Antibiotik levofloksacin i njegovi jeftiniji analozi. Levofloksacin: upute za uporabu, sastav, spektar terapijske učinkovitosti Značajke uporabe različitih oblika doziranja lijeka levofloksacin

Opis

Filmom obložene tablete, blijedoružičaste s narančastom nijansom, okrugle, bikonveksne. Na površini tableta dopuštena je hrapavost filmske ovojnice.

Spoj

Za jednu tabletu:

daktivni sastojak: levofloksacin (kao levofloksacin hemihidrat) 250 mg ili 500 mg;

Pomoćne tvari: hipromeloza, krospovidon (E 1201), natrijev stearil fumarat, mikrokristalna celuloza, Opadry II ružičasti;

spojOgodišnjedParadise II Rose (85F240107) po tableti: polivinil alkohol, djelomično hidroliziran (E 1203), titanijev dioksid (E 171), makrogol/polietilen glikol, talk (E 553b), željezov oksid žuti (E 172), željezov oksid crveni (E 172).

Farmakoterapijska skupina

Antibakterijska sredstva za sustavnu primjenu. Fluorokinoloni.

ATS kod: JO1MA12.

farmakološki učinak

Levofloksacin - sintetski antibakterijski lijek širok raspon djelovanja iz skupine fluorokinolona, ​​koji kao djelatnu tvar sadrže lijevorotirajući izomer ofloksacina. Levofloksacin blokira DNA girazu (topoizomerazu II) i topoizomerazu IV, remeti supersmotavanje i umrežavanje prekida DNA, inhibira sintezu DNA, uzrokuje duboke morfološke promjene u citoplazmi, staničnoj stijenci i membranama mikrobnih stanica. Levofloksacin je aktivan protiv većine sojeva mikroorganizama, kako pod uvjetima in vitro, i in vivo.

Osjetljivi mikroorganizmi

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus osjetljiv na meticilin, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus grupe C i G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.

Eikenella corrodens, Haemophilus infLuenzae, Haemphilus parainfluenzae,Klebsiellaoxytoca, Moraxela catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Anaerobni mikroorganizmi: Peptostreptokok.

Ostali mikroorganizmi: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pnehmoniae, Ureaplasma urealyticum.

Mikroorganizmi koji mogu postati otporni

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus otporan na meticilin, negativan na koagulazu Staphylococcus spp..

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Acinetobacter baumanii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli,Klebsiellaupala pluća, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Anaerobni mikroorganizmi: Bakteroidi fragilis.

Mikroorganizmi otporni na levofloksacin

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Enterococcus fecij.

Zbog osobitosti mehanizma djelovanja levofloksacina, obično ne postoji unakrsna rezistencija između levofloksacina i drugih antimikrobna sredstva.

Indikacije za upotrebu

Levofloksacin se propisuje odraslima za liječenje sljedećih infekcija:

– akutni bakterijski sinusitis;

- egzacerbacija kronični bronhitis;

- izvanbolnička upala pluća;

- Komplicirane infekcije kože i mekih tkiva;

- nekomplicirani cistitis;

Zbog rizika od ozbiljnih nuspojava (vidjeti dio "Mjere opreza"), fluorokinoloni, uključujući levofloksacin, trebaju se koristiti u bolesnika s gore navedenim bolestima kao rezervni lijek i samo u slučajevima kada alternativne mogućnosti liječenja nisu dostupne.

– pijelonefritis i komplicirane infekcije mokraćni put;

– kronični bakterijski prostatitis;

- plućni oblik antraks: profilaksa i liječenje nakon izlaganja.

Levofloksacin se može koristiti za nastavak liječenja u bolesnika kod kojih se tijekom početni tretman intravenski oblik levofloksacina.

Kontraindikacije

- preosjetljivost na levofloksacin, druge kinolone ili neki od pomoćnih sastojaka lijeka;

- epilepsija;

- lezije tetiva povezane s primjenom fluorokinolona u povijesti;

- dječji i mladost(do 18 godina);

- trudnoća;

- razdoblje laktacije.

Doziranje i način primjene

Levofloksacin 250 mg ili 500 mg filmom obložene tablete uzimaju se peroralno jednom ili dva puta dnevno. Tablete treba uzimati bez žvakanja i s dovoljnom količinom tekućine (od 0,5 do 1 šalice). Lijek se može uzimati prije jela ili u bilo koje vrijeme između obroka, budući da unos hrane ne utječe na apsorpciju lijeka.

Lijek treba uzeti najmanje 2 sata prije ili 2 sata nakon uzimanja antacida koji sadrže magnezij i/ili aluminij, soli željeza, cinka, didanozin (samo oblici doziranja koji sadrže magnezijeve ili aluminijeve soli kao puferske komponente) ili sukralfat.

Režim doziranja određuje se prirodom i težinom infekcije, kao i osjetljivošću uzročnika na koji se sumnja. Trajanje liječenja varira ovisno o tijeku bolesti. Kao i kod drugih antibiotika, liječenje levofloksacinom preporuča se nastaviti najmanje 48-72 sata nakon normalizacije tjelesne temperature ili nakon pouzdanog uništenja patogena.

Bolesnici s normalnom funkcijom bubrega (klirens kreatinina > 50ml/min.):

– Akutni bakterijski sinusitis: 2 tablete levofloksacina 250 mg ili 1 tableta levofloksacina 500 mg jednom dnevno (odnosno 500 mg levofloksacina) - 10-14 dana.

– Pogoršanje kroničnog bronhitisa: 2 tablete levofloksacina 250 mg ili 1 tableta levofloksacina 500 mg jednom dnevno (odnosno 500 mg levofloksacina) - 7-10 dana.

– vanbolnička upala pluća:

– pijelonefritis: 2 tablete levofloksacina 250 mg ili 1 tableta levofloksacina 500 mg 1 puta dnevno - 7-10 dana.

– Komplicirane infekcije mokraćnog sustava: 2 tablete levofloksacina 250 mg ili tableta levofloksacina 500 mg 1 puta dnevno - 7-14 dana;

– Nekomplicirani cistitis: 1 tableta levofloksacina 250 mg (što odgovara 250 mg levofloksacina) 1 puta dnevno - 3 dana;

– Kronični bakterijski prostatitis: 2 tablete levofloksacina 250 mg ili 1 tableta levofloksacina 500 mg (odnosno 500 mg levofloksacina) - 28 dana.

– Komplicirane infekcije kože i mekih tkiva: 2 tablete levofloksacina 250 mg ili 1 tableta levofloksacina 500 mg 1-2 puta dnevno (odnosno 500-1000 mg levofloksacina) - 7-14 dana.

– Plućni antraks: 2 tablete levofloksacina 250 mg ili 1 tableta levofloksacina 500 mg 1 puta dnevno - 8 tjedana.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina 20– 50 ml/min.)

Levofloksacin se uglavnom izlučuje putem bubrega, stoga je u liječenju bolesnika s smanjenom funkcijom bubrega potrebno smanjiti dozu lijeka. Relevantne informacije o doziranju za te bolesnike prikazane su u tablici u nastavku:

1 = nakon hemodijalize ili kontinuirane ambulantne peritonealne dijalize (CAPD) nisu potrebne dodatne doze

Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre

U slučaju oslabljene funkcije jetre nije potrebna korekcija režima doziranja, budući da se levofloksacin u maloj mjeri metabolizira u jetri.

Stariji pacijenti

Za starije bolesnike s klirensom kreatinina > 50 ml/min nije potrebna prilagodba režima doziranja.

Levofloksacin je kontraindiciran u djece i adolescenata (mlađih od 18 godina).

Radnje na nedostatku jednog ilinekolikodoze lijeka

Ako se lijek slučajno propusti, potrebno je uzeti tabletu što je prije moguće, a zatim nastaviti uzimanje levofloksacina prema preporučenom režimu doziranja. Nemojte udvostručiti dozu lijeka kako biste nadoknadili propuštenu dozu.

Nuspojava

Sljedeće nuspojave prikazane su u skladu sa sljedećim gradacijama učestalosti njihove pojave: često (≥1/100,

Sa strane srca: rijetko- sinusna tahikardija, palpitacije; frekvencija nepoznata- ventrikularna tahikardija, koja može dovesti do srčanog zastoja, ventrikularne aritmije i "torsade de pointes" (prijavljena uglavnom u bolesnika s faktorom rizika za produljenje QT intervala), produljenje QT intervala.

S vaskularne strane: rijetko– smanjenje krvni tlak.

Iz krvi i limfnog sustava: rijetko- leukopenija, eozinofilija; rijetko- neutropenija, trombocitopenija; frekvencija nepoznata pancitopenija, agranulocitoza, hemolitička anemija.

Iz živčanog sustava: često – glavobolja, vrtoglavica; rijetko- pospanost, tremor, disgeuzija; rijetko- parestezija, konvulzije; frekvencija nepoznata- periferna senzorna neuropatija, periferna senzomotorna neuropatija, diskinezija, ekstrapiramidalni poremećaji, parozmija (poremećaj osjeta mirisa, osobito subjektivnog osjeta mirisa koji objektivno izostaje), uključujući gubitak mirisa, sinkopu, idiopatsku intrakranijalnu hipertenziju.

Sa strane organa vida: rijetko– poremećaji vida kao što je zamagljen vid; frekvencija nepoznata- prolazni gubitak vida.

Od organa sluha: rijetko- vrtoglavica; rijetko- zujanje u ušima; frekvencija nepoznata- Gubitak sluha, oštećenje sluha.

Sa strane dišni sustav i tijela prsa: rijetko- otežano disanje; frekvencija nepoznata- bronhospazam, alergijski pneumonitis.

Sa strane gastrointestinalni trakt: često- proljev, povraćanje, mučnina; rijetko bolovi u trbuhu, dispepsija, nadutost, zatvor; frekvencija nepoznata- hemoragični proljev, koji je vrlo rijetki slučajevi može biti znak enterokolitisa, uključujući pseudomembranozni kolitis, pankreatitis.

Sa strane bubrega i urinarnog trakta: rijetko- povećanje koncentracije kreatinina u krvnom serumu; rijetko- akutno zatajenja bubrega(na primjer, zbog razvoja nefritisa).

Sa kože i potkožnog tkiva: rijetko- osip, svrbež, urtikarija, prekomjerno znojenje; frekvencija nepoznata- toksična epidermalna nekroliza, Steven-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, reakcije fotosenzitivnosti, alergijski vaskulitis, stomatitis. Reakcije kože i sluznice mogu se razviti unutar nekoliko minuta nakon uzimanja prve doze lijeka.

Iz mišićno-koštanog sustava i vezivno tkivo: rijetko- artralgija, mialgija; rijetko- oštećenje tetive, uključujući tendonitis (npr. Ahilove tetive), slabost mišića, što može biti posebno opasno u bolesnika s teškom miastenijom gravis; frekvencija nepoznata– rabdomioliza, ruptura tetive (npr. Ahilove tetive), kidanje ligamenata, kidanje mišića, artritis.

Sa strane metabolizma: rijetko- anoreksija; rijetko hipoglikemija, osobito u bolesnika s dijabetes; frekvencija nepoznata- hiperglikemija, hipoglikemijska koma.

Infekcije i infestacije: rijetko – gljivične infekcije razvoj rezistencije patogenih mikroorganizama.

