İlaç verapamil kullanım endikasyonları. Verapamil - kardiyovasküler hastalıkların tedavisi için bir ilaç

Beyaz kristal toz. Suda, metil alkolde ve kloroformda iyi çözünür.

Kimyasal formül: C27H38N204 .

İsim: alfa-metilamino]propil]-3,4-dimetoksi-alfa-(1-metiletil)benzolasetonitril.

Bunda tıbbi ürün Verapamil hidroklorür olarak sunulur.

Hareket mekanizması

Birçok işlevinden biri, kas liflerinin (düz, iskeletsel, miyokardiyal) kasılmasıdır. Kalsiyum, kas kasılma proteinlerinin - aktin ve miyozin - etkileşimini sağlar. Bu proteinler, içinde bulunan ipliksi oluşumlar (filamentler) şeklindedir. kas lifi(miyofibril).

Kalsiyum iyonlarının etkisi altında ince (aktin) ve kalın (miyosin) filamentler üst üste gelir ve kas lifi kısalır ve kalınlaşır. Sonuç olarak, kas kasılır . Tabii ki, kas keyfi olarak uzun bir süre kasılamaz - spazmdan sonra gevşeme olmalı, bunun için kalsiyumun miyofibrillerin sitoplazmasından çıkarılması gerekir.

ATP'nin parçalanması sürecinde gerekli enerji alınır. Kalsiyuma bağımlı ATP-az nedeniyle, hücre dışındaki kalsiyum konsantrasyonu, hücre içindekinden 25 kat daha fazladır.

Bir sonraki kasılmayı sağlamak için kalsiyum tekrar hücreye girer ve filamentlerin etkileşimini sağlar. Kalsiyumun sinir liflerinin zarından geçişine, transmembran yükündeki değişiklikler ve sinir lifi boyunca bir impulsun geçişi eşlik eder.

Biyokimyasal açıdan bakıldığında, bu kanallar taşıyıcı proteinlerden başka bir şey değildir. Hücre zarının yüzeyinde bulunurlar ve kalsiyum ile birleşerek onu hücrenin içine taşırlar.

Verapamil, miyokardiyumda, kalbin iletim sisteminde, kan damarlarında ve ayrıca iç organların düz kaslarında bulunan yavaş, uzun ömürlü L kanallarını bloke eder. Ana uygulama noktaları miyokardiyum, kalbin iletim sistemi ve kas damar zarıdır.

Arteriyollerin dilatasyonu totalde azalmaya yol açar çevresel direnç kan damarları (OPS) ve hipotansiyon - azalma tansiyon(CEHENNEM). Ek olarak, Verapamil arteriollerin alfa-1 adrenoreseptörlerini bloke eder, bu da bunların ilave genişlemesine ve hipotansiyonun artmasına neden olur.

Verapamil'in miyokardiyal iletim sistemi üzerinde baskılayıcı bir etkisi vardır. Etkisi altında, sinüs düğümündeki kalp pilinde dürtü üretimi yavaşlar.

Bu ilaç ayrıca sinoatriyal (sinüs-atriyal) ve atriyoventriküler (atriyoventriküler) iletimi de yavaşlatır. Klinik olarak, bu, kalp atış hızında (kalp atış hızı) bir azalma ile kendini gösterir.

Sonuç olarak, miyokard üzerindeki yük azalır. Sonuçta, ilacın etkisi altında daha az çalışır - daha zayıf ve daha yavaş atar. Aynı zamanda, kalp debisi azalmaz - kalp, OPS'deki azalma ve hipotansiyonun arka planında daha verimli çalışır.

Miyokard üzerindeki yükün azaltılması, koroner arter hastalığı olan hastalar için büyük önem taşımaktadır ( iskemik hastalık kalpler). Koroner arter hastalığı ile kandan miyokardiyuma oksijen iletimi bozulur.

Verapamil de bu sorunu çözer. İlk olarak, kalp atış hızının yavaşlamasına miyokardın gevşeme fazının (diyastol) uzaması eşlik eder. Ancak miyokardiyum, tam olarak diyastolde koroner arterler yoluyla kan alır.

Koroner arterlerdeki kan akışı da genişlemelerinin bir sonucu olarak iyileşir. Miyokard üzerindeki yükü azaltmak, hipotansiyon, koroner kan akışını iyileştirmek - tüm bunlar bir dizi olumlu etkiye yol açar. Kan basıncı düşer, anjina ataklarının sıklığı ve yoğunluğu azalır - kararsız anjina, eforlu anjina, Prinzmetal anjinası (spazm nedeniyle) Koroner arterler).

İlacın uzun süreli kullanımı ile sol ventrikül miyokardiyumunun hipertrofisi gibi olumsuz bir süreç ortadan kalkar. Mekanizma aynıdır - miyokard üzerindeki yükü azaltmak ve kan akışını iyileştirmek.

Miyokard enfarktüsü riski de azalır. Kalp krizinin önde gelen nedeni koroner damarların trombozudur. Trombositler ayrıca kalsiyum kanalları da içerir. Blokajları, trombosit agregasyonunu (konglomeralar halinde kombinasyonları) ve kan pıhtılarının oluşumunu önler. Renal arterlerin genişlemesi, böbreklere giden kan akışının iyileşmesine yol açar. Verapamil böbreklerde sodyum kanallarını kısmen bloke eder. Artan sodyum atılımı ve bununla birlikte su, hipotansif etkiyi tamamlar.

Verapamil, diğer kalsiyum antagonistleri gibi, bronşların, genitoüriner sistemin ve gastrointestinal sistemin kaslarını gevşetir. Doğru, bu etkiler önemsiz bir şekilde ifade ediliyor.

Serebral damarlar üzerindeki etkisi de büyük değildir. Bununla birlikte, Verapamil baş ağrılarını gidermek için kullanılabilir. İskelet kaslarının durumu hakkında sağlıklı insanlar Verapamil'in de etkisi yoktur.

Ancak kas patolojisi (Duchenne miyopatisi) olan hastaların durumu daha da kötüleşebilir. Ayrıca bu ilaç, iskelet kaslarını gevşetmek için kullanılan ilaçlar olan kas gevşeticilerin etki süresini uzatabilir.

yaratılış tarihi

Bir yıl sonra, 1962'de kalp kasılmalarının gücü ve kalp atış hızı üzerindeki etkisi keşfedildi. 1963 yılında, koroner arter hastalığının tedavisi için bir antianjinal ajan olarak klinik uygulamada kullanılması resmen önerilmiştir.

O zamandan beri Rusya, ABD ve Batı'da yaygın olarak kullanılmaktadır. Avrupa. Birinci nesil kalsiyum antagonistlerinin bir temsilcisi olan Verapamil'in dezavantajları vardır. Bunlar nispeten düşük biyoyararlanım, kısa etki süresi ve yan etkiler alımını sınırlıyor.

daha sonra klinik uygulama bu grubun daha etkili ve güvenli ilaçları piyasaya sürülmüştür. Bununla birlikte, Verapamil, kardiyovasküler patolojinin tedavisinde bugüne kadar çok sık kullanılmaktadır.

Bu bağlamda, ciltteki keloid yara izlerini çözmek için Verapamil'in lokal enjeksiyonları kullanılır. Penise aynı enjeksiyonlar, lifli deformitesi olan Peyronie hastalığı ile yapılır.

Sentez teknolojisi

Verapamil, karmaşık organik maddeleri içeren çeşitli reaksiyonlar sırasında elde edilir. Tabletlerin üretimi için ana maddeye ek olarak yardımcı maddeler kullanılır: dibazik kalsiyum fosfat, jelatin, metilparaben, nişasta, talk, titanyum dioksit, magnezyum stearat, hidroksipropil metilselüloz, indigo karmin.

Salım formu

Tabletler ve drajeler 40 ve 80 mg;
Uzatılmış salımlı tabletler Verapamil 240 mg;
Ampuller 2 ml %0,25 enjeksiyon solüsyonu.

Verapamil etken maddesi aynı isim altında birçok yerli firma tarafından üretilmektedir. Bu firmalardan bazıları pratikte bilinmiyor ve ürünlerinin kalitesi şüpheli olabilir.

Rus ilaç üreticilerinin düşük kaliteli ilaçlar üretmesi hiç gerekli olmasa da. Yabancı patentli ilaçlardan en bilinen tabletler Isoptin (Abbott-Knoll, Almanya) ve Finoptin'dir (Orion, Finlandiya). Yurtdışında ilacın Azupamil, Vergamma, Veradil, Lekoptin ve diğerlerinin adları olabilir.

Belirteçler

arteriyel hipertansiyon;
Taşiaritmiler (supraventriküler ekstrasistol, paroksismal supraventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon ve çarpıntı);
İskemik kalp hastalığı, kararsız anjina, Prinzmetal'in varyant anginasının önlenmesi ve tedavisi.

dozajlar

Tabletler yiyeceklerden bağımsız olarak alınır, çiğnenmez, su ile yıkanır. Önerilen doz günde 3-4 defa 40-80 mg'dır. Etki olmadığında, tek dozlar sorunsuz bir şekilde 120 ve 160 mg'a yükseltilir. Günlük doz genellikle 240 ila 360 mg arasında değişir. Maksimum günlük doz 480 mg'dır. İstenmeyen etkilerden kaçınmak için aşılması önerilmez.

Uzamış etkili verapamil (Isoptin SR 240), 12 saat arayla 2 doza bölünen 240-480 mg günlük dozda alınır.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, Verapamil metabolizması yavaşlar. Bu gibi durumlarda günlük doz 120 mg'ı geçmemelidir.

40 mg'lık 3 doza bölünür. Tabletler 2 haftadan 6-8 aya kadar uzun bir sürede alınır. Enjeksiyon solüsyonu 2-4 ml (1-2 ampul) içinde intravenöz olarak yavaşça enjekte edilir. Etki olmaması durumunda jet enjeksiyonu yarım saat sonra tekrar edilebilir. Aynı miktarda solüsyon 100-200 m fiziksel seyreltilebilir. çözelti ve intravenöz olarak uygulanır.

Farmakodinamik

Kan plazmasındaki maksimum konsantrasyon, ilacın normal formlarını aldıktan 1-2 saat sonra oluşur. Uzatılmış formlar için bu rakam 3-5 saattir. Hipotansif etki, Verapamil'in sistematik uygulamasının ilk haftasında zaten not edilir ve 3-4 hafta içinde maksimuma ulaşır.

Yarı ömür başlangıçta 2-6 saat aralığındadır. Tekrarlanan uygulama ile Verapamil vücutta birikir ve yarılanma ömrü 4.5-12 saate kadar yavaşlar. Bu bir azalma gerektirebilir günlük doz yaklaşık 2 kez. Aynı resim için gözlenir Karaciğer yetmezliği Verapamil'in metabolizması ve atılımı yavaşladığında ve aksine kandaki serbest fraksiyonun içeriği arttığında. Bu durumlarda Verapamil dozu da azaltılır.

Yan etkiler

Kardiyovasküler sistem: hipotansiyon, bradikardi, atriyoventriküler blok, yüzde kızarıklık, mevcut kalp yetmezliğinin şiddetlenmesi, nefes darlığı ve periferik ödem görünümü;
merkezi sinir sistemi: baş ağrısı, baş dönmesi, genel halsizlik, sinirlilik, yorgunluk;
gastrointestinal sistem: mide bulantısı, kusma, kabızlık, hepatik transaminaz enzimlerinde artış;
Deri: alerjik döküntü, kaşıntı.

Kontrendikasyonlar

Verapamil'e bireysel hoşgörüsüzlük;
Kardiyojenik şok;
Akut kalp yetmezliği;
Kronik kalp yetmezliği IIB-III aşaması;
Atriyoventriküler blokaj II- 3. derece;
Sinoatriyal abluka;
SSS - hasta sinüs sendromu;
Morgagni-Adams-Stokes sendromu;
WPW (Kurt-Parkinson-Beyaz) sendromu;
Akut miyokard enfarktüsü (Verapamil, bu hastalığın gelişmesinden sonraki 7. günden daha erken reçete edilmez);
18 yaş altı

Aşırı dikkatle, ilaç hipotansiyon ve bradikardi, karaciğer yetmezliği ve ayrıca başlangıç derecesi kronik kalp yetmezliği ve atriyoventriküler blokaj için reçete edilir.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Diğer grupların antihipertansif ilaçları, diüretikler - artan hipotansif etki;
İnhalasyon anestezikleri, beta-blokerler, anestezi için inhalasyon ilaçları - miyokard üzerinde toksik etki, aritmi riski;
Digoksin - bu ilacın böbrekler tarafından atılımını yavaşlatmak, kan plazmasındaki konsantrasyonu arttırmak, aritmi riski;
Siklosporin, Prazosin, Teofilin - bu maddelerin kan plazmasındaki konsantrasyonunda bir artış;
Ranitidin, Simetidin - kan plazmasındaki Verapamil seviyesinde bir artış;
Kinidin - bu ilacın kan plazmasındaki konsantrasyonunda bir artış, hipotansiyon;
Asetilsalisilik asit - kanama riski;
Kas gevşeticiler - etkileri artar;
Lityum müstahzarları, Karbamazepin - merkezi sinir sistemi üzerinde toksik etkiler.

Verapamil tedavisi sırasında greyfurt suyu tüketilmemelidir, çünkü. ilacın biyoyararlanımını arttırır.

Gebelik ve emzirme

Verapamil plasenta bariyerini geçerek anne sütüne geçer. Bazı durumlarda, terapötik ve obstetrik endikasyonlar için hamile kadınlara reçete edilir.

Farmamir sitesinin sevgili ziyaretçileri. Bu makale tıbbi tavsiye değildir ve bir doktora danışmanın yerine kullanılmamalıdır.

1 tablette - verapamil hidroklorür 40 mg veya 80 mg.

Buğday nişastası, laktoz, silikon dioksit, MCC, magnezyum stearat, talk - yardımcı bileşenler.

Verapamil'i serbest bırakın

kaplı tabletler 40 mg ve 80 mg;
intravenöz uygulama için solüsyon %2.5;
240 mg'lık uzun süreli etki tabletleri;
drajeler 40 mg ve 80 mg.

farmakolojik etki

Antiaritmik, antianjinal.

Farmakodinamik ve farmakokinetik

Farmakodinamik

Farmakolojik grup Verapamil içeren ilaçlar - Kalsiyum kanal blokerleri . Antiaritmik, hipotansif ve antiangial etkileri vardır. Etki mekanizması, miyokard hücrelerinde, kalbin iletim sisteminde ve vasküler düz kas hücrelerinde bulunan "yavaş" kalsiyum kanallarının blokajı ile ilişkilidir. Ayrıca bu kanallar düz kaslarda da bulunur. idrar yolu, bronşlar ve rahim. Ablukanın bir sonucu olarak, hücrelere patolojik olarak artan kalsiyum iyonları akımı normalleştirilir. Ca2+'nın kardiyomiyositlere transmembran girişini azaltarak, ilaç miyokardiyal kasılmaların gücünü ve kalp atış hızını azaltır ve sonuç olarak miyokardiyal oksijen ihtiyacı azalır.

Damar duvarının kaslarının tonunu azaltır ve esas olarak dilatasyona neden olur. atardamar , bu da büyük bir daire içinde dirençte bir azalma ve art yükte bir azalma gerektirir. Ayrıca koroner kan akışını artırır. AV iletimini yavaşlatır, sinüs düğümünün otomatizmini engeller, bu da tedavi için kullanılmasına izin verir supraventriküler aritmiler .

Verapamil'in iletim sistemi (sinüs ve atriyoventriküler düğüm) üzerinde daha belirgin bir etkisi vardır ve damarlar üzerindeki etkisi daha az belirgindir. Böbreklerin boşaltım fonksiyonunu iyileştirir. İlacın ağırlaştırdığı unutulmamalıdır. kalp yetmezliği , telaffuz kışkırtır bradikardi Ve atriyoventriküler blok .

Farmakokinetik

Gastrointestinal sistemden neredeyse tamamen emilir. Kandaki maksimum konsantrasyon 1-2 saat sonra belirlenir. %90 kan proteinlerine bağlanır. Karaciğerde hızla metabolize edilir. Kurs tedavisi ile, ilacın birikmesi ve etkisi ile ilişkili olan etki artar. metabolitler .

Tek bir dozda eliminasyon yarılanma ömrü 3-6 saattir ve uzun vadede 12 saate kadar çıkar. Böbrekler yoluyla atılır (yaklaşık %74).

Kullanım endikasyonları Verapamil

;
stabil ;
angina pektoris supraventriküler aritmiler ile;
supraventriküler ekstrasistol ;
atriyal taşiaritmi ;
hipertansif kriz (uygulamada / uygulamada);
arteriyel hipertansiyon .

Kontrendikasyonlar

şiddetli bradikardi ;
şiddetli LV disfonksiyonu;
AV bloğu II-III aşaması;
aşırı duyarlılık;
arteriyel hipotansiyon ;
SSSU;

Ne zaman dikkatle reçete edilir bradikardi , AV blokaj I evresi, sinoatriyal blokaj, KKY, yaşlılarda, hepatik ve/veya böbrek yetmezliği.

Yan etkiler

En yaygın yan etkiler:

bradikardi ;
kan basıncında belirgin azalma;
mide bulantısı , ;
yüzün kızarıklığı;

Daha az yaygın yan etkiler:

sakız hiperplazisi ;
sinirlilik;
tükenmişlik;
letarji;
, döküntü;
Hızlı giriş / giriş ile III derece AV blokajı;
, trombositopeni ;
galaktore , jinekomasti ;
periferik ödem;
akciğer ödemi .

