Antibiotik levofloksacin i njegovi jeftiniji analozi. Levofloksacin: upute za upotrebu, sastav, spektar terapijske učinkovitosti Značajke upotrebe različitih oblika doziranja lijeka levofloksacin

Opis

Filmom obložene tablete, blijedo ružičaste s narandžastom nijansom, okrugle, bikonveksne. Na površini tableta dozvoljena je hrapavost filmske prevlake.

Compound

Za jednu tabletu:

daktivni sastojak: levofloksacin (kao levofloksacin hemihidrat) 250 mg ili 500 mg;

Pomoćne tvari: hipromeloza, krospovidon (E 1201), natrijum stearil fumarat, mikrokristalna celuloza, Opadry II roze;

spojOpadParadise II Rose (85F240107) po tableti: polivinil alkohol, djelimično hidrolizovan (E 1203), titanijum dioksid (E 171), makrogol/polietilen glikol, talk (E 553b), žuti željezni oksid (E 172), crveni željezni oksid (E 172).

Farmakoterapijska grupa

Antibakterijski agensi za sistemsku upotrebu. Fluorokinoloni.

ATC kod: JO1MA12.

farmakološki efekat

Levofloksacin - sintetički antibakterijski lijek širok raspon djelovanja iz grupe fluorokinolona, ​​koji kao aktivnu supstancu sadrže levorotirajući izomer ofloksacina. Levofloksacin blokira DNK girazu (topoizomerazu II) i topoizomerazu IV, remeti supersmotavanje i umrežavanje prekida DNK, inhibira sintezu DNK, izaziva duboke morfološke promjene u citoplazmi, ćelijskom zidu i membranama mikrobnih ćelija. Levofloksacin je aktivan protiv većine sojeva mikroorganizama, oba pod određenim uslovima in vitro, i in vivo.

Osetljivi mikroorganizmi

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus osjetljiv na meticilin, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus grupe C i G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.

Eikenella corrodens, Haemophilus infLuenzae, Haemphilus parainfluenzae,Klebsiellaoxytoca, Moraxela catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Anaerobni mikroorganizmi: Peptostreptococcus.

Ostali mikroorganizmi: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Mikroorganizmi koji mogu postati otporni

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus otporan na meticilin, negativan na koagulazu Staphylococcus spp..

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Acinetobacter baumanii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli,Klebsiellapneumonija, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides fragilis.

Mikroorganizmi otporni na levofloksacin

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Enterococcus faecium.

Zbog posebnosti mehanizma djelovanja levofloksacina, obično ne postoji unakrsna rezistencija između levofloksacina i drugih antimikrobna sredstva.

Indikacije za upotrebu

Levofloksacin se propisuje odraslima za liječenje sljedećih infekcija:

– akutni bakterijski sinusitis;

- egzacerbacija hronični bronhitis;

- upala pluća stečenih u zajednici;

- Komplikovane infekcije kože i mekih tkiva;

- nekomplicirani cistitis;

Zbog rizika od ozbiljnih nuspojava (vidjeti dio „Mjere opreza“), fluorokinolone, uključujući levofloksacin, treba koristiti kod pacijenata sa gore navedenim bolestima kao rezervni lijek i to samo u slučajevima kada alternativne mogućnosti liječenja nisu dostupne.

– pijelonefritis i komplikovane infekcije urinarnog trakta;

– hronični bakterijski prostatitis;

- plućni oblik antraks: profilaksa i liječenje nakon izlaganja.

Levofloksacin se može koristiti za nastavak terapije kod pacijenata kod kojih se tokom lečenja pokažu poboljšanja početni tretman intravenski oblik levofloksacina.

Kontraindikacije

- preosjetljivost na levofloksacin, druge kinolone ili bilo koju pomoćnu komponentu lijeka;

- epilepsija;

- lezije tetiva povezane sa upotrebom fluorokinolona u anamnezi;

- dečiji i adolescencija(do 18 godina starosti);

- trudnoća;

- period laktacije.

Doziranje i primjena

Levofloksacin 250 mg ili 500 mg filmom obložene tablete uzimaju se oralno jednom ili dva puta dnevno. Tablete treba uzimati bez žvakanja i sa dovoljnom količinom tečnosti (od 0,5 do 1 šolje). Lijek se može uzimati prije jela ili u bilo koje vrijeme između obroka, jer unos hrane ne utiče na apsorpciju lijeka.

Lijek treba uzimati najmanje 2 sata prije ili 2 sata nakon uzimanja antacida koji sadrže magnezij i/ili aluminij, soli željeza, cinka, didanozina (samo oblici doziranja koji sadrže magnezijum ili soli aluminija kao komponente pufera) ili sukralfat.

Režim doziranja određuje se prirodom i težinom infekcije, kao i osjetljivošću sumnjivog patogena. Trajanje liječenja varira ovisno o toku bolesti. Kao i kod drugih antibiotika, liječenje levofloksacinom se preporučuje da se nastavi najmanje 48-72 sata nakon normalizacije tjelesne temperature ili nakon pouzdanog uništenja patogena.

Pacijenti sa normalnom funkcijom bubrega (klirens kreatinina > 50ml/min.):

– Akutni bakterijski sinusitis: 2 tablete levofloksacina 250 mg ili 1 tableta levofloksacina 500 mg jednom dnevno (odnosno 500 mg levofloksacina) - 10-14 dana.

– Pogoršanje hroničnog bronhitisa: 2 tablete levofloksacina 250 mg ili 1 tableta levofloksacina 500 mg jednom dnevno (odnosno 500 mg levofloksacina) - 7-10 dana.

– pneumonija stečena u zajednici:

– pijelonefritis: 2 tablete Levofloxacina 250 mg ili 1 tableta Levofloxacina 500 mg 1 put dnevno - 7-10 dana.

– Komplikovane infekcije urinarnog trakta: 2 tablete Levofloxacin 250 mg ili tableta Levofloxacin 500 mg 1 put dnevno - 7-14 dana;

– Nekomplikovani cistitis: 1 tableta levofloksacina 250 mg (što odgovara 250 mg levofloksacina) 1 put dnevno - 3 dana;

– Hronični bakterijski prostatitis: 2 tablete levofloksacina 250 mg ili 1 tableta levofloksacina 500 mg (odnosno 500 mg levofloksacina) - 28 dana.

– Komplikovane infekcije kože i mekih tkiva: 2 tablete levofloksacina 250 mg ili 1 tableta levofloksacina 500 mg 1-2 puta dnevno (odnosno 500-1000 mg levofloksacina) - 7-14 dana.

– plućni antraks: 2 tablete Levofloxacina 250 mg ili 1 tableta Levofloxacina 500 mg 1 put dnevno - 8 nedelja.

Pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina 20– 50 ml/min.)

Levofloksacin se izlučuje uglavnom putem bubrega, stoga je u liječenju pacijenata sa smanjenom funkcijom bubrega potrebno smanjenje doze lijeka. Relevantne informacije o doziranju za ove pacijente prikazane su u donjoj tabeli:

1 = nakon hemodijalize ili kontinuirane ambulantne peritonealne dijalize (CAPD) nisu potrebne dodatne doze

Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre

U slučaju oštećenja funkcije jetre nije potrebna korekcija režima doziranja, jer se levofloksacin u maloj mjeri metabolizira u jetri.

Stariji pacijenti

Za starije pacijente sa klirensom kreatinina > 50 ml/min nije potrebno prilagođavanje režima doziranja.

Levofloksacin je kontraindiciran kod djece i adolescenata (mlađih od 18 godina).

Radnje po nedostatku jednog ilinekolikodoze lijeka

Ako se lijek slučajno propusti, tada je potrebno uzeti tabletu što je prije moguće, a zatim nastaviti uzimati levofloksacin prema preporučenom režimu doziranja. Nemojte udvostručiti dozu lijeka kako biste nadoknadili propuštenu dozu.

Nuspojava

Sljedeće nuspojave su prikazane u skladu sa sljedećim gradacijama učestalosti njihovog pojavljivanja: često (≥1/100,

Sa strane srca: rijetko- sinusna tahikardija, palpitacije; frekvencija nepoznata- ventrikularna tahikardija, koja može dovesti do srčanog zastoja, ventrikularne aritmije i "torsade de pointes" (prijavljene uglavnom kod pacijenata sa faktorom rizika za produženje QT intervala), produženje QT intervala.

Sa vaskularne strane: rijetko– smanjenje krvni pritisak.

Iz krvnog i limfnog sistema: retko- leukopenija, eozinofilija; rijetko- neutropenija, trombocitopenija; frekvencija nepoznata pancitopenija, agranulocitoza, hemolitička anemija.

Iz nervnog sistema: često – glavobolja, vrtoglavica; retko- pospanost, tremor, disgeuzija; rijetko- parestezije, konvulzije; frekvencija nepoznata- periferna senzorna neuropatija, periferna senzomotorna neuropatija, diskinezija, ekstrapiramidni poremećaji, parosmija (poremećaj osjeta mirisa, posebno subjektivnog osjeta mirisa, koji je objektivno odsutan), uključujući gubitak njuha, sinkopu, idiopatsku intrakranijalnu hipertenziju.

Sa strane organa vida: rijetko– smetnje vida kao što je zamagljen vid; frekvencija nepoznata- prolazni gubitak vida.

Iz organa sluha: retko- vrtoglavica; rijetko- zujanje u ušima; frekvencija nepoznata- Gubitak sluha, oštećenje sluha.

Sa strane respiratornog sistema i tijela prsa: retko- kratak dah; frekvencija nepoznata- bronhospazam, alergijski pneumonitis.

Sa strane gastrointestinalnog trakta: često- dijareja, povraćanje, mučnina; rijetko bol u trbuhu, dispepsija, nadutost, zatvor; frekvencija nepoznata- hemoragični proliv, što je veoma rijetki slučajevi može biti znak enterokolitisa, uključujući pseudomembranozni kolitis, pankreatitis.

Sa strane bubrega i urinarnog trakta: retko- povećanje koncentracije kreatinina u krvnom serumu; rijetko- akutna otkazivanja bubrega(na primjer, zbog razvoja nefritisa).

Iz kože i potkožnog tkiva: retko- osip, svrab, urtikarija, prekomerno znojenje; frekvencija nepoznata- toksična epidermalna nekroliza, Steven-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, reakcije fotosenzitivnosti, alergijski vaskulitis, stomatitis. Reakcije sa kože i sluzokože mogu se razviti u roku od nekoliko minuta nakon uzimanja prve doze lijeka.

Iz mišićno-koštanog sistema i vezivno tkivo: retko- artralgija, mijalgija; rijetko- oštećenje tetiva, uključujući tendonitis (npr. Ahilova tetiva), slabost mišića, što može biti posebno opasno kod pacijenata sa teškom mijastenijom gravis; frekvencija nepoznata– rabdomioliza, ruptura tetiva (npr. Ahilove tetive), kidanje ligamenta, kidanje mišića, artritis.

Sa strane metabolizma: retko- anoreksija; rijetko hipoglikemija, posebno kod pacijenata sa dijabetes; frekvencija nepoznata- hiperglikemija, hipoglikemijska koma.

Infekcije i infestacije: retko – gljivične infekcije razvoj otpornosti patogenih mikroorganizama.

Opšti poremećaji: retko- astenija; rijetko- povećanje telesne temperature; frekvencija nepoznata Bol (uključujući bol u leđima, grudima i udovima).

