet sulfhydrylových skupin (nespecifická ochrana), zlepšuje se mukociliární clearance (potenciuje se aktivita řasinkových buněk). Karbocystein má tedy na rozdíl od acetylcysteinu, bromhexinu a ambroxolu i mukoregulační účinek. V tomto případě se působení karbocysteinu rozšiřuje na horní a dolní dýchací cesty, stejně jako na vedlejší nosní dutiny, střední a vnitřní ucho. Karbocystein je aktivní pouze při perorálním podání. Na příkladu Fluditecu se ukázalo, že v důsledku optimalizace poměru kyselých a neutrálních sialomucinů mezi vrstvou patologického hlenu a sliznicí dýchacích cest vzniká nová vrstva hlenu s normálními reologickými vlastnostmi. Je to ona, kdo kontaktuje řasinky řasinkového epitelu a vytlačuje starý hlen.

    Indikace a kontraindikace

    Lék je indikován především v počáteční fáze akutní zánětlivý proces v dýchacím systému, kdy dochází k výraznému zvýšení sekrece tekutého hlenu a je charakteristická zvýšená tvorba pohárkových buněk, dále chronický zánět doprovázený zvýšenou tvorbou hlenu se změněnými fyzikálně-chemickými vlastnostmi, ale ne hnisavý . Vzhledem k tomu, že účinek léku se projevuje na všech úrovních dýchacího traktu: jak na úrovni sliznice bronchiálního stromu, tak na úrovni sliznic nosohltanu, vedlejších nosních dutin a sliznic středního ucha Karbocystein je široce používán nejen v pneumologii, ale také v otorinolaryngologii. Pozitivní výsledky se zařazením mukolytik s mukoregulačním účinkem (fluiford, karbocystein-lysinová sůl) byly získány také ve skupině pacientů s akutním a chronickým exsudativním zánětem středního ucha a také s recidivujícím zánětem středního ucha. Zvláštní indikace pro použití karbocysteinu u dětí prvního roku života mohou být následující: „vlhká“ bronchitida, vyskytující se s velkým množstvím kapalného sputa nízké viskozity a nebezpečí „zanášení průdušek“; bronchopulmonální onemocnění s poruchou reflexu kašle (na pozadí organických a funkčních lézí)

    ny CNS, kraniocerebrální poranění, po chirurgických zákrocích na centrálním nervovém systému apod.); městnavá bronchitida na pozadí vrozených srdečních vad; bronchitida na pozadí syndromu "fixní řasinky", Sievert-Kartagenerův syndrom, po intubaci, v pooperačním období; prevence chronické bronchitidy u bronchopulmonální diplazie, aby se zabránilo glandulární degeneraci sliznice. Vedlejší efekty se vyvíjejí zřídka, hlavně ve formě dyspeptických jevů a alergických reakcí. Nepoužívejte lék k exacerbaci peptického vředu žaludku a dvanáctníku, stejně jako stavů, při kterých je zaznamenáno plicní krvácení. Současné užívání antitusik a mukolytických léků je zcela nepřijatelné. Karbocistein se nedoporučuje užívat těhotným a kojícím matkám.

    Farmakokinetika a farmakodynamika

    Maximální koncentrace v krevním séru a sliznici dýchacích cest je dosaženo po 2-3 hodinách a zůstává ve sliznici 8 hodin.Vylučuje se převážně močí.

    Dávkovací režimy

    Karbocysteinové přípravky jsou dostupné pouze pro perorální podání (ve formě kapslí, granulí a sirupů). Užívejte lék perorálně v dávce 750 mg 3krát denně. Délka přijetí je 8-10 dní. Možné dlouhodobé užívání (až 6 měsíců, 2x denně) u pacientů s CHOPN.

    Interakce

    Karbocystein je lékem volby jako mukolytikum u bronchiálního astmatu, a to nejen díky svému mukoregulačnímu působení, ale také díky své schopnosti potencovat účinky β2-agonistů, antibakteriálních léků, xantinů a glukokortikoidů. Je nežádoucí kombinovat karbocystein s jinými léky, které potlačují sekreční funkci bronchiálních žláz (centrální antitusika, makrolidová antibiotika, antihistaminika 1. generace aj.), jeho jmenování není odůvodněné špatnou sekrecí. Při současném použití karbocysteinu s látkami podobnými atropinu je možné oslabení terapeutického účinku.

