Antibiotikum levofloxacin a jeho levnější analogy. Levofloxacin: návod k použití, složení, spektrum terapeutické účinnosti Vlastnosti použití různých lékových forem léku levofloxacin

Popis

Potahované tablety, světle růžové s oranžovým nádechem, kulaté, bikonvexní. Na povrchu tablet je povolena drsnost filmového povlaku.

Sloučenina

Pro jednu tabletu:

daktivní složka: levofloxacin (jako hemihydrát levofloxacinu) 250 mg nebo 500 mg;

Pomocné látky: hypromelóza, krospovidon (E 1201), stearylfumarát sodný, mikrokrystalická celulóza, Opadry II růžová;

sloučeninaÓpadParadise II Rose (85F240107) na tabletu: polyvinylalkohol, částečně hydrolyzovaný (E 1203), oxid titaničitý (E 171), makrogol/polyethylenglykol, mastek (E 553b), žlutý oxid železitý (E 172), červený oxid železitý (E 172).

Farmakoterapeutická skupina

Antibakteriální látky pro systémové použití. Fluorochinolony.

ATC kód: JO1MA12.

farmakologický účinek

Levofloxacin - syntetický antibakteriální lék široký rozsahúčinky ze skupiny fluorochinolonů, obsahujících jako účinnou látku levotočivý izomer ofloxacinu. Levofloxacin blokuje DNA gyrázu (topoizomerázu II) a topoizomerázu IV, narušuje supercoiling a zesíťování zlomů DNA, inhibuje syntézu DNA, způsobuje hluboké morfologické změny v cytoplazmě, buněčné stěně a membránách mikrobiálních buněk. Levofloxacin je účinný proti většině kmenů mikroorganismů, obojí za podmínek in vitro, a in vivo.

Citlivé mikroorganismy

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus citlivý na meticilin, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus skupiny C a G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.

Eikenella corrodens, Haemophilus inFLuenzae, Haemphilus parainfluenzae,Klebsiellaoxytoca, Moraxela catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Anaerobní mikroorganismy: Peptostreptokok.

Další mikroorganismy: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneehmoniae, Ureaplasma urealyticum.

Mikroorganismy, které se mohou stát odolnými

Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methicilin-rezistentní, koaguláza-negativní Staphylococcus spp..

Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Acinetobacter baumanii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli,Klebsiellazápal plic, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Anaerobní mikroorganismy: Bacteroides fragilis.

Mikroorganismy rezistentní na levofloxacin

Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Enterococcus faecium.

Vzhledem ke zvláštnostem mechanismu účinku levofloxacinu obvykle neexistuje zkřížená rezistence mezi levofloxacinem a jinými antimikrobiální látky.

Indikace pro použití

Levofloxacin je předepisován dospělým k léčbě následujících infekcí:

- akutní bakteriální sinusitida;

- exacerbace chronická bronchitida;

- komunitní pneumonie;

- Komplikované infekce kůže a měkkých tkání;

- nekomplikovaná cystitida;

Vzhledem k riziku závažných nežádoucích účinků (viz bod „Upozornění“) by se fluorochinolony včetně levofloxacinu měly používat u pacientů s výše uvedenými onemocněními jako rezervní lék a pouze v případech, kdy nejsou dostupné alternativní možnosti léčby.

– pyelonefritida a komplikované infekce močové cesty;

– chronická bakteriální prostatitida;

- plicní forma antrax: postexpoziční profylaxe a léčba.

Levofloxacin může být použit k pokračování v léčbě u pacientů, u kterých se během léčby projeví zlepšení počáteční léčba intravenózní forma levofloxacinu.

Kontraindikace

- přecitlivělost na levofloxacin, jiné chinolony nebo na kteroukoli pomocnou složku léčiva;

- epilepsie;

- léze šlach související s užíváním fluorochinolonů v anamnéze;

- dětské a dospívání(do 18 let);

- těhotenství;

- období laktace.

Dávkování a podávání

Levofloxacin 250 mg nebo 500 mg potahované tablety se užívají perorálně jednou nebo dvakrát denně. Tablety je třeba užívat bez žvýkání a zapít dostatečným množstvím tekutiny (od 0,5 do 1 šálku). Lék lze užívat před jídlem nebo kdykoli mezi jídly, protože příjem potravy neovlivňuje absorpci léku.

Lék by měl být užíván nejméně 2 hodiny před nebo 2 hodiny po užití antacid obsahujících hořčík a / nebo hliník, soli železa, zinek, didanosin (pouze lékové formy obsahující soli hořčíku nebo hliníku jako složky pufru) nebo sukralfát.

Dávkovací režim je určen povahou a závažností infekce a také citlivostí podezřelého patogenu. Délka léčby se liší v závislosti na průběhu onemocnění. Stejně jako u jiných antibiotik se v léčbě levofloxacinem doporučuje pokračovat alespoň 48–72 hodin po normalizaci tělesné teploty nebo po spolehlivé destrukci patogenu.

Pacienti s normální funkcí ledvin (clearance kreatininu > 50ml/min.):

– Akutní bakteriální sinusitida: 2 tablety Levofloxacinu 250 mg nebo 1 tabletu Levofloxacinu 500 mg jednou denně (respektive 500 mg levofloxacinu) - 10-14 dní.

– Exacerbace chronické bronchitidy: 2 tablety Levofloxacinu 250 mg nebo 1 tabletu Levofloxacinu 500 mg jednou denně (respektive 500 mg levofloxacinu) - 7-10 dní.

– komunitní pneumonie:

– Pyelonefritida: 2 tablety Levofloxacinu 250 mg nebo 1 tabletu Levofloxacinu 500 mg 1krát denně - 7-10 dní.

– Komplikované infekce močových cest: 2 tablety Levofloxacinu 250 mg nebo tabletu Levofloxacinu 500 mg 1krát denně - 7-14 dní;

– Nekomplikovaná cystitida: 1 tableta Levofloxacinu 250 mg (odpovídá 250 mg levofloxacinu) 1krát denně - 3 dny;

– Chronická bakteriální prostatitida: 2 tablety Levofloxacinu 250 mg nebo 1 tabletu Levofloxacinu 500 mg (respektive 500 mg levofloxacinu) - 28 dní.

– Komplikované infekce kůže a měkkých tkání: 2 tablety Levofloxacinu 250 mg nebo 1 tabletu Levofloxacinu 500 mg 1-2krát denně (respektive 500-1000 mg levofloxacinu) - 7-14 dní.

– Plicní antrax: 2 tablety Levofloxacinu 250 mg nebo 1 tableta Levofloxacinu 500 mg 1krát denně – 8 týdnů.

Pacienti s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 20– 50 ml/min.)

Levofloxacin se vylučuje převážně ledvinami, proto je při léčbě pacientů se sníženou funkcí ledvin nutné snížit dávku léku. Relevantní informace o dávkování pro tyto pacienty jsou uvedeny v tabulce níže:

1 = po hemodialýze nebo kontinuální ambulantní peritoneální dialýze (CAPD) nejsou potřeba žádné další dávky

Pacienti s poruchou funkce jater

V případě poruchy funkce jater není nutná úprava dávkovacího režimu, protože levofloxacin je v malé míře metabolizován v játrech.

Starší pacienti

U starších pacientů s clearance kreatininu > 50 ml/min není nutná úprava dávkovacího režimu.

Levofloxacin je kontraindikován u dětí a dospívajících (do 18 let).

Akce na chybějící jeden respnEKolikdávky léku

Pokud dojde k náhodnému vynechání léku, pak je nutné co nejdříve užít tabletu a poté pokračovat v užívání levofloxacinu podle doporučeného dávkovacího režimu. Nezdvojnásobujte dávku léku, abyste nahradili vynechanou dávku.

Vedlejší účinek

Následující nežádoucí účinky jsou uvedeny v souladu s následujícím stupněm četnosti jejich výskytu: často (≥1/100,

Ze strany srdce: zřídka- sinusová tachykardie, palpitace; frekvence neznámá- ventrikulární tachykardie, která může vést k zástavě srdce, ventrikulární arytmii a „torsade de pointes“ (uvádí se především u pacientů s rizikovým faktorem prodloužení QT intervalu), prodloužení QT intervalu.

Z cévní strany: zřídka– snížit krevní tlak.

Z krve a lymfatického systému: zřídka- leukopenie, eozinofilie; zřídka- neutropenie, trombocytopenie; frekvence neznámá pancytopenie, agranulocytóza, hemolytická anémie.

Z nervového systému: často – bolest hlavy, závrať; zřídka- ospalost, třes, dysgeuzie; zřídka- parestézie, křeče; frekvence neznámá- periferní senzorická neuropatie, periferní senzomotorická neuropatie, dyskineze, extrapyramidové poruchy, parosmie (porucha čichu, zejména subjektivního čichu, který objektivně chybí), včetně ztráty čichu, synkopy, idiopatické intrakraniální hypertenze.

Ze strany orgánu zraku: zřídka– poruchy vidění, jako je rozmazané vidění; frekvence neznámá- přechodná ztráta zraku.

Z orgánu sluchu: zřídka- vertigo; zřídka- zvonění v uších; frekvence neznámá- Ztráta sluchu, porucha sluchu.

Ze strany dýchací systém a těla hruď: zřídka- dušnost; frekvence neznámá- bronchospasmus, alergická pneumonitida.

Ze strany gastrointestinální trakt: často- průjem, zvracení, nevolnost; zřídka bolest břicha, dyspepsie, plynatost, zácpa; frekvence neznámá- hemoragický průjem, což je velmi vzácné případy může být známkou enterokolitidy, včetně pseudomembranózní kolitidy, pankreatitidy.

Ze strany ledvin a močových cest: zřídka- zvýšení koncentrace kreatininu v krevním séru; zřídka- akutní selhání ledvin(například v důsledku rozvoje zánětu ledvin).

Z kůže a podkoží: zřídka- vyrážka, svědění, kopřivka, nadměrné pocení; frekvence neznámá- toxická epidermální nekrolýza, Steven-Johnsonův syndrom, erythema multiforme, fotosenzitivní reakce, alergická vaskulitida, stomatitida. Reakce kůže a sliznic se mohou vyvinout během několika minut po užití první dávky léku.

Z pohybového aparátu a pojivové tkáně: zřídka- artralgie, myalgie; zřídka- poškození šlach, včetně zánětu šlach (např. Achillovy šlachy), svalové slabosti, což může být zvláště nebezpečné u pacientů s těžkou myasthenia gravis; frekvence neznámá– rhabdomyolýza, ruptura šlachy (např. Achillovy šlachy), natržení vazů, natržení svalů, artritida.

Ze strany metabolismu: zřídka- anorexie; zřídka hypoglykémie, zejména u pacientů s cukrovka; frekvence neznámá- hyperglykémie, hypoglykemické kóma.

Infekce a nákazy: zřídka – plísňové infekce rozvoj rezistence patogenních mikroorganismů.

