Zāļu verapamila lietošanas indikācijas. Verapamils - zāles sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai

Balts kristālisks pulveris. Tas labi šķīst ūdenī, metilspirtā un hloroformā.

Ķīmiskā formula: C 27 H 38 N 2 O 4 .

Nosaukums: alfa-metilamino]propil]-3,4-dimetoksi-alfa-(1-metiletil)benzolacetonitrils.

Šajā zāles Verapamils tiek piedāvāts kā hidrohlorīds.

Darbības mehānisms

Viena no tās daudzajām funkcijām ir muskuļu šķiedru (gludu, skeleta, miokarda) kontrakcija. Kalcijs nodrošina muskuļu kontraktilo proteīnu – aktīna un miozīna – mijiedarbību. Šiem proteīniem ir pavedienu veidojumi (šķiedru), kas atrodas iekšā muskuļu šķiedra(miofibrils).

Kalcija jonu iedarbībā plāni (aktīns) un biezi (miozīna) pavedieni pārklājas viens ar otru, un muskuļu fibrila saīsinās un sabiezē. Tā rezultātā muskuļi saraujas . Protams, muskuļu nevar patvaļīgi ilgi sarauties - pēc spazmas ir jābūt atslābumam, kam nepieciešams, lai kalcijs tiktu izņemts no miofibrilu citoplazmas.

Nepieciešamā enerģija tiek uzņemta ATP sadalīšanas procesā. No kalcija atkarīgās ATP-āzes dēļ kalcija koncentrācija ārpus šūnas ir 25 reizes lielāka nekā šūnā.

Lai nodrošinātu nākamo kontrakciju, kalcijs atkārtoti nonāk šūnā un nodrošina pavedienu mijiedarbību. Kalcija pāreju caur nervu šķiedru membrānu pavada transmembrānas lādiņa izmaiņas un impulsa pāreja gar nervu šķiedru.

No bioķīmiskā viedokļa šie kanāli ir nekas vairāk kā nesējproteīni. Tie atrodas uz šūnas membrānas virsmas un, savienojoties ar kalciju, transportē to šūnas iekšienē.

Verapamils bloķē lēnus un ilgstošus L-kanālus, kas atrodas miokardā, sirds vadīšanas sistēmā, asinsvados un arī iekšējo orgānu gludajos muskuļos. Tās galvenie pielietošanas punkti ir miokards, sirds vadīšanas sistēma un muskuļu asinsvadu membrāna.

Arteriolu paplašināšanās noved pie kopējās samazināšanās perifērā pretestība asinsvadi (OPS) un hipotensija - samazinājums asinsspiediens(ELLE). Turklāt Verapamils bloķē arteriolu alfa-1 adrenoreceptorus, kas izraisa to papildu paplašināšanos un palielina hipotensiju.

Verapamilam ir nomācoša ietekme uz miokarda vadīšanas sistēmu. Tās darbības rezultātā palēninās impulsu ģenerēšana elektrokardiostimulatorā, sinusa mezglā.

Šīs zāles arī palēnina sinoatriālo (sinusa-priekškambaru) un atrioventrikulāro (atrioventrikulāro) vadīšanu. Klīniski tas izpaužas kā sirdsdarbības ātruma (sirdsdarbības) samazināšanās.

Tā rezultātā tiek samazināta slodze uz miokardu. Galu galā, narkotiku ietekmē, tas veic mazāk darba - tas sitas vājāk un lēnāk. Tajā pašā laikā sirds izsviede nesamazinās - sirds darbojas efektīvāk uz OPS un hipotensijas samazināšanās fona.

Miokarda slodzes samazināšana ir ļoti svarīga pacientiem, kuri cieš no koronāro artēriju slimības ( išēmiska slimība sirdis). Ar koronāro artēriju slimību tiek traucēta skābekļa piegāde no asinīm uz miokardu.

Verapamils arī atrisina šo problēmu. Pirmkārt, sirdsdarbības palēnināšanos papildina miokarda relaksācijas fāzes (diastoles) pagarināšanās. Bet miokards saņem asinis caur koronārajām artērijām tieši diastolā.

Arī koronāro artēriju paplašināšanās rezultātā uzlabojas asins plūsma. Miokarda slodzes samazināšana, hipotensija, koronāro asinsrites uzlabošana - tas viss rada vairākas pozitīvas sekas. Samazinās asinsspiediens, samazinās stenokardijas lēkmju biežums un intensitāte - nestabila stenokardija, slodzes stenokardija, Princmetāla stenokardija (spazmas dēļ koronārās artērijas).

Ilgstoši lietojot zāles, tiek novērsts tāds negatīvs process kā kreisā kambara miokarda hipertrofija. Mehānisms ir vienāds - samazinot slodzi uz miokardu un uzlabojot tā asins piegādi.

Samazinās arī miokarda infarkta risks. Galvenais sirdslēkmes cēlonis ir koronāro asinsvadu tromboze. Trombocīti satur arī kalcija kanālus. To blokāde novērš trombocītu agregāciju (to apvienošanos konglomerātos) un asins recekļu veidošanos. Nieru artēriju paplašināšanās uzlabo nieru asins piegādi. Verapamils nierēs daļēji bloķē nātrija kanālus. Palielināta nātrija un līdz ar to ūdens izdalīšanās papildina hipotensīvo efektu.

Verapamils, tāpat kā citi kalcija antagonisti, atslābina bronhu, uroģenitālās sistēmas un kuņģa-zarnu trakta muskuļus. Tiesa, šie efekti ir izteikti nenozīmīgi.

Ietekme uz smadzeņu asinsvadiem arī nav liela. Tomēr Verapamilu var lietot, lai mazinātu galvassāpes. Par skeleta muskuļu stāvokli iekšā veseliem cilvēkiem Verapamilam arī nav nekādas ietekmes.

Tomēr pacientu ar muskuļu patoloģiju (Dišena miopātija) stāvoklis var pasliktināties. Turklāt šīs zāles var pagarināt muskuļu relaksantu darbības laiku - zāles, ko lieto skeleta muskuļu atslābināšanai.

Radīšanas vēsture

Gadu vēlāk, 1962. gadā, tika atklāta tā ietekme uz sirds kontrakciju stiprumu un sirdsdarbības ātrumu. 1963. gadā to oficiāli ieteica lietot klīniskajā praksē kā antianginālu līdzekli koronāro artēriju slimības ārstēšanai.

Kopš tā laika tas ir plaši izmantots Krievijā, ASV un Rietumos. Eiropā. Būdams pirmās paaudzes kalcija antagonistu pārstāvis, Verapamils nav bez trūkumiem. Tie ir salīdzinoši zema biopieejamība, īss darbības ilgums un blakus efekti ierobežojot tā uzņemšanu.

Pēc tam iekšā klīniskā prakse ieviestas efektīvākas un drošākas šīs grupas zāles. Tomēr Verapamilu ļoti bieži lieto līdz pat šai dienai sirds un asinsvadu patoloģiju ārstēšanā.

Saskaņā ar dažiem datiem, Verapamils palielina netipisku audzēju šūnu jutību pret ķīmijterapiju. Turklāt ir pierādījumi, ka kolagēna sintēze šīs zāles ietekmē tiek samazināta.

Šajā sakarā vietējas Verapamila injekcijas tiek izmantotas, lai izšķīdinātu keloīdu rētas uz ādas. Tādas pašas injekcijas dzimumloceklī tiek veiktas ar tā šķiedru deformāciju - Peironija slimību.

Sintēzes tehnoloģija

Verapamilu iegūst vairāku reakciju gaitā, iesaistot sarežģītas organiskas vielas. Tablešu ražošanai papildus galvenajai vielai tiek izmantotas palīgvielas: kalcija dihidrogēnfosfāts, želatīns, metilparabēns, ciete, talks, titāna dioksīds, magnija stearāts, hidroksipropilmetilceluloze, indigokarmīns.

Atbrīvošanas forma

Tabletes un dražejas 40 un 80 mg;
Ilgstošas darbības tabletes Verapamils 240 mg;
Ampulas 2 ml 0,25% injekciju šķīdums.

Verapamilu ar tādu pašu aktīvās vielas nosaukumu ražo daudzi vietējie uzņēmumi. Daži no šiem uzņēmumiem praktiski nav zināmi, un to produktu kvalitāte var būt apšaubāma.

Lai gan nav nepieciešams, lai Krievijas farmācijas ražotāji ražotu zemas kvalitātes zāles. No ārvalstu patentētajām zālēm pazīstamākās tabletes ir Isoptin (Abbott-Knoll, Vācija) un Finoptin (Orion, Somija). Ārzemēs narkotikām var būt nosaukumi Azupamil, Vergamma, Veradil, Lekoptin un daudzi citi.

Indikācijas

Arteriālā hipertensija;
Tahiaritmijas (supraventrikulāra ekstrasistolija, paroksizmāla supraventrikulāra tahikardija, priekškambaru fibrilācija un plandīšanās);
Sirds išēmiskās slimības, nestabilās stenokardijas, Princmetāla varianta stenokardijas profilakse un ārstēšana.

Devas

Tabletes lieto neatkarīgi no ēdienreizes, nekošļātas, nomazgātas ar ūdeni. Ieteicamā deva ir 40-80 mg 3-4 reizes dienā. Ja efekta nav, vienreizējās devas tiek vienmērīgi palielinātas līdz 120 un 160 mg. Dienas deva parasti svārstās no 240 līdz 360 mg. Maksimālā dienas deva ir 480 mg. Nav ieteicams to pārsniegt, lai izvairītos no nevēlamām sekām.

Ilgstošas darbības verapamilu (Isoptin SR 240) lieto 240-480 mg dienas devā, kas tiek sadalīta 2 devās ar 12 stundu intervālu.

Pacientiem ar pavājinātu aknu darbību verapamila metabolisms palēninās. Šādos gadījumos dienas deva nedrīkst pārsniegt 120 mg.

Tas ir sadalīts 3 devās pa 40 mg. Tabletes lieto ilgā kursā no 2 nedēļām līdz 6-8 mēnešiem. Injekcijas šķīdumu injicē intravenozi lēni 2-4 ml (1-2 ampulās). Ja efekta nav, strūklas injekciju var atkārtot pēc pusstundas. Tādu pašu šķīduma daudzumu var atšķaidīt 100-200 m fizikāli. šķīdumu un ievada intravenozi.

Farmakodinamika

Maksimālā koncentrācija asins plazmā veidojas pēc 1-2 stundām pēc parasto zāļu formu lietošanas. Ilgstošām formām šis skaitlis ir 3-5 stundas. Hipotensīvā iedarbība tiek novērota jau pirmajā Verapamila sistemātiskās lietošanas nedēļā un sasniedz maksimumu 3-4 nedēļu laikā.

Pusperiods sākotnēji ir 2-6 stundu robežās. Atkārtoti ievadot, verapamils uzkrājas organismā, un pusperiods palēninās līdz 4,5-12 stundām. Tas var prasīt samazinājumu dienas devu apmēram 2 reizes. Tāda pati aina tiek novērota aknu mazspēja kad Verapamila metabolisms un izdalīšanās palēninās, bet brīvās frakcijas saturs asinīs, gluži pretēji, palielinās. Šajos gadījumos tiek samazināta arī Verapamila deva.

Blakus efekti

Sirds un asinsvadu sistēma: hipotensija, bradikardija, atrioventrikulārā blokāde, sejas apsārtums, esošās sirds mazspējas pasliktināšanās, elpas trūkuma un perifērās tūskas parādīšanās;
CNS: galvassāpes, reibonis, vispārējs vājums, aizkaitināmība, nogurums;
kuņģa-zarnu trakta: slikta dūša, vemšana, aizcietējums, paaugstināts aknu transamināžu enzīmu līmenis;
Āda: alerģiski izsitumi, nieze.

Kontrindikācijas

individuāla neiecietība pret verapamilu;
Kardiogēns šoks;
Akūta sirds mazspēja;
Hroniska sirds mazspēja IIB-III stadija;
Atrioventrikulārā blokāde II- III pakāpe;
Sinoatriālā blokāde;
SSS - slima sinusa sindroms;
Morgagni-Adams-Stokes sindroms;
WPW (Wolf-Parkinson-White) sindroms;
Akūts miokarda infarkts (Verapamils tiek parakstīts ne agrāk kā 7. dienā pēc šīs slimības attīstības);
Vecums līdz 18 gadiem

Īpaši piesardzīgi zāles tiek parakstītas hipotensijai un bradikardijai, ar aknu mazspēju, kā arī ar sākotnējo hroniskas sirds mazspējas un atrioventrikulārās blokādes pakāpi.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Citu grupu antihipertensīvie līdzekļi, diurētiskie līdzekļi - pastiprināta hipotensīvā iedarbība;
Inhalācijas anestēzijas līdzekļi, beta blokatori, inhalācijas zāles anestēzijai - toksiska ietekme uz miokardu, aritmiju risks;
Digoksīns - palēninot šo zāļu izdalīšanos caur nierēm, palielinot koncentrāciju asins plazmā, aritmiju risku;
Ciklosporīns, Prazosīns, Teofilīns - šo vielu koncentrācijas palielināšanās asins plazmā;
Ranitidīns, Cimetidīns - Verapamila līmeņa paaugstināšanās asins plazmā;
Hinidīns - šīs zāles koncentrācijas palielināšanās asins plazmā, hipotensija;
Acetilsalicilskābe - asiņošanas risks;
Muskuļu relaksanti - tiek pastiprināta to darbība;
Litija preparāti, Karbamazepīns - toksiska ietekme uz centrālo nervu sistēmu.

Ārstēšanas laikā ar Verapamilu nedrīkst lietot greipfrūtu sulu, jo. tas palielina zāļu biopieejamību.

Grūtniecība un laktācija

Verapamils šķērso placentas barjeru un nonāk mātes pienā. Dažos gadījumos tas ir paredzēts grūtniecēm terapeitiskām un dzemdību indikācijām.

Cienījamie vietnes Farmamir apmeklētāji. Šis raksts nav medicīnisks padoms, un to nevajadzētu izmantot, lai aizstātu konsultāciju ar ārstu.

1 tabletē - verapamila hidrohlorīds 40 mg vai 80 mg.

Kviešu ciete, laktoze, silīcija dioksīds, MCC, magnija stearāts, talks - palīgkomponenti.

Verapamila izdalīšanās forma

apvalkotās tabletes 40 mg un 80 mg;
šķīdums intravenozai ievadīšanai 2,5%;
tabletes ar ilgstošu iedarbību 240 mg;
dražejas 40 mg un 80 mg.

farmakoloģiskā iedarbība

Antiaritmisks, antiangināls.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Farmakodinamika

Farmakoloģiskā grupa zāles, kas ietver verapamilu - kalcija kanālu blokatori . Viņiem ir antiaritmiska, hipotensīva un antiangiāla iedarbība. Darbības mehānisms ir saistīts ar "lēnu" kalcija kanālu bloķēšanu, kas atrodas miokarda šūnās, sirds vadīšanas sistēmā un asinsvadu gludās muskulatūras šūnās. Turklāt šie kanāli ir atrodami gludajos muskuļos. urīnceļu, bronhi un dzemde. Blokādes rezultātā tiek normalizēta patoloģiski palielināta kalcija jonu plūsma šūnās. Samazinot Ca2+ transmembrānu iekļūšanu kardiomiocītos, zāles samazina miokarda kontrakciju spēku un sirdsdarbības ātrumu, līdz ar to samazinās miokarda skābekļa patēriņš.

Samazina asinsvadu sieniņu muskuļu tonusu un galvenokārt izraisa paplašināšanos arteriola , kas nozīmē pretestības samazināšanos lielā lokā un pēcslodzes samazināšanos. Tas arī palielina koronāro asinsriti. Palēnina AV vadīšanu, kavē sinusa mezgla automatismu, kas ļauj to izmantot ārstēšanai supraventrikulāras aritmijas .

Verapamilam ir izteiktāka ietekme uz vadīšanas sistēmu (sinusu un atrioventrikulāro mezglu), un ietekme uz asinsvadiem ir mazāk izteikta. Uzlabo nieru ekskrēcijas funkciju. Jāatceras, ka zāles saasina sirdskaite , provocē izteikti bradikardija Un atrioventrikulārā blokāde .

Farmakokinētika

Gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Maksimālā koncentrācija asinīs tiek noteikta pēc 1-2 stundām. 90% saistās ar asins olbaltumvielām. Ātri metabolizējas aknās. Ar kursa ārstēšanu efekts tiek pastiprināts, kas saistīts ar zāļu un tā uzkrāšanos metabolīti .

Eliminācijas pusperiods, lietojot vienu devu, ir 3-6 stundas, ilgstoši līdz 12 stundām. Izdalās caur nierēm (apmēram 74%).

Verapamila lietošanas indikācijas

;
stabils ;
stenokardija ar supraventrikulārām aritmijām;
supraventrikulāra ekstrasistolija ;
priekškambaru tahiaritmija ;
hipertensīvā krīze (pieteikumā / pieteikumā);
arteriālā hipertensija .

Kontrindikācijas

smaga bradikardija ;
smaga LV disfunkcija;
AV blokāde II-III stadija;
paaugstināta jutība;
arteriālā hipotensija ;
SSSU;

Izrakstīts ar piesardzību, kad bradikardija , AV blokādes I stadija, sinoatriālā blokāde, CHF, gados vecākiem cilvēkiem ar aknu un/vai nieru mazspēja.

Blakus efekti

Visbiežāk novērotās blakusparādības:

bradikardija ;
izteikta asinsspiediena pazemināšanās;
slikta dūša , ;
sejas apsārtums;

Retāk sastopamas blakusparādības:

smaganu hiperplāzija ;
nervozitāte;
nogurums;
letarģija;
, izsitumi;
III pakāpes AV blokāde ar ātru ieslēgšanos / ievadīšanu;
, trombocitopēnija ;
galaktoreja , ginekomastija ;
perifēra tūska;
plaušu tūska .

Verapamila lietošanas instrukcija (veids un devas)

Verapamila tabletes, lietošanas instrukcija

Parastā darbības ilguma tabletes lieto iekšķīgi pirms ēšanas, 40-80 mg trīs reizes dienā kopā ar un. Plkst augsts asinsspiediens - 2 devās, savukārt dienas deva var sasniegt 480 mg. Dienas deva bērniem līdz 5 gadu vecumam ir 40-60 mg.