    III. Proteolytické enzymy

    (trypsin, chymotrypsin, ribonukleáza, deoxyribonukleáza)

    Snižují jak viskozitu, tak elasticitu sputa, působí protiedematózně a protizánětlivě. Nicméně před

    Paraty z této skupiny se v pulmonologii prakticky nepoužívají, protože mohou vyvolat poškození plicní matrix, bronchospasmus, hemoptýzu a alergické reakce. Výjimkou je rekombinantní α-DNáza (pulmozym). Hromadění viskózních hnisavých sekretů v dýchacích cestách hraje roli při poklesu funkční kapacity plic a při exacerbacích. infekční proces. Hnisavý sekret obsahuje velmi vysoké koncentrace extracelulární DNA, viskózního polyaniontu uvolňovaného z degradujících bílých krvinek, které se hromadí v důsledku infekce. Alfa-DNáza (pulmozyme) má schopnost specificky štěpit vysokomolekulární nukleové kyseliny a nukleoproteiny na malé a rozpustné molekuly, což pomáhá snižovat viskozitu sputa a má také protizánětlivé vlastnosti. Ukazuje se protizánětlivé působení Alfa-DNázy (pulmozymu) a její schopnost zpomalit reprodukci některých virů obsahujících RNA (herpes virus, adenoviry).

    Farmakokinetika a farmakodynamika

    Alfa-DNáza je geneticky upravená verze přirozeného lidského enzymu, který štěpí extracelulární DNA. DNáza je normálně přítomna v lidském séru. Inhalace alfa-DNázy v dávkách až 40 mg po dobu 6 dnů nevedla ke zvýšení sérových koncentrací DNázy ve srovnání s normálními endogenními hladinami. Koncentrace DNázy v séru nepřesáhla 10 ng/ml. Po zavedení alfa-DNázy 2500 IU (2,5 mg) dvakrát denně po dobu 24 týdnů se průměrné sérové ​​koncentrace DNázy nelišily od průměrných hodnot před léčbou, rovnající se 3,5±0,1 ng/ml, což ukazuje na malá systémová absorpce nebo malá kumulace.

    Aktivita léčiva je stanovena biologickou metodou množstvím látek rozpustných v kyselině v důsledku hydrolýzy DNA za určitých podmínek. Jedna jednotka aktivity (EA) odpovídá 1 mg léčiva.

    Indikace a kontraindikace

    Rekombinantní lidská deoxyribonukleáza (pulmozyme) se používá při léčbě cystické fibrózy, purulentní pleurisy, řešení rekurentní atelektázy u pacientů s traumatem mícha s bronchiektáziemi, plicními abscesy, zápalem plic; v předoperačním a pooperačním období u pacientů s hnisavým plicním onemocněním.

