Denní dávka ketorolu v ampulích. Ketorol: návod k použití, analogy a recenze, ceny v ruských lékárnách

Sloučenina

Jedna ampule obsahuje ketorolac tromethamin 30 mg, stejně jako pomocné látky: ethylalkohol 95% 0,125 ml, chlorid sodný 4,35 mg, disodná sůl EDTA 1,0 mg, oktoxynol 0,07 mg, hydroxid sodný 0,725 mg, propylenglykol voda pro 400 mg až 1 mg, ml

Farmakoterapeutická skupina

Nesteroidní protizánětlivé a antirevmatické léky. ATX kód: M01 AB15.

Popis

Čirá, bezbarvá nebo světle žlutá kapalina, ve žlutých ampulích, 1 ml USP typ 1.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika: Ketorolac jako nesteroidní protizánětlivé léčivo má analgetický, antipyretický a protizánětlivý účinek. Mechanismem účinku na biochemické úrovni je inhibice enzymu cyklooxygenázy především v periferních tkáních, což má za následek inhibici biosyntézy prostaglandinů – modulátorů citlivosti na bolest, termoregulace a zánětu. Ketorolac je racemická směs [-]S a [-]P enantiomerů s analgetickým účinkem díky [-]S formě. Droga neovlivňuje opioidní receptory, netlumí dýchání, netlumí střevní motilitu, nemá sedativní a anxiolytický účinek, nezpůsobuje drogová závislost neovlivňuje progresi onemocnění. Ketorolac inhibuje agregaci krevních destiček a prodlužuje dobu krvácení. Funkční stav krevních destiček se obnoví během 24-48 hodin po vysazení léku.

Farmakokinetika: biologická dostupnost ketorolaku po perorálním podání se pohybuje od 80 % do 100 %. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo během 30-60 minut. Farmakokinetika ketorolaku za podmínek předepisování středních terapeutických dávek je lineární funkcí. Rovnovážná koncentrace léčiva v plazmě je o 50 % vyšší než koncentrace zjištěná po jedné dávce. Více než 99 % léčiva se váže na plazmatické proteiny, což má za následek zdánlivý distribuční objem menší než 0,3 l/kg.

Ketorolac je metabolizován hlavně za vzniku konjugovaných forem kyseliny glukuronové, které jsou vylučovány ledvinami. Metabolity nemají analgetickou aktivitu. Poločas léčiva je v průměru 5 hodin.

Indikace pro použití

Krátkodobá úleva středního až těžkého stupně akutní bolest PROTI pooperační období. Léčba by měla být zahájena pouze v nemocnici, maximální doba léčby je 2 dny.

Dávkování a podávání

Ketorol je pro intramuskulární injekce, lék by neměl být používán k epidurálnímu nebo spinálnímu podání. Roztok se aplikuje pomalu intramuskulárně (hluboko do svalu). Nástup analgetického účinku je asi 30 minut s maximální intenzitou během 1-2 hodin, průměrná doba trvání analgezie je 4-6 hodin.

Zavádění léku několikrát denně po dobu delší než 2 dny se nedoporučuje, protože ve většině případů pacienti nepotřebují delší léčbu bolesti nebo mohou být převedeni na perorální ketorolac. V tomto případě by doba užívání ketorolaku parenterálně a perorálně neměla přesáhnout celkem 5 dní.

Pro dosažení maximálního analgetického účinku v časném pooperačním období je možné užívat ketorolac a narkotická analgetika společně, přičemž denní dávka narkotických analgetik je v tomto případě snížena. Ketorolac nemá žádný vliv na závislost na opioidech a nezvyšuje respirační depresi nebo sedaci s nimi spojenou.

Výběr a úprava dávky by měla být provedena v souladu s intenzitou bolesti a reakcí na podání léku. Pro minimalizaci nežádoucích účinků se doporučuje používat nejnižší účinnou dávku pro co nejkratší průběh léčby.

Dospělí; Obvykle doporučená počáteční dávka Ketorolu je 10 mg a následně 10-30 mg každých 4-6 hodin. V časném pooperačním období je přípustné podávat lék každé 2 hodiny, pokud je to nutné. Maximální denní dávka je 90 mg/den. u pacientů vážících méně než 50 kg - ne více než 60 mg / den.

Starší pacienti (nad 65 let): doporučuje se užívat lék v nejnižší účinné dávce, celková dávka by neměla překročit 60 mg / den. Vzhledem k vyššímu riziku nežádoucích účinků u této skupiny pacientů se doporučuje minimální možná délka léčby a také pravidelné sledování stavu pacienta k vyloučení gastrointestinálního krvácení. Děti: bezpečnost a účinnost ketorolaku u dětí nebyla potvrzena, lék se nedoporučuje používat u dětí do 16 let.

Pacienti s poruchou funkce ledvin: použití ketorolaku je kontraindikováno u pacientů s těžkou a středně těžkou poruchou funkce ledvin. V případě mírného poškození ledvin je přijatelné použití Ketorolu v dávce ne vyšší než 60 mg / den.

V případě potřeby společné parenterální a perorální podání Ketorolu, celková denní dávka by neměla překročit 90 mg (60 mg u osob starších 65 let, s tělesnou hmotností nižší než 50 kg nebo s poruchou funkce ledvin), přičemž dávka lék užívaný perorálně by neměl překročit 40 mg / den Doporučuje se, aby byl pacient co nejdříve převeden na perorální formu léku.

Vedlejší účinek

Ze strany gastrointestinální trakt: anorexie, břišní diskomfort, plnost žaludku, nevolnost, dyspepsie, gastrointestinální bolest, epigastrická bolest, průjem, plynatost, říhání, zvracení, zácpa, erozivní a ulcerózní změny, krvácení a perforace gastrointestinálního traktu (někdy smrtelné), zvracení krve, krve ve stolici, gastritida, peptický vřed, pankreatitida, ulcerózní stomatitida, ezofagitida, exacerbace Crohnovy choroby a kolitida.

Ze strany jater a žlučových cest: dysfunkce jater, selhání jater, žloutenka, hepatitida, hepatomegalie, zvýšená aktivita jaterních transamináz.

Ze strany nervový systém: bolest hlavy, závratě, mdloby, únava, slabost, podrážděnost, pocit sucha v ústech, zvýšená žízeň, změny nálady, úzkost, porucha koncentrace, euforie, nervozita, zmatenost, parestézie, neobvyklé sny, deprese, ospalost, poruchy spánku, nespavost, halucinace, neklid, hyperkineze, křeče, patologické myšlenky, aseptická meningitida, ztuhlost šíje, úzkost, vertigo, dezorientace, poruchy myšlení.

Ze smyslových orgánů: poruchy chuti, rozmazané vidění, neuritida zrakový nerv tinnitus, redukce a ztráta sluchu.

Z pohybového aparátu: myalgie.

Ze stranymočovýsystémy: bolest v místě projekce ledvin, dysurie, časté močení oligurie, hematurie, proteinurie, zvýšené hladiny močoviny a kreatininu v krevním séru, hyponatremie, hyperkalémie, retence moči, selhání ledvin, intersticiální nefritida, papilární nekróza, nefrotický syndrom, hemolyticko-uremický syndrom.