Paplašinātas formas ar arteriālā hipertensija ieceļ 240 mg no rīta. Ārstēšanu vēlams sākt ar mazāku devu – 120 mg 1 reizi dienā. Pēc tam, pēc 2 nedēļām, devu palielina. To var palielināt līdz 480 mg dienā divās devās pēc 12 stundām. Deva nedrīkst pārsniegt 480 mg dienā, ja rodas jautājumi par ilgstošu terapiju.

Klusošanai hipertensīvā krīze Verapamilu lieto intravenozi 5-10 mg devā. Paroksizmālu aritmiju gadījumā to ievada arī intravenozi strūklā 5-10 mg devā. Atkārtoti tajā pašā devā pēc 20-30 minūtēm, ja efekta nav. Uzturošai terapijai viņi pāriet uz intravenozu pilienu ievadīšanu šķīdumā. Viena deva intravenozai ievadīšanai bērniem vecumā no 1 līdz 5 gadiem ir 2-3 mg.

Pārdozēšana

Pārdozēšana izpaužas bradikardija , AV blokāde Un SA blokāde , pazemina asinsspiedienu, asistolija .

Ārstēšana sākas ar kuņģa skalošanu, uzņemšanu sorbenti . Ja vadītspēja ir traucēta, tos ievada intravenozi izoprenalīns , 10% šķīdums, plazmas aizstājēji šķīdumi. Ieteicams izmantot mākslīgo elektrokardiostimulatoru. Lai paaugstinātu asinsspiedienu, noteikts alfa-agonisti .

Mijiedarbība

CYP3A4 inhibitori samazina koncentrāciju verapamils , un tā koncentrācijas palielināšanās plazmā izraisa greipfrūtu sulu. Zāles palielina koncentrāciju plazmā karbamazepīns , ciklosporīns , teofilīns , hinidīns , sirds glikozīdi un etanols. Palielina Li+ preparātu neirotoksiskās iedarbības risku.

Plkst nefropātija vieglas smaguma pakāpes, var lietot verapamila monoterapiju, ar preeklampsija - kompleksā terapija, kas papildus pretkrampju, hipotensīvai un diurētiskajai iedarbībai ietver Verapamilu 80 mg dienā un citas zāles.

Terapeitiskās indikācijas:

Aritmijas (it īpaši supraventrikulāra tahikardija ).
Arteriālā hipertensija . Tas ir viens no antihipertensīvajiem līdzekļiem, ko lieto grūtniecības laikā, un to var lietot ilgstoši, taču kā pamata antihipertensīvo līdzekli grūtniecēm to lieto reti.
stenokardija .

Atsauksmes par Verapamilu grūtniecības laikā liecina, ka zāles ir efektīvas, labi panesamas terapeitiskās devās un ne kaitīga ietekme uz augli.

« ... Lietojot Ginipralu, parādījās tahikardija, tāpēc arī šīs zāles tika parakstītas. Es dzēru ļoti ilgi, gandrīz līdz dzemdībām. Bērns piedzima vesels»;
« ... es dzēru no 28. līdz 32. nedēļai ar Ginipralu, jo man un bērnam bija tahikardija».

Grūtniecības iznākuma analīze sievietēm, kuras saņēma šīs zāles pirmajā trimestrī, nekonstatēja augļa iedzimtu anomāliju biežuma palielināšanos to uzņemšanas dēļ. Bērniem sievietēm, kuras saņēma zāles II un III trimestrī, arī netika konstatētas nevēlamas blakusparādības.

Verapamila analogi

Sakritība 4. līmeņa ATX kodā:

Šīs zāles sinonīmi, kuriem ir viena un tā pati aktīvā viela: Kaverils , .

Verapamila analogi ir kalcija kanālu blokatori, kuriem ir līdzīga iedarbība: Gallopamils , Nifedipine Retard , Nikardipīns , Riodipīns , .

Atsauksmes par Verapamilu

Kam paredzētas Verapamila tabletes? Verapamila lietošanas indikācijas ietver stabilu ārstēšanu stenokardija , arteriālā hipertensija , aritmijas īpaši kombinācijā ar obstruktīvu plaušu slimību. Zāles ir efektīvas arī recidīvu novēršanā. To var kombinēt ar nitrātiem.

Atsauksmes par Verapamilu forumos liecina, ka zāles visbiežāk tika parakstītas kombinācijā paroksizmāla supraventrikulāra tahikardija Un priekškambaru fibrilācija Ar arteriālā hipertensija .

Visas atsauksmes ir saistītas ar faktu, ka zāles ir lētas un efektīvas:

« … Zāles ir efektīvas, tāpēc varu to droši ieteikt ikvienam»;
« ... Lietoju jau vairāk kā vienu gadu, lietoju kopā ar Enap. Atbrīvojās no ekstrasistolām, panāca normālu asinsspiedienu»;
« ... Es daudzus gadus lietoju ar aritmiju 40 mg 2 reizes. Bojājumi notiek, bet retāk nekā iepriekš.»;
« ... Verapamils ir manas "galda" zāles. Uztraucas par spēcīgu sirdsdarbību (100 - 130). Labi palīdz un ir ļoti lēts.»;
« … Pateicoties regulārai Verapamila uzņemšanai, stenokardijas lēkmes ir pārgājušas».

Dzemdību praksē šīs zāles lieto arī tahikardija , ritma traucējumi grūtniecēm, lai samazinātu dzemdes tonusu.

Atsauksmes par Verapamilu grūtniecības laikā ir atšķirīgas:

« ... Nejutu nekādu labumu - tikko sākās stipras grēmas un galvassāpes»;
« … Nav labuma, vājums un reibonis»;
« ... Otrajā trimestrī parādījās tahikardija, pēc uzņemšanas kļuva vieglāk un bērns kļuva mierīgāks».

Blakusparādības, ko visbiežāk izraisa šīs zāles, ir bradikardija , aizcietējums , asiņu pietvīkums sejā.

Verapamila cena, kur nopirkt

Jebkurā aptiekā jūs varat iegādāties visu veidu zāles. Lai to iegādātos, jums būs nepieciešama recepte latīņu valodā. Verapamila cena 40 mg tabletēs svārstās no 30-51 rubļa, 240 mg ilgstošās darbības tabletes var iegādāties par 153-194 rubļiem un 10 ampulas injekciju šķīduma par 40-71 rubli.

Interneta aptiekas Krievijā Krievija
Ukrainas interneta aptiekas Ukraina
Kazahstānas interneta aptiekas Kazahstāna

ZdravCity

Verapamila cilne. p.p.o. 40 mg n50 Ozons SIA

Verapamila cilne. Autors. retard 240 mg n20 Alkaloīds AO

Verapamila cilne. p/o 80mg №50OAO Irbitskiy KhPZ

Verapamila cilne. po 40 mg n30 Alkaloīds AO

Bruto formula

C27H38N2O4

Vielas Verapamila farmakoloģiskā grupa

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

CAS kods

53-53-9

Vielas Verapamila īpašības

Fenilalkilamīna atvasinājums. Verapamila hidrohlorīds ir balts kristālisks pulveris. Šķīst ūdenī, hloroformā, metanolā.

Farmakoloģija

farmakoloģiskā iedarbība- antiangināls, hipotensīvs, antiaritmisks.

Bloķē kalcija kanālus (iedarbojas ar iekšāšūnu membrāna) un pazemina transmembrānas kalcija strāvu. Mijiedarbību ar kanālu nosaka membrānas depolarizācijas pakāpe: tā efektīvāk bloķē depolarizētās membrānas atvērtos kalcija kanālus. Mazākā mērā tas ietekmē polarizētās membrānas slēgtos kanālus, novēršot to aktivizāciju. Nedaudz ietekmē nātrija kanālus un alfa-adrenerģiskos receptorus. Samazina kontraktilitāti, sinusa mezgla elektrokardiostimulatora frekvenci un vadīšanas ātrumu AV mezglā, sinoatriālo un AV vadīšanu, atslābina gludos muskuļus (vairāk arteriolu nekā vēnas), izraisa perifēro vazodilatāciju, pazemina OPSS, samazina pēcslodzi. Paaugstina miokarda perfūziju, samazina nelīdzsvarotību starp nepieciešamību un skābekļa piegādi sirdij, veicina kreisā kambara hipertrofijas regresiju, pazemina asinsspiedienu. Novērš attīstību un novērš koronāro artēriju spazmas stenokardijas varianta gadījumā. Pacientiem ar nekomplicētu hipertrofisku kardiomiopātiju tas uzlabo asins aizplūšanu no sirds kambariem. Samazina asinsvadu izcelsmes galvassāpju biežumu un smagumu. Tas inhibē neiromuskulāro transmisiju Dišēnas pseidohipertrofiskās miopātijas gadījumā un pagarina atveseļošanās periodu pēc vekuronija lietošanas. In vitro bloķē P170 enzīmu un daļēji novērš vēža šūnu rezistenci pret ķīmijterapijas līdzekļiem.

Pēc iekšķīgas lietošanas uzsūcas vairāk nekā 90% devas, biopieejamība ir 20-35% pirmā loka metabolisma dēļ aknās (palielinās, ilgstoši lietojot lielās devās). T max ir 1-2 stundas (tabletes), 5-7 stundas (ilgstošas darbības tabletes) un 7-9 stundas (ilgstošas darbības kapsulas). 90% saskaras ar plazmas olbaltumvielām. Tas tiek metabolizēts aknās, veidojot norverapamilu, kam ir 20% no verapamila hipotensīvās aktivitātes, un 11 citus metabolītus (noteikti nelielos daudzumos). T 1/2, lietojot vienreizēju devu - 2,8-7,4 stundas, ar atkārtotām devām - 4,5-12 stundas (sakarā ar aknu enzīmu sistēmu piesātinājumu). Ievadot intravenozi, T 1/2 ir divfāzu: agri - apmēram 4 minūtes, beigu - 2-5 stundas Lietojot iekšķīgi, darbības sākums tiek atzīmēts pēc 1-2 stundām min (parasti mazāk nekā 2 min), hemodinamikas iedarbība - 3-5 minūšu laikā. Darbības ilgums ir 8-10 stundas (tabletes) vai 24 stundas (kapsulas un tabletes ar ilgstošu iedarbību). Ar intravenozu ievadīšanu antiaritmiskais efekts ilgst apmēram 2 stundas, hemodinamiskais efekts ilgst 10-20 minūtes. Izdalās galvenokārt ar nierēm un izkārnījumiem (apmēram 16%). Iekļūst mātes pienā, iziet cauri placentai un tiek noteikts nabas vēnas asinīs dzemdību laikā. Ātra intravenoza ievadīšana mātei izraisa hipotensiju, izraisot augļa ciešanas. Ilgstoši lietojot, klīrenss samazinās un palielinās biopieejamība. Smagas aknu darbības traucējumu gadījumā plazmas klīrenss samazinās par 70%, un T 1/2 palielinās līdz 14-16 stundām.

Saskaņā ar rezultātiem, kas iegūti 2 gadus ilgos eksperimentos ar žurkām pie devām, kas 12 reizes pārsniedz MRDH, un Eimsa baktēriju testā (5 pētīti celmi, deva ir 3 mg uz trauciņu, ar vai bez metaboliskās aktivācijas), tā nav. kancerogēna un mutagēna darbība. Eksperimentos ar žurkām, lietojot devas, kas ir 6 reizes lielākas nekā cilvēkiem ieteiktās, tas palēnina augļa augšanu un palielina intrauterīnās augļa nāves biežumu.

Vielas Verapamila lietošana

Paroksizmāla supraventrikulāra tahikardija (izņemot WPW sindromu a), sinusa tahikardija, priekškambaru ekstrasistolija, priekškambaru fibrilācija un plandīšanās, stenokardija (ieskaitot Princmetālu, sasprindzinājumu, pēcinfarkta), arteriāla hipertensija, hipertensīva krīze, idiopātiska hipertrofiska kardiomiotropiskā subamiotropiskā stenokardija.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, smaga hipotensija (sistoliskais asinsspiediens mazāks par 90 mm Hg), kardiogēns šoks, II un III pakāpes AV blokāde, miokarda infarkts (akūts vai nesens un sarežģīts ar bradikardiju, hipotensija, kreisā kambara mazspēja), smaga bradikardija (mazāk nekā 50 sitieni ./min), hroniska sirds mazspēja III stadija, priekškambaru plandīšanās un fibrilācija un WPW sindroms vai Lown-Ganong-Levin sindroms (izņemot pacientus ar elektrokardiostimulatoru), slima sinusa sindroms (ja nav implantēts elektrokardiostimulators), sinoatriālā blokāde, Morgani sindroms - Adams-Stoks, digitalis intoksikācija, smaga aortas stenoze, grūtniecība, zīdīšanas periods.

Lietojumprogrammu ierobežojumi

AV blokāde I pakāpe, hroniska sirds mazspēja I un II stadija, viegla vai vidēji smaga hipotensija, smaga miopātija (Dičena sindroms), nieru un/vai aknu mazspēja, ventrikulāra tahikardija ar plašu QRS komplekss(intravenozai ievadīšanai).

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Verapamila lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai tad, ja paredzamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.

Ārstēšanas laikā zīdīšana jāpārtrauc (verapamils izdalās mātes pienā).

Verapamila blakusparādības

No sirds puses asinsvadu sistēma un asinis (hematopoēze, hemostāze): arteriāla hipotensija, bradikardija (sinusa), AV blokāde, sirds mazspējas simptomu parādīšanās (lietojot lielās devās).

No nervu sistēmas un maņu orgāniem: galvassāpes, reibonis, nervozitāte, letarģija, miegainība, vājums, nogurums, parestēzija.

No gremošanas trakta: slikta dūša, dispepsija, aizcietējums; reti - smaganu hiperplāzija, palielināta aknu transamināžu aktivitāte, sārmaina fosfatāze.

Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi, nātrene, nieze; reti - angioneirotiskā tūska, Stīvensa-Džonsona sindroms.

Citi: sejas ādas hiperēmija, bronhu spazmas (ar intravenozu ievadīšanu), perifēra tūska, ļoti reti - ginekomastija, palielināta prolaktīna sekrēcija (atsevišķi gadījumi).

Mijiedarbība

Palielina digoksīna, ciklosporīna, teofilīna, karbamazepīna līmeni plazmā, samazina - litija. Vājina rifampicīna antibakteriālo aktivitāti, fenobarbitāla atsvaidzinošo iedarbību, samazina metoprolola un propranolola klīrensu, pastiprina muskuļu relaksantu iedarbību. Rifampicīns, sulfinpirazons, fenobarbitāls, kalcija sāļi, D vitamīns - vājina efektu. Hipotensīvo efektu pastiprina antihipertensīvie līdzekļi (diurētiskie līdzekļi, vazodilatatori), tricikliskie un tetracikliskie antidepresanti un antipsihotiskie līdzekļi: antianginālie - nitrāti. Beta blokatori, IA klases antiaritmiskie līdzekļi, sirds glikozīdi, inhalācijas anestēzijas līdzekļi, radiopagnētiskie līdzekļi pastiprina (savstarpēji) inhibējošo iedarbību uz sinoatriālā mezgla automatismu, AV vadīšanu un miokarda kontraktilitāti. Vienlaicīgi lietojot verapamilu ar acetilsalicilskābi, palielinās esošā asiņošana. Cimetidīns paaugstina verapamila līmeni plazmā.

Pārdozēšana

Simptomi: arteriāla hipotensija, bradikardija, AV blokāde, kardiogēns šoks, koma, asistolija.

Ārstēšana: kā specifisks pretlīdzeklis tiek izmantots kalcija glikonāts (10-20 ml 10% šķīduma in / in); bradikardijas un AV blokādes gadījumā tiek ievadīts atropīns, izoprenalīns vai orciprenalīns; ar hipotensiju - plazmas aizvietojošie šķīdumi, dopamīns, norepinefrīns; ar sirds mazspējas pazīmēm - dobutamīns.

Verapamila piesardzības pasākumi

Esiet piesardzīgs, izrakstot pacientus ar hipertrofisku kardiomiopātiju, ko sarežģī kreisā kambara obstrukcija, augstspiediena sastrēgums plaušu kapilāros, paroksizmāla nakts aizdusa vai ortopnoja, sinoatriālā mezgla disfunkcija. Lietojot pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem un neiromuskulāru transmisiju (Dišena miopātija), nepieciešama pastāvīga medicīniska uzraudzība un, iespējams, devas samazināšana. Ieteicams lietot piesardzīgi darba laikā transportlīdzekļu vadītājiem un cilvēkiem, kuru profesija saistīta ar paaugstinātu uzmanības koncentrāciju (reakcijas ātrums samazinās), ieteicams izslēgt alkoholu.

Speciālas instrukcijas

Injekcijas forma nav saderīga ar albumīnu, amfotericīna B injekciju formām, hidralazīnu, sulfametoksazolu, trimetoprimu un var izgulsnēties šķīdumā ar pH virs 6,0.

Mijiedarbība ar citām aktīvajām vielām

Tirdzniecības nosaukumi

Vārds	Wyshkovsky indeksa ® vērtība

Saskaņā ar starptautisko klasifikatoru tam ir numurs 53-53-9. Lietojot zāles, rūpīgi izpētiet lietošanas instrukcijas, jo ir kontrindikācijas noteiktām pacientu kategorijām. Tātad, apskatīsim zāļu Verapamil lietošanas instrukcijas, lietošanas indikācijas, cenu, atsauksmes, analogus.

Savienojums

Verapamila tablešu sastāvā ietilpst galvenā aktīvā viela - verapamila hidrohlorīds. Vielas pilns ķīmiskais nosaukums saskaņā ar IUPAC nomenklatūru tiek uzskatīts par benzolacetonitrila atvasinājumu ar vairākiem sarežģītiem aizvietotājiem un tiek pasniegts hidrohlorīda formā. pulverveida viela balta krāsa Tam ir laba šķīdība ūdenī un organiskajos šķīdinātājos.

Verapamila hidroksīda molekulārā formula ir C27H38N2O4.

