Zāles Amiodarons - atsauksmes. Negatīvas, neitrālas un pozitīvas atsauksmes
Amiodarons neapšaubāmi ir visefektīvākais no esošajiem antiaritmiskiem līdzekļiem (AARP). To pat sauc par "aritmolītisko narkotiku". Lai gan amiodarons tika sintezēts 1960. gadā un ziņojumi par tā antiaritmisko darbību pirmo reizi parādījās 1969. gadā, līdz šim nevienu no jaunajām AARP nevar salīdzināt ar tā efektivitāti. Amiodarons veido aptuveni 25% no kopējā visu AAP tikšanos skaita.
Amiodaronam piemīt visu četru AARP klašu īpašības, turklāt tam ir mērena α bloķējoša un antioksidanta iedarbība. Tomēr amiodarona galvenā antiaritmiskā īpašība ir darbības potenciāla pagarināšana un visu sirds daļu efektīvais ugunsizturīgais periods.
Tomēr kardiologu attieksme pret amiodaronu jau no paša sākuma tā lietošanas aritmiju ārstēšanai bija ļoti pretrunīga. Tāpēc ka liels saraksts ekstrakardiāls blakus efekti Amiodarons, neskatoties uz to, ka tā augstā antiaritmiskā efektivitāte jau bija zināma, ilgu laiku tika uzskatīts par rezerves medikamentu: to ieteica lietot tikai dzīvībai bīstamu aritmiju gadījumā un tikai tad, ja nebija citu antiaritmisko līdzekļu iedarbības. Zāles ir ieguvušas "pēdējā līdzekļa" "reputāciju", tiek lietotas "tikai dzīvībai bīstamu aritmiju ārstēšanai", "rezerves zāles" (L. N. Horowitz, J. Morganroth, 1978; J. W. Mason, 1987; J. C. Somberg, 1987).
Pēc virknes pētījumu, tostarp CAST, tika konstatēts, ka, lietojot I klases AAP, mirstība pacientiem ar organisku sirds slimību var palielināties vairāk nekā 3 reizes; izrādījās, ka amiodarons ir ne tikai visefektīvākais, bet arī drošākais (pēc β-blokatoriem) AARP. Daudzi lieli kontrolēti amiodarona efektivitātes un drošības pētījumi ne tikai neatklāja kopējās mirstības pieaugumu, bet, gluži pretēji, tika konstatēts šī rādītāja samazinājums un aritmiskas un pēkšņas nāves biežums. Aritmogēnas iedarbības, īpaši "piruetes" tipa ventrikulārās tahikardijas, sastopamība amiodarona lietošanas laikā ir mazāka par 1%, kas ir daudz mazāka nekā tad, ja tiek lietoti citi prettrauksmes līdzekļi, kas pagarina QT intervālu. Salīdzinājumam: sotalola hidrohlorīda aritmogēnais efekts pacientiem ar kambaru aritmijām ir 4-5%, un ārvalstu Ic klases medikamentu aritmogēnais efekts sasniedz 20% vai vairāk. Tādējādi amiodarons ir kļuvis par pirmās izvēles līdzekli aritmiju ārstēšanā. Amiodarons ir vienīgais AARP, kura ievadīšana, pēc pazīstamu kardiologu domām, tiek uzskatīta par drošāko ambulatorai ārstēšanai pat pacientiem ar organisku sirds slimību. Amiodarona aritmogēnā iedarbība tiek novērota reti, un tas neļauj atklāt būtisku saistību starp aritmogēno efektu rašanos un organisko sirds bojājumu klātbūtni (E. M. Prystovsky, 1994, 2003; L. A. Siddoway, 2003).
Jāuzsver, ka amiodarons ir vienīgais medikaments, ko var droši lietot sirds mazspējas gadījumā. Jebkuru aritmiju gadījumā, kam nepieciešama ārstēšana pacientiem ar sirds mazspēju, galvenokārt ir indicēta amiodarona iecelšana. Turklāt akūtas sirds mazspējas vai hroniskas sirds mazspējas ar augstu sirdsdarbības ātrumu (HR) dekompensācijas (sinusa tahikardija vai tahisistolija ar priekškambaru fibrilācija), ja β-blokatoru lietošana ir kontrindicēta un digoksīna iecelšana ir neefektīva un izraisa bīstamas sekas, palēninot sirdsdarbību, uzlabojot hemodinamiku un pacienta stāvokli, var panākt ar amiodaronu.
amiodarona blakusparādības
Kā jau minēts, galvenais amiodarona trūkums ir daudzu ekstrakardiālu blakusparādību rašanās iespējamība, kas tiek novērota 10-52% pacientu, ilgstoši lietojot zāles. Tomēr nepieciešamība atcelt amiodaronu rodas 5-25% pacientu (J. A. Johus et al., 1984; J. F. Best et al., 1986; W. M. Smith et al., 1986). Galvenās amiodarona blakusparādības ir: fotosensitivitāte, ādas krāsas maiņa, disfunkcija vairogdziedzeris(gan hipotireoze, gan hipertireoze), paaugstināta transamināžu aktivitāte, perifēra neiropātija, muskuļu vājums, trīce, ataksija, redzes traucējumi. Gandrīz visas šīs blakusparādības ir atgriezeniskas un izzūd pēc lietošanas pārtraukšanas vai, samazinot amiodarona devu.
Vairogdziedzera darbības traucējumi tiek novēroti 10% gadījumu. Tajā pašā laikā subklīniska hipotireoze ir daudz biežāka. Hipotireozi var kontrolēt ar levotiroksīnu. Hipertireozes gadījumā ir jāpārtrauc amiodarons (izņemot dzīvībai bīstamas aritmijas) un jāārstē hipertireoze (I. Klein, F. Ojamaa, 2001).
Bīstamākā amiodarona blakusparādība ir plaušu bojājums – intersticiāla pneimonīta rašanās vai retāk, plaušu fibroze. Pēc dažādu autoru domām, plaušu bojājumu biežums svārstās no 1 līdz 17% (J. J. Heger et al., 1981; B. Clarke et al., 1985, 1986). Taču šie dati iegūti pagājušā gadsimta 70. gados, kad amiodarons tika parakstīts ilgstoši un lielās devās. Lielākajai daļai pacientu plaušu bojājumi attīstās tikai ilgstoši lietojot salīdzinoši lielas amiodarona uzturošās devas - vairāk nekā 400 mg / dienā (līdz 600 vai pat 1200 mg / dienā). Krievijā šādas devas lieto ārkārtīgi reti, parasti atbalstot dienas devu ir 200 mg (5 dienas nedēļā) vai pat mazāk. Pašlaik "amiodarona plaušu traumas" sastopamība ir ne vairāk kā 1% gadā. Vienā pētījumā plaušu bojājumu biežums amiodarona un placebo lietošanas laikā neatšķīrās (S. J. Connolly, 1999; M. D. Siddoway, 2003). Klīniskās izpausmes"amiodarona plaušu slimība" atgādina akūtu infekcija plaušas: biežākā sūdzība ir elpas trūkums, tajā pašā laikā ir neliela temperatūras paaugstināšanās, klepus, vājums. Radioloģiski tiek konstatēta plaušu audu difūza intersticiāla infiltrācija, var novērot lokalizētas izmaiņas, tostarp tā sauktos "gaisu saturošus aptumšojumus" (J. J. Kennedy et al., 1987). "Amiodarona plaušu slimības" ārstēšana sastāv no amiodarona atcelšanas un kortikosteroīdu iecelšanas.
Galvenie amiodarona terapijas režīmi
Atsevišķi jāpakavējas pie dažām amiodarona lietošanas iezīmēm. Lai sāktu amiodarona antiaritmisko efektu, ir nepieciešams "piesātinājuma" periods.
Amiodarona uzņemšana. Krievijā visizplatītākā amiodarona iecelšanas shēma ir 600 mg / dienā (3 tabletes dienā) 1 nedēļu, pēc tam 400 mg / dienā (2 tabletes dienā) vēl 1 nedēļu, uzturošā deva - ilgtermiņa 200 mg dienā (1 tablete dienā) vai mazāk. Ātrāku efektu var panākt, izrakstot zāles devā 1200 mg dienā 1 nedēļu (6 tabletes dienā), pēc tam pakāpeniski samazinot devu līdz 200 mg dienā vai mazāk. Viena no shēmām, kas ieteikta starptautiskajās vadlīnijās par kardioloģiju sirds slimībām (2001): lietot amiodaronu 1-3 nedēļas pa 800-1600 mg dienā (t.i., 4-8 tabletes dienā), pēc tam lietot 800 mg (4 tabletes) 2-4 nedēļas, pēc tam - 600 mg / dienā (3 tabletes) 1-3 mēnešus un pēc tam pārejot uz uzturošām devām - 300 mg / dienā vai mazāk (titrēšana atkarībā no pacienta jutības līdz mazākajai efektīvajai devai).
Ir ziņojumi par efektīva pielietošana lielas amiodarona piesātinošās devas - 800-2000 mg 3 reizes dienā (t.i., līdz 6000 mg dienā - līdz 30 tabletēm dienā) pacientiem ar smagām, pret citām ārstēšanas metodēm rezistentām, dzīvībai bīstamām ventrikulārām aritmijām ar atkārtotām epizodēm kambaru fibrilācija (N. D. Mostow et al., 1984; S. J. L. Evans et al., 1992). Kā viens no sinusa ritma atjaunošanas veidiem priekškambaru fibrilācijas gadījumā oficiāli tiek ieteikta vienreizēja amiodarona deva 30 mg/kg ķermeņa svara.
Tādējādi lielu amiodarona piesātinošo devu lietošana ir salīdzinoši droša un efektīva. Lai sasniegtu antiaritmisko efektu, nav nepieciešams sasniegt stabilu zāļu koncentrāciju organismā. Īslaicīga lielu devu ievadīšana, iespējams, ir pat drošāka nekā ilgstoša zāļu lietošana mazākās dienas devās un ļauj ātri novērtēt zāļu antiaritmisko efektivitāti (L. E. Rosenfeld, 1987). "Piesātinājuma" periodā var ieteikt lietot amiodaronu devā 1200 mg dienā pirmajā nedēļā. Pēc antiaritmiskā efekta sasniegšanas devu pakāpeniski samazina līdz minimālajai efektīvajai. Ir pierādīts, ka efektīvas amiodarona uzturošās devas var būt 100 mg/dienā un pat 50 mg/dienā (A. Gosselink, 1992; M. Dayer, S. Hardman, 2002).
