Ketorola dienas deva ampulās. Ketorols: lietošanas instrukcijas, analogi un atsauksmes, cenas Krievijas aptiekās
Savienojums
Katra ampula satur 30 mg ketorolaka trometamīna, kā arī palīgvielas: etilspirts 95% 0,125 ml, nātrija hlorīds 4,35 mg, dinātrija EDTA 1,0 mg, oktoksinols 0,07 mg, nātrija hidroksīds 0,725 mg, propilēns līdz 1 mg ūdens injekcijām no 0 līdz 1 mg ml
Farmakoterapeitiskā grupa
Nesteroīdie pretiekaisuma un pretreimatisma līdzekļi. ATX kods: M01 AB15.
Apraksts
Dzidrs, bezkrāsains vai gaiši dzeltens šķidrums dzeltenās ampulās, 1 ml USP 1. tips.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika: Ketorolakam, kas ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis, ir pretsāpju, pretdrudža un pretiekaisuma iedarbība. Darbības mehānisms bioķīmiskā līmenī ir ciklooksigenāzes enzīma inhibēšana, galvenokārt perifērajos audos, kā rezultātā tiek kavēta prostaglandīnu – sāpju jutības, termoregulācijas un iekaisuma modulatoru – biosintēze. Ketorolaks ir [-]S un [-]P enantiomēru racēmisks maisījums ar pretsāpju efektu, pateicoties [-]S formai. Zāles neietekmē opioīdu receptorus, nenomāc elpošanu, nenomāc zarnu kustīgumu, nav nomierinošas un anksiolītiskas iedarbības, neizraisa. narkotiku atkarība neietekmē slimības progresēšanu. Ketorolaks kavē trombocītu agregāciju un palielina asiņošanas laiku. Trombocītu funkcionālais stāvoklis tiek atjaunots 24-48 stundu laikā pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.
Farmakokinētika: ketorolaka biopieejamība pēc iekšķīgas lietošanas svārstās no 80% līdz 100%. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 30-60 minūšu laikā. Ketorolaka farmakokinētika vidēju terapeitisko devu izrakstīšanas apstākļos ir lineāra funkcija. Zāļu līdzsvara koncentrācija plazmā ir par 50% augstāka nekā pēc vienas devas. Vairāk nekā 99% zāļu saistās ar plazmas olbaltumvielām, kā rezultātā šķietamais izkliedes tilpums ir mazāks par 0,3 l/kg.
Ketorolaks tiek metabolizēts galvenokārt, veidojot konjugētas glikuronskābes formas, kas izdalās caur nierēm. Metabolītiem nav pretsāpju aktivitātes. Zāles pusperiods ir vidēji 5 stundas.
Lietošanas indikācijas
Īstermiņa atvieglojums vidēji smagiem vai smagiem akūtas sāpes V pēcoperācijas periods. Ārstēšana jāsāk tikai slimnīcā, maksimālais ārstēšanas ilgums ir 2 dienas.
Devas un ievadīšana
Ketorols ir paredzēts intramuskulāras injekcijas, zāles nedrīkst lietot epidurālai vai mugurkaula ievadīšanai. Šķīdumu injicē lēni intramuskulāri (dziļi muskuļos). Pretsāpju efekts sākas apmēram 30 minūtes ar maksimālo smaguma pakāpi 1-2 stundu laikā, vidējais atsāpināšanas ilgums ir 4-6 stundas.
Zāļu ievadīšana vairākas reizes dienā ilgāk par 2 dienām nav ieteicama, jo vairumā gadījumu pacientiem nav nepieciešama ilgāka pretsāpju terapija, vai arī tos var pāriet uz perorālu ketorolaku. Šajā gadījumā ketorolaka parenterālas un perorālas lietošanas ilgums nedrīkst pārsniegt 5 dienas.
Lai sasniegtu maksimālu pretsāpju efektu agrīnā pēcoperācijas periodā, iespējams kopā lietot ketorolaku un narkotiskos pretsāpju līdzekļus, pēdējo dienas devu šajā gadījumā samazina. Ketorolakam nav ietekmes uz atkarību no opioīdiem un nepalielina ar tiem saistīto elpošanas nomākumu vai sedāciju.
Izvēle un devas pielāgošana jāveic atbilstoši sāpju intensitātei un reakcijai uz zāļu ievadīšanu. Lai samazinātu blakusparādības, ieteicams lietot mazāko efektīvo devu iespējami īsākam ārstēšanas kursam.
pieaugušie; Parasti ieteicamā Ketorol sākuma deva ir 10 mg, kam seko 10-30 mg ik pēc 4-6 stundām. Agrīnā pēcoperācijas periodā, ja nepieciešams, zāles ir atļauts ievadīt ik pēc 2 stundām. Maksimālā dienas deva ir 90 mg dienā. pacientiem, kas sver mazāk par 50 kg - ne vairāk kā 60 mg / dienā.
Gados vecāki pacienti (vecāki par 65 gadiem): ieteicams lietot zāles mazākajā efektīvajā devā, kopējā deva nedrīkst pārsniegt 60 mg / dienā. Tā kā šai pacientu grupai ir lielāks blakusparādību risks, ieteicams minimālais iespējamais ārstēšanas ilgums, kā arī regulāri kontrolēt pacienta stāvokli, lai izslēgtu kuņģa-zarnu trakta asiņošanu. Bērni: Ketorolaka drošība un efektivitāte bērniem nav apstiprināta, zāles nav ieteicamas bērniem līdz 16 gadu vecumam.
Pacienti ar pavājinātu nieru darbību: ketorolaka lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar smagiem un vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem. Vieglu nieru darbības traucējumu gadījumā ir pieļaujama Ketorola lietošana devā, kas nepārsniedz 60 mg dienā.
Ja nepieciešams, kopīgi parenterāli un perorāli ievadot Ketorol, kopējā dienas deva nedrīkst pārsniegt 90 mg (60 mg personām, kas vecākas par 65 gadiem, ar ķermeņa masu mazāku par 50 kg vai nieru darbības traucējumiem), savukārt iekšķīgi lietotās zāles nedrīkst pārsniegt 40 mg/dienā.dienā Pacientu ieteicams pēc iespējas ātrāk pārnest uz perorālo zāļu formu.
Blakusefekts
No malas kuņģa-zarnu trakta: anoreksija, diskomforta sajūta vēderā, pilnums vēderā, slikta dūša, dispepsija, sāpes kuņģa-zarnu traktā, sāpes epigastrijā, caureja, meteorisms, atraugas, vemšana, aizcietējums, erozijas un čūlainas izmaiņas, asiņošana un kuņģa-zarnu trakta perforācija (dažreiz asiņu izvešana) izkārnījumos, gastrīts, peptiska čūlas, pankreatīts, čūlainais stomatīts, ezofagīts, Krona slimības un kolīta paasinājums.
No aknu un žults ceļu puses: aknu darbības traucējumi, aknu mazspēja, dzelte, hepatīts, hepatomegālija, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte.
No malas nervu sistēma: galvassāpes, reibonis, ģībonis, nogurums, vājums, aizkaitināmība, sausa mute, pastiprinātas slāpes, garastāvokļa izmaiņas, trauksme, koncentrēšanās traucējumi, eiforija, nervozitāte, apjukums, parestēzija, neparasti sapņi, depresija, miegainība, miega traucējumi, bezmiegs, halucinācijas, uzbudinājums, hiperkinēzija, krampji, patoloģiskas domas, aseptisks meningīts, kakla stīvums, trauksme, vertigo, dezorientācija, domāšanas traucējumi.
No maņu orgāniem: garšas traucējumi, neskaidra redze, neirīts redzes nervs, troksnis ausīs, samazinājums un dzirdes zudums.
No muskuļu un skeleta sistēmas: mialģija.
No malasurīnceļusistēmas: sāpes nieru projekcijas vietā, dizūrija, bieža urinēšana, oligūrija, hematūrija, proteīnūrija, paaugstināts urīnvielas un kreatinīna līmenis asins serumā, hiponatriēmija, hiperkaliēmija, urīna aizture, nieru mazspēja, intersticiāls nefrīts, papilāru nekroze, nefrotiskais sindroms, hemolītiski urēmiskais sindroms.
No sirds un asinsvadu sistēmas puses: bālums, pietvīkums, sāpes krūtīs, sirdsklauves, bradikardija, sirds mazspēja, arteriālā hipertensija, pietūkums. Klīnisko un epidemioloģisko pētījumu dati liecina, ka dažu NPL lietošana, īpaši lielās devās un ilgstoši, var būt saistīta ar paaugstinātu arteriālo trombembolisko komplikāciju (miokarda infarkta vai insulta) attīstības risku.
