Sintetička antibakterijska sredstva. Farmakološke karakteristike

Knjiga: Bilješke s predavanja Farmakologija

12.2.3. Sintetski antimikrobni agensi različite kemijske strukture.

Ova skupina uključuje različite kemijske spojeve sintetizirane kasnije od sulfanilamidnih lijekova, koji se od njih i antibiotika razlikuju po strukturi, mehanizmu i spektru antibakterijskog djelovanja. Svi oni imaju visoku antibakterijsku aktivnost i preferirani učinak na patogene. crijevne infekcije i bolesti mokraćnog sustava, uključujući infekcije koje je teško liječiti drugim antimikrobnim lijekovima. Lijekovi koji su predstavljeni u ovom odjeljku predstavljeni su sljedećim kemijskim skupinama:

1. Derivati ​​kinolona I generacije, derivati ​​8-hidroksikinolina (nitroksolin, klorkinaldon, kiniofon, intetriks).

2. Derivati ​​kinolona druge generacije, derivati ​​naftiridina (nalidiksična kiselina, oksolin, pipemidi).

3. Derivati ​​kinolona treće generacije, fluorokinoloni (ciprofloksacin, ofloksacin, norfloksacin, pefloksacin, lomefloksacin, sparfloksacin).

4. Derivati ​​kinoksalina (kinoksidin, dioksidin).

5. Derivati ​​nitrofurana (furatsilin, furazolidon, furazolin, furadonin, furagin, furagin topljivi).

6. Derivati ​​imidazola (metronidazol).

12.2.3.1. DERIVATI KINOLINA (8-OKSIKINOLIN I 4-KINOLON).

Lijekove ove skupine predstavljaju haloido- (nitroksolin, meksazaza meksaform, kiniofon) i nitropoksidni spojevi. Oni suzbijaju vitalnu aktivnost mikroorganizama, tvoreći složene spojeve s metalnim ionima, što smanjuje njihove enzimske procese i funkcionalnu aktivnost. Pipemidijeva kiselina, na primjer, selektivno inhibira sintezu bakterijske DNA, ima širok spektar antimikrobnog djelovanja, koji se proteže na gram-negativne bakterije, uzročnike protozoalnih bolesti (dizenterična ameba, giardia, trichomonads, balantidia). Lijekovi ove skupine učinkoviti su protiv bakterija otpornih na antibiotike zbog nepostojanja unakrsne rezistencije u njima.

Farmakokinetička svojstva lijekova određena su različitim stupnjevima apsorpcije u probavnom sustavu: enteroseptol i intestopan se slabo apsorbiraju, što doprinosi stvaranju visoke koncentracije u crijevima i koristi se kada zarazne bolesti crijeva. Nitroksolin, pipemidijeva i oksolin kiselina dobro se apsorbiraju i izlučuju putem bubrega u nepromijenjenom stanju, što osigurava antibakterijsko djelovanje u urinarnom traktu.

Klorkvinaldon ima antibakterijsko, protimičko i antiprotozoalno djelovanje. Najveću aktivnost pokazuju gram-pozitivne i neke gram-negativne bakterije.

Propisuje se za crijevne zarazne bolesti (dizenterija, salmoneloza, trovanje hranom, infekcije uzrokovane stafilokokom, proteusom, enterobakterijama), kao i za disbakteriozu.

Intetrix je po kemijskoj strukturi blizak nitroksolinu i klorkinaldonu, sadrži površinu djelatna tvar. Ima antimikrobno, protiamebno, antimikotično djelovanje.

Dodijelite u slučajevima akutnog proljeva infektivnog podrijetla, disbakterioze, amebijaze.

Kviniofon nije u širokoj upotrebi. Propisuje se za amebnu dizenteriju.

Pri oralnom propisivanju lijekova ove skupine treba imati na umu da se u slučaju njihove produljene uporabe, kao i kod osoba s povećanom osjetljivošću na njih, mogu pojaviti nuspojave: periferni neuritis, mijelopatija, oštećenje optički živac, disfunkcija jetre, bubrega, alergijske reakcije. Stoga se, unatoč značajnom antibakterijskom djelovanju, njihovo liječenje provodi vrlo ograničeno. U zaraznim bolestima crijeva koriste se klorkinaldol i intestopan, a nitroksolin u mokraćnim putevima.

Nitroksolin (5-NOC, uritrol - 5-nitro-8-oksikinolin) djeluje na sve uzročnike zaraznih bolesti genitourinarnih organa i smatra se jednim od najučinkovitijih uroseptičkih sredstava. Spektar njegovog djelovanja, osim gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, uključuje gljivice. Također je učinkovit protiv patogena otpornih na antibiotike. Dobro prodire u tkiva, posebno u bubrege i prostate. Unatoč brzoj apsorpciji i izlučivanju u nepromijenjenom obliku, smatra se najmanje toksičnim u usporedbi s ostalim derivatima 8-hidroksikinolina.

Nuspojava: dispeptički simptomi (za sprječavanje upotrebe tijekom obroka), alergijski osip. Urin u liječenju nitroksolinom dobiva šafran-žutu boju.

Kontraindikacije: povećana osjetljivost na derivate 8-hidroksikinolina.

Pipemidijeva kiselina također pripada derivatima kinolina. Prema kemijskoj strukturi može se smatrati modificiranom molekulom nalidiksične kiseline, derivata naftiridina srodnog oksikinolinu. Ima visoko antibakterijsko djelovanje protiv infekcija mokraćnog sustava, posebice onih uzrokovanih Proteusom, osim gljivica, ameba, Mycobacterium tuberculosis. Ne postoji unakrsna rezistencija patogena između pipemidne kiseline i antibiotika. Pokazuje sinergizam s rifampicinom i gentamicinom.

Nuspojava: u slučaju resorptivnog djelovanja može potisnuti imunobiološku reaktivnost.

Oksolinska kiselina (gramurin, urigram) je derivat 4-kinolona. Ima široki spektar djelovanja, posebno je učinkovit protiv gram-negativnih mikroba, uključujući i one otporne na druge kemoterapijske agense.

Mehanizam djelovanja je inhibicija aktivnosti staničnih enzima. Koristi se za liječenje i prevenciju pretežno akutnih zaraznih bolesti mokraćnog sustava.

Nuspojave: dispepsija, glavobolja, anksioznost, tahikardija, poremećaj sna. Kod zatajenja bubrega moguća je kumulacija.

Kontraindikacije: epilepsija, trudnoća, dojenje, djeca do 2 godine. Acid oksolin se ne smije primjenjivati ​​istodobno s antiepilepticima, antikoagulansima, oralnim antidijabeticima: remeti njihovu inaktivaciju u jetri.

12.2.3.2. DERIVATI NAFTIRIDINA.

Pokazalo se da su neki derivati ​​naftiridina srodni derivatima 8-hidroksikinolina.

Značajno kemoterapijsko djelovanje ima nalidiksična kiselina (1-etil-7-metil-4-OH-1,8-naftiridin-C-karboksilna kiselina) koja se naziva rezervnim lijekovima u slučajevima neosjetljivosti uzročnika na većinu antibiotika i sulfanilamidnih lijekova. . Spektar njegovog antimikrobnog djelovanja uključuje gram-negativne mikroorganizme; gram-pozitivnih koka i patogenih aeroba je neaktivan.

Ovisno o koncentraciji, može ispoljavati bakteriostatsko ili baktericidno djelovanje koje se temelji na vezanju iona željeza, što ograničava njegovo sudjelovanje u enzimskim procesima mikroorganizama. Dakle, nalidiksična kiselina ne samo da ometa funkciju DNA, već također inhibira njezin popravak.

Farmakokinetika. Nalidiksična kiselina se brzo apsorbira (minimalna koncentracija u krvi postiže se nakon 2 sata), aktivno se veže na proteine ​​krvi (70-90%) i ne prodire dobro u tkiva. Najveći broj nalazi se u bubrezima, kroz koje se 80% doze izlučuje uglavnom u nepromijenjenom obliku (10% metabolita). U alkalnom urinu povećava se sadržaj nalidiksične kiseline. Dio lijeka (20% doze) izlučuje se u žuč.

Indikacije: liječenje i prevencija akutne bolesti mokraćnog sustava uzrokovanog osjetljivim mikroorganizmima, enterokolitisa, kolecistitisa, upale srednjeg uha i drugih bolesti uzrokovanih kemorezistentnim uzročnicima.

Nuspojave: mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja, vrtoglavica, alergijske reakcije, fotodermatoza - povećana osjetljivost kože na sunčevu svjetlost.

Kontraindikacije: poremećaj funkcije jetre, depresija respiratornog centra, zatajenje bubrega, prva tri mjeseca trudnoće, djeca mlađa od 2 godine.

Ne smije se koristiti nalidiksična kiselina s derivatima nitrofurana: smanjuje se njezino antibakterijsko djelovanje.

12.2.3.3. DERIVATI FLUOROKINOLONA.

Na temelju strukture nalidiksične kiseline, novo vrlo obećavajuće antibakterijska sredstva II i III generacije - 4-kinolonski derivati, posebno fluorokinoloni (ofloksacin - zanocin, ciprofloksacin, tsifran, norfloksacin). Ovi lijekovi protiv nekih patogena su 10-20 puta aktivniji od nalidiksične kiseline, imaju širok raspon baktericidnog djelovanja, što je posljedica inhibicije podjedinice A bakterijske DNA hidraze, koja osigurava super namotavanje bakterijske DNA za pakiranje dugog kromosoma. unutar stanične membrane, tj. replikacija DNA; imaju visoku aktivnost protiv većine poznatih uzročnika bakterijske infekcije u svim fazama njezina razvoja. U tom smislu, derivati ​​skupine 4-kinolona uglavnom se nazivaju lijekovima širok raspon akcije.

O tome svjedoči i klinička praksa, koji u posljednjih godina stekli određena iskustva u primjeni kinolona kao što su ciprofloksacin (cyprobay), pefloksacin, ofloksacin (tarivid, zanotsin) itd., koji se odnose na derivate kinolona i novi su moderni antibiotici.