Kā palīgvielas labākai tablešu formas rezorbcijai un formas veidošanai Verapamil satur stearīnmagniju, butilhidroksianizolu, želatīnu, cieti, kalcija dihidrogēnfosfātu, titāna oksīdu, talku un celulozes pārtikas atvasinājumu.

Verapamilu ražo divās daļās zāļu formas ah: tabletes un injekcijas. Atkarībā no zāļu ražotāja un vairākiem citiem iemesliem minimālā cena gan tabletēm, gan ampulām ir reģistrēta 46 rubļi iepakojumā (ampulu ražotājs ir farmācijas uzņēmums Biosintez, tablešu ražotājs ir Ozons).
Uzņēmums Alkaloid piegādā Verapamilu par dārgāku cenu, bet sortimentā ir 40 mg un 80 mg zāļu tabletes un ampulas no 54 līdz 70 rubļiem.
Visaugstākās izmaksas reģistrētas Verapamil retard 240 mg tabletēm, kas ir aptuveni 178 rubļi.

Tabletes ir iepakotas blisteros pa 10 gabaliņiem. Tabletes un ampulas ir iepakotas kartona kastēs. Tālāk mēs apsvērsim Verapamila darbības mehānismu.

Iedarbojoties no iekšpuses uz šūnu membrānu, Verapamils aizver kalcija kanālus un bloķē kalcija jonu iekļūšanu un izeju caur membrānas kompleksu. Membrānas polarizācijas pakāpei ir vadošā loma kalcija kanālu slēgšanas aktivizēšanā. Jo mazāk polarizēta šūnu membrāna, jo lielāka aktīvās vielas spēja bloķēt kanālu. Nātrija kanāli un viena no adrenoreceptoru šķirnēm ir atkarīgi no Verapamila, bet mazākā mērā nekā kalcija kanāli.

Verapamils samazina sirds šķērssvītroto muskuļu audu kontrakciju biežumu, samazina nervu impulsu ātrumu sinoatriālajos un atrioventrikulāros mezglos, novērš perifēro artēriju un arteriolu spazmas un samazina kopējo perifēro asinsvadu pretestību.
Samazina nelīdzsvarotību starp nepieciešamo un patērētā skābekļa daudzumu.
Tam ir vazodilatējoša īpašība attiecībā pret traukiem, kā rezultātā samazinās sistoliskais spiediens.
Samazina miokarda stresu kreisajā kambarī, mazina sirds koronāro artēriju spazmas, novēršot stenokardijas attīstību.
Samazinātas galvassāpes, pārkāpjot asinsriti smadzeņu traukos.
Palielinās asiņu aizplūšana no sirds kambariem, samazinās ļaundabīgo audzēju šūnu atkarība un rezistence pret ķīmijterapijas līdzekļu iedarbību.

Verapamils izdalās caur gremošanas sistēmu (apmēram viena sestā daļa), galvenā zāļu metabolītu izvadīšanas sistēma ir urīnceļu sistēma. Primāro zāļu sadalīšanos veic aknu šūnas.

Grūtnieču ļaunprātīga lietošana izraisa augļa intrauterīnu nāvi. Verapamils viegli iekļūst hematomammārā un hematotrombocītu barjerā. Testi, kas veikti par zāļu ietekmi uz mutagenitātes un audu deģenerācijas biežuma palielināšanu ļaundabīgi audzēji uzrādīja negatīvus rezultātus.

Aktīvās vielas uzsūkšanās kuņģa-zarnu traktā ir augsta, vairāk nekā 90%. Bioloģiskās pieejamības vērtība svārstās no 20 līdz 35%. Zāļu darbība verapamila hidrohlorīds ir savienots ar plazmas olbaltumvielām, ar kurām savienojums sasniedz vairāk nekā 90%.

Verapamila sadalīšanās starpprodukts ir noverapamils, kuram ir aktīvās vielas aktivitāte, bet farmakoloģiskā iedarbība ir 5 reizes vājāka.

Zāļu iedarbība ilgst 9 stundas, tabletēm un kapsulām ar ilgstošu iedarbību - 1 diena.
Intravenoza zāļu ievadīšana nodrošina aritmiju iedarbību uz 2 stundām, un asins analīzē pēc ievadīšanas tas saglabājas plazmā kā brīva viela apmēram 20 minūtes.
Pusperiods ir 3-7,5 stundas, atkārtota ievadīšana aknu enzīmu sistēmas piesātinājuma apstākļos ir no 4 līdz 12 stundām.
Agrīna sadalīšanās pēc intravenozas ievadīšanas nepārsniedz 4,5 minūtes. Vēlīna sabrukšana notiek 2-5 stundu intervālā.

Verapamils ir indicēts:

plaušu asinsvadu hipertensija;
arteriālā hipertensija;
straujš sistoliskā spiediena pieaugums (intravenozas injekcijas);
mērena stenokardijas pakāpe;
supraventrikulāra tahikardija;
priekškambaru mirdzēšana ar strauju ritmu;
priekškambaru tahikardija.

Grūtniecības laikā jānovērtē iespējamais verapamila risks auglim. To lieto gadījumos, kad tiek pārsniegts iespējamais apdraudējums mātes veselībai. Zīdīšana nav ieteicama, ja zāles tiek uzsāktas pilnīgas iekļūšanas dēļ caur placentu. Bērniem ir atļauts lietot zāles devā, ko norādījis pediatrs.

Verapamilu drīkst lietot tikai šādos gadījumos:

laktācijas periods sievietei;
bērnība, ja ir iespēja izvēlēties maigākus antianginālos un antihipertensīvos medikamentus;
grūtniecības periods;
individuāla jutība pret verapamila hidrohlorīdu;
miokarda infarkta akūtā fāze;
ventrikulāra tahikardija;
kardiogēnas etioloģijas šoka stāvoklis;
aortas priekšējās daļas stenoze;
visa veida sirds mazspēja;
arteriālā hipotensija;
ārstnieciskas vielas iepriekšēja ievadīšana β-adrenerģisko receptoru bloķēšanai;
priekškambaru fibrilācija;
medicīniskas izcelsmes toksiska miokarda distrofija;
porfirīna slimība;
citas sirdsdarbības novirzes, ja ārsts tās uzskata par bīstamām lietošanai.

Ārstēšanas perioda ilgumu ar Verapamilu nosaka ārstējošais ārsts, ņemot vērā slimības smagumu, pacienta vecumu, ārstēšanas efektivitāti un slimības gaitas īpatnības. Verapamila kapsulas un tabletes jālieto ēšanas laikā vai pēc ēšanas.

Zāles nav atļauts lietot devā, kas lielāka par 0,48 g dienā. Viena deva nedrīkst pārsniegt 0,16 g.Parasti ārsts izraksta 2 tabletes 3 reizes dienā (40 mg tablete). Pacienti ar aknu patoloģijām var saņemt 3 reizes mazāku devu nekā pacienti ar salīdzinoši veselām aknām.

Zāļu lietošana var būt saistīta ar ekstremitāšu gala daļu pietūkumu, ādas apsārtumu un niezi pacientiem, kuriem ir nosliece uz alerģiskām reakcijām pret ķīmiskās vielas. Dažiem pacientiem ir ātrs nogurums, galvassāpes, zems reakcijas ātrums uz notiekošajiem notikumiem, sistoliskā hipotensija, sirdsdarbības ātruma palēninājums.

Lielas verapamila devas var izraisīt sirds mazspēju. Reakciju gadījumi no kuņģa-zarnu trakta aizcietējuma veidā, vēlme vemt.

Lietojot Verapamilu, pacientam nepieciešama medicīniska uzraudzība par asinsrites un elpošanas sistēmas, jonu un cukura koncentrācija asins plazmā, diurēzes tilpums un cirkulējošās asinis.

Ārstu un pacientu ar sirds un asinsvadu patoloģijām atsauksmes liecina par pozitīvu terapeitisko efektu, ja blakus efekti nav atklāts. Verapamils vairākiem pacientiem, pēc viņu domām, izglābj dzīvības pēc 80 gadiem ar atklātām sirds ritma problēmām.

Daži pacienti norāda, ka organisms pierod pie zāļu aktīvās vielas, kā rezultātā samazinās zāļu lietošanas terapeitiskais efekts. Palielinot devu, ekstrasistolu un aritmiju simptomi samazina izpausmes intensitāti.

Ir vairāk nekā pusotrs ducis zāļu ar aktīvo vielu verapamila hidrohlorīdu. Populārākie no tiem ir Caveril, Flamon, Isoptin, Verolgalide EP 240 un citi.

Pat vairāk noderīga informācija Par narkotiku Verapamilu ir norādīts zemāk esošajā videoklipā:

Stenokardija un citi sirds un asinsvadu sistēmas darbības traucējumi rodas daudziem cilvēkiem. Šādās situācijās ir nepieciešams lietot efektīvus medikamentus, lai atvieglotu stāvokli. Viena no šīm zālēm ir Verapamils, kuras lietošanas instrukcijas ir rūpīgi jāizpēta.

Verapamilam ir šādas izdalīšanās formas:

tabletes ar ilgstošu iedarbību;
šķidrums injekcijām ampulās.

Šo zāļu aktīvā viela ir verapamila hidrohlorīds. Tas ietver arī šādus papildu komponentus:

kalcija fosfāts;
ciete;
attīrīts talks;
magnija stearāts;
metilparabēns;
titāna dioksīds.

Kurai zāļu grupai pieder Verapamils? Šīs zāles farmakoloģiskā grupa ir kalcija kanālu blokators.

Zāles tiek pārdotas aptiekās bez receptes. Cik maksā zāles? Jūs to varat iegādāties Ukrainā vidēji par 25 UAH. Krievijas cena ir aptuveni 60 rubļi.

Kas palīdz Verapamilam? Šīs zāles ir paredzētas, lai atvieglotu stāvokli šādās slimībās:

sirds išēmija;
stabils vai nē stabila stenokardija spriegums;
vazospastiska un pēcinfarkta stenokardija;
hroniska sirds mazspēja;
sirdsklauves.

Ar kādu spiedienu jālieto Verapamils? To lieto augsta asinsspiediena gadījumā.

Šīs zāles darbības mehānisms ir šāds:

lokalizē kalcija jonu plūsmu sirds un asinsvadu šūnās;
samazina vajadzību pēc sirds maisa skābekļa, samazina slodzi uz šo orgānu;
veicina koronāro asinsvadu paplašināšanos;
samazina spiedienu, veicina tā normalizēšanos;
normalizē sirdsdarbību.

Svarīgi atcerēties! Zāļu pārdozēšana var izraisīt bīstamas sekas! Tādēļ ir nepieciešams stingri ievērot ārsta noteikto devu.

Šīs zāles anotācijā norādītas šādas standarta devas:

Tabletes jālieto 3 reizes dienā, 2 gab. Dzert daudz ūdens.
Verapamilu ampulās ievada intravenozi, daudzums ir atkarīgs no ķermeņa masas. Šādu injekciju maksimālā dienas deva ir 100 mg.

Šīs zāles priekšrocība ir iespēja ārstēt bērnus no 1 gada vecuma. Cik ilgi es varu lietot Verapamil bez pārtraukuma? Parasti šādas ārstēšanas ilgums ir aptuveni 2 mēneši. Dažos gadījumos ārstējošais ārsts var pagarināt vai atcelt terapiju.

Svarīgi atcerēties! Drošāko un efektīvāko devu var noteikt tikai ārsts! Pašārstēšanās ar Verapamilu var izraisīt bīstamas sekas.

Pārmērīga šo zāļu lietošana var izraisīt šādas veselības problēmas:

reibonis;
asinsspiediena pazemināšana;
koma;
sirds ritma pārkāpums;
traucēta nieru sistēmas darbība;
plaušu tūska;
krampji.

Aktīvās vielas letālā deva cilvēka organismā ir 20 g.

Svarīgi atcerēties! Verapamila pārpalikums organismā nekādā veidā neuzlabos pacienta stāvokli! Tāpēc stingra devu ievērošana palīdzēs izvairīties no bīstamām sekām.

Verapamils var izraisīt daudzas blakusparādības, proti:

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: zems pulss, tahikardija, zems asinsspiediens, sirds mazspējas paasinājums.
No gremošanas sistēmas puses: slikta dūša, dažreiz kopā ar vemšanu, aizcietējums, resnās zarnas nosprostojums, sāpes V vēdera dobums, smaganu asiņošana.
No nervu sistēmas: sāpes tempļos, reibonis, trīce.
No maņām: troksnis ausīs, dažādi izsitumi uz ādas alerģiska rakstura.

Var novērot arī muskuļu vājumu.

Šīs zāles ir kontrindicētas šādos gadījumos:

paaugstināta jutība vai individuāla nepanesamība pret Verapamila sastāvdaļām;
miokarda infarkta sākuma stadija;
kardiogēns šoks;
sirds mazspējas dekompensācijas stadija;
laikā zīdīšana.

Ir svarīgi zināt! Jums vajadzētu atturēties no Verapamila lietošanas adrenoblokatoru lietošanas laikā un agrīnā grūtniecības stadijā!

Kāpēc Verapamils tiek parakstīts topošajām māmiņām? Tas palīdz normalizēt asinsspiedienu un sirdsdarbības ātrumu. Bet labāk ir atturēties no šo zāļu lietošanas pirmajos sešos grūtniecības mēnešos. Verapamila lietošana ir ieteicama tikai situācijās, kad tā ieguvumi ievērojami pārsniedz kaitējumu nedzimušam bērnam.

Attiecībā uz laktācijas periodu šīs zāles šajā gadījumā ir kontrindicētas. Tāpēc ka aktīvā viela nokļūst mātes pienā. Tas var izraisīt alerģiskas reakcijas un citas negatīvas izpausmes jaundzimušajam.

Ārstēšanas laikā ar šīm zālēm ir jāatturas no alkoholisko dzērienu lietošanas. Tā kā to kopīga iekļūšana organismā var izraisīt bīstamas sekas. Pacientam var būt straujš asinsspiediena pazemināšanās, pulsa lēcieni līdz pilnīgai sirdsdarbības apstāšanās brīdim. Alkohols pastiprina zāļu iedarbību, tādējādi nodarot nopietnu kaitējumu organismam, pasliktina vispārējo stāvokli.

Mūsdienu farmakoloģija piedāvā daudzas zāles, kuru iedarbība uz ķermeni ir līdzīga Verapamilam. Sīkāk jāapsver populārākās zāles.

Concor lieto sirds mazspējas, koronāro sirds slimību un arteriālās hipertensijas ārstēšanai. Tas pieder pie adrenerģisko blokatoru grupas. Šīs zāles veicina vairāk straujš kritums asinsspiedienu nekā verapamils. Tam ir arī mazāk blakusparādību. Tāpēc, izvēloties ārstēšanas metodi, daudzi pacienti to pārtrauc uz Concor. Šo zāļu pārdozēšana izraisa strauju asinsspiediena un sirdsdarbības ātruma samazināšanos. Pārmērīgs Concor daudzums nerada dzīvībai bīstamas sekas.

Šīs zāles ir ļoti līdzīgas to iedarbībai uz ķermeni. Diltiazems ir paredzēts arī koronāro sirds slimību, kā arī arteriālās hipertensijas gadījumā. Tas ir kontrindicēts sirdsdarbības ātruma samazināšanās, nieru un aknu darbības traucējumu gadījumā, grūtniecības un zīdīšanas laikā. Kas attiecas uz blakusparādībām, Diltiazema lietošanas laikā tās nav. Vienīgais trūkums ir vājā efektivitāte salīdzinājumā ar citām kalcija kanālu blokatoru grupas zālēm.

Citi zāļu Verapamila analogi:

Veratards. Šīs zāles aktīvā viela ir verapamila hidrohlorīds. To lieto stenokardijas, augsta asinsspiediena, sirds aritmiju gadījumos. Tāpēc iedarbība uz ķermeni ir tāda pati kā Verapamilam. Tas pats attiecas uz blakusparādībām, kontrindikācijām.
Izoptīns. Ņemot vērā medikamentus uzlabo arī sirds un asinsvadu sistēmas darbību, jo tai piemīt antihipertensīva īpašība. Kas attiecas uz kontrindikācijām, Isoptin nav ieteicams lietot nieru un sirds mazspējas gadījumā. Tam ir daudz blakusparādību, tāpēc jums stingri jāievēro speciālista noteiktā deva.
Finoptin. To lieto, lai ārstētu pacientus ar išēmiju, arteriālo hipertensiju, stenokardiju. Uzlabo asinsriti, normalizē asinsspiedienu un sirdsdarbību. Var lietot bērnu ārstēšanai no 6 gadu vecuma.

Dažādas zāles, kas līdzīgas Verapamilam, ļauj izvēlēties visefektīvāko un drošāko līdzekli ārstēšanai, ņemot vērā katra pacienta slimības gaitas individuālās īpašības. Bet galīgā izvēle jāveic ārstējošajam ārstam.

Verapamila antihipertensīvās, antiaritmiskās un antianginālās īpašības nodrošina efektivitāti primārās hipertensijas un hipertensijas krīžu, stenokardijas un tahikardijas ārstēšanā. Zāles tiek parakstītas patoloģiju klātbūtnē anamnēzē asinsvadu raksturs un sirds ritma problēmas.

Galvenā aktīvā viela ir verapamila hidrohlorīds. Sastāvā ir arī vairākas palīgvielas cietes, diaizvietota kalcija fosfāta, butilhidroksianizola, magnija stearāta, želatīna, metilparabēna, attīrīta talka, titāna dioksīda utt.

Verapamils kā kalcija kanālu blokatoru grupas pārstāvis nodrošina koronāro asinsvadu paplašināšanos, samazina miokarda skābekļa patēriņu, palielina koronāro asins plūsmu un normalizē perifēro hemodinamiku.

Verapamila hidrohlorīds samazina kalcija reabsorbciju, kas ļauj sasniegt hipotensīvu efektu izteikta diurētiskā un natriurētiskā efekta dēļ. Pateicoties Ca jonu inhibīcijai, zāles pozitīvi ietekmē sirds vadīšanas sistēmu, ievērojami samazina pēcslodzi, nomāc atrioventrikulāro un sinoatriālo vadītspēju, veicina vazodilatāciju.

