Indikacije za upotrebu lijeka verapamil. Verapamil - lijek za liječenje kardiovaskularnih bolesti

Bijeli kristalni prah. Dobro se rastvara u vodi, u metil alkoholu i u hloroformu.

Hemijska formula: C 27 H 38 N 2 O 4 .

Naziv: alfa-metilamino]propil]-3,4-dimetoksi-alfa-(1-metiletil)benzolacetonitril.

U ovom medicinski proizvod Verapamil je predstavljen kao hidrohlorid.

Mehanizam djelovanja

Jedna od njegovih brojnih funkcija je kontrakcija mišićnih vlakana (glatkih, skeletnih, miokardnih). Kalcij osigurava interakciju mišićnih kontraktilnih proteina - aktina i miozina. Ovi proteini imaju oblik filamentoznih formacija (filamenata) smještenih u mišićno vlakno(miofibril).

Pod dejstvom jona kalcijuma tanki (aktinski) i debeli (miozinski) filamenti se preklapaju, a mišićno vlakno se skraćuje i zgušnjava. Kao rezultat toga, mišić se kontrahira . Naravno, mišić se ne može kontrahirati proizvoljno dugo - nakon spazma mora doći do opuštanja, za što je potrebno da se kalcijum ukloni iz citoplazme miofibrila.

Potrebna energija se uzima u procesu cijepanja ATP-a. Zbog ATP-aze ovisne o kalciju, koncentracija kalcija izvan ćelije je 25 puta veća nego unutar ćelije.

Da bi se osigurala sljedeća kontrakcija, kalcij ponovo ulazi u ćeliju i osigurava interakciju filamenata. Prolaz kalcija kroz membranu nervnih vlakana praćen je promjenama u transmembranskom naboju i prolaskom impulsa duž nervnog vlakna.

Sa biohemijske tačke gledišta, ovi kanali nisu ništa drugo do proteini nosači. Nalaze se na površini ćelijske membrane, te ga spajanjem s kalcijem transportuju u unutrašnjost ćelije.

Verapamil blokira spore dugovječne L-kanale koji se nalaze u miokardu, u provodnom sistemu srca, u krvnim sudovima, kao i u glatkim mišićima unutrašnjih organa. Njegove glavne tačke primene su miokard, provodni sistem srca i mišićna vaskularna membrana.

Dilatacija arteriola dovodi do smanjenja ukupnog broja periferni otpor krvnih sudova (OPS) i do hipotenzije - smanjenje krvni pritisak(PAKAO). Osim toga, Verapamil blokira alfa-1 adrenoreceptore arteriola, što dovodi do njihovog dodatnog širenja i povećava hipotenziju.

Verapamil ima depresivno dejstvo na provodni sistem miokarda. Pod njegovim djelovanjem usporava se stvaranje impulsa u pejsmejkeru, u sinusnom čvoru.

Ovaj lijek također usporava sinoatrijsku (sinus-atrijsku) i atrioventrikularnu (atrioventrikularnu) provodljivost. Klinički se to manifestira smanjenjem broja otkucaja srca (otkucaja srca).

Kao rezultat toga, smanjuje se opterećenje miokarda. Na kraju krajeva, pod utjecajem lijeka, radi manje - kuca slabije i sporije. Istovremeno, minutni volumen srca se ne smanjuje - srce radi efikasnije u pozadini smanjenja OPS-a i hipotenzije.

Smanjenje opterećenja miokarda je od velike važnosti za pacijente koji boluju od koronarne bolesti ( ishemijska bolest srca). Kod koronarne arterijske bolesti, dostava kisika iz krvi u miokard je poremećena.

Verapamil također rješava ovaj problem. Prvo, usporavanje otkucaja srca je praćeno produženjem faze opuštanja (dijastole) miokarda. Ali miokard prima krv kroz koronarne arterije upravo u dijastoli.

Protok krvi u koronarnim arterijama se također poboljšava kao rezultat njihove dilatacije. Smanjenje opterećenja miokarda, hipotenzija, poboljšanje koronarnog protoka krvi - sve to dovodi do niza pozitivnih učinaka. Smanjuje se krvni pritisak, smanjuje se učestalost i intenzitet napada angine - nestabilna angina pektoris, angina pri naporu, Prinzmetalova angina (zbog spazma koronarne arterije).

Uz produženu primjenu lijeka, eliminira se takav negativan proces kao što je hipertrofija miokarda lijeve klijetke. Mehanizam je isti - smanjenje opterećenja miokarda i poboljšanje njegove opskrbe krvlju.

Smanjuje se i rizik od infarkta miokarda. Vodeći uzrok srčanog udara je tromboza koronarnih žila. Trombociti takođe sadrže kalcijumske kanale. Njihova blokada sprječava agregaciju trombocita (njihovu kombinaciju u konglomerate) i stvaranje krvnih ugrušaka. Širenje bubrežnih arterija dovodi do poboljšanja opskrbe bubrega krvlju. U bubrezima, Verapamil djelimično blokira natrijumove kanale. Povećano izlučivanje natrijuma, a sa njim i vode, upotpunjuje hipotenzivni efekat.

Verapamil, kao i drugi antagonisti kalcijuma, opušta mišiće bronhija, genitourinarnog sistema i gastrointestinalnog trakta. Istina, ovi efekti su izraženi beznačajno.

Utjecaj na cerebralne žile također nije velik. Međutim, Verapamil se može koristiti za ublažavanje glavobolje. O stanju skeletnih mišića u zdravi ljudi Verapamil takođe nema efekta.

Međutim, stanje pacijenata s mišićnom patologijom (Duchenneova miopatija) može se pogoršati. Osim toga, ovaj lijek može produžiti vrijeme djelovanja mišićnih relaksansa, lijekova koji se koriste za opuštanje skeletnih mišića.

Istorija stvaranja

Godinu dana kasnije, 1962. godine, otkriven je njegov uticaj na snagu srčanih kontrakcija i na rad srca. Godine 1963. službeno je preporučen za upotrebu u kliničkoj praksi kao antianginalni agens za liječenje koronarnih arterijskih bolesti.

Od tada se široko koristi u Rusiji, SAD i na Zapadu. Evropa. Kao predstavnik prve generacije antagonista kalcijuma, Verapamil nije bez nedostataka. To su relativno niska bioraspoloživost, kratko trajanje djelovanja i nuspojave ograničavanje njegovog unosa.

Naknadno u kliničku praksu uvedeni su efikasniji i sigurniji lijekovi ove grupe. Međutim, Verapamil se do danas vrlo često koristi u liječenju kardiovaskularnih patologija.

Prema nekim podacima, Verapamil povećava osjetljivost atipičnih tumorskih stanica na kemoterapiju. Osim toga, postoje dokazi da je sinteza kolagena smanjena pod djelovanjem ovog lijeka.

U tom smislu, lokalne injekcije Verapamila se koriste za rastvaranje keloidnih ožiljaka na koži. Iste injekcije u penis se rade i sa njegovim fibroznim deformitetom - Peyronijevom bolešću.

Tehnologija sinteze

Verapamil se dobija u toku nekoliko reakcija koje uključuju složene organske supstance. Za proizvodnju tableta, osim glavne supstance, koriste se i pomoćne tvari: dvobazni kalcijev fosfat, želatina, metilparaben, škrob, talk, titanov dioksid, magnezijev stearat, hidroksipropil metilceluloza, indigo karmin.

Obrazac za oslobađanje

Tablete i dražeje 40 i 80 mg;
Tablete sa produženim oslobađanjem Verapamil 240 mg;
Ampule 2 ml 0,25% rastvora za injekciju.

Verapamil pod istim imenom aktivne tvari proizvode mnoge domaće firme. Neke od ovih firmi su praktično nepoznate, a kvalitet njihovih proizvoda može biti upitan.

Iako uopće nije potrebno da ruski proizvođači lijekova proizvode lijekove niskog kvaliteta. Od stranih patentiranih lijekova, najpoznatije tablete su Isoptin (Abbott-Knoll, Njemačka) i Finoptin (Orion, Finska). U inostranstvu, lijek može imati imena Azupamil, Vergamma, Veradil, Lekoptin i mnogi drugi.

Indikacije

Arterijska hipertenzija;
Tahiaritmije (supraventrikularna ekstrasistola, paroksizmalna supraventrikularna tahikardija, fibrilacija atrija i treperenje);
Prevencija i liječenje ishemijske bolesti srca, nestabilne angine pektoris, Prinzmetalove varijante angine.

Doze

Tablete se uzimaju bez obzira na hranu, ne žvakaju se, ispiru se vodom. Preporučena doza je 40-80 mg 3-4 puta dnevno. U nedostatku efekta, pojedinačne doze se lagano povećavaju na 120 i 160 mg. Dnevna doza se obično kreće od 240 do 360 mg. Maksimalna dnevna doza je 480 mg. Ne preporučuje se da ga prekoračite kako biste izbjegli neželjene efekte.

Verapamil produženog djelovanja (Isoptin SR 240) uzima se u dnevnoj dozi od 240-480 mg, koja je podijeljena u 2 doze sa razmakom od 12 sati.

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, metabolizam verapamila se usporava. Dnevna doza u takvim slučajevima ne bi trebala prelaziti 120 mg.

Podijeljen je u 3 doze od 40 mg. Tablete se uzimaju dugim tokom od 2 sedmice do 6-8 mjeseci. Rastvor za injekciju se ubrizgava intravenozno polako u 2-4 ml (1-2 ampule). U nedostatku efekta, mlazna injekcija se može ponoviti nakon pola sata. Ista količina otopine može se razrijediti u 100-200 m fizikalnih. rastvor i daju se intravenozno.

Farmakodinamika

Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi nastaje nakon 1-2 sata uzimanja uobičajenih oblika lijeka. Za produžene forme ova brojka je 3-5 sati. Hipotenzivni efekat se primećuje već u prvoj nedelji sistematske primene Verapamila i dostiže svoj maksimum za 3-4 nedelje.

Poluvrijeme je u početku u rasponu od 2-6 sati. Uz ponovljenu primjenu, Verapamil se akumulira u tijelu, a poluvrijeme se usporava na 4,5-12 sati. Ovo može zahtijevati smanjenje dnevna doza oko 2 puta. Ista slika se opaža i za zatajenje jetre kada se metabolizam i izlučivanje verapamila usporavaju, a sadržaj slobodne frakcije u krvi, naprotiv, povećava. U tim slučajevima se doza Verapamila također smanjuje.

Nuspojave

Kardiovaskularni sistem: hipotenzija, bradikardija, atrioventrikularni blok, crvenilo lica, pogoršanje postojećeg zatajenja srca, pojava kratkog daha i perifernog edema;
CNS: glavobolja, vrtoglavica, opšta slabost, razdražljivost, umor;
gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, zatvor, povećani nivoi enzima jetrenih transaminaza;
Koža: alergijski osip, svrab.

Kontraindikacije

Individualna netolerancija na Verapamil;
Kardiogeni šok;
Akutno zatajenje srca;
Hronična srčana insuficijencija IIB-III stadijum;
Atrioventrikularna blokada II- III stepen;
Sinoatrijalna blokada;
SSS - sindrom bolesnog sinusa;
Morgagni-Adams-Stokesov sindrom;
WPW (Wolf-Parkinson-White) sindrom;
Akutni infarkt miokarda (Verapamil se propisuje ne ranije od 7. dana nakon razvoja ove bolesti);
Starost ispod 18 godina

Uz izuzetan oprez, lijek se propisuje za hipotenziju i bradikardiju, sa zatajenjem jetre, kao i s početnim stupnjem kronične srčane insuficijencije i atrioventrikularne blokade.

Interakcija s drugim lijekovima

Antihipertenzivi drugih grupa, diuretici - pojačan hipotenzivni učinak;
Inhalacijski anestetici, beta-blokatori, inhalacijski lijekovi za anesteziju - toksični učinak na miokard, rizik od aritmija;
Digoksin - usporava izlučivanje ovog lijeka putem bubrega, povećava koncentraciju u krvnoj plazmi, rizik od aritmija;
Ciklosporin, Prazosin, Teofilin - povećanje koncentracije ovih tvari u krvnoj plazmi;
Ranitidin, Cimetidin - povećanje nivoa verapamila u krvnoj plazmi;
Kinidin - povećanje koncentracije ovog lijeka u krvnoj plazmi, hipotenzija;
Acetilsalicilna kiselina - rizik od krvarenja;
Mišićni relaksanti - njihovo djelovanje je pojačano;
Preparati litijuma, karbamazepin - toksični efekti na centralni nervni sistem.

Tokom lečenja Verapamilom, sok od grejpfruta ne treba konzumirati, jer. povećava bioraspoloživost lijeka.

Trudnoća i dojenje

Verapamil prolazi placentnu barijeru i u majčino mlijeko. U nekim slučajevima se propisuje trudnicama za terapijske i akušerske indikacije.

Poštovani posjetitelji stranice Farmamir. Ovaj članak nije medicinski savjet i ne smije se koristiti kao zamjena za konsultacije s liječnikom.

U 1 tableti - verapamil hidrohlorid 40 mg ili 80 mg.

Pšenični skrob, laktoza, silicijum dioksid, MCC, magnezijum stearat, talk - pomoćne komponente.

Oblik za oslobađanje Verapamil

obložene tablete 40 mg i 80 mg;
rastvor za intravensku primenu 2,5%;
tablete produženog djelovanja od 240 mg;
dražeje 40 mg i 80 mg.

farmakološki efekat

Antiaritmički, antianginalni.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Farmakodinamika

Farmakološka grupa lijekovi, koji uključuju Verapamil - blokatori kalcijumskih kanala . Imaju antiaritmično, hipotenzivno i antiangijalno djelovanje. Mehanizam djelovanja povezan je s blokadom "sporih" kalcijumskih kanala, koji se nalaze u ćelijama miokarda, provodnog sistema srca i vaskularnih glatkih mišićnih ćelija. Osim toga, ovi kanali se nalaze u glatkim mišićima. urinarnog trakta, bronhije i matericu. Kao rezultat blokade, normalizira se patološki povećana struja iona kalcija u stanice. Smanjenjem transmembranskog ulaska Ca2+ u kardiomiocite, lijek smanjuje snagu kontrakcija miokarda i broj otkucaja srca, a samim tim se smanjuje i potreba miokarda za kisikom.

Smanjuje tonus mišića vaskularnog zida i uzrokuje uglavnom dilataciju arteriola , što podrazumijeva smanjenje otpora u velikom krugu i smanjenje naknadnog opterećenja. Takođe povećava koronarni protok krvi. Usporava AV provođenje, inhibira automatizam sinusnog čvora, što mu omogućava da se koristi za liječenje supraventrikularne aritmije .

Verapamil ima izraženiji efekat na provodni sistem (sinusni i atrioventrikularni čvor), a efekat na krvne sudove je manje izražen. Poboljšava izlučnu funkciju bubrega. Treba imati na umu da lijek pogoršava Otkazivanje Srca , provocira izraženo bradikardija I atrioventrikularni blok .

Farmakokinetika

Gotovo u potpunosti se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvi se utvrđuje nakon 1-2 sata. 90% se vezuje za proteine u krvi. Brzo se metabolizira u jetri. Uz liječenje tečajem, učinak se pojačava, što je povezano s akumulacijom lijeka i njegovim metaboliti .

Poluvrijeme eliminacije pri jednoj dozi je 3-6 sati, a dugotrajno do 12 sati. Izlučuje se putem bubrega (oko 74%).

Indikacije za upotrebu Verapamila

;
stabilan ;
angina pektoris sa supraventrikularnim aritmijama;
supraventrikularna ekstrasistola ;
atrijalna tahiaritmija ;
hipertenzivna kriza (u/u aplikaciji);
arterijska hipertenzija .

Kontraindikacije

teška bradikardija ;
teška disfunkcija LV;
AV blok II-III stadijum;
preosjetljivost;
arterijska hipotenzija ;
SSSU;

Propisuje se s oprezom kada bradikardija , AV blokada I stepen, sinoatrijalna blokada, CHF, kod starijih osoba, sa jetrenim i/ili otkazivanja bubrega.

Nuspojave

Najčešće neželjene reakcije:

bradikardija ;
izraženo smanjenje krvnog tlaka;
mučnina , ;
crvenilo lica;

Manje uobičajene nuspojave:

hiperplazija desni ;
nervoza;
umor;
letargija;
, osip;
AV blokada III stepena, sa brzim uvođenjem / uvođenjem;
, trombocitopenija ;
galaktoreja , ginekomastija ;
periferni edem;
plućni edem .