Otpornost na njih razvija se sporo zbog jednofaznih kromosomskih mutacija. Lijekovi ovih skupina mogu se kombinirati s drugim antibakterijskim sredstvima, s izuzetkom tetraciklina, rifampicina i derivata nitrofurana.

Farmakokinetika. Opća svojstva ove skupine uključuju dobru apsorpciju u probavnom kanalu, visoku bioraspoloživost, veliki volumen distribucije u tkivima, nizak stupanj vezanja na proteine ​​krvi, dugo razdoblje eliminacije tijekom kojeg se značajan dio lijeka metabolizira i pretežno izlučivanje putem bubrega u nepromijenjenom obliku.

Fluorokinoloni imaju:

1. Ultra-širok raspon djelovanja.

2. Osjetljivost preko 97% patogena.

3. Dobra propusnost unutar mikroorganizama.

4. Brza i potpuna apsorpcija, ulazak u sve organe i tkiva.

5. Značajno trajanje djelovanja, što vam omogućuje da propisujete lijek 1-2 puta dnevno.

Fluorokinoloni se koriste za razne infekcije CNS-a, dišni put, probavni kanal, bubrezi i mokraćni trakt, s gonorejom, osteoartikularnom patologijom, endokarditisom, zaraznim bolestima kože i mekih tkiva, za borbu protiv nozokomijalne infekcije.

Nuspojave: dispeptični simptomi, disfunkcija središnjeg živčanog sustava, fotodermatoza - povećana fotoosjetljivost kože, povećano zgrušavanje krvi.

Kontraindikacije: imaju negativan učinak na hrskavično tkivo, stoga se ne preporučuju za djecu s nepotpunim rastom koštano-zglobnog aparata, trudnicama i dojiljama.

12.2.3.4. DERIVATI KINOKSALIN.

Derivati ​​kinoksalina imaju širok spektar antimikrobnog djelovanja, učinkoviti su protiv Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Friedlanderovog bacila, Escherichie coli i dizenterije coli, Salmonella, Staphylococcus i Streptococcus, uzročnika plinske gangrene. Djelotvoran u kemorezistentnim oblicima patogena.

Koristi se za teška stanja gnojna upala i septičko stanje, osobito kada su drugi antimikrobni agensi neučinkoviti. Farmakokinetičke značajke ovise o načinu primjene lijekova.

Liječenje se provodi u bolnici pod nadzorom liječnika, budući da su lijekovi ove skupine karakterizirani nuspojava: dispeptički simptomi, glavobolja, vrtoglavica, alergijski osip, konvulzije.

Najopasnije za lijekove u ovoj skupini je individualna netolerancija, pa je to potrebno razjasniti prije propisivanja. Individualna netolerancija je apsolutna kontraindikacija za njihovo imenovanje.

Dioksidin (1,4-dioksid 2,3-6ís-(hidroksimetil)kinoksalin) se ubrizgava u šupljine, koristi se lokalno za rane i intravenski samo za odrasle. Prije uporabe provodi se test tolerancije unošenjem 10 ml 1% otopine u kavitet. Ako nema nuspojava u roku od 3 do 6 sati, započinje tijek liječenja. Njegovo trajanje ovisi o tijeku bolesti, učinkovitosti liječenja. Pod povoljnim uvjetima, lijek se primjenjuje tri tjedna ili više.

Hinoksidin (2,3-d i -(acetoksimetil) kinoksalin-1,4-dioksid) - propisuje se samo za odrasle unutar 7-14 dana.

Nuspojava: osim pojava karakterističnih za sve derivate kinoksalina, može se pokazati u razvoju kandidijaze, što zahtijeva pravovremenu primjenu antitimičkih sredstava. Uvođenjem derivata kinoksalina u praksu značajno je povećana učinkovitost liječenja bolesnika sa sepsom, posebice čiji je uzročnik staphylococcus aureus ili Pseudomonas aeruginosa.

12.2.3.5. DERIVATI NITROFURANA.

Prema kemijskoj strukturi to su spojevi s nitro skupinom na 5. položaju jezgre furana. Ovisno o koncentraciji u mediju, djeluju bakteriostatski ili baktericidno te imaju širok antimikrobni spektar. Osjetljivi su na E. i dysentery coli, paratifus, salmonelu, vibrio cholerae, velike viruse, uzročnike plinske gangrene, Giardia, Trichomonas, uključujući one otporne na sulfanilamidne lijekove i antibiotike. Otpornost na derivate nitrofurana kod bakterija razvija se znatno sporije. To je zbog mehanizma antibakterijskog djelovanja nitrofurana, koji je netipičan za većinu kemoterapeutika: lijekovi ove skupine nepovratno ometaju aktivnost glavnog H+ donora u stanici (NADH), čime se prekida funkcija dišnog lanca. Osim toga, inhibiraju ciklus limunske kiseline i niz biokemijskih procesa u mikrobnoj stanici, što narušava strukturu njezine ljuske.

Derivati ​​nitrofurana nemaju lokalni iritirajući učinak i općenito su nisko toksični, ne smanjuju imunitet, pa čak i malo povećavaju otpornost tijela na infekcije.

Nuspojave: dispepsija, alergijske reakcije, krvarenja i poremećaji menstrualnog ciklusa(antiagregacijsko djelovanje); moguća je methemoglobinemija, neuritis, oštećena bubrežna funkcija i embriotoksičnost. Teratogeno djelovanje ovih lijekova nije neobično. Rijetko se razvijaju disbakterioza i kandidijaza.

Lijekovi se dobro apsorbiraju u probavnom kanalu, brzo se apsorbiraju i ravnomjerno raspoređuju u tkivima, ali ostaju dugo u krvnoj plazmi; dobro prodiru kroz placentu u tkiva fetusa i navkoloplodu tekućine.

Pretvorba derivata nitrofurana za 8% događa se u jetri smanjenjem nitrogrupa, ostatak se izlučuje nepromijenjen bubrezima, dijelom kroz žuč i s izmetom.

Kako bi se spriječile moguće nuspojave, preporuča se piti više alkalne tekućine, jer ubrzava izlučivanje lijekova putem bubrega. Istovremeni termin askorbinska kiselina, salicilati, čak i kiseline s antibakterijskim djelovanjem (na primjer, nalidiksična kiselina), odgađa njihovo povlačenje, potiče kumulaciju u tijelu.

Kontraindikacije: povećana individualna osjetljivost (idiosinkrazija) i oštećenje funkcije bubrega.

Derivati ​​nitrofurana međusobno se donekle razlikuju po svom pretežnom učinku na određene vrste mikroorganizmi, farmakokinetika, indikacije i značajke primjene.

Furacilin se prema načinu primjene odnosi na antiseptice (vidi str. 409), propisuje se pacijentima s inficiranim ranama i za razne kirurške bolesti.

Furazolidon (furokson, trichofuron) ima visoku aktivnost protiv gram-negativnih bakterija crijevne skupine (uzročnici dizenterije, trbušni tifus, paratifus) od Gram-pozitivnog i manje je toksičan. Osim toga, ima antitrihomonadno i protilambliozno djelovanje. U slučajevima kada faktor kampilobaktera ima značajnu ulogu, lijek je indiciran za pacijente peptički ulkusželudac i dvanaesnik 12. Relativno manji učinak na zarazne uzročnike, posebice plinsku gangrenu. Mehanizam antibakterijskog djelovanja karakterizira inhibicija MAO, pa se furazolidon ne može kombinirati s drugim inhibitorima MAO - na primjer, tricikličkim antidepresivima (imizin), neizravnim adrenomimeticima (efedrin, fenamin), anoreksigenim sredstvima (fepranon). Kada koristite, morate slijediti dijetu, uklanjajući proizvode koji sadrže tiramin (sir, kava, vrhnje). Osim toga, furazolidon ima učinak sličan teturamu, senzibilizira tijelo na alkohol, pa se može propisati pacijentima s alkoholizmom.

Osim nuspojava tipičnih za cijelu skupinu, furazolidon može uzrokovati dispepsiju.

Furadonin (nitrofurantoin, furadantin, nifurantoin) je učinkovitiji kod infekcija mokraćnog sustava. Dodijelite pacijentima s pijelitisom, pijelonefritisom, cistitisom, uretritisom, tijekom uroloških operacija i manipulacija.

Nuspojave i kontraindikacije su iste kao i za furazolidon. Lijek se ne smije kombinirati s na-lidinskom kiselinom: ona je zadržava u tkivima i smanjuje njezin unos u mokraćni sustav, zbog čega se smanjuje antibakterijski učinak u ovom području.

Furagin - indiciran je za bolesti mokraćnog sustava. Može se primjenjivati ​​lokalno u kirurškoj, opstetričko-ginekološkoj i oftalmološkoj praksi.

Furagin topljivi (Solafur, Furamag) sličan je u antimikrobnom djelovanju furaginu. Propisuje se za teške oblike zaraznih bolesti, u kombinaciji s drugim antibakterijskim lijekovima - za trbušni tifus i paratifus.

12.2.3.6. DERIVATI IMIDAZOLA.

Metronidazol se češće propisuje kao protoprotozoalno sredstvo. Međutim, u spektru njegovog djelovanja je učinak na anaerobne patogene koji imaju nitroreduktazu. Kao antibakterijsko sredstvo koristi se za liječenje bolesnika s gnojnom infekcijom rane, anaerobnom infekcijom dišnog sustava, mokraćnog sustava, trbušne šupljine, za prevenciju infekcije rane prije operacije. Ima visoku aktivnost protiv Helicobacter pylori.

Sintetski antimikrobni agensi različite kemijske strukture.

Ime. Oblici otpuštanja, prosječne terapijske doze, metode primjene.

Nitroksolin tablete od 0,05 g, filmom obložene.

Nitroxolinum Inside 0,1 g 4 puta dnevno 2 do 3 tjedna

Nalidiksična kiselina Kapsule i tablete od 0,5 g.

