Dnevna doza ketorola u ampulama. Ketorol: upute za uporabu, analozi i recenzije, cijene u ruskim ljekarnama

Spoj

Svaka ampula sadrži ketorolac trometamin 30 mg, kao i pomoćne tvari: etilni alkohol 95% 0,125 ml, natrijev klorid 4,35 mg, dinatrijev EDTA 1,0 mg, oktoksinol 0,07 mg, natrijev hidroksid 0,725 mg, propilen glikol 400 mg, voda za injekcije do 1 ml

Farmakoterapijska skupina

Nesteroidni protuupalni i antireumatski lijekovi. ATX kod: M01 AB15.

Opis

Bistra, bezbojna ili blijedožuta tekućina, u žutim ampulama, 1 ml USP tip 1.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika: Ketorolac, kao nesteroidni protuupalni lijek, ima analgetski, antipiretski i protuupalni učinak. Mehanizam djelovanja na biokemijskoj razini je inhibicija enzima ciklooksigenaze, uglavnom u perifernim tkivima, što rezultira inhibicijom biosinteze prostaglandina - modulatora bolne osjetljivosti, termoregulacije i upale. Ketorolak je racemična smjesa [-]S i [-]P enantiomera, s analgetskim učinkom zahvaljujući [-]S obliku. Lijek ne utječe na opioidne receptore, ne inhibira disanje, ne inhibira motilitet crijeva, nema sedativni i anksiolitički učinak, ne uzrokuje ovisnost o drogi ne utječe na progresiju bolesti. Ketorolak inhibira agregaciju trombocita i produljuje vrijeme krvarenja. Funkcionalno stanje trombocita se obnavlja unutar 24-48 sati nakon prestanka uzimanja lijeka.

Farmakokinetika: bioraspoloživost ketorolaka nakon oralne primjene kreće se od 80% do 100%. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se unutar 30-60 minuta. Farmakokinetika ketorolaka u uvjetima propisivanja srednjih terapijskih doza je linearna funkcija. Ravnotežna koncentracija lijeka u plazmi je 50% veća od one utvrđene nakon jedne doze. Više od 99% lijeka veže se za proteine ​​plazme, što rezultira prividnim volumenom distribucije manjim od 0,3 l/kg.

Ketorolak se uglavnom metabolizira stvaranjem konjugiranih oblika glukuronske kiseline, koji se izlučuju putem bubrega. Metaboliti nemaju analgetsko djelovanje. Poluživot lijeka je u prosjeku 5 sati.

Indikacije za upotrebu

Kratkotrajno umjereno do teško olakšanje akutna bol V postoperativno razdoblje. Liječenje treba započeti samo u bolnici, maksimalno trajanje liječenja je 2 dana.

Doziranje i način primjene

Ketorol je za intramuskularne injekcije, lijek se ne smije koristiti za epiduralnu ili spinalnu primjenu. Otopina se ubrizgava polako intramuskularno (duboko u mišić). Početak analgetskog učinka je oko 30 minuta s maksimalnom jačinom unutar 1-2 sata, prosječno trajanje analgezije je 4-6 sati.

Ne preporučuje se primjena lijeka nekoliko puta dnevno dulje od 2 dana, budući da u većini slučajeva pacijentima nije potrebna dulja terapija za ublažavanje boli ili se može prijeći na oralni ketorolak. U tom slučaju trajanje primjene ketorolaka parenteralno i oralno ne smije biti duže od ukupno 5 dana.

Da bi se postigao maksimalni analgetski učinak u ranom postoperativnom razdoblju, moguće je koristiti ketorolak i narkotičke analgetike zajedno, dnevna doza potonjeg u ovom slučaju je smanjena. Ketorolak ne utječe na ovisnost o opioidima i ne povećava respiratornu depresiju ili sedaciju povezanu s njima.

Odabir i prilagodbu doze treba izvršiti u skladu s intenzitetom boli i odgovorom na primjenu lijeka. Kako bi se nuspojave svele na najmanju moguću mjeru, preporuča se koristiti najnižu učinkovitu dozu za najkraći mogući tijek liječenja.

odrasle osobe; Obično preporučena početna doza Ketorola je 10 mg nakon čega slijedi 10-30 mg svakih 4-6 sati. U ranom postoperativnom razdoblju, ako je potrebno, dopušteno je davati lijek svaka 2 sata. Maksimalna dnevna doza je 90 mg/dan. u bolesnika tjelesne težine manje od 50 kg - ne više od 60 mg / dan.

Stariji pacijenti (iznad 65 godina): preporuča se koristiti lijek u najnižoj učinkovitoj dozi, ukupna doza ne smije biti veća od 60 mg / dan. Zbog većeg rizika od nuspojava u ovoj skupini bolesnika preporučuje se minimalno moguće trajanje liječenja te redovito praćenje stanja bolesnika radi isključivanja gastrointestinalnog krvarenja. djeca: sigurnost i učinkovitost ketorolaka u djece nije potvrđena, lijek se ne preporučuje za primjenu u djece mlađe od 16 godina.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega: primjena ketorolaka je kontraindicirana u bolesnika s teškim i umjerenim oštećenjem bubrega. U slučaju blagog oštećenja bubrega, prihvatljiva je uporaba Ketorola u dozi ne većoj od 60 mg / dan.

Ako je potrebna zajednička parenteralna i oralna primjena Ketorola, ukupna dnevna doza ne smije biti veća od 90 mg (60 mg u osoba starijih od 65 godina, tjelesne težine manje od 50 kg ili s oštećenom funkcijom bubrega), dok se doza oralni lijek ne smije prelaziti 40 mg dnevno Preporuča se što prije prebaciti bolesnika na oralni oblik lijeka.

Nuspojava

Sa strane gastrointestinalni trakt: anoreksija, nelagoda u trbuhu, punoća u želucu, mučnina, dispepsija, gastrointestinalna bol, epigastrična bol, proljev, nadutost, podrigivanje, povraćanje, zatvor, erozivne i ulcerativne promjene, krvarenje i perforacija gastrointestinalnog trakta (ponekad sa smrtnim ishodom), povraćanje krvi, krv u stolici, gastritis, peptički ulkus, pankreatitis, ulcerozni stomatitis, ezofagitis, egzacerbacija Crohnove bolesti i kolitis.

Sa strane jetre i bilijarnog trakta: disfunkcija jetre, zatajenje jetre, žutica, hepatitis, hepatomegalija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza.

Sa strane živčani sustav: glavobolja, vrtoglavica, nesvjestica, umor, slabost, razdražljivost, osjećaj suhih usta, pojačana žeđ, promjene raspoloženja, tjeskoba, poremećaj koncentracije, euforija, nervoza, smetenost, parestezija, neobični snovi, depresija, pospanost, poremećaj spavanja, nesanica, halucinacije, agitacija, hiperkinezija, konvulzije, patološke misli, aseptični meningitis, ukočenost vrata, tjeskoba, vrtoglavica, dezorijentacija, poremećaj mišljenja.

Od osjetilnih organa: poremećaj okusa, zamagljen vid, neuritis optički živac, tinitus, smanjenje i gubitak sluha.

Iz mišićno-koštanog sustava: mialgija.

Sa stranemokraćnogsustavi: bol na mjestu projekcije bubrega, disurija, učestalo mokrenje, oligurija, hematurija, proteinurija, povišene razine ureje i kreatinina u krvnom serumu, hiponatrijemija, hiperkalijemija, retencija urina, zatajenja bubrega, intersticijski nefritis, papilarna nekroza, nefrotski sindrom, hemolitički uremijski sindrom.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: bljedilo, crvenilo, bol u prsima, palpitacije, bradikardija, zatajenje srca, arterijska hipertenzija, oteklina. Podaci iz kliničkih i epidemioloških studija upućuju na to da primjena nekih nesteroidnih protuupalnih lijekova, osobito u visokim dozama i kroz dulje vrijeme, može biti povezana s povećanim rizikom od razvoja arterijskih tromboembolijskih komplikacija (infarkt miokarda ili moždani udar).