Od imunološkog sistema: rijetko- angioedem, reakcije preosjetljivosti; frekvencija nepoznata- anafilaktički šok, anafilaktoidni šok. Anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije se ponekad mogu razviti čak i nakon prve doze lijeka.

Sa strane jetre i žučnih puteva: često- povećana aktivnost "jetrenih" enzima u krvi (na primjer, AlAT, AsAT); retko- povećanje koncentracije bilirubina u krvi; frekvencija nepoznata- žutica i teška zatajenje jetre, uključujući slučajeve razvoja akutnog zatajenja jetre, posebno kod pacijenata s teškom osnovnom bolešću (na primjer, sa sepsom), hepatitisom.

Mentalni poremećaji: često- nesanica; retko- razdražljivost, anksioznost, zbunjenost; rijetko- mentalni poremećaji (sa halucinacijama, paranojom), depresija, agitacija, neobične snove, noćne more; frekvencija nepoznata- mentalni poremećaji i poremećaji ponašanja sa samopovređivanjem, uključujući samoubilačke misli i pokušaje samoubistva.

Ostala moguća neželjena dejstva vezana za sve fluorokinolone: ​​napadi porfirije kod pacijenata koji već boluju od ove bolesti.

Ukoliko se jave opisane nuspojave, kao i reakcija koja nije navedena u uputstvu, prekinite liječenje i obratite se ljekaru.

Predoziranje

Simptomi. Većina vjerovatnih simptoma Predoziranje levofloksacinom su simptomi centralnog nervnog sistema (konfuzija, vrtoglavica, oslabljena svest i napadi poput epileptičkih napada, halucinacija i drhtanja). Osim toga, mogu se javiti gastrointestinalni poremećaji (npr. mučnina) i erozivne lezije sluzokože. Takođe je moguće produžiti QT interval.

Mjere pomoći pri transferuddoza

U slučaju predoziranja, potrebno je pažljivo praćenje pacijenta, uključujući praćenje EKG-a. Liječenje je simptomatsko. U slučaju predoziranja levofloksacinom indicirano je ispiranje želuca i primjena antacida za zaštitu želučane sluznice. Levofloksacin se ne izlučuje dijalizom (hemodijaliza, peritonealna dijaliza i trajna peritonealna dijaliza). Ne postoji specifičan antidot.

Mere predostrožnosti

Upotreba fluorokinolona, ​​uključujući levofloksacin, povezana je sa onesposobljavanjem i potencijalno ireverzibilnim ozbiljnim nuspojavama različitih tjelesnih sistema koje se mogu javiti kod istog pacijenta. Ove reakcije uključuju tendonitis, rupturu tetive, bolove u zglobovima, bolove u mišićima, oštećenje perifernih nerava i poremećaje centralnog nervnog sistema.Ove reakcije se mogu javiti u roku od nekoliko sati do sedmica nakon početka liječenja levofloksacinom. Oni su uočeni kod pacijenata bilo koje dobi ili bez već postojećih faktora rizika.

Kod prvih znakova ili simptoma bilo koje ozbiljne nuspojave (npr. oticanje, bol u predjelu tetiva, bol u zglobovima i mišićima, osjećaj peckanja, osjećaj trnjenja, slabost ili bol u udovima, konfuzija, konvulzije, jaka glavobolja ili halucinacije) , odmah prekinuti liječenje i obratiti se ljekaru.

Otporan na meticilin S. aureus vjerovatno ima osnovnu rezistenciju na fluorokinolone, uključujući levofloksacin. Stoga se levofloksacin ne preporučuje za liječenje poznatih i sumnjivih MRSA infekcija, osim ako laboratorijski rezultati nisu potvrdili osjetljivost mikroorganizma na levofloksacin (a antibakterijska sredstva koja se obično preporučuju za liječenje MRSA infekcija smatraju se neprikladnima).

Levofloksacin se može koristiti za liječenje akutnog bakterijskog sinusitisa i egzacerbacija kroničnog bronhitisa ako su ove infekcije kompetentno dijagnosticirane.

otpor E. coli, najčešći uzročnik infekcija urinarnog trakta, do fluorokinolona varira. Prilikom propisivanja levofloksacina, preporučuje se da se uzme u obzir lokalna prevalencija rezistencije. E. coli na fluorokinolone, bolničke infekcije uzrokovane određenim patogenima ( Pseudomonas aeruginosa), može zahtijevati kombinovani tretman.

Inhalacijski antraks: Upotreba kod ljudi na osnovu podataka o osjetljivosti Bacillus anthracis in vitro i na eksperimentalnim podacima dobivenim na životinjama, zajedno s ograničenim podacima na ljudima. Ako je potrebno primijeniti levofloksacin kod pacijenata s ovom patologijom, liječnik treba voditi nacionalnim i/ili međunarodnim dokumentima o liječenju antraksa.

Levofloksacin se ne smije koristiti za liječenje djece i adolescenata zbog vjerovatnoće oštećenja zglobne hrskavice.

Uz vrlo jaku upalu pluća uzrokovanu pneumokokom, Levofloxacin možda neće dati optimalni terapeutski učinak.

Pacijenti skloni napadima

Kao i drugi fluorokinoloni, Levofloksacin je kontraindiciran kod pacijenata sa epilepsijom. Liječenje levofloksacinom treba provoditi s velikim oprezom kod pacijenata koji su predisponirani za napade, zbog mogućnosti razvoja napadaja. Konvulzivna spremnost se također može povećati uz istovremenu primjenu s fenbufenom i sličnim nesteroidnim protuupalnim lijekovima ili teofilinom. Ako dođe do napadaja, liječenje treba prekinuti. Psevdomembranozni kolitis povezan sa Clostridium difficile

Dijareja koja se razvije tokom ili nakon liječenja levofloksacinom (uključujući nekoliko sedmica nakon liječenja), posebno teška, uporna i/ili krvava, može biti simptom pseudomembranoznog kolitisa uzrokovanog Clostridium difficile. U slučaju sumnje na razvoj pseudomembranoznog kolitisa, liječenje levofloksacinom treba odmah prekinuti i odmah započeti specifičnu antibiotsku terapiju (vankomicin, teikoplanin ili metronidazol oralno). Lijekovi koji inhibiraju peristaltiku kontraindicirani su u ovoj kliničkoj situaciji.

Desetdupale i rupture tetivaluy

Retko primećen pri primeni levofloksacina, tendonitis (prvenstveno upala Ahilove tetive) može dovesti do rupture tetive. Tendonitis i ruptura tetiva, ponekad bilateralna, mogu se razviti unutar 48 sati od početka liječenja levofloksacinom i mogu se prijaviti do nekoliko mjeseci nakon prekida liječenja. Rizik od tendinitisa i rupture tetive je povećan kod pacijenata starijih od 60 godina, kod pacijenata koji primaju lek u dnevnoj dozi od 1000 mg i kod pacijenata koji uzimaju glukokortikosteroide. Kod starijih pacijenata dnevnu dozu treba prilagoditi na osnovu klirensa kreatinina. Stoga je potrebno pažljivo praćenje ovih pacijenata ako im je propisan levofloksacin. Svi pacijenti treba da se obrate svom lekaru ako razviju simptome tendonitisa. Ako se sumnja na tendinitis, liječenje levofloksacinom treba odmah prekinuti i započeti odgovarajuće liječenje zahvaćene tetive, na primjer, dovoljnom imobilizacijom.

Prevencija reakcija fotosenzitivnostilizacija

Iako je fotosenzitivnost sa levofloksacinom veoma retka, kako bi se sprečio njen razvoj, pacijentima se ne preporučuje izlaganje jakom sunčevom ili veštačkom ultraljubičastom zračenju (na primer, izlaganje suncu u planinskim predelima ili poseta solarijumu) tokom terapije levofloksacinom i tokom 48 sati nakon prekida terapije.

SuperinfekcijaII

Primjena levofloksacina, posebno dugotrajna, može dovesti do pojačane reprodukcije mikroorganizama neosjetljivih na njega. U toku liječenja neophodno je ponovno procijeniti stanje pacijenta, a u slučaju razvoja superinfekcije potrebno je poduzeti odgovarajuće mjere. AtdQT interval linija

Prijavljeni su vrlo rijetki slučajevi produženja QT intervala kod pacijenata liječenih fluorokinolonima, uključujući levofloksacin. Prilikom upotrebe ovih lijekova potreban je oprez kod pacijenata sa poznatim faktorima rizika za produženje QT intervala: stariji pacijenti; pacijenti s nekorigiranim poremećajima elektrolita (s hipokalemijom, hipomagnezemijom); sindrom kongenitalnog produženja QT intervala; bolesti srca (zatajenje srca, infarkt miokarda, bradikardija); istodobna primjena lijekova koji mogu produžiti QT interval (antiaritmici klase IA i III, triciklički antidepresivi, makrolidi).

Stariji pacijenti i žene mogu biti osjetljiviji na lijekove koji produžavaju QT interval. Stoga je kod takvih pacijenata potreban oprez kada se koriste fluorokinoloni, uključujući levofloksacin.

Pacijenti sa nedostatkom glukoza-6-fosfatadehidrogenaze

Bolesnici s latentnim ili manifestnim nedostatkom glukoza-bfosfat dehidrogenaze imaju predispoziciju za hemolitičke reakcije kada se liječe kinolonima, što treba uzeti u obzir pri propisivanju levofloksacina.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega

Zbog činjenice da se levofloksacin izlučuje uglavnom urinom, dozu lijeka treba promijeniti kod pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega.

Reakcije preosjetljivosti

Levofloksacin može izazvati ozbiljne reakcije preosjetljivosti sve do fatalnih (angioneurotski edem i anafilaktički šok), uključujući i nakon prve doze lijeka. Ako se jave reakcije preosjetljivosti, odmah prekinite liječenje i obratite se ljekaru.

Teške bulozne reakcije

Prijavljeni su slučajevi teških buloznih kožnih reakcija sa levofloksacinom, kao što je Stevens-Johnsonov sindrom ili toksična epidermalna nekroliza. Pacijenti treba da potraže hitnu medicinsku pomoć prije nastavka liječenja ako se pojave reakcije na koži i/ili sluzokoži. Disglikemija

Kao i kod drugih kinolona, ​​kod levofloksacina su prijavljeni slučajevi smanjene razine glukoze u krvi, uključujući slučajeve hiperglikemije i hipoglikemije; obično kod dijabetičara koji primaju istodobnu terapiju oralnim hipoglikemicima (npr. glibenklamid) ili inzulinom. Kod ovih pacijenata potrebno je pažljivo praćenje nivoa glukoze u krvi.

Periferna neuropatija

Kod pacijenata liječenih fluorokinolonima, uključujući levofloksacin, zabilježeni su slučajevi senzorne i senzomotorne neuropatije. Ako pacijent razvije simptome neuropatije, primjenu levofloksacina treba prekinuti. Ovo minimizira mogući rizik od razvoja nepovratnih promjena.

Egzacerbacije pseudoparalitičke mijastenije gravis (myasthenia gravis)

Fluorokinoloni, uključujući levofloksacin, imaju neuromuskularnu blokadu i mogu pogoršati slabost mišića kod pacijenata s pseudoparalitičkom mijastenijom gravis. Ozbiljne nuspojave prijavljene u postmarketinškom periodu, uključujući smrt i potrebu za mehaničkom ventilacijom, povezane su s primjenom fluorokinolona kod pacijenata sa miastenija gravis, Levofloksacin se ne preporučuje kod pacijenata sa istorijom pseudoparalitičke mijastenije gravis.