Celkové poruchy: zřídka- astenie; zřídka- zvýšení tělesné teploty; frekvence neznámá Bolest (včetně bolesti zad, hrudníku a končetin).

Z imunitního systému: zřídka- angioedém, hypersenzitivní reakce; frekvence neznámá- anafylaktický šok, anafylaktoidní šok. Anafylaktické a anafylaktoidní reakce se někdy mohou rozvinout již po první dávce léku.

Ze strany jater a žlučových cest: často- zvýšená aktivita "jaterních" enzymů v krvi (například AlAT, AsAT); zřídka- zvýšení koncentrace bilirubinu v krvi; frekvence neznámá- žloutenka a těžká selhání jater, včetně případů rozvoje akutního selhání jater, zejména u pacientů se závažným základním onemocněním (například se sepsí), hepatitidou.

Duševní poruchy: často- nespavost; zřídka- podrážděnost, úzkost, zmatenost; zřídka- duševní poruchy (s halucinacemi, paranoia), deprese, neklid, neobvyklé sny, noční můry; frekvence neznámá- duševní poruchy a poruchy chování se sebepoškozováním, včetně sebevražedných myšlenek a pokusů o sebevraždu.

Další možné nežádoucí účinky související se všemi fluorochinolony: záchvaty porfyrie u pacientů již trpících tímto onemocněním.

Pokud se vyskytnou popsané nežádoucí účinky a také reakce neuvedená v příbalovém letáku, přerušte léčbu a poraďte se s lékařem.

Předávkovat

Příznaky. Většina pravděpodobné příznaky předávkování levofloxacinem jsou příznaky centrálního nervového systému (zmatenost, závratě, poruchy vědomí a záchvaty jako epileptické záchvaty, halucinace a třes). Kromě toho se mohou objevit gastrointestinální poruchy (např. nevolnost) a erozivní léze sliznic. Je také možné prodloužit QT interval.

Opatření pomoci při převoduddávkování

V případě předávkování je nutné pečlivé sledování pacienta včetně monitorování EKG. Léčba je symptomatická. V případě předávkování levofloxacinem je indikován výplach žaludku a podání antacid k ochraně žaludeční sliznice. Levofloxacin se nevylučuje dialýzou (hemodialýza, peritoneální dialýza a permanentní peritoneální dialýza). Neexistuje žádné specifické antidotum.

Preventivní opatření

Užívání fluorochinolonů, včetně levofloxacinu, bylo spojeno s invalidizujícími a potenciálně ireverzibilními závažnými nežádoucími reakcemi z různých tělesných systémů, které se mohou vyskytnout u stejného pacienta. Tyto reakce zahrnují zánět šlach, rupturu šlach, bolest kloubů, bolest svalů, poškození periferních nervů a poruchy centrálního nervového systému.Tyto reakce se mohou objevit během hodin až týdnů po zahájení léčby levofloxacinem. Byly pozorovány u pacientů jakéhokoli věku nebo bez předchozích rizikových faktorů.

Při prvních známkách nebo příznacích jakýchkoli závažných nežádoucích reakcí (např. otok, bolest v oblasti šlach, bolest kloubů a svalů, pocit pálení, pocit brnění, slabost nebo bolest v končetinách, zmatenost, křeče, silná bolest hlavy nebo halucinace) , okamžitě přerušte léčbu a vyhledejte lékaře.

Methicilin odolný S. aureus pravděpodobně má jádrovou rezistenci k fluorochinolonům, včetně levofloxacinu. Proto se levofloxacin nedoporučuje k léčbě známých a suspektních infekcí MRSA, pokud laboratorní výsledky nepotvrdí citlivost mikroorganismu na levofloxacin (a běžně doporučované antibakteriální látky pro léčbu infekcí MRSA jsou považovány za nevhodné).

Levofloxacin může být použit k léčbě akutní bakteriální sinusitidy a exacerbací chronické bronchitidy, pokud byly tyto infekce kompetentně diagnostikovány.

odpor E. coli, nejčastějšího původce infekcí močových cest, na fluorochinolony se liší. Při předepisování levofloxacinu se doporučuje vzít v úvahu místní prevalenci rezistence. E. coli na fluorochinolony, nozokomiální infekce způsobené určitými patogeny ( Pseudomonas aeruginosa), může vyžadovat kombinovanou léčbu.

Inhalační antrax: Použití u lidí na základě údajů o citlivosti Bacillus anthracis in vitro a na experimentálních údajích získaných u zvířat spolu s omezenými údaji u lidí. Pokud je nutné použít levofloxacin u pacientů s touto patologií, ošetřující lékař by se měl řídit národními a / nebo mezinárodními dokumenty o léčbě antraxu.

Levofloxacin by se neměl používat k léčbě dětí a dospívajících kvůli pravděpodobnosti poškození kloubní chrupavky.

U velmi závažného zánětu plic způsobeného pneumokoky nemusí Levofloxacin poskytovat optimální terapeutický účinek.

Pacienti náchylní k záchvatům

Stejně jako ostatní fluorochinolony je levofloxacin kontraindikován u pacientů s epilepsií. Léčba levofloxacinem by měla být prováděna s mimořádnou opatrností u pacientů s predispozicí k záchvatům kvůli možnosti rozvoje záchvatu. Konvulzivní pohotovost se také může zvýšit při současném užívání s fenbufenem a podobnými nesteroidními protizánětlivými léky nebo teofylinem. Pokud se objeví záchvaty, léčba by měla být přerušena. Psevdomembranózní kolitida spojená s Clostridium difficile

Průjem, který se vyvine během nebo po léčbě levofloxacinem (včetně několika týdnů po léčbě), zvláště těžký, přetrvávající a/nebo krvavý, může být příznakem pseudomembranózní kolitidy způsobené Clostridium difficile. V případě podezření na rozvoj pseudomembranózní kolitidy je třeba okamžitě ukončit léčbu levofloxacinem a okamžitě zahájit specifickou antibiotickou léčbu (vankomycin, teikoplanin nebo metronidazol perorálně). Léky, které inhibují peristaltiku, jsou v této klinické situaci kontraindikovány.

Desetdinitis a ruptura šlachyluy

Vzácně pozorovaná při užívání levofloxacinu může zánět šlach (především zánět Achillovy šlachy) vést k ruptuře šlachy. Tendonitida a ruptura šlachy, někdy bilaterální, se mohou vyvinout do 48 hodin od zahájení léčby levofloxacinem a mohou být hlášeny až několik měsíců po ukončení léčby. Riziko tendinitidy a ruptury šlach je zvýšené u pacientů starších 60 let, u pacientů užívajících lék v denní dávce 1000 mg a u pacientů užívajících glukokortikosteroidy. U starších pacientů by měla být denní dávka upravena na základě clearance kreatininu. Proto je nutné pečlivé sledování těchto pacientů, pokud jim je předepsán levofloxacin. Všichni pacienti by měli kontaktovat svého lékaře, pokud se u nich objeví příznaky zánětu šlach. Při podezření na tendinitidu je třeba léčbu levofloxacinem okamžitě ukončit a zahájit vhodnou léčbu postižené šlachy, např. zajištěním dostatečné imobilizace.

Prevence fotosenzitivních reakcílování

Přestože je fotosenzitivita u levofloxacinu velmi vzácná, v zájmu prevence jejího rozvoje se pacientům během léčby levofloxacinem a během léčby nedoporučuje vystavovat se silnému slunečnímu nebo umělému ultrafialovému záření (například pobyt na slunci na vysočině nebo návštěva solária). 48 hodin po ukončení léčby.

SuperinfekceAjá

Užívání levofloxacinu, zvláště po dlouhou dobu, může vést ke zvýšené reprodukci mikroorganismů, které na něj nejsou citlivé. V průběhu léčby je bezpodmínečně nutné přehodnotit stav pacienta a v případě rozvoje superinfekce je nutné přijmout vhodná opatření. NadQT intervalová čára

U pacientů léčených fluorochinolony, včetně levofloxacinu, byly hlášeny velmi vzácné případy prodloužení QT intervalu. Při používání těchto léků je třeba opatrnosti u pacientů se známými rizikovými faktory pro prodloužení QT intervalu: starší pacienti; pacienti s nekorigovanými poruchami elektrolytů (s hypokalémií, hypomagnezémií); syndrom vrozeného prodloužení QT intervalu; srdeční onemocnění (srdeční selhání, infarkt myokardu, bradykardie); současné užívání léků, které mohou prodloužit QT interval (antiarytmika třídy IA a III, tricyklická antidepresiva, makrolidy).

Starší pacienti a ženy mohou být citlivější na léky prodlužující QT interval. Proto je u takových pacientů třeba postupovat opatrně při používání fluorochinolonů, včetně levofloxacinu.

Pacienti s nedostatkem glukózy-6-fosfátudehydovatrogenásy

Pacienti s latentním nebo manifestním deficitem glukózo-bfosfátdehydrogenázy mají při léčbě chinolony predispozici k hemolytickým reakcím, což je třeba vzít v úvahu při předepisování levofloxacinu.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

Vzhledem k tomu, že levofloxacin je vylučován převážně močí, měla by být u pacientů s poruchou funkce ledvin změněna dávka léku.

Hypersenzitivní reakce

Levofloxacin může způsobit závažné reakce z přecitlivělosti až fatální (angioneurotický edém a anafylaktický šok), a to i po první dávce léku. Pokud se objeví reakce přecitlivělosti, okamžitě přerušte léčbu a poraďte se s lékařem.

Těžké bulózní reakce

U levofloxacinu byly hlášeny případy závažných bulózních kožních reakcí, jako je Stevens-Johnsonův syndrom nebo toxická epidermální nekrolýza. Pokud se objeví kožní a/nebo slizniční reakce, pacienti by měli před pokračováním v léčbě okamžitě vyhledat lékařskou pomoc. Dysglykémie

Stejně jako u jiných chinolonů byly u levofloxacinu hlášeny případy zhoršené hladiny glukózy v krvi, včetně případů hyperglykémie a hypoglykémie; obvykle u diabetických pacientů, kteří dostávají souběžnou léčbu perorálními hypoglykemickými přípravky (např. glibenklamidem) nebo inzulínem. U těchto pacientů je nutné pečlivé sledování hladiny glukózy v krvi.

Periferní neuropatie

U pacientů léčených fluorochinolony, včetně levofloxacinu, se vyskytly případy senzorické a senzomotorické neuropatie. Pokud se u pacienta rozvinou příznaky neuropatie, je třeba užívání levofloxacinu přerušit. Minimalizuje se tak možné riziko rozvoje nevratných změn.

Exacerbace pseudoparalytické myasthenia gravis (myasthenia gravis)

Fluorochinolony, včetně levofloxacinu, mají neuromuskulární blokádu a mohou zhoršit svalovou slabost u pacientů s pseudoparalytickou myasthenia gravis. Závažné nežádoucí účinky hlášené v období po uvedení na trh, včetně úmrtí a potřeby mechanické ventilace, byly spojeny s užíváním fluorochinolonů u pacientů s myasthenia gravis Levofloxacin se nedoporučuje u pacientů s pseudoparalytickou myasthenia gravis v anamnéze.