Intravenoza amiodarona ievadīšana. Efektivitāte intravenozai lietošanai amiodarons ir mazāk pētīts. Ievadot intravenozi bolus veidā, amiodaronu parasti ievada ar ātrumu 5 mg/kg ķermeņa masas 5 minūšu laikā. IN pēdējie gadi ieteikt lēnāku amiodarona intravenozu ievadīšanu. Ātri ievadot, var rasties zāļu efektivitātes samazināšanās vazodilatācijas, samazināšanās dēļ asinsspiediens un simpātiska aktivizēšana nervu sistēma. Viena no populārākajām shēmām intravenoza ievadīšana amiodarons: bolus 150 mg 10 minūšu laikā, pēc tam infūzija ar ātrumu 1 mg / min 6 stundas (360 mg 6 stundu laikā), pēc tam - infūzija ar ātrumu 0,5 mg / min. Tomēr ir pierādījumi par drošu un efektīvu amiodarona intravenozu ievadīšanu devā 5 mg/kg ķermeņa svara 1 min vai pat 30 s (R. Hofmann, G. Wimmer, F. Leisch, 2000; D. E. Hilleman et al. ., 2002). Amiodarona antiaritmiskais efekts sāk parādīties 20-30 minūšu laikā. Blakus efekti ievadot intravenozi, tie ir reti un parasti tiem nav simptomu. 5% pacientu tiek atzīmēta bradikardija, 16% - asinsspiediena pazemināšanās (L. E. Siddoway, 2003).
Interesanti, ka amiodarona intravenoza ievadīšana pēc tā ietekmes uz elektrofizioloģiskajiem parametriem krasi atšķiras no zāļu piesātinošās devas iekšķīgas lietošanas. Veicot elektrofizioloģisko pētījumu pēc intravenozas ievadīšanas, tiek novērota tikai vadīšanas palēnināšanās gar AV mezglu (AN intervāla palielināšanās) un AV mezgla ugunsizturīgā perioda palielināšanās. Tādējādi, intravenozi ievadot amiodaronu, rodas tikai antiadrenerģisks efekts (nav III klases efekta), savukārt pēc iekšķīgas amiodarona piesātinošās devas lietošanas papildus vadīšanas palēnināšanai caur AV mezglu palielinās QT ilgums. intervāls un efektīvi ugunsizturīgie periodi visās sirds daļās (atriumi, AV mezgls, His-Purkinje sistēma, sirds kambari un papildu ceļi turēšana). Pamatojoties uz šiem datiem, amiodarona intravenozas ievadīšanas efektivitāti priekškambaru un ventrikulāro aritmiju gadījumā ir grūti izskaidrot (H. J. J. Wellens et al., 1984; R. N. Fogoros, 1997).
Intravenozi amiodarons tiek ievadīts centrālajās vēnās caur katetru, jo ilgstoša ievadīšana perifērajās vēnās var izraisīt flebītu. Ievadot zāles perifērajās vēnās, tūlīt pēc injekcijas ātri injicējiet 20 ml fizioloģiskā šķīduma.
Efektīvas antiaritmiskās terapijas izvēles principi
Ja nav kontrindikāciju, amiodarons ir izvēles zāles gandrīz visām aritmijām, kurām nepieciešama antiaritmiska terapija. Amiodaronu ieteicams lietot visu veidu supraventrikulāro un ventrikulāro aritmiju gadījumā. AARP efektivitāte galveno aritmiju klīnisko formu ārstēšanā ir aptuveni vienāda: ekstrasistoles ārstēšanā vairumā no tām tā ir 50-75%, terapijā, lai novērstu supraventrikulāru tahiaritmiju atkārtošanos - no 25 līdz 60 %, ar smagu ventrikulāru tahikardiju - no 10 līdz 40%. Šajā gadījumā viena narkotika ir efektīvāka dažiem pacientiem, bet otra - citiem. Izņēmums ir amiodarons - tā efektivitāte bieži sasniedz 70-80% pat aritmiju gadījumā, kas ir izturīgas pret citām prettrauksmes zālēm šajā pacientu grupā.
Pacientiem ar aritmiju, bet bez organiskas sirds slimības pazīmēm jebkura AA iecelšana tiek uzskatīta par pieņemamu. Pacientiem ar organisku sirds slimību (pēcinfarkta kardioskleroze, ventrikulāra hipertrofija un/vai sirds dilatācija) pirmās izvēles zāles ir amiodarons un β-blokatori. Daudzos pētījumos ir konstatēts, ka I klases AA lietošana pacientiem ar organisku sirds slimību ir saistīta ar ievērojamu mirstības pieaugumu. Tādējādi amiodarons un β-blokatori nav tikai izvēles zāles pacientiem ar organisku sirds slimību, bet praktiski vienīgais līdzeklis aritmiju ārstēšanai.
Ņemot vērā AARP drošību, ir ieteicams sākt novērtēt to efektivitāti ar β-blokatoriem vai amiodaronu. Ja monoterapija ir neefektīva, tiek novērtēta amiodarona un β-blokatoru kombinācijas efektivitāte. Ja nav bradikardijas vai PR intervāla pagarināšanās, jebkuru β-blokatoru var kombinēt ar amiodaronu.
Pacientiem ar bradikardiju amiodaronam pievieno pindololu (Whisken). Ir pierādīts, ka kombinēta amiodarona un β-blokatoru lietošana samazina mirstību pacientiem ar sirds un asinsvadu slimībām daudz vairāk nekā katras zāles atsevišķi. Daži eksperti pat iesaka divu kameru stimulatora implantāciju (DDD režīmā) drošai amiodarona terapijai kombinācijā ar β-blokatoriem. Tikai tad, ja nav β-blokatoru un / vai amiodarona iedarbības, tiek izmantoti I klases AA. Šajā gadījumā I klases zāles, kā likums, tiek parakstītas, ņemot vērā β-blokatoru vai amiodaronu. CAST pētījums parādīja, ka β-blokatoru vienlaicīga lietošana novērš I klases AARP negatīvo ietekmi uz pacientu ar aritmiju dzīvildzi. Papildus I klases zālēm ir iespējams izrakstīt sotalola hidrohlorīdu (β-blokatoru ar III klases zāļu īpašībām).
Amiodarona un citu AAP kombinācijas
Ja nav monoterapijas efekta, amiodarona kombinācijas tiek parakstītas ne tikai ar β-blokatoriem, bet arī ar citiem AAP. Teorētiski, protams, visracionālākā ir zāļu kombinācija ar dažādiem antiaritmiskās iedarbības mehānismiem. Piemēram, amiodaronu ieteicams kombinēt ar Ic klases zālēm: propafenonu, lappakonitīna hidrobromīdu, etacizīnu. I klases zāles nepagarina QT intervālu. Vienlaicīga tādu zāļu lietošana, kurām ir tāda pati ietekme uz miokarda elektrofizioloģiskām īpašībām, šķiet bīstama. Piemēram, amiodarons un sotalola hidrohlorīds pagarina QT intervālu, tāpēc tiek uzskatīts, ka, lietojot šīs zāles vienlaicīgi, palielinās QT intervāla palielināšanās un ar to saistītās "piruetes" tipa ventrikulārās tahikardijas risks. Tomēr kombinētā terapijā ar AARP tos izraksta samazinātās devās. Tāpēc mēs varam sagaidīt gan kombinētās terapijas ietekmes neesamību uz aritmogēno efektu biežumu, gan nevēlamo blakusparādību biežuma samazināšanos. Šajā sakarā interesanti ir viena pētījuma rezultāti, kura laikā pacientiem ar recidivējošu tika ievadīts ibutilīds (zāles, kas pagarina QT intervālu, uz kuras fona "piruetes" tipa tahikardijas biežums sasniedz 8%). priekškambaru fibrilācija, kas pastāvīgi lietoja amiodaronu. Sinusa ritma atjaunošana tika panākta 54% ar priekškambaru plandīšanās un 39% ar priekškambaru mirdzēšanu. Tajā pašā laikā 70 pacientiem tika konstatēts tikai viens piruetes tipa tahikardijas gadījums (1,4%). Jāņem vērā, ka šajā pētījumā ibutilīda ievadīšana netika pārtraukta, ja QT intervāls bija pagarināts vai iestājās bradikardija (K. Glatter et al., 2001). Tādējādi amiodarons var pat samazināt torsades de pointes risku, ja to lieto kopā ar III klases līdzekļiem. Šajā gadījumā tiek iegūts skaidrojums par ziņojumiem par piruetes tipa tahikardijas atvieglošanas gadījumiem, lietojot amiodaronu, tostarp pacientiem ar iedzimtiem QT intervāla pagarinājuma variantiem. Turklāt QT intervāla pagarināšanās par 15% vai vairāk ir viens no amiodarona efektivitātes prognozētājiem ar tā ilgstošu lietošanu.
Aptuveno AAT atlases secību recidivējošām aritmijām pacientiem ar organisku sirds slimību var attēlot šādi:
- β-blokators vai amiodarons;
- β-blokators + amiodarons;
- sotalola hidrohlorīds;
- amiodarons + AARP Ic (Ib) klase;
- β-blokators + jebkura I klases zāles;
- amiodarons + β-blokators + AARP Ic (Ib) klase;
- sotalola hidrohlorīds + AARP Ic (Ib) klase.
Amiodarona lietošana noteiktu aritmiju klīnisko formu gadījumā
Jo amiodarons ir visvairāk efektīvas zāles gandrīz visu veidu sirds aritmiju gadījumā un īpaši, ja nepieciešams novērst aritmiju atkārtošanos, pretrecidivējoša AAT atlases shēma ir piemērojama visām recidivējošām aritmijām, sākot no ekstrasistoles līdz dzīvībai bīstamām ventrikulārām tahiaritmijām, līdz pat "elektriskajai vētrai" .