Sa strane krv: purpura, leukopenija, eozinofilija, neutropenija, agranulocitoza, aplastična anemija, hemolitička anemija, trombocitopenija, moguće smanjenje brzine zgrušavanja krvi, pojava podkožnih krvarenja, hematoma, krvarenja iz nosa, produljenje vremena krvarenja, pojačano krvarenje postoperativnih rana.

Sa strane dišnog sustava: otežano disanje, tahipneja, bronhospazam, komplikacija astme, plućni edem.

Iz reproduktivnog sustava: neplodnost (u žena).

Sa strane kože: svrbež, urtikarija, fotosenzitivnost, Lyellov sindrom, eksfolijativni dermatitis, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, kožni osip, uključujući makulopapulozni i plačući, promjena boje lica.

Alergijske reakcije: anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije, urtikarija, bronhospazam, edem grkljana, angioedem, edem kapaka, periorbitalni edem, eksfolijativni dermatitis, bulozna dermatoza.

Iz tijela u cjelini: opća slabost, oteklina, groznica, pretjerano znojenje, povećanje tjelesne težine; bol, oteklina i hiperemija na mjestu uboda. Kako bi se spriječile moguće nuspojave, treba nastojati koristiti minimalne učinkovite doze lijeka, strogo se pridržavati utvrđenih doza i režima primjene, uzeti u obzir stanje pacijenta (dob, popratne bolesti, funkcija jetre, funkcija bubrega, stanje metabolizma vode i elektrolita i sustava hemostaze), kao i moguće interakcije lijekova u kombiniranoj terapiji.

Kontraindikacije

Bronhijalna astma, Potpuni ili djelomični sindrom nosnih polipa, bronhospazam, angioedem u povijesti. peptički ulkus i duodenum tijekom egzacerbacije, kao i povijest čira ili gastrointestinalnog krvarenja, prisutnost ili sumnja na gastrointestinalno krvarenje. Poremećaji zgrušavanja krvi u anamnezi, stanja s visokim rizikom od krvarenja, hemoragijska dijateza, koagulopatija, hemoragijski moždani udar, intrakranijalno krvarenje, istodobna primjena s antikoagulansima (uključujući varfarin, male doze heparina). Kirurški zahvati s visokim rizikom od krvarenja ili rizikom od nepotpunog krvarenja. Umjereno i teško zatajenje bubrega (kreatinin u plazmi više od 50 mg/l), rizik od zatajenja bubrega, hipovolemija, dehidracija. Trudnoća, razdoblje rođenja i razdoblje dojenja. Preosjetljivost na ketorolak, aspirin, druge nesteroidne protuupalne lijekove ili bilo koju komponentu lijeka. Istovremena primjena drugih NSAID (rizik od sumacije nuspojava) Dob do 16 godina Kongestivno zatajenje srca Lijek se ne koristi za ublažavanje boli prije i tijekom operacije. Ketorolak se ne koristi za epiduralne i intratekalne injekcije. Teško zatajenje jetre. Zajednička uporaba s pripravcima litija, pentoksifilin probenecid. Epiduralna ili intratekalna primjena lijeka je kontraindicirana.

Značajke aplikacije

Primjena u bolesnika s oštećenom funkcijom jetra: dodijeljen s oprezom. Tijekom uzimanja ketorolaka moguće je povećanje razine jetrenih enzima. U prisutnosti funkcionalnih abnormalnosti u jetri tijekom uzimanja ketorolaka, može se razviti teža patologija. Ako se otkriju znakovi patologije jetre, liječenje treba prekinuti.

Bolesnici s zatajenja bubrega ili povijest bolesti bubrega: ketorolak se propisuje s oprezom.

Svrha stariji pacijenti: jer kod pacijenata ovog dobna skupinačešće se razvijaju nuspojave, treba koristiti minimalnu učinkovitu dozu (dnevna terapijska doza ne veća od 60 mg za bolesnike starije od 65 godina).

Trudnoća i dojenje

Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene. Lijekovi koji utječu na sintezu prostaglandina, uključujući ketorolak, mogu uzrokovati smanjenu plodnost, pa se ne preporučuju ženama koje planiraju trudnoću. Sigurnost lijeka u trudnica nije ispitana. U ispitivanju na štakorima i kunićima pri toksičnim dozama nije otkriven teratogeni učinak. U štakora je primijećeno produljenje gestacijskog razdoblja i odgođeni porod. U vezi s dobro poznatim negativnim učinkom lijekova iz skupine NSAID na kardiovaskularni sustav fetus (rizik od začepljenja duktusa arteriozusa) ketorolak je kontraindiciran u trudnica. Ne preporučuje se primjena ketorolaka tijekom poroda zbog povećanog rizika od krvarenja kod majke i djeteta. Ketorolak prodire u mlijeko, pa se ne preporučuje primjena tijekom dojenja.

Utjecaj na laboratorijske pretrage: moguće povećanje vremena krvarenja u proučavanju parametara koagulacije.

Utjecaj na sposobnost upravljanja prijevozomi druge mehanizme

Budući da značajan dio pacijenata s imenovanjem ketorolaka razvija nuspojave iz središnjeg živčanog sustava (pospanost, vrtoglavica, glavobolja), preporuča se izbjegavati obavljanje poslova koji zahtijevaju povećanu pažnju i brzu reakciju.

Upozorenja i mjere opreza

Ketorolak može izazvati teške nuspojave iz probavnog trakta u bilo kojoj fazi terapije lijekom sa ili bez simptoma upozorenja, takve nuspojave mogu biti fatalne. Rizik od ozbiljnog gastrointestinalnog krvarenja ovisi o dozi, ali nuspojave može se pojaviti čak i uz kratku terapiju. Osim prisutnosti peptičkog ulkusa u anamnezi, provocirajući čimbenici su istodobna primjena oralnih kortikosteroida, antikoagulansa, dugotrajna terapija nesteroidnim protuupalnim lijekovima, pušenje, alkoholna pića, starija dob. Ako sumnjate na razvoj nuspojava iz gastrointestinalnog trakta, ketorolak treba otkazati.

NSAIL treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s Crohnovom bolešću i ulceroznim kolitisom u anamnezi zbog mogućnosti pogoršanja tijeka bolesti.

Ketorolak inhibira agregaciju trombocita i produljuje vrijeme krvarenja, funkcija trombocita se vraća u normalu unutar 24-48 sati nakon prestanka uzimanja lijeka. U bolesnika koji primaju antikoagulantnu terapiju, primjena ketorolaka može povećati rizik od krvarenja. Bolesnici koji već uzimaju antikoagulanse ili kojima je potrebna niska doza heparina ne smiju primati ketorolak. U bolesnika koji uzimaju druge lijekove koji utječu na hemostazu, ketorolak treba primjenjivati ​​s oprezom. U bolesnika koji su bili podvrgnuti kirurškom zahvatu s visokim rizikom od krvarenja ili nepotpune hemostaze, ketorolak se ne smije koristiti.

Kao i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi, ketorolak inhibira sintezu prostaglandina i može imati toksični učinak na bubrege, stoga ga treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili poviješću bolesti bubrega. Rizična skupina uključuje bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega, hipovolemijom, zatajenjem srca, oštećenom funkcijom jetre, bolesnike koji koriste diuretike i starije osobe.