Ze strany kardiovaskulárního systému: bledost, návaly horka, bolest na hrudi, palpitace, bradykardie, srdeční selhání, arteriální hypertenze, otok. Údaje z klinických a epidemiologických studií naznačují, že užívání některých NSAID, zejména ve vysokých dávkách a po dlouhou dobu, může být spojeno se zvýšeným rizikem rozvoje arteriálních tromboembolických komplikací (infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda).

Ze strany krev: purpura, leukopenie, eozinofilie, neutropenie, agranulocytóza, aplastická anémie, hemolytická anémie, trombocytopenie, případně snížení rychlosti srážení krve, výskyt podkožních krvácení, hematomů, krvácení z nosu, prodloužení doby krvácení, zvýšená krvácivost pooperačních ran.

Ze strany dýchacího systému: dušnost, tachypnoe, bronchospasmus, komplikace astmatu, plicní edém.

Z reprodukčního systému: neplodnost (u žen).

Ze strany kůže: svědění, kopřivka, fotosenzitivita, Lyellův syndrom, exfoliativní dermatitida, toxická epidermální nekrolýza, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, kožní vyrážky, včetně makulopapulární a mokvající, změna barvy obličeje.

Alergické reakce: anafylaktické a anafylaktoidní reakce, kopřivka, bronchospasmus, laryngeální edém, angioedém, edém očních víček, periorbitální edém, exfoliativní dermatitida, bulózní dermatóza.

Z těla jako celku: celková nevolnost, otoky, horečka, Nadměrné pocení, přibývání na váze; bolest, otok a hyperémie v místě vpichu. Aby se předešlo možným nežádoucím účinkům, je třeba se snažit používat minimální účinné dávky léku, přísně dodržovat stanovené dávkování a režimy podávání, brát v úvahu stav pacienta (věk, doprovodné nemoci funkce jater, funkce ledvin, stav metabolismu voda-elektrolyt a systém hemostázy), jakož i možné lékové interakce v kombinované terapii.

Kontraindikace

Bronchiální astma, Kompletní nebo částečný syndrom nosních polypů, bronchospasmus, angioedém v anamnéze. peptický vřed a duodenum během exacerbace, stejně jako anamnéza vředů nebo gastrointestinálního krvácení, přítomnost nebo podezření na gastrointestinální krvácení. Poruchy krevní srážlivosti v anamnéze, stavy s vysokým rizikem krvácení, hemoragická diatéza, koagulopatie, hemoragická cévní mozková příhoda, intrakraniální krvácení, současné užívání s antikoagulancii (včetně warfarinu, nízké dávky heparinu). Chirurgické zákroky s vysokým rizikem krvácení nebo s rizikem neúplného krvácení. Středně těžké a těžké selhání ledvin (plazmatický kreatinin více než 50 mg/l), riziko selhání ledvin, hypovolémie, dehydratace. Těhotenství, období narození a období kojení. Přecitlivělost na ketorolak, aspirin, jiná NSAID nebo jakoukoli složku léku. Současné užívání jiných NSAID (riziko sumace nežádoucích účinků) Věk do 16 let Městnavé srdeční selhání Lék se nepoužívá k úlevě od bolesti před a během operace. Ketorolac se nepoužívá pro epidurální a intratekální injekce. Těžké selhání jater. Společné použití s ​​lithiovými přípravky, pentoxifylin probenecid. Epidurální nebo intratekální podání léku je kontraindikováno.

Funkce aplikace

Podávání pacientům s poruchou funkce játra: přidělen s opatrností. Při užívání ketorolaku je možné zvýšení hladiny jaterních enzymů. V přítomnosti funkčních abnormalit v játrech při užívání ketorolaku se může vyvinout závažnější patologie. Pokud jsou zjištěny známky jaterní patologie, léčba by měla být přerušena.

Pacienti s selhání ledvin nebo anamnéza onemocnění ledvin: ketorolac je předepisován s opatrností.

Účel starší pacienti: protože u pacientů tohoto věková skupinačastěji se vyskytnou nežádoucí účinky, měla by být použita minimální účinná dávka (denní terapeutická dávka nepřesahující 60 mg u pacientů starších 65 let).

Těhotenství a kojení

Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena. Léky ovlivňující syntézu prostaglandinů, včetně ketorolaku, mohou způsobit sníženou plodnost, a proto se nedoporučují pro ženy plánující těhotenství. Bezpečnost léku u těhotných žen nebyla studována. Ve studii na potkanech a králících při toxických dávkách nebyl zjištěn žádný teratogenní účinek. U potkanů ​​bylo zaznamenáno prodloužení doby březosti a opožděný porod. V souvislosti se známým negativním vlivem léků skupiny NSAID na kardiovaskulární systém plodu (riziko obstrukce ductus arteriosus) ketorolac je kontraindikován u těhotných žen. Užívání ketorolaku během porodu se nedoporučuje kvůli zvýšenému riziku krvácení u matky a dítěte. Ketorolac proniká do mléka, a proto se nedoporučuje používat během laktace.

Vliv na laboratorní testy: možné zvýšení doby krvácení při studiu koagulačních parametrů.

Vliv na schopnost řídit dopravua další mechanismy

Vzhledem k tomu, že u významné části pacientů s jmenováním Ketorolac se vyvinou nežádoucí účinky z centrálního nervového systému (ospalost, závratě, bolesti hlavy), doporučuje se vyhnout se práci, která vyžaduje zvýšenou pozornost a rychlou reakci.

Upozornění a bezpečnostní opatření

Ketorolac může způsobit závažné nežádoucí reakce z trávicího traktu v jakékoli fázi lékové terapie s varovnými příznaky nebo bez nich, takové nežádoucí reakce mohou být fatální. Riziko závažného gastrointestinálního krvácení je závislé na dávce, ale vedlejší efekty se může objevit i při krátké terapii. Kromě přítomnosti peptického vředu v anamnéze jsou provokujícími faktory současné užívání perorálních kortikosteroidů, antikoagulancií, dlouhodobá léčba nesteroidními antiflogistiky, kouření, alkoholické nápoje, starší věk. Pokud máte podezření na vývoj nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, ketorolac by měl být zrušen.

Nesteroidní antirevmatika by měla být používána s opatrností u pacientů s Crohnovou chorobou a ulcerózní kolitidou v anamnéze kvůli možnosti zhoršení průběhu onemocnění.

Ketorolac inhibuje agregaci krevních destiček a prodlužuje dobu krvácení, funkce krevních destiček se vrací k normálu během 24-48 hodin po vysazení léku. U pacientů, kteří dostávají antikoagulační léčbu, může použití ketorolaku zvýšit riziko krvácení. Pacienti, kteří již užívají antikoagulancia nebo vyžadují nízké dávky heparinu, by neměli dostávat ketorolak. U pacientů užívajících jiné léky ovlivňující hemostázu by měl být ketorolak používán s opatrností. U pacientů, kteří podstoupili operaci s vysokým rizikem krvácení nebo neúplnou hemostázou, by se ketorolak neměl používat.

Stejně jako ostatní NSAID inhibuje ketorolac syntézu prostaglandinů a může mít toxický účinek na ledviny, proto by měl být používán s opatrností u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo s onemocněním ledvin v anamnéze. Riziková skupina zahrnuje pacienty s poruchou funkce ledvin, hypovolémií, srdečním selháním, poruchou funkce jater, pacienty užívající diuretika a starší pacienty.

U některých pacientů užívajících NSAID včetně ketorolaku byla pozorována retence tekutin, chlorid sodný, hypertenze, oligurie a periferní edém, proto by měl být před podáním léku používán s opatrností u pacientů s hypertenzí, srdečním selháním, nerovnováha tekutin a elektrolytů být opraven.

Klinické studie a epidemiologické údaje naznačují, že užívání některých NSAID, zvláště ve vysokých dávkách a po dlouhou dobu, může být spojeno se zvýšeným rizikem arteriálních trombotických komplikací, jako je infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda. Není možné vyloučit takové riziko pro Ketorolac. Aby se minimalizovalo potenciální riziko rozvoje nežádoucích kardiovaskulárních příhod u pacientů užívajících NSAID, měla by se používat nejnižší účinná dávka po co nejkratší možnou dobu. Ketorolac předepište pacientům s nekontrolovanou hypertenzí, městnavým srdečním selháním, zavedeným ischemická choroba onemocnění srdce, onemocnění periferních tepen a/nebo mozkových cév by mělo být provedeno pouze po důkladném zhodnocení všech výhod a nevýhod takové léčby.

Ketorolac by měl být používán s opatrností u pacientů s poruchou funkce jater nebo s onemocněním jater v anamnéze. Významné zvýšení (více než trojnásobek normálních hodnot) sérových ALT a ACT bylo pozorováno u kontrolní skupiny klinický výzkum méně než 1 % pacientů. Kromě toho byly hlášeny ojedinělé případy závažných jaterních reakcí, včetně žloutenky, fulminantní hepatitidy, jaterní nekrózy a jaterního selhání, v některých případech fatálních. Pokud se objeví známky zhoršené funkce jater, ketorolak by měl být vysazen.

Použití léku u pacientů se systémovým lupus erythematodes nebo onemocněními pojivové tkáně může být spojeno se zvýšeným rizikem rozvoje aseptické meningitidy.

Byly hlášeny závažné kožní reakce, jako je exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza. Nejvyšší riziko těchto reakcí existuje na začátku léčby.

Byly hlášeny závažné anafylaktické a anafylaktoidní reakce, jako je bronchospasmus, laryngeální edém, angioedém, anafylaktický šok. Ketorolac by neměli užívat pacienti s bronchiálním astmatem, syndromem nosních polypů, bronchospasmem, angioedémem v anamnéze. Pokud se objeví vyrážka nebo jiné projevy přecitlivělosti, je třeba léčbu přípravkem přerušit.

Tento léčivý přípravek obsahuje malé množství ethanolu (etylalkoholu), tzn. méně než 100 mg v 1 ml, obsah sodíku v léčivém přípravku je menší než 1 mmol (23 mg) v 1 ml.

Interakce s jinými léky

Ketorolac mírně snižuje stupeň vazby warfarinu na proteiny.

Ve výzkumu v in vitro ukazuje účinek terapeutických dávek salicylátů na stupeň vazby ketorolaku na plazmatické proteiny směrem dolů z 99,2 % na 97,5 %. Při kombinaci s furosemidem může být jeho diuretický účinek snížen přibližně o 20 %.

Probenecid snižuje plazmatickou clearance a distribuční objem ketorolaku zvyšuje jeho koncentraci v krevní plazmě a prodlužuje jeho poločas. Na pozadí použití ketorolaku je možné snížení clearance metotrexátu a lithia a zvýšení toxicity těchto látek.

Byla zaznamenána možná interakce ketorolaku a nedepolarizujících myorelaxancií vedoucí k rozvoji apnoe.

Je možné, že současné užívání s ACE inhibitory může zvýšit riziko poruchy funkce ledvin.

Popsáno vzácné případy rozvoj konvulzivních záchvatů, když je Ketorolac kombinován s antikonvulzivy (fenytoin, karbamazepin).

Možná výskyt halucinací na pozadí současného podávání ketorolaku a psychostimulačních léků (fluoxetin, thiothixen, alprazolam).

Je třeba se vyhnout současnému užívání ketorolaku a NSAID, včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2, kvůli zvýšenému riziku závažných nežádoucích účinků. Ketorolac inhibuje agregaci krevních destiček, snižuje koncentraci tromboxanu a prodlužuje dobu krvácení. Funkce krevních destiček se vrátí k normálu během 24-48 hodin po vysazení ketorolaku. Přestože studie nenaznačují významnou interakci mezi ketorolakem a antikoagulancii, současné užívání ketorolaku a terapeutických dávek warfarinu, profylaktických dávek heparinu (2500-5000 jednotek během 12 hodin) a dextranů může být spojeno se zvýšeným rizikem krvácení.

Nesteroidní antirevmatika by se neměla používat během 8 až 12 dnů po podání mifepristonu z důvodu možného snížení účinku mifepristonu.

Současné užívání ketorolaku s pentoxifylinem zvyšuje riziko krvácení.

Stejně jako u jiných NSAID je třeba opatrnosti při současném podávání s kortikosteroidy z důvodu zvýšeného rizika gastrointestinálních ulcerací nebo krvácení.

Bylo prokázáno, že ketorolac snižuje potřebu opioidních analgetik při použití k úlevě od pooperační bolesti.

Pacienti, kteří současně užívají chinoliny, mohou mít zvýšené riziko záchvatů.

Současné užívání NSAID se zidovudinem vede ke zvýšenému riziku hematologické toxicity.

Existuje zvýšené riziko nefrotoxicity u ko- topická aplikace NSAID s takrolimem nebo cyklosporinem.

NSAID mohou zhoršit průběh srdečního selhání, snížit frekvenci glomerulární filtrace a zvyšují plazmatické hladiny srdečních glykosidů, když se používají společně.

Neslučitelnost

Ketorolac injekční roztok by se neměl míchat v malých nádobkách (například v jedné injekční stříkačce) s morfin sulfátem, meperidin hydrochloridem, promethazin hydrochloridem nebo hydroxyzin hydrochloridem, protože ketorolak se v tomto případě může vysrážet.

Předávkovat

Předávkování ketorolakem jednorázovým resp opětovné použití obvykle se projevuje bolestmi břicha, výskytem peptických vředů žaludku nebo erozivní gastritidy, poruchou funkce ledvin, hyperventilací, metabolickou acidózou, tyto příznaky se vyléčí po vysazení léku. V těchto případech se doporučuje výplach žaludku, zavedení adsorbentů (aktivní uhlí) a symptomatická terapie. Ketorolac není dostatečně eliminován dialýzou.

Vyroben

Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

Village Khol, Nalagarh Road, Buddy, Solan District, Himachal Pradesh, 173205, Indie.

V tomto článku si můžete přečíst pokyny k použití drogy ketorol. Jsou uvedeny recenze návštěvníků stránek - spotřebitelů tohoto léku, stejně jako názory lékařů specialistů na používání Ketorolu v jejich praxi. Žádáme vás, abyste aktivně přidali své recenze o léku: lék pomohl nebo nepomohl zbavit se nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná výrobce neuvedl v anotaci. Analogy ketorolu v přítomnosti existujících strukturních analogů. Použití k léčbě bolestí zubů, hlavy a jiných typů bolesti, při menstruaci u dospělých, dětí, dále v těhotenství a při kojení.

Co je to za lék

Ketorol je lék nejčastěji používaný k úlevě od bolesti u syndromu silné bolesti, který vznikl z různých důvodů. Používá se poměrně široce a pro různé patologie.

Drogová skupina

Mezinárodní generické jméno nebo INN: Ketorolac

Obchodní název: Ketorol (Ketorol)

Latinský název: Ketorolacum

Sloučenina

Účinná látka: ketorolac trometamol - 0,03 g.

Další látky: oktoxynol - 0,00007 g.

trilon B - 0,001 g.

chlorid sodný - 0,00435 g.

ethanol - 0,115 ml.

propan-1,2-diol - 0,4 g.

louh sodný - 0,000725 g.

voda na injekci - objem potřebný ke zvýšení obsahu ampule na 1 ml.

Mechanismus účinku a vlastnosti

Charakteristický

Nesteroidní protizánětlivé léčivo nebo NSAID. Ketorolac se strukturou skládá ze dvou izoforem: S(−) a R(+), může být ve třech mikrokrystalických variantách, které jsou dobře rozpustné ve vodě. Disociační konstanta kyseliny ketorolakové je 3,5. Molekulová hmotnost: 376,41.

Farmakodynamika (farmakologie)

Ketorol je NSAID, působí na tělo, tlumí bolest, inhibuje zánět a mírně snižuje tělesnou teplotu.

Mechanismus působení

Kyselina 5-benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolysin-1-karboxylová neselektivně působí proti aktivitě cyklooxygenázy-1 a cyklooxygenázy-2, které jsou katalyzátory syntézy prostaglandinů z kyseliny arachidonové.

Prostaglandiny mají velká důležitost v procesu vzdělávání bolest, zánětlivé reakce a nadměrné zvýšení teploty těla pacienta.

Ketorol je směs téměř identických izomerů S (-) a R (+), lišících se pouze zrcadlovým uspořádáním. Je to tvar S, který způsobuje analgetický účinek.

Ketorol ve srovnání s morfinem vykazuje stejně silný analgetický účinek, mnohem více než ostatní NSAID.

Farmakokinetika

Účinnost léku a rychlost jeho působení závisí na způsobu dodání účinné látky do těla.

Po zavedení roztoku léčiva intramuskulárně nebo do žíly se účinek objeví během 30 minut a dosáhne svého maxima po 60-120 minutách. Doba působení - od 4 do 6 hodin. Při enterálním podání nastupuje účinek po 60 minutách a maximální účinek nastává až po 120-180 minutách.

Biologická dostupnost léku je rychlá, plně se projevuje. Po zavedení obsahu jedné ampule (1 ampule - 30 mg) do svalu je nejvyšší koncentrace od 0,00000174 do 0,0000031 g / ml, se zavedením dvou ampulí - od 0,00000323 do 0,00000577 g / ml.

Doba k dosažení nejvyšší koncentrace je od 15 do 73 pro 30 mg a od 30 do 60 minut pro 60 mg.

Podíl interakce s proteiny krevní plazmy je 99 %.

Lék může přecházet do mateřského mléka. 2 hodiny po podání se koncentrace léčiva v mléce stane maximální (7,3 ng / ml).

Asi polovina dávky léčiva se v játrech přemění na chemicky neaktivní sloučeniny: kyseliny tetrahydroxy-2-oxanové, které jsou odstraňovány ledvinami, a p-hydroxyketorolak. Vylučuje se ledvinami (asi 91 %) a gastrointestinálním traktem (6 %).

Poločas Ketorolu závisí na věku pacienta: u starších osob se zvyšuje, u mladých se odpovídajícím způsobem snižuje. U pacientů s renálními patologiemi může být poločas od 10 do 13 hodin.

Hemodialýza neovlivňuje metabolismus léčiva. Lék může ovlivnit ledviny a játra.

Indikace

Co léčí, proč je to potřeba a k čemu to je? Hlavním použitím léku je úleva od bolesti, ale také pomáhá snížit teplotu, snížit intenzitu zánětu.

Proč je Ketorol předepsán? Zpravidla pro symptomatickou terapii.

Roztoky se injikují se silnou a střední bolestí:

• Se zraněními.
• Při stomatologických zákrocích.
• S nádory.
• K odstranění syndrom bolesti po operaci.
• Při bolestech svalů, kloubů.
• S poškozením periferních nervů.
• Na autoimunitní onemocnění s radikulopatií.

Kapky se používají při zánětech sliznice oka a po operacích oka.

Gel se aplikuje lokálně na poranění:

• S modřinami.
• Podvrtnutí.
• Se zánětem šlach.
• Zánět synoviálních membrán.
• Na zánětlivé procesy v kloubních vacích.
• Při bolestech svalů, kloubů.
• S porážkou nervů vzdálených od středu.
• S autoimunitními chorobami.
• S radikulopatií.

Tablety se používají současně jako roztoky.

Formulář vydání

Droga se vyrábí ve formě čtyř lékové formy: roztok pro infuzi a injekci (intramuskulárně nebo intravenózně) v 1 ml ampulce, ve formě tablet, na vnější straně je filmový obal, ve formě gelu pro vnější použití a ve formě očních kapek.

Co je lepší řešení nebo tablety? Tablety se snáze používají, ale řešení funguje rychleji a efektivněji. Gel se používá pouze zevně, např. na pohmoždění měkkých tkání.

Návod k použití

Při parenterálním podání pacientům ve věku od 16 do 64 let s tělesnou hmotností vyšší než 50 kg by nemělo být do svalu aplikováno najednou více než 60 mg (musíte také vzít v úvahu dávku léku užívaného perorálně) . Nejčastěji - 30 mg každých 6 h. Intravenózně podáno 30 mg, ne více než 6 dávek za 28 hodin.

Pokud pacient váží méně než 50 kg nebo má renální patologii, pak se do svalu najednou vstříkne nejvýše 30 mg, obvykle 15 mg (ne více než 8krát za 48 hodin), ne více než 15 mg (méně než 8krát) do žíly.

Maximální dávka podávaná denně pro pacienty ve věku od 16 do 64 let a vážící více než 50 kg je 0,09 g (90 mg), pro zbytek - 0,06 g (60 mg). Doba aplikace - až dva dny.

Lék by měl být injikován do žíly nebo svalu pomalu. Účinek nastupuje po 0,5 hodině.

Gel musí být rozetřen v tenké vrstvě po rušivém povrchu.

Tablety je třeba zapít dostatečným množstvím vody.

Vedlejší účinek

• Dysfunkce gastrointestinálního traktu: průjem, nevolnost, zvracení, zácpa, bolest břicha, peptický vřed žaludku nebo dvanáctníku, krvácení v dutině žaludku, zánětlivá onemocnění onemocnění jater, onemocnění z evangelia způsobené stagnací žluči, akutní zánět slinivky břišní, zvětšení jater, perforace stěny žaludku.
• Renální dysfunkce: bolest v bederní oblasti, krev nebo zvýšený dusík v moči, hemolyticko-uremický syndrom, polakisurie, zánět ledvin, ledvinový edém.
• Zhoršení zraku, ztráta sluchu.
• Křečovité stažení hladkého svalstva průdušek, zánět sliznice nosní dutiny, otok hrtanu.
• Bolest hlavy, aseptický zánět mozkových blan, horečka, slabost svalů krku nebo zad, svalové křeče, porucha duševní činnosti, zvýšená aktivita, pocit melancholie, halucinace.
• hypertenze, akutní plicní insuficience, ztráta vědomí.
• Snížená hladina hemoglobinu v krvi, zvýšená hladina eozinofily a/nebo nízký počet bílých krvinek.
• Krvácení z nosní dutiny, krvácení při operacích.
• Kopřivka, purpura, zánětlivý zánět kůže, výtokový erytém, bulózní zánět dermis.
• Pálení při lokální aplikaci, bolest podél žíly při intravenózním podání.
• anafylaktické reakce, pruritus, dušnost, hyperémie, Quinckeho edém.
• Zvýšené pocení, zvýšení tělesné hmotnosti, zvýšená tělesná teplota.