    Dávkovací režimy

    Aplikujte lokálně, ve formě aerosolů k inhalaci, intrapleurálně, intramuskulárně. Pro inhalaci použijte jemný aerosol; dávka - 0,025 mg na postup; léčivo se rozpustí ve 3-4 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo v 0,5% roztoku novokainu. Endobronchiální injekce pomocí laryngeální injekční stříkačky nebo roztoku katetru obsahujícího 0,025-0,05 g léčiva. Stejná dávka se podává intrapleurálně v 5-10 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo 0,25% roztoku novokainu. Při cystické fibróze prostřednictvím nebulizéru, kromě bronchodilatátorů, glukokortikoidů a rekombinantní DNázy, antibiotika, která jsou účinná proti P. aeruginosa(kolimycin, tobramycin atd.). Maximální jednotlivá dávka pro intramuskulární injekci je 0,01 g. Před zahájením léčby se provádějí testy citlivosti na léčivo: 0,1 ml roztoku se vstříkne intradermálně do flexorového povrchu předloktí. Při absenci místních a obecných reakcí se provádí léčba drogami. Jak ukázaly nedávno dokončené multicentrické studie, denní dvojité inhalace 2,5 mg léku snižují počet exacerbací, zlepšují pohodu pacienta, funkční výkonnost a v důsledku toho i kvalitu života pacienta. Při léčbě cystické fibrózy byla vyvinuta následující doporučení: na začátku terapie (obvykle do 2 týdnů) je nutné provést zkušební jmenování pulmozymu, pokud mohou být zjištěny nežádoucí účinky, které vyžadují přerušení léčby. kontrolu během následujících 3 měsíců funkční testy ke stanovení účinnosti terapie pulmozymem. Pokud nedojde ke zvýšení dechových funkcí, ale pacient pociťuje subjektivní zlepšení stavu, snadnější dýchání a odkašlávání, je třeba v terapii pokračovat. Pokud není odpověď na podání pulmozymu, je možné prodloužit terapii o další 3 měsíce a zhodnotit vliv pulmozymu na frekvenci respiračních epizod. Pokud se tento indikátor zlepší, doporučuje se v léčbě pulmozymem pokračovat. Pulmozyme by měl být předepisován v období stabilizovaného stavu pacienta, kdy je možné objektivněji posoudit vliv terapie na stav bronchopulmonálního systému a sledovat možné nežádoucí účinky. Při předepisování přípravku Pulmozyme byste neměli okamžitě zrušit standardní mukolytickou léčbu, kterou pacient dříve dostával. Teprve když je zřejmé, že pacient dobře reagoval na léčbu pulmozymem, lze začít postupně vysazovat další mukolytika. Dětem ve věku od 2 let lze pulmozyme předepsat, pokud dobře ovládají techniku ​​inhalace přes náustek nebo jsou v klidu ohledně inhalace přes masku.

    U těžce nemocných pacientů by se nemělo usilovat o úplné zrušení jiné mukolytické terapie, protože všechny známé skupiny mukolytik působí v patogenezi tvorby viskózního sputa a jeho hromadění v dýchacím traktu na různých vazbách. Vhodnější je inhalovat pulmozym po kinezioterapii, dosáhnout jeho maximálního průniku do plic. Provádění kineziterapie po inhalaci pulmozymu je třeba přičíst době nástupu maximálního mukolytického účinku u každého jednotlivého pacienta. S projevy faryngitidy nebo laryngitidy v prvních dnech jmenování pulmozymu byste neměli okamžitě zrušit lék. S největší pravděpodobností tyto jevy časem pominou. V případě hemoptýzy byste se měli okamžitě poradit s lékařem, protože možná nejde o reakci na pulmozym, ale o první známky exacerbace bronchopulmonálního procesu. A pouze pokud plicní krvácení nezmizí po použití antibakteriální a hemostatické léčby, měl by být pulmozyme dočasně zrušen, aby bylo možné provést nové zkušební podávání léku po určité době po stabilizaci stavu. Při opakovaných epizodách hemoptýzy, které se shodují se začátkem užívání pulmozymu, by lék neměl být předepisován. Pokud se stav zhorší, zvýší se dušnost, objeví se záchvaty suchého kašle a sníží se dýchací funkce, je třeba lék okamžitě vysadit. Včasné podání pulmozymu zlepšuje funkci plic, zabraňuje respiračním epizodám a snižuje zánětlivou aktivitu v plicích.

    Lékové interakce

    Lékové interakce nejsou známy. V nebulizéru by se Pulmozyme neměl míchat s jinými léky nebo roztoky. Pulmozyme lze efektivně a bezpečně používat současně se standardními léky k léčbě cystická fibróza jako jsou antibiotika, bronchodilatátory, trávicí enzymy, vitamíny, inhalační a systémové glukokortikoidy a analgetika.

    IV. Vasicinoidy: bromhexin (bisolvan), ambroxol (ambrobene, lazolvan)

    Bromhexin má mukolytický (sekretolytický) a expektorační účinek, který je spojen s depolymerizací a destrukcí mukoproteinů a mukopolysacharidů tvořících sputum, a má mírný antitusický účinek. Dostupnost bromhexinu, jeho relativně nízká cena a absence vedlejších účinků však vysvětlují poměrně široké použití

    lék. Téměř všichni výzkumníci zaznamenali nižší farmakologický účinek bromhexinu ve srovnání s lékem nové generace, který je aktivním metabolitem bromhexinu, ambroxol hydrochloridem.