Verapamil uygulama talimatı (Yol ve doz)

Verapamil tabletleri, kullanım talimatları

Olağan etki süresine sahip tabletler, yemeklerden önce ağızdan, günde üç kez 40-80 mg ve ile alınır. -de yüksek tansiyon - 2 doz halinde günlük doz 480 mg'a ulaşabilir. 5 yaşın altındaki çocuklar için günlük doz 40-60 mg'dır.

ile genişletilmiş formlar arteriyel hipertansiyon sabah 240 mg atayın. Tedaviye daha düşük bir dozla - günde 1 kez 120 mg - başlanması tavsiye edilir. Daha sonra 2 hafta sonra doz artırılır. 12 saat sonra iki doz halinde günde 480 mg'a çıkarmak mümkündür. Uzun süreli tedavi ile ilgili bir soru varsa, doz günde 480 mg'ı geçmemelidir.

Hacamat için hipertansif kriz Verapamil intravenöz olarak 5-10 mg dozunda kullanılır. Paroksismal aritmilerde ayrıca 5-10 mg dozunda damardan jet şeklinde uygulanır. Etki yoksa 20-30 dakika sonra aynı dozda tekrarlanır. İdame tedavisi için solüsyon içinde intravenöz damla uygulamasına geçerler. 1 ila 5 yaş arası çocuklar için intravenöz uygulama için tek doz 2-3 mg'dır.

doz aşımı

Doz aşımı kendini gösterir bradikardi , AV blokajı Ve SA abluka , kan basıncını düşürmek, asistoli .

Tedavi gastrik lavaj ile başlar, sorbentler . İletim bozulduğunda, intravenöz olarak uygulanırlar. izoprenalin , %10 çözelti, plazma yerine geçen çözeltiler. Yapay kalp pili önerilir. Reçete edilen kan basıncını artırmak için alfa-agonistler .

Etkileşim

CYP3A4 inhibitörleri konsantrasyonu azaltır verapamil ve plazmadaki konsantrasyonunun artması greyfurt suyuna neden olur. İlaç plazma konsantrasyonunu artırır karbamazepin , siklosporin , teofilin , kinidin , kardiyak glikozitler ve etanol. Li+ preparatlarının nörotoksik etki riskini artırır.

-de nefropati hafif şiddette, verapamil monoterapisi kullanılabilir; preeklampsi - karmaşık terapi, antikonvülsan, hipotansif ve diüretik etkiye ek olarak, günde 80 mg Verapamil ve diğer ilaçları içerir.

Tedavi endikasyonları:

aritmiler (özellikle supraventriküler taşikardi ).
arteriyel hipertansiyon . Gebelikte kullanılan antihipertansif ilaçlardan biridir ve uzun süre kullanılabilir ancak gebelerde temel antihipertansif ilaç olarak nadiren kullanılır.
angina pektoris .

Hamilelik sırasında Verapamil incelemeleri, ilacın etkili olduğunu, terapötik dozlarda iyi tolere edildiğini ve zararlı etki meyveye

« ... Ginipral alırken taşikardi ortaya çıktı, bu nedenle bu ilaç da reçete edildi. Neredeyse doğuma kadar çok uzun süre içtim. Çocuk sağlıklı doğdu»;
« ... 28. haftadan 32. haftaya kadar Ginipral ile içtim, çünkü bende ve çocukta taşikardi vardı.».

Bu ilacı ilk trimesterde alan kadınlarda gebelik sonuçlarının analizi, alımı nedeniyle fetüste konjenital anomali sıklığında bir artış göstermedi. 2. ve 3. trimesterde ilacı alan kadınların çocuklarında da herhangi bir istenmeyen etki saptanmadı.

Verapamil'in analogları

4. seviye ATX kodundaki tesadüf:

Aynı etken maddeye sahip bu ilacın eş anlamlıları:, Kaveril , .

Verapamil analogları, benzer bir etkiye sahip olan kalsiyum kanal blokerleridir: Gallopamil , Nifedipin Geciktirici , nikardipin , Riodipin , .

Verapamil ile ilgili yorumlar

Verapamil tabletleri ne içindir? Verapamil kullanımı için endikasyonlar, stabil tedaviyi içerir. angina pektoris , arteriyel hipertansiyon , ritim bozuklukları özellikle obstrüktif akciğer hastalığı ile kombinasyon halinde. İlaç ayrıca nüksleri önlemede de etkilidir. Nitratlarla birleştirilebilir.

Forumlardaki Verapamil incelemeleri, ilacın en sık kombinasyon halinde reçete edildiğini göstermektedir. Paroksismal supraventriküler taşikardi Ve atriyal fibrilasyon İle arteriyel hipertansiyon .

Tüm incelemeler, ilacın ucuz ve etkili olduğu gerçeğine dayanmaktadır:

« … İlaç etkilidir, bu yüzden herkese güvenle tavsiye edebilirim»;
« ... Bir yılı aşkın süredir kullanıyorum, Enap ile birlikte alıyorum. Ekstrasistollerden kurtuldum, normal kan basıncına ulaştım»;
« ... Uzun yıllardır aritmi ile 2 kez 40 mg alıyorum. Arızalar oluyor, ancak eskisinden daha az sıklıkta.»;
« ... Verapamil benim "sofra" ilacım. Güçlü bir kalp atışı konusunda endişeli (100 - 130). İyi yardımcı olur ve çok ucuzdur.»;
« … Verapamil'in düzenli alımı sayesinde anjina atakları geçti».

Obstetrik uygulamada, bu ilaç aynı zamanda taşikardi , uterusun tonunu azaltmak için hamile kadınlarda ritim bozuklukları.

Hamilelik sırasında Verapamil hakkındaki yorumlar farklıdır:

« ... Herhangi bir fayda hissetmedim - şiddetli mide ekşimesi ve baş ağrısı yeni başladı»;
« … Fayda yok, halsizlik ve baş dönmesi»;
« ... İkinci üç aylık dönemde taşikardi ortaya çıktı, aldıktan sonra kolaylaştı ve çocuk sakinleşti».

Bu ilacın en sık neden olduğu yan etkiler şunlardır: bradikardi , kabızlık , yüze kan fışkırması.

Verapamil fiyatı, nereden alınır

Herhangi bir eczanede, ilacın tüm formlarını satın alabilirsiniz. Satın almak için Latince bir tarife ihtiyacınız olacak. Verapamil'in 40 mg'lık tabletlerdeki fiyatı 30-51 ruble arasında değişiyor, 240 mg'lık uzatılmış salımlı tabletler 153-194 rubleye ve 10 ampul enjeksiyon çözeltisi 40-71 rubleye satın alınabiliyor.

Rusya'daki İnternet eczaneleri Rusya
Ukrayna'nın İnternet eczaneleri Ukrayna
Kazakistan'ın internet eczaneleri Kazakistan

ZdravŞehir

Verapamil sekmesi. p.p.o. 40mg n50 Ozon LLC

Verapamil sekmesi. İle. geciktirici 240mg n20 Alkaloit AO

Verapamil sekmesi. kişi başına 80mg №50OAO Irbitskiy KhPZ

Verapamil sekmesi. po 40mg n30 Alkaloit AO

Brüt formül

C 27 H 38 N 2 O 4

Verapamil maddesinin farmakolojik grubu

Nozolojik sınıflandırma (ICD-10)

CAS kodu

53-53-9

Verapamil maddesinin özellikleri

Bir fenilalkilamin türevi. Verapamil hidroklorür beyaz kristal bir tozdur. Suda çözünür, kloroform, metanol.

Farmakoloji

farmakolojik etki- antianginal, hipotansif, antiaritmik.

Kalsiyum kanallarını bloke eder (ile etki eder) içeri hücre zarı) ve transmembran kalsiyum akımını düşürür. Kanalla etkileşim, membran depolarizasyon derecesi ile belirlenir: depolarize membranın açık kalsiyum kanallarını daha etkili bir şekilde bloke eder. Daha az ölçüde, polarize zarın kapalı kanallarını etkileyerek aktivasyonlarını engeller. Sodyum kanallarını ve alfa-adrenerjik reseptörleri hafifçe etkiler. Kontraktiliteyi, sinüs düğümü kalp pilinin frekansını ve AV düğümündeki iletim hızını, sinoatriyal ve AV iletimini azaltır, düz kasları gevşetir (damarlardan daha fazla arteriyol), periferik vazodilatasyona neden olur, OPSS'yi düşürür, art yükü azaltır. Miyokardiyal perfüzyonu arttırır, kalbe oksijen ihtiyacı ve tedariki arasındaki dengesizliği azaltır, sol ventrikül hipertrofisinin gerilemesini destekler, kan basıncını düşürür. Varyant anjina pektoriste koroner arterlerin gelişimini engeller ve spazmı ortadan kaldırır. Komplike olmayan hipertrofik kardiyomiyopatili hastalarda ventriküllerden kan çıkışını iyileştirir. Vasküler kökenli baş ağrılarının sıklığını ve şiddetini azaltır. Duchenne psödohipertrofik miyopatide nöromüsküler iletimi inhibe eder ve veküronyum kullanımından sonra iyileşme süresini uzatır. Laboratuvar ortamında P170 enzimini bloke eder ve kanser hücrelerinin kemoterapötik ajanlara karşı direncini kısmen ortadan kaldırır.

Oral uygulamadan sonra dozun %90'dan fazlası emilir, karaciğerden ilk geçiş metabolizması nedeniyle biyoyararlanım %20-35'tir (uzun süreli yüksek dozlarda kullanımda artar). Tmaks 1-2 saat (tabletler), 5-7 saat (uzun süreli salımlı tabletler) ve 7-9 saattir (uzun süreli salımlı kapsüller). Plazma proteinlerine %90 oranında temas eder. Verapamil'in hipotansif aktivitesinin %20'sine sahip olan norverapamil ve diğer 11 metaboliti (eser miktarlarda belirlenir) oluşturmak üzere karaciğerde metabolize edilir. T 1/2 tek doz olarak uygulandığında - 2.8-7.4 saat, tekrarlanan dozlarda - 4.5-12 saat (karaciğer enzim sistemlerinin doygunluğuna bağlı olarak). İntravenöz uygulamada, T 1/2 bifaziktir: erken - yaklaşık 4 dakika, son - 2-5 saat Ağızdan alındığında, etkinin başlangıcı 1-2 saat sonra not edilir, dakika (genellikle 2 dakikadan az), hemodinamik etkiler - 3-5 dakika içinde. Etki süresi 8-10 saat (tabletler) veya 24 saattir (kapsüller ve uzun süreli etki tabletleri). İntravenöz uygulamada antiaritmik etki yaklaşık 2 saat, hemodinamik etki 10-20 dakika sürer. Esas olarak böbrekler ve dışkı ile atılır (yaklaşık %16). Anne sütüne geçer, plasentadan geçer ve doğum sırasında göbek damarının kanında belirlenir. Hızlı intravenöz uygulama annede hipotansiyona neden olarak fetal distrese yol açar. Uzun süreli kullanımda klerens azalır ve biyoyararlanım artar. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğunun arka planında, plazma klerensi %70 azalır ve T 1/2 14-16 saate çıkar.

MRDH'den 12 kat daha yüksek dozlarda sıçanlar üzerinde yapılan 2 yıllık deneylerde ve Ames bakteri testinde (incelenen 5 suş, metabolik aktivasyon olsun ya da olmasın, doz tabak başına 3 mg'dır) elde edilen sonuçlara göre, kanserojen ve mutajenik aktivite. Sıçanlar üzerinde yapılan deneylerde, insanlar için önerilenden 6 kat daha yüksek dozlarda, fetal büyümeyi yavaşlatmakta ve intrauterin fetal ölüm sıklığını artırmaktadır.

Verapamil maddesinin kullanımı

Paroksismal supraventriküler taşikardi (WPW sendromu a hariç), sinüs taşikardisi, atriyal ekstrasistol, atriyal fibrilasyon ve flutter, anjina pektoris (Prinzmetal, tansiyon, enfarktüs sonrası dahil), arteriyel hipertansiyon, hipertansif kriz, idiyopatik hipertrofik subaortik stenoz, hipertrofik kardiyomiyopati.

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, şiddetli hipotansiyon (sistolik kan basıncı 90 mm Hg'den az), kardiyojenik şok, II ve III derece AV blokaj, miyokard enfarktüsü (akut veya yeni ve bradikardi, hipotansiyon, sol ventrikül yetmezliği ile komplike), şiddetli bradikardi (50 atımdan az) ./dk), kronik kalp yetmezliği evre III, atriyal flutter ve fibrilasyon ve WPW sendromu veya Lown-Ganong-Levin sendromu (kalp pili olan hastalar hariç), hasta sinüs sendromu (kalp pili takılı değilse), sinoatriyal blokaj, Morgagni sendromu - Adams-Stokes, dijital zehirlenmesi, şiddetli aort darlığı, gebelik, emzirme.

Uygulama kısıtlamaları

AV blok I derecesi, kronik kalp yetmezliği evre I ve II, hafif ila orta derecede hipotansiyon, şiddetli miyopati (Duchenne sendromu), böbrek ve/veya karaciğer yetmezliği, geniş ventriküler taşikardi QRS kompleksi(intravenöz uygulama için).

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Verapamil'in hamilelik sırasında kullanımı ancak anneye beklenen yararın fetüs üzerindeki potansiyel riskten fazla olması durumunda mümkündür.

Tedavi sırasında emzirme durdurulmalıdır (verapamil anne sütüne geçer).

Verapamil'in yan etkileri

Kalbin yanından dolaşım sistemi ve kan (hematopoez, hemostaz): arteriyel hipotansiyon, bradikardi (sinüs), AV blokajı, kalp yetmezliği semptomlarının ortaya çıkması (yüksek dozlarda kullanıldığında).

Sinir sistemi ve duyu organlarından: baş ağrısı, baş dönmesi, sinirlilik, uyuşukluk, uyuşukluk, halsizlik, yorgunluk, parestezi.

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, dispepsi, kabızlık; nadiren - dişeti hiperplazisi, hepatik transaminazların aktivitesinde artış, alkalin fosfataz.

Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsüürtiker, kaşıntı; nadiren - anjiyoödem, Stevens-Johnson sendromu.

Diğerleri: yüz derisinde hiperemi, bronkospazm (intravenöz uygulamada), periferik ödem, çok nadiren - jinekomasti, artan prolaktin salgılanması (ayrı vakalar).

Etkileşim

Digoksin, siklosporin, teofilin, karbamazepin plazma düzeylerini artırır, lityumu azaltır. Fenobarbitalin depriming etkisi olan rifampisinin antibakteriyel aktivitesini zayıflatır, metoprolol ve propranololün klirensini azaltır, kas gevşeticilerin etkisini arttırır. Rifampisin, sülfinpirazon, fenobarbital, kalsiyum tuzları, D vitamini - etkiyi zayıflatır. Hipotansif etki, antihipertansif ilaçlar (diüretikler, vazodilatörler), trisiklik ve tetrasiklik antidepresanlar ve antipsikotikler: antianginal - nitratlar ile arttırılır. Beta-blokerler, sınıf IA antiaritmikler, kardiyak glikozitler, inhalasyon anestetikleri, radyoopak ajanlar, sinoatriyal düğümün otomatizmi, AV iletimi ve miyokardiyal kontraktilite üzerindeki (karşılıklı) inhibitör etkiyi güçlendirir. Verapamil'in asetilsalisilik asit ile eşzamanlı kullanımı ile - mevcut kanamada bir artış. Simetidin, verapamilin plazma düzeylerini yükseltir.

doz aşımı

belirtiler: arteriyel hipotansiyon, bradikardi, AV blokajı, kardiyojenik şok, koma, asistoli.

Tedavi: spesifik bir panzehir olarak, kalsiyum glukonat kullanılır (in / in'de 10-20 ml% 10'luk bir çözelti); bradikardi ve AV blokajı için atropin, izoprenalin veya orsiprenalin uygulanır; hipotansiyon ile - plazma ikame edici solüsyonlar, dopamin, norepinefrin; kalp yetmezliği belirtileri olan - dobutamin.

Verapamil Önlemleri

Sol ventrikül obstrüksiyonu ile komplike olan hipertrofik kardiyomiyopatili hastaları atama konusunda dikkatli olun, yüksek basınç pulmoner kılcal damarlarda sıkışma, paroksismal nokturnal dispne veya ortopne, sinoatriyal düğümün disfonksiyonu. Şiddetli karaciğer fonksiyonu ve nöromüsküler iletim bozukluğu (Duchenne miyopatisi) olan hastalara uygulandığında, sürekli tıbbi gözetim ve muhtemelen doz azaltımı gereklidir. Araç sürücüleri ve mesleği artan dikkat konsantrasyonuyla ilişkili kişiler (tepki hızı düşer) için çalışırken dikkatli kullanılması önerilir, alkolün dışlanması önerilir.

Özel Talimatlar

Enjeksiyon formu albümin, amfoterisin B'nin enjeksiyon formları, hidralazin, sülfametoksazol, trimetoprim ile uyumsuzdur ve pH'ı 6.0'ın üzerinde olan çözeltilerde çökelebilir.

Diğer aktif maddelerle etkileşimler

Ticari isimler

İsim	Wyshkovsky Index ® değeri

Uluslararası sınıflandırıcıya göre 53-53-9 numarasına sahiptir. İlacı kullanırken, belirli hasta kategorileri için kontrendikasyonlar olduğundan, kullanım talimatlarını dikkatlice inceleyin. Öyleyse, Verapamil ilacını kullanma talimatlarına, kullanım endikasyonlarına, fiyatına, incelemelerine, analoglarına bakalım.

Birleştirmek

Verapamil tabletlerinin bileşen bileşimi, ana aktif bileşen olan verapamil hidroklorürü içerir. IUPAC terminolojisine göre maddenin tam kimyasal adı, birkaç karmaşık ikame ediciye sahip bir benzenasetonitril türevi olarak kabul edilir ve hidroklorür formunda sunulur. toz madde Beyaz renk Suda ve organik çözücülerde iyi çözünürlüğe sahiptir.

Verapamil hidroksitin moleküler formülü C27H38N2O4'tür.