Zadržavanje tekućine, natrijev klorid, hipertenzija, oligurija i periferni edemi primijećeni su u nekih bolesnika koji su uzimali nesteroidne protuupalne lijekove, uključujući ketorolak, stoga ga treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s hipertenzijom, zatajenjem srca, prije primjene lijeka treba poremetiti ravnotežu tekućine i elektrolita. biti ispravljen.

Kliničke studije i epidemiološki podaci pokazuju da primjena nekih nesteroidnih protuupalnih lijekova, osobito u visokim dozama i tijekom dugog vremena, može biti povezana s povećanim rizikom od arterijskih trombotičkih komplikacija kao što su infarkt miokarda ili moždani udar. Nemoguće je isključiti takav rizik za Ketorolac. Kako bi se smanjio potencijalni rizik od razvoja štetnih kardiovaskularnih događaja u bolesnika koji uzimaju nesteroidne protuupalne lijekove, treba koristiti najnižu učinkovitu dozu kroz najkraće moguće vremensko razdoblje. Prepisati ketorolak pacijentima s nekontroliranom hipertenzijom, kongestivnim zatajenjem srca, utvrđenim ishemijska bolest bolesti srca, bolesti perifernih arterija i/ili cerebralnih žila treba biti tek nakon temeljite procjene svih prednosti i nedostataka takvog liječenja.

Ketorolak treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre ili poviješću bolesti jetre. Značajno povećanje (više od tri puta normalne) serumskih ALT i ACT primijećeno je u kontroliranih klinička istraživanja manje od 1% pacijenata. Osim toga, prijavljeni su izolirani slučajevi teških jetrenih reakcija, uključujući žuticu, fulminantni hepatitis, nekrozu jetre i zatajenje jetre, u nekim slučajevima sa smrtnim ishodom. Ako se pojave znakovi oštećenja jetrene funkcije, treba prekinuti primjenu ketorolaka.

Primjena lijeka u bolesnika sa sistemskim eritemskim lupusom ili bolestima vezivno tkivo mogu biti povezani s povećanim rizikom od razvoja aseptičnog meningitisa.

Bilo je izvješća o ozbiljnim kožnim reakcijama kao što su eksfolijativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom i toksična epidermalna nekroliza. Najveći rizik od ovih reakcija postoji na početku liječenja.

Zabilježene su ozbiljne anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije, kao što su bronhospazam, edem grkljana, angioedem, Anafilaktički šok. Ketorolac se ne smije koristiti u bolesnika s bronhijalnom astmom, sindromom nosnog polipa, bronhospazmom, angioedemom u povijesti bolesti. Ako se pojavi osip ili druge manifestacije preosjetljivosti, liječenje lijekom treba prekinuti.

Ovaj lijek sadrži malu količinu etanola (etilnog alkohola), tj. manji od 100 mg u 1 ml, sadržaj natrija u lijeku je manji od 1 mmol (23 mg) u 1 ml.

Interakcija s drugim lijekovima

Ketorolak blago smanjuje stupanj vezanja varfarina na proteine.

U istraživanju u vitro pokazuje učinak terapijskih doza salicilata na stupanj vezanja ketorolaka na proteine ​​plazme prema dolje od 99,2% do 97,5%. U kombinaciji s furosemidom, njegov diuretski učinak može se smanjiti za približno 20%.

Probenecid smanjuje plazmatski klirens i volumen distribucije ketorolaka, povećava njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi i produljuje njegov poluvijek. U pozadini uporabe ketorolaka, moguće je smanjenje klirensa metotreksata i litija i povećanje toksičnosti ovih tvari.

Uočena je moguća interakcija ketorolaka i nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa, koja dovodi do razvoja apneje.

Moguće je da istodobna primjena s ACE inhibitorima može povećati rizik od oštećenja bubrežne funkcije.

Opisano rijetki slučajevi razvoj konvulzivnih napadaja kada se Ketorolac kombinira s antikonvulzivima (fenitoin, karbamazepin).

Moguća pojava halucinacija na pozadini istodobne primjene ketorolaka i psihostimulansa (fluoksetin, tiotiksen, alprazolam).

Treba izbjegavati istodobnu primjenu ketorolaka i nesteroidnih protuupalnih lijekova, uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze-2, zbog povećanog rizika od ozbiljnih nuspojava. Ketorolak inhibira agregaciju trombocita, smanjuje koncentraciju tromboksana i produljuje vrijeme krvarenja. Funkcija trombocita vraća se na normalu unutar 24-48 sati nakon prekida uzimanja ketorolaka. Iako studije ne ukazuju na značajnu interakciju između ketorolaka i antikoagulansa, istodobna primjena ketorolaka i terapijskih doza varfarina, profilaktičkih doza heparina (2500-5000 jedinica tijekom 12 sati) i dekstrana može biti povezana s povećanim rizikom od krvarenja.

NSAIL se ne smiju koristiti unutar 8 do 12 dana od primjene mifepristona zbog mogućeg smanjenja učinka mifepristona.

Istodobna primjena ketorolaka s pentoksifilinom povećava rizik od krvarenja.

Kao i kod drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova, potreban je oprez pri istodobnoj primjeni s kortikosteroidima zbog povećanog rizika od gastrointestinalnih ulceracija ili krvarenja.

Pokazalo se da ketorolak smanjuje potrebu za opioidnim analgeticima kada se koristi za ublažavanje postoperativne boli.

Bolesnici koji istodobno uzimaju kinoline mogu biti izloženi povećanom riziku od napadaja.

Istodobna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova sa zidovudinom dovodi do povećanog rizika od hematološke toksičnosti.

Postoji povećan rizik od nefrotoksičnosti kod ko- lokalna primjena NSAIL s takrolimusom ili ciklosporinom.

NSAID mogu pogoršati tijek zatajenja srca, smanjiti brzinu glomerularna filtracija i povećavaju razine srčanih glikozida u plazmi kada se koriste zajedno.

Nekompatibilnost

Otopina ketorolaka za injekciju ne smije se miješati u malim spremnicima (na primjer, u jednoj štrcaljki) s morfij sulfatom, meperidin hidrokloridom, promethazin hidrokloridom ili hidroksizin hidrokloridom, jer se u tom slučaju ketorolak može precipitirati.

Predozirati

Predoziranje ketorolakom s jednim ili ponovno koristiti obično se očituje bolovima u abdomenu, pojavom peptičkih ulkusa želuca ili erozivnog gastritisa, oštećenom bubrežnom funkcijom, hiperventilacijom, metaboličkom acidozom, ti se simptomi povlače nakon prestanka uzimanja lijeka. U tim slučajevima preporučuje se ispiranje želuca, uvođenje adsorbenata (aktivni ugljen) i simptomatska terapija. Ketorolak se dijalizom ne eliminira dovoljno.

Proizveden

Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

Village Khol, Nalagarh Road, Buddy, Solan District, Himachal Pradesh, 173205, Indija.

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Ketorol. Prikazane su recenzije posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o korištenju Ketorola u njihovoj praksi. Ljubazno vas molimo da aktivno dodate svoje recenzije o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao riješiti se bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, možda proizvođač nije naveo u bilješci. Analozi Ketorola u prisutnosti postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje zubobolje, glavobolje i drugih vrsta bolova, tijekom menstruacije kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja.

Što je ovaj lijek

Ketorol je lijek koji se najčešće koristi za ublažavanje boli kod jakog bolnog sindroma koji je nastao iz raznih razloga. Koristi se prilično široko i za razne patologije.