Verapamils spēj pilnībā uzsūkties no kuņģa-zarnu trakta - par 95%. Galvenās sastāvdaļas saziņa ar plazmas olbaltumvielām ir līdz 90%. Pēc zāļu lietošanas tā koncentrācija plazmā sasniedz maksimumu pēc 1-2 stundām.

Verapamils

izdalās caur nierēm

- metabolītu veidā 70%, nemainītā veidā 3-4%; līdz 25% - ar žulti. Pusperiods ir atkarīgs no zāļu lietošanas metodes: ar vienreizēju lietošanu - no 3 līdz 7 stundām, ar regulāru lietošanu - 4-12 stundas.

Zāles ir dažādas formas: Verapamila šķīdums intravenozai ievadīšanai, kapsulas, dražejas, verapamila ampulas injekcijām, tabletes 40 mg, 80 mg un ilgstošas darbības 240 mg.

Ārstēšana ar verapamilu tiek nozīmēta šādām slimībām:

Hipertensija;
Sirds ritma traucējumi, tostarp ekstrasistoles, priekškambaru mirdzēšana un plandīšanās, tahikardija;
Stenokardija: nestabila, vazospastiska, slodzes stenokardija.

Verapamilu lieto arī, lai panāktu izteiktu profilaktisku efektu.

Verapamila tabletes jālieto ēdienreizes laikā vai tūlīt pēc ēšanas. Zāles jālieto, uzdzerot nelielu daudzumu ūdens.

Lai pazeminātu Verapamila spiedienu, pieaugušiem pacientiem tiek nozīmētas 3-4 devas dienā. Sākotnējā vienreizējā deva ir 40 mg vai 80 mg. Maksimālais zāļu daudzums dienā nedrīkst pārsniegt 480 mg. Ierobežot verapamila dienas devu 120 mg tilpumā pacientiem ar smagu aknu mazspēju.

Verapamila lietošana saskaņā ar līdzīgu shēmu ir paredzēta arī aritmiju profilaksei, dažādi veidi stenokardija.

doks akūti apstākļi(hipertensīvas krīzes, paroksismālas sirds aritmijas) ļaus intravenozi ievadīt 5-10 mg šķīduma 2-4 ml tilpumā. Lai uzlabotu efektu, pēc pusstundas ir atļautas atkārtotas identiskas devas injekcijas. Intravenoza lietošana Verapamilam nepieciešama pastāvīga asinsspiediena, EKG un sirdsdarbības ātruma kontrole.

Verapamila lietošana ir paredzēta arī bērniem ar hipertensijas un aritmijas problēmām. Zāles lieto 2-3 devās dienā. Zāļu dienas deva bērniem no 5 gadu vecuma ir līdz 60 mg, bērniem vecumā no 6 līdz 14 gadiem - līdz 80-360 mg. bērniem zīdaiņa vecumā un līdz 5 gadiem ieteicama zāļu intravenoza ievadīšana. Vienreizēja deva šajā gadījumā būs 0,75-2 mg zīdaiņiem, 2-3 mg bērniem vecumā no 1 līdz 5 gadiem.

Verapamila instrukcija arī atsevišķi paredz pagarināto formu lietošanas iezīmes. Pieaugušajiem hipertensijas ārstēšanai tiek nozīmēta vienreizēja 240 mg deva, pakāpenisku samazinājumu var panākt, no rīta lietojot pusi no devas - 120 mg dienā. Jūs varat palielināt Verapamila devu pēc divu nedēļu lietošanas, pakāpeniski palielinot līdz 480 mg vai divām ilgstošām tablešu devām ar 12 stundu biežumu.

Ārstēšanas kursa ilgumu, zāļu Verapamila dozēšanas režīmu nosaka ārstējošais ārsts individuāli, novērtējot pacienta stāvokli, viņa slimības smagumu un gaitas īpašības. Izrakstītās terapijas efektivitātes analīze var izraisīt arī izmaiņas Verapamila lietošanas shēmā.

Kontrindikācijas Verapamila lietošanai ir:

bradikardija;
hipotensija;
aortas stenoze;
Sinoatriālā blokāde;
Kardiogēns šoks;
Hroniska rakstura sirds mazspēja (ІІБ-ІІІ stadija);
miokarda infarkts;
Morgani-Adamsa-Stoksa, Volfa-Parkinsona-Vaita sindromi.

Zāļu parakstīšana bērniem ir atļauta tikai tad, ja paredzamais ieguvums pārsniedz risku veselībai..

Grūtniecības laikā Verapamil ir aizliegts parakstīt pirmajā semestrī, nākamajos periodos ir jānosaka zāļu terapija, adekvāti novērtējot draudus auglim.

Mātēm, kas baro bērnu ar krūti, Verapamila lietošanas laikā ir ieteicams atteikties no zīdīšanas, jo aktīvā viela izdalās kopā ar pienu.

Visbiežāk novērotās blakusparādības ir: slikta dūša, reibonis, angioneirotiskā tūska, vispārējs vājums, dispepsijas traucējumi, miegainība, letarģija, galvassāpes, ādas alerģiskas reakcijas, bronhu spazmas.

Verapamila lietošana var izraisīt arī hematopoētiskas problēmas, kā arī sirds un asinsvadu sistēmas traucējumus arteriālas hipotensijas veidā, sirds mazspējas pazīmju parādīšanos, smagu bradikardiju un AV blokādi.

Nepamatota zāļu devu palielināšana vai Verapamila lietošana bez ārsta receptes izraisa pārdozēšanu, kuras galvenie simptomi ir bradikardija, koma, kardiogēns šoks, hipotensija, asistolija.

Specifisks pretlīdzeklis, kas var mazināt pārdozēšanas simptomus, ir kalcija glikonāts, no kura 10-20 ml desmit procentu šķīduma jāievada intravenozi.

Ja ir AV blokādes un bradikardijas pazīmes, jāievada atropīns, orciprenalīns vai izoprenalīns; dopamīns, norepinefrīns palīdzēs mazināt hipotensiju; dobutamīnu lieto sirds mazspējas mazināšanai.

Izrakstot Verapamilu, jāņem vērā zāļu īpašību izmaiņas, vienlaikus lietojot citas zāles:

Diurētiskie līdzekļi un citas spiedienu pazeminošas zāles pastiprina Verapamila tablešu hipotensīvo iedarbību;
Kardiotoksisko efektu ievērojami pastiprina, pievienojot terapiju ar inhalācijas anestēzijas līdzekļiem, dažādiem beta blokatoriem un antiaritmiskiem līdzekļiem;
Ranitidīna un cimetidīna uzņemšana palielina vielas koncentrāciju;
Fenobarbitāls un rifampicīns vājina Verapamila darbību un samazina koncentrāciju plazmā;
Vienlaicīga lietošana ar prazonīnu, teofilīnu, ciklosporīnu, hinidīnu, muskuļu relaksantiem palielina šo zāļu koncentrāciju un pastiprina to iedarbību;
Acetilsalicilskābes uzņemšana verapamila terapijas fona gadījumā var izraisīt asiņošanu;
Litija un karbamazepīna ārstnieciskās īpašības, ko palielina Verapamils, var izraisīt neirotoksiskas reakcijas.

Ārstēšana jāpavada pastāvīga kontrole visas galvenās sirds, asinsvadu sistēmas un elpošanas orgānu funkcijas, asins tilpums, glikozes līmenis, izdalītā urīna daudzums un elektrolītu rādītāji asinīs.

Verapamilu izsniedz stingri pēc receptes.

Derīguma termiņš ir ierobežots līdz 5 gadiem, uzglabājot 15 līdz 25 grādu temperatūrā tumšā un sausā vietā.

Saskaņā ar Verapamila galveno darbību - hipertensijas, stenokardijas lēkmju un aritmiju profilaksi un ārstēšanu - mūsdienu farmācijā ir daudz analogu:

Veracard;
izoptīns;
Verogalīds;
Caveril;
Lekoptīns;
Atsupamils;
Finoptīns;
Verapabene;
Danistols;
Falicard;
Flamonts.

Plašā zāļu lietošana papildus terapeitiskajai efektivitātei ir saistīta arī ar diezgan pieņemamām izmaksām. Zāļu cena atkarībā no tablešu skaita iepakojumā un ražotāja ir:

Tabletes 40 mg: Nr.20 - no 50 rubļiem, Nr.30 - no 40 rubļiem, Nr.50 - no 35 rubļiem;
Tabletes 80 mg: Nr.30, Nr.50 - no 50 rubļiem;
Verapamila ampulas 0,25% 2 ml: Nr.10 - no 45 rubļiem;
Ilgstošas tabletes 240 mg: Nr.20 - no 150 rubļiem.

Verapamilu šodien var iegādāties gan aptiekās, kas nodarbojas ar zāļu mazumtirdzniecību, gan īpašās interneta vietnēs. Virtuālās tiešsaistes aptiekas ļauj salīdzināt dažādu ražotāju piedāvājumus un izvēlēties opciju, kas vislabāk atbilst konkrētajām zāļu prasībām un atbilst pacienta individuālajām finansiālajām iespējām.

Ārstu viedokļi, novērtējot Verapamila efektivitāti, ir viena no galvenajām priekšrocībām:

Izteikta hipotensīva, antiangināla un antiaritmiska iedarbība;
Plašs terapeitisko un profilaktisko efektu klāsts;
Spēja izrakstīt gan parastās devas, gan ilgstošās darbības tabletes;
Zāļu formu daudzveidība.

Pacienti, kuri lietoja Verapamila kursu, atzīmēja arī zāļu priekšrocības:

Uzņemšanas vieglums;
Instrukciju pieejamība;
Blakusparādību trūkums, stingri ievērojot ārsta ieteikumus;
Recepšu līdzekļi, kas samazina tā nekontrolētu uzņemšanu;
Izmaksu pieņemamība utt.

Tatjana: "Verapamilu manai mātei izrakstīja, diagnosticējot primāro hipertensiju. Efektivitāte tika novērota pēc pirmās terapijas nedēļas. Sāka ar minimālo devu, pakāpeniski palielinot dienas devu. Šodien mamma lieto Verapamilu 80 mg divas reizes dienā un var pilnībā kontrolēt savu spiedienu.

Aleksandrs: “Es lietoju Verapamilu otro mēnesi. Ļoti apmierināts ar ārstēšanas rezultātiem. Tiesa, sākumā bija nedaudz jāsaskaņo dienas deva, jo sākās galvassāpes. Samazinot devu pirmajās divās lietošanas nedēļās, mans ķermenis pieradināja pie šīm zālēm un tagad var uzņemt koncentrētākas to devas. Šī mēneša sākumā es pārgāju uz ilgstošām tabletēm. Viena 120 mg deva no rīta palīdz man pasargāt sevi no iespējamām hipertensīvām krīzēm. Zāles ir efektīvas, taču tās jāsāk lietot ārsta uzraudzībā.

Šajā rakstā varat izlasīt norādījumus par zāļu lietošanu Verapamils. Tiek sniegti vietnes apmeklētāju - šo zāļu patērētāju - atsauksmes, kā arī speciālistu ārstu viedokļi par Verapamila lietošanu viņu praksē. Lūdzam aktīvi pievienot savas atsauksmes par zālēm: zāles palīdzēja vai nepalīdzēja atbrīvoties no slimības, kādas komplikācijas un blakusparādības tika novērotas, iespējams, ražotājs nav norādījis anotācijā. Verapamila analogi esošo strukturālo analogu klātbūtnē. Lietošana sirds aritmiju ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Verapamils- pieder pie "lēnu" kalcija kanālu blokatoru grupas. Tam ir antiaritmiska, antiangināla un antihipertensīva iedarbība.

Samazina miokarda skābekļa patēriņu, samazinot miokarda kontraktilitāti un sirdsdarbības ātrumu. Izraisa sirds koronāro asinsvadu paplašināšanos un palielina koronāro asins plūsmu; samazina perifēro artēriju gludo muskuļu tonusu un kopējo perifēro asinsvadu pretestību.

Verapamils ievērojami palēnina atrioventrikulāro vadīšanu, nomāc sinusa mezgla automatismu, kas ļauj zāles lietot supraventrikulāru aritmiju ārstēšanai.

Tas iedarbojas stenokardijas gadījumā, kā arī stenokardijas ārstēšanā ar supraventrikulārām aritmijām. Nomāc vielmaiņu, piedaloties citohromam P450.

Savienojums

Verapamila hidrohlorīds + palīgvielas.

Farmakokinētika

Tas par 90% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Iekļūst caur asins-smadzeņu un placentas barjeru un nonāk mātes pienā (nelielos daudzumos). Tas ātri metabolizējas aknās ar N-dealkilēšanu un O-demetilēšanu, veidojot vairākus metabolītus. Zāļu un to metabolītu uzkrāšanās organismā izskaidro pastiprināto efektu ārstēšanas kursa laikā. Izdalās caur nierēm 70% (nemainītā veidā 3-5%), ar žulti 25%.

Indikācijas

Sirds ritma traucējumu ārstēšana un profilakse:

paroksizmāla supraventrikulāra tahikardija;
plandīšanās un priekškambaru mirdzēšana (tahiaritmisks variants);
supraventrikulāra ekstrasistolija.

Ārstēšana un profilakse:

hroniska stabila stenokardija (stenokardija);
nestabila stenokardija;
vazospastiska stenokardija (Princmetāla stenokardija);

Arteriālās hipertensijas ārstēšana.

Atbrīvošanas forma

Apvalkotās tabletes un dražejas 40 mg un 80 mg.

Apvalkotās tabletes, ilgstošās darbības 240 mg.

Šķīdums intravenozai ievadīšanai (injekcijas ampulās injekcijām).

Norādījumi par lietošanu un devām

Tabletes

Verapamilu lieto iekšķīgi ēdienreizes laikā vai pēc tās, uzdzerot nelielu daudzumu ūdens.

Devas režīms un ārstēšanas ilgums tiek noteikti individuāli atkarībā no pacienta stāvokļa, smaguma pakāpes, slimības gaitas īpašībām un terapijas efektivitātes.

Stenokardijas lēkmju, aritmiju profilaksei un arteriālās hipertensijas ārstēšanai zāles ordinē pieaugušajiem sākotnējā devā 40-80 mg 3-4 reizes dienā. Ja nepieciešams, palieliniet vienu devu līdz 120-160 mg. Maksimālā zāļu dienas deva ir 480 mg.

Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem verapamila izdalīšanās no organisma ir lēna, tāpēc ārstēšanu ieteicams sākt ar minimālām devām. Zāļu dienas deva nedrīkst pārsniegt 120 mg.

Ievadiet intravenozi (pilinātāja veidā), lēnām vismaz 2 minūšu laikā, nepārtraukti kontrolējot elektrokardiogrammu, sirdsdarbības ātrumu un asinsspiedienu. Gados vecākiem pacientiem ievadīšana tiek veikta vismaz 3 minūtes, lai samazinātu nevēlamo blakusparādību risku.

Lai apturētu paroksizmālos sirds ritma traucējumus, intravenozi ievada 2-4 ml 0,25% šķīduma (5-10 mg) strūklā (EKG un asinsspiediena kontrolē). Ja efekta nav, ir iespējams atkārtoti ievadīt pēc 30 minūtēm tajā pašā devā. Verapamila šķīdumu sagatavo, atšķaidot 2 ml 0,25% zāļu šķīduma 100-150 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma.

Blakusefekts

smaga bradikardija (vismaz 50 sitieni minūtē);
izteikta asinsspiediena pazemināšanās;
sirds mazspējas attīstība vai pasliktināšanās;
tahikardija;
iespējama stenokardijas attīstība līdz pat miokarda infarktam (īpaši pacientiem ar smagiem koronāro artēriju obstruktīviem bojājumiem);
aritmijas (tostarp sirds kambaru mirgošana un plandīšanās);
3. pakāpes atrioventrikulārā blokāde;
asistolija;
sabrukums;
reibonis;
galvassāpes;
ģībonis;
trauksme;
letarģija;
palielināts nogurums;
astēnija;
miegainība;
depresija;
ekstrapiramidāli traucējumi;
slikta dūša;
ādas nieze;
izsitumi;
sejas ādas pietvīkums;
eksudatīvā multiformā eritēma (ieskaitot Stīvensa-Džonsona sindromu);
pārejošs redzes zudums maksimālās koncentrācijas fona apstākļos;
plaušu tūska;
trombocitopēnija ir asimptomātiska;
perifēra tūska (potīšu, pēdu un kāju pietūkums).

Kontrindikācijas

hroniska sirds mazspēja 2B-3 grāds;
arteriālā hipotensija;
akūts miokarda infarkts;
sinoatriālā blokāde;
slima sinusa sindroms;
aortas mutes stenoze;
Morgagni-Adams-Stokes sindroms;
digitalis intoksikācija;
2 un 3 grādu atrioventrikulārā blokāde;
ventrikulāra tahikardija;
kardiogēns šoks;
Volfa-Parkinsona-Vaita sindroms vai Lown-Ganong-Levin sindroms kombinācijā ar priekškambaru plandīšanos vai fibrilāciju (izņemot pacientus ar elektrokardiostimulatoru);
porfīrija;
grūtniecība;
laktācijas periods;
jebkura beta blokatora parenterāla ievadīšana iepriekšējo 2 stundu laikā,
vecums līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);
paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Speciālas instrukcijas

Ārstēšanas laikā ir nepieciešams kontrolēt sirds un asinsvadu un elpošanas sistēmu darbību, glikozes un elektrolītu saturu asinīs, cirkulējošo asiņu daudzumu un izdalītā urīna daudzumu. Var pagarināt PQ intervālu, ja koncentrācija plazmā pārsniedz 30 ng/ml. Nav ieteicams pēkšņi pārtraukt ārstēšanu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus

Lietojiet piesardzīgi darba laikā transportlīdzekļu vadītājiem un cilvēkiem, kuru profesija saistīta ar paaugstinātu uzmanības koncentrāciju (reakcijas ātrums samazinās).

zāļu mijiedarbība

Palielina digoksīna, teofilīna, prazosīna, ciklosporīna, karbamazepīna, muskuļu relaksantu, hinidīna, valproiskābes koncentrāciju asinīs, jo tiek nomākta vielmaiņa, iesaistot citohromu P450.

Cimetidīns palielina verapamila biopieejamību gandrīz par 40% (samazinot metabolismu aknās), tāpēc var būt nepieciešams samazināt pēdējo devu.