Otkazivanje jetre

Zabilježeni su slučajevi nekroze jetre do stanja opasnih po život, posebno kod pacijenata sa teškim prethodnim bolestima (na primjer, sepsa). Kod razvoja simptoma zatajenja jetre (anoreksija, žutica, tamni urin, svrab), pacijentima se savjetuje da prestanu uzimati lijek i posavjetovati se sa svojim liječnikom.

oštećenje vida

U slučaju oštećenja vida ili bilo kakvog uticaja na organ vida, odmah se treba obratiti oftalmologu.

Pacijenti koji uzimaju antagoniste vitamina K

Kada se levofloksacin primjenjuje istovremeno s antagonistima vitamina K, potrebno je pratiti koagulaciju krvi zbog povećanog rizika od krvarenja. Mentalne reakcije

Zabilježeni su slučajevi mentalnih reakcija uz primjenu fluorokinolona i levofloksacina među njima. U vrlo rijetkim slučajevima zabilježene su reakcije kao što su samoubilačke misli i ponašanje opasno po život (uključujući i nakon prve doze). Liječenje treba prekinuti na prvi znak takvih reakcija. Liječenje pacijenata sa mentalnim poremećajima treba provoditi s velikim oprezom.

Interakcija s drugim lijekovima

Soli gvožđa, soli cinka, magnezijumamulji antacidi koji sadrže aluminijum, didanozin

Apsorpcija levofloksacina je značajno smanjena uz istovremenu primjenu soli željeza, antacida koji sadrže magnezij ili aluminij, didanozina (samo lijekovi s didanozinom koji sadrže aluminij ili magnezij kao puferske tvari). Čini se da uzimanje fluorokinolona s multivitaminskim pripravcima koji sadrže cink smanjuje njihovu oralnu apsorpciju. Preparate koji sadrže dvo- i trovalentne katjone, kao što su soli željeza, soli cinka, antacidi koji sadrže magnezij ili aluminij, didanozin (samo proizvodi s didanozinom koji sadrže aluminij ili magnezij kao puferske tvari) preporučuje se uzimati najmanje 2 sata prije ili poslije 2 sata nakon uzimanja levofloksacina. Soli kalcija imaju minimalan učinak na oralnu apsorpciju levofloksacina.

Sukralfat

Bioraspoloživost levofloksacina je značajno smanjena kada se koristi istovremeno sa sukralfatom. Ako je potrebno istovremeno koristiti levofloksacin i sukralfat, preporučuje se uzimanje sukralfata 2 sata nakon uzimanja levofloksacina.

Teofilin, fenbufen ili slični nesteroidni protuupalni lijekovidstva

Farmakokinetičke interakcije levofloksacina sa teofilinom nisu identifikovane. Međutim, kada se kinoloni koriste u kombinaciji s teofilinom, nesteroidnim protuupalnim lijekovima i drugim lijekovima koji smanjuju prag konvulzivne spremnosti mozga, moguće je izraženo smanjenje praga za konvulzivnu spremnost mozga.

Koncentracije levofloksacina pri uzimanju fenbufena povećane su za 13% u poređenju sa koncentracijom kada se uzima samo levofloksacin.

probenicid i cimetidin

Probenicid i cimetidin utječu na izlučivanje levofloksacina. Bubrežni klirens levofloksacina smanjen je za 24% pod uticajem cimetidina i za 34% sa probenecidom. To je zbog činjenice da oba ova lijeka mogu blokirati lučenje levofloksacina u bubrežnim tubulima. Međutim, malo je vjerovatno da će ova kinetička razlika imati klinički značaj.

Levofloksacin treba koristiti s oprezom kada se uzimaju lijekovi koji utiču na tubularnu sekreciju, kao što su probenecid i cimetidin, posebno kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega.

Ciklosporin

Levofloksacin, kada se koristi zajedno sa ciklosporinom, produžava poluživot ciklosporina za 33%.

Antagonisti vitamina K

Kod pacijenata koji su liječeni levofloksacinom u kombinaciji s antagonistom vitamina K (npr. varfarin), došlo je do povećanja rezultata koagulacijskih testova (PT/INR) i/ili krvarenja do jakog. Iz tog razloga, tokom upotrebe indirektni antikoagulansi i levofloksacina, neophodno je redovno praćenje parametara koagulacije krvi.

Lijekovi, nadsmanjenje QT intervala.

Levofloksacin, kao i druge fluorokinolone, treba oprezno primjenjivati ​​kod pacijenata koji primaju lijekove za koje se zna da produžavaju QT interval (npr. antiaritmici klase IA i II, triciklični antidepresivi, makrolidi, antipsihotici).

Ostalo

Farmakokinetika levofloksacina uz istovremenu primjenu s kalcijum karbonat, digoksin, glibenklamid, ranitidin ne mijenja se dovoljno da bi bio od kliničkog značaja. U studiji farmakodinamičkih interakcija, levofloksacin nije imao efekta na teofilin (koji je marker supstrat za CYP1A2), što ukazuje da levofloksacin ne inhibira CYP1A2.

Hrana

Nema klinički značajne interakcije s hranom. Levofloksacin se može uzimati sa ili bez hrane.

Trudnoća i dojenje

Levofloksacin je kontraindiciran za primjenu kod trudnica i žena tokom dojenja.

Utjecaj na rezultate laboratorijskih i dijagnostičkih studija

Kod pacijenata koji uzimaju levofloksacin, određivanje opijata u urinu može dati lažno pozitivne rezultate. Možda će biti potrebno potvrditi pozitivne rezultate testa na opijate specifičnijim metodama.

Levofloksacin može inhibirati rast Mycobacterium tuberculosis i stoga dovesti do lažno negativnih rezultata u bakteriološkoj dijagnozi tuberkuloze.

Utjecaj na sposobnost upravljanja transportom ipotencijalno opasni mehanizmi

Najbolje do datuma

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Uslovi za odmor

Na recept.

Proizvođač:

RUE "Belmedpreparaty"

Republika Bjelorusija, 220007, Minsk,

st. Fabriciusa, 30, t./fa.: (+375 17) 220 37 16,

e-mail: [email protected]

Levofloksacin je sintetički antimikrobni lijek koji proširuje svoje djelovanje na najširi spektar predstavnika patogene i oportunističke mikroflore. ljudsko tijelo. Dato lijek unosi pravi haos u procese sinteze proteina koji se odvijaju u bakterijskim stanicama, pokazujući tako baktericidno djelovanje (iu niskim koncentracijama - bakteriostatsko). Dakle, levofloksacin blokira ključni enzim za reprodukciju mikroorganizama - DNK girazu, remeti supersmotavanje (jedno od najvažnijih svojstava DNK) i umrežavanje prekida DNK, inhibira sintezu DNK, uzrokuje ozbiljne strukturne promjenećelijski zid, membrana i citoplazma.

Sami nazivi mikroorganizama koji su osjetljivi na levofloksacin dovoljni su za malu džepnu knjižicu, a ako je ovo preterivanje, onda nikako nije mala. To su Gram-pozitivne bakterije, uključujući Enterococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (uključujući Staphylococcus aureus osjetljiv na meticilin, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. grupe C i G, Streptococcus pneumoniae osjetljiv na penicilin, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. grupe viridans, Streptococcus pyogenes, aerobne gram-negativne bakterije, uključujući Acinetobacter spp., (baumannii i actinomycetecomitans vrste), Enterobacter spp., (aerogenes, agglomerans i cloacae), Citrobacter freundii, Eschericheeria coli, Nedishoisseria coli, in Nedishoisseria coli, in (u T.

Levofloksacin je dostupan u tri dozni oblici ah: tablete, kapi za oči i rastvor za infuziju. Režim doziranja i trajanje terapijskog kursa ovise o specifična bolest, njegovu težinu i aktivnost mikroorganizama koji su ga izazvali. Doziranje lijeka za oralna primjena varira između 250-750 mg u jednoj dozi. Otopina levofloksacina za infuziju se daje intravenozno, kap po kap, doze su iste. Kapi za oči prva dva dana ukapaju se u upaljeno oko 1-2 svaka 2 sata do 8 puta dnevno, zatim svaka 4 sata do 4 puta dnevno. Trajanje liječenja određuje ljekar.

Farmakologija

Levofloksacin je sintetički antibakterijski lijek širokog spektra iz grupe fluorokinolona koji kao aktivnu supstancu sadrži levofloksacin, levorotirajući izomer ofloksacina. Levofloksacin blokira DNK girazu, ometa superkolu i umrežavanje prekida DNK, inhibira sintezu DNK i uzrokuje duboke morfološke promjene u citoplazmi, ćelijskom zidu i membranama.

Levofloksacin je aktivan protiv većine sojeva mikroorganizama i in vitro i in vivo.

Aerobni gram-pozitivni organizmi: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negativni methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus spp. i G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter, colocae, Eikenella corrodens Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp. conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Sermonella spp., Sermonella spp.

Anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Ostali mikroorganizmi: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma hominis.

Farmakokinetika

Levofloksacin se brzo i gotovo potpuno apsorbira nakon oralne primjene. Unos hrane ima mali uticaj na brzinu i potpunost apsorpcije. Bioraspoloživost 500 mg levofloksacina nakon oralne primjene je skoro 100%. Nakon uzimanja pojedinačne doze od 500 mg levofloksacina, Cmax je 5,2-6,9 μg/ml, vrijeme za postizanje Cmax je 1,3 sata, T 1/2 je 6-8 sati.

Komunikacija sa proteinima plazme - 30-40%. Dobro prodire u organe i tkiva: pluća, bronhijalnu sluznicu, sputum, organe genitourinarnog sistema, koštanog tkiva, cerebrospinalna tečnost, prostate, polimorfonuklearni leukociti, alveolarni makrofagi.

U jetri se mali dio oksidira i/ili deacetilira. Izlučuje se iz organizma uglavnom putem bubrega glomerularna filtracija i tubularne sekrecije. Nakon oralne primjene, otprilike 87% uzete doze izlučuje se u urinu nepromijenjeno u roku od 48 sati, manje od 4% u izmetu unutar 72 sata.

Obrazac za oslobađanje

Tablete, žute filmom obložene, okrugle, bikonveksne; dva sloja su vidljiva u poprečnom presjeku.

Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza - 61,66 mg, hipromeloza - 17,98 mg, kroskarmeloza natrijum - 18,6 mg, polisorbat 80 - 3,1 mg, kalcijum stearat - 6,2 mg.

Sastav ljuske: (hipromeloza - 15 mg, hiproloza (hidroksipropilceluloza) - 5,82 mg, talk - 5,78 mg, titanijum dioksid - 3,26 mg, žuti željezni oksid (žuti oksid) - 0,14 mg) ili (suha smjesa za oblaganje 5 hy filmpromela) , hiproloza (hidroksipropil celuloza) 19,4%, talk 19,26%, titanijum dioksid 10,87%, žuti željezni oksid (žuti oksid) 0,47%) - 30 mg.

5 komada. - ćelijska konturna pakovanja (1) - pakovanja od kartona.
5 komada. - ćelijska konturna pakovanja (2) - pakovanja od kartona.