Acidum nalidixicum unutra 0,5 - 1 g 4 puta dnevno tijekom 7 dana

Ciprofloksacin Tablete od 0,25, 0,5 i 0,75 g. U ampulama od 10 ml 1% otopine (za

Razrjeđenje ciprofloksacina). Otopina za infuziju 0,2%, 50 i 100 ml

Doze i načini primjene ovise o težini bolesti.

Dodijelite 2 puta dnevno 5-15 dana

Norfloxacin tablete od 0,4 g.

Norfloksacin unutar 1 tab. 2 puta dnevno ujutro i navečer uz obroke

u roku od 7-14 dana

Ofloxacin tablete od 0,2 g.

Ofloksacin iznutra, 1-2 tablete. (ne žvakati) 2 puta dnevno 7 - 10 dana, ali ne više od 4 tjedna

Furazolidon tablete od 0,005 g

Furazolidon oralno 0,1 g 4 puta dnevno 1 (giardijaza), 3 (trihomonijaza) i 10 (dizenterija) dana.

Furadonin tablete od 0,05 g; tablete, topljive u crijevima, po 0,1 g.

Furadonin unutar 0,1-0,15 g 3-4 puta dnevno tijekom 5-8 dana.

Furagin u prahu, tablete 0,05 g

Furaginum Inside nakon jela, 0,1-0,15 - 0,2 g 2 - 3 puta dnevno 7 - 10 dana; lokalna otopina 1:13 000 - kapi u oči, za ispiranje rana, za opekline i dr.

Hinoksidin tablete, 0,25 g, filmom obložene.

Chinuxydinum Dodijelite samo odraslima i samo u bolnici pod nadzorom liječnika: 0,25 g 3 puta dnevno nakon jela 7-14 dana.

1. Bilješke s predavanja Farmakologija
2. Povijest zanimljivosti i farmakologije
3. 1.2. Čimbenici uzrokovani ljekovitom tvari.
4. 1.3. Čimbenici uzrokovani tijelom
5. 1.4. Utjecaj okoline na interakciju organizma i ljekovite tvari.
6. 1.5. Farmakokinetika.
7. 1.5.1. Osnovni pojmovi farmakokinetike.
8. 1.5.2. Putevi unošenja lijeka u organizam.
9. 1.5.3. Oslobađanje lijeka iz oblika doziranja.
10. 1.5.4. apsorpciju lijeka u tijelu.
11. 1.5.5. Distribucija ljekovite tvari u organima i tkivima.
12. 1.5.6. Biotransformacija lijeka u tijelu.
13. 1.5.6.1. Oksidacija mikrosoma.
14. 1.5.6.2. Oksidacija bez mikrozoma.
15. 1.5.6.3. Reakcije konjugacije.
16. 1.5.7. Uklanjanje lijeka iz tijela.
17. 1.6. Farmakodinamika.
18. 1.6.1. Vrste djelovanja lijekova.
19. 1.6.2. Nuspojave lijekova.
20. 1.6.3. Molekularni mehanizmi primarnog farmakološkog odgovora.
21. 1.6.4. Ovisnost farmakološkog učinka o dozi ljekovite tvari.
22. 1.7. Ovisnost farmakološkog učinka o obliku doziranja.
23. 1.8. Kombinirano djelovanje lijekova.
24. 1.9. Nekompatibilnost ljekovitih tvari.
25. 1.10. Vrste farmakoterapije i izbor lijeka.
26. 1.11. Sredstva koja utječu na aferentnu inervaciju.
27. 1.11.1. adsorbenti.
28. 1.11.2. Sredstva za omotavanje.
29. 1.11.3. Emolijensi.
30. 1.11.4. adstrigensi.
31. 1.11.5. Sredstva za lokalnu anesteziju.
32. 1.12. Esteri benzojeve kiseline i amino alkohola.
33. 1.12.1. Esteri jezgre-aminobenzojeve kiseline.
34. 1.12.2. Supstituirani amidi u acetanilid.
35. 1.12.3. Nadražujuće tvari.
36. 1.13. Sredstva koja utječu na eferentnu inervaciju (uglavnom na periferne medijatorske sustave).
37. 1.2.1. Lijekovi koji utječu na funkciju kolinergičkih živaca. 1.2.1. Lijekovi koji utječu na funkciju kolinergičkih živaca. 1.2.1.1. Kolinomimetička sredstva izravnog djelovanja.
38. 1.2.1.2. N-kolinomimetička sredstva izravnog djelovanja.
39. Olinomska sredstva neizravnog djelovanja.
40. 1.2.1.4. Antikolinergici.
41. 1.2.1.4.2. N-antiholinergički agensi, agensi za blokiranje ganglija.
42. 1.2.2. Sredstva koja utječu na adrenergičku inervaciju.
43. 1.2.2.1. Simpatomimetici.
44. 1.2.2.1.1. Simpatomimetička sredstva izravnog djelovanja.
45. 1.2.2.1.2. Simpatomimetička sredstva neizravnog djelovanja.
46. 1.2.2.2. Antiadrenergički agensi.
47. 1.2.2.2.1. Simpatolitička sredstva.
48. 1.2.2.2.2. Sredstva za blokiranje adrenalina.
49. 1.3. Lijekovi koji utječu na funkciju središnjeg živčanog sustava.
50. 1.3.1. Lijekovi koji deprimiraju funkciju središnjeg živčanog sustava.
51. 1.3.1.2. Sredstva za spavanje.
52. 1.3.1.2.1. Barbiturati i srodni spojevi.
53. 1.3.1.2.2. Derivati ​​benzodiazepina.
54. 1.3.1.2.3. Tablete za spavanje alifatske serije.
55. 1.3.1.2.4. Nootropici.
56. 1.3.1.2.5. Tablete za spavanje različitih kemijskih skupina.
57. 1.3.1.3. Etanol.
58. 1.3.1.4. Antikonvulzivi.
59. 1.3.1.5. Analgetici.
60. 1.3.1.5.1. Narkotički analgetici.
61. 1.3.1.5.2. Nenarkotički analgetici.
62. 1.3.1.6. Psihotropni lijekovi.
63. 1.3.1.6.1. Neuroleptička sredstva.
64. 1.3.1.6.2. Sredstva za smirenje.
65. 1.3.1.6.3. Sedativi.
66. 1.3.2. Lijekovi koji stimuliraju funkciju središnjeg živčanog sustava.
67. 1.3.2.1. Psihotropna sredstva zbudzhuvalnoí̈ djelovanja.
68. 2.1. Stimulansi disanja.
69. 2.2. Lijekovi protiv kašlja.
70. 2.3. Ekspektoransi.
71. 2.4. Sredstva koja se koriste u slučajevima bronhijalne opstrukcije.
72. 2.4.1. Bronhodilatatori
73. 2.4.2 Antialergijska sredstva za desenzibilizaciju.
74. 2.5. Sredstva koja se koriste kod plućnog edema.
75. 3.1. Kardiotonična sredstva
76. 3.1.1. srčani glikozidi.
77. 3.1.2. Neglikozidni (nesteroidni) kardiotonici.
78. 3.2. Antihipertenzivi.
79. 3.2.1. Neurotropna sredstva.
80. 3.2.2. Periferni vazodilatatori.
81. 3.2.3. antagonisti kalcija.
82. 3.2.4. Sredstva koja utječu na metabolizam vode i soli.
83. 3.2.5. Sredstva koja utječu na sustav renin-anpotenzin
84. 3.2.6. Kombinirani antihipertenzivi.
85. 3.3. Hipertenzivna sredstva.
86. 3.3.1 Sredstva koja stimuliraju vazomotorni centar.
87. 3.3.2. Sredstva koja jačaju središnji živčani i kardiovaskularni sustav.
88. 3.3.3. Sredstva perifernog vazokonstriktornog i kardiotonskog djelovanja.
89. 3.4. hipolipidemijska sredstva.
90. 3.4.1. Angioprotektori neizravnog djelovanja.
91. 3.4.2 Angioprotektori izravnog djelovanja.
92. 3.5 Antiaritmici.
93. 3.5.1. Stabilizatori membrane.
94. 3.5.2. β-blokatori.
95. 3.5.3. Blokatori kalijevih kanala.
96. 3.5.4. Blokatori kalcijevih kanala.
97. 3.6. Sredstva koja se koriste za liječenje bolesnika s koronarnom bolešću srca (antanginalni lijekovi).
98. 3.6.1. Sredstva koja smanjuju potrebu miokarda za kisikom i poboljšavaju njegovu opskrbu krvlju.
99. 3.6.2. Lijekovi koji smanjuju potrebu miokarda za kisikom.
100. 3.6.3. Sredstva koja povećavaju transport kisika do miokarda.
101. 3.6.4. Sredstva koja povećavaju otpornost miokarda na hipoksiju.
102. 3.6.5. Sredstva koja se propisuju pacijentima s infarktom miokarda.
103. 3.7. Lijekovi koji reguliraju cirkulaciju krvi u mozgu.
104. 4.1. Diuretici.
105.

1. Klasifikacija.
2. Sulfonamidi: definicija, klasifikacija, mehanizam i spektar djelovanja, značajke farmakokinetike; primjena, nuspojava.
3. Farmakološka svojstva derivata kinolina (8-hidroksikinolina i kinolona različitih generacija). Nuspojave, primjena.
4. Farmakološka svojstva derivata nitrofurana, nitroimidazola i kinoksalina (mehanizam i spektar djelovanja, nuspojave, primjena).

Sulfonamidi.
Klasifikacija.
Struktura i mehanizam djelovanja.
Bakterije ne mogu metabolizirati folnu kiselinu i oslanjaju se na svoju sposobnost sintetiziranja folata iz PABA i pteridina. Nasuprot tome, osoba nije u stanju sintetizirati folnu kiselinu i prima folat uglavnom kao vitamin iz hrane. Sulfonamidi su po strukturi slični PABA-i, a s ovim supstratom se natječu za enzim dihidropteroat sintetazu, koji sprječava sintezu bakterijske folne kiseline. Time se stanici uskraćuje potreban kofaktor za sintezu purina, pirimidina i aminokiselina. Zaustavlja se rast bakterija.