Opći poremećaji: rijetko- astenija; rijetko- povećanje tjelesne temperature; frekvencija nepoznata Bol (uključujući bol u leđima, prsima i udovima).

Iz imunološkog sustava: rijetko- angioedem, reakcije preosjetljivosti; frekvencija nepoznata- anafilaktički šok, anafilaktoidni šok. Anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije ponekad se mogu razviti već nakon prve doze lijeka.

Sa strane jetre i bilijarnog trakta: često- povećana aktivnost "jetrenih" enzima u krvi (na primjer, AlAT, AsAT); rijetko- povećanje koncentracije bilirubina u krvi; frekvencija nepoznata- žutica i teška zatajenje jetre, uključujući slučajeve razvoja akutnog zatajenja jetre, osobito u bolesnika s teškom osnovnom bolešću (na primjer, sa sepsom), hepatitisom.

Mentalni poremećaji: često- nesanica; rijetko- razdražljivost, tjeskoba, zbunjenost; rijetko- mentalni poremećaji (s halucinacijama, paranojom), depresija, agitacija, neobični snovi, noćne more; frekvencija nepoznata- mentalni poremećaji i poremećaji ponašanja sa samoozljeđivanjem, uključujući suicidalne misli i pokušaje samoubojstva.

Ostale moguće nuspojave vezane uz sve fluorokinolone: ​​napadaji porfirije kod pacijenata koji već boluju od ove bolesti.

Ako se jave opisane nuspojave, kao i reakcija koja nije navedena u uputama za lijek, prekinuti liječenje i posavjetovati se s liječnikom.

Predozirati

Simptomi. Najviše vjerojatni simptomi predoziranja levofloksacinom su simptomi središnjeg živčanog sustava (konfuzija, vrtoglavica, poremećaj svijesti i napadaji poput epileptičkih napadaja, halucinacije i drhtanje). Osim toga, mogu se pojaviti gastrointestinalne smetnje (npr. mučnina) i erozivne lezije sluznice. Također je moguće produljiti QT interval.

Mjere pomoći pri transferuddoziranje

U slučaju predoziranja potrebno je pažljivo praćenje bolesnika, uključujući EKG praćenje. Liječenje je simptomatsko. U slučaju predoziranja levofloksacinom indicirano je ispiranje želuca i primjena antacida za zaštitu želučane sluznice. Levofloksacin se ne izlučuje dijalizom (hemodijaliza, peritonealna dijaliza i trajna peritonealna dijaliza). Ne postoji specifičan protuotrov.

Mjere opreza

Primjena fluorokinolona, ​​uključujući levofloksacin, povezana je s onesposobljavajućim i potencijalno ireverzibilnim ozbiljnim nuspojavama iz različitih tjelesnih sustava koje se mogu pojaviti kod istog bolesnika. Ove reakcije uključuju tendonitis, rupturu tetive, bolove u zglobovima, bolove u mišićima, oštećenje perifernih živaca i poremećaje središnjeg živčanog sustava. Ove se reakcije mogu pojaviti u roku od nekoliko sati do tjedana nakon početka primjene levofloksacina. Uočeni su u bolesnika bilo koje dobi ili bez već postojećih čimbenika rizika.

Na prve znakove ili simptome bilo koje ozbiljne nuspojave (npr. oticanje, bol u području tetiva, bol u zglobovima i mišićima, osjećaj žarenja, trnci, slabost ili bol u udovima, smetenost, konvulzije, jaka glavobolja ili halucinacije) , odmah prekinite liječenje i obratite se liječniku.

Otporan na meticilin S. aureus vjerojatno ima temeljnu rezistenciju na fluorokinolone, uključujući levofloksacin. Stoga se levofloksacin ne preporučuje za liječenje poznatih i suspektnih MRSA infekcija, osim ako laboratorijski rezultati nisu potvrdili osjetljivost mikroorganizma na levofloksacin (a uobičajeno preporučeni antibakterijski lijekovi za liječenje MRSA infekcija smatraju se neprikladnima).

Levofloksacin se može koristiti za liječenje akutnog bakterijskog sinusitisa i egzacerbacija kroničnog bronhitisa ako su te infekcije kompetentno dijagnosticirane.

otpornost E. coli, najčešćeg uzročnika infekcija mokraćnog sustava, do fluorokinolona varira. Pri propisivanju levofloksacina preporuča se uzeti u obzir lokalnu prevalenciju rezistencije. E. coli na fluorokinolone, Nozokomijalne infekcije uzrokovane određenim patogenima ( Pseudomonas aeruginosa), može zahtijevati kombinirano liječenje.

Inhalacijski antraks: primjena kod ljudi na temelju podataka o osjetljivosti Bacillus anthracis in vitro i na eksperimentalnim podacima dobivenim na životinjama, zajedno s ograničenim podacima na ljudima. Ako je potrebno koristiti levofloksacin u bolesnika s ovom patologijom, liječnik se treba voditi nacionalnim i / ili međunarodnim dokumentima o liječenju antraksa.

Levofloksacin se ne smije koristiti za liječenje djece i adolescenata zbog vjerojatnosti oštećenja zglobne hrskavice.

S vrlo teškom upalom pluća uzrokovanom pneumokokom, Levofloksacin možda neće dati optimalni terapeutski učinak.

Bolesnici skloni napadajima

Kao i drugi fluorokinoloni, levofloksacin je kontraindiciran u bolesnika s epilepsijom. Liječenje levofloksacinom treba provoditi s iznimnim oprezom u bolesnika predisponiranih za konvulzije, zbog mogućnosti razvoja napadaja. Konvulzivna spremnost također se može povećati pri istodobnoj primjeni s fenbufenom i sličnim nesteroidnim protuupalnim lijekovima ili teofilinom. Ako se pojave napadaji, liječenje treba prekinuti. Psevdomembranozni kolitis povezan s Clostridium difficile

Proljev koji se razvije tijekom ili nakon liječenja levofloksacinom (uključujući nekoliko tjedana nakon liječenja), osobito težak, uporan i/ili krvav, može biti simptom pseudomembranoznog kolitisa uzrokovanog Clostridium difficile. U slučaju sumnje na razvoj pseudomembranoznog kolitisa, liječenje levofloksacinom treba odmah prekinuti i odmah započeti specifičnu antibiotsku terapiju (vankomicin, teikoplanin ili metronidazol oralno). Lijekovi koji inhibiraju peristaltiku su kontraindicirani u ovoj kliničkoj situaciji.

Desetdinitis i ruptura tetiveluy

Rijetko opažen kod primjene levofloksacina, tendonitis (prvenstveno upala Ahilove tetive) može dovesti do rupture tetive. Tendonitis i ruptura tetive, ponekad bilateralna, mogu se razviti unutar 48 sati od početka liječenja levofloksacinom i mogu se prijaviti do nekoliko mjeseci nakon prestanka liječenja. Rizik od tendinitisa i rupture tetive povećan je u bolesnika starijih od 60 godina, u bolesnika koji primaju lijek u dnevnoj dozi od 1000 mg te u bolesnika koji uzimaju glukokortikosteroide. U starijih bolesnika dnevnu dozu treba prilagoditi na temelju klirensa kreatinina. Stoga je potrebno pažljivo praćenje ovih bolesnika ako im se propisuje levofloksacin. Svi pacijenti trebaju se obratiti svom liječniku ako razviju simptome tendonitisa. Ako se sumnja na tendinitis, liječenje levofloksacinom treba odmah prekinuti i započeti odgovarajuće liječenje zahvaćene tetive, na primjer, osiguravanjem dostatne imobilizacije.

Prevencija fotosenzitivnih reakcijalizacija

Iako je fotosenzitivnost kod levofloksacina vrlo rijetka, kako bi se spriječio njen razvoj, bolesnicima se ne preporučuje izlaganje jakom sunčevom ili umjetnom ultraljubičastom zračenju (primjerice, izlaganje suncu u gorju ili posjećivanje solarija) tijekom liječenja levofloksacinom i tijekom 48 sati nakon prekida liječenja.

SuperinfekcijaIja

Primjena levofloksacina, osobito dugotrajna, može dovesti do pojačanog razmnožavanja mikroorganizama neosjetljivih na njega. Tijekom liječenja nužno je ponovno procijeniti stanje bolesnika i, u slučaju razvoja superinfekcije, potrebno je poduzeti odgovarajuće mjere. Nadlinija QT intervala

Zabilježeni su vrlo rijetki slučajevi produljenja QT intervala u bolesnika liječenih fluorokinolonima, uključujući levofloksacin. Pri primjeni ovih lijekova potreban je oprez u bolesnika s poznatim čimbenicima rizika za produljenje QT intervala: stariji bolesnici; bolesnici s nekorigiranim poremećajima elektrolita (s hipokalemijom, hipomagnezijemijom); sindrom kongenitalnog produljenja QT intervala; bolesti srca (zatajenje srca, infarkt miokarda, bradikardija); istodobna primjena lijekova koji mogu produžiti QT interval (antiaritmici klase IA i III, triciklički antidepresivi, makrolidi).

Stariji bolesnici i žene mogu biti osjetljiviji na lijekove koji produljuju QT interval. Stoga je u takvih bolesnika potreban oprez pri primjeni fluorokinolona, ​​uključujući levofloksacin.

Bolesnici s nedostatkom glukoza-6-fosfatadehidrogenaze

Bolesnici s latentnim ili manifestnim nedostatkom glukoza-b-fosfat dehidrogenaze imaju predispoziciju za hemolitičke reakcije tijekom liječenja kinolonima, što treba uzeti u obzir pri propisivanju levofloksacina.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega

S obzirom na činjenicu da se levofloksacin izlučuje uglavnom urinom, potrebno je promijeniti dozu lijeka u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.

Reakcije preosjetljivosti

Levofloksacin može izazvati ozbiljne reakcije preosjetljivosti do smrtonosnog (angioneurotski edem i anafilaktički šok), uključujući i nakon prve doze lijeka. Ako se pojave reakcije preosjetljivosti, odmah prekinuti liječenje i posavjetovati se s liječnikom.

Teške bulozne reakcije

Prijavljeni su slučajevi teških buloznih kožnih reakcija s levofloksacinom, poput Stevens-Johnsonovog sindroma ili toksične epidermalne nekrolize. Bolesnici trebaju odmah potražiti liječničku pomoć prije nastavka liječenja ako se pojave reakcije na koži i/ili sluznici. Disglikemija

Kao i kod drugih kinolona, ​​prijavljeni su slučajevi smanjene razine glukoze u krvi s levofloksacinom, uključujući i slučajeve hiperglikemije i hipoglikemije; obično u bolesnika s dijabetesom koji istodobno primaju oralne hipoglikemijske lijekove (npr. glibenklamid) ili inzulin. U tih bolesnika potrebno je pažljivo praćenje razine glukoze u krvi.

Periferna neuropatija

U bolesnika liječenih fluorokinolonima, uključujući levofloksacin, zabilježeni su slučajevi senzorne i senzomotorne neuropatije. Ako bolesnik razvije simptome neuropatije, treba prekinuti primjenu levofloksacina. Time se smanjuje mogući rizik od razvoja nepovratnih promjena.