Priekškambaru fibrilācija. Pašlaik augstās efektivitātes, labas panesamības un lietošanas vienkāršības dēļ sinusa ritma atjaunošana priekškambaru mirdzēšanas gadījumā ar vienreizēju perorālu amiodarona devu kļūst arvien svarīgāka. Ieteicamā deva vienreizējai zāļu devai ir 30 mg/kg ķermeņa svara. Vidējais laiks, lai atgrieztos sinusa ritmā pēc šīs devas lietošanas, ir aptuveni 6 stundas.
G. E. Kochiadakis et al (1999) salīdzināja divas amiodarona lietošanas shēmas sinusa ritma atjaunošanai priekškambaru fibrilācijas gadījumā: 1) pirmajā dienā - 2 g amiodarona (500 mg 4 reizes dienā) uzņemšana, otrajā dienā - 800 mg (200 mg mg 4 reizes dienā); 2) amiodarona intravenoza pilienveida ievadīšana: 300 mg 1 stundu, pēc tam - 20 mg / kg pirmajā dienā, otrajā dienā - 50 mg / kg.
Sinusa ritma atjaunošanos novēroja 89% pacientu, kuri saņēma iekšķīgi amiodaronu (1. shēma), 88% ar intravenozu amiodarona infūziju (2. shēma) un 60% pacientu, kas saņēma placebo. Ar intravenozu ievadīšanu ir bijuši vairāki asinsspiediena pazemināšanās un tromboflebīta gadījumi. Iekšķīgi lietojams amiodarons neizraisīja nekādas blakusparādības.
Krievijas Valsts Medicīnas universitātes Terapijas katedrā tika pētīta vienreizējas perorālas amiodarona (kordarona) devas efektivitāte 30 mg/kg ķermeņa svara priekškambaru mirdzēšanas gadījumā. Sinusa ritma atjaunošana tika panākta 80% pacientu. Tajā pašā laikā netika novērotas būtiskas blakusparādības (Janashiya et al., 1995, 1998; Khamitsaeva et al., 2002).
Amiodarons ir visefektīvākais līdzeklis, lai novērstu priekškambaru mirdzēšanas atkārtošanos. Tiešā salīdzinājumā ar sotalola hidrohlorīdu un propafenonu amiodarons izrādījās 1,5-2 reizes efektīvāks nekā sotalola hidrohlorīds un propafenons (CTAF un AFFIRM pētījumi).
Ir ziņojumi par ļoti augstu amiodarona efektivitāti pat tad, ja tas tiek parakstīts pacientiem ar smagu sirds mazspēju (III, IV klase saskaņā ar NYHA): no 14 pacientiem sinusa ritms saglabājās 3 gadus 13 pacientiem (93%) un ārpus no 25 pacientiem - 21 (84%) 1 gada laikā (A. T. Gosselink et al., 1992; H. R. Middlekauff et al., 1993).
Ventrikulāra tahikardija. Ventrikulārās tahikardijas mazināšanai ieteicams lietot: amiodarons - 300-450 mg intravenozi, lidokaīns - 100 mg intravenozi, sotalola hidrohlorīds - 100 mg intravenozi, prokainamīds - 1 g intravenozi. Pēc sinusa ritma atjaunošanas, ja nepieciešams, tiek veikta efektīva AARP infūzija.
Intervāli starp katras zāles ievadīšanu ir atkarīgi no klīniskās situācijas. Ar smagiem hemodinamikas traucējumiem elektriskā kardioversija tiek veikta jebkurā stadijā. Tiesa, starptautisko rekomendāciju par kardiopulmonālo reanimāciju un neatliekamo kardioloģiju (2000) autori neiesaka ievadīt vairāk par vienu medikamentu un, ja nav pirmās zāles iedarbības, uzskata par lietderīgu nekavējoties piemērot elektrisko kardioversiju.
Amiodarona klīniskā efektivitāte ventrikulāru tahiaritmiju atkārtošanās novēršanā svārstās no 39 līdz 78% (vidēji 51%) (H. L. Greene et al., 1989; Golitsyn et al., 2001).
Lai raksturotu īpaši smagu ventrikulāro tahiaritmiju gaitu, dažkārt tiek lietoti daži "slenga" termini, piemēram, "elektriskā vētra" - atkārtota nestabila polimorfa kambaru tahikardija un/vai kambaru fibrilācija. Kvantitatīvās definīcijas, pēc dažādu autoru domām, ietver no "vairāk nekā 2 reizes 24 stundu laikā" līdz "19 epizodes 24 stundu laikā vai vairāk nekā 3 epizodes 1 stundas laikā" (K. Nademanee et al., 2000). Pacientiem ar "elektrisko vētru" tiek veikta atkārtota defibrilācija. Viens no efektīvākajiem veidiem, kā pārvarēt šo smago komplikāciju, ir β-blokatoru iecelšana kombinācijā ar intravenozu ievadīšanu un lielu amiodarona devu (līdz 2 g vai vairāk dienā) uzņemšanu. Ir ziņojumi par veiksmīgu ļoti lielu amiodarona devu lietošanu. Smagiem ugunsizturīgiem zāļu terapija(lidokaīna, bretila tozilāta, prokainamīda un citu AAD neveiksme) dzīvībai bīstamu recidivējošu kambaru tahiaritmiju ("elektrisko vētru") gadījumā 3 dienas veiksmīgi tika ievadīts perorāls amiodarons līdz 4-6 g dienā (50 mg/kg). (t.i., 20-30 tabletes), pēc tam 2-3 g dienā (30 mg/kg) 2 dienas (katra 10-15 tabletes), kam seko devas samazināšana (S. J. L. Evans et al., 1992). Ja pacientiem ar "elektrisko vētru" tiek atzīmēts amiodarona intravenozas ievadīšanas efekts, kas saglabājas, pārejot uz perorālo amiodaronu, šādu pacientu dzīvildze pirmā gada laikā ir 80% (R. J. Fogel, 2000). Salīdzinot amiodarona un lidokaīna efektivitāti pacientiem ar elektrisko kardioversiju un ventrikulārās tahikardijas defibrilāciju, amiodarons bija ievērojami efektīvāks šādu pacientu dzīvildzes palielināšanas ziņā (P. Dorian et al., 2002).
Otrs termins, ko lieto, lai apzīmētu smagu tahikardijas gaitu, ir termins nemitīga ("nepārtraukta", "noturīga", "nepārvaldāma", "nepārtraukta") - nepārtraukti recidivējoša smagas gaitas monomorfiska ventrikulāra tahikardija. Šajā ventrikulārās tahikardijas gaitas variantā tiek izmantotas antiaritmisko līdzekļu kombinācijas, piemēram, amiodarons kombinācijā ar lidokaīnu, meksiletīnu vai Ia un Ic klases antiaritmiskiem līdzekļiem. Ir ziņojumi par kreisā zvaigžņu ganglija blokādes efektivitāti. Ir arī dati par intraaortas balonu kontrapulsācijas augsto efektivitāti. Izmantojot šo procedūru, 50% pacientu tiek panākta pilnīga atkārtotas tahikardijas pārtraukšana, un 86% tiek sasniegts ievērojams tahikardijas kontroles uzlabojums (E. C. Hanson et al., 1980; H. Bolooki, 1998; J. J. Germano et al. , 2002).
Paaugstināts pēkšņas nāves risks. Ilgu laiku galvenā terapijas metode pacientiem ar paaugstinātu pēkšņas nāves risku bija AARP lietošana. Lielākā daļa efektīvs veids Izvēloties antiaritmisko terapiju, tika apsvērta tās efektivitātes novērtēšana, izmantojot intrakardiālu elektrofizioloģisko pētījumu un/vai atkārtotu ikdienas EKG uzraudzību pirms un pēc AARP iecelšanas.
CASCADE pētījumā pacientiem ar pēkšņu nāvi empīriskais amiodarons arī tika atzīts par daudz efektīvāku nekā I klases medikamenti (hinidīns, prokainamīds, flekainīds), kas saskaņoti ar atkārtotiem elektrofizioloģiskiem pētījumiem un EKG uzraudzību (attiecīgi 41 un 20%).
Ir konstatēts, ka pēkšņas nāves novēršanai vispiemērotākais ir izrakstīt β-blokatorus un amiodaronu.
CAMIAT pētījumā amiodarona lietošana pacientiem pēc infarkta bija saistīta ar ievērojamu aritmiskās mirstības samazināšanos par 48,5% un kardiovaskulāro mirstību par 27,4%. EMIAT pētījums uzrādīja būtisku aritmiskās mirstības samazināšanos par 35%. Metaanalīze no 13 pētījumiem par amiodarona efektivitāti pacientiem pēc infarkta un pacientiem ar sirds mazspēju (ATMA) atklāja būtisku aritmiskās mirstības samazināšanos par 29% un kopējo mirstību par 13%.
Vēl efektīvāka ir β-blokatora un amiodarona vienlaicīga ievadīšana. Ņemot vērā β-blokatoru un amiodarona lietošanu pacientiem ar miokarda infarktu, aritmiskā mirstība papildus samazinājās 2,2 reizes, mirstība no sirds 1,8 reizes un kopējā mirstība 1,4 reizes (EMIAT un CAMIAT pētījumi). Dažās pacientu grupās amiodarona efektivitāte kopējās mirstības samazināšanā nav zemāka par implantējamiem kardiovertera defibrilatoriem (ICD).
ICD triecieni ir ļoti sāpīgi (sāpes, ko pacients izjūt ICD šoka laikā, parasti tiek salīdzinātas ar "zirga nagu sitienu krūtis"). Amiodarona iecelšana pacientiem ar ICD ievērojami samazina defibrilatora izlādes biežumu - samazinot aritmiju biežumu. Nesenā OPTIC pētījumā tika salīdzināta β-blokatora, amiodarona un β-blokatora kombinācijas un sotalola hidrohlorīda lietošanas efektivitāte, lai samazinātu ICD triecienus. Amiodarona un β-blokatoru kombinācijas ievadīšana bija 3 reizes efektīvāka nekā β-blokatoru lietošana monoterapijas veidā un vairāk nekā 2 reizes, salīdzinot ar sotalola hidrohlorīda lietošanu (S. J. Connolly et al., 2006).