    Farmakokinetika a farmakodynamika

    Biologická dostupnost bromhexinu při perorálním podání je nízká – 80 % v důsledku účinku „prvního průchodu játry“, léčivo je rychle metabolizováno za vzniku účinných látek. Při perorálním podání v tabletách nebo jako roztok se Bromhexin zcela vstřebá do 30 minut, v krevní plazmě je z 99 % vázán na bílkoviny, distribuční objem při stacionární koncentraci je 400 litrů. Kromě toho se bromhexin váže na membránu erytrocytů. Lék proniká hematoencefalickou a placentární bariérou. Vylučuje se převážně ve formě metabolitů, nezměněné léčivo se vylučuje ledvinami pouze v množství 1 %, metabolity se vylučují také ledvinami. S těžkým selhání jater clearance bromhexinu klesá a při chronickém selhání ledvin clearance jeho metabolitů. Farmakokinetika bromhexinu je závislá na dávce, lék se může při opakovaném použití akumulovat.

    Indikace a kontraindikace

    Při cystické fibróze a bronchiálním astmatu se lék používá s opatrností, nejlépe na pozadí bronchodilatátorů, protože je schopen sám vyvolat kašlací reflex, používá se také pro akutní a chronická bronchopulmonální onemocnění, ale nedoporučuje se během těhotenství a kojící matky. Nežádoucí účinky: gastrointestinální poruchy, kožní reakce jsou vzácné. U těžkého chronického selhání ledvin je nutná úprava dávkování a dávkovací režim.

    Dávkovací režimy

    Bromhexin se používá hlavně perorálně, ale je možná i inhalace jeho roztoku přes rozprašovač a v chirurgii - parenterální podání intramuskulárně nebo intravenózně. Po vdechnutí

    2 ml roztoku bromhexinu, účinek nastává po 20 minutách a přetrvává 4-8 hod. V tabletách se dospělým předepisuje 8-16 mg 2-

    3krát denně a pro děti od 6 do 14 let 8 mg třikrát denně, mladší 6 let -

    4 mg 3krát denně. Používá se také roztok pro intravenózní podání 16 mg (2 ampule) 2-3krát denně a pro děti do 6 let - 4-8 mg jednou. Existuje kombinovaná forma - ascoril, která obsahuje jako složky salbutamol sulfát, bromhexin hydrochlorid, guaifenesin a mentol.

    Klinický účinek ambroxol hydrochloridu je výrazně lepší než bromhexin, zejména pokud jde o schopnost zvýšit hladinu povrchově aktivní látky, protože kromě stimulace syntézy povrchově aktivní látky blokuje její rozpad. To je základem jeho výraznější schopnosti zvyšovat mukociliární clearance ve srovnání s bromhexinem. Povrchově aktivní látka jako hydrofobní mezní vrstva usnadňuje výměnu nepolárních plynů a působí protiedematózně na alveolární membrány. Podílí se na zajištění transportu cizorodých částic z alveolů do bronchiální oblasti, kde začíná mukociliární transport. Pozitivní účinek na povrchově aktivní látku ambroxol hydrochlorid nepřímo zvyšuje mukociliární transport a v kombinaci se zvýšenou sekrecí glykoproteinů (mukokinetický účinek) poskytuje výrazný expektorační účinek. Mechanismus účinku ambroxolu není zcela objasněn. Je známo, že stimuluje tvorbu tracheobronchiální sekrece s nízkou viskozitou v důsledku změn mukopolysacharidů ve sputu. Droga zlepšuje mukociliární transport stimulací činnosti ciliárního systému. Je velmi důležité, aby Ambroxol nevyvolával bronchiální obstrukci. Literární údaje naznačují protizánětlivý a imunomodulační účinek ambroxolu: posiluje lokální imunitu aktivací tkáňových makrofágů a zvýšením produkce sekrečního IgA a má také inhibiční účinek na produkci interleukinu-1 a tumor nekrotizujícího faktoru mononukleárními buňkami, které jsou jedním z mediátorů zánětu. Předpokládá se, že inhibice syntézy prozánětlivé cytokineze může zlepšit průběh poškození plic zprostředkovaného leukocyty. Byly prokázány i antioxidační vlastnosti ambroxolu, což lze vysvětlit jeho vlivem na uvolňování kyslíkových radikálů a zásahem do metabolismu kyseliny arachidonové v ohnisku zánětu; lék ji chrání před bleomycinem indukovaným plicním toxinem a fibrózou, inhibuje chemotaxi neutrofilů in vitro.