Tablet formunun daha iyi emilmesi ve şekillendirilmesi için yardımcı maddeler olarak Verapamil, stearik magnezyum, butilhidroksianisol, jelatin, nişasta, kalsiyum dihidrojen fosfat, titanyum oksit, talk ve selülozun bir gıda türevini içerir.

Verapamil iki şekilde üretilir dozaj biçimleri ah: tabletli ve enjekte edilebilir. İlacın üreticisine ve bir dizi başka nedene bağlı olarak, hem tabletler hem de ampuller için minimum fiyat, paket başına 46 ruble olarak kayıtlıdır (ampullerin üreticisi, ilaç şirketi Biosintez'dir, tabletlerin üreticisi Ozon'dur).
Alkaloid şirketi Verapamil'i daha pahalı bir maliyetle tedarik ediyor, ancak ürün yelpazesinde 40 mg ve 80 mg ilaç tabletleri ve 54 ila 70 ruble ampuller var.
En yüksek maliyet, yaklaşık 178 ruble ile Verapamil retard 240 mg tabletler için kayıtlıdır.

Tabletler 10 adetlik kabarcıklar halinde paketlenmiştir. Tabletler ve ampuller karton kutularda paketlenmiştir. Ardından, Verapamil'in etki mekanizmasını ele alacağız.

Verapamil, hücre zarına içeriden etki ederek kalsiyum kanallarını kapatır ve kalsiyum iyonlarının zar kompleksinden giriş çıkışını engeller. Membran polarizasyonunun derecesi, kalsiyum kanallarının kapanmasının aktivasyonunda öncü bir rol oynar. Hücre zarı ne kadar az polarize olursa, aktif maddenin kanalı bloke etme yeteneği o kadar artar. Sodyum kanalları ve adrenoreseptör çeşitlerinden biri, Verapamil'e bağımlıdır, ancak kalsiyum kanallarından daha az ölçüde.

Verapamil, kalbin çizgili kas dokusunun kasılma sıklığını azaltır, sinoatriyal ve atriyoventriküler düğümlerdeki sinir uyarılarının hızını azaltır, periferik arterlerin ve arteriyollerin spazmlarını ortadan kaldırır ve genel periferik vasküler direnci azaltır.
Gereken ve tüketilen oksijen miktarı arasındaki dengesizliği azaltır.
Damarlara göre damar genişletici bir özelliği vardır, bu da sistolik basıncın düşmesine neden olur.
Sol ventriküldeki miyokardiyal stresi azaltır, kalbin koroner arterlerinin spazmlarını hafifletir, anjina pektoris gelişimini önler.
Beyin damarlarında kan dolaşımının ihlali durumunda baş ağrılarında azalma.
Ventriküllerden kan çıkışı artar, malign tümör hücrelerinin kemoterapötik ilaçların etkisine olan bağımlılığı ve direnci azalır.

Verapamil sindirim sistemi tarafından atılır (yaklaşık altıda biri), ilaç metabolitlerinin atıldığı ana sistem üriner sistemdir. İlacın birincil parçalanması karaciğer hücreleri tarafından gerçekleştirilir.

İlacın hamile kadınlar tarafından kötüye kullanılması, fetüsün intrauterin ölümüne neden olur. Verapamil, hematomammari ve hematoplatelet bariyerlerine kolayca nüfuz eder. İlacın mutajenite sıklığını ve doku dejenerasyonunu artırma üzerindeki etkisine ilişkin yapılan testler malign tümörler olumsuz sonuçlar gösterdi.

Aktif maddenin gastrointestinal sistemdeki emilimi yüksektir, %90'dan fazladır. Biyoyararlanım değeri %20 ila %35 arasında değişmektedir. tıbbi eylem verapamil hidroklorür, bağlantısı %90'dan fazla olan plazma proteinleri ile birleştirilir.

Verapamil'in ayrışmasının ara ürünü, aktif maddenin aktivitesine sahip olan ancak farmakolojik etkisi 5 kat daha zayıf olan noverapamildir.

İlacın etkisi, uzun süreli etki gösteren tabletler ve kapsüller için 9 saat sürer - 1 gün.
İlacın intravenöz uygulaması ritim bozuklukları üzerinde 2 saat etki sağlar ve uygulamadan sonra yapılan kan testinde yaklaşık 20 dakika serbest madde olarak plazmada kalır.
Yarılanma ömrü 3-7.5 saattir, karaciğer enzimatik sisteminin doyma koşulları altında tekrarlanan uygulama 4 ila 12 saattir.
İntravenöz uygulamadan sonra erken parçalanma 4.5 dakikayı geçmez. Geç çürüme 2-5 saat aralığında gerçekleşir.

Verapamil aşağıdakiler için endikedir:

pulmoner damarların hipertansiyonu;
arteriyel hipertansiyon;
sistolik basınçta keskin bir artış (intravenöz enjeksiyonlar);
orta derecede anjina pektoris;
supraventriküler taşikardi;
hızlı ritimli atriyal fibrilasyon;
atriyal taşikardi.

Hamilelik sırasında, Verapamil'in fetüs üzerindeki olası riski değerlendirilmelidir. Anne sağlığına yönelik potansiyel tehlikenin aşıldığı durumlarda kullanılır. Plasentadan tam penetrasyon nedeniyle ilaç başlanırsa emzirme önerilmez. Çocukların ilacı bir çocuk doktoru tarafından belirtilen bir dozda kullanmasına izin verilir.

Verapamil aşağıdaki durumlarda kullanımla sınırlıdır:

bir kadında emzirme dönemi;
daha hafif antianjinal ve antihipertansif ilaçlar seçeneği varsa çocukluk;
hamilelik dönemi;
verapamil hidroklorüre bireysel duyarlılık;
miyokard enfarktüsünün akut fazı;
ventriküler taşikardi;
kardiyojenik etiyolojinin şok durumu;
aortun ön kısmının darlığı;
her türlü kalp yetmezliği;
arteriyel hipotansiyon;
β-adrenerjik reseptörlerin blokajı için tıbbi bir maddenin ön uygulaması;
atriyal fibrilasyon;
tıbbi kökenli toksik miyokardiyal distrofi;
porfirin hastalığı;
doktor kullanım için tehlikeli olduğunu düşünürse diğer kardiyak anormallikler.

Verapamil ile tedavi süresinin süresi, hastalığın ciddiyeti, hastanın yaşı, tedavinin etkinliği ve hastalığın seyrinin özellikleri dikkate alınarak ilgili hekim tarafından belirlenir. Verapamil kapsülleri ve tabletleri yemeklerle birlikte veya yemeklerden sonra alınmalıdır.

İlacın günde 0.48 g'dan fazla bir dozda kullanılmasına izin verilmez. Tek bir doz 0.16 g'ı geçmemelidir Genellikle doktor günde 3 defa 2 tabletlik bir doz (40 mg tablet) reçete eder. Hepatik patolojileri olan hastalar, nispeten sağlıklı bir karaciğeri olan hastalardan 3 kat daha düşük bir doz alabilir.

İlacın alınmasına, uzuvların uç kısımlarında şişme, ciltte kızarıklık ve alerjik reaksiyonlara eğilimli hastalarda kaşıntı eşlik edebilir. kimyasal maddeler. Bazı hastalarda hızlı yorgunluk, baş ağrısı, devam eden olaylara düşük tepki hızı, sistolik hipotansiyon, kalp hızında yavaşlama görülür.

Yüksek dozda Verapamil kalp yetmezliğine neden olabilir. Reaksiyon vakaları gastrointestinal sistem kabızlık şeklinde, kusma isteği.

Verapamil alırken, hastanın dolaşım ve solunum sistemleri, kan plazmasındaki iyon ve şeker konsantrasyonu, diürez hacmi ve dolaşımdaki kan.

Kardiyovasküler patolojileri olan doktorların ve hastaların incelemeleri, eğer pozitif bir terapötik etkiye işaret ediyorsa yan etkiler algılanmadı. Verapamil, bazı hastalara göre, tespit edilen kalp ritmi sorunları ile 80 yıl sonra hayat kurtarıyor.

Bazı hastalar, vücudun ilacın aktif maddesine alıştığını ve bunun sonucunda ilacı almanın terapötik etkisinin azaldığını belirtir. Dozda bir artışla, ekstrasistol ve aritmi semptomları, tezahürün yoğunluğunu azaltır.

Etken maddesi verapamil hidroklorür olan bir buçuk düzineden fazla ilaç var. Bunlardan en popüler olanları Caveril, Flamon, Isoptin, Verolgalide EP 240 ve diğerleridir.

Hatta daha fazla kullanışlı bilgi Verapamil ilacı hakkında aşağıdaki videoda yer almaktadır:

Anjina pektoris ve kardiyovasküler sistemin işleyişindeki diğer bozukluklar birçok insanda görülür. Bu gibi durumlarda, durumu hafifletmek için etkili ilaçların kullanılması gerekir. Bu ilaçlardan biri, kullanım talimatları ayrıntılı olarak çalışılması gereken Verapamil'dir.

Verapamil aşağıdaki salım biçimlerine sahiptir:

uzun süreli etki gösteren tabletler;
ampullerde enjeksiyon için sıvı.

Bu ilacın etken maddesi verapamil hidroklorürdür. Ayrıca aşağıdaki ek bileşenleri içerir:

kalsiyum fosfat;
nişasta;
saflaştırılmış talk;
magnezyum stearat;
metilparaben;
titanyum dioksit.

Verapamil hangi ilaç grubuna aittir? Bu ilacın farmakolojik grubu bir kalsiyum kanal blokörüdür.

İlaç eczanelerde reçetesiz satılmaktadır. İlaç ne kadara mal oluyor? Ukrayna'da ortalama 25 UAH karşılığında satın alabilirsiniz. Rus fiyatı yaklaşık 60 ruble.

Verapamil'e ne yardımcı olur? Bu ilaç, bu tür hastalıklarda durumu hafifletmek için reçete edilir:

kardiyak iskemi;
istikrarlı ya da değil kararlı anjina Gerilim;
vazospastik ve enfarktüs sonrası anjina pektoris;
Kronik kalp yetmezliği;
çarpıntı

Verapamil hangi basınçta kullanılmalıdır? Yüksek tansiyon için kullanılır.

Bu ilacın etki mekanizması şöyledir:

kalp ve kan damarlarının hücrelerinde kalsiyum iyonlarının akışını lokalize eder;
oksijende kalp torbasına olan ihtiyacı azaltır, bu organ üzerindeki yükü azaltır;
koroner damarların genişlemesini teşvik eder;
basıncı azaltır, normalleşmesine katkıda bulunur;
kalp atışını normalleştirir.

Hatırlamak önemlidir! Aşırı dozda ilaç yol açabilir tehlikeli sonuçlar! Bu nedenle, doktor tarafından reçete edilen doza kesinlikle uyulması gerekir.

Bu ilaca ek açıklama, aşağıdaki standart dozu gösterir:

Tabletlerin günde 3 defa 2 adet kullanılması gerekmektedir. Bolca su iç.
Ampullerdeki verapamil intravenöz olarak uygulanır, miktar vücut ağırlığına bağlıdır. Bu tür enjeksiyonların maksimum günlük dozu 100 mg'dır.

Bu ilacın avantajı, 1 yaşından büyük çocukları tedavi etme olasılığıdır. Verapamil'i ara vermeden ne kadar süre alabilirim? Genellikle bu tür bir tedavinin süresi yaklaşık 2 aydır. Bazı durumlarda, ilgilenen hekim tedaviyi uzatabilir veya iptal edebilir.

Hatırlamak önemlidir! En güvenli ve en etkili dozaj sadece doktorunuz tarafından verilebilir! Verapamil ile kendi kendine ilaç tedavisi tehlikeli sonuçlara yol açabilir.

Bu ilacın aşırı kullanımı şu sağlık sorunlarına neden olabilir:

baş dönmesi;
kan basıncını düşürmek;
koma;
kalp ritminin ihlali;
böbrek sisteminin bozulmuş işleyişi;
akciğer ödemi;
konvülsiyonlar.

Aktif maddenin insan vücudundaki öldürücü dozu 20 g'dır.

Hatırlamak önemlidir! Vücuttaki fazla Verapamil, hastanın durumunu hiçbir şekilde iyileştirmeyecektir! Bu nedenle, doza sıkı sıkıya bağlı kalmak, tehlikeli sonuçlardan kaçınmaya yardımcı olacaktır.

Verapamil çok sayıda yan etkiye neden olabilir, yani:

Kalp ve damar sistemi tarafından: düşük nabız, taşikardi, düşük kan basıncı, kalp yetmezliğinde alevlenme.
Sindirim sisteminden: mide bulantısı, bazen kusmanın eşlik ettiği, kabızlık, kalın bağırsağın tıkanması, ağrı v karın boşluğu, diş eti kanaması.
Sinir sisteminden: şakaklarda ağrı, baş dönmesi, titreme.
Duyulardan: kulak çınlaması, ciltte alerjik nitelikte çeşitli döküntüler.

Kas güçsüzlüğü de görülebilir.

Bu ilaç aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

Verapamil bileşenlerine aşırı duyarlılık veya bireysel hoşgörüsüzlük;
miyokard enfarktüsünün ilk aşaması;
kardiyojenik şok;
dekompansasyonun kalp yetmezliği aşaması;
sırasında Emzirme.

Bilmek önemlidir! Adrenobloker aldığınız dönemde ve hamileliğin erken döneminde Verapamil kullanmaktan kaçınmalısınız!

Verapamil neden anne adaylarına reçete edilir? Kan basıncının ve kalp atış hızının normalleşmesine katkıda bulunur. Ancak hamileliğin ilk altı ayında bu ilacı kullanmaktan kaçınmak daha iyidir. Verapamil'in alınması, yalnızca yararlarının doğmamış bebeğe vereceği zarardan önemli ölçüde fazla olduğu durumlarda tavsiye edilir.

Emzirme dönemine gelince, bu ilaç bu durumda kontrendikedir. Çünkü aktif madde anne sütüne geçer. Bu, yenidoğanda alerjik reaksiyonlara ve diğer olumsuz belirtilere neden olabilir.

Bu ilaçla tedavi süresince alkollü içeceklerin kullanımından kaçınılması gerekmektedir. Vücuda ortak girişleri tehlikeli sonuçlara yol açabileceğinden. Hasta, tam bir kalp durmasına kadar kan basıncında keskin bir düşüş, nabız sıçramaları yaşayabilir. Alkol ilacın etkisini arttırır, böylece vücuda ciddi zarar verir, genel durumu kötüleştirir.

Modern farmakoloji, vücut üzerindeki etkileri bakımından Verapamil'e benzer birçok ilaç sunar. En popüler ilaçlar daha ayrıntılı olarak ele alınmalıdır.

Concor kalp yetmezliği, koroner kalp hastalığı ve arteriyel hipertansiyonu tedavi etmek için kullanılır. Adrenerjik bloker grubuna aittir. Bu tıbbi ürün daha fazla katkıda bulunur Hızlı düşüş verapamile göre kan basıncı. Ayrıca daha az yan etkisi vardır. Bu nedenle, bir tedavi yöntemi seçerken, birçok hasta bunu Concor'da durdurur. Bu ilacın aşırı dozu, kan basıncında ve kalp atış hızında keskin bir düşüşe yol açar. Aşırı miktarda Concor, yaşamı tehdit eden sonuçları temsil etmez.

Bu ilaçlar vücut üzerindeki etkilerine çok benzer. Diltiazem ayrıca koroner kalp hastalığı ve ayrıca arteriyel hipertansiyon için reçete edilir. Çocuk doğurma ve emzirme döneminde kalp hızında azalma, renal ve hepatik sistemlerin işleyişinde bozulma olması durumunda kontrendikedir. Yan etkiler ise Diltiazem kullanım süresi boyunca yoktur. Tek dezavantajı, kalsiyum kanal bloker grubundaki diğer ilaçlara kıyasla zayıf etkinliktir.

Verapamil ilacının diğer analogları:

Veratard. Bu ilacın etken maddesi verapamil hidroklorürdür. Anjina pektoris, yüksek tansiyon, kardiyak aritmi için kullanılır. Bu nedenle vücut üzerindeki etkisi Verapamil ile aynıdır. Aynısı yan etkiler, kontrendikasyonlar için de geçerlidir.
İzoptin. verilen ilaç tedavisi ayrıca antihipertansif özelliği olduğu için kardiyovasküler sistemin işleyişini iyileştirir. Kontrendikasyonlara gelince, Isoptin'in böbrek ve kalp yetmezliğinde kullanılması önerilmez. Birçok yan etkisi vardır, bu nedenle bir uzman tarafından reçete edilen doza kesinlikle uymalısınız.
Finoptin. İskemi, arteriyel hipertansiyon, anjina pektoris hastalarının tedavisinde kullanılır. Kan dolaşımını iyileştirir, kan basıncını ve kalp atış hızını normalleştirir. 6 yaşındaki çocukları tedavi etmek için kullanılabilir.

Verapamil'e benzer çeşitli ilaçlar, her hastanın hastalığının seyrinin bireysel özelliklerini dikkate alarak tedavi için en etkili ve güvenli ilacı seçmenize olanak tanır. Ancak nihai seçim ilgili doktor tarafından yapılmalıdır.

Verapamil'in antihipertansif, antiaritmik ve antianjinal özellikleri, primer hipertansiyon ve hipertansif krizler, anjina pektoris ve taşikardi tedavisinde etkinlik sağlar. İlaç, bir patoloji öyküsü varlığında reçete edilir. vasküler doğa ve kalp ritmi sorunları.

Ana aktif bileşen verapamil hidroklorürdür. Bileşim ayrıca nişasta, iki ikameli kalsiyum fosfat, bütilhidroksianisol, magnezyum stearat, jelatin, metilparaben, saflaştırılmış talk, titanyum dioksit, vb. biçiminde bir dizi eksipiyan içerir.

Kalsiyum kanal blokerleri grubunun bir temsilcisi olarak verapamil, koroner damarların genişlemesini sağlar, miyokardın oksijen ihtiyacını azaltır, koroner kan akışını artırır ve periferik hemodinamiği normalleştirir.