Tādējādi, neskatoties uz vairākiem zāļu trūkumiem, amiodarons joprojām ir pirmās izvēles AARP.
Jāatzīmē, ka amiodarona vispārējo formu lietošana ir saistīta ar ārstēšanas efektivitātes trūkumu un komplikāciju attīstību (J. A. Reiffel un P. R. Kowey, 2000). S. G. Kanorsky un A. G. Staritsky pētījums atklāja priekškambaru fibrilācijas recidīvu biežuma palielināšanos 12 reizes, aizstājot oriģinālo medikamentu ar ģenēriskām zālēm.
ASV un Kanādā katru gadu varētu izvairīties no aptuveni 20 000 hospitalizāciju, jo tās rodas, aizstājot amiodaronu ar vispārīgām kopijām (P. T. Pollak, 2001).
P. H. Janašia,
N. M. Ševčenko, ārsts medicīnas zinātnes, profesors
T. V. Ryžova
RSMU, Maskava
Amiodarons ir zāles, ko lieto sirds slimniekiem. Zāles tiek aktīvi parakstītas stenokardijas, sirds aritmiju ārstēšanai. Instrumentu var izmantot supraventrikulāras, ventrikulāras tahikardijas, priekškambaru plandīšanās, kā arī dažādi veidi ekstrasistolija.
Pacientiem, ņemot vērā zāļu lietošanu, stenokardijas lēkmes kļūst retāk sastopamas, sirds ritms normalizējas. Raksta mērķis: iepazīstināt lasītāju ar zāļu darbības jomu, aprakstīt zāļu lietošanas noteikumus, iespējamās nevēlamās izpausmes.
Amiodarons ir antiaritmisks līdzeklis. Starptautisks sugas nosaukums zāles - Amiodarons. OKPD kods - 24.42.13.727.
Darbības mehānisms
Zāles pieder 3. antiaritmisko līdzekļu klasei, kavē repolarizāciju (sirds muskuļa relaksāciju). Turklāt tas ietekmē ķermeni šādi:
Farmakokinētika
Aģents sāk ietekmēt ķermeni tikai 2-3 dienas pēc lietošanas, pat ja tiek nozīmētas ļoti lielas devas. Dažreiz efekts sākas tikai pēc dažiem mēnešiem pēc uzņemšanas. Terapeitiskā iedarbība var ilgt līdz sešiem mēnešiem vai ilgāk pēc terapijas pārtraukšanas.
Farmakokinētiskās īpašības nosaka šādas īpašības:
- Aktīvās vielas uzsūkšanās asinīs ir 30-50%.
- Biopieejamībai ir tādi paši rādītāji.
- Maksimālā koncentrācija asinsritē tiek reģistrēta pēc 4-7 stundām. Zāles labi izkliedējas audos.
Amiodarons labi šķīst taukos, tāpēc zemādas taukos un viscerālajos taukos zāļu koncentrācija ir diezgan augsta. Zāles labi uzsūcas aknās, nierēs, sirdī. Zāles iekļūst smadzenēs, placentā, sievietes pienā.
Amiodarons tiek metabolizēts aknu audos. Galvenā viela vielmaiņas procesā ir deetilamiodarons. Viela izdalās caur nierēm un aknām ar žults sekrēciju. Izdalīšanās procents caur nieru audiem ir ļoti mazs (1%), tādēļ pacientiem ar nieru patoloģijām devas pielāgošana netiek veikta.
Ilgstoši lietojot, zāles var cirkulēt caur asinīm pēc atcelšanas līdz 40 dienām. Pārdozēšanas gadījumā amiodarons netiek izvadīts ar dialīzi.
Veidlapas un cena
Zāles ražo šādās formās:
Zāļu izmaksas Maskavā ir 88-120 rubļi. Cena aptiekās Sanktpēterburgā ir 96-117 rubļi. Krievijā Amiodarona izmaksas ir no 100 līdz 136 rubļiem. Ampulas ir dārgākas: 208 rubļu robežās.
Indikācijas un ierobežojumi
Amiodaronam ir savas indikācijas un ierobežojumi (1. tabula). Izrakstot zāles, ārstam tas jāņem vērā, lai izvairītos no komplikācijām.
1. tabula – Amiodarona lietošanas indikācijas un ierobežojumi
| Indikācijas zāļu izrakstīšanai | Instrumenta lietošanas ierobežojumi |
|---|---|
|
Absolūti:
Radinieks:
|
Gados vecākiem cilvēkiem zāles ir rūpīgi jāizraksta, jo viņiem ir lielāka iespēja attīstīt smagas bradiaritmijas. Grūtniecēm zāles netiek lietotas. Laikā klīniskie pētījumi zāles nav saņēmušas pietiekamu informāciju par ietekmi uz augli.
Zīdīšanas laikā zāles neizmanto, jo aktīvā sastāvdaļa viegli iekļūst mātes pienā. Ja ir nepieciešams lietot Amiodaronu barojošai mātei, labāk ir īslaicīgi pārtraukt barošanu ar krūti līdz ārstēšanas kursa beigām. Lai saglabātu laktāciju, ārstēšanas laikā tiek atsūknēts piens. Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas jūs varat atsākt zīdīšanu.
Zāles lieto tikai pieaugušiem pacientiem. Bērniem līdz 18 gadu vecumam zāles netiek lietotas. Klīnisko pētījumu laikā nebija pietiekami daudz informācijas par zāļu ietekmi uz bērnu ķermeni. Pacientiem ar nieru mazspēja zāles var lietot, jo zāļu metabolisms galvenokārt notiek aknās.
Norādījumi par zāļu lietošanu
Zāļu devu izvēlas individuāli, ņemot vērā pacienta stāvokli. Var ievadīt gan tablešu, gan injekciju veidā
Kā lietot amiodarona tabletes (200 mg)?
Zāles tiek parakstītas tabletēs ēšanas laikā vai pēc tās. Tabletes forma nav košļājama, nomazgāta ar ūdeni. Sākotnējā dienas deva ir 600-800 mg (maksimums 1200 mg). Zāļu daudzums vienmērīgi jāsadala trīs devās. Šo devu (600-800 mg) lieto 8-15 dienas. Ja parastās devas efektivitāte ir zema, to palielina līdz 1200 mg dienā.
Ja pacientam ir zāļu uzkrāšanās pazīmes, ārsts pāriet uz zāļu uzturošo devu. Lai saglabātu zāļu koncentrāciju, ir piemērota 100-400 mg deva. Tas ir sadalīts 2 devās. Ja pacientam ir laba veselība, nav aritmiju pazīmju, tad reizi nedēļā viņi veic pārtraukumu uz 2 dienām.
Zāļu devas:
- terapeitiskais 1 reizi - 200 mg;
- terapeitiskā dienā - 400 mg;
- maksimālā deva 1 devai - 400 mg;
- maksimāli dienā - 1200 mg.
Zāles ampulās
Dažos gadījumos varat izmantot zāles ampulu veidā. Jo īpaši šī forma ir paredzēta smagiem, dzīvībai bīstamiem sirdsdarbības traucējumiem, kad perorāla zāļu lietošana nesniedz vēlamo efektu vai nav iespējama.
Ampulas saturu atšķaida glikozes šķīdumā. Nejauciet Amiodaronu ar citām zālēm tajā pašā pilienu sistēmā. Vienam pilinātājam ir nepieciešamas 2 ampulas uz 500 ml glikozes.
Adata no pilinātāja tiek ievietota centrālajā vēnā. Ja šai vēnai nav piekļuves, tiek izmantotas perifērās vēnas. Zāļu sākuma devas aprēķins ir šāds: 5 mg uz 1 kg pacienta svara. Infūzijas terapija tiek veikta 20-120 minūtes. Zāļu ievadīšanu var veikt trīs reizes dienā atkarībā no pacienta stāvokļa smaguma pakāpes.
Uzturošā deva: 10-20 mg uz 1 kg pacienta svara. Šādai devai nepieciešami 250 ml glikozes. Ievads tiek veikts 3 dienas. No uzturošās terapijas sākuma pacientam tiek ievadīts perorāls preparāts, pēc kura tie tiek pilnībā pārnesti uz tablešu formu.
Ja pacientam nepieciešama reanimācija, ja ir centrālais katetrs, zāles injicē tajā. Ja nav piekļuves centrālajai vēnai, infūziju veic caur lielu perifēro vēnu. Sākotnējā deva ir 300 mg. Tas jāatšķaida 20 ml glikozes šķīduma. Ievadiet zāles strūklā. Ar terapijas neefektivitāti tiek pievienoti papildu 150 mg.
Amiodaronu nedrīkst sajaukt ar citām zālēm vienā šļircē.
Nevēlamas ķermeņa reakcijas
Zāles iedarbojas uz nervu, sirds un asinsvadu, elpošanas, gremošanas sistēmu, redzes orgānu, vielmaiņas procesi. Pacientam var būt slikta dūša, nogurums, vestibulopātija, dzirdes maldināšana, roku trīce, slikta atmiņa, neirīts redzes nervs. Zāles var izraisīt uveītu, nelielu tīklenes atslāņošanos.
Uz zāļu lietošanas fona pacienti bieži novēro sirdsdarbības palēnināšanos, tahikardiju "pirueti". Pāreja uz smagāku aritmijas formu ir iespējama, ja tā ir pirms zāļu iecelšanas. Pacientiem var rasties sirds mazspējas simptomi.
Amiodaronam ir ietekme uz elpošanas sistēmu. Pacientiem var būt klepus, apgrūtināta elpošana, pneimonijas (intersticiāla tipa) simptomi, alveolīts, plaušu audu fibroze un pleirīts. Var būt izmaiņas gremošanas sistēmā.
Pacienti sūdzas par dispepsiju, gastralģiju, diskomfortu kuņģa rajonā, nestabils izkārnījumos. Var rasties hepatīts, sastrēgumi žults ceļā, ikteriskais sindroms, cirozes aknu bojājumi.
Asins analīzēs ir iespējama aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās, anēmija. Dažreiz ir alerģiskas reakcijas gadījumi. Tie parādās izsitumu, dermatīta formā.
Zāļu izraisītas tirotoksikozes attīstība
Amiodarons var izraisīt vairogdziedzera disfunkciju. Šo patoloģiju sauc par amiodarona izraisītu tirotoksikozi. Slimība attīstās biežāk pēc 3 gadu ilgas zāļu lietošanas, bet dažiem pacientiem patoloģija var parādīties ārstēšanas sākumā ar Amiodaronu.
Vīriešu un sieviešu sastopamības attiecība ir 3:1. Slimības simptomi var saglabāties pat pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas, jo tas uzkrājas ķermeņa audos un ilgstoši izdalās. Patoloģijas attīstībai zāļu dēļ ir vairākas iespējas (2. tabula).
2. tabula. Amiodarona izraisītas tirotoksikozes formu šķirnes
Pacientiem Amiodarona lietošanas laikā var rasties arī jaukta tipa tireoidīts. Jebkurā no formām pacientiem rodas šādi simptomi:
- svara samazināšana;
- palielināta sirdsdarbība;
- muskuļu vājums;
- garastāvokļa mainīgums;
- izkārnījumu atslābināšana;
- palielināts nogurums;
- asins daudzuma samazināšanās menstruāciju laikā.
Pacientiem ar amiodarona izraisītu tirotoksikozi simptomi var arī tikt izdzēsti, kas apgrūtina slimības diagnosticēšanu. Bet, ja Amiodarona lietošanas laikā parādās pat nelieli tirotoksikozes simptomi, ārstēšana ir jāpārtrauc un steidzami jāgriežas pie speciālista.
Pārdozēšana
Nekontrolēti lietojot lielas amiodarona devas, tiek novērota sirdsdarbības ātruma samazināšanās, aritmijas, aknu darbības traucējumi un AV blokāde. Ja tiek atklātas pārdozēšanas pazīmes, zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc.
Ja pacienta stāvoklis ir smags, nepieciešams veikt kuņģa skalošanu, dot pacientam. Ogles un mazgāšana palīdz tikai tad, ja zāles vēl nav uzsūkušās. Ar amiodarona saindēšanās simptomiem dialīzes lietošana nepalīdz noņemt intoksikāciju. Smagu bradiaritmiju var apturēt, ieceļot atropīnu, beta agonistus. Ja pasākumi ir neefektīvi, pacientam ir jāizmanto elektrokardiostimulators.
Zāļu analogi
Amiodaronam ir strukturāli un nestrukturāli analogi (3. tabula). Strukturālie analogi satur to pašu aktīvā viela. Nestrukturāli - atšķiras pēc sastāva, bet tiem ir līdzīga terapeitiskā iedarbība.
3. tabula. Amiodarona analogi
| Strukturāls | Nestrukturāls |
|---|---|
| , |
Cordarone ir amiodarona analogs ar tādu pašu aktīvo vielu. Cordarone tiek ražots ampulās un tabletēs. Dozēšana aktīvā sastāvdaļa aprēķināts tāpat kā Amiodaronam. Eksperti saka, ka šīs zāles ir atšķirīgas: papildu komponenti, kas veido zāles, ļauj tos attiecināt uz dažādām antiaritmisko līdzekļu klasēm (Amiodarons - pirmajā un Kordaron - trešajā).
Praktizētāji runā par Amiodarona lielāku efektivitāti, pēdējās priekšrocības var uzskatīt arī par zemākām izmaksām. Par Kordaron jums būs jāmaksā gandrīz divas reizes vairāk - no 280 līdz 350 rubļiem par 30 tabletēm. Sirds ritma normalizēšanas līdzekļa sastāvdaļu nepanesības gadījumā var izrakstīt zāles, kuru pamatā ir citas aktīvās vielas.
Starp visefektīvākajiem nestrukturālajiem analogiem ir šādi:
- Preparāti, kuru pamatā ir propafenona hidrohlorīds - Propafenons, Ritmonorm un Propranorm. Tiem piemīt anestēzijas un membrānu stabilizējoša iedarbība, tie bloķē ß-adrenerģiskos receptorus un kalcija kanālus. Atšķirībā no amiodarona, var ievadīt bērnība Tomēr viņu uzņemšana attiecas tikai uz vecāka gadagājuma cilvēkiem. Šīs sērijas narkotiku cena svārstās no 210-250 rubļiem.
- Etatsizīns - zāles, kuru pamatā ir etatsizīns, ir aktīva antiaritmiska iedarbība, to raksturo ilgstoša iedarbība. To neizmanto simptomātiskai terapijai, jo ar vienreizēju lietošanu tas nesamazina sirdsdarbības ātrumu. Kontrindicēts bērnu ārstēšanai. Cena ir diezgan augsta - 1200-1300 rubļi.
Slimības sirds un asinsvadu sistēmu ieņem pirmo vietu izplatības ziņā starp visu cilvēka ķermeņa sistēmu patoloģijām. No šī raksta jūs varat uzzināt, no kā sastāv Amiodarons, kā zāles darbojas, vai tas var palīdzēt sirds ritma traucējumu gadījumā, to lietošanas iezīmes un zāļu izmaksas.
Sastāvs un izlaišanas forma
Amiodarons ir 3. klases antiaritmisks līdzeklis (kālija kanālu blokatori), kam raksturīga repolarizācijas procesa ilguma palielināšanās un darbības potenciāla pagarināšanās.
Preparāts satur aktīvā viela – amiodarona hidrohlorīds, kā arī papildu elementi:
- magnija stearāts;
- laktozes monohidrāts;
- kukurūzas ciete;
- kroskarmelozes nātrijs;
- bezūdens koloidālais silīcija dioksīds.
Zāles ražo baltu plakanu cilindrisku tablešu veidā ar risku, kas sver 200 mg.
Turklāt jūs varat atrast Amiodaronu 3 ml 5% šķīduma ampulās.
Darbības mehānisms
Amiodaronam raksturīga paaugstināta miokarda kontraktilitātes samazināšanās. Turklāt zāles samazina koronāro asinsvadu pretestību, tādējādi palielinot koronāro asins plūsmu. Pateicoties vazodilatējošajai iedarbībai uz perifēro artēriju un venozajiem asinsvadiem, tas izraisa sirdsdarbības ātruma samazināšanos un asinsspiediena pazemināšanos.
Zāļu lietošanas rezultātā palielinās kreatīna fosfāta un glikogēna daudzums, kas pierāda Amiodarona pozitīvo ietekmi uz enerģijas metabolismu.
Papildus kālija kanālu bloķēšanai amiodaronam ir raksturīga arī bloķējoša iedarbība uz:
- nātrija kanāli;
- beta-adrenerģiskie receptori;
- kalcija kanāli (mazāk izteikti).
Kopumā zālēm raksturīgs darbības mehānisms, kas apvieno pirmās, otrās un ceturtās grupas antiaritmisko zāļu īpašības, taču Amiodarona darbības pamatā joprojām ir sinoatriālā un sinoatriālā uzbudināmības automātiskuma, vadītspējas un uzbudināmības samazināšana. atrioventrikulārie mezgli.
Zāļu antiaritmiskā iedarbība attīstās lēni. Ilgstošu zāļu lietošanu pavada darbības potenciāla ilguma palielināšanās, ātriju, atrioventrikulārā mezgla un sirds kambaru efektīvais ugunsizturības periods. Darbības potenciāla ilguma palielināšanas mehānisms ir saistīts ar kālija kanālu bloku, kas samazina atbilstošo jonu izdalīšanos no kardiomiocītiem. Pēc tam repolarizācija palēnināsies. Elektrokardiogrammā QT intervāls ir pagarināts.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas zāles uzsūcas orgānos kuņģa-zarnu trakta par 50%. Parasti to ievada vienu reizi dienā. Efekts rodas dažas nedēļas pēc tablešu lietošanas. Kad tas nonāk aknās, tas tiek metabolizēts.
Amiodaronam ir izteikta materiāla kumulācija, kas ir iemesls zāļu lēnai izvadīšanai caur zarnām, kurās tas nonāk ar žulti. Zāļu aktīvā viela uzkrājas pašās aknās nemainītā veidā vai metabolītu veidā, kā arī plaušās un liesā un nogulsnējas taukaudos. Zālēm ir augsts afinitātes līmenis pret plazmas olbaltumvielām - 96%.
Lietojot Amiodaronu šķīduma veidā lēnai (pilināšanai) intravenozai ievadīšanai, ir iespējams samazināt zāļu iedarbības laiku līdz 1-2 stundām pēc ievadīšanas.
Lietošanas indikācijas
Zāles lieto, lai ārstētu:
- Supraventrikulāra tahikardija - noved pie samazināšanās vai palēninājuma.
- Sirds išēmiskā slimība.
- Patoloģijas, kas noved pie kreisā kambara disfunkcijas - kā kompleksā terapija, jo tas maz ietekmē citas slimības un palīdz normalizēt miokarda vadītspēju un kontraktilitāti.
Līdzekļa efektivitāte (kā klīniskā formā koronārā slimība sirds) ir samazināt miokarda skābekļa patēriņu.
Amiodaronu lieto kā profilakses līdzekli recidīvu gadījumā:
- kas apdraud pacienta dzīvību. Šajā gadījumā ārstēšana jāsāk stacionāros apstākļos vai, ja ir iespēja pastāvīgi uzraudzīt pacienta stāvokli.
- Simptomātiska ventrikulāra tahikardija, kas izraisa personas invaliditāti.
- kam nepieciešama ārstēšana. To visbiežāk lieto gadījumos, kad citi antiaritmiskie līdzekļi ir neefektīvi.
- Ventrikulāra fibrilācija.
Lietošanas noteikumi
Sākotnējā terapija sastāv no 1 tabletes pa 200 mg 3 reizes dienā. Amiodaronu ieteicams lietot pirms ēšanas, nekošļājot.