    Farmakokinetika a farmakodynamika

    Po perorálním podání je lék rychle a úplně absorbován, ale 20-30% z něj podléhá rychlému jaternímu metabolismu v důsledku fenoménu "prvního průchodu". Doba účinku po užití jednotlivé dávky je 6-12 hod. Ambroxol prochází placentární a hematoencefalickou bariérou a také do mateřského mléka, je metabolizován v játrech: tvoří se kyselina dibromanthranilová a glukuronové konjugáty.

    Způsoby a způsoby dávkování

    Ambroxol hydrochlorid má širokou škálu lékových forem: tablety, perorální roztok, sirup, retardované tobolky, roztok pro inhalaci a endobronchiální podání, injekční roztok. Dávka léku pro děti do 5 let je 7,5 mg 2-3krát denně, pro děti starší 5 let - 15 mg 3krát denně. U pacientů starších 12 let se Ambroxol předepisuje 30 mg 3krát denně nebo 1 retardovanou tobolku denně. Doba trvání léčby je od 1 do 3-4 týdnů, v závislosti na účinku a povaze procesu. Dospělým a dětem starším 12 let se předepisuje 30 mg tablety 3krát denně po dobu prvních 3 dnů a poté dvakrát denně; děti ve věku 6-12 let - 15 mg 2-3krát, do 6 let - 15 mg jednou, od 2 do 5 let 7,5 mg 2-3krát denně. Celkový objem inhalované látky by měl být 3-4 ml (v případě potřeby se lék ředí fyziologickým roztokem), doba inhalace je 5-7 minut. Je třeba mít na paměti, že léčivé částice se v místech atelektázy a emfyzému téměř nesrážejí. Obstrukční syndrom také významně snižuje pronikání aerosolu do dýchacího traktu, proto inhalaci mukolytických léků u pacientů s bronchiální obstrukcí je nejlepší provést 15-20 minut po inhalaci bronchodilatancií. Je třeba mít na paměti, že při použití masky mukolytikum zlepšuje reologické vlastnosti sputa, ale zároveň použití masky snižuje dávku látky vdechované do průdušek. Malé děti proto potřebují používat masku odpovídající velikosti a po 3 letech je lepší používat náustek než masku. Kombinované použití inhalační formy mukolytického léčiva s jeho parenterálním podáním (intramuskulárně nebo intravenózně) výrazně zlepšuje účinnost terapie zejména u pacientů s komplikovanými a chronickými bronchopulmonálními onemocněními. Parenterální způsob podávání mukolytika zajišťuje rychlou penetraci léčiva, a to i v přítomnosti výrazného zánětlivý edém bronchiální obstrukce a atelektáza. Pokud je však v plicích hodně hlenu, lék neovlivňuje parietální vrstvu tajemství, což neumožňuje dosáhnout nejúčinnějšího expektoračního účinku. V takových případech je lepší kombinovat endobronchiální a inhalační způsoby podávání s podáváním retardovaných tobolek, jejichž podávání jednou denně je poměrně účinné.

    Indikace a kontraindikace

    Ambroxol hydrochlorid se používá pro akutní a chronická onemocnění dýchací orgány, včetně bronchiálního astmatu, bronchiální

    ektatické onemocnění, syndrom respirační tísně u novorozenců. Lék můžete použít u dětí jakéhokoli věku, dokonce i u předčasně narozených dětí. Možná použití žen v II a III trimestru těhotenství. Vedlejší efekty vzácný; jedná se o nevolnost, bolesti břicha a alergické reakce, někdy sucho v ústech a nosohltanu.