Verapamil hidroklorür, belirgin bir diüretik ve natriüretik etki nedeniyle hipotansif bir etki elde etmeyi mümkün kılan kalsiyumun yeniden emilimini azaltır. Ca iyonlarının inhibisyonu nedeniyle, ilacın kardiyak iletim sistemi üzerinde olumlu bir etkisi vardır, art yükü önemli ölçüde azaltır, atriyoventriküler ve sinoatriyal iletim üzerinde baskılayıcı bir etkiye sahiptir ve vazodilatasyona katkıda bulunur.

Verapamil, gastrointestinal sistemden tamamen emilebilir -% 95 oranında. Ana bileşenin plazma proteinleri ile iletişimi %90'a kadardır. İlacı kullandıktan sonra, plazmadaki konsantrasyonu 1-2 saat sonra maksimuma ulaşır.

Verapamil

böbrekler yoluyla atılır

- metabolit olarak %70, değişmemiş %3-4; % 25'e kadar - safra ile. Yarı ömür, ilacı alma yöntemine bağlıdır: tek kullanımla - 3 ila 7 saat, düzenli kullanımla - 4-12 saat.

ilaç var çeşitli formlar: intravenöz uygulama için Verapamil çözeltisi, kapsüller, drajeler, enjeksiyon için Verapamil ampulleri, 40 mg, 80 mg tabletler ve 240 mg uzatılmış etki.

Verapamil tedavisi aşağıdaki hastalıklar için reçete edilir:

Hipertansiyon;
Ekstrasistoller, atriyal fibrilasyon ve çarpıntı, taşikardi dahil olmak üzere kalp ritmi sorunları;
Anjina pektoris: kararsız, vazospastik, eforlu angina.

Verapamil ayrıca belirgin bir profilaktik etki elde etmek için alınır.

Verapamil tabletler yemeklerle birlikte veya yemeklerden hemen sonra alınmalıdır. İlaç az miktarda su ile alınmalıdır.

Verapamil basıncını düşürmek için yetişkin hastalara günde 3-4 doz reçete edilir. İlk tek doz 40 mg veya 80 mg'dır. Günde maksimum ilaç miktarı 480 mg'ı geçmemelidir. Verapamil'in günlük alımını 120 mg'lık bir hacimle sınırlamak, şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalar içindir.

Verapamil'in benzer bir şemaya göre alınması da aritmilerin önlenmesi için reçete edilir; farklı şekiller anjina, göğüs ağrısı.

rıhtım akut koşullar(hipertansif krizler, paroksismal kardiyak aritmiler), 2-4 ml'lik bir hacimde 5-10 mg'lık bir solüsyonun intravenöz, jet uygulamasına izin verecektir. Etkiyi arttırmak için, yarım saat sonra aynı dozun tekrarlanan enjeksiyonlarına izin verilir. intravenöz kullanım Verapamil, kan basıncının, EKG'nin ve kalp atış hızının sürekli olarak izlenmesini gerektirir.

Verapamil kullanımı ayrıca hipertansif ve aritmik sorunları olan çocuklar için reçete edilir. İlaç günde 2-3 dozda alınır. 5 yaşındaki çocuklar için ilacın günlük dozu 60 mg'a kadar, 6-14 yaş arası çocuklar için - 80-360 mg'a kadar. çocuklar bebeklik ve 5 yıla kadar ilacın intravenöz uygulanması önerilir. Bu durumda tek doz bebekler için 0.75-2 mg, 1-5 yaş arası çocuklar için 2-3 mg olacaktır.

Verapamil talimatı ayrıca uzun süreli formların kullanım özelliklerini de sağlar. Hipertansiyon tedavisi için yetişkinlere 240 mg'lık tek bir doz verilir, dozun yarısını sabahları - günde 120 mg alarak kademeli bir azalma sağlanabilir. İki haftalık bir alımdan sonra Verapamil dozunu kademeli olarak 480 mg'a veya 12 saat sıklıkta iki doz uzatılmış tablete yükseltebilirsiniz.

Tedavi süresi, Verapamil ilacının dozaj rejimi, hastanın durumu, hastalığının şiddeti ve seyrinin özellikleri değerlendirildikten sonra ilgili doktor tarafından ayrı ayrı belirlenir. Öngörülen tedavinin etkinliğinin analizi, Verapamil kullanımı için dozaj rejiminde de değişikliklere neden olabilir.

Verapamil kullanımına kontrendikasyonlar şunları içerir:

bradikardi;
hipotansiyon;
aort darlığı;
Sinoatriyal abluka;
Kardiyojenik şok;
Kronik nitelikte kalp yetmezliği (ІІБ-ІІІ evresi);
miyokardiyal enfarktüs;
Morgagni-Adams-Stokes, Wolff-Parkinson-White sendromları.

İlacın çocuklara reçete edilmesine, yalnızca beklenen fayda sağlık risklerini aşarsa izin verilir..

Hamilelik sırasında, Verapamil'in ilk dönemde reçete edilmesi yasaktır, sonraki dönemlerde, fetüs tehdidini yeterince değerlendirerek ilaç tedavisi verilmelidir.

Emziren anneler için Verapamil alma döneminde, aktif madde sütle birlikte atıldığı için emzirmeyi reddetmesi önerilir.

En yaygın yan etkiler şunlardır: mide bulantısı, baş dönmesi, anjiyoödem, genel halsizlik, dispeptik bozukluklar, uyuşukluk, uyuşukluk, baş ağrısı, ciltte alerjik reaksiyonlar, bronkospazm.

Verapamil kullanımı ayrıca hematopoietik problemlerin yanı sıra arteriyel hipotansiyon, kalp yetmezliği belirtilerinin ortaya çıkması, şiddetli bradikardi ve AV blokajı şeklinde kardiyovasküler sistem bozukluklarına yol açabilir.

İlacın dozlarında makul olmayan bir artış veya doktor reçetesi olmadan Verapamil almak, ana semptomları bradikardi, koma, kardiyojenik şok, hipotansiyon, asistoli olan aşırı doza yol açar.

Doz aşımı semptomlarını azaltabilen spesifik bir panzehir, intravenöz olarak uygulanması gereken yüzde onluk bir çözeltinin 10-20 ml'si olan kalsiyum glukonattır.

AV blokajı ve bradikardi belirtileri ile atropin, orsiprenalin veya izoprenalin uygulanmalıdır; dopamin, norepinefrin hipotansiyonu hafifletmeye yardımcı olacaktır; kalp yetmezliğini gidermek için dobutamin verilir.

Verapamil reçete ederken, diğer ilaçların eşzamanlı uygulanmasının arka planına karşı ilacın özelliklerindeki değişikliği dikkate almak gerekir:

Diüretikler ve diğer basınç düşürücü ilaçlar, Verapamil tabletlerin hipotansif etkisini artırır;
Kardiyotoksik etki, inhalasyon anestetikleri, çeşitli beta-blokerler ve antiaritmik ilaçlarla yapılan tedavinin eklenmesiyle önemli ölçüde artar;
Ranitidin ve simetidin alımı, maddenin konsantrasyonunu arttırır;
Fenobarbital ve rifampisin, Verapamil'in etkisini zayıflatır ve plazma konsantrasyonlarını azaltır;
Prazonin, teofilin, siklosporin, kinidin, kas gevşeticilerle eş zamanlı kullanım, bu ilaçların konsantrasyonunu arttırır ve etkilerini artırır;
Verapamil ile tedavinin arka planına karşı asetilsalisilik asit alımı kanamaya neden olabilir;
Verapamil tarafından arttırılan lityum ve karbamazepinin iyileştirici özellikleri nörotoksik reaksiyonlara neden olabilir.

Tedavi eşlik etmelidir sürekli kontrol kalbin tüm ana fonksiyonları, damar sistemi ve solunum organları, kan hacmi, glikoz seviyeleri, idrar miktarı ve kandaki elektrolit göstergeleri.

Verapamil kesinlikle reçeteyle verilir.

15-25 derece sıcaklıkta, karanlık ve kuru ortamda saklandığında raf ömrü 5 yıl ile sınırlıdır.

Verapamil'in ana eylemine göre - hipertansiyon, anjina atakları ve aritmilerin önlenmesi ve tedavisi - modern farmasötiklerde birçok analog vardır:

Veracard;
isoptin;
verogalid;
Kaveril;
lekoptin;
atsupamil;
finoptin;
Verapaben;
Danistol;
Falicard;
Flamont.

İlacın terapötik etkinliğinin yanı sıra yaygın kullanımı da oldukça uygun bir maliyetten kaynaklanmaktadır. İlacın fiyatı, ambalajdaki tablet sayısına ve üreticiye bağlı olarak:

40 mg tabletler: No. 20 - 50 ruble, No. 30 - 40 ruble, No. 50 - 35 ruble;
80 mg tabletler: No. 30, No. 50 - 50 ruble;
Verapamil ampulleri% 0.25 2 ml: No. 10 - 45 ruble;
Uzun süreli tabletler 240 mg: No. 20 - 150 ruble.

Verapamil'i bugün hem perakende ilaç ticareti yapan eczanelerden hem de özel internet sitelerinden satın alabilirsiniz. Sanal çevrimiçi eczaneler, farklı üreticilerin tekliflerini karşılaştırmanıza ve ilaca ilişkin özel gereksinimleri en iyi karşılayan ve hastanın bireysel finansal yeteneklerine karşılık gelen seçeneği seçmenize olanak tanır.

Doktorların Verapamil'in etkinliğini değerlendirme konusundaki görüşleri, ana avantajları arasında:

Belirgin hipotansif, antianjinal ve antiaritmik etki;
Çok çeşitli terapötik ve önleyici etkiler;
Hem düzenli dozları hem de uzatılmış salımlı tabletleri reçete edebilme;
İlacın çeşitli formları.

Verapamil kursunu kullanan hastalar ayrıca ilacın faydalarını şu şekilde kaydetti:

Alım kolaylığı;
Talimatların mevcudiyeti;
Doktor tavsiyelerine sıkı sıkıya bağlı kalarak yan etkilerin olmaması;
Kontrolsüz alımını en aza indiren reçeteli araçlar;
Maliyetin kabul edilebilirliği vb.

tatiana: "Verapamil anneme primer hipertansiyon teşhisi konduğunda reçete edildi. Verimlilik, tedavinin ilk haftasından sonra kaydedildi. Minimum dozla başlanır, günlük doz kademeli olarak artırılır. Bugün annem günde iki kez 80 mg Verapamil alıyor ve tansiyonunu tamamen kontrol edebiliyor.

İskender: “İkinci aydır Verapamil alıyorum. Tedavi sonuçlarından çok memnun. Doğru, baş ağrıları başladığından beri ilk başta günlük dozu biraz koordine etmem gerekiyordu. Kullanımın ilk iki haftasında dozu düşürerek vücudum ilaca alıştı ve artık daha konsantre dozlar alabilir. Bu ayın başında uzun süreli tabletlere geçtim. Sabah 120 mg'lık bir doz kendimi olası hipertansif krizlerden korumama yardımcı oluyor. İlaç etkilidir, ancak doktor gözetiminde almaya başlamak gerekir.

Bu yazıda ilacı kullanma talimatlarını okuyabilirsiniz. Verapamil. Site ziyaretçilerinin yorumları - bu ilacın tüketicileri ve doktorların ve uzmanların uygulamalarında Verapamil kullanımına ilişkin görüşleri sunulmaktadır. Sizden ilaçla ilgili yorumlarınızı aktif olarak eklemenizi rica ediyoruz: ilaç, hastalıktan kurtulmaya yardımcı oldu veya olmadı, hangi komplikasyonların ve yan etkilerin gözlendiği, belki de üretici tarafından ek açıklamada beyan edilmedi. Mevcut yapısal analogların varlığında Verapamil analogları. Yetişkinlerde, çocuklarda, hamilelik ve emzirme döneminde kardiyak aritmilerin tedavisi için kullanın.

Verapamil- "yavaş" kalsiyum kanal blokerleri grubuna aittir. Antiaritmik, antianginal ve antihipertansif aktiviteye sahiptir.

Miyokardiyal kontraktiliteyi azaltarak ve kalp atış hızını azaltarak miyokardiyal oksijen ihtiyacını azaltır. Kalbin koroner damarlarının genişlemesine neden olur ve koroner kan akışını artırır; periferik arterlerin düz kaslarının tonunu ve toplam periferik vasküler direnci azaltır.

Verapamil, atriyoventriküler iletimi önemli ölçüde yavaşlatır, sinüs düğümünün otomatizmini inhibe eder, bu da ilacın supraventriküler aritmileri tedavi etmek için kullanılmasına izin verir.

Anjina pektorisin yanı sıra supraventriküler aritmiler ile anjina pektorisin tedavisinde de etkisi vardır. Sitokrom P450'nin katılımıyla metabolizmayı baskılar.

Birleştirmek

Verapamil hidroklorür + yardımcı maddeler.

Farmakokinetik

Plazma proteinlerine %90 oranında bağlanır. Kan-beyin ve plasenta bariyerinden ve anne sütüne nüfuz eder (küçük miktarlarda). Birkaç metabolit oluşturmak üzere karaciğerde N-dealkilasyon ve O-demetilasyon ile hızla metabolize edilir. İlacın ve metabolitlerinin vücutta birikmesi, tedavi sırasında artan etkiyi açıklar. Böbrekler tarafından %70 (%3-5 değişmeden) ve %25 safra ile atılır.

Belirteçler

Kalp ritim bozukluklarının tedavisi ve önlenmesi:

Paroksismal supraventriküler taşikardi;
çarpıntı ve atriyal fibrilasyon (taşiaritmik varyant);
supraventriküler ekstrasistol.

Tedavi ve önleme:

kronik kararlı anjina pektoris (anjina pektoris);
kararsız anjina;
vazospastik anjina (Prinzmetal anjinası);

Arteriyel hipertansiyon tedavisi.

Salım formu

Kaplanmış tabletler ve drajeler 40 mg ve 80 mg.

Film kaplı tabletler, uzatılmış salım 240 mg.

İntravenöz uygulama için çözelti (enjeksiyon için ampullerdeki enjeksiyonlar).

Kullanım ve dozaj talimatları

haplar

Verapamil yemek sırasında veya sonrasında az miktarda su ile ağızdan alınır.

Dozaj rejimi ve tedavi süresi, hastanın durumuna, ciddiyetine, hastalığın seyrinin özelliklerine ve tedavinin etkinliğine bağlı olarak ayrı ayrı belirlenir.

Anjina ataklarının önlenmesi, aritmiler ve arteriyel hipertansiyon tedavisinde, ilaç yetişkinlere günde 3-4 kez 40-80 mg'lık bir başlangıç dozu ile reçete edilir. Gerekirse, tek bir dozu 120-160 mg'a yükseltin. İlacın maksimum günlük dozu 480 mg'dır.

Ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda verapamilin vücuttan atılımı yavaştır, bu nedenle tedaviye minimum dozlarla başlanması tavsiye edilir. İlacın günlük dozu 120 mg'ı geçmemelidir.

Elektrokardiyogram, kalp atış hızı ve kan basıncının sürekli izlenmesi ile en az 2 dakika boyunca yavaşça intravenöz olarak (damlalık şeklinde) uygulayın. Yaşlı hastalarda, istenmeyen etki riskini azaltmak için uygulama en az 3 dakika süreyle gerçekleştirilir.

Paroksismal kalp ritmi bozukluklarını durdurmak için, 2-4 ml% 0.25'lik bir çözelti (5-10 mg), bir akış içinde (EKG ve kan basıncı kontrolü altında) intravenöz olarak uygulanır. Herhangi bir etki görülmez ise 30 dakika sonra aynı dozda tekrar uygulama yapılabilir. Bir verapamil çözeltisi, 2 ml %0.25'lik ilaç çözeltisinin 100-150 ml %0.9'luk bir sodyum klorür çözeltisi içinde seyreltilmesiyle hazırlanır.

Yan etki

şiddetli bradikardi (en az 50 atım / dak);
kan basıncında belirgin azalma;
kalp yetmezliğinin gelişmesi veya kötüleşmesi;
taşikardi;
miyokard enfarktüsüne kadar olası anjina pektoris gelişimi (özellikle koroner arterlerde ciddi obstrüktif lezyonları olan hastalarda);
aritmiler (ventriküllerin titremesi ve çarpıntısı dahil);
3. derece atriyoventriküler blokaj;
asistol;
yıkılmak;
baş dönmesi;
baş ağrısı;
bayılma;
endişe;
letarji;
artan yorgunluk;
asteni;
uyuşukluk;
depresyon;
ekstrapiramidal bozukluklar;
mide bulantısı;
cilt kaşıntısı;
döküntü;
yüz derisinin kızarması;
eksüdatif eritema multiforme (Stevens-Johnson sendromu dahil);
maksimum konsantrasyonun arka planında geçici görme kaybı;
akciğer ödemi;
trombositopeni asemptomatiktir;
periferik ödem (ayak bileklerinin, ayakların ve bacakların şişmesi).

Kontrendikasyonlar

kronik kalp yetmezliği 2B-3 derece;
arteriyel hipotansiyon;
Akut miyokard infarktüsü;
sinoatriyal blokaj;
hasta sinüs Sendromu;
aort ağzının darlığı;
Morgagni-Adams-Stokes sendromu;
dijital zehirlenmesi;
2 ve 3 derecelik atriyoventriküler blokaj;
ventriküler taşikardi;
kardiyojenik şok;
Atriyal flutter veya fibrilasyon ile birlikte Wolff-Parkinson-White sendromu veya Lown-Ganong-Levin sendromu (kalp pili olan hastalar hariç);
porfiri;
gebelik;
emzirme dönemi;
herhangi bir beta-blokörün önceki 2 saat içinde parenteral uygulama,
18 yaşına kadar yaş (etkinlik ve güvenlik belirlenmemiştir);
ilacın bileşenlerine aşırı duyarlılık.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.