Selhání jater

Byly zaznamenány případy nekrózy jater až život ohrožujících stavů, zejména u pacientů se závažnými předchozími onemocněními (například sepse). S rozvojem příznaků jaterního selhání (anorexie, žloutenka, tmavá moč, svědění) se pacientům doporučuje přestat užívat lék a poradit se se svým lékařem.

zrakové postižení

V případě zhoršení zraku nebo jakéhokoli ovlivnění zrakového orgánu je třeba okamžitě vyhledat očního lékaře.

Pacienti užívající antagonisty vitaminu K

Při současném podávání levofloxacinu s antagonisty vitaminu K je třeba sledovat srážlivost krve kvůli zvýšenému riziku krvácení. Mentální reakce

Při užívání fluorochinolonů a levofloxacinu byly mezi nimi zaznamenány případy duševních reakcí. Ve velmi vzácných případech byly zaznamenány reakce, jako jsou sebevražedné myšlenky a život ohrožující chování (včetně po první dávce). Léčba by měla být přerušena při prvních známkách takových reakcí. Léčba pacientů s duševními poruchami by měla být prováděna s maximální opatrností.

Interakce s jinými léky

Soli železa, soli zinku, hořčíkubahnoa antacida obsahující hliník, didanosin

Absorpce levofloxacinu je významně snížena při současném užívání solí železa, antacid obsahujících hořčík nebo hliník, didanosinu (pouze přípravky s didanosinem obsahujícím hliník nebo hořčík jako pufrovací látky). Zdá se, že užívání fluorochinolonů s multivitaminovými přípravky obsahujícími zinek snižuje jejich perorální absorpci. Přípravky obsahující dvoj- a trojmocné kationty, jako jsou soli železa, soli zinku, antacida obsahující hořčík nebo hliník, didanosin (pouze přípravky s didanosinem obsahujícím hliník nebo hořčík jako pufrovací látky) se doporučuje užívat alespoň 2 hodiny před nebo po 2 hodiny po užití levofloxacinu. Soli vápníku mají minimální vliv na perorální absorpci levofloxacinu.

Sukralfát

Biologická dostupnost levofloxacinu je významně snížena při současném použití se sukralfátem. Pokud je nutné užít levofloxacin a sukralfát současně, doporučuje se užít sukralfát 2 hodiny po užití levofloxacinu.

Theofylin, fenbufen ala podobná nesteroidní protizánětlivá léčivadstva

Farmakokinetické interakce levofloxacinu s teofylinem nebyly identifikovány. Při použití chinolonů ve spojení s teofylinem, nesteroidními protizánětlivými léky a jinými léky, které snižují práh křečové připravenosti mozku, je však možné výrazné snížení prahu křečové připravenosti mozku.

Koncentrace levofloxacinu při užívání fenbufenu vzrostly o 13 % ve srovnání s koncentrací při užívání samotného levofloxacinu.

probenicid a cimetidin

Probenicid a cimetidin ovlivnily vylučování levofloxacinu. Renální clearance levofloxacinu se pod vlivem cimetidinu snížila o 24 % au probenecidu o 34 %. To je způsobeno skutečností, že oba tyto léky jsou schopny blokovat sekreci levofloxacinu v renálních tubulech. Je však nepravděpodobné, že by tento kinetický rozdíl měl klinický význam.

Levofloxacin by měl být používán s opatrností při užívání léků ovlivňujících tubulární sekreci, jako je probenecid a cimetidin, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Cyklosporin

Levofloxacin, pokud se používá společně s cyklosporinem, prodlužuje poločas cyklosporinu o 33 %.

Antagonisté vitaminu K

U pacientů léčených levofloxacinem v kombinaci s antagonistou vitaminu K (např. warfarinem) došlo ke zvýšení výsledků koagulačních testů (PT/INR) a/nebo až závažnému krvácení. Z tohoto důvodu při používání nepřímá antikoagulancia a levofloxacinu je nutné pravidelné sledování parametrů krevní srážlivosti.

Léky, atdprolínání QT intervalu.

Levofloxacin, stejně jako ostatní fluorochinolony, by měl být používán s opatrností u pacientů užívajících léky, o kterých je známo, že prodlužují QT interval (např. antiarytmika třídy IA a II, tricyklická antidepresiva, makrolidy, antipsychotika).

jiný

Farmakokinetika levofloxacinu při současném použití s uhličitan vápenatý, digoxin, glibenklamid, ranitidin se nemění natolik, aby měl klinický význam. Ve farmakodynamické interakční studii neměl levofloxacin žádný účinek na theofylin (který je markerovým substrátem pro CYP1A2), což naznačuje, že levofloxacin neinhibuje CYP1A2.

Jídlo

Neexistuje žádná klinicky významná interakce s jídlem. Levofloxacin lze užívat s jídlem nebo bez jídla.

Těhotenství a kojení

Levofloxacin je kontraindikován pro použití u těhotných žen a žen během laktace.

Vliv na výsledky laboratorních a diagnostických studií

U pacientů užívajících levofloxacin může stanovení opiátů v moči poskytnout falešně pozitivní výsledky. Může být nutné potvrdit pozitivní výsledky testu na opiáty specifičtějšími metodami.

Levofloxacin může inhibovat růst Mycobacterium tuberculosis, a proto vést k falešně negativním výsledkům v bakteriologické diagnostice tuberkulózy.

Vliv na schopnost řídit dopravu apotenciálně nebezpečné mechanismy

Datum minimální trvanlivosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Podmínky dovolené

Na předpis.

Výrobce:

RUE "Belmedpreparaty"

Běloruská republika, 220007, Minsk,

Svatý. Fabriciusa, 30, t./fa.: (+375 17) 220 37 16,

e-mailem: [e-mail chráněný]

Levofloxacin je syntetické antimikrobiální léčivo, které rozšiřuje svůj účinek na nejširší spektrum zástupců patogenní a oportunní mikroflóry. Lidské tělo. Dáno lék přináší skutečný chaos do procesů syntézy proteinů probíhajících v bakteriálních buňkách, čímž vykazuje baktericidní účinek (a v nízkých koncentracích - bakteriostatický). Levofloxacin tak blokuje klíčový enzym pro reprodukci mikroorganismů - DNA gyrázu, narušuje supercoiling (jedna z nejdůležitějších vlastností DNA) a zesíťování zlomů DNA, inhibuje syntézu DNA, způsobuje závažná strukturální změny buněčné stěny, membrány a cytoplazmy.

Názvy mikroorganismů, které jsou citlivé na samotný levofloxacin, stačí na malou kapesní knížku, a pokud je to nadsázka, pak v žádném případě malá. Jedná se o grampozitivní bakterie, včetně Enterococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (včetně Staphylococcus aureus citlivých na meticilin, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. skupiny C a G, na penicilin citlivý Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, na penicilin citlivý Streptococcus spp. skupiny viridans, Streptococcus pyogenes, aerobní gramnegativní bakterie, včetně Acinetobacter spp., (druhy baumannii a actinomycetecomitans), Enterobacter spp., (aerogenes, aglomerans a cloacae), Citrobacter freundii, Escherichia colir, Neisseria coli, Inhoisseemia golie (v T.

Levofloxacin je dostupný ve třech lékové formy ah: tablety, oční kapky a infuzní roztok. Dávkovací režim a délka terapeutického cyklu závisí na specifické onemocnění, její závažnost a aktivitu mikroorganismů, které ji vyvolaly. Dávkování léku pro ústní podání kolísá mezi 250-750 mg v jedné dávce. Roztok levofloxacinu pro infuzi se podává intravenózně, kapáním, dávky jsou stejné. Oční kapky během prvních dvou dnů se vkapávají do zaníceného oka 1-2 každé 2 hodiny až 8krát denně, poté každé 4 hodiny až 4krát denně. Délku léčby určuje lékař.

Farmakologie

Levofloxacin je syntetické širokospektré antibakteriální léčivo ze skupiny fluorochinolonů obsahujících jako účinnou látku levofloxacin, levotočivý izomer ofloxacinu. Levofloxacin blokuje DNA gyrázu, narušuje supercoiling a zesíťování zlomů DNA, inhibuje syntézu DNA a způsobuje hluboké morfologické změny v cytoplazmě, buněčné stěně a membránách.

Levofloxacin je účinný proti většině kmenů mikroorganismů in vitro i in vivo.

Aerobní grampozitivní organismy: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus koaguláza-negativní methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp. a G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter copp, Escherichia s. Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, NG Pastilka, ne Morganishorie PP, non Morganisseria mens Neorganisseria conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia spp.

Anaerobní mikroorganismy: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Další mikroorganismy: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp.

Farmakokinetika

Levofloxacin se po perorálním podání rychle a téměř úplně absorbuje. Příjem potravy má malý vliv na rychlost a úplnost absorpce. Biologická dostupnost 500 mg levofloxacinu po perorálním podání je téměř 100 %. Po užití jednorázové dávky 500 mg levofloxacinu je C max 5,2-6,9 μg/ml, doba k dosažení C max je 1,3 hodiny, T 1/2 je 6-8 hodin.

Komunikace s plazmatickými proteiny - 30-40%. Dobře proniká do orgánů a tkání: plíce, bronchiální sliznice, sputum, orgány urogenitálního systému, kostní tkáně, mozkomíšní mok, prostaty, polymorfonukleární leukocyty, alveolární makrofágy.

V játrech je malá část oxidována a/nebo deacetylována. Z těla se vylučuje převážně ledvinami glomerulární filtrace a tubulární sekreci. Po perorálním podání se přibližně 87 % podané dávky vyloučí močí v nezměněné podobě do 48 hodin, méně než 4 % stolicí do 72 hodin.

Formulář vydání

Tablety, potahované žluté, kulaté, bikonvexní; v řezu jsou viditelné dvě vrstvy.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza - 61,66 mg, hypromelóza - 17,98 mg, sodná sůl kroskarmelózy - 18,6 mg, polysorbát 80 - 3,1 mg, stearát vápenatý - 6,2 mg.

Složení pláště: (hypromelóza - 15 mg, hyprolóza (hydroxypropylcelulóza) - 5,82 mg, mastek - 5,78 mg, oxid titaničitý - 3,26 mg, oxid železitý žlutý (žlutý oxid) - 0,14 mg) nebo (suchá směs pro potahování filmu obsahující 50 % hypromelózy , hyprolóza (hydroxypropylcelulóza) 19,4 %, mastek 19,26 %, oxid titaničitý 10,87 %, žlutý oxid železitý (žlutý oxid) 0,47 %) - 30 mg.