    Interakce

    Kombinace ambroxolu s antibiotiky má určitě výhody oproti použití jednoho antibiotika, i když byla prokázána účinnost antibakteriálního léku. Ambroxol pomáhá zvyšovat koncentraci antibiotika v alveolech a sliznici průdušek, což zlepšuje průběh onemocnění při bakteriální infekce plíce. V kombinaci s antibiotiky lék zvyšuje průnik do bronchiálního sekretu amoxicilinu, cefuroximu, erythromycinu a doxycyklinu, což může být významným faktorem ovlivňujícím účinnost antibiotická terapie. Bylo prokázáno statisticky významné zlepšení parametrů zevních dýchacích funkcí u pacientů s bronchiální obstrukcí a snížení hypoxémie při užívání ambroxolu.

    Lazolvan lze použít společně s β 2 -agonisty v jedné komoře nebulizátoru. Nežádoucí účinky při jeho užívání jsou vzácné a projevují se jako nevolnost, bolesti břicha, alergické reakce, sucho v ústech a nosohltanu.

    Důkazní základna pro použití expektorantů

    Názory na použití mukolytik (mukoregulátorů) v léčbě pacientů s CHOPN jsou nejednoznačné. Mukolytické vlastnosti těchto léků, jejich schopnost snižovat adhezi a aktivovat mukociliární clearance jsou úspěšně implementovány u pacientů s CHOPN s dyskrinií a hypersekrecí. Na stejném místě, kde je bronchiální obstrukce spojena s bronchospasmem nebo nevratnými jevy, nenacházejí mukolytika místo uplatnění. Analýza 15 randomizovaných, dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných studií perorálních mukolytik po dobu 2 měsíců prokázala mírný pokles průměrného počtu dnů invalidity a počtu exacerbací po léčbě, což ukazuje na zanedbatelnou roli mukolytik v léčbě léčba exacerbací CHOPN. To neumožnilo zařazení těchto léků do základní terapie pacientů s CHOPN (úroveň důkazu D). Program GOLD diskutoval o antioxidačním účinku N-acetyl-

    cystein a podobně jako N-acetylcystein snižují výskyt exacerbací CHOPN. To je důležité u pacientů s častými exacerbacemi (Důkaz B). Známá National Mucolytic Study, provedená ve Spojených státech amerických u stabilních pacientů s CHOPN, prokázala, že mukoregulátory (byl studován jodovaný glycerol – organidin) jsou schopny přinést pacientům subjektivní úlevu, ale objektivní důkazy o účinnosti léků zatím nebyly prokázány. získané. Studie o perorálním N-acetylcysteinu, kterou provedla Švédská plicní společnost, ukázala, že mukolytické léky mohou snížit počet exacerbací u pacientů s chronickou bronchitidou. Ukázalo se, že i přes slabý vztah mezi množstvím tracheobronchiální sekrece a závažností bronchiální obstrukce existuje významná korelace mezi hyperprodukcí sekrece, počtem hospitalizací a dokonce i rizikem úmrtí u pacientů s těžkými ventilačními poruchami. Výsledky získané ve studii neodhalily významné zvýšení FEV 1 in obecná skupina CHOPN, ale skórování jejich pohody a dyskrinie pacientů vykazuje významný pozitivní trend, nicméně v přítomnosti dyskrinie syndromu je nejobjektivnějším kritériem účinnosti mukolytika v léčbě CHOPN FEV 1. Při volbě terapie u pacientů s CHOPN je tedy třeba se zaměřit na konkrétní nosologickou formu s přihlédnutím k závažnosti jednoho či druhého patogenetického mechanismu: dyskrinie, bronchospasmus, obstrukce.

    Pacientům s bronchiálním astmatem se nedoporučuje předepisovat léky na tlumení kašle: narušuje se tím drenáž průdušek, zhoršuje se bronchiální obstrukce a v důsledku toho se zhoršuje stav pacienta. To platí pro kodeinové a nekodeinové léky, jako je libexin, synecode atd.