No malas asinis: purpura, leikopēnija, eozinofīlija, neitropēnija, agranulocitoze, aplastiskā anēmija, hemolītiskā anēmija, trombocitopēnija, iespējams asins recēšanas ātruma samazināšanās, zemādas asinsizplūdumu rašanās, hematomas, deguna asiņošana, asiņošanas laika pagarināšanās, pastiprināta pēcoperācijas brūču asiņošana.
No elpošanas sistēmas puses: elpas trūkums, tahipnoja, bronhu spazmas, astmas komplikācijas, plaušu tūska.
No reproduktīvās sistēmas: neauglība (sievietēm).
No ādas puses: nieze, nātrene, fotosensitivitāte, Laiela sindroms, eksfoliatīvs dermatīts, toksiska epidermas nekrolīze, multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, ādas izsitumi, tostarp makulopapulāri un raudoši, sejas krāsas maiņa.
Alerģiskas reakcijas: anafilaktiskas un anafilaktoīdas reakcijas, nātrene, bronhu spazmas, balsenes tūska, angioneirotiskā tūska, plakstiņu tūska, periorbitāla tūska, eksfoliatīvs dermatīts, bulloza dermatoze.
No ķermeņa kopumā: vispārējs savārgums, pietūkums, drudzis, pārmērīga svīšana, svara pieaugums; sāpes, pietūkums un hiperēmija injekcijas vietā. Lai novērstu iespējamās blakusparādības, jācenšas lietot minimālās efektīvās zāļu devas, stingri jāievēro noteiktās devas un lietošanas shēmas, jāņem vērā pacienta stāvoklis (vecums, pavadošās slimības, aknu darbība, nieru darbība, ūdens-elektrolītu metabolisma stāvoklis un hemostāzes sistēma), kā arī iespējamā zāļu mijiedarbība kombinētā terapijā.
Kontrindikācijas
Bronhiālā astma, pilnīgs vai daļējs deguna polipu sindroms, bronhu spazmas, angioneirotiskā tūska anamnēzē. peptiska čūla un divpadsmitpirkstu zarnas paasinājuma laikā, kā arī čūlas vai kuņģa-zarnu trakta asiņošana anamnēzē, kuņģa-zarnu trakta asiņošanas esamība vai aizdomas par to. Asinsreces traucējumi anamnēzē, stāvokļi ar augstu asiņošanas risku, hemorāģiskā diatēze, koagulopātija, hemorāģisks insults, intrakraniāla asiņošana, vienlaicīga lietošana ar antikoagulantiem (ieskaitot varfarīnu, mazas heparīna devas). Ķirurģiskas iejaukšanās ar augstu asiņošanas risku vai nepilnīgas asiņošanas risku. Vidēja un smaga nieru mazspēja (plazmas kreatinīns vairāk nekā 50 mg / l), nieru mazspējas, hipovolēmijas, dehidratācijas risks. Grūtniecība, dzimšanas periods un zīdīšanas periods. Paaugstināta jutība pret ketorolaku, aspirīnu, citiem NPL vai jebkuru zāļu sastāvdaļu. Citu NPL vienlaicīga lietošana (blakusparādību summēšanas risks) Vecums līdz 16 gadiem Sastrēguma sirds mazspēja Zāles neizmanto sāpju mazināšanai pirms operācijas un tās laikā. Ketorolaku neizmanto epidurālām un intratekālām injekcijām. Smaga aknu mazspēja. Lietošana kopā ar litija preparātiem, pentoksifilīna probenecīdu. Zāļu epidurāla vai intratekāla ievadīšana ir kontrindicēta.
Lietojumprogrammas funkcijas
Lietošana pacientiem ar traucētu funkciju aknas: piešķirts piesardzīgi. Ketorolaka lietošanas laikā ir iespējama aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās. Ja ketorolaka lietošanas laikā rodas funkcionālie traucējumi aknās, var attīstīties smagāka patoloģija. Ja tiek atklātas aknu patoloģijas pazīmes, ārstēšana jāpārtrauc.
Pacienti ar nieru mazspēja vai nieru slimība anamnēzē: ketorolaku ordinē piesardzīgi.
Mērķis gados vecāki pacienti: jo pacientiem ar šo vecuma grupa biežāk attīstās nevēlamās blakusparādības, jālieto minimālā efektīvā deva (diennakts terapeitiskā deva ne vairāk kā 60 mg pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem).
Grūtniecība un laktācija
Efektivitāte un drošība nav noteikta. Zāles, kas ietekmē prostaglandīnu sintēzi, tostarp ketorolaku, var samazināt auglību, tāpēc tās nav ieteicamas sievietēm, kuras plāno grūtniecību. Zāļu drošība grūtniecēm nav pētīta. Pētījumā ar žurkām un trušiem, lietojot toksiskas devas, teratogēna iedarbība netika atklāta. Žurkām tika novērots grūsnības perioda pagarināšanās un aizkavētas dzemdības. Saistībā ar labi zināmo NPL grupas zāļu negatīvo ietekmi uz kardiovaskulārā sistēma auglis (arteriālā ductus obstrukcijas risks) ketorolaka lietošana grūtniecēm ir kontrindicēta. Ketorolaka lietošana dzemdību laikā nav ieteicama, jo palielinās asiņošanas risks mātei un bērnam. Ketorolaks iekļūst pienā, tāpēc to nav ieteicams lietot zīdīšanas laikā.
Ietekme uz laboratorijas testiem: iespējama asiņošanas laika palielināšanās koagulācijas parametru izpētē.
Ietekme uz spēju vadīt transportuun citi mehānismi
Tā kā ievērojamai daļai pacientu, kuri saņem Ketorolaku, rodas centrālās nervu sistēmas blakusparādības (miegainība, reibonis, galvassāpes), ieteicams izvairīties no tādu darbu veikšanas, kuriem nepieciešama pastiprināta uzmanība un ātra reakcija.
Brīdinājumi un piesardzības pasākumi
Ketorolaks var izraisīt smagas gremošanas trakta blakusparādības jebkurā zāļu terapijas posmā ar brīdinājuma simptomiem vai bez tiem, šādas blakusparādības var būt letālas. Nopietnas kuņģa-zarnu trakta asiņošanas risks ir atkarīgs no devas, bet blakus efekti var rasties pat ar īsu terapiju. Papildus peptiskās čūlas anamnēzē provocējoši faktori ir vienlaicīga perorālo kortikosteroīdu, antikoagulantu lietošana, ilgstoša terapija ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, smēķēšana, alkoholiskie dzērieni, vecs vecums. Ja jums ir aizdomas par blakusparādībām no kuņģa-zarnu trakta, ketorolaka lietošana ir jāatceļ.
NPL piesardzīgi jālieto pacientiem ar Krona slimību un čūlaino kolītu anamnēzē, jo pastāv iespēja pasliktināt slimības gaitu.
Ketorolaks inhibē trombocītu agregāciju un pagarina asiņošanas laiku, trombocītu funkcija atgriežas normālā stāvoklī 24-48 stundu laikā pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Pacientiem, kuri saņem antikoagulantu terapiju, ketorolaka lietošana var palielināt asiņošanas risku. Pacienti, kuri jau lieto antikoagulantus vai kuriem nepieciešama neliela heparīna deva, nedrīkst saņemt ketorolaku. Pacientiem, kuri lieto citas zāles, kas ietekmē hemostāzi, ketorolaku jālieto piesardzīgi. Pacientiem, kam veikta operācija ar augstu asiņošanas vai nepilnīgas hemostāzes risku, ketorolaku nedrīkst lietot.
Tāpat kā citi NPL, ketorolaks inhibē prostaglandīnu sintēzi un tam var būt toksiska ietekme uz nierēm, tāpēc tas jālieto piesardzīgi pacientiem ar nieru darbības traucējumiem vai nieru slimību anamnēzē. Riska grupā ietilpst pacienti ar pavājinātu nieru darbību, hipovolēmiju, sirds mazspēju, aknu darbības traucējumiem, pacienti, kuri lieto diurētiskos līdzekļus, un gados vecāki pacienti.
Dažiem pacientiem, kuri lieto NPL, tostarp ketorolaku, ir novērota šķidruma aizture, nātrija hlorīds, hipertensija, oligūrija un perifēra tūska, tādēļ pacientiem ar hipertensiju, sirds mazspēju pirms zāļu lietošanas, šķidruma un elektrolītu līdzsvara traucējumi jālieto piesardzīgi. jālabo.
Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati liecina, ka dažu NPL lietošana, īpaši lielās devās un ilgstoši, var būt saistīta ar paaugstinātu arteriālās trombozes komplikāciju, piemēram, miokarda infarkta vai insulta, risku. Nav iespējams izslēgt šādu Ketorolaka risku. Lai samazinātu iespējamo nevēlamu kardiovaskulāru notikumu attīstības risku pacientiem, kuri lieto NPL, pēc iespējas īsākā laika periodā jālieto mazākā efektīvā deva. Izrakstīt ketorolaku pacientiem ar nekontrolētu hipertensiju, sastrēguma sirds mazspēju, noteikta išēmiska slimība sirds slimības, perifēro artēriju slimības un/vai smadzeņu asinsvadus drīkst veikt tikai pēc rūpīgas visu šādas ārstēšanas priekšrocību un trūkumu izvērtēšanas.
Ketorolaks jālieto piesardzīgi pacientiem ar aknu darbības traucējumiem vai aknu slimību anamnēzē. Kontrolētiem pacientiem tika novērots ievērojams ALAT un ACT līmeņa paaugstināšanās serumā (vairāk nekā trīs reizes). klīniskie pētījumi mazāk nekā 1% pacientu. Turklāt ir ziņots par atsevišķiem smagu aknu reakciju gadījumiem, tostarp dzelti, fulminantu hepatītu, aknu nekrozi un aknu mazspēju, kas dažos gadījumos bija letāla. Ja parādās aknu darbības traucējumu pazīmes, ketorolaka lietošana jāpārtrauc.
Zāļu lietošana pacientiem ar sistēmisku sarkano vilkēdi vai slimībām saistaudi var būt saistīta ar paaugstinātu aseptiskā meningīta attīstības risku.
Ir ziņots par nopietnām ādas reakcijām, piemēram, eksfoliatīvu dermatītu, Stīvensa-Džonsona sindromu un toksisku epidermas nekrolīzi. Vislielākais šo reakciju risks pastāv ārstēšanas sākumā.
Ir ziņots par nopietnām anafilaktiskām un anafilaktoīdām reakcijām, piemēram, bronhu spazmām, balsenes tūsku, angioedēmu, anafilaktiskais šoks. Ketorolaku nedrīkst lietot pacientiem ar bronhiālo astmu, deguna polipu sindromu, bronhu spazmām, angioneirotisko tūsku anamnēzē. Ja parādās izsitumi vai citas paaugstinātas jutības izpausmes, ārstēšana ar zālēm jāpārtrauc.
Šīs zāles satur nelielu daudzumu etanola (etilspirta), t.i. mazāk nekā 100 mg 1 ml, nātrija saturs medikamentā ir mazāks par 1 mmol (23 mg) 1 ml.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Ketorolaks nedaudz samazina varfarīna proteīnu saistīšanās pakāpi.
Pētījumos iekšā vitro parāda salicilātu terapeitisko devu ietekmi uz ketorolaka saistīšanās pakāpi ar plazmas olbaltumvielām, samazinot no 99,2% līdz 97,5%. Lietojot kopā ar furosemīdu, tā diurētiskā iedarbība var samazināties par aptuveni 20%.
Probenecīds samazina plazmas klīrensu un ketorolaka izkliedes tilpumu palielina tā koncentrāciju asins plazmā un pagarina tā eliminācijas pusperiodu. Uz ketorolaka lietošanas fona ir iespējama metotreksāta un litija klīrensa samazināšanās un šo vielu toksicitātes palielināšanās.
Tika atzīmēta iespējamā ketorolaka un nedepolarizējošu muskuļu relaksantu mijiedarbība, kas izraisīja apnojas attīstību.
Iespējams, ka vienlaicīga lietošana ar AKE inhibitoriem var palielināt nieru darbības traucējumu risku.
Aprakstīts reti gadījumi konvulsīvu lēkmju attīstība, ja Ketorolac tiek kombinēts ar pretkrampju līdzekļiem (fenitoīnu, karbamazepīnu).
Iespējams, halucināciju rašanās uz ketorolaka un psihostimulantu (fluoksetīna, tiotiksēna, alprazolāma) vienlaicīgas lietošanas fona.
Jāizvairās no vienlaicīgas ketorolaka un NPL, tostarp selektīvo ciklooksigenāzes-2 inhibitoru, lietošanas, jo palielinās nopietnu blakusparādību risks. Ketorolaks inhibē trombocītu agregāciju, samazina tromboksāna koncentrāciju un pagarina asiņošanas laiku. Trombocītu funkcija atgriežas normālā stāvoklī 24-48 stundu laikā pēc ketorolaka lietošanas pārtraukšanas. Lai gan pētījumi neliecina par būtisku mijiedarbību starp ketorolaku un antikoagulantiem, vienlaicīga ketorolaka un varfarīna terapeitisko devu, profilaktisko heparīna devu (2500-5000 vienību 12 stundu laikā) un dekstrānu lietošana var būt saistīta ar paaugstinātu asiņošanas risku.
NPL nedrīkst lietot 8 līdz 12 dienu laikā pēc mifepristona ievadīšanas, jo iespējama mifepristona iedarbības samazināšanās.
Vienlaicīga ketorolaka un pentoksifilīna lietošana palielina asiņošanas risku.
Tāpat kā lietojot citus NPL, jāievēro piesardzība, lietojot tos kopā ar kortikosteroīdiem, jo palielinās kuņģa-zarnu trakta čūlas vai asiņošanas risks.
Ir pierādīts, ka ketorolaks samazina nepieciešamību pēc opioīdu pretsāpju līdzekļiem, ja to lieto pēcoperācijas sāpju mazināšanai.
Pacientiem, kuri vienlaikus lieto hinolīnus, var būt paaugstināts krampju risks.
Vienlaicīga NPL lietošana ar zidovudīnu palielina hematoloģiskās toksicitātes risku.
Palielināts nefrotoksicitātes risks vienlaikus lokālai lietošanai NPL kopā ar takrolīmu vai ciklosporīnu.
NPL var pasliktināt sirds mazspējas gaitu, samazināt biežumu glomerulārā filtrācija un, lietojot kopā, paaugstina sirds glikozīdu līmeni plazmā.
Nesaderība
Ketorolaka šķīdumu injekcijām nedrīkst sajaukt nelielos traukos (piemēram, vienā šļircē) ar morfīna sulfātu, meperidīna hidrohlorīdu, prometazīna hidrohlorīdu vai hidroksizīna hidrohlorīdu, jo šajā gadījumā ketorolaks var izgulsnēties.
Pārdozēšana
Ketorolaka pārdozēšana ar vienu vai atkārtoti izmantot parasti izpaužas kā sāpes vēderā, kuņģa peptiskās čūlas vai erozīvs gastrīts, traucēta nieru darbība, hiperventilācija, metaboliskā acidoze, šie simptomi izzūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Šādos gadījumos ieteicama kuņģa skalošana, adsorbentu (aktivētās ogles) ievadīšana un simptomātiska terapija. Ketorolaks netiek pietiekami izvadīts ar dialīzi.
Ražots
Dr. Reddy's Laboratories Ltd.
Village Khol, Nalagarh Road, Buddy, Solan District, Himachal Pradesh, 173205, Indija.
Šajā rakstā varat izlasīt norādījumus par zāļu lietošanu Ketorols. Tiek sniegti vietnes apmeklētāju atsauksmes - šo zāļu patērētāji, kā arī speciālistu ārstu viedokļi par Ketorol lietošanu viņu praksē. Lūdzam aktīvi pievienot savas atsauksmes par zālēm: zāles palīdzēja vai nepalīdzēja atbrīvoties no slimības, kādas komplikācijas un blakusparādības tika novērotas, iespējams, ražotājs nav norādījis anotācijā. Ketorola analogi esošo strukturālo analogu klātbūtnē. Lieto zobu, galvassāpju un cita veida sāpju ārstēšanai, menstruāciju laikā pieaugušajiem, bērniem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Kas ir šīs zāles
Ketorols ir zāles, ko visbiežāk lieto sāpju mazināšanai smagu sāpju sindroma gadījumā, kas radušies dažādu iemeslu dēļ. To lieto diezgan plaši un dažādām patoloģijām.
Narkotiku grupa
starptautiskā sugas nosaukums vai INN: Ketorolac
Tirdzniecības nosaukums: Ketorol (Ketorol)
Latīņu nosaukums: Ketorolacum
Savienojums
Aktīvā viela: ketorolaka trometamols - 0,03 g.
Papildu vielas: oktoksinols - 0,00007 g.
trilons B - 0,001 g.
nātrija hlorīds - 0,00435 g.
etanols - 0,115 ml.
propān-1,2-diols - 0,4 g.
kaustiskā soda - 0,000725 g.
ūdens injekcijām - tilpums, kas nepieciešams, lai palielinātu ampulas saturu līdz 1 ml.
Darbības mehānisms un īpašības
Raksturīgs
Nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis vai NPL. Ketorolaks pēc struktūras sastāv no divām izoformām: S(−) un R(+), tas var būt trīs mikrokristāliskos variantos, kuriem ir laba šķīdība ūdenī. Ketorolacskābes disociācijas konstante ir 3,5. Molekulu masa: 376,41.
Farmakodinamika (farmakoloģija)
Ketorols ir NPL, kas iedarbojas uz ķermeni, nomāc sāpes, nomāc iekaisumu un mēreni pazemina ķermeņa temperatūru.
Darbības mehānisms
5-Benzoil-2,3-dihidro-1H-pirolizīn-1-karbonskābe neselektīvi neitralizē ciklooksigenāzes-1 un ciklooksigenāzes-2 aktivitāti, kas ir katalizatori prostaglandīnu sintēzei no arahidonskābes.
Prostaglandīniem ir liela nozīme izglītības procesā sāpes, iekaisuma reakcijas un pārmērīga pacienta ķermeņa temperatūras paaugstināšanās.
Ketorols ir gandrīz identisku izomēru S (-) un R (+) maisījums, kas atšķiras tikai ar spoguļa izkārtojumu. Tā ir S forma, kas izraisa pretsāpju efektu.
Ketorols, salīdzinot ar morfīnu, uzrāda tādu pašu spēcīgu pretsāpju efektu, daudz vairāk nekā citi NPL.
Farmakokinētika
Zāļu efektivitāte un darbības ātrums ir atkarīgs no aktīvās vielas ievadīšanas organismā metodes.
Ievadot zāļu šķīdumu intramuskulāri vai vēnā, efekts rodas 30 minūšu laikā un sasniedz maksimumu pēc 60-120 minūtēm. Darbības ilgums - no 4 līdz 6 stundām. Ar enterālu ievadīšanu darbība sākas pēc 60 minūtēm, un maksimālais efekts rodas tikai pēc 120-180 minūtēm.
Zāļu biopieejamība ir ātra, tā pilnībā izpaužas. Ievadot vienas ampulas saturu (1 ampula - 30 mg) muskuļos, lielākā koncentrācija ir no 0,00000174 līdz 0,0000031 g / ml, ievadot divas ampulas - no 0,00000323 līdz 0,00000577 g / ml.
Laiks augstākās koncentrācijas sasniegšanai ir no 15 līdz 73, lietojot 30 mg, un no 30 līdz 60 minūtēm, lietojot 60 mg.
Mijiedarbības proporcija ar asins plazmas olbaltumvielām ir 99%.
Zāles var nonākt mātes pienā. 2 stundas pēc ievadīšanas zāļu koncentrācija pienā kļūst maksimālā (7,3 ng / ml).
Apmēram puse zāļu devas aknās pārvēršas ķīmiski neaktīvos savienojumos: tetrahidroksi-2-oksānskābēs, kuras izvada caur nierēm, un p-hidroksiketorolakā. Tas izdalās caur nierēm (apmēram 91%) un caur kuņģa-zarnu traktu (6%).
Ketorola pusperiods ir atkarīgs no pacienta vecuma: gados vecākiem cilvēkiem tas palielinās, jauniešiem tas attiecīgi samazinās. Pacientiem ar nieru patoloģijām pusperiods var būt no 10 līdz 13 stundām.
Hemodialīze neietekmē zāļu metabolismu. Zāles var ietekmēt nieres un aknas.
Indikācijas
Kas dziedē, kāpēc tas vajadzīgs un kāds no tā labums? Galvenā narkotiku lietošana ir sāpju mazināšana, bet tā palīdz arī samazināt temperatūru, samazināt iekaisuma intensitāti.
Kāpēc tiek parakstīts Ketorols? Parasti simptomātiskai terapijai.
Šķīdumus injicē ar stiprām un mērenām sāpēm:
- Ar traumām.
- Zobu iejaukšanās laikā.
- Ar audzējiem.
- Izņemšanai sāpju sindroms pēc operācijas.
- Pret sāpēm muskuļos, locītavās.
- Ar perifēro nervu bojājumiem.
- Plkst autoimūnas slimības, ar radikulopātiju.
Pilienus lieto pie acs gļotādas iekaisuma un pēc acu operācijām.
Gelu lieto lokāli traumu gadījumos:
- Ar zilumiem.
- Sastiepumi.
- Ar cīpslu iekaisumu.
- Sinoviālo membrānu iekaisums.
- Plkst iekaisuma procesi locītavu maisiņos.
- Pret sāpēm muskuļos, locītavās.
- Ar nervu sakāvi attālināti no centra.
- Ar autoimūnām slimībām.
- Ar radikulopātiju.
Tabletes lieto vienlaikus ar šķīdumiem.
Atbrīvošanas veidlapas
Zāles ražo četru formā zāļu formas: šķīdums infūzijām un injekcijām (intramuskulāri vai intravenozi) 1 ml ampulā, tablešu veidā, ārpus kurām ir plēves apvalks, želejas veidā ārējai lietošanai un acu pilienu veidā.
Kāds ir labāks risinājums vai tabletes? Planšetdatorus ir vieglāk lietot, taču risinājums darbojas ātrāk un efektīvāk. Gelu lieto tikai ārēji, piemēram, mīksto audu sasitumiem.
Lietošanas instrukcija
Lietojot parenterāli pacientiem vecumā no 16 līdz 64 gadiem, kuru ķermeņa masa pārsniedz 50 kg, vienā reizē muskuļos nedrīkst injicēt vairāk par 60 mg (jāņem vērā arī iekšķīgi lietoto zāļu deva). . Visbiežāk - 30 mg ik pēc 6 stundām Intravenozi ievada 30 mg, ne vairāk kā 6 devas 28 stundu laikā.
Ja pacienta svars ir mazāks par 50 kg vai viņam ir nieru patoloģija, tad vienā reizē muskulī ievada ne vairāk kā 30 mg, parasti 15 mg (ne vairāk kā 8 reizes 48 stundās), ne vairāk kā 15 mg (mazāk). vairāk nekā 8 reizes) vēnā.
Maksimālā dienas deva pacientiem vecumā no 16 līdz 64 gadiem un sver vairāk par 50 kg ir 0,09 g (90 mg), pārējiem - 0,06 g (60 mg). Pieteikšanās ilgums - līdz divām dienām.
Zāles jāinjicē vēnā vai muskuļos lēnām. Efekts sākas pēc 0,5 stundām.
Gels plānā kārtā jāizklāj virs traucējošās virsmas.
Tabletes jālieto, uzdzerot pietiekamu daudzumu ūdens.
Blakusefekts
- Kuņģa-zarnu trakta darbības traucējumi: caureja, slikta dūša, vemšana, aizcietējums, sāpes vēderā, kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla, asiņošana kuņģa dobumā, iekaisuma slimības aknu slimība, evaņģēlija slimība, ko izraisa žults stagnācija, akūts aizkuņģa dziedzera iekaisums, aknu palielināšanās, kuņģa sienas perforācija.
- Nieru disfunkcija: sāpes jostas rajonā, asinis vai paaugstināts slāpekļa līmenis urīnā, hemolītiski urēmiskais sindroms, pollakiūrija, nieru iekaisums, nieru tūska.
- Redzes traucējumi, dzirdes zudums.
- Bronhu gludo muskuļu konvulsīva kontrakcija, deguna dobuma gļotādas slāņa iekaisums, balsenes pietūkums.
- Galvassāpes, aseptisks iekaisums smadzeņu apvalki, drudzis, kakla vai muguras muskuļu vājums, muskuļu spazmas, garīgās aktivitātes traucējumi, paaugstināta aktivitāte, melanholijas sajūta, halucinācijas.
- hipertensija, akūta plaušu mazspēja, samaņas zudums.
- Pazemināts hemoglobīna līmenis asinīs, paaugstināts līmenis eozinofīli un/vai zems balto asinsķermenīšu skaits.
- Asiņošana no deguna dobuma, asiņošana operāciju laikā.
- Nātrene, purpura, iekaisīgs ādas iekaisums, efūzijas eritēma, bullozs dermas iekaisums.
- Dedzināšana, lietojot lokāli, sāpes gar vēnu, ievadot intravenozi.