Özel Talimatlar

Tedavi sırasında kardiyovasküler ve solunum sistemlerinin işlevini, kandaki glikoz ve elektrolit içeriğini, dolaşımdaki kan hacmini ve atılan idrar miktarını kontrol etmek gerekir. 30 ng/mL'nin üzerindeki plazma konsantrasyonlarında PQ aralığını uzatabilir. Tedavinin aniden kesilmesi önerilmez.

Araç kullanma becerisi ve kontrol mekanizmaları üzerindeki etkisi

Araç sürücüleri ve mesleği artan dikkat konsantrasyonuyla ilişkili kişiler (tepki hızı azalır) çalışırken dikkatli kullanın.

ilaç etkileşimi

Sitokrom P450'yi içeren metabolizmanın baskılanması nedeniyle digoksin, teofilin, prazosin, siklosporin, karbamazepin, kas gevşeticiler, kinidin, valproik asidin kan konsantrasyonunu arttırır.

Simetidin, verapamilin biyoyararlanımını neredeyse %40 oranında artırır (karaciğerdeki metabolizmayı azaltarak) ve bu nedenle ikincisinin dozunu azaltmak gerekebilir.

Kalsiyum preparatları verapamilin etkinliğini azaltır. Rifampisin, barbitüratlar, nikotin, karaciğerde metabolizmayı hızlandırır, kandaki verapamil konsantrasyonunda azalmaya yol açar, antianjinal, hipotansif ve antiaritmik etkilerin şiddetini azaltır.

İnhalasyon anestezikleri ile eş zamanlı kullanımda bradikardi, atriyoventriküler blokaj ve kalp yetmezliği gelişme riski artar. Prokainamid, kinidin ve QT aralığını uzatan diğer ilaçlar, ikincisinin önemli ölçüde uzama riskini artırır.

Beta-blokerlerle kombinasyon, negatif inotropik etkide bir artışa, atriyoventriküler iletim bozuklukları, bradikardi gelişme riskinde bir artışa yol açabilir (verapamil ve beta-blokerlerin verilmesi birkaç saat aralıklarla yapılmalıdır).

Prazosin ve diğer alfa blokerler hipotansif etkiyi arttırır. Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar, prostaglandin sentezini baskılayarak, sodyum iyonlarının ve vücuttaki sıvının tutulmasına bağlı olarak hipotansif etkiyi azaltır.

Kardiyak glikozitlerin konsantrasyonunu artırır (kardiyak glikozitlerin dikkatli bir şekilde izlenmesini ve dozunun azaltılmasını gerektirir).

Sempatomimetikler verapamilin hipotansif etkisini azaltır.

Disopiramid ve flekainid, verapamil kullanımından önceki 48 saat ve sonraki 24 saat içinde uygulanmamalıdır (negatif inotropik etkinin toplamı, ölüme kadar).

Östrojenler vücutta sıvı tutulması nedeniyle hipotansif etkiyi azaltır. Aşağıdakilerle karakterize edilen ilaçların plazma konsantrasyonlarında olası artış: yüksek derece protein bağlanması (kumarin ve indandion türevleri, non-steroid antiinflamatuar ilaçlar, kinin, salisilatlar, sülfinpirazon dahil).

Kan basıncını düşüren ilaçlar verapamilin hipotansif etkisini arttırır.

Lityum preparatlarının nörotoksik etki riskini artırır. Periferik kas gevşeticilerin aktivitesini arttırır (doz rejiminde bir değişiklik gerektirebilir).

Verapamil ilacının analogları

Aktif madde için yapısal analoglar:

Veracard;
Verapamil Mival;
Verapamil Sopharma;
Verapamil Lekti;
Verapamil oranlı eczane;
Verapamil Eskom;
Verapamil hidroklorür enjeksiyonu %0.25;
Vero Verapamil;
Verogalid EP 240 mg;
isoptin;
İzoptin SR 240;
Kaveril;
lekoptin;
Finoptin.

Aktif madde için ilacın analoglarının yokluğunda, ilgili ilacın yardımcı olduğu hastalıklara aşağıdaki bağlantıları takip edebilir ve terapötik etki için mevcut analogları görebilirsiniz.

Verapamil antihipertansif olan bir ilaçtır (

kan damarlarındaki basıncı azaltır

), antiaritmik (

çeşitli kardiyak aritmilerin oluşmasını önler

) ve antianjinal etki (

koroner kalp hastalığı semptomlarını azaltır

). Bu ilaç, kardiyovasküler sistemin işleyişini etkileyen yavaş kalsiyum kanal blokerleri grubuna aittir. Verapamil'in kalp kası üzerinde daha büyük bir etkiye sahip olduğu unutulmamalıdır (

) gemilere göre.

Verapamil, suda oldukça çözünür olan beyaz kristal bir tozdur. Bu ilaç, sindirim sisteminde oldukça hızlı ve neredeyse tamamen çözülür. Verapamil, uygulamadan sonraki ilk 2 ila 4 saat boyunca vücut üzerinde maksimum etkiye sahiptir. oral uygulama (

İlaç türleri, analogların ticari isimleri, salım formları

Verapamil ağızdan alındığında iyi emildiğinden, çoğunlukla tablet şeklinde reçete edilir. Verapamil intravenöz uygulama için bir çözelti olarak da mevcuttur.

Verapamil'in başka isimler altında da üretildiğini belirtmekte fayda var - Veratard, Verogalid, Isoptin, Kaveril, Lekoptin, Finoptin, vb.

Verapamil üreticileri

şirket üreticisi	İlacın ticari adı	Bir ülke	Salım formu	Dozaj
Aveksima	Verapamil	Rusya	Kaplanmış tabletler.	Bireysel olarak seçilir. İlaç yemeklerden 30-40 dakika önce alınmalıdır. 15 yaşın üzerindeki yetişkinlere ve ergenlere günde üç kez 0.04 - 0.08 gram (40 - 80 miligram) reçete edilir. Gerekirse, doktor dozu 0,12 - 0,16 grama (120 - 160 miligram) yükseltebilir. Günlük doz 240 - 480 miligramı geçmemelidir. Altı ila on dört yaş arası çocuklar için günlük doz 80 - 360 miligramdır ve altı yaşına kadar olan çocuklar için 40 - 60 miligram reçete edilir. Tablet alma sıklığı (altı ila on dört yaş arası çocuklar için) günde 3-4 defadır.
Kuzey Yıldızı	Verapamil	Rusya
Kimya-İlaç Fabrikası AKRIKHIN	Verapamil	Rusya
alkoloid	Verapamil	Makedonya
Obolenskoye	Verapamil	Rusya
tek ilaç	Verapamil-Sopharma	Bulgaristan	Film kaplı tabletler (film kaplama, tüm tabletin ağırlığına göre %10'dan azdır).
Valenta İlaç	Verapamil	Rusya
Serena İlaç	Verapamil	Hindistan
alkoloid	Verapamil	Makedonya	Tabletler, uzun (uzun süreli) etki.	Yemekten önce veya sonra, az miktarda su (50 - 100 mililitre) ile bir tablet içilirken alınmalıdır. Kural olarak, günlük 240 ila 360 miligramlık bir doz kullanılır. Bu doz 480 miligrama çıkarılabilir (tedavi hastanede yapılmalıdır). Resepsiyonun çokluğu günde 2-3 defadır. Renal ve hepatik fonksiyon bozukluğu olan hastalarda başlangıç dozunun 120 miligramı geçmemesi gerektiği unutulmamalıdır.
Eskom	Verapamil-Eskom	Rusya	İntravenöz uygulama için çözüm.	Yavaşça girin, en az 2 - 3 dakika. Uygulandığında, kalp atış hızı ve kan basıncı sürekli olarak izlenmelidir. Yetişkinlere 5 - 10 miligram (tek doz) uygulanır. İstenilen etkinin olmaması durumunda uygulama aynı dozda tekrarlanmalıdır. Yetişkinler için maksimum günlük doz 480 miligramı geçmemelidir. Böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan kişiler için başlangıç dozu 120 miligramı geçmemelidir. Bir yaşın altındaki çocuklar için tek doz 0,75 - 2 miligram, bir ila beş yaş arası, her biri 2 - 3 miligram, altı ila on dört yaş arası - 2,5 - 3,5 miligramdır.
biyosentez	Verapamil	Rusya	İntravenöz uygulama için çözüm.

Kalsiyum iyonlarının vasküler duvarın hücrelerine nüfuz etmesinin engellenmesi, kalbin koroner arterlerinin refleks genişlemesine yol açar (

kalbi besleyen damarlar

) ve ayrıca periferik arter damarlarını genişletir (

arterler ve arteriyoller

). Total periferik vasküler dirençte de azalma vardır (

hipotansif eylem

Verapamil'in vücutta iyi emildiği unutulmamalıdır, ancak önemli bireysel farklılıklar nedeniyle, bu ilaç farklı bir süre sonra etkisini gösterebilir (

1 ila 4 saat

). Verapamil karaciğer hücrelerine girdiğinde aktif olarak metabolize olur (

enzimatik bozunmaya uğrar

). Daha sonra, kana girdikten sonra,

). İlacın kandaki gerekli sabit konsantrasyonuna, kural olarak, sonraki dördüncü günde ulaşılır. yeniden kullanmak ilaç. Verapamil safra yoluyla atılır (

), idrarla (

) ve değişmemiş biçimde (

). Verapamil salınım süresi, çeşitli karaciğer fonksiyon bozuklukları olan kişilerde önemli ölçüde artar.

-de intravenöz uygulama antiaritmik etki ilk 5 dakikada elde edilir ve yaklaşık iki saat sürer (

Verapamil IV. grup antiaritmik bir ilaçtır.

). hipotansif eylem (

kan basıncını düşürmek

) 3-6 dakika sonra gözlenir ve 25 dakikadan fazla sürmez. Çoğu durumda, verapamil iyi tolere edilir.

Verapamil, koroner kalp hastalığı olan çeşitli kardiyak aritmilerin önlenmesi ve tedavisi için reçete edilir (

koroner damarlara verilen hasarın arka planına karşı miyokardiyuma kan akışının ihlali

), diğer bazı kalp hastalıklarının yanı sıra.

Verapamil kullanımı

kullanım endikasyonu	Hareket mekanizması	Dozaj
Koroner kalp hastalığının (KKH) önlenmesi ve tedavisi
Kronik stabil anjina (olay ağrı aynı tür fiziksel aktivitenin neden olduğu sternumun arkasında)	Koroner damarlardaki kalsiyum iyonlarının salınımını azaltır ve böylece spazmı giderir. Miyokard hücrelerindeki potasyum iyonlarının konsantrasyonunu arttırır, bu da kalp kasının kasılmasını azaltmaya ve ağrıyı azaltmaya yardımcı olur. Arterlerdeki basınçta bir azalmaya yol açan toplam periferik vasküler direnci azaltır.	Doz ayrı ayrı seçilmelidir. Ağızdan (parenteral) kullanıldığında, ilaç yemeklerden yarım saat önce alınmalıdır. 15 yaşın altındaki ergenler ve yetişkinler için tek bir doz 40-80 miligramdır. İlaç günde üç defaya kadar alınmalıdır. Bazen tek bir doz 120 - 160 miligrama çıkarılabilir. Altı yaşın altındaki çocuklara günde 40 - 60 miligram ve altı ila on dört yaş arası 80 - 360 miligram reçete edilir. 14 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler ilacı günde dört defaya kadar alırlar.
kararsız anjina (sternumun arkasındaki ağrı, hem herhangi bir fiziksel aktivite sırasında hem de tamamen dinlenmenin arka planında ortaya çıkabilir)
vazospastik anjina (kalbi besleyen kan damarlarının istirahatte meydana gelen spazmı)
Bazı kalp ritmi bozukluklarının önlenmesi ve tedavisi
Paroksismal supraventriküler taşikardi (ani ve paroksismal çarpıntı)	Ektopik odakların uyarılabilirliğini azaltır (bu odakların kendi uyarılabilirlikleri vardır ve kalbin normal ritmini bozabilir). Kalp atış hızını normalleştirir ve önemli ölçüde azaltır.	Çoğu zaman intravenöz olarak kullanılır. Jet enjeksiyonu sırasında 2-3 dakika elektrokardiyogram, kan basıncı takibi ve nabzın sayılması gerekir. Yetişkinler için tek bir doz 5 - 10 miligramdır. İlk 5-10 dakika içinde istenen etki gözlenmezse, ilacı aynı dozajda tekrar vermek gerekir. Uygulama sıklığı ilgili hekim tarafından seçilmelidir. Bir yaşın altındaki çocuklara 0,75 - 2 miligram reçete edilir. Bir ila beş yaş arası çocuklar, 2 - 3 miligram. Altı ila on dört yaş arası çocuklar, 2,5 - 3,5 mg.
Supraventriküler ekstrasistol (ektopik odakların artan uyarılabilirliğinin arka planına karşı kalbin olağanüstü eksik kasılmalarının ortaya çıkması)
Kronik atriyal fibrilasyon ve flutter formu (kalbin sık ve düzenli atriyal kasılması)		Hem intravenöz hem de oral olarak uygulayın.
Hipertansiyonun önlenmesi ve tedavisi
Hipertansiyon (140/90 mmHg'nin üzerinde artan kan basıncı)	Orta ve küçük kalibreli arteriyel damarları doğrudan etkiler ve içlerindeki kalsiyum salınımını bloke ederek refleks genişlemesine yol açar. Ayrıca koroner arterleri genişletir.	Çoğu zaman intravenöz olarak kullanılır (daha hızlı bir etki elde etmek için).
Hipertansif kriz (çeşitli organ ve sistemlerde hasara yol açabilen aşırı basınç artışı)
Diğer kalp rahatsızlıkları
Hipertrofik kardiyomiyopati (kalbin sol ve bazen sağ ventrikül kas tabakasının kalınlaşması)	Kalbin iletim sistemindeki uyarılabilirliği azaltarak kalp kasının kasılma gücünü azaltmaya yardımcı olur. Kalbin damarlarında ve ayrıca periferik arterlerde kalsiyum salınım hızını azaltır.	Ağızdan veya intravenöz enjeksiyon olarak kullanılabilir.

Patolojiye bağlı olarak, verapamil intravenöz enjeksiyonların yanı sıra tablet formunda da verilebilir.

Verapamil tabletleri en yaygın olarak koroner kalp hastalığını önlemek veya tedavi etmek için reçete edilir. Tabletler yemeklerden önce alınmalıdır.

30 - 40 dakikada

), az miktarda sıvı (

50 - 100 mililitre

). Dozaj, patolojinin tipi ve ciddiyeti dikkate alınarak ayrı ayrı seçilmelidir. Yetişkinler ve 15 yaşın üzerindeki ergenler için tek bir doz ortalama 40-80 miligramdır. Tabletler günde iki veya üç kez alınır. İÇİNDE nadir durumlar tek bir doz 120 - 160 miligrama (

sadece bir doktora danıştıktan sonra

). Verapamil tabletleri çocuklara da verilebilir. Altı yaşın altındaki çocuklar için tek doz 15 - 20 miligram ve altı ila on dört yaş arası çocuklar için - 20 - 80 miligram (

günde 3 - 4 kez

Bazı durumlarda, doktorunuz uzun etkili veya uzatılmış salımlı verapamil reçete edebilir. Çoğu zaman basıncı azaltmak için reçete edilir (

hipertansiyon ile

) yanı sıra nöbetlerin önlenmesi için

angina pektoris

ve supraventriküler

taşikardi

Uzun etkili verapamilin günlük dozu 240-360 miligramdır. İlaç sabahları yemek sırasında veya hemen sonrasında alınmalıdır. Ayrıca tablet az miktarda sıvı ile alınmalıdır (

50 - 100 miligram

). Unutulmamalıdır ki engelli insanlar hepatik fonksiyon, yaşlılarda olduğu gibi tek doz azaltılmalıdır.

Çeşitli kardiyak aritmilerin tedavisi ve önlenmesi için (

supraventriküler ekstrasistol, paroksismal supraventriküler taşikardi, kronik form atriyal fibrilasyon ve flutter

), hipertansif krizde olduğu gibi, verapamil intravenöz olarak kullanılır. Verapamil, sürekli kalp atış hızı ve kan basıncı izlenerek en az 2-3 dakika süreyle uygulanır. Yetişkinlere tek doz 5 veya 10 miligram ilaç verilir ve etki olmazsa aynı dozda tekrarlanır. Bir yaşın altındaki çocuklara bir ila beş yaş arası 2-3 miligram, altı ila on dört yaş arası 2,5-3,5 miligram verapamil olmak üzere bir seferde 0,75-2 miligram uygulanır. Yaşlı insanlar ile karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda tek ve günlük doz azaltılmalıdır (

günde 120 miligramdan az

Verapamil'in kardiyovasküler sistem üzerindeki etkisi bazı durumlarda ciddi sonuçlara yol açabilir. Bu nedenle bu ilacın intravenöz uygulaması sadece bir hastanede yapılmalıdır (

bir doktorun doğrudan gözetimi altında

). Ayrıca, verapamil uyuşturucu görünümüne yol açabilir.

alerji

Verapamil aşağıdaki yan etkilere neden olabilir:

kardiyovasküler sistem bozuklukları;
alerjik belirtiler;
merkezi ve periferik sinir sistemi bozuklukları;
sindirim sistemi bozuklukları;

Kardiyovasküler sistemden aşağıdaki yan etkiler vardır:

bradikardi;
hipotansiyon;
kalp yetmezliği;
anjina, göğüs ağrısı;
atriyoventriküler kalp bloğu;
asistol.

Bradikardi kalp atış hızında belirgin bir düşüşü temsil eder (dakikada 50 atıştan az). Bradikardi, normalde 60-90 kalp atışı oluşturan sinoatriyal düğümün iletkenliğindeki azalma nedeniyle oluşur. Subjektif olarak, bradikardi herhangi bir duyuma neden olmayabilir, ancak çoğu zaman bu durum, beyin dokularına (beyin) oksijen beslemesindeki azalmanın neden olduğu baş dönmesi, şiddetli halsizlik, soğuk ter ve ayrıca bayılma ve bayılma gibi semptomlarla kendini gösterir. hipoksi).

Hipotansiyon kan basıncında azalma ile karakterize

90/60 mmHg'nin altında Sanat.

). Kalbin tüm iletim sisteminin uyarılabilirliğindeki bir azalma, kaçınılmaz olarak kalp kası tarafından gerçekleştirilen pompalama işlevinde bir azalmaya yol açar. Kan basıncındaki düşüş nedeniyle, dokular ve organlar, aktivitelerini önemli ölçüde bozabilen oksijen açlığı yaşarlar.

Kalp yetmezliği kalbin kasılma fonksiyonunun önemli ölçüde bozulduğu bir durumdur. Gelecekte, tüm organizma düzeyinde kan durgunluğu meydana gelir. Kalbin sol ventrikülünün yetersizliği varsa, bu durum ortaya çıkmasına neden olur.

Hemoptizi ve siyanoz

cilt ve mukoza zarları mavimsi hale gelir

). Kalbin sağ ventrikül yetmezliği, nefes darlığı, hepatomegali (

karaciğer boyutunda bir artış

uzuvlar. hızlı büyüyen (

) kalp yetmezliği kardiyak astım (

kalbin kasılma aktivitesinin ihlali arka planına karşı astım krizi

), kardiyojenik şok (

sol ventrikülün kasılma fonksiyonunda önemli bir azalmanın neden olduğu şok

akciğer ödemi

Akut kalp yetmezliğinin bir kişinin hayatını doğrudan tehdit edebileceği ve hatta ölüme yol açabileceği unutulmamalıdır.

angina pektoris (

angina pektoris

) temsil etmek ağrı sendromu, genellikle yoğun fiziksel aktivite. Ayrıca, anjina pektoris, psiko-duygusal arka planda görünebilir.

veya bir yemekten sonra. Anjina pektoris sadece ağrı ile kendini göstermez. göğüs, aynı zamanda sternumun arkasında bir rahatsızlık hissi. Ağrı genellikle yayılabilir (

saçmak

) V sol el, kürek kemikleri arasında, boyunda veya alt çenede. Anjina pektoristeki ağrı süresi 15 dakikayı geçmez. Anjina pektorisin yol açabileceği unutulmamalıdır.

miyokardiyal enfarktüs

kalbin koroner arterlerine verilen hasarın arka planına karşı.

Atriyoventriküler kalp bloğu kalbin atriyumlarından ventriküllere giden impulsun ihlal edildiği bir kalp bloğu türüdür. Atriyoventriküler blokaj çoğunlukla kalp ritminin ihlaline yol açar. Atriyoventriküler düğümün üç derecelik blokajı olduğunu belirtmekte fayda var. Verapamil'in yanlış intravenöz uygulaması, kalp atış hızının 20 veya altına düşmesi ile karakterize edilen 3. derece atriyoventriküler blokaja neden olabilir. Tam atriyoventriküler blok

elektriksel impulsların ventriküllere iletilmemesi

) tam kalp durması ve ölüme yol açar.

asistol kardiyak aktivitenin tamamen kesilmesini temsil eder. Ventriküler asistol, vakaların yaklaşık %3-5'inde kalp durmasının nedenidir.

İlaç alerjileri hemen hemen her ilaca karşı ortaya çıkabilir. Kural olarak, ilaç alerjisi cildin görünümü ile kendini gösterir.

Verapamil alırken, aşağıdaki alerjik belirtiler ortaya çıkabilir:

kurdeşen;
Stevens-Johnson sendromu.

kurdeşen ciltte kaşıntılı kabarcıkların ortaya çıkmasıyla karakterizedir (deri döküntüsü). Bu alerjik reaksiyon şekli, kılcal damarların (küçük damarlar) vasküler duvarının geçirgenliğini arttırmada yer alan ve çevreleyen dokuların şişmesine yol açan büyük miktarda histamin (alerjik reaksiyon aracısı) salınması nedeniyle oluşur. . Deri döküntüsü çoğunlukla simetriktir ve ısırgan otu yanığı olan kabarcıklara benzer. İlaç kesildikten sonra deri döküntüleri tamamen kaybolur.

Stevens-Johnson sendromu veya malign eksüdatif eritem, oldukça ciddi bir alerjik reaksiyondur. Bu sendrom, gözlerin cilt ve mukoza zarlarındaki görünümle kendini gösterir, ağız boşluğu, farenks, cinsel organlar pembemsi-kırmızı veziküller (

), farklı boyutlara sahip olabilen (

birkaç milimetreden birkaç santimetreye

). En sık etkilenen

kollar, eller, ayaklar, bacaklar ve yüz. Bu papüller açıldıktan sonra mukoza zarlarında ve ciltte şiddetli ağrılı kanama alanları kalır. Bu tip deri döküntülerine eşlik ettiğine dikkat edilmelidir. şiddetli kaşıntı. Ayrıca, Stevens-Johnson sendromuna sıklıkla ateş eşlik eder,

baş ağrısı

eklem ağrısı

Kalp atış hızında bir azalma kaçınılmaz olarak beynin oksijen açlığına yol açar. Sinir hücreleri (

) normal çalışmaları için gerekli olan oksijen eksikliğine karşı çok hassastırlar. Kalbin pompalama işlevinde bir azalma ile arteriyel kan, beynin sinir dokularını yeterince beslemez ve bu da çeşitli bozukluklara ve patolojik durumlara yol açabilir.

Oksijen açlığının sinir dokuları üzerindeki etkisi aşağıdaki bozukluklara yol açabilir:

baş dönmesi;
baş ağrısı;
engellenmiş durum;
artan yorgunluk;
artan uyarılabilirlik;
depresyon;
uyuşukluk

Verapamil başka yan etkilere de neden olabilir. sindirim sistemi:

sakız hiperplazisi;
kabızlık;
karaciğer testlerinin yükselmesi.

sakız hiperplazisi diş etlerinin patolojik büyümesidir. Bu durum diş etlerinde kanama, ağrı ve şişlik ile kendini gösterir. Hiperplazi, diş eti dokularından kalsiyum salınımının ihlali nedeniyle oluşur ve bu da kan dolaşımının daha da bozulmasına neden olur. Sonuç olarak, fonksiyonel diş eti dokusunun yerini bağ dokusu(kollajen).

Kabızlık en sık uzun süreli verapamil kullanımı ile ortaya çıkar. Kural olarak, kabızlık, bağırsak kaslarının tonunda bir azalma ile karakterize edilen atonik bir karaktere sahiptir. Vakaların büyük çoğunluğunda verapamili durdurmak bağırsak fonksiyonunu normalleştirir.

Karaciğer testlerinin yükselmesi verapamilin karaciğerde metabolize olması nedeniyle oluşur. Bu ilacın parçalanma ürünleri, karaciğer hücrelerinin normal işleyişini bozabilir (

hepatositler

). Sonuç olarak, çeşitli

enzimler

alanin aminotransferaz, aspartat aminotransferaz, alkalin fosfataz

), normalde pratik olarak kan dolaşımına girmemesi gerekir.

Verapamil ve analogları hemen hemen her şehirde bulunabilir. Rusya Federasyonu. Salınım şekline bağlı olarak, bu ilacın fiyatı biraz değişebilir.

Verapamil'in ortalama maliyeti

Seçici kalsiyum kanal blokeri sınıf I, difenilalkilamin türevi
İlaç: VERAPAMİL

İlacın aktif maddesi: verapamil
ATX kodlaması: C08DA01
CFG: Kalsiyum Kanal Engelleyici
Kayıt numarası: P No. 013974/01
Kayıt tarihi: 14.08.08
Reg'in sahibi. Kredi: SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. (Hindistan)

Film kaplı tabletler 1 tab. verapamil hidroklorür 40 mg - "- 80 mg
Yardımcı maddeler: dibazik kalsiyum fosfat, nişasta, bütilhidroksianisol, saflaştırılmış talk, magnezyum stearat, jelatin, metil paraben, hidroksipropil metilselüloz, titanyum dioksit, indigo karmin.
10 adet. - kabarcıklar (1) - karton paketleri.
10 adet. - kabarcıklar (5) - karton paketler.

AKTİF MADDENİN TANIMI.
Sağlanan tüm bilgiler sadece ilaca aşina olmak için sağlanmıştır, kullanma olasılığı hakkında bir doktora danışmalısınız.

Bir difenilalkilamin türevi olan sınıf I kalsiyum kanallarının seçici blokeri. Antianginal, antiaritmik ve antihipertansif etkileri vardır.
Antianginal etki, hem miyokard üzerindeki doğrudan bir etki hem de periferik hemodinamik üzerindeki bir etki ile ilişkilidir (periferik arterlerin tonunu azaltır, OPSS). Kalsiyumun hücreye girişinin engellenmesi, ATP'nin makroerjik bağlarında bulunan enerjinin mekanik işe dönüşümünde ve miyokardiyal kontraktilitede azalmaya yol açar. Miyokardiyal oksijen ihtiyacını azaltır, damar genişletici, negatif yabancı ve kronotropik etkiye sahiptir.
Verapamil, AV iletimini önemli ölçüde azaltır, refrakter periyodu uzatır ve sinüs düğümünün otomatizmini baskılar. Sol ventrikülün diyastolik gevşeme süresini arttırır, miyokardiyal duvarın tonunu azaltır (hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopatinin tedavisi için bir adjuvandır). Supraventriküler aritmilerde antiaritmik etkiye sahiptir.

Ağızdan alındığında, dozun %90'dan fazlası emilir. Protein bağlama - %90. Karaciğerden "ilk geçiş" sırasında metabolize edilir. Ana metabolit, değişmemiş verapamile göre daha az belirgin hipotansif aktiviteye sahip olan norverapamildir.
Tek bir doz alırken T1 / 2, tekrarlanan dozlar alırken 2.8-7.4 saattir - 4.5-12 saat (karaciğer enzim sistemlerinin doygunluğu ve kan plazmasındaki verapamil konsantrasyonundaki artış nedeniyle). İntravenöz uygulamadan sonra ilk T1/2 yaklaşık 4 dakika, sonuncusu ise 2-5 saattir.
Başlıca böbreklerden ve %9-16 oranında bağırsaklardan atılır.

Anjina (gerginlik, anjiyospazm olmadan stabil, stabil vazospastik), supraventriküler taşikardi (WPW sendromlu paroksismal dahil, Lown-Ganong-Levin sendromu), sinüs taşikardisi, taşiaritmi fibrilasyonu, atriyal çarpıntı, atriyal ekstrasistol, arteriyel hipertansiyon, hipertansif kriz (in / girişte), hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati, pulmoner dolaşımda primer hipertansiyon.

Bireysel. Yetişkinlerde - günde 3 kez 40-80 mg'lık bir başlangıç dozunda. Uzun süreli etkinin dozaj formları için, tek bir doz artırılmalı ve uygulama sıklığı azaltılmalıdır. 6-14 yaş arası çocuklar - 80-360 mg / gün, 6 yaşına kadar - 40-60 mg / gün; alım sıklığı - günde 3-4 kez.
Gerekirse verapamil intravenöz olarak uygulanabilir (yavaş, kan basıncı, kalp hızı ve EKG kontrolü altında). Yetişkinler için tek doz 5-10 mg'dır, 20 dakika sonra etki görülmezse aynı dozda tekrar uygulama mümkündür. 6-14 yaş arası çocuklar için tek doz 2.5-3.5 mg, 1-5 yaş - 2-3 mg, 1 yıla kadar - 0.75-2 mg'dır. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda günlük verapamil dozu 120 mg'ı geçmemelidir.
Maksimum doz: ağızdan alındığında yetişkinler - 480 mg / gün.

Kardiyovasküler sistemin yanından: bradikardi (50 atım / dakikadan az), kan basıncında belirgin bir azalma, kalp yetmezliğinin gelişmesi veya şiddetlenmesi, taşikardi; nadiren - anjina pektoris, miyokard enfarktüsünün gelişmesine kadar (özellikle koroner arterlerde ciddi obstrüktif lezyonları olan hastalarda), aritmi (titreme ve ventriküler çarpıntı dahil); hızlı giriş / giriş ile - III derece AV blokajı, asistol, çökme.
Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sistemi tarafından: baş dönmesi, baş ağrısı, bayılma, kaygı, uyuşukluk, yorgunluk, asteni, uyuşukluk, depresyon, ekstrapiramidal bozukluklar (ataksi, maske benzeri yüz, ayak sürüyerek yürüme, kolların veya bacakların sertliği) , ellerin ve parmakların titremesi, yutma güçlüğü).
Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kabızlık (nadiren - ishal), dişeti hiperplazisi (kanama, ağrı, şişme), iştah artışı, hepatik transaminazlar ve alkalin fosfataz aktivitesinde artış.
Alerjik reaksiyonlar: kaşıntı, deri döküntüsü, yüz derisinde kızarma, eritema multiforme eksüdatif (Stevens-Johnson sendromu dahil).
Diğerleri: kilo alımı, çok nadiren - agranülositoz, jinekomasti, hiperprolaktinemi, galaktore, artrit, Cmax'ın arka planında geçici görme kaybı, pulmoner ödem, asemptomatik trombositopeni, periferik ödem.

Şiddetli arteriyel hipotansiyon, AV blok II ve III derecesi, sinoatriyal blok ve SSS (kalp pili olan hastalar hariç), WPW sendromu veya atriyal flutter veya fibrilasyon ile kombinasyon halinde Lown-Ganong-Levin sendromu (kalp pili olan hastalar hariç), gebelik , emzirme dönemi, verapamile aşırı duyarlılık.

Verapamil hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.

Derece AV blok, bradikardi, ciddi aort darlığı, kronik kalp yetmezliği, hafif veya orta derecede arteriyel hipotansiyon, sol ventrikül yetmezliği ile birlikte miyokard enfarktüsü, karaciğer ve/veya böbrek yetmezliği olan hastalarda, yaşlı hastalarda, çocuklarda ve ergenlerde dikkatli olunmalıdır. 18 yaşın altında (etkinlik ve kullanım güvenliği araştırılmamıştır).
Gerekirse, anjina pektoris ve arteriyel hipertansiyonun verapamil ve beta blokerlerle kombine tedavisi mümkündür. Bununla birlikte, verapamil kullanırken intravenöz beta bloker uygulamasından kaçınılmalıdır.
Araç kullanma becerisi ve kontrol mekanizmaları üzerindeki etkisi
Verapamil aldıktan sonra, hastanın yüksek konsantrasyonda dikkat ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren işleri yapma yeteneğini etkileyen bireysel reaksiyonlar (uyuşukluk, baş dönmesi) mümkündür.

Antihipertansif ilaçlarla (vazodilatörler, tiazid diüretikler, ACE inhibitörleri) eş zamanlı kullanımda, antihipertansif etkide karşılıklı bir artış vardır.
Beta-blokerler, antiaritmik ilaçlar, inhalasyon anestezisi ile eş zamanlı kullanımda, sinoatriyal düğümün otomatizmi ve AV iletimi üzerindeki inhibitör etkinin karşılıklı olarak güçlendirilmesi nedeniyle bradikardi, AV blokajı, şiddetli arteriyel hipotansiyon, kalp yetmezliği gelişme riski artar. , kontraktilite ve iletim miyokardiyumu.
Yakın zamanda beta-blokör almış hastalara parenteral verapamil uygulaması ile arteriyel hipotansiyon ve asistoli riski vardır.
Nitratlarla eşzamanlı kullanımda verapamilin antianjinal etkisi artar.
Amiodaron ile eşzamanlı kullanımda negatif inotropik etki, bradikardi, iletim bozukluğu ve AV blokajı artar.
Verapamil, atorvastatin, lovastatin ve simvastatin metabolizmasında yer alan CYP3A4 izoenzimini inhibe ettiğinden, tezahürler teorik olarak mümkündür. ilaç etkileşimi Statinlerin artan plazma konsantrasyonları nedeniyle. Rabdomiyoliz vakaları tarif edilmiştir.
Asetilsalisilik asit ile eşzamanlı kullanımda, ilave antiplatelet etki nedeniyle kanama süresinde bir artış vakaları açıklanmaktadır.
Buspiron ile eşzamanlı kullanımda, kan plazmasındaki buspiron konsantrasyonu artar, terapötik ve yan etkileri artar.
Eşzamanlı kullanımla, kan plazmasındaki digitoksin konsantrasyonunda bir artış vakaları açıklanmaktadır.
Digoksin ile eşzamanlı kullanımda, kan plazmasındaki digoksin konsantrasyonu artar.
Disopiramid ile eşzamanlı kullanımda, özellikle kardiyomiyopati veya dekompanse kalp yetmezliği olan hastalarda ciddi arteriyel hipotansiyon ve kollaps mümkündür. İlaç etkileşimlerinin şiddetli belirtilerini geliştirme riski, görünüşe göre artan negatif inotropik etki ile ilişkilidir.
Diklofenak ile eş zamanlı kullanımda, kan plazmasındaki verapamil konsantrasyonu azalır; doksorubisin ile - kan plazmasındaki doksorubisin konsantrasyonu artar ve etkinliği artar.
İmipramin ile eşzamanlı kullanımda, kan plazmasındaki imipramin konsantrasyonu artar ve EKG'de istenmeyen değişiklikler geliştirme riski vardır. Verapamil, klirensini azaltarak imipraminin biyoyararlanımını arttırır. EKG'deki değişiklikler, kan plazmasındaki imipramin konsantrasyonundaki artışa ve verapamil ile imipraminin AV iletimi üzerindeki aditif inhibitör etkisine bağlıdır.
Karbamazepin ile eşzamanlı kullanımda, karbamazepinin etkisi artar ve verapamilin etkisi altında karaciğerde karbamazepinin metabolizmasının inhibisyonu nedeniyle merkezi sinir sisteminden yan etki riski artar.
Klonidin ile eşzamanlı kullanımda, arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda kardiyak arrest vakaları tanımlanmıştır.
Lityum karbonat ile eşzamanlı kullanımda, ilaç etkileşimlerinin belirtileri belirsiz ve tahmin edilemez. Lityumun artan etkileri ve nörotoksisite gelişimi, kan plazmasındaki lityum konsantrasyonunda azalma ve şiddetli bradikardi vakaları açıklanmaktadır.
Alfa blokerlerin ve kalsiyum kanal blokerlerinin damar genişletici etkileri aditif veya sinerjistik olabilir. Terazosin veya prazosin ve verapamilin eş zamanlı kullanımıyla, ciddi arteriyel hipotansiyon gelişimi kısmen farmakokinetik etkileşime bağlıdır: terazosin ve prazosinin Cmaks ve EAA'sında artış.
Rifampisin, eşzamanlı kullanımda karaciğer enzimlerinin aktivitesini indükleyerek verapamilin metabolizmasını hızlandırır ve bu da klinik etkinliğinde bir azalmaya yol açar.
Eşzamanlı kullanımla, kan plazmasındaki teofilin konsantrasyonu artar.
Tübokurarin klorür, vekuronyum klorür ile eş zamanlı kullanımda kas gevşetici etkisini artırmak mümkündür.
Fenitoin, fenobarbital ile eşzamanlı kullanımda, kan plazmasındaki verapamil konsantrasyonunda önemli bir azalma mümkündür.
Fluoksetin ile eşzamanlı kullanımda, fluoksetinin etkisi altında metabolizmasındaki yavaşlama nedeniyle verapamilin yan etkileri artar.
Eşzamanlı kullanımda kinidin klerensi azalır, kan plazmasındaki konsantrasyonu artar ve yan etki riski artar. Arteriyel hipotansiyon gelişimi vakaları gözlendi.
Eşzamanlı kullanımda verapamil, karaciğerde siklosporin metabolizmasını inhibe eder, bu da atılımında bir azalmaya ve plazma konsantrasyonunda bir artışa yol açar. Buna, immünosüpresif etkide bir artış eşlik eder, nefrotoksisite belirtilerinde bir azalma kaydedildi.
Simetidin ile eş zamanlı kullanımda verapamilin etkileri artar.
Enfluran ile eş zamanlı kullanımda anestezinin uzaması mümkündür.
Etomidat ile eş zamanlı kullanımda anestezi süresi uzar.