Dažos gadījumos pacientam ir jāparaksta lielāka deva, kas var būt 4-5 tabletes dienā. Turklāt šāda terapija ir īslaicīga, ko papildina regulāra elektrokardiogrāfiskā uzraudzība (var izmantot ikdienas EKG monitoringa metodi pēc Holtera).
Pārejot uz uzturošo terapiju, pacientam tiek nozīmēta minimālā deva, ar kuru tiks novērots vēlamais efekts. Atkarībā no gadījuma smaguma pakāpes, pacienta reakcijas uz zālēm, deva var būt no pustabletes līdz 2 tabletēm dienā.
Ņemot vērā, ka Amiodaronam ir raksturīga izteikta materiāla kumulācija, zāles lieto 5 dienas nedēļā ar 2 dienu pārtraukumu.
Zāļu izrakstīšana bērniem, grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti
Zāļu aktīvā viela iekļūst caur histohematogēnām barjerām, ieskaitot transplacentāro, hematoencefālisko barjeru. Šajā sakarā Amiodarons ir aizliegts parakstīt grūtniecēm. Zāles ir Negatīvā ietekme ieslēgts vairogdziedzeris auglis. Grūtniecības laikā zāles var lietot tikai gadījumos, kad pozitīvā ietekme uz māti ievērojami pārsniedz komplikāciju risku bērnam.
Ja sieviete Amiodaronu lietoja pirms grūtniecības iestāšanās, līdzeklis tiek atcelts un paciente tiek informēta par iespējamās sekas.
Zāles ir stingri kontrindicētas laikā zīdīšana, jo aktīvā viela iekļūst mazulī kopā ar pienu un rada neatgriezeniskus bojājumus. Ja sieviete cieš no tahikardijas, kas apdraud viņas veselību un dzīvību, Amiodaronu var parakstīt tikai tad, ja bērns tiek pārnests uz mākslīgo barošanu.
Zāles nav parakstītas bērniem līdz 18 gadu vecumam.
Kontrindikācijas
Papildus nepilngadīgajiem, sieviešu grūtniecības un zīdīšanas periods starp amiodarona lietošanas kontrindikācijām ir:
- paaugstināta jutība pret zālēm, tā sastāvdaļām, jodu;
- sinoatriāla sirds blokāde, ja nav endokarda elektrokardiostimulatora kā mākslīgā elektrokardiostimulatora;
- slima sinusa sindroms bez elektrokardiostimulatora pacientam - saistīts ar augstu sinusa mezgla apstāšanās risku;
- smagas attīstības pakāpes atrioventrikulārās vadīšanas pārkāpums bez elektrokardiostimulatora pacientam;
- vairogdziedzera darbības traucējumi.
Blakus efekti
Starp visbiežāk sastopamajām sekām pacientiem ir iespējamas:
- dispepsijas parādības;
- pārmērīga sirdsdarbības ātruma samazināšanās;
- atrioventrikulārā blokāde;
- atgriezeniska mikrokristālu nogulsnēšanās radzenē;
- ādas pigmentācija, kurā cilvēka apvalks iegūs pelēkzilu krāsu;
- fotodermatīts (pacientam ir paaugstināta jutība pret ultravioleto starojumu, tāpēc Amiodarona terapijas laikā ir vērts izvairīties ilga palikšana saulē);
- vairogdziedzera disfunkcija;
- plaušu fibroze;
- redzes nerva neiropātija, kas var progresēt līdz pilnīgam aklumam;
- Nepareizas antidiurētiskā hormona sekrēcijas sindroms reti gadījumi, visbiežāk lietojot kopā ar zālēm, kas izraisa ievērojamu nātrija jonu līmeņa pazemināšanos asinīs (hiponatriēmija);
- bronhu spazmas ir visizplatītākā sūdzība pacientiem, kuri cieš no akūtām elpošanas mazspēja un bronhiālā astma;
- epididimīts jeb epididimijas iekaisuma bojājums - zāļu blakusparādība, ar kuru saistība šobrīd nav pietiekami skaidra; var izraisīt impotenci;
- nieru bojājumi, ko papildina kreatinīna klīrensa palielināšanās;
- angioneirotiskā tūska;
- hemolītiskā vai aplastiskā anēmija, trombocitopēnija.
Zāļu lietošana devās, kas pārsniedz terapeitisko, bieži izraisa neiroloģiskus traucējumus, starp kuriem visbiežāk pacientiem ir parestēzija un trīce.
Ārstējot ar Amiodaronu, jāņem vērā arī tas, ka blakusparādības pat pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas var saglabāties diezgan ilgu laiku. Pigmentācija, ko izraisa zāļu lietošana, izzūd tikai pēc 1-2 gadiem pēc ilgstošas lietošanas.
Saderība ar citām zālēm un alkoholu
Lietojot Amiodaronu kopā ar citiem antiaritmiskiem līdzekļiem, jūs varat nodrošināt labāku terapeitisko efektu, īpaši gadījumos, kad zāles pieder pie dažādām klasēm vai grupām. Bet ārstēšanas process prasa rūpīgāku pacienta ķermeņa reakcijas un sirdsdarbības rādītāju uzraudzību.
Amiodarona lietošana kopā ar vienas grupas zālēm, piemēram, Ornid, Sotalol un Dofetilide, ir kontrindicēta, jo tas var izraisīt blakusparādību biežuma palielināšanos.
Jāatceras arī, ka lietošana kā kombinēta terapija no vairākiem zāles kas var izraisīt torsades de pointes, ir aizliegts. Šīs zāles ir amiodarons, sotalols, hinidīna savienojumi, dizopiramīds. Arī patoloģijas risks palielinās, samazinoties kālija līmenim asinīs, kas raksturīgs daudziem diurētiskiem līdzekļiem, ar bradikardiju, iedzimtu vai iegūtu pagarinātu QT intervālu.
Starp stingrām kontrindikācijām kopīgai lietošanai ar amiodaronu ir:
- Ia klases antiaritmiskie līdzekļi (hinidīns, hidrohinidīns);
- III klases antiaritmiskie līdzekļi;
- arsēna savienojumi, cisaprīds, vinkamicīns, toremifēns, spiramicīns, eritromicīns (īpaši ar enterālu zāļu ievadīšanu).
Visas iepriekš minētās kombinācijas izraisa sirds blakusparādību palielināšanos un palielināšanos, savukārt sirds ritma traucējumi tiek novēroti biežāk.
Amiodarona kombinēta lietošana ar šādām zālēm stingri jākontrolē ārstējošajam ārstam:
- Ciklosporīns- zāles, kas pieder ciklisko polipeptīdu antibiotikām un imūnsupresantiem. Šīs grupas zālēm raksturīga ievērojama nefrotoksicitāte, kas, lietojot kopā ar Amiodaronu, izpaužas biežāk.
- Diltiazems injekciju šķīduma veidā. Pacientam ir paaugstināts bradikardijas un atrioventrikulārās blokādes attīstības risks.
- Antipsihotiskie līdzekļi, kas var izraisīt torsades de pointes.Šīs zāles ir: amisulprīds, hlorpromazīns, ciamemazīns, droperidols, haloperidols. Turklāt šādas kombinācijas var izraisīt citas ventrikulāras aritmijas.
- metadons. Palielinās sirds ritma traucējumu risks.
- Verapamils injekciju šķīduma veidā. Palielina zāļu blakusparādību izpausmes, īpaši no sirds puses - atrioventrikulārās blokādes rašanās pacientam, sirdsdarbības ātruma samazināšanās.
Lietojot Amiodaronu kopā ar Pilokarpīnu, pacientam jāuzrauga elektrokardiogramma, jo abu zāļu kombinācija bieži izraisa lēnu sirdsdarbības ātrumu.
Patērē laikā medicīniskā terapija nav ieteicams lietot alkoholiskos dzērienus. Tas ir saistīts ar etanola ietekmi uz tonusu. perifērie trauki un alkohola ietekme uz asinsspiedienu.
Kur jūs varat iegādāties zāles?
Amiodaronu var iegādāties šādās aptiekās:
- Planētas veselība;
- Neopharm;
- Kosmotēka;
- Bāka;
- Veselības melodija;
- Samson-Pharma;
- IFK aptieka.
Cena zāles svārstās 89-208 rubļu robežās.
Zāles Amiodarons ir apmierinātas plaša spektra kontrindikācijas un blakusparādības, taču, stingri ievērojot uzņemšanas noteikumus, EKG monitoringu, hemodinamikas un vispārējo veselības stāvokli, pacientam ir lieliska iespēja tikt galā ar smagām patoloģijām un sirds ritma traucējumiem.
Rezultāts: negatīvas atsauksmes
Rezultātus neredzēju
Plusi: nevar pateikt
Trūkumi: Ir labāki analogi, ļoti nopietnas blakusparādības
Kad man sākās problēmas ar sirdi, ārsts man izrakstīja Amiodaronu, nebrīdinot par blakusparādībām. Bija nepieciešams lietot 4 tabletes dienā 5 dienas, pēc tam 2 tabletes. Laikam man tas ir par daudz. Pēc uzklāšanas mana sirds sāka durstīties un spiediens palielinājās. Lai gan ārsts teica, ka tas ir normāli, es tomēr nolēmu pārtraukt to lietot un pārgāju uz šīs zāles analogu.
Rezultāts: pozitīvas atsauksmes
Ieguvumi: efektīva, pieejama, nebija nelabvēlīgi simptomi
Mīnusi: neatradu
32 gadu vecumā viņai parādījās aritmija. Ārsts izrakstīja amiodaronu. Es parasti nelasu blakusparādības instrukcijās, bet šoreiz es pamanīju. Viņu ir daudz, un tas mani brīdināja, bet es jau esmu iedzērusi tableti. Organisms labi panes, un nekādu diskomfortu nenovēroju. ārsts pieķerts labs speciālists un pareizu devu. Tas viss ir atkarīgs no ķermeņa, ir nepieciešams konsultēties ar ārstu. Tabletes ir labas, tās man palīdzēja. Pāris dienu laikā mans stāvoklis uzlabojās. Pabeidzu pilnu ārsta nozīmēto kursu, ar sirdi tagad nav nekādu problēmu. Noteikti veiciet EKG un pārbaudiet vairogdziedzeri. Man viss bija normāli, normas robežās. Bet gados vecākiem cilvēkiem šīs zāles jālieto piesardzīgi. Vienmēr meklējiet padomu slimnīcā. Visa veselība.