Upute za primjenu Verapamila (način i doziranje)

Verapamil tablete, uputstvo za upotrebu

Tablete uobičajenog trajanja djelovanja uzimaju se oralno prije jela, 40-80 mg tri puta dnevno sa i. At visok krvni pritisak - u 2 doze, dok dnevna doza može dostići 480 mg. Dnevna doza za djecu mlađu od 5 godina je 40-60 mg.

Prošireni oblici sa arterijska hipertenzija imenovati 240 mg ujutro. Preporučljivo je započeti liječenje nižom dozom - 120 mg 1 put dnevno. Nakon toga, nakon 2 sedmice, doza se povećava. Moguće ga je povećati na 480 mg dnevno u dvije doze nakon 12 sati. Doza ne smije prelaziti više od 480 mg dnevno, ako postoji pitanje o dugotrajnoj terapiji.

Za kupanje hipertenzivna kriza Verapamil se koristi intravenozno u dozi od 5-10 mg. U slučaju paroksizmalne aritmije primjenjuje se i intravenozno u mlazu u dozi od 5-10 mg. Više puta u istoj dozi nakon 20-30 minuta, ako nema efekta. Za terapiju održavanja prelaze na intravensku primjenu kap po kap u otopini. Jedna doza za intravensku primjenu za djecu od 1 do 5 godina je 2-3 mg.

Predoziranje

Predoziranje se manifestuje bradikardija , AV blokada I SA blokada , snižavanje krvnog pritiska, asistolija .

Liječenje počinje ispiranjem želuca, uzimanjem sorbenti . Kada je provodljivost poremećena, daju se intravenozno izoprenalin , 10% rastvor, rastvori koji zamenjuju plazmu. Preporučuje se vještački pejsmejker. Za povećanje krvnog pritiska propisano alfa-agonisti .

Interakcija

Inhibitori CYP3A4 smanjuju koncentraciju verapamil , a povećanje njegove koncentracije u plazmi uzrokuje sok od grejpfruta. Lijek povećava koncentraciju u plazmi karbamazepin , ciklosporin , teofilin , kinidin , srčani glikozidi i etanol. Povećava rizik od neurotoksičnih efekata Li+ preparata.

At nefropatija blage težine, može se koristiti monoterapija verapamilom, sa preeklampsija - kompleksna terapija, koji osim antikonvulzivnog, hipotenzivnog i diuretičkog djelovanja uključuje Verapamil 80 mg dnevno i druge lijekove.

Terapijske indikacije:

Aritmije (posebno supraventrikularna tahikardija ).
Arterijska hipertenzija . Jedan je od antihipertenziva koji se koristi u trudnoći i može se koristiti duže vrijeme, ali se rijetko koristi kao osnovni antihipertenziv kod trudnica.
angina pektoris .

Recenzije o Verapamilu tijekom trudnoće ukazuju na to da je lijek efikasan, dobro se podnosi u terapijskim dozama i ne djeluje štetan uticaj do voća.

« ... Prilikom uzimanja Giniprala pojavila se tahikardija, pa je i ovaj lijek propisan. Pila sam jako dugo, skoro do porođaja. Dijete je rođeno zdravo»;
« ... Pila sam od 28. do 32. nedelje sa Ginipralom, pošto smo ja i dete imali tahikardiju».

Analiza ishoda trudnoće kod žena koje su primale ovaj lijek u prvom tromjesečju nije otkrila povećanje učestalosti kongenitalnih anomalija kod fetusa zbog njegovog uzimanja. Kod djece žena koje su primale lijek u II i III tromjesečju također nisu otkrivena neželjena dejstva.

Analozi verapamila

Koincidencija u ATX kodu 4. nivoa:

Sinonimi ovog lijeka koji imaju isti aktivni sastojak:, Caveril , .

Analozi verapamila su blokatori kalcijumskih kanala koji imaju sličan učinak: Gallopamil , Nifedipin Retard , Nikardipin , Riodipin , .

Recenzije o Verapamilu

Čemu služe Verapamil tablete? Indikacije za upotrebu Verapamila uključuju liječenje stabilne angina pektoris , arterijska hipertenzija , aritmije posebno u kombinaciji sa opstruktivnom plućnom bolešću. Lijek je također efikasan u prevenciji recidiva. Može se kombinovati sa nitratima.

Recenzije o Verapamilu na forumima ukazuju na to da se lijek najčešće propisuje u kombinaciji paroksizmalna supraventrikularna tahikardija I atrijalna fibrilacija With arterijska hipertenzija .

Sve recenzije se svode na činjenicu da je lijek jeftin i efikasan:

« … Lijek je efikasan, pa ga mogu sa sigurnošću preporučiti svima»;
« ... Koristim ga više od godinu dana, uzimam ga zajedno sa Enapom. Oslobodio se ekstrasistola, postigao normalan krvni pritisak»;
« ... Uzimam dugi niz godina sa aritmijom 40 mg 2 puta. Kvarovi se dešavaju, ali rjeđe nego prije.»;
« ... Verapamil je moj "stolni" lijek. Zabrinuti zbog jakog otkucaja srca (100 - 130). Dobro pomaže i veoma je jeftin.»;
« … Zahvaljujući redovnom uzimanju Verapamila, napadi angine su prošli».

U akušerskoj praksi ovaj lijek se također koristi za tahikardija , poremećaji ritma kod trudnica, u cilju smanjenja tonusa materice.

Recenzije o Verapamilu tokom trudnoće su različite:

« ... Nisam osjetio nikakvu korist - tek je počela jaka žgaravica i glavobolja»;
« … Nema koristi, slabosti i vrtoglavice»;
« ... U drugom tromjesečju se pojavila tahikardija, nakon uzimanja je postalo lakše i dijete je postalo mirnije».

Nuspojave koje najčešće uzrokuje ovaj lijek su bradikardija , zatvor , navale krvi u lice.

Verapamil cijena, gdje kupiti

U bilo kojoj ljekarni možete kupiti sve oblike lijeka. Da biste ga kupili, trebat će vam recept na latinskom. Cijena Verapamila u tabletama od 40 mg varira između 30-51 rublje, tablete s produženim oslobađanjem od 240 mg mogu se kupiti za 153-194 rublje, a 10 ampula otopine za injekcije za 40-71 rublju.

Internet apoteke u Rusiji Rusija
Internet apoteke Ukrajine Ukrajina
Internet apoteke Kazahstana Kazahstan

ZdravCity

Verapamil tab. p.p.o. 40mg n50 Ozone LLC

Verapamil tab. By. retard 240mg n20 Alkaloid AO

Verapamil tab. p/o 80mg №50OAO Irbitskiy KhPZ

Verapamil tab. po 40mg n30 Alkaloid AO

Bruto formula

C 27 H 38 N 2 O 4

Farmakološka grupa supstance Verapamil

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

53-53-9

Karakteristike supstance Verapamil

Derivat fenilalkilamina. Verapamil hidrohlorid je bijeli kristalni prah. Rastvorljiv u vodi, hloroformu, metanolu.

Farmakologija

farmakološki efekat- antianginalni, hipotenzivni, antiaritmički.

Blokira kalcijumove kanale (deluje sa unutraćelijska membrana) i snižava transmembransku kalcijumsku struju. Interakcija sa kanalom određena je stepenom depolarizacije membrane: efikasnije blokira otvorene kalcijumske kanale depolarizovane membrane. U manjoj mjeri utječe na zatvorene kanale polarizirane membrane, sprječavajući njihovu aktivaciju. Blago utiče na natrijumove kanale i alfa-adrenergičke receptore. Smanjuje kontraktilnost, frekvenciju pejsmejkera sinusnog čvora i brzinu provođenja u AV čvoru, sinoatrijalnu i AV provodljivost, opušta glatke mišiće (više arteriola nego vena), uzrokuje perifernu vazodilataciju, smanjuje OPSS, smanjuje postopterećenje. Povećava perfuziju miokarda, smanjuje neravnotežu između potrebe i snabdijevanja srca kisikom, potiče regresiju hipertrofije lijeve komore, snižava krvni tlak. Sprečava razvoj i otklanja spazam koronarnih arterija kod varijante angine pektoris. Kod pacijenata sa nekomplikovanom hipertrofičnom kardiomiopatijom, poboljšava odliv krvi iz ventrikula. Smanjuje učestalost i jačinu glavobolja vaskularnog porijekla. Inhibira neuromuskularni prijenos kod Duchenneove pseudohipertrofične miopatije i produžava period oporavka nakon primjene vekuronija. In vitro blokira enzim P170 i djelomično eliminira otpornost stanica raka na hemoterapeutske agense.

Nakon oralne primjene, više od 90% doze se apsorbira, bioraspoloživost je 20-35% zbog metabolizma prvog prolaska kroz jetru (povećava se dugotrajnom primjenom u velikim dozama). T max je 1-2 sata (tablete), 5-7 sati (tablete sa produženim oslobađanjem) i 7-9 sati (kapsule sa produženim oslobađanjem). Kontaktira proteine plazme za 90%. Metaboliše se u jetri u norverapamil, koji ima 20% hipotenzivne aktivnosti verapamila, i 11 drugih metabolita (određenih u tragovima). T 1/2 kada se daje kao pojedinačna doza - 2,8-7,4 sata, sa ponovljenim dozama - 4,5-12 sati (zbog zasićenja enzimskog sistema jetre). Kod intravenske primjene T 1/2 je dvofazni: rani - oko 4 minute, konačni - 2-5 sati.Kada se uzima oralno, početak djelovanja se primjećuje nakon 1-2 sata min (obično manje od 2 min), hemodinamski efekti - u roku od 3-5 min. Trajanje djelovanja je 8-10 sati (tablete) ili 24 sata (kapsule i tablete produženog djelovanja). Kod intravenske primjene, antiaritmički učinak traje oko 2 sata, hemodinamski učinak traje 10-20 minuta. Izlučuje se uglavnom putem bubrega i fecesa (oko 16%). Prodire u majčino mlijeko, prolazi kroz placentu i određuje se u krvi pupčane vene tokom porođaja. Brza intravenska primjena uzrokuje hipotenziju kod majke, što dovodi do fetalnog distresa. Uz produženu primjenu, klirens se smanjuje, a bioraspoloživost se povećava. U pozadini teške disfunkcije jetre, klirens iz plazme se smanjuje za 70%, a T 1/2 se povećava na 14-16 sati.

Prema rezultatima dobijenim u dvogodišnjim eksperimentima na štakorima u dozama 12 puta većim od MRDH, te u Amesovom bakterijskom testu (5 proučavanih sojeva, doza je 3 mg po posudi, sa ili bez metaboličke aktivacije), nije kancerogena i mutagena aktivnost. U eksperimentima na štakorima u dozama 6 puta većim od onih preporučenih za ljude, usporava rast fetusa i povećava učestalost intrauterine fetalne smrti.

Upotreba supstance Verapamil

Paroksizmalna supraventrikularna tahikardija (osim WPW sindroma a), sinusna tahikardija, atrijalna ekstrasistola, atrijalna fibrilacija i treperenje, angina pektoris (uključujući Prinzmetalova, tenziona, postinfarktna), arterijska hipertenzija, hipertenzivna kriza, idiopatska hipertrofična stetofija kartice, su.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, teška hipotenzija (sistolički krvni tlak manji od 90 mm Hg), kardiogeni šok, II i III stepen AV blokade, infarkt miokarda (akutni ili nedavni i komplikovan bradikardijom, hipotenzija, zatajenje lijeve komore), teška bradikardija (manje od 50 otkucaja) ./min), hronična srčana insuficijencija III stadijum, atrijalna treperenja i fibrilacija i WPW sindrom ili Lown-Ganong-Levin sindrom (osim kod pacijenata sa pejsmejkerom), sindrom bolesnog sinusa (ako nije ugrađen pejsmejker), sinoatrijalna blokada, Morgagnijev sindrom - Adams-Stokes, intoksikacija digitalisom, teška aortna stenoza, trudnoća, dojenje.

Ograničenja aplikacija

AV blok I stepen, hronična srčana insuficijencija stadijuma I i II, blaga do umerena hipotenzija, teška miopatija (Duchennov sindrom), zatajenje bubrega i/ili jetre, ventrikularna tahikardija sa širokom QRS kompleks(za intravensku primjenu).

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Primjena verapamila u trudnoći je moguća samo ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

U vrijeme liječenja, dojenje treba prekinuti (verapamil se izlučuje u majčino mlijeko).

Nuspojave Verapamila

Sa strane srca vaskularni sistem i krv (hematopoeza, hemostaza): arterijska hipotenzija, bradikardija (sinus), AV blokada, pojava simptoma zatajenja srca (kada se koriste u visokim dozama).

Iz nervnog sistema i čulnih organa: glavobolja, vrtoglavica, nervoza, letargija, pospanost, slabost, umor, parestezija.

Iz probavnog trakta: mučnina, dispepsija, zatvor; rijetko - hiperplazija gingive, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, alkalna fosfataza.

Alergijske reakcije: osip, urtikarija, pruritus; rijetko - angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom.

Ostalo: hiperemija kože lica, bronhospazam (uz intravensku primjenu), periferni edem, vrlo rijetko - ginekomastija, povećano lučenje prolaktina (pojedinačni slučajevi).

Interakcija

Povećava nivoe digoksina, ciklosporina, teofilina, karbamazepina u plazmi, smanjuje - litijuma. Smanjuje antibakterijsku aktivnost rifampicina, deprimirajući učinak fenobarbitala, smanjuje klirens metoprolola i propranolola, pojačava djelovanje mišićnih relaksansa. Rifampicin, sulfinpirazon, fenobarbital, kalcijumove soli, vitamin D - slabe efekat. Hipotenzivni učinak pojačavaju antihipertenzivni lijekovi (diuretici, vazodilatatori), triciklički i tetraciklički antidepresivi i antipsihotici: antianginalni - nitrati. Beta-blokatori, antiaritmici klase IA, srčani glikozidi, inhalacijski anestetici, radionepropusni agensi potenciraju (međusobno) inhibitorno djelovanje na automatizam sinoatrijalnog čvora, AV provodljivost i kontraktilnost miokarda. Uz istovremenu primjenu verapamila s acetilsalicilnom kiselinom - povećanje postojećeg krvarenja. Cimetidin povećava nivoe verapamila u plazmi.

Predoziranje

Simptomi: arterijska hipotenzija, bradikardija, AV blokada, kardiogeni šok, koma, asistola.

Tretman: kao specifični antidot koristi se kalcijum glukonat (10-20 ml 10% rastvora u/in); kod bradikardije i AV blokade daju se atropin, izoprenalin ili orciprenalin; kod hipotenzije - otopine koje zamjenjuju plazmu, dopamin, norepinefrin; sa znacima zatajenja srca - dobutamin.

Mere opreza za verapamil

Budite oprezni imenovati bolesnike s hipertrofičnom kardiomiopatijom komplikovanom opstrukcijom lijeve komore, visokog pritiska zaglavljivanje u plućnim kapilarama, paroksizmalna noćna dispneja ili ortopneja, disfunkcija sinoatrijalnog čvora. Kada se daje pacijentima s teškim oštećenjem funkcije jetre i neuromišićnog prijenosa (Duchenneova miopatija), neophodan je stalan liječnički nadzor i, eventualno, smanjenje doze. Preporučuje se oprezno korištenje tokom rada za vozače vozila i osobe čija je profesija povezana sa povećanom koncentracijom pažnje (smanjuje se brzina reakcije), preporučuje se isključivanje alkohola.

specialne instrukcije

Injekcioni oblik je nekompatibilan sa albuminom, injekcijskim oblicima amfotericina B, hidralazinom, sulfametoksazolom, trimetoprimom i može precipitirati u rastvoru sa pH iznad 6,0.

Interakcije sa drugim aktivnim supstancama

Trgovačka imena

Ime	Vrijednost indeksa Wyshkovsky®

Prema međunarodnom klasifikatoru, ima broj 53-53-9. Kada koristite lijek, pažljivo proučite upute za uporabu, jer postoje kontraindikacije za određene kategorije pacijenata. Dakle, pogledajmo upute za korištenje lijeka Verapamil, indikacije za upotrebu, njegovu cijenu, recenzije, analoge.