Grupa lijekova

međunarodni generičko ime ili INN: Ketorolac

Trgovački naziv: Ketorol (Ketorol)

Latinski naziv: Ketorolacum

Spoj

Aktivni sastojak: ketorolak trometamol - 0,03 g.

Dodatne tvari: oktoksinol - 0,00007 g.

trilon B - 0,001 g.

natrijev klorid - 0,00435 g.

etanol - 0,115 ml.

propan-1,2-diol - 0,4 g.

kaustična soda - 0,000725 g.

voda za injekcije - volumen potreban za povećanje sadržaja ampule na 1 ml.

Mehanizam djelovanja i svojstva

Karakteristično

Nesteroidni protuupalni lijek ili NSAID. Ketorolak se po strukturi sastoji od dvije izoforme: S(−) i R(+), može biti u tri mikrokristalne varijante, koje imaju dobru topljivost u vodi. Konstanta disocijacije ketorolačne kiseline je 3,5. Molekulska masa: 376,41.

Farmakodinamika (farmakologija)

Ketorol je nesteroidni protuupalni lijek koji djeluje na tijelo, suzbija bol, inhibira upalu i umjereno snižava tjelesnu temperaturu.

Mehanizam djelovanja

5-Benzoil-2,3-dihidro-1H-pirolizin-1-karboksilna kiselina neselektivno djeluje protiv aktivnosti ciklooksigenaze-1 i ciklooksigenaze-2, koji su katalizatori za sintezu prostaglandina iz arahidonske kiseline.

Prostaglandini imaju veliki značaj u procesu obrazovanja bol, upalne reakcije i pretjerano povećanje temperature tijela pacijenta.

Ketorol je mješavina gotovo identičnih izomera S (-) i R (+), koji se razlikuju samo u zrcalnom rasporedu. S oblik uzrokuje analgetski učinak.

Ketorol, u usporedbi s morfijem, pokazuje jednako jak analgetski učinak, puno više od ostalih NSAIL.

Farmakokinetika

Učinkovitost lijeka i brzina njegovog djelovanja ovise o načinu isporuke aktivne tvari u tijelo.

Uvođenjem otopine lijeka intramuskularno ili u venu, učinak se javlja unutar 30 minuta i doseže maksimum nakon 60-120 minuta. Trajanje djelovanja - od 4 do 6 sati. Kod enteralne primjene djelovanje počinje nakon 60 minuta, a maksimalni učinak nastupa tek nakon 120-180 minuta.

Bioraspoloživost lijeka je brza, u potpunosti se očituje. Uvođenjem sadržaja jedne ampule (1 ampula - 30 mg) u mišić najveća koncentracija je od 0,00000174 do 0,0000031 g / ml, s uvođenjem dvije ampule - od 0,00000323 do 0,00000577 g / ml.

Vrijeme za postizanje najviše koncentracije je od 15 do 73 za 30 mg i od 30 do 60 minuta za 60 mg.

Udio interakcije s proteinima krvne plazme je 99%.

Lijek može prijeći u majčino mlijeko. 2 sata nakon primjene, koncentracija lijeka u mlijeku postaje maksimalna (7,3 ng / ml).

Otprilike polovica doze lijeka pretvara se u jetri u kemijski neaktivne spojeve: tetrahidroksi-2-oksanske kiseline, koje uklanjaju bubrezi, i p-hidroksiketorolak. Izlučuje se putem bubrega (oko 91%) i kroz gastrointestinalni trakt (6%).

Poluživot Ketorola ovisi o dobi pacijenta: kod starijih osoba se povećava, kod mladih se smanjuje. U bolesnika s bubrežnim patologijama, poluvrijeme može biti od 10 do 13 sati.

Hemodijaliza ne utječe na metabolizam lijeka. Lijek može utjecati na bubrege i jetru.

Indikacije

Što liječi, zašto je potrebno i koja je korist od toga? Glavna upotreba lijeka je ublažavanje boli, ali također pomaže smanjiti temperaturu, smanjiti intenzitet upale.

Zašto je propisan Ketorol? U pravilu, za simptomatsku terapiju.

Otopine se ubrizgavaju s jakom i umjerenom boli:

• S ozljedama.
• Tijekom stomatoloških intervencija.
• S tumorima.
• Za uklanjanje sindrom boli nakon operacije.
• Za bolove u mišićima, zglobovima.
• S oštećenjem perifernih živaca.
• Na autoimune bolesti, s radikulopatijom.

Kapi se koriste kod upale sluznice oka i nakon operacija oka.

Gel se primjenjuje lokalno za ozljede:

• S modricama.
• Iščašenja.
• Uz upalu tetiva.
• Upala sinovijalnih membrana.
• Na upalni procesi u zglobnim vrećicama.
• Za bolove u mišićima, zglobovima.
• S porazom živaca udaljenih od centra.
• S autoimunim bolestima.
• S radikulopatijom.

Tablete se koriste istodobno s otopinama.

Obrazac za otpuštanje

Lijek se proizvodi u obliku četiri oblici doziranja: otopina za infuziju i injekciju (intramuskularno ili intravenozno) u ampuli od 1 ml, u obliku tableta izvan kojih se nalazi filmska ovojnica, u obliku gela za vanjsku primjenu i u obliku kapi za oči.

Što je bolje rješenje ili tablete? Tablete je lakše koristiti, ali rješenje radi brže i učinkovitije. Gel se koristi samo izvana, na primjer, za modrice mekih tkiva.

Upute za korištenje

Kada se primjenjuje parenteralno u bolesnika od 16 do 64 godine s tjelesnom težinom većom od 50 kg, ne smije se ubrizgati više od 60 mg u mišić odjednom (također morate uzeti u obzir dozu lijeka uzetu oralno) . Najčešće - 30 mg svakih 6 sati Intravenski primijenjeno 30 mg, ne više od 6 doza u 28 sati.

Ako pacijent teži manje od 50 kg ili ima bubrežnu patologiju, tada se u mišić ne ubrizgava više od 30 mg odjednom, obično 15 mg (ne više od 8 puta u 48 sati), ne više od 15 mg (manje više od 8 puta) u venu.

Maksimalna dnevna doza za pacijente od 16 do 64 godine i težine veće od 50 kg je 0,09 g (90 mg), za ostale - 0,06 g (60 mg). Trajanje prijave - do dva dana.

Lijek treba polako ubrizgavati u venu ili mišić. Učinak počinje nakon 0,5 sati.

Gel se mora razmazati u tankom sloju po površini koja smeta.

Tablete treba uzeti s dovoljnom količinom vode.

Nuspojava

• Disfunkcija gastrointestinalnog trakta: proljev, mučnina, povraćanje, zatvor, bol u trbuhu, peptički ulkus želuca ili dvanaesnika, krvarenje u želučanoj šupljini, upalne bolesti bolest jetre, gospelska bolest uzrokovana stagnacijom žuči, akutna upala gušterače, povećanje jetre, perforacija stijenke želuca.
• Poremećaj funkcije bubrega: bolovi u lumbalnoj regiji, krv ili povišeni dušik u mokraći, hemolitički uremijski sindrom, polakiurija, upala bubrega, bubrežni edem.
• Oštećenje vida, gubitak sluha.
• Konvulzivna kontrakcija glatkih mišića bronha, upala sluznice nosne šupljine, oticanje grkljana.
• Glavobolja, aseptična upala moždane ovojnice, groznica, slabost mišića vrata ili leđa, grč mišića, smanjena mentalna aktivnost, povećana aktivnost, osjećaj melankolije, halucinacije.
• hipertenzija, akutna plućna insuficijencija, gubitak svijesti.
• Smanjena razina hemoglobina u krvi, povišena razina eozinofila i/ili niskog broja bijelih krvnih stanica.
• Krvarenje iz nosne šupljine, krvarenje tijekom operacija.
• Urtikarija, purpura, upalna upala kože, efuzijski eritem, bulozna upala dermisa.
• Pečenje kada se primjenjuje lokalno, bol duž vene kada se primjenjuje intravenozno.
• anafilaktičke reakcije, svrbež, otežano disanje, hiperemija, Quinckeov edem.
• Povećano znojenje, debljanje, povišena tjelesna temperatura.