    Nejzávažnější případy astmatu, které nereagují na bronchodilatační léky, jsou spojeny s rozsáhlou obstrukcí dýchacích cest hlenovými zátkami, což vede k progresi obstrukčního procesu a v důsledku toho se může vyvinout status astmaticus. To potvrzuje skutečnost, že u většiny zemřelých na astma je lumen průdušek ucpaný hustým a viskózním sputem. K tomu dochází v případech, kdy rychlost hromadění hlenu převyšuje rychlost jeho evakuace z dýchacích cest a stagnaci hlenu v plicích je možné eliminovat pouze pomocí různých expektorantů. V Rusku jsou mukolytika široce používána u pacientů s CHOPN, ale v evropských a amerických doporučených postupech jim je vzhledem k jejich neprokázané účinnosti připisována skromná role.

    Výběr léků, sledování jejich účinnosti a bezpečnosti

    Spolu s expektorancii je posílen mukociliární transport β 2 -adrenergních agonistů a teofylinu, které rozšířením průdušek, snížením spasmu bronchiálních svalů a snížením slizničního edému urychlují pohyb řasinkového epitelu a zvyšují sekreci hlenu. .

    Při provádění farmakoterapie expektoranty je stabilní klinický účinek pozorován 2-4 den v závislosti na povaze a závažnosti průběhu onemocnění. U pacientů s akutním bronchospastickým syndromem je účinek pozorován při předepisování beta 2-agonistů, theofylinu v kombinaci s acetylcysteinem nebo léků stimulujících vykašlávání. Je třeba mít na paměti, že u řady pacientů s CHOPN bylo po prvním dni expektorační terapie zaznamenáno zvýšení adheze a viskozity sputa; to bylo zjevně způsobeno oddělením sputa nahromaděného v průduškách a obsahujícího velký počet detritus, zánětlivé prvky, proteiny atd. V následujících dnech se reologické vlastnosti sputa zlepšují, výrazně se zvyšuje jeho množství, klesá viskozita a adheze (zpravidla do 4. dne užívání expektoračních léků), což svědčí o správnosti jejich výběru. Stabilizace klinického účinku byla zaznamenána 6.-8. den a byla charakterizována snížením úrovně adheze při použití u pacientů s CHOPN lazolvan o 49,8 %, bromhexin - o 46,5 %, jodid draselný - o 38,7 %, bromhexin v kombinace s chymotrypsinem - o 48,4 %. Méně významné změny byly pozorovány u pacientů užívajících chymotrypsin (30,0 %) a mukaltin (21,3 %).

    V případech, kdy dochází k difuzní lézi bronchiálního stromu, významným změnám v reologických vlastnostech sputa a poklesu mukociliárního transportu, je nutná komplexní aplikace. léky, které stimulují vykašlávání, a bromhexin; je také logické kombinovat proteolytické enzymy nebo acetylcystein s bromhexinem.

    U pacientů s β 2 -agonisty chronického bronchospastického a zánětlivého syndromu je nejlepší kombinovat theofylin s ambroxol hydrochloridem nebo acetylcysteinem. U pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí (CHOPN) nebyl prokázán vliv mukolytik na snížení průměrného počtu dnů invalidity a počtu exacerbací po léčbě, což svědčí o menší roli mukolytik v léčbě exacerbací CHOPN. . To neumožnilo zařazení těchto léků do počtu základních terapií. pacientů s CHOPN(úroveň důkazů D). Bylo prokázáno, že N-acetylcystein snižuje frekvenci exacerbací CHOPN. To je pro pacienty důležité

    s častými exacerbacemi. I přes absenci vztahu mezi množstvím tracheobronchiální sekrece a závažností bronchiální obstrukce byla nalezena významná korelace mezi hyperprodukcí sekrece, počtem hospitalizací a dokonce i rizikem úmrtí u pacientů s těžkými ventilačními poruchami. V přítomnosti syndromu dyskrinie je nejobjektivnějším kritériem účinnosti mukolytika v léčbě CHOPN FEV 1. Při volbě terapie u pacientů s CHOPN je třeba se zaměřit na konkrétní nosologickou formu s přihlédnutím k závažnosti jednoho nebo jiného patogenetického mechanismu: dyskrinie, bronchospasmus, obstrukce.