Compound

Sastav komponenti Verapamil tableta uključuje glavni aktivni sastojak - verapamil hidroklorid. Puni hemijski naziv supstance prema IUPAC nomenklaturi smatra se derivatom benzenacetonitrila sa nekoliko kompleksnih supstituenata i predstavljen je u obliku hidrohlorida. praškasta supstanca bijele boje Ima dobru rastvorljivost u vodi i organskim rastvaračima.

Molekularna formula verapamil hidroksida je C27H38N2O4.

Kao pomoćne tvari za bolju resorpciju tabletnog oblika i oblikovanje, Verapamil sadrži stearinski magnezij, butilhidroksianizol, želatinu, škrob, kalcijum dihidrogen fosfat, titanov oksid, talk i prehrambeni derivat celuloze.

Verapamil se proizvodi u dva dijela dozni oblici ah: tablete i injekcije. Ovisno o proizvođaču lijeka i nizu drugih razloga, minimalna cijena i tableta i ampula je registrirana na 46 rubalja po pakiranju (proizvođač ampula je farmaceutska kompanija Biosintez, proizvođač tableta je Ozon).
Kompanija Alkaloid isporučuje Verapamil po skupljoj cijeni, ali asortiman uključuje tablete od 40 mg i 80 mg lijeka i ampule od 54 do 70 rubalja.
Najveći trošak je registrovan za tablete Verapamil retard od 240 mg po cijeni od oko 178 rubalja.

Tablete su pakirane u blistere od 10 komada. Tablete i ampule su upakovane u kartonske kutije. Zatim ćemo razmotriti mehanizam djelovanja Verapamila.

Delujući iznutra na ćelijsku membranu, Verapamil zatvara kalcijumove kanale i blokira ulazak i izlazak jona kalcijuma kroz membranski kompleks. Stupanj polarizacije membrane igra vodeću ulogu u aktivaciji zatvaranja kalcijumskih kanala. Što je ćelijska membrana manje polarizirana, to je veća sposobnost aktivne tvari da blokira kanal. Natrijumski kanali i jedna od varijanti adrenoreceptora ovise o verapamilu, ali u manjoj meri od kalcijumovih kanala.

Verapamil smanjuje učestalost kontrakcija prugasto-prugastog mišićnog tkiva srca, smanjuje brzinu nervnih impulsa u sinoatrijalnim i atrioventrikularnim čvorovima, eliminiše grčeve perifernih arterija i arteriola i smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor.
Smanjuje neravnotežu između potrebnog i utrošenog kiseonika.
Ima vazodilatacijsko svojstvo u odnosu na krvne žile, što rezultira smanjenjem sistolnog tlaka.
Smanjuje stres miokarda u lijevoj komori, ublažava grčeve koronarnih arterija srca, sprječavajući razvoj angine pektoris.
Smanjene glavobolje zbog kršenja cirkulacije krvi u žilama mozga.
Povećava se odljev krvi iz ventrikula, smanjuje se ovisnost i otpor stanica malignih tumora na djelovanje kemoterapijskih lijekova.

Verapamil se izlučuje putem digestivnog sistema (oko jedne šestine), a glavni sistem za izlučivanje metabolita lijeka je urinarni sistem. Primarnu razgradnju lijeka vrše ćelije jetre.

Zloupotreba lijeka od strane trudnica uzrokuje intrauterinu smrt fetusa. Verapamil lako prodire u hematomamarnu i hematotrombocitnu barijeru. Provedeni testovi o djelovanju lijeka na povećanje učestalosti mutagenosti i degeneracije tkiva u malignih tumora pokazao negativne rezultate.

Apsorpcija aktivne supstance u gastrointestinalnom traktu je visoka, više od 90%. Vrijednost bioraspoloživosti kreće se od 20 do 35%. Ljekovita akcija verapamil hidrohlorid je povezan sa proteinima plazme, veza sa kojima dostiže više od 90%.

Intermedijarni proizvod razgradnje Verapamila je noverapamil, koji ima aktivnost aktivne supstance, ali je farmakološki efekat 5 puta slabiji.

Djelovanje lijeka traje 9 sati, za tablete i kapsule s produženim djelovanjem - 1 dan.
Intravenska primjena lijeka djeluje na aritmije 2 sata, a u testu krvi nakon primjene ostaje u plazmi kao slobodna supstanca oko 20 minuta.
Poluvrijeme eliminacije je 3-7,5 sati, ponovljena primjena u uslovima zasićenja enzimskog sistema jetre je od 4 do 12 sati.
Rani raspad nakon intravenske primjene ne prelazi 4,5 minuta. Kasno propadanje se javlja u intervalu od 2-5 sati.

Verapamil je indiciran za:

hipertenzija plućnih sudova;
arterijska hipertenzija;
naglo povećanje sistolnog tlaka (intravenozne injekcije);
umjereni stepen angine pektoris;
supraventrikularna tahikardija;
fibrilacija atrija sa ubrzanim ritmom;
atrijalna tahikardija.

Tokom trudnoće, potrebno je procijeniti mogući rizik od Verapamila za fetus. Koristi se u slučajevima kada je prekoračena potencijalna opasnost po zdravlje majke. Dojenje se ne preporučuje ako se lijek započne zbog potpunog prodiranja kroz placentu. Djeci je dozvoljeno da koriste lijek u dozi koju odredi pedijatar.

Verapamil je ograničen na upotrebu u slučajevima:

period laktacije kod žena;
djetinjstvo, ako postoji izbor blažih antianginalnih i antihipertenzivnih lijekova;
period trudnoće;
individualna osjetljivost na verapamil hidrohlorid;
akutna faza infarkta miokarda;
ventrikularna tahikardija;
šok stanje kardiogene etiologije;
stenoza prednjeg dijela aorte;
svi oblici zatajenja srca;
arterijska hipotenzija;
preliminarna primjena ljekovite tvari za blokadu β-adrenergičkih receptora;
atrijalna fibrilacija;
toksična miokardna distrofija medicinskog porijekla;
porfirinska bolest;
druge srčane abnormalnosti, ako ih ljekar smatra opasnim za upotrebu.

Trajanje perioda liječenja Verapamilom određuje ljekar koji prisustvuje, uzimajući u obzir težinu bolesti, starost pacijenta, efikasnost liječenja i karakteristike toka bolesti. Verapamil kapsule i tablete treba uzimati uz ili nakon obroka.

Lijek se ne smije koristiti u dozi većoj od 0,48 g dnevno. Pojedinačna doza ne smije biti veća od 0,16 g. Obično ljekar propisuje dozu od 2 tablete 3 puta dnevno (tableta od 40 mg). Bolesnici s patologijama jetre mogu dobiti dozu 3 puta manju nego kod pacijenata s relativno zdravom jetrom.

Uzimanje lijeka može biti praćeno oticanjem krajnjih dijelova udova, crvenilom kože i svrabom kod pacijenata sklonih alergijskim reakcijama na hemijske supstance. Neki pacijenti doživljavaju brzi zamor, glavobolju, nisku stopu odgovora na događaje koji su u toku, sistoličku hipotenziju, usporavanje otkucaja srca.

Visoke doze Verapamila mogu uzrokovati zatajenje srca. Slučajevi reakcija iz gastrointestinalnog trakta u obliku zatvora, nagona za povraćanje.

Dok uzima Verapamil, pacijentu je potreban medicinski nadzor nad radom cirkulacije i respiratorni sistemi, koncentracija iona i šećera u krvnoj plazmi, volumen diureze i cirkulirajuća krv.

Recenzije liječnika i pacijenata s kardiovaskularnim patologijama ukazuju na pozitivan terapeutski učinak ako nuspojave nije detektovano. Verapamil velikom broju pacijenata, po njihovom mišljenju, spašava živote nakon 80 godina sa uočenim problemima srčanog ritma.

Neki pacijenti ukazuju na to da se tijelo navikava na aktivnu tvar lijeka, zbog čega se smanjuje terapeutski učinak uzimanja lijeka. S povećanjem doze, simptomi ekstrasistola i aritmija smanjuju intenzitet manifestacije.

Postoji više od deset i pol lijekova s aktivnim sastojkom verapamil hidroklorid. Najpopularniji od njih su Caveril, Flamon, Isoptin, Verolgalide EP 240 i drugi.

Čak više korisne informacije o lijeku Verapamil se nalazi u videu ispod:

Angina pektoris i drugi poremećaji u funkcionisanju kardiovaskularnog sistema javljaju se kod mnogih ljudi. U takvim situacijama potrebna je upotreba efikasnih lijekova za ublažavanje stanja. Jedan od ovih lijekova je Verapamil, čije upute za upotrebu treba detaljno proučiti.

Verapamil ima sljedeće oblike oslobađanja:

tablete s produženim djelovanjem;
tečnost za injekcije u ampulama.

Aktivna tvar ovog lijeka je verapamil hidrohlorid. Također uključuje sljedeće dodatne komponente:

kalcijum fosfat;
škrob;
pročišćeni talk;
magnezijum stearat;
metilparaben;
titanijum dioksid.

Kojoj grupi lijekova pripada Verapamil? Farmakološka grupa ovog lijeka je blokator kalcijevih kanala.

Lijek se prodaje u ljekarnama bez recepta. Koliko košta lijek? Možete ga kupiti u Ukrajini u prosjeku za 25 UAH. Ruska cijena je oko 60 rubalja.

Šta pomaže Verapamilu? Ovaj lijek se propisuje za ublažavanje stanja kod sljedećih bolesti:

srčana ishemija;
stabilan ili ne stabilna angina voltaža;
vazospastična i postinfarktna angina pektoris;
hronično zatajenje srca;
palpitacije.

Pod kojim pritiskom treba koristiti Verapamil? Koristi se kod visokog krvnog pritiska.

Mehanizam djelovanja ovog lijeka je:

lokalizira protok iona kalcija u stanicama srca i krvnih žila;
smanjuje potrebu za srčanom vrećicom za kisikom, smanjuje opterećenje ovog organa;
potiče širenje koronarnih žila;
smanjuje pritisak, doprinosi njegovoj normalizaciji;
normalizuje rad srca.

Važno je zapamtiti! Predoziranje lijekom može dovesti do opasne posljedice! Stoga je potrebno striktno pridržavati se doze koju je propisao ljekar.

Napomena uz ovaj lijek označava sljedeću standardnu dozu:

Tablete je potrebno koristiti 3 puta dnevno po 2 komada. Pijte puno vode.
Verapamil u ampulama se daje intravenozno, količina zavisi od telesne težine. Maksimalna dnevna doza takvih injekcija je 100 mg.

Prednost ovog lijeka je mogućnost liječenja djece od 1 godine starosti. Koliko dugo mogu uzimati Verapamil bez pauze? Obično je trajanje takvog tretmana oko 2 mjeseca. U nekim slučajevima, liječnik može produžiti ili otkazati terapiju.

Važno je zapamtiti! Najsigurniju i najefikasniju dozu može propisati samo Vaš ljekar! Samoliječenje Verapamilom može dovesti do opasnih posljedica.

Prekomjerna upotreba ovog lijeka može uzrokovati sljedeće zdravstvene probleme:

vrtoglavica;
snižavanje krvnog pritiska;
koma;
kršenje srčanog ritma;
poremećeno funkcionisanje bubrežnog sistema;
plućni edem;
konvulzije.

Smrtonosna doza aktivne supstance u ljudskom tijelu je 20 g.

Važno je zapamtiti! Višak Verapamila u organizmu neće ni na koji način poboljšati stanje pacijenta! Stoga će strogo pridržavanje doze pomoći u izbjegavanju opasnih posljedica.

Verapamil može izazvati veliki broj nuspojava, i to:

Sa strane srca i vaskularnog sistema: nizak puls, tahikardija, nizak krvni pritisak, pogoršanje srčane insuficijencije.
Sa strane probavnog sistema: mučnina, ponekad praćena povraćanjem, zatvor, opstrukcija debelog crijeva, bol V trbušne duplje, krvarenje desni.
Od nervnog sistema: bol u sljepoočnicama, vrtoglavica, tremor.
Od čula: tinitus, razni osipi na koži alergijske prirode.

Može se primijetiti i slabost mišića.

Ovaj lijek je kontraindiciran u sljedećim situacijama:

preosjetljivost ili individualna netolerancija na komponente Verapamila;
početna faza infarkta miokarda;
kardiogeni šok;
srčana insuficijencija faza dekompenzacije;
tokom dojenje.

Važno je znati! Treba se suzdržati od upotrebe Verapamila u periodu uzimanja adrenoblokatora i u ranoj fazi trudnoće!

Zašto se Verapamil prepisuje trudnicama? Doprinosi normalizaciji krvnog pritiska i otkucaja srca. Ali bolje je suzdržati se od upotrebe ovog lijeka u prvih šest mjeseci trudnoće. Prijem Verapamila je preporučljiv samo u situacijama kada je njegova korist značajno veća od štete za nerođenu bebu.

Što se tiče perioda laktacije, ovaj lijek je u ovom slučaju kontraindiciran. Zbog aktivna supstanca prelazi u majčino mleko. To može uzrokovati alergijske reakcije i druge negativne manifestacije kod novorođenčeta.

Od upotrebe alkoholnih pića tokom perioda liječenja ovim lijekom potrebno je suzdržati se. Budući da njihov zajednički ulazak u tijelo može dovesti do opasnih posljedica. Pacijent može doživjeti nagli pad krvnog tlaka, skokove pulsa, sve do potpunog zastoja srca. Alkohol pojačava djelovanje lijeka, uzrokujući tešku štetu tijelu, pogoršava opće stanje.

Moderna farmakologija nudi mnoge lijekove koji su po svom djelovanju na organizam slični Verapamilu. Najpopularnije lijekove treba razmotriti detaljnije.

Concor se koristi za liječenje zatajenja srca, koronarne bolesti srca i arterijske hipertenzije. Spada u grupu adrenergičkih blokatora. Ovaj lijek doprinosi više brzi pad krvni pritisak od verapamila. Takođe ima manje neželjenih efekata. Stoga, pri odabiru metode liječenja, mnogi pacijenti je zaustavljaju na Concoru. Predoziranje ovim lijekom dovodi do naglog pada krvnog tlaka i otkucaja srca. Prekomjerna količina Concora ne predstavlja posljedice opasne po život.

Ovi lijekovi su vrlo slični po svom djelovanju na organizam. Diltiazem se propisuje i za koronarne bolesti srca, kao i za arterijsku hipertenziju. Kontraindikovana je kod smanjenog broja otkucaja srca, poremećenog funkcionisanja bubrežnog i jetrenog sistema, u periodu rađanja deteta i dojenja. Što se tiče nuspojava, one izostaju tokom perioda upotrebe Diltiazema. Jedini nedostatak je slaba efikasnost u odnosu na druge lijekove grupe blokatora kalcijevih kanala.

Ostali analozi lijeka Verapamil:

Veratard. Aktivna tvar ovog lijeka je verapamil hidrohlorid. Koristi se kod angine pektoris, visokog krvnog pritiska, srčane aritmije. Stoga je učinak na tijelo isti kao i Verapamil. Isto se odnosi i na nuspojave, kontraindikacije.
Isoptin. Dato lijekove takođe poboljšava funkcionisanje kardiovaskularnog sistema, jer ima antihipertenzivno svojstvo. Što se tiče kontraindikacija, Isoptin se ne preporučuje za upotrebu kod zatajenja bubrega i srca. Ima mnogo nuspojava, pa se striktno pridržavajte doze koju vam je propisao stručnjak.
Finoptin. Koristi se za liječenje bolesnika s ishemijom, arterijskom hipertenzijom, anginom pektoris. Poboljšava cirkulaciju krvi, normalizuje krvni pritisak i rad srca. Može se koristiti za liječenje djece od 6 godina.

Različiti lijekovi slični Verapamilu omogućavaju vam da odaberete najefikasniji i sigurniji lijek za liječenje, uzimajući u obzir individualne karakteristike tijeka bolesti svakog pacijenta. Ali konačni izbor mora donijeti ljekar koji prisustvuje.

Antihipertenzivna, antiaritmička i antianginalna svojstva Verapamila obezbeđuju efikasnost u lečenju primarne hipertenzije i hipertenzivnih kriza, angine pektoris i tahikardije. Lijek se propisuje u prisustvu patologija u anamnezi vaskularne prirode i problemi sa srčanim ritmom.

Glavni aktivni sastojak je verapamil hidrohlorid. Sastav uključuje i brojne pomoćne tvari u obliku škroba, disupstituiranog kalcijum fosfata, butilhidroksianizola, magnezijum stearata, želatine, metilparabena, pročišćenog talka, titan dioksida itd.