Doziranje

Lijek se uzima oralno 1 ili 2 puta dnevno. Tablete nemojte žvakati i piti puno tečnosti (od 0,5 do 1 čaše), možete uzimati prije jela ili između obroka. Doze se određuju prirodom i težinom infekcije, kao i osjetljivošću sumnjivog patogena.

Pacijenti sa normalnom ili umjereno smanjenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina > 50 ml/min.) Preporučuje se sljedeći režim doziranja: sinusitis: 500 mg 1 put dnevno - 10-14 dana; egzacerbacija hroničnog bronhitisa: 250 mg ili 500 mg 1 put dnevno - 7-10 dana; pneumonija stečena u zajednici: 500 mg 1-2 puta dnevno - 7-14 dana. nekomplikovane infekcije urinarnog trakta: 250 mg 1 put dnevno - 3 dana; prostatitis: 500 mg - 1 put dnevno - 28 dana; komplicirane infekcije urinarnog trakta, uključujući pijelonefritis: 250 mg 1 put dnevno - 7-10 dana; infekcije kože i mekih tkiva: 250 mg 1 put dnevno ili 500 mg 1-2 puta dnevno - 7-14 dana; septikemija / bakteremija: 250 mg ili 500 mg 1-2 puta dnevno - 10-14 dana; intraabdominalna infekcija: 250 mg ili 500 mg 1 put dnevno - 7-14 dana (u kombinaciji s antibakterijskim lijekovima koji djeluju na anaerobnu floru).

Bolesnicima na hemodijalizi ili kontinuiranoj ambulantnoj peritonealnoj dijalizi nisu potrebne dodatne doze.

Kao i kod primjene drugih antibiotika, liječenje levofloksacinom se preporučuje da se nastavi najmanje 48-78 sati nakon normalizacije tjelesne temperature ili nakon laboratorijski potvrđenog oporavka.

Predoziranje

Simptomi predoziranja levofloksacinom se manifestuju na nivou centralnog nervnog sistema (konfuzija, vrtoglavica, poremećaj svesti i napadi tipa epileptičkih napada). Osim toga, mogu se primijetiti gastrointestinalni poremećaji (npr. mučnina) i erozivne lezije sluzokože, produženje Q-T intervala.

Liječenje treba biti simptomatsko. Levofloksacin se ne izlučuje dijalizom (hemodijaliza, peritonealna dijaliza i trajna peritonealna dijaliza). Ne postoji specifičan antidot.

Interakcija

Postoje izvještaji o naglašenom smanjenju praga konvulzivne spremnosti uz istovremenu primjenu kinolona i supstanci koje zauzvrat mogu smanjiti cerebralni prag konvulzivne spremnosti. Jednako, ovo se odnosi i na istovremenu upotrebu kinolona i teofilina.

Učinak lijeka Levofloxacin značajno je oslabljen kada se koristi istovremeno sa sukralfatom. Ista stvar se događa uz istovremenu upotrebu antacida koji sadrže magnezij ili aluminij, kao i soli željeza. Levofloksacin treba uzimati najmanje 2 sata prije ili 2 sata nakon uzimanja ovih lijekova. Nije pronađena interakcija s kalcijum karbonatom.

Uz istovremenu primjenu antagonista vitamina K, neophodan je nadzor sistema koagulacije krvi.

Cimetidin i probenecid blago usporavaju eliminaciju (bubrežni klirens) levofloksacina. Treba napomenuti da ova interakcija praktično nema klinički značaj. Međutim, uz istovremenu primjenu lijekova kao što su probenecid i cimetidin, koji blokiraju određeni put izlučivanja (tubularna sekrecija), liječenje levofloksacinom treba provoditi s oprezom. Ovo se prvenstveno odnosi na pacijente sa ograničenom funkcijom bubrega.

Levofloksacin neznatno produžava poluživot ciklosporina.

Uzimanje glukokortikosteroida povećava rizik od rupture tetiva.

Nuspojave

Učestalost određene nuspojave određuje se pomoću
sljedeća tabela:

Alergijske reakcije: ponekad - svrab i crvenilo kože; rijetko - opće reakcije preosjetljivosti (anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije) sa simptomima kao što su urtikarija, bronhijalna konstrikcija i moguće teško gušenje; vrlo rijetko - oticanje kože i sluzokože (na primjer, lica i ždrijela), nagli pad krvnog tlaka i šok, povećana osjetljivost na sunčevu svjetlost i ultraljubičasto zračenje (vidi "Posebne upute"), alergijski pneumonitis, vaskulitis; u nekim slučajevima, teški osip na koži s stvaranjem plikova, na primjer, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom) i eksudativni multiformni eritem. Opće reakcije preosjetljivosti ponekad mogu prethoditi blaže kožne reakcije. Gore navedene reakcije mogu se razviti nakon prve doze, nekoliko minuta ili sati nakon primjene lijeka.

Sa strane probavni sustav: često - mučnina, dijareja, povećana aktivnost jetrenih enzima (na primjer, alanin aminotransferaza i aspartat aminotransferaza); ponekad - gubitak apetita, povraćanje, bol u trbuhu, probavne smetnje; rijetko - proljev pomiješan s krvlju, što u vrlo rijetkim slučajevima može biti znak upale crijeva, pa čak i pseudomembranoznog kolitisa (pogledajte "Posebne upute").

Sa strane metabolizma: vrlo rijetko - smanjenje koncentracije glukoze u krvi, što je od posebnog značaja za bolesnike sa dijabetesom (mogući znaci hipoglikemije: povećan apetit, nervoza, znojenje, drhtavica). Iskustvo s drugim kinolonima pokazuje da oni mogu pogoršati porfiriju kod pacijenata koji već boluju od ove bolesti. Sličan učinak nije isključen kada se koristi lijek levofloksacin.

Od nervnog sistema: ponekad - glavobolja, vrtoglavica i/ili utrnulost, pospanost, poremećaji sna; retko - anksioznost, parestezija u rukama, drhtavica, psihotične reakcije kao što su halucinacije i depresija, agitacija, konvulzije i konfuzija; vrlo retko - oštećenje vida i sluh, oslabljen ukus i miris, smanjena taktilna osetljivost.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: rijetko - ubrzan rad srca, sniženje krvnog tlaka; vrlo rijetko - vaskularni kolaps (nalik šoku); u nekim slučajevima - produženje Q-T intervala.

Iz mišićno-koštanog sistema: rijetko - lezije tetiva (uključujući tendinitis), bol u zglobovima i mišićima; vrlo rijetko - ruptura tetiva (na primjer, Ahilove tetive); ovo nuspojava može se uočiti u roku od 48 sati nakon početka liječenja i može biti bilateralna (vidi "Posebna uputstva"), slabost mišića, što je od posebnog značaja za pacijente sa bulbarnim sindromom; u nekim slučajevima - oštećenje mišića (rabdomioliza).

Iz urinarnog sistema: rijetko - povećanje nivoa bilirubina i kreatinina u krvnom serumu; vrlo rijetko - pogoršanje funkcije bubrega do akutnog zatajenja bubrega, intersticijalnog nefritisa.

Sa strane hematopoetskih organa: ponekad - povećanje broja eozinofila, smanjenje broja leukocita; rijetko - neutropenija, trombocitopenija, koja može biti praćena pojačanim krvarenjem; vrlo rijetko - agranulocitoza i razvoj teških infekcija (trajna ili ponavljajuća groznica, pogoršanje zdravlja); u nekim slučajevima - hemolitička anemija; pancitopenija.

Ostalo: ponekad - opšta slabost; vrlo rijetko - groznica.

Bilo koja terapija antibioticima može uzrokovati promjene u mikroflori, koja je inače prisutna kod ljudi. Iz tog razloga može doći do pojačanog razmnožavanja bakterija i gljivica otpornih na upotrijebljeni antibiotik, što u rijetkim slučajevima može zahtijevati dodatno liječenje.

Indikacije

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima:

• akutni sinusitis;
• pogoršanje kroničnog bronhitisa;
• pneumonija stečena u zajednici;
• komplikovane infekcije urinarnog trakta (uključujući pijelonefritis);
• nekomplikovane infekcije urinarnog trakta;
• prostatitis;
• infekcije kože i mekih tkiva;
• septikemija/bakteremija povezana s gore navedenim indikacijama;
• intraabdominalna infekcija.

Kontraindikacije

• preosjetljivost na levofloksacin ili druge kinolone;
• zatajenje bubrega (sa klirensom kreatinina manjim od 20 ml/min. - zbog nemogućnosti doziranja ovog doznog oblika);
• epilepsija;
• lezije tetiva u prethodnom tretmanu kinolonima;
• djeca i adolescenti (do 18 godina);
• trudnoća i dojenje.

Potreban je oprez kod starijih osoba zbog velike vjerojatnosti istodobnog smanjenja funkcije bubrega, kao i s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Karakteristike aplikacije

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano u trudnoći i dojenju.

Primjena za kršenje funkcije jetre

Bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre nije potreban poseban odabir doze, jer se levofloksacin metabolizira u jetri samo u vrlo maloj mjeri.

Primjena za kršenje funkcije bubrega

Kontraindicirano kod zatajenja bubrega (sa klirensom kreatinina manjim od 20 ml/min. - zbog nemogućnosti doziranja ovog doznog oblika).

Bolesnicima nakon hemodijalize nisu potrebne dodatne doze.

Upotreba kod dece

Levofloksacin se ne smije koristiti za liječenje djece i adolescenata (mlađih od 18 godina) zbog vjerovatnoće oštećenja zglobne hrskavice.

specialne instrukcije

Levofloksacin se ne smije koristiti za liječenje djece i adolescenata zbog vjerovatnoće oštećenja zglobne hrskavice.

Prilikom liječenja starijih pacijenata treba imati na umu da pacijenti ove skupine često pate od oštećene funkcije bubrega (vidjeti dio „Način primjene i doze“).

Kod teške pneumonije uzrokovane pneumokokom, levofloksacin možda neće dati optimalni terapeutski učinak. Bolničke infekcije uzrokovane određenim patogenima (P. aeruginosa) mogu zahtijevati kombinirano liječenje.

Tokom liječenja levofloksacinom, napadi se mogu razviti kod pacijenata sa prethodnim oštećenjem mozga, kao što je moždani udar ili teška trauma.

Unatoč činjenici da se fotoosjetljivost vrlo rijetko primjećuje kod primjene levofloksacina, kako bi se to izbjeglo, pacijentima se ne preporučuje izlaganje jakom sunčevom ili umjetnom ultraljubičastom zračenju bez posebne potrebe.

Ako se sumnja na pseudomembranozni kolitis, levofloksacin treba odmah prekinuti i započeti odgovarajuću terapiju. U takvim slučajevima ne treba koristiti lijekove koji inhibiraju crijevnu pokretljivost.

Rijetko uočeno pri primjeni lijeka Levofloxacin, tendinitis (prvenstveno upala Ahilove tetive) može dovesti do rupture tetive. Stariji pacijenti su skloniji tendinitisu. Liječenje glukokortikosteroidima vjerovatno povećava rizik od rupture tetiva. Ako se sumnja na tendonitis, liječenje levofloksacinom treba odmah prekinuti i započeti odgovarajuće liječenje zahvaćene tetive.