Egzacerbacije pseudoparalitičke miastenije gravis (myasthenia gravis)

Fluorokinoloni, uključujući levofloksacin, imaju neuromuskularno blokirajuće djelovanje i mogu pogoršati slabost mišića u bolesnika s pseudoparalitičkom miastenijom gravis. Ozbiljne nuspojave prijavljene u razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet, uključujući smrtne slučajeve i potrebu za mehaničkom ventilacijom, povezuju se s primjenom fluorokinolona u bolesnika s miastenija gravis, Levofloksacin se ne preporučuje u bolesnika s anamnezom pseudoparalitičke miastenije gravis.

Zatajenje jetre

Zabilježeni su slučajevi nekroze jetre do stanja opasnih po život, osobito u bolesnika s teškim prethodnim bolestima (na primjer, sepsa). S razvojem simptoma zatajenja jetre (anoreksija, žutica, tamna mokraća, svrbež), pacijentima se savjetuje da prestanu uzimati lijek i posavjetuju se s liječnikom.

oštećenje vida

U slučaju oštećenja vida ili bilo kakvih učinaka na organe vida, potrebno je odmah konzultirati oftalmologa.

Bolesnici koji uzimaju antagoniste vitamina K

Kada se levofloksacin primjenjuje zajedno s antagonistima vitamina K, potrebno je pratiti koagulaciju krvi zbog povećanog rizika od krvarenja. Mentalne reakcije

Zabilježeni su slučajevi mentalnih reakcija kod primjene fluorokinolona, ​​među njima i levofloksacina. U vrlo rijetkim slučajevima zabilježene su reakcije poput suicidalnih misli i po život opasnog ponašanja (uključujući i nakon prve doze). Liječenje treba prekinuti na prvi znak takvih reakcija. Liječenje bolesnika s mentalnim poremećajima treba provoditi s velikim oprezom.

Interakcija s drugim lijekovima

Soli željeza, soli cinka, magnezijamulji antacidi koji sadrže aluminij, didanozin

Apsorpcija levofloksacina značajno je smanjena pri istodobnoj primjeni soli željeza, antacida koji sadrže magnezij ili aluminij, didanozina (samo sredstva s didanozinom koja sadrže aluminij ili magnezij kao puferske tvari). Čini se da uzimanje fluorokinolona s multivitaminskim pripravcima koji sadrže cink smanjuje njihovu oralnu apsorpciju. Pripravke koji sadrže dvovalentne i trovalentne katione, kao što su soli željeza, soli cinka, antacidi koji sadrže magnezij ili aluminij, didanozin (samo preparate s didanozinom koji sadrže aluminij ili magnezij kao puferske tvari) preporučuje se uzimati najmanje 2 sata prije ili poslije 2 sata nakon uzimanja levofloksacina. Kalcijeve soli imaju minimalan učinak na oralnu apsorpciju levofloksacina.

Sukralfat

Bioraspoloživost levofloksacina je značajno smanjena kada se koristi istodobno sa sukralfatom. Ako je potrebna istodobna primjena levofloksacina i sukralfata, preporučuje se uzeti sukralfat 2 sata nakon uzimanja levofloksacina.

Teofilin, fenbufen ili slični nesteroidni protuupalni lijekovidstva

Farmakokinetičke interakcije levofloksacina s teofilinom nisu identificirane. Međutim, kada se kinoloni koriste zajedno s teofilinom, nesteroidnim protuupalnim lijekovima i drugim lijekovima koji snižavaju prag konvulzivne spremnosti mozga, moguće je izrazito smanjenje praga konvulzivne spremnosti mozga.

Koncentracije levofloksacina pri uzimanju fenbufena porasle su za 13% u usporedbi s koncentracijom pri uzimanju samog levofloksacina.

probenicid i cimetidin

Probenicid i cimetidin utjecali su na izlučivanje levofloksacina. Bubrežni klirens levofloksacina smanjen je za 24% pod utjecajem cimetidina i za 34% s probenecidom. To je zbog činjenice da oba ova lijeka mogu blokirati izlučivanje levofloksacina u bubrežnim tubulima. Međutim, malo je vjerojatno da će ova kinetička razlika biti od kliničkog značaja.

Levofloksacin treba primjenjivati ​​s oprezom pri uzimanju lijekova koji utječu na tubularnu sekreciju, kao što su probenecid i cimetidin, osobito u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.

Ciklosporin

Levofloksacin, kada se koristi zajedno s ciklosporinom, produljuje poluživot ciklosporina za 33%.

Antagonisti vitamina K

U bolesnika liječenih levofloksacinom u kombinaciji s antagonistom vitamina K (npr. varfarin), došlo je do povećanja rezultata testa koagulacije (PT/INR) i/ili krvarenja do ozbiljnog. Iz tog razloga, tijekom korištenja neizravni antikoagulansi i levofloksacina, potrebno je redovito praćenje parametara zgrušavanja krvi.

Lijekovi, nadpropadanje QT intervala.

Levofloksacin, kao i druge fluorokinolone, treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika koji primaju lijekove za koje je poznato da produljuju QT interval (npr. antiaritmici klase IA i II, triciklički antidepresivi, makrolidi, antipsihotici).

ostalo

Farmakokinetika levofloksacina uz istovremenu primjenu s kalcijev karbonat, digoksin, glibenklamid, ranitidin ne mijenja se dovoljno da bi bio od kliničkog značaja. U ispitivanju farmakodinamičkih interakcija, levofloksacin nije imao učinak na teofilin (koji je supstrat markera za CYP1A2), što ukazuje da levofloksacin ne inhibira CYP1A2.

Hrana

Ne postoji klinički značajna interakcija s hranom. Levofloksacin se može uzimati sa ili bez hrane.

Trudnoća i dojenje

Levofloksacin je kontraindiciran za primjenu kod trudnica i žena tijekom dojenja.

Utjecaj na rezultate laboratorijskih i dijagnostičkih studija

U bolesnika koji uzimaju levofloksacin, određivanje opijata u mokraći može dati lažno pozitivne rezultate. Možda će biti potrebno potvrditi pozitivne rezultate testa na opijate specifičnijim metodama.

Levofloksacin može inhibirati rast Mycobacterium tuberculosis i stoga dovesti do lažno negativnih rezultata u bakteriološkoj dijagnozi tuberkuloze.

Utjecaj na sposobnost upravljanja prijevozom ipotencijalno opasnih mehanizama

Najbolje prije datuma

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Uvjeti odmora

Na recept.

Proizvođač:

RUE "Belmedpreparaty"

Republika Bjelorusija, 220007, Minsk,

sv. Fabriciusa, 30, t./fa.: (+375 17) 220 37 16,

e-mail: [e-mail zaštićen]

Levofloksacin je sintetski antimikrobni lijek koji proširuje svoje djelovanje na najširi raspon predstavnika patogene i oportunističke mikroflore. ljudsko tijelo. S obzirom lijek unosi pravi kaos u procese sinteze proteina koji se odvijaju u bakterijskim stanicama, čime pokazuje baktericidni učinak (au niskim koncentracijama - bakteriostatski). Tako levofloksacin blokira ključni enzim za reprodukciju mikroorganizama - DNA girazu, remeti supersmotavanje (jedno od najvažnijih svojstava DNA) i umrežavanje prekida DNA, inhibira sintezu DNA, uzrokuje ozbiljne strukturne promjene stanične stijenke, membrane i citoplazme.

Nazivi mikroorganizama koji su osjetljivi samo na levofloksacin dovoljni su za malu džepnu knjižicu, a ako je to pretjerivanje, onda nipošto nije malo. To su Gram-pozitivne bakterije, uključujući Enterococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (uključujući Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis osjetljiv na meticilin), Streptococcus spp. skupine C i G, Streptococcus pneumoniae osjetljiv na penicilin, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. skupine viridans, Streptococcus pyogenes, aerobne gram-negativne bakterije, uključujući Acinetobacter spp. (vrste baumannii i actinomycetecomitans), Enterobacter spp. (aerogenes, agglomerans i cloacae), Citrobacter freundii, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (u T.

Levofloksacin je dostupan u tri oblici doziranja ah: tablete, kapi za oči i otopina za infuziju. Režim doziranja i trajanje terapijskog tečaja ovise o tome specifična bolest, njegovu ozbiljnost i aktivnost mikroorganizama koji su ga izazvali. Doziranje lijeka za oralna primjena varira između 250-750 mg u jednoj dozi. Otopina levofloksacina za infuziju primjenjuje se intravenozno, kap po kap, doze su iste. Kapi za oči prva dva dana ukapavaju se u upaljeno oko 1-2 svaka 2 sata do 8 puta dnevno, zatim svaka 4 sata do 4 puta dnevno. Trajanje liječenja određuje liječnik.

Farmakologija

Levofloksacin je sintetski antibakterijski lijek širokog spektra iz skupine fluorokinolona koji kao djelatnu tvar sadrži levofloksacin, lijevorotirajući izomer ofloksacina. Levofloksacin blokira DNA girazu, remeti supersmotavanje i umrežavanje prekida DNA, inhibira sintezu DNA i uzrokuje duboke morfološke promjene u citoplazmi, staničnoj stijenci i membranama.

Levofloksacin je aktivan protiv većine sojeva mikroorganizama i in vitro i in vivo.

Aerobni gram-pozitivni organizmi: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus koagulaza-negativni methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp(CNS), Streptokoki grupe C i G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurhalis conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Ostali mikroorganizmi: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Farmakokinetika

Levofloksacin se brzo i gotovo potpuno apsorbira nakon oralne primjene. Unos hrane malo utječe na brzinu i potpunost apsorpcije. Bioraspoloživost 500 mg levofloksacina nakon oralne primjene je gotovo 100%. Nakon uzimanja jedne doze od 500 mg levofloksacina, C max je 5,2-6,9 μg / ml, vrijeme za postizanje C max je 1,3 sata, T 1/2 je 6-8 sati.

Komunikacija s proteinima plazme - 30-40%. Dobro prodire u organe i tkiva: pluća, bronhijalnu sluznicu, sputum, organe genitourinarnog sustava, koštano tkivo, cerebrospinalna tekućina, prostate, polimorfonuklearni leukociti, alveolarni makrofagi.

U jetri se mali dio oksidira i/ili deacetilira. Izlučuje se iz tijela uglavnom putem bubrega glomerularna filtracija i tubularnu sekreciju. Nakon oralne primjene, približno 87% uzete doze izlučuje se u urinu nepromijenjeno unutar 48 sati, manje od 4% u fecesu unutar 72 sata.

Obrazac za otpuštanje

Tablete, filmom obložene žute, okrugle, bikonveksne; u presjeku su vidljiva dva sloja.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 61,66 mg, hipromeloza - 17,98 mg, kroskarmeloza natrij - 18,6 mg, polisorbat 80 - 3,1 mg, kalcijev stearat - 6,2 mg.

Sastav ljuske: (hipromeloza - 15 mg, hiproloza (hidroksipropilceluloza) - 5,82 mg, talk - 5,78 mg, titanijev dioksid - 3,26 mg, željezov oksid žuti (žuti oksid) - 0,14 mg) ili (suha smjesa za oblaganje filmom koja sadrži hipromeloza 50%) , hiproloza (hidroksipropil celuloza) 19,4%, talk 19,26%, titanijev dioksid 10,87%, žuti željezov oksid (žuti oksid) 0,47%) - 30 mg.

5 komada. - konturna pakiranja sa ćelijama (1) - pakiranja od kartona.
5 komada. - konturna pakiranja sa ćelijama (2) - pakiranja od kartona.