Verapamil, kao predstavnik grupe blokatora kalcijumskih kanala, obezbeđuje proširenje koronarnih sudova, smanjuje potrebu miokarda za kiseonikom, povećava koronarni protok krvi i normalizuje perifernu hemodinamiku.

Verapamil hidroklorid smanjuje reapsorpciju kalcija, što omogućava postizanje hipotenzivnog efekta zbog izraženog diuretičkog i natriuretskog učinka. Zbog inhibicije Ca jona, lijek ima pozitivan učinak na srčani provodni sistem, značajno smanjuje postopterećenje, djeluje depresivno na atrioventrikularnu i sinoatrijsku provodljivost i potiče vazodilataciju.

Verapamil se može potpuno apsorbirati iz gastrointestinalnog trakta - za 95%. Komunikacija glavne komponente sa proteinima plazme je do 90%. Nakon upotrebe lijeka, njegova koncentracija u plazmi dostiže svoj maksimum nakon 1-2 sata.

Verapamil

izlučuje se putem bubrega

- kao metaboliti 70%, nepromijenjeni 3-4%; do 25% - sa žuči. Poluvrijeme eliminacije ovisi o načinu uzimanja lijeka: uz jednokratnu upotrebu - od 3 do 7 sati, uz redovnu upotrebu - 4-12 sati.

Lijek ima razne forme: rastvor Verapamila za intravensku primenu, kapsule, dražeje, ampule Verapamila za injekcije, tablete 40 mg, 80 mg i produženo dejstvo 240 mg.

Liječenje verapamilom propisano je za sljedeće bolesti:

Hipertenzija;
Problemi sa srčanim ritmom, uključujući ekstrasistole, atrijalnu fibrilaciju i treperenje, tahikardiju;
Angina pektoris: nestabilna, vazospastična, angina pri naporu.

Verapamil se uzima i za postizanje izraženog profilaktičkog efekta.

Verapamil tablete treba uzimati uz obrok ili odmah nakon jela. Lijek treba uzimati s malom količinom vode.

Da bi se snizio pritisak Verapamila, odraslim pacijentima se propisuju 3-4 doze dnevno. Početna pojedinačna doza je 40 mg ili 80 mg. Maksimalna dnevna količina lijeka ne smije prelaziti 480 mg. Ograničenje dnevnog unosa Verapamila sa zapreminom od 120 mg je za pacijente sa teškom insuficijencijom jetre.

Prijem Verapamila prema sličnoj shemi također je propisan za prevenciju aritmija, različite vrste angina.

dock akutna stanja(hipertenzivne krize, paroksizmalne srčane aritmije) omogućit će intravensku, mlaznu primjenu 5-10 mg otopine u zapremini od 2-4 ml. Da bi se pojačao učinak, dopušteno je ponavljanje injekcija identične doze nakon pola sata. Intravenska upotreba Verapamil zahteva stalno praćenje krvnog pritiska, EKG-a i otkucaja srca.

Primjena Verapamila je propisana i za djecu sa hipertenzivnim i aritmičnim problemima. Lijek se uzima u 2-3 doze dnevno. Dnevna doza lijeka za djecu od 5 godina je do 60 mg, za djecu od 6-14 godina - do 80-360 mg. djeca djetinjstvo i do 5 godina preporučuje se intravenska primjena lijeka. Pojedinačna doza u ovom slučaju će biti 0,75-2 mg za dojenčad, 2-3 mg za djecu od 1-5 godina.

Uputa za Verapamil također posebno predviđa značajke upotrebe produženih oblika. Odraslima se za liječenje hipertenzije propisuje jedna doza od 240 mg, a postupno smanjenje se može postići uzimanjem pola doze ujutro - 120 mg dnevno. Dozu Verapamila možete povećati nakon dvonedjeljnog uzimanja, postepeno povećavajući do 480 mg ili dvije doze produženih tableta s učestalošću od 12 sati.

Trajanje tijeka liječenja, režim doziranja lijeka Verapamil određuje liječnik pojedinačno nakon procjene stanja pacijenta, težine njegove bolesti i karakteristika njegovog toka. Analiza efikasnosti propisane terapije može uzrokovati i promjene u režimu doziranja za primjenu Verapamila.

Kontraindikacije za upotrebu Verapamila uključuju:

bradikardija;
hipotenzija;
aortna stenoza;
Sinoatrijalna blokada;
Kardiogeni šok;
Srčano zatajenje hronične prirode (ÍÍÍÍÍ stadijum);
infarkt miokarda;
Morgagni-Adams-Stokes, Wolff-Parkinson-White sindromi.

Prepisivanje lijeka djeci je dozvoljeno samo ako očekivana korist premašuje zdravstvene rizike..

Tokom trudnoće, Verapamil je zabranjeno propisivati u prvom semestru, u narednim periodima treba propisati terapiju lijekovima, adekvatno procjenjujući opasnost za fetus.

Dojiljama tokom perioda uzimanja Verapamila preporučuje se odbijanje dojenja, jer se aktivna tvar izlučuje zajedno s mlijekom.

Najčešće nuspojave su: mučnina, vrtoglavica, angioedem, opća slabost, dispeptični poremećaji, pospanost, letargija, glavobolja, kožne alergijske reakcije, bronhospazam.

Upotreba Verapamila može dovesti i do hematopoetskih problema, kao i poremećaja kardiovaskularnog sistema u vidu arterijske hipotenzije, pojave znakova zatajenja srca, teške bradikardije i AV blokade.

Nerazumno povećanje doze lijeka ili uzimanje Verapamila bez liječničkog recepta dovodi do predoziranja, čiji su glavni simptomi bradikardija, koma, kardiogeni šok, hipotenzija, asistola.

Specifičan antidot koji može smanjiti simptome predoziranja je kalcijum glukonat, čije se 10-20 ml desetpostotne otopine mora primijeniti intravenozno.

Kod znakova AV blokade i bradikardije treba primijeniti atropin, orciprenalin ili izoprenalin; dopamin, norepinefrin će pomoći u ublažavanju hipotenzije; dobutamin se daje za ublažavanje zatajenja srca.

Prilikom propisivanja Verapamila, potrebno je uzeti u obzir promjenu svojstava lijeka u pozadini istodobne primjene drugih lijekova:

Diuretici i drugi lijekovi za snižavanje tlaka pojačavaju hipotenzivni učinak Verapamil tableta;
Kardiotoksični učinak značajno je pojačan dodatkom terapije inhalacijskim anesteticima, raznim beta-blokatorima i antiaritmicima;
Prijem ranitidina i cimetidina povećava koncentraciju tvari;
Fenobarbital i rifampicin slabe djelovanje verapamila i smanjuju koncentraciju u plazmi;
Istovremena primjena s prazoninom, teofilinom, ciklosporinom, kinidinom, mišićnim relaksansima povećava koncentraciju ovih lijekova i pojačava njihov učinak;
Prijem acetilsalicilne kiseline u pozadini terapije Verapamilom može izazvati krvarenje;
Ljekovita svojstva litijuma i karbamazepina, pojačana Verapamilom, mogu uzrokovati neurotoksične reakcije.

Liječenje treba biti praćeno stalna kontrola sve glavne funkcije srca, vaskularnog sistema i organa za disanje, volumen krvi, nivo glukoze, količina izlučenog urina i indikatori elektrolita u krvi.

Verapamil se izdaje isključivo na recept.

Rok trajanja je ograničen na 5 godina kada se čuva na temperaturi od 15 do 25 stepeni na tamnom i suvom mestu.

Prema glavnom djelovanju Verapamila - prevenciji i liječenju hipertenzije, napada angine i aritmija - postoje mnogi analozi u modernim farmaceutskim proizvodima:

Veracard;
Isoptin;
Verogalide;
Caveril;
Lecoptin;
Atsupamil;
Finoptin;
Verapabene;
Danistol;
Falicard;
Flamont.

Široka upotreba lijeka uz terapeutsku učinkovitost također je posljedica prilično pristupačne cijene. Cijena lijeka, ovisno o broju tableta u pakovanju i proizvođaču, iznosi:

Tablete 40 mg: br. 20 - od 50 rubalja, br. 30 - od 40 rubalja, br. 50 - od 35 rubalja;
Tablete 80 mg: br. 30, br. 50 - od 50 rubalja;
Ampule Verapamila 0,25% 2 ml: br. 10 - od 45 rubalja;
Produžene tablete 240 mg: br. 20 - od 150 rubalja.

Verapamil danas možete kupiti kako u ljekarnama koje se bave maloprodajom lijekova, tako i na posebnim internet stranicama. Virtualne online ljekarne omogućuju vam da uporedite ponude različitih proizvođača i odaberete opciju koja najbolje odgovara specifičnim zahtjevima za lijek i odgovara individualnim financijskim mogućnostima pacijenta.

Mišljenja lekara u proceni efikasnosti Verapamila uključuju njegove glavne prednosti:

Izraženo hipotenzivno, antianginalno i antiaritmičko djelovanje;
Širok spektar terapeutskih i preventivnih efekata;
Mogućnost propisivanja redovnih doza i tableta sa produženim oslobađanjem;
Raznolikost oblika lijeka.

Pacijenti koji koriste kurs Verapamila također su primijetili prednosti lijeka u obliku:

Lakoća prijema;
Dostupnost instrukcija;
Odsustvo nuspojava uz striktno pridržavanje preporuka liječnika;
Sredstva na recept, koja minimiziraju njegov nekontrolisani unos;
Prihvatljivost troškova itd.

Tatiana: "Verapamil je prepisan mojoj majci prilikom dijagnosticiranja primarne hipertenzije. Efikasnost je zabilježena nakon prve sedmice terapije. Počelo se s minimalnom dozom, postepeno povećavajući dnevnu dozu. Danas mama uzima Verapamil 80 mg dva puta dnevno i može u potpunosti da kontroliše svoj pritisak.

Alexander: „Verapamil uzimam drugi mjesec. Veoma zadovoljan rezultatima tretmana. Istina, u početku sam morao donekle uskladiti dnevnu dozu, jer su počele glavobolje. Smanjivanjem doze u prve dvije sedmice korištenja, moje tijelo se naviklo na lijek i sada može uzimati koncentrisanije doze. Početkom ovog mjeseca sam prešao na produžene tablete. Jedna doza od 120 mg ujutro pomaže mi da se zaštitim od mogućih hipertenzivnih kriza. Lijek je efikasan, ali je potrebno početi uzimati pod nadzorom ljekara.

U ovom članku možete pročitati upute za korištenje lijeka Verapamil. Prikazani su pregledi posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o upotrebi Verapamila u njihovoj praksi. Molimo vas da aktivno dodajete svoje recenzije o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao da se riješite bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, a možda ih proizvođač nije naveo u napomeni. Analozi Verapamila u prisustvu postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje srčanih aritmija kod odraslih, djece, te tijekom trudnoće i dojenja.

Verapamil- pripada grupi "sporih" blokatora kalcijumskih kanala. Ima antiaritmičko, antianginalno i antihipertenzivno djelovanje.

Smanjuje potrebu miokarda za kiseonikom tako što smanjuje kontraktilnost miokarda i smanjuje broj otkucaja srca. Izaziva širenje koronarnih sudova srca i povećava koronarni protok krvi; smanjuje tonus glatkih mišića perifernih arterija i ukupni periferni vaskularni otpor.

Verapamil značajno usporava atrioventrikularnu provodljivost, inhibira automatizam sinusnog čvora, što omogućava da se lijek koristi za liječenje supraventrikularnih aritmija.

Djeluje kod angine pektoris, kao i kod liječenja angine pektoris sa supraventrikularnim aritmijama. Potiskiva metabolizam uz učešće citokroma P450.

Compound

Verapamil hidrohlorid + pomoćne supstance.

Farmakokinetika

Veže se za proteine plazme za 90%. Prodire kroz krvno-moždanu i placentnu barijeru i u majčino mlijeko (u malim količinama). Brzo se metaboliše u jetri N-dealkilacijom i O-demetilacijom da bi se formiralo nekoliko metabolita. Akumulacija lijeka i njegovih metabolita u tijelu objašnjava pojačani učinak tokom tretmana. Izlučuje se preko bubrega 70% (nepromijenjeno 3-5%), sa žuči 25%.

Indikacije

Liječenje i prevencija poremećaja srčanog ritma:

paroksizmalna supraventrikularna tahikardija;
treperenje i fibrilacija atrija (tahiaritmijska varijanta);
supraventrikularna ekstrasistola.

Liječenje i prevencija:

hronična stabilna angina pektoris (angina pektoris);
nestabilna angina pektoris;
vazospastična angina (Prinzmetalova angina);

Liječenje arterijske hipertenzije.

Obrazac za oslobađanje

Obložene tablete i dražeje 40 mg i 80 mg.

Filmom obložene tablete, produženo oslobađanje 240 mg.

Otopina za intravensku primjenu (injekcije u ampulama za injekcije).

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Pilule

Verapamil se uzima oralno tokom ili posle obroka sa malom količinom vode.

Režim doziranja i trajanje liječenja određuju se pojedinačno u zavisnosti od stanja pacijenta, težine, karakteristika toka bolesti i efikasnosti terapije.

Za prevenciju napada angine pektoris, aritmija i u liječenju arterijske hipertenzije, lijek se propisuje odraslima u početnoj dozi od 40-80 mg 3-4 puta dnevno. Ako je potrebno, povećajte pojedinačnu dozu na 120-160 mg. Maksimalna dnevna doza lijeka je 480 mg.

Kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije jetre izlučivanje verapamila iz organizma je sporo, pa je preporučljivo započeti terapiju minimalnim dozama. Dnevna doza lijeka ne smije prelaziti 120 mg.

Davati intravenozno (u obliku kapaljke), polako tokom najmanje 2 minute, uz kontinuirano praćenje elektrokardiograma, otkucaja srca i krvnog tlaka. Kod starijih pacijenata primjena se provodi najmanje 3 minute kako bi se smanjio rizik od neželjenih dejstava.

Da bi se zaustavili paroksizmalni poremećaji srčanog ritma, intravenozno se daje 2-4 ml 0,25% rastvora (5-10 mg) mlazom (pod kontrolom EKG-a i krvnog pritiska). Ako nema efekta, moguće je ponovno primijeniti nakon 30 minuta u istoj dozi. Otopina verapamila se priprema razrjeđivanjem 2 ml 0,25% otopine lijeka u 100-150 ml 0,9% otopine natrijum hlorida.

Nuspojava

teška bradikardija (najmanje 50 otkucaja / min);
izraženo smanjenje krvnog tlaka;
razvoj ili pogoršanje zatajenja srca;
tahikardija;
mogući razvoj angine pektoris, sve do infarkta miokarda (posebno kod pacijenata s teškim opstruktivnim lezijama koronarnih arterija);
aritmije (uključujući treperenje i treperenje ventrikula);
atrioventrikularna blokada 3. stepena;
asistolija;
kolaps;
vrtoglavica;
glavobolja;
nesvjestica;
anksioznost;
letargija;
povećan umor;
astenija;
pospanost;
depresija;
ekstrapiramidni poremećaji;
mučnina;
svrab kože;
osip;
crvenilo kože lica;
eksudativni multiformni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom);
prolazni gubitak vida na pozadini maksimalne koncentracije;
plućni edem;
trombocitopenija je asimptomatska;
periferni edem (otok gležnjeva, stopala i nogu).

Kontraindikacije

hronična srčana insuficijencija 2B-3 stepena;
arterijska hipotenzija;
akutni infarkt miokarda;
sinoatrijalna blokada;
sindrom bolesnog sinusa;
stenoza ušća aorte;
Morgagni-Adams-Stokesov sindrom;
intoksikacija digitalisom;
atrioventrikularna blokada 2 i 3 stepena;
ventrikularna tahikardija;
kardiogeni šok;
Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom ili Lown-Ganong-Levin sindrom u kombinaciji sa atrijskim flaterom ili fibrilacijom (osim kod pacijenata sa pejsmejkerom);
porfirija;
trudnoća;
period laktacije;
parenteralna primjena u prethodna 2 sata od bilo kojeg beta-blokatora,
starost do 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene);
preosjetljivost na komponente lijeka.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Kontraindikovana tokom trudnoće i dojenja.

specialne instrukcije

U toku lečenja potrebno je kontrolisati funkciju kardiovaskularnog i respiratornog sistema, sadržaj glukoze i elektrolita u krvi, zapreminu cirkulišuće krvi i količinu izlučenog urina. Može produžiti PQ interval pri koncentracijama u plazmi iznad 30 ng/mL. Ne preporučuje se naglo prekinuti terapiju.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Oprezno koristiti tokom rada za vozače vozila i osobe čija je profesija povezana sa povećanom koncentracijom pažnje (smanjuje se brzina reakcije).

interakcija lijekova

Povećava koncentraciju digoksina, teofilina, prazosina, ciklosporina, karbamazepina, mišićnih relaksansa, kinidina, valproinske kiseline zbog supresije metabolizma koji uključuje citokrom P450.