Verapamil (Verapamilum), kalsiyum antagonistleri veya kalsiyum kanal blokerleri grubundan bir ilaçtır.

Aktif madde Verapamil'dir. Beyaz kristal toz. Suda, metil alkolde ve kloroformda iyi çözünür. Kimyasal formül: C27H38N2O4. İsim: alfa-metilamino]propil]-3,4-dimetoksi-alfa-(1-metiletil)benzolasetonitril. Bu tıbbi üründe Verapamil hidroklorür formunda sunulmaktadır.

Kalsiyum antagonizması veya Verapamil tarafından kalsiyum kanallarının bloke edilmesi, hücreye kalsiyum alımının ihlali ile kendini gösterir. Bu durum kas kasılmasına engel oluşturur ve kas gevşer. Kalsiyum hücre içi iyonlardan biridir. Birçok işlevinden biri, kas liflerinin (düz, iskeletsel, miyokardiyal) kasılmasıdır. Kalsiyum, kas kasılma proteinlerinin - aktin ve miyozin - etkileşimini sağlar. Bu proteinler, kas lifinde (miyofibril) bulunan filamentli oluşumlar (filamentler) görünümündedir.

Bu, kalsiyumu sitoplazmadan dışarı iten kalsiyuma bağımlı ATPaz enziminin etkisiyle sağlanır. Bu enzimin sürekli çalışmasını sağlamak için enerjiye ihtiyaç vardır - sonuçta kalsiyum konsantrasyon gradyanına karşı daha yüksek bir konsantrasyona taşınır. ATP'nin parçalanması sürecinde gerekli enerji alınır. Kalsiyuma bağımlı ATP-az nedeniyle, hücre dışındaki kalsiyum konsantrasyonu, hücre içindekinden 25 kat daha fazladır. Bir sonraki kasılmayı sağlamak için kalsiyum tekrar hücreye girer ve filamentlerin etkileşimini sağlar. Kalsiyumun sinir liflerinin zarından geçişine, transmembran yükündeki değişiklikler ve sinir lifi boyunca bir impulsun geçişi eşlik eder.

Kalsiyumun zardan taşınması sözde ile sağlanır. kalsiyum kanalları. Miyokardiyumda, iskelet kaslarında, iç organların düz kaslarında, merkezi sinir sistemi yapılarında yer alan bu kanalların birkaç çeşidi vardır. Biyokimyasal açıdan bakıldığında, bu kanallar taşıyıcı proteinlerden başka bir şey değildir. Hücre zarının yüzeyinde bulunurlar ve kalsiyum ile birleşerek onu hücrenin içine taşırlar. Verapamil, miyokardiyumda, kalbin iletim sisteminde, kan damarlarında ve ayrıca iç organların düz kaslarında bulunan yavaş, uzun ömürlü L kanallarını bloke eder. Ana uygulama noktaları miyokardiyum, kalbin iletim sistemi ve kas damar zarıdır.

Miyokarddaki L kanallarının blokajı, kalp kasılmalarının gücünde bir azalmaya yol açar. Kan damarlarının düz kaslarındaki benzer bir sürece, bu damarların lümeninin genişlemesi eşlik eder - vazodilatasyon. İlaç, küçük arteriyollerin duvarına etki eder. Damarlar üzerinde pratik olarak hiçbir etkisi yoktur. Arteriyollerin genişlemesi, toplam periferik vasküler dirençte (OPS) bir azalmaya ve hipotansiyona - kan basıncında (BP) bir azalmaya yol açar. Ek olarak, Verapamil arteriollerin alfa-1 adrenoreseptörlerini bloke eder, bu da bunların ilave genişlemesine ve hipotansiyonun artmasına neden olur.

Verapamil'in miyokardiyal iletim sistemi üzerinde baskılayıcı bir etkisi vardır. Etkisi altında, sinüs düğümündeki kalp pilinde dürtü üretimi yavaşlar. Bu ilaç ayrıca sinoatriyal (sinüs-atriyal) ve atriyoventriküler (atriyoventriküler) iletimi de yavaşlatır. Klinik olarak, bu, kalp atış hızında (kalp atış hızı) bir azalma ile kendini gösterir. Sonuç olarak, miyokard üzerindeki yük azalır. Sonuçta, ilacın etkisi altında daha az çalışır - daha zayıf ve daha yavaş atar. Aynı zamanda, kalp debisi azalmaz - kalp, OPS'deki azalma ve hipotansiyonun arka planında daha verimli çalışır.

Miyokard üzerindeki yükün azaltılması, İKH'den (iskemik kalp hastalığı) muzdarip hastalar için büyük önem taşımaktadır. Koroner arter hastalığı ile kandan miyokardiyuma oksijen iletimi bozulur. Verapamil de bu sorunu çözer. İlk olarak, kalp atış hızının yavaşlamasına miyokardın gevşeme fazının (diyastol) uzaması eşlik eder. Ancak miyokardiyum, tam olarak diyastolde koroner arterler yoluyla kan alır. Koroner arterlerdeki kan akışı da genişlemelerinin bir sonucu olarak iyileşir. Miyokard üzerindeki yükü azaltmak, hipotansiyon, koroner kan akışını iyileştirmek - tüm bunlar bir dizi olumlu etkiye yol açar. Kan basıncı düşer, anjina ataklarının sıklığı ve yoğunluğu azalır - kararsız anjina, eforlu anjina, Prinzmetal anjini (koroner arterlerin spazmı nedeniyle). İlacın uzun süreli kullanımı ile sol ventrikül miyokardiyumunun hipertrofisi gibi olumsuz bir süreç ortadan kalkar. Mekanizma aynıdır - miyokard üzerindeki yükü azaltmak ve kan akışını iyileştirmek.

Verapamil, diğer kalsiyum antagonistleri gibi, bronşların, genitoüriner sistemin ve gastrointestinal sistemin kaslarını gevşetir. Doğru, bu etkiler önemsiz bir şekilde ifade ediliyor. Serebral damarlar üzerindeki etkisi de büyük değildir. Bununla birlikte, Verapamil baş ağrılarını gidermek için kullanılabilir. Verapamil sağlıklı insanlarda iskelet kaslarının durumunu da etkilemez. Ancak kas patolojisi (Duchenne miyopatisi) olan hastaların durumu daha da kötüleşebilir. Ayrıca bu ilaç, iskelet kaslarını gevşetmek için kullanılan ilaçlar olan kas gevşeticilerin etki süresini uzatabilir.

Verapamil, kalsiyum antagonistleri grubundan ilk ilaçtır. 1961'de Alman ilaç bilim adamları tarafından sentezlendi. Başlangıçta Verapamil, Papaverine'in daha etkili bir analoğu olan bir antispazmodik olarak tasarlandı. Bir yıl sonra, 1962'de kalp kasılmalarının gücü ve kalp atış hızı üzerindeki etkisi keşfedildi. 1963 yılında, koroner arter hastalığının tedavisi için bir antianjinal ajan olarak klinik uygulamada kullanılması resmen önerilmiştir. O zamandan beri Rusya, ABD ve Batı'da yaygın olarak kullanılmaktadır. Avrupa. Birinci nesil kalsiyum antagonistlerinin bir temsilcisi olan Verapamil'in dezavantajları vardır. Bunlar nispeten düşük biyoyararlanım, kısa etki süresi ve alımını sınırlayan yan etkilerdir. Daha sonra, bu grubun daha etkili ve güvenli ilaçları klinik uygulamaya girmiştir. Bununla birlikte, Verapamil, kardiyovasküler patolojinin tedavisinde bugüne kadar çok sık kullanılmaktadır.

Bazı verilere göre, Verapamil atipik tümör hücrelerinin kemoterapiye duyarlılığını arttırmaktadır. Ek olarak, bu ilacın etkisi altında kollajen sentezinin azaldığına dair kanıtlar vardır. Bu bağlamda, ciltteki keloid yara izlerini çözmek için Verapamil'in lokal enjeksiyonları kullanılır. Penise aynı enjeksiyonlar, lifli deformitesi olan Peyronie hastalığı ile yapılır.

Verapamil etken maddesi aynı isim altında birçok yerli firma tarafından üretilmektedir. Bu firmalardan bazıları pratikte bilinmiyor ve ürünlerinin kalitesi şüpheli olabilir. Rus ilaç üreticilerinin düşük kaliteli ilaçlar üretmesi hiç gerekli olmasa da. Yabancı patentli ilaçlardan en bilinen tabletler Isoptin (Abbott-Knoll, Almanya) ve Finoptin'dir (Orion, Finlandiya). Yurtdışında ilacın Azupamil, Vergamma, Veradil, Lekoptin ve diğerlerinin adları olabilir.

Uzamış etkili verapamil (Isoptin SR 240), 12 saat arayla 2 doza bölünen 240-480 mg günlük dozda alınır. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, Verapamil metabolizması yavaşlar. Bu gibi durumlarda günlük doz 120 mg'ı geçmemelidir. 40 mg'lık 3 doza bölünür. Tabletler 2 haftadan 6-8 aya kadar uzun bir sürede alınır. Enjeksiyon solüsyonu 2-4 ml (1-2 ampul) içinde intravenöz olarak yavaşça enjekte edilir. Etki olmaması durumunda jet enjeksiyonu yarım saat sonra tekrar edilebilir. Aynı miktarda solüsyon 100-200 m fiziksel seyreltilebilir. çözelti ve intravenöz olarak uygulanır.

Biyoyararlanım% 22 ila% 35 arasında değişmektedir. İlacın tekrar tekrar uygulanması durumunda 2 kat artabilir. Gastrointestinal sistemde emilim - ağızdan alınan miktarın %90'ı. Kana giren Verapamil'in %90'ı plazma proteinlerine bağlanır. Kan plazmasındaki maksimum konsantrasyon, ilacın normal formlarını aldıktan 1-2 saat sonra oluşur. Uzatılmış formlar için bu rakam 3-5 saattir. Hipotansif etki, Verapamil'in sistematik uygulamasının ilk haftasında zaten not edilir ve 3-4 hafta içinde maksimuma ulaşır.

Verapamil karaciğerde metabolik dönüşümlere uğrar. Metabolitlerden biri olan norverapamil de kalsiyum antagonisti özelliklere sahiptir. Bununla birlikte, gücünde orijinal madde Verapamil'den daha düşüktür. Kalan metabolitler inaktiftir. Esas olarak böbrekler tarafından metabolitler şeklinde ve daha az oranda (% 3-4) - değişmeden atılır. İlacın %9-16'sı barsaklardan atılır. Yarı ömür başlangıçta 2-6 saat aralığındadır. Tekrarlanan uygulama ile Verapamil vücutta birikir ve yarılanma ömrü 4.5-12 saate kadar yavaşlar. Bu nedenle günlük dozu yaklaşık 2 kat azaltmak gerekebilir. Aynı tablo, Verapamil'in metabolizması ve atılımı yavaşladığında ve aksine kandaki serbest fraksiyonun içeriği arttığında karaciğer yetmezliğinde gözlenir. Bu durumlarda Verapamil dozu da azaltılır.

Aşırı dikkatle, ilaç hipotansiyon ve bradikardi, karaciğer yetmezliği ve ayrıca başlangıç derecesi kronik kalp yetmezliği ve atriyoventriküler blokaj için reçete edilir.

Verapamil tedavisi sırasında greyfurt suyu tüketilmemelidir, çünkü. ilacın biyoyararlanımını arttırır.

Verapamil plasenta bariyerini geçerek anne sütüne geçer. Bazı durumlarda, terapötik ve obstetrik endikasyonlar için hamile kadınlara reçete edilir. Bu endikasyonlar arasında başlangıçtaki hipertansiyon, plasental dolaşımın yetersizliği, gestoz ve erken doğum riski vardır. Bununla birlikte, ilaç, risk-fayda oranına odaklanarak son derece dikkatli kullanılmalıdır. Emzirme döneminde Verapamil reçete edilirse kesilir.

250C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın. Raf ömrü - 3 yıl. Verapamil reçete ile verilir.

Verapamil, antiaritmik, antianjinal ve antihipertansif etkileri olan bir ilaçtır.

Verapamil aşağıdaki dozaj formlarında mevcuttur:

Film kaplı tabletler (bir kartonda 10 adet, bir kartonda 1 veya 5 kabarcık);
İntravenöz uygulama için çözelti: renksiz, şeffaf (2 ml'lik renksiz cam ampullerde, blister ambalajlarda 5 ampul, karton kutuda 2 veya 10 paket).

1 tabletin bileşimi şunları içerir:

Aktif madde: verapamil hidroklorür - 40 veya 80 mg;
Yardımcı bileşenler: dibazik kalsiyum fosfat, nişasta, bütilhidroksianisol, saflaştırılmış talk, magnezyum stearat, jelatin, metil paraben, hidroksipropil metilselüloz, titanyum dioksit, indigo karmin.

1 ampul enjeksiyon çözeltisinin bileşimi şunları içerir:

Aktif madde: verapamil hidroklorür - 5 mg;
Yardımcı bileşenler: sodyum klorür - 17 mg, sodyum hidroksit - 16,8 mg, sitrik asit monohidrat - 42 mg, konsantre hidroklorik asit - 0,0054 ml, enjeksiyonluk su - 2 ml'ye kadar.

Farmakodinamik

Verapamil, antiaritmik, antihipertansif ve antianjinal etkileri olan bir ilaçtır. Yavaş kalsiyum kanallarının bir blokeridir. Kalsiyum iyonlarının (ve muhtemelen sodyum iyonlarının) miyokardın ve kan damarlarının düz kas hücrelerine ve ayrıca miyokardiyal iletim sisteminin hücrelerine transmembran girişini önler. Verapamil'in antiaritmik etkisi muhtemelen kardiyak iletim sisteminin yavaş kanallarının blokajına bağlıdır. Sinoatriyal ve atriyoventriküler düğümlerin elektriksel aktivitesi, kalsiyumun yavaş kanallardan hücrelere girmesinden etkilenir. Verapamil kalsiyum girişini inhibe eder, atriyoventriküler iletimi yavaşlatır, bu da kalp hızına bağlı olarak AV düğümündeki etkili refrakter periyodun artmasına neden olur. Atriyal flutter ve/veya atriyal fibrilasyon bu etki ventrikül hızında azalmaya neden olur. Verapamil, AV düğümünde eksitasyonun yeniden girişini önler ve Wolff-Parkinson-White sendromu da dahil olmak üzere paroksismal supraventriküler taşikardisi olan hastalarda doğru sinüs ritminin geri kazanılmasına yardımcı olur.

Verapamil alımı, impulsun aksesuar yollar boyunca iletilmesini etkilemez ve ayrıca normal atriyal aksiyon potansiyelinde veya intraventriküler iletim süresinde bir değişikliğe yol açmaz. Bu durumda ilaç, değiştirilmiş atriyal liflerdeki genliği, depolarizasyon hızını ve impuls iletimini azaltmaya yardımcı olur. Verapamil periferik arterlerin spazmlarına neden olmaz, kan serumundaki toplam kalsiyum konsantrasyonunu değiştirmez. Aktif madde, art yükü ve miyokard kontraktilitesini azaltmaya yardımcı olur. Çoğu hastada (organik kalp hastalığı olanlar dahil) verapamilin negatif inotropik etkisi, ard yükte bir azalma ile dengelenir. Genellikle, kalp indeksi ciddi veya orta dereceli kronik kalp yetmezliğinde (kalpte kama basıncı) düşmez. pulmoner arter 20 mm Hg'nin üzerinde ve %35'e kadar sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu ile, kronik kalp yetmezliğinin akut dekompansasyon olasılığı vardır. Bolus intravenöz uygulama sonucunda verapamilin maksimum terapötik etkisi 3-5 dakika sonra ortaya çıkar. Verapamil'in standart bir terapötik dozda (5-10 mg) intravenöz uygulanmasıyla, normal kan basıncında, sistemik vasküler dirençte ve kontraktilitede geçici, çoğunlukla asemptomatik bir düşüş gözlenir. Sol ventrikül dolum basıncında hafif artış kaydedildi.

Ağızdan alındığında:

Emilim: İlacın yaklaşık %90-92'si gastrointestinal kanalda emilir. Verapamil'in biyoyararlanımı düşüktür (yaklaşık %20), bu karaciğerden ilk geçişin etkisiyle açıklanır. Kan plazmasındaki içerik kademeli olarak artar. Maksimum plazma konsantrasyonu 81.34 ng/ml'dir. Maksimum konsantrasyona ulaşmak için ortalama süre 4.75 saattir.İlacı aldıktan 1 gün sonra kan plazmasında yeterince yüksek terapötik konsantrasyonlar (51.6 ng / ml) bulunur. Plazma proteinleri ile iletişim - yaklaşık %90;
dağılım: tek doz alındığında yarı ömür 2,8 ila 7,4 saattir ve ilaç tekrar alındığında 4,5 ila 12 saat arasındadır Yaşlı hastalarda yarı ömür artar. Verapamil kan-beyin ve plasenta bariyerlerini geçer, anne sütüne geçer;
metabolizma: karaciğerde metabolize edilir (ilk geçiş etkisi). Başlıca farmakolojik olarak aktif norverapamil olan 12 verapamil metaboliti tanımlanmıştır. Diğer metabolitler çoğunlukla inaktiftir;
Atılım: Verapamil dozunun yaklaşık %70'i idrarla ve yaklaşık %16'sı veya daha fazlası ilacın oral uygulanmasından sonra 5 gün boyunca dışkıyla atılır. %3-4 oranında değişmeden vücuttan atılır.

İntravenöz olarak uygulandığında:

dağılım: verapamil vücut dokularında iyi dağılır. Sağlıklı gönüllülerde dağılım hacmi 1,6 ila 1,8 l/kg arasında değişmektedir. Yaklaşık %90'ı plazma proteinlerine bağlanır;
Metabolizma: İn vitro metabolik çalışmalar, verapamilin sitokrom P450 ailesinin CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 ve CYP2C9 izoenzimleri tarafından metabolize edildiğini göstermiştir. Sağlıklı gönüllülere oral olarak uygulandığında, verapamil karaciğerde geniş ölçüde 12 metabolite metabolize edildi. çoğu eser miktarlarda mevcuttu. Ana metabolitler, verapamil türevlerinin O- ve N-dealkillenmiş formlarını içerir. Köpeklerde yapılan çalışmalarda, yalnızca norverapamil'in farmakolojik olarak aktif metabolit olduğu bulunmuştur (ana bileşiğin yaklaşık %20'si). Verapamil kan-beyin ve plasenta bariyerlerini geçer, küçük miktarlarda anne sütüne geçer;
atılım: kandaki verapamil içeriğindeki değişim eğrisi, hızlı bir erken dağıtım aşaması (yarı ömür - yaklaşık 4 dakika) ve ayrıca daha yavaş bir eliminasyon terminal aşaması (yarı ömür) ile iki üstel bir karaktere sahiptir. - 2 ila 5 saat arası). 24 saat içinde, ilacın dozunun yaklaşık% 50'si, 5 gün içinde -% 70'i böbrekler tarafından atılır. Verapamil dozunun yaklaşık %16'sı bağırsaklardan atılır. Verapamil'in %3-4'ü değişmeden vücuttan atılır. Verapamil'in toplam klerensi yaklaşık olarak hepatik kan akışına karşılık gelir - yaklaşık 1 l/h/kg (aralık 0,7 ila 1,3 l/h/kg).

Böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda, iki hasta grubundaki çalışmalar sırasında kaydedilen verapamilin farmakokinetik parametreleri değişmez: böbrek fonksiyon bozukluğu olmayan ve terminal aşamada böbrek yetmezliği olan. Norverapamil ve verapamil hemodiyaliz ile atılmaz.

Yaş göstergesi, arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda kullanılması durumunda verapamilin farmakokinetik parametrelerini değiştirebilir. Yaşlı hastalarda eliminasyon yarı ömrü artabilir. Yaş ile ilacın antihipertansif etkisi arasındaki ilişki tespit edilmemiştir.

haplar

Paroksismal supraventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon ve flutter (taşiaritmik varyant), supraventriküler ekstrasistol dahil olmak üzere kalp ritmi bozuklukları - tedavi ve önleme için;
Kararsız anjina (rest angina), kronik stabil angina (angina pektoris), vazospastik angina (varyant angina, Prinzmetal's angina) - tedavi ve önleme için;
Arteriyel hipertansiyon - tedavi için.

enjeksiyon solüsyonu

Bir enjeksiyon solüsyonu formundaki verapamil, supraventriküler paroksismal taşikardi, atriyal prematüre atımlar, flutter paroksizmleri ve atriyal fibrilasyon ataklarını hafifletmek için kullanılır.

mutlak:

Kronik kalp yetmezliği IIB-III aşaması;
Morgagni-Adams-Stokes sendromu;
Sinoatriyal abluka;
Hasta sinüs Sendromu;
Kardiyojenik şok (ritm bozukluğundan kaynaklananlar dışında) (tabletler için);
Şiddetli bradikardi (tabletler için);
Wolff-Parkinson-White sendromu (tabletler için);
Akut kalp yetmezliği (tabletler için);
Atriyoventriküler blok II ve III derecesi (yapay kalp pili olan hastalar hariç) (tabletler için);
Arteriyel hipotansiyon (enjeksiyon solüsyonu için);
Akut miyokard enfarktüsü (enjeksiyon solüsyonu için);
Aort deliğinin darlığı (enjeksiyon solüsyonu için);
Digitalis zehirlenmesi (enjeksiyon solüsyonu için);
Ventriküler taşikardi (enjeksiyon solüsyonu için);
Flutter veya atriyal fibrilasyon ile kombinasyon halinde Lown-Ganong-Levin sendromu veya Wolff-Parkinson-White sendromu (kalp pili olan hastalar hariç) (enjeksiyon solüsyonu için);
Porfiri (enjeksiyon solüsyonu için);
Beta-blokerlerin intravenöz uygulaması ile eş zamanlı tedavi;
18 yaşına kadar yaş;
Hamilelik ve emzirme (enjeksiyon solüsyonu için);
İlacın bileşenlerine aşırı duyarlılık.

Akraba (Verapamil aşağıdaki durumların/hastalıkların varlığında dikkatli kullanılmalıdır):

Atriyoventriküler blok I derecesi;
bradikardi;
Böbreklerin ve karaciğerin ciddi fonksiyonel bozuklukları;
100 mm Hg'nin altında sistolik basınç ile arteriyel hipotansiyon. (tabletler için);
Kronik kalp yetmezliği I ve II derece (tabletler için) ve I ve IIA derece (enjeksiyon solüsyonu için);
Beta-blokerlerle eş zamanlı alım (enjeksiyon solüsyonu için);
Sol ventrikül yetmezliği olan miyokard enfarktüsü (enjeksiyon solüsyonu için);
Yaşlılık (enjeksiyon solüsyonu için).

haplar

Verapamil tercihen yemek sırasında veya sonrasında az miktarda su ile ağızdan alınır.

Doktor, hastanın durumuna, hastalığın seyrinin şiddetine ve özelliklerine ve ayrıca ilacın etkinliğine bağlı olarak dozaj rejimini ve tedavi süresini ayrı ayrı ayarlar.

Arteriyel hipertansiyon tedavisinde ve anjina ataklarının, aritmilerin önlenmesinde ilk yetişkin tek dozu 40-80 mg, uygulama sıklığı günde 3-4 defadır. Gerekirse, tek bir doz 120-160 mg'a yükseltilir (maksimum - günde 480 mg).

Karaciğerin ciddi fonksiyonel bozukluklarında, tedaviye en küçük dozlarla (maksimum - günde 120 mg) başlanması tavsiye edilir.

Verapamil, elektrokardiyogram, kalp atış hızı ve kan basıncı sürekli izlenerek, en az 2 dakika boyunca yavaşça intravenöz olarak uygulanmalıdır. Yaşlı hastalarda istenmeyen etki geliştirme riskini azaltmak için solüsyonun uygulanması en az 3 dakika süreyle yapılmalıdır.

Paroksismal kardiyak aritmileri durdururken, Verapamil, elektrokardiyogram ve kan basıncını izleyerek 2-4 ml% 0.25'lik bir çözelti (5-10 mg) akışı içinde intravenöz olarak uygulanır. Etki görülmeyen durumlarda 30 dakika sonra aynı dozda ilaç tekrar verilebilir. 2 ml %0,25'lik bir Verapamil çözeltisini seyreltmek için 100-150 ml %0,9'luk bir sodyum klorür çözeltisi kullanın.

haplar

Merkez gergin sistem: baş ağrısı, baş dönmesi; nadir durumlarda - uyuşukluk, artan sinir uyarılabilirliği, artan yorgunluk;
Sindirim sistemi: kusma, mide bulantısı, kabızlık; bazı durumlarda - kan plazmasındaki hepatik transaminazların aktivitesinde geçici bir artış;
Kardiyovasküler sistem: yüzün kızarıklığı, AV blokajı, şiddetli bradikardi, arteriyel hipotansiyon, kalp yetmezliği semptomlarının ortaya çıkışı (özellikle yatkın hastalarda yüksek dozda ilaç kullanırken);
Alerjik reaksiyonlar: kaşıntı, deri döküntüsü;
Diğer: periferik ödem.

enjeksiyon solüsyonu

Sindirim sistemi: mide bulantısı, hepatik transaminazlar ve alkalin fosfataz aktivitesinde artış;
Merkezi sinir sistemi: artan yorgunluk, kaygı, baş ağrısı, baş dönmesi, bayılma, ekstrapiramidal bozukluklar, uyuşukluk, asteni, depresyon, uyuşukluk;
Kardiyovasküler sistem: şiddetli bradikardi (dakikada en az 50 atım), kan basıncında belirgin bir azalma, kalp yetmezliğinin şiddetlenmesi veya gelişmesi, taşikardi; muhtemelen - miyokard enfarktüsüne kadar anjina pektoris gelişimi (özellikle koroner arterlerde ciddi obstrüktif lezyonları olan hastalarda), aritmiler (flutter ve ventriküler fibrilasyon dahil); çözümün hızlı bir şekilde uygulanmasıyla - asistoli, III derecenin atriyoventriküler blokajı, çökme;
Alerjik reaksiyonlar: yüz derisinde kızarma, döküntü, kaşıntı, eksüdatif eritema multiforme (Stevens-Johnson sendromu dahil);
Diğerleri: pulmoner ödem, maksimum konsantrasyonun arka planına karşı geçici görme kaybı, asemptomatik trombositopeni, periferik ödem (ayak bileklerinin, bacakların ve ayakların şişmesi dahil).

doz aşımı

Semptomlar: kan basıncında belirgin azalma (bazen ölçülemeyen bir düzeye kadar), bilinç kaybı, şok, kaçış ritmi, derece I veya II atriyoventriküler blok (wenckebach dönemleri genellikle kaçış ritmiyle veya kaçış ritmi olmadan gözlenir), tam atriyoventriküler blok, tam atriyoventriküler ayrışma, kardiyak arrest, sinüs arresti, sinüs bradikardisi, kalp yetmezliği, sinoatriyal blok, asistoli ile birlikte.

Erken teşhis durumunda (oral olarak alındığında verapamilin bağırsakta salınmasının ve emiliminin 2 gün içinde gerçekleştiği akılda tutulmalıdır), uygulamadan bu yana 12 saatten fazla geçmemişse mide yıkama reçete edilir. Gastrointestinal sistemin hareketliliğinin azalmasıyla (bağırsak seslerinin yokluğunda), bu önlem daha sonraki dönemlerde gerçekleştirilebilir.

Tedavi semptomatiktir ve duruma bağlıdır. klinik tablo aşırı doz

Kalsiyum spesifik bir panzehirdir. Doz aşımı tedavisi için, %10'luk bir kalsiyum glukonat çözeltisi (10-30 mi) intravenöz olarak veya damla infüzyon şeklinde yavaşça uygulanır. Gerekirse, prosedür tekrar edilebilir.

-de sinüs bradikardisi, atriyoventriküler blok II ve III derece, kardiyak arrest izoprenalin, atropin, orsiprenalin veya kardiyak stimülasyon gösterilir.

Arteriyel hipotansiyon ile norepinefrin (norepinefrin), dobutamin, dopamin reçete edilir. Hemodiyaliz etkisizdir.

Terapi sırasında, solunum ve kardiyovasküler sistemlerin işlevini, kandaki elektrolit ve glikoz seviyesini, atılan idrar miktarını ve dolaşımdaki kan hacmini kontrol etmek gerekir.

Verapamil'in intravenöz uygulamasıyla, 30 mg/ml'nin üzerindeki plazma konsantrasyonlarında PQ aralığının uzaması mümkündür.

Verapamil, araç sürücüleri ve mesleği artan dikkat konsantrasyonuyla ilişkili kişiler (reaksiyon oranındaki azalma nedeniyle) tarafından dikkatli kullanılmalıdır.

Talimatlara göre, Verapamil hamilelik ve emzirme döneminde kullanım için kontrendikedir.

İlacın hamile kadınlarda kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda doğrudan veya dolaylı toksik etkiler üreme sistemi bulunamadı. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmaların sonuçları insanlarda ilaç tedavisine yanıtı güvenilir bir şekilde öngörmediğinden, Verapamil hamilelik sırasında yalnızca anneye olan potansiyel yararın çocuk için beklenen riskten daha yüksek olduğu durumlarda kullanılabilir.

İlaç plasenta bariyerinden penetrasyon ile karakterize edilir, ayrıca doğum sırasında göbek damarının kanında bulunur.

Verapamil ve metabolitleri anne sütüne geçer. Mevcut sınırlı verilere dayanarak, alınan Verapamil dozu bebek oldukça düşüktür (anne tarafından alınan Verapamil miktarının %0,1 ila %1'i). Bebekler için komplikasyon olasılığı göz ardı edilemeyeceğinden, ilaç sadece anneye potansiyel yararın çocuk için beklenen riskten daha yüksek olduğu durumlarda emzirme sırasında kullanılabilir.

Verapamil'in 18 yaşından küçük hastaların tedavisinde kullanılması yasaktır.

Şiddetli böbrek yetmezliğinde, ilaç daha düşük bir başlangıç dozu reçete edilerek dikkatli kullanılmalıdır.

Bozulmuş karaciğer fonksiyonu ve ciddi karaciğer yetmezliği durumunda, ilaç daha düşük bir başlangıç dozu reçete ederek dikkatli kullanılmalıdır.

Verapamil'in belirli ilaçlarla eşzamanlı kullanımı ile aşağıdaki etkiler ortaya çıkabilir:

Antiaritmik ilaçlar, beta blokerler ve inhalasyon anestezikler: artmış kardiyotoksik etki (atriyoventriküler blok geliştirme riski, kalp hızında keskin bir düşüş, kalp yetmezliği gelişimi, kan basıncında keskin bir düşüş artar);
Antihipertansif ajanlar ve diüretikler: Verapamil'in artan hipotansif etkisi;
Digoksin: kan plazmasındaki digoksin konsantrasyonu seviyesinde bir artış (ilacın optimal dozunu belirlemek ve zehirlenmeyi önlemek için kan plazmasındaki seviyesi izlenmelidir);
Simetidin ve ranitidin: kan plazmasındaki Verapamil konsantrasyon seviyesinde bir artış;
Teofilin, prazosin, siklosporin: kan plazmasındaki konsantrasyonlarında artış;
Kas gevşeticiler: artan kas gevşetici etki;
Rifampisin, fenobarbital: kan plazmasındaki Verapamil konsantrasyonunda azalma ve etkisinin zayıflaması;
Asetilsalisilik asit: artan kanama olasılığı;
Kinidin: kan plazmasındaki kinidin konsantrasyonu seviyesinde bir artış, hipertrofik kardiyomiyopati ile kan basıncını düşürme riskinde artış - şiddetli arteriyel hipotansiyon gelişimi;
Karbamazepin, lityum: nörotoksik etki riskinde artış.

Verapamil'in analogları şunlardır: Isoptin, Isoptin CP 240, Caveril, Finoptin, Lecoptin, Gallopamil, Verapamil Sopharma, Verapamil-Eskom, Nifedipin, Nifedipin Retard, Amlodipin, Nikardipin, Riodipin, Nimodipin.

Çocukların ulaşamayacağı karanlık ve kuru bir yerde 25 °C'ye kadar sıcaklıklarda saklayın.

Raf ömrü - 3 yıl.

Reçete ile serbest bırakıldı.

benzer makaleler

Tartışmak:

Bir rüyada kileri açın. Bodrumun rüyası nedir: Mahzenin ne hayal ettiğine dair birçok yorum var. Ve bununla ilgisi var...
Ters tarot kartları nasıl yorumlanır?: Ters kartların farklı anlamları olabilir ve bazen anlamak zordur...
Neden bir erkekle öpüşmeyi hayal ediyorsun?: Hayallerin gerçekleşme olasılığı Bazı insanlar etkiye daha duyarlı olduğundan ...
Folklor rüya kitabı Bir Zincir hayal ediyorsanız bu ne anlama geliyor?: Birincil elementler - ahşap, ateş, toprak, metal Elementler - rüzgar, ısı, ...