Sulfonamidi ne utječu na bakterije koje koriste gotovu folnu kiselinu, kao ni na stanice sisavaca.
Antibakterijski spektar.
Sumpor uključen u kombinaciju sulfametoksazola s trimetoprimom djeluje bakteriostatski. Inhibiraju rast Gram (-) i Gram (+) mikroorganizama. Djeluje protiv određenih enterobakterija, klamidije i nokardije.
Sulfadiazin u kombinaciji s inhibitorom folat reduktaze pirimetaminom učinkovit je u kemoterapiji toksoplazmoze. S izuzetkom kombinacije sulfametoksazola, trimetoprima, sulfonamidi se rijetko koriste kao lijekovi prvog izbora. Postoje snažniji antibiotici.
STABILNOST.
Otpornost na sumpor kod bakterija može nastati prijenosom plazmida ili slučajnim mutacijama. Stabilnost je obično nepovratna i može biti posljedica sljedeća tri mehanizma:
1. OŠTEĆENJE ENZIMA. Bakterijska dihidropteroat sintetaza može se oštetiti što dovodi do smanjenja afiniteta za lijekove koji sadrže sumpor. Stoga sulfanilamid postaje manje učinkovit konkurent PABA-i.
2. POVEĆANJE BRZINE INAKTIVACIJE SULFANILIDA. Sposobnost bakterija da inaktiviraju sulfanilamid može se povećati.
3. POVEĆANJE BRZINE SINTEZE PABA. Stvaranje prirodnog supstrata PABA od strane mikroorganizma može se povećati selekcijom ili mutacijom.
FARMAKOLOGIJA.
1. UVOD. Većina sulfonamida dobro se apsorbira nakon primjene kroz usta i prodire u cerebrospinalnu tekućinu. SULFOSALAZIN je rezerviran za liječenje kroničnih crijevnih upala (npr. Crohnova bolest ili ulcerozni kolitis) jer se ne apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Intravenski sulfonamidi obično su rezervirani za pacijente koji ne mogu uzimati lijekove na usta.
2. DISTRIBUCIJA.
A. Sulfonamidi se raspoređuju u vodenoj fazi tijela i dobro prodiru u cerebrospinalna tekućinačak i u odsutnosti upale. Prolazi kroz placentarnu barijeru.
B. Djelomično povezan s albuminom plazme.
3. METABOLIZAM. Sulfonamidi su acetilirani. Moguća je i glukurokonjugacija. Metaboliti nemaju antimikrobno djelovanje, ali mogu biti toksični. Oni precipitiraju u urinu pri neutralnom ili kiselom pH, uzrokujući kristaluriju ("stvaranje kamenaca") i stoga potencijalno nefrotoksični (Slika 29.4).
4. IZLUČIVANJE. Provedeno od strane glomerularna filtracija. T1/2 je od 5 do 11 sati. Za sulfadoksin - 7 - 9 dana. Poremećaj funkcije bubrega uzrokuje nakupljanje matične tvari i njezinih metabolita.
E. Nuspojave.
1. KRISTALURIJA. Nefrotoksičnost se razvija kao rezultat kristalurije. Noviji spojevi, SULFISOXAZOL i SULFAMETOXAZOL, topiviji su pri pH urina od starijih sulfonamida (npr. SULFADIAZIN) i manje je vjerojatno da će izazvati kristaluriju. Pijenje puno vode i alkalizacija urina sprječava kristaluriju.
2. SUPEROSJETLJIVOST. Vrućica, eozinofilija, eritem kože, angioedem su uobičajeni uz oralna primjena. Kapi za oči te posebni pripravci za liječenje sigurnosnih opeklina. Rijetko uzrokuju Stevens-Johnsonov sindrom. Ovo je smrtonosni oblik višestrukog eritema, uzrokovan oštećenjem kože i sluznice.
GIT. Mučnina, povraćanje.
3. POREMEĆAJI HEMATOPOIZE. Hemolitička anemija javlja se u bolesnika s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. Javljaju se i granulocitopenija i trombocitopenija.
4. Žutica. Javlja se kod novorođenčadi. Mehanizam: Sulfonamidi istiskuju bilirubin s njegovih veznih mjesta na serumskom albuminu i on zatim ulazi u CNS.
5. JAČANJE DJELOVANJA LIJEKOVA. Prolazno povećanje hipoglikemijskog učinka TOLBUTAMIDA ili antikoagulantnog učinka VARFARINA ili bishidroksikumarinskih antikonvulziva, kao rezultat njihovog istiskivanja s veznih mjesta na albuminu.
6. Fotosenzibilizacija.
7. Nuspojave kombinacije trimetoprim/sulfametoksazol slične su onima sulfametoksazola, s izuzetkom veće učestalosti nedostatka folata.
KONTRAINDIKACIJE. Sulfonamidi stvaraju komplekse s formaldehidom i stoga se ne smiju davati pacijentima koji primaju metenamin.
[Bilješka. Metenamin u kiseloj mokraći oslobađa formaldehid i koristi se kao antiseptik. mokraćni put.]

II. Kinoloni.
Stari lijek nalidiksična kiselina i novi fluorokinolon norfloksacin prvenstveno su namijenjeni liječenju rekurentnih infekcija mokraćnog sustava. Akumuliraju se u urinu i djeluju kao antiseptici mokraćnog sustava. Ciprofloksacin je učinkovit ne samo za liječenje infekcija mokraćnog sustava, već i sustavnih bakterijske infekcije. Kinoloni su baktericidni, ali nisu učinkoviti protiv anaeroba.
A. Mehanizam djelovanja.
Kinoloni jedinstveno inhibiraju duplikaciju bakterijske DNA interakcijom s DNA hidrazom (topoizomeraza II) tijekom bakterijskog rasta i reprodukcije.
[Bilješka. Topoizomeraze su enzimi koji mijenjaju konfiguraciju DNA bez promjene primarne strukture]. Budući da je DNA hidraza posebna meta za antimikrobno liječenje, unakrsna rezistencija na druge češće korištene antimikrobne lijekove je rijetka.
B. Antimikrobni spektar. Baktericidno do Grama (-), manje do Grama (+). Nemojte utjecati na anaerobe.
Nalidiksična kiselina. Učinkovit protiv većine
gram-negativne bakterije, koje najčešće uzrokuju infekcije mokraćnog sustava, dok je većina gram-pozitivnih mikroorganizama otporna.
2. Norfloksacin je snažniji od nalidiksične kiseline i učinkovit protiv Gram-negativnih (uključujući Pseudomonas aeruginosa) i Gram-pozitivnih mikroorganizama. Koristan je u liječenju kompliciranih i nekompliciranih infekcija mokraćnog sustava i prostatitisa.
3. Ciprofloksacin je snažniji od norfloksacina i ima sličan antimikrobni spektar (slika 32.2).
Učinkovite razine u plazmi postižu se protiv većine infekcija. Iznimka je enterokokna i pneumokokne infekcije. Ciprofloksacin je posebno koristan za liječenje infekcija uzrokovanih mnogim rezistentnim bakterijama, uključujući Enterobacteriaceae i Gram-negativne bacile.
Ciprofloksacin je dobra zamjena za toksičnije lijekove kao što su aminoglikozidi ili lijekovi koji zahtijevaju parenteralnu primjenu (npr. penicilini proširenog spektra i cefalosporini).
C. Održivost.
1. Nalidiksična kiselina. Njegova je klinička primjena ograničena zbog brzog pojavljivanja rezistentnih sojeva. Otpornost je povezana s bakterijskim kromosomom, a ne s plazmidom. Stoga je brz prijenos otpora rijedak. Rezistencija je posljedica: 1) oštećenja DNA hidraze ili 2) smanjenja propusnosti lijeka u bakterijsku stanicu.
2. Norfloksacin i ciprofloksacin. niska frekvencija razvoj rezistentnih mikroorganizama.
D. Farmakologija.
1. Usisavanje. Unatoč strukturnoj sličnosti, postoje razlike u farmakokinetici kinolona. Nalidiksična kiselina i ciprofloksacin dobro se apsorbiraju nakon oralne primjene, dok se samo 30-40% oralne doze norfloksacina apsorbira.
2. Distribucija. Razine slobodne nalidiksične kiseline i norfloksacina u plazmi dovoljne su za liječenje sistemskih infekcija. Nilidiksična kiselina se slabo raspoređuje u organizmu, ciprofloksacin i norfloksacin se dobro raspoređuju u tkivima i tjelesnim tekućinama. Koncentracija nalidiksične kiseline u mokraći je 10 do 20 puta veća nego u plazmi.
3. Metabolizam. Nilidiksična kiselina se metabolizira u snažniji hidroksilirani produkt, 7-hidroksinalidiksnu kiselinu, što uzrokuje njezino baktericidno djelovanje. Norfloksacin i ciprofloksacin se metaboliziraju u spojeve sa slabim antimikrobnim djelovanjem.
4. Izlučivanje. Osnovni lijek i njegovi metaboliti izlučuju se urinom. Bolest bubrega produljuje poluživot svakog lijeka. Norfloksacin i ciprofloksacin se djelomično izlučuju putem žuči i taj put je izuzetno važan kod bolesti bubrega.
E. Nuspojave.
1) Nalidiksična kiselina: mučnina, povraćanje i bol u trbuhu; osip, fotoosjetljivost i vrućica. Funkcija jetre može biti oštećena ako se liječenje nastavi dulje od 2 tjedna. Rijetki su problemi središnjeg živčanog sustava u rasponu od glavobolje i malaksalosti do poremećaja vida.
2) Norfloksacin i ciprofloksacin. Nuspojave slične onima nalidiksične kiseline.
1. Problem sa CNS-om: mučnina, glavobolja i vrtoglavica. Stoga bolesnici s poremećajima središnjeg živčanog sustava norfloksacin i ciprofloksacin trebaju uzimati s oprezom.
2. Nefrotoksičnost. Kristalurija je zabilježena u bolesnika koji su primili prekomjerne doze (3-4 puta veće od normalnih).
3. Kontraindikacije. Lijekove treba izbjegavati u trudnoći ili kod djece mlađe od 8 godina, jer je toksičnost za hrskavicu prikazana kod nezrelih pokusnih životinja.
pefloksacin. Učinkovit protiv Gram (-) bakterija, ali ne i Gram (-) anaeroba.
Primjena: infekcije dišnog i mokraćnog sustava.
[Napomena: nekompatibilno s klorom, npr. NaCl].
Lomefloksacin. Najaktivniji fluorokinolon. Sadrži 2 atoma fluora. Kontraindicirano kod trudnica, dojilja, djece i adolescenata.
ofloksacin. Djelotvoran protiv Gram (-) bakterija otpornih na većinu antibiotika i sulfonamida. Baktericidno.
Nuspojava. Uz one karakteristične za druge kinolone, moguća je fotoosjetljivost, poremećaj percepcije okusa i mirisa.
Interakcije. Antacidi smanjuju učinkovitost ofloxacina.
C. Nitrofurontoin. Akumulira se u mokraći. Koristi se za liječenje infekcija mokraćnog sustava uzrokovanih E. coli.
1. Mehanizam djelovanja. Osjetljive bakterije reduciraju se na aktivno sredstvo koje inhibira razne enzime i oštećuje DNK. Aktivnost je veća u mokraćne kiseline.
2. Antimikrobni spektar. Lijek je bakteriostatski. Koristan je protiv Escherichie coli, ali druge česte Gram-negativne bakterije urinarnog trakta mogu biti otporne. Gram-pozitivni koki su osjetljivi.
3. Održivost. Stabilnost je nasljedna. To je zbog nemogućnosti redukcije nitro skupine u prisutnosti kisika. Tijekom liječenja ne razvija se rezistencija.
4. Farmakologija. Nakon oralne primjene apsorpcija je završena. Lijek se brzo eliminira glomerularnom filtracijom. Prisutnost lijeka boji urin u smeđa boja.
5. Neželjeni učinci.
A. Gastrointestinalni poremećaji. Te nuspojave uključuju mučninu, povraćanje i proljev. Makrokristalni oblik se bolje podnosi. Uzimanje s hranom ili mlijekom ublažava te simptome.
B. Akutni pneumonitis. To su ozbiljne komplikacije. Drugi plućni učinci, poput intersticijske fibroze, mogu se pojaviti u bolesnika s dugotrajnim liječenjem.
C. Neurološki problemi. Mogu se razviti neurološki učinci, kao što su glavobolja, vrtoglavica, nistagmus i polineuropatije s demijelinizacijom (padajuće stopalo).
D. Hemolitička anemija. Lijek je kontraindiciran u bolesnika s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, novorođenčadi i trudnica.
Boji omocha smeđu boju.
Furazolidon. Primjena: infekcije tanko crijevo uzrokovane salmonelom, migelom, giardijom.