5 kusů. - obaly s komůrkovým obrysem (1) - obaly z lepenky.
5 kusů. - obaly s komůrkovým obrysem (2) - obaly z lepenky.

Dávkování

Lék se užívá perorálně 1 nebo 2krát denně. Tablety nežvýkejte a pijte hodně tekutiny (od 0,5 do 1 sklenice), můžete užívat před jídlem nebo mezi jídly. Dávky jsou určeny povahou a závažností infekce a také citlivostí podezřelého patogenu.

Pacienti s normální nebo středně sníženou funkcí ledvin (clearance kreatininu > 50 ml/min.) Doporučuje se následující dávkovací režim: sinusitida: 500 mg 1krát denně – 10-14 dní; exacerbace chronické bronchitidy: 250 mg nebo 500 mg 1krát denně - 7-10 dní; komunitní pneumonie: 500 mg 1-2krát denně - 7-14 dní. nekomplikované infekce močových cest: 250 mg 1krát denně - 3 dny; prostatitida: 500 mg - 1krát denně - 28 dní; komplikované infekce močových cest, včetně pyelonefritidy: 250 mg 1krát denně - 7-10 dní; infekce kůže a měkkých tkání: 250 mg 1krát denně nebo 500 mg 1-2krát denně - 7-14 dní; septikémie / bakterémie: 250 mg nebo 500 mg 1-2krát denně - 10-14 dní; intraabdominální infekce: 250 mg nebo 500 mg 1krát denně - 7-14 dní (v kombinaci s antibakteriálními léky působícími na anaerobní flóru).

Pacienti na hemodialýze nebo kontinuální ambulantní peritoneální dialýze nevyžadují další dávky.

Stejně jako u jiných antibiotik se v léčbě přípravkem Levofloxacin doporučuje pokračovat alespoň 48-78 hodin po normalizaci tělesné teploty nebo po laboratorně potvrzeném zotavení.

Předávkovat

Příznaky předávkování levofloxacinem se projevují na úrovni centrálního nervového systému (zmatenost, závratě, poruchy vědomí a záchvaty typu epileptických záchvatů). Kromě toho mohou být zaznamenány gastrointestinální poruchy (např. nauzea) a erozivní léze sliznic, prodloužení Q-T intervalu.

Léčba by měla být symptomatická. Levofloxacin se nevylučuje dialýzou (hemodialýza, peritoneální dialýza a permanentní peritoneální dialýza). Neexistuje žádné specifické antidotum.

Interakce

Existují zprávy o výrazném snížení prahu ke křečové pohotovosti při současném užívání chinolonů a látek, které mohou naopak snížit mozkový práh ke křečové pohotovosti. Stejně tak to platí i pro současné použití chinolonů a theofylinu.

Účinek léku Levofloxacin je výrazně oslaben při současném použití se sukralfátem. Totéž se děje při současném použití antacid obsahujících hořčík nebo hliník a také soli železa. Levofloxacin by měl být užíván nejméně 2 hodiny před nebo 2 hodiny po užití těchto léků. Nebyla zjištěna žádná interakce s uhličitanem vápenatým.

Při současném užívání antagonistů vitaminu K je nutné monitorování systému srážení krve.

Eliminace (renální clearance) levofloxacinu je mírně zpomalena cimetidinem a probenecidem. Je třeba poznamenat, že tato interakce nemá prakticky žádný klinický význam. Při současném užívání léků, jako je probenecid a cimetidin, blokujících určitou cestu vylučování (tubulární sekrece), by však léčba levofloxacinem měla být prováděna opatrně. To se týká především pacientů s omezenou funkcí ledvin.

Levofloxacin mírně prodlužuje poločas cyklosporinu.

Užívání glukokortikosteroidů zvyšuje riziko ruptury šlachy.

Vedlejší efekty

Frekvence konkrétního vedlejšího účinku se určuje pomocí
následující tabulka:

Alergické reakce: někdy - svědění a zarudnutí kůže; vzácně - celkové reakce z přecitlivělosti (anafylaktické a anafylaktoidní reakce) s příznaky jako kopřivka, zúžení průdušek a možná těžké udušení; velmi zřídka - otok kůže a sliznic (například v obličeji a hltanu), náhlý pokles krevního tlaku a šok, zvýšená citlivost na sluneční světlo a ultrafialové záření (viz „Zvláštní pokyny“), alergická pneumonitida, vaskulitida; v některých případech závažné vyrážky na kůži s tvorbou puchýřů, například Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom) a exsudativní multiformní erytém. Obecným hypersenzitivním reakcím mohou někdy předcházet mírnější kožní reakce. Výše uvedené reakce se mohou rozvinout po první dávce, několik minut nebo hodin po podání léku.

Ze strany zažívací ústrojí: často - nevolnost, průjem, zvýšená aktivita jaterních enzymů (například alaninaminotransferáza a aspartátaminotransferáza); někdy - ztráta chuti k jídlu, zvracení, bolest břicha, poruchy trávení; vzácně - průjem s příměsí krve, který může být ve velmi vzácných případech příznakem střevního zánětu a dokonce pseudomembranózní kolitidy (viz „Zvláštní pokyny“).

Ze strany metabolismu: velmi zřídka - snížení koncentrace glukózy v krvi, což je zvláště důležité pro pacienty s diabetes mellitus (možné příznaky hypoglykémie: zvýšená chuť k jídlu, nervozita, pocení, třes). Zkušenosti s jinými chinolony naznačují, že mohou zhoršit porfyrii u pacientů, kteří již tímto onemocněním trpí. Podobný účinek není vyloučen při použití léku levofloxacin.

Z nervového systému: někdy - bolest hlavy, závratě a/nebo necitlivost, ospalost, poruchy spánku; vzácně - úzkost, parestézie v rukou, třes, psychotické reakce jako halucinace a deprese, neklid, křeče a zmatenost; velmi vzácně - zhoršené vidění a sluchu, zhoršená chuť a čich, snížená hmatová citlivost.

Ze strany kardiovaskulárního systému: zřídka - zvýšená srdeční frekvence, snížení krevního tlaku; velmi zřídka - vaskulární (šokový) kolaps; v některých případech - prodloužení Q-T intervalu.

Z pohybového aparátu: zřídka - léze šlach (včetně tendinitidy), bolesti kloubů a svalů; velmi zřídka - ruptura šlach (například Achillovy šlachy); tento vedlejším účinkem lze pozorovat do 48 hodin po zahájení léčby a může být bilaterální (viz „Zvláštní pokyny“), svalová slabost, která je zvláště důležitá pro pacienty s bulbárním syndromem; v některých případech - poškození svalů (rhabdomyolýza).

Z močového systému: zřídka - zvýšení hladiny bilirubinu a kreatininu v krevním séru; velmi vzácně - zhoršení funkce ledvin až akutní selhání ledvin, intersticiální nefritida.

Na straně hematopoetických orgánů: někdy - zvýšení počtu eozinofilů, snížení počtu leukocytů; zřídka - neutropenie, trombocytopenie, která může být doprovázena zvýšeným krvácením; velmi zřídka - agranulocytóza a rozvoj závažných infekcí (přetrvávající nebo opakující se horečka, zhoršení zdraví); v některých případech - hemolytická anémie; pancytopenie.

Ostatní: někdy - celková slabost; velmi zřídka - horečka.

Jakákoli léčba antibiotiky může způsobit změny v mikroflóře, která je běžně u lidí přítomna. Z tohoto důvodu může docházet ke zvýšenému množení bakterií a plísní odolných vůči použitému antibiotiku, což může ve vzácných případech vyžadovat další léčbu.

Indikace

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená citlivými mikroorganismy:

• akutní sinusitida;
• exacerbace chronické bronchitidy;
• komunitní pneumonie;
• komplikované infekce močových cest (včetně pyelonefritidy);
• nekomplikované infekce močových cest;
• prostatitida;
• infekce kůže a měkkých tkání;
• septikémie / bakteriémie spojená s výše uvedenými indikacemi;
• intraabdominální infekce.

Kontraindikace

• přecitlivělost na levofloxacin nebo jiné chinolony;
• selhání ledvin (s clearance kreatininu nižší než 20 ml / min. - z důvodu nemožnosti dávkování této lékové formy);
• epilepsie;
• léze šlach při předchozí léčbě chinolony;
• děti a dospívající (do 18 let);
• těhotenství a kojení.

Opatrnosti je třeba u starších osob vzhledem k vysoké pravděpodobnosti současného snížení funkce ledvin a také při nedostatku glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.

Funkce aplikace

Použití během těhotenství a kojení

Kontraindikováno v těhotenství a kojení.

Aplikace pro porušení funkce jater

Pacienti s poruchou funkce jater nevyžadují zvláštní výběr dávky, protože levofloxacin je metabolizován v játrech pouze ve velmi malé míře.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Kontraindikováno při selhání ledvin (s clearance kreatininu nižší než 20 ml / min. - z důvodu nemožnosti dávkování této lékové formy).

Pacienti po hemodialýze nevyžadují další dávky.

Použití u dětí

Levofloxacin by se neměl používat k léčbě dětí a dospívajících (do 18 let věku) kvůli pravděpodobnosti poškození kloubní chrupavky.

speciální instrukce

Levofloxacin by se neměl používat k léčbě dětí a dospívajících kvůli pravděpodobnosti poškození kloubní chrupavky.

Při léčbě starších pacientů je třeba mít na paměti, že pacienti v této skupině často trpí poruchou funkce ledvin (viz bod „Způsob aplikace a dávky“).

U těžké pneumonie způsobené pneumokoky nemusí levofloxacin poskytnout optimální terapeutický účinek. Nemocniční infekce způsobené určitými patogeny (P. aeruginosa) mohou vyžadovat kombinovanou léčbu.

Během léčby přípravkem Levofloxacin se mohou vyvinout záchvaty u pacientů s předchozím poškozením mozku, jako je mrtvice nebo těžké trauma.

Navzdory skutečnosti, že fotosenzitivita je při použití levofloxacinu pozorována velmi zřídka, aby se jí zabránilo, nedoporučuje se pacientům vystavovat se silnému slunečnímu nebo umělému ultrafialovému záření bez zvláštní potřeby.

Při podezření na pseudomembranózní kolitidu je třeba okamžitě přerušit podávání levofloxacinu a zahájit vhodnou léčbu. V takových případech by se neměly používat léky, které inhibují střevní motilitu.

Vzácně pozorované při užívání léku Levofloxacin, tendinitida (především zánět Achillovy šlachy) může vést k ruptuře šlachy. Starší pacienti jsou náchylnější k zánětům šlach. Léčba glukokortikosteroidy pravděpodobně zvyšuje riziko ruptury šlachy. Je-li podezření na zánět šlach, léčba přípravkem Levofloxacin musí být okamžitě ukončena a má být zahájena vhodná léčba postižené šlachy.

Pacienti s nedostatkem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy (dědičná metabolická porucha) mohou reagovat na fluorochinolony zničením červených krvinek (hemolýza). V tomto ohledu by léčba těchto pacientů levofloxacinem měla být prováděna s velkou opatrností.

Vliv na schopnost řídit vozidla a ovládací mechanismy

Takové nežádoucí účinky léku Levofloxacin, jako jsou závratě nebo necitlivost, ospalost a poruchy vidění (viz také bod „Nežádoucí účinky“), mohou narušit reaktivitu a schopnost koncentrace. To může představovat určité riziko v situacích, kdy jsou tyto schopnosti zvláště důležité. (například při řízení automobilu, při servisu strojů a mechanismů, při provádění prací v nestabilní poloze).

Recept (mezinárodní)

Rp: Levofloxacin 0,5
D.t.d: N 10 v tab.
S: 1 tableta 1x denně 1 hodinu před jídlem.

Účinná látka

(levofloxacin)

farmakologický účinek

Baktericidní, širokospektrální antibakteriální.

Farmakodynamika

Má široké spektrum účinku. Inhibuje bakteriální topoizomerázu IV a DNA gyrázu (topoizomerázy typu II) – enzymy nezbytné pro replikaci, transkripci, opravu a rekombinaci bakteriální DNA. V koncentracích ekvivalentních nebo mírně vyšších než inhibiční koncentrace má nejčastěji baktericidní účinek. In vitro rezistence k levofloxacinu vyplývající ze spontánních mutací je vzácná (10−9−10−10). Přestože byla pozorována zkřížená rezistence mezi levofloxacinem a jinými fluorochinolony, některé organismy rezistentní na jiné fluorochinolony mohou být citlivé na levofloxacinu.

Založeno in vitro a ověřeno v klinický výzkumúčinnost proti grampozitivním bakteriím - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (kmeny citlivé na meticilin), Staphylococcus epidermidis (kmeny citlivé na meticilin), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (včetně multirezistentních kmenů - MDRSP *), Streptococcus *; gramnegativní bakterie - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia pneumonia microorganism - Serratia marcescocensdia.

Pro většinu (≥90 %) kmenů následujících mikroorganismů byly MIC levofloxacinu (2 µg/ml nebo méně) stanoveny in vitro, ale účinnost a bezpečnost klinická aplikace levofloxacin v léčbě infekcí způsobených těmito patogeny nebyl prokázán v adekvátních a dobře kontrolovaných studiích: grampozitivní bakterie - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (skupina C/F), Streptococcus (skupina G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; грамотрицательные бактерии — Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens , Yersinia pestis; Gram-pozitivní anaeroby - Clostridium perfringens.

Může být účinný proti mikroorganismům rezistentním na aminoglykosidy, makrolidy a beta-laktamová antibiotika (včetně penicilinu).

Způsob aplikace

Pro dospělé:

Uvnitř, před jídlem nebo mezi jídly, bez žvýkání, pít hodně tekutin.

V / dovnitř, pomalu.
- Se sinusitidou - uvnitř, 500 mg 1krát denně, po dobu 10-14 dnů; s exacerbací chronické bronchitidy - 250-500 mg 1krát denně po dobu 7-10 dnů.

S pneumonií - uvnitř, 250-500 mg 1-2krát denně (0,5-1 g / den); in / in - 500 mg 1-2krát denně, po dobu 7-14 dnů.

Pro infekce močových cest - uvnitř, 250 mg 1krát denně; IV, ve stejné dávce, 7-10 dní.

Pro infekce kůže a měkkých tkání - uvnitř, 250-500 mg 1-2krát denně; IV, 500 mg 2krát denně po dobu 7-14 dnů.
- S tuberkulózou - uvnitř, 500 mg 1-2krát denně po dobu až 3 měsíců. Po intravenózním podání je po několika dnech možný přechod na perorální podání ve stejné dávce.
- V případě onemocnění ledvin se dávka snižuje podle stupně dysfunkce: s CC 20-50 ml / min - 125-250 mg 1-2krát denně, 10-19 ml / min - 125 mg 1krát za 12-48 hodin, méně než 10 ml/min (včetně hemodialýzy) - 125 mg po 24 nebo 48 hodinách.
Délka léčby by neměla přesáhnout 14 dní.

Pro děti: Po jednorázové intravenózní injekci levofloxacinu v dávce 7 mg/kg u dětí ve věku od 6 měsíců do 16 let bylo léčivo eliminováno rychleji než u dospělých pacientů.
Následná farmakokinetická analýza ukazuje, že při dávkovacím režimu 8 mg/kg (ne více než 250 mg na dávku) každých 12 hodin u dětí ve věku 6 měsíců až 17 let v ustáleném stavu se hodnoty AUC0-24 a C-max v plazmě srovnatelné s dávkami u dospělých pacientů s dávkou levofloxacinu 500 mg každých 24 hodin.

Indikace

Infekční zánětlivá patologie, která se vyvinula v důsledku infekce bakteriemi citlivými na levofloxacin:
. Infekce orgánů břišní dutina;
. exacerbace chronické bronchitidy;
. komunitní forma pneumonie;
. zánět prostaty;
. akutní sinusitida;
. nekomplikované infekce močových cest;
. bakteriémie / septikémie (spojená s indikacemi uvedenými v popisu);
. komplikované infekce močových cest (včetně pyelonefritidy);
. infekční patologie měkkých tkání a kůže.

Kontraindikace

Patologické stavy šlach po použití jiných fluorochinolonů v anamnéze;
. děti a dospívající (do 18 let);
. epilepsie;
. období laktace (kojení);
. těhotenství;
. individuální přecitlivělost (alergie) na složky přípravku Levofloxacin nebo na jiné deriváty chinolonu. Je předepsán s opatrností, když:
. Vysoké riziko selhání ledvin u geriatrických pacientů;
. nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.

Vedlejší efekty

Na straně trávicího systému: průjem, nevolnost, zvýšená aktivita jaterních enzymů, která byla určena ukazateli krevního séra (často);
zřídka - zvýšení sérového bilirubinu, těžký průjem s krví ve stolici (tento příznak může být ve vzácných případech příznakem banální i pseudomembranózní kolitidy);
někdy - ztráta nebo snížení chuti k jídlu, bolest břicha, zvracení, dyspeptické poruchy;
velmi zřídka - hepatitida.

Imunitní systém: náhlý prudký pokles krevního tlaku až do rozvoje šoku, alergická pneumonitida, přecitlivělost na ultrafialové a sluneční záření, vaskulitida, otoky v obličeji a krku, jiných povrchů kůže a sliznic (ve velmi vzácných případech); zarudnutí a svědění kůže (někdy); zřídka - anafylaktické a anafylaktoidní reakce (ve formě bronchospasmu, těžkého udušení, kopřivky); v některých případech - erythema multiforme exsudativní, Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom - epidermální toxická nekrolýza. Někdy obecným alergickým projevům předcházely poněkud mírnější kožní reakce, které se objevily po podání úvodní dávky přípravku Levofloxacin po několika minutách nebo hodinách.

Na straně metabolismu: velmi vzácně - pokles hladiny glukózy v krvi s následnými možnými příznaky jako nervozita, "vlčí" chuť k jídlu, třes, pocení (s tím je třeba počítat u pacientů s diabetes mellitus).

Z močového systému: akutní selhání ledvin v důsledku intersticiální nefritidy (velmi vzácné); zřídka - zvýšená hladina kreatininu v krevním séru.

Z periferního nebo centrálního nervového systému: někdy - necitlivost, poruchy spánku, bolest hlavy, závratě, ospalost; zřídka - psychotické reakce (někdy doprovázené halucinacemi), třes, úzkost, deprese, různé nepohodlí podle typu parestézie rukou zmatenost, psychomotorická agitovanost, úzkost, křečový syndrom; velmi zřídka - zhoršené vidění, čich, sluch, chuťová citlivost, zhoršení citlivosti hmatových receptorů.

Z muskuloskeletálního systému: léze šlach (včetně zánětu šlach), bolest svalů a kloubů (zřídka);
ruptura šlachy (častěji Achillova), svalová slabost (to je nutné vzít v úvahu u pacientů s bulbárním syndromem) - velmi zřídka;
v některých případech - rhabdomyolýza a další svalové léze. Ruptura Achillovy šlachy se může objevit během prvních 2 dnů léčby levofloxacinem a je obvykle oboustranná.

Ze strany kardiovaskulárního systému: prodloužení QT intervalu na EKG (v některých případech), zřídka - hypotenze, palpitace; velmi zřídka - vaskulární kolaps.

Z hemopoetického systému: agranulocytóza (velmi vzácně); někdy - snížení hladiny leukocytů a eozinofilů podle klinická analýza krev, rozvoj závažných infekcí (přetrvávající horečka, relaps horečky, zhoršení zdraví); trombocytopenie (která se může projevit zvýšeným krvácením) a neutropenie (vzácně); v některých případech - pancytopenie nebo hemolytická anémie.

jiný vedlejší efekty: velmi zřídka - horečka, někdy - astenie (celková slabost).

Použití Levofloxacinu, stejně jako ostatní antimikrobiální látky může způsobit superinfekci nebo sekundární infekci. Zkušenosti s jinými fluorochinolony naznačují, že Levofloxacin, stejně jako jiné deriváty chinolonů, může zhoršit porfyrii, kterou již pacient má (dosud nebylo zaznamenáno zhoršení porfyrie při užívání léku).

Formulář vydání

Levofloxacin infusion 100 mg injekční lahvičky obsahující 0,5 g aktivní složka.
Roztok v lahvičce je žlutozelený nebo žlutý, průhledný.
Levofloxacin - 250 mg Bílé nebo téměř bílé tablety, kulaté, potahované.
Balení obsahuje 5 nebo 10 kusů.
Levofloxacin 500 mg bílé nebo téměř bílé tablety s půlicí rýhou na jedné straně, potahované, ve tvaru tobolky. Balení obsahuje 5 nebo 10 kusů.

POZORNOST!

Informace na stránce, kterou si prohlížíte, byly vytvořeny pouze pro informační účely a žádným způsobem nepropagují samoléčbu. Zdroj je navržen tak, aby s ním seznámil zdravotníky dodatečné informace o některých léčivech, čímž se zvyšuje úroveň jejich odbornosti. Použití léku "" bez selhání poskytuje konzultaci s odborníkem, stejně jako jeho doporučení ohledně způsobu aplikace a dávkování léku, který jste si vybrali.

Složení léčivého přípravku Levofloxacin

1 karta.
levofloxacin (jako hemihydrát) 250 mg

10 - blistry (1) - kartonové balení.

Potahované tablety, bílé nebo téměř bílá barva, ve tvaru kapsle, s rizikem na jedné straně.
1 karta.
levofloxacin (jako hemihydrát) 500 mg

Pomocné látky: hydroxypropylcelulóza LF, mikrokrystalická celulóza 102, sodná sůl karboxymethylškrobu, krospovidon, sodná sůl kroskarmelózy, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát, hydroxypropylmethylcelulóza 15 CPS, čištěný mastek, oxid titaničitý, triacetin.