Doziranje

Lijek se uzima oralno 1 ili 2 puta dnevno. Nemojte žvakati tablete i piti puno tekućine (od 0,5 do 1 čaše), možete uzeti prije jela ili između obroka. Doze se određuju prirodom i težinom infekcije, kao i osjetljivošću uzročnika na koji se sumnja.

Bolesnici s normalnom ili umjereno smanjenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina> 50 ml / min.) Preporučuje se sljedeći režim doziranja: sinusitis: 500 mg 1 puta dnevno - 10-14 dana; egzacerbacija kroničnog bronhitisa: 250 mg ili 500 mg 1 puta dnevno - 7-10 dana; izvanbolnička pneumonija: 500 mg 1-2 puta dnevno - 7-14 dana. nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava: 250 mg 1 puta dnevno - 3 dana; prostatitis: 500 mg - 1 puta dnevno - 28 dana; komplicirane infekcije mokraćnog sustava, uključujući pijelonefritis: 250 mg 1 puta dnevno - 7-10 dana; infekcije kože i mekih tkiva: 250 mg 1 puta dnevno ili 500 mg 1-2 puta dnevno - 7-14 dana; septikemija / bakterijemija: 250 mg ili 500 mg 1-2 puta dnevno - 10-14 dana; intraabdominalne infekcije: 250 mg ili 500 mg 1 puta dnevno - 7-14 dana (u kombinaciji s antibakterijskim lijekovima koji djeluju na anaerobnu floru).

Bolesnicima na hemodijalizi ili kontinuiranoj ambulantnoj peritonealnoj dijalizi nisu potrebne dodatne doze.

Kao i kod primjene drugih antibiotika, liječenje Levofloksacinom preporučuje se nastaviti najmanje 48-78 sati nakon normalizacije tjelesne temperature ili nakon laboratorijski potvrđenog oporavka.

Predozirati

Simptomi predoziranja levofloksacinom manifestiraju se na razini središnjeg živčanog sustava (konfuzija, vrtoglavica, poremećaj svijesti i napadaji tipa epileptičkih napadaja). Osim toga, mogu se primijetiti gastrointestinalne smetnje (npr. mučnina) i erozivne lezije sluznice, produljenje Q-T intervala.

Liječenje treba biti simptomatsko. Levofloksacin se ne izlučuje dijalizom (hemodijaliza, peritonealna dijaliza i trajna peritonealna dijaliza). Ne postoji specifičan protuotrov.

Interakcija

Postoje izvještaji o izraženom smanjenju praga konvulzivne spremnosti uz istovremenu primjenu kinolona i tvari koje zauzvrat mogu smanjiti cerebralni prag za konvulzivnu spremnost. Jednako tako, to se odnosi i na istodobnu primjenu kinolona i teofilina.

Učinak lijeka Levofloksacin značajno je oslabljen kada se koristi istodobno sa sukralfatom. Isto se događa s istovremenom primjenom antacida koji sadrže magnezij ili aluminij, kao i soli željeza. Levofloksacin treba uzeti najmanje 2 sata prije ili 2 sata nakon uzimanja ovih lijekova. Nije pronađena interakcija s kalcijevim karbonatom.

Uz istovremenu primjenu antagonista vitamina K potrebno je pratiti sustav koagulacije krvi.

Eliminaciju (bubrežni klirens) levofloksacina blago usporavaju cimetidin i probenecid. Treba napomenuti da ova interakcija nema praktički klinički značaj. Međutim, uz istovremenu primjenu lijekova kao što su probenecid i cimetidin, koji blokiraju određeni put izlučivanja (tubularna sekrecija), liječenje levofloksacinom treba provoditi s oprezom. To se prvenstveno odnosi na bolesnike s ograničenom funkcijom bubrega.

Levofloksacin blago produljuje poluvrijeme eliminacije ciklosporina.

Uzimanje glukokortikosteroida povećava rizik od rupture tetive.

Nuspojave

Učestalost pojedine nuspojave određuje se pomoću
sljedeća tablica:

Alergijske reakcije: ponekad - svrbež i crvenilo kože; rijetko - opće reakcije preosjetljivosti (anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije) sa simptomima kao što su urtikarija, bronhijalna konstrikcija i moguće teško gušenje; vrlo rijetko - oticanje kože i sluznice (na primjer, u licu i ždrijelu), nagli pad krvnog tlaka i šok, povećana osjetljivost na sunčevu svjetlost i ultraljubičasto zračenje (vidi "Posebne upute"), alergijski pneumonitis, vaskulitis; u nekim slučajevima, jaki osipi na koži sa stvaranjem mjehurića, na primjer, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom) i eksudativni multiformni eritem. Općim reakcijama preosjetljivosti ponekad mogu prethoditi blaže kožne reakcije. Gore navedene reakcije mogu se razviti nakon prve doze, nekoliko minuta ili sati nakon primjene lijeka.

Sa strane probavni sustav: često - mučnina, proljev, povećana aktivnost jetrenih enzima (na primjer, alanin aminotransferaze i aspartat aminotransferaze); ponekad - gubitak apetita, povraćanje, bol u trbuhu, probavne smetnje; rijetko - proljev s primjesama krvi, što u vrlo rijetkim slučajevima može biti znak upale crijeva, pa čak i pseudomembranoznog kolitisa (vidjeti "Posebne upute").

Sa strane metabolizma: vrlo rijetko - smanjenje koncentracije glukoze u krvi, što je od posebne važnosti za bolesnike sa šećernom bolešću (mogući znakovi hipoglikemije: povećan apetit, nervoza, znojenje, drhtanje). Iskustvo s drugim kinolonima pokazuje da oni mogu pogoršati porfiriju u bolesnika koji već boluju od ove bolesti. Sličan učinak nije isključen kada se koristi lijek levofloksacin.

Iz živčanog sustava: ponekad - glavobolja, vrtoglavica i / ili utrnulost, pospanost, poremećaji spavanja; rijetko - tjeskoba, parestezija u rukama, drhtanje, psihotične reakcije kao što su halucinacije i depresija, agitacija, konvulzije i zbunjenost; vrlo rijetko - oštećenje vida i sluha, oslabljen okus i miris, smanjena taktilna osjetljivost.

Sa strane kardio-vaskularnog sustava: rijetko - povećan broj otkucaja srca, snižavanje krvnog tlaka; vrlo rijetko - vaskularni (poput šoka) kolaps; u nekim slučajevima - produljenje Q-T intervala.

Iz mišićno-koštanog sustava: rijetko - lezije tetiva (uključujući tendinitis), bol u zglobovima i mišićima; vrlo rijetko - ruptura tetive (na primjer, Ahilove tetive); ovaj nuspojava može se uočiti unutar 48 sati nakon početka liječenja i može biti bilateralna (vidi "Posebne upute"), mišićna slabost, što je od posebne važnosti za bolesnike s bulbarnim sindromom; u nekim slučajevima - oštećenje mišića (rabdomioliza).

Iz urinarnog sustava: rijetko - povećanje razine bilirubina i kreatinina u krvnom serumu; vrlo rijetko - pogoršanje funkcije bubrega do akutnog zatajenja bubrega, intersticijski nefritis.

Od strane hematopoetskih organa: ponekad - povećanje broja eozinofila, smanjenje broja leukocita; rijetko - neutropenija, trombocitopenija, koja može biti popraćena povećanim krvarenjem; vrlo rijetko - agranulocitoza i razvoj teških infekcija (stalna ili ponavljajuća groznica, pogoršanje zdravlja); u nekim slučajevima - hemolitička anemija; pancitopenija.

Ostali: ponekad - opća slabost; vrlo rijetko - groznica.

Svaka antibiotska terapija može izazvati promjene u mikroflori koja je normalno prisutna kod ljudi. Iz tog razloga može doći do pojačanog razmnožavanja bakterija i gljivica otpornih na korišteni antibiotik, što u rijetkim slučajevima može zahtijevati dodatno liječenje.

Indikacije

Zarazne i upalne bolesti uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima:

• akutni sinusitis;
• pogoršanje kroničnog bronhitisa;
• upala pluća stečena u zajednici;
• komplicirane infekcije mokraćnog sustava (uključujući pijelonefritis);
• nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava;
• prostatitis;
• infekcije kože i mekih tkiva;
• septikemija/bakterijemija povezana s gore navedenim indikacijama;
• intraabdominalna infekcija.

Kontraindikacije

• preosjetljivost na levofloksacin ili druge kinolone;
• zatajenje bubrega (s klirensom kreatinina manjim od 20 ml / min. - zbog nemogućnosti doziranja ovog oblika doziranja);
• epilepsija;
• lezije tetiva u prethodnom liječenju kinolonima;
• djeca i adolescenti (do 18 godina);
• trudnoće i dojenja.

Potreban je oprez kod starijih osoba zbog velike vjerojatnosti istodobnog smanjenja funkcije bubrega, kao i kod nedostatka glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Značajke aplikacije

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano u trudnoći i dojenju.

Primjena za kršenja funkcije jetre

Bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre nije potreban poseban odabir doze, budući da se levofloksacin metabolizira u jetri samo u vrlo maloj mjeri.

Zahtjev za povrede funkcije bubrega

Kontraindiciran kod zatajenja bubrega (s klirensom kreatinina manjim od 20 ml / min. - Zbog nemogućnosti doziranja ovog oblika doziranja).

Bolesnicima nakon hemodijalize nisu potrebne dodatne doze.

Primjena kod djece

Levofloksacin se ne smije koristiti za liječenje djece i adolescenata (mlađih od 18 godina) zbog vjerojatnosti oštećenja zglobne hrskavice.

posebne upute

Levofloksacin se ne smije koristiti za liječenje djece i adolescenata zbog vjerojatnosti oštećenja zglobne hrskavice.

Pri liječenju starijih bolesnika treba imati na umu da bolesnici iz ove skupine često imaju oštećenu funkciju bubrega (vidjeti dio "Način primjene i doze").

Kod teške upale pluća uzrokovane pneumokokom, levofloksacin možda neće dati optimalan terapijski učinak. Bolničke infekcije uzrokovane određenim patogenima (P. aeruginosa) mogu zahtijevati kombinirano liječenje.

Tijekom liječenja levofloksacinom mogu se razviti napadaji u bolesnika s prethodnim oštećenjem mozga, kao što je moždani udar ili teška trauma.

Unatoč činjenici da se kod primjene levofloksacina vrlo rijetko javlja fotosenzitivnost, kako bi se to izbjeglo, pacijentima se ne preporučuje izlaganje jakom sunčevom ili umjetnom ultraljubičastom zračenju bez posebne potrebe.

Ako se sumnja na pseudomembranozni kolitis, treba odmah prekinuti primjenu levofloksacina i započeti odgovarajuće liječenje. U takvim slučajevima ne smiju se koristiti lijekovi koji inhibiraju motilitet crijeva.

Rijetko uočen kod primjene lijeka Levofloksacin, tendinitis (prvenstveno upala Ahilove tetive) može dovesti do rupture tetive. Tendinitisu su skloniji stariji pacijenti. Liječenje glukokortikosteroidima vjerojatno povećava rizik od rupture tetive. Ako se sumnja na tendonitis, liječenje levofloksacinom treba odmah prekinuti i započeti odgovarajuće liječenje zahvaćene tetive.