Kontraindikacije

• intolerancija na lijekove.
• Podaci o reakcijama preosjetljivosti pri uzimanju NSAID-a u povijesti.
• Upalne bolesti sluznice nosne šupljine.
• Bronhijalna astma.
• Nedovoljan volumen cirkulirajuće krvi.
• Ulceracija želuca ili dvanaesnika.
• poremećaji hemostaze.
• Upala crijeva.
• Povrede jetrenih funkcija.
• Poremećaj funkcije bubrega.
• Nedovoljne ili prekomjerne razine kalija u krvi.
• Pogoršanje zatajenja srca.
• Premedikacija u prijeoperacijskom i operativnom razdoblju.
• Istodobna primjena s lijekovima koji utječu na zgrušavanje krvi.
• Dob do 16 godina.
• Dermatitis.
• Istodobna primjena s probenecidom i pentoksifilinom.
• Trudnoća.
• Dojenje.

Primjena kod djece

Lijek je kontraindiciran kod osoba mlađih od 16 godina.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Lijek je zabranjen tijekom trudnoće i dojenja. Može smanjiti kontraktilnu aktivnost maternice, utjecati na formiranje cirkulacijskog sustava fetusa. U dojenčadi, inhibicija prostaglandina može dovesti do štetnih učinaka.

Primjena u starijih osoba

Starije osobe su u opasnosti od nuspojave povećana, potrebno je koristiti lijek s oprezom.

Upravljanje automobilom i drugim mehanizmima

Zbog visoke učestalosti neželjene reakcije ne preporuča se bavljenje aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pozornost.

Trebate li recept

Ketorol se prodaje na recept.

Kompatibilnost s drugim lijekovima

Na interakcija lijekova s drugim lijekovima, Ketorol može imati negativan učinak. Istodobna primjena s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, etilnim alkoholom ili alkoholom, glukokortikosteroidima, antikoagulansima, pripravcima kalcija može izazvati ulcerogeni učinak i krvarenje.

Nemojte propisivati ​​Ketorol s paracetamolom dulje od 2 dana, jer kada se uzima paralelno s paracetamolom, povećava se toksičnost za bubrege, s metotreksatom - toksičnost za bubrege i jetru.

Ako se uz Ketorol koriste narkotički analgetici, njihova se doza može smanjiti.

Zbog smanjenja prostaglandina u bubrezima smanjuje se učinkovitost diuretika i lijekova koji snižavaju krvni tlak.

Antacidi ne utječu na apsorpciju lijeka.

Kada se koristi s hipoglikemijskim lijekovima, povećava njihov učinak.

Povećava dozu verapamila i nifedipina u krvi.

Kompatibilnost s alkoholom

Kada se uzima s alkoholom, može izazvati upalu sluznice želuca i dvanaesnika. Nakon toga se mogu stvoriti čirevi u gastrointestinalnom traktu, pa je kompatibilnost s alkoholom opasna.

Analozi lijeka Ketorol

Strukturni analozi prema djelatna tvar:

• Adolor;
• Akularni LS;
• Dolac;
• Dolomin;
• Ketalgin;
• Ketanov;
• Ketolac;
• Ketorolac;
• Ketofril;
• Toradol;
• Torolac.

U nedostatku analoga lijeka za aktivnu tvar, možete slijediti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i vidjeti dostupne analoge za terapeutski učinak.

Ketorol je popularan lijek sa širok raspon analgetsko, antipiretsko i protuupalno djelovanje. Zbog svojih kvaliteta i niske cijene, Ketorol se često koristi u terapijskoj praksi za liječenje raznih bolesti.

Generički međunarodno ime Ketorola - Ketorolac. Lijek pripada farmakoterapijskoj skupini nesteroidnih protuupalnih lijekova.

S obzirom lijekove proizvodi velika indijska farmaceutska tvrtka Dr.Reddis Laboratories Ltd. U mreži ljekarni izdaje se samo na recept.

Ima nekoliko oblika oslobađanja:

• Gel za vanjsku topikalnu primjenu;
• Tablete u posebnoj ljusci;
• Otopina za intramuskularnu injekciju;
• Rješenje za intravenozne injekcije.

Ovaj lijek ima nosološku klasifikaciju koja unaprijed određuje upotrebu lijeka u sljedećim vrstama bolesti:

• Psorijatična artropatija;
• neodređeni oblici;
• Artroza različitih etiologija;
• Neodređena bol u;
• Ozljede različite etiologije;
• Ankilozantni spondilitis;
• radikulopatija;
• bursopatija;
• Sinovitis različitih etiologija;
• mialgija;
• upalni sindrom;
• Neuralgija;
• Neuritis, nespecificiran;
• Kršenja u kapsularno-ligamentnom aparatu zglobova;
• Lateralni i medijalni epikondilitis;
• radikulopatija;
• razne etiologije.

Mehanizam djelovanja Ketorola izravno je povezan s inhibicijom COX-a i katalizom stvaranja PG-a koji imaju primarnu ulogu u patogenezi boli, upalnih i febrilnih stanja. To je racemična smjesa enantiomera s uvjetovanim analgetskim učinkom. Ovaj učinak lijeka usporediv je s morfinom, koji značajno premašuje učinkovitost drugih nesteroidnih lijekova.

Istodobno, lijek ne utječe na opioidne receptore, nema depresivni učinak na respiratorne funkcije i ne uzrokuje ovisnost i ovisnost. Ovaj lijek nije sedativ.

Najpopularnije tablete su Ketorol, koje su mnogim korisnicima zamijenile njihov omiljeni lijekovi Tempalgin i Ketanov.

Analozi Ketorola

Postoji niz lijekova koji su analozi medicinski proizvod Ketorol.

Ovi analozi se mogu podijeliti u dvije skupine:

• Sinonimi, tj. znači s ist djelatna tvar ketolak;
• Analozi koji djeluju identično, s različitim aktivnim spojem.

Potpuni analozi:

• Ketonal;
• Ketoralac.

Među lijekovima koji imaju sličan učinak:

• Voltaren-emulgel;
• Dolgit-krema;
• Ketoprofen gel;
• Nise-gel;
• Fastum-gel;
• Metindol krema;
• Artrex gel;
• diklofenak gel;
• Naklofen gel;
• Indobene gel.

Liječenje zubobolje

Gotovo svatko poznaje zubobolju, njezin učinak tjera vas da patite, patite, tražite načine za uklanjanje uzroka. Tek kada se suočite sa zuboboljom shvatite da sve ostalo "nije važno".

Zubi bole prije tretmana, nakon njega, bole nakon vađenja zuba - zubobolja je različita, ali uvijek bolna.

Kako bi uklonili ovaj problem, kako bi smanjili bol, liječnici često propisuju lijek Ketorol. Njegovo analgetsko nesteroidno djelovanje, uz protuupalno djelovanje, pozitivno djeluje na živčane impulse, ublažava napetost i bol.

Djelovanje lijeka je blisko opojnim drogama, ali ne izaziva ovisnost, ne utječe negativno na respiratorne funkcije, funkcioniranje genitourinarnog sustava i ne utječe na rad cijelog organizma u cjelini.

Najbolji način za otklanjanje zubobolje je korištenje intravenskih injekcija, ali to je korištenje izuzetno rijetko i zahtijeva određene uvjete. Stoga se Ketorol najčešće koristi u obliku tableta ili injekcija za intramuskularnu injekciju.

Liječnik propisuje lijek pojedinačno. Doza od 1 do 3 tablete dnevno. Ako je propisano, njihova doza ne prelazi 30 miligrama Ketorola 1-3 puta dnevno.

U slučaju zubobolje preporuča se primijeniti svaku sljedeću dozu lijeka ako se bol javi i pojača, ali ne prije 4 sata nakon prethodne. Za ublažavanje zubobolje maksimalan broj tableta i injekcija ne smije biti veći od 4 puta.

Za djecu mlađu od 14 godina ne preporučuje se korištenje Ketorola za zubobolju. Nemojte koristiti ovaj lijek na svoju ruku, bez liječničkog recepta i preporuke.

U ovom videu naučite kako se nositi sa zuboboljom.

Ketorol je odličan nesteroidni lijek učinkovit lijek koji ublažava bolove različite etiologije. Njegova izvedivost je dokazana raznim studijama. Njegova svrha mora se razmatrati zajedno s mogućim nuspojave i ograničenja pri interakciji s drugim lijekovima.

NSAID s izraženim analgetskim učinkom

Djelatna tvar

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Filmom obložene tablete zelena, okrugla, bikonveksna, s jedne strane utisnuto slovo "S"; presjek - zelena ljuska i bijela ili gotovo bijela jezgra.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 121 mg, laktoza - 15 mg, kukuruzni škrob - 20 mg, koloidni silicijev dioksid - 4 mg, magnezijev stearat - 2 mg, natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 15 mg.

Sastav filmske ljuske: hipromeloza - 2,6 mg, propilen glikol - 0,97 mg, titanov dioksid - 0,33 mg, maslinasto zelena (kinolin žuta boja - 78%, briljantno plava boja - 22%) - 0,1 mg.

10 komada. - blisteri (2) - pakiranja od kartona.

farmakološki učinak

NSAID, ima izražen analgetski učinak, ima protuupalni i umjereni antipiretski učinak. Mehanizam djelovanja povezan je s neselektivnom inhibicijom aktivnosti COX (COX-1 i COX-2), koji katalizira stvaranje prostaglandina iz arahidonske kiseline, koji igraju važnu ulogu u patogenezi boli, upale i vrućice. . Ketorolak je racemična smjesa [-]S- i [+]R-enantiomera, s analgetskim učinkom zahvaljujući [-]S-formi. Snaga analgetskog učinka usporediva je s drugim NSAIL-ima, značajno ih nadmašuje.

Lijek ne utječe na opioidne receptore, ne depresira disanje, ne uzrokuje ovisnost o drogama, nema sedativni i anksiolitički učinak.

Nakon oralne primjene, analgetski učinak se razvija nakon 1 sata.

Farmakokinetika

Usisavanje

Kada se uzima oralno, ketorolak se dobro i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost ketorolaka je 80-100%, C max nakon oralne primjene u dozi od 10 mg je 0,82-1,46 µg / ml, T max je 10-78 minuta. Hrana bogata mastima smanjuje Cmax lijeka u krvi i odgađa njegovo postizanje za sat vremena.

Distribucija

Vezanje na proteine ​​je 99%, V d - 0,15-0,33 l / kg. Vrijeme za postizanje C ss kada se uzima oralno u dozi od 10 mg 4 puta dnevno je 24 sata, C ss - 0,39-0,79 μg / ml.

Izlučuje se u majčino mlijeko: pri uzimanju ketorolaka u dozi od 10 mg, Cmax u majčinom mlijeku postiže se 2 sata nakon prve doze i iznosi 7,3 ng / ml, 2 sata nakon druge doze ketorolaka (pri upotrebi lijeka 4 puta / dan) - 7,9 ng/l.

Metabolizam

Više od 50% primijenjene doze metabolizira se u jetri uz stvaranje farmakološki neaktivnih metabolita. Glavni metaboliti su glukuronidi i p-hidroksiketorolak.

rasplod

Izlučuje se uglavnom putem bubrega - 91%, kroz crijeva - 6%, glukuronidi se izlučuju urinom. Ne izlučuje se hemodijalizom.

T1/2 u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom iznosi prosječno 5,3 sata (2,4-9 sati nakon oralne primjene u dozi od 10 mg). Kada se uzima oralno u dozi od 10 mg, ukupni klirens je 0,025 l/h/kg.

Farmakokinetika u posebne skupine pacijenata

T 1/2 se povećava u starijih bolesnika, a skraćuje u mladih bolesnika.

Poremećena funkcija jetre ne utječe na T 1/2.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, Vd lijeka može se povećati za 2 puta, a Vd njegovog R-enantiomera za 20%. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega pri koncentraciji kreatinina u plazmi od 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T 1 / 2 je 10,3-10,8 sati, s teškim zatajenjem bubrega - više od 13,6 sati. bubrežna insuficijencija ( pri koncentraciji kreatinina u plazmi od 19-50 mg / l), ukupni klirens je 0,016 l / h / kg.

Indikacije

Sindrom boli jake i umjerene težine:

- ozljede;

- zubobolja;

- bol u postporođajnom i postoperativnom razdoblju;

— onkološke bolesti;

- mijalgija;

- artralgija;

- neuralgija, išijas;

- iščašenja, uganuća;

- reumatskih bolesti.

Namijenjen je simptomatskoj terapiji, smanjuje intenzitet boli i upale u vrijeme uporabe, ne utječe na progresiju bolesti.

Kontraindikacije

- potpuna ili nepotpuna kombinacija Bronhijalna astma, rekurentna polipoza nosa ili paranazalnih sinusa i netolerancija na druge NSAID (uključujući povijest);

- erozivne i ulcerativne promjene na sluznici želuca i dvanaesnika;

- aktivno gastrointestinalno krvarenje;

- cerebrovaskularno ili drugo krvarenje;

- upalne bolesti crijeva (Crohnova bolest, ulcerozni kolitis) u akutnoj fazi;

- poremećaji zgrušavanja krvi, uklj. hemofilija;

- dekompenzirano zatajenje srca;

- zatajenje jetre ili aktivna bolest jetre;

- teška bubrežna insuficijencija<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;

- potvrđena hiperkalijemija;

- razdoblje nakon koronarne premosnice;

- nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze;

- trudnoća, porod;

- razdoblje laktacije (dojenje);

- djeca i adolescenti do 16 godina starosti;

- preosjetljivost na ketorolak.

S Oprez: preosjetljivost na druge nesteroidne protuupalne lijekove; Bronhijalna astma; ishemijska bolest srca; kongestivno zatajenje srca; edematozni sindrom; arterijska hipertenzija; cerebrovaskularne bolesti; patološka dislipidemija/hiperlipidemija; oštećena funkcija bubrega (CC 30-60 ml / min); dijabetes; kolestaza; aktivni hepatitis; sepsa; SLE; periferna arterijska bolest; pušenje; istovremeni prijem s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima; ulcerativna lezija gastrointestinalnog trakta u povijesti; zloupotreba alkohola; teške somatske bolesti; istodobna terapija sa sljedećim lijekovima - antikoagulansi (npr. varfarin), antitrombocitni lijekovi (npr. acetilsalicilna kiselina, klopidogrel), oralni kortikosteroidi (npr. prednizolon), selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (npr. citalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin); stariji pacijenti (preko 65 godina).

Doziranje

Uzima se oralno u jednoj dozi od 10 mg.