Mehanizam djelovanja: metronidazol prodire u mikrobnu stanicu, reducira se na aktivne metabolite, koji: 1) inhibiraju sintezu DNA; 2) poremetiti strukturu DNA. Ima izraženo djelovanje protiv protozoa i anaeroba. Dobro apsorbiran, široko raspoređen, prodire u cerebrospinalnu tekućinu.
Indikacije. Anaerobne i miješane infekcije (vaginitis, enterokolitis, apsces mozga, preoperativna priprema debelog crijeva).
Nuspojave: mučnina, proljev, stomatitis, oštećenje perifernih živaca.
Interakcije. Djelovanje slično teturamu kada se uzima s alkoholom.
Derivati ​​kinoksalina.

Spektar je širok.
Primjena: teške gnojne infekcije, samo u bolničkim uvjetima.
Kontraindikacije: djeca.
Nuspojave: dispepsija, vrtoglavica, zimica, konvulzije.


Sintetski antimikrobici

Pripravci sulfanilamida

derivati ​​kinolona.

Sintetski antibakterijski agensi različite kemijske strukture: derivati ​​nitrofurana, nitroimidazola i 8-hidroksikinolina

Pripravci sulfanilamida

Sulfonamidi su bili prvi kemoterapijski lijekovi širokog spektra koji su našli primjenu u praktičnoj medicini.

Nakon otkrića antimikrobnih svojstava streptocida 1935. godine, do danas je sintetizirano i proučavano oko 6000 sulfanilamidnih tvari. Od toga se u medicinskoj praksi koristi oko 40 spojeva. Svi oni imaju opći mehanizam djelovanja i malo se razlikuju jedni od drugih u spektru antimikrobnog djelovanja. Razlike između pojedinih lijekova odnose se na jačinu i trajanje djelovanja.

Sulfanilamidni lijekovi suzbijaju vitalnu aktivnost raznih koka (streptokok, pneumokok, meningokok, gonokok), nekih štapića (dizenterija, antraks, kuga), vibrio kolere, virus trahoma. Manje osjetljivi na sulfonamide su stafilokoki, Escherichia coli i dr.

Kemijski su sulfa lijekovi slabe kiseline. Uzeti oralno, apsorbiraju se uglavnom u želucu i ioniziraju u alkalna sredina krvi i tkiva.

Mehanizam kemoterapeutskog djelovanja sulfonamida je da oni sprječavaju apsorpciju mikroorganizama tvari potrebne za njihovu vitalnu aktivnost - para-aminobenzojeve kiseline (PABA). Uz sudjelovanje PABA u mikrobnoj stanici sintetiziraju se folna kiselina i metionin koji osiguravaju rast i razvoj stanica (faktori rasta). Sulfonamidi imaju strukturnu sličnost s PABA i načine odgađanja sinteze čimbenika rasta, što dovodi do poremećaja razvoja mikroorganizama (bakteriostatski učinak).

Između PABA i sulfanilamidnog lijeka postoji kompetitivni antagonizam, a za ispoljavanje antimikrobnog učinka potrebno je da količina sulfanilamida u mikrobnoj sredini značajno premašuje koncentraciju PABA. Ako okolina koja okružuje mikroorganizme sadrži puno PABA ili folne kiseline (prisutnost gnoja, produkti raspadanja tkiva, novokain), tada je antimikrobna aktivnost sulfonamida značajno smanjena.

Za uspješno liječenje zaraznih bolesti, potrebno je stvoriti visoke koncentracije sulfanilamidnih pripravaka u krvi bolesnika. Stoga se liječenje propisuje od prve povećane doze (doza opterećenja), nakon čega se potrebna koncentracija održava ponovljenim injekcijama lijeka tijekom cijelog razdoblja liječenja. Nedovoljna koncentracija lijeka u krvi može dovesti do pojave rezistentnih sojeva mikroorganizama. Preporučljivo je kombinirati liječenje sulfanilamidnim pripravcima s nekim antibioticima (penicilin, eritromicin) i drugim antimikrobnim sredstvima.

Nuspojave sulfonamida mogu se očitovati alergijskim reakcijama (svrbež, osip, urtikarija) i leukopenijom.

Kada je urin kiseo, neki sulfonamidi se talože i mogu uzrokovati začepljenje urinarnog trakta. Imenovanje obilnog pića (po mogućnosti alkalnog) smanjuje ili sprječava komplikacije iz bubrega.

Prema trajanju djelovanja sulfanilamidi se mogu podijeliti u tri skupine:

1) kratkotrajni lijekovi (streptocid, norsulfazol, sulfacil, etazol, urosulfan, sulfadimezin; propisuju se 4-6 puta dnevno);

2) srednje trajanje djelovanja (sulfazin; propisuje se 2 puta dnevno);

3) dugotrajno djelovanje (sulfapiridazin, sulfadimetoksin, itd.; propisuju se 1 puta dnevno);

4) lijek ultradugog djelovanja (sulfalen; oko 1 tjedan)

Lijekovi koji se dobro apsorbiraju iz gastrointestinalni trakt i osiguravanje stabilne koncentracije u krvi (sulfadimezin, norsulfazol, dugodjelujući lijekovi), indicirani su za liječenje upale pluća, meningitisa, gonoreje, sepse i drugih bolesti.

Sulfonamidi koji se sporo i slabo apsorbiraju i stvaraju visoke koncentracije u crijevima (ftalazol, ftazin, sulgin i dr.) indicirani su za liječenje crijevnih infekcija: dizenterije, enterokolitisa i dr.

Za urološke bolesti propisani su lijekovi koji se brzo izlučuju putem bubrega u nepromijenjenom obliku (urosulfan, etazol, sulfacil, itd.).

Imenovanje sulfonamida je kontraindicirano u ozbiljne bolesti hematopoetski organi, s alergijskim bolestima, preosjetljivost na sulfanilamid, tijekom trudnoće (moguće teratogeni učinak).

Kombinacija određenih sulfonamida s trimetoprimom u jednom oblik doziranja omogućilo stvaranje vrlo učinkovitih antimikrobna sredstva: bactrim (biseptol), sulfatone, lidaprim, itd. Bactrim je dostupan u tabletama koje sadrže sulfametoksazol i trimetoprim. Svaki od njih pojedinačno ima bakteriostatski učinak, au kombinaciji pružaju snažno baktericidno djelovanje protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroba, uključujući i one otporne na sulfanilamidne lijekove.

Bactrim je najučinkovitiji kod infekcija dišnog sustava, urinarnog trakta, gastrointestinalnog trakta, septikemije i drugih zaraznih bolesti.

Pri korištenju ovih lijekova moguće je nuspojave: mučnina, povraćanje, proljev, alergijske reakcije, leukopenija i agranulocitoza. Kontraindikacije: preosjetljivost na sulfonamide, bolesti hematopoetskog sustava, trudnoća, oštećenje funkcije bubrega i jetre.