Cimetidin povećava bioraspoloživost verapamila za gotovo 40% (smanjenjem metabolizma u jetri), te stoga može biti potrebno smanjiti dozu potonjeg.

Preparati kalcijuma smanjuju efikasnost verapamila. Rifampicin, barbiturati, nikotin, ubrzavajući metabolizam u jetri, dovode do smanjenja koncentracije verapamila u krvi, smanjuju težinu antianginalnih, hipotenzivnih i antiaritmičkih učinaka.

Uz istovremenu primjenu s inhalacijskim anesteticima, povećava se rizik od razvoja bradikardije, atrioventrikularne blokade i zatajenja srca. Prokainamid, kinidin i drugi lijekovi koji produžavaju QT interval povećavaju rizik od značajnog produženja potonjeg.

Kombinacija s beta-blokatorima može dovesti do povećanja negativnog inotropnog učinka, povećanja rizika od razvoja poremećaja atrioventrikularne provodljivosti, bradikardije (uvođenje verapamila i beta-blokatora mora se provoditi u intervalima od nekoliko sati).

Prazosin i drugi alfa-blokatori pojačavaju hipotenzivni učinak. Nesteroidni protuupalni lijekovi smanjuju hipotenzivni učinak zbog supresije sinteze prostaglandina, zadržavanja jona natrija i tekućine u tijelu.

Povećava koncentraciju srčanih glikozida (zahteva pažljivo praćenje i smanjenje doze srčanih glikozida).

Simpatomimetici smanjuju hipotenzivni učinak verapamila.

Dizopiramid i flekainid ne treba davati unutar 48 sati prije i 24 sata nakon upotrebe verapamila (zbir negativnog inotropnog efekta, do smrti).

Estrogeni smanjuju hipotenzivni efekat zbog zadržavanja tečnosti u organizmu. Moguće povećanje koncentracije lijekova u plazmi koje karakterizira visok stepen vezivanje za proteine (uključujući derivate kumarina i indandiona, nesteroidne antiinflamatorne lekove, kinin, salicilate, sulfinpirazon).

Lijekovi koji snižavaju krvni tlak povećavaju hipotenzivni učinak verapamila.

Povećava rizik od neurotoksičnog dejstva preparata litijuma. Pojačava aktivnost perifernih mišićnih relaksansa (može zahtijevati promjenu režima doziranja).

Analozi lijeka Verapamil

Strukturni analozi aktivne supstance:

Veracard;
Verapamil Mival;
Verapamil Sopharma;
Verapamil Lekt;
Verapamil ratiopharm;
Verapamil Eskom;
Verapamil hidrohlorid injekcija 0,25%;
Vero Verapamil;
Verogalid EP 240 mg;
Isoptin;
Isoptin SR 240;
Caveril;
Lecoptin;
Finoptin.

U nedostatku analoga lijeka za aktivnu tvar, možete pratiti donje veze do bolesti od kojih odgovarajući lijek pomaže i vidjeti dostupne analoge za terapijski učinak.

Verapamil je lijek koji ima antihipertenziv (

smanjuje pritisak u krvnim sudovima

), antiaritmički (

sprječava nastanak različitih srčanih aritmija

) i antianginalno djelovanje (

smanjuje simptome koronarne bolesti srca

). Ovaj lek spada u grupu sporih blokatora kalcijumskih kanala koji utiču na funkcionisanje kardiovaskularnog sistema. Treba napomenuti da verapamil ima veći učinak na srčani mišić (

) nego na plovilima.

Verapamil je bijeli kristalni prah, koji je dobro rastvorljiv u vodi. Ovaj lijek se prilično brzo i gotovo potpuno otapa u probavnom traktu. Verapamil ima maksimalan efekat na organizam tokom prva 2 do 4 sata nakon toga oralna primjena (

Vrste lijekova, komercijalni nazivi analoga, oblici oslobađanja

Zbog činjenice da se verapamil dobro apsorbira kada se uzima oralno, najčešće se propisuje u obliku tableta. Verapamil je takođe dostupan kao rastvor za intravensku primenu.

Vrijedi napomenuti da se verapamil proizvodi i pod drugim nazivima - Veratard, Verogalid, Isoptin, Kaveril, Lekoptin, Finoptin itd.

Proizvođači verapamila

Proizvođač kompanije	Komercijalni naziv lijeka	Zemlja	Obrazac za oslobađanje	Doziranje
Aveksima	Verapamil	Rusija	Obložene tablete.	Odabrano pojedinačno. Lijek treba uzeti 30-40 minuta prije obroka. Odraslim i adolescentima starijim od 15 godina propisuje se 0,04 - 0,08 grama (40 - 80 miligrama) tri puta dnevno. Ako je potrebno, lekar može povećati dozu na 0,12 - 0,16 grama (120 - 160 miligrama). Dnevna doza ne bi trebalo da prelazi 240 - 480 miligrama. Za djecu od šest do četrnaest godina dnevna doza je 80-360 miligrama, a za djecu do šest godina 40-60 miligrama. Učestalost uzimanja tableta (za djecu od šest do četrnaest godina) je 3-4 puta dnevno.
North Star	Verapamil	Rusija
Kemijsko-farmaceutski pogon AKRIKHIN	Verapamil	Rusija
alkaloid	Verapamil	Makedonija
Obolenskoe	Verapamil	Rusija
Unipharm	Verapamil-Sopharma	Bugarska	Filmom obložene tablete (filmska obloga je manja od 10% težine cijele tablete).
Valenta Pharmaceuticals	Verapamil	Rusija
Serena Pharma	Verapamil	Indija
alkaloid	Verapamil	Makedonija	Tablete, dugog (produženog) djelovanja.	Treba ga uzimati prije ili poslije obroka, uz popivanje tablete sa malom količinom vode (50 - 100 mililitara). U pravilu se koristi dnevna doza od 240 do 360 miligrama. Ova se doza može povećati na 480 miligrama (liječenje treba provoditi u bolnici). Brojnost prijema je 2-3 puta dnevno. Treba napomenuti da početna doza za pacijente s oštećenom funkcijom bubrega i jetre ne smije prelaziti 120 miligrama.
Eskom	Verapamil-Eskom	Rusija	Otopina za intravensku primjenu.	Uđite polako, najmanje 2 - 3 minute. Kada se daju, potrebno je stalno pratiti rad srca i krvni pritisak. Odrasli se daju 5 - 10 miligrama (jednokratna doza). U nedostatku željenog efekta, primjenu treba ponoviti u istoj dozi. Maksimalna dnevna doza za odrasle ne smije prelaziti 480 miligrama. Početna doza za osobe s oštećenom funkcijom bubrega i jetre ne smije prelaziti 120 miligrama. Pojedinačna doza za djecu mlađu od godinu dana je 0,75 - 2 miligrama, od jedne do pet godina, po 2 - 3 miligrama, od šest do četrnaest godina - 2,5 - 3,5 miligrama.
Biosinteza	Verapamil	Rusija	Otopina za intravensku primjenu.

Inhibicija prodiranja jona kalcija u ćelije vaskularnog zida dovodi do refleksnog širenja koronarnih arterija srca (

krvnih sudova koji hrane srce

), a također širi periferne arterijske žile (

arterije i arteriole

). Također dolazi do smanjenja ukupnog perifernog vaskularnog otpora (

hipotenzivno dejstvo

Treba napomenuti da se verapamil dobro apsorbira u organizmu, ali zbog značajnih individualnih razlika ovaj lijek može djelovati nakon različitog vremenskog perioda (

1 do 4 sata

). Verapamil, kada uđe u ćelije jetre, aktivno se metabolizira (

prolazi kroz enzimsku razgradnju

). Kasnije, jednom u krvi, vezuje se za

). Potrebna konstantna koncentracija lijeka u krvi postiže se, u pravilu, četvrtog dana nakon toga ponovo koristiti lijek. Verapamil se izlučuje putem žuči (

), sa urinom (

), kao iu nepromijenjenom obliku (

). Period oslobađanja verapamila značajno je produžen kod osoba s različitim poremećajima funkcije jetre.

At intravenozno davanje antiaritmički efekat se postiže u prvih 5 minuta i traje oko dva sata (

verapamil je antiaritmički lijek IV grupe.

). hipotenzivno djelovanje (

snižavanje krvnog pritiska

) se opaža nakon 3-6 minuta i ne traje duže od 25 minuta. U većini slučajeva, verapamil se dobro podnosi.

Verapamil se propisuje za prevenciju, kao i za liječenje različitih srčanih aritmija, kod koronarne bolesti srca (

kršenje opskrbe krvlju miokarda na pozadini oštećenja koronarnih žila

), kao i neke druge bolesti srca.

Upotreba verapamila

Indikacije za upotrebu	Mehanizam djelovanja	Doziranje
Prevencija i liječenje koronarne bolesti srca (CHD)
Hronična stabilna angina (pojava bol iza grudne kosti, uzrokovane istom vrstom fizičke aktivnosti)	Smanjuje oslobađanje jona kalcija u koronarnim žilama i na taj način ublažava spazam. Povećava koncentraciju jona kalija u stanicama miokarda, što također pomaže u smanjenju kontraktilnosti srčanog mišića i smanjenju boli. Smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, što dovodi do smanjenja tlaka u arterijama.	Dozu treba odabrati pojedinačno. Kada se koristi oralno (parenteralno), lijek treba uzeti pola sata prije jela. Jednokratna doza za adolescente mlađe od 15 godina i za odrasle je 40 - 80 miligrama. Lijek treba uzimati do tri puta dnevno. Ponekad se pojedinačna doza može povećati na 120 - 160 miligrama. Djeci do šest godina propisuje se 40-60 miligrama, a od šest do četrnaest godina 80-360 miligrama dnevno. Djeca i adolescenti mlađi od 14 godina uzimaju lijek do četiri puta dnevno.
Nestabilna angina (bol iza grudne kosti može se pojaviti kako tijekom bilo koje fizičke aktivnosti, tako i u pozadini potpunog odmora)
Vasospastična angina (grč krvnih sudova koji opskrbljuju srce, koji se javlja u mirovanju)
Prevencija i liječenje određenih poremećaja srčanog ritma
Paroksizmalna supraventrikularna tahikardija (iznenadne i paroksizmalne palpitacije)	Smanjuje ekscitabilnost ektopičnih žarišta (ova žarišta imaju vlastitu ekscitabilnost i mogu poremetiti normalan ritam srca). Normalizuje i značajno smanjuje broj otkucaja srca.	Najčešće se koristi intravenozno. Tokom mlazne injekcije potrebno je pratiti elektrokardiogram, krvni pritisak i brojati puls 2-3 minuta. Jednokratna doza za odrasle je 5-10 miligrama. Ako se tokom prvih 5-10 minuta ne primijeti željeni učinak, potrebno je ponovno uvesti lijek u istoj dozi. Učestalost primjene treba odabrati od strane ljekara. Djeci mlađoj od godinu dana prepisuje se 0,75 - 2 miligrama. Djeca od jedne do pet godina 2-3 miligrama. Djeca od šest do četrnaest godina, 2,5 - 3,5 mg.
Supraventrikularna ekstrasistola (pojava izvanrednih nepotpunih kontrakcija srca na pozadini povećane ekscitabilnosti ektopičnih žarišta)
Hronični oblik atrijalne fibrilacije i treperenja (česte i redovne atrijalne kontrakcije srca)		Primijeniti i intravenozno i oralno.
Prevencija i liječenje hipertenzije
Hipertenzija (povećan krvni pritisak preko 140/90 mmHg)	Direktno djeluje na arterijske žile srednjeg i malog kalibra i blokira oslobađanje kalcija u njima, što dovodi do njihovog refleksnog širenja. Takođe širi koronarne arterije.	Najčešće se koristi intravenozno (za postizanje bržeg efekta).
Hipertenzivna kriza (prekomerno povećanje pritiska, što može dovesti do oštećenja različitih organa i sistema)
Druga srčana oboljenja
Hipertrofična kardiomiopatija (zadebljanje mišićnog sloja lijeve, a ponekad i desne komore srca)	Pomaže u smanjenju kontraktilnosti srčanog mišića smanjenjem ekscitabilnosti u provodnom sistemu srca. Smanjuje brzinu oslobađanja kalcijuma u žilama srca, kao i u perifernim arterijama.	Može se koristiti oralno ili kao intravenska injekcija.

Ovisno o patologiji, verapamil se može propisati u obliku tableta, kao i intravenske injekcije.

Verapamil tablete se najčešće propisuju za prevenciju ili liječenje koronarne bolesti srca. Tablete treba uzimati prije jela

za 30 - 40 minuta

), dok ih ispirate sa malom količinom tečnosti (

50 - 100 mililitara

). Dozu treba odabrati pojedinačno, uzimajući u obzir vrstu i težinu patologije. Jednokratna doza za odrasle i adolescente starije od 15 godina je u prosjeku 40 - 80 miligrama. Tablete se uzimaju dva puta ili tri puta dnevno. IN rijetki slučajevi pojedinačna doza se može povećati na 120 - 160 miligrama (

tek nakon konsultacije sa lekarom

). Verapamil tablete se mogu davati i djeci. Za djecu mlađu od šest godina pojedinačna doza je 15 - 20 miligrama, a za djecu od šest do četrnaest godina - 20 - 80 miligrama (

3-4 puta dnevno

U nekim slučajevima, Vaš lekar može propisati verapamil dugog dejstva ili produženog oslobađanja. Najčešće se propisuje za smanjenje pritiska (

sa hipertenzijom

), kao i za prevenciju napadaja

angina pektoris

i supraventrikularno

tahikardija

Dnevna doza dugodjelujućeg verapamila je 240-360 miligrama. Lijek treba uzimati ujutro tokom ili odmah nakon obroka. Takođe, tabletu treba uzeti sa malom količinom tečnosti (

50 - 100 miligrama

). Treba napomenuti da osobe sa oštećenim funkcija jetre, kao i za starije osobe, jednokratnu dozu treba smanjiti.

Za liječenje i prevenciju različitih srčanih aritmija (

supraventrikularna ekstrasistola, paroksizmalna supraventrikularna tahikardija, hronični oblik atrijalna fibrilacija i treperenje

), kao i kod hipertenzivne krize, verapamil se koristi intravenozno. Verapamil se primjenjuje najmanje 2-3 minute uz stalno praćenje otkucaja srca i krvnog tlaka. Odrasli dobiju jednokratnu dozu od 5 ili 10 miligrama lijeka, a ako nema efekta, ponoviti istu dozu. Djeci mlađoj od godinu dana daje se 0,75-2 miligrama odjednom, od jedne do pet godina, po 2-3 miligrama, od šest do četrnaest godina, 2,5-3,5 miligrama verapamila. Starijim osobama, kao i pacijentima s oštećenom funkcijom jetre i bubrega, jednokratnu i dnevnu dozu treba smanjiti (

manje od 120 miligrama dnevno

Utjecaj verapamila na kardiovaskularni sistem može u nekim slučajevima dovesti do ozbiljnih posljedica. Zbog toga se intravenska primjena ovog lijeka smije provoditi samo u bolnici (

pod direktnim nadzorom lekara

). Također, verapamil može dovesti do pojave lijeka

alergije

Verapamil može izazvati sljedeće nuspojave:

poremećaji kardiovaskularnog sistema;
alergijske manifestacije;
poremećaji centralnog i perifernog nervnog sistema;
poremećaji probavnog trakta;

Postoje sledeća neželjena dejstva na kardiovaskularni sistem:

bradikardija;
hipotenzija;
Otkazivanje Srca;
angina;
atrioventrikularni srčani blok;
asistolija.