Kalcija preparāti samazina verapamila efektivitāti. Rifampicīns, barbiturāti, nikotīns, paātrinot vielmaiņu aknās, samazina verapamila koncentrāciju asinīs, samazina antianginālās, hipotensīvās un antiaritmiskās iedarbības smagumu.

Lietojot vienlaikus ar inhalējamiem anestēzijas līdzekļiem, palielinās bradikardijas, atrioventrikulārās blokādes un sirds mazspējas attīstības risks. Prokainamīds, hinidīns un citas zāles, kas pagarina QT intervālu, palielina tā ievērojamas pagarināšanās risku.

Kombinācija ar beta blokatoriem var izraisīt negatīvās inotropās iedarbības palielināšanos, palielināt atrioventrikulārās vadīšanas traucējumu, bradikardijas risku (verapamila un beta blokatoru ievadīšana jāveic ar vairāku stundu intervālu).

Prazosīns un citi alfa blokatori pastiprina hipotensīvo efektu. Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi samazina hipotensīvo efektu, jo tiek nomākta prostaglandīnu sintēze, nātrija jonu un šķidruma aizturi organismā.

Palielina sirds glikozīdu koncentrāciju (nepieciešama rūpīga uzraudzība un sirds glikozīdu devas samazināšana).

Simpatomimētiskie līdzekļi samazina verapamila hipotensīvo iedarbību.

Dizopiramīdu un flekainīdu nedrīkst ievadīt 48 stundas pirms un 24 stundas pēc verapamila lietošanas (negatīvās inotropās iedarbības summēšana līdz pat nāvei).

Estrogēni samazina hipotensīvo efektu šķidruma aiztures dēļ organismā. Iespējama zāļu koncentrācijas palielināšanās plazmā, ko raksturo augsta pakāpe saistīšanās ar olbaltumvielām (tostarp kumarīna un indandiona atvasinājumi, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, hinīns, salicilāti, sulfinpirazons).

Zāles, kas samazina asinsspiedienu, pastiprina verapamila hipotensīvo iedarbību.

Palielina litija preparātu neirotoksiskās iedarbības risku. Uzlabo perifēro muskuļu relaksantu darbību (var būt nepieciešama dozēšanas režīma maiņa).

Zāļu Verapamila analogi

Aktīvās vielas strukturālie analogi:

Veracard;
Verapamils Mivals;
Verapamil Sopharma;
Verapamils Lekts;
Verapamil ratiopharm;
Verapamil Eskom;
Verapamila hidrohlorīda injekcija 0,25%;
Vero Verapamils;
Verogalide EP 240 mg;
izoptīns;
Isoptin SR 240;
Caveril;
Lekoptīns;
Finoptin.

Ja aktīvajai vielai nav zāļu analogu, varat sekot tālāk esošajām saitēm uz slimībām, no kurām attiecīgās zāles palīdz, un skatīt pieejamos analogus terapeitiskajam efektam.

Verapamils ir zāles, kurām ir antihipertensīvs (

samazina spiedienu asinsvados

), antiaritmisks (

novērš dažādu sirds aritmiju rašanos

) un antiangināla iedarbība (

samazina koronārās sirds slimības simptomus

). Šīs zāles pieder lēno kalcija kanālu blokatoru grupai, kas ietekmē sirds un asinsvadu sistēmas darbību. Jāņem vērā, ka verapamilam ir lielāka ietekme uz sirds muskuli (

) nekā uz kuģiem.

Verapamils ir balts kristālisks pulveris, kas labi šķīst ūdenī. Šīs zāles diezgan ātri un gandrīz pilnībā izšķīst gremošanas traktā. Verapamilam ir maksimāla iedarbība uz ķermeni pirmajās 2 līdz 4 stundās pēc perorālai lietošanai (

Medikamentu veidi, analogu komerciālie nosaukumi, izdalīšanās formas

Sakarā ar to, ka verapamils labi uzsūcas, lietojot iekšķīgi, to visbiežāk izraksta tablešu veidā. Verapamils ir pieejams arī kā šķīdums intravenozai ievadīšanai.

Ir vērts pieminēt, ka verapamilu ražo arī ar citiem nosaukumiem - Veratard, Verogalid, Isoptin, Kaveril, Lekoptin, Finoptin utt.

Verapamila ražotāji

Uzņēmuma ražotājs	Zāļu komercnosaukums	Valsts	Atbrīvošanas forma	Dozēšana
Aveksima	Verapamils	Krievija	Apvalkotās tabletes.	Atlasīts individuāli. Zāles jālieto 30-40 minūtes pirms ēšanas. Pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 15 gadiem, tiek nozīmēti 0,04 - 0,08 grami (40 - 80 miligrami) trīs reizes dienā. Ja nepieciešams, ārsts var palielināt devu līdz 0,12 - 0,16 gramiem (120 - 160 miligramiem). Dienas deva nedrīkst pārsniegt 240 - 480 miligramus. Bērniem no sešu līdz četrpadsmit gadu vecumam dienas deva ir 80 - 360 miligrami, bet bērniem līdz sešu gadu vecumam - 40 - 60 miligrami. Tablešu lietošanas biežums (bērniem no sešiem līdz četrpadsmit gadiem) ir 3-4 reizes dienā.
Polārzvaigzne	Verapamils	Krievija
Ķīmiski farmaceitiskā rūpnīca AKRIKHIN	Verapamils	Krievija
alkaloīds	Verapamils	Maķedonija
Obolenskoe	Verapamils	Krievija
Unipharm	Verapamils-Sopharma	Bulgārija	Apvalkotās tabletes (plēves pārklājums ir mazāks par 10% no visas tabletes svara).
Valenta Pharmaceuticals	Verapamils	Krievija
Serēna Pharma	Verapamils	Indija
alkaloīds	Verapamils	Maķedonija	Tabletes, ilgstoša (ilgstoša) darbība.	Tas jālieto pirms vai pēc ēšanas, vienlaikus uzdzerot tableti ar nelielu ūdens daudzumu (50 - 100 mililitrus). Parasti tiek izmantota dienas deva no 240 līdz 360 miligramiem. Šo devu var palielināt līdz 480 miligramiem (ārstēšana jāveic slimnīcā). Uzņemšanas biežums ir 2-3 reizes dienā. Jāņem vērā, ka sākotnējā deva pacientiem ar pavājinātu nieru un aknu darbību nedrīkst pārsniegt 120 miligramus.
Eskom	Verapamils-Eskom	Krievija	Šķīdums intravenozai ievadīšanai.	Ievadiet lēnām, vismaz 2–3 minūtes. Ievadot, pastāvīgi jāuzrauga sirdsdarbība un asinsspiediens. Pieaugušajiem ievada 5-10 miligramus (vienreizēja deva). Ja vēlamā efekta nav, ievadīšana jāatkārto tādā pašā devā. Maksimālā dienas deva pieaugušajiem nedrīkst pārsniegt 480 miligramus. Sākotnējā deva cilvēkiem ar pavājinātu nieru un aknu darbību nedrīkst pārsniegt 120 miligramus. Vienreizēja deva bērniem līdz viena gada vecumam ir 0,75 - 2 miligrami, no viena līdz piecu gadu vecumam, katram 2 - 3 miligrami, no sešiem līdz četrpadsmit gadiem - 2,5 - 3,5 miligrami.
Biosintēze	Verapamils	Krievija	Šķīdums intravenozai ievadīšanai.

Kalcija jonu iekļūšanas asinsvadu sieniņu šūnās kavēšana izraisa sirds koronāro artēriju refleksu paplašināšanos (

asinsvadi, kas baro sirdi

), kā arī paplašina perifēro artēriju asinsvadus (

artērijas un arterioli

). Samazinās arī kopējā perifēro asinsvadu pretestība (

hipotensīva darbība

Jāņem vērā, ka verapamils organismā labi uzsūcas, taču būtisku individuālu atšķirību dēļ šīs zāles var iedarboties pēc cita laika perioda (

1 līdz 4 stundas

). Verapamils, nonākot aknu šūnās, tiek aktīvi metabolizēts (

notiek enzīmu sadalīšanās

). Vēlāk, nonākot asinīs, tas saistās ar

). Nepieciešamā nemainīgā zāļu koncentrācija asinīs parasti tiek sasniegta ceturtajā dienā pēc atkārtoti izmantot narkotiku. Verapamils izdalās ar žulti (

), ar urīnu (

), kā arī nemainītā veidā (

). Verapamila izdalīšanās periods ir ievērojami palielināts cilvēkiem ar dažādiem aknu darbības traucējumiem.

Plkst intravenoza ievadīšana antiaritmisks efekts tiek sasniegts pirmajās 5 minūtēs un ilgst apmēram divas stundas (

verapamils ir IV grupas antiaritmisks līdzeklis.

). hipotensīva darbība (

pazeminot asinsspiedienu

) tiek novērots pēc 3-6 minūtēm un ilgst ne vairāk kā 25 minūtes. Vairumā gadījumu verapamils ir labi panesams.

Verapamils ir paredzēts profilaksei, kā arī dažādu sirds aritmiju ārstēšanai ar koronāro sirds slimību (

miokarda asins piegādes pārkāpums koronāro asinsvadu bojājumu fona apstākļos

), kā arī dažas citas sirds slimības.

Verapamila lietošana

Lietošanas indikācija	Darbības mehānisms	Dozēšana
Koronārās sirds slimības (KSS) profilakse un ārstēšana
Hroniska stabila stenokardija (notikums sāpes aiz krūšu kaula, ko izraisa tāda paša veida fiziskās aktivitātes)	Samazina kalcija jonu izdalīšanos koronārajos asinsvados un tādējādi mazina spazmas. Palielina kālija jonu koncentrāciju miokarda šūnās, kas arī palīdz samazināt sirds muskuļa kontraktilitāti un mazināt sāpes. Samazina kopējo perifēro asinsvadu pretestību, kas izraisa spiediena samazināšanos artērijās.	Deva jāizvēlas individuāli. Lietojot iekšķīgi (parenterāli), zāles jālieto pusstundu pirms ēšanas. Vienreizēja deva pusaudžiem līdz 15 gadu vecumam un pieaugušajiem ir 40-80 miligrami. Zāles jālieto līdz trīs reizēm dienā. Dažreiz vienu devu var palielināt līdz 120-160 miligramiem. Bērniem līdz sešu gadu vecumam tiek nozīmēti 40 - 60 miligrami, bet vecumā no sešiem līdz četrpadsmit gadiem - 80 - 360 miligrami dienā. Bērni un pusaudži līdz 14 gadu vecumam lieto zāles līdz četrām reizēm dienā.
Nestabila stenokardija (sāpes aiz krūšu kaula var rasties gan jebkuras fiziskās aktivitātes laikā, gan pilnīgas atpūtas laikā)
Vasospastiska stenokardija (sirdi apgādājošo asinsvadu spazmas, kas rodas miera stāvoklī)
Dažu sirds ritma traucējumu profilakse un ārstēšana
Paroksizmāla supraventrikulāra tahikardija (pēkšņas un paroksizmālas sirdsklauves)	Samazina ārpusdzemdes perēkļu uzbudināmību (šiem perēkļiem ir sava uzbudināmība un tie var izjaukt normālu sirds ritmu). Normalizē un ievērojami samazina sirdsdarbības ātrumu.	Visbiežāk lieto intravenozi. Strūklas injekcijas laikā jāuzrauga elektrokardiogramma, asinsspiediens un jāskaita pulss 2-3 minūtes. Viena deva pieaugušajiem ir 5-10 miligrami. Ja pirmo 5-10 minūšu laikā vēlamais efekts netiek novērots, zāles jāievada atkārtoti tādā pašā devā. Lietošanas biežums jāizvēlas ārstējošajam ārstam. Bērniem līdz vienam gadam tiek izrakstīti 0,75 - 2 miligrami. Bērni no viena līdz pieciem gadiem, 2-3 miligrami. Bērni vecumā no sešiem līdz četrpadsmit gadiem, 2,5-3,5 mg.
Supraventrikulāra ekstrasistolija (ārkārtēju, nepilnīgu sirds kontrakciju parādīšanās uz paaugstinātas ārpusdzemdes perēkļu uzbudināmības fona)
Hroniska priekškambaru mirdzēšanas un plandīšanās forma (biežas un regulāras sirds priekškambaru kontrakcijas)		Lietojiet gan intravenozi, gan iekšķīgi.
Hipertensijas profilakse un ārstēšana
Hipertensija (paaugstināts asinsspiediens virs 140/90 mmHg)	Tiešā veidā ietekmē vidēja un maza kalibra arteriālos asinsvadus un bloķē kalcija izdalīšanos tajos, kas izraisa to refleksu paplašināšanos. Tas arī paplašina koronārās artērijas.	Visbiežāk lieto intravenozi (lai panāktu ātrāku efektu).
Hipertensīvā krīze (pārmērīgs spiediena pieaugums, kas var izraisīt dažādu orgānu un sistēmu bojājumus)
Citas sirds slimības
Hipertrofiska kardiomiopātija (sirds kreisā kambara un dažreiz labā kambara muskuļu slāņa sabiezējums)	Tas palīdz samazināt sirds muskuļa kontraktilitāti, samazinot uzbudināmību sirds vadīšanas sistēmā. Samazina kalcija izdalīšanās ātrumu sirds traukos, kā arī perifērajās artērijās.	Var lietot iekšķīgi vai intravenozas injekcijas veidā.

Atkarībā no patoloģijas verapamilu var izrakstīt tablešu formā, kā arī intravenozas injekcijas.

Verapamila tabletes visbiežāk tiek parakstītas, lai novērstu vai ārstētu koronāro sirds slimību. Tabletes jālieto pirms ēšanas

30-40 minūšu laikā

), mazgājot tos ar nelielu daudzumu šķidruma (

50-100 mililitri

). Devas jāizvēlas individuāli, ņemot vērā patoloģijas veidu un smagumu. Vienreizēja deva pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 15 gadiem, ir vidēji 40-80 miligrami. Tabletes lieto divas vai trīs reizes dienā. IN reti gadījumi vienu devu var palielināt līdz 120-160 miligramiem (

tikai pēc konsultēšanās ar ārstu

). Verapamila tabletes var dot arī bērniem. Bērniem līdz sešu gadu vecumam vienreizēja deva ir 15–20 miligrami, bet bērniem vecumā no sešiem līdz četrpadsmit gadiem – 20–80 miligrami (

3-4 reizes dienā

Dažos gadījumos ārsts var izrakstīt ilgstošas darbības vai ilgstošas darbības verapamilu. Visbiežāk tas tiek nozīmēts, lai samazinātu spiedienu (

ar hipertensiju

), kā arī krampju profilaksei

stenokardija

un supraventrikulāra

tahikardija

Ilgstošas darbības verapamila dienas deva ir 240-360 miligrami. Zāles jālieto no rīta ēdienreizes laikā vai tūlīt pēc tās. Tāpat tablete jālieto, uzdzerot nelielu daudzumu šķidruma (

50-100 miligrami

). Jāatzīmē, ka cilvēkiem ar traucējumiem aknu funkcija, kā arī gados vecākiem cilvēkiem ir jāsamazina viena deva.

Dažādu sirds aritmiju ārstēšanai un profilaksei (

supraventrikulāra ekstrasistolija, paroksizmāla supraventrikulāra tahikardija, hroniska forma priekškambaru mirdzēšana un plandīšanās

), kā arī hipertensīvās krīzes gadījumā verapamilu lieto intravenozi. Verapamilu ievada vismaz 2-3 minūtes, pastāvīgi kontrolējot sirdsdarbības ātrumu un asinsspiedienu. Pieaugušajiem tiek ievadīta vienreizēja 5 vai 10 miligramu zāļu deva, un, ja efekta nav, atkārtojiet ar tādu pašu devu. Bērniem līdz viena gada vecumam vienā reizē ievada 0,75-2 miligramus, no viena līdz pieciem gadiem, katram 2-3 miligramus, no sešiem līdz četrpadsmit gadiem, 2,5-3,5 miligramus verapamila. Gados vecākiem cilvēkiem, kā arī pacientiem ar aknu un nieru darbības traucējumiem vienreizēja un dienas deva jāsamazina (

mazāk par 120 miligramiem dienā

Verapamila ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu dažos gadījumos var izraisīt nopietnas sekas. Tāpēc šo zāļu intravenoza ievadīšana jāveic tikai slimnīcā (

tiešā ārsta uzraudzībā

). Arī verapamils var izraisīt zāļu parādīšanos

alerģijas

Verapamils var izraisīt šādas blakusparādības:

sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi;
alerģiskas izpausmes;
centrālās un perifērās nervu sistēmas traucējumi;
gremošanas trakta traucējumi;

Ir šādas blakusparādības no sirds un asinsvadu sistēmas:

bradikardija;
hipotensija;
sirdskaite;
stenokardija;
atrioventrikulārā sirds blokāde;
asistolija.

Bradikardija apzīmē izteiktu sirdsdarbības ātruma samazināšanos (mazāk nekā 50 sitieni minūtē). Bradikardija rodas sinoatriālā mezgla vadītspējas samazināšanās dēļ, kas parasti rada 60–90 sirdspukstus. Subjektīvi bradikardija var neizraisīt nekādas sajūtas, taču visbiežāk šis stāvoklis izpaužas ar tādiem simptomiem kā reibonis, stiprs nespēks, auksti sviedri, kā arī ģībonis un ģībonis, ko izraisa skābekļa piegādes samazināšanās smadzeņu audos (smadzenēs). hipoksija).

Hipotensija ko raksturo asinsspiediena pazemināšanās

zem 90/60 mmHg Art.

). Visas sirds vadīšanas sistēmas uzbudināmības samazināšanās neizbēgami noved pie sirds muskuļa veiktās sūknēšanas funkcijas samazināšanās. Asinsspiediena pazemināšanās dēļ audi un orgāni piedzīvo skābekļa badu, kas var būtiski traucēt to darbību.