5 - blistry (1) - kartonové balení.
10 - blistry (1) - kartonové balení.

Léková forma

Tablety, potahované bílé nebo téměř bílé, kulaté.

Farmakoterapeutická skupina

Antibakteriální léčivo ze skupiny fluorochinolonů

Farmakologické vlastnosti

Širokospektrální antibakteriální lék ze skupiny fluorochinolonů. Účinná látka Levofloxacin je levotočivý izomer ofloxacinu. Levofloxacin blokuje DNA gyrázu, narušuje supercoiling a zesíťování zlomů DNA, inhibuje syntézu DNA a způsobuje hluboké morfologické změny v cytoplazmě, buněčné stěně a membránách.

Je aktivní proti většině kmenů mikroorganismů jak in vitro, tak in vivo, vč. proti aerobním grampozitivním mikroorganismům: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (včetně Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. koaguláza-negativní a methicilin-senzitivní (včetně středně citlivých), Staphylococcus aureus (citlivý na meticilin), Staphylococcus epidermidis (citlivý na meticilin), Staphylococcus spp. (koaguláza-negativní), Streptococcus spp. (skupiny C a G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (citlivý na penicilin, středně citlivý, rezistentní), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (citlivý na penicilin, středně citlivý, rezistentní); aerobní gramnegativní mikroorganismy: Acinetobacter spp. (včetně Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (včetně Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (citlivé a rezistentní na ampicilin), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori (včetně Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (produkující a neprodukující β-laktamázu), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (citlivá na penicilin, středně citlivá, rezistentní), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (včetně Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (včetně Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (včetně Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (včetně Serratia marcescens); anaerobní mikroorganismy: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; další mikroorganismy: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (včetně Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (včetně Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Farmakokinetika

Levofloxacin se po perorálním podání rychle a téměř úplně absorbuje. Jídlo má malý vliv na rychlost a velikost absorpce. Biologická dostupnost 500 mg levofloxacinu po perorálním podání je téměř 100 %. Po užití jedné dávky 500 mg levofloxacinu je Cmax 5,2-6,9 mcg / ml, Tmax - 1,3 hodiny, T1 / 2 - 6-8 hodin.

Vazba na plazmatické bílkoviny - 30-40%. Dobře proniká do orgánů a tkání: plíce, bronchiální sliznice, sputum, orgány urogenitálního systému, kostní tkáň, mozkomíšní mok, prostata, polymorfonukleární leukocyty, alveolární makrofágy.

V játrech je malá část oxidována a/nebo deacetylována. Z těla se vylučuje převážně ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Po perorálním podání se přibližně 87 % podané dávky vyloučí v nezměněné podobě močí do 48 hodin, méně než 4 % stolicí do 72 hodin.

Levofloxacin - indikace k použití

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená citlivými mikroorganismy:

Akutní sinusitida;

Exacerbace chronické bronchitidy;

komunitní pneumonie;

Komplikované infekce močových cest (včetně pyelonefritidy), nekomplikované infekce močových cest;

prostatitida;

Infekce kůže a měkkých tkání;

Septikémie / bakteriémie (spojená s výše uvedenými indikacemi);

Infekce břišních orgánů.

Kontraindikace

- epilepsie;

Léze šlach po předchozí léčbě chinolony;

Děti a dospívání (do 18 let);

Těhotenství;

období laktace (kojení);

Přecitlivělost na složky léčiva a na jiné chinolony.

Lék by měl být používán s opatrností u starších osob kvůli vysoké pravděpodobnosti současného snížení funkce ledvin s nedostatkem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.

Bezpečnostní opatření při používání

Omezení použití: Věk do 18 let (bezpečnost a účinnost použití nebyla stanovena); je třeba mít na paměti, že levofloxacin způsobuje artropatii a osteochondrózu u mladých rostoucích zvířat různé druhy. S opatrností: diagnostikovaná nebo suspektní onemocnění centrálního nervového systému, doprovázená predispozicí ke křečím nebo snížením prahu křečové připravenosti (epilepsie, těžká mozková ateroskleróza); přítomnost dalších rizikových faktorů pro rozvoj záchvatů nebo snížení prahu pro konvulzivní připravenost (současný příjem některých léků, zhoršená funkce ledvin); současná léčba kortikosteroidy (zvýšené riziko rozvoje tendinitidy), nedostatečnost glukózo-6-fosfátdehydrogenázy (možná hemolýza).

Použití během těhotenství a kojení: Použití během těhotenství je možné pouze v případě, že očekávaný účinek terapie převáží potenciální riziko pro plod (nebyly provedeny adekvátní, přísně kontrolované studie bezpečnosti použití u těhotných žen).
Levofloxacin nebyl stanoven v mateřském mléce, ale údaje o ofloxacinu naznačují, že levofloxacin může přecházet do mateřského mléka kojících žen a způsobit závažné nežádoucí reakce u kojených dětí. Kojící ženy by také měly přestat kojení, nebo užívání levofloxacinu (vzhledem k důležitosti léku pro matku).

Opatření: U pacientů léčených chinolony byly hlášeny záchvaty a toxické psychózy, vč. levofloxacin. Chinolony mohou také způsobit zvýšení intrakraniálního tlaku a stimulaci centrálního nervového systému s výskytem třesu, úzkosti, úzkosti, zmatenosti, halucinací, paranoie, deprese, poruch spánku, vzácně sebevražedných myšlenek a činů; tyto jevy se mohou objevit po první dávce.
V klinické testy jiné chinolony při použití více dávek u pacientů byly zaznamenány oční poruchy, včetně šedého zákalu, vícebodového zákalu čočky. Vztah mezi těmito jevy a užíváním drog nebyl prokázán.
Byl hlášen rozvoj těžkých a fatálních hypersenzitivních reakcí a anafylaktických reakcí při užívání chinolonů vč. levofloxacin, často se rozvíjející po první dávce. Některé reakce byly doprovázeny kardiovaskulárním kolapsem, hypotenzí, šokem, křečemi, ztrátou vědomí, pocitem štípání, angioedémem (včetně edému jazyka, hltanu, glottis nebo obličeje), obstrukcí dýchacích cest(bronchospasmus, dušnost, syndrom akutní respirační tísně), dušnost, kopřivka, svědění a další kožní reakce. Byl hlášen vývoj těžkých a fatálních reakcí u pacientů při užívání chinolonů, vč. levofloxacin jak v důsledku hypersenzitivních reakcí, tak z neobjasněných příčin; tyto reakce se vyskytovaly převážně po opakovaných dávkách a projevovaly se jako následující projevy: horečka, vyrážka nebo závažné dermatologické reakce (akutní epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom), vaskulitida, artralgie, myalgie, sérová nemoc, alergická pneumonitida, intersticiální nefritida, akutní renální insuficience , hepatitida, žloutenka, akutní nekróza jater nebo selhání jater, anémie (včetně hemolytické a hypoplastické), trombocytopenie (včetně trombocytopenické purpury), leukopenie, agranulocytóza, pancytopenie, jiné změny v krvi. Při prvním projevu vyrážka nebo jiných projevů přecitlivělosti, je třeba levofloxacin okamžitě vysadit a přijmout nezbytná opatření.
Je třeba pamatovat na možnost vzniku pseudomembranózní kolitidy, pokud se u pacienta během užívání objeví průjem antibakteriální látky. Léčba antibakteriálními látkami vede k úpravě normální flóry tlustého střeva a může vést ke zvýšenému růstu Clostridium. Pokud je diagnostikována pseudomembranózní kolitida, je třeba léčbu levofloxacinem přerušit a zahájit vhodnou léčbu.
Byly hlášeny případy ruptury šlach v rameni, paži a Achillovy šlachy vyžadující chirurgická léčba nebo vedoucí k dlouhodobé dysfunkci končetiny, u pacientů léčených chinolony vč. levofloxacin. V postmarketingových studiích bylo zaznamenáno zvýšené riziko ruptury šlachy při současném užívání kortikosteroidů, zejména u starších pacientů. Pokud se objeví bolest, zánět nebo ruptura šlachy, levofloxacin by měl být okamžitě vysazen; pacient by měl být v klidu a vyhýbat se námaze, dokud nebude diagnóza zánětu šlach nebo ruptury šlachy zcela vyloučena. Ruptura šlachy je možná jak během terapie chinolony (včetně levofloxacinu), tak po ukončení léčby.
Přestože je rozpustnost levofloxacinu vyšší než rozpustnost jiných chinolonů, musí být během léčby levofloxacinem udržována přiměřená hydratace, aby se zabránilo tvorbě nadměrně koncentrované moči.
Je předepsán s opatrností při selhání ledvin; protože eliminace levofloxacinu může být snížena, je vhodné pečlivé klinické sledování laboratorní výzkum by měla být provedena před a během léčby. U pacientů se sníženou funkcí ledvin (Cl kreatinin) U pacientů vystavených přímému slunečnímu záření během léčby chinolonovými léky byly pozorovány středně těžké až těžké fototoxické reakce.V klinických studiích byly fototoxické reakce pozorovány u méně než 0,1 % pacientů léčených levofloxacinem.
Na pozadí užívání chinolonů, vč. levofloxacinu, došlo ke zvýšení QT intervalu na elektrokardiogramu a vzácným případům arytmií. V postmarketingových studiích byly u pacientů léčených levofloxacinem hlášeny vzácné případy ventrikulární fibrilace-flutteru. Levofloxacin se nedoporučuje předepisovat současně s jinými prostředky prodlužujícími QT interval vč. antiarytmika třídy IA a III. Pokud má pacient rizikové faktory pro rozvoj ventrikulární fibrilace-flutter, jako je hypokalémie, těžká bradykardie, kardiomyopatie, je třeba se použití levofloxacinu vyhnout.
Stejně jako u jiných chinolonů byly hlášeny změny (abnormality) hladin glukózy v krvi, včetně symptomatické hyper- a hypoglykémie, ve většině případů to bylo pozorováno u diabetických pacientů, kteří současně užívali perorální hypoglykemika (např. glibenklamid) nebo inzulín. U těchto pacientů se doporučuje pečlivé sledování hladin glukózy v krvi. Pokud se na pozadí levofloxacinu rozvine hypoglykemická reakce, je třeba léčbu levofloxacinem okamžitě přerušit a zahájit vhodnou léčbu.
Jako u každého silného antimikrobiálního léku je vhodné pravidelně hodnotit funkce tělesných systémů, včetně ledvin, jater, krvetvorby.
Pacient by měl být varován:
- o vhodnosti vydatného pití;
- skutečnost, že levofloxacin může způsobit neurologické nežádoucí účinky (například závratě různé závažnosti), v tomto ohledu by měl pacient vědět, jak na levofloxacin reaguje, než se pustí do činností, které vyžadují rychlou reakci a jsou spojeny se zvýšenou koncentrací pozornosti;
- během léčby je třeba se vyhnout silnému slunečnímu nebo umělému ultrafialovému záření; pokud se objeví fototoxické reakce (např. kožní vyrážka), léčba by měla být přerušena.