- anafilaktiskas reakcijas, nieze, elpas trūkums, hiperēmija, Kvinkes tūska.
- Paaugstināta svīšana, ķermeņa masas palielināšanās, paaugstināta ķermeņa temperatūra.
Kontrindikācijas
- zāļu nepanesamība.
- Informācija par paaugstinātas jutības reakcijām, lietojot NPL anamnēzē.
- Deguna dobuma gļotādas iekaisuma slimības.
- Bronhiālā astma.
- Nepietiekams cirkulējošo asiņu daudzums.
- Kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla.
- hemostāzes traucējumi.
- Zarnu iekaisums.
- Aknu funkciju pārkāpumi.
- Nieru disfunkcija.
- Nepietiekams vai pārmērīgs kālija līmenis asinīs.
- Sirds mazspējas saasināšanās.
- Premedikācija pirmsoperācijas un operācijas periodā.
- Vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas ietekmē asins recēšanu.
- Vecums līdz 16 gadiem.
- Dermatīts.
- Vienlaicīga lietošana ar probenecīdu un pentoksifilīnu.
- Grūtniecība.
- Laktācija.
Lietošana bērniem
Zāles ir kontrindicētas personām, kas jaunākas par 16 gadiem.
Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā
Zāles ir aizliegtas grūtniecības un zīdīšanas laikā. Tas var samazināt dzemdes saraušanās aktivitāti, ietekmēt augļa asinsrites sistēmas veidošanos. Zīdaiņiem prostaglandīnu inhibīcija var izraisīt nevēlamas sekas.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Vecāka gadagājuma cilvēki ir pakļauti riskam blakus efekti palielināts, zāles jālieto piesardzīgi.
Automašīnas un citu mehānismu vadīšana
Sakarā ar lielo saslimstību ar nevēlamas reakcijas nav ieteicams iesaistīties darbībās, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība.
Vai jums ir nepieciešama recepte
Ketorols tiek pārdots pēc receptes.
Saderība ar citām zālēm
Plkst zāļu mijiedarbība Lietojot citas zāles, Ketorols var nelabvēlīgi ietekmēt. Vienlaicīga lietošana ar citiem NPL, etilspirtu vai alkoholu, glikokortikosteroīdiem, antikoagulantiem, kalcija preparātiem var izraisīt čūlu izraisošu efektu un asiņošanu.
Neizrakstiet Ketorol kopā ar paracetamolu ilgāk par 2 dienām, jo, lietojot paralēli paracetamolu, palielinās toksicitāte nierēm, metotreksāta gadījumā - toksicitāte gan nierēm, gan aknām.
Ja kopā ar Ketorol lieto narkotiskos pretsāpju līdzekļus, to devu var samazināt.
Prostaglandīnu samazināšanās dēļ nierēs samazinās diurētisko līdzekļu un asinsspiedienu pazeminošo zāļu efektivitāte.
Antacīdi neietekmē zāļu uzsūkšanos.
Lietojot kopā ar hipoglikēmiskiem līdzekļiem, tas pastiprina to iedarbību.
Palielina verapamila un nifedipīna devu asinīs.
Saderība ar alkoholu
Lietojot kopā ar alkoholu, tas var izraisīt kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas gļotādas slāņa iekaisumu. Pēc tam kuņģa-zarnu traktā var veidoties čūlas, tāpēc saderība ar alkoholu ir bīstama.
Zāļu Ketorol analogi
Strukturālie analogi saskaņā ar aktīvā viela:
- Adolors;
- Acular LS;
- Dolac;
- Dolomīns;
- Ketalgins;
- Ketanovs;
- Ketolac;
- Ketorolaks;
- Ketofrils;
- Toradols;
- Torolac.
Ja aktīvajai vielai nav zāļu analogu, varat sekot zemāk esošajām saitēm uz slimībām, ar kurām atbilst attiecīgās zāles, un skatīt pieejamos analogus terapeitiskajam efektam.
Ketorols ir populāra narkotika ar plašs diapozons pretsāpju, pretdrudža un pretiekaisuma iedarbība. Pateicoties savām īpašībām un zemo cenu politikai, Ketorols bieži tiek izmantots terapeitiskajā praksē dažādu slimību ārstēšanai.
Vispārējs starptautiskais nosaukums Ketorola - Ketorolaks. Zāles pieder nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu farmakoterapeitiskajai grupai.
Ņemot vērā zāles ražojis liels Indijas farmācijas uzņēmums Dr. Reddis Laboratories Ltd. Aptieku tīklā tas tiek izlaists tikai pēc receptes.
Tam ir vairākas izlaišanas formas:
- Gēls ārējai lokālai lietošanai;
- Tabletes īpašā apvalkā;
- Šķīdums intramuskulārai injekcijai;
- Risinājums priekš intravenozas injekcijas.
Šīm zālēm ir nosoloģiskā klasifikācija, kas nosaka zāļu lietošanu šādos slimību veidos:
- Psoriātiskā artropātija;
- nenoteiktas formas;
- Dažādas etioloģijas artrozes;
- Neprecizētas sāpes in;
- Dažādas etioloģijas traumas;
- ankilozējošais spondilīts;
- radikulopātija;
- Bursopātija;
- dažādu etioloģiju sinovīts;
- mialģija;
- iekaisuma sindroms;
- neiralģija;
- Neirīts, neprecizēts;
- Locītavu kapsulārā-saišu aparāta pārkāpumi;
- Laterāls un mediāls epikondilīts;
- radikulopātija;
- dažādas etioloģijas.
Ketorola darbības mehānisms ir tieši saistīts ar COX inhibīciju un PG veidošanās katalīzi, kam ir galvenā loma sāpju, iekaisuma un drudža patoģenēzē. Tas ir racēmisks enantiomēru maisījums ar nosacītu pretsāpju efektu. Šī zāļu iedarbība ir salīdzināma ar morfīnu, kas ievērojami pārsniedz citu nesteroīdo zāļu efektivitāti.
Tajā pašā laikā zāles neietekmē opioīdu receptorus, tai nav nomācošas ietekmes uz elpošanas funkcijām un neizraisa atkarību un atkarību. Šīs zāles nav sedatīvs līdzeklis.
Populārākās tabletes ir Ketorols, kuras daudziem lietotājiem ir aizstājušas iecienītākās medikamentiem Tempaļgins un Ketanovs.
Ketorola analogi
Ir vairākas zāles, kas ir analogi zāles Ketorols.
Šos analogus var iedalīt divās grupās:
- Sinonīmi, t.i., nozīmē ar to pašu aktīvā viela ketolaka;
- Analogi, kas darbojas identiski, ar atšķirīgu aktīvo savienojumu.
Pilni analogi:
- Ketonāls;
- Ketoralaks.
Starp zālēm, kurām ir līdzīga iedarbība:
- Voltaren-emulgel;
- Dolgit-krējums;
- Ketoprofēna želeja;
- Nise-gels;
- Fastum-gels;
- Metindol krēms;
- Artrex gēls;
- diklofenaka gēls;
- Naklofen želeja;
- Indobene gēls.
Zobu sāpju ārstēšana
Gandrīz visi zina zobu sāpes, to ietekme liek ciest, ciest, meklēt veidus, kā novērst cēloņus. Tikai saskaroties ar zobu sāpēm, tu saproti, ka visam pārējam "nav nozīmes".
Zobi sāp pirms ārstēšanas, pēc tās, sāp pēc zoba izraušanas - zobu sāpes ir dažādas, bet vienmēr sāpīgas.
Lai novērstu šo problēmu, mazinātu sāpes, ārsti bieži izraksta zāles Ketorol. Tā pretsāpju nesteroīdā iedarbība kopā ar pretiekaisuma iedarbību pozitīvi ietekmē nervu impulsus, mazinot spriedzi un sāpes.
Zāļu darbība ir tuva narkotiskām vielām, taču tā neizraisa atkarību, negatīvi neietekmē elpošanas funkcijas, uroģenitālās sistēmas darbību un neietekmē visa organisma darbu kopumā.
Labākais veids, kā novērst zobu sāpes, ir intravenozas injekcijas, taču šī lietošana ir ārkārtīgi reta un prasa noteiktus nosacījumus. Tāpēc Ketorols visbiežāk tiek lietots tabletēs vai injekcijās intramuskulārai injekcijai.
Ārsts izraksta zāles individuāli. Deva no 1 līdz 3 tabletēm dienā. Ja tiek parakstīts, to deva nepārsniedz 30 miligramus Ketorol 1-3 reizes dienā.