Sirdskaite ir stāvoklis, kad ir būtiski traucēta sirds saraušanās funkcija. Nākotnē asiņu stagnācija notiek visa organisma līmenī. Ja ir sirds kreisā kambara nepietiekamība, tas noved pie tā parādīšanās

Hemoptīze un cianoze

āda un gļotādas kļūst zilganas

). Ar sirds labā kambara nepietiekamību, elpas trūkumu, hepatomegāliju (

aknu lieluma palielināšanās

ekstremitātes. strauji augošs (

) sirds mazspēja var izraisīt tādas komplikācijas kā sirds astma (

astmas lēkme uz sirds saraušanās aktivitātes pārkāpuma fona

), kardiogēns šoks (

šoks, ko izraisa ievērojama kreisā kambara kontraktilās funkcijas samazināšanās

plaušu tūska

Jāņem vērā, ka akūta sirds mazspēja var tieši apdraudēt cilvēka dzīvību un pat izraisīt nāvi.

stenokardija (

stenokardija

) pārstāv sāpju sindroms, kas parasti notiek pēc intensīvas fiziskā aktivitāte. Arī stenokardija var parādīties uz psihoemocionālā fona

vai pēc ēšanas. Stenokardija var izpausties ne tikai ar sāpēm krūtis, bet arī diskomforta sajūta aiz krūšu kaula. Sāpes parasti var izplatīties (

apstarot

) V kreisā roka, starp lāpstiņām, kaklā vai apakšējā žoklī. Sāpju ilgums stenokardijas gadījumā nepārsniedz 15 minūtes. Jāņem vērā, ka stenokardija var izraisīt

miokarda infarkts

uz sirds koronāro artēriju bojājumu fona.

Atrioventrikulārā sirds blokāde ir sirds blokādes veids, kurā tiek traucēts impulss no sirds ātrijiem uz sirds kambariem. Atrioventrikulārā blokāde visbiežāk noved pie sirds ritma pārkāpumiem. Ir vērts atzīmēt, ka ir trīs atrioventrikulārā mezgla blokādes pakāpes. Nepareiza verapamila intravenoza ievadīšana var izraisīt 3. pakāpes atrioventrikulāru blokādi, kam raksturīga sirdsdarbības ātruma samazināšanās līdz 20 vai mazāk. Pilnīga atrioventrikulāra blokāde

elektrisko impulsu vadīšanas trūkums kambaros

) noved pie pilnīgas sirds apstāšanās un nāves.

Asistola norāda uz pilnīgu sirdsdarbības pārtraukšanu. Sirds apstāšanās cēlonis ir sirds kambaru asistolija aptuveni 3-5% gadījumu.

Alerģija pret zālēm var rasties gandrīz jebkurai narkotikai. Parasti zāļu alerģija izpaužas ar ādas izskatu

Lietojot verapamilu, var rasties šādas alerģiskas izpausmes:

nātrene;
Stīvensa-Džonsona sindroms.

Nātrene ko raksturo niezošu tulznu parādīšanās uz ādas (izsitumi uz ādas). Šī alerģiskās reakcijas forma rodas sakarā ar liela daudzuma histamīna (alerģiskas reakcijas mediatora) izdalīšanos, kas ir iesaistīts kapilāru (mazo asinsvadu) asinsvadu sieniņu caurlaidības palielināšanā, kas izraisa apkārtējo audu pietūkumu. . Ādas izsitumi visbiežāk ir simetriski un atgādina tulznas ar nātru apdegumu. Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas izsitumi uz ādas pilnībā izzūd.

Stīvensa-Džonsona sindroms, vai ļaundabīga eksudatīvā eritēma, ir diezgan nopietna alerģiska reakcija. Šis sindroms izpaužas kā parādīšanās uz ādas un acu gļotādām, mutes dobums, rīkle, dzimumorgāni sārti sarkani pūslīši (

), kam var būt dažādi izmēri (

no dažiem milimetriem līdz vairākiem centimetriem

). Visbiežāk skar

apakšdelmi, rokas, pēdas, kājas un seja. Pēc šo papulu atvēršanas uz gļotādām un uz ādas paliek stipri sāpīgas asiņošanas vietas. Jāņem vērā, ka šāda veida ādas izsitumus pavada stiprs nieze. Arī Stīvensa-Džonsona sindromu bieži pavada drudzis,

galvassāpes

locītavu sāpes

Sirdsdarbības ātruma samazināšanās neizbēgami izraisa smadzeņu skābekļa badu. Nervu šūnas (

) ir ļoti jutīgi pret skābekļa trūkumu, kas nepieciešams to normālai darbībai. Samazinoties sirds sūknēšanas funkcijai, arteriālās asinis nepietiekami baro smadzeņu nervu audus, kas var izraisīt dažādus traucējumus un patoloģiskus stāvokļus.

Skābekļa bada ietekme uz nervu audiem var izraisīt šādus traucējumus:

reibonis;
galvassāpes;
inhibēts stāvoklis;
palielināts nogurums;
paaugstināta uzbudināmība;
depresija;
miegainība.

Verapamils var izraisīt arī citas blakusparādības gremošanas sistēma:

smaganu hiperplāzija;
aizcietējums;
aknu testu līmeņa paaugstināšanās.

smaganu hiperplāzija ir smaganu patoloģiska augšana. Šis stāvoklis izpaužas kā smaganu asiņošana, sāpīgums un pietūkums. Hiperplāzija rodas kalcija izdalīšanās pārkāpuma dēļ no smaganu audiem, kas vēl vairāk izraisa asinsrites traucējumus. Galu galā funkcionālie smaganu audi tiek aizstāti ar saistaudi(kolagēns).

Aizcietējums visbiežāk rodas, ilgstoši lietojot verapamilu. Parasti aizcietējumiem ir atonisks raksturs, ko raksturo zarnu muskuļu tonusa samazināšanās. Vairumā gadījumu verapamila lietošanas pārtraukšana normalizē zarnu darbību.

Aknu testu līmeņa paaugstināšanās rodas tāpēc, ka verapamils tiek metabolizēts aknās. Šo zāļu sadalīšanās produkti var traucēt normālu aknu šūnu darbību (

hepatocīti

). Rezultātā dažādas

fermenti

alanīna aminotransferāze, aspartāta aminotransferāze, sārmaina fosfatāze

), kam parasti praktiski nevajadzētu iekļūt asinsritē.

Verapamilu un tā analogus var atrast gandrīz jebkurā pilsētā Krievijas Federācija. Atkarībā no izlaišanas veida šo zāļu cena var nedaudz atšķirties.

Vidējās verapamila izmaksas

I klases selektīvs kalcija kanālu blokators, difenilalkilamīna atvasinājums
Zāles: VERAPAMILS

Zāļu aktīvā viela: verapamils
ATX kodējums: C08DA01
CFG: kalcija kanālu bloķētājs
Reģistrācijas numurs: P Nr.013974/01
Reģistrācijas datums: 14.08.08
Reģ. Kredīts: SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. (Indija)

Apvalkotās tabletes 1 tab. verapamila hidrohlorīds 40 mg - "- 80 mg
Palīgvielas: kalcija dihidrogēnfosfāts, ciete, butilhidroksianizols, attīrīts talks, magnija stearāts, želatīns, metilparabēns, hidroksipropilmetilceluloze, titāna dioksīds, indigokarmīns.
10 gab. - blisteri (1) - kartona iepakojumi.
10 gab. - blisteri (5) - kartona iepakojumi.

AKTĪVĀS VIELAS APRAKSTS.
Visa sniegtā informācija ir sniegta tikai iepazīšanai ar zālēm, jums jākonsultējas ar ārstu par iespēju to lietot.

Selektīvs I klases kalcija kanālu blokators, difenilalkilamīna atvasinājums. Tam ir antiangināla, antiaritmiska un antihipertensīva iedarbība.
Antianginālais efekts ir saistīts gan ar tiešu ietekmi uz miokardu, gan ar ietekmi uz perifēro hemodinamiku (samazina perifēro artēriju tonusu, OPSS). Kalcija iekļūšanas šūnā bloķēšana noved pie ATP makroerģiskajās saitēs esošās enerģijas pārvēršanās mehāniskajā darbā un miokarda kontraktilitātes samazināšanās. Samazina miokarda skābekļa patēriņu, tai ir vazodilatējoša, negatīva svešzemju un hronotropiska iedarbība.
Verapamils ievērojami samazina AV vadītspēju, pagarina ugunsizturīgo periodu un nomāc sinusa mezgla automatismu. Palielina kreisā kambara diastoliskās relaksācijas periodu, samazina miokarda sienas tonusu (ir palīgviela hipertrofiskas obstruktīvas kardiomiopātijas ārstēšanai). Tam ir antiaritmiska iedarbība supraventrikulārās aritmijās.

Lietojot iekšķīgi, tiek absorbēti vairāk nekā 90% devas. Saistīšanās ar olbaltumvielām - 90%. Tas tiek metabolizēts "pirmās caurlaides" laikā caur aknām. Galvenais metabolīts ir norverapamils, kam ir mazāk izteikta hipotensīvā aktivitāte nekā neizmainītam verapamilam.
T1/2, lietojot vienu devu, ir 2,8-7,4 stundas, lietojot atkārtotas devas - 4,5-12 stundas (sakarā ar aknu enzīmu sistēmu piesātinājumu un verapamila koncentrācijas palielināšanos asins plazmā). Pēc intravenozas ievadīšanas sākotnējais T1/2 ir apmēram 4 minūtes, pēdējais ir 2-5 stundas.
Tas izdalās galvenokārt caur nierēm un 9-16% caur zarnām.

Stenokardija (spriedze, stabila bez angiospazmas, stabila vazospastiska), supraventrikulāra tahikardija (ieskaitot paroksizmālu, ar WPW sindromu, Lown-Ganong-Levin sindromu), sinusa tahikardija, tahiaritmijas fibrilācija, priekškambaru plandīšanās, priekškambaru ekstrasistolija, hipertensīva / arteriāla hipertensija ievadā), hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija, primāra hipertensija plaušu cirkulācijā.

Individuāls. Pieaugušajiem - sākotnējā devā 40-80 mg 3 reizes dienā. Ilgstošas darbības zāļu formām ir jāpalielina viena deva un jāsamazina lietošanas biežums. Bērni vecumā no 6 līdz 14 gadiem - 80-360 mg / dienā, līdz 6 gadiem - 40-60 mg / dienā; uzņemšanas biežums - 3-4 reizes dienā.
Ja nepieciešams, verapamilu var ievadīt intravenozi (lēnām, kontrolējot asinsspiedienu, sirdsdarbības ātrumu un EKG). Vienreizēja deva pieaugušajiem ir 5-10 mg, ja pēc 20 minūtēm efekta nav, ir iespējama atkārtota ievadīšana tajā pašā devā. Vienreizēja deva bērniem vecumā no 6 līdz 14 gadiem ir 2,5-3,5 mg, 1-5 gadi - 2-3 mg, līdz 1 gadam - 0,75-2 mg. Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem verapamila dienas deva nedrīkst pārsniegt 120 mg.
Maksimālā deva: pieaugušajiem, lietojot iekšķīgi - 480 mg / dienā.

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: bradikardija (mazāk nekā 50 sitieni / min), izteikta asinsspiediena pazemināšanās, sirds mazspējas attīstība vai pasliktināšanās, tahikardija; reti - stenokardija, līdz pat miokarda infarkta attīstībai (īpaši pacientiem ar smagiem koronāro artēriju obstruktīviem bojājumiem), aritmija (ieskaitot mirgošanu un sirds kambaru plandīšanās); ar ātru ieslēgšanos / ievadā - III pakāpes AV blokāde, asistolija, sabrukums.
No centrālās nervu sistēmas un perifērās nervu sistēmas puses: reibonis, galvassāpes, ģībonis, nemiers, letarģija, nogurums, astēnija, miegainība, depresija, ekstrapiramidāli traucējumi (ataksija, maskai līdzīga seja, staigāšana, roku vai kāju stīvums , roku un pirkstu trīce, apgrūtināta rīšana).
No gremošanas sistēmas: slikta dūša, aizcietējums (reti - caureja), smaganu hiperplāzija (asiņošana, sāpīgums, pietūkums), palielināta ēstgriba, paaugstināta aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes aktivitāte.
Alerģiskas reakcijas: nieze, izsitumi uz ādas, sejas ādas pietvīkums, multiformā eksudatīvā eritēma (ieskaitot Stīvensa-Džonsona sindromu).
Citi: svara pieaugums, ļoti reti - agranulocitoze, ginekomastija, hiperprolaktinēmija, galaktoreja, artrīts, pārejošs redzes zudums uz Cmax fona, plaušu tūska, asimptomātiska trombocitopēnija, perifēra tūska.

Smaga arteriāla hipotensija, II un III pakāpes AV blokāde, sinoatriālā blokāde un SSS (izņemot pacientiem ar elektrokardiostimulatoru), WPW sindroms vai Lown-Ganong-Levin sindroms kombinācijā ar priekškambaru plandīšanos vai fibrilāciju (izņemot pacientiem ar elektrokardiostimulatoru), grūtniecība , laktācijas periods, paaugstināta jutība pret verapamilu.

Verapamils ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Jāievēro piesardzība pacientiem ar I pakāpes AV blokādi, bradikardiju, smagu aortas stenozi, hronisku sirds mazspēju, vieglu vai vidēji smagu arteriālu hipotensiju, miokarda infarktu ar kreisā kambara mazspēju, aknu un/vai nieru mazspēju, gados vecākiem pacientiem, bērniem un pusaudžiem jaunāki par 18 gadiem (lietošanas efektivitāte un drošība nav pētīta).
Ja nepieciešams, ir iespējama stenokardijas un arteriālās hipertensijas kombinēta terapija ar verapamilu un beta blokatoriem. Tomēr verapamila lietošanas laikā jāizvairās no beta blokatoru intravenozas ievadīšanas.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus
Pēc verapamila lietošanas ir iespējamas individuālas reakcijas (miegainība, reibonis), kas ietekmē pacienta spēju veikt darbu, kam nepieciešama augsta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.

Vienlaicīga lietošana ar antihipertensīviem līdzekļiem (vazodilatatoriem, tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, AKE inhibitoriem) pastiprina antihipertensīvo efektu.
Lietojot vienlaikus ar beta blokatoriem, antiaritmiskiem līdzekļiem, inhalācijas anestēziju, palielinās bradikardijas, AV blokādes, smagas arteriālas hipotensijas, sirds mazspējas attīstības risks, jo savstarpēji pastiprinās inhibējošā iedarbība uz sinoatriālā mezgla automātismu un AV vadītspēju. , kontraktilitāte un vadīšanas miokards.
Parenterāli ievadot verapamilu pacientiem, kuri nesen saņēmuši beta blokatorus, pastāv arteriālās hipotensijas un asistolijas risks.
Vienlaicīgi lietojot ar nitrātiem, pastiprinās verapamila antianginālā iedarbība.
Vienlaicīgi lietojot amiodaronu, palielinās negatīvais inotropiskais efekts, bradikardija, vadīšanas traucējumi un AV blokāde.
Tā kā verapamils inhibē CYP3A4 izoenzīmu, kas ir iesaistīts atorvastatīna, lovastatīna un simvastatīna metabolismā, teorētiski ir iespējamas izpausmes. zāļu mijiedarbība paaugstinātas statīnu koncentrācijas plazmā dēļ. Ir aprakstīti rabdomiolīzes gadījumi.
Lietojot vienlaikus ar acetilsalicilskābi, ir aprakstīti asiņošanas laika palielināšanās gadījumi aditīvas prettrombocītu darbības dēļ.
Lietojot vienlaikus ar buspironu, palielinās buspirona koncentrācija asins plazmā, palielinās tā terapeitiskās un blakusparādības.
Vienlaicīgi lietojot, ir aprakstīti digitoksīna koncentrācijas palielināšanās gadījumi asins plazmā.
Lietojot vienlaikus ar digoksīnu, palielinās digoksīna koncentrācija asins plazmā.
Vienlaicīgi lietojot dizopiramīdu, ir iespējama smaga arteriāla hipotensija un kolapss, īpaši pacientiem ar kardiomiopātiju vai dekompensētu sirds mazspēju. Smagas zāļu mijiedarbības izpausmju attīstības risks acīmredzot ir saistīts ar pastiprinātu negatīvo inotropo iedarbību.
Vienlaicīgi lietojot diklofenaku, verapamila koncentrācija asins plazmā samazinās; ar doksorubicīnu - palielinās doksorubicīna koncentrācija asins plazmā un palielinās tā efektivitāte.
Lietojot vienlaikus ar imipramīnu, palielinās imipramīna koncentrācija asins plazmā un pastāv nevēlamu EKG izmaiņu risks. Verapamils palielina imipramīna biopieejamību, samazinot tā klīrensu. Izmaiņas EKG ir saistītas ar imipramīna koncentrācijas palielināšanos asins plazmā un verapamila un imipramīna aditīvo inhibējošo iedarbību uz AV vadīšanu.
Vienlaicīgi lietojot karbamazepīnu, pastiprinās karbamazepīna iedarbība un palielinās centrālās nervu sistēmas blakusparādību risks, jo verapamila ietekmē tiek kavēta karbamazepīna metabolisms aknās.
Lietojot vienlaikus ar klonidīnu, ir aprakstīti sirdsdarbības apstāšanās gadījumi pacientiem ar arteriālo hipertensiju.
Lietojot vienlaikus ar litija karbonātu, zāļu mijiedarbības izpausmes ir neskaidras un neparedzamas. Ir aprakstīti litija pastiprinātas iedarbības un neirotoksicitātes attīstības gadījumi, litija koncentrācijas samazināšanās asins plazmā un smaga bradikardija.
Alfa blokatoru un kalcija kanālu blokatoru vazodilatējošā iedarbība var būt aditīva vai sinerģiska. Vienlaicīgi lietojot terazosīnu vai prazosīnu un verapamilu, smagas arteriālas hipotensijas attīstība daļēji ir saistīta ar farmakokinētisku mijiedarbību: terazosīna un prazosīna Cmax un AUC palielināšanos.
Vienlaicīgi lietojot, rifampicīns inducē aknu enzīmu aktivitāti, paātrinot verapamila metabolismu, kā rezultātā samazinās tā klīniskā efektivitāte.
Vienlaicīgi lietojot, teofilīna koncentrācija asins plazmā palielinās.
Vienlaicīgi lietojot ar tubokurarīna hlorīdu, vekuronija hlorīdu, ir iespējams palielināt muskuļu relaksācijas efektu.
Vienlaicīgi lietojot ar fenitoīnu, fenobarbitālu, ir iespējama ievērojama verapamila koncentrācijas pazemināšanās asins plazmā.
Vienlaicīgi lietojot ar fluoksetīnu, verapamila blakusparādības palielinās, jo fluoksetīna ietekmē palēninās tā metabolisms.
Vienlaicīgi lietojot, hinidīna klīrenss samazinās, palielinās tā koncentrācija asins plazmā un palielinās blakusparādību risks. Tika novēroti arteriālās hipotensijas attīstības gadījumi.
Vienlaicīgi lietojot, verapamils inhibē ciklosporīna metabolismu aknās, kā rezultātā samazinās tā izdalīšanās un palielinās koncentrācija plazmā. To papildina imūnsupresīvās iedarbības palielināšanās, tika novērota nefrotoksicitātes izpausmju samazināšanās.
Lietojot vienlaikus ar cimetidīnu, pastiprinās verapamila iedarbība.
Vienlaicīgi lietojot ar enflurānu, ir iespējama anestēzijas pagarināšanās.
Lietojot vienlaikus ar etomidātu, anestēzijas ilgums palielinās.