Zvláštní pokyny: Před zahájením léčby by měly být provedeny příslušné testy k identifikaci původce onemocnění a posouzení citlivosti na levofloxacin. Léčba levofloxacinem může být zahájena dříve, než budou k dispozici výsledky těchto testů. Po obdržení výsledků testů by měla být zvolena vhodná terapie. Během léčby levofloxacinem pravidelně kultivační testování poskytuje informace o pokračující citlivosti patogenu na levofloxacinu a možném vzniku bakteriální rezistence.

Interakce s drogami

Oslabit účinek snížením absorpce z gastrointestinálního traktu a systémové koncentrace: sukralfát, antacida obsahující hořčík a hliník, soli železa, multivitaminy obsahující zinek, didanosin (žvýkací / rozpustné tablety a dětské prášky pro přípravu perorálních roztoků) - interval alespoň 2 hodiny mezi dávkami musí být dodrženy výše uvedené prostředky a levofloxacin.
Klinicky neviditelný Významný vliv levofloxacinu na farmakokinetiku cyklosporinu (pod vlivem jiných chinolonů bylo hlášeno zvýšení plazmatických hladin cyklosporinu). Levofloxacin významně neovlivnil farmakokinetiku theofylinu a naopak.
V klinických studiích na zdravých dobrovolnících žádný významný léková interakce mezi levofloxacinem a teofylinem. Protože však současné užívání theofylinu s jinými chinolony bylo doprovázeno zvýšením T1/2 a sérové ​​koncentrace theofylinu a následným zvýšením rizika nežádoucích účinků závislých na theofylinu při užívání levofloxacinu a theofylinu, pečlivé sledování hladin theofylinu a je nutná vhodná úprava dávky. Nežádoucí reakce, vč. křeče se mohou objevit bez ohledu na zvýšení sérové ​​koncentrace theofylinu.
Ve studiích na zdravých dobrovolnících nedošlo k žádné významné lékové interakci mezi levofloxacinem a R- nebo S-izomery warfarinu. V postmarketingových studiích byly hlášeny případy zvýšení účinku warfarinu při současném užívání s levofloxacinem, zatímco prodloužení protrombinového času bylo doprovázeno epizodami krvácení. Při současném užívání levofloxacinu a warfarinu je nutné pečlivé sledování INR, protrombinového času a dalších ukazatelů koagulace a také sledování možných známek krvácení.
Cimetidin a probenecid zvyšují AUC a T1/2 levofloxacinu a snižují jeho clearance (při současném podávání není nutná úprava dávky).
NSAID mohou zvýšit riziko stimulace CNS a záchvatů.
U diabetiků, kteří užívají perorální hypoglykemika nebo inzulín, mohou při užívání levofloxacinu vzniknout hypo- a hyperglykemické stavy (doporučuje se pečlivé sledování hladiny glukózy v krvi).

Levofloxacin - způsob podávání a dávkování

Lék se užívá perorálně 1 nebo 2 tablety se užívají před jídlem nebo mezi jídly, bez žvýkání a pití velkého množství tekutiny (od 0,5 do 1 šálku).

Dávkovací režim je určen povahou a závažností infekce a také citlivostí podezřelého patogenu.

U dospělých pacientů s normální nebo středně sníženou funkcí ledvin (CC více než 50 ml/min) se doporučují následující dávky.

Při sinusitidě je lék předepsán 500 mg 1krát denně po dobu 10-14 dnů.

S exacerbací chronické bronchitidy - 250 mg nebo 500 mg 1krát denně - 7-10 dní.

Na komunitní pneumonie- 500 mg 1-2 po dobu 7-14 dnů.

S nekomplikovanými infekcemi močových cest - 250 mg 1krát denně po dobu 3 dnů.

S prostatitidou - 500 mg 1krát denně po dobu 28 dnů.

S komplikovanými infekcemi močových cest, včetně pyelonefritidy, 250 mg 1krát denně po dobu 7-10 dnů.

Při infekcích kůže a měkkých tkání 250 mg 1krát denně nebo 500 mg 1-2krát denně po dobu 7-14 dnů.

Se septikémií je předepsáno 250 mg nebo 500 mg 1-2krát denně po dobu 10-14 dnů (po intravenózním podání k pokračování terapie).

U infekcí břišní dutiny je předepsáno 250 mg nebo 500 mg 1krát denně po dobu 7-14 dnů (v kombinaci s antibakteriálními léky působícími na anaerobní flóru), aby se pokračovalo v léčbě po intravenózním podání.

V případě poruchy funkce ledvin se dávky mění v souladu s níže uvedenými údaji.
Clearance kreatininu 250 mg/24 h 500 mg/24 h 500 mg/12 h
první dávka 250 mg první dávka 500 mg první dávka 500 mg
50–20 ml/min, poté 125 mg/24 h, poté 250 mg/24 h a následně 250 mg/12 h
19–10 ml/min, poté 125 mg/48 h, poté 125 mg/24 h, poté 125 mg/12 h
Méně než 10 ml/min včetně hemodialýzy a CAPD), poté 125 mg/48 h, poté 125 mg/24 h, poté 125 mg/24 h

Po hemodialýze nebo kontinuální ambulantní peritoneální dialýze (CAPD) nejsou nutné žádné další dávky.

V případě zhoršené funkce jater není třeba zvláštní výběr dávky, protože levofloxacin je metabolizován v játrech pouze ve velmi malé míře.

U starších pacientů není nutná žádná změna dávkovacího režimu, s výjimkou případů nízké clearance kreatininu.

Stejně jako při použití jiných antibiotik se doporučuje léčba přípravkem Levofloxacin tablety 250 mg a 500 mg pokračovat alespoň 48-78 hodin po normalizaci tělesné teploty nebo po spolehlivé destrukci patogenu.

Při vynechání léku je nutné užít pilulku co nejdříve, dokud se neblíží čas další dávky, pak se lék užívá podle doporučeného schématu.

Vedlejší efekty

Četnost nežádoucích účinků je uvedena podle následujících kritérií: často - u 1-10 pacientů ze 100, někdy - u méně než 1 pacienta ze 100, zřídka - u méně než 1 pacienta z 1000, velmi zřídka - u méně než 1 pacienta z 10 000, v některých případech - méně než 0,01 %.

Alergické reakce: někdy - svědění a zarudnutí kůže; zřídka - anafylaktické a anafylaktoidní reakce (s příznaky, jako je kopřivka, zúžení průdušek a možná těžké udušení); ve velmi vzácných případech - otok kůže a sliznic (například v obličeji a krku), náhlý pokles krevního tlaku a šok; zvýšená citlivost na sluneční a ultrafialové záření; alergická pneumonitida; vaskulitida; v některých případech: závažné reakce, jako je Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom) a exsudativní multiformní erytém. Obecným alergickým reakcím mohou někdy předcházet mírnější kožní reakce, které se mohou rozvinout po první dávce, několik minut nebo hodin po podání léku.

Z trávicího systému: často - nevolnost, průjem, zvýšená aktivita jaterních enzymů v krevním séru; někdy - ztráta chuti k jídlu, zvracení, bolest břicha, poruchy trávení; zřídka - těžký průjem s krví ve stolici (ve velmi vzácných případech může být příznakem střevního zánětu a dokonce pseudomembranózní kolitidy), zvýšení hladiny bilirubinu v krevním séru; velmi zřídka - hepatitida.

Na straně metabolismu: velmi zřídka - hypoglykémie (je třeba vzít v úvahu u pacientů s diabetes mellitus) s následujícími možné příznaky: "vlčí" chuť k jídlu, nervozita, pocení, třes. Zkušenosti s jinými chinolony naznačují, že mohou zhoršit již existující porfyrii. Podobný účinek není vyloučen při použití léku levofloxacin.

Ze strany centrálního nervového systému a periferního nervového systému: někdy - bolest hlavy, závratě a / nebo necitlivost, ospalost, poruchy spánku; zřídka - deprese, úzkost, psychotické reakce (např. s halucinacemi), nepohodlí (např. parestézie v rukou), třes, psychomotorická agitovanost, zmatenost, křeče, úzkost; velmi zřídka - zhoršené vidění a sluch, zhoršená chuť a čich, snížená hmatová citlivost.

Ze strany kardiovaskulárního systému: zřídka - zvýšená srdeční frekvence, snížený krevní tlak; velmi zřídka - vaskulární kolaps; v některých případech - prodloužení QT intervalu.

Z muskuloskeletálního systému: zřídka - léze šlach (včetně tendinitidy), bolesti kloubů a svalů; velmi vzácně - ruptura šlachy, například Achillovy šlachy (tento nežádoucí účinek lze pozorovat do 48 hodin po zahájení léčby a může být oboustranný), svalová slabost, což je zvláště důležité pro pacienty s bulbárním syndromem; v některých případech - poškození svalů (rhabdomyolýza).

Z močového systému: zřídka - zvýšení hladiny kreatininu v krevním séru; velmi zřídka - akutní selhání ledvin (intersticiální nefritida).

Z hemopoetického systému: někdy - eozinofilie, leukopenie; zřídka - neutropenie; trombocytopenie (může být doprovázena zvýšeným krvácením); velmi zřídka - agranulocytóza, rozvoj závažných infekcí (přetrvávající nebo opakující se horečka, zhoršení zdraví); v některých případech - hemolytická anémie; pancytopenie.

Ostatní: někdy - celková slabost (astenie); velmi zřídka - horečka. Jakákoli antibiotická terapie může vést k rozvoji sekundární infekce a superinfekce.

Předávkovat

U myší, potkanů, psů a opic byly po podání vysokých dávek levofloxacinu pozorovány následující příznaky: ataxie, ptóza, snížená lokomotorická aktivita, dušnost, vyčerpanost, třes, křeče. Dávky vyšší než 1500 mg/kg perorálně a 250 mg/kg iv významně zvýšily mortalitu hlodavců.
Léčba akutního předávkování: výplach žaludku, dostatečná hydratace. Nevylučuje se dialýzou, neexistuje žádné specifické antidotum.

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován v suchu, temnu, mimo dosah dětí, při teplotě do 25°C. Doba použitelnosti - 3 roky.

Levofloxacin je syntetické širokospektrální antibakteriální léčivo patřící do skupiny fluorochinolonů.

Forma a složení uvolnění

Lékové formy Levofloxacinu:

• Potahované tablety (5, 7 nebo 10 kusů v blistrech, v kartonovém balení po 1, 2, 3, 4, 5 nebo 10 baleních; 5, 10, 20, 30, 40, 50 nebo 100 kusů v polymeru plechovky, v kartonovém svazku 1 plechovka);
• Infuzní roztok (100 ml v lahvičkách, 1 lahvička v krabičce nebo 35 lahviček v krabičce; 100 ml v lahvičkách na krev a krevní náhražky, 1 lahvička v krabičce nebo 35 lahviček v krabičce).