Bolesnici s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (nasljedni metabolički poremećaj) mogu reagirati na fluorokinolone uništavanjem crvenih krvnih stanica (hemoliza). U tom smislu, liječenje takvih bolesnika s levofloksacinom treba provoditi s velikim oprezom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Takve nuspojave lijeka Levofloxacin kao što su omaglica ili obamrlost, pospanost i poremećaji vida (vidjeti također odjeljak "Nuspojave") mogu oslabiti reaktivnost i sposobnost koncentracije. To može predstavljati određeni rizik u situacijama kada su te sposobnosti od posebne važnosti. (na primjer, pri vožnji automobila, pri servisiranju strojeva i mehanizama, pri obavljanju poslova u nestabilnom položaju).

Recept (međunarodni)

Rp: levofloksacin 0,5
D.t.d: N 10 u tab.
S: 1 tableta 1 put dnevno 1 sat prije jela.

Djelatna tvar

(levofloksacin)

farmakološki učinak

Baktericidno, antibakterijsko širokog spektra.

Farmakodinamika

Ima širok spektar djelovanja. Inhibira bakterijsku topoizomerazu IV i DNA girazu (topoizomeraze tipa II) - enzime potrebne za replikaciju, transkripciju, popravak i rekombinaciju bakterijske DNA. U koncentracijama koje su ekvivalentne ili malo veće od inhibitornih koncentracija najčešće djeluje baktericidno. In vitro rezistencija na levofloksacin koja je posljedica spontanih mutacija je rijetka (10-9-10-10). Iako je uočena unakrsna rezistencija između levofloksacina i drugih fluorokinolona, ​​neki organizmi otporni na druge fluorokinolone mogu biti osjetljivi na levofloksacin.

Uspostavljeno in vitro i potvrđeno u klinička istraživanja djelotvornost protiv gram-pozitivnih bakterija - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (sojevi osjetljivi na meticilin), Staphylococcus epidermidis (sojevi osjetljivi na meticilin), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (uključujući sojeve rezistentne na više lijekova - MDRSP *), Streptococcus pyogenes; gram-negativne bakterije - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens i drugi mikroorganizmi - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumonia.

Za većinu (≥90%) sojeva sljedećih mikroorganizama, MIC levofloksacina (2 µg/mL ili manje) utvrđeni su in vitro, no učinkovitost i sigurnost klinička primjena levofloksacin u liječenju infekcija uzrokovanih ovim uzročnicima nije utvrđen odgovarajućim i dobro kontroliranim studijama: gram-pozitivne bakterije - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (skupina C/F), Streptococcus (skupina G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; gramotricalne bakterije — Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia Pstudomonaivida rettsencia , Yersinia pestis; Gram-pozitivni anaerobi - Clostridium perfringens.

Može biti učinkovit protiv mikroorganizama otpornih na aminoglikozide, makrolide i beta-laktamske antibiotike (uključujući penicilin).

Način primjene

Za odrasle:

Unutra, prije jela ili između obroka, bez žvakanja, piti puno tekućine.

U / u, polako.
- S sinusitisom - unutra, 500 mg 1 puta dnevno, 10-14 dana; s pogoršanjem kroničnog bronhitisa - 250-500 mg 1 puta dnevno tijekom 7-10 dana.

S upalom pluća - unutra, 250-500 mg 1-2 puta dnevno (0,5-1 g / dan); in / in - 500 mg 1-2 puta dnevno, 7-14 dana.

Za infekcije mokraćnog sustava - unutar, 250 mg 1 puta dnevno; IV, u istoj dozi, 7-10 dana.

Za infekcije kože i mekih tkiva - unutra, 250-500 mg 1-2 puta dnevno; IV, 500 mg 2 puta dnevno tijekom 7-14 dana.
- S tuberkulozom - unutra, 500 mg 1-2 puta dnevno do 3 mjeseca. Nakon intravenske primjene, prijelaz na oralnu primjenu u istoj dozi moguć je nakon nekoliko dana.
- U slučaju bolesti bubrega, doza se smanjuje u skladu sa stupnjem disfunkcije: s CC 20-50 ml / min - 125-250 mg 1-2 puta dnevno, 10-19 ml / min - 125 mg 1 put u 12-48 sati , manje od 10 ml / min (uključujući hemodijalizu) - 125 mg nakon 24 ili 48 sati.
Trajanje liječenja ne smije biti duže od 14 dana.

Za djecu: Nakon jednokratne intravenske injekcije levofloksacina u dozi od 7 mg/kg u djece u dobi od 6 mjeseci do 16 godina, lijek se eliminirao brže nego u odraslih bolesnika.
Naknadna farmakokinetička analiza pokazuje da uz režim doziranja od 8 mg/kg (ne više od 250 mg po dozi) svakih 12 sati u djece u dobi od 6 mjeseci do 17 godina u stanju dinamičke ravnoteže, vrijednosti AUC0-24 i C-max u plazmi\ usporedivi s onima u odraslih bolesnika s dozom levofloksacina od 500 mg svaka 24 sata.

Indikacije

Infektivno-upalna patologija koja se razvila kao posljedica infekcije bakterijama osjetljivim na levofloksacin:
. Infekcije organa trbušne šupljine;
. pogoršanje kroničnog bronhitisa;
. izvanbolnički stečeni oblik upale pluća;
. upala prostate;
. akutni sinusitis;
. nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava;
. bakterijemija / septikemija (povezana s indikacijama danim u opisu);
. komplicirane infekcije mokraćnog sustava (uključujući pijelonefritis);
. zarazna patologija mekih tkiva i kože.

Kontraindikacije

Patološka stanja tetiva nakon uporabe drugih fluorokinolona u povijesti;
. djeca i adolescenti (do 18 godina);
. epilepsija;
. razdoblje laktacije (dojenje);
. trudnoća;
. individualna preosjetljivost (alergija) na komponente levofloksacina ili druge derivate kinolona. Propisuje se s oprezom kada:
. Visok rizik od zatajenja bubrega u gerijatrijskih bolesnika;
. nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Nuspojave

Na dijelu probavnog sustava: proljev, mučnina, povećana aktivnost jetrenih enzima, što je određeno pokazateljima krvnog seruma (često);
rijetko - povećanje bilirubina u serumu, teški proljev s krvlju u izmetu (ovaj simptom u rijetkim slučajevima može biti znak i banalnog i pseudomembranoznog kolitisa);
ponekad - gubitak ili smanjenje apetita, bolovi u trbuhu, povraćanje, dispeptički poremećaji;
vrlo rijetko - hepatitis.

Imunološki sustav: iznenadno oštro smanjenje krvnog tlaka do razvoja šoka, alergijski pneumonitis, preosjetljivost na ultraljubičasto i sunčevo zračenje, vaskulitis, oticanje lica i grla, drugih površina kože i sluznice (u vrlo rijetkim slučajevima); crvenilo kože i svrbež (ponekad); rijetko - anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije (u obliku bronhospazma, teškog gušenja, urtikarije); u nekim slučajevima - multiformni eksudativni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom - epidermalna toksična nekroliza. Ponekad su općim alergijskim manifestacijama prethodile nešto blaže kožne reakcije koje su se javljale nakon uzimanja početne doze levofloksacina nakon nekoliko minuta ili sati.

Od strane metabolizma: vrlo rijetko - smanjenje razine glukoze u krvi s naknadnim mogućim znakovima kao što su nervoza, "vučji" apetit, drhtanje, znojenje (ovo se mora uzeti u obzir kod bolesnika sa šećernom bolešću).

Iz urinarnog sustava: akutno zatajenje bubrega zbog intersticijalnog nefritisa (vrlo rijetko); rijetko - povećana razina kreatinina u krvnom serumu.

Iz perifernog ili središnjeg živčanog sustava: ponekad - utrnulost, poremećaji spavanja, glavobolja, vrtoglavica, pospanost; rijetko - psihotične reakcije (ponekad praćene halucinacijama), tremor, anksioznost, depresija, razni nelagoda prema vrsti parestezije ruku, zbunjenosti, psihomotorne agitacije, anksioznosti, konvulzivnog sindroma; vrlo rijetko - oslabljen vid, miris, sluh, osjetljivost okusa, pogoršanje osjetljivosti taktilnih receptora.

Iz mišićno-koštanog sustava: lezije tetiva (uključujući tendonitis), bolovi u mišićima i zglobovima (rijetko);
ruptura tetive (češće Ahilove), slabost mišića (ovo se mora uzeti u obzir kod bolesnika s bulbarnim sindromom) - vrlo rijetko;
u nekim slučajevima - rabdomioliza i druge lezije mišića. Ruptura Ahilove tetive može se pojaviti tijekom prva 2 dana terapije levofloksacinom i obično je bilateralna.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: produljenje QT intervala na EKG-u (u nekim slučajevima), rijetko - hipotenzija, palpitacije; vrlo rijetko - vaskularni kolaps.

Iz hemopoetskog sustava: agranulocitoza (vrlo rijetko); ponekad - smanjenje razine leukocita i eozinofila prema klinička analiza krvi, razvoj teških infekcija (stalna groznica, recidiv groznice, pogoršanje zdravlja); trombocitopenija (koja se može manifestirati pojačanim krvarenjem) i neutropenija (rijetko); u nekim slučajevima - pancitopenija ili hemolitička anemija.

ostalo nuspojave: vrlo rijetko - groznica, ponekad - astenija (opća slabost).

Primjena Levofloksacina, kao i drugi antimikrobna sredstva može izazvati superinfekciju ili sekundarnu infekciju. Iskustva s drugim fluorokinolonima pokazuju da Levofloksacin, kao i drugi derivati ​​kinolona, ​​može pogoršati porfiriju koju bolesnik već ima (do sada nije zabilježena egzacerbacija porfirije tijekom uzimanja lijeka).

Obrazac za otpuštanje

Levofloksacin infuzija bočice od 100 mg koje sadrže 0,5 g djelatna tvar.
Otopina u bočici je žuto-zelena ili žuta, prozirna.
Levofloksacin - 250 mg Bijele ili gotovo bijele tablete, okrugle, obložene.
Pakiranje sadrži 5 ili 10 komada.
Levofloksacin 500 mg bijele ili gotovo bijele tablete s urezom na jednoj strani, obložene, u obliku kapsule. Pakiranje sadrži 5 ili 10 komada.

PAŽNJA!

Informacije na stranici koju gledate stvorene su samo u informativne svrhe i ni na koji način ne promoviraju samoliječenje. Resurs je osmišljen kako bi se zdravstveni djelatnici upoznali s dodatne informacije o određenim lijekovima, čime se povećava razina njihove profesionalnosti. Korištenje lijeka "" bez greške osigurava konzultacije sa stručnjakom, kao i njegove preporuke o načinu primjene i doziranju lijeka koji ste odabrali.

Sastav ljekovitog proizvoda Levofloksacin

1 tab.
levofloksacin (kao hemihidrat) 250 mg

10 - blisteri (1) - pakiranja od kartona.

Filmom obložene tablete, bijele ili gotovo bijele bijela boja, u obliku kapsule, s rizikom na jednoj strani.
1 tab.
levofloksacin (kao hemihidrat) 500 mg

Pomoćne tvari: hidroksipropil celuloza LF, mikrokristalna celuloza 102, natrijev škrobni glikolat, krospovidon, kroskarmeloza natrij, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, hidroksipropil metilceluloza 15 CPS, pročišćeni talk, titanijev dioksid, triacetin.

5 - blisteri (1) - pakiranja od kartona.
10 - blisteri (1) - pakiranja od kartona.