Na sindrom jake boli lijek se uzima više puta po 10 mg do 4 puta dnevno, ovisno o jačini boli. Maksimalna dnevna doza je 40 mg. Treba koristiti najnižu učinkovitu dozu. Kada se uzima oralno, tijek liječenja ne smije biti duži od 5 dana.

Pri prelasku s parenteralne primjene lijeka na oralnu primjenu, ukupna dnevna doza oba oblika doziranja na dan prijelaza ne smije biti veća od 90 mg za pacijenata u dobi od 16 do 65 godina i 60 mg za pacijenata starijih od 65 godina ili sa poremećena bubrežna funkcija. U ovom slučaju, doza lijeka u tabletama na dan prijelaza ne smije biti veća od 30 mg.

Nuspojave

Određivanje učestalosti nuspojava: često (1-10%), ponekad (0,1-1%), rijetko (0,01-0,1%), vrlo rijetko (manje od 0,01%), uključujući pojedinačne poruke.

Iz probavnog sustava:često (osobito u starijih bolesnika starijih od 65 godina s poviješću erozivnih i ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta) - gastralgija, proljev; ponekad - stomatitis, nadutost, zatvor, povraćanje, osjećaj punoće u želucu; rijetko - mučnina, erozivne i ulcerativne lezije probavnog trakta (uključujući perforaciju i / ili krvarenje - bol u trbuhu, spazam ili peckanje u epigastričnom području, melena, povraćanje poput "taloga kave", mučnina, žgaravica i dr.), kolestatski žutica, hepatitis, hepatomegalija, akutni pankreatitis.

Iz urinarnog sustava: rijetko - akutno zatajenje bubrega, bol u leđima sa ili bez hematurije i / ili azotemije, hemolitičko-uremijski sindrom (hemolitička anemija, zatajenje bubrega, trombocitopenija, purpura), učestalo mokrenje, povećanje ili smanjenje volumena urina, nefritis, edem bubrežnog podrijetla.

Od osjetilnih organa: rijetko - gubitak sluha, tinitus, oštećenje vida (uključujući zamagljen vid).

Iz dišnog sustava: rijetko - bronhospazam, otežano disanje, rinitis, edem grkljana.

Iz živčanog sustava:često - glavobolja, vrtoglavica, pospanost; rijetko - aseptični meningitis (groznica, jaka glavobolja, konvulzije, ukočenost mišića vrata i/ili leđa), hiperaktivnost (promjene raspoloženja, tjeskoba), halucinacije, depresija, psihoza.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: ponekad - povećanje krvnog tlaka; rijetko - plućni edem, nesvjestica.

Iz hematopoetskog sustava: rijetko - anemija, eozinofilija, leukopenija.

Sa strane hemostaze: rijetko - krvarenje iz postoperativne rane, epistaksa, rektalno krvarenje.

Sa strane kože: ponekad - osip na koži (uključujući makulo-papularni osip), purpura; rijetko - eksfolijativni dermatitis (groznica sa ili bez zimice, crvenilo, zadebljanje ili ljuštenje kože, oticanje i / ili bolnost palatinskih krajnika), urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom.

Alergijske reakcije: rijetko - anafilaksija ili anafilaktoidne reakcije (promjena boje kože lica, kožni osip, urtikarija, svrbež kože, tahipneja ili dispneja, oticanje kapaka, periorbitalni edem, otežano disanje, otežano disanje, težina u prsima, teško disanje).

Drugi:često - edem (lice, potkoljenice, gležnjevi, prsti, stopala, povećanje tjelesne težine); ponekad - pojačano znojenje; rijetko - oticanje jezika, groznica.

Predozirati

Simptomi: bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, oštećena funkcija bubrega, metabolička acidoza.

Liječenje: ispiranje želuca, uvođenje adsorbenata () i simptomatska terapija (održavanje vitalnih funkcija tijela). Ne izlučuje se u dovoljnoj mjeri dijalizom.

interakcija lijekova

Istovremena primjena ketorolaka s acetilsalicilnom kiselinom ili drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, pripravcima kalcija, kortikosteroidima, etanolom, kortikotropinom može dovesti do ulcerativnih lezija probavnog trakta i razvoja gastrointestinalnog krvarenja.

Uz istovremenu primjenu s drugim nefrotoksičnim lijekovima (uključujući pripravke zlata) povećava se rizik od razvoja nefrotoksičnosti. Istodobna primjena s paracetamolom povećava nefrotoksičnost, s hepato- i nefrotoksičnošću. Zajedničko imenovanje ketorolaka i metotreksata moguće je samo ako se potonji koristi u malim dozama (za kontrolu koncentracije metotreksata u krvnoj plazmi).

Probenecid smanjuje plazmatski klirens i V d ketorolaka, povećava njegovu koncentraciju u plazmi i povećava njegov T 1/2. U pozadini uporabe ketorolaka, moguće je smanjenje klirensa metotreksata i litija i povećanje toksičnosti ovih tvari.

Istodobna primjena s neizravnim antikoagulansima, heparinom, tromboliticima, antitrombocitnim lijekovima, cefoperazonom, cefotetanom i pentoksifilinom povećava rizik od krvarenja.

Smanjuje učinak antihipertenziva i diuretika (smanjuje se sinteza prostaglandina u bubrezima).

U kombinaciji s opioidnim analgeticima, doze potonjih mogu se značajno smanjiti.

Antacidi ne utječu na potpunu apsorpciju ketorolaka.

Ketorolak pojačava hipoglikemijski učinak inzulina i oralnih hipoglikemijskih lijekova (potrebna je prilagodba doze).

Istodobna primjena s uzrokuje kršenje agregacije trombocita. Povećava koncentraciju verapamila i nifedipina u plazmi.

Lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju smanjuju klirens ketorolaka i povećavaju njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi.

posebne upute

Ketorol ima dva oblika doziranja (filmom obložene tablete i otopina za intravenoznu i intramuskularnu primjenu). Izbor metode primjene lijeka ovisi o težini sindroma boli i stanju bolesnika.

Rizik od razvoja komplikacija lijeka pri oralnom uzimanju lijeka povećava se s povećanjem trajanja liječenja dulje od 5 dana i povećanjem oralne doze lijeka više od 40 mg / dan.

Nemojte koristiti lijek istodobno s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Pri istodobnoj primjeni s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima može doći do retencije tekućine, srčane dekompenzacije i povišenog krvnog tlaka. Učinak na agregaciju trombocita prestaje nakon 24-48 sati.

Za pacijente s oštećenom koagulacijom krvi, lijek se propisuje samo uz stalno praćenje broja trombocita, što je posebno važno za postoperativne bolesnike, kada je potrebno pažljivo praćenje hemostaze.

Lijek može promijeniti svojstva trombocita, ali ne zamjenjuje preventivno djelovanje acetilsalicilne kiseline kod kardiovaskularnih bolesti.

Kako bi se smanjio rizik od razvoja NSAID gastropatije, propisani su antacidi, misoprostol, omeprazol.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Trudnoća i dojenje

Korištenje lijeka tijekom trudnoće, tijekom poroda je kontraindicirano; tijekom laktacije (dojenja).

Primjena u dječjoj dobi u bolesnika starijih od 65 godina. U ovom slučaju, doza lijeka u tabletama na dan prijelaza ne smije biti veća od 30 mg.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, suhom, tamnom mjestu na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja - 3 godine.

NSAID, derivat pirolizin-karboksilne kiseline.
Priprema: KETOROL®
Aktivna tvar lijeka: ketorolak
ATX kodiranje: M01AB15
CFG: NSAID s izraženim analgetskim učinkom
Matični broj: P broj 015823/01
Datum registracije: 08.07.04
Vlasnik reg.br. kredit: DR. REDDY'S LABORATORIES LTD. (Indija)

Oblik otpuštanja Ketorola, pakiranje i sastav lijeka.