Verapamils (Verapamilum) ir zāles no kalcija antagonistu vai kalcija kanālu blokatoru grupas.

Aktīvā viela ir verapamils. Balts kristālisks pulveris. Tas labi šķīst ūdenī, metilspirtā un hloroformā. Ķīmiskā formula: C27H38N2O4. Nosaukums: alfa-metilamino]propil]-3,4-dimetoksi-alfa-(1-metiletil)benzolacetonitrils. Šīs zāles Verapamils ir hidrohlorīda formā.

Kalcija antagonisms vai kalcija kanālu bloķēšana ar Verapamila palīdzību izpaužas kā kalcija uzņemšana šūnā. Tas rada šķērsli muskuļu kontrakcijai, un muskuļi atslābinās. Kalcijs ir viens no intracelulārajiem joniem. Viena no tās daudzajām funkcijām ir muskuļu šķiedru (gludu, skeleta, miokarda) kontrakcija. Kalcijs nodrošina muskuļu kontraktilo proteīnu – aktīna un miozīna – mijiedarbību. Šiem proteīniem ir pavedienu veidojumi (pavedieni), kas atrodas muskuļu šķiedrās (miofibrilā).

Tas tiek panākts, iedarbojoties no kalcija atkarīgā enzīma ATPāzes, kas izspiež kalciju no citoplazmas. Lai nodrošinātu šī enzīma nepārtrauktu darbību, ir nepieciešama enerģija - galu galā kalcijs tiek transportēts pret koncentrācijas gradientu, uz augstāku koncentrāciju. Nepieciešamā enerģija tiek uzņemta ATP sadalīšanas procesā. No kalcija atkarīgās ATP-āzes dēļ kalcija koncentrācija ārpus šūnas ir 25 reizes lielāka nekā šūnā. Lai nodrošinātu nākamo kontrakciju, kalcijs atkārtoti nonāk šūnā un nodrošina pavedienu mijiedarbību. Kalcija pāreju caur nervu šķiedru membrānu pavada transmembrānas lādiņa izmaiņas un impulsa pāreja gar nervu šķiedru.

Kalcija transportu caur membrānu nodrošina t.s. kalcija kanāli. Ir vairāki šo kanālu veidi, kas atrodas miokardā, skeleta muskuļos, iekšējo orgānu gludajos muskuļos, centrālās nervu sistēmas struktūrās. No bioķīmiskā viedokļa šie kanāli ir nekas vairāk kā nesējproteīni. Tie atrodas uz šūnas membrānas virsmas un, savienojoties ar kalciju, transportē to šūnas iekšienē. Verapamils bloķē lēnus un ilgstošus L-kanālus, kas atrodas miokardā, sirds vadīšanas sistēmā, asinsvados un arī iekšējo orgānu gludajos muskuļos. Tās galvenie pielietošanas punkti ir miokards, sirds vadīšanas sistēma un muskuļu asinsvadu membrāna.

L-kanālu bloķēšana miokardā noved pie sirds kontrakciju stipruma samazināšanās. Līdzīgu procesu asinsvadu gludajos muskuļos pavada šo asinsvadu lūmena paplašināšanās - vazodilatācija. Zāles iedarbojas uz mazo arteriolu sieniņām. Tas praktiski neietekmē vēnas. Arteriolu paplašināšanās noved pie kopējās perifēro asinsvadu pretestības (OPS) samazināšanās un hipotensijas - asinsspiediena (BP) pazemināšanās. Turklāt Verapamils bloķē arteriolu alfa-1 adrenoreceptorus, kas izraisa to papildu paplašināšanos un palielina hipotensiju.

Verapamilam ir nomācoša ietekme uz miokarda vadīšanas sistēmu. Tās darbības rezultātā palēninās impulsu ģenerēšana elektrokardiostimulatorā, sinusa mezglā. Šīs zāles arī palēnina sinoatriālo (sinusa-priekškambaru) un atrioventrikulāro (atrioventrikulāro) vadīšanu. Klīniski tas izpaužas kā sirdsdarbības ātruma (sirdsdarbības) samazināšanās. Tā rezultātā tiek samazināta slodze uz miokardu. Galu galā, narkotiku ietekmē, tas veic mazāk darba - tas sitas vājāk un lēnāk. Tajā pašā laikā sirds izsviede nesamazinās - sirds darbojas efektīvāk uz OPS un hipotensijas samazināšanās fona.

Miokarda slodzes samazināšana ir ļoti svarīga pacientiem, kuri cieš no IHD (sirds išēmiskā slimība). Ar koronāro artēriju slimību tiek traucēta skābekļa piegāde no asinīm uz miokardu. Verapamils arī atrisina šo problēmu. Pirmkārt, sirdsdarbības palēnināšanos papildina miokarda relaksācijas fāzes (diastoles) pagarināšanās. Bet miokards saņem asinis caur koronārajām artērijām tieši diastolā. Arī koronāro artēriju paplašināšanās rezultātā uzlabojas asins plūsma. Miokarda slodzes samazināšana, hipotensija, koronāro asinsrites uzlabošana - tas viss rada vairākas pozitīvas sekas. Samazinās asinsspiediens, samazinās stenokardijas lēkmju biežums un intensitāte - nestabila stenokardija, slodzes stenokardija, Princmetāla stenokardija (koronāro artēriju spazmas dēļ). Ilgstoši lietojot zāles, tiek novērsts tāds negatīvs process kā kreisā kambara miokarda hipertrofija. Mehānisms ir vienāds - samazinot slodzi uz miokardu un uzlabojot tā asins piegādi.

Verapamils, tāpat kā citi kalcija antagonisti, atslābina bronhu, uroģenitālās sistēmas un kuņģa-zarnu trakta muskuļus. Tiesa, šie efekti ir izteikti nenozīmīgi. Ietekme uz smadzeņu asinsvadiem arī nav liela. Tomēr Verapamilu var lietot, lai mazinātu galvassāpes. Verapamils arī neietekmē skeleta muskuļu stāvokli veseliem cilvēkiem. Tomēr pacientu ar muskuļu patoloģiju (Dišena miopātija) stāvoklis var pasliktināties. Turklāt šīs zāles var pagarināt muskuļu relaksantu darbības laiku - zāles, ko lieto skeleta muskuļu atslābināšanai.

Verapamils ir pirmais līdzeklis no kalcija antagonistu grupas. To 1961. gadā sintezēja vācu farmācijas zinātnieki. Sākotnēji Verapamils tika iecerēts kā spazmolītisks līdzeklis, efektīvāks papaverīna analogs. Gadu vēlāk, 1962. gadā, tika atklāta tā ietekme uz sirds kontrakciju stiprumu un sirdsdarbības ātrumu. 1963. gadā to oficiāli ieteica lietot klīniskajā praksē kā antianginālu līdzekli koronāro artēriju slimības ārstēšanai. Kopš tā laika tas ir plaši izmantots Krievijā, ASV un Rietumos. Eiropā. Būdams pirmās paaudzes kalcija antagonistu pārstāvis, Verapamils nav bez trūkumiem. Tās ir salīdzinoši zemā bioloģiskā pieejamība, īss darbības ilgums un blakusparādības, kas ierobežo tā uzņemšanu. Pēc tam klīniskajā praksē tika ieviestas efektīvākas un drošākas šīs grupas zāles. Tomēr Verapamilu ļoti bieži lieto līdz pat šai dienai sirds un asinsvadu patoloģiju ārstēšanā.

Saskaņā ar dažiem datiem, Verapamils palielina netipisku audzēju šūnu jutību pret ķīmijterapiju. Turklāt ir pierādījumi, ka kolagēna sintēze šīs zāles ietekmē tiek samazināta. Šajā sakarā vietējas Verapamila injekcijas tiek izmantotas, lai izšķīdinātu keloīdu rētas uz ādas. Tādas pašas injekcijas dzimumloceklī tiek veiktas ar tā šķiedru deformāciju - Peironija slimību.

Verapamilu ar tādu pašu aktīvās vielas nosaukumu ražo daudzi vietējie uzņēmumi. Daži no šiem uzņēmumiem praktiski nav zināmi, un to produktu kvalitāte var būt apšaubāma. Lai gan nav nepieciešams, lai Krievijas farmācijas ražotāji ražotu zemas kvalitātes zāles. No ārvalstu patentētajām zālēm pazīstamākās tabletes ir Isoptin (Abbott-Knoll, Vācija) un Finoptin (Orion, Somija). Ārzemēs narkotikām var būt nosaukumi Azupamil, Vergamma, Veradil, Lekoptin un daudzi citi.

Ilgstošas darbības verapamilu (Isoptin SR 240) lieto 240-480 mg dienas devā, kas tiek sadalīta 2 devās ar 12 stundu intervālu. Pacientiem ar pavājinātu aknu darbību verapamila metabolisms palēninās. Šādos gadījumos dienas deva nedrīkst pārsniegt 120 mg. Tas ir sadalīts 3 devās pa 40 mg. Tabletes lieto ilgā kursā no 2 nedēļām līdz 6-8 mēnešiem. Injekcijas šķīdumu injicē intravenozi lēni 2-4 ml (1-2 ampulās). Ja efekta nav, strūklas injekciju var atkārtot pēc pusstundas. Tādu pašu šķīduma daudzumu var atšķaidīt 100-200 m fizikāli. šķīdumu un ievada intravenozi.

Bioloģiskā pieejamība svārstās no 22 līdz 35%. Atkārtotas zāļu lietošanas gadījumā tas var palielināties 2 reizes. Uzsūkšanās kuņģa-zarnu traktā - 90% no iekšķīgi lietotā daudzuma. 90% verapamila, kas nonāk asinīs, saistās ar plazmas olbaltumvielām. Maksimālā koncentrācija asins plazmā veidojas pēc 1-2 stundām pēc parasto zāļu formu lietošanas. Ilgstošām formām šis skaitlis ir 3-5 stundas. Hipotensīvā iedarbība tiek novērota jau pirmajā Verapamila sistemātiskās lietošanas nedēļā un sasniedz maksimumu 3-4 nedēļu laikā.

Aknās verapamils tiek pakļauts vielmaiņas pārveidojumiem. Vienam no metabolītiem, norverapamilam, piemīt arī kalcija antagonista īpašības. Tomēr tā stiprumā tas ir zemāks par sākotnējo vielu Verapamilu. Atlikušie metabolīti ir neaktīvi. Tas izdalās galvenokārt caur nierēm metabolītu veidā un mazākā mērā (3-4%) - nemainītā veidā. 9-16% zāļu izdalās caur zarnām. Pusperiods sākotnēji ir 2-6 stundu robežās. Atkārtoti ievadot, verapamils uzkrājas organismā, un pusperiods palēninās līdz 4,5-12 stundām. Šī iemesla dēļ var būt nepieciešams samazināt dienas devu apmēram 2 reizes. Tāda pati aina tiek novērota aknu mazspējas gadījumā, kad palēninās Verapamila metabolisms un izdalīšanās, un, gluži pretēji, palielinās brīvās frakcijas saturs asinīs. Šajos gadījumos tiek samazināta arī Verapamila deva.

Īpaši piesardzīgi zāles tiek parakstītas hipotensijai un bradikardijai, ar aknu mazspēju, kā arī ar sākotnējo hroniskas sirds mazspējas un atrioventrikulārās blokādes pakāpi.

Ārstēšanas laikā ar Verapamilu nedrīkst lietot greipfrūtu sulu, jo. tas palielina zāļu biopieejamību.

Verapamils šķērso placentas barjeru un nonāk mātes pienā. Dažos gadījumos tas ir paredzēts grūtniecēm terapeitiskām un dzemdību indikācijām. Starp šīm indikācijām ir sākotnējā hipertensija, nepietiekama placentas cirkulācija, gestozes un priekšlaicīgas dzemdības risks. Tomēr zāles jālieto ļoti piesardzīgi, koncentrējoties uz riska un ieguvuma attiecību. Ja Verapamils tiek parakstīts zīdīšanas laikā, tā lietošana tiek pārtraukta.

Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 250C. Derīguma termiņš - 3 gadi. Verapamilu izsniedz pēc receptes.

Verapamils ir zāles ar antiaritmisku, antianginālu un antihipertensīvu iedarbību.

Verapamils ir pieejams šādās zāļu formās:

Apvalkotās tabletes (10 gabali blisteros, 1 vai 5 blisteri kartona kastītē);
Šķīdums intravenozai ievadīšanai: bezkrāsains, caurspīdīgs (bezkrāsainā stikla ampulās pa 2 ml, 5 ampulas blisteriepakojumos, 2 vai 10 iepakojumi kartona kastītē).

1 tabletes sastāvā ietilpst:

Aktīvā sastāvdaļa: verapamila hidrohlorīds - 40 vai 80 mg;
Palīgkomponenti: kalcija dihidrogēnfosfāts, ciete, butilhidroksianizols, attīrīts talks, magnija stearāts, želatīns, metilparabēns, hidroksipropilmetilceluloze, titāna dioksīds, indigokarmīns.

1 injekcijas šķīduma ampulas sastāvā ietilpst:

Aktīvā sastāvdaļa: verapamila hidrohlorīds - 5 mg;
Palīgkomponenti: nātrija hlorīds - 17 mg, nātrija hidroksīds - 16,8 mg, citronskābes monohidrāts - 42 mg, koncentrēta sālsskābe - 0,0054 ml, ūdens injekcijām - līdz 2 ml.

Farmakodinamika

Verapamils ir zāles ar antiaritmisku, antihipertensīvu un antianginālu iedarbību. Tas ir lēnu kalcija kanālu bloķētājs. Tas novērš kalcija jonu (un, iespējams, nātrija jonu) transmembrānu iekļūšanu miokarda un asinsvadu gludās muskulatūras šūnās, kā arī miokarda vadīšanas sistēmas šūnās. Verapamila antiaritmiskā iedarbība, iespējams, ir saistīta ar sirds vadīšanas sistēmas lēno kanālu bloķēšanu. Sinoatriālo un atrioventrikulāro mezglu elektrisko aktivitāti ietekmē kalcija iekļūšana šūnās pa lēniem kanāliem. Verapamils inhibē kalcija iekļūšanu, palēnina atrioventrikulāro vadītspēju, kā rezultātā palielinās efektīvais refraktārais periods AV mezglā atkarībā no sirdsdarbības ātruma. Pacientiem ar priekškambaru plandīšanos un/vai priekškambaru fibrilācijašis efekts izraisa sirds kambaru ātruma samazināšanos. Verapamils novērš ierosmes atkārtotu iekļūšanu AV mezglā un palīdz atjaunot pareizu sinusa ritmu pacientiem, kuri cieš no paroksizmālas supraventrikulārās tahikardijas, tostarp Volfa-Parkinsona-Vaita sindroma.

Verapamila uzņemšana neietekmē impulsa vadīšanu pa papildu ceļiem, kā arī neizraisa normālas priekškambaru darbības potenciāla vai intraventrikulārās vadīšanas laika izmaiņas. Šajā gadījumā zāles palīdz samazināt amplitūdu, depolarizācijas ātrumu un impulsu vadīšanu izmainītajās priekškambaru šķiedrās. Verapamils neizraisa perifēro artēriju spazmas, nemaina kopējo kalcija koncentrāciju asins serumā. Aktīvā viela palīdz samazināt pēcslodzi un miokarda kontraktilitāti. Verapamila negatīvo inotropo efektu lielākajai daļai pacientu (tostarp tiem, kuriem ir organiska sirds slimība) kompensē pēcslodzes samazināšanās. Parasti sirds indekss nesamazinās, tomēr ar smagu vai vidēji smagu hronisku sirds mazspēju (ķīļspiediens in plaušu artērija virs 20 mm Hg un ar kreisā kambara izsviedes frakciju līdz 35%), ir iespējama hroniskas sirds mazspējas akūta dekompensācija. Bolus intravenozas ievadīšanas rezultātā verapamila maksimālā terapeitiskā iedarbība rodas pēc 3-5 minūtēm. Intravenozi ievadot verapamilu standarta terapeitiskajā devā (5-10 mg), tiek novērota pārejoša, visbiežāk asimptomātiska, normāla asinsspiediena pazemināšanās, sistēmiskā asinsvadu rezistence un kontraktilitāte. Tika reģistrēts neliels kreisā kambara uzpildes spiediena pieaugums.