Pripreme:

Streptocid (Streptocidum)

Dodijelite unutar 0,5 - 1,0 g 4 - 6 puta dnevno.

Veće doze: jednokratna - 2,0 g, dnevna - ?,0 g.

Oblik otpuštanja: prašak, tablete od 0,3 i 0,5 g.

Norsulfazol (Norsulfazolum)

Dodijelite unutar 0,5 - 10 g 4 -6 puta dnevno. Otopina (5-10%) norsulfazol-natrija ubrizgava se intravenski brzinom od 0,5-1,2 g po infuziji.

Veće doze: jednokratna - 2,0 g, dnevna - 7,0 g.

Skladištenje: lista B; u dobro zatvorenoj posudi.

Sulfadimezin (Sulfadimezinum)

Dodijelite unutar 1,0 g 3-4 puta dnevno.

Veće doze: jednokratna - 2,0 g, dnevna 7,0 g.

Skladištenje: lista B; na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

Urosulfan (Urosulfanum)

Dodijelite unutar 0,5 - 1,0 g 3 - 5 puta dnevno.

Veće doze: jednokratna - 2 g, dnevna - 7 g.

Skladištenje: lista B; u dobro zatvorenoj posudi.

Ftalazol (Phthalazolum)

Dodijelite unutar 1 - 2 g 3 - 4 puta dnevno.

Veće doze: jednokratna - 2,0 g, dnevna - 7,0 g.

Oblik otpuštanja: prah. Tablete od 0,5 g.

Skladištenje: lista B; u dobro zatvorenoj posudi.

Sulfacil - natrij (Sulfacylum - natrij)

Dodijelite unutar 0,5 - 1 g 3 - 5 puta dnevno. U očnoj praksi koristi se u obliku 10-2 - 3% otopina ili masti.

Veće doze: jednokratna - 2 g, dnevna - 7 g.

Oblik otpuštanja: prah.

Skladištenje: popis B.

Sulfadimetoksin (Sulfadimethoxinum)

Dodijelite unutar 1 - 2 g 1 put dnevno.

Oblik otpuštanja: prašak i tablete od 0,2 i 0,5 g.

Bactrim (Dfctrim)

Sinonim: biseptol.

Oblik otpuštanja: tablete.

Primjeri recepata

Rp. tab. Streptocidi 0,5 N 10

D.S. Uzmite 2 tablete 4-6 puta dnevno

Rp.: Sol. Norsulfazoli - natrij 5% - 20 ml

D.S. Primijeniti intravenski 10 dana 1-2 puta dnevno

Rp.: Ung. Sulfacil - natrij 30% - 10,0

D.S. Mast za oči. Položite iza donjeg kapka 2-3 puta dnevno

Rp.: Sol. Sulfacil - natrij 20% - 5 ml

D.S. Kapi za oči. Nanesite 2 kapi 3 puta dnevno.

Rep.: Tab. Urosulfani 0,5 N 30

D.S. Uzmite 2 tablete 3 puta dnevno

Derivati ​​kinolona

U derivate kinolona spadaju nalidiksična kiselina (nevigramon, crnci). Djelotvoran kod infekcija uzrokovanih gram-negativnim mikroorganizmima. Uglavnom se koristi za infekcije mokraćnog sustava. Može se koristiti za enterokolitis, kolecistitis i druge bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek. uključujući otporne na druge antibakterijski lijekovi. Dodijelite unutar 0,5 - 1 g 3 - 4 puta dnevno. Prilikom primjene lijeka moguće su mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja, alergijske reakcije. Lijek je kontraindiciran u slučaju kršenja funkcije jetre, bubrega, u prva 3 mjeseca. Trudnoća i djeca mlađa od 2 godine.

Nedavno su veliku pozornost privukli fluorokinoloni, derivati ​​kinolona koji u svojoj strukturi sadrže atome fluora. Sintetiziran je značajan broj takvih lijekova: ciprofloksacin, norfloksacin, pefloksacin, lomefloksacin, ofloksacin. Oni su visoko aktivni antibakterijski agensi širokog spektra. Imaju baktericidni učinak na gram-negativne bakterije, uključujući gonokoke, E. coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, Chlamydia. Manje su aktivni protiv Gram-pozitivnih bakterija. Oni ometaju replikaciju DNK i stvaranje RNK. Fluorokinoloni se dobro apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. Prodire u većinu tkiva. Koriste se za infekcije urinarnog trakta, respiratornog trakta, gastrointestinalnog trakta. Tolerancija na fluorokinolone razvija se relativno sporo. Nuspojave uključuju dispeptičke poremećaje, kožne osipe, alergijske reakcije, glavobolju, nesanicu, fotosenzitivnost. Kontraindiciran kod trudnica i dojilja, kao i kod pacijenata mlađih od 18 godina.

Jedan od važnih smjerova u stvaranju novih fluorokinolona je povećanje antimikrobnog učinka na gram-pozitivne bakterije, posebice na pneumokoke. Ovi lijekovi uključuju moksifloksacin, levofloksacin. Osim toga, ovi lijekovi su aktivni protiv klamidije, mikoplazme, ureaplazme, anaeroba. Lijekovi se propisuju 1 puta dnevno, učinkoviti su kada se daju enteralno. Vrlo su učinkoviti protiv uzročnika URT infekcija, aktivni su čak i protiv Mycobacterium tuberculosis.

Ofloksacin (Ofloxacinum)

Dodijelite unutar 0,2 g 2 puta dnevno.

Oblik otpuštanja: tablete od 0,2 g.

Skladištenje: lista B; na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

Ciprofloksacin (Ciprofloxacin)

Unutar i / u 0,125-0,75 g.

Oblik otpuštanja: tablete od 0,25; 0,5 i 0,75 g; 0,2% otopina za infuzije od 50 i 100 ml; 1% otopina u ampulama od 10 ml (za razrjeđivanje).

Moksifloksacin (Moxifloxacin)

Unutar 0,4 g.

Oblik otpuštanja: tablete od 0,4 g

Sintetski antibakterijski agensi: derivati ​​nitrofurana, nitroimidazola i 8-hidroksikinolina

Derivati ​​nitrofurana uključuju furatsilin, furazolidon itd.

Furacilin ima učinak na mnoge gram-pozitivne i gram-negativne mikrobe. Vanjski se koristi u otopinama (0,02%) i mastima (0,2%) za liječenje i prevenciju gnojno-upalnih procesa: ispiranje rana, čireva, opeklina, u očnoj praksi itd. Unutar je propisan za liječenje bakterijske dizenterije. Furacilin na lokalna primjena ne izaziva iritaciju tkiva i pospješuje zacjeljivanje rana.

Kada se proguta, ponekad se bilježe mučnina, povraćanje, vrtoglavica i alergijske reakcije. U slučaju poremećene funkcije bubrega, furatsilin se ne propisuje oralno.

Od derivata nitrofurana furadonin i furagin se koriste za liječenje infekcija mokraćnog sustava. Propisuju se oralno, apsorbiraju se prilično brzo i izlučuju u značajnoj količini putem bubrega, stvarajući potrebne koncentracije za ispoljavanje bakteriostatskog i baktericidnog djelovanja u urinarnom traktu.

Furazolidon, u usporedbi s furatsilinom, manje je toksičan i aktivniji protiv Escherichia coli, uzročnika bakterijske dizenterije, tifusne groznice, trovanja hranom. Osim toga, furazolidon je aktivan protiv Giardia i Trichomonas. Furazolin se koristi oralno za liječenje infekcija gastrointestinalnog trakta, giardijaznog kolecistitisa i trihomonijaze. Od nuspojava ponekad se opažaju dispeptički poremećaji i alergijske reakcije.

Derivati ​​nitroimidazola uključuju metronidazol i tinidazol.

Metronidazol (Trichopolum) - naširoko se koristi za liječenje trihomonijaze, giardijaze, amebioze i drugih bolesti uzrokovanih protozoama. Nedavno je utvrđeno da je metronidazol vrlo učinkovit protiv Helicobacter pylori kod želučanih ulkusa. Dodijelite unutar, parenteralno iu obliku čepića.

Nuspojave: mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja.

Kontraindikacije: trudnoća, dojenje, hematopoeza. Nespojivo s unosom alkoholnih pića.

Tinidazol (Tinidazol). Po strukturi, indikacijama i kontraindikacijama blizak je metronidazolu. Oba lijeka su dostupna u tabletama. Skladištenje: popis B.

Nitroksolin (5 - NOC) djeluje antibakterijski na gram-pozitivne, gram-negativne mikrobe, kao i protiv nekih gljivica. Za razliku od drugih derivata 8-hidroksikinolina, 5-NOC se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i izlučuje nepromijenjen putem bubrega. Koristi se za infekcije mokraćnog sustava.

Intestopan se koristi za akutni i kronični enterokolitis, amebnu i bacilarnu dizenteriju.

Quiniofon (Yatren) se koristi oralno uglavnom za amebnu dizenteriju. Ponekad se propisuje intramuskularno za reumatizam.

Pripreme…

Furacilin (Furacilinum)

Primjenjuje se izvana u obliku 0,02 vodene otopine, 0,066% otopina alkohola i 0,2% mast.

Unutar odredite 0,1 g 4-5 puta dnevno.

Veće doze unutar: jednokratno - 0,1 g, dnevno - 0,5 g.

Oblik otpuštanja: prah, tablete od 0,1 g.

Skladištenje: lista B; na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

Furazolidon

Primijenjeno unutar 0,1 - 0,15 g 3-4 puta dnevno. Vanjski se primjenjuju otopine 1:25 000.

Veće doze unutar: pojedinačna - 0,2 g, dnevna - 0,8 g.

Oblik otpuštanja: prah i tablete od 0,05 g.

Skladištenje: lista B; na zaštićenom mjestu.