    Prudké snížení viskozity a adheze a významné zvýšení množství vylučovaného sputa způsobují zhoršení celkového stavu, zvýšený kašel a výskyt dušnosti u některých pacientů, což je způsobeno bronchoreou. S rozvojem těchto příznaků je nutné vysadit expektorancia, je možné přidat M-anticholinergika jako je ipratropium bromid (Atrovent) nebo tiotropium bromid (Spiriva).

    Pacientům s bronchiálním astmatem se nedoporučuje předepisovat léky na tlumení kašle: narušuje se tím drenáž průdušek, zhoršuje se bronchiální obstrukce a v důsledku toho se zhoršuje stav pacienta. Většina těžké případy astma, které nereaguje na bronchodilatační léky, je spojeno s rozsáhlou obstrukcí dýchacích cest s hlenovými zátkami, což vyžaduje jmenování mukolytik. V Rusku jsou mukolytika široce používána u pacientů s CHOPN, ale v evropských a amerických doporučených postupech je jim přisuzována skromná role kvůli nedostatku důkazů o jejich účinnosti.

    18.2. LÉKY NA KAŠEL

    Mezi antitusika patří:

    1. Léky, centrální akce

    Narkotická antitusika (kodein, dextramethorfan, dionin, morfin) potlačují kašlací reflex inhibicí centra kašle v prodloužené míše. Při dlouhodobém užívání vzniká fyzická závislost. Tyto léky tlumí dýchací centrum.

    Nenarkotická antitusika (glaucin, oxeladin, petoxyverin, sinekod, tussuprex, broncholitin) jsou

    mají antitusické, hypotenzní a antispasmodické účinky, netlumí dýchání, neinhibují střevní motilitu, nevyvolávají závislost a drogovou závislost.

    2. Periferně působící léky

    Libeksin. Droga s aferentním účinkem působí jako mírné analgetikum nebo anestetikum na sliznici dýchacích cest, snižuje reflexní stimulaci kašlacího reflexu, dále mění tvorbu a viskozitu sekretu, zvyšuje jeho pohyblivost, uvolňuje hladké svaly průdušek.

    Obalová a lokální anestetika. Obalové prostředky se používají při kašli, ke kterému dochází při podráždění sliznice horní epiglottis dýchacích cest. Jejich působení je založeno na vytvoření ochranné vrstvy pro sliznici nosu a orofaryngu. Obvykle se jedná o pastilky nebo sirupy rostlinného původu (eukalyptus, akácie, lékořice atd.), glycerin, med atd. Lokální anestetika (benzokain, cyklacin, tetrakain) se používají pouze v nemocnici podle indikace, zejména k inhibici aferentní kašlacího reflexu při bronchoskopii nebo bronchografii.

    Skupina antitusik nenarkotik centrálního účinku je indikována na kašel spojený s podrážděním sliznic horních (epiglotických) cest dýchacích v důsledku infekčního nebo dráždivého zánětu (ARVI, tonzilitida, laryngitida, faryngitida atd.), jako stejně jako na suchý, obsedantní kašel, doprovázený syndrom bolesti a / nebo narušení kvality života pacienta (aspirace, cizí těleso, onkologický proces), děti s černým kašlem. Aplikujte před jídlem 1-3x denně (podle indikace). U pacientů se suchým kašlem při akutní bronchitidě, vnikání cizích částic, použití libexinu, glaucinu není dostatečně účinné. V těchto případech je opodstatněné jmenování kodeinu nebo dioninu v noci (do 2-3 dnů). Při zánětu pohrudnice, stagnaci v plicním oběhu, rozvoj kašle zhoršuje průběh základního onemocnění a vyžaduje použití kodeinu.

    S rozvojem kašlacího reflexu v důsledku faktorů, které nejsou spojeny s bronchopulmonálními onemocněními, je v závislosti na závažnosti syndromu indikováno použití nenarkotických i narkotických antitusik.

    Podobné články
    Diskutujte:
    Kontakty O projektu a vydání Reklama na webu Mapa stránek

    2023 dvezhizni.ru. Lékařský portál.