Složení tablet:

• Účinná látka: levofloxacin (ve formě hemihydrátu) - 250 nebo 500 mg;
• Pomocné složky: sodná sůl karboxymethylškrobu, magnesium-stearát, povidon, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý, sodná sůl kroskarmelózy;
• Složení pláště: Opadray White, vč. makrogol 3350, oxid titaničitý, mastek a polyvinylalkohol.

Složení roztoku (ve 100 ml):

• Účinná látka: levofloxacin (ve formě hemihydrátu) - 500 mg;
• Pomocné složky: kyselina chlorovodíková, bezvodá glukóza, edetát sodný, voda na injekci.

Indikace pro použití

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená bakteriemi citlivými na levofloxacin:

• Infekce močových cest, včetně komplikovaných (včetně pyelonefritidy);
• Zánět prostaty;
• Infekce břišních orgánů;
• komunitní forma pneumonie;
• Exacerbace chronické bronchitidy;
• Akutní sinusitida;
• Infekce měkkých tkání a kůže;
• Bakterémie a septikémie související s výše uvedenými onemocněními.

Kontraindikace

Absolutní:

• Epilepsie;
• Patologické stavy šlach po použití jiných fluorochinolonů v anamnéze;
• Těhotenství;
• období laktace;
• Děti a dospívající do 18 let;
• Přecitlivělost na složky léku.

Příbuzný (vyžaduje zvláštní péči):

• Nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
• Vysoké riziko rozvoje renálního selhání u geriatrických jedinců;
• Starší věk.

Způsob aplikace a dávkování

Tablety přípravku Levofloxacin Mylan se mají užívat perorálně před jídlem nebo mezi jídly 1-2krát denně, polykat je celé a zapíjet dostatečným množstvím vody.

Roztok levofloxacinu se podává intravenózně.

Režim použití léku závisí na závažnosti průběhu onemocnění a patologický proces a také citlivost patogenu.

Při normální a mírně snížené funkci ledvin (clearance kreatininu ≤ 50 ml/min) se doporučují následující léčebné režimy:

• Sinusitida: 500 mg jednou denně po dobu 10-14 dnů;
• Komunitní pneumonie: 500 mg 1–2krát denně po dobu 7–14 dnů;
• Exacerbace chronické bronchitidy: 250-500 mg 1krát denně po dobu 7-14 dnů;
• Prostatitida: 500 mg jednou denně po dobu 28 dnů;
• Nekomplikované infekce močových cest: 250 mg 1krát denně, průběh léčby - 3 dny;
• Komplikované infekce močových cest vč. pyelonefritida: 250 mg 1krát denně po dobu 7-10 dnů;
• Infekce kůže a měkkých tkání: 250 mg 1krát denně nebo 500 mg 1-2krát denně po dobu 1-2 týdnů;
• Infekce dutiny břišní: 250-500 mg 1krát denně po dobu 1-2 týdnů. Levofloxacin je předepisován v kombinaci s jinými antimikrobiálními látkami účinnými proti anaerobním patogenům;
• Bakterémie a septikémie: 250-500 mg intravenózně 1-2krát denně, poté ve stejné dávce perorálně, průběh léčby je 1-2 týdny.

Při léčbě přípravkem Levofloxacin je nutné dodržovat pravidlo týkající se všech antibakteriálních látek: lék by měl pokračovat po spolehlivé eliminaci nebo alespoň dalších 48-72 hodin po normalizaci tělesné teploty.

U pacientů s poruchou funkce ledvin se dávka stanoví v závislosti na clearance kreatininu (CC):

• QC 20-50 ml / minutu: při předepisování standardu denní dávka 250 mg v 1 dávce a v tomto případě je počáteční dávka 250 mg, v budoucnu - 125 mg; při předepisování denní dávky 500 mg v 1 dávce je v tomto případě počáteční dávka 500 mg, následovaná 250 mg; při předepisování denní dávky 1000 mg ve 2 dávkách je počáteční dávka v tomto případě 500 mg, v budoucnu - 250 mg;
• CC 10-19 ml / minutu: při předepisování standardní denní dávky 250 mg v 1 dávce je v tomto případě počáteční dávka 250 mg, poté 125 mg každých 48 hodin; při předepisování denní dávky 500 mg v 1 dávce je v tomto případě počáteční dávka 500 mg, následně - 125 mg 1krát denně; při předepisování denní dávky 1000 mg ve 2 dávkách je počáteční dávka v tomto případě 500 mg, v budoucnu - 125 mg každých 12 hodin;
• CC méně než 10 ml/min a pacienti na dialýze, včetně permanentní ambulantní peritoneální dialýzy: při předepisování standardní denní dávky 250 mg v 1 dávce a v tomto případě je počáteční dávka 250 mg, poté 125 mg každých 48 hodin; při předepisování denní dávky 500 mg v 1 dávce je v tomto případě počáteční dávka 500 mg, následně - 125 mg 1krát denně; při předepisování denní dávky 1000 mg ve 2 dávkách je počáteční dávka v tomto případě 500 mg, v budoucnu - 125 mg 1krát denně.

Po hemodialýze a trvalé ambulantní peritoneální dialýze není podávání dalších dávek levofloxacinu nutné.

Vedlejší efekty

• Trávicí systém: často - nevolnost, průjem, zvýšená aktivita jaterních enzymů; zřídka - těžký průjem s krví ve výkalech, zvýšení bilirubinu v krevním séru; někdy - snížení nebo ztráta chuti k jídlu, dyspeptické poruchy, bolest břicha, zvracení; velmi zřídka - hepatitida;
• Centrální a periferní nervový systém: někdy - poruchy spánku, ospalost, bolest hlavy, necitlivost, závratě; zřídka - různé nepříjemné pocity, jako je parestézie rukou, psychomotorická agitace, zmatenost, úzkost, úzkost, třes, deprese, psychotické reakce (někdy doprovázené halucinacemi), konvulzivní syndrom; velmi vzácně - zhoršení citlivosti hmatových receptorů, zhoršená chuťová citlivost, čich, zrak a sluch;
• Imunitní systém: přecitlivělost na sluneční a ultrafialové záření, alergická pneumonitida, zarudnutí a svědění kůže, vaskulitida, náhlý prudký pokles krevního tlaku až rozvoj šoku; zřídka - reakce anafylaktoidní a anafylaktické povahy (kopřivka, těžké udušení, bronchospasmus), otok obličeje a hltanu, jiných povrchů kůže a sliznic (velmi vzácně); v některých případech - epidermální toxická nekrolýza, exsudativní erythema multiforme;
• Metabolismus: velmi vzácně - pokles hladiny glukózy v krvi s následnými možnými příznaky, jako je "vlčí" chuť k jídlu, pocení, třes, nervozita (toto je třeba vzít v úvahu u pacientů s diabetes mellitus);
• Kardiovaskulární systém: zřídka - palpitace, hypotenze, velmi zřídka - prodloužení QT intervalu na EKG, cévní kolaps;
• Močový systém: zřídka - zvýšení hladiny kreatininu v krevním séru; velmi zřídka - akutní selhání ledvin v důsledku intersticiální nefritidy;
• Hematopoetický systém: někdy - trombocytopenie, neutropenie, snížení hladiny leukocytů a eozinofilů, rozvoj závažných infekcí (zhoršení pohody, přetrvávající horečka a relaps horečky); velmi zřídka - agranulocytóza, hemolytická anémie, pancytopenie;
• Muskuloskeletální systém: zřídka - bolesti svalů a kloubů, léze šlach (včetně zánětu šlach), ruptura šlach (obvykle Achillova), svalová slabost (toto je třeba vzít v úvahu u pacientů s bulbárním syndromem); v individuálních případech - rhabdomyolýza a jiné svalové léze;
• Ostatní: někdy - celková slabost; velmi zřídka - horečka.

Při použití Levofloxacinu, stejně jako jiných antimikrobiálních léků, je možný rozvoj sekundární infekce nebo superinfekce.

Zkušenosti s jinými léky ze skupiny fluorochinolonů naznačují, že levofloxacin může způsobit exacerbaci porfyrie.

speciální instrukce

Při současném užívání fenbufenu nebo jiných nesteroidních protizánětlivých léků s podobným chemickým vzorcem se zvyšuje konvulzivní pohotovost. Při užívání přípravku Levofloxacin může dojít k náhlému nástupu záchvatů u pacientů s anamnézou poškození mozku v důsledku mrtvice, traumatu nebo jiných onemocnění.

Během léčby je zakázáno používat alkoholické nápoje, doporučuje se vyhýbat se slunění a návštěvám solária.

U těžkých zánětů plic pneumokokového původu nemusí být lék dostatečně účinný.

U některých nozokomiálních infekcí (například těch způsobených Pseudomonas aeruginosa) je nezbytná kombinovaná léčba.

Pokud se objeví příznaky, které naznačují rozvoj pseudomembranózní kolitidy, musí být podávání přípravku Levofloxacin Mylan okamžitě ukončeno a musí být přijata vhodná terapeutická opatření. V tomto případě by neměly být předepisovány léky, které tlumí střevní motilitu.

Přestože je levofloxacin vzácný, může vést k rozvoji zánětu šlach, který může způsobit rupturu šlachy (častěji Achillovy šlachy). Riziko ruptury se zvyšuje u starších pacientů a při současném užívání glukokortikosteroidů. Pokud existuje důvod k podezření na zánět šlach, je třeba lék vysadit, předepsat vhodnou léčbu a odpočinout končetinám.

S opatrností by měl být lék používán u pacientů s nedostatkem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, tk. možná hemolýza.

Vzhledem k riziku poškození kloubní chrupavky se Levofloxacin nepoužívá v pediatrii.

Lék může způsobit poruchy vidění, ospalost a závratě, takže během léčby byste se měli zdržet řízení a práce s mechanismy.

léková interakce

Levofloxacin zesiluje účinek léků, které snižují práh záchvatů. Podobná reakce je pozorována při užívání jiných chinolonů. Snížení prahu bylo také zaznamenáno u theofylinu, fenbufenu a dalších podobných nesteroidních protizánětlivých léků.

Probenecid a cimetidin snižují renální clearance levofloxacinu. Klinicky se může projevit pouze při porušení funkce ledvin. Při předepisování těchto léků je třeba postupovat opatrně.

Při použití glukokortikosteroidů se výrazně zvyšuje riziko ruptury šlachy.

V případě současného podávání nepřímých antikoagulancií je nutná kontrola parametrů krevní srážlivosti.

Levofloxacin prodlužuje poločas cyklosporinu.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí, chraňte před vlhkostí a světlem, při teplotách do 25 ºС.

Doba použitelnosti - 3 roky.

Našli jste v textu chybu? Vyberte jej a stiskněte Ctrl + Enter.