Zelene filmom obložene tablete, okrugle, bikonveksne, sa slovom "S" na jednoj strani; na prijelomu - jezgra je bijela ili gotovo bijela.

1 tab.
ketorolak trometamin
10 mg

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, laktoza, kukuruzni škrob, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, natrijev škrobni glikolat, hipromeloza, propilen glikol, titanov dioksid, maslinastozelena.

10 komada. - blisteri (2) - pakiranja od kartona.
Injekcija
1 ml
ketorolak trometamin
30 mg

Pomoćne tvari: natrijev klorid, etanol, dinatrijev edetat, oktoksinol, propilen glikol, natrijev hidroksid, voda za injekcije.

1 ml - ampule od tamnog stakla (10) - blisteri.

OPIS AKTIVNE TVARI.
Sve navedene informacije daju se samo za upoznavanje s lijekom, trebate se posavjetovati s liječnikom o mogućnosti njegove uporabe.

Farmakološko djelovanje Ketorol

NSAID, derivat pirolizin-karboksilne kiseline. Ima izražen analgetski učinak, također ima protuupalni i umjereni antipiretski učinak. Mehanizam djelovanja povezan je s inhibicijom aktivnosti COX-a, glavnog enzima metabolizma arahidonske kiseline, koji je prekursor prostaglandina, koji imaju veliku ulogu u patogenezi upale, boli i vrućice.

Farmakokinetika lijeka.

Kada se uzima oralno, apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta. Cmax u krvnoj plazmi postiže se za 40-50 minuta i nakon oralne primjene i nakon i/m primjene. Prehrana ne utječe na apsorpciju. Vezanje za proteine ​​plazme je preko 99%.

T1 / 2 - 4-6 sati nakon oralne primjene i nakon i/m primjene.

Više od 90% doze izlučuje se urinom, nepromijenjeno - 60%; ostalo je kroz crijeva.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i starijih osoba, brzina izlučivanja se smanjuje, T1 / 2 se povećava.

Indikacije za upotrebu:

Za kratkotrajno ublažavanje umjerene i jake boli različitog porijekla.

Doziranje i način primjene lijeka.

Odrasli kada se uzimaju oralno - 10 mg svakih 4-6 sati, ako je potrebno - 20 mg 3-4 puta dnevno.

Kod intramuskularne primjene, jedna doza je 10-30 mg, interval između injekcija je 4-6 sati.Maksimalno trajanje uporabe je 2 dana.

Maksimalne doze: kada se uzimaju oralno ili intramuskularno - 90 mg / dan; za pacijente težine do 50 kg, s oštećenom funkcijom bubrega, kao i za osobe starije od 65 godina - 60 mg / dan.

Nuspojave Ketorola:

Od kardiovaskularnog sustava: rijetko - bradikardija, promjene krvnog tlaka, palpitacije, nesvjestica.

Iz probavnog sustava: mogući su mučnina, bolovi u trbuhu, proljev; rijetko - zatvor, nadutost, osjećaj punoće u gastrointestinalnom traktu, povraćanje, suha usta, žeđ, stomatitis, gastritis, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, abnormalna funkcija jetre.

Sa strane središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: mogući su anksioznost, glavobolja, pospanost; rijetko - parestezija, depresija, euforija, poremećaji spavanja, vrtoglavica, promjene osjeta okusa, poremećaji vida, poremećaji kretanja.

Iz dišnog sustava: rijetko - respiratorno zatajenje, napadi astme.

Iz urinarnog sustava: rijetko - pojačano mokrenje, oligurija, poliurija, proteinurija, hematurija, azotemija, akutno zatajenje bubrega.

Iz sustava koagulacije krvi: rijetko - krvarenje iz nosa, anemija, eozinofilija, trombocitopenija, krvarenje iz postoperativnih rana.

Sa strane metabolizma: pojačano znojenje, oticanje; rijetko - oligurija, povišene razine kreatinina i / ili ureje u krvnoj plazmi, hipokalijemija, hiponatrijemija.

Alergijske reakcije: mogući svrbež kože, hemoragijski osip; u izoliranim slučajevima - eksfolijativni dermatitis, urtikarija, Lyellov sindrom, Stevens-Johnsonov sindrom, anafilaktički šok, bronhospazam, Quinckeov edem, mialgija.

Ostalo: moguća groznica.

Lokalne reakcije: bol na mjestu uboda.

Kontraindikacije za lijek:

Erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi, prisutnost ili sumnja na gastrointestinalno krvarenje i/ili kraniocerebralno krvarenje, anamneza poremećaja zgrušavanja krvi, stanja s visokim rizikom od krvarenja ili nepotpune hemostaze, hemoragijska dijateza, umjerena i teška oštećena bubrežna funkcija ( koncentracija kreatinina u plazmi veća od 50 mg / l), rizik od razvoja zatajenja bubrega s hipovolemijom i dehidracijom; "aspirinska trijada", bronhijalna astma, nosni polipi, anamneza angioedema, profilaktička analgezija prije i tijekom operacije, djeca i adolescenti ispod 16 godina, trudnoća, porod, dojenje, preosjetljivost na ketorolak, acetilsalicilnu kiselinu i druge nesteroidne protuupalne lijekove.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja.

Kontraindicirana tijekom trudnoće, tijekom poroda i tijekom laktacije (dojenja).

Ketorolak je kontraindiciran za upotrebu kao sredstvo za premedikaciju, održavanje anestezije i za ublažavanje boli u opstetričkoj praksi, jer je pod njegovim utjecajem moguće produljiti trajanje prve faze porođaja. Osim toga, ketorolak može inhibirati kontraktilnost maternice i fetalnu cirkulaciju.

Posebne upute za uporabu Ketorola.

Koristite s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega, kroničnim zatajenjem srca, arterijskom hipertenzijom, u bolesnika s erozivnim i ulcerativnim lezijama gastrointestinalnog trakta i krvarenjem iz gastrointestinalnog trakta u povijesti.

Ketorolac treba koristiti s oprezom u postoperativnom razdoblju u slučajevima kada je potrebna posebno pažljiva hemostaza (uključujući nakon resekcije prostate, tonzilektomije, u estetskoj kirurgiji), kao iu senilnih bolesnika, tk. poluvrijeme eliminacije ketorolaka je produljeno, a klirens iz plazme može se smanjiti. U ovoj kategoriji bolesnika preporuča se primjena ketorolaka u dozama na donjoj granici terapijskog raspona. Ako se pojave simptomi oštećenja jetre, kožni osip, eozinofilija, treba prekinuti primjenu ketorolaka. Ketorolac nije indiciran za primjenu kod kronične boli.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Ako se tijekom liječenja ketorolakom pojave pospanost, vrtoglavica, nesanica ili depresija, potrebno je posebno paziti tijekom potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija.

Interakcija Ketorola s drugim lijekovima.

Uz istovremenu primjenu ketorolaka s drugim NSAID-ima, mogu se razviti aditivne nuspojave; s pentoksifilinom, antikoagulansima (uključujući heparin u malim dozama) - moguće je povećanje rizika od krvarenja; s ACE inhibitorima - moguće je povećanje rizika od razvoja oštećene funkcije bubrega; s probenecidom - povećava se koncentracija ketorolaka u plazmi i njegov poluživot; s pripravcima litija - moguće je smanjiti bubrežni klirens litija i povećati njegovu koncentraciju u plazmi; s furosemidom - smanjenje njegovog diuretičkog učinka.

Primjenom ketoralaka smanjuje se potreba za primjenom opioidnih analgetika u svrhu ublažavanja boli.