Pacijenti s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (nasljedni metabolički poremećaj) mogu odgovoriti na fluorokinolone uništavanjem crvenih krvnih stanica (hemoliza). U tom smislu, liječenje takvih pacijenata levofloksacinom treba provoditi s velikim oprezom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Takve nuspojave lijeka Levofloxacin kao što su vrtoglavica ili ukočenost, pospanost i smetnje vida (vidjeti također dio "Neželjeni efekti") mogu narušiti reaktivnost i sposobnost koncentracije. Ovo može predstavljati određeni rizik u situacijama kada su ove sposobnosti od posebnog značaja. (na primjer, pri vožnji automobila, pri servisiranju strojeva i mehanizama, pri obavljanju poslova u nestabilnom položaju).

Recept (međunarodni)

Rp: Levofloxacini 0,5
D.t.d: N 10 u tab.
S: 1 tableta 1 put dnevno 1 sat prije jela.

Aktivna supstanca

(Levofloksacin)

farmakološki efekat

Baktericidno, antibakterijsko širokog spektra.

Farmakodinamika

Ima širok spektar delovanja. Inhibira bakterijsku topoizomerazu IV i DNK girazu (topoizomeraze tipa II) - enzime neophodne za replikaciju, transkripciju, popravku i rekombinaciju bakterijske DNK. U koncentracijama koje su ekvivalentne ili nešto veće od inhibitornih koncentracija, najčešće ima baktericidni učinak. In vitro rezistencija na levofloksacin kao rezultat spontanih mutacija je rijetka (10−9−10−10). Iako je uočena unakrsna rezistencija između levofloksacina i drugih fluorokinolona, ​​neki organizmi rezistentni na druge fluorokinolone mogu biti osjetljivi na levofloksacin.

Uspostavljen in vitro i validiran u klinička istraživanja efikasnost protiv gram-pozitivnih bakterija - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (sojevi osjetljivi na meticilin), Staphylococcus epidermidis (sojevi osjetljivi na meticilin), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae multirezistentni na Streptococcus -DRintococcus -drugespycSP; gram-negativne bakterije - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginaescenas, Mycoplasmaeaeaeaeaeaeaeaeaaeaeaeaeaea, Mycoplasmaea i drugi

Za većinu (≥90%) sojeva sljedećih mikroorganizama, in vitro su utvrđeni MIC levofloksacina (2 µg/mL ili manje), ali efikasnost i sigurnost kliničku primjenu levofloksacin u liječenju infekcija uzrokovanih ovim patogenima nije utvrđen u adekvatnim i dobro kontroliranim studijama: gram-pozitivne bakterije - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (grupa C/F), Streptococcus (grupa G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; грамотрицательные бактерии — Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens , Yersinia pestis; Gram-pozitivni anaerobi - Clostridium perfringens.

Može biti efikasan protiv mikroorganizama otpornih na aminoglikozide, makrolide i beta-laktamske antibiotike (uključujući penicilin).

Način primjene

Za odrasle:

Unutar, prije jela ili između obroka, bez žvakanja, piti puno tekućine.

U/u, polako.
- Kod sinusitisa - unutra, 500 mg 1 put dnevno, 10-14 dana; s pogoršanjem kroničnog bronhitisa - 250-500 mg 1 put dnevno tijekom 7-10 dana.

Kod upale pluća - iznutra, 250-500 mg 1-2 puta dnevno (0,5-1 g / dan); in / in - 500 mg 1-2 puta dnevno, tokom 7-14 dana.

Za infekcije urinarnog trakta - unutra, 250 mg 1 put dnevno; IV, u istoj dozi, 7-10 dana.

Za infekcije kože i mekih tkiva - unutra, 250-500 mg 1-2 puta dnevno; IV, 500 mg 2 puta dnevno tokom 7-14 dana.
- Kod tuberkuloze - unutra, 500 mg 1-2 puta dnevno do 3 mjeseca. Nakon intravenske primjene, prijelaz na oralnu primjenu iste doze moguć je nakon nekoliko dana.
- U slučaju bolesti bubrega, doza se smanjuje u skladu sa stepenom disfunkcije: sa CC 20-50 ml/min - 125-250 mg 1-2 puta dnevno, 10-19 ml/min - 125 mg 1 put za 12-48 sati, manje od 10 ml/min (uključujući hemodijalizu) - 125 mg nakon 24 ili 48 sati.
Trajanje liječenja ne smije biti duže od 14 dana.

Za djecu: Nakon jednokratne intravenske injekcije levofloksacina u dozi od 7 mg/kg kod djece u dobi od 6 mjeseci do 16 godina, lijek se eliminirao brže nego kod odraslih pacijenata.
Naknadna farmakokinetička analiza pokazuje da uz režim doziranja od 8 mg/kg (ne više od 250 mg po dozi) svakih 12 sati kod djece od 6 mjeseci do 17 godina u ravnotežnom stanju, AUC0-24 i C-max vrijednosti u plazmi \ u200b\u200bporedi sa onima kod odraslih pacijenata sa dozom levofloksacina od 500 mg svaka 24 sata.

Indikacije

Infektivno-upalna patologija koja se razvila kao rezultat infekcije bakterijama osjetljivim na levofloksacin:
. Infekcije organa trbušne duplje;
. pogoršanje kroničnog bronhitisa;
. oblik upale pluća stečen u zajednici;
. upala prostate;
. akutni sinusitis;
. nekomplikovane infekcije urinarnog trakta;
. bakteremija / septikemija (povezana sa indikacijama datim u opisu);
. komplikovane infekcije urinarnog trakta (uključujući pijelonefritis);
. infektivna patologija mekih tkiva i kože.

Kontraindikacije

Patološka stanja tetiva nakon upotrebe drugih fluorokinolona u anamnezi;
. djeca i adolescenti (do 18 godina);
. epilepsija;
. period laktacije (dojenje);
. trudnoća;
. individualna preosjetljivost (alergija) na komponente levofloksacina ili na druge derivate kinolona. Propisuje se sa oprezom kada:
. Visok rizik od zatajenja bubrega kod gerijatrijskih pacijenata;
. nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Nuspojave

Sa strane probavnog sistema: dijareja, mučnina, povećana aktivnost jetrenih enzima, što je utvrđeno indikatorima krvnog seruma (često);
rijetko - povećanje bilirubina u serumu, teška dijareja s krvlju u izmetu (ovaj simptom u rijetkim slučajevima može biti znak i banalnog i pseudomembranoznog kolitisa);
ponekad - gubitak ili smanjenje apetita, bol u trbuhu, povraćanje, dispeptički poremećaji;
vrlo rijetko - hepatitis.

Imuni sistem: nagli nagli pad krvnog tlaka do razvoja šoka, alergijske pneumonitisa, preosjetljivosti na ultraljubičasto i sunčevo zračenje, vaskulitisa, otekline lica i grla, drugih površina kože i sluzokože (u vrlo rijetkim slučajevima); crvenilo kože i svrab (ponekad); rijetko - anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije (u obliku bronhospazma, teškog gušenja, urtikarije); u nekim slučajevima - eksudativni multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom - epidermalna toksična nekroliza. Ponekad su općim alergijskim manifestacijama prethodile nešto blaže kožne reakcije koje su se javljale nakon uzimanja početne doze Levofloxacina nakon nekoliko minuta ili sati.

Sa strane metabolizma: vrlo rijetko - smanjenje razine glukoze u krvi s naknadnim mogućim znacima kao što su nervoza, "vučji" apetit, drhtavica, znojenje (ovo se mora uzeti u obzir kod pacijenata sa dijabetesom mellitusom).

Iz urinarnog sistema: akutno zatajenje bubrega zbog intersticijalnog nefritisa (vrlo rijetko); rijetko - povišeni nivo kreatinina u krvnom serumu.

Sa strane perifernog ili centralnog nervnog sistema: ponekad - utrnulost, poremećaji spavanja, glavobolja, vrtoglavica, pospanost; rijetko - psihotične reakcije (ponekad praćene halucinacijama), tremor, anksioznost, depresija, razni nelagodnost prema vrsti parestezije ruku, zbunjenost, psihomotorna agitacija, anksioznost, konvulzivni sindrom; vrlo rijetko - oštećenje vida, mirisa, sluha, osjetljivosti okusa, pogoršanje osjetljivosti taktilnih receptora.

Iz mišićno-koštanog sistema: lezije tetiva (uključujući tendonitis), bol u mišićima i zglobovima (rijetko);
ruptura tetive (češće Ahilove), slabost mišića (ovo se mora uzeti u obzir kod pacijenata sa bulbarnim sindromom) - vrlo rijetko;
u nekim slučajevima - rabdomioliza i druge mišićne lezije. Ruptura Ahilove tetive može se javiti tokom prva 2 dana terapije levofloksacinom i obično je bilateralna.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: produženje QT intervala na EKG-u (u nekim slučajevima), rijetko - hipotenzija, palpitacije; vrlo rijetko - vaskularni kolaps.

Iz hematopoetskog sistema: agranulocitoza (vrlo rijetko); ponekad - smanjenje nivoa leukocita i eozinofila prema klinička analiza krv, razvoj teških infekcija (trajna groznica, recidiv groznice, pogoršanje zdravlja); trombocitopenija (koja se može manifestovati pojačanim krvarenjem) i neutropenija (rijetko); u nekim slučajevima - pancitopenija ili hemolitička anemija.

Ostalo nuspojave: vrlo rijetko - groznica, ponekad - astenija (opća slabost).

Upotreba Levofloksacina, kao i drugi antimikrobna sredstva može uzrokovati superinfekciju ili sekundarnu infekciju. Iskustva s drugim fluorokinolonima sugeriraju da Levofloxacin, kao i ostali derivati ​​kinolona, ​​može pogoršati porfiriju koju pacijent već ima (do sada nije zabilježena egzacerbacija porfirije tokom uzimanja lijeka).

Obrazac za oslobađanje

Levofloksacin infuzija 100 mg bočice koje sadrže 0,5 g aktivni sastojak.
Otopina u bočici je žuto-zelena ili žuta, prozirna.
Levofloksacin - 250 mg Bijele ili gotovo bijele tablete, okrugle, obložene.
Pakovanje sadrži 5 ili 10 komada.
Levofloksacin 500 mg bijele ili gotovo bijele tablete, sa razdjelnom crtom na jednoj strani, obložene, u obliku kapsule. Pakovanje sadrži 5 ili 10 komada.

PAŽNJA!

Informacije na stranici koju gledate stvorene su samo u informativne svrhe i ni na koji način ne promoviraju samoliječenje. Izvor je dizajniran da upozna zdravstvene radnike Dodatne informacije o određenim lijekovima, čime se podiže nivo njihovog profesionalizma. Upotreba lijeka "" bez greške predviđa konzultacije sa specijalistom, kao i njegove preporuke o načinu primjene i doziranju lijeka koji ste odabrali.

Sastav lijeka Levofloxacin

1 tab.
levofloksacin (kao hemihidrat) 250 mg

10 - blisteri (1) - pakovanja od kartona.

Filmom obložene tablete, bijele ili gotovo bijele boje, u obliku kapsule, sa rizikom na jednoj strani.
1 tab.
levofloksacin (kao hemihidrat) 500 mg

Pomoćne supstance: hidroksipropil celuloza LF, mikrokristalna celuloza 102, natrijum skrob glikolat, krospovidon, kroskarmeloza natrijum, koloidni silicijum dioksid, magnezijum stearat, hidroksipropil metilceluloza 15 CPS, tritan-kalaj dioksid, prečišćeni tritan-dioksid.

5 - blisteri (1) - pakovanja od kartona.
10 - blisteri (1) - pakovanja od kartona.