Kontraindikace

• drogová intolerance.
• Informace o reakcích přecitlivělosti při užívání NSAID v anamnéze.
• Zánětlivá onemocnění slizniční vrstvy nosní dutiny.
• Bronchiální astma.
• Nedostatečný objem cirkulující krve.
• Ulcerace žaludku nebo dvanáctníku.
• poruchy hemostázy.
• Zánět střeva.
• Porušení jaterních funkcí.
• Renální dysfunkce.
• Nedostatečná nebo nadměrná hladina draslíku v krvi.
• Exacerbace srdečního selhání.
• Premedikace v předoperačním a operačním období.
• Současné podávání s léky ovlivňujícími srážlivost krve.
• Věk do 16 let.
• Dermatitida.
• Současné použití s ​​probenecidem a pentoxifylinem.
• Těhotenství.
• Laktace.

Použití u dětí

Lék je kontraindikován u osob mladších 16 let.

Použití během těhotenství a kojení

Lék je zakázán během těhotenství a kojení. Může snížit kontraktilní aktivitu dělohy, ovlivnit tvorbu oběhového systému plodu. U kojenců může inhibice prostaglandinů vést k nežádoucím účinkům.

Použití u starších osob

Starší občané jsou ohroženi vedlejší efekty zvýšené, je nutné užívat lék s opatrností.

Řízení auta a další mechanismy

Vzhledem k vysokému výskytu nežádoucí reakce nedoporučují se činnosti, které vyžadují zvýšenou pozornost.

Potřebujete předpis

Ketorol se prodává na předpis.

Kompatibilita s jinými léky

Na léková interakce s jinými léky může mít Ketorol nežádoucí účinek. Současné užívání s jinými NSAID, ethylalkoholem nebo alkoholem, glukokortikosteroidy, antikoagulancii, přípravky vápníku může způsobit ulcerogenní účinek a krvácení.

Nepředepisujte Ketorol s paracetamolem na dobu delší než 2 dny, protože při současném užívání s paracetamolem se zvyšuje toxicita pro ledviny, u methotrexátu - toxicita pro ledviny i játra.

Pokud se narkotická analgetika používají společně s Ketorolem, může být jejich dávkování sníženo.

Vzhledem k poklesu prostaglandinů v ledvinách se snižuje účinnost diuretik a léků snižujících krevní tlak.

Antacida neovlivňují absorpci léčiva.

Při použití s ​​hypoglykemickými léky zvyšuje jejich účinek.

Zvyšuje dávku verapamilu a nifedipinu v krvi.

Kompatibilita s alkoholem

Při užívání s alkoholem může způsobit zánět sliznice žaludku a dvanáctníku. Následně se mohou tvořit vředy v gastrointestinálním traktu, takže kompatibilita s alkoholem je nebezpečná.

Analogy léku Ketorol

Strukturní analogy podle aktivní složka:

• Adolor;
• Acular LS;
• Dolac;
• dolomin;
• ketalgin;
• Ketanov;
• ketolac;
• ketorolac;
• ketofril;
• toradol;
• Torolac.

Při absenci analogů léčiva pro účinnou látku můžete sledovat níže uvedené odkazy na onemocnění, s nimiž odpovídající léčivo pomáhá, a zobrazit dostupné analogy pro terapeutický účinek.

Ketorol je oblíbený lék s široký rozsah analgetický, antipyretický a protizánětlivý účinek. Pro své kvality a nízkou cenovou politiku se Ketorol často používá v terapeutické praxi k léčbě různých onemocnění.

Obecný mezinárodní jméno Ketorola - Ketorolac. Lék patří do nesteroidní protizánětlivé farmakoterapeutické skupiny.

Dáno léky vyrábí velká indická farmaceutická společnost Dr. Reddis Laboratories Ltd. V síti lékáren je vydáván pouze na předpis.

Má několik forem vydání:

• Gel pro vnější topické použití;
• Tablety ve speciální skořápce;
• Roztok pro intramuskulární injekci;
• Řešení pro intravenózní injekce.

Tento lék má nozologickou klasifikaci, která předurčuje použití léku u následujících typů onemocnění:

• psoriatická artropatie;
• nespecifikované formy;
• Artróza různé etiologie;
• Nespecifikovaná bolest v;
• Poranění různé etiologie;
• ankylozující spondylitida;
• radikulopatie;
• burzopatie;
• Synovitida různé etiologie;
• myalgie;
• zánětlivý syndrom;
• Neuralgie;
• neuritida, blíže neurčená;
• Porušení v kapsulárně-vazivovém aparátu kloubů;
• laterální a mediální epikondylitida;
• radikulopatie;
• různé etiologie.

Mechanismus účinku Ketorolu přímo souvisí s inhibicí COX a katalýzou tvorby PG, které hrají primární roli v patogenezi bolesti, zánětů a horečnatých stavů. Jedná se o racemickou směs enantiomerů s podmíněným analgetickým účinkem. Tento účinek léku je srovnatelný s morfinem, který výrazně převyšuje účinnost jiných nesteroidních léků.

Droga zároveň neovlivňuje opioidní receptory, nepůsobí tlumivě na dýchací funkce, nevyvolává závislost a závislost. Tento lék není sedativum.

Nejoblíbenější tablety jsou Ketorol, který pro mnoho uživatelů nahradil jejich oblíbený léky Tempalgin a Ketanov.

Analogy ketorolu

Existuje řada léků, které jsou analogy léčivý přípravek ketorol.

Tyto analogy lze rozdělit do dvou skupin:

• Synonyma, tedy znamená se stejným účinná látka ketolac;
• Analogy působící identicky, s jinou účinnou látkou.

Úplné analogy:

• ketonal;
• Ketoralac.

Mezi léky, které mají podobný účinek:

• Voltaren-emulgel;
• Dolgit-krém;
• Ketoprofenový gel;
• Nise-gel;
• Fastum-gel;
• Metindol krém;
• Artrex gel;
• diklofenakový gel;
• Naklofen gel;
• Indobene gel.

Léčba bolesti zubů

Bolest zubů zná téměř každý, její dopad vás trápí, trpí, hledejte způsoby, jak odstranit příčiny. Teprve když čelíte bolesti zubů, uvědomíte si, že na všem ostatním „záleží“.

Zuby bolí před ošetřením, po něm, bolí po extrakci zubu - bolest zubů je jiná, ale vždy bolestivá.

K odstranění tohoto problému, ke snížení bolesti, lékaři často předepisují lék Ketorol. Jeho analgetický nesteroidní účinek spolu s protizánětlivým účinkem pozitivně působí na nervové vzruchy, uvolňuje napětí a bolest.

Působení drogy je blízké omamným látkám, ale není návykové, neovlivňuje negativně dýchací funkce, fungování genitourinárního systému a neovlivňuje práci celého organismu jako celku.

Nejlepší způsob, jak odstranit bolest zubů, je použití intravenózních injekcí, ale toto použití je extrémně vzácné a vyžaduje určité podmínky. Ketorol se proto nejčastěji používá v tabletách nebo injekcích pro intramuskulární injekci.