Bradikardija predstavlja izraženo smanjenje otkucaja srca (manje od 50 otkucaja u minuti). Bradikardija nastaje zbog smanjenja provodljivosti sinoatrijalnog čvora, koji normalno stvara 60 - 90 otkucaja srca. Subjektivno, bradikardija možda ne izaziva nikakve senzacije, ali se najčešće ovo stanje manifestuje simptomima kao što su vrtoglavica, jaka slabost, hladan znoj, kao i nesvjestica i nesvjestica, što je uzrokovano smanjenjem opskrbe moždanim tkivima kisikom (mozak hipoksija).

Hipotenzija karakterizira smanjenje krvnog tlaka

ispod 90/60 mmHg Art.

). Smanjenje ekscitabilnosti cjelokupnog provodnog sustava srca neizbježno dovodi do smanjenja pumpne funkcije koju obavlja srčani mišić. Zbog pada krvnog tlaka, tkiva i organi doživljavaju gladovanje kisikom, što može značajno poremetiti njihovu aktivnost.

Otkazivanje Srca je stanje u kojem je kontraktilna funkcija srca značajno poremećena. U budućnosti dolazi do stagnacije krvi na nivou cijelog organizma. Ako postoji insuficijencija lijeve komore srca, onda to dovodi do pojave

Hemoptiza i cijanoza

koža i sluzokože postaju plavkasti

). Sa insuficijencijom desne komore srca, kratkim dahom, hepatomegalijom (

povećanje veličine jetre

udovi. brzo raste (

) zatajenje srca može dovesti do komplikacija kao što je srčana astma (

napad astme na pozadini kršenja kontraktilne aktivnosti srca

), kardiogeni šok (

šok uzrokovan značajnim smanjenjem kontraktilne funkcije lijeve komore

plućni edem

Treba napomenuti da akutna srčana insuficijencija može direktno ugroziti život osobe, pa čak i dovesti do smrti.

angina pektoris (

angina pektoris

) predstavlja sindrom bola, koji se obično javlja nakon intenzivnog fizička aktivnost. Također, angina pektoris se može pojaviti u pozadini psiho-emocionalnih

ili posle obroka. Angina pektoris se može manifestovati ne samo bolom u prsa, ali i osjećaj nelagode iza grudne kosti. Bol se obično može širiti (

zračiti

) V lijeva ruka, između lopatica, u vratu ili u donjoj vilici. Trajanje boli kod angine pektoris ne prelazi 15 minuta. Treba napomenuti da angina pektoris može dovesti do

infarkt miokarda

na pozadini oštećenja koronarnih arterija srca.

Atrioventrikularni srčani blok je vrsta srčanog bloka u kojoj dolazi do kršenja impulsa od atrija srca do ventrikula. Atrioventrikularna blokada najčešće dovodi do kršenja srčanog ritma. Vrijedi napomenuti da postoje tri stupnja blokade atrioventrikularnog čvora. Nepravilna intravenska primjena verapamila može uzrokovati atrioventrikularnu blokadu 3. stupnja, koju karakterizira smanjenje broja otkucaja srca na 20 ili manje. Potpuni atrioventrikularni blok

nedostatak provođenja električnih impulsa do ventrikula

) dovodi do potpunog zastoja srca i smrti.

Asistolija predstavlja potpuni prestanak srčane aktivnosti. Ventrikularna asistola je uzrok srčanog zastoja u oko 3-5% slučajeva.

Alergije na lijekove mogu se javiti na gotovo svaki lijek. U pravilu se alergija na lijekove manifestira izgledom kože

Prilikom uzimanja verapamila mogu se javiti sljedeće alergijske manifestacije:

košnice;
Stevens-Johnsonov sindrom.

Koprivnjača karakterizira pojava plikova koji svrbe na koži (kožni osip). Ovaj oblik alergijske reakcije nastaje zbog oslobađanja velike količine histamina (medijatora alergijske reakcije), koji je uključen u povećanje permeabilnosti vaskularnog zida kapilara (malih žila), što dovodi do oticanja okolnih tkiva. . Osip na koži je najčešće simetričan i podsjeća na plikove sa opekotinama od koprive. Nakon prestanka uzimanja lijeka, osip na koži potpuno nestaje.

Stevens-Johnsonov sindrom, ili maligni eksudativni eritem, prilično je ozbiljna alergijska reakcija. Ovaj sindrom se manifestuje pojavom na koži i sluzokoži očiju, usnoj šupljini, ždrijelo, genitalije ružičasto-crvene vezikule (

), koji mogu imati različite veličine (

od nekoliko milimetara do nekoliko centimetara

). Najčešće pogođeni

podlaktice, šake, stopala, noge i lice. Nakon otvaranja ovih papula, na sluznicama i na koži ostaju jako bolna krvarenja. Treba napomenuti da ovu vrstu kožnog osipa prati i jak svrab. Takođe, Stevens-Johnsonov sindrom je često praćen povišenom temperaturom,

glavobolja

bol u zglobovima

Smanjenje broja otkucaja srca neizbježno dovodi do gladovanja mozga kisikom. Nervne celije (

) vrlo su osjetljivi na nedostatak kisika, koji je neophodan za njihovo normalno funkcioniranje. Sa smanjenjem pumpne funkcije srca, arterijska krv ne hrani adekvatno nervna tkiva mozga, što može dovesti do različitih poremećaja i patoloških stanja.

Učinak gladovanja kisikom na nervna tkiva može dovesti do sljedećih poremećaja:

vrtoglavica;
glavobolja;
inhibirano stanje;
povećan umor;
povećana ekscitabilnost;
depresija;
pospanost.

Verapamil može izazvati i druge nuspojave probavni sustav:

hiperplazija desni;
zatvor;
povišenje jetrenih testova.

hiperplazija desni je patološki rast desni. Ovo stanje se manifestuje krvarenjem, bolom i oticanjem desni. Hiperplazija nastaje zbog kršenja oslobađanja kalcija iz tkiva desni, što dalje dovodi do poremećene cirkulacije krvi. Na kraju, funkcionalno tkivo desni se zamjenjuje vezivno tkivo(kolagen).

Zatvor javlja se najčešće pri dugotrajnoj primjeni verapamila. U pravilu, zatvor ima atonski karakter, koji se karakterizira smanjenjem tonusa crijevnih mišića. Prestanak verapamila u velikoj većini slučajeva normalizuje funkciju crijeva.

Povišenje jetrenih testova nastaje zbog činjenice da se verapamil metabolizira u jetri. Proizvodi razgradnje ovog lijeka mogu poremetiti normalno funkcioniranje stanica jetre (

hepatociti

). Kao rezultat toga, razne

enzimi

alanin aminotransferaza, aspartat aminotransferaza, alkalna fosfataza

), koji normalno praktički ne bi trebao prodrijeti u krvotok.

Verapamil i njegovi analozi mogu se naći u gotovo svakom gradu Ruska Federacija. Ovisno o obliku izdavanja, cijena ovog lijeka može se neznatno razlikovati.

Prosječna cijena verapamila

Selektivni blokator kalcijumskih kanala klase I, derivat difenilalkilamina
Lijek: VERAPAMIL

Aktivna supstanca lijeka: verapamil
ATX kodiranje: C08DA01
CFG: blokator kalcijumskih kanala
Registarski broj: P br. 013974/01
Datum registracije: 14.08.08
Vlasnik reg. Zasluge: SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. (Indija)

Filmom obložene tablete 1 tab. verapamil hidrohlorid 40 mg - "- 80 mg
Pomoćne supstance: dvobazni kalcijum fosfat, skrob, butilhidroksianizol, prečišćeni talk, magnezijum stearat, želatina, metil paraben, hidroksipropil metilceluloza, titanijum dioksid, indigo karmin.
10 komada. - blisteri (1) - pakovanja od kartona.
10 komada. - blisteri (5) - pakovanja od kartona.

OPIS AKTIVNE SUPSTANCE.
Sve navedene informacije date su samo za upoznavanje s lijekom, trebate se posavjetovati s liječnikom o mogućnosti korištenja.

Selektivni blokator kalcijumskih kanala I klase, derivat difenilalkilamina. Ima antianginalno, antiaritmičko i antihipertenzivno djelovanje.
Antianginalni efekat je povezan i sa direktnim dejstvom na miokard i sa dejstvom na perifernu hemodinamiku (smanjuje tonus perifernih arterija, OPSS). Blokada ulaska kalcija u ćeliju dovodi do smanjenja transformacije energije sadržane u makroergijskim vezama ATP-a u mehanički rad i smanjenja kontraktilnosti miokarda. Smanjuje potrebu miokarda za kiseonikom, ima vazodilatatorno, negativno strano i hronotropno dejstvo.
Verapamil značajno smanjuje AV provođenje, produžava refraktorni period i potiskuje automatizam sinusnog čvora. Povećava period dijastoličke relaksacije lijeve komore, snižava tonus zida miokarda (je pomoćno sredstvo za liječenje hipertrofične opstruktivne kardiomiopatije). Ima antiaritmički učinak kod supraventrikularnih aritmija.

Kada se uzima oralno, više od 90% doze se apsorbira. Vezivanje za proteine - 90%. Metabolizira se tokom "prvog prolaska" kroz jetru. Glavni metabolit je norverapamil, koji ima manje izraženu hipotenzivnu aktivnost od nepromijenjenog verapamila.
T1/2 kada se uzima jedna doza je 2,8-7,4 sata, kada se uzimaju ponovljene doze - 4,5-12 sati (zbog zasićenja enzimskih sistema jetre i povećanja koncentracije verapamila u krvnoj plazmi). Nakon intravenske primjene, početni T1/2 je oko 4 minute, konačni je 2-5 sati.
Izlučuje se uglavnom putem bubrega i 9-16% kroz crijeva.

Angina (napetost, stabilna bez angiospazma, stabilna vazospastična), supraventrikularna tahikardija (uključujući paroksizmalnu, sa WPW sindromom, Lown-Ganong-Levin sindrom), sinusna tahikardija, fibrilacija tahiaritmije, atrijalni treperenje, atrijalna hipertenzivna ekstrasistola, u uvodu), hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, primarna hipertenzija u plućnoj cirkulaciji.

Pojedinac. Unutar odraslih - u početnoj dozi od 40-80 mg 3 puta dnevno. Za oblike doziranja produženog djelovanja, pojedinačnu dozu treba povećati, a učestalost primjene treba smanjiti. Djeca od 6-14 godina - 80-360 mg / dan, do 6 godina - 40-60 mg / dan; frekvencija prijema - 3-4 puta dnevno.
Po potrebi, verapamil se može primijeniti intravenozno (polako, pod kontrolom krvnog tlaka, otkucaja srca i EKG-a). Pojedinačna doza za odrasle je 5-10 mg, ako nema efekta nakon 20 minuta, moguća je ponovljena primjena u istoj dozi. Pojedinačna doza za djecu od 6-14 godina je 2,5-3,5 mg, 1-5 godina - 2-3 mg, do 1 godine - 0,75-2 mg. Za pacijente s teškim oštećenjem funkcije jetre, dnevna doza verapamila ne smije prelaziti 120 mg.
Maksimalna doza: odrasli kada se uzimaju oralno - 480 mg / dan.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: bradikardija (manje od 50 otkucaja / min), izraženo smanjenje krvnog pritiska, razvoj ili pogoršanje zatajenja srca, tahikardija; rijetko - angina pektoris, do razvoja infarkta miokarda (posebno kod pacijenata s teškim opstruktivnim lezijama koronarnih arterija), aritmija (uključujući treperenje i ventrikularno treperenje); sa brzim uvođenjem / uvođenjem - AV blokada III stepena, asistola, kolaps.
Sa strane centralnog nervnog sistema i perifernog nervnog sistema: vrtoglavica, glavobolja, nesvjestica, anksioznost, letargija, umor, astenija, pospanost, depresija, ekstrapiramidni poremećaji (ataksija, lice poput maske, mrmljajući hod, ukočenost ruku ili nogu , drhtanje ruku i prstiju, otežano gutanje).
Sa strane probavnog sistema: mučnina, zatvor (rijetko - dijareja), hiperplazija gingive (krvarenje, bol, oticanje), povećan apetit, povećana aktivnost jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze.
Alergijske reakcije: pruritus, kožni osip, crvenilo kože lica, multiformni eksudativni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom).
Ostalo: povećanje tjelesne težine, vrlo rijetko - agranulocitoza, ginekomastija, hiperprolaktinemija, galaktoreja, artritis, prolazni gubitak vida na pozadini Cmax, edem pluća, asimptomatska trombocitopenija, periferni edem.

Teška arterijska hipotenzija, AV blok II i III stepena, sinoatrijalni blok i SSS (osim kod pacijenata sa pejsmejkerom), WPW sindrom ili Lown-Ganong-Levin sindrom u kombinaciji sa atrijalnim flaterom ili fibrilacijom (osim kod pacijenata sa pejsmejkerom), trudnoća , period laktacije, preosjetljivost na verapamil.

Verapamil je kontraindiciran tokom trudnoće i dojenja.

Potreban je oprez kod pacijenata sa AV blokom I stepena, bradikardijom, teškom stenozom aorte, hroničnom srčanom insuficijencijom, blagom ili umerenom arterijskom hipotenzijom, infarktom miokarda sa insuficijencijom leve komore, jetrenom i/ili bubrežnom insuficijencijom, kod starijih pacijenata, dece i adolescenata mlađi od 18 godina (efikasnost i sigurnost upotrebe nisu proučavani).
Po potrebi je moguća kombinovana terapija angine pektoris i arterijske hipertenzije verapamilom i beta-blokatorima. Međutim, treba izbjegavati intravensku primjenu beta-blokatora dok se koristi verapamil.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima
Nakon uzimanja verapamila moguće su pojedinačne reakcije (pospanost, vrtoglavica) koje utiču na sposobnost pacijenta da obavlja posao koji zahtijeva visoku koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Uz istovremenu primjenu s antihipertenzivnim lijekovima (vazodilatatorima, tiazidnim diureticima, ACE inhibitorima) dolazi do međusobnog pojačavanja antihipertenzivnog učinka.
Uz istovremenu primjenu s beta-blokatorima, antiaritmicima, inhalacijskom anestezijom, povećava se rizik od razvoja bradikardije, AV blokade, teške arterijske hipotenzije, zatajenja srca, zbog međusobnog jačanja inhibitornog učinka na automatizam sinoatrijalnog čvora i AV provodljivosti , kontraktilnost i provodljivost miokarda.
Uz parenteralnu primjenu verapamila pacijentima koji su nedavno primili beta-blokatore, postoji rizik od arterijske hipotenzije i asistole.
Uz istovremenu primjenu s nitratima, pojačava se antianginalni učinak verapamila.
Uz istovremenu primjenu s amiodaronom, povećava se negativni inotropni učinak, bradikardija, poremećaj provodljivosti i AV blokada.
Budući da verapamil inhibira izoenzim CYP3A4, koji je uključen u metabolizam atorvastatina, lovastatina i simvastatina, teoretski su moguće manifestacije interakcija lijekova zbog povećane koncentracije statina u plazmi. Opisani su slučajevi rabdomiolize.
Uz istovremenu primjenu s acetilsalicilnom kiselinom, opisani su slučajevi povećanja vremena krvarenja zbog aditivnog antitrombocitnog djelovanja.
Uz istovremenu primjenu s buspironom, povećava se koncentracija buspirona u krvnoj plazmi, povećavaju se njegovi terapijski i nuspojave.
Uz istovremenu primjenu, opisani su slučajevi povećanja koncentracije digitoksina u krvnoj plazmi.
Uz istovremenu primjenu s digoksinom, koncentracija digoksina u krvnoj plazmi se povećava.
Uz istovremenu primjenu s dizopiramidom, moguća je teška arterijska hipotenzija i kolaps, posebno kod pacijenata s kardiomiopatijom ili dekompenziranim zatajenjem srca. Rizik od razvoja teških manifestacija interakcija lijekova očito je povezan s povećanim negativnim inotropnim djelovanjem.
Uz istovremenu primjenu s diklofenakom, koncentracija verapamila u krvnoj plazmi se smanjuje; sa doksorubicinom - povećava se koncentracija doksorubicina u krvnoj plazmi i povećava se njegova efikasnost.
Uz istovremenu primjenu s imipraminom, povećava se koncentracija imipramina u krvnoj plazmi i postoji rizik od razvoja neželjenih promjena na EKG-u. Verapamil povećava bioraspoloživost imipramina smanjenjem njegovog klirensa. Promjene na EKG-u nastaju zbog povećanja koncentracije imipramina u krvnoj plazmi i aditivnog inhibitornog efekta verapamila i imipramina na AV provođenje.
Uz istovremenu primjenu s karbamazepinom, povećava se učinak karbamazepina i povećava rizik od nuspojava iz centralnog nervnog sistema zbog inhibicije metabolizma karbamazepina u jetri pod uticajem verapamila.
Uz istovremenu primjenu s klonidinom, opisani su slučajevi srčanog zastoja kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom.
Uz istovremenu primjenu s litij karbonatom, manifestacije interakcija lijekova su dvosmislene i nepredvidive. Opisani su slučajevi pojačanog djelovanja litija i razvoja neurotoksičnosti, smanjenja koncentracije litija u krvnoj plazmi i teške bradikardije.
Vazodilatacijski efekti alfa blokatora i blokatora kalcijumskih kanala mogu biti aditivni ili sinergistički. Uz istovremenu primjenu terazosina ili prazosina i verapamila, razvoj teške arterijske hipotenzije dijelom je posljedica farmakokinetičke interakcije: povećanje Cmax i AUC terazosina i prazosina.
Uz istovremenu primjenu, rifampicin inducira aktivnost jetrenih enzima, ubrzavajući metabolizam verapamila, što dovodi do smanjenja njegove kliničke učinkovitosti.
Uz istovremenu primjenu povećava se koncentracija teofilina u krvnoj plazmi.
Istodobnom primjenom s tubokurarin hloridom, vekuronijevim hloridom, moguće je pojačati mišićni relaksant.
Uz istovremenu primjenu s fenitoinom, fenobarbitalom, moguće je značajno smanjenje koncentracije verapamila u krvnoj plazmi.
Uz istovremenu primjenu s fluoksetinom, nuspojave verapamila se povećavaju zbog usporavanja njegovog metabolizma pod utjecajem fluoksetina.
Uz istovremenu primjenu, klirens kinidina se smanjuje, povećava se njegova koncentracija u krvnoj plazmi i povećava rizik od nuspojava. Uočeni su slučajevi razvoja arterijske hipotenzije.
Uz istovremenu primjenu, verapamil inhibira metabolizam ciklosporina u jetri, što dovodi do smanjenja njegovog izlučivanja i povećanja koncentracije u plazmi. To je popraćeno povećanjem imunosupresivnog učinka, zabilježeno je smanjenje manifestacija nefrotoksičnosti.
Uz istovremenu primjenu sa cimetidinom, efekti verapamila su pojačani.
Uz istovremenu primjenu s enfluranom, moguće je produženje anestezije.
Uz istovremenu primjenu s etomidatom, trajanje anestezije se povećava.