Rezultāts: pozitīvas atsauksmes
Amiodarons un vairogdziedzeris
Ieguvumi: Efektīvs cīņā pret aritmiju
Trūkumi: blakus efekti
Pēc kārtējās aritmijas lēkmes man tomēr bija jākonsultējas ar kardiologu un jāveic sirds un asinsvadu sistēmas diagnostika. Saskaņā ar izmeklējuma rezultātiem aritmija tika diagnosticēta uz koronārās mazspējas fona. Kardiologa iecelšana bija Amiodarons. Es dzēru šīs zāles gadu, es nenovēroju aritmijas lēkmes, kādas man bija agrāk, bet sākās problēmas ar vairogdziedzeri, kā teica endokrinologs, iemesls tam bija amiodarons. Bieži vien ir šāda blakusparādība. Šīs zāles bija jāatceļ (kardiologs to aizstāja ar Verapamilu), tagad es ārstēju vairogdziedzeri.
Rezultāts: pozitīvas atsauksmes
Labs produkts, bet ne visiem
Ieguvumi: palīdz
Mīnusi: briesmīgas blakusparādības
Amiodaronu man izrakstīja kardiologs. Es teikšu uzreiz, ka ārstēšana ar šīm zālēm ir efektīva. Amiodarons lieliski mazina aritmiju, taču tam ir pārāk daudz blakusparādību. Pēc pirmā kursa izdzeršanas man krita redze, sāka stipri pietūkt kājas, parādījās vājums un slikta dūša. Pēc otrā kursa palielinājās arī aknu darbības traucējumi. Tad man vajadzēja viņu ārstēt tālāk. Interesantākais un nepatīkamākais izrādījās tas, ka Amiodarons mani vispirms atbrīvoja no aritmijas, bet pēc tam pats to izprovocēja. Zāles bija pakāpeniski jāatceļ, samazinot devu.
Amiodarona hidrohlorīds (amiodarons)
Zāļu sastāvs un izdalīšanās forma
Tabletes no baltas līdz baltai ar pelēcīgu vai dzeltenīgu nokrāsu, apaļa, plakana cilindriska, ar risku un slīpumu.
Palīgvielas: laktozes monohidrāts (piena cukurs) - 71 mg, kukurūzas ciete - 65,05 mg, K25 - 7,7 mg, magnija stearāts - 3,85 mg, koloidālais silīcija dioksīds - 2,4 mg.
3 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
3 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
3 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
3 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
3 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
3 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (6) - kartona iepakojumi.
3 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (7) - kartona iepakojumi.
3 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (8) - kartona iepakojumi.
3 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (9) - kartona iepakojumi.
3 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (10) - kartona iepakojumi.
6 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
6 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
6 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
6 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
6 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
6 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (6) - kartona iepakojumi.
6 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (7) - kartona iepakojumi.
6 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (8) - kartona iepakojumi.
6 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (9) - kartona iepakojumi.
6 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (10) - kartona iepakojumi.
10 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
10 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
10 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
10 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
10 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
10 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (6) - kartona iepakojumi.
10 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (7) - kartona iepakojumi.
10 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (8) - kartona iepakojumi.
10 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (9) - kartona iepakojumi.
10 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (10) - kartona iepakojumi.
3 gab. - kannas (1) - kartona iepakojumi.
6 gab. - kannas (1) - kartona iepakojumi.
9 gab. - kannas (1) - kartona iepakojumi.
15 gab. - kannas (1) - kartona iepakojumi.
20 gab. - kannas (1) - kartona iepakojumi.
30 gab. - kannas (1) - kartona iepakojumi.
40 gab. - kannas (1) - kartona iepakojumi.
50 gab. - kannas (1) - kartona iepakojumi.
60 gab. - kannas (1) - kartona iepakojumi.
100 gab. - kannas (1) - kartona iepakojumi.
farmakoloģiskā iedarbība
III klases antiaritmisks līdzeklis, piemīt antiangināla iedarbība.
Antiaritmiskais efekts ir saistīts ar spēju palielināt kardiomiocītu darbības potenciāla ilgumu un ātriju, sirds kambaru, AV mezgla, His saišķa, Purkinje šķiedru efektīvu ugunsizturīgo periodu. To pavada sinusa mezgla automatisma samazināšanās, AV vadīšanas palēninājums un kardiomiocītu uzbudināmības samazināšanās. Tiek uzskatīts, ka darbības potenciāla ilguma palielināšanas mehānisms ir saistīts ar kālija kanālu bloķēšanu (samazinās kālija jonu izdalīšanās no kardiomiocītiem). Bloķējot inaktivētos "ātros" nātrija kanālus, tam ir iedarbība, kas raksturīga I klases antiaritmiskiem līdzekļiem. Tas kavē sinusa mezgla šūnu membrānas lēno (diastolisko) depolarizāciju, izraisot bradikardiju, kavē AV vadīšanu (IV klases antiaritmisko līdzekļu iedarbība).
Antianginālais efekts ir saistīts ar koronāro artēriju paplašināšanos un antiadrenerģisko darbību, miokarda skābekļa pieprasījuma samazināšanos. Tam ir inhibējoša iedarbība uz sirds un asinsvadu sistēmas α- un β-adrenerģiskajiem receptoriem (bez to pilnīgas bloķēšanas). Samazina jutību pret simpātiskās nervu sistēmas hiperstimulāciju, koronāro asinsvadu tonusu; palielina koronāro asinsriti; palēnina sirdsdarbību; palielina miokarda enerģijas rezerves (palielinot kreatīna sulfāta, adenozīna un glikogēna saturu). Samazina OPSS un sistēmisko asinsspiedienu (ar a / ievadā).
Tiek uzskatīts, ka amiodarons var paaugstināt fosfolipīdu līmeni audos.
Satur . Tas ietekmē vairogdziedzera hormonu metabolismu, kavē T 3 pārvēršanos par T 4 (tiroksīna-5-dejodināzes blokāde) un bloķē šo hormonu uzņemšanu kardiocītos un hepatocītos, kā rezultātā vājinās vairogdziedzera hormonu stimulējošā iedarbība uz. miokardu (T 3 deficīts var izraisīt tā hiperprodukciju un tirotoksikozi).
Lietojot iekšķīgi, darbības sākums ir no 2-3 dienām līdz 2-3 mēnešiem, arī darbības ilgums ir mainīgs - no vairākām nedēļām līdz vairākiem mēnešiem.
Pēc intravenozas ievadīšanas maksimālais efekts tiek sasniegts pēc 1-30 minūtēm un ilgst 1-3 stundas.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas tas lēnām uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, uzsūkšanās ir 20-55%. C max asinīs tiek sasniegts pēc 3-7 stundām.
Sakarā ar intensīvu uzkrāšanos taukaudos un orgānos ar augstu asins apgādes līmeni (aknās, plaušās, liesā), tam ir liels un mainīgs V d, un to raksturo lēna līdzsvara un terapeitiskās plazmas koncentrācijas sasniegšana un ilgstoša iedarbība. likvidēšana. Amiodarons tiek noteikts plazmā līdz 9 mēnešiem pēc tā lietošanas pārtraukšanas. Saistīšanās ar olbaltumvielām ir augsta - 96% (62% - ar, 33,5% - ar β-lipoproteīniem).
Iekļūst caur BBB un placentas barjeru (10-50%), izdalās mātes pienā (25% no mātes saņemtās devas).
Intensīvi metabolizējas aknās, veidojot aktīvo metabolītu deetilamiodaronu, kā arī, acīmredzot, dejodējot. Ilgstoši ārstējot, joda koncentrācija var sasniegt 60-80% no amiodarona koncentrācijas. Tas ir izoenzīmu CYP2C9, CYP2D6 un CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 inhibitors aknās.
Izņemšana ir divfāzu. Pēc perorālas lietošanas T 1/2 sākotnējā fāzē ir 4-21 diena, beigu fāzē - 25-110 dienas; deetilamiodarons - vidēji 61 diena. Kā likums, kursa laikā perorālai lietošanai T 1/2 amiodarons ir 14-59 dienas. Pēc amiodarona ievadīšanas / ievadīšanas T 1/2 terminālajā fāzē ir 4-10 dienas. Tas izdalās galvenokārt ar žulti caur zarnām, var būt neliela enterohepātiskā recirkulācija. Ļoti neliels daudzums amiodarona un deetilamiodarona izdalās ar urīnu.
Amiodarons un tā metabolīti netiek izvadīti ar dialīzi.
Indikācijas
Paroksismālu aritmiju ārstēšana un profilakse: dzīvībai bīstamas ventrikulāras aritmijas (ieskaitot kambaru tahikardiju), kambaru fibrilācijas profilakse (arī pēc kardioversijas), supraventrikulāras aritmijas (parasti ar citas terapijas neefektivitāti vai neiespējamību, īpaši tās, kas saistītas ar WPW sindromu ), t.sk. priekškambaru mirdzēšanas un plandīšanās paroksizms; priekškambaru un ventrikulāra ekstrasistolija; aritmijas uz koronārās mazspējas vai hroniskas sirds mazspējas fona, parasistolija, kambaru aritmijas pacientiem ar Chagas miokardītu; stenokardija.
Kontrindikācijas
Sinusa bradikardija, SSS, sinoatriāla blokāde, II-III pakāpes AV blokāde (bez elektrokardiostimulatora lietošanas), kardiogēns šoks, hipokaliēmija, kolapss, arteriāla hipotensija, hipotireoze, tirotoksikoze, intersticiāla plaušu slimība, MAO inhibitori, grūtniecība, laktācija, paaugstināta jutība pret amiodarons un jods.
Dozēšana
Lietojot iekšķīgi pieaugušajiem, sākotnējā vienreizēja deva ir 200 mg. Bērniem deva ir 2,5-10 mg / dienā. Ārstēšanas shēma un ilgums tiek noteikts individuāli.
Intravenozai ievadīšanai (straumē vai pa pilienam) vienreizēja deva ir 5 mg / kg, dienas deva ir līdz 1,2 g (15 mg / kg).
Blakus efekti
No sirds un asinsvadu sistēmas puses: sinusa bradikardija(rezistents pret m-antiholīnerģiskiem līdzekļiem), AV blokāde, ilgstoši lietojot - CHF progresēšana, "piruetes" tipa ventrikulāra aritmija, esošās aritmijas pastiprināšanās vai tās rašanās, parenterālai lietošanai - asinsspiediena pazemināšanās.
No malas Endokrīnā sistēma: hipo- vai hipertireozes attīstība.
No malas elpošanas sistēmas: ar ilgstošu lietošanu - klepus, elpas trūkums, intersticiāla pneimonija vai alveolīts, plaušu fibroze, pleirīts, ar parenterālu lietošanu - bronhu spazmas, apnoja (pacientiem ar smagu elpošanas mazspēju).
No malas gremošanas sistēma: slikta dūša, vemšana, apetītes zudums, trulums vai garšas sajūtas zudums, smaguma sajūta epigastrijā, sāpes vēderā, aizcietējums, meteorisms, caureja; reti - paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, ilgstoši lietojot - toksisks hepatīts, holestāze, dzelte, aknu ciroze.
No nervu sistēmas: galvassāpes, vājums, reibonis, depresija, nogurums, parestēzija, dzirdes halucinācijas, ilgstoši lietojot - perifēra neiropātija, trīce, traucēta atmiņa, miegs, ekstrapiramidālas izpausmes, ataksija, optiskais neirīts, ar parenterālu lietošanu - intrakraniāla hipertensija.
No maņu orgāniem: uveīts, lipofuscīna nogulsnēšanās radzenes epitēlijā (ja nogulsnes ir nozīmīgas un daļēji aizpilda zīlīti - sūdzības par mirdzošiem punktiem vai plīvuru acu priekšā spilgtā gaismā), tīklenes mikroatslāņošanās.
No hematopoētiskās sistēmas: trombocitopēnija, hemolītiskā un aplastiskā anēmija.
Dermatoloģiskas reakcijas: ādas izsitumi, eksfoliatīvs dermatīts, fotosensitivitāte, alopēcija; reti - pelēcīgi zils ādas krāsojums.
Vietējās reakcijas: tromboflebīts.
Citi: epididimīts, miopātija, samazināta potence, vaskulīts, ar parenterālu lietošanu - drudzis, pastiprināta svīšana.
zāļu mijiedarbība
Amiodarona zāļu mijiedarbība ar citām zālēm ir iespējama pat vairākus mēnešus pēc tā lietošanas beigām, jo ir ilgs pussabrukšanas periods.
Vienlaicīgi lietojot amiodaronu un I A klases antiaritmiskos līdzekļus (ieskaitot dizopiramīdu), QT intervāls palielinās, jo palielinās tā vērtība, un palielinās "piruetes" tipa kambaru tahikardijas attīstības risks.
Vienlaicīgi lietojot amiodaronu ar caurejas līdzekļiem, kas var izraisīt hipokaliēmiju, palielinās ventrikulārās aritmijas attīstības risks.
Zāles, kas izraisa hipokaliēmiju, tostarp diurētiskie līdzekļi, kortikosteroīdi (i.v.), tetrakozaktīds, ja tos lieto vienlaikus ar amiodaronu, palielina QT intervālu un palielina ventrikulārās aritmijas (tostarp torsades de pointes) attīstības risku.
Vienlaicīgi lietojot vispārējās anestēzijas līdzekļus, skābekļa terapiju, pastāv bradikardijas, arteriālās hipotensijas, vadītspējas traucējumu un sirds insulta tilpuma samazināšanās risks, kas acīmredzot ir saistīts ar aditīvu kardiodepresīvu un vazodilatējošu iedarbību.
Vienlaicīgi lietojot tricikliskos antidepresantus, fenotiazīnus, astemizolu, terfenadīnu, palielinās QT intervāls un palielinās ventrikulārās aritmijas, īpaši "piruetes" veida, attīstības risks.
Vienlaicīgi lietojot varfarīnu, fenprokumonu, acenokumarolu, palielinās antikoagulanta iedarbība un palielinās asiņošanas risks.
Vienlaicīgi lietojot vinkamīnu, sultoprīdu, eritromicīnu (in / in), pentamidīnu (in / in, in / m), palielinās "piruetes" tipa ventrikulārās aritmijas attīstības risks.
Vienlaicīgi lietojot, ir iespējama dekstrometorfāna koncentrācijas palielināšanās asins plazmā, jo samazinās tā metabolisma ātrums aknās, ko izraisa citohroma P450 sistēmas CYP2D6 izoenzīma aktivitātes inhibīcija. amiodarona ietekme un dekstrometorfāna izdalīšanās no organisma palēninājums.
Vienlaicīgi lietojot digoksīnu, digoksīna koncentrācija asins plazmā ievērojami palielinās, jo samazinās tā klīrenss, un līdz ar to palielinās digitalis intoksikācijas attīstības risks.
Vienlaicīgi lietojot diltiazemu, verapamilu, palielinās negatīvais inotropiskais efekts, bradikardija, vadīšanas traucējumi un AV blokāde.
Ir aprakstīts amiodarona koncentrācijas palielināšanās gadījums asins plazmā, lietojot to vienlaikus ar indinavīru. Tiek uzskatīts, ka ritonavīram, nelfinavīram, sakvinavīram būs līdzīga iedarbība.
Vienlaicīgi lietojot holestiramīnu, amiodarona koncentrācija asins plazmā samazinās, jo tas saistās ar holestiramīnu un samazinās uzsūkšanās no kuņģa-zarnu trakta.
Ir ziņojumi par lidokaīna koncentrācijas palielināšanos asins plazmā, ja to lieto vienlaikus ar amiodaronu, un krampju rašanos, kas, iespējams, ir saistīta ar lidokaīna metabolisma kavēšanu amiodarona ietekmē.
Tiek uzskatīts, ka sinerģisms ir iespējams saistībā ar inhibējošo iedarbību uz sinusa mezglu.
Vienlaicīgi lietojot litija karbonātu, ir iespējama hipotireozes attīstība.
Vienlaicīgi lietojot prokainamīdu, QT intervāls palielinās, jo ir aditīva ietekme uz tā lielumu un "piruetes" tipa ventrikulāras tahikardijas attīstības risks. Paaugstināta prokainamīda un tā metabolīta N-acetilprokainamīda koncentrācija plazmā un palielinātas blakusparādības.
Vienlaicīgi lietojot propranololu, metoprololu, sotalolu, ir iespējama arteriāla hipotensija, bradikardija, kambaru fibrilācija, asistola.
Vienlaicīgi lietojot trazodonu, ir aprakstīts "piruetes" tipa aritmijas attīstības gadījums.
Vienlaicīgi lietojot hinidīnu, QT intervāls palielinās, jo ir aditīva ietekme uz tā lielumu un "piruetes" tipa ventrikulāras tahikardijas attīstības risks. Hinidīna koncentrācijas palielināšanās asins plazmā un tā blakusparādību palielināšanās.
Vienlaicīgi lietojot, ir aprakstīts klonazepāma blakusparādību palielināšanās gadījums, kas acīmredzot ir saistīts ar tā kumulāciju, jo amiodarona ietekmē tiek kavēta oksidatīvā vielmaiņa aknās.
Vienlaicīgi lietojot cisaprīdu, QT intervāls ievērojami palielinās aditīvās darbības, kambaru aritmijas (ieskaitot "piruetes" tipa) attīstības riska dēļ.
Vienlaicīgi lietojot, palielinās ciklosporīna koncentrācija asins plazmā, palielinās nefrotoksicitātes attīstības risks.
Ir aprakstīts plaušu toksicitātes gadījums, vienlaikus lietojot lielas ciklofosfamīda un amiodarona devas.
Amiodarona koncentrācija asins plazmā palielinās, jo tā metabolisms palēninās cimetidīna un citu mikrosomu aknu enzīmu inhibitoru ietekmē.
Tiek uzskatīts, ka aknu enzīmu inhibīcijas dēļ amiodarona ietekmē, kurā tiek metabolizēts fenitoīns, ir iespējams palielināt tā koncentrāciju asins plazmā un palielināt tā blakusparādības.
Sakarā ar mikrosomu aknu enzīmu indukciju fenitoīna ietekmē amiodarona metabolisma ātrums aknās palielinās un tā koncentrācija asins plazmā samazinās.
Speciālas instrukcijas
Lietojiet piesardzīgi hroniskas sirds mazspējas gadījumā, aknu mazspēja, bronhiālā astma, gados vecākiem pacientiem (augsts smagas bradikardijas attīstības risks), jaunākiem par 18 gadiem (lietošanas efektivitāte un drošība nav noteikta).
Nedrīkst lietot pacientiem ar smagu elpošanas mazspēju.
Pirms amiodarona lietošanas uzsākšanas, ja nepieciešams, jāveic plaušu un vairogdziedzera darbības rentgena izmeklēšana, lai koriģētu elektrolītu traucējumus.
Ilgstoši ārstējot, nepieciešama regulāra vairogdziedzera darbības kontrole, oftalmologa konsultācijas un plaušu rentgena izmeklēšana.
Parenterāli var lietot tikai specializētās nodaļas slimnīcas zem pastāvīga kontrole BP, sirdsdarbība un EKG.
Pacientiem, kuri saņem amiodaronu, jāizvairās no tiešas saules gaismas iedarbības.
Atceļot amiodaronu, ir iespējami sirds aritmiju recidīvi.
Var ietekmēt vairogdziedzera radioaktīvā joda uzkrāšanās testa rezultātus.
Amiodaronu nedrīkst lietot vienlaikus ar hinidīnu, beta blokatoriem, kalcija kanālu blokatoriem
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Lietojiet piesardzīgi gados vecākiem pacientiem (augsts smagas bradikardijas attīstības risks).