Lékař předepisuje lék individuálně. Dávkování od 1 do 3 tablet denně. Pokud je předepsáno, pak jejich dávka nepřesahuje 30 miligramů Ketorolu 1-3krát denně.

Při bolestech zubů se doporučuje použít každou další dávku léku, pokud se bolest objeví a zesílí, ne však dříve než 4 hodiny po předchozí. Pro zmírnění bolesti zubů by maximální počet tablet a injekcí neměl překročit 4krát.

U dětí do 14 let se použití Ketorolu při bolestech zubů nedoporučuje. Nepoužívejte tento lék samostatně, bez lékařského předpisu a doporučení.

V tomto videu se dozvíte, jak se vypořádat s bolestí zubů.

Ketorol je vynikající nesteroidní látka účinný lék který ulevuje od bolesti různé etiologie. Jeho proveditelnost byla prokázána různými studiemi. Jeho účel je třeba posuzovat ve spojení s možným vedlejší efekty a omezení při interakci s jinými drogami.

NSAID s výrazným analgetickým účinkem

Účinná látka

Forma uvolnění, složení a balení

Tablety potahované filmem zelené, kulaté, bikonvexní, s vyraženým písmenem "S" na jedné straně; pohled v řezu - zelený plášť a bílé nebo téměř bílé jádro.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza - 121 mg, laktóza - 15 mg, kukuřičný škrob - 20 mg, koloidní oxid křemičitý - 4 mg, magnesium-stearát - 2 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A) - 15 mg.

Složení obalu filmu: hypromelóza - 2,6 mg, propylenglykol - 0,97 mg, oxid titaničitý - 0,33 mg, olivově zelená (barvivo chinolinová žluť - 78%, barvivo brilantní modř - 22%) - 0,1 mg.

10 kusů. - blistry (2) - kartonové balíčky.

farmakologický účinek

NSAID, má výrazný analgetický účinek, má protizánětlivý a mírný antipyretický účinek. Mechanismus účinku je spojen s neselektivní inhibicí aktivity COX (COX-1 a COX-2), která katalyzuje tvorbu prostaglandinů z kyseliny arachidonové, které hrají důležitou roli v patogenezi bolesti, zánětu a horečky . Ketorolac je racemická směs [-]S- a [+]R-enantiomerů s analgetickým účinkem díky [-]S-formě. Síla analgetického účinku je srovnatelná s jinými NSAID, výrazně lepší.

Droga neovlivňuje opioidní receptory, netlumí dýchání, nevyvolává drogovou závislost, nemá sedativní a anxiolytický účinek.

Po perorálním podání se analgetický účinek rozvíjí po 1 hodině.

Farmakokinetika

Sání

Při perorálním podání se ketorolac dobře a rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost ketorolaku je 80-100 %, C max po perorálním podání v dávce 10 mg je 0,82-1,46 μg/ml, T max je 10-78 minut. Jídlo bohaté na tuky snižuje Cmax léčiva v krvi a zpožďuje jeho dosažení o hodinu.

Rozdělení

Vazba na bílkoviny je 99 %, V d - 0,15-0,33 l / kg. Doba k dosažení Css při perorálním podání v dávce 10 mg 4krát denně je 24 hodin, Css - 0,39-0,79 μg / ml.

Vylučuje se do mateřského mléka: při užívání ketorolaku v dávce 10 mg je Cmax v mateřském mléce dosaženo 2 hodiny po první dávce a je 7,3 ng / ml, 2 hodiny po druhé dávce ketorolaku (při použití léku 4 krát / den) - 7,9 ng/l.

Metabolismus

Více než 50 % podané dávky se metabolizuje v játrech za vzniku farmakologicky neaktivních metabolitů. Hlavními metabolity jsou glukuronidy a p-hydroxyketorolak.

chov

Vylučuje se převážně ledvinami - 91%, střevy - 6%, glukuronidy se vylučují močí. Nevylučuje se hemodialýzou.

T 1/2 u pacientů s normální funkcí ledvin je v průměru 5,3 hodiny (2,4-9 hodin po perorálním podání v dávce 10 mg). Při perorálním podání v dávce 10 mg je celková clearance 0,025 l/h/kg.

Farmakokinetika v speciální skupiny pacientů

T 1/2 se zvyšuje u starších pacientů a zkracuje se u mladých pacientů.

Porucha funkce jater nemá vliv na T 1/2.

U pacientů s renální insuficiencí se Vd léku může zvýšit 2krát a Vd jeho R-enantiomeru o 20 %. U pacientů s poruchou funkce ledvin při plazmatické koncentraci kreatininu 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) je T 1 / 2 10,3-10,8 hodin, s těžkým selháním ledvin - více než 13,6 hodin. renální insuficience (při plazmatické koncentraci kreatininu 19-50 mg / l), celková clearance je 0,016 l / h / kg.

Indikace

Syndrom bolesti silné a střední závažnosti:

- zranění;

- bolest zubů;

- bolest v poporodním a pooperačním období;

— onkologická onemocnění;

- myalgie;

- artralgie;

- neuralgie, ischias;

- vykloubení, podvrtnutí;

- revmatická onemocnění.

Je určen pro symptomatickou terapii, snižuje intenzitu bolesti a zánětu v době použití, neovlivňuje progresi onemocnění.

Kontraindikace

- úplná nebo neúplná kombinace bronchiální astma opakující se polypóza nosu nebo vedlejších nosních dutin a intolerance jiných NSAID (včetně anamnézy);

- erozivní a ulcerativní změny na sliznici žaludku a dvanáctníku;

- aktivní gastrointestinální krvácení;

- cerebrovaskulární nebo jiné krvácení;

- zánětlivé onemocnění střev (Crohnova choroba, ulcerózní kolitida) v akutní fázi;

- poruchy srážlivosti krve vč. hemofilie;

- dekompenzované srdeční selhání;

- selhání jater nebo aktivní onemocnění jater;

- těžká renální insuficience<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;

- potvrzená hyperkalémie;

- období po aortokoronárním bypassu;

- nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;

- těhotenství, porod;

- období laktace (kojení);

- děti a mladiství do 16 let;

- přecitlivělost na ketorolak.

S Pozor: přecitlivělost na jiná NSAID; bronchiální astma; ischemická choroba srdeční; městnavé srdeční selhání; edematózní syndrom; arteriální hypertenze; cerebrovaskulární onemocnění; patologická dyslipidémie/hyperlipidémie; zhoršená funkce ledvin (CC 30-60 ml / min); diabetes; cholestáza; aktivní hepatitida; sepse; SLE; periferní arteriální onemocnění; kouření; současný příjem s jinými NSAID; ulcerózní léze gastrointestinálního traktu v anamnéze; zneužití alkoholu; těžká somatická onemocnění; současná léčba následujícími léky - antikoagulancia (např. warfarin), protidestičkové látky (např. kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), perorální kortikosteroidy (např. prednisolon), selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (např. citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin); starší pacienti (nad 65 let).

Dávkování

Užívá se perorálně v jedné dávce 10 mg.

Na syndrom silné bolesti lék se užívá opakovaně v dávce 10 mg až 4krát denně, v závislosti na závažnosti bolesti. Maximální denní dávka je 40 mg. Měla by být použita nejnižší účinná dávka. Při perorálním podání by délka léčby neměla přesáhnout 5 dní.

Při přechodu z parenterálního podání léku na jeho perorální podání by celková denní dávka obou lékových forem v den převodu neměla překročit 90 mg pro pacientů ve věku 16 až 65 let a 60 mg pro pacientů starších 65 let nebo s zhoršená funkce ledvin. V tomto případě by dávka léku v tabletách v den přechodu neměla překročit 30 mg.

Vedlejší efekty

Stanovení četnosti nežádoucích účinků: často (1-10 %), někdy (0,1-1 %), zřídka (0,01-0,1 %), velmi zřídka (méně než 0,01 %), včetně jednotlivých zpráv.

Z trávicího systému:často (zejména u starších pacientů nad 65 let s anamnézou erozivních a ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu) - gastralgie, průjem; někdy - stomatitida, plynatost, zácpa, zvracení, pocit plnosti v žaludku; zřídka - nevolnost, erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu (včetně perforace a/nebo krvácení - bolest břicha, křeče nebo pálení v epigastrické oblasti, melena, zvracení jako „kávová sedlina“, nevolnost, pálení žáhy a další), cholestatická žloutenka, hepatitida, hepatomegalie, akutní pankreatitida.

Z močového systému: zřídka - akutní selhání ledvin, bolest zad s hematurií a / nebo azotemií nebo bez ní, hemolyticko-uremický syndrom (hemolytická anémie, selhání ledvin, trombocytopenie, purpura), časté močení, zvýšení nebo snížení objemu moči, nefritida, edém ledvinového původu.

Ze smyslových orgánů: zřídka - ztráta sluchu, tinitus, zhoršení zraku (včetně rozmazaného vidění).

Z dýchacího systému: zřídka - bronchospasmus, dušnost, rýma, laryngeální edém.

Z nervového systému:často - bolest hlavy, závratě, ospalost; zřídka - aseptická meningitida (horečka, silná bolest hlavy, křeče, ztuhlost šíje a / nebo zádových svalů), hyperaktivita (změny nálady, úzkost), halucinace, deprese, psychóza.

Ze strany kardiovaskulárního systému: někdy - zvýšení krevního tlaku; zřídka - plicní edém, mdloby.

Z hematopoetického systému: zřídka - anémie, eozinofilie, leukopenie.

Ze strany hemostázy: zřídka - krvácení z pooperační rány, epistaxe, krvácení z konečníku.

Ze strany kůže: někdy - kožní vyrážka (včetně makulopapulózní vyrážky), purpura; zřídka - exfoliativní dermatitida (horečka s nebo bez zimnice, zarudnutí, ztluštění nebo olupování kůže, otok a / nebo bolestivost palatinových mandlí), kopřivka, Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom.

Alergické reakce: vzácně - anafylaxe nebo anafylaktoidní reakce (změna barvy kůže na obličeji, kožní vyrážka, kopřivka, svědění kůže, tachypnoe nebo dušnost, otoky očních víček, periorbitální edém, dušnost, dušnost, tíha na hrudi, sípání).

ostatní:často - edém (obličej, holeně, kotníky, prsty, nohy, přírůstek hmotnosti); někdy - zvýšené pocení; zřídka - otok jazyka, horečka.

Předávkovat

Příznaky: bolest břicha, nauzea, zvracení, erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu, zhoršená funkce ledvin, metabolická acidóza.

Léčba: výplach žaludku, zavedení adsorbentů () a symptomatická terapie (udržování vitálních funkcí těla). Nedostatečně se vylučuje dialýzou.

léková interakce

Současné užívání ketorolaku s kyselinou acetylsalicylovou nebo jinými NSAID, kalciovými přípravky, kortikosteroidy, etanolem, kortikotropinem může vést k ulcerózním lézím gastrointestinálního traktu a rozvoji gastrointestinálního krvácení.

Při současném užívání s jinými nefrotoxickými léky (včetně přípravků obsahujících zlato) se zvyšuje riziko rozvoje nefrotoxicity. Současné podávání s paracetamolem zvyšuje nefrotoxicitu, s hepato- a nefrotoxicitou. Společné jmenování ketorolaku a methotrexátu je možné pouze tehdy, když se metotrexát používá v nízkých dávkách (pro kontrolu koncentrace methotrexátu v krevní plazmě).

Probenecid snižuje plazmatickou clearance a Vd ketorolaku, zvyšuje jeho plazmatickou koncentraci a zvyšuje jeho T 1/2. Na pozadí použití ketorolaku je možné snížení clearance metotrexátu a lithia a zvýšení toxicity těchto látek.

Současné podávání s nepřímými antikoagulancii, heparinem, trombolytiky, protidestičkovými látkami, cefoperazonem, cefotetanem a pentoxifylinem zvyšuje riziko krvácení.

Snižuje účinek antihypertenziv a diuretik (snižuje se syntéza prostaglandinů v ledvinách).

Při kombinaci s opioidními analgetiky mohou být dávky opioidních analgetik významně sníženy.

Antacida neovlivňují úplnou absorpci ketorolaku.

Ketorolac zvyšuje hypoglykemický účinek inzulínu a perorálních hypoglykemických léků (je nutná úprava dávky).

Současné podávání s způsobuje narušení agregace krevních destiček. Zvyšuje plazmatickou koncentraci verapamilu a nifedipinu.

Léky, které blokují tubulární sekreci, snižují clearance ketorolaku a zvyšují jeho koncentraci v krevní plazmě.

speciální instrukce

Ketorol má dvě lékové formy (potahované tablety a roztok pro intravenózní a intramuskulární podání). Výběr způsobu podávání léku závisí na závažnosti bolestivého syndromu a stavu pacienta.

Riziko vzniku lékových komplikací při perorálním užívání léku se zvyšuje s prodloužením trvání léčby po dobu delší než 5 dní a zvýšením perorální dávky léku o více než 40 mg / den.

Nepoužívejte lék současně s jinými NSAID. Při současném užívání s jinými NSAID se může objevit retence tekutin, srdeční dekompenzace a zvýšený krevní tlak. Účinek na agregaci krevních destiček se zastaví po 24-48 hodinách.

U pacientů s poruchou srážlivosti krve je lék předepsán pouze s neustálým sledováním počtu krevních destiček, což je zvláště důležité pro pooperační pacienty, kdy je nutné pečlivé sledování hemostázy.

Lék může měnit vlastnosti krevních destiček, nenahrazuje však preventivní působení kyseliny acetylsalicylové u kardiovaskulárních onemocnění.

Ke snížení rizika vzniku gastropatie NSAID jsou předepsány antacida, misoprostol, omeprazol.

Vliv na schopnost řídit vozidla a ovládací mechanismy

Během léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Těhotenství a kojení

Užívání léku během těhotenství, během porodu je kontraindikováno; během laktace (kojení).

Použití v dětství u pacientů starších 65 let. V tomto případě by dávka léku v tabletách v den přechodu neměla překročit 30 mg.

Podmínky výdeje z lékáren

Lék je vydáván na předpis.

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí, na suchém, tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C. Doba použitelnosti - 3 roky.

NSAID, derivát pyrrolysin-karboxylové kyseliny.
Příprava: KETOROL®
Účinná látka léku: ketorolac
ATX kódování: M01AB15
CFG: NSAID s výrazným analgetickým účinkem
Registrační číslo: P č. 015823/01
Datum registrace: 08.07.04
Majitel reg. kredit: DR. REDDY'S LABORATORIES LTD. (Indie)

Forma uvolňování ketorolu, balení léčiva a složení.