Verapamil (Verapamilum) je lijek iz grupe antagonista kalcijuma, odnosno blokatora kalcijumskih kanala.

Aktivna tvar je Verapamil. Bijeli kristalni prah. Dobro se rastvara u vodi, u metil alkoholu i u hloroformu. Hemijska formula: C27H38N2O4. Naziv: alfa-metilamino]propil]-3,4-dimetoksi-alfa-(1-metiletil)benzolacetonitril. U ovom lijeku, Verapamil je predstavljen u obliku hidrohlorida.

Antagonizam kalcija, odnosno blokada kalcijumskih kanala Verapamilom, manifestuje se kršenjem unosa kalcijuma u ćeliju. To stvara prepreku za kontrakciju mišića, a mišić se opušta. Kalcijum je jedan od intracelularnih jona. Jedna od njegovih brojnih funkcija je kontrakcija mišićnih vlakana (glatkih, skeletnih, miokardnih). Kalcij osigurava interakciju mišićnih kontraktilnih proteina - aktina i miozina. Ovi proteini imaju izgled filamentoznih formacija (filamenata) smještenih u mišićnom vlaknu (miofibril).

To se postiže djelovanjem enzima ATPaze zavisne od kalcija, koja potiskuje kalcij iz citoplazme. Da bi se osigurao kontinuirani rad ovog enzima, potrebna je energija - na kraju krajeva, kalcij se transportuje protiv gradijenta koncentracije, prema višoj koncentraciji. Potrebna energija se uzima u procesu cijepanja ATP-a. Zbog ATP-aze ovisne o kalciju, koncentracija kalcija izvan ćelije je 25 puta veća nego unutar ćelije. Da bi se osigurala sljedeća kontrakcija, kalcij ponovo ulazi u ćeliju i osigurava interakciju filamenata. Prolaz kalcija kroz membranu nervnih vlakana praćen je promjenama u transmembranskom naboju i prolaskom impulsa duž nervnog vlakna.

Transport kalcijuma kroz membranu obezbeđuje tzv. kalcijumski kanali. Postoji nekoliko vrsta ovih kanala koji se nalaze u miokardu, skeletnim mišićima, u glatkim mišićima unutrašnjih organa, u strukturama centralnog nervnog sistema. Sa biohemijske tačke gledišta, ovi kanali nisu ništa drugo do proteini nosači. Nalaze se na površini ćelijske membrane, te ga spajanjem s kalcijem transportuju u unutrašnjost ćelije. Verapamil blokira spore dugovječne L-kanale koji se nalaze u miokardu, u provodnom sistemu srca, u krvnim sudovima, kao i u glatkim mišićima unutrašnjih organa. Njegove glavne tačke primene su miokard, provodni sistem srca i mišićna vaskularna membrana.

Blokada L-kanala u miokardu dovodi do smanjenja snage srčanih kontrakcija. Sličan proces u glatkim mišićima krvnih žila prati proširenje lumena ovih žila - vazodilatacija. Lijek djeluje na zid malih arteriola. Praktično nema efekta na vene. Dilatacija arteriola dovodi do smanjenja ukupnog perifernog vaskularnog otpora (OPS) i do hipotenzije - smanjenja krvnog tlaka (BP). Osim toga, Verapamil blokira alfa-1 adrenoreceptore arteriola, što dovodi do njihovog dodatnog širenja i povećava hipotenziju.

Verapamil ima depresivno dejstvo na provodni sistem miokarda. Pod njegovim djelovanjem usporava se stvaranje impulsa u pejsmejkeru, u sinusnom čvoru. Ovaj lijek također usporava sinoatrijsku (sinus-atrijsku) i atrioventrikularnu (atrioventrikularnu) provodljivost. Klinički se to manifestira smanjenjem broja otkucaja srca (otkucaja srca). Kao rezultat toga, smanjuje se opterećenje miokarda. Na kraju krajeva, pod utjecajem lijeka, radi manje - kuca slabije i sporije. Istovremeno, minutni volumen srca se ne smanjuje - srce radi efikasnije u pozadini smanjenja OPS-a i hipotenzije.

Smanjenje opterećenja miokarda je od velike važnosti za pacijente koji boluju od IHD (ishemijske bolesti srca). Kod koronarne arterijske bolesti, dostava kisika iz krvi u miokard je poremećena. Verapamil također rješava ovaj problem. Prvo, usporavanje otkucaja srca je praćeno produženjem faze opuštanja (dijastole) miokarda. Ali miokard prima krv kroz koronarne arterije upravo u dijastoli. Protok krvi u koronarnim arterijama se također poboljšava kao rezultat njihove dilatacije. Smanjenje opterećenja miokarda, hipotenzija, poboljšanje koronarnog protoka krvi - sve to dovodi do niza pozitivnih učinaka. Smanjuje se krvni pritisak, smanjuje se učestalost i intenzitet napada angine - nestabilna angina, angina pri naporu, Prinzmetalova angina (zbog spazma koronarnih arterija). Uz produženu primjenu lijeka, eliminira se takav negativan proces kao što je hipertrofija miokarda lijeve klijetke. Mehanizam je isti - smanjenje opterećenja miokarda i poboljšanje njegove opskrbe krvlju.

Verapamil, kao i drugi antagonisti kalcijuma, opušta mišiće bronhija, genitourinarnog sistema i gastrointestinalnog trakta. Istina, ovi efekti su izraženi beznačajno. Utjecaj na cerebralne žile također nije velik. Međutim, Verapamil se može koristiti za ublažavanje glavobolje. Verapamil takođe ne utiče na stanje skeletnih mišića kod zdravih ljudi. Međutim, stanje pacijenata s mišićnom patologijom (Duchenneova miopatija) može se pogoršati. Osim toga, ovaj lijek može produžiti vrijeme djelovanja mišićnih relaksansa, lijekova koji se koriste za opuštanje skeletnih mišića.

Verapamil je prvi lijek iz grupe antagonista kalcijuma. Sintetizirali su ga njemački farmaceutski naučnici 1961. godine. U početku, Verapamil je zamišljen kao antispazmodik, efikasniji analog Papaverina. Godinu dana kasnije, 1962. godine, otkriven je njegov uticaj na snagu srčanih kontrakcija i na rad srca. Godine 1963. službeno je preporučen za upotrebu u kliničkoj praksi kao antianginalni agens za liječenje koronarnih arterijskih bolesti. Od tada se široko koristi u Rusiji, SAD i na Zapadu. Evropa. Kao predstavnik prve generacije antagonista kalcijuma, Verapamil nije bez nedostataka. To su relativno niska bioraspoloživost, kratko trajanje djelovanja i nuspojave koje ograničavaju njegov unos. Kasnije su u kliničku praksu uvedeni efikasniji i sigurniji lijekovi ove grupe. Međutim, Verapamil se do danas vrlo često koristi u liječenju kardiovaskularnih patologija.

Prema nekim podacima, Verapamil povećava osjetljivost atipičnih tumorskih stanica na kemoterapiju. Osim toga, postoje dokazi da je sinteza kolagena smanjena pod djelovanjem ovog lijeka. U tom smislu, lokalne injekcije Verapamila se koriste za rastvaranje keloidnih ožiljaka na koži. Iste injekcije u penis se rade i sa njegovim fibroznim deformitetom - Peyronijevom bolešću.

Verapamil pod istim imenom aktivne tvari proizvode mnoge domaće firme. Neke od ovih firmi su praktično nepoznate, a kvalitet njihovih proizvoda može biti upitan. Iako uopće nije potrebno da ruski proizvođači lijekova proizvode lijekove niskog kvaliteta. Od stranih patentiranih lijekova, najpoznatije tablete su Isoptin (Abbott-Knoll, Njemačka) i Finoptin (Orion, Finska). U inostranstvu, lijek može imati imena Azupamil, Vergamma, Veradil, Lekoptin i mnogi drugi.

Verapamil produženog djelovanja (Isoptin SR 240) uzima se u dnevnoj dozi od 240-480 mg, koja je podijeljena u 2 doze sa razmakom od 12 sati. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, metabolizam verapamila se usporava. Dnevna doza u takvim slučajevima ne bi trebala prelaziti 120 mg. Podijeljen je u 3 doze od 40 mg. Tablete se uzimaju dugim tokom od 2 sedmice do 6-8 mjeseci. Rastvor za injekciju se ubrizgava intravenozno polako u 2-4 ml (1-2 ampule). U nedostatku efekta, mlazna injekcija se može ponoviti nakon pola sata. Ista količina otopine može se razrijediti u 100-200 m fizikalnih. rastvor i daju se intravenozno.

Bioraspoloživost se kreće od 22 do 35%. U slučaju ponovljene primjene lijeka, može se povećati za 2 puta. Apsorpcija u gastrointestinalnom traktu - 90% oralno uzete količine. 90% Verapamila koji ulazi u krv vezuje se za proteine plazme. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi nastaje nakon 1-2 sata uzimanja uobičajenih oblika lijeka. Za produžene forme ova brojka je 3-5 sati. Hipotenzivni efekat se primećuje već u prvoj nedelji sistematske primene Verapamila i dostiže svoj maksimum za 3-4 nedelje.

U jetri, Verapamil prolazi kroz metaboličke transformacije. Jedan od metabolita, norverapamil, takođe ima svojstva antagonista kalcijuma. Međutim, po svojoj snazi je inferiorniji od originalne supstance Verapamil. Preostali metaboliti su neaktivni. Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku metabolita, au manjoj mjeri (3-4%) - nepromijenjen. 9-16% lijeka se izlučuje kroz crijeva. Poluvrijeme je u početku u rasponu od 2-6 sati. Uz ponovljenu primjenu, Verapamil se akumulira u tijelu, a poluvrijeme se usporava na 4,5-12 sati. Zbog toga će možda biti potrebno smanjiti dnevnu dozu za oko 2 puta. Ista slika se opaža kod zatajenja jetre, kada se metabolizam i izlučivanje verapamila usporavaju, a sadržaj slobodne frakcije u krvi, naprotiv, povećava. U tim slučajevima se doza Verapamila također smanjuje.

Uz izuzetan oprez, lijek se propisuje za hipotenziju i bradikardiju, sa zatajenjem jetre, kao i s početnim stupnjem kronične srčane insuficijencije i atrioventrikularne blokade.

Tokom lečenja Verapamilom, sok od grejpfruta ne treba konzumirati, jer. povećava bioraspoloživost lijeka.

Verapamil prolazi placentnu barijeru i u majčino mlijeko. U nekim slučajevima se propisuje trudnicama za terapijske i akušerske indikacije. Među ovim indikacijama su početna hipertenzija, insuficijencija placentne cirkulacije, rizik od gestoze i prijevremenog porođaja. Međutim, lijek treba koristiti s velikim oprezom, fokusirajući se na omjer rizika i koristi. Ako je Verapamil propisan tokom dojenja, on se prekida.

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 250C. Rok trajanja - 3 godine. Verapamil se izdaje na recept.

Verapamil je lijek s antiaritmičkim, antianginalnim i antihipertenzivnim djelovanjem.

Verapamil je dostupan u sljedećim oblicima doziranja:

Filmom obložene tablete (10 komada u blisterima, 1 ili 5 blistera u kartonskoj kutiji);
Otopina za intravensku primjenu: bezbojna, prozirna (u bezbojnim staklenim ampulama od 2 ml, 5 ampula u blister pakovanjima, 2 ili 10 pakovanja u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tablete uključuje:

Aktivni sastojak: verapamil hidrohlorid - 40 ili 80 mg;
Pomoćne komponente: dvobazni kalcijum fosfat, skrob, butilhidroksianizol, prečišćeni talk, magnezijum stearat, želatin, metil paraben, hidroksipropil metilceluloza, titanijum dioksid, indigo karmin.

Sastav 1 ampule otopine za injekciju uključuje:

Aktivni sastojak: verapamil hidrohlorid - 5 mg;
Pomoćne komponente: natrijum hlorid - 17 mg, natrijum hidroksid - 16,8 mg, monohidrat limunske kiseline - 42 mg, koncentrovana hlorovodonična kiselina - 0,0054 ml, voda za injekcije - do 2 ml.

Farmakodinamika

Verapamil je lijek s antiaritmičkim, antihipertenzivnim i antianginalnim djelovanjem. On je blokator sporih kalcijumovih kanala. Sprječava transmembranski ulazak jona kalcija (i, eventualno, jona natrijuma) u glatke mišićne ćelije miokarda i krvnih sudova, kao i u ćelije provodnog sistema miokarda. Antiaritmički efekat verapamila verovatno je posledica blokade sporih kanala srčanog provodnog sistema. Na električnu aktivnost sinoatrijalnih i atrioventrikularnih čvorova utiče ulazak kalcijuma u ćelije kroz spore kanale. Verapamil inhibira unos kalcijuma, usporava atrioventrikularnu provodljivost, što dovodi do povećanja efektivnog refraktornog perioda u AV čvoru, u zavisnosti od srčane frekvencije. Kod pacijenata sa atrijalnim flaterom i/ili atrijalna fibrilacija ovaj efekat uzrokuje smanjenje ventrikularnog pulsa. Verapamil sprečava ponovni ulazak ekscitacije u AV čvor i pomaže u obnavljanju ispravnog sinusnog ritma kod pacijenata koji pate od paroksizmalne supraventrikularne tahikardije, uključujući Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom.

Prijem Verapamila ne utječe na provođenje impulsa duž pomoćnih puteva, a također ne dovodi do promjene normalnog atrijalnog akcionog potencijala ili vremena intraventrikularnog provođenja. U ovom slučaju, lijek pomaže u smanjenju amplitude, brzine depolarizacije i provođenja impulsa u izmijenjenim atrijalnim vlaknima. Verapamil ne izaziva grčeve perifernih arterija, ne mijenja ukupnu koncentraciju kalcija u krvnom serumu. Aktivna tvar pomaže u smanjenju naknadnog opterećenja i kontraktilnosti miokarda. Negativni inotropni učinak verapamila kod većine pacijenata (uključujući one s organskom srčanom bolešću) nadoknađuje se smanjenjem naknadnog opterećenja. Obično se srčani indeks ne smanjuje, međutim, s teškim ili umjerenim kroničnim zatajenjem srca (klinasti pritisak u plućna arterija preko 20 mm Hg i sa ejekcionom frakcijom leve komore do 35%), postoji mogućnost akutne dekompenzacije hronične srčane insuficijencije. Kao rezultat bolus intravenske primjene, maksimalni terapijski učinak verapamila se javlja nakon 3-5 minuta. Kod intravenske primjene Verapamila u standardnoj terapijskoj dozi (5-10 mg), uočava se prolazno, najčešće asimptomatsko, smanjenje normalnog krvnog tlaka, sistemskog vaskularnog otpora i kontraktilnosti. Zabilježen je blagi porast pritiska punjenja lijeve komore.

Kada se uzima oralno:

apsorpcija: oko 90-92% lijeka se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Bioraspoloživost verapamila je niska (otprilike 20%), što se objašnjava efektom prvog prolaska kroz jetru. Sadržaj u krvnoj plazmi se postepeno povećava. Maksimalna koncentracija u plazmi je 81,34 ng/ml. Prosječno vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije je 4,75 sati.1 dan nakon uzimanja lijeka, u krvnoj plazmi se nalaze dovoljno visoke terapijske koncentracije (51,6 ng/ml). Komunikacija sa proteinima plazme - oko 90%;
distribucija: kod uzimanja pojedinačne doze poluvrijeme je od 2,8 do 7,4 sata, a kod ponovnog uzimanja lijeka od 4,5 do 12 sati.Kod starijih pacijenata poluvrijeme se povećava. Verapamil prolazi krvno-moždanu i placentnu barijeru, izlučuje se u majčino mlijeko;
metabolizam: metabolizira se u jetri (efekat prvog prolaza). Identificirano je 12 metabolita verapamila, od kojih je glavni farmakološki aktivan norverapamil. Ostali metaboliti su uglavnom neaktivni;
izlučivanje: približno 70% doze Verapamila izlučuje se urinom, a približno 16% ili više izlučuje se fecesom 5 dana nakon oralne primjene lijeka. U nepromijenjenom obliku, 3-4% se izlučuje iz tijela.

Kada se primjenjuje intravenozno:

distribucija: verapamil se dobro distribuira u tjelesnim tkivima. Kod zdravih dobrovoljaca, volumen distribucije se kreće od 1,6 do 1,8 l/kg. Oko 90% se vezuje za proteine plazme;
Metabolizam: In vitro metaboličke studije su pokazale da se verapamil metabolizira pomoću izoenzima CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 i CYP2C9 iz porodice citokroma P450. Kada se oralno davao zdravim dobrovoljcima, verapamil se ekstenzivno metabolizirao u jetri do 12 metabolita, večina koji je bio prisutan u tragovima. Glavni metaboliti uključuju O- i N-dealkilirane oblike derivata verapamila. U studijama na psima utvrđeno je da je samo norverapamil farmakološki aktivan metabolit (oko 20% matičnog jedinjenja). Verapamil prolazi krvno-moždanu i placentnu barijeru, izlučuje se u malim količinama u majčino mlijeko;
izlučivanje: krivulja promjene sadržaja verapamila u krvi ima bieksponencijalni karakter sa brzom ranom fazom distribucije (poluživot - oko 4 minute), kao i sporijom terminalnom fazom eliminacije (poluvijek - od 2 do 5 sati). U roku od 24 sata, otprilike 50% doze lijeka izlučuje se bubrezima, u roku od 5 dana - 70%. Oko 16% doze verapamila se izlučuje kroz crijeva. U nepromijenjenom obliku, 3-4% verapamila se izlučuje iz tijela. Ukupni klirens verapamila približno odgovara protoku krvi u jetri - oko 1 l / h / kg (raspon od 0,7 do 1,3 l / h / kg).

U slučaju poremećene bubrežne funkcije, farmakokinetički parametri verapamila se ne mijenjaju, što je zabilježeno tokom studija na dvije grupe pacijenata: bez poremećene funkcije bubrega i sa zatajenjem bubrega u terminalnoj fazi. Norverapamil i verapamil se ne izlučuju hemodijalizom.

Indikator starosti može promijeniti farmakokinetičke parametre verapamila u slučaju njegove primjene kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom. Kod starijih pacijenata, poluvrijeme eliminacije može biti produženo. Veza između starosti i antihipertenzivnog efekta lijeka nije identificirana.

Pilule

Poremećaji srčanog ritma, uključujući paroksizmalnu supraventrikularnu tahikardiju, atrijalnu fibrilaciju i treperenje (tahiaritmijska varijanta), supraventrikularnu ekstrasistolu - za liječenje i prevenciju;
Nestabilna angina (angina mirovanja), kronična stabilna angina (angina pektoris), vazospastična angina (varijantna angina, Prinzmetalova angina) - za liječenje i prevenciju;
Arterijska hipertenzija - za liječenje.

rastvor za injekciju

Verapamil u obliku otopine za injekcije koristi se za ublažavanje napada supraventrikularne paroksizmalne tahikardije, prijevremenih atrijalnih otkucaja, paroksizama treperenja i atrijalne fibrilacije.

apsolutno:

Hronična srčana insuficijencija IIB-III stadijum;
Morgagni-Adams-Stokesov sindrom;
Sinoatrijalna blokada;
Sindrom bolesnog sinusa;
Kardiogeni šok (osim onog uzrokovanog aritmijom) (za tablete);
Teška bradikardija (za tablete);
Wolff-Parkinson-White sindrom (za tablete);
Akutno zatajenje srca (za tablete);
Atrioventrikularni blok II i III stepena (osim pacijenata sa veštačkim pejsmejkerom) (za tablete);
Arterijska hipotenzija (za rastvor za injekcije);
Akutni infarkt miokarda (za rastvor za injekcije);
Stenoza aortnog otvora (za rastvor za injekcije);
Intoksikacija digitalisom (za otopinu za injekcije);
Ventrikularna tahikardija (za rastvor za injekcije);
Lown-Ganong-Levin sindrom ili Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom u kombinaciji s treperanjem ili atrijalnom fibrilacijom (isključujući pacijente s pejsmejkerom) (za otopinu za injekcije);
Porfirija (za rastvor za injekcije);
Simultana terapija s intravenskom primjenom beta-blokatora;
Starost do 18 godina;
Trudnoća i dojenje (za otopinu za injekcije);
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Relativni (Verapamil treba koristiti s oprezom u prisustvu sljedećih stanja/bolesti):

Atrioventrikularni blok I stepena;
bradikardija;
Teški funkcionalni poremećaji bubrega i jetre;
Arterijska hipotenzija sa sistolnim pritiskom ispod 100 mm Hg. (za tablete);
Hronična srčana insuficijencija I i II stepena (za tablete) i I i IIA stepena (za rastvor za injekcije);
Istovremeni prijem sa beta-blokatorima (za rastvor za injekcije);
Infarkt miokarda sa zatajenjem lijeve komore (za injekcijski rastvor);
Starost (za rastvor za injekcije).

Pilule

Verapamil se uzima oralno sa malom količinom vode, najbolje tokom ili posle obroka.

Lekar individualno određuje režim doziranja i trajanje terapije, u zavisnosti od stanja pacijenta, težine i karakteristika toka bolesti, kao i efikasnosti leka.

Početna pojedinačna doza za odrasle u liječenju arterijske hipertenzije i za prevenciju napada angine pektoris, aritmija je 40-80 mg, učestalost primjene je 3-4 puta dnevno. Pojedinačna doza, ako je potrebno, povećava se na 120-160 mg (maksimalno - 480 mg dnevno).

Kod teških funkcionalnih poremećaja jetre, preporučljivo je započeti terapiju najmanjim dozama (maksimalno - 120 mg dnevno).

Verapamil treba davati intravenozno, polako, tokom najmanje 2 minuta, uz kontinuirano praćenje elektrokardiograma, otkucaja srca i krvnog pritiska. Kod starijih pacijenata, kako bi se smanjio rizik od razvoja neželjenih dejstava, davanje rastvora treba da traje najmanje 3 minuta.

Prilikom zaustavljanja paroksizmalne srčane aritmije, Verapamil se primjenjuje intravenozno u mlazu od 2-4 ml 0,25% otopine (5-10 mg), uz praćenje elektrokardiograma i krvnog tlaka. U slučaju da nema efekta, moguće je ponovo primijeniti istu dozu lijeka nakon 30 minuta. Za razblaživanje 2 ml 0,25% rastvora verapamila koristite 100-150 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida.

Pilule

Central nervni sistem: glavobolja, vrtoglavica; u rijetkim slučajevima - letargija, povećana nervna razdražljivost, povećan umor;
Probavni sistem: povraćanje, mučnina, zatvor; u nekim slučajevima - prolazno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza u krvnoj plazmi;
Kardiovaskularni sistem: crvenilo lica, AV blokada, teška bradikardija, arterijska hipotenzija, pojava simptoma zatajenja srca (prilikom primjene visokih doza lijeka, posebno kod predisponiranih pacijenata);
Alergijske reakcije: svrab, osip na koži;
Ostalo: periferni edem.

rastvor za injekciju

Probavni sistem: mučnina, povećana aktivnost jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze;
Centralni nervni sistem: povećan umor, anksioznost, glavobolja, vrtoglavica, nesvjestica, ekstrapiramidni poremećaji, letargija, astenija, depresija, pospanost;
Kardiovaskularni sistem: teška bradikardija (ne manje od 50 otkucaja u minuti), izraženo smanjenje krvnog pritiska, pogoršanje ili razvoj zatajenja srca, tahikardija; moguće - razvoj angine pektoris, do infarkta miokarda (posebno kod pacijenata s teškim opstruktivnim lezijama koronarnih arterija), aritmija (uključujući treperenje i ventrikularnu fibrilaciju); uz brzo uvođenje otopine - asistola, atrioventrikularna blokada III stepena, kolaps;
Alergijske reakcije: crvenilo kože lica, osip, pruritus, multiformni eksudativni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom);
Ostalo: plućni edem, prolazni gubitak vida na pozadini maksimalne koncentracije, asimptomatska trombocitopenija, periferni edem (uključujući oticanje gležnjeva, nogu i stopala).

Predoziranje

Simptomi: izrazito smanjenje krvnog tlaka (ponekad do nivoa koji se ne može izmjeriti), gubitak svijesti, šok, ritam bijega, atrioventrikularni blok I ili II stepena (wenckebachovi periodi se često opažaju sa ili bez ritma bijega), potpuni atrioventrikularni blok, praćeno potpunom atrioventrikularnom disocijacijom, srčanim zastojem, sinusnim zastojem, sinusnom bradikardijom, srčanom insuficijencijom, sinoatrijalnim blokom, asistolom.

U slučaju ranog otkrivanja (treba imati na umu da kada se uzima oralno, oslobađanje i apsorpcija verapamila u crijevima dolazi u roku od 2 dana), propisuje se ispiranje želuca ako nije prošlo više od 12 sati od primjene. Sa smanjenom pokretljivošću gastrointestinalnog trakta (u nedostatku crijevne buke), ova mjera se može provesti u kasnijim periodima.

Liječenje je simptomatsko i zavisi od kliničku sliku predoziranje.

Kalcijum je specifičan antidot. Za liječenje predoziranja, otopina kalcijum glukonata 10% (10-30 ml) se primjenjuje intravenozno ili polako kao infuzija kap po kap. Ako je potrebno, postupak se može ponoviti.

At sinusna bradikardija, atrioventrikularni blok II i III stepena, srčani zastoj su prikazani izoprenalinom, atropinom, orciprenalinom ili srčanom stimulacijom.

Kod arterijske hipotenzije propisuju se norepinefrin (noradrenalin), dobutamin, dopamin. Hemodijaliza je neefikasna.

Tokom terapije potrebno je kontrolisati funkciju respiratornog i kardiovaskularnog sistema, nivo elektrolita i glukoze u krvi, količinu izlučenog urina i zapreminu cirkulišuće krvi.

Intravenskom primjenom Verapamila moguće je produženje PQ intervala pri koncentracijama u plazmi iznad 30 mg/ml.

Verapamil treba oprezno koristiti kod vozača vozila i osoba čija je profesija povezana sa povećanom koncentracijom pažnje (zbog smanjenja brzine reakcije).

Prema uputama, Verapamil je kontraindiciran za upotrebu tijekom trudnoće i dojenja.

Nema podataka o upotrebi lijeka kod trudnica.

U studijama na životinjama, direktni ili indirektni toksični efekti na reproduktivni sistem nije pronađeno. Budući da rezultati studija na životinjama ne predviđaju pouzdano odgovor na terapiju lijekovima kod ljudi, Verapamil se može koristiti tokom trudnoće samo u slučajevima kada je potencijalna korist za majku veća od očekivanog rizika za dijete.

Lijek se odlikuje prodiranjem kroz placentnu barijeru, također se nalazi u krvi pupčane vene tijekom porođaja.

Verapamil i metaboliti se izlučuju u majčino mlijeko. Na osnovu ograničenih dostupnih podataka, doza Verapamila koju je primio dojenče sa mlijekom, prilično je nizak (od 0,1 do 1% količine Verapamila koju majka uzima). Budući da se ne može isključiti mogućnost komplikacija kod novorođenčadi, lijek se može koristiti za vrijeme dojenja samo u slučajevima kada je potencijalna korist za majku veća od očekivanog rizika za dijete.

Zabranjeno je koristiti Verapamil za liječenje pacijenata mlađih od 18 godina.

Kod teške bubrežne insuficijencije lijek treba primjenjivati s oprezom, propisujući nižu početnu dozu.

U slučaju poremećene funkcije jetre i teškog zatajenja jetre, lijek treba primjenjivati s oprezom, propisujući nižu početnu dozu.

Uz istovremenu primjenu Verapamila s određenim lijekovima, mogu se javiti sljedeći efekti:

Antiaritmički lijekovi, beta-blokatori i inhalacijski anestetici: pojačan kardiotoksični učinak (rizik od razvoja atrioventrikularne blokade, naglo smanjenje srčane frekvencije, razvoj zatajenja srca, nagli pad krvnog tlaka se povećava);
Antihipertenzivi i diuretici: pojačan hipotenzivni efekat verapamila;
Digoksin: povećanje koncentracije digoksina u krvnoj plazmi (da bi se odredila optimalna doza lijeka i spriječila intoksikacija, potrebno je pratiti njegovu razinu u krvnoj plazmi);
Cimetidin i ranitidin: povećanje koncentracije verapamila u krvnoj plazmi;
Teofilin, prazosin, ciklosporin: povećanje njihove koncentracije u krvnoj plazmi;
Mišićni relaksanti: pojačano djelovanje mišića opuštanja;
Rifampicin, fenobarbital: smanjenje koncentracije verapamila u krvnoj plazmi i slabljenje njegovog djelovanja;
Acetilsalicilna kiselina: povećana vjerovatnoća krvarenja;
Kinidin: povećanje koncentracije kinidina u krvnoj plazmi, povećan rizik od snižavanja krvnog tlaka, s hipertrofičnom kardiomiopatijom - razvoj teške arterijske hipotenzije;
Karbamazepin, litijum: povećan rizik od neurotoksičnih efekata.

Analozi Verapamila su: Isoptin, Isoptin CP 240, Caveril, Finoptin, Lecoptin, Gallopamil, Verapamil Sopharma, Verapamil-Eskom, Nifedipin, Nifedipin Retard, Amlodipin, Nikardipin, Riodipin, Nimodipin.

Čuvati na tamnom i suvom mestu van domašaja dece na temperaturi do 25°C.

Rok trajanja - 3 godine.

Izdaje se na recept.

Slični članci

Diskusija:

Otvoreni podrum u snu. Šta je san o podrumu: Postoji mnogo tumačenja o čemu se sanja podrum. I ima veze sa...
Kako tumačiti obrnute tarot karte: Obrnute karte mogu imati različita značenja, a ponekad ih je teško razumjeti...
Zašto sanjati da ljubite muškarca: Vjerovatnoća ispunjenja snova Budući da su neki ljudi podložniji utjecaju...
Folklorna knjiga snova Šta znači ako sanjate lanac: Primarni elementi - drvo, vatra, zemlja, metal Elementi - vetar, toplota, ...