Zobu sāpju gadījumā ieteicams lietot katru nākamo zāļu devu, ja sāpes rodas un pastiprinās, bet ne agrāk kā 4 stundas pēc iepriekšējās. Lai mazinātu zobu sāpes, maksimālais tablešu un injekciju skaits nedrīkst pārsniegt 4 reizes.
Bērniem, kas jaunāki par 14 gadiem, Ketorol lietošana zobu sāpēm nav ieteicama. Nelietojiet šo līdzekli patstāvīgi, bez ārsta receptes un ieteikumiem.
Uzziniet, kā tikt galā ar zobu sāpēm šajā video.
Ketorols ir lielisks nesteroīds līdzeklis efektīvas zāles kas mazina dažādu etioloģiju sāpes. Tās iespējamība ir pierādīta dažādos pētījumos. Tās mērķis ir jāapsver kopā ar iespējamo blakus efekti un ierobežojumi, mijiedarbojoties ar citām zālēm.
NPL ar izteiktu pretsāpju efektu
Aktīvā viela
Izlaišanas forma, sastāvs un iepakojums
Apvalkotās tabletes zaļa, apaļa, abpusēji izliekta, vienā pusē iespiests burts "S"; šķērsgriezuma skats - zaļš apvalks un balts vai gandrīz balts kodols.
Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze - 121 mg, laktoze - 15 mg, kukurūzas ciete - 20 mg, koloidālais silīcija dioksīds - 4 mg, magnija stearāts - 2 mg, nātrija karboksimetilciete (A tips) - 15 mg.
Filmas apvalka sastāvs: hipromeloze - 2,6 mg, propilēnglikols - 0,97 mg, titāna dioksīds - 0,33 mg, olīvzaļš (hinolīna dzeltenā krāsa - 78%, briljantzilā krāsviela - 22%) - 0,1 mg.
10 gab. - blisteri (2) - kartona iepakojumi.
farmakoloģiskā iedarbība
NPL, ir izteikta pretsāpju iedarbība, ir pretiekaisuma un mērena pretdrudža iedarbība. Darbības mehānisms ir saistīts ar neselektīvu COX (COX-1 un COX-2) aktivitātes inhibīciju, kas katalizē prostaglandīnu veidošanos no arahidonskābes, kam ir svarīga loma sāpju, iekaisuma un drudža patoģenēzē. . Ketorolaks ir [-]S- un [+]R-enantiomēru racēmisks maisījums, kam ir pretsāpju iedarbība, pateicoties [-]S-formai. Pretsāpju efekta stiprums ir salīdzināms ar citiem NPL, ievērojami pārāks par tiem.
Zāles neietekmē opioīdu receptorus, nenomāc elpošanu, neizraisa atkarību no narkotikām, nav nomierinošas un anksiolītiskas iedarbības.
Pēc iekšķīgas lietošanas pretsāpju efekts attīstās pēc 1 stundas.
Farmakokinētika
Sūkšana
Lietojot iekšķīgi, ketorolaks labi un ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Ketorolaka bioloģiskā pieejamība ir 80-100%, C max pēc iekšķīgas lietošanas 10 mg devā ir 0,82-1,46 μg / ml, T max ir 10-78 minūtes. Pārtika, kas bagāta ar taukiem, samazina zāļu Cmax asinīs un aizkavē tā sasniegšanu par stundu.
Izplatīšana
Saistīšanās ar olbaltumvielām ir 99%, V d - 0,15-0,33 l / kg. Laiks C ss sasniegšanai, lietojot iekšķīgi 10 mg devā 4 reizes dienā, ir 24 stundas, C ss - 0,39-0,79 μg / ml.
Tas izdalās mātes pienā: lietojot ketorolaku 10 mg devā, Cmax mātes pienā tiek sasniegts 2 stundas pēc pirmās devas un ir 7,3 ng / ml, 2 stundas pēc otrās ketorolaka devas (lietojot zāles 4 reizes / dienā) - 7,9 ng/l.
Vielmaiņa
Vairāk nekā 50% no ievadītās devas tiek metabolizēti aknās, veidojot farmakoloģiski neaktīvus metabolītus. Galvenie metabolīti ir glikuronīdi un p-hidroksiketorolaks.
audzēšana
Tas izdalās galvenokārt caur nierēm - 91%, caur zarnām - 6%, glikuronīdi izdalās ar urīnu. Neizdalās ar hemodialīzi.
T 1/2 pacientiem ar normālu nieru darbību ir vidēji 5,3 stundas (2,4-9 stundas pēc iekšķīgas lietošanas 10 mg devā). Lietojot iekšķīgi 10 mg devā, kopējais klīrenss ir 0,025 l / h / kg.
Farmakokinētika in īpašas grupas pacientiem
T 1/2 palielinās gados vecākiem pacientiem un saīsinās jauniem pacientiem.
Aknu darbības traucējumi neietekmē T 1/2.
Pacientiem ar nieru mazspēju zāļu V d var palielināties 2 reizes, bet tā R-enantiomēra V d - par 20%. Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību pie kreatinīna koncentrācijas plazmā 19-50 mg/l (168-442 μmol/l) T 1/2 ir 10,3-10,8 stundas, ar smagu nieru mazspēju - vairāk nekā 13,6 stundas. nieru mazspēja (ar plazmas kreatinīna koncentrāciju 19-50 mg / l), kopējais klīrenss ir 0,016 l / h / kg.
Indikācijas
Spēcīgas un vidēji smagas sāpju sindroms:
- traumas;
- zobu sāpes;
- sāpes pēcdzemdību un pēcoperācijas periodā;
- mialģija;
- artralģija;
- neiralģija, išiass;
- izmežģījumi, sastiepumi;
- reimatiskas slimības.
Tas ir paredzēts simptomātiskai terapijai, samazinot sāpju un iekaisuma intensitāti lietošanas laikā, neietekmē slimības progresēšanu.
Kontrindikācijas
- pilnīga vai nepilnīga kombinācija bronhiālā astma, atkārtota deguna vai deguna blakusdobumu polipoze un citu NPL nepanesamība (arī anamnēzē);
- erozīvas un čūlainas izmaiņas kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas gļotādā;
- aktīva kuņģa-zarnu trakta asiņošana;
- cerebrovaskulāra vai cita veida asiņošana;
- iekaisīga zarnu slimība (Krona slimība, čūlainais kolīts) akūtā fāzē;
- asinsreces traucējumi, t.sk. hemofilija;
- dekompensēta sirds mazspēja;
- aknu mazspēja vai aktīva aknu slimība;
- smaga nieru mazspēja<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
- apstiprināta hiperkaliēmija;
- periods pēc koronāro artēriju šuntēšanas;
- laktāzes deficīts, laktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes malabsorbcija;
- grūtniecība, dzemdības;
- laktācijas periods (barošana ar krūti);
- bērniem un pusaudžiem līdz 16 gadu vecumam;
- paaugstināta jutība pret ketorolaku.
AR uzmanību: paaugstināta jutība pret citiem NPL; bronhiālā astma; išēmiskā sirds slimība; sastrēguma sirds mazspēja; tūskas sindroms; arteriālā hipertensija; smadzeņu asinsvadu slimības; patoloģiska dislipidēmija/hiperlipidēmija; traucēta nieru darbība (CC 30-60 ml / min); cukura diabēts; holestāze; aktīvs hepatīts; sepse; SLE; perifēro artēriju slimība; smēķēšana; vienlaicīga uzņemšana ar citiem NPL; kuņģa-zarnu trakta čūlainais bojājums vēsturē; pārmērīga alkohola lietošana; smagas somatiskās slimības; vienlaicīga terapija ar šādiem medikamentiem - antikoagulantiem (piemēram, varfarīnu), antiagregantiem (piemēram, acetilsalicilskābi, klopidogrelu), perorāliem kortikosteroīdiem (piemēram, prednizolonu), selektīviem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem (piemēram, citaloprams, fluoksetīns, paroksetīns, sertralīns); gados vecāki pacienti (vecāki par 65 gadiem).
Dozēšana
To lieto iekšķīgi vienā 10 mg devā.
Plkst stiprs sāpju sindroms zāles lieto atkārtoti pa 10 mg līdz 4 reizēm dienā atkarībā no sāpju smaguma pakāpes. Maksimālā dienas deva ir 40 mg. Jāizmanto mazākā efektīvā deva. Lietojot iekšķīgi, ārstēšanas kursa ilgums nedrīkst pārsniegt 5 dienas.