Lietojot iekšķīgi:

uzsūkšanās: apmēram 90-92% zāļu uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Verapamila biopieejamība ir zema (apmēram 20%), kas izskaidrojams ar pirmās izdalīšanās caur aknām iedarbību. Asins plazmas saturs pakāpeniski palielinās. Maksimālā koncentrācija plazmā ir 81,34 ng / ml. Vidējais laiks maksimālās koncentrācijas sasniegšanai ir 4,75 stundas.1 dienu pēc zāļu lietošanas asins plazmā tiek konstatēta pietiekami augsta terapeitiskā koncentrācija (51,6 ng / ml). Saziņa ar plazmas olbaltumvielām - aptuveni 90%;
sadalījums: lietojot vienu devu, pusperiods ir no 2,8 līdz 7,4 stundām, un, atkārtoti lietojot zāles, no 4,5 līdz 12 stundām Gados vecākiem pacientiem pusperiods palielinās. Verapamils šķērso hematoencefālisko un placentas barjeras, izdalās mātes pienā;
vielmaiņa: metabolizējas aknās (pirmās plūsmas efekts). Ir identificēti 12 verapamila metabolīti, no kuriem galvenais ir farmakoloģiski aktīvais norverapamils. Citi metabolīti pārsvarā ir neaktīvi;
Izdalīšanās: aptuveni 70% no verapamila devas izdalās ar urīnu, un aptuveni 16% vai vairāk tiek izvadīti ar izkārnījumiem 5 dienas pēc perorālas zāļu lietošanas. Nemainītā veidā no organisma izdalās 3-4%.

Ievadot intravenozi:

izplatība: verapamils labi izplatās ķermeņa audos. Veseliem brīvprātīgajiem izkliedes tilpums ir robežās no 1,6 līdz 1,8 l/kg. Apmēram 90% saistās ar plazmas olbaltumvielām;
Metabolisms: In vitro metabolisma pētījumi liecina, ka verapamilu metabolizē citohroma P450 saimes CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 un CYP2C9 izoenzīmi. Lietojot perorāli veseliem brīvprātīgajiem, verapamils tika plaši metabolizēts aknās līdz 12 metabolītiem, Lielākā daļa kas bija klāt nelielos daudzumos. Galvenie metabolīti ir verapamila atvasinājumu O- un N-dealkilētas formas. Pētījumos ar suņiem tika konstatēts, ka tikai norverapamils ir farmakoloģiski aktīvais metabolīts (apmēram 20% no pamatsavienojuma). Verapamils šķērso hematoencefālisko un placentas barjeras, nelielā daudzumā izdalās mātes pienā;
izdalīšanās: verapamila satura izmaiņu līknei asinīs ir bieksponenciāls raksturs ar ātru agrīnu izplatīšanās fāzi (pusperiods - apmēram 4 minūtes), kā arī lēnāku eliminācijas beigu fāzi (pusperiods). - no 2 līdz 5 stundām). 24 stundu laikā aptuveni 50% no zāļu devas izdalās caur nierēm, 5 dienu laikā - 70%. Apmēram 16% no verapamila devas izdalās caur zarnām. Nemainītā veidā no organisma izdalās 3-4% verapamila. Kopējais verapamila klīrenss aptuveni atbilst aknu asins plūsmai - apmēram 1 l / h / kg (diapazons no 0,7 līdz 1,3 l / h / kg).

Nieru darbības traucējumu gadījumā verapamila farmakokinētiskie parametri nemainās, kas tika reģistrēts pētījumos divās pacientu grupās: bez nieru darbības traucējumiem un ar nieru mazspēju terminālā stadijā. Norverapamils un verapamils netiek izvadīti ar hemodialīzi.

Vecuma indikators var mainīt verapamila farmakokinētiskos parametrus, ja to lieto pacientiem ar arteriālo hipertensiju. Gados vecākiem pacientiem var palielināties eliminācijas pusperiods. Saikne starp vecumu un zāļu antihipertensīvo iedarbību nav noteikta.

Tabletes

Sirds ritma traucējumi, tai skaitā paroksizmāla supraventrikulāra tahikardija, priekškambaru fibrilācija un plandīšanās (tahiaritmisks variants), supraventrikulāra ekstrasistolija - ārstēšanai un profilaksei;
Nestabila stenokardija (miera stenokardija), hroniska stabila stenokardija (stenokardija), vazospastiska stenokardija (angīnas variants, Princmetāla stenokardija) - ārstēšanai un profilaksei;
Arteriālā hipertensija - ārstēšanai.

injekcijas šķīdums

Verapamilu injekciju šķīduma veidā lieto, lai atvieglotu supraventrikulārās paroksismālās tahikardijas, priekškambaru priekšlaicīgas sitienu, plandīšanās paroksizmu un priekškambaru fibrilācijas uzbrukumus.

Absolūti:

Hroniska sirds mazspēja IIB-III stadija;
Morgagni-Adams-Stokes sindroms;
Sinoatriālā blokāde;
Slims sinusa sindroms;
Kardiogēns šoks (izņemot aritmijas izraisīto) (tabletēm);
Smaga bradikardija (tabletēm);
Volfa-Parkinsona-Vaita sindroms (tabletēm);
Akūta sirds mazspēja (tabletēm);
II un III pakāpes atrioventrikulārā blokāde (izņemot pacientus ar mākslīgo elektrokardiostimulatoru) (tabletēm);
Arteriālā hipotensija (injekciju šķīdumam);
Akūts miokarda infarkts (injekciju šķīdumam);
Aortas atveres stenoze (injekciju šķīdumam);
Digitalis intoksikācija (injekciju šķīdumam);
Ventrikulāra tahikardija (injekciju šķīduma pagatavošanai);
Lown-Ganong-Levin sindroms vai Volfa-Parkinsona-Vaita sindroms kombinācijā ar plandīšanos vai priekškambaru mirdzēšanu (izņemot pacientus ar elektrokardiostimulatoru) (injekciju šķīdumam);
Porfīrija (injekciju šķīduma pagatavošanai);
Vienlaicīga terapija ar beta blokatoru intravenozu ievadīšanu;
Vecums līdz 18 gadiem;
Grūtniecība un zīdīšana (injekciju šķīduma pagatavošanai);
Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Radinieks (Verapamils jālieto piesardzīgi, ja ir šādi stāvokļi/slimības):

Atrioventrikulārā blokāde I pakāpe;
bradikardija;
Smagi nieru un aknu funkcionālie traucējumi;
Arteriāla hipotensija ar sistolisko spiedienu zem 100 mm Hg. (tabletēm);
Hroniska sirds mazspēja I un II pakāpe (tabletēm) un I un IIA pakāpe (injekciju šķīdumam);
Vienlaicīga uzņemšana ar beta blokatoriem (injekciju šķīdumam);
Miokarda infarkts ar kreisā kambara mazspēju (injekciju šķīdumam);
Vecums (injekciju šķīdumam).

Tabletes

Verapamilu lieto iekšķīgi, uzdzerot nelielu ūdens daudzumu, vēlams ēdienreizes laikā vai pēc tās.

Dozēšanas režīmu un terapijas ilgumu ārsts nosaka individuāli, atkarībā no pacienta stāvokļa, slimības gaitas smaguma pakāpes un īpašībām, kā arī zāļu efektivitātes.

Sākotnējā vienreizējā deva pieaugušajiem arteriālās hipertensijas ārstēšanā un stenokardijas lēkmju, aritmiju profilaksei ir 40-80 mg, lietošanas biežums ir 3-4 reizes dienā. Vienreizēja deva, ja nepieciešams, tiek palielināta līdz 120-160 mg (maksimums - 480 mg dienā).

Ar smagiem aknu funkcionāliem traucējumiem terapiju ieteicams sākt ar mazākajām devām (maksimums - 120 mg dienā).

Verapamils jāievada intravenozi, lēni, vismaz 2 minūšu laikā, nepārtraukti kontrolējot elektrokardiogrammu, sirdsdarbības ātrumu un asinsspiedienu. Gados vecākiem pacientiem, lai samazinātu nevēlamo blakusparādību rašanās risku, šķīdums jāievada vismaz 3 minūtes.

Apturot paroksizmālas sirds aritmijas, Verapamilu ievada intravenozi 2-4 ml 0,25% šķīduma (5-10 mg) plūsmā, kontrolējot elektrokardiogrammu un asinsspiedienu. Ja efekta nav, pēc 30 minūtēm ir iespējams atkārtoti ievadīt tādu pašu zāļu devu. Lai atšķaidītu 2 ml 0,25% Verapamila šķīduma, izmantojiet 100-150 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma.

Tabletes

Centrālā nervu sistēma: galvassāpes, reibonis; retos gadījumos - letarģija, paaugstināta nervu uzbudināmība, paaugstināts nogurums;
Gremošanas sistēma: vemšana, slikta dūša, aizcietējums; dažos gadījumos - pārejošs aknu transamināžu aktivitātes pieaugums asins plazmā;
Sirds un asinsvadu sistēma: sejas apsārtums, AV blokāde, smaga bradikardija, arteriāla hipotensija, sirds mazspējas simptomu parādīšanās (lietojot lielas zāļu devas, īpaši predisponētiem pacientiem);
Alerģiskas reakcijas: nieze, izsitumi uz ādas;
Cits: perifēra tūska.

injekcijas šķīdums

Gremošanas sistēma: slikta dūša, paaugstināta aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes aktivitāte;
Centrālā nervu sistēma: paaugstināts nogurums, trauksme, galvassāpes, reibonis, ģībonis, ekstrapiramidāli traucējumi, letarģija, astēnija, depresija, miegainība;
Sirds un asinsvadu sistēma: smaga bradikardija (ne mazāk kā 50 sitieni minūtē), izteikta asinsspiediena pazemināšanās, sirds mazspējas pasliktināšanās vai attīstība, tahikardija; iespējams - stenokardijas attīstība līdz miokarda infarktam (īpaši pacientiem ar smagiem koronāro artēriju obstruktīviem bojājumiem), aritmijas (tostarp plandīšanās un ventrikulāra fibrilācija); ar ātru šķīduma ieviešanu - asistola, III pakāpes atrioventrikulārā blokāde, sabrukums;
Alerģiskas reakcijas: sejas ādas pietvīkums, izsitumi, nieze, multiformā eksudatīvā eritēma (ieskaitot Stīvensa-Džonsona sindromu);
Citi: plaušu tūska, pārejošs redzes zudums maksimālās koncentrācijas fona apstākļos, asimptomātiska trombocitopēnija, perifēra tūska (ieskaitot potīšu, kāju un pēdu pietūkumu).

Pārdozēšana

Simptomi: izteikta asinsspiediena pazemināšanās (dažreiz līdz līmenim, ko nevar izmērīt), samaņas zudums, šoks, bēgšanas ritms, I vai II pakāpes atrioventrikulārā blokāde (bieži tiek novērotas Venkebaha periodi ar evakuācijas ritmu vai bez tā), pilnīga atrioventrikulāra blokāde, ko pavada pilnīga atrioventrikulāra disociācija, sirds apstāšanās, sinusa apstāšanās, sinusa bradikardija, sirds mazspēja, sinoatriāla blokāde, asistolija.

Agrīnas atklāšanas gadījumā (jāpatur prātā, ka, lietojot iekšķīgi, verapamila izdalīšanās un uzsūkšanās zarnās notiek 2 dienu laikā), ir paredzēta kuņģa skalošana, ja kopš lietošanas ir pagājušas ne vairāk kā 12 stundas. Ar samazinātu kuņģa-zarnu trakta kustīgumu (ja nav zarnu trokšņu) šo pasākumu var veikt vēlākos periodos.

Ārstēšana ir simptomātiska un ir atkarīga no klīniskā aina pārdozēšana.

Kalcijs ir specifisks pretlīdzeklis. Pārdozēšanas ārstēšanai intravenozi vai lēni pilienu infūzijas veidā ievada 10% kalcija glikonāta šķīdumu (10–30 ml). Ja nepieciešams, procedūru var atkārtot.

Plkst sinusa bradikardija, atrioventrikulārā blokāde II un III pakāpe, sirds apstāšanās tiek parādīta izoprenalīns, atropīns, orciprenalīns vai sirds stimulācija.

Ar arteriālo hipotensiju tiek nozīmēts norepinefrīns (norepinefrīns), dobutamīns, dopamīns. Hemodialīze ir neefektīva.

Terapijas laikā nepieciešams kontrolēt elpošanas un sirds un asinsvadu sistēmu darbību, elektrolītu un glikozes līmeni asinīs, izdalītā urīna daudzumu un cirkulējošo asiņu daudzumu.

Verapamila intravenozas ievadīšanas gadījumā PQ intervāla pagarināšanās ir iespējama, ja koncentrācija plazmā pārsniedz 30 mg / ml.

Verapamils piesardzīgi jālieto transportlīdzekļu vadītājiem un cilvēkiem, kuru profesija ir saistīta ar paaugstinātu uzmanības koncentrāciju (reakcijas ātruma samazināšanās dēļ).

Saskaņā ar instrukcijām Verapamils ir kontrindicēts lietošanai grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Nav datu par zāļu lietošanu grūtniecēm.

Pētījumos ar dzīvniekiem tieša vai netieša toksiska ietekme uz reproduktīvā sistēma nav atrasts. Tā kā pētījumu ar dzīvniekiem rezultāti nevar ticami paredzēt atbildes reakciju uz zāļu terapiju cilvēkiem, Verapamilu grūtniecības laikā var lietot tikai gadījumos, kad iespējamais ieguvums mātei pārsniedz paredzamo risku bērnam.

Zāles raksturo iekļūšana caur placentas barjeru, tā ir atrodama arī nabas vēnas asinīs dzemdību laikā.

Verapamils un metabolīti izdalās mātes pienā. Pamatojoties uz ierobežotajiem pieejamajiem datiem, Verapamila devu saņēma zīdainis ar pienu, ir diezgan zems (no 0,1 līdz 1% no mātes uzņemtā Verapamila daudzuma). Tā kā nevar izslēgt komplikāciju iespējamību zīdaiņiem, zāles zīdīšanas laikā var lietot tikai gadījumos, kad iespējamais ieguvums mātei pārsniedz paredzamo risku bērnam.

Ir aizliegts lietot Verapamilu, lai ārstētu pacientus, kas jaunāki par 18 gadiem.

Smagas nieru mazspējas gadījumā zāles jālieto piesardzīgi, izrakstot mazāku sākuma devu.

Aknu darbības traucējumu un smagas aknu mazspējas gadījumā zāles jālieto piesardzīgi, izrakstot mazāku sākuma devu.

Vienlaicīgi lietojot Verapamilu ar noteiktām zālēm, var rasties šādas sekas:

Antiaritmiskie līdzekļi, beta blokatori un inhalācijas anestēzijas līdzekļi: paaugstināta kardiotoksiskā iedarbība (atrioventrikulārās blokādes attīstības risks, strauja sirdsdarbības ātruma samazināšanās, sirds mazspējas attīstība, straujš asinsspiediena pazemināšanās);
Antihipertensīvie līdzekļi un diurētiskie līdzekļi: pastiprināta Verapamila hipotensīvā iedarbība;
Digoksīns: digoksīna koncentrācijas līmeņa paaugstināšanās asins plazmā (lai noteiktu optimālo zāļu devu un novērstu intoksikāciju, jāuzrauga tā līmenis asins plazmā);
Cimetidīns un ranitidīns: Verapamila koncentrācijas līmeņa paaugstināšanās asins plazmā;
Teofilīns, prazosīns, ciklosporīns: to koncentrācijas palielināšanās asins plazmā;
Muskuļu relaksanti: pastiprināta muskuļu relaksējoša iedarbība;
Rifampicīns, fenobarbitāls: Verapamila koncentrācijas samazināšanās asins plazmā un tā darbības pavājināšanās;
Acetilsalicilskābe: palielināta asiņošanas iespējamība;
Hinidīns: paaugstināts hinidīna koncentrācijas līmenis asins plazmā, paaugstināts asinsspiediena pazemināšanās risks, ar hipertrofisku kardiomiopātiju - smagas arteriālas hipotensijas attīstība;
Karbamazepīns, litijs: palielināts neirotoksiskas iedarbības risks.

Verapamila analogi ir: Isoptin, Isoptin CP 240, Caveril, Finoptin, Lecoptin, Gallopamil, Verapamil Sopharma, Verapamil-Eskom, Nifedipine, Nifedipine Retard, Amlodipine, Nicardipine, Riodipine, Nimodipine.

Uzglabāt tumšā, sausā, bērniem nepieejamā vietā temperatūrā līdz 25°C.

Derīguma termiņš - 3 gadi.

Izlaists pēc receptes.

Līdzīgi raksti

Apspriest:

Atvērts pagrabs sapnī. Kāds ir pagraba sapnis: Ir daudz interpretāciju par to, par ko pagrabs sapņo. Un tas ir saistīts ar...
Kā interpretēt apgrieztās taro kārtis: Apgrieztām kartēm var būt dažādas nozīmes, un dažreiz to ir grūti saprast...
Kāpēc sapņot skūpstīties ar vīrieti: Sapņu piepildīšanās varbūtība Tā kā daži cilvēki ir vairāk pakļauti ietekmei ...
Folkloras sapņu grāmata Ko tas nozīmē, ja sapņojat par ķēdi: Primārie elementi - koks, uguns, zeme, metāls. Elementi - vējš, siltums, ...

Zāļu verapamila lietošanas indikācijas. Verapamils ​​- zāles sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai

Darbības mehānisms

Radīšanas vēsture

Sintēzes tehnoloģija

Atbrīvošanas forma

Indikācijas

Devas

Farmakodinamika

Blakus efekti

Kontrindikācijas

Mijiedarbība ar citām zālēm

Grūtniecība un laktācija

Verapamila izdalīšanās forma

farmakoloģiskā iedarbība

Farmakodinamika un farmakokinētika

Farmakodinamika

Farmakokinētika

Verapamila lietošanas indikācijas

Kontrindikācijas

Blakus efekti

Verapamila lietošanas instrukcija (veids un devas)

Verapamila tabletes, lietošanas instrukcija

Pārdozēšana

Mijiedarbība

Verapamila analogi

Atsauksmes par Verapamilu

Verapamila cena, kur nopirkt

ZdravCity

Bruto formula

Vielas Verapamila farmakoloģiskā grupa

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

CAS kods

Vielas Verapamila īpašības

Farmakoloģija

Vielas Verapamila lietošana

Kontrindikācijas

Lietojumprogrammu ierobežojumi

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Verapamila blakusparādības

Mijiedarbība

Pārdozēšana

Verapamila piesardzības pasākumi

Speciālas instrukcijas

Mijiedarbība ar citām aktīvajām vielām

Tirdzniecības nosaukumi

Savienojums

Farmakodinamika

Tabletes

injekcijas šķīdums

Tabletes

Tabletes

injekcijas šķīdums

Zāļu verapamila lietošanas indikācijas. Verapamils - zāles sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai