Lijek verapamil indikacije za uporabu. Verapamil - lijek za liječenje kardiovaskularnih bolesti

Bijeli kristalni prah. Dobro se otapa u vodi, metilnom alkoholu i kloroformu.

Kemijska formula: C 27 H 38 N 2 O 4 .

Naziv: alfa-metilamino]propil]-3,4-dimetoksi-alfa-(1-metiletil)benzolacetonitril.

U ovom medicinski proizvod Verapamil je predstavljen kao hidroklorid.

Mehanizam djelovanja

Jedna od njegovih brojnih funkcija je kontrakcija mišićnih vlakana (glatkih, skeletnih, miokarda). Kalcij osigurava interakciju kontraktilnih proteina mišića - aktina i miozina. Ovi proteini imaju oblik nitastih tvorevina (filamenata) smještenih u mišićno vlakno(miofibril).

Pod djelovanjem kalcijevih iona dolazi do preklapanja tankih (aktin) i debelih (miozina) niti, a mišićna fibrila se skraćuje i zadeblja. Kao rezultat, mišić se kontrahira . Naravno, mišić se ne može kontrahirati proizvoljno dugo - nakon grča mora doći do opuštanja, za što je potrebno da se kalcij ukloni iz citoplazme miofibrila.

Potrebna energija se uzima u procesu cijepanja ATP-a. Zbog ATP-aze ovisne o kalciju, koncentracija kalcija izvan stanice je 25 puta veća nego unutar stanice.

Kako bi se osigurala sljedeća kontrakcija, kalcij ponovno ulazi u stanicu i osigurava interakciju filamenata. Prolaz kalcija kroz membranu živčanih vlakana praćen je promjenama transmembranskog naboja i prolaskom impulsa duž živčanog vlakna.

S biokemijske točke gledišta, ti kanali nisu ništa više od proteina nosača. Nalaze se na površini stanične membrane, te ga spajanjem s kalcijem prenose u unutrašnjost stanice.

Verapamil blokira spore dugovječne L-kanale koji se nalaze u miokardu, u provodnom sustavu srca, u krvnim žilama, a također iu glatkim mišićima unutarnjih organa. Njegove glavne točke primjene su miokard, provodni sustav srca i mišićno-žilna membrana.

Dilatacija arteriola dovodi do smanjenja ukupnog periferni otpor krvnih žila (OPS) i do hipotenzije - smanjenje krvni tlak(PAKAO). Osim toga, Verapamil blokira alfa-1 adrenoreceptore arteriola, što dovodi do njihovog dodatnog širenja i povećava hipotenziju.

Verapamil ima depresivni učinak na provodni sustav miokarda. Pod njegovim djelovanjem usporava se stvaranje impulsa u pacemakeru, u sinusnom čvoru.

Ovaj lijek također usporava sinoatrijalno (sinus-atrijalno) i atrioventrikularno (atrioventrikularno) provođenje. Klinički se to očituje smanjenjem broja otkucaja srca (otkucaja srca).

Kao rezultat toga, smanjuje se opterećenje miokarda. Uostalom, pod utjecajem droge manje radi - kuca slabije i sporije. U isto vrijeme, minutni volumen srca se ne smanjuje - srce radi učinkovitije u pozadini smanjenja OPS-a i hipotenzije.

Smanjenje opterećenja miokarda od velike je važnosti za bolesnike koji boluju od koronarne arterijske bolesti ( ishemijska bolest srca). Kod koronarne arterijske bolesti poremećena je dostava kisika iz krvi u miokard.

Verapamil također rješava ovaj problem. Prvo, usporavanje otkucaja srca popraćeno je produljenjem faze opuštanja (dijastole) miokarda. Ali miokard dobiva krv kroz koronarne arterije upravo u dijastoli.

Protok krvi u koronarnim arterijama također se poboljšava kao rezultat njihove dilatacije. Smanjenje opterećenja miokarda, hipotenzija, poboljšanje koronarnog protoka krvi - sve to dovodi do niza pozitivnih učinaka. Snižava se krvni tlak, smanjuje se učestalost i intenzitet napada angine - nestabilna angina, angina pri naporu, Prinzmetalova angina (zbog spazma koronarne arterije).

S produljenom uporabom lijeka uklanja se takav negativan proces kao što je hipertrofija miokarda lijeve klijetke. Mehanizam je isti - smanjenje opterećenja miokarda i poboljšanje njegove opskrbe krvlju.

Također se smanjuje rizik od infarkta miokarda. Vodeći uzrok srčanog udara je tromboza koronarnih žila. Trombociti također sadrže kalcijeve kanale. Njihovom blokadom sprječava se agregacija trombocita (njihovo spajanje u konglomerate) i stvaranje krvnih ugrušaka. Proširenje bubrežnih arterija dovodi do poboljšanja opskrbe bubrega krvlju. U bubrezima verapamil djelomično blokira natrijeve kanale. Povećano izlučivanje natrija, a time i vode, nadopunjuje hipotenzivni učinak.

Verapamil, kao i drugi antagonisti kalcija, opušta mišiće bronha, genitourinarnog sustava i gastrointestinalnog trakta. Istina, ti učinci su izraženi beznačajno.

Utjecaj na cerebralne žile također nije velik. Međutim, Verapamil se može koristiti za ublažavanje glavobolje. O stanju skeletnih mišića u zdravi ljudi Verapamil također nema učinka.

Međutim, stanje bolesnika s patologijom mišića (Duchenneova miopatija) može se pogoršati. Osim toga, ovaj lijek može produžiti vrijeme djelovanja mišićnih relaksansa, lijekova koji se koriste za opuštanje skeletnih mišića.

Povijest stvaranja

Godinu dana kasnije, 1962. godine, otkriven je njegov učinak na snagu srčanih kontrakcija i na rad srca. Godine 1963. službeno je preporučeno za upotrebu u kliničkoj praksi kao antianginozno sredstvo za liječenje bolesti koronarnih arterija.

Od tada se široko koristi u Rusiji, SAD-u i na Zapadu. Europa. Budući da je predstavnik prve generacije antagonista kalcija, verapamil nije bez nedostataka. To su relativno niska bioraspoloživost, kratko trajanje djelovanja i nuspojave ograničavajući njegov unos.

Naknadno u klinička praksa uvedeni su učinkovitiji i sigurniji lijekovi ove skupine. Međutim, verapamil se vrlo često koristi do danas u liječenju kardiovaskularne patologije.

Prema nekim podacima Verapamil povećava osjetljivost atipičnih tumorskih stanica na kemoterapiju. Osim toga, postoje dokazi da je sinteza kolagena smanjena pod djelovanjem ovog lijeka.

U tom smislu, lokalne injekcije verapamila koriste se za otapanje keloidnih ožiljaka na koži. Iste injekcije u penis rade se s njegovom fibroznom deformacijom - Peyroniejevom bolešću.

Tehnologija sinteze

Verapamil se dobiva tijekom nekoliko reakcija koje uključuju složene organske tvari. Za proizvodnju tableta, osim glavne tvari, koriste se pomoćne tvari: dibazični kalcijev fosfat, želatina, metilparaben, škrob, talk, titanov dioksid, magnezijev stearat, hidroksipropil metilceluloza, indigo karmin.

Obrazac za otpuštanje

Tablete i dražeje 40 i 80 mg;
Tablete s produljenim oslobađanjem Verapamil 240 mg;
Ampule 2 ml 0,25% otopine za injekcije.

Verapamil pod istim nazivom aktivne tvari proizvode mnoge domaće tvrtke. Neke od tih tvrtki praktički su nepoznate, a kvaliteta njihovih proizvoda može biti upitna.

Iako uopće nije nužno da ruski farmaceutski proizvođači proizvode lijekove niske kvalitete. Od stranih patentiranih lijekova najpoznatije tablete su Isoptin (Abbott-Knoll, Njemačka) i Finoptin (Orion, Finska). U inozemstvu, lijek može imati imena Azupamil, Vergamma, Veradil, Lekoptin i mnogi drugi.

Indikacije

Arterijska hipertenzija;
Tahiaritmije (supraventrikularna ekstrasistola, paroksizmalna supraventrikularna tahikardija, atrijska fibrilacija i lepršanje);
Prevencija i liječenje ishemijske bolesti srca, nestabilne angine, Prinzmetalove varijante angine.

Doziranje

Tablete se uzimaju bez obzira na hranu, ne žvaču, ispiru vodom. Preporučena doza je 40-80 mg 3-4 puta dnevno. U nedostatku učinka, pojedinačne doze se glatko povećavaju na 120 i 160 mg. Dnevna doza obično se kreće od 240 do 360 mg. Maksimalna dnevna doza je 480 mg. Ne preporuča se prekoračiti kako bi se izbjegle nuspojave.

Verapamil produljenog djelovanja (Isoptin SR 240) uzima se u dnevnoj dozi od 240-480 mg, koja se dijeli u 2 doze u razmaku od 12 sati.

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre usporava se metabolizam verapamila. Dnevna doza u takvim slučajevima ne smije biti veća od 120 mg.

Podijeljen je u 3 doze od 40 mg. Tablete se uzimaju dugotrajno od 2 tjedna do 6-8 mjeseci. Injekcijska otopina se ubrizgava intravenozno polako u 2-4 ml (1-2 ampule). U nedostatku učinka, mlaznu injekciju se može ponoviti nakon pola sata. Ista količina otopine može se razrijediti u 100-200 m fizikalne otopine. otopine i primijenjen intravenski.

Farmakodinamika

Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi se formira nakon 1-2 sata uzimanja uobičajenih oblika lijeka. Za produžene oblike, ova brojka je 3-5 sati. Hipotenzivni učinak primjećuje se već u prvom tjednu sustavne primjene verapamila, a maksimum doseže za 3-4 tjedna.

Poluživot je u početku u rasponu od 2-6 sati. Ponovljenom primjenom verapamil se nakuplja u tijelu, a poluživot se usporava na 4,5-12 sati. To može zahtijevati smanjenje dnevna doza oko 2 puta. Ista se slika promatra za zatajenje jetre kada se metabolizam i izlučivanje verapamila usporavaju, a sadržaj slobodne frakcije u krvi, naprotiv, raste. U tim se slučajevima također smanjuje doza Verapamila.

Nuspojave

Kardiovaskularni sustav: hipotenzija, bradikardija, atrioventrikularni blok, crvenilo lica, pogoršanje postojećeg zatajenja srca, pojava nedostatka zraka i perifernog edema;
CNS: glavobolja, vrtoglavica, opća slabost, razdražljivost, umor;
gastrointestinalni trakt: mučnina, povraćanje, zatvor, povećane razine enzima jetrenih transaminaza;
Koža: alergijski osip, svrbež.

Kontraindikacije

Individualna netolerancija na Verapamil;
Kardiogeni šok;
Akutno zatajenje srca;
Kronično zatajenje srca IIB-III stupanj;
Atrioventrikularna blokada II- III stupanj stručne spreme;
Sinoatrijalna blokada;
SSS - sindrom bolesnog sinusa;
Morgagni-Adams-Stokesov sindrom;
WPW (Wolf-Parkinson-White) sindrom;
Akutni infarkt miokarda (Verapamil se propisuje najranije 7. dana nakon razvoja ove bolesti);
Dob ispod 18 godina

S velikim oprezom, lijek se propisuje za hipotenziju i bradikardiju, s zatajenjem jetre, kao i s početnim stupnjem kroničnog zatajenja srca i atrioventrikularne blokade.

Interakcija s drugim lijekovima

Antihipertenzivni lijekovi drugih skupina, diuretici - pojačan hipotenzivni učinak;
Inhalacijski anestetici, beta-blokatori, inhalacijski lijekovi za anesteziju - toksični učinak na miokard, rizik od aritmija;
Digoksin - usporavanje izlučivanja ovog lijeka putem bubrega, povećanje koncentracije u krvnoj plazmi, rizik od aritmija;
Ciklosporin, Prazosin, Teofilin - povećanje koncentracije ovih tvari u krvnoj plazmi;
Ranitidin, Cimetidin - povećanje razine verapamila u krvnoj plazmi;
Kinidin - povećanje koncentracije ovog lijeka u krvnoj plazmi, hipotenzija;
Acetilsalicilna kiselina - opasnost od krvarenja;
Relaksanti mišića - njihovo djelovanje je pojačano;
Pripravci litija, karbamazepin - toksični učinci na središnji živčani sustav.

Tijekom liječenja Verapamilom ne smije se konzumirati sok od grejpfruta jer. povećava bioraspoloživost lijeka.

Trudnoća i dojenje

Verapamil prolazi placentarnu barijeru i u majčino mlijeko. U nekim slučajevima propisuje se trudnicama za terapijske i opstetričke indikacije.

Poštovani posjetitelji stranice Farmamir. Ovaj članak nije medicinski savjet i ne smije se koristiti kao zamjena za konzultacije s liječnikom.

U 1 tableti - verapamil hidroklorid 40 mg ili 80 mg.

Pšenični škrob, laktoza, silicijev dioksid, MCC, magnezijev stearat, talk - pomoćne komponente.

Oblik otpuštanja Verapamil

obložene tablete 40 mg i 80 mg;
otopina za intravensku primjenu 2,5%;
tablete produljenog djelovanja od 240 mg;
dražeje 40 mg i 80 mg.

farmakološki učinak

Antiaritmijski, antianginalni.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Farmakodinamika

Farmakološka skupina lijekovi, koji uključuju verapamil - blokatori kalcijevih kanala . Imaju antiaritmijski, hipotenzivni i antiangijalni učinak. Mehanizam djelovanja povezan je s blokadom "sporih" kalcijevih kanala koji se nalaze u stanicama miokarda, provodnog sustava srca i vaskularnih glatkih mišićnih stanica. Osim toga, ti se kanali nalaze u glatkim mišićima. mokraćni put, bronhija i maternice. Kao rezultat blokade normalizira se patološki povećana struja kalcijevih iona u stanice. Smanjenjem transmembranskog ulaska Ca2+ u kardiomiocite, lijek smanjuje snagu kontrakcija miokarda i broj otkucaja srca, a posljedično smanjuje i potrebu miokarda za kisikom.

Smanjuje tonus mišića vaskularne stijenke i uglavnom uzrokuje dilataciju arteriola , što za sobom povlači smanjenje otpora u velikom krugu i smanjenje naknadnog opterećenja. Također povećava koronarni protok krvi. Usporava AV provođenje, inhibira automatizam sinusnog čvora, što omogućuje njegovu primjenu u liječenju supraventrikularne aritmije .

Verapamil ima izraženiji učinak na provodni sustav (sinusni i atrioventrikularni čvor), a manje je izražen učinak na krvne žile. Poboljšava funkciju izlučivanja bubrega. Treba imati na umu da lijek pogoršava zastoj srca , izaziva izražen bradikardija I atrioventrikularni blok .

Farmakokinetika

Gotovo potpuno apsorbiran iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvi se utvrđuje nakon 1-2 sata. 90% se veže na proteine krvi. Brzo se metabolizira u jetri. Tijekom liječenja, učinak se pojačava, što je povezano s nakupljanjem lijeka i njegovim metaboliti .

Poluvrijeme eliminacije pri jednoj dozi je 3-6 sati, a dugotrajno do 12 sati. Izlučuje se putem bubrega (oko 74%).

Indikacije za uporabu verapamila

;
stabilan ;
angina pektoris s supraventrikularnim aritmijama;
supraventrikularna ekstrasistolija ;
atrijalna tahiaritmija ;
hipertenzivna kriza (u / u aplikaciji);
arterijska hipertenzija .

Kontraindikacije

teška bradikardija ;
teška disfunkcija LV;
AV blok II-III stadija;
preosjetljivost;
arterijska hipotenzija ;
SSSU;

Propisuje se s oprezom kada bradikardija , AV blokada I stadija, sinoatrijalna blokada, CHF, u starijih osoba, s jetrenim i/ili zatajenja bubrega.

Nuspojave

Najčešće nuspojave:

bradikardija ;
izraženo smanjenje krvnog tlaka;
mučnina , ;
crvenilo lica;

Manje uobičajene nuspojave:

hiperplazija desni ;
nervoza;
umor;
letargija;
, osip;
AV blokada III stupnja, s brzim uključivanjem / uvođenjem;
, trombocitopenija ;
galaktoreja , ginekomastija ;
periferni edem;
plućni edem .

Upute za primjenu Verapamila (Put i doziranje)

Verapamil tablete, upute za uporabu

Tablete s uobičajenim trajanjem djelovanja uzimaju se oralno prije jela, 40-80 mg tri puta dnevno s i. Na visoki krvni tlak - u 2 doze, dok dnevna doza može doseći 480 mg. Dnevna doza za djecu mlađu od 5 godina je 40-60 mg.

Prošireni oblici sa arterijska hipertenzija imenovati 240 mg ujutro. Preporučljivo je započeti liječenje s nižom dozom - 120 mg 1 puta dnevno. Nakon toga, nakon 2 tjedna, doza se povećava. Moguće ju je povećati na 480 mg dnevno u dvije doze nakon 12 sati. Doza ne smije prelaziti više od 480 mg dnevno, ako je u pitanju dugotrajna terapija.

Za kupiranje hipertenzivna kriza Verapamil se primjenjuje intravenozno u dozi od 5-10 mg. U slučaju paroksizmalnih aritmija primjenjuje se i intravenozno u mlaznici u dozi od 5-10 mg. Ponovljeno u istoj dozi nakon 20-30 minuta, ako nema učinka. Za terapiju održavanja prelaze na intravensku kapaljku u otopini. Jedna doza za intravensku primjenu za djecu od 1 do 5 godina je 2-3 mg.

Predozirati

Predoziranje se očituje bradikardija , AV blokada I SA blokada , snižavanje krvnog tlaka, asistolija .

Liječenje počinje ispiranjem želuca, uzimanjem sorbenti . Kada je provođenje poremećeno, daju se intravenski izoprenalin , 10% otopina, plazma-supstituirajuće otopine. Preporuča se umjetni srčani stimulator. Za povećanje krvnog tlaka propisano alfa-agonisti .

Interakcija

Inhibitori CYP3A4 smanjuju koncentraciju verapamil , a povećanje njegove koncentracije u plazmi uzrokuje sok od grejpa. Lijek povećava koncentraciju u plazmi karbamazepin , ciklosporin , teofilin , kinidin , srčani glikozidi i etanol. Povećava rizik od neurotoksičnih učinaka Li+ pripravaka.

Na nefropatija blage težine, može se koristiti monoterapija verapamilom, sa preeklampsija - kompleksna terapija, koji osim antikonvulzivnog, hipotenzivnog i diuretičkog učinka uključuje Verapamil 80 mg dnevno i druge lijekove.

Terapijske indikacije:

Aritmije (posebno supraventrikularna tahikardija ).
Arterijska hipertenzija . Spada u antihipertenzivne lijekove koji se koriste u trudnoći i može se koristiti dulje vrijeme, ali se rijetko koristi kao osnovni antihipertenziv u trudnica.
angina pektoris .

Recenzije verapamila tijekom trudnoće pokazuju da je lijek učinkovit, dobro se podnosi u terapijskim dozama i ne štetan utjecaj do voća.

« ... Kod uzimanja Giniprala pojavila se tahikardija, pa je i ovaj lijek propisan. Pila sam jako dugo, skoro do poroda. Dijete je rođeno zdravo»;
« ... pila sam od 28. do 32. tjedna Ginipral jer smo i ja i dijete imali tahikardiju».

Analiza ishoda trudnoće u žena koje su primale ovaj lijek u prvom tromjesečju nije otkrila povećanje učestalosti kongenitalnih anomalija u fetusa zbog njegovog uzimanja. U djece žena koje su primale lijek u II i III trimestru također nisu otkrivene nuspojave.

Analozi verapamila

Slučajnost u ATX kodu 4. razine:

Sinonimi ovog lijeka koji imaju isti aktivni sastojak:, Caveril , .

Analozi verapamila su blokatori kalcijevih kanala koji imaju sličan učinak: galopamil , Nifedipin retard , Nikardipin , Riodipin , .

Recenzije o Verapamilu

Čemu služe Verapamil tablete? Indikacije za primjenu Verapamila uključuju liječenje stabilne angina pektoris , arterijska hipertenzija , aritmije osobito u kombinaciji s opstruktivnom bolešću pluća. Lijek je također učinkovit u sprječavanju recidiva. Može se kombinirati s nitratima.

Recenzije Verapamila na forumima pokazuju da je lijek najčešće propisan u kombinaciji paroksizmalna supraventrikularna tahikardija I fibrilacija atrija S arterijska hipertenzija .

Sve recenzije svode se na činjenicu da je lijek jeftin i učinkovit:

« … Lijek je učinkovit, stoga ga sa sigurnošću mogu preporučiti svima»;
« ... Koristim ga više od godinu dana, uzimam ga zajedno s Enapom. Riješio se ekstrasistola, postigao normalan krvni tlak»;
« ... Uzimam već dugi niz godina s aritmijom 40 mg 2 puta. Kvarovi se događaju, ali rjeđe nego prije.»;
« ... Verapamil je moj "stolni" lijek. Zabrinuti zbog snažnog otkucaja srca (100 - 130). Dobro pomaže i vrlo je jeftin.»;
« … Zahvaljujući redovitom uzimanju Verapamila, napadi angine su prošli».

U opstetričkoj praksi ovaj se lijek također koristi za tahikardija , poremećaji ritma u trudnica, kako bi se smanjio tonus maternice.

Recenzije o verapamilu tijekom trudnoće su različite:

« ... Nisam osjetio nikakvu korist - jaka žgaravica i glavobolja tek su počeli»;
« … Nema koristi, slabost i vrtoglavica»;
« ... U drugom tromjesečju pojavila se tahikardija, nakon uzimanja postalo je lakše i dijete je postalo mirnije».

Nuspojave koje najčešće uzrokuje ovaj lijek su bradikardija , zatvor , navale krvi u lice.

Verapamil cijena, gdje kupiti

U bilo kojoj ljekarni možete kupiti sve oblike lijeka. Da biste ga kupili, trebat će vam recept na latinskom. Cijena Verapamila u tabletama od 40 mg varira između 30-51 rublja, tablete s produljenim oslobađanjem od 240 mg mogu se kupiti za 153-194 rublje, a 10 ampula injekcijske otopine za 40-71 rublju.

Internet ljekarne u Rusiji Rusija
Internet ljekarne Ukrajine Ukrajina
Internet ljekarne Kazahstana Kazahstan

ZdravCity

Verapamil tab. p.p.o. 40 mg n50 Ozon LLC

Verapamil tab. Po. retard 240mg n20 Alkaloid AO

Verapamil tab. p/o 80 mg №50OAO Irbitskiy KhPZ

Verapamil tab. po 40 mg n30 Alkaloid AO

Bruto formula

C27H38N2O4

Farmakološka skupina tvari Verapamil

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

53-53-9

Karakteristike tvari Verapamil

Derivat fenilalkilamina. Verapamil hidroklorid je bijeli kristalni prah. Topljiv u vodi, kloroformu, metanolu.

Farmakologija

farmakološki učinak- antianginalni, hipotenzivni, antiaritmijski.

Blokira kalcijeve kanale (djeluje s iznutra stanična membrana) i snižava transmembransku struju kalcija. Interakcija s kanalom određena je stupnjem depolarizacije membrane: on učinkovitije blokira otvorene kalcijeve kanale depolarizirane membrane. U manjoj mjeri utječe na zatvorene kanale polarizirane membrane, sprječavajući njihovu aktivaciju. Blago utječe na natrijeve kanale i alfa-adrenergičke receptore. Smanjuje kontraktilnost, frekvenciju pacemakera sinusnog čvora i brzinu provođenja u AV čvoru, sinoatrijalno i AV provođenje, opušta glatku muskulaturu (više arteriola nego vena), izaziva perifernu vazodilataciju, snižava OPSS, smanjuje naknadno opterećenje. Povećava perfuziju miokarda, smanjuje neravnotežu između potrebe i opskrbe srca kisikom, potiče regresiju hipertrofije lijeve klijetke, snižava krvni tlak. Sprječava razvoj i otklanja spazam koronarnih arterija kod varijante angine pektoris. U bolesnika s nekompliciranom hipertrofičnom kardiomiopatijom poboljšava odljev krvi iz ventrikula. Smanjuje učestalost i jačinu glavobolja vaskularnog podrijetla. Inhibira neuromuskularni prijenos kod Duchenneove pseudohipertrofične miopatije i produljuje razdoblje oporavka nakon primjene vekuronija. In vitro blokira enzim P170 i djelomično eliminira otpornost stanica raka na kemoterapijske agense.

Nakon oralne primjene apsorbira se više od 90% doze, bioraspoloživost je 20-35% zbog metabolizma prvog prolaska kroz jetru (povećava se kod dugotrajne primjene u velikim dozama). T max je 1-2 sata (tablete), 5-7 sati (tablete s produljenim oslobađanjem) i 7-9 sati (kapsule s produljenim oslobađanjem). Kontaktira 90% proteina plazme. Metabolizira se u jetri u norverapamil, koji ima 20% hipotenzivnog djelovanja verapamila, i 11 drugih metabolita (određenih u tragovima). T 1/2 kada se daje kao jedna doza - 2,8-7,4 sata, s ponovljenim dozama - 4,5-12 sati (zbog zasićenja jetrenih enzimskih sustava). Uz intravensku primjenu, T 1/2 je bifazičan: rano - oko 4 minute, konačni - 2-5 sati.Kada se uzima oralno, početak djelovanja se bilježi nakon 1-2 sata.min (obično manje od 2 min), hemodinamski učinci - unutar 3-5 min. Trajanje djelovanja je 8-10 sati (tablete) ili 24 sata (kapsule i tablete produljenog djelovanja). Kod intravenske primjene, antiaritmijski učinak traje oko 2 sata, hemodinamski učinak traje 10-20 minuta. Izlučuje se uglavnom putem bubrega i fecesa (oko 16%). Prodire u majčino mlijeko, prolazi kroz placentu i određuje se u krvi pupčane vene tijekom poroda. Brza intravenska primjena uzrokuje hipotenziju u majke, što dovodi do fetalnog distresa. S produljenom primjenom, klirens se smanjuje, a bioraspoloživost se povećava. U pozadini teške disfunkcije jetre, klirens plazme smanjuje se za 70%, a T 1/2 se povećava na 14-16 sati.

Prema rezultatima dobivenim u dvogodišnjim pokusima na štakorima u dozama 12 puta većim od MRDH, te u Amesovom bakterijskom testu (5 proučavanih sojeva, doza je 3 mg po zdjelici, sa ili bez metaboličke aktivacije), nije kancerogeno i mutageno djelovanje. U pokusima na štakorima u dozama 6 puta većim od onih preporučenih za ljude, usporava rast fetusa i povećava učestalost intrauterine fetalne smrti.

Primjena tvari Verapamil

Paroksizmalna supraventrikularna tahikardija (osim za WPW sindrom a), sinusna tahikardija, ekstrasistola atrija, fibrilacija i lepršanje atrija, angina pektoris (uključujući Prinzmetal, tenziju, postinfarkt), arterijska hipertenzija, hipertenzivna kriza, idiopatska hipertrofična subaortalna stenoza, hipertrofična kardiomiopatija.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, teška hipotenzija (sistolički krvni tlak manji od 90 mm Hg), kardiogeni šok, AV blokada II i III stupnja, infarkt miokarda (akutni ili nedavni i kompliciran bradikardijom, hipotenzija, zatajenje lijeve klijetke), teška bradikardija (manje od 50 otkucaja ./min), kronično zatajenje srca III. stadij, lepršanje atrija i fibrilacija te WPW sindrom ili Lown-Ganong-Levinov sindrom (osim za pacijente s pacemakerom), sindrom bolesnog sinusa (ako nije ugrađen pacemaker), sinoatrijalna blokada, Morgagnijev sindrom - Adams-Stokes, intoksikacija digitalisom, teška aortna stenoza, trudnoća, dojenje.

Ograničenja primjene

AV blok I stupnja, stadij kroničnog zatajenja srca I i II, blaga do umjerena hipotenzija, teška miopatija (Duchenneov sindrom), zatajenje bubrega i/ili jetre, ventrikularna tahikardija sa širokim QRS kompleks(za intravenoznu primjenu).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena verapamila tijekom trudnoće moguća je samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Za vrijeme liječenja potrebno je prekinuti dojenje (verapamil se izlučuje u majčino mlijeko).

Nuspojave Verapamila

Sa strane srca vaskularni sustav i krv (hematopoeza, hemostaza): arterijska hipotenzija, bradikardija (sinusna), AV blokada, pojava simptoma zatajenja srca (kada se koriste u visokim dozama).

Od živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja, vrtoglavica, nervoza, letargija, pospanost, slabost, umor, parestezija.

Iz probavnog trakta: mučnina, dispepsija, zatvor; rijetko - hiperplazija gingive, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, alkalna fosfataza.

Alergijske reakcije: kožni osip, urtikarija, svrbež; rijetko - angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom.

Drugi: hiperemija kože lica, bronhospazam (s intravenskom primjenom), periferni edem, vrlo rijetko - ginekomastija, povećana sekrecija prolaktina (odvojeni slučajevi).

Interakcija

Povećava razinu digoksina, ciklosporina, teofilina, karbamazepina u plazmi, smanjuje - litij. Oslabljuje antibakterijsko djelovanje rifampicina, deprimirajući učinak fenobarbitala, smanjuje klirens metoprolola i propranolola, pojačava učinak relaksansa mišića. Rifampicin, sulfinpirazon, fenobarbital, kalcijeve soli, vitamin D - oslabljuju učinak. Hipotenzivni učinak pojačavaju antihipertenzivi (diuretici, vazodilatatori), triciklički i tetraciklički antidepresivi i antipsihotici: antianginici - nitrati. Beta-blokatori, antiaritmici klase IA, srčani glikozidi, inhalacijski anestetici, radiokontaktni agensi potenciraju (međusobno) inhibitorni učinak na automatizam sinoatrijalnog čvora, AV provođenje i kontraktilnost miokarda. Uz istovremenu primjenu verapamila s acetilsalicilnom kiselinom - povećanje postojećeg krvarenja. Cimetidin povećava razinu verapamila u plazmi.

Predozirati

Simptomi: arterijska hipotenzija, bradikardija, AV blokada, kardiogeni šok, koma, asistolija.

Liječenje: kao specifični protuotrov koristi se kalcijev glukonat (10-20 ml 10% otopine u / u); za bradikardiju i AV blokadu primjenjuje se atropin, izoprenalin ili orciprenalin; s hipotenzijom - otopine za zamjenu plazme, dopamin, norepinefrin; sa znakovima zatajenja srca – dobutamin.

Mjere opreza za verapamil

Budite oprezni imenovanje bolesnika s hipertrofičnom kardiomiopatijom kompliciranom opstrukcijom lijeve klijetke, visokotlačni zaglavljivanje u plućnim kapilarama, paroksizmalna noćna dispneja ili ortopneja, disfunkcija sinoatrijalnog čvora. Kod primjene u bolesnika s teškim oštećenjem jetrene funkcije i neuromuskularnog prijenosa (Duchenneova miopatija) nužan je stalan liječnički nadzor i, eventualno, smanjenje doze. Preporuča se koristiti s oprezom tijekom rada za vozače vozila i osobe čija je profesija povezana s povećanom koncentracijom pažnje (smanjuje se brzina reakcije), preporuča se isključiti alkohol.

posebne upute

Injekcijski oblik je nekompatibilan s albuminom, injekcijskim oblicima amfotericina B, hidralazinom, sulfametoksazolom, trimetoprimom i može se taložiti u otopini s pH iznad 6,0.

Interakcije s drugim djelatnim tvarima

Trgovačka imena

Ime	Vrijednost Wyshkovsky Index®

Prema međunarodnom klasifikatoru ima broj 53-53-9. Kada koristite lijek, pažljivo proučite upute za uporabu, jer postoje kontraindikacije za određene kategorije pacijenata. Dakle, pogledajmo upute za uporabu lijeka Verapamil, indikacije za uporabu, njegovu cijenu, recenzije, analoge.

Spoj

Komponentni sastav Verapamil tableta uključuje glavni aktivni sastojak - verapamil hidroklorid. Puni kemijski naziv tvari prema IUPAC nomenklaturi smatra se derivatom benzenacetonitrila s nekoliko složenih supstituenata i predstavljen je u obliku hidroklorida. praškasta tvar bijela boja Ima dobru topljivost u vodi i organskim otapalima.