Oblik doziranja

Tablete, obložene bijele ili gotovo bijele, okrugle.

Farmakoterapijska grupa

Antibakterijski lijek iz grupe fluorokinolona

Farmakološka svojstva

Antibakterijski lijek širokog spektra iz grupe fluorokinolona. Aktivna supstanca Levofloksacin je levorotirajući izomer ofloksacina. Levofloksacin blokira DNK girazu, ometa superkolu i umrežavanje prekida DNK, inhibira sintezu DNK i uzrokuje duboke morfološke promjene u citoplazmi, ćelijskom zidu i membranama.

Aktivan je protiv većine sojeva mikroorganizama i in vitro i in vivo, uklj. protiv aerobnih gram-pozitivnih mikroorganizama: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (uključujući Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. koagulazno negativan i meticilin osjetljiv (uključujući umjereno osjetljiv), Staphylococcus aureus (osjetljiv na meticilin), Staphylococcus epidermidis (osjetljiv na meticilin), Staphylococcus spp. (koagulaza negativan), Streptococcus spp. (grupe C i G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (osetljiv na penicilin, umereno osetljiv, otporan), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (osetljiv na penicilin, umereno osetljiv, otporan); aerobni Gram-negativni mikroorganizmi: Acinetobacter spp. (uključujući Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (uključujući Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (osjetljiv i rezistentan na ampicilin), Haemophilus parainfluenzae, Helicorippi, Kleppabakter. (uključujući Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (koja proizvodi i ne proizvodi β-laktamazu), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (osjetljiva na penicilin, umjereno osjetljiva, otporna na mening), Neisseria Pasteurella s. (uključujući Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (uključujući Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (uključujući Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (uključujući Serratia marcescens); anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; ostali mikroorganizmi: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (uključujući Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (uključujući Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Farmakokinetika

Levofloksacin se brzo i gotovo potpuno apsorbira nakon oralne primjene. Ishrana ima mali uticaj na brzinu i veličinu apsorpcije. Bioraspoloživost 500 mg levofloksacina nakon oralne primjene je skoro 100%. Nakon uzimanja pojedinačne doze od 500 mg levofloksacina, Cmax je 5,2-6,9 mcg/ml, Tmax - 1,3 sata, T1 / 2 - 6-8 sati.

Vezivanje za proteine ​​plazme - 30-40%. Dobro prodire u organe i tkiva: pluća, bronhijalnu sluznicu, sputum, organe genitourinarnog sistema, koštano tkivo, likvor, prostatu, polimorfonuklearne leukocite, alveolarne makrofage.

U jetri se mali dio oksidira i/ili deacetilira. Izlučuje se iz organizma uglavnom putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Nakon oralne primjene, približno 87% uzete doze izlučuje se nepromijenjeno urinom unutar 48 sati, manje od 4% fecesom unutar 72 sata.

Levofloksacin - indikacije za upotrebu

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima:

Akutni sinusitis;

Pogoršanje kroničnog bronhitisa;

pneumonija stečena u zajednici;

Komplikovane infekcije urinarnog trakta (uključujući pijelonefritis), nekomplicirane infekcije urinarnog trakta;

Prostatitis;

Infekcije kože i mekih tkiva;

Septikemija/bakteremija (povezana sa gore navedenim indikacijama);

Infekcije trbušnih organa.

Kontraindikacije

- epilepsija;

Lezije tetiva sa prethodnim tretmanom kinolonima;

Djeca i adolescencija (do 18 godina);

Trudnoća;

period laktacije (dojenje);

Preosjetljivost na komponente lijeka i druge kinolone.

Lijek treba koristiti s oprezom kod starijih osoba zbog velike vjerojatnosti istodobnog smanjenja funkcije bubrega, s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Mjere opreza pri upotrebi

Ograničenja u upotrebi: Starost do 18 godina (bezbednost i efikasnost upotrebe nisu utvrđeni); treba imati na umu da levofloksacin izaziva artropatiju i osteohondrozu kod mladih životinja u razvoju razne vrste. S oprezom: dijagnosticirane ili sumnjive bolesti centralnog nervnog sistema, praćene predispozicijom za konvulzije ili smanjenjem praga konvulzivne spremnosti (epilepsija, teška cerebralna ateroskleroza); prisutnost drugih faktora rizika za razvoj napadaja ili smanjenje praga konvulzivne spremnosti (istovremeni unos određenih lijekova, oštećena funkcija bubrega); istovremena terapija kortikosteroidima (povećan rizik od razvoja tendinitisa), insuficijencija glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (moguća je hemoliza).

Upotreba tokom trudnoće i dojenja: Upotreba tokom trudnoće je moguća samo ako je očekivani efekat terapije veći od potencijalnog rizika za fetus (nisu sprovedene adekvatne, strogo kontrolisane studije o bezbednosti upotrebe kod trudnica).
Levofloksacin nije određen u majčinom mlijeku, ali podaci za ofloksacin sugeriraju da levofloksacin može proći u majčino mlijeko dojilja i izazvati ozbiljne nuspojave kod dojenčadi. Žene koje doje takođe treba da prestanu dojenje ili uzimanje levofloksacina (s obzirom na važnost lijeka za majku).

Mjere opreza: Prijavljeni su napadi i toksične psihoze kod pacijenata liječenih kinolonima, uklj. levofloksacin. Kinoloni također mogu uzrokovati povećanje intrakranijalnog pritiska i stimulacija centralnog nervnog sistema sa pojavom tremora, anksioznosti, anksioznosti, konfuzije, halucinacija, paranoje, depresije, poremećaja sna, ređe suicidalnih misli i radnji; ove pojave se mogu javiti nakon prve doze.
IN kliničkim ispitivanjima drugih kinolona, ​​kada se primjenjuju više doza kod pacijenata, zabilježeni su oftalmološki poremećaji, uključujući kataraktu, višestruko zamućenje sočiva. Veza između ovih pojava i upotrebe droga nije utvrđena.
Prijavljeno je o razvoju teških i fatalnih reakcija preosjetljivosti i anafilaktičkih reakcija tijekom uzimanja kinolona, ​​uklj. levofloksacin, koji se često razvija nakon prve doze. Neke reakcije su bile praćene kardiovaskularnim kolapsom, hipotenzijom, šokom, konvulzijama, gubitkom svijesti, osjećajem štipanja, angioedemom (uključujući jezik, ždrijelo, glotis ili edem lica), opstrukcijom disajnih puteva(bronhospazam, kratkoća daha, akutni respiratorni distres sindrom), kratak dah, urtikarija, svrab i druge kožne reakcije. Prijavljeno je o razvoju teških i fatalnih reakcija kod pacijenata dok su uzimali kinolone, uklj. levofloksacin zbog reakcija preosjetljivosti i neobjašnjivih uzroka; ove reakcije su se uglavnom javljale nakon ponovljenih doza i manifestovale su se kao sljedeće manifestacije: groznica, osip ili teške dermatološke reakcije (akutna epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom), vaskulitis, artralgija, mijalgija, serumska bolest, alergijski pneumonitis i interstificiritis , hepatitis, žutica, akutna nekroza ili zatajenje jetre, anemija (uključujući hemolitičku i hipoplastičnu), trombocitopenija (uključujući trombocitopenijsku purpuru), leukopenija, agranulocitoza, pancitopenija, druge promjene u krvi. Na prvoj manifestaciji osip ili druge manifestacije preosjetljivosti, levofloksacin treba odmah otkazati i poduzeti potrebne mjere.
Neophodno je imati na umu mogućnost razvoja pseudomembranoznog kolitisa ukoliko pacijent dobije dijareju dok uzima antibakterijska sredstva. Liječenje antibakterijskim sredstvima dovodi do modifikacije normalne flore debelog crijeva i može dovesti do povećanog rasta Clostridium. Ako se dijagnosticira pseudomembranozni kolitis, liječenje levofloksacinom treba prekinuti i uvesti odgovarajuće liječenje.
Bilo je izvještaja o rupturama tetiva u ramenu, ruci i Ahilove tetive koje zahtijevaju hirurško lečenje ili dovode do dugotrajne disfunkcije ekstremiteta, kod pacijenata liječenih kinolonima, uklj. levofloksacin. U postmarketinškim studijama uočen je povećan rizik od rupture tetiva uz istovremenu primjenu kortikosteroida, posebno kod starijih pacijenata. Ako se javi bol, upala ili ruptura tetiva, levofloksacin treba odmah prekinuti; pacijent treba mirovati i izbjegavati napor sve dok se dijagnoza tendonitisa ili rupture tetive potpuno ne isključi. Ruptura tetiva je moguća i tokom terapije kinolonima (uključujući levofloksacin) i nakon završetka terapije.
Iako je rastvorljivost levofloksacina veća od rastvorljivosti drugih kinolona, ​​tokom lečenja levofloksacinom mora se održavati odgovarajuća hidratacija kako bi se izbeglo stvaranje preterano koncentrisanog urina.
Propisuje se s oprezom kod zatajenja bubrega; budući da se eliminacija levofloksacina može smanjiti, pažljivo kliničko promatranje i odgovarajuće laboratorijska istraživanja treba provoditi prije i tokom terapije. Kod pacijenata sa smanjenom funkcijom bubrega (Cl kreatinin) Kod pacijenata koji su bili izloženi direktnoj sunčevoj svjetlosti tokom liječenja kinolonskim lijekovima, uočene su umjerene do teške fototoksične reakcije.U kliničkim studijama, fototoksične reakcije uočene su kod manje od 0,1% pacijenata liječenih levofloksacinom.
Na pozadini uzimanja kinolona, ​​uklj. levofloksacinom, došlo je do povećanja QT intervala na elektrokardiogramu i rijetkih slučajeva aritmije. U postmarketinškim studijama prijavljeni su rijetki slučajevi ventrikularne fibrilacije kod pacijenata liječenih levofloksacinom. Ne preporučuje se propisivanje levofloksacina istovremeno sa drugim sredstvima koja produžavaju QT interval, uklj. antiaritmici klase IA i III. Ako pacijent ima faktore rizika za razvoj ventrikularne fibrilacije-flutera, kao što su hipokalemija, teška bradikardija, kardiomiopatija, primjenu levofloksacina treba izbjegavati.
Kao i kod drugih kinolona, ​​prijavljene su promjene (abnormalnosti) u razinama glukoze u krvi, uključujući simptomatsku hiper- i hipoglikemiju, u većini slučajeva to je primijećeno kod pacijenata sa dijabetesom koji istovremeno primaju oralne hipoglikemičke lijekove (npr. glibenklamid) ili inzulin. Preporučuje se pažljivo praćenje nivoa glukoze u krvi kod ovih pacijenata. Ako se na pozadini levofloksacina razvije hipoglikemijska reakcija, levofloksacin treba odmah prekinuti i započeti odgovarajuću terapiju.
Kao i kod svakog snažnog antimikrobnog lijeka, preporučljivo je povremeno procjenjivati ​​funkcije tjelesnih sistema, uključujući bubrežne, jetrene, hematopoetske.
Pacijenta treba upozoriti:
- o svrsishodnosti obilnog pijenja;
- činjenica da levofloksacin može uzrokovati neurološke nuspojave (na primjer, vrtoglavicu različite težine), s tim u vezi, pacijent bi trebao znati kako reagira na levofloksacin prije nego se upusti u aktivnosti koje zahtijevaju brzu reakciju i koje su povezane s povećanom koncentracijom pažnje;
- tokom tretmana treba izbegavati jako sunčevo ili veštačko ultraljubičasto zračenje; ako se pojave fototoksične reakcije (npr. osip na koži), liječenje treba prekinuti.

Posebne upute: Prije početka terapije potrebno je izvršiti odgovarajuće testove za identifikaciju uzročnika bolesti i procjenu osjetljivosti na levofloksacin. Liječenje levofloksacinom može se započeti prije nego što rezultati ovih testova budu dostupni. Nakon dobijanja rezultata testova, potrebno je odabrati odgovarajuću terapiju. Periodično tokom terapije levofloksacinom, ispitivanje kulture daje informacije o stalnoj osetljivosti patogena na levofloksacin i mogućoj pojavi bakterijske rezistencije.

Interakcija s lijekovima

Oslabiti efekat smanjenjem apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta i sistemske koncentracije: sukralfat, antacidi koji sadrže magnezij i aluminijum, soli gvožđa, multivitamini koji sadrže cink, didanozin (tablete za žvakanje/topivi i dečiji prašci za pripremu oralnih rastvora) - interval od najmanje 2 sata između doza moraju se pridržavati gore navedenih sredstava i levofloksacina.
Klinički se ne vidi značajan uticaj levofloksacin na farmakokinetiku ciklosporina (prijavljeno je povećanje nivoa ciklosporina u plazmi pod uticajem drugih kinolona). Levofloksacin nije značajno uticao na farmakokinetiku teofilina i obrnuto.
U kliničkim studijama na zdravim dobrovoljcima, nije bilo značajno interakcija lijekova između levofloksacina i teofilina. Međutim, budući da je istodobna primjena teofilina s drugim kinolonima bila praćena povećanjem T1/2 i koncentracije teofilina u serumu te naknadnim povećanjem rizika od nuspojava ovisnih o teofilinu, uz primjenu levofloksacina i teofilina, potrebno je pažljivo praćenje nivoa teofilina. i potrebno je odgovarajuće prilagođavanje doze. Neželjene reakcije, uklj. konvulzije se mogu javiti bez obzira na povećanje koncentracije teofilina u serumu.
U studijama na zdravim dobrovoljcima nije bilo značajne interakcije između levofloksacina i R- ili S-izomera varfarina. U postmarketinškim studijama prijavljeni su slučajevi povećanja učinka varfarina kada se koristi istovremeno s levofloksacinom, dok je povećanje protrombinskog vremena bilo praćeno epizodama krvarenja. Uz istovremenu primjenu levofloksacina i varfarina, potrebno je pažljivo praćenje INR-a, protrombinskog vremena i drugih pokazatelja koagulacije, kao i praćenje mogućih znakova krvarenja.
Cimetidin i probenecid povećavaju AUC i T1/2 levofloksacina i snižavaju njegov klirens (prilagodba doze nije potrebna kada se daju istovremeno).
NSAIL mogu povećati rizik od stimulacije CNS-a i napadaja.
Kod pacijenata sa dijabetesom koji uzimaju oralne hipoglikemike ili insulin, dok uzimaju levofloksacin, moguća su hipo- i hiperglikemijska stanja (preporučuje se pažljivo praćenje nivoa glukoze u krvi).

Levofloksacin - način primjene i doziranje

Lijek se uzima oralno 1 ili 2 tablete prije jela ili između obroka, bez žvakanja i pijenja puno tekućine (od 0,5 do 1 šolje).

Režim doziranja određuje se prirodom i težinom infekcije, kao i osjetljivošću sumnjivog patogena.

Za odrasle pacijente sa normalnom ili umjereno smanjenom bubrežnom funkcijom (CC više od 50 ml/min), preporučuju se sljedeće doze.

Kod sinusitisa, lijek se propisuje 500 mg 1 put dnevno, 10-14 dana.

Uz pogoršanje kroničnog bronhitisa - 250 mg ili 500 mg 1 put dnevno - 7-10 dana.

At pneumonija stečena u zajednici- 500 mg 1-2 tokom 7-14 dana.

Kod nekompliciranih infekcija urinarnog trakta - 250 mg 1 put / dan tijekom 3 dana.

Kod prostatitisa - 500 mg 1 put dnevno tokom 28 dana.

Kod komplikovanih infekcija urinarnog trakta, uključujući pijelonefritis, 250 mg 1 put dnevno tokom 7-10 dana.

Za infekcije kože i mekih tkiva, 250 mg 1 put dnevno ili 500 mg 1-2 puta dnevno tokom 7-14 dana.

Kod septikemije se propisuje 250 mg ili 500 mg 1-2 puta dnevno 10-14 dana (nakon intravenske primjene za nastavak terapije).

Za infekcije trbušne šupljine propisuje se 250 mg ili 500 mg 1 put / dan tijekom 7-14 dana (u kombinaciji s antibakterijskim lijekovima koji djeluju na anaerobnu floru) za nastavak terapije nakon intravenske primjene.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, doze se mijenjaju u skladu sa niže navedenim podacima.
Klirens kreatinina 250 mg/24 h 500 mg/24 h 500 mg/12 h
prva doza 250 mg prva doza 500 mg prva doza 500 mg
50-20 ml/min nakon čega slijedi 125 mg/24 h, nakon čega slijedi 250 mg/24 h nakon čega slijedi 250 mg/12 h
19-10 ml/min zatim 125 mg/48 h pa 125 mg/24 h pa 125 mg/12 h
Manje od 10 ml/min uključujući hemodijalizu i CAPD) zatim 125 mg/48 h pa 125 mg/24 h pa 125 mg/24 h

Nakon hemodijalize ili kontinuirane ambulantne peritonealne dijalize (CAPD), dodatne doze nisu potrebne.

U slučaju oštećenja funkcije jetre nije potreban poseban odabir doze, jer se levofloksacin metabolizira u jetri samo u vrlo maloj mjeri.

Za starije pacijente nije potrebna promjena režima doziranja, osim u slučajevima niskog klirensa kreatinina.

Kao i kod primjene drugih antibiotika, preporučuje se liječenje Levofloxacin tabletama od 250 mg i 500 mg da se nastavi najmanje 48-78 sati nakon normalizacije tjelesne temperature ili nakon pouzdanog uništenja patogena.

Ako se lijek propusti, potrebno je uzeti pilulu što je prije moguće, dok se ne približi vrijeme sljedeće doze, tada se lijek uzima prema preporučenoj shemi.

Nuspojave

Učestalost nuspojava prikazana je prema sljedećim kriterijima: često - kod 1-10 pacijenata od 100, ponekad - kod manje od 1 pacijenta od 100, rijetko - kod manje od 1 pacijenta od 1.000, vrlo rijetko - kod manje od 1 pacijenta od 10 000, u nekim slučajevima - manje od 0,01%.

Alergijske reakcije: ponekad - svrab i crvenilo kože; rijetko - anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije (sa simptomima kao što su urtikarija, bronhijalna konstrikcija i moguće teško gušenje); u vrlo rijetkim slučajevima - oticanje kože i sluzokože (na primjer, lica i grla), nagli pad krvnog tlaka i šok; povećana osjetljivost na sunčevo i ultraljubičasto zračenje; alergijski pneumonitis; vaskulitis; u nekim slučajevima: teške reakcije kao što su Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom) i eksudativni multiformni eritem. Općim alergijskim reakcijama ponekad mogu prethoditi blaže kožne reakcije, mogu se razviti nakon prve doze, nekoliko minuta ili sati nakon primjene lijeka.

Iz probavnog sistema: često - mučnina, dijareja, povećana aktivnost jetrenih enzima u krvnom serumu; ponekad - gubitak apetita, povraćanje, bol u trbuhu, probavne smetnje; rijetko - teški proljev s krvlju u izmetu (u vrlo rijetkim slučajevima može biti znak upale crijeva, pa čak i pseudomembranoznog kolitisa), povećanje razine bilirubina u krvnom serumu; vrlo rijetko - hepatitis.

Sa strane metabolizma: vrlo rijetko - hipoglikemija (treba uzeti u obzir kod pacijenata sa dijabetesom melitusom) sa sljedećim mogući simptomi: "vučji" apetit, nervoza, znojenje, drhtavica. Iskustvo s drugim kinolonima sugerira da oni mogu pogoršati već postojeću porfiriju. Sličan učinak nije isključen kada se koristi lijek levofloksacin.

Sa strane centralnog nervnog sistema i perifernog nervnog sistema: ponekad - glavobolja, vrtoglavica i/ili ukočenost, pospanost, poremećaji spavanja; rijetko - depresija, anksioznost, psihotične reakcije (npr. sa halucinacijama), nelagoda (npr. parestezija u rukama), tremor, psihomotorna agitacija, konfuzija, konvulzije, anksioznost; vrlo rijetko - oštećenje vida i sluha, oštećenje okusa i mirisa, smanjena taktilna osjetljivost.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: rijetko - povećan broj otkucaja srca, smanjen krvni tlak; vrlo rijetko - vaskularni kolaps; u nekim slučajevima - produženje QT intervala.

Iz mišićno-koštanog sistema: rijetko - lezije tetiva (uključujući tendinitis), bol u zglobovima i mišićima; vrlo rijetko - ruptura tetive, na primjer, Ahilove tetive (ova nuspojava se može uočiti unutar 48 sati nakon početka liječenja i može biti bilateralna), slabost mišića, što je od posebnog značaja za pacijente s bulbarnim sindromom; u nekim slučajevima - oštećenje mišića (rabdomioliza).

Iz urinarnog sistema: rijetko - povećanje nivoa kreatinina u krvnom serumu; vrlo rijetko - akutno zatajenje bubrega (intersticijski nefritis).

Iz hematopoetskog sistema: ponekad - eozinofilija, leukopenija; rijetko - neutropenija; trombocitopenija (može biti praćena pojačanim krvarenjem); vrlo rijetko - agranulocitoza, razvoj teških infekcija (trajna ili ponavljajuća groznica, pogoršanje zdravlja); u nekim slučajevima - hemolitička anemija; pancitopenija.

Ostalo: ponekad - opšta slabost (astenija); vrlo rijetko - groznica. Bilo koja terapija antibioticima može dovesti do razvoja sekundarne infekcije i superinfekcije.

Predoziranje

Kod miševa, pacova, pasa i majmuna nakon primjene visokih doza levofloksacina uočeni su sljedeći simptomi: ataksija, ptoza, smanjena lokomotorna aktivnost, kratak dah, prostracija, tremor, konvulzije. Doze veće od 1500 mg/kg oralno i 250 mg/kg iv značajno povećavaju smrtnost glodara.
Liječenje akutnog predoziranja: ispiranje želuca, adekvatna hidratacija. Ne izlučuje se dijalizom, ne postoji specifičan antidot.

Uslovi skladištenja

Lijek treba čuvati na suvom, tamnom mjestu, van domašaja djece, na temperaturi do 25°C. Rok trajanja - 3 godine.

Levofloksacin je sintetički antibakterijski lijek širokog spektra koji pripada grupi fluorokinolona.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja Levofloksacina:

• Filmom obložene tablete (5, 7 ili 10 komada u blister pakovanju, u kartonskom pakovanju od 1, 2, 3, 4, 5 ili 10 pakovanja; 5, 10, 20, 30, 40, 50 ili 100 komada u polimeru limenke, u kartonskom svežnju 1 limenka);
• Otopina za infuziju (100 ml u bočicama, 1 bočica u kutiji ili 35 bočica u kutiji; 100 ml u bočicama za krv i krvne zamjene, 1 boca u kartonu ili 35 bočica u kartonu).

Sastav tableta:

• Aktivni sastojak: levofloksacin (u obliku hemihidrata) - 250 ili 500 mg;
• Pomoćne komponente: natrijum karboksimetil skrob, magnezijum stearat, povidon, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijum dioksid, natrijum kroskarmeloza;
• Sastav školjke: Opadray White, uklj. makrogol 3350, titanijum dioksid, talk i polivinil alkohol.

Sastav rastvora (u 100 ml):

• Aktivni sastojak: levofloksacin (u obliku hemihidrata) - 500 mg;
• Pomoćne komponente: hlorovodonična kiselina, bezvodna glukoza, natrijum edetat, voda za injekcije.

Indikacije za upotrebu

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane bakterijama osjetljivim na levofloksacin:

• Infekcije urinarnog trakta, uključujući i komplicirane (uključujući pijelonefritis);
• Upala prostate;
• Infekcije trbušnih organa;
• oblik upale pluća stečen u zajednici;
• Pogoršanje kroničnog bronhitisa;
• Akutni sinusitis;
• Infekcije mekih tkiva i kože;
• Bakterijemija i septikemija povezana s gore navedenim bolestima.

Kontraindikacije

apsolutno:

• epilepsija;
• Patološka stanja tetiva nakon upotrebe drugih fluorokinolona u anamnezi;
• Trudnoća;
• period laktacije;
• Djeca i adolescenti do 18 godina starosti;
• Preosjetljivost na komponente lijeka.

Srodnik (potrebna posebna njega):

• Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
• Visok rizik od razvoja zatajenja bubrega kod gerijatrijskih osoba;
• Starije godine.

Način primjene i doziranje

Levofloksacin tablete treba uzimati oralno prije jela ili između obroka 1-2 puta dnevno, progutati ih cijele i piti puno vode.

Otopina levofloksacina se daje intravenozno.

Režim primjene lijeka ovisi o težini tijeka bolesti i patološki proces, kao i osjetljivost patogena.

Uz normalnu i blago smanjenu funkciju bubrega (klirens kreatinina ≤50 ml/min), preporučuju se sljedeći režimi liječenja:

• Sinusitis: 500 mg jednom dnevno tokom 10-14 dana;
• Upala pluća stečena u zajednici: 500 mg 1-2 puta dnevno tokom 7-14 dana;
• Egzacerbacija hroničnog bronhitisa: 250-500 mg 1 put dnevno tokom 7-14 dana;
• Prostatitis: 500 mg jednom dnevno tokom 28 dana;
• Nekomplikovane infekcije urinarnog trakta: 250 mg 1 put dnevno, tok liječenja - 3 dana;
• Komplikovane infekcije urinarnog trakta, uklj. pijelonefritis: 250 mg 1 put dnevno tokom 7-10 dana;
• Infekcije kože i mekih tkiva: 250 mg 1 put dnevno ili 500 mg 1-2 puta dnevno tokom 1-2 nedelje;
• Infekcije trbušne šupljine: 250-500 mg 1 put dnevno tokom 1-2 sedmice. Levofloksacin se propisuje u kombinaciji s drugim antimikrobnim agensima aktivnim protiv anaerobnih patogena;
• Bakterijemija i septikemija: 250-500 mg intravenozno 1-2 puta dnevno, zatim u istoj dozi oralno, tok liječenja je 1-2 sedmice.

Prilikom liječenja Levofloksacinom potrebno je pridržavati se pravila u vezi sa svim antibakterijskim agensima: lijek treba nastaviti nakon pouzdane eliminacije ili još najmanje 48-72 sata nakon normalizacije tjelesne temperature.

Za pacijente s oštećenom funkcijom bubrega, doza se određuje ovisno o klirensu kreatinina (CC):

• QC 20-50 ml/min: kada se propisuje standard dnevna doza 250 mg u 1 dozi iu ovom slučaju početna doza je 250 mg, u budućnosti - 125 mg; kada se propisuje dnevna doza od 500 mg u 1 dozi, u ovom slučaju, početna doza je 500 mg, a zatim 250 mg; kada se propisuje dnevna doza od 1000 mg u 2 doze, početna doza u ovom slučaju je 500 mg, u budućnosti - 250 mg;
• CC 10-19 ml/min: kada se propisuje standardna dnevna doza od 250 mg u 1 dozi, u ovom slučaju, početna doza je 250 mg, zatim 125 mg svakih 48 sati; kada se propisuje dnevna doza od 500 mg u 1 dozi, u ovom slučaju, početna doza je 500 mg, naknadno - 125 mg 1 put dnevno; kada se propisuje dnevna doza od 1000 mg u 2 doze, početna doza u ovom slučaju je 500 mg, u budućnosti - 125 mg svakih 12 sati;
• CC manji od 10 ml/min i pacijenti na dijalizi, uključujući trajnu ambulantnu peritonealnu dijalizu: kada se propisuje standardna dnevna doza od 250 mg u 1 dozi, au ovom slučaju početna doza je 250 mg, zatim 125 mg svakih 48 sati; kada se propisuje dnevna doza od 500 mg u 1 dozi, u ovom slučaju, početna doza je 500 mg, naknadno - 125 mg 1 put dnevno; kada se propisuje dnevna doza od 1000 mg u 2 doze, početna doza u ovom slučaju je 500 mg, u budućnosti - 125 mg 1 put dnevno.

Nakon hemodijalize i trajne ambulantne peritonealne dijalize nije potrebno uvođenje dodatnih doza levofloksacina.

Nuspojave

• Probavni sistem: često - mučnina, dijareja, povećana aktivnost jetrenih enzima; rijetko - teška dijareja s krvlju u izmetu, povećanje bilirubina u krvnom serumu; ponekad - smanjenje ili gubitak apetita, dispeptički poremećaji, bol u trbuhu, povraćanje; vrlo rijetko - hepatitis;
• Centralni i periferni nervni sistem: ponekad - poremećaji spavanja, pospanost, glavobolja, ukočenost, vrtoglavica; rijetko - razne neugodne senzacije kao što su parestezija ruku, psihomotorna agitacija, zbunjenost, anksioznost, anksioznost, tremor, depresija, psihotične reakcije (ponekad praćene halucinacijama), konvulzivni sindrom; vrlo rijetko - pogoršanje osjetljivosti taktilnih receptora, oštećenje osjetljivosti okusa, mirisa, vida i sluha;
• Imuni sistem: preosjetljivost na sunčevo i ultraljubičasto zračenje, alergijski pneumonitis, crvenilo i svrab kože, vaskulitis, nagli nagli pad krvnog tlaka do razvoja šoka; rijetko - reakcije anafilaktoidne i anafilaktičke prirode (urtikarija, teško gušenje, bronhospazam), oticanje lica i ždrijela, drugih površina kože i sluznica (vrlo rijetko); u nekim slučajevima - epidermalna toksična nekroliza, eksudativni multiformni eritem;
• Metabolizam: vrlo rijetko - smanjenje razine glukoze u krvi s naknadnim mogućim znacima, kao što su "vučji" apetit, znojenje, drhtavica, nervoza (ovo se mora uzeti u obzir kod pacijenata sa dijabetesom mellitusom);
• Kardiovaskularni sistem: rijetko - palpitacije, hipotenzija, vrlo rijetko - produženje QT intervala na EKG-u, vaskularni kolaps;
• Urinarni sistem: rijetko - povećanje nivoa kreatinina u krvnom serumu; vrlo rijetko - akutno zatajenje bubrega zbog intersticijalnog nefritisa;
• Hematopoetski sistem: ponekad - trombocitopenija, neutropenija, smanjenje nivoa leukocita i eozinofila, razvoj teških infekcija (pogoršanje dobrobiti, trajna groznica i recidiv groznice); vrlo rijetko - agranulocitoza, hemolitička anemija, pancitopenija;
• Mišićno-koštani sistem: rijetko - bol u mišićima i zglobovima, lezije tetiva (uključujući tendonitis), ruptura tetiva (obično Ahilove), slabost mišića (ovo se mora uzeti u obzir kod pacijenata sa bulbarnim sindromom); u pojedinačnim slučajevima - rabdomioliza i druge mišićne lezije;
• Ostalo: ponekad - opšta slabost; vrlo rijetko - groznica.

Kod primjene Levofloxacina, kao i drugih antimikrobnih lijekova, moguć je razvoj sekundarne infekcije ili superinfekcije.

Iskustvo s drugim lijekovima iz grupe fluorokinolona sugerira da Levofloxacin može uzrokovati pogoršanje porfirije.

specialne instrukcije

Uz istovremenu primjenu fenbufena ili drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova slične kemijske formule, povećava se konvulzivna spremnost. Kada se uzima Levofloxacin, može doći do iznenadne pojave napadaja kod pacijenata sa istorijom oštećenja mozga usled moždanog udara, traume ili drugih bolesti.

Za vrijeme liječenja zabranjena je upotreba alkoholna pića, preporučuje se izbjegavanje izlaganja suncu i posjeta solariju.

Lijek možda neće biti dovoljno efikasan za tešku upalu pluća pneumokoknog porijekla.

Za neke bolničke infekcije (na primjer, one uzrokovane Pseudomonas aeruginosa) neophodna je kombinirana terapija.

Ako se pojave simptomi koji ukazuju na razvoj pseudomembranoznog kolitisa, Levofloxacin se mora odmah prekinuti i poduzeti odgovarajuće terapijske mjere. U tom slučaju ne bi se trebali propisivati ​​lijekovi koji smanjuju pokretljivost crijeva.

Iako rijetko, Levofloksacin može dovesti do razvoja tendonitisa, koji može uzrokovati rupturu tetive (češće Ahilove). Rizik od rupture se povećava kod starijih osoba i uz istovremenu primjenu glukokortikosteroida. Ako postoji razlog za sumnju na tendonitis, lijek treba prekinuti, propisati odgovarajuće liječenje i odmoriti udove.

Uz oprez, lijek treba koristiti kod pacijenata s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, tk. moguća hemoliza.

Zbog rizika od oštećenja zglobne hrskavice, Levofloxacin se ne koristi u pedijatriji.

Lijek može uzrokovati smetnje vida, pospanost i vrtoglavicu, pa se za vrijeme liječenja treba suzdržati od vožnje i rada sa mehanizmima.

interakcija lijekova

Levofloksacin pojačava učinak lijekova koji snižavaju prag napadaja. Slična reakcija se opaža i pri uzimanju drugih kinolona. Smanjenje praga je također zabilježeno kod teofilina, fenbufena i drugih sličnih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Probenecid i cimetidin smanjuju bubrežni klirens levofloksacina. Klinički se može manifestirati samo u narušavanju funkcije bubrega. Morate biti oprezni prilikom propisivanja ovih lijekova.

Kod primjene glukokortikosteroida rizik od rupture tetiva se značajno povećava.

U slučaju istovremene primjene indirektnih antikoagulansa, potrebno je kontrolirati parametre zgrušavanja krvi.

Levofloksacin produžava poluživot ciklosporina.

Uslovi skladištenja

Čuvati van domašaja dece, zaštićeno od vlage i svetlosti, na temperaturi do 25 ºS.

Rok trajanja - 3 godine.

Pronašli ste grešku u tekstu? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.