Nitroksolin (Nitro, dodan 25.02.2014

Mehanizam djelovanja sulfonamida; prednosti njihove primjene: niska toksičnost, niske cijene, bakteriostatski antimikrobni učinak. Namjena, nuspojave i kontraindikacije derivata nitrofurana, oksikinolina i tiosemikarbazona.

prezentacija, dodano 02.11.2014

Načela racionalne kemoterapije, kao i glavni čimbenici koji utječu na izbor lijekova: antibiotici, sulfanilamidi i antibakterijski agensi različitih kemijskih struktura, antisifilitici. biosintetski penicilini.

prezentacija, dodano 25.10.2014

Lijekovi za korekciju disfunkcija reproduktivni sustav. Pripravci ženskih i muških spolnih hormona i njihovi sintetski analozi. Klasifikacija lijekova spolnih hormona. Oblik otpuštanja i mehanizam djelovanja hormonskih pripravaka.

prezentacija, dodano 15.03.2015

opće karakteristike sedativi, njihova klasifikacija i mehanizam djelovanja. Glavne indikacije za uporabu, nuspojave i kontraindikacije. Derivati ​​benzodiazepina, lijekovi s antineurotičnim djelovanjem, skupina kombiniranih lijekova.

prezentacija, dodano 28.04.2012

Klasifikacija sulfanilamidnih lijekova. Reakcije uzrokovane aromatskom amino skupinom. Fizikalne i kemijske metode identifikacije. Nitritometrija, neutralizacija, nevodena titracija, acidimetrija, jodna klorometrija, bromatometrija. Ispitivanja čistoće.

seminarski rad, dodan 01.07.2014

p-aminofenol, p-aminobenzojeva i p-aminosalicilna kiselina, njihovi derivati. Svojstva paracetamola i značajke njegove uporabe. Anestezin i novokain i jačina njihovog anestetičkog djelovanja. Spektar antimikrobnog djelovanja sulfanilamida (streptocida).

prezentacija, dodano 19.05.2015

studiranje lijekovi pod općim nazivom "antibiotici". Antibakterijska kemoterapijska sredstva. Povijest otkrića antibiotika, njihov mehanizam djelovanja i klasifikacija. Značajke uporabe antibiotika i njihove nuspojave.

seminarski rad, dodan 16.10.2014

Metode primjene inhalacijskih lijekova za anesteziju. Klinička primjena sulfanilamidne lijekove, neurolepsiju i analgeziju. Vrijednost inhalacijske anestezije u veterinarskoj medicini. Primjena metoda anestezije u kirurškoj praksi.

sažetak, dodan 10.4.2014

Nagli razvoj kemije polimera sredinom 20. stoljeća. Zahtjevi za suvremeni kirurški šavni materijal. Zavoji od sintetičkih polimera. Protetski srčani zalisci. Sintetski zglobovi, kosti i koža. Sintetičke vaskularne proteze.

Dio učinka posljedica je blokade polimerizacije i, posljedično, supresije sinteze DNA u osjetljivim bakterijskim stanicama. Ovi lijekovi se uglavnom koriste za zarazne bolesti urinarnog trakta, gastrointestinalnog trakta itd.

Klasifikacija:

1. Sulfonamidi.

2. Derivati ​​kinolona.

3. Derivati ​​nitrofurana.

4. Derivati ​​8-hidroksikinolina.

5. Derivati ​​kinoksalina.

6. Oksazolidinoni.

Sulfonamidi. Mehanizam djelovanja. Klasifikacija i karakteristike. Osnovni principi terapije sulfanilamidima.

Sulfonamidi se mogu smatrati derivatima amida sulfanilne kiseline.

Sulfonamidi imaju bakteriostatski učinak na mikroorganizme. Mehanizam bakteriostatskog djelovanja sulfonamida je da se ove tvari, strukturno slične para-aminobenzojevoj kiselini (PABA), natječu s njom u procesu sinteze folne kiseline, koja je faktor rasta mikroorganizama.

Sulfonamidi kompetitivno inhibiraju dihidropteroat sintetazu, a također sprječavaju ugradnju para-aminobenzojeve kiseline u dihidrofolnu kiselinu. Kršenje sinteze dihidrofolne kiseline smanjuje stvaranje tetrahidrofolne kiseline iz nje, što je neophodno za sintezu purinskih i pirimidinskih baza. Kao rezultat toga, sinteza nukleinskih kiselina je potisnuta, što dovodi do inhibicije rasta i reprodukcije m / o.

Dugotrajna uporaba dovodi do otpornosti m/o. Sulfonamidi su zadržali svoju aktivnost protiv nokardije, toksoplazme, klamidije, aktinomiceta.

Klasifikacija:

1 - za resorptivno djelovanje(dobro se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, raspoređuju po svim tkivima, prolaze kroz BBB, placentu, deponiraju se)

Kratka akcija (<10ч) – сульфаниламид, стрептоцид, сульфатиазол, этазол, уросульфан, сульфадимедин.

Srednje djelovanje (10-24h) - sulfadiazin, sulfazin, sulfametoksazol

Dugodjelujući (24-48h) - sulfamonometoksin

Superdugo djelovanje (više od 48 sati) - sulfametoksipirazin, sulfalen

Glavni put pretvorbe sulfonamida u tijelu je acetilacija koja se događa u jetri. Stupanj acetilacije za različite lijekove nije isti. Acetilirani metaboliti su farmakološki neaktivni. Topljivost acetiliranih metabolita znatno je lošija od topljivosti matičnih sulfonamida, što može dovesti do stvaranja kristala (kristalurija) u mokraći. Sulfonamidi i njihovi metaboliti izlučuju se uglavnom putem bubrega.

2 - djelovanje sulfonamida u lumenu crijeva(slabo se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta i stvaraju visoke koncentracije u lumenu crijeva) - ftalilsulfatiazol (ftalazol), sulfagvanidin (sulgin).


Za liječenje ili prevenciju crijevnih infekcija (dizenterija, enterokolitis) propisuje se zajedno s lijekovima koji se dobro apsorbiraju (etazol). Treba propisati vitamine skupine B, tk. suzbija se rast bakterije Escherichia coli koja sudjeluje u sintezi ovih vitamina.

3 - za lokalnu upotrebu– sulfacetamid (albucid), srebro sulfadiazin, srebro sulfotiazol (argosulfan)

4 - kombinirani pripravci sulfanilamida i salicilne kiseline– sulfosalazin, salazodin, salazodimetoksin

5 - kombinirani pripravci sulfanilamida s trimetoprimom- kotrimazol (bactrim, biseptol), lidaprim, sulfaton, poteseptil.

Koristi se za nespecifični ulcerozni kolitis i Crohnovu bolest. Dobro prodiru kroz BBB. Izlučuje se urinom. Koristi se kod infekcija dišnog i mokraćnog sustava, kirurških infekcija i infekcija rana.

Nuspojave

Alergijske reakcije: vrućica, kožni osip, svrbež, Stevens-Johnsonov i Lyellov sindrom

Hematološke reakcije: leukopenija, agranulocitoza, hipoplastična anemija, trombocitopenija.

Jetra: hepatitis, toksična distrofija.

CNS: glavobolja, vrtoglavica, zbunjenost, dezorijentacija, halucinacije, depresija.

GIT: bol u trbuhu, anoreksija, mučnina, povraćanje, proljev, pseudomembranozni kolitis.

Bubrezi: kristalurija, hematurija, tubularna nekroza.

Štitnjača: disfunkcija, guša.

Indikacije

Nokardioza, Toksoplazmoza, Malarija, Prevencija kuge, Opekline. Trofični ulkusi. Dekubitusi.

Kontraindikacije

Alergijske reakcije na sulfanilamidne lijekove. Ne smije se koristiti kod djece mlađe od 2 mjeseca. Izuzetak je kongenitalna toksoplazmoza. Zatajenje bubrega. Teška disfunkcija jetre.

Sulfonamidi imaju bakteriostatski učinak na mikroorganizme. Mehanizmi djelovanja sintetskih antimikrobika prikazani su na slici. 8.2.

Strukturno slični para-aminobenzojevoj kiselini (PABA), sulfonamidi su njezini kompetitivni antagonisti, zamjenjujući PABA u procesu sinteze folne kiseline, koja je neophodna za sintezu nukleinskih kiselina, koje su osnova za reprodukciju i razvoj bilo koje stanice. Same ljudske stanice ne sintetiziraju folnu kiselinu, stoga su praktički neosjetljive na djelovanje sulfonamida. U sredinama s visokim sadržajem PABA (krv, gnoj) smanjuje se antibakterijsko djelovanje sulfonamida. Učinak sulfonamida se smanjuje kada se koriste zajedno s lijekovima čija se razgradnja oslobađa PABA (novokain), kada se kombiniraju s folnom kiselinom ili tvarima koje sudjeluju u njezinoj sintezi (metionin).

Riža. 8.2.

Pojačava učinak sulfonamida trimetoprim, sprječavanje stvaranja folne kiseline iz folne kiseline. Uz istovremenu primjenu trimetoprima i sulfonamida, procesi biosinteze nukleinskih kiselina u mikroorganizmima blokirani su istovremeno u dvije faze (faza stvaranja folne i folne kiseline). Istodobnom primjenom trimetoprima sa sulfonamidima usporava se razvoj otpornosti mikroorganizama na sulfonamide. Kombinirani pripravci (bactrim, biseptol, groseptol, septrim, sumetrolim i dr.) imaju širi spektar djelovanja, djeluju baktericidno i djeluju protiv mikroorganizama rezistentnih na sulfonamide.

Kratkodjelujući sulfanilamid streptocid. Sulfonamidi dugog djelovanja sulfalen, sulfadimetoksin, sulfapiridazin- dobro se apsorbiraju iz probavnog trakta. Kombinirani pripravci koji sadrže trimetoprim mogu se koristiti za upalu pluća, sepsu, meningitis, gonoreju. Koriste se za gnojne infekcije (tonzilitis, furunkuloza, apscesi, otitis, sinusitis), za prevenciju i liječenje infekcija rana.