Molekulska formula verapamil hidroksida je C27H38N2O4.

Kao pomoćne tvari za bolju resorpciju oblika i oblikovanja tablete Verapamil sadrži stearinski magnezij, butilhidroksianizol, želatinu, škrob, kalcijev dihidrogenfosfat, titanijev oksid, talk i prehrambeni derivat celuloze.

Verapamil se proizvodi u dva oblici doziranja ah: tablete i injekcije. Ovisno o proizvođaču lijeka i nizu drugih razloga, minimalna cijena za tablete i ampule je registrirana na 46 rubalja po pakiranju (proizvođač ampula je farmaceutska tvrtka Biosintez, proizvođač tableta je Ozon).
Tvrtka Alkaloid isporučuje Verapamil po skupljoj cijeni, ali asortiman uključuje tablete od 40 mg i 80 mg lijeka i ampule od 54 do 70 rubalja.
Najviši trošak zabilježen je za Verapamil retard tablete od 240 mg od oko 178 rubalja.

Tablete su pakirane u blistere od 10 komada. Tablete i ampule su pakirane u kartonske kutije. Zatim ćemo razmotriti mehanizam djelovanja verapamila.

Djelujući iznutra na staničnu membranu, Verapamil zatvara kalcijeve kanale i blokira ulazak i izlazak iona kalcija kroz membranski kompleks. Stupanj polarizacije membrane ima vodeću ulogu u aktivaciji zatvaranja kalcijevih kanala. Što je stanična membrana manje polarizirana, to je veća sposobnost aktivne tvari da blokira kanal. Natrijevi kanali i jedna od vrsta adrenoreceptora ovise o verapamilu, ali u manjoj mjeri od kalcijevih kanala.

Verapamil smanjuje učestalost kontrakcija poprečno-prugastog mišićnog tkiva srca, smanjuje brzinu živčanih impulsa u sinoatrijskim i atrioventrikularnim čvorovima, uklanja grčeve perifernih arterija i arteriola i smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor.
Smanjuje neravnotežu između potrebne i potrošene količine kisika.
Ima vazodilatacijsko svojstvo u odnosu na krvne žile, što rezultira smanjenjem sistoličkog tlaka.
Smanjuje stres miokarda u lijevoj klijetki, ublažava grčeve koronarnih arterija srca, sprječavajući razvoj angine pektoris.
Smanjene glavobolje u kršenju cirkulacije krvi u žilama mozga.
Povećava se odljev krvi iz ventrikula, smanjuje se ovisnost i otpornost stanica malignih tumora na djelovanje kemoterapijskih lijekova.

Verapamil se izlučuje probavnim sustavom (oko jedne šestine), glavni sustav za izlučivanje metabolita lijeka je mokraćni sustav. Primarnu razgradnju lijeka provode stanice jetre.

Zlouporaba lijeka od strane trudnica uzrokuje intrauterinu smrt fetusa. Verapamil lako prodire kroz hematomamarnu i hematopambocitnu barijeru. Provedena ispitivanja utjecaja lijeka na povećanje učestalosti mutagenosti i degeneracije tkiva u maligni tumori pokazao negativne rezultate.

Apsorpcija djelatne tvari u gastrointestinalnom traktu je visoka, više od 90%. Vrijednost bioraspoloživosti kreće se od 20 do 35%. Ljekovito djelovanje verapamil hidroklorid se veže s proteinima plazme, čija veza doseže više od 90%.

Međuprodukt razgradnje Verapamila je noverapamil, koji ima aktivnost djelatne tvari, ali je farmakološki učinak 5 puta slabiji.

Djelovanje lijeka traje 9 sati, za tablete i kapsule s produljenim djelovanjem - 1 dan.
Intravenska primjena lijeka osigurava učinak na aritmije 2 sata, au krvnom testu nakon primjene ostaje u plazmi kao slobodna tvar oko 20 minuta.
Poluživot je 3-7,5 sati, ponovljena primjena u uvjetima zasićenja jetrenog enzimskog sustava je od 4 do 12 sati.
Rana razgradnja nakon intravenske primjene ne prelazi 4,5 minuta. Kasno truljenje se javlja u intervalu od 2-5 sati.

Verapamil je indiciran za:

hipertenzija plućnih žila;
arterijska hipertenzija;
naglo povećanje sistoličkog tlaka (intravenozne injekcije);
umjereni stupanj angine pektoris;
supraventrikularna tahikardija;
fibrilacija atrija s brzim ritmom;
atrijalna tahikardija.

Tijekom trudnoće potrebno je procijeniti mogući rizik Verapamila za fetus. Koristi se u slučajevima kada je prekoračena potencijalna opasnost za zdravlje majke. Ne preporučuje se dojenje ako se lijek započne zbog potpunog prodiranja kroz placentu. Djeca smiju koristiti lijek u dozi koju je odredio pedijatar.

Verapamil je ograničen na upotrebu u slučajevima:

razdoblje laktacije kod žena;
dječjoj dobi, ako postoji izbor blažih antianginalnih i antihipertenzivnih lijekova;
razdoblje trudnoće;
individualna osjetljivost na verapamil hidroklorid;
akutna faza infarkta miokarda;
ventrikularna tahikardija;
stanje šoka kardiogene etiologije;
stenoza prednjeg dijela aorte;
svi oblici zatajenja srca;
arterijska hipotenzija;
prethodna primjena ljekovite tvari za blokadu β-adrenergičkih receptora;
fibrilacija atrija;
toksična miokardijalna distrofija medicinskog podrijetla;
porfirinska bolest;
druge srčane abnormalnosti, ako ih liječnik smatra opasnima za upotrebu.

Trajanje razdoblja liječenja Verapamilom određuje liječnik, uzimajući u obzir težinu bolesti, dob pacijenta, učinkovitost liječenja i karakteristike tijeka bolesti. Verapamil kapsule i tablete treba uzimati uz ili poslije jela.

Lijek se ne smije koristiti u dozi većoj od 0,48 g dnevno. Jedna doza ne smije biti veća od 0,16 g. Obično liječnik propisuje dozu od 2 tablete 3 puta dnevno (tableta od 40 mg). Bolesnici s jetrenim patologijama mogu primiti dozu 3 puta nižu nego u bolesnika s relativno zdravom jetrom.

Uzimanje lijeka može biti praćeno oticanjem krajnjih dijelova udova, crvenilom kože i svrbežom kod pacijenata sklonih alergijskim reakcijama na kemijske tvari. Neki pacijenti osjećaju brzo umaranje, glavobolju, nisku stopu odgovora na tekuće događaje, sistoličku hipotenziju, usporavanje otkucaja srca.

Visoke doze verapamila mogu uzrokovati zatajenje srca. Slučajevi reakcija iz gastrointestinalni trakt u obliku zatvora, nagona na povraćanje.

Tijekom uzimanja Verapamila bolesniku je potreban liječnički nadzor nad radom krvožilnog sustava i dišni sustavi, koncentracija iona i šećera u krvnoj plazmi, volumen diureze i cirkulirajuće krvi.

Recenzije liječnika i pacijenata s kardiovaskularnim patologijama ukazuju na pozitivan terapeutski učinak ako nuspojave nije otkriven. Verapamil mnogim pacijentima, po njihovom mišljenju, spašava živote nakon 80 godina s otkrivenim problemima srčanog ritma.

Neki pacijenti ukazuju na to da se tijelo navikava na aktivnu tvar lijeka, zbog čega se terapeutski učinak uzimanja lijeka smanjuje. S povećanjem doze, simptomi ekstrasistola i aritmija smanjuju intenzitet manifestacije.

Postoji više od jednog i pol tuceta lijekova s aktivnim sastojkom verapamil hidrokloridom. Najpopularniji od njih su Caveril, Flamon, Isoptin, Verolgalide EP 240 i drugi.

Još više korisna informacija o lijeku Verapamil sadržan je u videu ispod:

Angina pektoris i drugi poremećaji u radu kardiovaskularnog sustava javljaju se kod mnogih ljudi. U takvim situacijama potrebna je uporaba učinkovitih lijekova za ublažavanje stanja. Jedan od tih lijekova je Verapamil, upute za uporabu koje treba detaljno proučiti.

Verapamil ima sljedeće oblike oslobađanja:

tablete s produljenim djelovanjem;
tekućina za injekcije u ampulama.

Djelatna tvar ovog lijeka je verapamil hidroklorid. Također uključuje sljedeće dodatne komponente:

kalcijev fosfat;
škrob;
pročišćeni talk;
magnezijev stearat;
metilparaben;
titanijev dioksid.

Kojoj skupini lijekova pripada Verapamil? Farmakološka skupina ovog lijeka je blokator kalcijevih kanala.

Lijek se prodaje u ljekarnama bez recepta. Koliko košta lijek? U Ukrajini ga možete kupiti u prosjeku za 25 UAH. Ruska cijena je oko 60 rubalja.

Što pomaže Verapamil? Ovaj lijek propisan je za ublažavanje stanja kod takvih bolesti:

srčana ishemija;
stabilan ili ne stabilna angina napon;
vazospastična i postinfarktna angina pektoris;
kronično zatajenje srca;
lupanje srca.

Pri kojem tlaku treba koristiti Verapamil? Koristi se kod visokog krvnog tlaka.

Mehanizam djelovanja ovog lijeka je sljedeći:

lokalizira protok iona kalcija u stanicama srca i krvnih žila;
smanjuje potrebu za srčanom vrećicom u kisiku, smanjuje opterećenje ovog organa;
potiče širenje koronarnih žila;
smanjuje pritisak, pridonosi njegovoj normalizaciji;
normalizira otkucaje srca.

Važno je zapamtiti! Predoziranje lijekom može dovesti do opasne posljedice! Stoga je potrebno strogo se pridržavati doze koju je propisao liječnik.

Napomena za ovaj lijek ukazuje na sljedeću standardnu dozu:

Tablete je potrebno koristiti 3 puta dnevno, 2 komada. Pij puno vode.
Verapamil u ampulama primjenjuje se intravenozno, količina ovisi o tjelesnoj težini. Maksimalna dnevna doza takvih injekcija je 100 mg.

Prednost ovog lijeka je mogućnost liječenja djece od 1 godine. Koliko dugo smijem uzimati Verapamil bez pauze? Obično je trajanje takvog liječenja oko 2 mjeseca. U nekim slučajevima, liječnik može produžiti ili otkazati terapiju.

Važno je zapamtiti! Najsigurniju i najučinkovitiju dozu može propisati samo liječnik! Samoliječenje Verapamilom može dovesti do opasnih posljedica.

Prekomjerna uporaba ovog lijeka može uzrokovati sljedeće zdravstvene probleme:

vrtoglavica;
snižavanje krvnog tlaka;
koma;
kršenje srčanog ritma;
poremećeno funkcioniranje bubrežnog sustava;
plućni edem;
konvulzije.

Smrtonosna doza aktivne tvari u ljudskom tijelu je 20 g.

Važno je zapamtiti! Višak Verapamila u organizmu nikako neće poboljšati stanje bolesnika! Stoga će strogo pridržavanje doziranja pomoći u izbjegavanju opasnih posljedica.

Verapamil može izazvati veliki broj nuspojava, i to:

Sa strane srca i krvožilnog sustava: nizak puls, tahikardija, nizak krvni tlak, pogoršanje zatajenja srca.
Od strane probavnog sustava: mučnina, ponekad praćena povraćanjem, zatvor, opstrukcija debelog crijeva, bol V trbušne šupljine, krvarenje desni.
Iz živčanog sustava: bol u sljepoočnicama, vrtoglavica, tremor.
Od osjetila: tinitus, različiti osipi na koži alergijske prirode.

Također se može primijetiti slabost mišića.

Ovaj lijek je kontraindiciran u sljedećim situacijama:

preosjetljivost ili individualna netolerancija na komponente verapamila;
početna faza infarkta miokarda;
kardiogeni šok;
stadij dekompenzacije zatajenja srca;
tijekom dojenje.

Važno je znati! Trebali biste se suzdržati od uporabe Verapamila tijekom razdoblja uzimanja adrenoblokatora iu ranoj fazi trudnoće!

Zašto se verapamil propisuje trudnicama? Doprinosi normalizaciji krvnog tlaka i otkucaja srca. Ali bolje je suzdržati se od korištenja ovog lijeka u prvih šest mjeseci trudnoće. Prijem verapamila preporučljivo je samo u situacijama kada njegove koristi značajno nadmašuju štetu za nerođeno dijete.

Što se tiče razdoblja laktacije, ovaj lijek je kontraindiciran u ovom slučaju. Jer djelatna tvar prelazi u majčino mlijeko. To može uzrokovati alergijske reakcije i druge negativne manifestacije u novorođenčadi.

Od upotrebe alkoholnih pića tijekom razdoblja liječenja ovim lijekom potrebno je suzdržati se. Budući da njihov zajednički ulazak u tijelo može dovesti do opasnih posljedica. Pacijent može doživjeti nagli pad krvnog tlaka, skokove pulsa, sve do potpunog srčanog zastoja. Alkohol pojačava učinak lijeka, čime uzrokuje ozbiljnu štetu tijelu, pogoršava opće stanje.

Moderna farmakologija nudi mnoge lijekove koji su u svom učinku na tijelo slični verapamilu. Treba detaljnije razmotriti najpopularnije lijekove.

Concor se koristi za liječenje zatajenja srca, koronarne bolesti srca i arterijske hipertenzije. Spada u skupinu adrenergičkih blokatora. Ovaj lijek pridonosi više brzo opadanje krvni tlak nego verapamil. Također ima manje nuspojava. Stoga, pri odabiru metode liječenja, mnogi ga pacijenti zaustavljaju na Concoru. Predoziranje ovim lijekom dovodi do oštrog pada krvnog tlaka i otkucaja srca. Prevelika količina Concora ne predstavlja posljedice opasne po život.

Ovi lijekovi su vrlo slični u svom učinku na tijelo. Diltiazem se propisuje i kod koronarne bolesti srca, kao i kod arterijske hipertenzije. Kontraindiciran je u slučaju smanjenog otkucaja srca, poremećaja rada bubrežnog i jetrenog sustava, tijekom trudnoće i dojenja. Što se tiče nuspojava, one su odsutne tijekom razdoblja korištenja Diltiazema. Jedini nedostatak je slaba učinkovitost u usporedbi s drugim lijekovima iz skupine blokatora kalcijevih kanala.

Drugi analozi lijeka Verapamil:

Veratard. Aktivna tvar ovog lijeka je verapamil hidroklorid. Koristi se kod angine pektoris, visokog krvnog pritiska, srčane aritmije. Stoga je učinak na tijelo isti kao i Verapamil. Isto vrijedi i za nuspojave, kontraindikacije.
Isoptin. S obzirom lijekove također poboljšava funkcioniranje kardiovaskularnog sustava, budući da ima antihipertenzivno svojstvo. Što se tiče kontraindikacija, Isoptin se ne preporučuje za uporabu u zatajenju bubrega i srca. Ima mnogo nuspojava, stoga se morate strogo pridržavati doze koju je propisao stručnjak.
Finoptin. Koristi se za liječenje bolesnika s ishemijom, arterijskom hipertenzijom, anginom pektoris. Poboljšava cirkulaciju krvi, normalizira krvni tlak i rad srca. Može se koristiti za liječenje djece od 6 godina.

Raznovrsnost lijekova sličnih Verapamilu omogućuje vam odabir najučinkovitijeg i najsigurnijeg lijeka za liječenje, uzimajući u obzir individualne karakteristike tijeka bolesti svakog pacijenta. Ali konačni izbor mora donijeti liječnik.

Antihipertenzivna, antiaritmička i antianginozna svojstva verapamila osiguravaju učinkovitost u liječenju primarne hipertenzije i hipertenzivnih kriza, angine pektoris i tahikardije. Lijek se propisuje u prisutnosti patologija u anamnezi vaskularne prirode i probleme sa srčanim ritmom.

Glavni aktivni sastojak je verapamil hidroklorid. Sastav također uključuje niz pomoćnih tvari u obliku škroba, disupstituiranog kalcijevog fosfata, butilhidroksianizola, magnezijevog stearata, želatine, metilparabena, pročišćenog talka, titanovog dioksida itd.

Verapamil, kao predstavnik skupine blokatora kalcijevih kanala, osigurava širenje koronarnih žila, smanjuje potrebu miokarda za kisikom, povećava koronarni protok krvi i normalizira perifernu hemodinamiku.

Verapamil hidroklorid smanjuje reapsorpciju kalcija, što omogućuje postizanje hipotenzivnog učinka zbog izraženog diuretičkog i natriuretskog učinka. Zbog inhibicije Ca iona, lijek ima pozitivan učinak na srčani provodni sustav, značajno smanjuje naknadno opterećenje, ima depresivan učinak na atrioventrikularnu i sinoatrijalnu provodljivost i potiče vazodilataciju.

Verapamil se može potpuno apsorbirati iz gastrointestinalnog trakta - za 95%. Komunikacija glavne komponente s proteinima plazme je do 90%. Nakon primjene lijeka, njegova koncentracija u plazmi doseže maksimum nakon 1-2 sata.

Verapamil

izlučuje putem bubrega

- kao metaboliti 70%, nepromijenjeni 3-4%; do 25% - sa žuči. Poluvrijeme ovisi o načinu uzimanja lijeka: jednokratnom uporabom - od 3 do 7 sati, redovitom uporabom - 4-12 sati.

Lijek ima razne forme: otopina Verapamila za intravensku primjenu, kapsule, dražeje, ampule Verapamila za injekcije, tablete 40 mg, 80 mg i produljenog djelovanja 240 mg.

Liječenje verapamilom propisano je za sljedeće bolesti:

Hipertenzija;
Problemi sa srčanim ritmom, uključujući ekstrasistole, fibrilaciju i lepršanje atrija, tahikardiju;
Angina pektoris: nestabilna, vazospastična, angina pri naporu.

Verapamil se također uzima za postizanje izraženog profilaktičkog učinka.

Verapamil tablete treba uzimati uz obrok ili neposredno nakon obroka. Lijek treba popiti s malom količinom vode.

Za snižavanje tlaka Verapamila odraslim pacijentima propisuju se 3-4 doze dnevno. Početna pojedinačna doza je 40 mg ili 80 mg. Maksimalna dnevna količina lijeka ne smije biti veća od 480 mg. Ograničiti dnevni unos Verapamila s volumenom od 120 mg za bolesnike s teškom insuficijencijom jetre.

Prijem verapamila prema sličnoj shemi također je propisan za prevenciju aritmije, različiti tipovi angina.

pristanište akutna stanja(hipertenzivne krize, paroksizmalne srčane aritmije) omogućit će intravensku, mlaznu primjenu 5-10 mg otopine u volumenu od 2-4 ml. Kako bi se pojačao učinak, dopušteno je ponovljeno ubrizgavanje iste doze nakon pola sata. Intravenozna primjena Verapamil zahtijeva stalno praćenje krvnog tlaka, EKG-a i otkucaja srca.

Primjena Verapamila također je propisana za djecu s hipertenzivnim i aritmičkim problemima. Lijek se uzima u 2-3 doze dnevno. Dnevna doza lijeka za djecu od 5 godina je do 60 mg, za djecu od 6-14 godina - do 80-360 mg. djece djetinjstvo a do 5 godina preporuča se intravenska primjena lijeka. Jednokratna doza u ovom slučaju bit će 0,75-2 mg za dojenčad, 2-3 mg za djecu od 1-5 godina.

Upute za Verapamil također zasebno predviđaju značajke uporabe produženih oblika. Odrasli za liječenje hipertenzije propisuju pojedinačnu dozu od 240 mg, postupno smanjenje može se postići uzimanjem pola doze ujutro - 120 mg dnevno. Dozu verapamila možete povećati nakon dvotjednog uzimanja, postupno povećavajući do 480 mg ili dvije doze produljenih tableta s frekvencijom od 12 sati.

Trajanje tijeka liječenja, režim doziranja lijeka Verapamil određuje liječnik pojedinačno nakon procjene stanja pacijenta, težine njegove bolesti i karakteristika tijeka. Analiza učinkovitosti propisane terapije također može uzrokovati promjene u režimu doziranja za primjenu Verapamila.

Kontraindikacije za uporabu Verapamila uključuju:

bradikardija;
hipotenzija;
stenoza aorte;
Sinoatrijalna blokada;
Kardiogeni šok;
Zatajenje srca kronične prirode (IIB-III stadij);
infarkt miokarda;
Morgagni-Adams-Stokesov, Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom.

Propisivanje lijeka djeci dopušteno je samo ako očekivana korist premašuje zdravstvene rizike..

Tijekom trudnoće zabranjeno je propisivanje Verapamila u prvom semestru, u narednim razdobljima treba propisati terapiju lijekovima, adekvatno procjenjujući prijetnju fetusu.

Za dojilje tijekom razdoblja uzimanja verapamila preporučuje se odbiti dojenje, jer se aktivna tvar izlučuje zajedno s mlijekom.

Najčešće nuspojave su: mučnina, vrtoglavica, angioedem, opća slabost, dispeptički poremećaji, pospanost, letargija, glavobolja, kožne alergijske reakcije, bronhospazam.

Primjena Verapamila također može dovesti do poremećaja hematopoeze, kao i poremećaja kardiovaskularnog sustava u vidu arterijske hipotenzije, pojave znakova zatajenja srca, teške bradikardije i AV blokade.

Nerazumno povećanje doza lijeka ili uzimanje verapamila bez liječničkog recepta dovodi do predoziranja, čiji su glavni simptomi bradikardija, koma, kardiogeni šok, hipotenzija, asistolija.

Specifični protuotrov koji može ublažiti simptome predoziranja je kalcijev glukonat, čije se 10-20 ml desetpostotne otopine mora primijeniti intravenozno.

Uz znakove AV blokade i bradikardije treba primijeniti atropin, orciprenalin ili izoprenalin; dopamin, norepinefrin pomoći će ublažiti hipotenziju; dobutamin se primjenjuje za ublažavanje zatajenja srca.

Pri propisivanju Verapamila potrebno je uzeti u obzir promjenu svojstava lijeka u odnosu na pozadinu istodobne primjene drugih lijekova:

Diuretici i drugi lijekovi za snižavanje tlaka pojačavaju hipotenzivni učinak Verapamil tableta;
Kardiotoksični učinak značajno se pojačava dodatkom terapije inhalacijskim anesteticima, različitim beta-blokatorima i antiaritmicima;
Prijem ranitidina i cimetidina povećava koncentraciju tvari;
Fenobarbital i rifampicin oslabljuju djelovanje verapamila i smanjuju koncentracije u plazmi;
Istodobna primjena s prazoninom, teofilinom, ciklosporinom, kinidinom, mišićnim relaksansima povećava koncentraciju ovih lijekova i pojačava njihov učinak;
Prijem acetilsalicilne kiseline u pozadini terapije verapamilom može izazvati krvarenje;
Ljekovita svojstva litija i karbamazepina, pojačana verapamilom, mogu izazvati neurotoksične reakcije.

Liječenje treba pratiti stalna kontrola sve glavne funkcije srca, krvožilnog sustava i dišnih organa, volumen krvi, razinu glukoze, količinu izlučene mokraće i pokazatelje elektrolita u krvi.

Verapamil se izdaje isključivo na recept.

Rok trajanja je ograničen na 5 godina ako se čuva na temperaturi od 15 do 25 stupnjeva na tamnom i suhom mjestu.

Prema glavnom djelovanju Verapamila - prevenciji i liječenju hipertenzije, napadaja angine i aritmija - postoje mnogi analozi u modernoj farmaceutici:

Veracard;
Isoptin;
Verogalide;
Caveril;
Lekoptin;
Atsupamil;
Finoptin;
Verapabene;
Danistol;
Falicard;
Flamont.

Široka uporaba lijeka uz terapijsku učinkovitost također je posljedica prilično pristupačne cijene. Cijena lijeka, ovisno o broju tableta u pakiranju i proizvođaču, iznosi:

Tablete od 40 mg: br. 20 - od 50 rubalja, br. 30 - od 40 rubalja, br. 50 - od 35 rubalja;
Tablete od 80 mg: broj 30, broj 50 - od 50 rubalja;
Ampule verapamila 0,25% 2 ml: br. 10 - od 45 rubalja;
Produljene tablete 240 mg: br. 20 - od 150 rubalja.

Verapamil danas možete kupiti iu ljekarnama koje se bave maloprodajom lijekova i na posebnim internetskim stranicama. Virtualne mrežne ljekarne omogućuju usporedbu ponuda različitih proizvođača i odabir opcije koja najbolje odgovara specifičnim zahtjevima za lijek i odgovara individualnim financijskim mogućnostima pacijenta.

Mišljenja liječnika u ocjeni učinkovitosti Verapamila uključuju među njegove glavne prednosti:

Izraženo hipotenzivno, antianginalno i antiaritmijsko djelovanje;
Širok raspon terapeutskih i preventivnih učinaka;
Sposobnost propisivanja redovitih doza i tableta s produljenim oslobađanjem;
Raznolikost oblika lijeka.

Pacijenti koji su koristili tečaj verapamila također su primijetili prednosti lijeka u obliku:

Jednostavnost prijema;
Dostupnost uputa;
Odsutnost nuspojava uz strogo pridržavanje preporuka liječnika;
Sredstvo na recept, što minimizira njegov nekontrolirani unos;
Prihvatljivost troškova itd.

Tatjana: "Verapamil je prepisan mojoj majci prilikom dijagnosticiranja primarne hipertenzije. Učinkovitost je zabilježena nakon prvog tjedna terapije. Započeli s minimalnom dozom, postupno povećavajući dnevnu dozu. Danas mama uzima Verapamil 80 mg dva puta dnevno i može potpuno kontrolirati tlak.

Aleksandar: “Već drugi mjesec pijem Verapamil. Vrlo zadovoljan rezultatima tretmana. Istina, u početku sam morao donekle uskladiti dnevnu dozu, jer su počele glavobolje. Smanjenjem doze u prva dva tjedna korištenja, moje se tijelo naviklo na lijek i sada može podnijeti njegove koncentriranije doze. Početkom ovog mjeseca prešao sam na produljene tablete. Jedna doza od 120 mg ujutro pomaže mi da se zaštitim od mogućih hipertenzivnih kriza. Lijek je učinkovit, ali je potrebno započeti s uzimanjem pod nadzorom liječnika.

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Verapamil. Prikazane su recenzije posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o korištenju Verapamila u njihovoj praksi. Ljubazno vas molimo da aktivno dodate svoje recenzije o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao riješiti se bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, možda proizvođač nije naveo u bilješci. Analozi verapamila u prisutnosti postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje srčanih aritmija kod odraslih, djece, tijekom trudnoće i dojenja.

Verapamil- pripada skupini "sporih" blokatora kalcijevih kanala. Ima antiaritmijsko, antianginozno i antihipertenzivno djelovanje.

Smanjuje potrebu miokarda za kisikom smanjenjem kontraktilnosti miokarda i smanjenjem otkucaja srca. Uzrokuje širenje koronarnih žila srca i povećava koronarni protok krvi; smanjuje tonus glatkih mišića perifernih arterija i ukupni periferni vaskularni otpor.

Verapamil značajno usporava atrioventrikularnu provodljivost, inhibira automatizam sinusnog čvora, što omogućuje da se lijek koristi za liječenje supraventrikularnih aritmija.

Djeluje kod angine pektoris, kao iu liječenju angine pektoris sa supraventrikularnim aritmijama. Suzbija metabolizam uz sudjelovanje citokroma P450.

Spoj

Verapamil hidroklorid + pomoćne tvari.

Farmakokinetika

Na proteine plazme veže se 90%. Prodire kroz krvno-moždanu i placentarnu barijeru te u majčino mlijeko (u malim količinama). Brzo se metabolizira u jetri N-dealkilacijom i O-demetilacijom u nekoliko metabolita. Akumulacija lijeka i njegovih metabolita u tijelu objašnjava pojačani učinak tijekom liječenja. Izlučuje se putem bubrega 70% (nepromijenjeno 3-5%), sa žučom 25%.

Indikacije

Liječenje i prevencija poremećaja srčanog ritma:

paroksizmalna supraventrikularna tahikardija;
lepršanje i fibrilacija atrija (tahiaritmička varijanta);
supraventrikularna ekstrasistolija.

Liječenje i prevencija:

kronična stabilna angina pectoris (angina pectoris);
nestabilna angina;
vazospastična angina (Prinzmetalova angina);

Liječenje arterijske hipertenzije.

Obrazac za otpuštanje

Obložene tablete i dražeje 40 mg i 80 mg.

Filmom obložene tablete s produljenim oslobađanjem 240 mg.

Otopina za intravenoznu primjenu (injekcije u ampulama za injekcije).

Upute za uporabu i doziranje

Tablete

Verapamil se uzima oralno tijekom ili nakon obroka s malom količinom vode.

Režim doziranja i trajanje liječenja određuju se pojedinačno ovisno o stanju bolesnika, težini, karakteristikama tijeka bolesti i učinkovitosti terapije.

Za prevenciju napadaja angine, aritmija i u liječenju arterijske hipertenzije, lijek se propisuje odraslima u početnoj dozi od 40-80 mg 3-4 puta dnevno. Ako je potrebno, pojedinačnu dozu povećati na 120-160 mg. Maksimalna dnevna doza lijeka je 480 mg.

U bolesnika s teško oštećenom funkcijom jetre izlučivanje verapamila iz organizma je usporeno, pa je preporučljivo započeti liječenje minimalnim dozama. Dnevna doza lijeka ne smije biti veća od 120 mg.

Primjeniti intravenozno (u obliku kapaljke), polagano tijekom najmanje 2 minute, uz kontinuirano praćenje elektrokardiograma, otkucaja srca i krvnog tlaka. U starijih bolesnika primjena se provodi najmanje 3 minute kako bi se smanjio rizik od nuspojava.

Za zaustavljanje paroksizmalnih poremećaja srčanog ritma intravenozno se daje 2-4 ml 0,25% otopine (5-10 mg) mlazom (pod kontrolom EKG-a i krvnog tlaka). Ako nema učinka, moguća je ponovna primjena nakon 30 minuta u istoj dozi. Otopina verapamila se priprema razrjeđivanjem 2 ml 0,25% otopine lijeka u 100-150 ml 0,9% otopine natrijevog klorida.

Nuspojava

teška bradikardija (najmanje 50 otkucaja / min);
izraženo smanjenje krvnog tlaka;
razvoj ili pogoršanje zatajenja srca;
tahikardija;
mogući razvoj angine pektoris, sve do infarkta miokarda (osobito u bolesnika s teškim opstruktivnim lezijama koronarnih arterija);
aritmije (uključujući treperenje i titranje ventrikula);
atrioventrikularna blokada 3. stupnja;
asistolija;
kolaps;
vrtoglavica;
glavobolja;
nesvjestica;
anksioznost;
letargija;
povećan umor;
astenija;
pospanost;
depresija;
ekstrapiramidalni poremećaji;
mučnina;
svrbež kože;
osip;
crvenilo kože lica;
multiformni eksudativni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom);
prolazni gubitak vida na pozadini maksimalne koncentracije;
plućni edem;
trombocitopenija je asimptomatska;
periferni edem (otok gležnjeva, stopala i nogu).

Kontraindikacije

kronično zatajenje srca 2B-3 stupanj;
arterijska hipotenzija;
akutni infarkt miokarda;
sinoatrijalna blokada;
sindrom bolesnog sinusa;
stenoza ušća aorte;
Morgagni-Adams-Stokesov sindrom;
intoksikacija digitalisom;
atrioventrikularna blokada 2 i 3 stupnja;
ventrikularna tahikardija;
kardiogeni šok;
Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom ili Lown-Ganong-Levinov sindrom u kombinaciji s atrijskim flaterom ili fibrilacijom (osim za bolesnike s pacemakerom);
porfirija;
trudnoća;
razdoblje laktacije;
parenteralnu primjenu unutar prethodna 2 sata bilo kojeg beta-blokatora,
dob do 18 godina (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);
preosjetljivost na komponente lijeka.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano tijekom trudnoće i dojenja.

posebne upute

Tijekom liječenja potrebno je kontrolirati funkciju kardiovaskularnog i dišnog sustava, sadržaj glukoze i elektrolita u krvi, volumen cirkulirajuće krvi i količinu izlučene mokraće. Može produljiti PQ interval pri koncentracijama u plazmi iznad 30 ng/mL. Ne preporučuje se nagli prekid liječenja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Koristite s oprezom tijekom rada za vozače vozila i osobe čija je profesija povezana s povećanom koncentracijom pažnje (smanjuje se brzina reakcije).

interakcija lijekova

Povećava koncentraciju digoksina, teofilina, prazosina, ciklosporina, karbamazepina, mišićnih relaksansa, kinidina, valproične kiseline u krvi zbog supresije metabolizma koji uključuje citokrom P450.

Cimetidin povećava bioraspoloživost verapamila za gotovo 40% (smanjenjem metabolizma u jetri), pa stoga može biti potrebno smanjiti dozu potonjeg.

Pripravci kalcija smanjuju učinkovitost verapamila. Rifampicin, barbiturati, nikotin, ubrzavajući metabolizam u jetri, dovode do smanjenja koncentracije verapamila u krvi, smanjuju ozbiljnost antianginalnih, hipotenzivnih i antiaritmičkih učinaka.

Uz istovremenu primjenu s inhalacijskim anesteticima povećava se rizik od razvoja bradikardije, atrioventrikularne blokade i zatajenja srca. Prokainamid, kinidin i drugi lijekovi koji produljuju QT interval povećavaju rizik od značajnog produljenja potonjeg.

Kombinacija s beta-blokatorima može dovesti do povećanja negativnog inotropnog učinka, povećanja rizika od razvoja poremećaja atrioventrikularnog provođenja, bradikardije (uvođenje verapamila i beta-blokatora mora se provoditi u intervalima od nekoliko sati).

Prazosin i drugi alfa-blokatori pojačavaju hipotenzivni učinak. Nesteroidni protuupalni lijekovi smanjuju hipotenzivni učinak zbog supresije sinteze prostaglandina, zadržavanja natrijevih iona i tekućine u tijelu.

Povećava koncentraciju srčanih glikozida (zahtijeva pažljivo praćenje i smanjenje doze srčanih glikozida).

Simpatomimetici smanjuju hipotenzivni učinak verapamila.

Dizopiramid i flekainid ne smiju se primjenjivati unutar 48 sati prije i 24 sata nakon primjene verapamila (sumacija negativnog inotropnog učinka, sve do smrti).

Estrogeni smanjuju hipotenzivni učinak zbog zadržavanja tekućine u tijelu. Moguće povećanje koncentracije lijekova u plazmi koje karakterizira visok stupanj vezanje na proteine (uključujući derivate kumarina i indandiona, nesteroidne protuupalne lijekove, kinin, salicilate, sulfinpirazon).

Lijekovi koji snižavaju krvni tlak povećavaju hipotenzivni učinak verapamila.

Povećava rizik od neurotoksičnog učinka pripravaka litija. Pojačava aktivnost relaksansa perifernih mišića (može zahtijevati promjenu režima doziranja).

Analozi lijeka Verapamil

Strukturni analozi aktivne tvari:

Veracard;
Verapamil Mival;
Verapamil Sopharma;
Verapamil Lekt;
Verapamil ratiopharm;
Verapamil Eskom;
Verapamil hidroklorid injekcija 0,25%;
Vero Verapamil;
Verogalid EP 240 mg;
Isoptin;
Isoptin SR 240;
Caveril;
Lekoptin;
Finoptin.

U nedostatku analoga lijeka za aktivnu tvar, možete slijediti donje veze do bolesti od kojih odgovarajući lijek pomaže i vidjeti dostupne analoge za terapeutski učinak.

Verapamil je lijek koji djeluje antihipertenzivno (

smanjuje pritisak u krvnim sudovima

), antiaritmici (

sprječava nastanak raznih srčanih aritmija

) i antianginalno djelovanje (

smanjuje simptome koronarne bolesti srca

). Ovaj lijek pripada skupini sporih blokatora kalcijevih kanala koji utječu na rad kardiovaskularnog sustava. Treba napomenuti da verapamil ima veći učinak na srčani mišić (

) nego na plovilima.

Verapamil je bijeli kristalni prah, vrlo topiv u vodi. Ovaj lijek se prilično brzo i gotovo potpuno otapa u probavnom traktu. Verapamil ima maksimalan učinak na tijelo tijekom prva 2 do 4 sata nakon oralna primjena (

Vrste lijekova, komercijalni nazivi analoga, oblici otpuštanja

Zbog činjenice da se verapamil dobro apsorbira kada se uzima oralno, najčešće se propisuje u obliku tableta. Verapamil je također dostupan kao otopina za intravensku primjenu.

Važno je napomenuti da se verapamil proizvodi i pod drugim imenima - Veratard, Verogalid, Isoptin, Kaveril, Lekoptin, Finoptin itd.

Proizvođači verapamila

Tvrtka proizvođač	Komercijalni naziv lijeka	Zemlja	Obrazac za otpuštanje	Doziranje
Aveksima	Verapamil	Rusija	Obložene tablete.	Odabrano pojedinačno. Lijek treba uzeti 30-40 minuta prije obroka. Odrasli i adolescenti stariji od 15 godina propisuju se 0,04 - 0,08 grama (40 - 80 miligrama) tri puta dnevno. Ako je potrebno, liječnik može povećati dozu na 0,12 - 0,16 grama (120 - 160 miligrama). Dnevna doza ne smije prelaziti 240 - 480 miligrama. Za djecu od šest do četrnaest godina dnevna doza je 80 - 360 miligrama, a za djecu do šest godina propisuje se 40 - 60 miligrama. Učestalost uzimanja tableta (za djecu od šest do četrnaest godina) je 3-4 puta dnevno.
Sjeverna zvijezda	Verapamil	Rusija
Kemijsko-farmaceutski pogon AKRIKHIN	Verapamil	Rusija
alkaloid	Verapamil	Makedonija
Obolenskoe	Verapamil	Rusija
Unipharm	Verapamil-Sopharma	Bugarska	Filmom obložene tablete (film obloženost je manja od 10% težine cijele tablete).
Valenta Pharmaceuticals	Verapamil	Rusija
Serena Pharma	Verapamil	Indija
alkaloid	Verapamil	Makedonija	Tablete, dugo (produljeno) djelovanje.	Uzima se prije ili poslije jela, dok se tableta pije s malom količinom vode (50 - 100 mililitara). U pravilu se koristi dnevna doza od 240 do 360 miligrama. Ova se doza može povećati na 480 miligrama (liječenje treba provoditi u bolnici). Učestalost prijema je 2-3 puta dnevno. Treba napomenuti da početna doza za bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega i jetre ne smije biti veća od 120 miligrama.
Eskom	Verapamil-Eskom	Rusija	Otopina za intravensku primjenu.	Ulazite polako, najmanje 2 - 3 minute. Prilikom primjene potrebno je stalno pratiti rad srca i krvni tlak. Odraslima se daje 5 - 10 miligrama (jednokratna doza). U nedostatku željenog učinka, primjenu treba ponoviti u istoj dozi. Maksimalna dnevna doza za odrasle ne smije prelaziti 480 miligrama. Početna doza za osobe s oštećenom funkcijom bubrega i jetre ne smije biti veća od 120 miligrama. Jedna doza za djecu mlađu od godinu dana je 0,75 - 2 miligrama, od jedne do pet godina, 2 - 3 miligrama, od šest do četrnaest godina - 2,5 - 3,5 miligrama.
Biosinteza	Verapamil	Rusija	Otopina za intravensku primjenu.

Inhibicija prodiranja iona kalcija u stanice vaskularne stijenke dovodi do refleksnog širenja koronarnih arterija srca (

krvne žile koje hrane srce

), a također širi periferne arterijske žile (

arterije i arteriole

). Postoji i smanjenje ukupnog perifernog vaskularnog otpora (

hipotenzivno djelovanje

Valja napomenuti da se verapamil dobro apsorbira u tijelu, ali zbog značajnih individualnih razlika ovaj lijek može ispoljiti svoje djelovanje nakon različitog vremenskog razdoblja (

1 do 4 sata

). Verapamil se, kada uđe u stanice jetre, aktivno metabolizira (

prolazi kroz enzimatsku razgradnju

). Kasnije, jednom u krvi, veže se za

). Potrebna konstantna koncentracija lijeka u krvi postiže se, u pravilu, četvrtog dana nakon ponovno koristiti droga. Verapamil se izlučuje putem žuči (

), s urinom (

), kao i u nepromijenjenom obliku (

). Razdoblje oslobađanja verapamila značajno se povećava u osoba s različitim poremećajima funkcije jetre.

Na intravenska primjena antiaritmijski učinak postiže se u prvih 5 minuta i traje oko dva sata (

verapamil je antiaritmik skupine IV.

). hipotenzivno djelovanje (

snižavanje krvnog tlaka

) opaža se nakon 3-6 minuta i ne traje više od 25 minuta. U većini slučajeva verapamil se dobro podnosi.

Verapamil je propisan za prevenciju, kao i za liječenje različitih srčanih aritmija, s koronarnom bolešću srca (

kršenje opskrbe krvlju miokarda na pozadini oštećenja koronarnih žila

), kao i neke druge bolesti srca.

Primjena verapamila

Indikacija za uporabu	Mehanizam djelovanja	Doziranje
Prevencija i liječenje koronarne bolesti srca (CHD)
Kronična stabilna angina (pojava bol iza prsne kosti, uzrokovano istom vrstom tjelesne aktivnosti)	Smanjuje otpuštanje iona kalcija u koronarnim žilama i time ublažava spazam. Povećava koncentraciju iona kalija u stanicama miokarda, što također pomaže smanjiti kontraktilnost srčanog mišića i smanjiti bol. Smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, što dovodi do smanjenja tlaka u arterijama.	Doziranje treba odabrati pojedinačno. Kada se koristi oralno (parenteralno), lijek treba uzeti pola sata prije jela. Jednokratna doza za adolescente mlađe od 15 godina i za odrasle je 40 - 80 miligrama. Lijek treba uzimati do tri puta dnevno. Ponekad se jednokratna doza može povećati na 120 - 160 miligrama. Djeci mlađoj od šest godina propisuje se 40 - 60 miligrama, a od šest do četrnaest godina 80 - 360 miligrama dnevno. Djeca i adolescenti mlađi od 14 godina uzimaju lijek do četiri puta dnevno.
Nestabilna angina (bol iza prsne kosti može se pojaviti i tijekom bilo koje tjelesne aktivnosti i u pozadini potpunog odmora)
Vazospastična angina (grč krvnih žila koje opskrbljuju srce, koji se javlja u mirovanju)
Prevencija i liječenje određenih poremećaja srčanog ritma
Paroksizmalna supraventrikularna tahikardija (iznenadne i paroksizmalne palpitacije)	Smanjuje ekscitabilnost ektopičnih žarišta (ova žarišta imaju vlastitu ekscitabilnost i mogu poremetiti normalan ritam srca). Normalizira i značajno smanjuje broj otkucaja srca.	Najčešće se koristi intravenozno. Tijekom mlaznog ubrizgavanja potrebno je pratiti elektrokardiogram, krvni tlak i brojati puls 2-3 minute. Jednokratna doza za odrasle je 5 - 10 miligrama. Ako se tijekom prvih 5-10 minuta ne primijeti željeni učinak, potrebno je ponovno uvesti lijek u istoj dozi. Učestalost primjene treba odabrati liječnik. Djeci mlađoj od godinu dana propisuje se 0,75 - 2 miligrama. Djeca od jedne do pet godina 2-3 miligrama. Djeca od šest do četrnaest godina 2,5 - 3,5 mg.
Supraventrikularna ekstrasistola (pojava izvanrednih nepotpunih kontrakcija srca na pozadini povećane ekscitabilnosti ektopičnih žarišta)
Kronični oblik fibrilacije i lepršanja atrija (česte i pravilne atrijalne kontrakcije srca)		Primijeniti i intravenozno i oralno.
Prevencija i liječenje hipertenzije
Hipertenzija (povećan krvni tlak preko 140/90 mmHg)	Izravno utječe na arterijske žile srednjeg i malog kalibra i blokira oslobađanje kalcija u njima, što dovodi do njihovog refleksnog širenja. Također širi koronarne arterije.	Najčešće se koristi intravenski (za postizanje bržeg učinka).
Hipertenzivna kriza (pretjerano povećanje tlaka, što može dovesti do oštećenja raznih organa i sustava)
Ostala srčana oboljenja
Hipertrofična kardiomiopatija (zadebljanje mišićnog sloja lijeve, a ponekad i desne klijetke srca)	Pomaže smanjiti kontraktilnost srčanog mišića smanjujući ekscitabilnost u provodnom sustavu srca. Smanjuje brzinu otpuštanja kalcija u žilama srca, kao iu perifernim arterijama.	Može se koristiti oralno ili kao intravenska injekcija.

Ovisno o patologiji, verapamil se može propisati u obliku tableta, kao iu obliku intravenskih injekcija.

Verapamil tablete se najčešće propisuju za prevenciju ili liječenje koronarne bolesti srca. Tablete treba uzimati prije jela

za 30-40 minuta

), ispirajući ih s malom količinom tekućine (

50 - 100 mililitara

). Doziranje treba odabrati pojedinačno, uzimajući u obzir vrstu i težinu patologije. Pojedinačna doza za odrasle i adolescente iznad 15 godina je u prosjeku 40 - 80 miligrama. Tablete se uzimaju dva ili tri puta dnevno. U rijetki slučajevi pojedinačna doza može se povećati na 120 - 160 miligrama (

samo nakon savjetovanja s liječnikom

). Verapamil tablete mogu se davati i djeci. Za djecu mlađu od šest godina pojedinačna doza je 15 - 20 miligrama, a za djecu od šest do četrnaest godina - 20 - 80 miligrama (

3 - 4 puta dnevno

U nekim slučajevima liječnik može propisati verapamil s produljenim djelovanjem ili produljenim otpuštanjem. Najčešće se propisuje za smanjenje tlaka (

s hipertenzijom

), kao i za prevenciju napadaja

angina pektoris

i supraventrikularni

tahikardija

Dnevna doza dugodjelujućeg verapamila je 240-360 miligrama. Lijek treba uzimati ujutro tijekom ili neposredno nakon obroka. Također, tabletu treba uzeti s malom količinom tekućine (

50-100 miligrama

). Treba napomenuti da osobe s oštećenjem funkcija jetre, kao i za starije osobe, pojedinačnu dozu treba smanjiti.

Za liječenje i prevenciju raznih srčanih aritmija (

supraventrikularna ekstrasistolija, paroksizmalna supraventrikularna tahikardija, kronični oblik fibrilacija i podrhtavanje atrija

), kao i kod hipertenzivne krize, verapamil se koristi intravenozno. Verapamil se primjenjuje najmanje 2-3 minute uz stalni nadzor otkucaja srca i krvnog tlaka. Odraslima se daje jednokratna doza od 5 ili 10 miligrama lijeka, a ako nema učinka, ponoviti u istoj dozi. Djeci do godinu dana daje se 0,75-2 miligrama odjednom, od jedne do pet godina po 2-3 miligrama, od šest do četrnaest godina 2,5-3,5 miligrama verapamila. Starijim osobama, kao i bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre i bubrega, potrebno je smanjiti pojedinačnu i dnevnu dozu (

manje od 120 miligrama dnevno

Učinak verapamila na kardiovaskularni sustav može u nekim slučajevima dovesti do ozbiljnih posljedica. Zbog toga se intravenska primjena ovog lijeka smije provoditi samo u bolnici (

pod neposrednim nadzorom liječnika

). Također, verapamil može dovesti do pojave lijeka

alergije

Verapamil može izazvati sljedeće nuspojave:

poremećaji kardiovaskularnog sustava;
alergijske manifestacije;
poremećaji središnjeg i perifernog živčanog sustava;
poremećaji probavnog trakta;

Postoje sljedeće nuspojave iz kardiovaskularnog sustava:

bradikardija;
hipotenzija;
zastoj srca;
angina;
atrioventrikularni srčani blok;
asistolija.

Bradikardija predstavlja izraženo smanjenje srčane frekvencije (manje od 50 otkucaja u minuti). Bradikardija nastaje zbog smanjenja vodljivosti sinoatrijalnog čvora, koji normalno stvara 60 - 90 otkucaja srca. Subjektivno, bradikardija ne mora izazvati nikakve osjete, ali najčešće se ovo stanje očituje simptomima kao što su vrtoglavica, jaka slabost, hladan znoj, kao i nesvjestica i nesvjestica, što je uzrokovano smanjenjem opskrbe kisikom tkiva mozga (mozak hipoksija).

Hipotenzija karakterizira smanjenje krvnog tlaka

ispod 90/60 mmHg Umjetnost.

). Smanjenje ekscitabilnosti cijelog provodnog sustava srca neizbježno dovodi do smanjenja pumpne funkcije koju obavlja srčani mišić. Zbog pada krvnog tlaka, tkiva i organi doživljavaju gladovanje kisikom, što može značajno poremetiti njihovu aktivnost.

Zastoj srca je stanje u kojem je značajno oštećena kontraktilna funkcija srca. U budućnosti dolazi do stagnacije krvi na razini cijelog organizma. Ako postoji insuficijencija lijeve klijetke srca, onda to dovodi do pojave

Hemoptiza i cijanoza

koža i sluznice postaju plavkaste

). Uz insuficijenciju desne klijetke srca, otežano disanje, hepatomegalija (

povećanje veličine jetre

udovi. brzorastući (

) zatajenje srca može dovesti do komplikacija kao što je srčana astma (

napadaj astme u pozadini kršenja kontraktilne aktivnosti srca

), kardiogeni šok (

šok uzrokovan značajnim smanjenjem kontraktilne funkcije lijeve klijetke

plućni edem

Treba napomenuti da akutno zatajenje srca može izravno ugroziti život osobe, pa čak i dovesti do smrti.

angina pektoris (

angina pektoris

) predstavlja sindrom boli, koji se obično javlja nakon intenzivnih tjelesna aktivnost. Također, angina pektoris može se pojaviti u pozadini psiho-emocionalnog stanja

ili nakon jela. Angina pectoris se može manifestirati ne samo bolovima u prsa, ali i osjećaj nelagode iza prsne kosti. Bol se obično može širiti (

ozračiti

) V lijeva ruka, između lopatica, u vratu ili u donjoj čeljusti. Trajanje boli u angini pektoris ne prelazi 15 minuta. Treba napomenuti da angina pektoris može dovesti do

infarkt miokarda

na pozadini oštećenja koronarnih arterija srca.

Atrioventrikularni srčani blok je vrsta srčanog bloka u kojem postoji kršenje impulsa iz atrija srca u ventrikule. Atrioventrikularna blokada najčešće dovodi do kršenja srčanog ritma. Važno je napomenuti da postoje tri stupnja blokade atrioventrikularnog čvora. Nepravilna intravenska primjena verapamila može uzrokovati atrioventrikularnu blokadu 3. stupnja, koju karakterizira smanjenje brzine otkucaja srca na 20 ili niže. Potpuni atrioventrikularni blok

nedostatak provođenja električnih impulsa do ventrikula

) dovodi do potpunog srčanog zastoja i smrti.

Asistolija predstavlja potpuni prestanak rada srca. Ventrikularna asistolija uzrok je srčanog zastoja u oko 3-5% slučajeva.

Alergije na lijekove mogu se pojaviti na gotovo sve lijekove. U pravilu, alergija na lijekove očituje se pojavom kože

Prilikom uzimanja verapamila mogu se pojaviti sljedeće alergijske manifestacije:

osip;
Stevens-Johnsonov sindrom.

Osip karakterizira pojava mjehurića koji svrbe na koži (kožni osip). Ovaj oblik alergijske reakcije nastaje zbog otpuštanja velike količine histamina (medijatora alergijske reakcije) koji sudjeluje u povećanju propusnosti vaskularne stijenke kapilara (malih žila), što dovodi do oticanja okolnog tkiva. . Osip na koži je najčešće simetričan i nalikuje mjehurićima od opekotine od koprive. Nakon prestanka uzimanja lijeka, kožni osip potpuno nestaje.

Stevens-Johnsonov sindrom, ili maligni eksudativni eritem, prilično je ozbiljna alergijska reakcija. Ovaj sindrom se očituje pojavom na koži i sluznicama očiju, usne šupljine, ždrijelo, genitalije ružičasto-crvene vezikule (

), koji mogu imati različite veličine (

od nekoliko milimetara do nekoliko centimetara

). Najčešće pogođeni

podlaktice, ruke, stopala, noge i lice. Nakon otvaranja ovih papula na sluznicama i koži ostaju jako bolna krvareća mjesta. Treba napomenuti da ovu vrstu osipa na koži prati jak svrbež. Također, Stevens-Johnsonov sindrom često prati groznica,

glavobolja

bol u zglobovima

Smanjenje broja otkucaja srca neizbježno dovodi do izgladnjivanja mozga kisikom. Nervne ćelije (

) vrlo su osjetljivi na nedostatak kisika koji im je neophodan za normalno funkcioniranje. Sa smanjenjem pumpne funkcije srca, arterijska krv ne hrani adekvatno živčana tkiva mozga, što može dovesti do raznih poremećaja i patoloških stanja.

Učinak gladovanja kisikom na živčana tkiva može dovesti do sljedećih poremećaja:

vrtoglavica;
glavobolja;
inhibirano stanje;
povećan umor;
povećana ekscitabilnost;
depresija;
pospanost.

Verapamil također može izazvati druge nuspojave probavni sustav:

hiperplazija desni;
zatvor;
povišenje jetrenih testova.

hiperplazija desni je patološki rast zubnog mesa. Ovo se stanje očituje krvarenjem, bolom i oticanjem desni. Hiperplazija nastaje zbog kršenja oslobađanja kalcija iz tkiva desni, što dodatno dovodi do poremećaja cirkulacije krvi. U konačnici, funkcionalno tkivo desni se zamjenjuje vezivno tkivo(kolagen).

Zatvor javlja se najčešće kod dugotrajne primjene verapamila. U pravilu, konstipacija ima atonički karakter, koji je karakteriziran smanjenjem tonusa crijevnih mišića. Prekid uzimanja verapamila u velikoj većini slučajeva normalizira rad crijeva.

Povišenje jetrenih testova nastaje zbog činjenice da se verapamil metabolizira u jetri. Produkti razgradnje ovog lijeka mogu poremetiti normalno funkcioniranje jetrenih stanica (

hepatocita

). Kao rezultat toga, razne

enzima

alanin aminotransferaza, aspartat aminotransferaza, alkalna fosfataza

), koji normalno praktički ne bi trebao prodrijeti u krvotok.

Verapamil i njegovi analozi mogu se naći u gotovo svakom gradu Ruska Federacija. Ovisno o obliku oslobađanja, cijena ovog lijeka može malo varirati.

Prosječna cijena verapamila

Selektivni blokator kalcijevih kanala klase I, derivat difenilalkilamina
Lijek: VERAPAMIL

Aktivna tvar lijeka: verapamil
ATX kodiranje: C08DA01
CFG: blokator kalcijevih kanala
Matični broj: P broj 013974/01
Datum registracije: 14.08.08
Vlasnik reg.br. Zasluge: SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. (Indija)

Filmom obložene tablete 1 tab. verapamil hidroklorid 40 mg - "- 80 mg
Pomoćne tvari: dibazični kalcijev fosfat, škrob, butilhidroksianizol, pročišćeni talk, magnezijev stearat, želatina, metil paraben, hidroksipropil metilceluloza, titanijev dioksid, indigo karmin.
10 komada. - blisteri (1) - pakiranja od kartona.
10 komada. - blisteri (5) - pakiranja od kartona.

OPIS AKTIVNE TVARI.
Sve navedene informacije daju se samo za upoznavanje s lijekom, trebate se posavjetovati s liječnikom o mogućnosti njegove uporabe.

Selektivni blokator kalcijevih kanala klase I, derivat difenilalkilamina. Djeluje antianginalno, antiaritmijski i antihipertenzivno.
Antianginalni učinak povezan je s izravnim učinkom na miokard i s učinkom na perifernu hemodinamiku (smanjuje tonus perifernih arterija, OPSS). Blokada ulaska kalcija u stanicu dovodi do smanjenja transformacije energije sadržane u makroergičkim vezama ATP-a u mehanički rad i smanjenja kontraktilnosti miokarda. Smanjuje potrebu miokarda za kisikom, ima vazodilatacijski, negativni strani i kronotropni učinak.
Verapamil značajno smanjuje AV provođenje, produžuje refraktorni period i potiskuje automatizam sinusnog čvora. Povećava razdoblje dijastoličkog opuštanja lijeve klijetke, smanjuje tonus stijenke miokarda (adjuvans je za liječenje hipertrofične opstruktivne kardiomiopatije). Ima antiaritmijski učinak kod supraventrikularnih aritmija.

Kada se uzima oralno, apsorbira se više od 90% doze. Vezanje na proteine - 90%. Metabolizira se tijekom "prvog prolaska" kroz jetru. Glavni metabolit je norverapamil, koji ima manje izraženo hipotenzivno djelovanje od nepromijenjenog verapamila.
T1 / 2 pri uzimanju jedne doze je 2,8-7,4 sata, pri uzimanju ponovljenih doza - 4,5-12 sati (zbog zasićenja jetrenih enzimskih sustava i povećanja koncentracije verapamila u krvnoj plazmi). Nakon intravenske primjene, početni T1 / 2 je oko 4 minute, konačni je 2-5 sati.
Izlučuje se uglavnom putem bubrega, a 9-16% kroz crijeva.

Angina (tenzija, stabilna bez angiospazma, stabilna vazospastična), supraventrikularna tahikardija (uključujući paroksizmalnu, s WPW sindromom, Lown-Ganong-Levinov sindrom), sinusna tahikardija, tahiaritmijska fibrilacija, atrijski flutter, atrijalna ekstrasistola, arterijska hipertenzija, hipertenzivna kriza (u / u uvodu), hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, primarna hipertenzija u plućnoj cirkulaciji.

Pojedinac. Unutar odraslih - u početnoj dozi od 40-80 mg 3 puta dnevno. Za oblike produljenog djelovanja pojedinačnu dozu treba povećati, a učestalost primjene smanjiti. Djeca u dobi od 6-14 godina - 80-360 mg / dan, do 6 godina - 40-60 mg / dan; učestalost prijema - 3-4 puta dnevno.
Ako je potrebno, verapamil se može primijeniti intravenski (polako, uz kontrolu krvnog tlaka, srčane frekvencije i EKG-a). Jednokratna doza za odrasle je 5-10 mg, ako nema učinka nakon 20 minuta, moguća je ponovna primjena u istoj dozi. Jedna doza za djecu od 6-14 godina je 2,5-3,5 mg, 1-5 godina - 2-3 mg, do 1 godine - 0,75-2 mg. Za bolesnike s teškim oštećenjem funkcije jetre dnevna doza verapamila ne smije biti veća od 120 mg.
Maksimalna doza: odrasli kada se uzimaju oralno - 480 mg / dan.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: bradikardija (manje od 50 otkucaja / min), izražen pad krvnog tlaka, razvoj ili pogoršanje zatajenja srca, tahikardija; rijetko - angina pektoris, do razvoja infarkta miokarda (osobito u bolesnika s teškim opstruktivnim lezijama koronarnih arterija), aritmija (uključujući treperenje i ventrikularno treperenje); s brzim uključivanjem / uvodom - AV blokada III stupnja, asistolija, kolaps.
Sa strane središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, nesvjestica, tjeskoba, letargija, umor, astenija, pospanost, depresija, ekstrapiramidalni poremećaji (ataksija, maskasto lice, kretanje u hodu, ukočenost ruku ili nogu). , drhtanje šaka i prstiju, otežano gutanje).
Iz probavnog sustava: mučnina, zatvor (rijetko - proljev), hiperplazija gingive (krvarenje, bol, oticanje), povećan apetit, povećana aktivnost jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze.
Alergijske reakcije: svrbež, osip na koži, crvenilo kože lica, multiformni eksudativni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom).
Ostalo: povećanje tjelesne težine, vrlo rijetko - agranulocitoza, ginekomastija, hiperprolaktinemija, galaktoreja, artritis, prolazni gubitak vida na pozadini Cmax, plućni edem, asimptomatska trombocitopenija, periferni edem.

Teška arterijska hipotenzija, AV blok II i III stupnja, sinoatrijski blok i SSS (osim za bolesnike s pacemakerom), WPW sindrom ili Lown-Ganong-Levin sindrom u kombinaciji s atrijskim flaterom ili fibrilacijom (osim za bolesnike s pacemakerom), trudnoća , razdoblje laktacije, preosjetljivost na verapamil.

Verapamil je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.

Potreban je oprez u bolesnika s AV blokom I. stupnja, bradikardijom, teškom aortnom stenozom, kroničnim zatajenjem srca, blagom ili umjerenom arterijskom hipotenzijom, infarktom miokarda sa zatajenjem lijeve klijetke, insuficijencijom jetre i/ili bubrega, u starijih bolesnika, u djece i adolescenata. mlađi od 18 godina (učinkovitost i sigurnost primjene nisu ispitane).
Po potrebi je moguća kombinirana terapija angine pektoris i arterijske hipertenzije verapamilom i beta-blokatorima. Međutim, tijekom primjene verapamila treba izbjegavati intravensku primjenu beta-blokatora.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima
Nakon uzimanja verapamila moguće su pojedinačne reakcije (pospanost, vrtoglavica) koje utječu na sposobnost bolesnika za obavljanje poslova koji zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Uz istovremenu primjenu s antihipertenzivnim lijekovima (vazodilatatori, tiazidni diuretici, ACE inhibitori) dolazi do uzajamnog pojačanja antihipertenzivnog učinka.
Uz istovremenu primjenu s beta-blokatorima, antiaritmicima, inhalacijskom anestezijom, povećava se rizik od razvoja bradikardije, AV blokade, teške arterijske hipotenzije, zatajenja srca, zbog međusobnog jačanja inhibitornog učinka na automatizam sinoatrijalnog čvora i AV provođenja. , kontraktilnost i provodljivost miokarda.
Kod parenteralne primjene verapamila u bolesnika koji su nedavno primali beta-blokatore postoji rizik od arterijske hipotenzije i asistolije.
Uz istovremenu primjenu s nitratima, pojačava se antianginalni učinak verapamila.
Uz istovremenu primjenu s amiodaronom povećava se negativni inotropni učinak, bradikardija, poremećaj provođenja i AV blokada.
Budući da verapamil inhibira izoenzim CYP3A4, koji je uključen u metabolizam atorvastatina, lovastatina i simvastatina, manifestacije su teoretski moguće interakcija lijekova zbog povećanih koncentracija statina u plazmi. Opisani su slučajevi rabdomiolize.
Uz istovremenu primjenu s acetilsalicilnom kiselinom opisani su slučajevi produljenja vremena krvarenja zbog aditivnog antitrombocitnog djelovanja.
Istodobnom primjenom s buspironom povećava se koncentracija buspirona u krvnoj plazmi, povećavaju se njegovi terapijski i nuspojave.
Uz istovremenu primjenu opisani su slučajevi povećanja koncentracije digitoksina u krvnoj plazmi.
Uz istovremenu primjenu s digoksinom povećava se koncentracija digoksina u krvnoj plazmi.
Uz istodobnu primjenu s dizopiramidom moguća je teška arterijska hipotenzija i kolaps, osobito u bolesnika s kardiomiopatijom ili dekompenziranim zatajenjem srca. Rizik od razvoja teških manifestacija interakcija lijekova očito je povezan s pojačanim negativnim inotropnim djelovanjem.
Uz istovremenu primjenu s diklofenakom, smanjuje se koncentracija verapamila u krvnoj plazmi; s doksorubicinom - povećava se koncentracija doksorubicina u krvnoj plazmi i povećava se njegova učinkovitost.
Uz istovremenu primjenu s imipraminom povećava se koncentracija imipramina u krvnoj plazmi i postoji rizik od razvoja neželjenih promjena na EKG-u. Verapamil povećava bioraspoloživost imipramina smanjujući njegov klirens. Promjene u EKG-u posljedica su porasta koncentracije imipramina u krvnoj plazmi i aditivnog inhibitornog učinka verapamila i imipramina na AV provođenje.
Uz istovremenu primjenu s karbamazepinom, povećava se učinak karbamazepina i povećava se rizik od nuspojava iz središnjeg živčanog sustava zbog inhibicije metabolizma karbamazepina u jetri pod utjecajem verapamila.
Uz istovremenu primjenu s klonidinom, opisani su slučajevi srčanog zastoja u bolesnika s arterijskom hipertenzijom.
Uz istodobnu primjenu s litijevim karbonatom, manifestacije interakcija lijekova su dvosmislene i nepredvidive. Opisani su slučajevi pojačanog djelovanja litija i razvoja neurotoksičnosti, smanjenja koncentracije litija u krvnoj plazmi i teške bradikardije.
Vazodilatacijski učinci alfa blokatora i blokatora kalcijevih kanala mogu biti aditivni ili sinergistički. Uz istodobnu primjenu terazosina ili prazosina i verapamila, razvoj teške arterijske hipotenzije djelomično je posljedica farmakokinetičke interakcije: povećanja Cmax i AUC terazosina i prazosina.
Uz istovremenu primjenu, rifampicin inducira aktivnost jetrenih enzima, ubrzavajući metabolizam verapamila, što dovodi do smanjenja njegove kliničke učinkovitosti.
Uz istovremenu primjenu povećava se koncentracija teofilina u krvnoj plazmi.
Istodobnom primjenom s tubokurarin kloridom, vekuronijevim kloridom moguće je pojačati učinak opuštanja mišića.
Uz istovremenu primjenu s fenitoinom, fenobarbitalom, moguće je značajno smanjenje koncentracije verapamila u krvnoj plazmi.
Uz istovremenu primjenu s fluoksetinom, nuspojave verapamila se povećavaju zbog usporavanja njegovog metabolizma pod utjecajem fluoksetina.
Uz istovremenu primjenu smanjuje se klirens kinidina, povećava se njegova koncentracija u krvnoj plazmi i povećava rizik od nuspojava. Uočeni su slučajevi razvoja arterijske hipotenzije.
Uz istovremenu primjenu, verapamil inhibira metabolizam ciklosporina u jetri, što dovodi do smanjenja njegovog izlučivanja i povećanja koncentracije u plazmi. To je popraćeno povećanjem imunosupresivnog učinka, zabilježeno je smanjenje manifestacija nefrotoksičnosti.
Uz istovremenu primjenu s cimetidinom, učinci verapamila se pojačavaju.
Uz istovremenu primjenu s enfluranom, moguće je produljenje anestezije.
Uz istovremenu primjenu s etomidatom, trajanje anestezije se povećava.

Verapamil (Verapamilum) je lijek iz skupine antagonista kalcija, odnosno blokatora kalcijevih kanala.

Djelatna tvar je verapamil. Bijeli kristalni prah. Dobro se otapa u vodi, metilnom alkoholu i kloroformu. Kemijska formula: C27H38N2O4. Naziv: alfa-metilamino]propil]-3,4-dimetoksi-alfa-(1-metiletil)benzolacetonitril. Verapamil je u ovom lijeku prisutan u obliku hidroklorida.

Antagonizam kalcija, ili blokada kalcijevih kanala Verapamilom, očituje se u kršenju unosa kalcija u stanicu. To stvara prepreku kontrakciji mišića i mišić se opušta. Kalcij je jedan od unutarstaničnih iona. Jedna od njegovih brojnih funkcija je kontrakcija mišićnih vlakana (glatkih, skeletnih, miokarda). Kalcij osigurava interakciju kontraktilnih proteina mišića - aktina i miozina. Ovi proteini imaju izgled nitastih tvorevina (filamenata) smještenih u mišićnom vlaknu (miofibrilu).

To se postiže djelovanjem enzima ATP-aze ovisne o kalciju, koja istiskuje kalcij iz citoplazme. Da bi se osigurao neprekidan rad ovog enzima, potrebna je energija - na kraju krajeva, kalcij se transportira suprotno koncentracijskom gradijentu, prema višoj koncentraciji. Potrebna energija se uzima u procesu cijepanja ATP-a. Zbog ATP-aze ovisne o kalciju, koncentracija kalcija izvan stanice je 25 puta veća nego unutar stanice. Kako bi se osigurala sljedeća kontrakcija, kalcij ponovno ulazi u stanicu i osigurava interakciju filamenata. Prolaz kalcija kroz membranu živčanih vlakana praćen je promjenama transmembranskog naboja i prolaskom impulsa duž živčanog vlakna.

Transport kalcija kroz membranu osigurava tzv. kalcijevih kanala. Postoji nekoliko vrsta ovih kanala koji se nalaze u miokardu, skeletnim mišićima, u glatkim mišićima unutarnjih organa, u strukturama središnjeg živčanog sustava. S biokemijske točke gledišta, ti kanali nisu ništa više od proteina nosača. Nalaze se na površini stanične membrane, te ga spajanjem s kalcijem prenose u unutrašnjost stanice. Verapamil blokira spore dugovječne L-kanale koji se nalaze u miokardu, u provodnom sustavu srca, u krvnim žilama, a također iu glatkim mišićima unutarnjih organa. Njegove glavne točke primjene su miokard, provodni sustav srca i mišićno-žilna membrana.

Blokada L-kanala u miokardu dovodi do smanjenja snage srčanih kontrakcija. Sličan proces u glatkim mišićima krvnih žila popraćen je proširenjem lumena ovih žila - vazodilatacijom. Lijek djeluje na stijenku malih arteriola. Na vene praktički ne djeluje. Dilatacija arteriola dovodi do smanjenja ukupnog perifernog vaskularnog otpora (OPS) i do hipotenzije - sniženja krvnog tlaka (KT). Osim toga, Verapamil blokira alfa-1 adrenoreceptore arteriola, što dovodi do njihovog dodatnog širenja i povećava hipotenziju.

Verapamil ima depresivni učinak na provodni sustav miokarda. Pod njegovim djelovanjem usporava se stvaranje impulsa u pacemakeru, u sinusnom čvoru. Ovaj lijek također usporava sinoatrijalno (sinus-atrijalno) i atrioventrikularno (atrioventrikularno) provođenje. Klinički se to očituje smanjenjem broja otkucaja srca (otkucaja srca). Kao rezultat toga, smanjuje se opterećenje miokarda. Uostalom, pod utjecajem droge manje radi - kuca slabije i sporije. U isto vrijeme, minutni volumen srca se ne smanjuje - srce radi učinkovitije u pozadini smanjenja OPS-a i hipotenzije.

Smanjenje opterećenja miokarda od velike je važnosti za bolesnike s IHD (ishemična bolest srca). Kod koronarne arterijske bolesti poremećena je dostava kisika iz krvi u miokard. Verapamil također rješava ovaj problem. Prvo, usporavanje otkucaja srca popraćeno je produljenjem faze opuštanja (dijastole) miokarda. Ali miokard dobiva krv kroz koronarne arterije upravo u dijastoli. Protok krvi u koronarnim arterijama također se poboljšava kao rezultat njihove dilatacije. Smanjenje opterećenja miokarda, hipotenzija, poboljšanje koronarnog protoka krvi - sve to dovodi do niza pozitivnih učinaka. Snižava se krvni tlak, smanjuje se učestalost i intenzitet napadaja angine - nestabilna angina, angina pri naporu, Prinzmetalova angina (zbog spazma koronarnih arterija). S produljenom uporabom lijeka uklanja se takav negativan proces kao što je hipertrofija miokarda lijeve klijetke. Mehanizam je isti - smanjenje opterećenja miokarda i poboljšanje njegove opskrbe krvlju.

Verapamil, kao i drugi antagonisti kalcija, opušta mišiće bronha, genitourinarnog sustava i gastrointestinalnog trakta. Istina, ti učinci su izraženi beznačajno. Utjecaj na cerebralne žile također nije velik. Međutim, Verapamil se može koristiti za ublažavanje glavobolje. Verapamil također ne utječe na stanje skeletnih mišića kod zdravih ljudi. Međutim, stanje bolesnika s patologijom mišića (Duchenneova miopatija) može se pogoršati. Osim toga, ovaj lijek može produžiti vrijeme djelovanja mišićnih relaksansa, lijekova koji se koriste za opuštanje skeletnih mišića.

Verapamil je prvi lijek iz skupine antagonista kalcija. Sintetizirali su ga njemački farmaceutski znanstvenici 1961. godine. U početku je Verapamil zamišljen kao antispazmodik, učinkovitiji analog Papaverina. Godinu dana kasnije, 1962. godine, otkriven je njegov učinak na snagu srčanih kontrakcija i na rad srca. Godine 1963. službeno je preporučeno za upotrebu u kliničkoj praksi kao antianginozno sredstvo za liječenje bolesti koronarnih arterija. Od tada se široko koristi u Rusiji, SAD-u i na Zapadu. Europa. Budući da je predstavnik prve generacije antagonista kalcija, verapamil nije bez nedostataka. To su relativno niska bioraspoloživost, kratkotrajnost djelovanja i nuspojave koje ograničavaju njegov unos. Kasnije su u kliničku praksu uvedeni učinkovitiji i sigurniji lijekovi ove skupine. Međutim, verapamil se vrlo često koristi do danas u liječenju kardiovaskularne patologije.

Prema nekim podacima Verapamil povećava osjetljivost atipičnih tumorskih stanica na kemoterapiju. Osim toga, postoje dokazi da je sinteza kolagena smanjena pod djelovanjem ovog lijeka. U tom smislu, lokalne injekcije verapamila koriste se za otapanje keloidnih ožiljaka na koži. Iste injekcije u penis rade se s njegovom fibroznom deformacijom - Peyroniejevom bolešću.

Verapamil pod istim nazivom aktivne tvari proizvode mnoge domaće tvrtke. Neke od tih tvrtki praktički su nepoznate, a kvaliteta njihovih proizvoda može biti upitna. Iako uopće nije nužno da ruski farmaceutski proizvođači proizvode lijekove niske kvalitete. Od stranih patentiranih lijekova najpoznatije tablete su Isoptin (Abbott-Knoll, Njemačka) i Finoptin (Orion, Finska). U inozemstvu, lijek može imati imena Azupamil, Vergamma, Veradil, Lekoptin i mnogi drugi.

Verapamil produljenog djelovanja (Isoptin SR 240) uzima se u dnevnoj dozi od 240-480 mg, koja se dijeli u 2 doze u razmaku od 12 sati. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre usporava se metabolizam verapamila. Dnevna doza u takvim slučajevima ne smije biti veća od 120 mg. Podijeljen je u 3 doze od 40 mg. Tablete se uzimaju dugotrajno od 2 tjedna do 6-8 mjeseci. Injekcijska otopina se ubrizgava intravenozno polako u 2-4 ml (1-2 ampule). U nedostatku učinka, mlaznu injekciju se može ponoviti nakon pola sata. Ista količina otopine može se razrijediti u 100-200 m fizikalne otopine. otopine i primijenjen intravenski.

Bioraspoloživost se kreće od 22 do 35%. U slučaju ponovljene primjene lijeka, može se povećati za 2 puta. Apsorpcija u gastrointestinalnom traktu - 90% količine uzete oralno. 90% verapamila koji ulazi u krv veže se za proteine plazme. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi se formira nakon 1-2 sata uzimanja uobičajenih oblika lijeka. Za produžene oblike, ova brojka je 3-5 sati. Hipotenzivni učinak primjećuje se već u prvom tjednu sustavne primjene verapamila, a maksimum doseže za 3-4 tjedna.

U jetri verapamil prolazi kroz metaboličke transformacije. Jedan od metabolita, norverapamil, također ima svojstva antagonista kalcija. Međutim, u svojoj snazi je inferioran izvornoj supstanci Verapamil. Preostali metaboliti su neaktivni. Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku metabolita, a manjim dijelom (3-4%) - nepromijenjen. Kroz crijeva se izlučuje 9-16% lijeka. Poluživot je u početku u rasponu od 2-6 sati. Ponovljenom primjenom verapamil se nakuplja u tijelu, a poluživot se usporava na 4,5-12 sati. Zbog toga će možda biti potrebno smanjiti dnevnu dozu za oko 2 puta. Ista se slika opaža kod zatajenja jetre, kada se metabolizam i izlučivanje verapamila usporavaju, a sadržaj slobodne frakcije u krvi, naprotiv, raste. U tim se slučajevima također smanjuje doza Verapamila.

S velikim oprezom, lijek se propisuje za hipotenziju i bradikardiju, s zatajenjem jetre, kao i s početnim stupnjem kroničnog zatajenja srca i atrioventrikularne blokade.

Tijekom liječenja Verapamilom ne smije se konzumirati sok od grejpfruta jer. povećava bioraspoloživost lijeka.

Verapamil prolazi placentarnu barijeru i u majčino mlijeko. U nekim slučajevima propisuje se trudnicama za terapijske i opstetričke indikacije. Među tim indikacijama su početna hipertenzija, insuficijencija placentarne cirkulacije, rizik od gestoze i prijevremenog poroda. Međutim, lijek treba koristiti s krajnjim oprezom, usredotočujući se na omjer rizika i koristi. Ako je Verapamil propisan tijekom dojenja, on se prekida.

Čuvati na temperaturi ne višoj od 250C. Rok trajanja - 3 godine. Verapamil se izdaje na recept.

Verapamil je lijek s antiaritmičkim, antianginoznim i antihipertenzivnim djelovanjem.

Verapamil je dostupan u sljedećim oblicima doziranja:

Filmom obložene tablete (10 komada u blisterima, 1 ili 5 blistera u kartonskoj kutiji);
Otopina za intravensku primjenu: bezbojna, prozirna (u bezbojnim staklenim ampulama od 2 ml, 5 ampula u blister pakiranju, 2 ili 10 pakiranja u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tablete uključuje:

Aktivni sastojak: verapamil hidroklorid - 40 ili 80 mg;
Pomoćne komponente: dibazični kalcijev fosfat, škrob, butilhidroksianizol, pročišćeni talk, magnezijev stearat, želatina, metil paraben, hidroksipropil metilceluloza, titanov dioksid, indigo karmin.

Sastav 1 ampule injekcijske otopine uključuje:

Aktivni sastojak: verapamil hidroklorid - 5 mg;
Pomoćne komponente: natrijev klorid - 17 mg, natrijev hidroksid - 16,8 mg, monohidrat limunske kiseline - 42 mg, koncentrirana klorovodična kiselina - 0,0054 ml, voda za injekcije - do 2 ml.

Farmakodinamika

Verapamil je lijek s antiaritmičkim, antihipertenzivnim i antianginoznim djelovanjem. Blokator je sporih kalcijevih kanala. Sprječava transmembranski ulazak iona kalcija (i, eventualno, iona natrija) u glatke mišićne stanice miokarda i krvnih žila, kao i u stanice provodnog sustava miokarda. Antiaritmijski učinak verapamila vjerojatno je posljedica blokade sporih kanala srčanog provodnog sustava. Na električnu aktivnost sinoatrijalnih i atrioventrikularnih čvorova utječe ulazak kalcija u stanice kroz spore kanale. Verapamil inhibira ulazak kalcija, usporava atrioventrikularno provođenje, što dovodi do produljenja efektivnog refraktornog perioda u AV čvoru, ovisno o frekvenciji srca. U bolesnika s atrijskim flaterom i/ili fibrilacija atrija ovaj učinak uzrokuje smanjenje ventrikularne brzine. Verapamil sprječava ponovni ulazak ekscitacije u AV čvor i pomaže vratiti točan sinusni ritam u bolesnika koji pate od paroksizmalne supraventrikularne tahikardije, uključujući Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom.

Prijam verapamila ne utječe na provođenje impulsa duž pomoćnih putova, a također ne dovodi do promjene normalnog akcijskog potencijala atrija ili vremena intraventrikularnog provođenja. U ovom slučaju, lijek pomaže smanjiti amplitudu, brzinu depolarizacije i provođenje impulsa u promijenjenim atrijskim vlaknima. Verapamil ne uzrokuje grčeve perifernih arterija, ne mijenja ukupnu koncentraciju kalcija u krvnom serumu. Aktivna tvar pomaže smanjiti naknadno opterećenje i kontraktilnost miokarda. Negativan inotropni učinak verapamila u većine bolesnika (uključujući one s organskom srčanom bolešću) neutralizira se smanjenjem naknadnog opterećenja. Obično se srčani indeks ne smanjuje, međutim, s teškim ili umjerenim kroničnim zatajenjem srca (klinasti pritisak u plućna arterija preko 20 mm Hg i s ejekcijskom frakcijom lijeve klijetke do 35%), postoji mogućnost akutne dekompenzacije kroničnog zatajenja srca. Kao rezultat bolusne intravenske primjene, maksimalni terapeutski učinak verapamila javlja se nakon 3-5 minuta. Kod intravenske primjene verapamila u standardnoj terapijskoj dozi (5-10 mg) uočava se prolazno, najčešće asimptomatsko, sniženje normalnog krvnog tlaka, sistemskog vaskularnog otpora i kontraktilnosti. Zabilježeno je lagano povećanje tlaka punjenja lijeve klijetke.

Kada se uzima oralno:

apsorpcija: oko 90-92% lijeka se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Bioraspoloživost verapamila je niska (oko 20%), što se objašnjava učinkom prvog prolaska kroz jetru. Sadržaj u krvnoj plazmi postupno se povećava. Maksimalna koncentracija u plazmi je 81,34 ng/ml. Prosječno vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije je 4,75 sati.1 dan nakon uzimanja lijeka u krvnoj plazmi nalaze se dovoljno visoke terapijske koncentracije (51,6 ng / ml). Komunikacija s proteinima plazme - oko 90%;
distribucija: pri uzimanju jedne doze poluvrijeme je od 2,8 do 7,4 sata, a pri ponovnom uzimanju lijeka od 4,5 do 12 sati.U starijih bolesnika poluvrijeme se produžava. Verapamil prolazi krvno-moždanu i placentarnu barijeru, izlučuje se u majčino mlijeko;
metabolizam: metabolizira se u jetri (učinak prvog prolaza). Identificirano je 12 metabolita verapamila, od kojih je glavni farmakološki aktivan norverapamil. Ostali metaboliti su uglavnom neaktivni;
izlučivanje: približno 70% doze verapamila izlučuje se urinom, a približno 16% ili više izlučuje se fecesom tijekom 5 dana nakon oralne primjene lijeka. U nepromijenjenom obliku iz organizma se izlučuje 3-4%.

Kada se primjenjuje intravenozno:

distribucija: verapamil se dobro raspodjeljuje u tjelesnim tkivima. U zdravih dobrovoljaca volumen distribucije kreće se od 1,6 do 1,8 l/kg. Oko 90% veže se na proteine plazme;
Metabolizam: In vitro metaboličke studije pokazale su da se verapamil metabolizira pomoću izoenzima CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 i CYP2C9 iz obitelji citokroma P450. Kada je primijenjen oralno zdravim dobrovoljcima, verapamil se opsežno metabolizirao u jetri do 12 metabolita, većina koji je bio prisutan u tragovima. Glavni metaboliti uključuju O- i N-dealkilirane oblike derivata verapamila. U studijama na psima utvrđeno je da je samo norverapamil farmakološki aktivan metabolit (oko 20% ishodišnog spoja). Verapamil prolazi krvno-moždanu i placentarnu barijeru, izlučuje se u malim količinama u majčino mlijeko;
izlučivanje: krivulja promjene sadržaja verapamila u krvi ima bieksponencijalni karakter s brzom ranom fazom distribucije (poluživot - oko 4 minute), kao i sporijom terminalnom fazom eliminacije (poluživot - od 2 do 5 sati). Unutar 24 sata, oko 50% doze lijeka izlučuje se bubrezima, unutar 5 dana - 70%. Oko 16% doze verapamila izlučuje se kroz crijeva. U nepromijenjenom obliku iz organizma se izlučuje 3-4% verapamila. Ukupni klirens verapamila približno odgovara jetrenom protoku krvi - oko 1 l/h/kg (raspon od 0,7 do 1,3 l/h/kg).

U slučaju oštećenja funkcije bubrega, farmakokinetički parametri verapamila se ne mijenjaju, što je zabilježeno tijekom studija u dvije skupine bolesnika: bez oštećenja funkcije bubrega i sa zatajenjem bubrega u terminalnoj fazi. Norverapamil i verapamil se ne izlučuju hemodijalizom.

Pokazatelj dobi može promijeniti farmakokinetičke parametre verapamila u slučaju njegove primjene u bolesnika s arterijskom hipertenzijom. U starijih bolesnika poluvrijeme eliminacije može biti produljeno. Odnos između dobi i antihipertenzivnog učinka lijeka nije utvrđen.

Tablete

Poremećaji srčanog ritma, uključujući paroksizmalnu supraventrikularnu tahikardiju, fibrilaciju i lepršanje atrija (tahiaritmička varijanta), supraventrikularnu ekstrasistolu - za liječenje i prevenciju;
Nestabilna angina (angina mirovanja), kronična stabilna angina (angina pectoris), vazospastična angina (varijantna angina, Prinzmetalova angina) - za liječenje i prevenciju;
Arterijska hipertenzija - za liječenje.

injekcijska otopina

Verapamil u obliku otopine za injekcije koristi se za ublažavanje napada supraventrikularne paroksizmalne tahikardije, preuranjenih otkucaja atrija, paroksizama lepršanja i fibrilacije atrija.

Apsolutno:

Kronično zatajenje srca IIB-III stupanj;
Morgagni-Adams-Stokesov sindrom;
Sinoatrijalna blokada;
Sindrom bolesnog sinusa;
Kardiogeni šok (osim onog uzrokovanog aritmijom) (za tablete);
Teška bradikardija (za tablete);
Wolff-Parkinson-White sindrom (za tablete);
Akutno zatajenje srca (za tablete);
Atrioventrikularni blok II i III stupnja (osim bolesnika s umjetnim elektrostimulatorom srca) (za tablete);
Arterijska hipotenzija (za otopinu za injekcije);
Akutni infarkt miokarda (za otopinu za injekcije);
Stenoza ušća aorte (za injekcijsku otopinu);
Intoksikacija digitalisom (za otopinu za injekcije);
Ventrikularna tahikardija (za injekcijsku otopinu);
Lown-Ganong-Levinov sindrom ili Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom u kombinaciji s podrhtavanjem ili fibrilacijom atrija (isključujući bolesnike s pacemakerom) (za otopinu za injekciju);
Porfirija (za otopinu za injekcije);
Istodobna terapija s intravenskom primjenom beta-blokatora;
Dob do 18 godina;
Trudnoća i dojenje (za otopinu za injekcije);
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Relativna (verapamil treba koristiti s oprezom u prisutnosti sljedećih stanja/bolesti):

Atrioventrikularni blok I stupnja;
bradikardija;
Teški funkcionalni poremećaji bubrega i jetre;
Arterijska hipotenzija sa sistoličkim tlakom ispod 100 mm Hg. (za tablete);
Kronično zatajenje srca I i II stupanj (za tablete) i I i IIA stupanj (za otopinu za injekcije);
Istovremeni prijem s beta-blokatorima (za otopinu za injekcije);
Infarkt miokarda s zatajenjem lijeve klijetke (za otopinu za injekcije);
Starost (za otopinu za injekcije).

Tablete

Verapamil se uzima oralno s malom količinom vode, najbolje tijekom ili nakon obroka.

Liječnik određuje režim doziranja i trajanje terapije pojedinačno, ovisno o stanju pacijenta, težini i karakteristikama tijeka bolesti, kao i učinkovitosti lijeka.

Početna pojedinačna doza za odrasle u liječenju arterijske hipertenzije i za prevenciju napadaja angine, aritmija je 40-80 mg, učestalost primjene je 3-4 puta dnevno. Pojedinačna doza, ako je potrebno, povećava se na 120-160 mg (maksimalno - 480 mg dnevno).

S teškim funkcionalnim poremećajima jetre, preporučljivo je započeti terapiju s najmanjim dozama (maksimalno - 120 mg dnevno).

Verapamil treba primijeniti intravenozno, polako, tijekom najmanje 2 minute, uz kontinuirano praćenje elektrokardiograma, otkucaja srca i krvnog tlaka. U starijih bolesnika, kako bi se smanjio rizik od razvoja nuspojava, primjena otopine treba trajati najmanje 3 minute.

Kod zaustavljanja paroksizmalne srčane aritmije, Verapamil se daje intravenozno u mlaznici od 2-4 ml 0,25% otopine (5-10 mg), uz praćenje elektrokardiograma i krvnog tlaka. U slučaju izostanka učinka, moguće je ponovno primijeniti istu dozu lijeka nakon 30 minuta. Za razrjeđivanje 2 ml 0,25% otopine Verapamila koristite 100-150 ml 0,9% otopine natrijevog klorida.

Tablete

Središnji živčani sustav: glavobolja, vrtoglavica; u rijetkim slučajevima - letargija, povećana živčana ekscitabilnost, povećani umor;
Probavni sustav: povraćanje, mučnina, zatvor; u nekim slučajevima - prolazno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza u krvnoj plazmi;
Kardiovaskularni sustav: crvenilo lica, AV blokada, teška bradikardija, arterijska hipotenzija, pojava simptoma zatajenja srca (pri primjeni visokih doza lijeka, osobito u predisponiranih bolesnika);
Alergijske reakcije: svrbež, osip na koži;
Ostalo: periferni edem.

injekcijska otopina

Probavni sustav: mučnina, povećana aktivnost jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze;
Središnji živčani sustav: povećan umor, tjeskoba, glavobolja, vrtoglavica, nesvjestica, ekstrapiramidalni poremećaji, letargija, astenija, depresija, pospanost;
Kardiovaskularni sustav: teška bradikardija (ne manje od 50 otkucaja u minuti), izraženo smanjenje krvnog tlaka, pogoršanje ili razvoj zatajenja srca, tahikardija; moguće - razvoj angine pektoris, do infarkta miokarda (osobito u bolesnika s teškim opstruktivnim lezijama koronarnih arterija), aritmije (uključujući lepršanje i ventrikularnu fibrilaciju); s brzim uvođenjem otopine - asistolija, atrioventrikularna blokada III stupnja, kolaps;
Alergijske reakcije: crvenilo kože lica, osip, svrbež, multiformni eksudativni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom);
Ostalo: plućni edem, prolazni gubitak vida na pozadini maksimalne koncentracije, asimptomatska trombocitopenija, periferni edem (uključujući oticanje gležnjeva, nogu i stopala).

Predozirati

Simptomi: izrazito sniženje krvnog tlaka (ponekad do razine koja se ne može izmjeriti), gubitak svijesti, šok, ritam bijega, atrioventrikularni blok I ili II stupnja (često se opažaju Wenckebachove menstruacije sa ili bez ritma bijega), potpuni atrioventrikularni blok, praćeno potpunom atrioventrikularnom disocijacijom, srčanim zastojem, sinusnim zastojem, sinusnom bradikardijom, zatajenjem srca, sinoatrijskim blokom, asistolijom.

U slučaju ranog otkrivanja (treba imati na umu da se, kada se uzima oralno, oslobađanje i apsorpcija verapamila u crijevima događa unutar 2 dana), propisuje se ispiranje želuca ako nije prošlo više od 12 sati od primjene. Sa smanjenim motilitetom gastrointestinalnog trakta (u nedostatku crijevnih zvukova), ova se mjera može provesti u kasnijim razdobljima.

Liječenje je simptomatsko i ovisi o klinička slika predozirati.

Kalcij je specifičan protuotrov. Za liječenje predoziranja primjenjuje se 10% otopina kalcijevog glukonata (10-30 ml) intravenozno ili polagano kao infuzija kap po kap. Ako je potrebno, postupak se može ponoviti.

Na sinusna bradikardija, atrioventrikularni blok II i III stupnja, srčani zastoj prikazani su izoprenalin, atropin, orciprenalin ili srčana stimulacija.

Uz arterijsku hipotenziju propisuju se norepinefrin (norepinefrin), dobutamin, dopamin. Hemodijaliza je neučinkovita.

Tijekom terapije potrebno je kontrolirati funkciju dišnog i kardiovaskularnog sustava, razinu elektrolita i glukoze u krvi, količinu izlučene mokraće i volumen cirkulirajuće krvi.

Kod intravenske primjene verapamila moguće je produljenje PQ intervala pri koncentracijama u plazmi iznad 30 mg/ml.

Verapamil trebaju koristiti s oprezom vozači vozila i osobe čija je profesija povezana s povećanom koncentracijom pažnje (zbog smanjenja brzine reakcije).

Prema uputama, Verapamil je kontraindiciran za uporabu tijekom trudnoće i dojenja.

Nema podataka o primjeni lijeka u trudnica.

U studijama na životinjama, izravni ili neizravni toksični učinci na reproduktivni sustav nije pronađeno. Budući da rezultati ispitivanja na životinjama ne mogu pouzdano predvidjeti odgovor na terapiju lijekom u ljudi, Verapamil se može koristiti tijekom trudnoće samo u slučajevima kada je potencijalna korist za majku veća od očekivanog rizika za dijete.

Lijek karakterizira prodiranje kroz placentarnu barijeru, također se nalazi u krvi pupčane vene tijekom poroda.

Verapamil i metaboliti izlučuju se u majčino mlijeko. Na temelju ograničenih dostupnih podataka, doza verapamila primljena od dječji s mlijekom, dosta je niska (od 0,1 do 1% količine verapamila koju je majka uzela). Budući da se ne može isključiti mogućnost komplikacija za dojenčad, lijek se može koristiti tijekom dojenja samo u slučajevima kada je potencijalna korist za majku veća od očekivanog rizika za dijete.

Zabranjeno je koristiti Verapamil za liječenje pacijenata mlađih od 18 godina.

U slučaju teške bubrežne insuficijencije, lijek treba koristiti s oprezom, propisujući nižu početnu dozu.

U slučaju oslabljene funkcije jetre i teškog zatajenja jetre, lijek treba koristiti s oprezom, propisujući nižu početnu dozu.

Uz istovremenu primjenu Verapamila s određenim lijekovima mogu se pojaviti sljedeći učinci:

Antiaritmici, beta-blokatori i inhalacijski anestetici: povećani kardiotoksični učinak (povećava se rizik od razvoja atrioventrikularne blokade, naglog smanjenja brzine otkucaja srca, razvoja zatajenja srca, naglog pada krvnog tlaka);
Antihipertenzivi i diuretici: pojačan hipotenzivni učinak verapamila;
Digoksin: povećanje razine koncentracije digoksina u krvnoj plazmi (kako bi se odredila optimalna doza lijeka i spriječila intoksikacija, potrebno je pratiti njegovu razinu u krvnoj plazmi);
Cimetidin i ranitidin: povećanje koncentracije verapamila u krvnoj plazmi;
Teofilin, prazosin, ciklosporin: povećanje njihove koncentracije u krvnoj plazmi;
Mišićni relaksanti: pojačano djelovanje mišiće relaksant;
Rifampicin, fenobarbital: smanjenje koncentracije verapamila u krvnoj plazmi i slabljenje njegovog djelovanja;
Acetilsalicilna kiselina: povećana vjerojatnost krvarenja;
Kinidin: povećanje razine koncentracije kinidina u krvnoj plazmi, povećan rizik od snižavanja krvnog tlaka, s hipertrofičnom kardiomiopatijom - razvoj teške arterijske hipotenzije;
Karbamazepin, litij: povećan rizik od neurotoksičnih učinaka.

Analozi Verapamila su: Isoptin, Isoptin CP 240, Caveril, Finoptin, Lecoptin, Gallopamil, Verapamil Sopharma, Verapamil-Eskom, Nifedipin, Nifedipin Retard, Amlodipin, Nikardipin, Riodipin, Nimodipin.

Čuvati na tamnom i suhom mjestu izvan dohvata djece na temperaturi do 25 °C.

Rok trajanja - 3 godine.

Otpušta se na recept.

Slični članci

Raspravite:

"Bezimeni rob" - Vitalij Zykov: Ljulja se u rukama svemira, svijet Thorn, preplavljen suncem i čarima. Njegova djeca,...
Internetsko čitanje knjige Divna su tvoja djela, Gospodine Tatyana Ustinova: Ustinova T., 2015 Dizajn. Eksmo Publishing doo, 2015 * * *...
Obiteljske drame - žena otišla: što učiniti: Od kuće, to uopće ne znači da je život izgubio smisao, ali naprijed ...
Muž varao tijekom trudnoće: zašto i što učiniti: Varanje je jedan od najčešćih obiteljskih problema s kojim...