Pārejot no parenterālas zāļu ievadīšanas uz perorālu lietošanu, abu zāļu formu kopējā dienas deva pārsūtīšanas dienā nedrīkst pārsniegt 90 mg. pacienti vecumā no 16 līdz 65 gadiem un 60 mg par pacienti, kas vecāki par 65 gadiem vai ar traucēta nieru darbība. Šajā gadījumā zāļu deva tabletēs pārejas dienā nedrīkst pārsniegt 30 mg.
Blakus efekti
Blakusparādību biežuma noteikšana: bieži (1-10%), dažreiz (0,1-1%), reti (0,01-0,1%), ļoti reti (mazāk nekā 0,01%), ieskaitot atsevišķus ziņojumus.
No gremošanas sistēmas: bieži (īpaši gados vecākiem pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem un kuriem anamnēzē ir erozīvi un čūlaini kuņģa-zarnu trakta bojājumi) - gastralģija, caureja; dažreiz - stomatīts, meteorisms, aizcietējums, vemšana, pilnības sajūta kuņģī; reti - slikta dūša, erozīvi un čūlaini kuņģa-zarnu trakta bojājumi (tostarp ar perforāciju un/vai asiņošanu - sāpes vēderā, spazmas vai dedzināšana epigastrālajā reģionā, melēna, vemšana, piemēram, "kafijas biezumi", slikta dūša, grēmas un citi), holestātiska dzelte, hepatīts, hepatomegālija, akūts pankreatīts.
No urīnceļu sistēmas: reti - akūta nieru mazspēja, muguras sāpes ar vai bez hematūrijas un/vai azotēmijas, hemolītiski-urēmiskais sindroms (hemolītiskā anēmija, nieru mazspēja, trombocitopēnija, purpura), bieža urinēšana, urīna daudzuma palielināšanās vai samazināšanās, nefrīts, nieru izcelsmes tūska.
No maņu orgāniem: reti - dzirdes zudums, troksnis ausīs, redzes traucējumi (ieskaitot neskaidru redzi).
No elpošanas sistēmas: reti - bronhu spazmas, elpas trūkums, rinīts, balsenes tūska.
No nervu sistēmas: bieži - galvassāpes, reibonis, miegainība; reti - aseptisks meningīts (drudzis, stipras galvassāpes, krampji, kakla un/vai muguras muskuļu stīvums), hiperaktivitāte (garastāvokļa izmaiņas, trauksme), halucinācijas, depresija, psihoze.
No sirds un asinsvadu sistēmas puses: dažreiz - asinsspiediena paaugstināšanās; reti - plaušu tūska, ģībonis.
No hematopoētiskās sistēmas: reti - anēmija, eozinofīlija, leikopēnija.
No hemostāzes puses: reti - asiņošana no pēcoperācijas brūces, deguna asiņošana, asiņošana no taisnās zarnas.
No ādas puses: dažreiz - izsitumi uz ādas (ieskaitot makulopapulārus izsitumus), purpura; reti - eksfoliatīvs dermatīts (drudzis ar vai bez drebuļiem, apsārtums, ādas sabiezējums vai lobīšanās, palatīna mandeļu pietūkums un/vai sāpīgums), nātrene, Stīvensa-Džonsona sindroms, Laiela sindroms.
Alerģiskas reakcijas: reti - anafilakse vai anafilaktoīdas reakcijas (sejas ādas krāsas maiņa, izsitumi uz ādas, nātrene, ādas nieze, tahipnoja vai aizdusa, plakstiņu pietūkums, periorbitāla tūska, elpas trūkums, elpas trūkums, smaguma sajūta krūtīs, sēkšana).
Citi: bieži - tūska (seja, apakšstilbi, potītes, pirksti, pēdas, svara pieaugums); dažreiz - pastiprināta svīšana; reti - mēles pietūkums, drudzis.
Pārdozēšana
Simptomi: sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, erozīvi un čūlaini kuņģa-zarnu trakta bojājumi, pavājināta nieru darbība, metaboliskā acidoze.
Ārstēšana: kuņģa skalošana, adsorbentu ievadīšana () un simptomātiska terapija (organisma dzīvībai svarīgo funkciju uzturēšana). Nepietiekami izdalās ar dialīzi.
zāļu mijiedarbība
Vienlaicīga ketorolaka lietošana ar acetilsalicilskābi vai citiem NPL, kalcija preparātiem, kortikosteroīdiem, etanolu, kortikotropīnu var izraisīt kuņģa-zarnu trakta čūlainus bojājumus un kuņģa-zarnu trakta asiņošanas attīstību.
Lietojot vienlaikus ar citām nefrotoksiskām zālēm (ieskaitot zelta preparātus), palielinās nefrotoksicitātes attīstības risks. Vienlaicīga lietošana ar paracetamolu palielina nefrotoksicitāti, ar hepatotoksicitāti un nefrotoksicitāti. Kopīga ketorolaka un metotreksāta iecelšana ir iespējama tikai tad, ja pēdējo lieto mazās devās (lai kontrolētu metotreksāta koncentrāciju asins plazmā).
Probenecīds samazina ketorolaka plazmas klīrensu un V d, palielina tā koncentrāciju plazmā un palielina T 1/2. Uz ketorolaka lietošanas fona ir iespējama metotreksāta un litija klīrensa samazināšanās un šo vielu toksicitātes palielināšanās.
Vienlaicīga lietošana ar netiešiem antikoagulantiem, heparīnu, trombolītiskiem līdzekļiem, antiagregantiem, cefoperazonu, cefotetānu un pentoksifilīnu palielina asiņošanas risku.
Samazina antihipertensīvo un diurētisko līdzekļu iedarbību (samazinās prostaglandīnu sintēze nierēs).
Kombinējot ar opioīdu pretsāpju līdzekļiem, pēdējo devas var ievērojami samazināt.
Antacīdi neietekmē pilnīgu ketorolaka uzsūkšanos.
Ketorolaks pastiprina insulīna un perorālo hipoglikēmisko līdzekļu hipoglikēmisko iedarbību (nepieciešama devas pielāgošana).
Vienlaicīga lietošana ar izraisa trombocītu agregācijas pārkāpumu. Palielina verapamila un nifedipīna koncentrāciju plazmā.
Zāles, kas bloķē tubulāro sekrēciju, samazina ketorolaka klīrensu un palielina tā koncentrāciju asins plazmā.
Speciālas instrukcijas
Ketorolam ir divas zāļu formas (apvalkotās tabletes un šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai). Zāļu ievadīšanas metodes izvēle ir atkarīga no sāpju sindroma smaguma pakāpes un pacienta stāvokļa.
Narkotiku komplikāciju attīstības risks, lietojot zāles iekšķīgi, palielinās, palielinoties ārstēšanas ilgumam vairāk nekā 5 dienas un palielinot perorālo zāļu devu par vairāk nekā 40 mg dienā.
Nelietojiet zāles vienlaikus ar citiem NPL. Lietojot vienlaikus ar citiem NPL, var rasties šķidruma aizture, sirds dekompensācija un paaugstināts asinsspiediens. Ietekme uz trombocītu agregāciju beidzas pēc 24-48 stundām.
Pacientiem ar traucētu asins koagulāciju zāles tiek parakstītas tikai ar pastāvīgu trombocītu skaita kontroli, kas ir īpaši svarīgi pēcoperācijas pacientiem, kad nepieciešama rūpīga hemostāzes kontrole.
Zāles var mainīt trombocītu īpašības, bet neaizstāj acetilsalicilskābes profilaktisko darbību sirds un asinsvadu slimību gadījumā.
Lai samazinātu NPL gastropātijas attīstības risku, tiek noteikti antacīdi, misoprostols, omeprazols.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus
Ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot citas potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.
Grūtniecība un laktācija
Zāļu lietošana grūtniecības laikā, dzemdību laikā ir kontrindicēta; laktācijas laikā (barojot bērnu ar krūti).
Lietošana bērnībā pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem. Šajā gadījumā zāļu deva tabletēs pārejas dienā nedrīkst pārsniegt 30 mg.
Izsniegšanas noteikumi no aptiekām
Zāles tiek izsniegtas pēc receptes.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Zāles jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā, sausā, tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Derīguma termiņš - 3 gadi.
NPL, pirolizīna-karbonskābes atvasinājums.
Pagatavošana: KETOROL®
Zāļu aktīvā viela:
ketorolaks
ATX kodējums: M01AB15
CFG: NPL ar izteiktu pretsāpju efektu
Reģistrācijas numurs: P Nr.015823/01
Reģistrācijas datums: 08.07.04
Reģ. kredīts: DR. REDDY'S LABORATORIES LTD. (Indija)
Ketorola izdalīšanās forma, zāļu iepakojums un sastāvs.
Zaļas apvalkotās tabletes, apaļas, abpusēji izliektas, ar burtu "S" vienā pusē; pārtraukumā - kodols ir balts vai gandrīz balts.
1 cilne.
ketorolaka trometamīns
10 mg
Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, laktoze, kukurūzas ciete, magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds, nātrija cietes glikolāts, hipromeloze, propilēnglikols, titāna dioksīds, olīvzaļš.
10 gab. - blisteri (2) - kartona iepakojumi.
Injekcija
1 ml
ketorolaka trometamīns
30 mg
Palīgvielas: nātrija hlorīds, etanols, dinātrija edetāts, oktoksinols, propilēnglikols, nātrija hidroksīds, ūdens injekcijām.
1 ml - tumša stikla ampulas (10) - blisteri.
AKTĪVĀS VIELAS APRAKSTS.
Visa sniegtā informācija ir sniegta tikai iepazīšanai ar zālēm, jums jākonsultējas ar ārstu par iespēju to lietot.
Farmakoloģiskā darbība Ketorols
NPL, pirolizīna-karbonskābes atvasinājums. Tam ir izteikta pretsāpju iedarbība, tai ir arī pretiekaisuma un mērena pretdrudža iedarbība. Darbības mehānisms ir saistīts ar COX, galvenā arahidonskābes metabolisma enzīma, kas ir prostaglandīnu prekursors, aktivitātes kavēšanu, kam ir liela nozīme iekaisuma, sāpju un drudža patoģenēzē.
Zāļu farmakokinētika.
Lietojot iekšķīgi, tas uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Cmax asins plazmā tiek sasniegts 40-50 minūtēs gan pēc iekšķīgas lietošanas, gan pēc i/m ievadīšanas. Ēšana neietekmē uzsūkšanos. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir vairāk nekā 99%.
T1/2 - 4-6 stundas gan pēc iekšķīgas lietošanas, gan pēc i/m ievadīšanas.
Vairāk nekā 90% devas izdalās ar urīnu, nemainītā veidā - 60%; pārējais ir caur zarnām.
Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību un gados vecākiem cilvēkiem izdalīšanās ātrums samazinās, T1/2 palielinās.
Lietošanas indikācijas:
Dažādas izcelsmes mērenu un stipru sāpju īslaicīgai remdēšanai.
Zāļu devas un lietošanas veids.
Pieaugušie, lietojot iekšķīgi - 10 mg ik pēc 4-6 stundām, ja nepieciešams - 20 mg 3-4 reizes dienā.
Ar intramuskulāru ievadīšanu vienreizēja deva ir 10-30 mg, intervāls starp injekcijām ir 4-6 stundas Maksimālais lietošanas ilgums ir 2 dienas.
Maksimālās devas: lietojot iekšķīgi vai intramuskulāri - 90 mg / dienā; pacientiem, kas sver līdz 50 kg, ar pavājinātu nieru darbību, kā arī cilvēkiem, kas vecāki par 65 gadiem - 60 mg / dienā.
Ketorola blakusparādības:
No sirds un asinsvadu sistēmas: reti - bradikardija, asinsspiediena izmaiņas, sirdsklauves, ģībonis.
No gremošanas sistēmas: iespējama slikta dūša, sāpes vēderā, caureja; reti - aizcietējums, meteorisms, pilnības sajūta kuņģa-zarnu traktā, vemšana, sausa mute, slāpes, stomatīts, gastrīts, erozīvi un čūlaini kuņģa-zarnu trakta bojājumi, patoloģiska aknu darbība.
No centrālās nervu sistēmas un perifērās nervu sistēmas puses: iespējama trauksme, galvassāpes, miegainība; reti - parestēzija, depresija, eiforija, miega traucējumi, reibonis, garšas sajūtas izmaiņas, redzes traucējumi, kustību traucējumi.
No elpošanas sistēmas: reti - elpošanas mazspēja, astmas lēkmes.
No urīnceļu sistēmas: reti - pastiprināta urinēšana, oligūrija, poliūrija, proteīnūrija, hematūrija, azotēmija, akūta nieru mazspēja.
No asins koagulācijas sistēmas: reti - deguna asiņošana, anēmija, eozinofīlija, trombocitopēnija, asiņošana no pēcoperācijas brūcēm.
No vielmaiņas puses: pastiprināta svīšana, pietūkums; reti - oligūrija, paaugstināts kreatinīna un/vai urīnvielas līmenis asins plazmā, hipokaliēmija, hiponatriēmija.
Alerģiskas reakcijas: iespējama ādas nieze, hemorāģiski izsitumi; atsevišķos gadījumos - eksfoliatīvs dermatīts, nātrene, Laiela sindroms, Stīvensa-Džonsona sindroms, anafilaktiskais šoks, bronhu spazmas, Kvinkes tūska, mialģija.
Cits: iespējams drudzis.
Vietējās reakcijas: sāpes injekcijas vietā.
Kontrindikācijas zāļu lietošanai:
Kuņģa-zarnu trakta erozijas un čūlaini bojājumi akūtā fāzē, kuņģa-zarnu trakta asiņošana un/vai galvaskausa smadzeņu asiņošana vai aizdomas par to, asinsreces traucējumi anamnēzē, stāvokļi ar augstu asiņošanas risku vai nepilnīga hemostāze, hemorāģiskā diatēze, vidēji smaga un smaga nieru darbības traucējumi (kreatinīna koncentrācija plazmā vairāk nekā 50 mg / l), nieru mazspējas attīstības risks ar hipovolēmiju un dehidratāciju; "aspirīna triāde", bronhiālā astma, deguna polipi, angioneirotiskā tūska anamnēzē, profilaktiska atsāpināšana pirms operācijas un tās laikā, bērni un pusaudži līdz 16 gadu vecumam, grūtniecība, dzemdības, laktācija, paaugstināta jutība pret ketorolaku, acetilsalicilskābi un citiem NPL.
Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā.
Kontrindicēts grūtniecības, dzemdību un zīdīšanas laikā (barojot bērnu ar krūti).
Ketorolaks ir kontrindicēts lietošanai kā premedikācijas, uzturēšanas anestēzijas un sāpju mazināšanas līdzeklis dzemdību praksē, jo tā ietekmē ir iespējams palielināt pirmā dzemdību posma ilgumu. Turklāt ketorolaks var kavēt dzemdes kontraktilitāti un augļa cirkulāciju.
Īpaši norādījumi par Ketorol lietošanu.
Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar aknu un nieru darbības traucējumiem, hronisku sirds mazspēju, arteriālo hipertensiju, pacientiem ar erozīviem un čūlainiem kuņģa-zarnu trakta bojājumiem un kuņģa-zarnu trakta asiņošanu anamnēzē.
Ketorolaks pēcoperācijas periodā jālieto piesardzīgi gadījumos, kad nepieciešama īpaši rūpīga hemostāze (tostarp pēc prostatas dziedzera rezekcijas, tonzilektomijas, kosmētiskajā ķirurģijā), kā arī seniliem pacientiem, tk. ketorolaka pusperiods ir pagarināts, un plazmas klīrenss var samazināties. Šajā pacientu kategorijā ketorolaku ieteicams lietot devās, kas atbilst terapeitiskā diapazona apakšējai robežai. Ja parādās aknu bojājuma simptomi, izsitumi uz ādas, eozinofīlija, ketorolaka lietošana jāpārtrauc. Ketorolac nav indicēts lietošanai hronisku sāpju gadījumā.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus
Ja Ketorolac terapijas laikā parādās miegainība, reibonis, bezmiegs vai depresija, īpaša piesardzība jāievēro potenciāli bīstamās darbībās, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība un psihomotorisko reakciju ātrums.
Ketorola mijiedarbība ar citām zālēm.
Vienlaicīgi lietojot ketorolaku ar citiem NPL, var attīstīties papildu blakusparādības; ar pentoksifilīnu, antikoagulantiem (ieskaitot heparīnu mazās devās) - iespējams palielināt asiņošanas risku; ar AKE inhibitoriem - ir iespējams palielināt nieru darbības traucējumu attīstības risku; ar probenecīdu - ketorolaka koncentrācija plazmā un tā pusperioda palielināšanās; ar litija preparātiem - ir iespējams samazināt litija nieru klīrensu un palielināt tā koncentrāciju plazmā; ar furosemīdu - tā diurētiskā efekta samazināšanās.
Lietojot ketoralaku, samazinās nepieciešamība lietot opioīdu pretsāpju līdzekļus sāpju mazināšanai.