Sulfonamidi, slabo apsorbirani iz CT-a ( ftalazol, sulgin, ftazin) koriste se samo za liječenje gastrointestinalnih infekcija uzrokovanih mikroflorom osjetljivom na sulfonamide: bakterijska dizenterija, gastroenteritis, trovanje hranom.

Antibakterijska sredstva za lokalnu primjenu - srebro sulfazin("Flammazin") - učinkovit u liječenju inficiranih opeklina i drugih kožnih lezija uzrokovanih Gr + i Gr - mikroorganizmima. Sulfacil natrij("Albucid") se koristi u oftalmologiji u obliku kapi za oči za bakterijske lezije konjunktive - akutni konjunktivitis.

Nuspojave sulfonamida očituju se alergijskim reakcijama (najčešće svrbež, urtikarija), dispeptičkim simptomima i oštećenjem bubrežne funkcije. Sulfonamidi i njihovi metabolički produkti u organizmu, kada se izlučuju putem bubrega, mogu se taložiti u obliku kristala i uzrokovati kristaluriju. Kisela reakcija urina pridonosi njegovoj pojavi, budući da je u kiseloj sredini topljivost sulfonamida značajno smanjena. Kako bi se spriječila kristalurija, pacijentima se savjetuje piti puno alkalne vode (alkalne mineralne vode - Borjomi, itd., otopine natrijevog bikarbonata). Sulfonamidi ponekad mogu izazvati i anemiju, leukopeniju, neuritis.

Fluorokinoloni - skupina ljekovitih tvari s izraženim antimikrobnim djelovanjem. Ciprofloksacin("Sifloks", "Tsiprobay"), pefloksacin("Abaktal"), ofloksacin("Tarivid"), norfloksacin("Noroksin"), lomefloksacin, levofloksacin, sparfloksacin, moksifloksacin, sitafloksacin, gatifloksacin, trovafloksacin imaju širok spektar djelovanja. Mehanizam djelovanja povezan je sa supresijom bakterijske DNA giraze. Pripravci ove skupine aktivni su protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih, aerobnih i anaerobnih mikroorganizama, klamidije, mikoplazme, legionele, mikobakterija. Osjetljivi na djelovanje fluorokinolona Gy štapići: enterobakterije, kampilobakter, escherichia, salmonella, serrations, morganella, shigella, vibrio, proteus (uključujući mirabelu i vulgaris), klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, hemofilni bacillus influenza, moraxella catarralis, pasteurella, brucella, neisseria , sve vrste stafilokoka.

Pripravci prve generacije aktivni su protiv širokog spektra gram-negativnih aerobnih mikroorganizama (uključujući multirezistentne) i Staphylococcus aureus. Ciprofloksacin, ofloksacin i lomefloksacin inhibiraju rast Mycobacterium tuberculosis i lepre. Nedostatak lijekova prve generacije je njihova niska aktivnost protiv pneumokoka, klamidije, mikoplazme i anaeroba.

Fluorokinoloni II i III generacije nisu inferiorni u odnosu na pripravke I generacije u pogledu učinka na gram-negativne mikroorganizme (osim Pseudomonas aeruginosa). Levofloksacin, sparfloksacin, moksifloksacin i sitafloksacin odlikuju se povećanim afinitetom za topoizomerazu gram-pozitivnih bakterija i, kao rezultat toga, većim antibakterijskim djelovanjem, stoga se klasificiraju kao "respiratorni fluorokinoloni".

Lijekovi III generacije učinkoviti su protiv anaeroba koji ne stvaraju spore, uključujući one koji su otporni na djelovanje fluorokinolona prve generacije. Što se tiče aktivnosti protiv gram-negativnih aerobnih mikroorganizama, oni su inferiorni u odnosu na ciprofloksacin. Gatifloksacin se smatra obećavajućim lijekom za uključivanje u kombiniranu terapiju tuberkuloze. Svi fluorokinoloni otporni su na gram-negativne i gram-pozitivne bakterije β-laktamaze, ali samo su trovafloksacin i moksifloksacin učinkoviti protiv stafilokoka rezistentnih na meticilin. Otporan na djelovanje fluorokinolona gljivica, virusa, treponema i većine protozoa. Postoje dokazi da fluorokinoloni imaju imunomodulatorni učinak, povećavaju fagocitnu aktivnost neutrofila.

Koriste se kod nekompliciranih infekcija mokraćnog sustava, akutne nekomplicirane gonoreje, teških infekcija dišnog sustava i osteomijelitisa.

Lijekovi dobro prodiru u koštano tkivo, pa se ne koriste u djece dok se ne završi formiranje kostura. Alergijske reakcije, nuspojave iz gastrointestinalnog trakta i jetre, središnjeg živčanog sustava, kardiovaskularnog, hematopoetskog sustava ograničavaju upotrebu ove skupine lijekova.

Doze i nuspojave sintetskih antimikrobnih sredstava prikazane su u tablici. 8.5.

Tablica 8.5

Sintetski antimikrobici: doze i nuspojave

Droga

Doze za odrasle

Nuspojave

Fluorokinoloni

pefloksacin
  • 400 mg oralno
  • 1 put / dan

Potreba za otkazivanjem u 2,6%; mučnina (3,7%), proljev (1,4%), glavobolja (3,2%), vrtoglavica (2,3%), nesanica, agitacija, fotoosjetljivost (2,4%)

Ciprofloksacin
  • 250-500 mg oralno 2 puta dnevno;
  • 250-500 mg IV svakih 12 sati

Ukupno 11%; potreba za otkazivanjem u 4%; mučnina (3%), proljev (1%), nesanica (3%), glavobolja (1%), vrtoglavica (1%); rijetko (u 1%); artralgija, osip, Stevens-Johnsonov sindrom, povećan AsAT, eozinofilija, hematurija; u pokusima na životinjama – artronatia

Levofloksacin

250 mg oralno jednom dnevno

Potreba za otkazivanjem u 3,5%; gastrointestinalna disfunkcija (1,5%); mučnina, proljev, povraćanje, bol u trbuhu; neurološki poremećaji (0,4%); glavobolja, uznemirenost, nesanica, noćne more, psihoza (vrlo rijetko); preosjetljivost (0,6%): osip, angioedem; artralgija (manje od 1%), intersticijski nefritis (manje od 1%), povećana AST (1,7%), alkalna fosfataza (0,8%), kreatinin (1,1%), leukopenija (0,4%); s glavnom reakcijom urina u dozi> 1 g / dan uzrokuje kristaluriju (30%); uzrokuje oštećenje hrskavice i artropatiju u studijama na životinjama

Pripreme različitih skupina

Trimetoprim/sulfametoksazol

Na usta (infekcije urinarnog trakta, upala srednjeg uha): 160/800 mg 2 puta dnevno;

Teoretski, moguće su sve nuspojave karakteristične za sulfonamide, iako mnoge od njih još nisu uočene. Ukupno 10–33%. Osip (makulopapulozan, morbiliforman, urtikarija); disfunkcija

IV: 8 mg/kg/dan svakih 6 ili 12 sati; sa šigelozom - 2,5 mg / kg svakih 6 sati (GO infuzija - 90 min)

Gastrointestinalni trakt (3%): mučnina, povraćanje, proljev, glositis, crni jezik, žutica (rijetko); glavobolja, depresija, halucinacije (rijetko), zatajenje bubrega, neutropenija, trombocitopenija, agranulocitoza

uroseptici – antibakterijski lijekovi koji stvaraju dovoljnu koncentraciju djelatne tvari u urinu i tkivima genitourinarnog sustava. Uroseptici se apsorbiraju iz probavnog trakta, izlučuju nepromijenjeni kroz bubrege, nakupljaju se u urinu u značajnim količinama, pa se stoga koriste za liječenje zaraznih lezija mokraćnog trakta (pijelonefritis, cistitis, uretritis). Obilježja uroseptika po kontraindikacijama i nuspojave dat je u tablici. 8.6.

Tablica 8.6

Usporedne karakteristike uroseptika

Droga

Kontraindikacije

Nuspojave

Kinoloni

Nalidiksična kiselina("Nevigramon")

Poremećena funkcija jetre i bubrega, ateroskleroza, trudnoća, dob do dvije godine

Dispeptički poremećaji, glavobolja, vrtoglavica, alergije

pipemidna kiselina("Palin")

Poremećena funkcija jetre, bubrega, trudnoća, djetinjstvo

Mučnina, povraćanje, proljev, alergijske reakcije u obliku osipa

nitroksolin(5-nok)

Preosjetljivost na kinolinske lijekove, oštećenje funkcije jetre i bubrega, katarakta, polineuritis, trudnoća

Dispeptički poremećaji, alergijske kožne lezije, mučnina, povraćanje, bol u epigastriju, kolestaza, dijareja, alergije, hematopoetski poremećaji, fotosenzitivnost, dispeptički poremećaji, jodizam (curenje iz nosa, kašalj, kožni osip, bolovi u zglobovima)

Derivati ​​nitrofurana

Nitrofurantoin("Aponitrofurantoin", "Furadonin")

Poremećena funkcija jetre i bubrega, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, trudnoća, djeca mlađa od 1 mjeseca, preosjetljivost

Alergijske reakcije, polineuritis

Derivati ​​sulfanilamida u kombinaciji s trimetoprim, ko-trimoksazol("Biseptol")

Teški poremećaji jetre, bubrega, nedostatak folne kiseline, trudnoća

Mučnina, kožni osip, leukopenija, trombocitopenija, anemija

Biljni uroseptici

Pupoljci, ekstrakt lišća, lišće breze; lišće medvjetke;

biljka preslica i kanadska zlatnica; rizomi s korijenima echinacea purpurea; korijen sladića (korijen sladića)

Edem kod zatajenja bubrega ili zatajenja srca
Slični članci
Raspravite:
Kontakti O projektu i izdanju Oglašavanje na web stranici Karta stranice

2023 dvezhizni.ru. Medicinski portal.