Zelené potahované tablety, kulaté, bikonvexní, s písmenem „S“ na jedné straně; na přelomu - jádro je bílé nebo téměř bílé.

1 karta.
ketorolac tromethamin
10 mg

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, laktóza, kukuřičný škrob, magnesium-stearát, koloidní oxid křemičitý, sodná sůl karboxymethylškrobu, hypromelóza, propylenglykol, oxid titaničitý, olivová zeleň.

10 kusů. - blistry (2) - kartonové balíčky.
Injekce
1 ml
ketorolac tromethamin
30 mg

Pomocné látky: chlorid sodný, ethanol, edetát disodný, oktoxynol, propylenglykol, hydroxid sodný, voda na injekci.

1 ml - ampule z tmavého skla (10) - blistry.

POPIS ÚČINNÉ LÁTKY.
Všechny uvedené informace jsou poskytovány pouze pro seznámení s lékem, měli byste se poradit s lékařem o možnosti jeho použití.

Farmakologický účinek Ketorol

NSAID, derivát pyrrolysin-karboxylové kyseliny. Má výrazný analgetický účinek, má také protizánětlivý a středně antipyretický účinek. Mechanismus účinku je spojen s inhibicí aktivity COX, hlavního enzymu metabolismu kyseliny arachidonové, která je prekurzorem prostaglandinů, které hrají hlavní roli v patogenezi zánětu, bolesti a horečky.

Farmakokinetika léčiva.

Při perorálním podání se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax v krevní plazmě je dosaženo za 40-50 minut jak po perorálním podání, tak po i/m podání. Jídlo neovlivňuje vstřebávání. Vazba na plazmatické proteiny je více než 99 %.

T1/2 - 4-6 hodin po perorálním podání i po i/m podání.

Více než 90 % dávky se vylučuje močí, nezměněno – 60 %; zbytek je přes střeva.

U pacientů s poruchou funkce ledvin a starších lidí se rychlost vylučování snižuje, T1/2 se zvyšuje.

Indikace k použití:

Pro krátkodobou úlevu od středně silných a silných bolestí různého původu.

Dávkování a způsob aplikace léku.

Dospělí při perorálním podání - 10 mg každých 4-6 hodin, v případě potřeby - 20 mg 3-4krát denně.

Při intramuskulární aplikaci je jednorázová dávka 10-30 mg, interval mezi injekcemi je 4-6 hod. Maximální doba užívání je 2 dny.

Maximální dávky: při perorálním nebo intramuskulárním podání - 90 mg / den; pro pacienty s hmotností do 50 kg, s poruchou funkce ledvin, jakož i pro osoby starší 65 let - 60 mg / den.

Vedlejší účinky Ketorolu:

Z kardiovaskulárního systému: zřídka - bradykardie, změny krevního tlaku, palpitace, mdloby.

Z trávicího systému: nevolnost, bolest břicha, průjem jsou možné; zřídka - zácpa, plynatost, pocit plnosti v gastrointestinálním traktu, zvracení, sucho v ústech, žízeň, stomatitida, gastritida, erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu, abnormální funkce jater.

Ze strany centrálního nervového systému a periferního nervového systému: je možná úzkost, bolest hlavy, ospalost; zřídka - parestézie, deprese, euforie, poruchy spánku, závratě, změny chuťových vjemů, poruchy vidění, poruchy hybnosti.

Z dýchacího systému: zřídka - respirační selhání, astmatické záchvaty.

Z močového systému: zřídka - zvýšené močení, oligurie, polyurie, proteinurie, hematurie, azotémie, akutní selhání ledvin.

Z krevního koagulačního systému: zřídka - krvácení z nosu, anémie, eozinofilie, trombocytopenie, krvácení z pooperačních ran.

Ze strany metabolismu: zvýšené pocení, otoky; zřídka - oligurie, zvýšené hladiny kreatininu a / nebo močoviny v krevní plazmě, hypokalémie, hyponatrémie.

Alergické reakce: možné svědění kůže, hemoragická vyrážka; v ojedinělých případech - exfoliativní dermatitida, kopřivka, Lyellův syndrom, Stevens-Johnsonův syndrom, anafylaktický šok, bronchospasmus, Quinckeho edém, myalgie.

Jiné: možná horečka.

Místní reakce: bolest v místě vpichu.

Kontraindikace léku:

Erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu v akutní fázi, přítomnost nebo podezření na gastrointestinální krvácení a/nebo kraniocerebrální krvácení, anamnéza poruch krevní srážlivosti, stavy s vysokým rizikem krvácení nebo neúplná hemostáza, hemoragická diatéza, středně těžká a těžká zhoršená funkce ledvin (koncentrace kreatininu v plazmě vyšší než 50 mg / l), riziko rozvoje selhání ledvin s hypovolémií a dehydratací; „aspirinová triáda“, bronchiální astma, nosní polypy, anamnéza angioedému, profylaktická analgezie před operací a během ní, děti a dospívající do 16 let, těhotenství, porod, kojení, přecitlivělost na ketorolak, kyselinu acetylsalicylovou a další NSAID.

Použití během těhotenství a kojení.

Kontraindikováno během těhotenství, během porodu a během laktace (kojení).

Ketorolac je kontraindikován pro použití jako prostředek pro premedikaci, udržovací anestezii a pro úlevu od bolesti v porodnické praxi, protože pod jeho vlivem je možné prodloužit trvání první fáze porodu. Kromě toho může ketorolac inhibovat kontraktilitu dělohy a fetální oběh.

Zvláštní pokyny pro použití Ketorolu.

Používejte opatrně u pacientů s poruchou funkce jater a ledvin, chronickým srdečním selháním, arteriální hypertenzí, u pacientů s erozivními a ulcerózními lézemi gastrointestinálního traktu a krvácením z gastrointestinálního traktu v anamnéze.

Ketorolac by měl být používán s opatrností v pooperačním období v případech, kdy je vyžadována zvláště pečlivá hemostáza (včetně po resekci prostaty, tonzilektomii, v kosmetické chirurgii), stejně jako u senilních pacientů, tk. poločas ketorolaku je prodloužen a plazmatická clearance se může snížit. U této kategorie pacientů se doporučuje užívat ketorolac v dávkách na spodní hranici terapeutického rozmezí. Pokud se objeví příznaky poškození jater, kožní vyrážka, eozinofilie, ketorolak by měl být vysazen. Ketorolac není indikován k použití při chronické bolesti.

Vliv na schopnost řídit vozidla a ovládací mechanismy

Pokud se během léčby Ketorolacem objeví ospalost, závratě, nespavost nebo deprese, je třeba věnovat zvláštní pozornost potenciálně nebezpečným činnostem, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.

Interakce Ketorolu s jinými léky.

Při současném užívání ketorolaku s jinými NSAID se mohou vyvinout aditivní vedlejší účinky; s pentoxifylinem, antikoagulancii (včetně heparinu v nízkých dávkách) - je možné zvýšení rizika krvácení; s ACE inhibitory - je možné zvýšení rizika rozvoje zhoršené funkce ledvin; s probenecidem - koncentrace ketorolaku v plazmě a zvýšení jeho poločasu; s přípravky lithia - je možné snížit renální clearance lithia a zvýšit jeho koncentraci v plazmě; s furosemidem - snížení jeho diuretického účinku.

Při použití ketoralaku se snižuje potřeba použití opioidních analgetik za účelem úlevy od bolesti.