Oblik doziranja

Tablete, obložene bijelom ili gotovo bijelom bojom, okrugle.

Farmakoterapijska skupina

Antibakterijski lijek iz skupine fluorokinolona

Farmakološka svojstva

Antibakterijski lijek širokog spektra iz skupine fluorokinolona. Djelatna tvar Levofloksacin je lijevorotirajući izomer ofloksacina. Levofloksacin blokira DNA girazu, remeti supersmotavanje i umrežavanje prekida DNA, inhibira sintezu DNA i uzrokuje duboke morfološke promjene u citoplazmi, staničnoj stijenci i membranama.

Aktivan je protiv većine sojeva mikroorganizama i in vitro i in vivo, uklj. protiv aerobnih Gram-pozitivnih mikroorganizama: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (uključujući Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. koagulaza negativni i osjetljivi na meticilin (uključujući umjereno osjetljive), Staphylococcus aureus (osjetljivi na meticilin), Staphylococcus epidermidis (osjetljivi na meticilin), Staphylococcus spp. (koagulaza negativan), Streptococcus spp. (skupine C i G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penicilin osjetljiv, umjereno osjetljiv, rezistentan), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (penicilin osjetljiv, umjereno osjetljiv, rezistentan); aerobni Gram-negativni mikroorganizmi: Acinetobacter spp. (uključujući Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (uključujući Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (osjetljiv i otporan na ampicilin), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (uključujući Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (proizvodi i ne proizvodi β-laktamazu), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (osjetljiva na penicilin, umjereno osjetljiva, otporna), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (uključujući Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (uključujući Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (uključujući Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (uključujući Serratia marcescens); anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; ostali mikroorganizmi: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (uključujući Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (uključujući Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Farmakokinetika

Levofloksacin se brzo i gotovo potpuno apsorbira nakon oralne primjene. Prehrana ima mali učinak na brzinu i veličinu apsorpcije. Bioraspoloživost 500 mg levofloksacina nakon oralne primjene je gotovo 100%. Nakon uzimanja jedne doze od 500 mg levofloksacina, Cmax je 5,2-6,9 mcg / ml, Tmax - 1,3 sata, T1 / 2 - 6-8 sati.

Vezanje na proteine ​​plazme - 30-40%. Dobro prodire u organe i tkiva: pluća, bronhijalnu sluznicu, sputum, organe genitourinarnog sustava, koštano tkivo, cerebrospinalnu tekućinu, prostatu, polimorfonuklearne leukocite, alveolarne makrofage.

U jetri se mali dio oksidira i/ili deacetilira. Iz tijela se izlučuje uglavnom putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Nakon oralne primjene, približno 87% uzete doze izlučuje se nepromijenjeno u urinu unutar 48 sati, manje od 4% u fecesu unutar 72 sata.

Levofloksacin - indikacije za uporabu

Zarazne i upalne bolesti uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima:

Akutni sinusitis;

Pogoršanje kroničnog bronhitisa;

upala pluća stečena u zajednici;

Komplicirane infekcije mokraćnog sustava (uključujući pijelonefritis), nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava;

Prostatitis;

Infekcije kože i mekih tkiva;

Septikemija/bakterijemija (povezana s gore navedenim indikacijama);

Infekcije trbušnih organa.

Kontraindikacije

- epilepsija;

Lezije tetiva s prethodnim liječenjem kinolonima;

Djeca i adolescencija (do 18 godina);

Trudnoća;

razdoblje laktacije (dojenje);

Preosjetljivost na sastojke lijeka i druge kinolone.

Lijek treba primjenjivati ​​s oprezom u starijih osoba zbog velike vjerojatnosti istodobnog smanjenja funkcije bubrega, s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Mjere opreza pri korištenju

Ograničenja uporabe: Dob do 18 godina (sigurnost i učinkovitost uporabe nisu utvrđene); treba imati na umu da levofloksacin uzrokuje artropatiju i osteohondrozu kod mladih životinja u razvoju razne vrste. S oprezom: dijagnosticirane ili sumnjive bolesti središnjeg živčanog sustava, popraćene predispozicijom za konvulzije ili smanjenjem praga konvulzivne spremnosti (epilepsija, teška cerebralna ateroskleroza); prisutnost drugih čimbenika rizika za razvoj napadaja ili smanjenje praga konvulzivne spremnosti (istodobno uzimanje određenih lijekova, oštećenje funkcije bubrega); istodobno liječenje kortikosteroidima (povećan rizik od razvoja tendinitisa), insuficijencija glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (moguća je hemoliza).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja: Primjena tijekom trudnoće moguća je samo ako je očekivani učinak terapije veći od mogućeg rizika za fetus (nisu provedena odgovarajuća, strogo kontrolirana ispitivanja sigurnosti primjene u trudnica).
Levofloksacin nije utvrđen u majčinom mlijeku, ali podaci za ofloksacin ukazuju na to da levofloksacin može prijeći u majčino mlijeko dojilja i uzrokovati ozbiljne nuspojave u dojene djece. Dojilje bi također trebale prestati dojenje, ili uzimanje levofloksacina (s obzirom na važnost lijeka za majku).

Mjere opreza: Napadi i toksične psihoze prijavljeni su u bolesnika liječenih kinolonima, uklj. levofloksacin. Kinoloni također mogu izazvati povećanje intrakranijalni tlak i stimulacija središnjeg živčanog sustava s pojavom tremora, tjeskobe, tjeskobe, zbunjenosti, halucinacija, paranoje, depresije, poremećaja spavanja, rijetko suicidalnih misli i radnji; ti se fenomeni mogu javiti nakon prve doze.
U Klinička ispitivanja drugih kinolona pri primjeni višestrukih doza u bolesnika su primijećeni oftalmološki poremećaji, uključujući katarakte, zamućenje više točaka leće. Odnos između ovih pojava i uzimanja lijekova nije utvrđen.
Zabilježen je razvoj teških i smrtonosnih reakcija preosjetljivosti i anafilaktičkih reakcija tijekom uzimanja kinolona, ​​uklj. levofloksacin, koji se često razvija nakon prve doze. Neke reakcije praćene su kardiovaskularnim kolapsom, hipotenzijom, šokom, konvulzijama, gubitkom svijesti, osjećajem štipanja, angioedemom (uključujući jezik, ždrijelo, glotis ili edem lica), opstrukcijom dišnih putova(bronhospazam, otežano disanje, sindrom akutnog respiratornog distresa), otežano disanje, urtikarija, svrbež i druge kožne reakcije. Prijavljeno je o razvoju teških i smrtonosnih reakcija u bolesnika tijekom uzimanja kinolona, ​​uklj. levofloksacin zbog reakcija preosjetljivosti i neobjašnjivih uzroka; ove reakcije su se uglavnom javljale nakon ponovljenih doza i manifestirale su se kao sljedeće manifestacije: groznica, osip ili teške dermatološke reakcije (akutna epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom), vaskulitis, artralgija, mialgija, serumska bolest, alergijski pneumonitis, intersticijski nefritis, akutna bubrežna insuficijencija , hepatitis, žutica, akutna nekroza ili zatajenje jetre, anemija (uključujući hemolitičku i hipoplastičnu), trombocitopenija (uključujući trombocitopenijsku purpuru), leukopenija, agranulocitoza, pancitopenija, druge promjene u krvi. Kod prve manifestacije kožni osip ili druge manifestacije preosjetljivosti, levofloksacin treba odmah otkazati i poduzeti potrebne mjere.
Potrebno je imati na umu mogućnost razvoja pseudomembranoznog kolitisa ako bolesnik tijekom uzimanja lijeka razvije proljev. antibakterijska sredstva. Liječenje antibakterijskim sredstvima dovodi do promjene normalne flore debelog crijeva i može dovesti do povećanog rasta Clostridiuma. Ako se dijagnosticira pseudomembranozni kolitis, treba prekinuti primjenu levofloksacina i uvesti odgovarajuće liječenje.
Bilo je izvješća o rupturama tetiva u ramenu, ruci i Ahilovoj tetivi koja je zahtijevala kirurško liječenje ili dovode do dugotrajne disfunkcije ekstremiteta, u bolesnika liječenih kinolonima, uklj. levofloksacin. U ispitivanjima nakon stavljanja lijeka u promet zabilježen je povećani rizik od rupture tetive pri istodobnoj primjeni kortikosteroida, osobito u starijih bolesnika. Ako se pojavi bol, upala ili ruptura tetive, treba odmah prekinuti primjenu levofloksacina; bolesnik treba mirovati i izbjegavati napore dok se potpuno ne isključi dijagnoza upale tetive ili rupture tetive. Puknuće tetive moguće je i tijekom terapije kinolonima (uključujući levofloksacin) i nakon završetka liječenja.
Iako je topljivost levofloksacina veća od topljivosti drugih kinolona, ​​tijekom liječenja levofloksacinom mora se održavati odgovarajuća hidracija kako bi se izbjeglo stvaranje pretjerano koncentriranog urina.
Propisuje se s oprezom kod zatajenja bubrega; budući da eliminacija levofloksacina može biti smanjena, pažljivo kliničko promatranje i primjereno laboratorijska istraživanja treba provoditi prije i tijekom terapije. U bolesnika sa smanjenom bubrežnom funkcijom (Cl kreatinina) U bolesnika izloženih izravnoj sunčevoj svjetlosti tijekom liječenja kinolonskim lijekovima primijećene su umjerene do teške fototoksične reakcije. U kliničkim ispitivanjima fototoksične reakcije primijećene su u manje od 0,1% bolesnika liječenih levofloksacinom.
U pozadini uzimanja kinolona, ​​uklj. levofloksacina, došlo je do povećanja QT intervala na elektrokardiogramu i rijetkih slučajeva aritmija. U ispitivanjima nakon stavljanja lijeka u promet, prijavljeni su rijetki slučajevi ventrikularne fibrilacije-flutera u bolesnika liječenih levofloksacinom. Ne preporučuje se propisivanje levofloksacina istodobno s drugim sredstvima koja produljuju QT interval, uklj. antiaritmici klase IA i III. Ako bolesnik ima čimbenike rizika za razvoj ventrikularne fibrilacije-flutera, kao što su hipokalijemija, teška bradikardija, kardiomiopatija, treba izbjegavati primjenu levofloksacina.
Kao i kod drugih kinolona, ​​zabilježene su promjene (abnormalnosti) u razinama glukoze u krvi, uključujući simptomatsku hiper- i hipoglikemiju, u većini slučajeva to je primijećeno u dijabetičara koji su istovremeno primali oralne hipoglikemijske lijekove (npr. glibenklamid) ili inzulin. Preporučuje se pažljivo praćenje razine glukoze u krvi u ovih bolesnika. Ako se hipoglikemijska reakcija razvije u pozadini levofloksacina, levofloksacin treba odmah prekinuti i započeti odgovarajuću terapiju.
Kao i kod svakog snažnog antimikrobnog lijeka, preporučljivo je povremeno procijeniti funkcije tjelesnih sustava, uključujući bubrežne, jetrene, hematopoetske.
Pacijenta treba upozoriti:
- o svrhovitosti obilnog pijenja;
- činjenica da levofloksacin može izazvati neurološke nuspojave (na primjer, vrtoglavicu različite težine), u tom smislu, pacijent treba znati kako reagira na levofloksacin prije nego što se uključi u aktivnosti koje zahtijevaju brzu reakciju i povezane su s povećanom koncentracijom pozornosti;
- tijekom liječenja treba izbjegavati jako sunčevo ili umjetno ultraljubičasto zračenje; ako se pojave fototoksične reakcije (npr. kožni osip), liječenje treba prekinuti.

Posebne upute: Prije početka terapije potrebno je provesti odgovarajuće pretrage kako bi se utvrdio uzročnik bolesti i procijenila osjetljivost na levofloksacin. Liječenje levofloksacinom može se započeti prije nego što rezultati ovih pretraga budu dostupni. Nakon dobivanja rezultata pretraga potrebno je odabrati odgovarajuću terapiju. Povremeno tijekom terapije levofloksacinom, testiranje kulture daje informacije o trajnoj osjetljivosti patogena na levofloksacin i mogućoj pojavi bakterijske rezistencije.

Interakcija s lijekovima

Oslabite učinak smanjenjem apsorpcije iz probavnog trakta i sistemske koncentracije: sukralfat, antacidi koji sadrže magnezij i aluminij, soli željeza, multivitamini koji sadrže cink, didanozin (tablete za žvakanje / topljive tablete i dječji prašci za pripremu oralnih otopina) - interval najmanje 2 sata između doza moraju se pridržavati gore navedenih sredstava i levofloksacina.
Klinički se ne vidi značajan utjecaj levofloksacin na farmakokinetiku ciklosporina (prijavljeno je povećanje razine ciklosporina u plazmi pod utjecajem drugih kinolona). Levofloksacin nije značajno utjecao na farmakokinetiku teofilina i obrnuto.
U kliničkim studijama na zdravim dobrovoljcima, nema značajnih interakcija lijekova između levofloksacina i teofilina. Međutim, budući da je istodobna primjena teofilina s drugim kinolonima bila popraćena povećanjem T1/2 i koncentracije teofilina u serumu te naknadnim povećanjem rizika od nuspojava ovisnih o teofilinu, tijekom primjene levofloksacina i teofilina potrebno je pažljivo praćenje razine teofilina. te je neophodna odgovarajuća prilagodba doze. Nuspojave, uklj. mogu se javiti konvulzije bez obzira na porast serumske koncentracije teofilina.
U studijama na zdravim dobrovoljcima nije bilo značajne interakcije između levofloksacina i R- ili S-izomera varfarina. U postmarketinškim studijama prijavljeni su slučajevi povećanja učinka varfarina kada se koristio istovremeno s levofloksacinom, dok je povećanje protrombinskog vremena bilo popraćeno epizodama krvarenja. Uz istovremenu primjenu levofloksacina i varfarina potrebno je pažljivo praćenje INR-a, protrombinskog vremena i drugih pokazatelja koagulacije, kao i praćenje mogućih znakova krvarenja.
Cimetidin i probenecid povećavaju AUC i T1/2 levofloksacina i smanjuju njegov klirens (prilagodba doze nije potrebna pri istodobnoj primjeni).
NSAIL mogu povećati rizik od stimulacije središnjeg živčanog sustava i napadaja.
U bolesnika s dijabetesom koji uzimaju oralne hipoglikemijske lijekove ili inzulin, tijekom uzimanja levofloksacina moguća su hipo- i hiperglikemijska stanja (preporuča se pažljivo praćenje razine glukoze u krvi).

Levofloksacin - način primjene i doziranje

Lijek se uzima oralno. Uzimaju se 1 ili 2 tablete prije jela ili između obroka, bez žvakanja i s puno tekućine (od 0,5 do 1 šalice).

Režim doziranja određuje se prirodom i težinom infekcije, kao i osjetljivošću uzročnika na koji se sumnja.

Za odrasle bolesnike s normalnom ili umjereno smanjenom funkcijom bubrega (CC više od 50 ml/min) preporučuju se sljedeće doze.

Kod sinusitisa, lijek se propisuje 500 mg 1 puta dnevno, 10-14 dana.

Uz pogoršanje kroničnog bronhitisa - 250 mg ili 500 mg 1 puta dnevno - 7-10 dana.

Na izvanbolnički stečena upala pluća- 500 mg 1-2 tijekom 7-14 dana.

S nekompliciranim infekcijama mokraćnog sustava - 250 mg 1 puta dnevno tijekom 3 dana.

S prostatitisom - 500 mg 1 puta dnevno tijekom 28 dana.

S kompliciranim infekcijama mokraćnog sustava, uključujući pijelonefritis, 250 mg 1 puta dnevno tijekom 7-10 dana.

Za infekcije kože i mekih tkiva, 250 mg 1 puta dnevno ili 500 mg 1-2 puta dnevno tijekom 7-14 dana.

Uz septikemiju, 250 mg ili 500 mg 1-2 puta dnevno propisuje se 10-14 dana (nakon intravenske primjene za nastavak terapije).

Za infekcije trbušne šupljine propisuju se 250 mg ili 500 mg 1 puta dnevno tijekom 7-14 dana (u kombinaciji s antibakterijskim lijekovima koji djeluju na anaerobnu floru) za nastavak terapije nakon intravenske primjene.

U slučaju oslabljene funkcije bubrega, doze se mijenjaju u skladu s dolje navedenim podacima.
Klirens kreatinina 250 mg/24 h 500 mg/24 h 500 mg/12 h
prva doza 250 mg prva doza 500 mg prva doza 500 mg
50–20 ml/min, zatim 125 mg/24 h, zatim 250 mg/24 h, a zatim 250 mg/12 h
19-10 ml/min zatim 125 mg/48 h zatim 125 mg/24 h zatim 125 mg/12 h
Manje od 10 ml/min uključujući hemodijalizu i CAPD) zatim 125 mg/48 h zatim 125 mg/24 h zatim 125 mg/24 h

Nakon hemodijalize ili kontinuirane ambulantne peritonealne dijalize (CAPD) nisu potrebne dodatne doze.

U slučaju oslabljene funkcije jetre nije potreban poseban odabir doze, jer se levofloksacin samo u vrlo maloj mjeri metabolizira u jetri.

Za starije bolesnike nije potrebna promjena režima doziranja, osim u slučajevima niskog klirensa kreatinina.

Kao i kod primjene drugih antibiotika, liječenje Levofloksacin tabletama od 250 mg i 500 mg preporučuje se nastaviti najmanje 48-78 sati nakon normalizacije tjelesne temperature ili nakon pouzdanog uništenja uzročnika.

Ako se lijek propusti, potrebno je uzeti tabletu što je prije moguće, dok se ne približi vrijeme sljedeće doze, tada se lijek uzima prema preporučenoj shemi.

Nuspojave

Učestalost nuspojava prikazana je prema sljedećim kriterijima: često - kod 1-10 bolesnika od 100, ponekad - kod manje od 1 bolesnika od 100, rijetko - kod manje od 1 bolesnika od 1000, vrlo rijetko - u manje od 1 pacijenta od 10 000, u nekim slučajevima - manje od 0,01%.

Alergijske reakcije: ponekad - svrbež i crvenilo kože; rijetko - anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije (sa simptomima poput urtikarije, bronhijalne konstrikcije i mogućeg teškog gušenja); u vrlo rijetkim slučajevima - oticanje kože i sluznice (na primjer, u licu i grlu), nagli pad krvnog tlaka i šok; povećana osjetljivost na sunčevo i ultraljubičasto zračenje; alergijski pneumonitis; vaskulitis; u nekim slučajevima: teške reakcije kao što je Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom) i eksudativni multiformni eritem. Općim alergijskim reakcijama ponekad mogu prethoditi blaže kožne reakcije, mogu se razviti nakon prve doze, nekoliko minuta ili sati nakon primjene lijeka.

Iz probavnog sustava: često - mučnina, proljev, povećana aktivnost jetrenih enzima u krvnom serumu; ponekad - gubitak apetita, povraćanje, bol u trbuhu, probavne smetnje; rijetko - teški proljev s krvlju u izmetu (u vrlo rijetkim slučajevima može biti znak crijevne upale, pa čak i pseudomembranoznog kolitisa), povećanje razine bilirubina u krvnom serumu; vrlo rijetko - hepatitis.

Od strane metabolizma: vrlo rijetko - hipoglikemija (treba uzeti u obzir kod bolesnika sa šećernom bolešću) sa sljedećim moguće simptome: "vučji" apetit, nervoza, znojenje, drhtanje. Iskustvo s drugim kinolonima sugerira da oni mogu pogoršati već postojeću porfiriju. Sličan učinak nije isključen kada se koristi lijek levofloksacin.

Sa strane središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: ponekad - glavobolja, vrtoglavica i / ili ukočenost, pospanost, poremećaji spavanja; rijetko - depresija, tjeskoba, psihotične reakcije (npr. s halucinacijama), nelagoda (npr. parestezija u rukama), tremor, psihomotorna agitacija, zbunjenost, konvulzije, tjeskoba; vrlo rijetko - oštećenje vida i sluha, oštećenje okusa i mirisa, smanjena taktilna osjetljivost.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: rijetko - povećan broj otkucaja srca, sniženi krvni tlak; vrlo rijetko - vaskularni kolaps; u nekim slučajevima - produljenje QT intervala.

Iz mišićno-koštanog sustava: rijetko - lezije tetiva (uključujući tendinitis), bolovi u zglobovima i mišićima; vrlo rijetko - ruptura tetive, na primjer, Ahilove tetive (ova nuspojava se može primijetiti unutar 48 sati nakon početka liječenja i može biti bilateralna), slabost mišića, što je od posebne važnosti za pacijente s bulbarnim sindromom; u nekim slučajevima - oštećenje mišića (rabdomioliza).

Iz urinarnog sustava: rijetko - povećanje razine kreatinina u krvnom serumu; vrlo rijetko - akutno zatajenje bubrega (intersticijski nefritis).

Iz hemopoetskog sustava: ponekad - eozinofilija, leukopenija; rijetko - neutropenija; trombocitopenija (može biti popraćena povećanim krvarenjem); vrlo rijetko - agranulocitoza, razvoj teških infekcija (stalna ili ponavljajuća groznica, pogoršanje zdravlja); u nekim slučajevima - hemolitička anemija; pancitopenija.

Ostali: ponekad - opća slabost (astenija); vrlo rijetko - groznica. Svaka antibiotska terapija može dovesti do razvoja sekundarne infekcije i superinfekcije.

Predozirati

U miševa, štakora, pasa i majmuna uočeni su sljedeći simptomi nakon primjene visokih doza levofloksacina: ataksija, ptoza, smanjena lokomotorna aktivnost, otežano disanje, prostracija, tremor, konvulzije. Doze veće od 1500 mg/kg oralno i 250 mg/kg iv značajno su povećale smrtnost glodavaca.
Liječenje akutnog predoziranja: ispiranje želuca, odgovarajuća hidracija. Ne izlučuje se dijalizom, nema specifičnog protuotrova.

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati na suhom, tamnom mjestu, izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja - 3 godine.

Levofloksacin je sintetski antibakterijski lijek širokog spektra koji pripada skupini fluorokinolona.

Oblik i sastav ispuštanja

Oblici doziranja levofloksacina:

• Filmom obložene tablete (5, 7 ili 10 komada u blister pakiranju, u kartonskom pakiranju od 1, 2, 3, 4, 5 ili 10 pakiranja; 5, 10, 20, 30, 40, 50 ili 100 komada u polimeru limenke, u kartonskom svežnju 1 limenka);
• Otopina za infuziju (100 ml u bočicama, 1 bočica u kutiji ili 35 bočica u kutiji; 100 ml u bočicama za krv i krvne nadomjestke, 1 bočica u kutiji ili 35 bočica u kutiji).

Sastav tableta:

• Aktivni sastojak: levofloksacin (u obliku hemihidrata) - 250 ili 500 mg;
• Pomoćne komponente: natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat, povidon, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, natrijeva kroskarmeloza;
• Sastav školjke: Opadray White, uklj. makrogol 3350, titanijev dioksid, talk i polivinil alkohol.

Sastav otopine (u 100 ml):

• Aktivni sastojak: levofloksacin (u obliku hemihidrata) - 500 mg;
• Pomoćne komponente: klorovodična kiselina, bezvodna glukoza, natrijev edetat, voda za injekcije.

Indikacije za upotrebu

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane bakterijama osjetljivim na levofloksacin:

• Infekcije mokraćnog sustava, uključujući komplicirane (uključujući pijelonefritis);
• Upala prostate;
• Infekcije trbušnih organa;
• izvanbolnički stečeni oblik upale pluća;
• Pogoršanje kroničnog bronhitisa;
• Akutni sinusitis;
• Infekcije mekih tkiva i kože;
• Bakteriemija i septikemija povezane s gore navedenim bolestima.

Kontraindikacije

Apsolutno:

• Epilepsija;
• Patološka stanja tetiva nakon uporabe drugih fluorokinolona u povijesti;
• Trudnoća;
• razdoblje laktacije;
• Djeca i adolescenti do 18 godina starosti;
• Preosjetljivost na komponente lijeka.

Srodnik (potrebna posebna njega):

• Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
• Visok rizik od razvoja zatajenja bubrega u starijih osoba;
• Starija dob.

Način primjene i doziranje

Levofloksacin tablete treba uzimati oralno prije jela ili između obroka 1-2 puta dnevno, gutajući ih cijele i pijući puno vode.

Otopina levofloksacina primjenjuje se intravenozno.

Režim primjene lijeka ovisi o težini tijeka bolesti i patološki proces, kao i osjetljivost uzročnika.

Uz normalnu i blago smanjenu funkciju bubrega (klirens kreatinina ≤50 ml/min), preporučuju se sljedeći režimi liječenja:

• Sinusitis: 500 mg jednom dnevno tijekom 10-14 dana;
• Vanbolnička upala pluća: 500 mg 1-2 puta dnevno tijekom 7-14 dana;
• Egzacerbacija kroničnog bronhitisa: 250-500 mg 1 puta dnevno tijekom 7-14 dana;
• Prostatitis: 500 mg jednom dnevno tijekom 28 dana;
• Nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava: 250 mg 1 puta dnevno, tijek liječenja - 3 dana;
• Komplicirane infekcije mokraćnog sustava, uklj. pijelonefritis: 250 mg 1 puta dnevno tijekom 7-10 dana;
• Infekcije kože i mekih tkiva: 250 mg 1 puta dnevno ili 500 mg 1-2 puta dnevno tijekom 1-2 tjedna;
• Infekcije trbušne šupljine: 250-500 mg 1 puta dnevno tijekom 1-2 tjedna. Levofloksacin se propisuje u kombinaciji s drugim antimikrobnim sredstvima koja djeluju protiv anaerobnih patogena;
• Bakteriemija i septikemija: 250-500 mg intravenski 1-2 puta dnevno, zatim u istoj dozi oralno, tijek liječenja je 1-2 tjedna.

Pri liječenju levofloksacinom potrebno je pridržavati se pravila za sve antibakterijske lijekove: nastaviti s primjenom lijeka nakon pouzdane eliminacije ili još najmanje 48-72 sata nakon normalizacije tjelesne temperature.

Za bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega doza se određuje ovisno o klirensu kreatinina (CC):

• QC 20-50 ml / minuta: kada se propisuje standard dnevna doza 250 mg u 1 dozi iu ovom slučaju početna doza je 250 mg, u budućnosti - 125 mg; kada se propisuje dnevna doza od 500 mg u 1 dozi, u ovom slučaju početna doza je 500 mg, a zatim 250 mg; kada se propisuje dnevna doza od 1000 mg u 2 doze, početna doza u ovom slučaju je 500 mg, u budućnosti - 250 mg;
• CC 10-19 ml / minuta: kada se propisuje standardna dnevna doza od 250 mg u 1 dozi, u ovom slučaju početna doza je 250 mg, zatim 125 mg svakih 48 sati; kada se propisuje dnevna doza od 500 mg u 1 dozi, u ovom slučaju, početna doza je 500 mg, naknadno - 125 mg 1 puta dnevno; kada se propisuje dnevna doza od 1000 mg u 2 doze, početna doza u ovom slučaju je 500 mg, u budućnosti - 125 mg svakih 12 sati;
• CC manji od 10 ml / min i pacijenti na dijalizi, uključujući trajnu izvanbolničku peritonealnu dijalizu: kada se propisuje standardna dnevna doza od 250 mg u 1 dozi, au ovom slučaju početna doza je 250 mg, zatim 125 mg svakih 48 sati; kada se propisuje dnevna doza od 500 mg u 1 dozi, u ovom slučaju, početna doza je 500 mg, naknadno - 125 mg 1 puta dnevno; kada se propisuje dnevna doza od 1000 mg u 2 doze, početna doza u ovom slučaju je 500 mg, u budućnosti - 125 mg 1 puta dnevno.

Nakon hemodijalize i stalne ambulantne peritonealne dijalize nije potrebno uvođenje dodatnih doza levofloksacina.

Nuspojave

• Probavni sustav: često - mučnina, proljev, povećana aktivnost jetrenih enzima; rijetko - teški proljev s krvlju u izmetu, povećanje bilirubina u krvnom serumu; ponekad - smanjenje ili gubitak apetita, dispeptički poremećaji, bolovi u trbuhu, povraćanje; vrlo rijetko - hepatitis;
• Središnji i periferni živčani sustav: ponekad - poremećaji spavanja, pospanost, glavobolja, utrnulost, vrtoglavica; rijetko - razne neugodne senzacije kao što su parestezija ruku, psihomotorna agitacija, zbunjenost, tjeskoba, tjeskoba, tremor, depresija, psihotične reakcije (ponekad popraćene halucinacijama), konvulzivni sindrom; vrlo rijetko - pogoršanje osjetljivosti taktilnih receptora, oslabljena osjetljivost okusa, mirisa, vida i sluha;
• Imunološki sustav: preosjetljivost na sunčevo i ultraljubičasto zračenje, alergijski pneumonitis, crvenilo kože i svrbež, vaskulitis, iznenadni nagli pad krvnog tlaka do razvoja šoka; rijetko - reakcije anafilaktoidne i anafilaktičke prirode (urtikarija, teško gušenje, bronhospazam), oticanje lica i ždrijela, drugih površina kože i sluznice (vrlo rijetko); u nekim slučajevima - epidermalna toksična nekroliza, multiformni eksudativni eritem;
• Metabolizam: vrlo rijetko - smanjenje razine glukoze u krvi s naknadnim mogućim znakovima, kao što su "vučji" apetit, znojenje, drhtanje, nervoza (ovo se mora uzeti u obzir kod bolesnika sa šećernom bolešću);
• Kardiovaskularni sustav: rijetko - palpitacije, hipotenzija, vrlo rijetko - produljenje QT intervala na EKG-u, vaskularni kolaps;
• Urinarni sustav: rijetko - povećanje razine kreatinina u krvnom serumu; vrlo rijetko - akutno zatajenje bubrega zbog intersticijalnog nefritisa;
• Hematopoetski sustav: ponekad - trombocitopenija, neutropenija, smanjenje razine leukocita i eozinofila, razvoj teških infekcija (pogoršanje dobrobiti, trajna groznica i povratak groznice); vrlo rijetko - agranulocitoza, hemolitička anemija, pancitopenija;
• Mišićno-koštani sustav: rijetko - bolovi u mišićima i zglobovima, lezije tetiva (uključujući tendonitis), ruptura tetiva (obično Ahilove), slabost mišića (ovo se mora uzeti u obzir kod bolesnika s bulbarnim sindromom); u pojedinačnim slučajevima - rabdomioliza i druge lezije mišića;
• Ostali: ponekad - opća slabost; vrlo rijetko - groznica.

Kod primjene levofloksacina, kao i drugih antimikrobnih lijekova, moguć je razvoj sekundarne infekcije ili superinfekcije.

Iskustva s drugim lijekovima iz skupine fluorokinolona pokazuju da Levofloksacin može izazvati pogoršanje porfirije.

posebne upute

Uz istovremenu primjenu fenbufena ili drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova slične kemijske formule, povećava se konvulzivna spremnost. Pri uzimanju Levofloksacina može doći do iznenadne pojave napadaja u bolesnika s poviješću oštećenja mozga uslijed moždanog udara, traume ili drugih bolesti.

Za vrijeme liječenja zabranjeno je koristiti alkoholna pića, preporuča se izbjegavati izlaganje suncu i posjete solariju.

Lijek možda neće biti dovoljno učinkovit za tešku upalu pluća pneumokoknog podrijetla.

Za neke bolničke infekcije (primjerice one uzrokovane Pseudomonas aeruginosa) potrebna je kombinirana terapija.

Ako se pojave simptomi koji upućuju na razvoj pseudomembranoznog kolitisa, potrebno je odmah prekinuti primjenu levofloksacina i poduzeti odgovarajuće terapijske mjere. U tom slučaju ne smiju se propisivati ​​lijekovi koji inhibiraju motilitet crijeva.

Iako rijetko, Levofloksacin može dovesti do razvoja tendonitisa, koji može uzrokovati rupturu tetive (češće Ahilove). Rizik od rupture povećava se u starijih osoba i uz istovremenu primjenu glukokortikosteroida. Ako postoji razlog za sumnju na tendonitis, treba prekinuti primjenu lijeka, odrediti odgovarajuće liječenje i odmoriti udove.

S oprezom, lijek treba koristiti u bolesnika s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, tk. moguća hemoliza.

Zbog opasnosti od oštećenja zglobne hrskavice, Levofloksacin se ne koristi u pedijatriji.

Lijek može uzrokovati poremećaje vida, pospanost i vrtoglavicu, pa se tijekom liječenja trebate suzdržati od vožnje i rada s mehanizmima.

interakcija lijekova

Levofloksacin pojačava učinak lijekova koji snižavaju prag napadaja. Slična reakcija opažena je tijekom uzimanja drugih kinolona. Smanjenje praga također je zabilježeno s teofilinom, fenbufenom i drugim sličnim nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Probenecid i cimetidin smanjuju bubrežni klirens levofloksacina. Klinički se može manifestirati samo kršenjem funkcije bubrega. Pri propisivanju ovih lijekova treba biti oprezan.

Pri korištenju glukokortikosteroida značajno se povećava rizik od rupture tetive.

U slučaju istodobne primjene neizravnih antikoagulansa potrebno je kontrolirati parametre koagulacije krvi.

Levofloksacin produljuje poluživot ciklosporina.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, zaštićeno od vlage i svjetlosti, na temperaturi do 25 ºS.

Rok trajanja - 3 godine.

Pronašli ste grešku u tekstu? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.